Účinná látka hyoscyamín butylbromidových prípravkov buscopan, hyoscín a spanil, návod na použitie. Lekárska referenčná kniha geotar
Pre citáciu: Hodnota hyoscín butylbromidu pri liečbe bolesť brucha// RMJ. 2012. Číslo 35. S. 1718
Abstrakt literárneho prehľadu L.A. Samuels a metaanalýza A.C. Ford a spol.
L.A. Samuels (Samuels L.A. Pharmacotherapy update: Hyoscine Butylbromide in the treatment of abdominal spasms // Clinical Medicine: Therapeutics. 2009. Vol. 1. P. 647-665) začína prehľad literatúry o význame hyoscín butylbromidu pri liečbe spastická bolesť brucha tým, že sa uvádza, že bolesť brucha je jednou z najviac časté príležitosti požiadať o zdravotná starostlivosť po bolestiach hlavy, chrbta a závratoch. Bolesť brucha môže byť príznakom tak prechodných, ako aj samovyriešených porúch a život ohrozujúce podmienky vyžadujúce okamžité lekársky zásah. Založenie správna diagnóza pri interpretácii bolesti brucha môže byť veľmi ťažké, pretože sa skrýva rôzne choroby, čo je úlohou lekárov všeobecná prax, chirurgovia, internisti, špecialisti núdzová starostlivosť, pediatri, gastroenterológovia, urológovia, gynekológovia.
Hyoscín butyl bromid (alebo skopalamín-N-butyl bromid, N-butylskopolamónium bromid a butylskopolamín) podľa mechanizmu jeho terapeutický účinok je neurotropné spazmolytikum.
Acetylcholín (ACCh) je hlavným neurotransmiterom parasympatiku nervový systém a pôsobí na 2 typy receptorov – muskarínový a nikotínový cholinergný. Pri stimulácii pregangliový nerv uvoľňuje ACh do ganglií a pôsobí na nikotínové receptory na postgangliových neurónoch. Postgangliový neurón potom uvoľní ACh na excitáciu muskarínových receptorov cieľového orgánu. Je známych niekoľko typov muskarínových receptorov, z hľadiska mechanizmu účinku hyoscín butylbromidu sú najväčší záujem o M3 receptory lokalizované v hladkých svaloch. cievy, priedušiek a gastrointestinálneho traktu (GIT), ako aj rôzne žľazy dýchací systém a gastrointestinálny trakt. Stimulácia týchto receptorov vedie k sprostredkovanej vazodilatácii (v dôsledku tvorby oxidu dusnatého), bronchokonstrikcii, zvýšenej gastrointestinálnej motilite a zvýšenej sekrécii žliaz. Receptory M3 sa nachádzajú aj v ciliárnom tele a svaloch dúhovky, kde sa podieľajú na akomodácii a kontrole veľkosti zrenice. Receptory M2 a M3 sa nachádzajú v orgánoch genitourinárneho systému.
Hyoscín butylbromid má dvojaký mechanizmus účinku. Po prvé, blokuje pôsobenie ACH na muskarínové receptory hladkého svalstva, odstraňuje spazmus hladkého svalstva gastrointestinálneho traktu a močového traktu a tiež znižuje motilitu týchto orgánov. Po druhé, hyoscín butylbromid je nekompetitívny blokátor nikotínových receptorov, vďaka čomu sa realizuje antisekrečný účinok, ktorý sa prejavuje znížením sekrécie tráviacich žliaz. Pôsobenie Buscopanu sa realizuje na celom gastrointestinálnom trakte, vrátane jeho horných a nižšie divízie. Preto sa predpisuje pri spazme, ktorý sa vyskytuje v rôzne oddelenia Gastrointestinálny trakt s biliárnou kolikou, cystitídou, uretritídou a primárnou dysmenoreou. Hyoscín butylbromid sa používa na prevenciu kŕčov gastrointestinálneho traktu pred diagnostickými štúdiami (röntgen, endoskopická retrográdna cholangiopankreatikografia, kolonoskopia).
Hyoscín butylbromid je kvartérna amóniová zlúčenina, jej molekula je polarizovaná a zachováva si polaritu bez ohľadu na pH média. V tejto súvislosti, kedy orálne podávanie existuje mierna absorpcia liečiva (8 %) a systémová biologická dostupnosť je nižšia ako 1 %. Napriek tomu nízke úrovne v krvi, ktoré sú zaznamenané na krátky čas, sa v miestach pôsobenia nachádza hyoscínbutylbromid a/alebo jeho metabolity. Pri intravenóznom podaní liečivo nepreniká hematoencefalickou bariérou a má nízku väzbu na plazmatické bielkoviny.
L.A. Samuels darčeky krátka recenziaštúdie hyoscín butylbromidu pri abdominálnej nešpecifickej kolike a syndróme dráždivého čreva (IBS), renálnej kolike, dysmenoree, ako aj jeho schopnosti počas pôrodu a diagnostických procedúr.
Bolesť brucha
(„nešpecifická kolika“) a IBS
Základom vymenovania hyoscín butylbromidu pre nešpecifickú kolikovú bolesť brucha je jeho antimuskarínový účinok. Klinicky sa tento účinok prejavuje relaxáciou hladkého svalstva gastrointestinálneho traktu s poklesom alebo vymiznutím spazmu, ktorý pacient pociťuje. Tento efekt bola objektívne preukázaná v štúdii elektrickej a biomechanickej aktivity žalúdka: intravenózne podanie 20 mg hyoscín butylbromidu viedlo k zníženiu indexu mechanickej motoriky o 50,9 % a indexu elektromotora k poklesu o 36,5 %.
Účinnosť a bezpečnosť hyoscín butylbromidu v dávke 10 mg 3-krát denne. v porovnaní s paracetamolom 500 mg 3-krát denne sa ich kombinácia a placebo skúmali pri recidivujúcej spastickej bolesti brucha. 1637 pacientov (po placebe počas 1 týždňa) bolo randomizovaných do 4 skupín v závislosti od liečby, ktorej trvanie bolo 3 týždne. Závažnosť bolesti (podľa vizuálnej analógovej stupnice (VAS) a verbálnej hodnotiacej stupnice) bola štatisticky významne znížená vo všetkých liečebných skupinách v porovnaní s placebom. Liečba bola dobre tolerovaná vo všetkých skupinách, frekvencia vedľajšie účinky medzi skupinami (vrátane placeba) sa významne nelíšili.
G.N. Tytgat publikoval prehľady literatúry týkajúce sa perorálneho a parenterálneho použitia hyoscínbutylbromidu na liečbu kŕčovitých bolestí brucha a iných klinické indikácie. Prvá z nich analyzovala 10 placebom kontrolovaných štúdií, ktoré skúmali účinnosť a bezpečnosť perorálneho a rektálneho podávania hyoscínu. Účinnosť lieku je stanovená vo všetkých štúdiách, čo autori považujú za dôkaz na podporu použitia lieku na bolesti brucha spojené s kŕčmi.
Druhý prehľad uvádza údaje o použití GBB na liečbu koliky/spazmu; zlepšiť vykonávanie diagnostických štúdií; pri parenterálne podávanie na liečbu biliárnej a renálnej koliky, kŕčov urogenitálneho traktu; ako aj pri pôrode a ako paliatívna starostlivosť. Autor dospel k záveru, že hyoscín butylbromid má rýchla akcia a je vysoko účinný s dobrou znášanlivosťou, čo podporuje jeho použitie v rade indikácií spojených s akútnymi brušnými kŕčmi, pri pôrode pre paliatívnu starostlivosť, ako aj v diagnostických a lekárske postupy V brušná dutina, čo môže byť ťažké pri spastických kontrakciách.
Účinok hyoscín butylbromidu sa skúmal aj pri bolestiach brucha spôsobených funkčnou poruchou. Vykonané dvojito zaslepené randomizované porovnávacia štúdia v paralelných skupinách, ktoré zahŕňali 712 pacientov s IBS. Pacienti do 4 týždňov. bol predpísaný hyoscín butyl bromid + paracetamol, hyoscín butyl bromid, paracetamol alebo placebo. Na hodnotenie symptómov sa použil VAS. Na konci liečby u viac ako 75 % pacientov v skupine s hyoscín butylbromidom došlo k úľave od symptómov. V skupine s hyoscín butylbromidom došlo k štatisticky významnému zníženiu intenzity bolesti brucha v porovnaní s placebom a paracetamolom.
Renálna kolika
L.A. Samuels cituje 6 štúdií zahŕňajúcich 755 pacientov, ktorí hodnotili hyoscín butylbromid ako ďalší liek proti bolesti (spolu s morfínom a indometacínom) oproti placebu, nesteroidným protizápalovým liekom (NSAID) a iným antispazmodikám. Dospelo sa k záveru, že hyoscín-butylbromid je účinný pri liečbe renálnej koliky nezávislý prostriedok nápravy alebo v kombinácii s opioidmi a NSAID. Treba poznamenať, že rýchlosť nástupu a trvanie analgetického účinku sú lepšie pri predpisovaní NSAID.
Dysmenorea
L.A. Samuels uvádza prehľad 2 štúdií s použitím hyoscín butylbromidu pri primárnej a sekundárnej dysmenoree. V prvej dvojito zaslepenej, skríženej štúdii so 120 ženami sa hyoscín butylbromid a paracetamol porovnávali s lyzín klonixinátom a proprinoxom, ako aj s placebom. Obe liečebné skupiny vykazovali významné zníženie skóre subjektívnej bolesti v porovnaní s placebom. Dlhodobá, otvorená štúdia skúmala kombinované použitie lyzínklonixinátu a hyoscínbutylbromidu počas 3 po sebe nasledujúcich menštruačné cykly u 30 žien. Ženy mali spočiatku veľmi silnú (10,7 %), silnú (42,9 %) alebo strednú (46,4 %) bolesť. Na konci štúdie mal len 1 pacient strednú bolesť.
pôrodu
Niektorí autori skúmali účinok hyoscín butylbromidu ako prostriedku na urýchlenie pôrodu s odvolaním sa na skutočnosť, že ak nie je možné eliminovať bolesť pri pôrode bezpečným spôsobom, potom je možné bezpečne skrátiť trvanie pôrodu (a teda pôrodná bolesť). Použitie hyoscín-butylbromidu viedlo k štatisticky a klinicky významnému skráteniu doby medzi podaním lieku a dodaním pri absencii významného Nežiaduce reakcie od matky alebo novorodenca.
Bolesť brucha a nepohodlie počas diagnostických testov
postupy
V 3 štúdiách bola účinnosť hyoscínbutylbromidu oproti placebu (2 štúdie; 208 pacientov) a glukagónu (1 štúdia; 100 pacientov) hodnotená sigmoidoskopiou a/alebo kolonoskopiou. V porovnaní s placebom bolo preukázané skrátenie trvania procedúry v skupine liečenej hyoscín butylbromidom. Porovnanie s glukagónom bolo v prospech glukagónu pre uľahčenie endoskopického postupu.
Existujú dôkazy, že intramuskulárna injekcia hyoscín butylbromid zlepšuje kvalitu obrazu pri zobrazovaní brucha magnetickou rezonanciou. Zistilo sa, že magnetická rezonancia pečene a pankreasu je o niečo lepšia s poklesom v gastrointestinálna peristaltika hyoscín butylbromid.
IBS patrí medzi funkčné poruchy tráviaceho traktu, ktoré má obrovský medicínsky a spoločenský význam. Najčastejšie vyberajú internisti a gastroenterológovia medikamentózna liečba bolesť brucha pri IBS. V tomto ohľade systematický prehľad a metaanalýza A.C. Ford, N.J. Talley, B.M. Spiegel a kol. .
IBS je charakterizovaná bolesťou brucha a nepohodlím a je spojená so zmenami v povahe a frekvencii stolice. Podľa epidemiologických štúdií sa frekvencia IBS v populácii pohybuje od 5 do 20 %. Pravý dôvod IBS zostáva neurčený, hoci sa predpokladá množstvo patologických mechanizmov. Porucha motility gastrointestinálneho traktu vedie u niektorých pacientov k zmene charakteru a frekvencie stolice. Základom sú kŕče hladkého svalstva, viscerálna precitlivenosť a znaky centrálneho vnímania bolesti hlavný príznak IBS - bolesť brucha.
Niet pochýb o tom, že IBS je chronický stav, ktorý je náchylný na recidívu, čo si vyžaduje efektívne, jednoduché a bezpečnými spôsobmi liečbe. Niektoré lieky, ktoré majú dobre definovaný mechanizmus účinku na normalizáciu motorických funkcií pri IBS, boli zakázané kvôli ich závažným vedľajším účinkom. Tradične sa pacientom s IBS odporúča zvýšiť príjem vláknina, o ktorých sa predpokladá, že majú priaznivý vplyv na čas črevného prechodu. Na zmiernenie bolesti a pocitu plnosti brucha sa používajú rôzne spazmolytiká. Olej z mäty piepornej má tiež preukázaný antispazmodický účinok a podľa množstva štúdií ide o voľnopredajnú liečbu IBS.
Údaje klinický výskum o účinnosti liečby IBS sú spravidla rozporuplné, je ťažké objektívne posúdiť nadradenosť jednej z porovnávaných metód liečby. Zistenia systematických prehľadov boli tiež zmiešané. Rôzne prístupy sú základom odporúčaní na liečbu pacientov s IBS.
A.C. Ford, N.J. Talley, B.M. Spiegel a kol. vykonala vyhodnotenie literárnych údajov z Medline (1950 až apríl 2008) a Embase (1980 až apríl 2008), Cochrane Register of Controlled Trials (2007): štúdie u dospelých pacientov s IBS porovnávali vlákninu, spazmolytiká a mätový olej s placebom resp. žiadna liečba.
Cieľom systematického prehľadu je určiť účinnosť vlákniny, antispazmodiká a mätového oleja pri liečbe IBS. Od 615 literárnych prameňov Na analýzu bolo vybraných 35 kontrolovaných štúdií: 9 z nich - na posúdenie účinnosti vlákniny, 19 - spazmolytiká, 3 - vláknina a spazmolytiká, 4 - mätový olej.
Primárnym výsledkom systematického prehľadu je hodnotenie účinnosti vlákniny, antispazmodiká a mätového oleja oproti placebu alebo žiadnej liečbe pri zvrátení základných symptómov IBS alebo bolesti brucha po liečbe. Dĺžka trvania liečby bola od 4 týždňov s vymenovaním vlákniny. do 4 mesiacov, spazmolytiká - od 1 týždňa. do 6 mesiacov, mätový olej - od 4 týždňov. do 3 mesiacov Sekundárnym výsledkom je stanovenie účinnosti v závislosti od druhu vlákniny alebo spazmolytika a bezpečnosti terapie. Účinok liečby bol vyjadrený ako relatívne riziko s odhadom 95 percent interval spoľahlivosti hlavné príznaky IBS alebo bolesti brucha, ktoré pretrvávajú pri liečbe vlákninou, antispazmodikami a mätovým olejom.
V 12 štúdiách zahŕňajúcich 591 pacientov zostalo po liečbe symptomatických 155 (52 %) z 300 ľudí, ktorí dostávali vlákninu, v porovnaní so 168 (57 %) z 291 ľudí, ktorí dostávali placebo alebo diétu s nízky obsah vláknina. Relatívne riziko pretrvávania symptómov teda bolo 0,87 (95% CI 0,76-1,00, p = 0,05), počet pacientov, ktorí potrebovali liečbu (vlákninou na prevenciu pretrvávania symptómov) dosiahol 11 (95% CI 5-100 ). Je dôležité poznamenať, že v samostatnej analýze účinnosti takého zdroja vlákniny, ako sú otruby, nebolo možné preukázať ich účinnosť (relatívne riziko bolo 1,02; 95% CI 0,82-1,27), na rozdiel od prípravkov psyllium ako napr. zdroj vlákniny (0,78, 95 % CI 0,63-0,96).
V analýze 4 štúdií (392 pacientov) zostalo symptomatických 52 pacientov (26 %) zo 197 v porovnaní so 127 (65 %) zo 195 pacientov, ktorí dostávali placebo. Relatívne riziko pretrvávajúcich symptómov pri liečbe mätovým olejom bolo 0,43 (95% CI 0,32-0,59).
Najväčší záujem je o to, že časť metaanalýzy A.C. Ford, N.J. Talley, B.M. Spiegel et al., ktorá sa venuje posudzovaniu úlohy antispazmické lieky pri liečbe IBS. Celkovo sa analyzovalo 22 štúdií s 12 rôznymi antispazmickými liekmi, ktoré zahŕňali 1778 pacientov. Z liekov, ktoré majú v súčasnosti k dispozícii domáci lekári s antispazmodické vlastnosti tento prehľad zahŕňal štúdie o otilóniu, hyoscín butylbromide, pinaveriu, trimebutíne, alveríne a mebeveríne.
Celkovo malo symptómy IBS 350 (39 %) z 905 pacientov liečených antispazmodikami v porovnaní so 485 (56 %) z 873 v skupine s placebom: relatívne riziko bolo 0,68 (95 % CI 0,57 – 0,81). Počet pacientov, ktorí museli byť liečení, aby sa zabránilo pretrvávaniu symptómov IBS, bol 5 (95 % CI 4-9).
Pri analýze špecifických antispazmických liekov najlepší výkonúčinnosť sa zistila v otilóniu a hyoscíne. V 4 štúdiách otilónia (435 pacientov) symptómy IBS pretrvávali u 111 (51 %) z 216 pacientov liečených spazmolytikou v porovnaní so 155 (71 %) z 219 liečených placebom: relatívne riziko bolo 0,55 (95 % CI 0, 31-0,97) a počet pacientov potrebných na liečbu je 4,5 (3,0-10,0). V 3 štúdiách (426 pacientov) u 63 (29 %) z 215 pacientov liečených hyoscínom pretrvávali symptómy IBS v porovnaní s 97 (46 %) z 211 liečených placebom. Relatívne riziko pretrvávania symptómov IBS sa vypočítalo ako 0,63 (95 % CI 0,51-0,78). Práve s použitím hyoscín butylbromidu najviac nízka sadzba počet pacientov, ktorých je potrebné liečiť, aby sa zabránilo pretrvávaniu symptómov u 1 pacienta je 3,5 (2,0-25,0).
Niektoré charakteristiky štúdií s hyoscín butylbromidom sú uvedené v tabuľke 1. Celkový počet pacientov v 3 štúdiách prekročil 400 a v každej z nich bol hyoscínbutylbromid významne účinnejší ako placebo. Treba poznamenať, že v 1 štúdii bolo trvanie podávania hyoscínu 1 mesiac av 2 ďalších - 3 mesiace, čo naznačuje dobrú znášanlivosť lieku. Ako odporúčajú autori systematického prehľadu, pre praktického lekára, ktorý plánuje liečbu IBS spazmolytikou, má zmysel začať s hyoscín butylbromidom ako terapiou prvej línie, pričom ostatné spazmolytiká by mali mať na pamäti až vtedy, ak takáto liečba zlyhá.
Tri štúdie boli analyzované s použitím trimebutínu (140 pacientov). U 28 pacientov (40 %) zo 70 liečených trimebutínom zostali hlavné symptómy IBS a bolesti brucha v porovnaní s 27 (39 %) zo 70 pacientov liečených placebom. Vypočítané relatívne riziko bolo 1,08 (95 % CI 0,72-1,61), čo nepotvrdilo účinnosť trimebutínu pri liečbe hlavných symptómov IBS.
Podľa 13 štúdií (1379 pacientov) boli vyvodené závery o nežiaducich účinkoch pri užívaní spazmolytiká. Celkovo 101 pacientov (14 %) zo 704 hlásilo nežiaduce udalosti s antispazmodikami v porovnaní so 62 (9 %) zo 675 pacientov v skupine s placebom. Žiadna zo štúdií nezaznamenala závažné nežiaduce udalosti. Najčastejšie boli sucho v ústach, závraty, rozmazané videnie. Relatívne riziko rozvoja nežiaduce udalosti bol 1,62 (95% CI 1,05-2,50), počet pacientov, ktorým mohlo byť ublížené, bol 17,5 (7,0-217,0).
Hyoscín butylbromid má teda dvojitý účinok - antispazmodický a antisekrečný. Preukázala svoju účinnosť pri spastickej bolesti brucha, biliárnej kolike, kŕčoch pažeráka, IBS. Jeho účinok je preukázaný "mimo gastrointestinálneho traktu" - pri obličkovej kolike, dysmenoree, pôrode. Hyoscín butylbromid zlepšuje kvalitu takejto diagnostickej štúdie, ako je zobrazovanie magnetickou rezonanciou, a odstraňuje bolesť a kŕče počas kolonoskopie a sigmoidoskopie.
Abstrakt pripravil Ph.D. NA. Lyutov 1 Moskovská štátna lekárska univerzita pomenovaná po I.M. Sechenov
Literatúra
1. Americo M.F., Miranda J.R., Cora L.A.,. Romeiro F.G. Elektrické a mechanické účinky hyoscín butylbromidu na ľudský žalúdok: neinvazívny prístup // Physiol Meas. 2009 Vol. 30 ods. R. 363-370.
2. Mueller-Lissner S., Tytgat G.N., Paulo L.G. a kol. Placebom a paracetamolom kontrolovaná štúdia o účinnosti a znášanlivosti hyoscínbutylbromidu pri liečbe pacientov s opakujúcimi sa kŕčovitými bolesťami brucha // Aliment Pharmacol Ther. 2006 Vol. 23 (12). R. 1741-1718.
3. Tytgat G.N. Hyoscín butylbromid: prehľad jeho použitia pri liečbe brušných kŕčov a bolesti // Drogy. 2007 Vol. 67(9). R. 1343-1357.
4. Tytgat G.N. Hyoscín butylbromid - prehľad o jeho parenterálnom použití pri akútnom brušnom spazme a ako pomôcka pri brušných diagnostických a terapeutických postupoch // Curr Med Res Opin. 2008.
5. Schafer E., Ewe K. Liečba dráždivého hrubého čreva. Účinnosť a tolerancia buscopan plus, buscopan, paracetamol a placebo u ambulantných pacientov s dráždivým hrubým črevom // Fortschr Med. 1990 zv. 108 (25). R. 488-492.
6. Saunders B.P., Elsby B., Boswell A.M., Atkin W., Williams C.B. Intravenózna antispazmodická a pacientom kontrolovaná analgézia sú prínosom pre skríning flexibilnej sigmoidoskopie // Gastrointest Endosc. 1995 Vol. 42(2). R. 123-127.
7. Wagner M., Klessen C., Rief M. a kol. Zobrazovanie magnetickou rezonanciou brucha s vysokým rozlíšením T2 s použitím respiračného spúšťania: vplyv butylskopolamínu na kvalitu obrazu // Acta Radiol. 2008 Vol. 49(4). R. 376-382.
Zahrnuté v liekoch
ATH:A.03.B.B.01 Hyoscín butylbromid
Farmakodynamika:Blokuje m-cholinergné receptory, čím znižuje stimulačný účinok acetylcholínu: znižuje sekréciu slzných, bronchiálnych, potných, žalúdočných žliaz, ako aj exokrinnú aktivitu pankreasu. Ako spazmolytikum znižuje tón žlčových ciest a žlčníka, gastrointestinálneho traktu, súčasne zvyšuje tonus zvieračov. Zlepšuje atrioventrikulárne vedenie, spôsobuje tachykardiu. Sťažuje mútenie vnútroočnej tekutiny, zvyšuje vnútroočný tlak, vyvoláva akomodačnú paralýzu.
Farmakokinetika:Po perorálnom podaní nalačno sa absorbuje až 8 %. gastrointestinálny trakt. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne po 2 hodinách, po 5 minútach - po intravenózne podanie. Komunikácia s plazmatickými proteínmi je 4,4 %.
Metabolizmus v pečeni.
Polčas rozpadu je 6 hodín. Eliminácia stolicou a obličkami.
Indikácie:Používa sa na liečbu žalúdočných vredov a dvanástnik. Používa sa pri cholelitiáze, žlčových a obličkových kolikách, kŕčoch hladkého svalstva tráviaceho traktu, akútna pankreatitída, dysmenorea, hemoroidy a trhliny konečník.
XI.K20-K31.K25 Žalúdočný vred
XI.K20-K31.K26 Dvanástnikové vredy
XI.K20-K31.K31.3 Pylorospazmus, inde nezaradený
XI.K80-K87.K80 Cholelitiáza[cholelitiáza]
XI.K80-K87.K81.0 Akútna cholecystitída
XI.K80-K87.K81.1 Chronická cholecystitída
XI.K80-K87.K82.8 Iné špecifikované ochorenia žlčníka
XIV.N20-N23.N23 Nešpecifikovaná obličková kolika
XIV.N80-N98.N94.5 Sekundárna dysmenorea
XIV.N80-N98.N94.4 Primárna dysmenorea
XVIII.R10-R19.R10.4 Iné a bližšie nešpecifikované bolesti brucha
XI.K55-K63.K60.2 Nešpecifikovaná štrbina konečníka
XI.K94.K94* Diagnostika chorôb tráviaceho traktu
XIV.N80-N98.N94.6 Nešpecifikovaná dysmenorea
Kontraindikácie:Keratokonus, synechia dúhovky, glaukóm s uzavretým a otvoreným uhlom, individuálna intolerancia.
Opatrne:ischemická choroba srdca, polyneuropatia, hypertonické ochorenie, diafragmatická hernia, precitlivenosť.
Tehotenstvo a laktácia:Smernice FDA - kategória C. Opatrne sa používa počas tehotenstva a dojčenia v prípadoch, keď zamýšľaný prínos preváži riziko pre plod a novorodenca. O dlhodobé užívanie potláča laktáciu.
Dávkovanie a podávanie:Použitie u detí
Intravenózne, pomaly núdzové indikácie: 0,3-0,6 mg/kg do 12 rokov. Maximálne denná dávka je 1,5 mg/kg telesnej hmotnosti.
Od 12 rokov: intravenózne pomaly, intramuskulárne alebo subkutánne, 20-40 mg (1-2 ampulky).
vnútri u detí od 6 rokov sa používajú dávky pre dospelých.
dospelých
Vnútri 10-20 mg 3-5 krát denne.
Rektálne, 1-2 čapíky (10-20 mg) 3-krát denne.
Intravenózne pomaly, subkutánne, intramuskulárne, 20-40 mg (1-2 ampulky).
Najvyššia denná dávka: 100 mg.
Vyššie jednorazová dávka: 40 mg.
Vedľajšie účinky:Centrálny a periférny nervový systém : závraty, ospalosť, halucinácie, zhoršená hmatová citlivosť.
Kardiovaskulárny systém : tachykardia.
Zažívacie ústrojenstvo : sucho v ústach, zápcha.
zmyslových orgánov: mydriáza, akomodačná paralýza, fotofóbia.
močový systém : zadržiavanie moču.
Alergické reakcie.
Predávkovanie:Motorická a rečová excitácia, rozmazané videnie, ospalosť, nestabilná chôdza, halucinácie, útlm dýchacieho centra.
Liečba. Zavedenie fyzostigmínu (intravenózne od 0,5 do 2 mg rýchlosťou do 1 mg / min, nie viac ako 5 mg denne) alebo neostigmín metylsulfátu (intramuskulárne v dávke 1 mg každé 2-3 hodiny, intravenózne - do 2 mg).
Interakcia:Antacidá obsahujúce uhličitan hlinitý alebo vápenatý znižujú absorpciu lieku v gastrointestinálnom trakte. Odporúča sa dodržať interval aspoň 1 hodinu.
Pri súčasnom použití s fenylefrínom sa môže vyvinúť arteriálna hypertenzia.
Znižuje koncentráciu levodopy v krvnej plazme, znižuje alebo eliminuje účinok anticholinesterázové činidlá a m-cholinomimetiká. Simultánna aplikácia s atropínom zvyšuje vedľajšie účinky.
Špeciálne pokyny:Použitie lieku v podmienkach zvýšená teplota vzduch môže spôsobiť úpal.
Inštrukciezákladom všetkých lieky je špecifická účinná látka. Okrem toho obsahuje zloženie liečiva ďalšie zlúčeniny. Môžu mať malý alebo žiadny účinok. Dnešný článok vám povie o tom, čo je hyoscín butylbromid. Dozviete sa o spôsobe jeho užívania a zoznámite sa s prípravkami, ktoré ho obsahujú.
Všeobecný opis účinnej látky a jej formy uvoľňovania
Hyoscín butylbromid patrí medzi M-anticholinergiká. Je vo forme kryštalického bieleho prášku. Práve v tejto forme je táto látka súčasťou niektorých liekov. Liečivo je schopné mať antispazmodický účinok na hladký sval Ľudské telo. Má aj účinky podobné atropínu (rozširuje zreničky, zrýchľuje pulz, uvoľňuje svalstvo priedušiek, maternice, močového mechúra spomaľuje peristaltiku čriev).
Hyoscín butylbromid je dostupný vo forme tabliet dražé, ako aj rektálnych čapíkov. Menej často nájdete liek vo forme injekčného roztoku.
Hyoscín butylbromid: obchodný názov
Ako už viete, opísaná látka je aktívna v niektorých prípravkoch. Najpopulárnejší je Buscopan. Tablety obsahujú hlavnú zložku v množstve 10 mg. Obľúbené sú aj rektálne čapíky. Obsahujú 10 mg látky ako je hyoscín butylbromid. "Buscopan" sa predáva bez lekárskeho predpisu a má cenu 350 až 450 rubľov.
Ďalším liekom vytvoreným na základe opísanej zložky je Neoskapan. Je menej populárny ako predchádzajúci. Tento nástroj sa používa častejšie ústavná liečba V zdravotníckych zariadení. Liečivo je vo forme injekčného roztoku. Podáva sa intravenózne alebo intramuskulárne. Jedna ampulka obsahuje 20 mg aktívna ingrediencia.
"Buscopan", "Neoscapan" a hyoscín butylbromid sú analógy v ich zložení a účinku.
Indikácie a kontraindikácie: informácie z anotácie
Liek sa predpisuje pacientom trpiacim nasledujúcimi patológiami:
- kŕče gastrointestinálneho traktu;
- renálna, biliárna a pečeňová kolika;
- spazmus genitourinárneho traktu;
- peptický vredžalúdok v akútnom štádiu;
- algomenorea a tak ďalej.
Liek sa používa na prípravu pacientov na diagnostické a chirurgické zákroky. Je zaradený do zoznamu liekov používaných pri premedikácii (na prípravu na anestéziu).
Je zakázané používať samotný hyoscín butylbromid. Termín na jeho použitie je potrebné získať od lekára. Pred užitím lieku by ste mali venovať pozornosť aj kontraindikáciám. Patria sem nasledujúce stavy:
- precitlivenosť a možnosť alergií na zložky;
- črevná obštrukcia alebo podozrenie na ňu;
- adenóm prostaty;
- obštrukcia močových ciest;
- tachykardia alebo arytmia;
- choroby srdca a krvných ciev, ktoré sa prejavujú depresiou alebo ťažkosťami s dýchaním;
- ateroskleróza mozgových ciev.
Liek sa nemá užívať počas tehotenstva. Ale ak je to potrebné, lekár môže dať takéto odporúčanie. Ak je potrebná terapia počas laktácie, potom stojí za to rozhodnúť o dočasnom alebo úplnom ukončení dojčenia.
Hyoscín butylbromid: návod na použitie
Spôsob použitia lieku priamo závisí od jeho formy uvoľňovania. Pre ambulantná liečba zvyčajne predpisujú tablety a čapíky. V nemocničnom prostredí je prioritou použitie injekčného roztoku.
Dospelí pacienti a deti od 6 rokov majú predpísané od 30 do 100 mg účinnej látky vo forme tabliet. Táto časť by mala byť rozdelená do niekoľkých dávok. Na jednu aplikáciu by sa nemala spotrebovať viac ako 1 tableta. Rektálne čapíky podáva sa 3x denne 1-2 čapíky. Maximálna denná dávka lieku v tejto forme je 60 mg.
Vo forme injekcií a deťom do 6 rokov sa látka hyoscín butylbromid neodporúča používať. V týchto situáciách sa liek užíva v súlade s dávkami predpísané lekárom a len na základe individuálnych odporúčaní.
Konečne
Spazmolytiká sú široko používané v chirurgii, gynekológii, urológii, proktológii a iných odvetviach medicíny. Predpísané lieky by sa mali používať v súlade s pokynmi a odporúčaniami lekára. Ak sa zistia nežiaduce reakcie, prestaňte užívať a poraďte sa s lekárom. Hyoscín butylbromid má vedľajšie účinky vo forme ospalosti, tachykardie, podráždenosti, suchých slizníc, porúch trávenia a pod. Počas liečby sa tiež môže zhoršiť chronické choroby. Starajte sa o svoje zdravie a buďte zdraví!
Štrukturálny vzorec
Ruské meno
Latinský názov látky Hyoscín butylbromid
Hyoscini butylbromid ( rod. Hyoscini butylbromid)chemický názov
9-butyl-7-(3-hydroxy-1-oxo-2-fenylpropoxy)-9-metyl-3-oxa-9-azóniumtricyklononánbromid
Hrubý vzorec
C21H30BrNO4Farmakologická skupina látky Hyoscín butylbromid
Nozologická klasifikácia (ICD-10)
CAS kód
149-64-4Charakteristika látky Hyoscín butylbromid
Polosyntetický derivát hyoscyamínu, alkaloidu nachádzajúceho sa v belladone, kurníku, droge, scopolia; kvartérna amóniová zlúčenina. Biely kryštalický prášok, ľahko rozpustný vo vode, rozpustný v alkohole. Molekulová hmotnosť - 440,38.
Farmakológia
farmakologický účinok- spazmolytikum, m-anticholinergikum.Blokuje m-cholinergné receptory. Spôsobuje účinky podobné atropínu: rozšírené zrenice, akomodačná paralýza, zv vnútroočný tlak, zvýšenie srdcovej frekvencie, zrýchlenie sinoatriálneho a AV vedenia, stimuluje automatizmus sínusového uzla a funkčná činnosť AV uzol, uvoľňuje hladké svaly tráviaceho traktu, žlč a močové cesty, maternica, priedušky, spomaľuje peristaltiku, znižuje sekréciu vylučovacích žliaz (slinných, hlienových, potných).
Po perorálnom podaní sa slabo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Väzba na bielkoviny je nízka.
Aplikácia látky Hyoscín butylbromid
Spastické stavy gastrointestinálneho traktu, žlčových a urogenitálnych ciest (renálna kolika, biliárna kolika, cholecystitída, črevná kolika pylorospazmus), spastická dyskinéza žlčových ciest a žlčníka, peptický vred žalúdka a dvanástnika v akútnej fáze (ako súčasť komplexná terapia), algomenorea, endoskopická a funkčná diagnostické štúdie tráviace orgány (na uvoľnenie hladkých svalov).
Kontraindikácie
Precitlivenosť (vrátane iných alkaloidov z belladony), glaukóm s uzavretým uhlom, myasthenia gravis, megakolón, detstva do 6 rokov.
Obmedzenia aplikácie
Podozrenie na črevná obštrukcia(vrátane stenózy pyloru), obštrukcia močových ciest (vrátane adenómu prostaty), sklon k tachyarytmiám (vrátane tachyarytmie atriálnej fibrilácie).
Použitie počas tehotenstva a laktácie
Možno, ak očakávaný účinok terapie preváži potenciálne riziko pre plod alebo dieťa.
Vedľajšie účinky látky Hyoscine butylbromide
Z nervového systému a zmyslových orgánov: ospalosť, amnézia, porucha akomodácie, zvýšená citlivosť oka na svetlo, exacerbácia glaukómu.
Z tráviaceho traktu: suchosť sliznice ústnej dutiny a hltana, zápcha, nevoľnosť a vracanie.
Alergické reakcie: kožné prejavy anafylaxia s epizódami ťažkostí s dýchaním.
Ostatné: suchosť koža, sčervenanie kože, tachykardia, ťažkosti s močením, znížené potenie.
Interakcia
Zvyšuje m-anticholinergný účinok tricyklických antidepresív (vrátane amitriptylínu, klomipramínu, imipramínu), H 1 - antihistaminiká chinidín, amantadín, dizopyramid, iné m-anticholinergiká (vrátane ipratropiumbromidu, tiotropiumbromidu). Spoločná aplikácia hyoscín butylbromid a antagonisty dopamínu (napríklad metoklopramid) vedie k oslabeniu účinku oboch liečiv na gastrointestinálny trakt. Hyoscín butylbromid zvyšuje riziko beta-adrenergnej tachykardie.
Predávkovanie
Symptómy: rozšírené zreničky a nedostatočná reakcia na svetlo, suché sliznice, chrapot, ťažkosti s prehĺtaním, tachykardia, hypertermia, sčervenanie kože, poruchy vedomia, halucinácie, kŕče, po ktorých nasleduje útlm CNS, zástava dýchania, paréza čriev a močového mechúra.
Liečba: výplach žalúdka s aktívne uhlie a potom s 15% síranom horečnatým, nútenou diurézou, opakované injekcie fyzostigmín (každú 0,5 – 1 hodinu) alebo galantamín (každú 1 – 2 hodiny), na odstránenie črevných paréz a tachykardie je možné podávať neostigmín metylsulfát pri miernom vzrušení a bez silné kŕče- síran horečnatý; v závažných prípadoch - nátriumoxybutyrát, kyslíková terapia, mechanická ventilácia; s ťažkosťami pri močení - katetrizácia močového mechúra. Pacienti s glaukómom - instilácia pilokarpínu, v prípade potreby je možné systémové podávanie cholinomimetík.
Preventívne opatrenia týkajúce sa látky Hyoscín Butylbromid
Je potrebné vziať do úvahy výrazné rozdiely v individuálnej citlivosti na hyoscín, vr. možnosť vzrušenia, halucinácií pri užívaní bežných dávok u jednotlivých pacientov. Riziko vedľajších účinkov sa zvyšuje s vekom. Počas liečby je zakázané piť alkohol. Pri intenzívnom výkone sa vyhýbajte prehriatiu fyzická aktivita a v horúcom počasí, ako aj horúce kúpele a sauny. Počas liečby sa neodporúča viesť vozidlá a iné činnosti, ktoré si to vyžadujú zvýšená rýchlosť reakcie. Môže sa použiť na zmiernenie sucha v ústach žuvačkažiadny cukor, malé kúsky ľadu, náhrady slín. Treba mať na pamäti, že sucho v ústach, ktoré pretrváva dlhšie ako 2 týždne, zvyšuje riziko vzniku ochorení zubnej skloviny, ďasien a plesňových infekcií ústnej dutiny. Zrušenie lieku by sa malo vykonávať postupne (s rýchlym zrušením sa môže vyskytnúť nevoľnosť, potenie, závraty).
Popis
Detailný popisFarmakoterapeutická skupina: m-cholinolytiká Nozologická klasifikácia (MKN-10): K25 Vred žalúdka K26 Vred dvanástnika K31.3 Pylorospazmus, inde nezaradený K59.8.1* Črevná dyskinéza K81 Cholecystitída K82.8.0* Dyskinéza žlčníka a žlčových ciest K94* Diagnostika chorôb tráviaceho traktu N23 Nešpecifikovaná obličková kolika N94.6 Dysmenorea neurčená R10.4 Iné a nešpecifikované bolesti brucha
Detailný popis
farmakologický účinok
Blokuje m-cholinergné receptory. Spôsobuje účinky podobné atropínu: rozšírené zreničky, akomodačná paralýza, zvýšený vnútroočný tlak, zrýchlený tep, zrýchlené sinoatriálne a AV vedenie, stimuluje automatizmus sínusového uzla a funkčnú aktivitu AV uzla, uvoľňuje hladké svalstvo tráviaceho traktu , žlčových a močových ciest, maternice, priedušiek, spomaľuje peristaltiku, znižuje sekréciu vylučovacích žliaz (slinných, hlienových, potných).
Po perorálnom podaní sa slabo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Väzba na bielkoviny je nízka.
Kontraindikácie
Precitlivenosť (vrátane iných alkaloidov z belladóny), glaukóm s uzavretým uhlom, myasténia gravis, megakolón, deti do 6 rokov.
Použitie počas tehotenstva a laktácie
Možno, ak očakávaný účinok terapie preváži potenciálne riziko pre plod alebo dieťa.
Vedľajšie účinky
Z nervového systému a zmyslových orgánov: ospalosť, amnézia, porucha akomodácie, zvýšená citlivosť oka na svetlo, exacerbácia glaukómu.
Z tráviaceho traktu: suchosť sliznice ústnej dutiny a hltana, zápcha, nevoľnosť a vracanie.
Alergické reakcie: kožné prejavy, anafylaxia s epizódami dýchavičnosti.
Ostatné: suchá koža, začervenanie kože, tachykardia, ťažkosti s močením, znížené potenie.
Interakcia
Zvyšuje m-anticholinergný účinok tricyklických antidepresív (vrátane amitriptylínu, klomipramínu, imipramínu), H1-antihistaminík, chinidínu, amantadínu, dizopyramidu a iných m-anticholinergík (vrátane ipratropiumbromidu, tiotropiumbromidu). Kombinované použitie hyoscínbutylbromidu a antagonistov dopamínu (napríklad metoklopramidu) vedie k oslabeniu účinku oboch liečiv na gastrointestinálny trakt. Hyoscín butylbromid zvyšuje riziko beta-adrenergnej tachykardie.
Predávkovanie
Symptómy: rozšírené zreničky a nedostatočná reakcia na svetlo, suché sliznice, chrapot, ťažkosti s prehĺtaním, tachykardia, hypertermia, sčervenanie kože, poruchy vedomia, halucinácie, kŕče, po ktorých nasleduje útlm CNS, zástava dýchania, paréza čriev a močového mechúra.
Liečba: výplach žalúdka aktívnym uhlím a potom 15 % síranom horečnatým, forsírovaná diuréza, opakované injekcie fyzostigmínu (každú 0,5 – 1 h) alebo galantamínu (každú 1 – 2 h), neostigmín metylsulfát sa môže podať na odstránenie črevných paréz a tachykardie, s miernym vzrušením a nie silnými kŕčmi - síran horečnatý; v závažných prípadoch - nátriumoxybutyrát, kyslíková terapia, mechanická ventilácia; s ťažkosťami pri močení - katetrizácia močového mechúra. Pacienti s glaukómom - instilácia pilokarpínu, v prípade potreby je možné systémové podávanie cholinomimetík.
