Ako protizápalové činidlo. Charakteristika jednotlivých liekov

Nesteroidné protizápalové lieky sa používajú na rôzne patológie, zmierňujú bolesť, horúčku a zápaly v tkanivách. Väčšina ortopedických problémov sa nezaobíde bez tejto skupiny liekov, pretože pacienti majú obavy z dosť silných bolestí, ktoré narúšajú kvalitu života.

NSAID by mal predpisovať lekár, berúc do úvahy indikácie a kontraindikácie konkrétneho lieku, najmä ak je potrebné liek užívať dlhodobo. Napriek svojej účinnosti majú takéto lieky závažné vedľajšie účinky, ktorých riziko sa zvyšuje pri dlhodobom užívaní lieku.

Sortiment fondov

Nesteroidné protizápalové lieky dokonale odstraňujú bolestivé syndrómy, znižujú vysokú teplotu a inhibujú zápalový proces v tkanivách tela. Tento účinok je zabezpečený inhibíciou enzýmov, ktoré vyvolávajú produkciu prostaglandínov.

Prostaglandíny sú látky, ktoré sú zodpovedné za zápalové procesy v tele, navyše robia človeka citlivejším na bolesť. Nesteroidné protizápalové lieky teda tlmia bolesť a zastavujú rozvoj zápalového procesu, čo je veľká výhoda lieku v porovnaní s analgetikami, ktoré iba zmierňujú bolesť.

Klasifikácia

Pred pár desiatkami rokov bolo známych len 7 skupín nesteroidných antiflogistík, v súčasnosti ich je už viac ako 15. NSAID sú pomerne obľúbené pre svoj komplexný účinok a dobrý účinok, takže si vynútili opioidné analgetiká, ktoré inhibovaná funkcia dýchania, z trhu.

Existujú dve klasifikácie takýchto liekov. Delia sa na nové a staré, ako aj kyslé a nekyslé. Medzi staré lieky patria Ibuprofen, Diclofenac, Voltaren, Nurofen a iné NSAID novej generácie sú Nimesulid a iné.

V závislosti od toho, či sú NSAID kyseliny, sú rozdelené do nasledujúcich typov:

• Prípravky na báze kyseliny fenyloctovej. Táto kyselina sa používa v parfumérii, pretože vonia ako med. Táto látka je tiež súčasťou amfetamínu a je pod kontrolou v Ruskej federácii.
• Produkty vyrobené s kyselinou antranilovou. Táto kyselina sa používa na výrobu farbív a príchutí.
• Pyrazolónové prípravky.
• Prípravky vyrobené s použitím kyseliny izonikotínovej.
• Deriváty kyseliny propiónovej.
• Salicyláty.
• Oxycams.
• pyrazolidíny.

Nová generácia

Nie je žiadnym tajomstvom, že staré NSAID majú veľké množstvo vedľajších účinkov, pričom nemajú dostatočne silný protizápalový účinok. Bežne sa to dá vysvetliť tak, že lieky inhibujú 2 typy enzýmov COX-1 a COX-2, prvý je zodpovedný za ochranu tela a druhý za zápalový proces.

Pri dlhodobom používaní NSAID starej generácie sa teda u pacientov vyskytli poruchy žalúdka, pretože jeho ochranná vrstva bola zničená. V dôsledku toho sa objavili vredy a iné problémy s gastrointestinálnym traktom.

Ako sa ukázalo, je celkom možné znížiť vedľajšie účinky a zároveň zvýšiť účinnosť lieku, ak vyvinieme liek, ktorý potláča COX-2, prakticky bez ovplyvnenia enzýmov COX-1. V posledných rokoch bola vyvinutá nová generácia NSAID, ktorá to robí. Nižšie je uvedený pohľad na najpopulárnejšie nové nástroje.

Je to jeden z najpopulárnejších nesteroidných protizápalových liekov novej generácie. Vyrába sa v Nemecku a Španielsku a vyrába sa vo forme tabliet, mastí, injekcií a čapíkov. Movalis je veľmi dobrý liek proti bolesti, zmierňuje horúčku a zápal, pričom má malý počet kontraindikácií.

Užívajú sa pri zápalových a degeneratívnych ochoreniach kĺbov, najmä pri rôznych artrózach a artrózach, pri dnavých záchvatoch, pri Bechterevovej chorobe, pri silných bolestiach kĺbov. Veľkým plusom tohto lieku je schopnosť užívať ho dlhodobo pod dohľadom lekára, čo je práve nevyhnutné pri ťažkých artikulárnych patológiách.

Movalis je veľmi vhodný na použitie, musíte piť iba jednu tabletu denne, pretože liek pôsobí dlho. Náklady na balenie s 20 tabletami produktu sú približne 600 rubľov.

nimesulid

Ďalším populárnym liekom novej generácie je nimesulid. Aktívne sa používa pri rôznych ochoreniach, najmä pri patológiách muskuloskeletálneho systému. Veľkou výhodou tohto lieku je, že nielen zmierňuje zápal, horúčku a bolesť, ale tiež neutralizuje enzýmy, ktoré ničia tkanivo chrupavky.

Tablety nimesulidu nie sú drahé, za 20 kusov nebudete musieť zaplatiť viac ako 40 rubľov. Existujú aj analógy, napríklad Nise. Tento nástroj je možné zakúpiť vo forme tabliet, gélu na vonkajšie použitie, prášku na suspenziu. Za 20 ks tabliet Nise a 20 gramov gélu budete musieť zaplatiť asi 200 rubľov.

Xefocam

Tento liek je účinný najmä pri silných bolestiach, často sa predpisuje pri nešpecifikovaných bolestiach, ako aj pri bolestiach kĺbov, napríklad pri dne, pri reumatoidnej artritíde, pri ťažkých štádiách artrózy a artritídy, pri ankylozujúcej spondylitíde.

Je zaujímavé, že Ksefokam je v akcii prirovnaný k morfínu, ale zároveň neovplyvňuje centrálny nervový systém a nie je návykový. Liek má vedľajšie účinky, takže pred použitím sa musíte poradiť s odborníkom, ktorý dokáže vypočítať minimálnu dávku v závislosti od závažnosti ochorenia.

Ksefokam sa vyrába vo forme tabliet a roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie. Náklady na tablety sa pohybujú od 300 do 500 rubľov v závislosti od požadovaného dávkovania a 5 ampuliek na injekciu bude stáť okolo 700 rubľov.

rofekoxib

Tento liek zmierňuje bolesť, opuch, zápal. Používa sa hlavne pri ortopedických ochoreniach, najmä pri osteochondróze, artritíde, artróze a tiež pri bolestiach zubov. Takýto liek sa predáva pod názvom Denebol vo forme masti a tabliet.

celekoxib

Tento liek je veľmi účinný pri silnej bolesti, pričom nemá negatívny vplyv na sliznicu žalúdka, čo je veľké plus lieku. Vyrába sa vo forme kapsúl 100 a 200 mg. Cena 10 kapsúl je 250 rubľov.

Indikácie

NSAID sa používajú na rôzne zápalové ochorenia, horúčku, bolesti rôznej etiológie. Tieto lieky majú vynikajúci antipyretický účinok, pričom účinok trvá pomerne dlho, čo umožňuje pohodlné používanie NSAID u detí. Lieky novej generácie sú indikované v nasledujúcich prípadoch:

• Artritída, osteoartritída, dna;
• ankylozujúca spondylitída;
• Bolesť pri rôznych ochoreniach kostí a kĺbov;
• Osteochondróza;
• zápal mäkkých tkanív, synovitída, burzitída;
• Bolesť zubov;
• Bolesť po operácii;
• Horúčka.

Kontraindikácie

Fondy novej generácie majú nasledujúce kontraindikácie:

• Neznášanlivosť na zložky lieku;
• Žalúdočné vredy v akútnom štádiu;
• Krvácanie v gastrointestinálnom trakte;
• Reakcia na kyselinu acetylsalicylovú (najmä vyrážka, bronchospazmus);
• Závažná patológia srdca;
• Závažná patológia obličiek;
• Závažná patológia pečene;
• Porušenie zrážanlivosti krvi;
• Staroba pri dlhodobom používaní;
• alkoholizmus;
• Tehotenstvo a laktácia;
• Vek detí do 12 rokov.

Počas obdobia liečby sa neodporúča piť alkohol a fajčiť a tiež je potrebné liečiť opatrne, ak pacient užíva antikoagulanciá, glukokortikosteroidy, inhibítory spätného vychytávania serotonínu, protidoštičkové látky.

Vedľajšie účinky

Nesteroidné protizápalové lieky novej generácie boli vyvinuté špeciálne na zníženie účinku ich podávania na sliznicu tráviaceho traktu. Preto tieto prostriedky nemajú ničivý účinok na gastrointestinálny trakt a tiež na hyalínovú chrupavku. Pri dlhodobom používaní sa však môžu vyskytnúť niektoré vedľajšie účinky:

• Alergické reakcie na zložky lieku;
• Zadržiavanie tekutín v tele, edém;
• Vzhľad bielkovín v moči;
• Zvýšená aktivita pečeňových enzýmov;
• tráviace problémy;
• bolesť hlavy;
• Všeobecná slabosť a ospalosť;
• závraty;
• Zvýšený krvný tlak;
• Rýchla únavnosť;
• Výskyt suchého kašľa;
• Dýchavičnosť.

Aby ste predišli výskytu vedľajších účinkov, pred užitím lieku je potrebné poradiť sa s lekárom a preštudovať si pokyny k lieku. Je veľmi dôležité správne používať nápravu, neprekračovať dávkovanie, potom bude riziko vedľajších účinkov minimálne.

Čo nahradiť

Sú situácie, keď je bolesť zaskočená a po ruke nie je žiadny liek predpísaný lekárom. V tomto prípade môžete dočasne nahradiť jeho príjem pomocou rôznych ľudových prostriedkov: trenie, masti, obklady. Ale nemali by ste zneužívať takéto metódy a zanedbávať hlavnú liečbu, môžete vyvolať zhoršenie stavu.

Na odstránenie telesnej teploty nad 38,5 stupňov sa vykoná trenie. Pre tohto pacienta sa musíte vyzliecť a zároveň eliminovať prievan v miestnosti. Telo treba utrieť teplou vodou a nechať na pokožke samovoľne zaschnúť, telo sa tak rýchlejšie ochladí. Dospelí sa môžu pri vysokých teplotách utierať vodkou zriedenou vodou alebo trochou octu pridaného do vody. Deti sa utierajú iba vodou.

Bolesť kĺbových patológií môžete zmierniť pomocou trenia jódu, analgínu a vodky. Na tento účel je potrebné rozdrviť 8 tabliet analgínu na prášok, naliať 50 ml alkoholu a 50 ml jódu, všetko dobre premiešať. Výslednú kašu vtierajte do postihnutého kĺbu dvakrát denne.

A kostihoj.

O fondoch (video)

Osteoartritída, reumatoidná artritída a iné ochorenia kĺbov a chrbtice, vyskytujúce sa s bolesťou a zápalom.

Zvláštnosti: všetky lieky z tejto skupiny pôsobia na podobnom princípe a spôsobujú tri hlavné účinky: analgetický, protizápalový a antipyretický.

V rôznych liekoch sa tieto účinky prejavujú v rôznej miere, takže niektoré lieky sú vhodnejšie na dlhodobú liečbu kĺbových ochorení, iné sa používajú najmä ako lieky proti bolesti a antipyretiká.

Najčastejšie vedľajšie účinky: alergické reakcie, nevoľnosť, bolesť brucha, erózia a vredy na sliznici gastrointestinálneho traktu.

Hlavné kontraindikácie: individuálne intolerancia, exacerbácia peptického vredu žalúdka a dvanástnika.

Dôležité informácie pre pacienta:

Lieky s výrazným analgetickým účinkom a značným počtom vedľajších účinkov (diklofenak, ketorolak, nimesulid a iné) sa môžu používať iba podľa pokynov lekára.

Medzi nesteroidnými protizápalovými liekmi existuje skupina takzvaných „selektívnych“ liekov, u ktorých je menej pravdepodobné, že budú mať vedľajšie účinky z gastrointestinálneho traktu.

Ani voľnopredajné lieky proti bolesti sa nedajú užívať dlhodobo. Ak sú potrebné často, niekoľkokrát týždenne, je potrebné vyšetrenie u lekára a liečba podľa odporúčaní reumatológa alebo neurológa.

V niektorých prípadoch si dlhodobé užívanie tejto skupiny liekov vyžaduje dodatočný príjem inhibítorov protónovej pumpy, ktoré chránia žalúdok.

Obchodný názov lieku	Cenové rozpätie (Rusko, rub.)	Vlastnosti lieku, ktoré je dôležité, aby pacient vedel
Účinná látka: diklofenak
Voltaren(Novartis)		Silný liek proti bolesti, ktorý sa používa hlavne pri bolestiach chrbta a kĺbov. Je nežiaduce používať dlhodobo, pretože liek má množstvo vedľajších účinkov. Môže nepriaznivo ovplyvniť funkciu pečene, spôsobiť bolesti hlavy, závraty a tinitus. Kontraindikované pri "aspirínovej" astme, poruchách hematopoézy a procesov zrážania krvi. Nepoužívať počas tehotenstva, dojčenia a detí do 6 rokov.
diklofenak(rôzni výrobcovia)
Naklofen(Krka)
Ortofen(rôzni výrobcovia)
Rapten Rapid(Stada)
Účinná látka: indometacín
indometacín(rôzni výrobcovia)	11,4-29,5	Má silný protizápalový a analgetický účinok. Považuje sa však za dosť zastaraný, pretože vedie k pravdepodobnosti vzniku rôznych vedľajších účinkov. Má veľa kontraindikácií, vrátane tretieho trimestra tehotenstva, veku do 14 rokov.
Metindol retard(Polfa)	68-131,5
Účinná látka: diklofenak + paracetamol
Panoksen(Oxford Laboratories)	59-69	Silný dvojzložkový liek proti bolesti. Používa sa na zníženie silnej bolesti a zápalu pri artritíde, osteoartritíde, osteochondróze, lumbago, zubných a iných ochoreniach. Vedľajšie účinky - ako diklofenak. Kontraindikácie sú zápalové ochorenie čriev, ťažké zlyhanie pečene, obličiek a srdca, obdobie po bypasse koronárnej artérie, progresívne ochorenie obličiek, aktívne ochorenie pečene, tehotenstvo, dojčenie, detstvo.
Účinná látka: Tenoxicam
Texamen(Mustafa Nevzat Ilach Sanai)	186-355	Má silný analgetický a protizápalový účinok, antipyretický účinok je menej výrazný. Charakteristickým rysom lieku je dlhé trvanie účinku: viac ako jeden deň. Indikácie sú radikulárny syndróm pri osteochondróze, artróza so zápalom v kĺboch, neuralgia, bolesť svalov. Má množstvo vedľajších účinkov. Kontraindikované pri krvácaní z tráviaceho traktu, v tehotenstve a počas dojčenia.
Účinná látka: ketoprofén
artrozilén(Dompe Pharmaceuticals)	154-331	Liek s výrazným analgetickým a protizápalovým účinkom. Neovplyvňuje nepriaznivo stav kĺbovej chrupavky. Indikácie na použitie sú symptomatická terapia rôznych artritíd, osteoartrózy, dny, bolesti hlavy, neuralgie, ischias, bolesti svalov, poúrazových a pooperačných bolestí, bolestivých syndrómov pri onkologických ochoreniach, bolestivých menštruácií. Spôsobuje veľa vedľajších účinkov a má veľa kontraindikácií, vrátane tretieho trimestra tehotenstva a dojčenia. U detí vekové obmedzenia závisia od obchodného názvu lieku.
Quickcaps(Medana pharma)	161-274
Ketonal (Lek. d.d.)	93-137
Ketonálne duo(Lek. d. d.)	211,9-295
Oki (Dompe Pharmaceuticals)	170-319
Flamax(Sotex)	86,7-165,8
Flamax forte(Sotex)	105-156,28
Flexen(Italfarmaco)	97-397
Účinná látka: dexketoprofén
Dexalgin(Berlin-Chemie/Menarini)	185-343	Nový silný liek s krátkodobým účinkom. Analgetický účinok nastáva 30 minút po užití lieku a trvá 4 až 6 hodín. Indikácie na použitie sú akútne a chronické zápalové ochorenia pohybového aparátu (reumatoidná artritída, spondylartróza, artróza, osteochondróza), bolesti pri menštruácii, bolesti zubov. Vedľajšie účinky a kontraindikácie sú podobné ako pri iných liekoch. Vo všeobecnosti je pri krátkodobom užívaní podľa indikácií a v odporúčaných dávkach dobre znášaný.
Účinná látka: Ibuprofen
Ibuprofen(rôzni výrobcovia)	5,5-15,9	Najčastejšie sa používa ako liek proti horúčke a liek na zmiernenie bolesti hlavy. Vo veľkých dávkach sa však dá použiť aj pri ochoreniach chrbtice, kĺbov a na zmiernenie bolestí po pomliaždeninách a iných úrazoch. Môžu sa vyskytnúť vedľajšie účinky z gastrointestinálneho traktu, krvotvorných orgánov, ale aj bolesti hlavy, závraty, nespavosť, zvýšený krvný tlak a množstvo ďalších nežiaducich reakcií. Má veľa kontraindikácií. Nemožno užívať v III. trimestri tehotenstva a počas dojčenia, v I. a II. trimestri sa musí užívať s opatrnosťou, len na odporúčanie lekára. cha.
Burana (Orion Corporation)	46,3-98
Ibufen (Polfa, Medana pharma)	69-95,5
Moment (Berlin-Chemie/Menarini)	71,6-99,83
Nurofen(Reckitt Benckiser)	35,65-50
Nurofen Ultracap(Reckitt Benckiser)	116-122,56
Nurofen Express(Reckitt Benckiser)	102-124,4
Nurofen Express Neo(Reckitt Benckiser)	65-84
Faspik(Zambon)	80-115
Účinná látka: ibuprofén + paracetamol
Ibuklin(Dr. Reddy's)	78-234,5	Kombinovaný prípravok obsahujúci dve analgetické a antipyretické látky. Pôsobí silnejšie ako rovnaké lieky užívané samostatne. Môže sa použiť pri bolestiach kĺbov a chrbtice, úrazoch. Nemá však veľmi výrazný protizápalový účinok, preto sa neodporúča na dlhodobú liečbu pri reumatických ochoreniach. Má veľa vedľajších účinkov a kontraindikácií. Nepoužívať u detí mladších ako 12 rokov, ako aj v treťom trimestri tehotenstva a počas dojčenia.
Brustan(Ranbaxi)	60-121
Ďalšie(Pharmstandard)	83-137
Účinná látka: nimesulid
dobre(Dr. Reddy's)	111-225	Selektívne analgetikum, používané hlavne pri bolestiach chrbta a kĺbov. Môže tiež zmierniť menštruačné bolesti, bolesti hlavy a zubov. Má selektívny účinok, preto má menej negatívny vplyv na gastrointestinálny trakt. Má však množstvo kontraindikácií a vedľajších účinkov. Počas tehotenstva a laktácie je kontraindikovaný, u detí vekové obmedzenia závisia od obchodného názvu lieku.
nimesulid(rôzni výrobcovia)	65-79
Aponil(Medochemi)	71-155,5
Nemulex(Sotex)	125-512,17
Nimesil(Berlin-Chemie/Menarini)	426,4-990
Nimika (IPKA)	52,88-179,2
Nimulid(Panacea Biotek)	195-332,5
Účinná látka: naproxén
Nalgezin(Krka)	104-255	Silná droga. Používa sa na liečbu artritídy, osteoartrózy, adnexitídy, exacerbácie dny, neuralgie, ischias, bolesti kostí, šliach a svalov, bolesti hlavy a zubov, bolesti pri rakovine a po operáciách. Má pomerne veľa kontraindikácií a môže spôsobiť rôzne vedľajšie účinky, takže dlhodobá liečba je možná len pod dohľadom lekára.
naproxén(Pharmstandard)	56,5-107
Naproxen-výkriky (Akrikhin)	97,5-115,5
Účinná látka: naproxén + esomeprazol
Vimovo(AstraZeneca)	265-460	Kombinovaný prípravok obsahujúci naproxén s analgetickým a protizápalovým účinkom a inhibítor protónovej pumpy esomeprazol. Vyvinuté vo forme tabliet s postupným dodávaním látok: obal obsahuje horčík esomeprazol s okamžitým uvoľňovaním a jadro obsahuje enterosolventne potiahnutý naproxén s predĺženým uvoľňovaním. V dôsledku toho sa ezomeprazol uvoľňuje v žalúdku skôr, ako sa naproxén rozpustí, čo chráni sliznicu žalúdka pred možnými negatívnymi účinkami naproxénu. Určené na zmiernenie symptómov pri liečbe osteoartritídy, reumatoidnej artritídy a ankylozujúcej spondylitídy u pacientov s rizikom žalúdočných a dvanástnikových vredov. Napriek dobrým ochranným vlastnostiam proti žalúdku môže spôsobiť množstvo ďalších vedľajších účinkov. Kontraindikované pri ťažkom zlyhaní pečene, srdca a obličiek, gastrointestinálnom a inom krvácaní, krvácaní do mozgu a mnohých iných ochoreniach a stavoch. Neodporúča sa v treťom trimestri tehotenstva, počas dojčenia a deťom mladším ako 18 rokov.
Účinná látka: Amtolmetin guacil
Nizilat(Dr. Reddy's)	310-533	Nové nesteroidné protizápalové liečivo s minimálnym negatívnym účinkom na sliznicu žalúdka. Napriek množstvu možných vedľajších účinkov bol pacientmi vo všeobecnosti dobre tolerovaný (vrátane dlhodobého užívania počas 6 mesiacov). Môže sa použiť ako pri reumatických ochoreniach (reumatoidná artritída, osteoartritída, ankylozujúca spondylitída, dna a pod.), tak aj pri liečbe bolestivých syndrómov iného pôvodu. Má veľa kontraindikácií. Neaplikuje sa počas tehotenstva, dojčenia a do 18 rokov.
Účinná látka: Ketorolac
Ketanov(Ranbaxi)	214-286,19	Jedno z najsilnejších analgetík. Vzhľadom na veľké množstvo kontraindikácií a vedľajších účinkov by sa mal používať príležitostne a len v prípadoch veľmi silných bolestí.
ketorol(Dr. Reddy's)	12,78-64
Ketorolac(rôzni výrobcovia)	12,1-17
Účinná látka: Lornoxicam
Xefocam(Nycomedes)	110-139	Má výrazný analgetický a protizápalový účinok. Je indikovaný na krátkodobú liečbu bolesti vrátane reumatických ochorení (reumatoidná artritída, osteoartritída, ankylozujúca spondylitída, dna atď.). Má veľa vedľajších účinkov a kontraindikácií.
Xefokam Rapid(Nycomedes)	192-376
Účinná látka: Aceklofenak
Aertal(Gideon Richter)	577-935	Má dobrý protizápalový a analgetický účinok. Prispieva k výraznému zníženiu intenzity bolesti, rannej stuhnutosti, opuchu kĺbov, neovplyvňuje nepriaznivo tkanivo chrupavky. Používa sa na zmiernenie zápalu a bolesti pri lumbago, bolesti zubov, reumatoidnej artritíde, osteoartróze a mnohých ďalších reumatologických ochoreniach. Spôsobuje veľa vedľajších účinkov. Kontraindikácie sú podobné ako pri Panoxene. Nepoužívať počas tehotenstva, dojčenia a u detí mladších ako 18 rokov.
Účinná látka: celekoxib
Celebrex(Pfizer, Searl)	365,4-529	Jeden z najselektívnejších (selektívne pôsobiacich) liekov tejto skupiny, ktorý má minimálny negatívny vplyv na gastrointestinálny trakt. Indikácie na použitie sú symptomatická liečba osteoartritídy, reumatoidnej artritídy a ankylozujúcej spondylitídy, bolesti chrbta, bolesti kostí a svalov, pooperačné, menštruačné a iné bolesti. Môže spôsobiť opuchy, závraty, kašeľ a množstvo ďalších vedľajších účinkov. Má mnoho kontraindikácií na použitie, vrátane srdcového zlyhania triedy II-IV, klinicky významného koronárneho ochorenia srdca, ochorenia periférnych artérií a závažného cerebrovaskulárneho ochorenia. Neaplikuje sa počas tehotenstva, dojčenia a do 18 rokov.
Účinná látka: etorikoxib
Arcoxia(Merck Sharp & Dome)	317-576	Silný selektívny liek. Mechanizmus účinku, vedľajšie účinky a kontraindikácie sú podobné ako u celekoxibu. Indikácie na použitie sú osteoartritída, reumatoidná artritída, ankylozujúca spondylitída a akútna dnavá artritída.
Účinná látka: meloxicam
Amelotex(Sotex)	52-117	Moderný selektívny liek s výrazným protizápalovým účinkom. Indikácie na použitie sú bolesť a zápalový syndróm pri osteoartritíde, osteochondróze, reumatoidnej artritíde a ankylozujúcej spondylitíde. Zvyčajne sa nepoužíva na antipyretické účely a na liečbu iných typov bolesti. Môže spôsobiť rôzne vedľajšie účinky, ale negatívny vplyv na gastrointestinálny trakt je menší ako u neselektívnych liekov tejto skupiny. Má veľa kontraindikácií, vrátane tehotenstva, laktácie a detí mladších ako 12 rokov.
Artrozan(Pharmstandard)	87,7-98,7
Bi-xicam(Veropharm)	35-112
meloxicam(rôzni výrobcovia)	9,5-12,3
Mirloks(Polfa)	47-104
Movalis(Boehringer Ingelheim)	418-709
Movasin(Syntéza)	73,1-165

Pamätajte, že samoliečba je život ohrozujúca, poraďte sa s lekárom o užívaní akýchkoľvek liekov.

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) sú lieky, ktorých názov naznačuje ich zloženie, účel a funkciu.

Nesteroidné- neobsahujúce vo svojom zložení jadro cyklopentánperhydrofenantrén, ktorý je súčasťou hormónov a biologicky aktívnych látok.

Protizápalové- majú výrazný účinok na zápalové procesy v živom organizme, prerušujú chemický proces zápalu.

História liekov zo skupiny NSAID

Protizápalové vlastnosti vŕby sú známe už od piateho storočia pred naším letopočtom. V roku 1827 sa z kôry tejto rastliny izolovalo 30 gramov salicínu. V roku 1869 bola na báze salicínu získaná účinná látka kyselina salicylová.

Protizápalové vlastnosti kyseliny salicylovej sú známe už dlho, ale výrazný ulcerogénny účinok obmedzoval jej použitie v medicíne. Naviazanie na molekulu acetylovej skupiny výrazne znížilo riziko ulcerácie tráviaceho traktu.

Prvý medicínsky liek zo skupiny NSAID bol syntetizovaný v roku 1897 spoločnosťou Bayer. Získal sa acetyláciou kyseliny salicylovej. Dostal vlastné meno - "Aspirín". Aspirín má právo byť nazývaný iba liekom tejto farmakologickej spoločnosti.

Až do roku 1950 bol aspirín jediným nesteroidným protizápalovým liekom. Potom sa začala aktívna práca na vytváraní efektívnejších prostriedkov.

Význam kyseliny acetylsalicylovej v medicíne je však stále veľký.

Mechanizmus účinku NSAID

Hlavným bodom aplikácie NSAID sú biologicky aktívne látky - prostaglandíny. Prvé z nich sa našli v sekréte prostaty, odtiaľ pochádza aj ich názov. Dva hlavné typy boli viac študované:

• Cyklooxygenáza typu 1 (COX-1), ktorá je zodpovedná za syntézu ochranných faktorov gastrointestinálneho traktu a procesov trombózy.
• Cyklooxygenáza typu 2 (COX-2), ktorá sa podieľa na hlavných mechanizmoch zápalového procesu.

Blokovaním enzýmov sa dosahujú účinky zníženia bolesti, zníženia zápalu a zníženia telesnej teploty.

Existujú selektívne a neselektívne lieky. Selektívne činidlá blokujú enzým COX-2 vo väčšej miere. Znížte zápal bez ovplyvnenia procesov v tráviacom trakte.

Účinok cyklooxygenázy druhého typu je zameraný:

• zvýšiť vaskulárnu permeabilitu;
• uvoľnenie zápalových mediátorov v poškodenej oblasti;
• zvýšený opuch v oblasti zápalu;
• migrácia fagocytov, žírnych buniek, fibroblastov;
• zvýšenie celkovej telesnej teploty cez centrá termoregulácie v centrálnom nervovom systéme.

Zápal

Zápalový proces je univerzálnou reakciou tela na akýkoľvek škodlivý účinok a má niekoľko fáz:

• štádium zmeny sa vyvíja v prvých minútach vystavenia škodlivým faktorom. Škodlivé látky môžu byť fyzikálne, chemické alebo biologické. Z zničených buniek sa uvoľňujú biologicky aktívne látky, ktoré spúšťajú ďalšie štádiá;
• exsudácia (impregnácia), sa vyznačuje účinkom látok z mŕtvych buniek na žírne bunky. Aktivované bazofily uvoľňujú histamín a serotonín do miesta poškodenia, čo spôsobuje zvýšenie vaskulárnej permeability pre tekutú časť krvi a makrofágy. Vzniká edém, lokálna teplota stúpa. Enzýmy sa uvoľňujú do krvi, priťahujú ešte viac imunokompetentných buniek a spúšťajú kaskádu biochemických a ochranných procesov. Reakcia sa stáva arogantnou. Existuje bolesť. Práve v tomto štádiu sú účinné nesteroidné protizápalové lieky;
• štádiu proliferácie, nastáva v momente rozuzlenia druhej etapy. Hlavnými bunkami sú fibroblasty, ktoré tvoria matricu spojivového tkaniva na obnovenie zničenej štruktúry.

Etapy nemajú jasný časový rámec a často sú zahrnuté v kombinácii. Pri výraznom štádiu exsudácie s hyperergickou zložkou je štádium proliferácie oneskorené. Vymenovanie liekov NSAID prispieva k rýchlemu zotaveniu a uľahčuje celkový stav pacienta.

Hlavné skupiny nesteroidných protizápalových liekov

Existuje mnoho klasifikácií. Najpopulárnejšie sú založené na chemickej štruktúre a biologických účinkoch látok.

Salicyláty

Najviac skúmanou látkou je kyselina acetylsalicylová. Analgetický účinok je veľmi mierny. Používa sa ako liek na zníženie teploty pri horúčkovitých stavoch a ako prostriedok na zlepšenie mikrocirkulácie v kardiológii (v malých dávkach znižuje viskozitu krvi blokovaním cyklooxygenázy 1. typu).

propionáty

Soli kyseliny propiónovej majú priemerný analgetický a výrazný antipyretický účinok. Najznámejší je ibuprofén. Vďaka nízkej toxicite a vysokej biologickej dostupnosti je široko používaný v pediatrickej praxi.

Acetáty

Deriváty kyseliny octovej sú dobre známe a široko používané v medicíne. Majú výrazný protizápalový účinok a silný analgetický účinok. Vzhľadom na veľký účinok na cyklooxygenázu 1. typu sa používajú opatrne pri vredovej chorobe žalúdka a pri riziku krvácania. Najznámejší predstavitelia: Diklofenak, Ketorolac, Indometacín.

Selektívne inhibítory COX-2

Za najmodernejšie selektívne lieky sa dnes považujú Celecoxib a Rofekoxib. Sú registrované na ruskom trhu.

Iné drogy

Paracetamol, nimesulid, meloxikam. Pôsobí predovšetkým na COX-2. Majú výrazný analgetický a antipyretický účinok centrálneho účinku.

Najpopulárnejšie lieky NSAID a ich náklady

• Kyselina acetylsalicylová.

Účinný a lacný liek. Dostupné v dávkach 500 miligramov a 100 mg. Priemerná cena na trhu je 8-10 rubľov za 10 tabliet. Zaradené do zoznamu životne dôležitých.

• Ibuprofen.

Bezpečný a lacný liek. Cena závisí od formy uvoľnenia a výrobcu. Má výrazný antipyretický účinok. Široko používaný v pediatrii.

Tablety 400 miligramov, potiahnuté, ruskej výroby, majú cenu 50 - 100 rubľov za 30 tabliet.

• paracetamol.

Populárna droga po celom svete. Dostupné v európskych krajinách bez lekárskeho predpisu. Najpopulárnejšie formy sú 500 miligramové tablety a sirup.

Zahrnuté v kombinovaných prípravkoch ako anestetická a antipyretická zložka. Má centrálny mechanizmus účinku, bez ovplyvnenia hematopoézy a gastrointestinálneho traktu.

Cena závisí od značky. Tablety ruskej výroby stoja asi 10 rubľov.

• Citramon P.

Kombinovaný liek obsahujúci protizápalové a psychostimulačné zložky. Kofeín zvyšuje citlivosť paracetamolových receptorov v mozgu, čím zvyšuje účinok protizápalovej zložky.

Dostupné v tabletách s hmotnosťou 500 miligramov. Priemerná cena je 10-20 rubľov.

• diklofenak.

Vyrába sa v rôznych dávkových formách, no najžiadanejší je vo forme injekcií a lokálnych foriem (masti a náplasti).

Cena za balenie troch ampuliek je od 50 do 100 rubľov.

• nimesulid.

Selektívny liek, ktorý má blokujúci účinok na cyklooxygenázu 2. typu. Má dobrý analgetický a antipyretický účinok. Široko používaný v zubnom lekárstve a pooperačnom období.

Dostupné vo forme tabliet, gélov a suspenzií. Priemerné náklady na trhu sú od 100 do 200 rubľov za 20 tabliet.

• Ketorolac.

Liečivo, vyznačujúce sa výrazným analgetickým účinkom, porovnateľným s pôsobením nenarkotických analgetík. Má silný ulcerogénny účinok na sliznicu gastrointestinálneho traktu. Aplikované opatrne.

Musí sa vydávať prísne na lekársky predpis. Formy uvoľňovania sú rôzne. Tablety s hmotnosťou 10 miligramov stoja od sto rubľov za balenie.

Hlavné indikácie pre použitie NSAID

Najčastejšími dôvodmi užívania tejto triedy látok sú ochorenia sprevádzané zápalom, bolesťou a horúčkou. Malo by sa pamätať na to, že lieky sa zriedka používajú na monoterapiu. Liečba musí byť komplexná.

Dôležité.Údaje v tomto odseku použite iba v prípade, ak vám núdzová situácia zabráni v blízkej budúcnosti kontaktovať kvalifikovaného odborníka. Všetky problémy s liečbou koordinujte so svojím lekárom.

Artróza

Ochorenie, ktoré spôsobuje zmenu anatomickej štruktúry kĺbového povrchu. Aktívne pohyby sú mimoriadne bolestivé v dôsledku opuchu kĺbu a zvýšeného výtoku synoviálnej tekutiny.

V závažných prípadoch sa liečba znižuje na kĺbovú protetiku.

NSAID sú indikované pri strednej alebo strednej závažnosti procesu. So syndrómom bolesti je predpísaných 100-200 miligramov nimesulidu. Nie viac ako 500 mg denne. Užíva sa v 2-3 dávkach. Pite malé množstvo vody.

Reumatoidná artritída

- zápalový proces autoimunitnej etiológie. Existuje mnoho zápalových procesov v rôznych tkanivách. Postihnuté sú prevažne kĺby a endokardiálne tkanivá. NSAID sú liekmi voľby v kombinácii so steroidnou liečbou. Porážka endokardu vždy vedie k ukladaniu krvných zrazenín na povrchu chlopní a komôr srdca. Užívanie kyseliny acetylsalicylovej v dávke 500 miligramov denne znižuje riziko trombózy 5-krát.

Bolesť pri poraneniach mäkkých tkanív

Súvisí s edémom v mieste aplikácie traumatického faktora a okolitých tkanív. V dôsledku exsudácie dochádza k stlačeniu malých žilových ciev a nervových zakončení.

V poškodenom orgáne dochádza k stagnácii venóznej krvi, čo ďalej zvyšuje metabolické poruchy. Vzniká začarovaný kruh, ktorý zhoršuje podmienky na regeneráciu.

Pri syndróme priemernej bolesti je možné použiť lokálne formy diklofenaku.

Aplikujte na oblasť poranenia alebo vyvrtnutia trikrát denne. Poškodený orgán potrebuje odpočinok a niekoľko dní imobilizáciu.

Osteochondróza

Pri tomto patologickom procese dochádza k stlačeniu koreňov miechových nervov medzi hornými a dolnými stavcami, ktoré tvoria výstupné kanály miechových nervov.

S poklesom lúmenu kanála dochádza k stlačeniu nervových koreňov, ktoré inervujú orgány a svaly. To vedie k rozvoju zápalových procesov a opuchu samotných nervov, čo ďalej narúša trofické procesy.

Na prerušenie začarovaného kruhu sa používajú lokálne masti a gély s obsahom diklofenaku v kombinácii s injekčnými formami lieku. Tri mililitre roztoku diklofenaku sa podávajú intramuskulárne raz denne.

Priebeh liečby je najmenej 5 dní. Vzhľadom na vysokú ulcerogenitu lieku je potrebné užívať blokátory protónovej pumpy a antacidá (Omeprazol 2 kapsuly dvakrát denne a Almagel jednu až dve odmerky trikrát denne).

Bolesť v bedrovej oblasti

S touto lokalizáciou je najčastejšie postihnutá. Bolesť je dosť intenzívna. Vytvára sa z miechových koreňov vystupujúcich v medzistavcových otvoroch krížovej kosti, pričom v obmedzenej oblasti zostáva v plytkých tkanivách gluteálnej oblasti. To predisponuje k jeho zápalu s hypotermiou.

Používajú sa NSAID masti obsahujúce Diclofenac alebo Nimesulid. So silnou bolesťou sa uskutoční blokáda miesta výstupu nervu s anestetickým liekom. Aplikuje sa lokálne suché teplo. Je dôležité vyhnúť sa podchladeniu.

Bolesť hlavy

Je to spôsobené rôznymi patologickými procesmi. Najčastejšou príčinou je mozog. Samotný mozog nemá receptory bolesti. Bolestivé pocity sa prenášajú z jeho membrán a receptorov v cievach.

Nesteroidné protizápalové lieky majú priamy účinok na prostaglandíny, ktoré regulujú bolesť v centre talamu. Bolesť spôsobuje vazospazmus, metabolické procesy sa znižujú a pocity bolesti sa zintenzívňujú. NSAID, zmierňujúce bolesť, zmierňujú kŕče, prerušujú patologický proces. Najúčinnejšími liekmi sú Ibuprofén v dávke 400 miligramov..

Migréna

Je to spôsobené lokálnym kŕčom ciev mozgu.Častejšie hlava bolí na jednej strane. Existuje rozsiahla neurologická fokálna symptomatológia. Ako ukazujú skúsenosti, najúčinnejšie sú nesteroidné analgetiká v kombinácii s antispazmodikami.

päťdesiat percent Roztok metamizolu sodného (analgín) v množstve dva mililitre a dva mililitre Drotaverín v jednej injekčnej striekačke intramuskulárne alebo intravenózne. Po injekcii dochádza k zvracaniu. Po chvíli sa bolesť úplne zastaví.

Akútny záchvat dny

Choroba je spôsobená porušením metabolizmu kyseliny močovej. Jeho soli sa ukladajú v rôznych orgánoch a tkanivách tela, čo spôsobuje rozsiahlu bolesť. NSAID pomáhajú zastaviť. Prípravky ibuprofénu sa používajú v dávke 400-800 miligramov.

Komplexné. Zahŕňa stravu s nízkym obsahom purínov a pyrimidínových báz. V akútnom období sú úplne vylúčené živočíšne produkty, bujóny, alkohol, káva a čokoláda.

Zobrazujú sa produkty rastlinného pôvodu, okrem húb, a veľké objemy vody (až tri až štyri litre za deň). Keď sa stav zlepší, do jedla sa môže pridať nízkotučný tvaroh.

Dysmenorea

Bolestivé obdobia alebo bolesti v podbrušku pred nimi sú bežné u žien v plodnom veku. Spôsobené kŕčmi v hladkých svaloch maternice s odmietnutím sliznice. Trvanie bolestí a ich intenzita je individuálna.

Na úľavu sú vhodné prípravky Ibuprofen v dávke 400-800 miligramov alebo selektívne NSAID (Nimesulid, Meloxicam).

Liečba bolestivých období môže zahŕňať použitie dvojfázových estrogénových liekov, ktoré normalizujú hormonálne pozadie tela.

Horúčka

Zvýšenie telesnej teploty je nešpecifický patologický proces, ktorý sprevádza mnohé chorobné stavy. Normálna telesná teplota je medzi 35 a 37 stupňami Celzia. Pri hypertermii nad 41 stupňov dochádza k denaturácii bielkovín a môže dôjsť k smrti.

Pri normálnej telesnej teplote prebieha väčšina biochemických procesov v tele. Mechanizmy termoregulácie vyšších organizmov majú neurohumorálny charakter. Pri udržiavaní teplotnej homeostázy hrá hlavnú úlohu malý úsek hypotalamu, nazývaný infundibulum.

Anatomicky spája hypotalamus a talamus v mieste spojenia zrakových nervov.

Za aktiváciu hypertermickej reakcie sú zodpovedné látky – pyrogény. Jedným z pyrogénov je prostaglandín, ktorý produkujú imunitné bunky.

Jeho syntéza je regulovaná cyklooxygenázou. Nesteroidné protizápalové lieky môžu ovplyvniť syntézu prostaglandínov, čím nepriamo znižujú telesnú teplotu. Paracetamol pôsobí na COX-1 v centre termoregulácie a poskytuje rýchly, ale krátkodobý antipyretický účinok.

Pri horúčke vykazuje ibuprofén najväčšiu antipyretickú aktivitu, ktorá pôsobí nepriamo. Na zníženie horúčky doma je režim s oboma liekmi opodstatnený.

500 miligramov paracetamolu a 800 miligramov ibuprofénu. Prvý rýchlo zníži teplotu na prijateľné hodnoty, druhý pomaly a dlhodobo udržiava účinok.

Horúčka zubov u detí

Je to dôsledok deštrukcie kostného tkaniva počas rýchleho rastu zuba. Z zničených buniek sa uvoľňujú biologicky aktívne látky, ktoré majú priamy vplyv na centrá hypotalamu. Makrofágy prispievajú k zápalovému procesu.

Najúčinnejší liek, ktorý odstraňuje zápal a znižuje teplotu, je Nimesulid v dávke 25-30 miligramov, užívaný raz alebo dvakrát, úplne zastaví javy v 90-95 percentách prípadov.

Riziká pri užívaní NSAID

Štúdie ukázali, že dlhodobé užívanie neselektívnych liekov nepriaznivo ovplyvňuje sliznicu žalúdka a čriev. Ulcerogénny účinok kyseliny acetylsalicylovej je potvrdený. Dlhodobé užívanie neselektívnych látok sa odporúča vykonávať spolu s blokátormi protónovej pumpy (omeprazol).

Selektívne NSAID desaťnásobne zvyšujú riziko ischemickej choroby srdca a dlhodobého užívania. Aspirín je jedinou výnimkou z tohto zoznamu. Protidoštičkové vlastnosti kyseliny acetylsalicylovej sa využívajú na prevenciu trombózy, ktorá zabraňuje upchatiu hlavných ciev.

Kardiológovia varujú, že pacienti, ktorí nedávno prekonali srdcový infarkt, by mali prestať užívať NSAID. Podľa výskumných údajov je Naproxen z tohto hľadiska považovaný za najmenej nebezpečný.

Boli publikované štúdie, že dlhodobé užívanie NSAID môže spôsobiť erektilnú dysfunkciu. Tieto štúdie však boli z veľkej časti založené na pocitoch samotných pacientov. Neboli poskytnuté žiadne objektívne údaje o hladinách testosterónu, štúdiách semenných tekutín alebo metódach fyzikálneho vyšetrenia.

Záver

Pred sto rokmi mala svetová populácia niečo vyše miliardy ľudí. Za posledné dvadsiate storočie ľudstvo urobilo obrovský prielom vo všetkých odvetviach svojej činnosti. Medicína sa stala efektívnou a progresívnou vedou založenou na dôkazoch.

Dnes je nás vyše sedem miliárd. Tri hlavné objavy, ktoré ovplyvnili prežitie ľudskej rasy, sa nazývajú:

• vakcíny;
• antibiotiká;
• nesteroidné protizápalové lieky.

Je o čom premýšľať a o čo sa snažiť.

Podobné videá

zaujímavé

2319 0

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID, NSAID) sú jedným z hlavných liekov používaných na liečbu zápalových ochorení kĺbov.

Sú predpísané v pravidelných kurzoch pre chronické procesy, ak je to potrebné - pre exacerbácie chorôb a akútne zápalové procesy. NSAID existujú v rôznych dávkových formách – tablety, masti, injekčné roztoky. Výber potrebného lieku, dávkovanie a frekvenciu jeho použitia by mal vykonať lekár.

NSAID - čo je táto skupina liekov?

Skupina NSAID je pomerne rozsiahla a zahŕňa lieky rôznych chemických štruktúr. Názov "nesteroidné" ukazuje ich rozdiel od inej veľkej skupiny protizápalových liekov - kortikosteroidných hormónov.

Spoločnými vlastnosťami všetkých liekov tejto skupiny sú ich tri hlavné účinky – protizápalové, analgetické, antipyretické.

To je dôvod pre ďalší názov pre túto skupinu - nenarkotické analgetiká, ako aj pre veľkú šírku ich použitia. Tieto tri účinky sa pri každom lieku prejavujú inak, preto ich nemožno úplne zameniť.

Bohužiaľ, všetky lieky skupiny NSAID majú podobné vedľajšie účinky. Najznámejšie z nich sú provokácia žalúdočného vredu, toxicita pečene a útlak krvotvorby. Z tohto dôvodu by ste nemali prekročiť dávkovanie uvedené v pokynoch a tiež užívať tieto lieky, ak máte podozrenie na tieto ochorenia.

Nie je možné liečiť bolesť brucha takýmito liekmi - vždy existuje riziko zhoršenia vášho stavu. Boli vynájdené rôzne dávkové formy NSAID na zlepšenie ich účinnosti v každej konkrétnej situácii a zníženie potenciálneho poškodenia zdravia.

História objavovania a formovania

Použitie bylinných prípravkov s protizápalovým, antipyretickým a analgetickým účinkom je opísané v spisoch Hippokrata. Ale prvý presný popis účinku NSAID pochádza z 18. storočia.

V roku 1763 anglický lekár a kňaz Edward Stone napísal v liste predsedovi Kráľovskej spoločnosti v Londýne, že infúzia vŕbovej kôry rastúcej v Anglicku má antipyretické vlastnosti, opísal recept na jej prípravu a spôsob aplikácie pri horúčkovitých stavoch.

Takmer o pol storočia neskôr vo Francúzsku I. Lear izoloval z vŕbovej kôry látku, ktorá určila jej liečivé vlastnosti. Analogicky s latinský názov pre vŕbu je salix, túto látku nazval salicín. Bol to prototyp modernej kyseliny acetylsalicylovej, ktorá sa v roku 1839 naučila získavať chemicky.

Priemyselná výroba NSAID bola spustená v roku 1888, prvým liekom, ktorý sa objavil na pultoch lekární, bola kyselina acetylsalicylová pod obchodným názvom Aspirin, vyrábaná spoločnosťou Bayer, Nemecko. Stále vlastní práva na ochrannú známku Aspirin, takže iní výrobcovia vyrábajú kyselinu acetylsalicylovú pod medzinárodným nechráneným názvom alebo si vytvárajú svoj vlastný (napríklad Upsarin).

Najnovší vývoj viedol k vzniku množstva nových liekov. Výskum pokračuje dodnes, vytvára sa stále viac bezpečných a účinných prostriedkov. Napodiv, ale prvá hypotéza o mechanizme účinku NSAID bola formulovaná až v 20. rokoch XX storočia. Predtým sa lieky používali empiricky, ich dávkovanie sa určovalo podľa pacientovho blahobytu a vedľajšie účinky neboli dobre študované.

Farmakologické vlastnosti a mechanizmus účinku

Mechanizmus vývoja zápalovej reakcie v tele je pomerne zložitý a zahŕňa reťazec chemických reakcií, ktoré sa navzájom spúšťajú. Jednou zo skupín látok podieľajúcich sa na vzniku zápalu sú prostaglandíny (prvé boli izolované z tkaniva prostaty, odtiaľ názov). Tieto látky majú dvojakú funkciu – podieľajú sa na tvorbe ochranných faktorov žalúdočnej sliznice a na zápalovom procese.

Syntéza prostaglandínov sa uskutočňuje pomocou dvoch typov enzýmu cyklooxygenázy. COX-1 syntetizuje „žalúdočné“ prostaglandíny a COX-2 – „zápalové“ a je normálne neaktívna. NSAID zasahujú do aktivity COX. Ich hlavný účinok - protizápalový - je spôsobený inhibíciou COX-2 a vedľajším účinkom - porušením ochrannej bariéry žalúdka - inhibíciou COX-1.

Okrem toho NSAID dosť silne zasahujú do bunkového metabolizmu, čo je dôvodom ich analgetického účinku – narúšajú vedenie nervových vzruchov. To je tiež príčinou letargie, ako vedľajší účinok užívania NSAID. Existujú dôkazy, že tieto liečivá stabilizujú lyzozómové membrány spomalením uvoľňovania lytických enzýmov.

Pri vstupe do ľudského tela sa tieto lieky absorbujú väčšinou v žalúdku, v malých množstvách - z čriev.

Absorpcia je rôzna, biologická dostupnosť nových liekov môže dosiahnuť 96 %. Enterosolventné lieky (Aspirin-kardio) sa vstrebávajú oveľa horšie. Prítomnosť potravy neovplyvňuje vstrebávanie liekov, ale keďže zvyšujú kyslosť, je vhodné ich užívať po jedle.

Metabolizmus NSAID prebieha v pečeni, čo je spojené s ich toxicitou pre tento orgán a nemožnosťou použitia pri rôznych ochoreniach pečene. Malá časť prijatej dávky lieku sa vylučuje obličkami. Súčasný vývoj v oblasti NSAID smeruje k zníženiu ich účinku na COX-1 a hepatotoxicitu.

Indikácie na použitie - rozsah

Choroby a patologické stavy, pri ktorých sú NSAID predpísané, sú rôznorodé. Tablety sa predpisujú ako antipyretikum pri infekčných a neinfekčných ochoreniach, ako aj ako liek na bolesť hlavy, zubov, kĺbov, menštruáciu a iné bolesti (okrem bolesti brucha, ak nie je objasnená jej príčina). U detí sa na zmiernenie horúčky používajú čapíky NSAID.

Intramuskulárne injekcie NSAID sú predpísané ako analgetikum a antipyretikum vo vážnom stave pacienta. Sú nevyhnutne súčasťou lytickej zmesi - kombinácie liekov, ktoré vám umožňujú rýchlo znížiť nebezpečnú teplotu. Intraartikulárne injekcie liečia ťažké poškodenia kĺbov spôsobené zápalovými ochoreniami.

Masti sa používajú na lokálne účinky na zapálené kĺby, ako aj pri ochoreniach chrbtice, svalových poraneniach na zmiernenie bolesti, opuchov a zápalov. Masti sa môžu aplikovať iba na zdravú pokožku. Pri ochoreniach kĺbov je možné kombinovať všetky tri liekové formy.

Najznámejšie drogy skupiny

Úplne prvým NSAID uvedeným na trh bola kyselina acetylsalicylová pod značkou Aspirin. Tento názov, napriek tomu, že je komerčný, je silne spojený s drogou. Je predpísaný na zníženie horúčky, zmiernenie bolesti hlavy, v malé dávky - na zlepšenie reologických vlastností krvi. Pri ochoreniach kĺbov sa zriedka používa.

Metamizol (Analgin) - nie menej populárny ako aspirín. Používa sa na zmiernenie bolesti rôzneho pôvodu, vrátane kĺbovej. V mnohých európskych krajinách zakázaný, pretože má silný inhibičný účinok na krvotvorbu.

- jeden z najpopulárnejších liekov na liečbu kĺbov. Zahrnuté v mnohých mastiach, dostupné v a. Má výrazný protizápalový a analgetický účinok, takmer bez systémového účinku.

Vedľajšie účinky

Rovnako ako u každého lieku existuje množstvo vedľajších účinkov spojených s užívaním NSAID. Najznámejší z nich je ulcerogénny, t.j. vyvolávajúci vred. Je spôsobená inhibíciou COX-1 a takmer úplne chýba u selektívnych NSAID.

Deriváty kyselín majú dodatočný ulcerogénny účinok v dôsledku zvýšenia kyslosti žalúdočnej šťavy. Väčšina NSAID je kontraindikovaná pri gastritíde s vysokou kyslosťou, peptickom vredu žalúdka a dvanástnika, GERD.

Ďalším bežným účinkom je hepatotoxicita. Môže sa prejaviť ako bolesť a ťažkosť v bruchu, poruchy trávenia, niekedy - krátkodobý ikterický syndróm, svrbenie kože a iné prejavy poškodenia pečene. Pri hepatitíde, cirhóze a zlyhanie pečene NSAID sú kontraindikované.

Inhibícia hematopoézy, ktorá pri neustálom prekračovaní dávky vedie k rozvoju anémie, v niektorých prípadoch - pancytopénie (nedostatok všetkých krviniek), zhoršená imunita, krvácanie. NSAID nie sú predpísané pre ťažké ochorenia kostnej drene a po jej transplantácii.

Účinky spojené so zhoršenou pohodou - nevoľnosť, slabosť, inhibícia reakcie, znížená pozornosť, únava, alergické reakcie až astmatické záchvaty - sa vyskytujú individuálne.

Klasifikácia NSAID

K dnešnému dňu existuje veľa liekov skupiny NSAID a ich klasifikácia by mala pomôcť lekárovi pri výbere najvhodnejšieho lieku. V tejto klasifikácii sú uvedené iba medzinárodné nechránené názvy.

Chemická štruktúra

Podľa chemickej štruktúry sa takéto nesteroidné protizápalové lieky rozlišujú.

Kyseliny (absorbované v žalúdku, zvyšujú kyslosť):

• salicyláty:
• pyrazolidíny:
• deriváty kyseliny indoloctovej:
• deriváty kyseliny fenyloctovej:
• oxikamy:
• deriváty kyseliny propiónovej:

Nekyslé deriváty (neovplyvňujú kyslosť žalúdočnej šťavy, vstrebávajú sa v črevách):

• alkanóny:
• sulfónamidové deriváty:

Podľa účinku na COX-1 a COX-2

Neselektívne - inhibujú oba typy enzýmov, medzi ktoré patrí väčšina NSAID.

Selektívne (koxiby) inhibujú COX-2, neovplyvňujú COX-1:

• celekoxib;
• rofekoxib;
• valdekoxib;
• parekoxib;
• lumirakoxib;
• etorikoxib.

Selektívne a neselektívne NSAID

Väčšina NSAID je neselektívna, pretože inhibuje oba typy COX. Selektívne NSAID sú modernejšie lieky, ktoré pôsobia hlavne na COX-2 a COX-1 ovplyvňujú minimálne. Tým sa znižuje riziko vedľajších účinkov.

Úplná selektivita účinku liekov však ešte nebola dosiahnutá a riziko vedľajších účinkov bude vždy.

Lieky novej generácie

Nová generácia zahŕňa nielen selektívne, ale aj niektoré neselektívne NSAID, ktoré sú vysoko účinné, no menej toxické pre pečeň a hematopoetický systém.

Nesteroidné protizápalové lieky novej generácie:

• - má predĺženú dobu pôsobenia;
• - má najsilnejší analgetický účinok;
• - predĺžená doba účinku a výrazný analgetický účinok (porovnateľný s morfínom);
• rofekoxib- najselektívnejší liek, schválený pre pacientov s gastritídou, peptickým vredom bez exacerbácie.

Nesteroidné protizápalové masti

Použitie prípravkov NSAID vo forme na topickú aplikáciu (masti a gély) má množstvo výhod, predovšetkým absenciu systémového účinku a cielené pôsobenie na ohnisko zápalu. Pri ochoreniach kĺbov sú takmer vždy predpísané. Najpopulárnejšie masti:

• indometacín;

NSAID v tabletách

Najbežnejšou liekovou formou NSAID sú tablety. Používa sa na liečbu rôznych ochorení, vrátane kĺbových.

Z výhod - môžu byť predpísané na liečbu prejavov systémového procesu, ktorý zachytáva niekoľko kĺbov. Z nedostatkov - výrazné vedľajšie účinky. Zoznam liekov NSAID v tabletách je pomerne dlhý, medzi ktoré patria:

Najbežnejšie lieky sú vo forme tabliet a injekcií, vo forme injekcií a tabliet (to sú všetky NSAID novej generácie) a masti na báze diklofenaku nestrácajú svoju účinnosť. Keďže artróza sa na rozdiel od artritídy len zriedka zhoršuje, hlavným zameraním liečby je udržanie funkčného stavu kĺbov.

Všeobecné funkcie aplikácie

Nesteroidné protizápalové lieky na liečbu kĺbov sa predpisujú v kurzoch alebo podľa potreby v závislosti od priebehu ochorenia.

Hlavnou črtou ich použitia je, že nie je potrebné užívať niekoľko liekov tejto skupiny v rovnakej dávkovej forme súčasne (najmä pri tabletách), pretože to zvyšuje vedľajšie účinky a terapeutický účinok zostáva rovnaký.

V prípade potreby je prípustné súčasne použiť rôzne liekové formy. Je dôležité mať na pamäti, že kontraindikácie užívania NSAID sú spoločné pre väčšinu liekov v skupine.

NSAID zostávajú najdôležitejšou liečbou kĺbov. Je ťažké a niekedy takmer nemožné ich nahradiť inými prostriedkami. Moderná farmakológia vyvíja nové lieky z tejto skupiny s cieľom znížiť nebezpečenstvo ich vedľajších účinkov a zvýšiť selektivitu účinku.

14221 0

Zápalové reakcie- sú to univerzálne ochranné a adaptačné reakcie na vplyv rôznych exogénnych a endogénnych škodlivých faktorov (mikroorganizmy, chemické látky, fyzikálne vplyvy a pod.), ktoré hrajú dôležitú úlohu v patogenéze väčšiny ochorení maxilofaciálnej oblasti (parodontitída, alveolitída periostitis, osteomyelitída, akútna herpetická gingivostomatitída atď.). Tento proces iniciujú a udržiavajú endogénne biologicky aktívne látky (prostaglandíny, tromboxán, prostacyklín, leukotriény, histamín, interleukíny (IL), NO, kiníny), ktoré vznikajú v ohnisku zápalu.

Napriek tomu, že zápal je ochrannou reakciou, nadmerná závažnosť tohto procesu môže narušiť funkcie orgánov a tkanív, čo si vyžaduje primeranú liečbu. Špecifickosť farmakologickej regulácie tohto procesu závisí od charakteristík etiológie, patogenézy a závažnosti jednotlivých fáz zápalu u daného pacienta, prítomnosti sprievodnej patológie.

V zubnej praxi sa používajú protizápalové lieky lokálneho a resorpčného účinku (adstringenty, enzýmy, vitamíny, steroidy a NSAID, dimexid, vápenaté soli, heparínová masť atď.), ktoré sa výrazne líšia mechanizmom účinku, chemickou štruktúrou, fyzikálno-chemické vlastnosti, farmakokinetika, farmakodynamika, ako aj vplyv na určité fázy zápalových reakcií. Napriek prítomnosti veľkého množstva liekov rôznych smerov pôsobenia v arzenáli zubného lekára sú hlavnými liekmi používanými na dosiahnutie protizápalových a analgetických účinkov NSAID, ktorých účinok sa prejavuje nielen resorpčným účinkom, ale aj s topickou aplikáciou.

Použitie enzýmov v medicíne (enzýmoterapia) je založené na ich selektívnom účinku na určité tkanivá. Enzýmové prípravky spôsobujú hydrolýzu proteínov, polynukleotidov a mukopolysacharidov, čo má za následok skvapalnenie hnisu, hlienu a iných produktov zápalového pôvodu. V zubnej praxi sa najčastejšie používajú proteázy, nukleázy a lyázy.

Nesteroidné protizápalové lieky a nenarkotické analgetiká

Index opisov liekov

Kyselina acetylsalicylová
Benzydamín
diklofenak
Ibuprofen
indometacín
ketoprofén
Ketorolac
Lornoxicam
meloxicam
Metamizol sodný
nimesulid
paracetamol
piroxikam
fenylbutazón
celekoxib
Chýba INN

• Holisal

Široké použitie NSAID v zubnom lekárstve je spôsobené spektrom ich farmakologickej aktivity, ktorá zahŕňa protizápalové, analgetické, antipyretické a protidoštičkové účinky. To umožňuje použitie NSAID v komplexnej terapii zápalových procesov v maxilofaciálnej oblasti, na liekovú prípravu pacientov pred vykonaním traumatických zákrokov, ako aj na zníženie bolesti, opuchu a zápalu po ich vykonaní. Analgetická a protizápalová aktivita NSAID bola preukázaná v mnohých kontrolovaných štúdiách, ktoré spĺňajú štandardy „medicíny založenej na dôkazoch“.

Spektrum NSAID, ktoré sa v súčasnosti používa v lekárskej praxi, je mimoriadne široké: od tradičných skupín derivátov kyseliny salicylovej (kyselina acetylsalicylová (aspirín) a pyrazolónu (fenylbutazón (butadión)) až po moderné lieky odvodené od množstva organických kyselín: kyselina antranilová – kyselina mefenámová a kyselina flufenámová; indoloctová - indometacín (metindol), fenyloctová - diklofenak (ortofén, voltaren atď.), fenylpropiónová - ibuprofén (brufen), propiónová - ketoprofén (artrosilén, OKI, ketonal), naproxén (naprosín), heteroarylooctová - keto (ketalgin, ketanov, ketorol) a deriváty oxikamu (piroxikam (pyroxifer, hotemín), lornoxikam (xefocam), meloxikam (movalis).

NSAID majú rovnaký typ účinkov, ale ich závažnosť v liekoch rôznych skupín sa výrazne líši. Paracetamol má teda centrálny analgetický a antipyretický účinok a jeho protizápalový účinok nie je výrazný. V posledných rokoch sa objavili lieky so silným analgetickým potenciálom, ktoré sú svojou aktivitou porovnateľné s tramadolom (tramal), ako je ketorolak, ketoprofén a lornoxikam. Ich vysoká účinnosť pri syndróme silnej bolesti rôznej lokalizácie umožňuje širšie využitie NSA v predoperačnej príprave pacientov.

NSAID boli tiež vytvorené na lokálne použitie (na báze ketoprofénu, cholín salicylátu a fenylbutazónu). Keďže protizápalový účinok je spojený s blokádou cyklooxygenázy (COX) COX-2 a mnohé vedľajšie účinky sú spojené s blokádou COX-1, vytvorili sa NSAID, ktoré blokujú prevažne COX-2 (meloxikam, nimesulid, celekoxib , atď.), ktoré lepšie znášajú najmä pacienti rizikovej skupiny s anamnézou peptického vredu žalúdka a dvanástnika, bronchiálnej astmy, poškodenia obličiek, porúch zrážanlivosti krvi.

Mechanizmus účinku a farmakologické účinky

NSAID inhibujú COX, kľúčový enzým v metabolizme kyseliny arachidónovej, ktorý reguluje jej premenu na prostaglandíny (PG), prostacyklín (PGI2) a tromboxán TxA2. PG sa podieľajú na procesoch bolesti, zápalu a horúčky. Inhibíciou ich syntézy NSAID znižujú citlivosť receptorov bolesti na bradykinín, znižujú opuch tkaniva v ohnisku zápalu, čím oslabujú mechanický tlak na nociceptory.

V posledných rokoch sa ukázalo, že v protizápalovom účinku týchto liekov je dôležitá prevencia aktivácie imunokompetentných buniek v počiatočných štádiách zápalu. NSAID zvyšujú obsah intracelulárneho Ca2+ v T-lymfocytoch, čo prispieva k ich proliferácii, syntéze interleukínu-2 (IL-2) a potlačeniu aktivácie neutrofilov. Bol stanovený vzťah medzi závažnosťou zápalového procesu v tkanivách maxilofaciálnej oblasti a zmenami v obsahu kyseliny arachidónovej, PG, najmä PGE2 a PGF2a, produktov peroxidácie lipidov, IL-1β a cyklických nukleotidov. Použitie NSAID za týchto podmienok znižuje závažnosť hyperergického zápalu, opuchu, bolesti a stupeň deštrukcie tkaniva. NSAID pôsobia primárne na dve fázy zápalu: fázu exsudácie a fázu proliferácie.

Analgetický účinok NSAID je obzvlášť výrazný pri zápalovej bolesti, ktorá je spôsobená znížením exsudácie, prevenciou rozvoja hyperalgézie a znížením citlivosti receptorov bolesti na mediátory bolesti. Analgetická aktivita je vyššia u NSAID, ktorých roztoky majú neutrálne pH. Menej sa hromadia v ohnisku zápalu, rýchlejšie prenikajú do BBB, ovplyvňujú talamické centrá citlivosti na bolesť, potláčajú COX v centrálnom nervovom systéme. NSAID znižujú hladinu PG v mozgových štruktúrach podieľajúcich sa na vedení bolestivých impulzov, ale neovplyvňujú mentálnu zložku bolesti a jej hodnotenie.

Antipyretický účinok NSAID je spojený najmä so zvýšeným prenosom tepla a prejavuje sa až pri zvýšených teplotách. Je to spôsobené inhibíciou syntézy PGE1 v CNS a inhibíciou ich aktivačného účinku na termoregulačné centrum umiestnené v hypotalame.

Inhibícia agregácie krvných doštičiek je spôsobená blokádou COX a inhibíciou syntézy tromboxánu A2. Pri dlhodobom používaní NSAID sa vyvíja desenzibilizačný účinok, ktorý je spôsobený znížením tvorby PGE2 v ohnisku zápalu a leukocytov, inhibíciou blastickej transformácie lymfocytov, znížením chemotaktickej aktivity monocytov, T-lymfocytov, eozinofily a polymorfonukleárne neutrofily. PG sa podieľajú nielen na realizácii zápalových reakcií. Sú nevyhnutné pre normálny priebeh fyziologických procesov, vykonávajú gastroprotektívnu funkciu, regulujú prietok krvi obličkami, glomerulárnu filtráciu a agregáciu krvných doštičiek.

Existujú dve izoformy COX. COX-1 je enzým, ktorý je neustále prítomný vo väčšine buniek a je nevyhnutný pre tvorbu PG podieľajúcich sa na regulácii homeostázy a ovplyvňovaní trofizmu a funkčnej aktivity buniek a COX-2 je enzým, ktorý sa bežne nachádza len v niektorých orgány (mozog, obličky, kosti, ženský reprodukčný systém). Proces zápalu indukuje produkciu COX-2. Blokáda COX-2 určuje prítomnosť protizápalovej aktivity v liekoch a väčšina vedľajších účinkov NSAID je spojená s potlačením aktivity COX-1.

Farmakokinetika

Väčšina NSAID sú slabé organické kyseliny s nízkym pH. Keď sa užívajú perorálne, majú vysoký stupeň absorpcie a biologickej dostupnosti. NSAID sa dobre viažu na plazmatické proteíny (80 – 99 %). Pri hypoalbuminémii sa zvyšuje koncentrácia voľných frakcií NSAID v krvnej plazme, v dôsledku čoho sa zvyšuje aktivita a toxicita liekov.

NSAID majú približne rovnaký distribučný objem. Metabolizujú sa v pečeni za tvorby neaktívnych metabolitov (s výnimkou fenylbutazónu) a vylučujú sa obličkami. NSAID sa rýchlejšie vylučujú alkalickým močom. Niektoré NSAID (indometacín, ibuprofén, naproxén) sa vylučujú z 10-20% nezmenené, a preto sa pri ochorení obličiek môže meniť ich koncentrácia v krvi. T1/2 v rôznych liekoch v tejto skupine sa výrazne líši. K liekom s krátkym T1/2 (1-6 hodín) patrí kyselina acetylsalicylová, diklofenak, ibuprofén, indometacín, ketoprofén atď., k liekom s dlhým T1/2 (viac ako 6 hodín) - naproxén, piroxikam, fenylbutazón, atď. Farmakokinetika NSAID môže byť ovplyvnená funkciou pečene a obličiek, ako aj vekom pacienta.

Miesto v terapii

V zubnej praxi sa NSAID široko používajú na zápalové ochorenia maxilofaciálnej oblasti a ústnej sliznice, zápalový edém po traume, chirurgickom zákroku, bolestivý syndróm, artróza a artritída temporomandibulárneho kĺbu, myofasciálny bolestivý syndróm maxilofaciálnej oblasti, neuritída, neuralgia, pooperačné bolesť, horúčka.

Znášanlivosť a vedľajšie účinky

NSAID sa široko a nekontrolovane používajú ako protizápalové, analgetické a antipyretické lieky, pričom ich potenciálna toxicita sa nie vždy berie do úvahy, najmä u rizikových pacientov s anamnézou ochorení tráviaceho traktu, pečene, obličiek, kardiovaskulárneho systému, priedušiek. astma a náchylné na alergické reakcie.

Pri používaní NSAID, najmä v kurze, sú možné komplikácie z mnohých systémov a orgánov.

• Z gastrointestinálneho traktu: stomatitída, nauzea, vracanie, plynatosť, bolesť v epigastriu, zápcha, hnačka, ulcerogénny účinok, gastrointestinálne krvácanie, gastroezofageálny reflux, cholestáza, hepatitída, žltačka.
• Zo strany centrálneho nervového systému a zmyslových orgánov: bolesť hlavy, závraty, podráždenosť, únava, nespavosť, hučanie v ušiach, strata sluchu, porucha citlivosti, halucinácie, kŕče, retinopatia, keratopatia, zápal zrakového nervu.
• Hematologické reakcie: leukopénia, anémia, trombocytopénia, agranulocytóza.
• Z močového systému: intersticiálna nefropatia,
• opuch.
• Alergické reakcie: bronchospazmus, urtikária, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), alergická purpura, angioedém, anafylaktický šok.
• Z kože a podkožného tuku: vyrážka, bulózne erupcie, erythema multiforme, erytrodermia (exfoliatívna dermatitída), alopécia, fotosenzitivita, toxikoderma.

Najčastejšie komplikácie spojené s inhibíciou COX-1 (gastrointestinálne lézie, zhoršená funkcia obličiek a agregácia krvných doštičiek, účinky na obehový systém).

Kontraindikácie

• Precitlivenosť na lieky tejto skupiny.
• Kurzová terapia NSAID je kontraindikovaná:

- s peptickým vredom žalúdka a dvanástnika;
- s leukopéniou;
- s ťažkým poškodením obličiek a pečene;
- v prvom trimestri tehotenstva;
- počas laktácie;
- deti do 6 rokov (meloxikam - do 15 rokov, ketorolak - do 16 rokov).

Upozornenia

NSAID sa majú používať s opatrnosťou u pacientov s bronchiálnou astmou, arteriálnou hypertenziou a srdcovým zlyhaním. Starším pacientom sa odporúča predpisovať nízke dávky a krátke cykly NSAID.

Interakcia

Pri súčasnom užívaní s antikoagulanciami, protidoštičkovými látkami a fibrinolytikami sa zvyšuje riziko gastrointestinálneho krvácania. V kombinácii s β-blokátormi alebo inhibítormi angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE) sa môže antihypertenzný účinok znížiť. NSAID zvyšujú vedľajšie účinky kortikosteroidov a estrogénov. Zhoršenie funkcie obličiek možno pozorovať pri kombinácii NSAID s diuretikami šetriacimi draslík (triamterén), ACE inhibítormi, cyklosporínom. Kombinácia paracetamolu s barbiturátmi, antikonvulzívami a etylalkoholom zvyšuje riziko hepatotoxického stavu. Použitie paracetamolu v spojení s etanolom prispieva k rozvoju akútnej pankreatitídy.

Príklady TN NSAID a nenarkotických analgetík registrovaných v Ruskej federácii

	Synonymá
Kyselina acetylsalicylová
Benzydamín	tantum verde
diklofenak	Voltaren, Diclobene, Naklofen, Ortofen
Ibuprofen	Brufen, Nurofen
indometacín	Metindol
ketoprofén	Artrosilene, Ketonal, OKI
Ketorolac	Ketalgin, Ketanov, Ketorol
Lornoxicam	Xefocam
meloxicam
Metamizol sodný	Analgin
nimesulid	Aulin, Nise, Nimesil, Novolid, Flolid
paracetamol	Tylenol
piroxikam	piroxikam
fenylbutazón	Butadion
celekoxib	Celebrex

G.M. Barer, E.V. Zoryan