Dávkovanie kapotenu pri vysokom tlaku. Kapoten: návod na použitie

LIEKOVÁ FORMA, ZLOŽENIE A BALENIE

Tablety sú okrúhle, delené, biele alebo biele s krémovým odtieňom, s vyrytým symbolom v tvare stredu a číslom „200“ na jednej strane; tablety možno ľahko oddeliť pozdĺž deliacej čiary za normálnych podmienok použitia.

1 tab.
amiodarón hydrochlorid 200 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy, kukuričný škrob, polyvidón K90F, bezvodý koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.

10 kusov. - blistre (3) - kartónové balenia.

FARMAKOLOGICKÝ ÚČINOK

Antiarytmikum triedy III. Má antiarytmické a antianginózne účinky.

Antiarytmický účinok je spôsobený zvýšením 3. fázy akčného potenciálu, najmä znížením prúdu draslíka cez kanály bunkové membrány kardiomyocytov a zníženie automatizmu sínusového uzla. Liečivo nekompetitívne blokuje α- a β-adrenergné receptory. Spomaľuje sinoatriálne, predsieňové a nodálne vedenie bez ovplyvnenia intraventrikulárneho vedenia. Kordaron zvyšuje refraktérnu periódu a znižuje excitabilitu myokardu. Spomaľuje vedenie vzruchu a predlžuje refraktérnu periódu ďalších atrioventrikulárnych dráh.

Antianginózny účinok Kordaronu je spôsobený znížením spotreby kyslíka myokardom (v dôsledku zníženia srdcovej frekvencie a znížením OPSS), nekompetitívnej blokády α- a β-adrenergných receptorov, zvýšením koronárneho prietoku krvi priamym akcia na hladký sval tepny, udržiavanie srdcový výdaj znížením aortálneho tlaku a znížením periférneho odporu.

Kordaron nemá výrazne negatívny inotropný účinok, znižuje kontraktilitu myokardu hlavne po intravenóznom podaní.

Ovplyvňuje metabolizmus hormónov štítnej žľazy, inhibuje premenu TK na T4 (blokáda tyroxín-5-deiodinázy) a blokuje vychytávanie týchto hormónov kardioocytmi a hepatocytmi, čo vedie k oslabeniu stimulačného účinku hormónov štítnej žľazy na myokard. . Stanovuje sa v krvnej plazme 9 mesiacov po ukončení jeho príjmu.

Terapeutické účinky sa pozorujú po 1 týždni (od niekoľkých dní do 2 týždňov) po začatí perorálneho podávania lieku.

Po nasadení/v úvode Kordaronu dosiahne jeho aktivita maximum po 15 minútach a vymizne približne 4 hodiny po podaní. Napriek tomu, že množstvo podaného Cordaronu v krvi rýchlo klesá, dosiahne sa saturácia tkaniva liekom. Pri absencii opakovaných injekcií sa liek postupne vylučuje. Pri obnovení jeho podávania alebo pri predpisovaní lieku na perorálne podanie sa vytvorí jeho tkanivová rezerva.

FARMAKOKINETIKA

Odsávanie

Po perorálnom podaní sa amiodarón absorbuje pomaly (absorpcia je 30 – 50 %), rýchlosť absorpcie podlieha značným výkyvom. Biologická dostupnosť po perorálnom podaní sa u rôznych pacientov pohybuje od 30 do 80 % (v priemere asi 50 %). Po jednorazovej dávke liečiva vo vnútri sa Cmax v krvnej plazme dosiahne po 3-7 hodinách.

Distribúcia

Amiodarón má veľké Vd. Amiodarón sa najviac hromadí v tukovom tkanive, pečeni, pľúcach, slezine a rohovke. Po niekoľkých dňoch sa amiodarón z tela vylúči. Css sa dosiahne v priebehu 1 až niekoľkých mesiacov, v závislosti od individuálnych charakteristík pacient. Väzba na plazmatické bielkoviny - 95% (62% - s albumínom, 33,5% - s beta-lipoproteínmi).

Metabolizmus

Metabolizované v pečeni. Hlavný metabolit, deetylamiodarón, je farmakologicky aktívny a môže zvýšiť antiarytmický účinok hlavnej zlúčeniny. Každá dávka Kordaronu (200 mg) obsahuje 75 mg jódu; Zistilo sa, že 6 mg z nich sa uvoľní ako voľný jód. Pri dlhodobej liečbe môžu jeho koncentrácie dosiahnuť 60 – 80 % koncentrácií amiodarónu.

chov

Eliminácia požitím prebieha v 2 fázach: T1 / 2 v α-fáze - 4-21 hodín, T1 / 2 v β-fáze - 25-110 dní. Po dlhšom perorálnom podávaní je priemerný T1/2 40 dní (toto je dôležité pri výbere dávky, pretože stabilizácia plazmatických koncentrácií trvá najmenej 1 mesiac a úplná eliminácia môže trvať viac ako 4 mesiace).

Po vysadení lieku pokračuje jeho úplné vylučovanie z tela niekoľko mesiacov. Prítomnosť farmakodynamických účinkov Kordaronu sa má vziať do úvahy 10 dní a až 1 mesiac po jeho zrušení. Amiodarón sa vylučuje žlčou a stolicou. Vylučovanie obličkami je zanedbateľné.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

Nevýznamné vylučovanie lieku močom vám umožňuje predpísať liek na zlyhanie obličiek v stredných dávkach. Amiodarón a jeho metabolity nepodliehajú dialýze.

INDIKÁCIE

Zmiernenie záchvatov komorovej paroxyzmálnej tachykardie;

Úľava od záchvatov supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie s vysokou frekvenciou komorových kontrakcií (najmä na pozadí syndrómu WPW);

Úľava od záchvatových a udržateľná forma fibrilácia predsiení(fibrilácia predsiení) a flutter predsiení.

Prevencia relapsov

Život ohrozujúce ventrikulárne arytmie a ventrikulárna fibrilácia (liečba sa má začať v nemocnici so starostlivým monitorovaním srdca);

Supraventrikulárne paroxyzmálne tachykardie, vrát. dokumentované záchvaty rekurentnej trvalej supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie u pacientov s organické choroby srdcia; zdokumentované záchvaty rekurentnej trvalej supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie u pacientov bez organického srdcového ochorenia, keď antiarytmiká iných tried nie sú účinné alebo existujú kontraindikácie ich použitia; zdokumentované záchvaty rekurentnej trvalej supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie u pacientov s WPW syndrómom;

Fibrilácia predsiení (fibrilácia predsiení) a flutter predsiení.

Prevencia náhlej arytmickej smrti u pacientov zo skupiny vysoké riziko po nedávnom infarkte myokardu s viac ako 10 ventrikulárne extrasystoly o 1 hodinu, klinické prejavy chronického srdcového zlyhania a zníženej ejekčnej frakcie ľavej komory (Kordaron sa odporúča najmä pacientom s organickým ochorením srdca (vrátane ischemickej choroby srdca), sprevádzaným dysfunkciou ľavej komory.

Kordaron na intravenózne podanie je určený na použitie iba v nemocnici v prípadoch, keď je potrebné rýchle dosiahnutie antiarytmického účinku alebo keď nie je možné perorálne podanie lieku.

REŽIM DÁVKOVANIA

Na perorálne podanie

Pri predpisovaní lieku v nárazovej dávke sa môžu použiť rôzne schémy. Pri použití v nemocnici sa počiatočná dávka, rozdelená do niekoľkých dávok, pohybuje od 600-800 mg/deň do maximálne 1200 mg/deň (zvyčajne do 5-8 dní).

Pri ambulantnom podávaní sa počiatočná dávka rozdelená do niekoľkých dávok pohybuje od 600 mg do 800 mg / deň (zvyčajne v priebehu 10-14 dní).

Udržiavacia dávka sa stanovuje rýchlosťou 3 mg/kg telesnej hmotnosti za deň a môže sa pohybovať od 100 mg/deň do 400 mg/deň, ak sa užíva 1-krát denne. Má sa použiť najnižšia účinná dávka. Pretože Amiodarón má veľmi dlhý polčas a môže sa užívať každý druhý deň (200 mg sa môže podávať každý druhý deň, zatiaľ čo 100 mg sa odporúča denne) alebo sa môže užívať prerušovane (2 dni v týždni).

Na roztok na intravenózne podanie

Nasycovacia dávka Kordaronu je na začiatku 5-7 mg/kg telesnej hmotnosti v 250 ml 5% roztoku dextrózy (glukózy) počas 30-60 minút. Terapeutický účinok Kordaronu sa objavuje počas prvých minút podávania a postupne mizne, čo si vyžaduje úpravu rýchlosti jeho podávania v súlade s výsledkami liečby.

Na udržiavaciu liečbu sa liek predpisuje ako kontinuálna alebo prerušovaná (2-3-krát denne) intravenózna infúzia v 5% roztoku dextrózy (glukózy) počas niekoľkých dní v dávke do 1200 mg / deň. Po intravenóznom podaní nasycovacej dávky je možné namiesto pokračujúcej intravenóznej infúzie prejsť na užívanie Kordaronu perorálne v dávke 600-800 mg až 1200 mg/deň. Od prvého dňa intravenózneho podania Kordaronu je vhodné začať s postupným prechodom na perorálne užívanie lieku.

Pri intravenóznych injekciách sa liek v dávke 5 mg / kg podáva najmenej 3 minúty. Kordaron by sa nemal užívať v jednej injekčnej striekačke s inými liekmi!

Pri intravenóznej infúzii sa nemajú používať koncentrácie nižšie ako 600 mg/l. Na prípravu roztokov na intravenózne podanie použite iba 5% roztok dextrózy (glukózy).

VEDĽAJŠÍ ÚČINOK

Roztok na intravenózne podanie

Systémové reakcie: pocit tepla, zvýšené potenie pokles krvného tlaku (zvyčajne mierny a prechodný); prípady závažnej arteriálnej hypotenzie alebo kolapsu (boli hlásené pri predávkovaní alebo príliš rýchlom podaní), stredne závažná bradykardia (v niektorých prípadoch, najmä u starších pacientov, závažná bradykardia a vo výnimočných prípadoch zastavenie sínusového uzla vyžadujúce prerušenie liečby); zriedka - proarytmické pôsobenie. Na začiatku liečby dochádza k zvýšeniu aktivity pečeňových transamináz v krvnom sére, ktoré zvyčajne zostáva mierne (1,5-3 krát vyššie ako Horná hranica normy /VGN/) a spravidla sa normalizuje pri znížení dávky alebo aj spontánne. Pri významnom zvýšení hladiny transamináz sa má liečba prerušiť. Existujú ojedinelé prípady akútneho zlyhania pečene so zvýšenými sérovými pečeňovými transaminázami a/alebo žltačkou (niektoré s smrteľný výsledok). V ojedinelých (veľmi zriedkavých) prípadoch bolo zaznamenané - anafylaktický šok, láskavý intrakraniálna hypertenzia(pseudotumor mozgu), bronchospazmus a/alebo apnoe u pacientov s ťažkým respiračné zlyhanie najmä u pacientov s bronchiálnou astmou. Pozorovalo sa niekoľko prípadov akútnej respiračnej tiesne, spojených najmä s intersticiálnou pneumonitídou.

Lokálne reakcie: flebitída (možno sa jej vyhnúť použitím centrálneho venózneho katétra).

Na perorálne podanie

Zo strany kardiovaskulárneho systému: bradykardia (väčšinou stredne závažná a závislá od dávky); v niektorých prípadoch (s dysfunkciou sínusového uzla, u starších ľudí) - ťažká bradykardia; vo výnimočných prípadoch - sínusový blok; zriedkavo - poruchy vedenia (sinoatriálna blokáda, AV blokáda rôzne stupne intraventrikulárna blokáda); v niektorých prípadoch - vznik nových arytmií alebo zhoršenie existujúcich arytmií, v niektorých prípadoch - s následnou zástavou srdca (podľa dostupných údajov nie je možné určiť súvislosť s užívaním lieku, so závažnosťou poškodenia srdca alebo pri zlyhaní liečby). Tieto účinky sa pozorujú hlavne v prípadoch spoločného užívania Kordaronu s liekmi, ktoré predlžujú obdobie repolarizácie srdcových komôr (QTc interval) alebo pri porušení rovnováhy elektrolytov.

Na strane zrakového orgánu: mikrodepozity lipofuscínu v rohovke oka (takmer vždy prítomné) sú zvyčajne obmedzené na oblasť zrenice, reverzibilné po vysadení lieku, niekedy vedú k poškodeniu zraku vo forme farebné halo v jasnom svetle alebo pocit hmly; v niektorých prípadoch - neuropatia / neuritída optický nerv(Súvislosť s užívaním amiodarónu zatiaľ nebola jednoznačne preukázaná).

Dermatologické reakcie: fotosenzitivita; erytém (počas rádioterapie); v niektorých prípadoch - vyrážka (zvyčajne nešpecifická), exfoliatívna dermatitída(vzťah s drogou nebol formálne stanovený); pri dlhodobom používaní vo vysokých dávkach - sivastá alebo modrastá pigmentácia kože (po ukončení liečby pomaly mizne).

Z endokrinného systému: zvýšenie hladiny T3 v krvnom sére (T4 zostáva normálne alebo mierne znížené), v takýchto prípadoch sa pri absencii klinických príznakov dysfunkcie štítnej žľazy nevyžaduje vysadenie lieku); možný rozvoj hypotyreózy (mierne zvýšenie telesnej hmotnosti, znížená aktivita, výraznejšia / v porovnaní s očakávanou / bradykardia); hypertyreóza (ako počas liečby, tak aj v priebehu niekoľkých mesiacov po vysadení lieku). Podozrenie na hypertyreózu sa môže vyskytnúť pri nasledujúcich miernych klinických príznakoch: strata hmotnosti, arytmie, angina pectoris, zlyhanie srdca. Diagnóza je potvrdená jasným poklesom TSH v sére. Amiodarón sa má vysadiť.

Zo strany zažívacie ústrojenstvo: nevoľnosť, vracanie, poruchy chuti (zvyčajne sa vyskytujú na začiatku liečby, keď sa užíva v nárazových dávkach a klesajú so znížením dávky); na začiatku liečby - izolované zvýšenie (1,5-3 krát vyššie ako ULN) v aktivite pečeňových transamináz (zníženie so znížením dávky lieku alebo dokonca spontánne); v niektorých prípadoch - akútne poruchy funkcia pečene a / alebo žltačka (vyžaduje prerušenie liečby), tuková hepatóza, cirhóza. Klinické príznaky a laboratórne zmeny môžu byť minimálne (možná je hepatomegália, zvýšenie aktivity pečeňových transamináz je zvýšené až 1,5-5 krát v porovnaní s VGN); preto sa počas liečby odporúča pravidelné sledovanie funkcie pečene.

Z dýchacieho systému: v niektorých prípadoch - pneumonitída, fibróza, zápal pohrudnice, bronchiolitis obliterans s pneumóniou (niekedy smrteľná), bronchospazmus u pacientov s ťažkým ochorenia dýchacích ciest(najmä pri bronchiálnej astme), akút syndróm respiračnej tiesne u dospelých.

Z CNS a periférnych nervový systém: zriedkavo - senzomotorické periférne neuropatie a/alebo myopatie (zvyčajne reverzibilné po vysadení lieku), extrapyramídový tremor, cerebelárna ataxia; V zriedkavé prípady- benígna intrakraniálna hypertenzia, nočné mory.

Alergické reakcie: zriedkavo - vaskulitída, poškodenie obličiek so zvýšenými hladinami kreatinínu, trombocytopénia; v niektorých prípadoch - hemolytická anémia, aplastická anémia.

Iné: alopécia; v niektorých prípadoch - epididymitída, impotencia (spojenie s užívaním lieku nebolo preukázané).

KONTRAINDIKÁCIE

Na perorálne podanie

SSSU (sínusová bradykardia, sinoatriálna blokáda) okrem prípadov korekcie umelým kardiostimulátorom;

Porušenie AV a intraventrikulárneho vedenia (AV blok II a III stupňa, blokáda nôh zväzku His) pri absencii umelého kardiostimulátora (kardiostimulátora);

Dysfunkcia štítnej žľazy (hypotyreóza, hypertyreóza);

hypokaliémia;

Srdcové zlyhanie (v štádiu dekompenzácie);

Súčasný príjem inhibítorov MAO;

Intersticiálna choroba pľúc;

tehotenstvo;

Laktácia;

Na roztok na intravenózne podanie

SSSU (sínusová bradykardia, sinoatriálna blokáda) s výnimkou pacientov s umelým kardiostimulátorom (nebezpečenstvo zastavenia sínusového uzla);

AV blokáda II a III stupňa, porušenie intraventrikulárneho vedenia (blokáda dvoch a troch nôh Hisovho zväzku); v týchto prípadoch možno použiť intravenózny amiodarón na špecializovaných oddeleniach pod krytom umelého kardiostimulátora (kardiostimulátora);

Akútna kardiovaskulárne zlyhanie(šok, kolaps);

Ťažká arteriálna hypotenzia;

Súčasné použitie s liekmi, ktoré môžu spôsobiť polymorfnú ventrikulárnu tachykardiu typu "pirueta";

Dysfunkcia štítnej žľazy (hypotyreóza, hypertyreóza);

tehotenstvo;

Laktácia;

Vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená);

Precitlivenosť na jód a/alebo amiodarón.

V / v úvode je kontraindikovaný v závažné porušenia pľúcne funkcie (intersticiálna choroba pľúc), kardiomyopatia alebo dekompenzované srdcové zlyhanie (stav pacienta sa môže zhoršiť).

Používajte opatrne pri chronickom zlyhaní srdca, zlyhaní pečene, bronchiálna astma, v starobe (kvôli vysokému riziku vzniku ťažkej bradykardie).

TEHOTENSTVO A LAKTÁCIA

Počas tehotenstva sa Kordaron predpisuje iba zo zdravotných dôvodov, pretože. liek pôsobí na štítnu žľazu plodu.

Amiodarón sa vylučuje do materského mlieka významné množstvá Preto je liek kontraindikovaný na použitie počas laktácie.

ŠPECIÁLNE POKYNY

Pred liečbou a počas nej sa odporúča EKG štúdia. V dôsledku predĺženia obdobia repolarizácie srdcových komôr spôsobuje farmakologické pôsobenie Kordaronu určité zmeny na EKG: môže sa objaviť predĺženie QT intervalu, QTc, vlny U. Predĺženie QTc intervalu nie je viac ako 450 ms alebo nie viac ako 25 % počiatočnej hodnoty. Tieto zmeny nie sú prejavom toxického účinku lieku, ale vyžadujú sledovanie úpravy dávky a vyhodnotenie možného proarytmického účinku Kordaronu.

Treba mať na pamäti, že u starších pacientov dochádza k výraznejšiemu poklesu srdcovej frekvencie.

S rozvojom AV blokády II alebo III stupňa, sinoatriálnej alebo bifascikulárnej blokády sa má liečba Cordaronom prerušiť.

Môže byť spojená s dýchavičnosťou alebo neproduktívnym kašľom toxický účinok Cordarone na pľúcach. U pacientov s narastajúcou dyspnoe pri fyzickej námahe, bez ohľadu na zhoršenie ich celkového stavu (zvýšená únava, chudnutie, horúčka), sa má pred začatím liečby urobiť röntgen. hrudník. Poruchy dýchania sú väčšinou reverzibilné pri včasnom vysadení amiodarónu. Klinické príznaky zvyčajne ustúpia do 3-4 týždňov, po ktorých nasleduje pomalšie zotavenie röntgenový obraz a funkcie pľúc (niekoľko mesiacov). Preto je potrebné zvážiť prehodnotenie liečby amiodarónom a predpisovanie kortikosteroidov.

Ak počas užívania Kordaronu dôjde k rozmazanému videniu alebo zníženiu zrakovej ostrosti, odporúča sa vykonať kompletnú oftalmologické vyšetrenie vrátane fundoskopie. prípadoch zraková neuropatia a/alebo optickej neuritídy vyžadujú rozhodnutie o vhodnosti použitia Kordaronu.

Cordarone obsahuje jód (200 mg obsahuje 75 mg jódu), takže môže ovplyvniť výsledky akumulačných testov rádioaktívny jód V štítna žľaza, ale neovplyvňuje spoľahlivosť stanovenia T3, T4 a TSH. Amiodarón môže spôsobiť dysfunkciu štítnej žľazy, najmä u pacientov s dysfunkciou štítnej žľazy v anamnéze (vrátane rodinnej anamnézy). Preto sa má pred začiatkom liečby, počas liečby a niekoľko mesiacov po ukončení liečby vykonávať starostlivé klinické a laboratórne sledovanie. Ak existuje podozrenie na dysfunkciu štítnej žľazy, je potrebné vykonať merania hladina TSH v krvnom sére. Keď sa objavia príznaky hypotyreózy, normalizácia funkcie štítnej žľazy sa zvyčajne pozoruje do 1-3 mesiacov po ukončení liečby. V život ohrozujúcich situáciách môže liečba amiodarónom pokračovať so súčasným dodatočným podávaním levotyroxínu. Hladiny TSH v sére slúžia ako návod na dávkovanie levotyroxínu. Ak sa objavia príznaky hypertyreózy, amiodarón sa má vysadiť. Normalizácia funkcie štítnej žľazy sa zvyčajne vyskytuje v priebehu niekoľkých mesiacov po vysadení lieku. V tomto prípade sa klinické príznaky normalizujú skôr, ako dôjde k normalizácii hladiny hormónov, ktoré odrážajú funkciu štítnej žľazy. V závažných prípadoch je potrebná naliehavá lekárska intervencia. Liečba v každom jednotlivom prípade sa vyberá individuálne a zahŕňa antityroidné lieky (ktoré nemusia byť vždy účinné), kortikosteroidy, beta-blokátory.

Kordaron na intravenózne podanie sa používa iba na špecializovanom oddelení nemocnice pod neustálym monitorovaním EKG, krvného tlaku. V tomto prípade sa má Kordaron podávať ako infúzie, a nie ako injekcie, kvôli riziku hemodynamických porúch (arteriálna hypotenzia, akútna kardiovaskulárna insuficiencia).

In/in injekcie Kordaronu by sa mali vykonávať iba v núdzových situáciách, keď neexistujú žiadne iné terapeutické možnosti, a iba na jednotkách kardio intenzívnej starostlivosti s nepretržitým monitorovaním EKG.

Keď sa Cordarone podáva ako injekcia, dávka približne 5 mg/kg sa má podávať počas najmenej 3 minút. Injekcia sa nemá opakovať skôr ako 15 minút po prvej injekcii, aj keď prvá injekcia pozostávala len z jednej ampulky (je možný nezvratný kolaps).

Osobitná opatrnosť je potrebná pri infúzii lieku v prípade arteriálnej hypotenzie, ťažkého respiračného zlyhania, dekompenzovanej kardiomyopatie alebo ťažkého srdcového zlyhania.

Pacienti by sa mali vyhýbať dlhodobému pobytu na slnku a UV žiareniu (alebo používať opaľovací krém).

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

V súčasnosti neexistuje dôkaz, že Kordaron ovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá a ovládať mechanizmy.

PREDÁVKOVAŤ

Symptómy: sínusová bradykardia, zástava srdca, ventrikulárna tachykardia, paroxyzmálne komorové tachyarytmie typu „pirueta“, poruchy krvného obehu, dysfunkcia pečene, znížený krvný tlak.

Ošetrenie: vykonajte symptomatická terapia(výplach žalúdka, vymenovanie cholestyramínu, s bradykardiou - beta-adrenergné stimulátory alebo inštalácia kardiostimulátora, s tachykardiou typu "pirueta" - v / pri zavádzaní horečnatých solí, spomalenie stimulácie). Amiodarón a jeho metabolity sa neodstraňujú dialýzou.

Neexistujú žiadne informácie o predávkovaní liekom Kordaron na začiatku/na začiatku.

DROGOVÉ INTERAKCIE

O simultánny príjem Cordarone s antiarytmikami (vrátane bepridilu, liekov triedy I A, sotalolu), ako aj s vinkamínom, sultopridom, erytromycínom na intravenózne podanie, pentamidínom na parenterálne podanie zvyšuje sa riziko vzniku polymorfnej paroxyzmálnej komorovej tachykardie typu "pirueta". Preto sú tieto kombinácie kontraindikované.

Neodporúčané kombinovaná terapia s betablokátormi, niektorými blokátormi vápnikových kanálov(verapamil, diltiazem), pretože môžu sa vyvinúť poruchy automatizmu (prejavujúce sa bradykardiou) a vedenia.

Neodporúča sa používať Kordaron súčasne s laxatívami (stimulujúce črevnú motilitu), čo môže spôsobiť hypokaliémiu, tk. zvyšuje sa riziko vzniku komorovej tachykardie typu "pirueta".

S opatrnosťou sa má Cordaron užívať súčasne s liekmi, ktoré spôsobujú hypokaliémiu (diuretiká, systémové kortikosteroidy a mineralokortikoidy, tetrakosaktid, amfotericín B /na intravenózne podanie/), pretože je možný rozvoj komorovej tachykardie typu "pirueta".

Pri súčasnom užívaní Kordaronu s perorálnymi antikoagulanciami sa zvyšuje riziko krvácania (preto je potrebné kontrolovať hladinu protrombínu a upravovať dávku antikoagulancií).

Pri súčasnom použití Kordaronu so srdcovými glykozidmi sa môžu pozorovať poruchy automatizmu (prejavujúce sa závažnou bradykardiou) a poruchy atrioventrikulárneho vedenia. Okrem toho je možné zvýšiť koncentráciu digoxínu v krvnej plazme v dôsledku zníženia jeho klírensu (preto je potrebné kontrolovať koncentráciu digoxínu v krvnej plazme, vykonať EKG a laboratórne monitorovanie, a ak potrebné zmeniť dávkovací režim srdcových glykozidov).

Pri súčasnom použití Kordaronu s fenytoínom, cyklosporínom, flekainidom je možné zvýšenie ich koncentrácie v krvnej plazme (preto je potrebné monitorovať koncentráciu fenytoínu, cyklosporínu, flekainidu v krvnej plazme a ak je to potrebné, ich dávka sa má upraviť).

Prípady bradykardie (odolnej voči atropínu), arteriálnej hypotenzie, porúch vedenia vzruchu a zníženia srdcového výdaja u pacientov užívajúcich Kordaron a vystavených celková anestézia.

Pri použití kyslíkovej terapie v pooperačné obdobie u pacientov užívajúcich Kordaron sú opísané zriedkavé prípady závažných respiračných komplikácií, niekedy končiacich smrťou (syndróm akútnej respiračnej tiesne u dospelých).

Pri kombinácii so simvastatínom je možné zvýšiť riziko nežiaducich účinkov (predovšetkým rabdomyolýza) v dôsledku narušenia metabolizmu simvastatínu (v prípade potreby použitie takejto kombinácie, dávka simvastatínu nemá prekročiť 20 mg / deň , ak terapeutický účinok ak sa táto dávka nedosiahne, mali by ste prejsť na iný liek na zníženie lipidov).

PODMIENKY ZĽAVY V LEKÁRŇACH
Liek sa vydáva na lekársky predpis. Liečivo vo forme roztoku na intravenózne podanie je určené na použitie iba v nemocničnom prostredí.

PODMIENKY SKLADOVANIA

Liek vo forme tabliet sa má uchovávať pri izbovej teplote (nie vyššej ako 30°C). Čas použiteľnosti tabliet je 3 roky. Liečivo vo forme roztoku na intravenózne podanie sa má uchovávať na suchom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Čas použiteľnosti roztoku na intravenózne podanie je 2 roky.

Antiarytmické vlastnosti:

Rozširuje 3. fázu akčného potenciálu srdcových buniek, čo sa prejavuje najmä poklesom draslíkových prúdov (III. trieda podľa klasifikácie Vaughana Williamsa);

Znižuje automatizmus sínusového uzla na bradykardiu, nereaguje na účinky atropínu.

Nekompetitívne inhibuje alfa a beta adrenergnú aktivitu.

Spomaľuje vedenie v sinoatriálnom uzle, predsieni a atrioventrikulárnom (AV) uzle, čo je výraznejšie pri zrýchlenom rytme.

Nemení intraventrikulárne vedenie.

Zvyšuje refraktérnu periódu a znižuje excitabilitu myokardu na predsieňovej, AV-uzlovej a komorovej úrovni.

Spomaľuje vedenie a predlžuje refraktérnu periódu prídavných atrioventrikulárnych dráh.

Antiischemické vlastnosti

Stredne znižuje periférny vaskulárny odpor a znižuje srdcovú frekvenciu, čo vedie k zníženiu spotreby kyslíka.

Vykazuje alfa a beta adrenergný antagonizmus nekompetitívnym mechanizmom. Zvyšuje koronárny prietok krvi v dôsledku priameho účinku na hladké svalstvo myokardiálnych artérií.

Udržuje srdcový výdaj znížením intraarteriálneho tlaku a periférneho vaskulárneho odporu. Amiodarón nemá výrazne negatívny inotropný účinok.

Kontrolované pediatrické štúdie sa neuskutočnili.

perorálny príjem

Nasycovacia dávka: 10-20 mg/kg/deň. do 7-10 dní (alebo 500 mg/m2/deň na štvorcový meter povrchu tela)

Udržiavacia dávka: minimálna účinná dávka; v závislosti od individuálnej odpovede sa môže pohybovať od 5 do 10 mg / kg / deň. (alebo 250 mg / m 2 / deň na meter štvorcový povrchu tela)

Farmakokinetika

Odsávanie

Absorpcia amiodarónu je pomalá a variabilná, liek má vysokú afinitu k tkanivám.

Distribúcia

Distribučný objem je veľmi veľký, ale individuálne sa mení, pretože amiodarón sa aktívne hromadí v tkanivách (tukové tkanivo, pečeň, pľúca, slezina).

Biotransformácia

Amiodarón je primárne metabolizovaný CYP3A4 a tiež CYP2C8.

Amiodarón a jeho metabolit, deetylamiodarón, majú schopnosť inhibovať CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 a 2C8 in vitro. Amiodarón a deetylamiodarón majú tiež schopnosť niektoré inhibovať dopravných systémov napríklad P-glykoproteín a transportér organických katiónov (OCT2). (Jedna štúdia zaznamenala 1,1 % zvýšenie kreatinínu (substrát OST 2)) Údaje in vitro poskytujú informácie o interakciách so substrátmi CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 a P-glykoproteínom.

Biologická dostupnosť po perorálnom podaní sa pohybuje od 30 % do 80 % (priemerne 50 %). Maximálna koncentrácia v plazme po užití jednej dávky sa pozoruje po 3-7 hodinách. Terapeutický účinok sa vyvíja v priemere do jedného týždňa (od niekoľkých dní do dvoch týždňov).

chov

Amiodarón má dlhý polčas, ktorý sa individuálne mení (od 20 do 100 dní). Počas prvých dní liečby sa amiodarón hromadí vo väčšine telesných tkanív, najmä v tukovom tkanive. Eliminácia začína po niekoľkých dňoch a rovnovážna koncentrácia sa dosiahne po jednom alebo niekoľkých mesiacoch, v závislosti od pacienta. Vďaka týmto vlastnostiam sa rýchlo dosiahne v tkanivách koniec Trakcie potrebné na prejavenie terapeutického účinku

Vzťah medzi farmakokinetikou a farmakodynamikou

Dávka amiodarónu 200 mg obsahuje 75 mg jódu. Jódová skupina je oddelená od molekuly a vstupuje do moču vo forme jodidov. To zodpovedá 6 mg/24 hodín voľného jódu pri dennej dávke 200 mg amiodarónu. Amiodarón sa vylučuje hlavne žlčou a stolicou. Vylučovanie obličkami je zanedbateľné, čo umožňuje užívanie štandardné dávky u pacientov s renálnou insuficienciou. Po prerušení liečby pokračuje vylučovanie lieku niekoľko mesiacov; treba poznamenať, že farmakodynamický účinok pretrváva po dobu 10 dní až jedného mesiaca.

Amiodarón ani jeho metabolity sa nedajú odstrániť dialýzou.

Kontrolované pediatrické štúdie sa neuskutočnili. V obmedzených publikovaných údajoch o pediatrických pacientoch sa rozdiely od dospelých nezaznamenali.

Údaje z predklinických štúdií

Predklinické údaje založené na tradičné štúdie farmakologická bezpečnosť, toxicita pri opakovanom použití, genotoxicita, karcinogenita, teratogenita a toxicita voči reprodukčná funkcia, nezistili žiadne špecifické riziká pre ľudské zdravie okrem informácií uvedených v časti Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť.

Indikácie na použitie

Prevencia relapsu:

Život ohrozujúca ventrikulárna tachykardia: Liečba sa má začať v nemocnici s dôkladným sledovaním.

Elektrokardiograficky potvrdená, symptomatická a invalidizujúca komorová tachykardia.

Elektrokardiograficky potvrdená supraventrikulárna tachykardia s preukázanou potrebou liečby, ak je tachykardia rezistentná na inú liečbu, alebo sú kontraindikácie na použitie iných liekov.

Fibrilácia komôr.

Prevencia porúch rytmu pri Wolff-Parkinson-White syndróme.

Liečba fibrilácie predsiení: spomalenie srdcovej frekvencie alebo obnovenie sínusového rytmu s flutterom alebo fibriláciou predsiení (fibriláciou).

Amiodarón sa môže použiť, ak koronárne ochorenie srdca a/alebo prítomnosť dysfunkcie ľavej komory (pozri Farmakodynamika).

Prevencia úmrtia v dôsledku arytmií u pacientov s vysokým rizikom symptomatického kongestívneho zlyhania srdca alebo nedávneho infarktu myokardu v dôsledku nízkej ejekčnej frakcie alebo asymptomatických komorových extrasystolov.

Amiodarón je indikovaný na prevenciu mortality zo všetkých príčin, vrátane náhlej srdcovej smrti, u vysokorizikových pacientov s ischemickým alebo neischemickým kongestívnym srdcovým zlyhaním. Vysoké riziko je všeobecne definované ako mať klinické príznaky závažné srdcové zlyhanie alebo pokles komorovej ejekčnej frakcie pod 40 % normálnej hodnoty s prítomnosťou alebo bez prítomnosti: príznakov žalúdočnej arytmie.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na amiodarón alebo na niektorú z pomocných látok alebo na jód.

Sínusová bradykardia a sinoatriálny srdcový blok, pokiaľ stav nie je upravený umelým kardiostimulátorom.

Syndróm slabosti sínusového uzla s výnimkou prípadov korekcie stavu umelým kardiostimulátorom (nebezpečenstvo zastavenia sínusového uzla).

Závažné poruchy vedenia, pri absencii korekcie stavu umelým kardiostimulátorom.

Hypertyreóza v dôsledku možného zhoršenia stavu amiodarónom.

Tehotenstvo

Dojčenie.

Kombinácia s liekmi, ktoré môžu spôsobiť tachykardiu typu "piruette" (torsades de pointes):

Antiarytmiká triedy 1a (chinidín, hydrochinidín, dizopyramid),

antiarytmiká triedy III (sotalol, dofetilid, ibutilid), sultoprid,

Iné lieky ako bepridil, cisaprid, difemanil, intravenózny erytromycín, mizolastín, moxifloxacín, intravenózny vinkamín

Tehotenstvo a laktácia

V štúdiách na zvieratách malo liečivo u niektorých druhov fetotoxický účinok. Užívanie amiodarónu v 2. a 3. trimestri tehotenstva a najmä pred pôrodom je spojené s rizikom; liek môže spôsobiť bradykardiu a predĺženie QT intervalu u novorodencov a narušiť funkciu štítnej žľazy u plodu. V tomto ohľade je terapia amiodarónom počas tehotenstva kontraindikovaná, s výnimkou prípadov (keď prínos prevažuje nad rizikom).

Dojčenie

Amiodarón je prítomný vo významných množstvách v materské mlieko, a preto je použitie lieku počas dojčenia kontraindikované.

Dávkovanie a podávanie

Uvedené dávky sú len pre dospelých.

Počiatočná liečba

Počiatočný dávkovací režim (nasycovacia dávka) je predpísanie 3 tabliet (600 mg) denne počas 8-10 dní. V niektorých prípadoch možno na začiatku liečby použiť vyššie dávky (4 alebo 5 tabliet denne), ale len krátkodobo a pod elektrokardiografickou kontrolou. Výsledkom terapeutickej saturácie sú charakteristické zmeny na EKG: predĺženie QT intervalu (v dôsledku predĺženia doby repolarizácie) s. možný vzhľad U vlny (pozri špeciálne pokyny).

Podporná starostlivosť

Má sa zvoliť minimálna účinná dávka, ktorá môže byť v súlade s individuálnou odpoveďou pacienta v rozmedzí od 1/g tablety denne (alebo jedna tableta každý druhý deň) až po 2 tablety každý deň. Počas liečby je potrebné pravidelné sledovanie EKG.

Špeciálne skupiny pacientov

zlyhanie obličiek

U pacientov s renálnou insuficienciou nie je potrebná úprava dávky (pozri Farmakodynamika. Vzťah medzi farmakokinetikou a farmakodynamikou), avšak klinické skúsenosti neprítomný.

Zlyhanie pečene

U pacientov s poruchou funkcie pečene nie sú žiadne klinické skúsenosti.

Starší pacienti

Nie sú k dispozícii dostatočné klinické údaje o použití u starších pacientov. Amiodarón sa má u starších pacientov používať s mimoriadnou opatrnosťou.

Pediatrickí pacienti

Bezpečnosť a účinnosť amiodarónu u detí nebola stanovená. Aktuálne dostupné údaje sú opísané v častiach Farmakodynamika a Farmakokinetika).

Spôsob aplikácie Recepcia vo vnútri.

Vedľajší účinok

Vedľajšie účinky boli klasifikované podľa orgánov a systémov, ako aj podľa frekvencie prejavov takto:

Veľmi často (> 1/10); často (>1/100 až 1/1000 až 1/10000 až

Ak sa u vás objavia príznaky podobné tým, ktoré sú popísané nižšie (najmä tie, ktoré sú uvedené hrubou kurzívou), okamžite kontaktujte svojho lekára!

Porušenie zrakového orgánu:

Veľmi časté Mikrodepozity rohovky, takmer vždy prítomné u dospelých, sú zvyčajne obmedzené na oblasť pod zrenicou a nevyžadujú prerušenie liečby. Zriedkavo vedú k poruchám zraku vo forme farebného halo pri jasnom svetle alebo pocitu hmly. Mikrodepozity na rohovke sú zložené z komplexu lipid x zložiek a po vysadení lieku sú vždy úplne reverzibilné.

Veľmi zriedkavé: Bolo popísaných niekoľko prípadov optickej neuropatie/neuritídy s rozmazaným videním, zníženou zrakovou ostrosťou a edémom očného pozadia. To môže viesť k viac či menej závažnému zníženiu zrakovej ostrosti. Súvislosť tohto javu s amiodarónom sa zatiaľ nepotvrdila, ak však neexistujú iné jasné dôvody, liečba drogami by mala byť pozastavená.

Poruchy kože:

Veľmi časté Fotosenzitivita: Pacienti majú byť upozornení, aby sa vyhýbali slnečnému žiareniu (a ultrafialové lúče vôbec).

Často sivastá alebo modrastá pigmentácia kože; po ukončení liečby táto pigmentácia pomaly (v priebehu 10-24 mesiacov) mizne.

Veľmi zriedka:

Počas rádioterapie sa môže vyskytnúť erytém

Existujú správy o kožná vyrážka, zvyčajne nešpecifické

Izolované prípady exfoliatívnej dermatitídy; vzťah s drogou však nebol preukázaný.

Strata vlasov.

Frekvencia neznáma:

Úle

Endokrinné poruchy

Bezpečnostné opatrenia pri aplikácii)

hypotyreóza,

Hypertyreóza, niekedy smrteľná

Syndróm neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu (SIAH)

Poruchy dýchania:

Často sú opísané prípady pľúcnej toxicity (alveolárna/intersticiálna pneumonitída a bronchiolitis obliterans s pneumóniou), niekedy s fatálnym koncom. U pacientov s rozvíjajúcou sa dýchavičnosťou alebo neproduktívnym kašľom, ako nezávislými príznakmi, tak aj so zhoršením celkového stavu (únava, úbytok hmotnosti, horúčka), je potrebné vykonať röntgenové vyšetrenie hrudníka a v prípade potreby liek vysadiť. Tieto typy pneumopatie môžu viesť k pľúcnej fibróze, ale väčšinou sú reverzibilné po včasnom vysadení amiodarónu s kortikosteroidmi alebo bez nich. Klinické príznaky zvyčajne vymiznú do 3-4 týždňov a potom dochádza k pomalšej obnove rádiologického obrazu a funkcie pľúc (niekoľko mesiacov).

Vyskytli sa prípady pleurisy spojené s intersticiálnymi pneumopatiami.

Existujú aj prípady pľúcneho krvácania (výskyt neznámy).

Veľmi zriedka:

Bolo popísaných niekoľko prípadov bronchospazmu, najmä u pacientov s bronchiálnou astmou.

Bolo popísaných niekoľko prípadov akútneho respiračného syndrómu, niekedy končiaceho smrťou, najčastejšie bezprostredne po operácii (pravdepodobne ovplyvnená vysokou koncentráciou kyslíka pri mechanickej ventilácii) (pozri Špeciálne pokyny a opatrenia na použitie.).

Poruchy nervového systému:

Tremor alebo iné extrapyramídové príznaky

Poruchy spánku vrátane nočných môr.

Senzorické, motorické alebo zmiešané periférne neuropatie.

Zriedkavo:

Myopatie. Periférne senzorimotorické neuropatie a / alebo myopatie, zvyčajne reverzibilné po vysadení lieku pri dlhodobom používaní amiodarónu. Môžu sa vyvinúť až po niekoľkých mesiacoch, niekedy po niekoľkých rokoch liečby. Po vysadení lieku sú zvyčajne reverzibilné. Zotavenie však môže byť neúplné, veľmi pomalé a môže sa objaviť len niekoľko mesiacov po vysadení.

Veľmi zriedka:

cerebelárna ataxia,

Benígna intrakraniálna hypertenzia, bolesti hlavy. Vzhľad bolesti hlavy vyžaduje vyšetrenie na určenie príčin.

Poruchy pečene:

Bola zaznamenaná dysfunkcia pečene, ktorá sa prejavila zvýšenými hladinami sérových transamináz. Boli hlásené nasledujúce udalosti:

Časté: akútna hepatopatia so zvýšenými hladinami sérových transamináz a/alebo žltačkou vrátane smrti; v takýchto prípadoch sa má liečba prerušiť.

Veľmi zriedkavé: existujú správy o chronická hepatitída pri dlhodobá liečba. Histológia je v súlade s pseudoalkoholickou hepatitídou. Klinické príznaky a laboratórne zmeny môžu byť minimálne (netrvalá hepatomegália, hladiny transamináz zvýšené až na 1,5-5-násobok normy); preto sa počas liečby odporúča pravidelné sledovanie funkcie pečene. Dokonca aj mierne zvýšenie hladín transamináz pozorované po liečbe trvajúcej viac ako 6 mesiacov môže naznačovať chronické poruchy pečene. Klinické a biologické abnormality zvyčajne ustúpia po vysadení lieku; existuje však niekoľko správ o nezvratných zmenách.

Porucha srdca:

Časté: Väčšinou mierna a od dávky závislá bradykardia.

Menej časté: poruchy vedenia (sinoatriálny blok, atrioventrikulárny blok rôzneho stupňa)

Veľmi zriedkavé: V niektorých prípadoch (dysfunkcia sínusového uzla, starší pacienti) bola popísaná ťažká bradykardia alebo vo výnimočných prípadoch zástava sínusového uzla.

Frekvencia neznáma:

Tachykardia piruetového typu (torsades de pointes) (pozri Špeciálne pokyny a

opatrenia pri používaní a interakcie s inými liekmi a iné formy interakcií).

Gastrointestinálne poruchy:

Veľmi časté: benígne gastrointestinálne poruchy (nauzea, vracanie, chuťové vnemy), sa zvyčajne vyskytuje na začiatku liečby a zmizne po znížení dávky

Poruchy reprodukčného systému:

Veľmi zriedkavé: epididymitída.

Impotencia.

Porušenia zo strany:

Veľmi zriedkavé: vaskulitída.

Vplyv na výsledok laboratórnych a inštrumentálnych štúdií:

Veľmi zriedkavé: renálna dysfunkcia s miernym zvýšením kreatinínu

Poruchy krvi a lymfy:

Veľmi zriedka:

Trombocytopénia

Hemolytická anémia

aplastická anémia

Poruchy imunitného systému:

Angioedém (Quinckeho edém) (neznámy).

Predávkovanie

Okamžite vyhľadajte lekársku pomoc alebo choďte na pohotovosť, ak

Informácie týkajúce sa použitia vysokých dávok prípadov sínusová bradykardia ataky komorovej tachykardie, najmä komorovej tachykardie typu "pirueta" a poškodenie pečene. Liečba má byť symptomatická. Vzhľadom na farmakokinetický profil lieku sa odporúča dostatočne dlhý čas monitorovať stav pacienta, obzvlášť dôležité je sledovanie. tep srdca. Amiodarón ani jeho metabolity sa počas dialýzy neodstraňujú.

Interakcia s inými liekmi

Nezabudnite informovať svojho lekára o všetkých liekoch, ktoré užívate spolu s Kordaronom, aj keď sa to stáva od prípadu k prípadu.

Lieky, ktoré spôsobujú arytmie Torsade de Pointes alebo predlžujú QT interval

A/ Lieky spôsobujúce arytmie typu Torsade de Pointes

Súbežné podávanie liekov, ktoré môžu spôsobiť torsade de pointes arytmiu, je kontraindikované (pozri časť 4.3):

Antiarytmiká triedy 1a, sotalol, bepridil

Neantiarytmické lieky, ako je vinkamín, sultoprid, IV erytromycín, pentamidín (pri parenterálnom použití), pretože existuje zvýšené riziko potenciálne smrteľných arytmií, ako je torsade de pointes.

B/ Lieky, ktoré predlžujú QT interval

Súbežné podávanie amiodarónu s liekmi, ktoré predlžujú QT interval, má byť založené na starostlivom zvážení možné výhody a riziko pre každého pacienta, keďže riziko vzniku arytmií typu torsade de pointes sa môže zvýšiť (pozri časť 4.4) a u pacientov sa má sledovať predĺženie QT intervalu.

U pacientov užívajúcich amiodarón sa treba vyhnúť fluórchinolónom.

Lieky spomaľujúce srdcovú frekvenciu resp znepokojujúce automatizmus alebo vedenie:

Betablokátory a inhibítory vápnikových kanálov, ktoré spomaľujú srdcovú frekvenciu (verapamil, diltiazem), pretože sa môžu vyvinúť poruchy automatizmu (nadmerná bradykardia) a vedenie vzruchu.

Lieky, ktoré môžu spôsobiť hypokaliémiu:

stimulačné laxatíva, ktoré môžu spôsobiť hypokaliémiu, čím sa zvyšuje riziko vzniku torsades de pointes, mali by sa použiť iné typy laxatív.

Dabigatran

Pri súbežnom podávaní amiodarónu s dabigatranom je potrebná opatrnosť kvôli riziku krvácania. Možno bude potrebné upraviť dávku dabigatranu podľa jeho indikácie.

substráty CYP 2C9

Amiodarón zvyšuje koncentráciu substrátov CYP 2C9, ako je warfarín alebo fenytoín, inhibíciou cytochrómu P450 2C9.

Pri používaní nasledujúcich liekov v kombinácii s cordaronom je potrebná opatrnosť:

Diuretiká, ktoré spôsobujú hypokaliémiu (ako monolieky, tak aj kombinované).

Systémové kortikosteroidy (gluko-, mineralo-), tetrakosaktid.

Amfotericín B (i.v.).

Je potrebné zabrániť rozvoju hypokaliémie a v prípade jej výskytu ju korigovať. Je potrebné sledovať QT interval a v prípade arytmie torsade de pointes sa nemajú predpisovať antiarytmiká (treba začať komorovú stimuláciu, možno použiť intravenózne magnézium).

Celková anestézia:

U pacientov podstupujúcich celkovú anestéziu boli hlásené potenciálne závažné komplikácie: bradykardia (odolná voči atropínu), hypotenzia, poruchy vedenia vzruchu, znížený srdcový výdaj.

Vo veľmi zriedkavých prípadoch boli pozorované závažné komplikácie z dýchacieho systému (syndróm akútnej respiračnej tiesne u dospelých), niekedy smrteľné, spravidla ihneď v pooperačnom období. Možno predpokladať možný vzťah s vysokou koncentráciou kyslíka.

Amiodarón a/alebo jeho metabolity, deetylamiodarón, inhibujú CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 a P-glykoproteín a môžu zvýšiť expozíciu ich substrátom.

Vzhľadom na dlhý polčas amiodarónu sa interakcie môžu vyskytnúť niekoľko mesiacov po vysadení amiodarónu.

P-gp substráty

Amiodarón je inhibítor P-gp. Predpokladá sa, že simultánna aplikácia s P-gp substrátmi zvýši ich expozíciu.

Digitalis:

Môže sa vyvinúť porušenie automatizmu (nadmerná bradykardia) a atrioventrikulárneho vedenia (synergické pôsobenie); okrem toho je možné zvýšenie koncentrácie digoxínu v plazme v dôsledku zníženia klírensu digoxínu.

Je potrebné monitorovať EKG a plazmatické hladiny digoxínu a u pacientov sa majú sledovať klinické príznaky digitalisovej toxicity. Možno bude potrebné opraviť terapeutická dávka digitalis.

warfarín

Kombinácia warfarínu s amiodarónom môže zvýšiť účinok perorálnych antikoagulancií, a tým zvýšiť riziko krvácania. Potrebovať viac

pravidelne sledovať hladinu protrombínu a upravovať dávku -orálnych antikoagulancií ako v procese liečby amiodarónom, liečbe amiodarónom.

fenytoín

Kombinácia fenytoínu s amiodarónom môže viesť k predávkovaniu fenytoínom s rozvojom neurologických prejavov. Hneď ako sa objavia príznaky predávkovania, má sa vykonať klinické sledovanie a dávka fenytoínu sa má znížiť; je potrebné stanoviť plazmatické hladiny fenytoínu.

substrátyCYP2D6

Flekainid

Amiodarón zvyšuje plazmatické koncentrácie flekainidu inhibíciou cytochrómu CYP 2D6. Preto sa má dávka amiodarónu znížiť.

Substráty CYP P450 ZA4

Ak sa tieto lieky podávajú súbežne s amiodarónom, inhibítorom CYP3A4, môže to viesť k vysoký stupeň ich plazmatické koncentrácie, čo môže spôsobiť možné zvýšenie ich toxicita:

Cyklosporín: Jeho kombinácia s amiodarónom môže zvýšiť plazmatickú hladinu cyklosporínu, preto je potrebné upraviť dávku.

Fentanyl: Jeho kombinácia s amiodarónom môže zvýšiť farmakologické účinky fentanylu a zvýšiť riziko jeho toxicity.

statíny. Pri súbežnom užívaní amiodarónu so statínmi metabolizovanými CYP3A 4, ako sú simvastatín, atorvastatín a lovastatín, sa zvyšuje riziko svalovej toxicity.

Ďalšie lieky metabolizované CYP 3A4: lidokaín, takrolimus, sildenafil, midazolam, triazolam, dihydroergotamín, ergotamín, kolchicín.

Lieky s negatívnym inotropným účinkom, ktoré spôsobujú bradykádiu a/alebo tlmia AV uzol: je potrebné monitorovanie klinických prejavov a EKG.

Antiarytmiká rôznych skupín: ich použitie môže byť užitočné, ale vyžaduje starostlivé sledovanie a kontrolu EKG.

Inhibítory CYP3A4 a inhibítory CYP2C8 majú potenciál inhibovať metabolizmus amiodarónu a zvyšovať jeho expozíciu.

Funkcie aplikácie

Účinky na srdce

Pred začatím liečby je potrebné vykonať EKG.

U starších pacientov sa srdcová frekvencia môže znížiť výraznejšie.

Farmakologické pôsobenie amiodarónu spôsobuje zmeny na EKG: predĺženie QT intervalu (v dôsledku predĺženia repolarizácie) s možným výskytom U vlny; tieto zmeny sú výsledkom terapeutickej saturácie, nie toxicity.

Liek sa má vysadiť v prípade atrioventrikulárnej blokády 2. a 3. stupňa, sinoatriálnej blokády alebo bifascikulárnej blokády. V prípade rozvoja atrioventrikulárnej blokády 1. stupňa treba posilniť sledovanie.

Existujú správy o objavení sa nových typov porúch rytmu alebo exacerbácii už existujúcich porúch (pozri Vedľajšie účinky).

Arytmogénny účinok amiodarónu je slabý, menší ako u väčšiny antiarytmických liekov a zvyčajne sa vyskytuje v kombinácii s určitými liekmi (pozri Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie) alebo s nerovnováhou elektrolytov.

Symptómy štítnej žľazy

Amiodarón obsahuje jód, a preto môže interferovať s výsledkami niektorých testov používaných na hodnotenie funkcie štítnej žľazy (väzba rádioaktívneho jódu, PBI). Funkciu štítnej žľazy je však možné sledovať stanovením hladiny krvných hormónov (T3, T4, TSH).

Amiodarón môže spôsobiť dysfunkciu štítnej žľazy, najmä u pacientov s dysfunkciou štítnej žľazy v anamnéze. Preto pred začatím liečby, pravidelne (napríklad každých 6 mesiacov) počas liečby a niekoľko mesiacov po ukončení liečby sa majú merať hladiny TSH v sére. Ak je počas liečby amiodarónom podozrenie na dysfunkciu štítnej žľazy, majú sa merať aj hladiny TSH (pozri Vedľajšie účinky).

Pľúcne symptómy

Záchvaty dýchavičnosti alebo suchého kašľa môžu byť spojené s pľúcnou toxicitou, ako je rozvoj intersticiálnej pneumonitídy.

Pacienti, u ktorých sa po cvičení vyskytli epizódy dyspnoe ako jediného symptómu, alebo na pozadí zhoršenia celkového stavu pacienta (únava, strata hmotnosti a horúčka), by sa mali podrobiť fluorografickej bunke. Je potrebné zvážiť pokračovanie liečby amiodarónom, pretože intersticiálna pneumonitída je často reverzibilná po včasnom vysadení amiodarónu (klinické symptómy ustúpia do 3-4 týždňov, rádiologické zmeny a zlepšenie funkcie pľúc sa pozorujú v priebehu niekoľkých mesiacov). Je potrebné zhodnotiť možnosť použitia kortikosteroidov.

Vo veľmi zriedkavých prípadoch boli zaznamenané závažné respiračné komplikácie, niekedy s fatálnym koncom (syndróm akútneho respiračného zlyhania u dospelých), zvyčajne po operácii. Tieto komplikácie sa môžu vyvinúť v dôsledku interakcií spojených s vysokou koncentráciou kyslíka.

Pri perorálnej liečbe sa môže vyvinúť akútna (závažné hepatocelulárne zlyhanie pečene alebo poškodenie pečene, niekedy smrteľné) alebo chronická dysfunkcia pečene; v tomto ohľade sa odporúča znížiť dávku amiodarónu alebo ukončiť liečbu liekom, ak hladina transaminázy prekročí normu viac ako 3-krát.

Klinické a biologické symptómy Chronické zlyhanie obličiek pri perorálnej liečbe môže byť miernej závažnosti (zväčšená pečeň, zvýšené hladiny aminotransferáz 5-krát vyššie ako normálne) a reverzibilné, keď sa liečba liekom preruší, ale boli hlásené aj úmrtia.

Neumuskulárne symptómy

Amiodarón môže spôsobiť senzorické, motorické alebo zmiešané periférne neuropatie a myopatie (pozri Nežiaduce účinky). Ústup príznakov sa zvyčajne pozoruje v priebehu niekoľkých mesiacov po prerušení liečby amiodarónom, niektoré príznaky však môžu pretrvávať.

Oftalmologické príznaky

Ak je videnie rozmazané alebo je znížená zraková ostrosť, je potrebné urýchlene vykonať kompletné oftalmologické vyšetrenie vrátane vyšetrenia očného pozadia. V prípade neuropatie alebo zápalu zrakového nervu spôsobeného amiodarónom sa musí podávanie lieku prerušiť, pretože existuje možnosť slepoty

Kombinácie (pozri Liekové interakcie a iné formy interakcie) s:

beta-adrenergné blokátory, s výnimkou sotalolu (kontraindikovaná kombinácia) a esmololu (kombinácia, ktorá si vyžaduje opatrnosť pri používaní);

verapamil a diltiazem sa majú používať len na prevenciu život ohrozujúcich ventrikulárnych arytmií. Keďže liek obsahuje laktózu, je kontraindikovaný u pacientov trpiacich vrodenou galaktozémiou, syndrómom glukózo-galaktózovej malabsorpcie alebo nedostatkom laktázy.

Preventívne opatrenia

Vedľajšie účinky (pozri Nežiaduce účinky) sú vo všeobecnosti závislé od dávky, a preto sa má použiť najnižšia účinná terapeutická dávka.

Pacientov treba upozorniť, aby sa počas liečby vyhýbali slnečnému žiareniu a používali opatrenia na ochranu pred slnkom (pozri Nežiaduce účinky).

Sledujte klinický stav (pozri Upozornenia a opatrenia pri používaní a Nežiaduce účinky).

Okrem toho, keďže amiodarón môže viesť k hypotyreóze alebo hypertyreóze, najmä u pacientov s poruchami štítnej žľazy v anamnéze, odporúča sa pred použitím amiodarónu začať klinické a biologické monitorovanie (TSH). Toto sledovanie má pokračovať počas liečby a niekoľko mesiacov po jej ukončení. Ak existuje podozrenie na dysfunkciu štítnej žľazy, je potrebné merať sérové ​​hladiny TSH.

Bolo hlásené zvýšenie komorovej defibrilácie a/alebo stimulačného prahu kardiostimulátora alebo implantovateľného srdcového defibrilátora, čo môže potenciálne ovplyvniť účinnosť lieku, najmä v súvislosti s dlhodobé užívanie antiarytmické lieky.

V tejto súvislosti je potrebné pred a počas liečby amiodarónom vykonávať pravidelnú kontrolu činnosti použitého zariadenia.

Ochorenie štítnej žľazy (pozri vedľajšie účinky)

Amiodarón obsahuje jód, a preto môže interferovať s príjmom rádiojódu. Výsledky testov funkcie štítnej žľazy (voľný T3, voľný T4, TSH) však zostávajú interpretovateľné. Amiodarón inhibuje periférnu premenu tyroxínu (T4) na trijódtyronín (T3) a môže spôsobiť lokálne biochemické zmeny u pacientov s normálna funkciaštítna žľaza (zvýšenie hladiny voľného T4 na pozadí mierneho poklesu alebo dokonca udržiavania normálnej hladiny voľného T3). Podobné javy nevyžadujú prerušenie liečby amiodarónom.

Základom podozrenia na hypotyreózu je vznik nasledujúcich klinických príznakov: prírastok hmotnosti, intolerancia chladu, znížená aktivita, nadmerná bradykardia. Diagnóza je potvrdená výrazným zvýšením hladín TSH v sére. Obnova funkcie štítnej žľazy do normálu sa zvyčajne objaví v priebehu 1 až 3 mesiacov po ukončení liečby. V život ohrozujúcich prípadoch môže liečba amiodarónom pokračovať v kombinácii s L-tyroxínom. Dávka L-tyroxínu sa upravuje podľa hladiny TSH.

Pediatrickí pacienti

Účinnosť a bezpečnosť amiodarónu u detí nebola stanovená, preto sa použitie lieku u pediatrických pacientov neodporúča. Aktuálne dostupné údaje sú uvedené v častiach Farmakodynamika a Farmakokinetika.

Anestézia (pozri Liekové a iné interakcie a Vedľajšie účinky)

Pred operáciou by mal byť anesteziológ upozornený, že pacient užíva amiodarón.

Liek obsahuje monohydrát laktózy (71 mg). Liek by nemali užívať pacienti s dedičnou intoleranciou laktózy, intoleranciou galaktózy alebo malabsorpciou glukózo-galaktózy.

Formulár na uvoľnenie

10 rozdelených tabliet v PVC/hliníkovom blistri. 3 blistre v kartónovej škatuľke spolu s návodom na použitie.

Samoliečenie môže byť škodlivé pre vaše zdravie.
Pred použitím je potrebné poradiť sa s lekárom a tiež si prečítať pokyny.

> Cordarone (tablety)

Tieto informácie nie je možné použiť na samoliečbu!
Určite sa poraďte s odborníkom!

Kordarone patrí antiarytmické lieky Trieda III a obsahuje vo svojom zložení účinnú látku - amiodarón. Liečivo sa vyrába vo forme okrúhlych tabliet. biela farba, ktoré sú vyryté v tvare srdca a číslice „200“, ktoré označujú dávku drogy.

Liečivý účinok tohto lieku sa vyvíja pomerne pomaly, takže ho nemožno použiť na zastavenie náhlych záchvatov arytmie, ale profylaktické amiodarón je takmer dokonalý. Za jeho nepochybnú výhodu možno považovať skutočnosť, že sa z tela nevylučuje močom, čo znamená, že ho možno použiť aj u pacientov so závažným znížením funkcie obličiek.

Tabletová forma cordaronu sa používa predovšetkým na prevenciu recidívy život ohrozujúcich arytmií: komorovej tachykardie a ventrikulárnej fibrilácie, ako aj pri tachykardii vyžarujúcej z iných častí srdca. Okrem toho sa liek používa na prevenciu náhlej srdcovej smrti u vysokorizikových ľudí: u pacientov po infarkte, u ľudí s viac ako 10 komorovými extrasystolmi do hodiny alebo u ľudí trpiacich chronickým srdcovým zlyhaním.

Toto antiarytmikum sa má užívať pred jedlom s veľkým množstvom vody. Dávkovanie lieku by mal indikovať výlučne lekár, ktorý kontroluje stav srdca pacienta. Treba poznamenať, že liek je vzhľadom na jeho pomalú elimináciu celkom vhodný na použitie, pretože sa môže užívať iba raz denne alebo menej často (ako hovorí lekár). Vynechanie jednej dávky amiodarónu nevedie k abstinenčnému syndrómu, ktorý je charakterizovaný nástupom srdcového infarktu.

Byť veľmi silná droga cordaron má veľmi široké spektrum Nežiaduce reakcie. Najčastejšie sú to poruchy srdcového vedenia, nevoľnosť, vracanie, zmeny chuťových vnemov, dysfunkcia pečene až po jej toxické poškodenie, poškodenie pľúcneho tkaniva (zápal pľúc, zápal pohrudnice alebo zápal pľúc). Niekedy môže dôjsť k zníženiu videnia, hoci tento účinok je prechodný a zmizne po vysadení alebo znížení dávky lieku. Endokrinný systém môže tiež trpieť - dochádza k zvýšeniu alebo zníženiu funkcie štítnej žľazy. Nakoniec sa môžu vyskytnúť mimovoľné svalové zášklby rôznych oblastiach telo.

Všetky tieto vedľajšie účinky najčastejšie prestať po úprave dávky alebo úplnom vysadení lieku.

Liek má aj kontraindikácie, z ktorých najzávažnejšie sú poruchy srdcového vedenia - blokády akéhokoľvek druhu, ako aj zníženie koncentrácie draslíka a horčíka v krvi, dysfunkcia štítnej žľazy a niektoré pľúcne ochorenia. Je zakázané užívať liek počas tehotenstva a laktácie a nemožno ho zakúpiť pre deti mladšie ako 18 rokov.

Pri predpisovaní akéhokoľvek lieku obsahujúceho amiodarón musí lekár vziať do úvahy, aké ďalšie lieky pacient užíva, pretože niektoré z nich môžu zvýšiť závažnosť nežiaducich účinkov antiarytmika alebo znížiť jeho účinnosť.

Predávkovanie týmto liekom je veľmi nebezpečné, pretože môže spôsobiť katastrofálne spomalenie srdcovej frekvencie. Absencia špecifického antidota a neúčinnosť konvenčných postupov, ktoré sa zvyčajne vykonávajú na rýchle odstránenie iných liekov z tela, spôsobujú, že použitie amiodarónu je mimoriadne opatrné a je úplne nevhodné na samoliečbu. Našťastie sa liek predáva iba na lekársky predpis, čo znamená, že ho nie je možné kúpiť v lekárni na žiadosť „niečoho zo srdca“.

hlavný dôvod neočakávaná smrť medzi pacientmi sú srdcovo-cievne ochorenia. Väčšina ochorení je spojená s oslabenou aktivitou myokardu a nedostatkom kyslíka v jeho bunkách. Na zlepšenie stavu pacientov lekári predpisujú antiarytmické lieky, ktoré odstraňujú poruchy srdcového rytmu.

Medzi tieto lieky patrí Cordarone, ktorý vytvorila francúzska spoločnosť Sanofi Aventis. Používa sa už viac ako 50 rokov lekárska prax a má silný farmakologický účinok. Zvážte, komu sa liek zobrazuje a aké opatrenia existujú pri jeho používaní.

Antianginózny účinok lieku je spojený s blokádou beta-adrenergných receptorov srdcového svalu, antiarytmickým účinkom a koronárnymi dilatačnými vlastnosťami. Vďaka tomuto účinku je Cordarone považovaný za najúspešnejšie používaný liek pri liečbe arytmií.

Antiarytmikum Cordarone sa používa na:

Okrem štandardných schopností látok, ktoré predlžujú trvanie akčného potenciálu a blokády draslíkových kanálov, ktoré sú vlastné antiarytmickým liekom triedy III, Kordaron akumuluje farmakologický účinok blokátorov sodíkových a vápnikových kanálov, čo ho priaznivo odlišuje od iných liekov tohto druhu. skupina.

Okrem toho má beta-blokujúci účinok, čím účinne zabraňuje náhlej smrti u pacientov so srdcovým zlyhaním alebo u pacientov, ktorí prežili infarkt myokardu.

Cena a komponenty

IN sieť lekární nájdete liekové formy lieku s takou priemernou cenou:

• tabletová forma (200 mg), 30 ks. - asi 360 rubľov;
• roztok (50 mg / ml) - od 325 rubľov za šesť ampuliek.

Komponenty tekutá forma lieky:

• amiodarón hydrochlorid;
• fenylkarbinol;
• dvojča-80;
• voda.

Zloženie tabliet:

• amiodarón hydrochlorid;
• laktóza;
• povidón K90F;
• stearan horečnatý;
• kukuričný škrob;
• polysorb.

Indikácie

Náprava je predpísaná na zmiernenie exacerbácií:

• angínu;
• ventrikulárne a supraventrikulárne formy paroxyzmálnej tachykardie;
• ciliárna forma arytmie.

Liek sa tiež používa na prevenciu opakujúcich sa ochorení u pacientov s vysokým rizikom:

• ktorí mali infarkt myokardu;
• mať viac ako desať komorové kontrakcie o jednej hodine;
• trpiaci klinickými príznakmi srdcového zlyhania;
• so zníženou (menej ako 40 %) ejekčnou frakciou.

Liečivo je široko používané pri liečbe myokardiálnych arytmií a / alebo dysfunkcie ľavej komory.

Kontraindikácie

Aniarytmické činidlo v oboch dávkových formách nie je predpísané pre tieto stavy:

Okrem toho nie je predpísaná forma tabliet chronické choroby pľúcne tkanivo zjednotený röntgenovým syndrómom bilaterálnej diseminácie.

Injekcie sa dodatočne nepoužívajú na:

• poruchy vedenia myokardu pri absencii kardiostimulátora;
• výrazné stabilné zvýšenie krvného tlaku;
• akútna vaskulárna insuficiencia s poklesom vaskulárneho tonusu a znížením objemu cirkulujúcej krvi;
• kardiogénny šok;
• respiračné zlyhanie;
• zhrubnutie stien ľavej komory;
• Ťažký CHF.

Všetky tieto kontraindikácie sa neberú do úvahy pri kardioresuscitačných opatreniach v prípade zástavy srdca vyvolanej defibriláciou rezistentnou komorovou fibriláciou.

S opatrnosťou sa Kordaron používa pre maloletých arteriálnej hypertenzie, srdcové, pečeňové, respiračné zlyhanie u pacientov Staroba kvôli pravdepodobnosti závažnej bradykardie, s atrioventrikulárnou blokádou prvého stupňa.

Kordaron tehotná a dojčiaca

Účinok látky na včasný vnútromaternicový vývoj plodu nie je známy, preto sa Kordaron pri nosení dieťaťa nepoužíva.

Keďže nadbytok jódu môže viesť k príznakom hypotyreózy a tvorbe strumy u dojčiat, je kontraindikovaný neskoršie dátumy tehotenstva. Liek sa môže použiť, ak je riziko pre plod odôvodnené prínosom pre matku.

Zložka vo významnom množstve preniká do materského mlieka, preto nie je predpisovaná dojčiacim ženám. Ak existuje naliehavá potreba medikamentózna liečba, To dojčenie dočasne zastaviť.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Látka patrí do triedy III antiarytmických liekov s jedinečnými vlastnosťami:

• zvýšenie procesu repolarizácie vo fáze 3;
• blokovanie sodíkových a vápnikových kanálov;
• poskytuje negatívny batmo-, ino-, chrono- a dromotropný efekt;
• významné zvýšenie ERP a spomalenie vodivosti sodíkových a draslíkových kanálov;
• zníženie OPSS a zníženie zaťaženia myokardu a β-adrenergných receptorov;
• udržiavanie normálneho srdcového výdaja.

Po začatí liečby sa terapeutický účinok zaznamená do týždňa. Po prerušení liečby zostáva amiodarón hydrochlorid v krvnej plazme približne rok. Farmakodynamický účinok pretrváva aj po vysadení lieku na 10-30 dní.

Po jednorazovej aplikácii tabliet alebo roztoku aktívna ingrediencia maximálne sa hromadí v krvi po 3-7 hodinách. Viaže sa na albumín a beta-lipoproteín, pomaly sa dostáva do tkanív. Zároveň sa vyznačuje zvýšenou náchylnosťou na ne.

Po niekoľkých dňoch liečby sa liek hromadí takmer vo všetkých tukových tkanivách, pečeni, pľúcach, rohovke, slezine.

Látka sa vylúči po niekoľkých dňoch a rovnováha (dosiahnutie C ss) medzi odobratím a vstupom účinnej látky do organizmu sa dosiahne po 1-3 mesiacoch v závislosti od individuálnych charakteristík pacienta.

Návod na použitie Kordaronu

Ako užívať tablety (20 mg)?

Tablety sa užívajú perorálne s vodou. Liečba je predpísaná podľa niekoľkých terapeutických schém:

Cordarone v ampulkách

Amiodarón hydrochlorid v roztoku sa používa na injekcie a intravenózne infúzie, keď je potrebné rýchlo dosiahnuť antiarytmický účinok, ak nie je možné použiť liek perorálne, vo forme tabliet.

Optimálna dávka je 5 ml na 1 kg telesnej hmotnosti. Liečivo sa rozpustí v glukóze (roztok 5%), 250 ml. Injekcia sa vykonáva pomaly, asi dve hodiny. Počas dňa sú potrebné 2-3 injekcie. Liečba sa vykonáva iba trvalo.

Postupne liečivý účinok Cordarone klesá, preto je predpísaná udržiavacia infúzia 10-20 ml na 1 kg hmotnosti.

Intravenózne injekcie sa uskutočňujú v dávke 5 mg na 1 kg telesnej hmotnosti. Injekcia sa má podávať veľmi pomaly, najmenej 3 minúty. Druhá injekcia sa vykoná po 15 minútach. V prípade potreby sa pokračuje v liečbe intravenózna infúzia. Pre deti staršie ako 3 roky je odporúčaná dávka 5 mg na 1 kg.

Vedľajšie účinky a preventívne opatrenia

Cordarone - dosť nebezpečná droga, ako keby sa používal nesprávne, môže to spôsobiť vážne následky pre telo. Preto musíte vedieť, čo presne je nebezpečné a ako môžete minimalizovať riziká.

Možné následky

Užívanie liekov v tablete lieková forma môže spôsobiť negatívnu reakciu tela:

Injekčná forma Kordaronu spôsobuje nasledujúce následky:

• srdce: bradykardia, dostihy krvný tlak, kolaps.
• dýchací systém: pretrvávajúci kašeľ, dýchavičnosť;
• Gastrointestinálne: patológia pečene, pocit predchádzajúci zvracaniu;
• kožné prejavy: pocit horúčky, hyperhidróza;
• nervový systém: záchvaty cefalalgie;
• imunitný systém: alergické reakcie;
• reakcie v mieste vpichu: syndróm bolesti, erytém, edém, nekróza, edém, infekcia, pigmentácia.

Predávkovanie

Neexistujú žiadne údaje o predávkovaní intravenóznou infúziou, ale existujú informácie o prípadoch predávkovania Kordaronom, keď perorálny príjem. Obete zažili:

• sínusová bradykardia;
• zástava srdca;
• záchvaty komorovej a paroxyzmálnej tachykardie;
• obehové poruchy;
• porucha pečene;
• výrazný pokles krvného tlaku.

Pomoc je symptomatická, ale hlavná účinná látka ani jej metabolity sa hemodialýzou neodstránia. Neexistujú žiadne špecifické antidotá.

Vývoj indukovanej tyreotoxikózy

Použitie Kordaronu v prípade porúch štítnej žľazy si vyžaduje osobitnú pozornosť, pretože liek pozostáva z 1/3 jódu. Nadmerná akumulácia tohto prvku v tele v dôsledku príjmu amiodarón hydrochloridu môže spôsobiť takéto nebezpečné porušenie ako indukovaná tyreotoxikóza.

Čo je to za chorobu? Ide o narušenie funkcie štítnej žľazy vyvolané užívaním lieku, ktoré sa prejavuje v:

• strata sily, ospalosť;
• vysušenie pokožky;
• opuch;
• pomalý srdcový tep
• poruchy metabolizmu lipidov v tele.

Je dôležité vedieť, že vývoj ochorenia môže nastať aj rok po zrušení medikamentózna terapia tento liek, keďže nahromadený jód sa z tela vylučuje veľmi dlho - niekoľko mesiacov.

Na zníženie rizika tyreotoxikózy počas užívania Kordaronu je potrebné kontrolovať štítnu žľazu raz za šesť mesiacov. hormonálne pozadie. Ak sa zistí výrazné zhoršenie zdravotného stavu, liek sa zruší alebo sa dodatočne predpíšu hormonálne lieky.

Kompatibilita s alkoholom

Príjem Kordaronu spolu s alkoholom je neprijateľný. Príjem alkoholu negatívne ovplyvňuje fungovanie kardiovaskulárneho systému, dokonca aj jednorazový príjem alkoholických nápojov u ľudí, ktorí ich nezneužívajú, spôsobuje dysfunkciu myokardu. Alkohol často spôsobuje rozvoj arytmií, fibriláciu predsiení.

Vstup do tela a premiešanie žalúdočný trakt s amiodarónom môže etanol spôsobiť kŕče, ktoré bránia normálnej absorpcii lieku.

To znamená, že účinok lieku je neutralizovaný a namiesto toho má etanol ďalší traumatický účinok na srdcový sval. To môže viesť k takýmto negatívnym dôsledkom:

• príliv a odliv;
• vracanie a nevoľnosť;
• kritické zvýšenie srdcovej frekvencie;
• vestibulárne poruchy;
• rozvoj tzv ortostatický kolaps, t.j. prudký pokles krvného tlaku, ktorý vedie k zhoršenej koordinácii pohybu, studeným nohám a rukám.

Ako minimalizovať riziká?

Vyhnúť sa nepríjemné komplikácie, je potrebné vziať do úvahy nasledujúce vlastnosti:

Antiarytmické lieky IA a triedy III sa musia správne kombinovať s inými liekmi. Užívanie nekompatibilných liekov môže spôsobiť vážne komplikácie.

Analógy

Ak z nejakého dôvodu nie je možné použiť Kordaron, špecialista môže odporučiť iné lieky zamerané na boj proti prerušeniam srdcového rytmu.

Štrukturálne analógy:

Lieky s podobným účinkom, ale s inou účinnou látkou

Ktorý analóg si vybrať, rozhodne špecialista. Neodporúča sa meniť / zrušiť liek sami. Bez konzultácie s lekárom by ste tiež nemali užívať iné lieky.

Cordarone je definovaný ako antiarytmikum patriace do triedy inhibítorov repolarizácie. Kompozícia má špeciálny mechanizmus antiarytmické pôsobenie. Okrem opísanej účinnosti sa na pozadí použitia kompozície prejavuje aj koronárny dilatačný, antianginózny a beta-adrenergný blokujúci účinok.

Lieková forma

liek Cordarone sa vyrába vo forme tabliet určených na orálne podávanie.

Popis a zloženie

Tablety lieku Kordaron majú bielu alebo krémovú farbu, okrúhly tvar. Poruchová línia je jasne zobrazená v strede. Na jednej strane je skosenie a na druhej rytina v tvare srdca. Číslo 200 vytlačené na prvku označuje dávkovanie aktívnej zložky.

Účinnou látkou liečivej kompozície je hydrochlorid - 200 mg.

Zoznam pomocných látok zahŕňa:

• monohydrát laktózy;
• kukuričný škrob;
• stearan horečnatý;
• povidón;
• koloidný oxid kremičitý.

Farmakologická skupina

Cordarone je antiarytmikum.

Okrem antiarytmickej účinnosti má kompozícia antianginózne, koronárne dilatačné, alfa a beta adrenoblokujúce účinky.

Antiarytmický účinok sa dosahuje vďaka:

• predĺženie trvania 3. fázy ovplyvňovacieho potenciálu kardiomyocytov, najmä v dôsledku uzavretia iónového prúdu v kanáloch;
• zníženie automatizácie sínusového uzla, čo vyvoláva zníženie srdcovej frekvencie;
• blokáda receptorov;
• zníženie aktivity predsiení;
• nepozoruje sa žiadna zmena komorového vedenia;
• zvýšenie refraktérneho trvania a zníženie excitability myokardu predsiení a komôr, ako aj natiahnutie refraktérnej periódy AV uzla;
• inhibícia poskytujúca a predlžujúca trvanie refraktérnej medzery v súčasných zväzkoch AV vedenia.

Sleduje sa aj nasledujúca účinnosť :

• nedostatok negatívneho inotropného účinku pri perorálnom podaní;
• zníženie príjmu kyslíka myokardom v dôsledku výrazného zníženia OPSS a srdcovej frekvencie;
• aktivácia prúdu v koronárnych cievach v dôsledku priameho účinku na hladké svaly tepien;
• zabezpečenie srdcového výdaja znížením tlaku v aorte a poklesom OPSS.

Po začatí perorálneho podávania sa účinky prejavia v priemere po 1 týždni. Po odmietnutí užívania sa zisťuje v krvnej plazme 9 mesiacov. Je potrebné vziať do úvahy skutočnosť, že po odmietnutí použitia je činnosť zachovaná.

Indikácie na použitie

Kompozícia sa môže použiť na prevenciu:

• so život ohrozujúcimi ventrikulárnymi arytmiami;
• supraventrikulárna paroxyzmálna tachykardia;
• záchvaty rekurentnej trvalej supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie u pacientov s organickým ochorením srdca;
• u pacientov s infarktom myokardu v anamnéze;
• s ischemickou chorobou srdca.

Pre dospelých

V prítomnosti vyššie uvedených indikácií sa môže kompozícia použiť. S mimoriadnou opatrnosťou sa liek používa u pacientov, ktorí trpia chronické poruchy pečene a obličiek.

pre deti

Použitie lieku v pediatrii je neprijateľné. Nástroj je povolené používať pre pacientov starších ako 18 rokov.

Možnosť použitia lieku počas tehotenstva nebola stanovená. V zriedkavých prípadoch sa liek môže používať počas tehotenstva v prvom trimestri. Aktívna zložka liečivej kompozície preniká do materského mlieka, preto je jej použitie počas tehotenstva neprijateľné.

Kontraindikácie

Zoznam kontraindikácií na použitie je pomerne rozsiahly:

• riziko zastavenia sínusového uzla;
• sínusová bradykardia;
• sinoatriálna blokáda;
• hypokaliémia;
• poruchy v práci (hypofunkcia a hyperfunkcia);
• vek pacienta je do 18 rokov;
• obdobie tehotenstva;
• obdobie dojčenia;
• citlivosť na jednotlivé zložky lieku;
• nedostatok laktázy v tele.

So špeciálnou starostlivosťou sa kompozícia môže použiť:

• dekompenzované zlyhanie srdca;
• chronické srdcové zlyhanie;
• zlyhanie pečene;
• bronchiálna astma;
• ťažké respiračné zlyhanie.

Aplikácie a dávky

Liečivo sa môže použiť v dávkach opísaných ošetrujúcim lekárom. Dôrazne sa neodporúča upravovať povolené objemy. Tento charakter akcie môže spôsobiť zhoršenie pohody pacienta. Tablety Kordaron sa odporúčajú užívať nalačno s dosťčistá voda.

Pre dospelých

Existuje niekoľko optimálne prijateľných schém na použitie lieku.

Keď je pacient hospitalizovaný : prvá dávka, rozdelená do 2-3 dávok, je od 600-800 mg (maximálne prípustné - 1200 mg) / deň, kým sa nedosiahne celková dávka 10 g, zvyčajne je potrebný jeden týždeň.

Doma : počiatočný objem rozdelený do dvoch dávok je od 600 do 800 mg denne, kým sa nedosiahne celková dávka 10 g.

Podporné objemy: môže predstavovať rôznych pacientov 100 až 400 mg/deň. Mal by sa použiť najmenší účinný objem podľa konkrétneho terapeutického výsledku.

Cordarone má významný polčas rozpadu, je povolené užívať ho každý druhý deň alebo si v jeho konzumácii robiť prestávky 2 dni v týždni.

Prípustné dávkovanie:

1. Priemerná jednotlivá dávka je 200 mg.
2. Stredná denná dávka- 400 mg.
3. Maximálna jednotlivá dávka je 400 mg.
4. Maximálna denná dávka je 1200 mg.

pre deti

Je zakázané používať kompozíciu v pediatrickej praxi.

pre tehotné ženy a počas laktácie

Použitie kompozície počas tehotenstva je možné v prítomnosti akútnych indikácií u ženy. Dávka sa v takýchto prípadoch určuje súkromne.

Vedľajšie účinky

Počas obdobia užívania lieku sa u pacientov vyskytnú nasledujúce vedľajšie účinky:

• ťažká bradykardia;
• intenzívna bolesť v epigastrickej oblasti;
• nevoľnosť a;
• porušenie chuťových vnemov, znížená citlivosť receptorov;
• prejav sprevádzaný obštrukciou;
• rozvoj ;
• žltačka;
• poškodenie pečeňového tkaniva;
• pľúcne krvácanie;
• zhoršenie zraku;
• prírastok hmotnosti na pozadí zvýšenej chuti do jedla;
• apatia, letargia, ospalosť;
• prejav rôznych dermatologických porúch;
• bolesť hlavy;
• chvenie končatín;
• poruchy spánku;
• zníženie sexuálnej túžby;
• zvýšená podráždenosť, sklon k agresii.

Interakcia s inými liekmi

Pri jednorazovom použití lieku v kombinácii s chinidínom, hydrochinidínom a prokaínamidom sa zvyšuje riziko vzniku ventrikulárnej tachykardie. Neodporúča sa užívať v kombinácii s blokátormi vápnikových kanálov. Užívanie Cordaronu sa neodporúča kombinovať s konzumáciou laxatív. Neužívajte liek spolu s diuretikami, existuje riziko ťažkej hypokaliémie.

špeciálne pokyny

Pretože vedľajšie účinky v dôsledku použitia kompozície sa objavujú pri použití vysokých dávok terapeutické účely, mali by sa použiť minimálne povolené objemy. Počas expozície lieku musia pacienti dodržiavať pravidlá na obmedzenie kontaktu so slnečným žiarením.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania pri požití významných dávok lieku sa objavujú pomerne intenzívne. Hrozí sínusová bradykardia, zástava srdca a poškodenie pečene. Pri konzumácii základných dychov existuje riziko smrteľného výsledku.

Liečba začína výplachom žalúdka. Je znázornený príjem sorbentov. IN celkom určite pacient je hospitalizovaný. Terapeutické manipulácie sa vykonávajú v nemocničnom prostredí.

Neexistuje žiadne špecifické antidotum, hemodialýza je neúčinná.

Podmienky skladovania

Liek je vydávaný zo siete lekární, ak má kupujúci lekársky predpis. Čas použiteľnosti kompozície je 3 roky od dátumu výroby. Liek sa má uchovávať pri teplote do 30 stupňov mimo dosahu detí.

Analógy

Analógy Kordaronu sú nasledujúce lieky:

1. je úplný analóg liek Kordaron. Liečivo sa vyrába vo forme koncentrátu na výrobu roztoku pre intravenózne použitie a tablety. Od pôvodného lieku sa líši v zložení dodatočné komponenty, Podmienky skladovania. Stojí oveľa menej ako Kordaron.
2. Multak sa týka antiarytmických liekov. Vyrába sa v tabletách, ktoré obsahujú as liečivá látka dronedarón. Liek sa odporúča na liečbu dospelých pacientov trpiacich fibriláciou alebo flutterom predsiení.
3. označuje antiarytmiká a je náhradou Kordaronu vo farmakologickej skupine. Tablety sa odporúčajú pre dospelých pacientov trpiacich supraventrikulárnym a ventrikulárnym extrasystolom, atriálnym flutterom, paroxyzmálnym supraventrikulárnym a komorová tachykardia.
4. je náhradou Kordaronu podľa farmakoterapeutickej skupiny. Liečivo sa vyrába vo forme tabliet a injekčný roztok na injekciu do žily. Liek sa používa na narušenie srdcového rytmu u dospelých pacientov.

cena

Náklady na Kordaron sú v priemere 294 rubľov. Ceny sa pohybujú od 210 do 377 rubľov.