Aký je rozdiel medzi antihistaminikom a antialergikom. Antihistaminiká - generácie, princípy účinku, prehľad liekov

Alergické reakcie sa delia na okamžité, vznikajúce bezprostredne po expozícii antigénu, a oneskorené, prejavujúce sa po niekoľkých dňoch či dokonca týždňoch. O bezprostredný typ alergie sú najúčinnejšie antihistaminiká. Princíp ich pôsobenia je založený na blokovaní voľného histamínu, ktorý sa v tele uvoľňuje ako odpoveď na fyzikálny alebo chemický podnet. Účinná látka, ktorá má štruktúru podobnú štruktúre biogénneho amínu, blokuje histamínové receptory, čím zabraňuje samotnému amínu pôsobiť ako mediátor alergických reakcií.

Existujú tri generácie antihistaminík. Navrhnuté v iný čas, líšia sa selektivitou pôsobenia. Každá z nasledujúcich farmaceutických línií je selektívnejšia, to znamená, že účinná látka liečiva sa viaže hlavne na jeden typ receptora. To zvyšuje bezpečnosť liekov a znižuje riziko vedľajších účinkov.

Prvá generácia vznikla v roku 1936, jej predstaviteľmi sú Dimedrol, Diazolin, Tavegil, Suprastin, Fenkarol. Vykazujú dobré výsledky ako blokátory histamínu: eliminujú alergické prejavy vo forme vyrážky, opuchu, svrbenia. Všetky tieto lieky však majú krátkodobý účinok (3-4 hodiny) a pri dlhodobom používaní znižujú svoju aktivitu a majú tiež veľa vedľajších účinkov:

• pre nízku selektivitu majú nežiaduci účinok na bunkové štruktúry mnohých orgánov, a preto sú kontraindikované pri peptický vred, obličkové, pečeňové a kardiovaskulárne patológie, glaukóm, epilepsia;
• ako anticholinergiká môžu spôsobiť poruchy funkcie centrálneho nervového systému, bolesti hlavy, závraty, pády krvný tlak;
• znížiť svalový tonus;
• majú hypnotický účinok;
• spôsobiť zvýšenie telesnej hmotnosti.

Dôležitá informácia!

Vzhľadom na výrazný sedatívny účinok antihistaminiká prvej generácie, v prípade ich použitia je možné šoférovať, ako aj vykonávať iné práce vyžadujúce zvýšenú pozornosť alebo rýchlu reakciu už len 12 hodín po užití lieku.

Lieky druhej generácie - Hexal, Clarisens, Kestin, Claritin, Clarotadin, Lomilan, Zirtek, Rupafin a ďalšie - sa objavili v 80. rokoch minulého storočia. Pôsobia selektívnejšie, ovplyvňujú najmä histamínové receptory, a preto majú menej vedľajších účinkov.

Výhodou je aj nenávislosť a doba pôsobenia až 24 hodín. To vám umožňuje užívať liek raz denne a nezvyšovať dávku pri dlhodobom používaní. Vzhľadom na kardiotoxický účinok je však pri užívaní väčšiny týchto liekov potrebné neustále sledovanie srdcovej aktivity a antihistaminiká 2. generácie sú kontraindikované u pacientov so závažnými kardiovaskulárnymi patológiami.

V posledných rokoch sa na liečbu všetkých typov alergií úspešne používajú lieky, ktorých účinné látky patria do kategórie proliečiv, to znamená, že sa už v tele v dôsledku metabolických procesov menia na farmakologicky aktívne zlúčeniny. procesy. Efektívnosť týchto fondov je niekoľkonásobne vyššia ako u ich predchodcov. Sú tiež vysoko selektívne, a preto nevyvolávajú žiadny sedatívny alebo kardiotoxický účinok, a preto sú najbezpečnejšie.

Zoznam antihistaminík novej generácie je stále relatívne malý, ale všetky majú spoločnú výhodu: môžu sa užívať na choroby srdca, gastrointestinálneho traktu, obličiek a pečene, ako aj na ľudí, ktorých práca si vyžaduje vysokú koncentráciu. pozornosti. Niektoré lieky z tejto skupiny nie sú počas tehotenstva a detstva kontraindikované.

Porovnávacie charakteristiky liekov 3. generácie

Indikácie pre použitie tejto kategórie liekov sú:

• potravinová alergia;
• sezónna a chronická alergická konjunktivitída a rinitída;
• žihľavka;
• exsudatívna diatéza;
• kontaktná a atopická dermatitída.

Prípravky s rovnakou účinnou látkou sa môžu vyrábať pod rôznymi spôsobmi ochranné známky(ide o tzv. drogy-synonymá).

Allegra

Vyrába sa aj pod názvami Feksadin, Fexofenadine, Telfast, Fexofast, Tigofast. Liečivo je hydrochlorid fexofenadínu. Uvoľňovacia forma - tablety 120 a 180 mg potiahnuté filmom.

Počiatočný účinok dáva hodinu po podaní, maximálna koncentrácia v krvi dosahuje po 3 hodinách, polčas je asi 12 hodín, trvanie účinku je deň. Jedna dávka je 180 mg, priebeh liečby sa určuje individuálne. Pretože klinické výskumyúčinok fexofenadínu na plod a detského tela neboli vykonané, v tehotenstve sa deťom do 12 rokov a dojčiacim ženám predpisuje len v prípade osobitnej potreby.

Náklady na lieky závisia od obsahu hlavnej látky a výrobcu. Napríklad 10 tabliet po 120 mg Feksadin Ranbaxy (India) stojí 220 rubľov, rovnaké balenie Allegry od Sanofi-Aventis (Francúzsko) stojí 550 rubľov a 10 tabliet po 180 mg Telfastu Sanofi-Aventis stojí 530 rubľov.

cetirizín

Ďalšie obchodné názvy: Tsetrin, Tsetrinal, Parlazin, Zodak, Amertil, Allertek, Zirtek. Cetirizín dihydrochlorid slúži ako látka vykazujúca aktivitu vo vzťahu k histamínu. Dostupné v tabletách s obsahom účinná látka 10 mg, ako aj vo forme kvapiek, roztokov a sirupu.

Počiatočný účinok sa pozoruje 1-1,5 hodiny po požití, celkové trvanie účinku je až deň, metabolity sa vylučujú do 10-15 hodín močom. Jednorazová (a denná) dávka 10 mg. Liek nie je návykový a môže sa používať na dlhodobú terapiu. Deti do 1 roka a tehotné ženy sa neodporúčajú užívať.

Približné náklady na cetirizín a jeho analógy:

• Cetirizine, výrobca Vertex, Rusko (10 tab.) - 66 rubľov;
• Tsetrin, výrobca Dr. Reddy, India (20 tabliet) - 160 rubľov;
• Zodak, výrobca Zentiva, Česká republika (10 tab.) - 140 rubľov;
• Zirtek, výrobca YUSB Farshim, Belgicko (kvapky v 10 ml fľašiach) - 320 rubľov.

Xizal

Synonymá: Suprastinex, Levocetirizine, Glentset, Zilola, Alerzin. Liečivo je levocetirizín dihydrochlorid. Liek je dostupný v 5 mg tabletách a kvapkách, lieková forma pre deti je sirup.

Afinita k histamínovým receptorom v tomto lieku je niekoľkonásobne vyššia ako u ostatných predstaviteľov tejto série, takže jeho účinok trvá 2 dni. Metabolické produkty sa vylučujú obličkami, polčas je 8-10 hodín. Denná dávka pre dospelých a deti staršie ako 6 rokov je 5 mg. Kontraindikácie pri použití levocetirizínu sú vrodené poruchy metabolizmus uhľohydrátov.

Odhadované náklady na lieky:

• Ksizal, výrobca YUSB Farshim, Belgicko (kvapky vo fľašiach s objemom 10 ml) - 440 rubľov;
• Levocetirizín, výrobca Teva, Francúzsko (10 tab.) - 270 rubľov;
• Alerzin, výrobca Eric, Maďarsko (tabuľka 14) -300 rubľov;
• Suprastinex, výrobca Eric, Maďarsko (tabuľka 7) - 150 rubľov.

Desloratadín

Ďalšie obchodné názvy: Erius, Desal, Allergostop, Fribris, Alersis, Lordestin. Bioaktívna látka je desloratadín. Forma uvoľňovania: 5 mg filmom obalené tablety s obsahom roztoku účinná látka 5 mg/ml a sirup.

Maximálna koncentrácia v krvi sa pozoruje po 3-4 hodinách, polčas je 20-30 hodín, celkové trvanie účinku je 24 hodín. Jednorazová dávka pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov je 5 mg, dávka pre deti od 2 do 12 rokov sa určuje individuálne. Pre tehotné a dojčiace ženy je liek predpísaný pre stavy, ktoré predstavujú hrozbu pre život.

Náklady na desloratadín a jeho synonymá:

• Desloratadín, výrobca Vertex, Rusko (10 tabliet) - 145 rubľov;
• Lordestin, Bayer, USA výrobca Gedeon Richter, Maďarsko (10 tab.) - 340 rubľov;
• Erius, výrobca Bayer, USA (7 tabliet) - 90 rubľov.

Všetky antialergické lieky predpisuje lekár, berúc do úvahy špecifiká ich pôsobenia, dôvody rozvoja alergií, vek a vlastnosti tela pacienta. Pri užívaní antihistaminík by ste mali prísne dodržiavať pravidlá uvedené v pokynoch.

Antihistaminiká novej generácie - najúčinnejšie lieky pri liečbe alergií

Lieky, ktoré blokujú histamínové receptory v tele, a tým inhibujú účinky, ktoré spôsobuje, sa nazývajú antihistaminiká.

Čo je histamín

Histamín je mediátor, ktorý sa uvoľňuje zo spojivového tkaniva pri alergických reakciách a má negatívny vplyv na orgány a systémy tela: kožu, Dýchacie cesty, kardiovaskulárny systém, tráviaci trakt a iné.

Antihistaminiká sa používajú na potlačenie voľného histamínu a sú rozdelené do 3 skupín v závislosti od receptorov, ktoré blokujú:

1. H1-blokátory – táto skupina liekov sa používa pri liečbe alergických ochorení.
2. H2-blokátory – sú indikované pri ochoreniach žalúdka, nakoľko priaznivo ovplyvňujú jeho sekréciu.
3. H3 blokátory sa používajú pri liečbe neurologických ochorení.

V súčasnosti existuje veľa antihistaminík:

• difenhydramín
• diazolin
• Suprastin
• Claritin
• Kestin
• Rupafin
• Lorahexal
• Zyrtec
• Telfast
• Erius
• Zodak
• Parlazin

Tiež by vás mohlo zaujímať:

1. Aký druh nepríjemného ochorenia, symptómov a metód liečby si prečítajte tu.
2. Jednou z najčastejších chorôb je psoriáza, čo to je.
3. Čo je ekzém, prečo vzniká, ošetrenie rúk masťami a mliekami.

Sú rozdelené do troch generácií liekov na liečbu alergických ochorení.

1. Prvá generácia antihistaminík, nazývaná klasické, zahŕňa:

• difenhydramín
• diazolín
• suprastin
• fenkarol
• tavegil

Mechanizmus ich účinku spočíva v reverzibilnom spojení s periférnymi a centrálnymi H1 receptormi, ktoré blokuje rôzne efekty histamín: zvýšená priepustnosť ciev, sťahovanie svalov priedušiek a čriev. Rýchlo prekonávajú hematoencefalickú bariéru, pričom sa viažu na mozgové receptory, preto sú silné sedatívum a hypnotický účinok.

Výhody: tieto lieky pôsobia rýchlo a silne - po pol hodine sa dosiahne zníženie alergických prejavov. Pôsobia tiež proti nevoľnosti a zvracaniu, redukujú prvky parkinsonizmu. Majú anticholinergné a lokálne anestetické účinky. Rýchlo sa vylučujú z tela.

Nevýhody antihistaminík sú krátkodobé terapeutický účinok(4-6 hodín), nutnosť zmeny lieku pri dlhodobej terapii z dôvodu poklesu jeho terapeutickej aktivity a širokého spektra vedľajších účinkov, ako sú: ospalosť, poruchy zraku, sucho v ústach, zápcha, bolesť hlavy, retencia moču, tachykardia a nedostatok chuti do jedla. Nemajú dodatočný antialergický účinok. Interakcia s inými liekmi.

Lieky z tejto skupiny sú vhodné na rýchle dosiahnutie účinku, keď je potrebné liečiť akútne alergické prejavy, napríklad žihľavku, sezónnu nádchu alebo alergickú reakciu na potraviny.

Druhá generácia antihistaminík alebo antagonistov H1, ktoré vstúpili na trh koncom 70-tych rokov minulého storočia, sú štrukturálne príbuzné s H1 receptormi, preto nemajú spektrum vedľajších účinkov, ktoré sú vlastné liekom 1. generácie a veľa majú k dispozícii širšiu škálu aplikácií.

Tie obsahujú:

• clarisens
• claridol
• lomilan
• klaritínu
• kestin
• rupafin
• lorahexal

Ich mechanizmus účinku sa uskutočňuje akumuláciou aktívnych antihistamínových metabolitov v krvi v dostatočnej a dlhodobej koncentrácii. Účinné látky neprechádzajú hematoencefalickou bariérou, pôsobia na membránu žírnych buniek, takže riziko ospalosti je minimalizované.

• fyzické a duševnej činnosti neutícha
• dĺžka expozície je do 24 hodín, takže väčšinu liekov stačí užívať raz denne
• keď sa liečba zastaví, terapeutický účinok trvá týždeň
• nie je návykový
• účinné látky sa neabsorbujú v gastrointestinálnom trakte

• majú kardiotoxický účinok, pretože blokujú draslíkové kanály srdca;

predĺžený terapeutický účinok

možné vedľajšie účinky niektorých liekov: gastrointestinálne poruchy, poruchy nervového systému, únava, bolesti hlavy, kožné vyrážky

pri kombinácii s inými liekmi je potrebná opatrnosť;

negatívny vplyv na pečeň a srdce

Antihistaminiká 2. generácie sa používajú na zmiernenie akútnych a dlhotrvajúcich alergických ochorení, miernej bronchiálnej astmy a chronickej idiopatickej urtikárie. Kontraindikované u starších ľudí, pacientov s kardiovaskulárnymi problémami a ochoreniami obličiek a pečene. Vyžadovať neustále sledovanie srdcovej aktivity.

Antihistaminiká 3. a 4. generácie, ktoré vznikli nedávno, sú proliečivá, to znamená také počiatočné formy, ktoré sa po požití premieňajú na farmakologicky aktívne metabolity. Na rozdiel od liekov predchádzajúcich generácií pôsobia len na periférne H1-histamínové receptory, nespôsobujú sedáciu, stabilizujú membránu žírnych buniek a majú ďalšie antialergické účinky. Majú zvýšenú selektivitu, neprechádzajú hematoencefalickou bariérou a neovplyvňujú nervovú sféru.

• zyrtec (cetirizín)
• telfast (fexofenadín)
• trexil (terfenadín)
• hismanal (astemizol)
• erius (desloratadín)
• semprex (crivastin)
• alergodil (acelastin)

pokročilé moderné drogy majú výraznú dobu účinku - od pol do dvoch dní, po ukončení liečby majú inhibičný účinok na histamín počas 6-8 týždňov.

• nemajú žiadne významné systémové vedľajšie účinky
• indikované pre všetky vekové skupiny – niektoré z nich sú zaradené medzi voľnopredajné lieky
• vhodné pre činnosti vyžadujúce vysokú koncentráciu pozornosti
• indikované na prevenciu alergických ochorení
• nie je návykový
• sa až na ojedinelé výnimky nelíšia vo významných liekových interakciách

pre trexil (terfenadín) a astimizan (astemizol) boli opísané prípady závažných kardiotoxických vedľajších účinkov.

ak sa lieky používajú nesprávne, sú pravdepodobné závraty, nevoľnosť, sčervenanie kože, reakcie z gastrointestinálneho traktu;

selektívne by k tejto skupine liekov mali pristupovať ľudia s problémami obličiek a pečene.

Užívanie antihistaminík najnovšej generácie je opodstatnené u všetkých skupín obyvateľstva bez výnimky pri dlhodobej terapii alergických ochorení - atopická dermatitída, celoročná alergická nádcha, atopický syndróm, chronická žihľavka, kontaktná dermatitída a ďalšie.

Zyrtec (cetirizín) a Claritin (loratadín) sú dnes považované za najlepšie antihistaminiká. Bezpečné profily týchto liekov sú skvelé pre všetky vekové skupiny, najmä deti, pretože znižujú riziko budúcich alergických reakcií.

Diéta pre seboroickú dermatitídu

Aké sú antivírusové lieky lacné, ale účinné?

Aká je najúčinnejšia masť na kožné alergie u dospelých?

Konečne som našiel odpoveď na otázku, ktorá ma už dlho trápila.

Dlho som si všimol, že s exacerbáciami sezónnych alergií mi všetky tieto drahé a sofistikované antihistaminiká najnovšej generácie, ktoré sa môžu užívať iba raz za 24 alebo dokonca 48 hodín, z nejakého dôvodu pomáhajú oveľa horšie ako rozpočtový diazolín. Myslel som si, že vec je v individuálnych vlastnostiach tela, ale ukázalo sa, že viacerí známi mali rovnakú situáciu. Ukazuje sa, že lieky prvej generácie zastavujú lepšie akútne záchvaty, a lieky poslednej generácie sú vhodnejšie na liečbu chronických alergií? Ale koniec koncov, ani pri krátkodobej alergii nemáte chuť piť hrste piluliek a klovať v práci ... No, ešte jedno potvrdenie všeobecnej pravdy, že musíte kontaktovať špecialistu na kompetentnú schôdzku.

Claritin používam celý život ako antihistaminikum a som s ním úplne spokojná - rýchlo uľavuje od príznakov, neťahá ma do spánku, pokojne pijem a šoférujem. Teraz sú, samozrejme, módnejšie a nové prostriedky, napríklad zodak, ale nejako som naklonený dôverovať časom overeným nástrojom a prečo meniť niečo, čo už pomáha? Vo všeobecnosti je, samozrejme, v prvom rade potrebné identifikovať samotný alergén a na základe toho zostaviť liečebný režim, a to je samozrejme lepšie po konzultácii s odborníkom ...

Náš časopis obsahuje najúplnejšie informácie o dermatologické ochorenia. Pozornosť venujeme najmä príznakom, príčinám a liečbe.

Najúčinnejšie antihistaminiká pre deti a dospelých - zoznam liekov s pokynmi a cenami

Malý počet ľudí má to šťastie, že nikdy v živote nezažije alergické reakcie. Väčšina ľudí sa s nimi musí z času na čas vysporiadať. Účinné antihistaminiká pomôžu vyrovnať sa s alergiami dospelému aj dieťaťu. Tieto nástroje pomáhajú eliminovať negatívne reakcie na telo na určité podnety. Na trhu je široká škála antialergických liekov. Je žiaduce, aby im každý človek vedel porozumieť.

Čo sú antihistaminiká

Ide o lieky, ktorých činnosť je zameraná na potlačenie pôsobenia voľného histamínu. Táto látka sa uvoľňuje z buniek spojivového tkaniva, ktoré vstupujú do imunitného systému, keď alergén vstúpi do ľudského tela. Keď histamín interaguje s určitými receptormi, začnú sa opuchy, svrbenie a vyrážky. To všetko sú príznaky alergie. Drogy s antihistamínový účinok blokujú vyššie uvedené receptory, čím zmierňujú stav pacienta.

Indikácie na použitie

Po presnej diagnóze vám musí lekár predpísať antihistaminiká. Spravidla sa ich podávanie odporúča v prítomnosti takýchto symptómov a chorôb:

• skorý atopický syndróm u dieťaťa;
• sezónna alebo celoročná rinitída;
• negatívna reakcia na peľ rastlín, zvieracie chlpy, domáci prach, niektoré lieky;
• ťažká bronchitída;
• angioedém;
• anafylaktický šok;
• potravinové alergie;
• enteropatie;
• bronchiálna astma;
• atopická dermatitída;
• konjunktivitída spôsobená vystavením alergénom;
• chronické, akútne a iné formy urtikárie;
• alergická dermatitída.

Antihistaminiká - zoznam

Existuje niekoľko generácií antialergických liekov. Ich klasifikácia:

1. Lieky novej generácie. Najmodernejšie lieky. Pôsobia veľmi rýchlo a účinok ich použitia trvá dlho. Blokujte H1 receptory, potláčajte symptómy alergie. Antihistaminiká v tejto skupine nezhoršujú činnosť srdca, preto sú považované za jedny z najbezpečnejších.
2. Lieky 3. generácie. Aktívne metabolity s veľmi malým počtom kontraindikácií. Poskytujú rýchly stabilný výsledok, sú šetrné k srdcu.
3. Lieky 2. generácie. Nie sedatívne lieky. Majú malý zoznam vedľajšie účinky dávať veľa stresu na srdce. Neovplyvňovať duševnú ani fyzickú aktivitu. Antialergické lieky druhej generácie sa často predpisujú na výskyt vyrážky, svrbenia.
4. Lieky 1. generácie. Sedatívne lieky v prevádzke až niekoľko hodín. Dobre odstrániť príznaky alergie, ale majú veľa vedľajších účinkov, kontraindikácií. Z ich používania má vždy tendenciu spať. V súčasnosti sa takéto lieky predpisujú veľmi zriedkavo.

Antialergické lieky novej generácie

Nie je možné vymenovať všetky lieky v tejto skupine. Poďme sa pozrieť na tie najlepšie. Tento zoznam sa otvára nasledujúcim liekom:

• názov: Fexofenadín (analógy - Allegra (Telfast), Fexofast, Tigofast, Altiva, Fexofen-Sanovel, Kestin, Norastemizol);
• akcia: bloky H1 - histamínové receptory zmierňuje všetky príznaky alergie;
• plusy: pôsobí rýchlo a dlhodobo, je dostupný v tabletách a suspenziách, je pacientmi dobre znášaný, nemá príliš veľa vedľajších účinkov, vydáva sa bez lekárskeho predpisu;
• nevýhody: nevhodné pre deti do 6 rokov, tehotné ženy, dojčiace matky, neznášanlivé s antibiotikami.

Ďalšia droga, ktorá si zaslúži pozornosť:

• názov: Levocetirizín (analógy - Aleron, Zilola, Alerzin, Glenset, Aleron Neo, Rupafin);
• pôsobenie: antihistaminikum, blokuje H1 receptory, znižuje vaskulárnu permeabilitu, má antipruritické a antiexudatívne účinky;
• plusy: v predaji sú tablety, kvapky, sirup, liek účinkuje len za štvrťhodinu, nie je veľa kontraindikácií, existuje kompatibilita s mnohými liekmi;
• nevýhody: široká škála silných vedľajších účinkov.

• názov: Desloratadin (analógy - Lordes, Allergostop, Alersis, Fribris, Edem, Eridez, Alergomax, Erius);
• pôsobenie: antihistaminikum, antipruritikum, dekongestant, zmierňuje vyrážky, výtok z nosa, upchatý nos, znižuje bronchiálnu hyperaktivitu;
• plusy: liek na alergiu novej generácie sa dobre vstrebáva a účinkuje rýchlo, zmierňuje príznaky alergie na jeden deň, nemá negatívny vplyv na centrálny nervový systém a rýchlosť reakcie, nepoškodzuje srdce, je povolené spoločné užívanie s inými liekmi;
• nevýhody: nevhodné pre tehotenstvo a dojčenie, zakázané pre deti do 12 rokov.

Antihistaminikum 3 generácie

Nasledujúca droga je populárna a má veľa dobrých recenzií:

• meno: Desal (analógy - Ezlor, Nalorius, Elyseus);
• pôsobenie: antihistaminikum, zmierňuje opuchy a kŕče, zmierňuje svrbenie, vyrážky, alergickú rinitídu;
• plusy: je dostupný v tabletách a roztoku, nemá sedatívny účinok a neovplyvňuje rýchlosť reakcií, funguje rýchlo a pôsobí asi jeden deň, rýchlo sa vstrebáva;
• nevýhody: zlý vplyv na srdce, veľa vedľajších účinkov.

Odborníci dobre reagujú na tento liek:

• názov: Suprastinex;
• pôsobenie: antihistaminikum, zabraňuje vzniku alergických prejavov a uľahčuje ich priebeh, pomáha pri svrbení, olupovaní, kýchaní, opuchoch, nádche, slzení;
• plusy: je dostupný v kvapkách a tabletách, nemá sedatívny, anticholinergný a antiserotonergný účinok, liek pôsobí za hodinu a pokračuje v práci jeden deň;
• nevýhody: existuje množstvo prísnych kontraindikácií.

Do skupiny liekov tretej generácie patria aj:

• meno: Ksizal;
• pôsobenie: výrazné antihistaminikum, nielenže zmierňuje príznaky alergie, ale tiež zabraňuje ich vzniku, znižuje priepustnosť cievnych stien, bojuje proti kýchaniu, slzeniu, opuchom, žihľavke, zápalom slizníc;
• pluses: predáva sa v tabletách a kvapkách, nemá sedatívny účinok, dobre sa vstrebáva;
• nevýhody: má široký zoznam vedľajších účinkov.

Antialergénne lieky 2. generácie

Známa séria liekov, reprezentovaná tabletami, kvapkami, sirupmi:

• meno: Zodak;
• pôsobenie: dlhotrvajúce antialergické, pomáha proti svrbeniu, olupovaniu kože, zmierňuje opuchy;
• plusy: podľa dávkovania a pravidiel podávania nespôsobuje ospalosť, rýchlo začína pôsobiť, nie je návykový;
• nevýhody: zakázané pre tehotné ženy a deti.

Ďalšia druhá generácia lieku:

• názov: Cetrin;
• pôsobenie: antihistaminikum, dobre pomáha pri opuchoch, hyperémii, svrbení, olupovaní, rinitíde, žihľavke, znižuje priepustnosť kapilár, uvoľňuje kŕče;
• plusy: v predaji sú kvapky a sirup, nízka cena, nedostatok anticholinergných a antiserotonínových účinkov, ak je dodržané dávkovanie, neovplyvňuje koncentráciu, nie je návykové, vedľajšie účinky sú extrémne zriedkavé;
• nevýhody: existuje množstvo prísnych kontraindikácií, predávkovanie je veľmi nebezpečné.

Ďalší veľmi dobrá droga táto kategória:

• meno: Lomilan;
• pôsobenie: systémový blokátor H1 receptorov, zmierňuje všetky príznaky alergie: svrbenie, olupovanie, opuch;
• plusy: neovplyvňuje srdce a centrálny nervový systém, úplne sa vylučuje z tela, pomáha dobre a rýchlo prekonať alergie, vhodné na nepretržité používanie;
• nevýhody: veľa kontraindikácií a vedľajších účinkov.

Prostriedky 1. generácie

Antihistaminiká tejto skupiny sa objavili už veľmi dávno a teraz sa používajú menej často ako iné, ale zaslúžia si pozornosť. Tu je jeden z najznámejších:

• názov: Diazolin;
• pôsobenie: antihistaminikum, blokátor H1 receptorov;
• plusy: dáva anestetický účinok, pôsobí dlhodobo, dobre pomáha pri dermatózach so svrbením kože, nádchou, kašľom, potravinovými a liekovými alergiami, bodnutím hmyzom, je lacný;
• nevýhody: existuje stredne výrazný sedatívny účinok, veľa vedľajších účinkov, kontraindikácie.

Aj tento patrí k liekom 1. generácie:

• názov: Suprastin;
• pôsobenie: antialergické;
• plusy: dostupné v tabletách a ampulkách;
• nevýhody: výrazný sedatívny účinok, účinok netrvá dlho, existuje veľa kontraindikácií, vedľajšie účinky.

Posledný člen tejto skupiny:

• názov: Fenistil;
• pôsobenie: blokátor histamínu, antipruritikum;
• plusy: dostupné vo forme gélu, emulzie, kvapiek, tabliet, dobre zmierňuje podráždenie pokožky, trochu zmierňuje bolesť, lacné;
• nevýhody: účinok po aplikácii rýchlo prechádza.

Tabletky na alergiu pre deti

Väčšina antihistaminík má prísne vekové kontraindikácie. Otázka by bola celkom rozumná: ako liečiť veľmi malé alergie, ktoré trpia aspoň tak často ako dospelí? Deťom sa spravidla predpisujú lieky vo forme kvapiek, suspenzií a nie tabliet. Prostriedky schválené na liečbu dojčiat a osôb mladších ako 12 rokov:

• difenhydramín;
• Fenistil (kvapky sú vhodné pre deti staršie ako mesiac);
• peritol;
• diazolin;
• Suprastin (vhodný pre dojčatá);
• klarotadín;
• Tavegil;
• Tsetrin (vhodný pre novorodencov);
• Zyrtec;
• Claricens;
• cinnarizine;
• loratadín;
• Zodak;
• Claritin;
• Erius (povolené od narodenia);
• Lomilan;
• Fenkarol.

Mechanizmus účinku antihistaminík

Pôsobením alergénu sa v tele vytvára nadbytok histamínu. Keď je spojená s určitými receptormi, sú spôsobené negatívne reakcie (edém, vyrážka, svrbenie, nádcha, konjunktivitída atď.). Antihistaminiká znižujú uvoľňovanie tejto látky do krvi. Okrem toho blokujú pôsobenie H1-histamínových receptorov, čím bránia ich naviazaniu a reakcii so samotným histamínom.

Vedľajšie účinky

Každý liek má svoj vlastný zoznam. Konkrétny zoznam vedľajších účinkov závisí aj od generácie, do ktorej liek patrí. Tu je niekoľko najbežnejších:

• bolesť hlavy;
• ospalosť;
• zmätenosť;
• znížený svalový tonus;
• rýchla únavnosť;
• zápcha;
• poruchy koncentrácie;
• rozmazané videnie;
• bolesť brucha;
• závraty;
• suché ústa.

Kontraindikácie

Každý antihistaminikum má svoj vlastný zoznam uvedený v pokynoch. Takmer každý z nich majú zakázané užívať tehotné dievčatá a dojčiace matky. Okrem toho zoznam kontraindikácií pre liečbu môže zahŕňať:

• individuálna neznášanlivosť na zložky;
• glaukóm;
• žalúdočný alebo dvanástnikový vred;
• adenóm prostaty;
• obštrukcia močového mechúra;
• detstvo alebo staroba;
• ochorenia dolných dýchacích ciest.

Najlepšie lieky na alergiu

TOP 5 najúčinnejších liekov:

1. Erius. rýchlo pôsobiaci liek, dobre odstraňuje výtok z nosa, svrbenie, vyrážky. Stojí to drahé.
2. Eden. Liečivo s desloratadínom. Nevyvoláva hypnotický účinok. Dobre sa vyrovná so slzením, svrbením, opuchom.
3. Zyrtec. Liečivo na báze cetirizínu. Rýchlo pôsobiace a efektívne.
4. Zodak. Výborná medicína z alergií, okamžite odstraňuje príznaky.
5. Tsetrin. Liek, ktorý má len zriedka vedľajšie účinky. Rýchlo odstraňuje príznaky alergie.

Cena antihistaminík

Názov lieku, forma uvoľňovania, objem

Približné náklady v rubľoch

Suprastin, tablety, 20 ks.

Zyrtec, kvapky, 10 ml

Fenistil, kvapky, 20 ml

Erius, tablety, 10 ks.

Zodak, tablety, 30 ks.

Claritin, tablety, 30 ks.

Tavegil, tablety, 10 ks.

Cetrin, tablety, 20 ks.

Loratadín, tablety, 10 ks.

Video: Antialergické lieky pre deti

Margarita, 28 rokov

Od detstva bola pre mňa jar hrozným obdobím. Len som sa snažil nevychádzať z domu, nebola tam ani jedna fotka, kde by som bol na ulici. Keď ma to trápilo, obrátila som sa na alergológa. Predpísal mi liek Cetrine. Vzal som si to, pokojne som kráčal, nereagoval som kvitnúce rastliny, iné dráždivé látky. Z lieku neboli žiadne vedľajšie účinky.

Christina, 32 rokov

Som alergický na domáci a iný prach. Domy sú dokonale čisté, ale na ulici alebo na večierku zachraňujú iba lieky. Najprv som bral Erius, ale cena tohto antihistaminika uhryzne. Zmenil som to na Desloratadine. Funguje rovnako, ale oveľa lacnejšie. Tento liek mi dokonale pomáha, stačí jedna tableta na deň.

Informácie uvedené v článku slúžia len na informačné účely. Materiály v článku nevyžadujú samoliečbu. Iba kvalifikovaný lekár môže stanoviť diagnózu a poskytnúť odporúčania na liečbu na základe individuálnych charakteristík konkrétneho pacienta.

Lieky na alergiu 4 generácie

Antihistaminiká 4. generácie sú najnovšie nástroje zamerané na zvýšenie účinnosti boja proti alergiám. ich punc je trvanie terapeutického účinku a minimum vedľajších účinkov.

Čo je histamín?

Histamín je komplexná organická látka, ktorá je súčasťou mnohých tkanív a buniek. Nachádza sa v špeciálnych žírnych bunkách - histiocytoch. Ide o takzvaný pasívny histamín.

IN špeciálne podmienky pasívny histamín sa stáva aktívnym. Vhodený do krvi sa šíri po tele a má naň negatívny vplyv. K tomuto prechodu dochádza pod vplyvom:

• traumatické lézie;
• stres
• infekčné choroby;
• pôsobenie drog;
• malígne a benígne novotvary;
• chronické choroby;
• odstránenie orgánov alebo ich častí.

Aktívny histamín sa môže dostať do tela s jedlom aj vodou. Najčastejšie k tomu dochádza pri konzumácii potravín živočíšneho pôvodu v zatuchnutej forme.

Ako telo reaguje na objavenie sa voľného histamínu?

Prechod histamínu z viazaného stavu do voľného vytvára efekt vírusového efektu.

Z tohto dôvodu sú príznaky chrípky a alergie často podobné. V tomto prípade sa v tele vyskytujú nasledujúce procesy:

1. Kŕče hladkých svalov. Najčastejšie sa vyskytujú v prieduškách a črevách.
2. Nával adrenalínu. To má za následok zvýšenie krvného tlaku, zrýchlenie srdcového rytmu.
3. Zvýšenie produkcie tráviace enzýmy a hlien v prieduškách a nosovej dutine.
4. Zúženie veľkých a rozšírenie malých krvných ciev. To spôsobuje opuch sliznice, sčervenanie kože, výskyt vyrážky, prudký pokles tlaku.
5. Vývoj anafylaktického šoku, ktorý je sprevádzaný kŕčmi, stratou vedomia, vracaním, prudkým poklesom tlaku.

Antihistaminiká a ich pôsobenie

Najúčinnejším spôsobom boja proti histamínu sú špeciálne lieky, ktoré znižujú hladinu tejto látky vo voľnom aktívnom stave.

Už od prvého lieky Kontrola alergií, boli uvoľnené štyri generácie antihistaminík. V súvislosti s rozvojom chémie, biológie a farmakológie sa tieto lieky zdokonaľovali, zvýšil sa ich účinok a kontraindikácie resp. nežiaduce následky poklesla.

Zástupcovia antihistaminík všetkých generácií

Aby bolo možné vyhodnotiť lieky najnovšej generácie, zoznam by mal začať staršími liekmi.

1. Prvá generácia: Difenhydramín, Diazolín, Mebhydrolín, Prometazín, Chloropyramín, Tavegil, Difenhydramín, Suprastin, Peritol, Pipolfen, Fenkarol. Všetky tieto lieky majú silný sedatívny a dokonca hypnotický účinok. Ich hlavným mechanizmom účinku je blokovanie H1 receptorov. Dĺžka ich pôsobenia sa pohybuje v rozmedzí 4 až 5 hodín. Antialergický účinok týchto liekov možno nazvať dobrým. Majú však príliš veľký vplyv na celé telo. Vedľajšie účinky takýchto liekov sú: rozšírené zrenice, sucho v ústach, nejasnosť vizuálneho obrazu, neustála ospalosť, slabosť.
2. Druhá generácia: Doxylamin, Hifenadine, Clemastine, Cyproheptadine, Claritin, Zodak, Fenistil, Gistalong, Semprex. V tomto štádiu vývoja liečiv sa objavili lieky, ktoré nemali sedatívny účinok. Navyše už neobsahujú rovnaké vedľajšie účinky. Nemajú inhibičný účinok na psychiku a tiež nespôsobujú ospalosť. Sú akceptované nielen alergické prejavy z dýchacieho systému, ale aj s kožnými reakciami, napríklad žihľavkou. Nevýhodou týchto prostriedkov bol kardiotoxický účinok ich zložiek.
3. Tretia generácia: Akrivastin, Astemizol, Dimetinden. Tieto lieky majú zlepšené antihistamínové schopnosti a malý súbor kontraindikácií a vedľajších účinkov. V súhrne všetkých vlastností nie sú menej účinné ako lieky 4. generácie.
4. Štvrtá generácia: Cetirizín, Desloratadín, Fenspirid, Fexofenadín, Loratadín, Azelastín, Xyzal, Ebastin. Antihistaminiká 4. generácie sú schopné blokovať H1- a H2-histamínové receptory. Tým sa znižujú reakcie tela s mediátorom histamínu. V dôsledku toho sa alergická reakcia oslabí alebo sa vôbec neprejaví. Znižuje sa aj pravdepodobnosť bronchospazmu.

To najlepšie z najnovšej generácie

Najlepšie antihistaminiká 4. generácie sa vyznačujú dlhým terapeutickým účinkom a malým počtom vedľajších účinkov. Nepotláčajú psychiku a neničia srdce.

1. Fexofenadín je veľmi populárny. Vyznačuje sa všestrannosťou expozície, preto sa dá použiť pri všetkých typoch alergií. Je však zakázaný pre deti do 6 rokov.
2. Cetirizín je vhodnejší na liečbu alergií, ktoré sa prejavujú na koži. Odporúča sa najmä na žihľavku. Účinok cetirizínu sa objaví 2 hodiny po požití, ale terapeutický účinok pretrváva celý deň. Takže pri stredne závažných alergických záchvatoch sa môže užívať 1-krát denne. Liek sa často odporúča na liečbu detských alergií. Dlhodobé užívanie cetirizínu u detí s raným atopickým syndrómom výrazne znižuje ďalší negatívny vývoj ochorení alergickej genézy.
3. Zvlášť významný terapeutický účinok má loratadín. Tento liek štvrtej generácie môže právom viesť zoznam lídrov.
4. Xyzal dobre blokuje uvoľňovanie zápalových mediátorov, čo vám umožňuje dlhodobo sa zbaviť alergických reakcií. Je lepšie ho použiť pri bronchiálnej astme a sezónnych alergiách na peľ.
5. Desloratadín možno klasifikovať ako jedno z najobľúbenejších antihistaminík pre všetkých vekových skupín. Zároveň je právom považovaný za jeden z najbezpečnejších, takmer bez kontraindikácií a nežiaducich účinkov. Vyznačuje sa však aspoň malým, no predsa len sedatívnym účinkom. Tento účinok je však taký malý, že prakticky neovplyvňuje rýchlosť reakcie človeka a činnosť srdca.
6. Desloratadín sa najčastejšie predpisuje pacientom s peľovými alergiami. Môže sa používať ako sezónne, to znamená v období maximálneho rizika, tak aj v iných obdobiach. S úspechom sa tento liek môže použiť pri liečbe konjunktivitídy a alergickej nádchy.
7. Levocetirizín, tiež známy ako Suprastinex a Caesera, sa považuje za vynikajúci liek na peľové alergie. Okrem toho sa tieto lieky môžu použiť na konjunktivitídu a alergickú rinitídu.

Antihistaminiká štvrtej generácie sa teda môžu používať pri šoférovaní a vykonávaní inej práce, ktorá si vyžaduje dobrú odozvu. Zvyčajne neinteragujú s inými liekmi vrátane antibiotík. To umožňuje ich použitie pri liečbe zápalových ochorení.

Pretože tieto lieky nezasahujú do správania, myšlienkových pochodov alebo nežiaducich účinkov na srdce, pacienti ich vo všeobecnosti dobre znášajú.

Okrem toho zvyčajne neinteragujú synergicky s inými liekmi.

Ak spozorujete začervenanie, vyrážky a opuch kože, potom musíte kontaktovať alergológa, aby vám predpísal antihistaminiká na kožné alergie.

Alergia je zvýšená reakcia nášho tela na určité faktory prostredia: drogy, peľ, chemikálie pre domácnosť, prach a iné.

Klinický obraz

ČO HOVORIA LEKÁRI O EFEKTÍVNEJ LIEČBE ALERGIE

Viceprezident Združenia detských alergológov a imunológov Ruska. Pediater, alergológ-imunológ. Šmolkin Jurij Solomonovič

Praktické lekárske skúsenosti: viac ako 30 rokov

Podľa najnovších údajov WHO áno alergické reakcie v ľudskom tele vedú k výskytu väčšiny smrteľné choroby. A všetko začína tým, že človeka svrbí nos, kýcha, tečie mu z nosa, na koži sú červené fľaky, v niektorých prípadoch sa dusí. Každý rok zomrie na alergie 7 miliónov ľudí a rozsah lézie je taký, že alergický enzým je prítomný takmer u každého človeka. Bohužiaľ, v Rusku a krajinách SNŠ farmaceutické korporácie predávajú drahé lieky, ktoré len zmierňujú symptómy, čím ľuďom dávajú jeden alebo druhý liek. Preto je v týchto krajinách také vysoké percento chorôb a toľko ľudí trpí „nefungujúcimi“ liekmi.

Táto reakcia sa prejavuje svrbením kože, jej začervenaním, vyrážkou a opuchom, zápalom očných spojoviek, slzením, alergická rinitída a kašeľ.

Kožné vyrážky na rukách, nohách, tele a tvári dobre fungujú s mnohými antihistaminikami na kožné alergie, lacné domáce a drahé dovážané.

Alergodermatóza(reakcia kože) sa najčastejšie lieči liekmi v tabletách, pretože vonkajšie prejavy na koži sú vyprovokované vnútornými zmenami.

V tomto článku budeme analyzovať, ktoré antihistaminikum je lepšie, ktorý moderný liek proti kožným vyrážkam pomáha dobre a nespôsobuje silné vedľajšie účinky, zistíme zoznam lacných analógov a generík.

Príznaky kožnej alergie

Hlavné príčiny, ktoré spôsobujú alergické kožné vyrážky, sú:

DÔLEŽITÉ! Ak dôvod kožné vyrážky nie je eliminovaná, potom je účinná liečba v zásade nemožná. Napríklad pri potravinových alergiách musíte odstrániť tie potraviny, ktoré vyvolávajú zvýšenú reakciu tela. Ak príčina nie je identifikovaná a liečená, ani zvýšenie dávky lieku na alergiu nebude schopné vyrovnať sa s príznakmi.

Ak sa príznaky objavia jasne, musíte si vziať dobrý antialergický prostriedok, ktorý pôsobí komplexne na všetky príznaky, nielen na kožné.

Zoznam antihistaminík na kožné alergie

Ak máte kožnú reakciu na alergén, nemôžete samostatne zostaviť zoznam a ceny liekov v abecednom poradí, ktoré pomáhajú pri alergickej vyrážke a ktoré by ste si mali vyskúšať sami. Musíte kontaktovať odborníkov.

Na stretnutí s alergológom, dermatológom, sa pacienti pýtajú: „Poraďte, aké antialergické lieky užívať? Aké sú názvy účinných antialergických liekov na svrbenie kože?

Lekár neporadí prvému, na koho príde, alergikovi môže pomôcť, keď urobí komplexné vyšetrenie.

Lekár je povinný viesť rozhovor s alergickou osobou, dozvedieť sa o iných chorobách, neznášanlivosti liekov a určite vykonať vyšetrenie na príčinu ochorenia.

Až potom môže lekár povedať názov antihistamínového lieku, ktorý môže pomôcť pri liečbe kožných alergií, najsilnejších v konkrétnom prípade.

Napriek tomu, že sa alergická dermatóza prejavuje navonok, je potrebné ju liečiť zvnútra.

Prečo je dôležité vedieť? Pretože musíte vybrať správnu dávkovú formu lieku, to znamená, že v prvom rade nepoužívajte externé lieky (krém, masť), ale lieky vo forme tabliet, kvapiek a roztokov.

Výber liekov na kožné alergie je dnes obrovský: sú dobré Ruské lieky, známy už od sovietskych čias, ako aj moderné antialergické lieky, ktoré nespôsobujú ospalosť.

Všetky antihistaminiká zasahujú do tvorby histamínu a blokujú proces vývoja. nasledujúce príznaky: začervenanie, svrbenie, opuch kože a tiež normalizovať tlak a dýchanie pacienta: blokovať kŕče v prieduškách a opuch hrtana. znamenie silný prostriedok je tiež zníženie slzenia a začervenania očných bielkovín a viečok, vymiznutie alergického kašľa a nádchy.

Antihistaminiká 1. generácie

Prvá generácia antihistaminík v našej dobe sa predpisuje veľmi zriedkavo. Majú číslo spoločné znaky: lieky sú lacné, ale spôsobujú vedľajšie účinky, ktoré vážne ovplyvňujú telo alergika a jeho životný štýl.

Spoločné znaky tejto skupiny antihistaminík:

• Nízke náklady (hlavná cenovka najčastejšie nepresahuje 300 rubľov);
• Krátky účinok (treba ich vypiť niekoľkokrát za deň) a rýchla závislosť (treba ich každých pár týždňov striedať s inými liekmi z tejto skupiny).

Príznaky užívania antihistaminík prvej generácie:

Všetky tieto nežiaduce účinky komplikujú doterajší životný štýl a denný režim pacienta. Tieto antihistaminiká môžu spôsobiť, že človek bude menej mobilný.

Antihistaminiká z tejto skupiny nie sú populárne, až na Suprastin, lacný liek zo zoznamu základných liekov zakotvených na úrovni zákona ako životne dôležité. Je lepšie piť tieto lieky pre dospelých, pretože majú menej vedľajších účinkov. Zvážte ich v tabuľke, ktorá odráža ich rozdiely.

názov	Účinná látka	Vlastnosti lieku	Priemerná cena, rub
Suprastin	chlórpyramín	Nespôsobuje vážne toxické účinky na srdce	128
Tavegil	klemastin	Majú vážne alergické reakcie na zložky	159
difenhydramín	difenhydramín	Silný účinok na centrálny nervový systém	75
diazolin	mebhydrolin	Negatívny účinok na gastrointestinálny trakt	69
Peritol	Cyproheptadín	Zvyšuje chuť do jedla, fotosenzitivitu	2400
Pipolfen	prometazín	Znížená pohyblivosť čriev, pre deti od 2 mesiacov	277
Diprazín	prometazín	Aktívny vplyv na nervový systém	1100
Fenkarol	hifenadín	Slabá účinnosť	350

Neodporúčame užívať tieto antihistaminiká pre obrovské množstvo kontraindikácií a závažných vedľajších účinkov, ale musíte vedieť, ako sa nazývajú.

Antihistaminiká 2. generácie

S alergickou vyrážkou často pijú antialergické lieky druhej generácie, sú univerzálne (predpísané pre mnohé typy alergií). Nie sú návykové, neovplyvňujú nervový systém, čo znamená, že nedôjde k ospalosti a letargii.

názov	Účinná látka	Vlastnosti lieku	Priemerná cena, rub.
Claritin	loratadín	Je predpísaný pre deti od jedného roka a starších ľudí, neexistujú takmer žiadne vedľajšie účinky.	174
Semprex	Akrivastin	Má krátky účinok, ale liek je bezpečný	110
Trexil	terfenadín	Prvý liek 2. generácie, tlmí srdcový systém. Je to lacné.	97
Fenistil	Dimetindén maleát	Tablety, gél. Populárny nástroj.	319
Histalong	Astemizol	Účinné pri chronických alergiách.	Neexistujú žiadne informácie, pretože sa na trhu už dlho nevyskytuje

Najčastejšie sa Claritin predpisuje z tohto zoznamu, pretože sa verí, že tento liek je bezpečný. Ale dá sa to nahradiť domácim lacný analóg s podobnou účinnou látkou, ktorá jej dala obchodný názov ("Loratadin"). Cena posledného je oveľa nižšia. Loratadín sa používa pri liečbe detí a nahrádza liek prvej generácie Ketotifen, lacný liek, ale s veľkým počtom vedľajších účinkov.

• Likopid.
• Viferon.
• Derinat.
• Timolin.
• Immunofan.

Vyššie uvedené antihistaminiká nie sú všetky antialergické lieky prezentované na poličkách lekární. ich veľké množstvočo je veľmi ťažké pochopiť. Hlavná vec na zapamätanie je, že špecialista by mal predpísať tento alebo ten liek.

Catad_tema Alergológia - články

Antihistaminiká: mýty a realita

"ÚČINNÁ FARMAKOTERAPIA"; č. 5; 2014; s. 50-56.

T.G. Fedošková
Inštitút imunológie SSC, FMBA Ruska, Moskva

Medzi hlavné lieky, ktoré ovplyvňujú prejavy zápalu a kontrolujú priebeh ochorení alergického i nealergického pôvodu, patria antihistaminiká.
Článok analyzuje sporné body týkajúce sa skúseností s používaním moderných antihistaminík, ako aj niektoré z ich hlavných charakteristík. To umožní diferencovaný prístup k výberu optimálneho lieku v komplexnej terapii rôznych ochorení.
Kľúčové slová: antihistaminiká, alergické ochorenia, cetirizín, Cetrin

ANTIHISTAMÍKÁ: MÝTY A REALITA

T.G. Fedošková
Štátny ústav vedeckého centra imunológie, federálny lekárske a Biologická agentúra, Moskva

Antihistaminiká patria medzi hlavné lieky ovplyvňujúce príznaky zápalu a kontrolujúce priebeh alergických aj nealergických ochorení. V tomto príspevku sú analyzované diskutabilné problémy týkajúce sa skúseností s používaním súčasných antihistaminík, ako aj niektoré z ich vlastností. Môže to umožniť rozdielny výber podávania vhodných liekov na kombinovanú terapiu rôznych chorôb.
Kľúčové slová: antihistaminiká, alergické ochorenia, cetirizín, Cetrine

Antihistaminiká typu 1 (H1-AHP) alebo antagonisty histamínového receptora typu 1 sa široko a úspešne používajú v klinickej praxi už viac ako 70 rokov. Používajú sa ako súčasť symptomatickej a základnej terapie alergických a pseudoalergických reakcií, komplexnej liečby akútnych a chronických infekčných ochorení rôzneho pôvodu, ako premedikácia pri invazívnych a rádioopakných štúdiách, chirurgických zákrokoch, na prevenciu nežiaducich účinkov očkovania, atď. Inými slovami, H1-AHP je vhodné použiť pri stavoch spôsobených uvoľňovaním aktívnych mediátorov zápalu špecifickej a nešpecifickej povahy, z ktorých hlavným je histamín.

Histamín má široké spektrum biologická aktivita realizované aktiváciou špecifických receptorov bunkového povrchu. Hlavným depotom histamínu v tkanivách sú žírne bunky, v krvi - bazofily. Je prítomný aj v krvných doštičkách, žalúdočnej sliznici, endotelových bunkách a mozgových neurónoch. Histamín má výrazný hypotenzívny účinok a je dôležitým biochemickým mediátorom pri všetkých klinických príznakoch zápalu rôzneho pôvodu. Preto antagonisty tohto mediátora zostávajú najobľúbenejšími farmakologickými látkami.

V roku 1966 bola dokázaná heterogenita histamínových receptorov. V súčasnosti sú známe 4 typy histamínových receptorov - H 1, H 2, H 3, H 4 patriace do nadrodiny receptorov spojených s G-proteínmi (G-protein-coupled receptors -GPCRs). Stimulácia H 1 receptorov vedie k uvoľňovaniu histamínu a realizácii zápalových symptómov, najmä alergického pôvodu. Aktivácia H2 receptorov zvyšuje sekréciu tráviace šťavy a jeho kyslosť. Receptory H3 sú prítomné prevažne v orgánoch centrálneho nervového systému (CNS). Fungujú ako presynaptické receptory citlivé na histamín v mozgu, regulujú syntézu histamínu z presynaptických nervových zakončení. Nedávno bola identifikovaná nová trieda histamínových receptorov, exprimovaných prevažne na monocytoch a granulocytoch, H4. Tieto receptory sú prítomné v kostnej dreni, týmuse, slezine, pľúcach, pečeni a črevách. Mechanizmus účinku H 1 -AHP je založený na reverzibilnej kompetitívnej inhibícii histamínových H 1 receptorov: zabraňujú alebo minimalizujú zápalové reakcie, zabraňujú rozvoju účinkov vyvolaných histamínom a ich účinnosť je daná schopnosťou kompetitívne inhibovať účinok histamínu na lokusoch špecifických zón H1 receptora v štruktúrach efektorového tkaniva.

V súčasnosti je v Rusku registrovaných viac ako 150 druhov antihistaminík. Nejde len o H 1 -AGP, ale aj o lieky, ktoré zvyšujú schopnosť krvného séra viazať histamín, ako aj o lieky, ktoré inhibujú uvoľňovanie histamínu zo žírnych buniek. Vzhľadom na rôznorodosť antihistaminík si medzi nimi vyberte ich najúčinnejšie a racionálne využitie v špecifických klinických prípadoch je dosť ťažké. V tomto smere existujú diskutabilné body a často sa rodia mýty o používaní H 1 -AHP, ktoré sú široko používané v klinickej praxi. V domácej literatúre existuje veľa prác na túto tému, neexistuje však konsenzus o klinickom použití týchto liekov (PM).

Mýtus troch generácií antihistaminík
Mnohí sa mýlia, keď si myslia, že existujú tri generácie antihistaminík. Niektoré farmaceutické spoločnosti uvádzajú na trh nové lieky, ktoré sa objavili. farmaceutický trh, ako AGP tretej – najnovšej – generácie. Uskutočnili sa pokusy klasifikovať metabolity a stereoizoméry moderných AGP do tretej generácie. V súčasnosti sa tieto lieky považujú za antihistaminiká druhej generácie, pretože medzi nimi a predchádzajúcimi liekmi druhej generácie nie je významný rozdiel. Podľa Konsenzu o antihistaminikách bolo rozhodnuté vyhradiť názov „tretia generácia“ na označenie budúcich syntetizovaných antihistaminík, ktoré sa pravdepodobne líšia od známych zlúčenín v mnohých kľúčových charakteristikách.

Medzi prvou a druhou generáciou AGP je veľa rozdielov. Ide predovšetkým o prítomnosť alebo neprítomnosť sedatívneho účinku. Sedatívna akcia pri užívaní antihistaminík prvej generácie je subjektívne zaznamenaných 40-80% pacientov. Jeho absencia u jednotlivých pacientov nevylučuje objektívny negatívny vplyv týchto liekov na kognitívne funkcie, na ktorý sa pacienti nemusia sťažovať (schopnosť viesť auto, učiť sa a pod.). Dysfunkcia centrálneho nervového systému sa pozoruje aj pri použití minimálnych dávok týchto liekov. Účinok antihistaminík prvej generácie na centrálny nervový systém je rovnaký ako pri užívaní alkoholu a sedatíva(benzodiazepíny atď.).

Lieky druhej generácie prakticky neprenikajú hematoencefalickou bariérou, takže neznižujú duševnú a fyzickú aktivitu pacientov. Okrem toho sa antihistaminiká prvej a druhej generácie líšia prítomnosťou alebo absenciou vedľajších účinkov spojených so stimuláciou iných typov receptorov, dĺžkou účinku a rozvojom závislosti.

Prvé AGP - fenbenzamín (Antergan), pyrilamín maleát (Neo-Antergan) sa začali používať už v roku 1942. Následne sa objavili nové antihistaminiká na použitie v klinickej praxi. Až do 70. rokov 20. storočia Boli syntetizované desiatky zlúčenín patriacich do tejto skupiny liekov.

Na jednej strane je veľká klinické skúsenosti užívanie antihistaminík prvej generácie, na druhej strane tieto lieky neboli skúmané v klinických štúdiách zodpovedajúcich moderné požiadavky medicína založená na dôkazoch.

Porovnávacie charakteristiky AGP prvej a druhej generácie je uvedený v tabuľke. 1.

Stôl 1.

Porovnávacie charakteristiky AGP prvej a druhej generácie

Vlastnosti	Prvá generácia	Druhá generácia
Sedácia a účinky na kogníciu	Áno (v minimálne dávky)	Nie in terapeutické dávky)
Selektivita pre H1 receptory	Nie	Áno
Farmakokinetické štúdie	Málo	Veľa
Farmakodynamické štúdie	Málo	Veľa
Vedecký výskum rôzne dávky	Nie	Áno
Štúdie u novorodencov, detí, starších pacientov	Nie	Áno
Použitie u tehotných žien	FDA kategória B (difenhydramín, chlórfeniramín), kategória C (hydroxyzín, ketotifén)	FDA kategória B (loratadín, cetirizín, levocetirizín), kategória C (desloratadín, azelastín, fexofenadín, olopatadín)

Poznámka. FDA (US Food and Drug Administration) - Food and Drug Administration (USA). Kategória B – nebol zistený teratogénny účinok lieku. Kategória C – štúdie neboli vykonané.

Od roku 1977 sa farmaceutický trh dopĺňa novými H 1 -AHP, ktoré majú jasné výhody oproti liekom prvej generácie a spĺňajú moderné požiadavky na AGP stanovené v dokumentoch konsenzu EAACI (Európska akadémia alergológie a klinickej imunológie).

Mýtus o výhodách sedatívneho účinku antihistaminík prvej generácie
Aj pokiaľ ide o niektoré nežiaduce účinky antihistaminík prvej generácie, existujú mylné predstavy. Sedatívny účinok prvej generácie H1-HPA je spojený s mýtom, že ich použitie je uprednostňované pri liečbe pacientov so súčasnou nespavosťou, a ak je tento účinok nežiaduci, je možné ho vyrovnať užívaním lieku v noci. Zároveň je potrebné pripomenúť, že antihistaminiká prvej generácie inhibujú fázu REM spánku, v dôsledku čoho je narušený fyziologický proces spánku a v spánku nedochádza k úplnému spracovaniu informácií. Ich použitie môže spôsobiť zlyhanie dýchania, tep srdcačo zvyšuje riziko vzniku spánkového apnoe. Okrem toho v niektorých prípadoch použitie vysokých dávok týchto liekov prispieva k rozvoju paradoxnej excitácie, ktorá tiež negatívne ovplyvňuje kvalitu spánku. Je potrebné vziať do úvahy rozdiel v trvaní zachovania antialergického účinku (1,5-6 hodín) a sedatívneho účinku (24 hodín), ako aj skutočnosť, že dlhotrvajúca sedácia je sprevádzaná poruchami kognitívnych funkcií.

Prítomnosť výrazných sedatívnych vlastností vyvracia mýtus o vhodnosti použitia prvej generácie H1-AHP u starších pacientov užívajúcich tieto lieky, pričom sa riadi prevládajúcimi stereotypmi zvyčajnej samoliečby, ako aj odporúčaniami lekárov, ktorí nie sú dostatočne informoval o farmakologické vlastnosti lieky a kontraindikácie ich použitia. Vzhľadom na nedostatočnú selektivitu účinkov na alfa-adrenergné receptory, muskarínové, serotonínové, bradykinínové a iné receptory je kontraindikáciou pre vymenovanie týchto liekov prítomnosť chorôb, ktoré sú u starších pacientov celkom bežné - glaukóm, benígna hyperplázia prostaty , bronchiálna astma, chronická obštrukčná choroba pľúc atď.

Mýtus o absencii miesta v klinickej praxi pre antihistaminiká prvej generácie
Napriek tomu, že H1-AHP prvej generácie (väčšina z nich bola vyvinutá v polovici minulého storočia) sú schopné spôsobiť známe vedľajšie účinky, v klinickej praxi sú aj dnes široko používané. Preto mýtus, že s príchodom novej generácie AHD nezostalo miesto pre predchádzajúcu generáciu AHD, je neplatný. H1-AGP prvej generácie má jednu nespornú výhodu - prítomnosť injekčných foriem, ktoré sú nevyhnutné pri poskytovaní neodkladnej starostlivosti, premedikácie pred vykonaním určitých typov diagnostické vyšetrenie, chirurgické zákroky atď. Niektoré lieky majú navyše antiemetický účinok, znižujú stav zvýšenej úzkosti a sú účinné pri kinetóze. Dodatočný anticholinergný účinok mnohých liekov tejto skupiny sa prejavuje výrazným znížením svrbenia a kožných vyrážok so svrbivými dermatózami, akútnymi alergickými a toxickými reakciami na potraviny, lieky, uštipnutie hmyzom a bodnutie. Je však potrebné predpisovať tieto lieky s prísnym zvážením indikácií, kontraindikácií, závažnosti klinické príznaky, Vek, terapeutické dávky, vedľajšie účinky. Prítomnosť výrazných vedľajších účinkov a nedokonalosť prvej generácie H1-AGP prispela k vývoju novej druhej generácie antihistaminík. Hlavnými smermi zlepšenia liekov bolo zvýšenie selektivity a špecifickosti, odstránenie sedácie a tolerancie k lieku (tachyfylaxia).

Moderné H1-AGP druhej generácie majú schopnosť selektívne ovplyvňovať receptory H1, neblokujú ich, ale ako antagonisti ich prenášajú do „neaktívneho“ stavu bez narušenia ich fyziologických vlastností, majú výrazný antialergický účinok. účinok, rýchly klinický účinok, pôsobí dlho (24 hodín), nespôsobuje tachyfylaxiu. Tieto lieky prakticky neprenikajú cez hematoencefalickú bariéru, preto nespôsobujú sedatívny účinok, kognitívne poruchy.

Moderné H1-AGP druhej generácie majú výrazný antialergický účinok - stabilizujú membránu žírnych buniek, potláčajú uvoľňovanie interleukínu-8 indukované eozinofilmi, faktor stimulujúci kolónie granulocytov a makrofágov (Granulocyte Macrophage Colony-Stimulating Factor. GM-CSF) a rozpustná molekula medzibunková adhézia 1 (rozpustná intercelulárna adhézna molekula-1, sICAM-1) z epitelové bunky, čo prispieva k vyššej účinnosti v porovnaní s H 1 -AHP prvej generácie v základnej terapii alergických ochorení, na vzniku ktorých sa významnou mierou podieľajú mediátory neskorej fázy. alergický zápal.

Okrem toho je dôležitou charakteristikou H1-AHP druhej generácie ich schopnosť poskytnúť ďalší protizápalový účinok inhibíciou chemotaxie eozinofilov a neutrofilných granulocytov, znížením expresie adhéznych molekúl (ICAM-1) na endotelových bunkách, inhibíciou Aktivácia krvných doštičiek závislá od IgE a uvoľňovanie cytotoxických mediátorov. Mnohí lekári tomu nevenujú náležitú pozornosť, uvedené vlastnosti však umožňujú používať takéto lieky na zápal nielen alergickej povahy, ale aj infekčného pôvodu.

Mýtus o rovnakej bezpečnosti všetkých AHD druhej generácie
Medzi lekármi panuje mýtus, že všetky H1-HPA druhej generácie sú podobné v ich bezpečnosti. V tejto skupine liekov však existujú rozdiely spojené so zvláštnosťou ich metabolizmu. Môžu závisieť od variability v expresii enzýmu CYP3A4 systému pečeňového cytochrómu P 450. Takáto variabilita môže byť spôsobená genetickými faktormi, chorobami orgánov hepatobiliárneho systému, simultánny príjem množstvo liekov (makrolidové antibiotiká, niektoré antimykotiká, antivírusové lieky, antidepresíva a pod.), produkty (grapefruity) alebo alkohol, ktoré majú inhibičný účinok na aktivitu oxygenázy systému CYP3A4 cytochrómu P450.

Medzi H1-AGP druhej generácie patria:

"metabolizovateľné" liečivá, ktoré majú terapeutický účinok až po metabolizácii v pečeni za účasti izoenzýmu CYP 3A4 systému cytochrómu P450 s tvorbou účinných látok (loratadín, ebastín, rupatadín);

aktívne metabolity – liečivá, ktoré sa do organizmu dostávajú okamžite vo forme účinnej látky (cetirizín, levocetirizín, desloratadín, fexofenadín) (obr. 1).

Ryža. 1. Vlastnosti metabolizmu H1-AGP druhej generácie

Výhody aktívnych metabolitov, ktorých príjem nie je sprevádzaný dodatočným zaťažením pečene, sú zrejmé: rýchlosť a predvídateľnosť vývoja účinku, možnosť spoločná recepcia s rôznymi liekmi a potravinami, ktoré sa metabolizujú za účasti cytochrómu P450.

Mýtus viac vysoká účinnosť každý nový AGP
Nepotvrdil sa ani mýtus, že nové látky H1-AGP, ktoré sa objavili v posledných rokoch, sú zjavne účinnejšie ako tie predchádzajúce. Práce zahraničných autorov naznačujú, že H1-AHP druhej generácie, napríklad cetirizín, majú výraznejšiu antihistamínovú aktivitu ako lieky druhej generácie, ktoré sa objavili oveľa neskôr (obr. 2).

Ryža. 2. Porovnávacia antihistamínová aktivita cetirizínu a desloratadínu na účinok na kožnú reakciu spôsobenú podaním histamínu do 24 hodín

Treba poznamenať, že medzi H1-AGP druhej generácie výskumníci pripisujú osobitné miesto cetirizínu. Bol vyvinutý v roku 1987 a bol prvým originálnym vysoko selektívnym antagonistom H1 receptora na báze farmakologicky aktívneho metabolitu predtým známeho antihistaminika prvej generácie, hydroxyzínu. Doteraz zostáva cetirizín akýmsi štandardom antihistamínového a antialergického účinku, ktorý sa používa na porovnanie pri vývoji najnovších antihistaminík a antialergických liekov. Existuje názor, že cetirizín je jedným z najúčinnejších antihistaminík H1, používa sa častejšie v klinických štúdiách, liek je vhodnejší pre pacientov, ktorí zle reagujú na liečbu inými antihistaminikami.

Vysoká antihistamínová aktivita cetirizínu je spôsobená stupňom jeho afinity k H1 receptorom, ktorá je vyššia ako afinita loratadínu. Treba tiež poznamenať významnú špecifickosť lieku, pretože ani pri vysokých koncentráciách nemá blokujúci účinok na serotonín (5-HT 2), dopamín (D 2), M-cholinergné receptory a alfa-1-adrenergné receptory. .

Cetirizín spĺňa všetky požiadavky na moderné antihistaminiká druhej generácie a má množstvo vlastností. Spomedzi všetkých známych antihistaminík má aktívny metabolit cetirizín najmenší distribučný objem (0,56 l/kg) a poskytuje plné využitie H1 receptorov a najvyšší antihistamínový účinok. Liečivo sa vyznačuje vysokou schopnosťou preniknúť do pokožky. 24 hodín po užití jednorazovej dávky je koncentrácia cetirizínu v koži rovnaká alebo vyššia ako koncentrácia jeho obsahu v krvi. Avšak po kurzová liečba Terapeutický účinok trvá až 3 dni. Výrazná antihistamínová aktivita cetirizínu ho priaznivo odlišuje medzi modernými antihistaminikami (obr. 3).

Ryža. 3.Účinnosť jednorazovej dávky H1-AHP druhej generácie pri potláčaní histamínom vyvolaného podliatiny počas 24 hodín u zdravých mužov

Mýtus o vysoká cena všetky moderné AGP
akýkoľvek chronické ochorenie nemožno okamžite podrobiť ani adekvátnej terapii. Je známe, že nedostatočná kontrola príznakov akýchkoľvek chronický zápal vedie nielen k zhoršeniu pohody pacienta, ale aj k zvýšeniu celkových nákladov na liečbu v dôsledku zvýšenia potreby medikamentóznej terapie. Vybraný liek by mal mať najefektívnejší terapeutický účinok a byť cenovo dostupný. Lekári, ktorí sú naďalej odhodlaní predpisovať prvú generáciu H1-AHP, vysvetľujú svoj výber odkazom na ďalší mýtus, že všetky antihistaminiká druhej generácie sú oveľa drahšie ako lieky prvej generácie. Okrem originálnych liekov na farmaceutickom trhu však existujú generiká, ktorých cena je nižšia. Napríklad z cetirizínových liekov je v súčasnosti okrem pôvodného (Zyrtec) registrovaných 13 generík. Výsledky farmakoekonomickej analýzy sú uvedené v tabuľke. 2, svedčia o ekonomickej realizovateľnosti použitia Cetrin, moderného AGP druhej generácie.

Tabuľka 2

Výsledky komparatívnych farmakoekonomických charakteristík H1-AGP prvej a druhej generácie

Droga	Suprastin 25 mg № 20	Diazolin 100 mg №10	Tavegil 1 mg № 20	Zyrtec 10 mg č.7	Cetrin 10 mg № 20
Priemerná trhová hodnota 1 balenia	120 rub.	50 rub.	180 rub.	225 rubľov.	160 rubľov.
Mnohonásobnosť príjmu	3 r/deň	2 r / deň	2 r / deň	1 r / deň	1 r / deň
Náklady na 1 deň terapie	18 rub.	10 rub.	18 rub.	32 rub.	8 rub.
Náklady na 10 dní terapie	180 rub.	100 rub.	180 rub.	320 rubľov.	80 rub.

Mýtus, že všetky generiká sú rovnako účinné
Otázka zameniteľnosti generík je relevantná pri výbere optimálneho moderného antihistaminík. Vzhľadom na rôznorodosť generík na farmakologickom trhu vznikol mýtus, že všetky generiká pôsobia približne rovnako, takže si môžete vybrať akékoľvek, pričom sa zameriava predovšetkým na cenu.

Medzitým sa generiká navzájom líšia, a to nielen farmakoekonomickými vlastnosťami. Stabilita terapeutického účinku a terapeutická aktivita reprodukovaný liek sú určené vlastnosťami technológie, balenia, kvalitou účinných látok a pomocné látky. Kvalita účinných látok liekov od rôznych výrobcov sa môže výrazne líšiť. Akákoľvek zmena v zložení pomocných látok môže prispieť k zníženiu biologickej dostupnosti a výskytu vedľajších účinkov vrátane hyperergických reakcií. odlišná povaha(toxický a pod.). Generický liek musí byť bezpečný na používanie a musí byť ekvivalentný originálny liek. Dva lieky sa považujú za bioekvivalentné, ak sú farmaceuticky ekvivalentné, majú rovnakú biologickú dostupnosť a pri podávaní v rovnakej dávke sú podobné, pričom poskytujú primeranú účinnosť a bezpečnosť. Ako sa odporúča Svetová organizácia zdravotnú starostlivosť, bioekvivalencia generika by sa mala určiť vo vzťahu k oficiálne registrovanému originálnemu lieku. Štúdium bioekvivalencie je jednou z etáp v štúdiu terapeutickej ekvivalencie. FDA (Food and Drug Administration – Food and Drug Administration (USA)) každoročne vydáva a vydáva „Oranžovú knihu“ so zoznamom liekov, ktoré sa považujú za terapeuticky ekvivalentné originálu. Každý lekár tak môže urobiť optimálny výber bezpečného antihistaminík, berúc do úvahy všetky možné charakteristiky týchto liekov.

Jedným z vysoko účinných generík cetirizínu je Cetrin. Liečivo pôsobí rýchlo, dlhodobo, má dobrý bezpečnostný profil. Cetrin sa v tele prakticky nemetabolizuje, maximálna sérová koncentrácia sa dosiahne hodinu po požití, pri dlhodobom používaní sa v tele nehromadí. Cetrin je dostupný v 10 mg tabletách, indikovaný pre dospelých a deti od 6 rokov. Cetrin je úplne bioekvivalentný pôvodnému lieku (obr. 4).

Ryža. 4. Priemerná dynamika koncentrácie cetirizínu po užití porovnávaných liekov

Cetrin sa úspešne používa ako súčasť základnej terapie pacientov s alergickou nádchou so senzibilizáciou na peľové a domáce alergény, alergickou nádchou spojenou s atopickou bronchiálnou astmou, alergickou konjunktivitídou, urtikáriou vrátane chronickej idiopatickej urtikárie, svrbivými alergickými dermatózami, angioedém ako aj symptomatickú liečbu akútnych vírusových infekcií u pacientov s atopiou. Pri porovnávaní účinnosti generík cetirizínu u pacientov s chronickou žihľavkou pri použití Cetrinu, najlepšie výsledky(obr. 5).

Ryža. 5. Porovnávacie hodnotenie klinickej účinnosti prípravkov cetirizínu u pacientov s chronickou urtikáriou

Vlastenecký a Zahraničné skúsenosti užívanie Cetrinu naznačuje jeho vysokú terapeutická účinnosť V klinické situácie kedy je indikované použitie H 1 antihistaminík druhej generácie.

Pri výbere optimálneho H1-antihistamínového lieku zo všetkých liekov na farmaceutickom trhu by sa teda nemalo vychádzať z mýtov, ale z výberových kritérií, ktoré zahŕňajú udržiavanie primeranej rovnováhy medzi účinnosťou, bezpečnosťou a dostupnosťou, prítomnosť presvedčivých dôkazov. základ a vysoká kvalita výroby. .

BIBLIOGRAFIA:

1. Luss L.V. Výber antihistaminík pri liečbe alergických a pseudoalergických reakcií // Ruský alergologický časopis. 2009. Číslo 1. S. 78-84.
2. Gushchin I.S. Potenciál pre antialergickú aktivitu a klinická účinnosť H 1 -antagonisti // Alergológia. 2003. Číslo 1. C. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Kritická úloha histamínového receptora H4 pri produkcii leukotriénu B4 a nábore neutrofilov závislých od žírnych buniek indukovanom zymosanom in vivo // J. Pharmacol. Exp. Ther. 2003 Vol. 307. Číslo 3. P. 1072-1078.
4. Gushchin I.S. Rozmanitosť antialergického účinku cetirizínu // Ruský alergologický časopis. 2006. Číslo 4. S. 33.
5. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. K 100. výročiu objavenia histamínu. História a moderné prístupy ku klinickému použitiu antihistaminík // Klinická dermatológia a venerológia. 2010. Číslo 4. S. 62-70.
6. Tataurshchikova N.S. Moderné aspekty užívanie antihistaminík v praxi praktického lekára // Farmateka. 2011. Číslo 11. S. 46-50.
7. Fedošková T.G. Použitie cetirizínu (Cetrin) pri liečbe pacientov s celoročnou alergickou rinitídou // Russian Allergological Journal. 2006. Číslo 5. C. 37-41.
8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F. E. a kol. Consensus Group on New-Generation Antihistaminika (CONGA): súčasný stav a odporúčania // Clin. Exp. Alergia. 2003 Vol. 33. Číslo 9. S. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Antihistamínová kombinovaná liečba solárnej urtikárie // Br. J. Dermatol. 2008 Vol. 158. Číslo 6. S. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. a kol. Účinok cetirizínu, nového antagonistu histamínu H1, na dynamiku dýchacích ciest a citlivosť na inhalovaný histamín pri miernej astme // J. Alergia. Clin. Immunol. 1987 Vol. 80. Číslo 1. S. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine pri celoročnej atopickej astme // Eur. Resp. J. 1991. Suppl. 14. S. 525.
12. Otvorená randomizovaná krížová štúdia porovnávacej farmakokinetiky a bioekvivalencie tabliet Cetrin 0,01 (Dr. Reddy's Laboratories LTD, India) a tabliet Zyrtec 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Nemecko).
13. Fedošková T.G. Vlastnosti liečby akútnych respiračných vírusových infekcií u pacientov s celoročnou alergickou rinitídou // Ruský alergologický časopis. 2010. Číslo 5. S. 100-105.
14. Lieky v Rusku, Vidalova príručka. M.: AstraPharmService, 2006.
15. Nekrašová E.E., Ponomareva A.V., Fedošková T.G. Racionálna farmakoterapia chronická urtikária// Ruský alergologický časopis. 2013. Číslo 6. S. 69-74.
16. Fedošková T.G. Použitie cetirizínu pri liečbe pacientov s celoročnou alergickou rinitídou spojenou s atopickou bronchiálnou astmou // Russian Allergological Journal. 2007. Číslo 6. C. 32-35.
17. Elisyutina O.G., Fedenko E.S. Skúsenosti s použitím cetirizínu pri atopickej dermatitíde // Ruský alergologický časopis. 2007. Číslo 5. S. 59-63.

Existujú tri (podľa niektorých autorov - štyri) generácie antihistaminík. Do prvej patria lieky, ktoré majú okrem antialergických aj sedatívny/hypnotický účinok. Druhá zahŕňa lieky s minimálne výrazným sedatívnym účinkom a silným antialergickým účinkom, ktoré však v niektorých prípadoch spôsobujú vážne, život ohrozujúce arytmie. Antihistaminiká novej – tretej – generácie sú metabolické produkty (metabolity) liekov druhej generácie a ich účinnosť je 2-4 krát vyššia ako u ich predchodcov. Majú množstvo jedinečných pozitívnych vlastností a nespôsobujú také vedľajšie účinky ako ospalosť a negatívny vplyv na srdci. V tomto článku sa bude diskutovať o liekoch tretej generácie.

Antihistaminiká novej (tretej) generácie: mechanizmus účinku a účinky

Lieky v tejto skupine pôsobia výlučne na H1-histamínové receptory, to znamená, že majú selektívny účinok. Ich antialergický účinok zabezpečujú aj nasledujúce mechanizmy účinku. Takže tieto lieky:

• inhibovať syntézu mediátorov systémového alergického zápalu, vrátane chemokínov a cytokínov;
• znížiť počet a narušiť funkciu adhéznych molekúl;
• inhibovať chemotaxiu (proces uvoľňovania leukocytov z cievneho lôžka do poškodeného tkaniva);
• inhibovať aktiváciu alergických buniek, eozinofilov;
• inhibovať tvorbu superoxidových radikálov;
• znížiť zvýšenú reaktivitu (hyperreaktivitu) priedušiek.

Všetky vyššie uvedené mechanizmy účinku poskytujú silné antialergické a do určitej miery aj protizápalové účinky: odstraňujú svrbenie, znižujú priepustnosť steny kapilár, opuch a hyperémiu tkanív. Nevyvolávajte ospalosť, nepôsobte toxicky na srdce. Neviažu sa na cholinergné receptory, preto nespôsobujú také vedľajšie účinky ako rozmazané videnie a. Majú vysoký bezpečnostný profil. Práve vďaka týmto vlastnostiam možno u mnohých pacientov odporučiť antihistaminiká novej generácie na dlhodobú liečbu.

Vedľajšie účinky

Spravidla sú tieto lieky pacientmi dobre tolerované. Príležitostne sa však na pozadí ich používania môžu vyvinúť nasledujúce nežiaduce účinky:

• únava;
• sucho v ústach (veľmi zriedkavé);
• halucinácie;
• ospalosť, nespavosť, agitovanosť;
• , tlkot srdca;
• nevoľnosť, vracanie, nepohodlie v epigastriu, v ojedinelých prípadoch -;
• bolesť svalov;
• alergické reakcie: kožná vyrážka, s ňou alebo bez nej, dýchavičnosť, Quinckeho edém, anafylaktické reakcie.

Indikácie a kontraindikácie pre použitie antihistaminík tretej generácie

Potraviny môžu spôsobiť potravinové alergie a spôsobiť ochorenie.

Indikácie pre použitie liekov v tejto skupine sú:

• alergická rinitída (celoročná aj sezónna);
• (tiež sezónne aj celoročné);
• chronické;
• alergický;

Antihistaminiká novej generácie sú kontraindikované iba v prípade individuálneho precitlivenosť tela pacienta k nim.

Zástupcovia antihistaminík novej generácie

Táto skupina liekov zahŕňa:

• fexofenadín;
• cetirizín;
• levocetirizín;
• Desloratadín.

Zvážme každú z nich podrobnejšie.

Fexofenadín (Altiva, Telfast, Tigofast, Fexofast, Fexofen-Sanovel)

Forma uvoľňovania: filmom obalené tablety 120 a 180 mg.

Farmakologicky aktívny metabolit liečiva druhej generácie, terfenadín.

Po požití sa rýchlo vstrebáva v tráviacom trakte, maximálnu koncentráciu v krvi dosahuje po 1-3 hodinách.Takmer sa neviaže na krvné bielkoviny, nepreniká hematoencefalickou bariérou. Polčas rozpadu je 11-15 hodín.Vylučuje sa hlavne žlčou.

Antialergický účinok lieku sa vyvinie do 60 minút po jednorazovej dávke, do 6 hodín sa účinok zvyšuje a pretrváva počas celého dňa.

Dospelým a deťom starším ako 12 rokov sa odporúča užívať 120-180 mg (1 tableta) jedenkrát denne, pred jedlom. Tableta sa má prehltnúť bez žuvania a zapiť 200 ml vody. Priebeh liečby sa určuje individuálne v závislosti od charakteristík priebehu ochorenia. Ani po pravidelnom užívaní fexofenadínu počas 28 dní sa nezistili žiadne známky intolerancie.

U pacientov trpiacich závažnými alebo závažnými ochoreniami by sa liek mal používať s opatrnosťou.

Počas tehotenstva sa nemá používať, pretože klinické štúdie v tejto kategórii pacientok sa neuskutočnili.

Liek prechádza do materského mlieka, preto by ho nemali užívať ani dojčiace matky.

Cetirizín (Allertec, Rolinoz, Tsetrin, Amertil, Zodak, Tsetrinal)

Počas užívania antihistaminík sa vyhýbajte alkoholu.

Forma uvoľňovania: filmom obalené tablety, perorálny roztok a kvapky, sirup.

Metabolit hydroxyzínu. Najsilnejší antagonista H1-histamínových receptorov.

Použitie tohto lieku v priemerných terapeutických dávkach výrazne zlepšuje kvalitu života pacientov trpiacich sezónnou a chronickou alergickou rinitídou.

Po požití sa účinok objaví po 2 hodinách a trvá jeden deň alebo viac.

U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa má dávka cetirizínu upraviť v závislosti od množstva klírensu kreatinínu: zlyhanie pľúc závažnosť, 10 mg antihistaminika sa predpisuje raz denne, čo je plná dávka; mierny stupeň - 5 mg 1-krát denne (polovičná dávka); ak klírens kreatinínu zodpovedá ťažkému stupňu renálnej insuficiencie, odporúča sa užívať 5 mg cetirizínu každý druhý deň a u hemodialyzovaných pacientov s terminálnym zlyhaním obličiek je užívanie lieku úplne kontraindikované.

Kontraindikácie použitia cetirizínu sú tiež individuálna precitlivenosť naň a vrodená patológia metabolizmus uhľohydrátov (syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie a iné).

užívaný cetirizín obvyklé dávky, môže spôsobiť takéto dočasné Nežiaduce reakcieúnava, ospalosť, excitácia centrálneho nervového systému, závrat a bolesť hlavy. V niektorých prípadoch sa na pozadí jeho prijatia zaznamenáva sucho v ústach, narušenie akomodácie oka, ťažkosti s močením a zvýšená aktivita pečeňových enzýmov. Spravidla po vysadení lieku tieto príznaky samy vymiznú.

Počas obdobia liečby by ste mali prestať užívať.

Osoby trpiace konvulzívnym syndrómom a epilepsiou by mali liek užívať s mimoriadnou opatrnosťou zvýšené riziko výskyt.

Počas tehotenstva používajte, ak je to absolútne nevyhnutné. Neužívajte počas laktácie, pretože sa vylučuje do materského mlieka.

Levocetirizín (L-cet, Alerzin, Aleron, Zilola, Cetrilev, Aleron neo, Glentset, Xizal)

Forma uvoľnenia: obalené tablety, kvapky na perorálny príjem, sirup (dávková forma pre deti).

Derivát cetirizínu. Afinita tohto lieku k H1-histamínovým receptorom je niekoľkonásobne vyššia ako u jeho predchodcu.
Pri perorálnom podaní sa rýchlo a úplne absorbuje a stupeň absorpcie nezávisí od príjmu potravy, jeho rýchlosť však klesá v prítomnosti potravy v žalúdku. U niektorých pacientov nastupuje účinok lieku do 12-15 minút po podaní, no u väčšiny pacientov sa rozvinie neskôr, po 30-60 minútach. Maximálna koncentrácia v krvi sa stanoví po 50 minútach a pretrváva 48 hodín, polčas je od 6 do 10 hodín. Vylučuje sa obličkami.

U osôb trpiacich ťažkou renálnou insuficienciou je polčas liečiva predĺžený.

Prideľuje sa materským mliekom.

Dospelým a deťom starším ako 6 rokov sa odporúča užívať tabletovú formu lieku. 1 tableta (5 mg) sa užíva perorálne, bez žuvania, s dosť voda. Mnohonásobnosť recepcie - 1 krát denne. Ak sa levocetirizín predpisuje vo forme kvapiek, jeho dávka pre dospelých pacientov a deti vo veku 6 rokov a staršie je 20 kvapiek 1-krát denne. Deťom do 6 rokov sa predpisuje vo forme sirupu alebo kvapiek, ktorých dávka závisí od veku dieťaťa.

Osoby s ťažkou renálnou insuficienciou by si mali pred predpísaním lieku vypočítať klírens kreatinínu. Ak táto hodnota naznačuje poruchu funkcie obličiek prvého stupňa, potom odporúčaná dávka antihistaminík je 5 mg denne, to znamená plná dávka. V prípade stredne ťažkého poškodenia funkcie obličiek je to 5 mg 1-krát za 48 hodín, to znamená každý druhý deň. Pri ťažkej poruche funkcie obličiek sa má liek užívať v dávke 5 mg 1-krát za 3 dni.

Trvanie liečebného cyklu sa značne líši a vyberá sa individuálne v závislosti od ochorenia a závažnosti jeho priebehu. Takže pri sennej nádche je priebeh liečby spravidla 3-6 mesiacov, s chronickou alergických ochorení- do 1 roka, v prípade potenciálneho kontaktu s alergénom - 1 týždeň.

Kontraindikácie užívania levocetirizínu sú okrem individuálnej intolerancie a závažného chronického zlyhania obličiek vrodené (neznášanlivosť galaktózy, nedostatok laktázy a iné), ako aj tehotenstvo a dojčenie.

Vedľajšie účinky sú podobné ako pri iných liekoch z tejto skupiny.

Pri užívaní levocetirizínu je prísne kontraindikované piť alkoholické nápoje.

Desloratadín (Alersis, Lordes, Trexil neo, Erius, Eden, Alergomax, Allergostop, DS-Lor, Fribris, Eridez)

Balenie: 5 mg filmom obalené tablety a perorálny roztok s obsahom 0,5 mg účinnej látky na ml (dávková forma pre deti). Niektoré lieky, najmä Allergomax, sú dostupné aj vo forme nosového spreja.