"Nebivolol": analógy, návod na použitie. Spôsob podávania a dávkovanie u ľudí

Inštrukcie na používanie. Kontraindikácie a forma uvoľnenia.

Formulár na uvoľnenie

Tablety biele alebo takmer biely, okrúhle, plochého valcovitého tvaru, so skosením a značkou v tvare kríža na jednej strane.

Balíček

Balenie 28 ks.

farmakologický účinok

Nebivolol je kardioselektívny beta1-blokátor III generácie s vazodilatačnými vlastnosťami. Účinná látka je racemát pozostávajúci z dvoch enantiomérov: D-nebivololu a L-nebivololu. D-nebivolol je kompetitívny a vysoko selektívny blokátor β1-adrenergných receptorov; L-nebivolol má mierny vazodilatačný účinok moduláciou uvoľňovania vazodilatačného faktora (NO) z vaskulárneho endotelu.
Nebivolol znižuje srdcovú frekvenciu a krvný tlak v pokoji a počas cvičenia, znižuje konečnú diastolický tlakľavej komory, znižuje periférny cievny odpor, zlepšuje diastolickú funkciu srdca (znižuje plniaci tlak), zvyšuje ejekčnú frakciu; vyvoláva antianginózny účinok u pacientov s ochorením koronárnych artérií.
Hypotenzívny účinok je tiež spôsobený znížením aktivity renín-angiotenzínového systému (nekoreluje priamo so zmenami aktivity renínu v krvnej plazme).
Antiarytmický účinok je spôsobený potlačením patologického automatizmu srdca (vrátane patologického zamerania) a spomalením AV vedenia.
Udržateľný hypotenzný účinok sa vyvíja po 1-2 týždňoch pravidelného užívania lieku av niektorých prípadoch - po 4 týždňoch sa stabilný účinok pozoruje po 1-2 mesiacoch.

Indikácie

• Arteriálna hypertenzia.
• IHD: prevencia záchvatov angíny pectoris.
• Chronické srdcové zlyhanie (ako súčasť kombinovaná terapia).

Kontraindikácie

Akútne srdcové zlyhanie; chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie (vyžadujúce intravenózne podávanie liekov s pozitívnym inotropným účinkom); ťažká arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak nižší ako 90 mm Hg); SSSU, vrátane sinoatriálnej blokády; AV blok II a III stupňa(bez umelého kardiostimulátora); bradykardia (srdcová frekvencia nižšia ako 60 úderov / min); kardiogénny šok; feochromocytóm (bez súčasného použitia alfa-blokátorov); metabolická acidóza; ťažká dysfunkcia pečene; bronchospazmus a bronchiálna astma v anamnéze; ťažký vyhladzujúce choroby periférne cievy (intermitentná klaudikácia, Raynaudov syndróm); myasthenia gravis; depresie; deti a dospievajúci do 18 rokov; zvýšená citlivosť na nebivolol.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Užívanie počas tehotenstva je možné len vtedy prísne indikácie(kvôli možný vývoj u novorodencov, bradykardia, arteriálna hypotenzia, hypoglykémia a paralýza dýchania). Nebivolol sa má vysadiť 48-72 hodín pred pôrodom. V prípadoch, keď to nie je možné, je potrebné novorodencov pozorne sledovať 48 – 72 hodín po narodení.

špeciálne pokyny

Nebivolol sa má používať s opatrnosťou u pacientov s zlyhanie obličiek, diabetes mellitus, hyperfunkcia štítna žľaza, alergických ochorení anamnéza psoriázy, CHOCHP, AV blokády 1. stupňa, Prinzmetalovej angíny, ako aj u pacientov nad 75 rokov.
Vysadenie betablokátorov sa má vykonávať postupne počas 10 dní (až do 2 týždňov u pacientov s ochorením koronárnych artérií).
Na začiatku liečby sa má denne sledovať krvný tlak a srdcová frekvencia.
Účinnosť betablokátorov u fajčiarov je nižšia ako u nefajčiarov.
Nebivolol nemá žiadny vplyv na hladinu glukózy u pacientov s diabetom, avšak pod vplyvom nebivololu sa môžu maskovať určité príznaky hypoglykémie (tachykardia, zrýchlený tep) spôsobené užívaním hypoglykemických liekov.
Ak je potrebné použiť nebivolol u pacientov so psoriázou, má sa starostlivo posúdiť očakávaný prínos liečby a možné riziko exacerbácia psoriázy.
Betablokátory by sa mali používať s opatrnosťou zvýšená funkciaštítna žľaza v dôsledku skutočnosti, že pod vplyvom beta-blokátorov sa môže vyrovnať tachykardia.
Nebivolol môže zvýšiť príznaky porúch periférnej cirkulácie.
Pacienti nosia kontaktné šošovky, treba vziať do úvahy, že užívanie betablokátorov môže znížiť tvorbu slznej tekutiny.
Pri dirigovaní chirurgické zákroky Anestéziológa treba upozorniť, že pacient užíva betablokátory.
Monitorovanie hladín glukózy v krvnej plazme sa má vykonávať raz za 4-5 mesiacov (u pacientov s diabetes mellitus).
Laboratórne testy funkcie obličiek sa majú monitorovať raz za 4-5 mesiacov (u starších pacientov).
Použitie u detí sa neodporúča.

Zlúčenina

Pomocné látky: monohydrát laktózy - 139,91 g, kukuričný škrob - 46 mg, mikrokryštalická celulóza - 16,1 mg, sodná soľ kroskarmelózy - 13,8 mg, hyprolóza (hydroxypropylcelulóza) - 4,6 mg, polysorbát 80 - 2,3 mg, koloid 1ll oxid horečnatý, 5 mg stearát siarát. 0,69 mg.

Návod na použitie a dávkovanie

Dospelí na perorálne podanie - 2,5-5 mg/deň ráno. Optimálny účinok sa vyvinie po 1-2 týždňoch liečby av niektorých prípadoch po 4 týždňoch. V prípade potreby sa denná dávka zvýši na 10 mg/deň.
U pacientov starších ako 65 rokov je počiatočná dávka 2,5 mg/deň. V prípade potreby možno dennú dávku zvýšiť na 5 mg.

Vedľajšie účinky

Frekvencia nežiaducich reakcií uvedených nižšie bola stanovená podľa nasledujúceho (klasifikácia Svetová organizácia zdravotná starostlivosť): veľmi často – najmenej 10 %; často - najmenej 1%, ale menej ako 10%; zriedkavo - nie menej ako 0,1 %, ale menej ako 1 %; zriedkavo - nie menej ako 0,01%, ale menej ako 0,1%; veľmi zriedkavo – menej ako 0,01 %, vrátane jednotlivých správ.
Zvonku kardiovaskulárneho systému(CVS): zriedkavo - bradykardia, zhoršenie CHF, spomalenie atrioventrikulárneho vedenia, atrioventrikulárny blok, výrazné zníženie krvného tlaku, ortostatická hypotenzia, srdcové arytmie, kardialgia, progresia sprievodnej intermitentnej klaudikácie, periférny edém.
Zvonku nervový systém: často - zvýšená únava, bolesť hlavy, závrat, parestézia; zriedkavo - „nočné mory“, znížená schopnosť koncentrácie, ospalosť, nespavosť, depresia; veľmi zriedkavo - halucinácie, mdloby.
Zo zmyslov: zriedkavo - rozmazané videnie.
Zvonku dýchací systém: často - dýchavičnosť; zriedkavo - bronchospazmus, rinitída.
Zvonku zažívacie ústrojenstvo: často - suchosť ústnej sliznice, zápcha, nevoľnosť, hnačka; zriedkavo - vracanie, plynatosť.
Zvonku koža: veľmi zriedkavo - exacerbácia psoriázy, fotodermatóza, hyperhidróza.
Alergické reakcie: menej časté - Svrbivá pokožka, erytematózna vyrážka; veľmi zriedka - angioedém.
Zvonku reprodukčný systém: zriedkavo - impotencia.

Liekové interakcie

O súčasné použitie s antiarytmické lieky Amiodarón triedy I môže zvýšiť negatívny inotropný účinok a inhibovať AV vedenie.
Pri súčasnom použití s ​​blokátormi vápnikových kanálov(verapamil a diltiazem) sa zosilňuje negatívny inotropný účinok a inhibícia AV vedenia.
Pri intravenóznom podaní verapamilu počas užívania nebivololu existuje riziko zástavy srdca (súčasné použitie je kontraindikované).
Pri súčasnom použití s ​​nebivololom antihypertenzíva nitroglycerín alebo pomalé blokátory kalciových kanálov, môže sa vyvinúť závažná arteriálna hypotenzia (pri kombinácii s prazosínom je potrebná zvláštna opatrnosť).
Pri súčasnom použití so sympatomimetikami sa potláča farmakologická aktivita nebivolol.
Pri súčasnom použití s ​​anestéziou je možné potlačiť reflexnú tachykardiu a zvýšiť riziko vzniku arteriálnej hypotenzie.
Pri súčasnom použití s ​​tricyklickými antidepresívami, barbiturátmi, derivátmi fenotiazínu sa môže zvýšiť antihypertenzný účinok nebivololu.
Pri súčasnom použití s ​​cimetidínom je možné zvýšiť koncentráciu nebivololu v krvnej plazme.
Pri súčasnom použití nebivololu s liekmi, ktoré inhibujú spätné vychytávanie serotonínu alebo inými liekmi, ktoré sú biotransformované za účasti izoenzýmu CYP2D6, sa koncentrácia nebivololu v krvnej plazme zvyšuje, metabolizmus nebivololu sa spomaľuje, čo môže zvýšiť riziko vzniku bradykardia.
Ak sa nebivolol používa súčasne s inzulínom a perorálnymi hypoglykemickými látkami, príznaky hypoglykémie (tachykardia) môžu byť maskované.

Predávkovanie

Neexistujú žiadne údaje o prípadoch predávkovania nebivololom.
Symptómy: bradykardia, výrazný pokles krvného tlaku, ťažká bradykardia, AV blokáda, kardiogénny šok, zástava srdca, strata vedomia, kóma, nauzea, vracanie, cyanóza, bronchospazmus, akútne srdcové zlyhanie.
Liečba: pacient je hospitalizovaný a umiestnený na oddelení intenzívna starostlivosť. Okamžite je potrebné určiť koncentráciu glukózy v krvi. Vykonajte výplach žalúdka, vezmite aktívne uhlie, udržiavanie funkcie kardiovaskulárneho systému, sledovanie výkonnosti srdca a pľúc, sledovanie objemu cirkulujúcej krvi a diurézy.
V prípade potreby sa vykoná komplex resuscitačné opatrenia.
Účinok betablokátorov sa môže vyrovnať pomalým intravenóznym (IV) podaním izoprenalínu v počiatočnej dávke približne 5 μg/min alebo dobutamínu v počiatočnej dávke približne 2,5 μg/min. V prípade ťažkej bradykardie sa podáva 0,5-2 mg atropínu intravenózne; v neprítomnosti pozitívny efekt je možné umiestnenie transvenózneho kardiostimulátora. Pri srdcovom zlyhaní sa liečba začína podávaním srdcových glykozidov a diuretík, ak nie je efekt, je vhodné podať dopamín, dobutamín alebo vazodilatanciá. Pri bronchospazme sa intravenózne používajú stimulátory β2-akrenergných receptorov. Pre komorový estracystol - lidokaín (nemožno podávať antiarytmické lieky trieda IA).

Základom tohto liek je nebivolol hydrochlorid. Každá tableta obsahuje 5 mg tejto látky.

Liek je dostupný v baleniach po 14, 20, 28, 30, 42, 56 alebo 60 tabliet. V závislosti od množstva sa umiestnia do obrysových buniek alebo pohárov.

farmakologický účinok

Účinná látka lieku "Nebivolol" je kardioselektívny beta1-blokátor tretej generácie s vazodilatačnými vlastnosťami. Aktívna zložka liečiva, ktorou je racemát, obsahuje dva enantioméry - D-nebivolol (kompetitívny a vysoko selektívny blokátor β1-adrenergných receptorov) a L-nebivolol, ktorých mierny vazodilatačný účinok je spôsobený moduláciou uvoľňovania vazodilatačného faktora (NO) z vaskulárneho endotelu.

Terapeutický účinok Nebivololu spočíva v znížení srdcovej frekvencie a krvného tlaku (v pokoji aj počas cvičenia), znížení koncového diastolického tlaku ľavej komory, znížení úrovne celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie (TPVR) a zlepšení diastolickej funkcie srdca. ako aj zvýšenie ejekčnej frakcie.

Pri predpisovaní lieku pacientom s koronárnou chorobou srdca sa pozoruje antianginózny účinok.

Hypotenzívny účinok nebivololu je spôsobený schopnosťou znižovať aktivitu renín-angiotenzínového systému.

Antiarytmický účinok je spojený s potlačením patologického automatizmu srdca (vrátane patologického zamerania) a spomalením AV vedenia.

V štandardných prípadoch sa stabilný hypotenzívny účinok vytvorí do jedného alebo dvoch týždňov od začiatku pravidelného užívania Nebivololu, ale niekedy tento proces trvá dlhšie.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa Nebivolol rýchlo vstrebáva gastrointestinálny trakt bez ohľadu na príjem potravy. Úroveň biologickej dostupnosti liečiva sa pohybuje od 12 % do takmer 100 % (určená rýchlosťou metabolických procesov).

Droga opúšťa telo obličkami (38 %) a črevami (48 %).

Indikácie

Liečivo "Nebivolol" sa používa:

• pri liečbe arteriálnej hypertenzie;
• na koronárnu chorobu srdca (aby sa zabránilo záchvatom angíny pectoris);
• ako súčasť komplexná terapia- pri chronickom zlyhaní srdca.

Dávkovanie a trvanie liečby

Dospelým pacientom sa zvyčajne predpisuje Nebivolol v denná dávka 2,5-5 mg. Ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť o 10 mg denne.

Pacientom starším ako 65 rokov sa odporúča predpísať úvodnú dávku 2,5 mg/deň. Vziať do úvahy individuálna reakcia Dávka liečiva sa môže následne zvýšiť na 5 mg.

Vedľajší účinok

Pri používaní Nebivololu sa u pacienta môže vyskytnúť takáto situácia nežiaduce prejavy, Ako:

• z centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: bolesť hlavy, závraty, poruchy spánku, nočné mory, ospalosť, úzkosť a únava, depresia, parestézia, neschopnosť sústrediť sa atď.; extrémne zriedkavo - halucinácie, mdloby;
• z tráviaceho systému: pocit sucha v ústach, nevoľnosť, vracanie, plynatosť, poruchy stolice;
• z kardiovaskulárneho systému: bradykardia, kardialgia, akútne srdcové zlyhanie, opuch, tvorba Raynaudovho syndrómu;
• na strane kože a podkožného tkaniva: svrbenie kože, erytematózna vyrážka; extrémne zriedkavo - zhoršenie psoriázy.

Navyše to nie je vylúčené alergické reakcie, v niektorých prípadoch - angioedém.

Kontraindikácie

Liek "Nebivolol" sa nepoužíva na:

• akútne srdcové zlyhanie;
• chronické srdcové zlyhávanie v štádiu dekompenzácie, kedy je nevyhnutné intravenózne podanie liekov, ktoré majú pozitívny inotropný účinok;
• ťažká arteriálna hypotenzia (so systolickým krvným tlakom nižším ako 90 mm Hg);
• syndróm slabosti sínusový uzol(SSSU), vrátane sinoatriálnej blokády;
• AV blokáda II a III stupňa, bez umelého kardiostimulátora);
• bradykardia, pri ktorej je srdcová frekvencia nižšia ako 60 úderov za minútu);
• kardiogénny šok;
• feochromocytóm (bez súčasného použitia alfa-blokátorov);
• metabolická acidóza;
• ťažká dysfunkcia pečene;
• bronchospazmus a bronchiálna astma;
• závažné okluzívne ochorenie periférnych ciev, vrátane intermitentnej klaudikácie a Raynaudovho syndrómu);
• myasthenia gravis;
• depresie.

Kontraindikácie používania Nebivololu zahŕňajú vek do 18 rokov a precitlivenosť na látky, ktoré tvoria liek.

špeciálne pokyny

Použitie lieku "Nebivolol" počas tehotenstva sa odporúča len za prísnych indikácií, pretože to môže viesť k rozvoju arteriálnej hypertenzie, bradykardie, hypoglykémie a respiračnej paralýzy u novorodencov. Liek sa má úplne vysadiť 48-72 hodín pred pôrodom. V prípadoch, keď to nie je možné, novorodenci vyžadujú v prvých dňoch prísny lekársky dohľad.

Nebivolol sa používa opatrne na liečbu pacientov, u ktorých bola predtým diagnostikovaná:

• zlyhanie obličiek;
• cukrovka;
• hyperfunkcia štítnej žľazy;
• alergické ochorenia;
• psoriáza;
• chronická obštrukčná choroba pľúc (COPD);
• AV blokáda prvého stupňa;
• Prinzmetalova angína.

Pri predpisovaní Nebivololu pacientom starším ako 75 rokov je potrebné osobitné pozorovanie.

V prvých dňoch užívania lieku je potrebné denné sledovanie krvného tlaku a srdcovej frekvencie.

Pri liečbe je potrebné vziať do úvahy, že u fajčiarov je úroveň účinnosti betablokátorov nižšia ako u nefajčiarov.

Liek "Nebivolol" nemá výrazný vplyv na rýchlosť psychomotorických reakcií a schopnosť koncentrácie. Počas užívania lieku sa však objavia závraty a zvýšená ospalosť, únava a pocit únavy. Berúc toto do úvahy, pacientom sa odporúča, aby sa počas liečby zdržali vedenia vozidla a iných potenciálne nebezpečných činností.

Interakcia s inými liekmi

Negatívny inotropný účinok a inhibíciu AV vedenia možno zvýšiť súčasným podávaním nebivololu a antiarytmík I. triedy, amiodarónu, ako aj blokátorov vápnikových kanálov (verapamil, diltiazem).

Nebivolol sa nepredpisuje súčasne s intravenózne podanie verapamil, pretože lieky v kombinácii môžu spôsobiť zástavu srdca.

Pri predpisovaní Nebivololu je potrebné vziať do úvahy, že pod vplyvom lieku viac intenzívne prejavy zhoršená periférna cirkulácia.

Pacienti, ktorí nosia kontaktné šošovky, by si mali uvedomiť, že objem produkovanej slznej tekutiny môže byť znížený v dôsledku používania betablokátorov.

Pred vykonaním chirurgických zákrokov musia byť anestéziológovia upozornení, že pacient dostáva liečbu betablokátormi.

Pacienti s diabetom potrebujú monitorovať plazmatickú hladinu glukózy každých 4-5 mesiacov.

U starších pacientov je potrebné monitorovať laboratórne parametre funkcie obličiek každých 4-5 mesiacov.

Analógy

Medzi liečivami podobnými Nebivololu v farmakologické zloženie a terapeutické účinky, môžeme vyzdvihnúť “Bivotens”, “Binelol”, “Nebivator”, “Nebilan Lannacher”, “Nebilet”, “Nebilong” a ďalšie lieky, v ktorých je účinnou látkou nebivolol.

V ruských lekárňach nájdete okrem domácky vyrábaného Nebivololu podobné lieky, prepustený zahraničné spoločnosti najmä Nebivolol Sandoz (Slovinsko) a Nebivolol-teva (Izrael).

farmakologický účinok

Kardioselektívny beta 1-blokátor tretej generácie s vazodilatačnými vlastnosťami. Liečivo je racemát pozostávajúci z dvoch enantiomérov: D-nebivololu a L-nebivololu. D-nebivolol je kompetitívny a vysoko selektívny blokátor β1-adrenergných receptorov; L-nebivolol má mierny vazodilatačný účinok moduláciou uvoľňovania vazodilatačného faktora (NO) z vaskulárneho endotelu.

Nebivolol znižuje srdcovú frekvenciu a krvný tlak v pokoji a pri záťaži, znižuje koncový diastolický tlak ľavej komory, znižuje periférny vaskulárny odpor, zlepšuje diastolickú funkciu srdca (znižuje plniaci tlak), zvyšuje ejekčnú frakciu; vyvoláva antianginózny účinok u pacientov s ochorením koronárnych artérií.

Hypotenzívny účinok je tiež spôsobený znížením aktivity renín-angiotenzínového systému (nekoreluje priamo so zmenami aktivity renínu v krvnej plazme).

Antiarytmický účinok je spôsobený potlačením patologického automatizmu srdca (vrátane patologického zamerania) a spomalením AV vedenia.

Stabilný hypotenzívny účinok sa vyvíja po 1-2 týždňoch pravidelného užívania lieku av niektorých prípadoch - po 4 týždňoch; stabilný účinok sa pozoruje po 1-2 mesiacoch.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa nebivolol rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Jedenie neovplyvňuje absorpciu. Biologická dostupnosť je v priemere 12 % u rýchlych metabolizátorov (účinok prvého prechodu pečeňou) a je takmer úplná u pomalých metabolizátorov.

V krvnej plazme sa oba enantioméry viažu prednostne na albumín. Väzba D-nebivololu na plazmatické bielkoviny je 98,1 %, L-nebivololu - 97,9 %.

Metabolizuje sa acyklickou a aromatickou hydroxyláciou a čiastočnou N-dealkyláciou. Výsledné hydroxyderiváty a aminoderiváty sú konjugované s kyselinou glukurónovou a vylučujú sa vo forme O- a N-glukuronidov.

Vylučuje sa obličkami (38 %) a črevami (48 %).

U osôb s rýchlym metabolizmom T1/2 hydroxymetabolitov - 24 hodín, enantioméry nebivololu - 10 hodín; u osôb s pomalým metabolizmom: hydroxymetabolity - 48 hodín, enantioméry nebivololu - 30-50 hodín.

Vylučovanie nezmeneného nebivololu močom je menej ako 0,5 %.

Indikácie

Arteriálna hypertenzia.

IHD: prevencia záchvatov angíny pectoris.

Chronické srdcové zlyhanie (ako súčasť kombinovanej liečby).

Dávkovací režim

Dospelí na perorálne podanie - 2,5-5 mg/deň ráno. Optimálny účinok sa vyvinie po 1-2 týždňoch liečby av niektorých prípadoch po 4 týždňoch. V prípade potreby sa denná dávka zvýši na 10 mg/deň.

U pacientov starších ako 65 rokov je počiatočná dávka 2,5 mg/deň. V prípade potreby možno dennú dávku zvýšiť na 5 mg.

Vedľajší účinok

Z centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: bolesť hlavy, závrat, pocit únavy, parestézia, depresia, znížená schopnosť koncentrácie, ospalosť, nespavosť, nočné mory; veľmi zriedka - mdloby, halucinácie.

Z tráviaceho systému: nevoľnosť, zápcha, hnačka, sucho v ústach, plynatosť, vracanie.

Z kardiovaskulárneho systému: bradykardia, ortostatická hypotenzia, dýchavičnosť, edém, akútne srdcové zlyhanie, AV blokáda, Raynaudov syndróm, kardialgia.

Pre kožu a podkožné tkanivá:kožná vyrážka erytematózne, svrbenie; veľmi zriedkavo - zhoršenie psoriázy.

Alergické reakcie: v niektorých prípadoch - angioedém.

Ostatné: bronchospazmus, suché oči.

Kontraindikácie na použitie

Akútne srdcové zlyhanie; chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie (vyžadujúce intravenózne podávanie liekov s pozitívnym inotropným účinkom); ťažká arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak nižší ako 90 mm Hg); SSSU, vrátane sinoatriálnej blokády; AV blok II a III stupňa (bez umelého kardiostimulátora); bradykardia (srdcová frekvencia nižšia ako 60 úderov / min); kardiogénny šok; feochromocytóm (bez súčasného použitia alfa-blokátorov); metabolická acidóza; ťažká dysfunkcia pečene; bronchospazmus a bronchiálna astma v anamnéze; ťažké obliterujúce ochorenia periférnych ciev (intermitentná klaudikácia, Raynaudov syndróm); myasthenia gravis; depresie; deti a dospievajúci do 18 rokov; precitlivenosť na nebivolol.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Použitie počas tehotenstva je možné len za prísnych indikácií (vzhľadom na možný rozvoj bradykardie, arteriálnej hypotenzie, hypoglykémie a respiračnej paralýzy u novorodencov). Nebivolol sa má vysadiť 48-72 hodín pred pôrodom. V prípadoch, keď to nie je možné, je potrebné novorodencov pozorne sledovať 48 – 72 hodín po narodení.

Použitie u detí

Kontraindikované u detí a dospievania do 18 rokov.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití s ​​antiarytmikami triedy I, amiodarónom, sa môže zvýšiť negatívny inotropný účinok a inhibícia AV vedenia.

Pri súčasnom použití s ​​blokátormi vápnikových kanálov (verapamil a diltiazem) sa zosilňuje negatívny inotropný účinok a inhibícia AV vedenia.

Pri intravenóznom podaní verapamilu počas užívania nebivololu existuje riziko zástavy srdca (súčasné použitie je kontraindikované).

Ak sa nebivolol používa súčasne s antihypertenzívami, nitroglycerínom alebo pomalými blokátormi kalciových kanálov, môže sa vyvinúť závažná arteriálna hypotenzia (pri kombinácii s prazosínom je potrebná zvláštna opatrnosť).

Pri súčasnom použití so sympatomimetikami je farmakologická aktivita nebivololu potlačená.

Pri súčasnom použití s ​​anestéziou je možné potlačiť reflexnú tachykardiu a zvýšiť riziko vzniku arteriálnej hypotenzie.

Pri súčasnom použití s ​​tricyklickými antidepresívami, barbiturátmi, derivátmi fenotiazínu sa môže zvýšiť antihypertenzný účinok nebivololu.

Pri súčasnom použití s ​​cimetidínom je možné zvýšiť koncentráciu nebivololu v krvnej plazme.

Pri súčasnom použití nebivololu s liekmi, ktoré inhibujú spätné vychytávanie serotonínu alebo inými liekmi, ktoré sú biotransformované za účasti izoenzýmu CYP2D6, sa koncentrácia nebivololu v krvnej plazme zvyšuje, metabolizmus nebivololu sa spomaľuje, čo môže zvýšiť riziko vzniku bradykardia.

Ak sa nebivolol používa súčasne s inzulínom a perorálnymi hypoglykemickými látkami, príznaky hypoglykémie (tachykardia) môžu byť maskované.

Použitie pri dysfunkcii pečene

Kontraindikované v závažné porušenia funkcie pečene.

Použitie pri poruche funkcie obličiek

Používajte opatrne u pacientov so zlyhaním obličiek.

Použitie u starších pacientov

Používajte opatrne u pacientov starších ako 65 rokov. Laboratórne testy funkcie obličiek u starších pacientov sa majú sledovať raz za 4-5 mesiacov.

špeciálne pokyny

Nebivolol sa má používať s opatrnosťou u pacientov so zlyhaním obličiek, diabetes mellitus, hypertyreózou, alergickými ochoreniami v anamnéze, psoriázou, CHOCHP, AV blokádou prvého stupňa, Prinzmetalovou angínou, ako aj u pacientov nad 75 rokov.

Vysadenie betablokátorov sa má vykonávať postupne počas 10 dní (až do 2 týždňov u pacientov s ochorením koronárnych artérií).

Na začiatku liečby sa má denne sledovať krvný tlak a srdcová frekvencia.

Účinnosť betablokátorov u fajčiarov je nižšia ako u nefajčiarov.

Nebivolol nemá žiadny vplyv na hladinu glukózy u pacientov s diabetom, avšak pod vplyvom nebivololu sa môžu maskovať určité príznaky hypoglykémie (tachykardia, zrýchlený tep) spôsobené užívaním hypoglykemických liekov.

Ak je potrebné použiť nebivolol u pacientov so psoriázou, je potrebné starostlivo posúdiť očakávaný prínos liečby a možné riziko exacerbácie psoriázy.

Pri zvýšenej funkcii štítnej žľazy by sa betablokátory mali používať opatrne, pretože pod vplyvom betablokátorov sa môže vyrovnať tachykardia.

Nebivolol môže zvýšiť príznaky porúch periférnej cirkulácie.

Pacienti, ktorí nosia kontaktné šošovky, by mali vziať do úvahy, že používanie betablokátorov môže znížiť tvorbu slznej tekutiny.

Pri chirurgických zákrokoch by mal byť anestéziológ upozornený, že pacient užíva betablokátory.

Laboratórne testy funkcie obličiek sa majú monitorovať raz za 4-5 mesiacov (u starších pacientov).

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Nebivolol neovplyvňuje rýchlosť psychomotorických reakcií. Počas užívania nebivololu sú niekedy možné závraty a pocit únavy, takže pacienti užívajúci nebivolol by sa mali vyhýbať potenciálnym aktivitám nebezpečných druhovčinnosti.

Prijaté lieky zo skupiny adrenergných blokátorov široké využitie pri liečbe mnohých srdcové choroby. Medzi liekmi v tejto skupine výrazne vyčnieva Nebivolol. Analógy tohto lieku si tiež získali veľkú obľubu vďaka svojej účinnosti. Čo je to za liek, ako funguje a v akých prípadoch sa môže použiť?

Čo je to za drogu?

"Nebivolol" patrí do skupiny beta-blokátorov. Hlavným účinkom tohto lieku je antihypertenzívum (liek znižuje krvný tlak). Účinok sa pozoruje v dôsledku selektívneho blokovania beta receptorov umiestnených v cievach (ovplyvňuje beta-1 adrenergné receptory).

V súčasnosti sa používa Nebivolol Sandoz.

Tento liek je kombinovaný liek pozostávajúci z niekoľkých izomérov (D- a L-rotujúcich). Táto kombinácia látok má priaznivý vplyv na rozvoj klinického účinku. Jeden z izomérov je zodpovedný za rozvoj antihypertenzných účinkov, zatiaľ čo druhý má väčší vplyv na srdcovú frekvenciu.

Droga sa objavila relatívne nedávno, v polovici minulého storočia. Odvtedy sa rozšíril v kardiologickej komunite. Nebivolol Sandoz je liekom voľby pri liečbe arteriálnej hypertenzie, ako aj niektorých porúch srdcového rytmu.

Ako liek účinkuje a ktoré orgány sú zodpovedné za jeho vstrebávanie?

Farmakokinetika

Nebivolol Sandoz sa najlepšie vstrebáva. Liečivo sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Môže sa užívať s jedlom (absorpcia nie je narušená). Biologická dostupnosť je relatívne nízka – asi 12 percent. Ak je to možné, mali by ste sa vyhnúť užívaniu lieku spolu s alkoholom, pretože sa môže vyvinúť vedľajšie účinky.

Keď sa liek dostane do krvnej plazmy, viaže sa na albumín a vytvára nerozpustné komplexy. V tejto viazanej forme je dostupnosť lieku asi 98 percent, t.j. takmer všetok Nebivolol Sandoz sa absorbuje. Jeho analógy prechádzajú rovnakou cestou predtým, ako vstúpia do krvnej plazmy a naviažu sa na proteín.

Neabsorbované liečivo sa vylučuje cez gastrointestinálny trakt a obličky. Spracováva sa v pečeni, kde sa viaže na kyselinu glukurónovú.

Polčas rozpadu lieku u jedincov so zrýchleným metabolitom je približne jeden deň. V prípade pomalého metabolizmu sa Nebivolol môže akumulovať a zostať v krvnej plazme približne 48 hodín.

Liek sa nehromadí v tkanivách, čo umožňuje vyhnúť sa jeho predávkovaniu (to je možné iba vtedy, ak sa používa u pacientov s patologickými stavmi obličiek alebo pečene).

Indikácie na použitie

V akých prípadoch je predpísaný Nebivolol, analógy? tento nástroj alebo lieky s podobnými farmakologickými účinkami?

Prvou indikáciou na predpisovanie lieku je použitie betablokátorov, keď je použitie neúčinné ACE inhibítory(„Enalapril“, „Captopril“). Okrem toho sa Nebivolol používa aj na endokrinnú hypertenziu.

Ostatným nie menej dôležitá indikácia na použitie "Nebivolol", je ischemická choroba srdca. Nebivolol je indikovaný na časté exacerbácie námahovej angíny pectoris, ako aj na prevenciu takýchto záchvatov. V tomto prípade môžu byť jeho analógy ešte účinnejšie ako samotný čistý liek.

Nebivolol je tiež súčasťou kombinovanej terapie na liečbu chronického srdcového zlyhania. V tomto prípade liek pomáha zlepšovať funkciu srdca, znižovať predbežné a následné zaťaženie komôr orgánu, ako aj znižovať tlak.

Tento liek možno použiť aj na zabránenie vzniku hypertenzné krízy ako aj u osôb náchylných na aterosklerotické lézie mozgových ciev.

Kontraindikácie

Kedy by ste nemali používať Nebivolol? Návod na použitie zvyčajne zahŕňa všetky prípady, ktoré boli klinicky identifikované, keď sa počas používania produktu pozoroval vývoj určitých komplikácií. Vzhľadom na silný antihypertenzívny účinok by sa liek nemal predpisovať pri ťažkých

Po prvé, je zakázané používať liek pri akútnom srdcovom zlyhaní. Je to spôsobené tým, že má inotropný účinok, čo môže nepriaznivo vplývať na organizmus v dôsledku nedostatočnej činnosti srdca.

Ak sa vyvinie feochromocytóm, je tiež zakázané používať Nebivolol. Návod na použitie uvádza, že na to endokrinný nádor Droga sa môže používať iba v spojení s

Liek by sa nemal predpisovať deťom, ako aj osobám s existujúcimi poruchami duševného zdravia.

"Nebivolol" je kontraindikovaný u osôb s individuálna intolerancia lieky. Keď sa objavia prvé príznaky (slzenie, ťažkosti s dýchaním), mali by ste okamžite prestať používať liek a prejsť na bezpečnejšiu možnosť.

Vedľajšie účinky

Ako každý liek, aj Nebivolol má svoje vedľajšie účinky. Hlavné sú:

Z nervového systému - bolesť hlavy, depresia, ospalosť, nespavosť, halucinácie, mdloby, závraty.

Vedľajšie účinky z tráviaceho systému sú nevoľnosť, zápcha, sucho v ústach, vracanie. Môžu sa objaviť dyspeptické poruchy a spoločná recepcia s antibiotikami - dysbakterióza.

Kardiovaskulárny systém reaguje na podanie Nebivololu bradykardiou, dýchavičnosťou, edémom, rozvojom akútneho srdcového zlyhania, atrioventrikulárnym blokom a Raynaudov syndróm. Predávkovanie môže viesť k nekontrolovanej arteriálnej hypotenzii, ktorá môže byť komplikovaná kolapsom a mdlobou. V závažných prípadoch sa vyvinie šok.

Vedľajšie účinky Nebivololu sa môžu prejaviť vo forme erytematóznej vyrážky a psoriázy.

V závažných prípadoch sa rozvinie angioedém, v miernejších prípadoch sa rozvinie nekontrolovateľné kýchanie alebo kašeľ.

Vlastnosti používania lieku

S opatrnosťou sa liek používa u pacientov so zlyhaním obličiek, diabetes mellitus alebo nadprodukciou hormónov štítnej žľazy. Liek sa vysadí postupne počas 10-14 dní. Na začiatku liečby je potrebné sledovať krvný tlak a srdcovú frekvenciu. Ak je to možné, počas užívania lieku by ste mali prestať fajčiť. Pred nadchádzajúcou operáciou by ste mali určite upozorniť anestéziológa, že pacient užíva betablokátory.

Počas celej doby užívania lieku je potrebné sledovať hladinu cukru v krvi, najmä u diabetikov. Okrem toho sa má posúdiť renálna filtračná kapacita (najmä hladiny kreatinínu a močoviny), ak dlho Nebivolol je predpísaný. Návod na použitie (analógy majú podobný účinok) varuje, že rozvoj zlyhania obličiek je možný, ak je tento liek iracionálne predpísaný.

Je zakázané používať liek u detí mladších ako 18 rokov, ako aj u starších pacientov s dekompenzovaným srdcovým zlyhaním. Tento zákaz je primárne spôsobený možnosťou rozvoja metabolických porúch a objavením sa problémov s krvným tlakom.

Keďže sa pri užívaní lieku môže vyvinúť závrat, nemal by sa predpisovať vodičom a lekárom.

Užívanie lieku tehotnými ženami

Účel tohto lieku pre tehotnú ženu je možné len po konzultácii s gynekológom a terapeutom. Droga sa používa pomerne zriedkavo kvôli negatívny vplyv na tele matky a dieťaťa.

Liek sa predpisuje iba v prípade núdze, pretože sa môže vyvinúť bradykardia, arteriálna hypotenzia, hypoglykémia, paralýza dýchacie centrum, záchvaty.

Tri dni pred očakávaným pôrodom musíte prestať používať tento liek. Ak to nie je možné, skôr popôrodné obdobie Je potrebné starostlivo sledovať zdravotný stav matky a dieťaťa. Vyžaduje sa pri používaní spinálnej anestézii, upozorniť anestéziológa na prebiehajúcu liečbu adrenergnými blokátormi.

Malo by sa pamätať na to, že pri používaní lieku sa môže vyvinúť hypoxia plodu. Teratogénny účinok lieku nebol dokázaný, ale sú známe prípady takéhoto účinku na plod.

Ak je napriek tomu tehotná žena predpísaná Nebivolol, návod na použitie varuje, že je možné skreslenie terapeutické pôsobenie liek, keď je predpísaný s intravenóznym podaním magnézia.

Interakcia s liekmi iných skupín liekov

Kombinované použitie Nebivololu a antiarytmík triedy 1 môže viesť k zvýšenému negatívnemu inotropnému účinku. Môže sa vyvinúť AV blokáda. Podobný účinok sa pozoruje, ak sa blokátory kalciových kanálov a Nebivolol Sandoz používajú súčasne.

Pokyny na predpisovanie lieku varujú, že pri intravenóznom podaní je možná zástava srdca (za predpokladu, že sa liek podáva spolu s Verapamilom). V tomto prípade bude potrebná núdzová kardioverzia pomocou terapie elektrickým impulzom.

Pri predpisovaní lieku s nitroglycerínom existuje významné riziko vzniku závažnej arteriálnej hypotenzie.

Súčasné podávanie sympatomimetík a Nebivololu pomáha inhibovať jeho účinok.

Súbežné užívanie s anestetikami môže viesť k prudký pád krvný tlak, ktorý bude slúžiť ako indikácia pre mechanickú ventiláciu a použitie hypertenzných liekov.

Pri predpisovaní lieku inzulínom je možné vyvinúť predávkovanie hormónom a skryť klinické príznaky hypoglykémie.

Dávkovanie lieku

Takže v akých dávkach by sa mal liek používať, aby bolo potrebné klinický účinok? Ak sa používa Nebivolol Sandoz, návod na použitie naznačuje ďalší pohľad dávkovanie.

Najoptimálnejšia dávka pre dospelého je 20 miligramov denne. Liek sa užíva perorálne ráno na prázdny žalúdok. Maximálny efekt z použitej dávky sa vyvinie do jedného až dvoch týždňov od začiatku liečby. Ak je to potrebné, denné množstvo lieku sa môže zvýšiť na 10 miligramov. Pre starších pacientov je maximálna denná dávka 5 miligramov a optimálna dávka na liečbu je 2,5 miligramu denne. Pre tehotné ženy sa množstvo lieku vyberá podľa klinické príznaky a telesnej hmotnosti. Najlepšie je použiť Nebivolol Sandoz (5 mg) v tabletách.

Ak máte problémy s obličkami, je lepšie prestať používať Nebivolol alebo ho predpisovať v minimálnych dávkach.

Pri súčasnom podávaní sympatomimetík a Nebivololu môže dôjsť k zosilneniu účinku, čím sa môže mierne znížiť predpísaná dávka lieku.

Predpisovanie lieku v menších dávkach nemá na telo žiadny vplyv. Pri dlhodobom podávaní malých dávok lieku je možné vyvinúť receptorovú toleranciu k lieku.

Analógy lieku

Nie vždy je možné ho nájsť v lekárňach potrebný liek, takže sa musíme uchýliť k použitiu analógov. Vďaka expanzii trhu s liekmi nájdite podobné lieky nie je ťažké. Aké lieky môžu nahradiť Nebivolol?

Analógy (synonymá) tohto lieku sú nasledovné:

• "Binelol";
• "Nebivátor";
• "kánon nebivololu";
• "Nebivolol stada";
• "Nebivolol teva;
• "Nebikar";
• "Nebilet";
• "Nebilong";
• "Od-nebo."

Každý z týchto liekov má svoje pozitívne a negatívne vlastnosti. Niektoré z nich sú vylepšené lepšie ako klasický Nebivolol. Návod na použitie každého z nich však varuje aj pred viac negatívne efekty. Preto len kvalifikovaný a kompetentný lekár vám môže pomôcť rozhodnúť, ktorý liek je lepší.

Tieto prostriedky by ste nemali používať sami bez predchádzajúcej konzultácie s lekárom, pretože to môže len výrazne zhoršiť váš stav a poškodiť vaše zdravie aj zdravie vašich priateľov a blízkych.

• Názov lieku - Nebivolol
• Latinský názov Nebivololum ( Genitív- Nebivololi)
• Chemický názov liečivo: alfa, alfa"-[iminobis(metylén)bis-2H-1-benzopyrán-2-metanol
• Racemická forma, ktorá pozostáva z L- a D-enantiomérov
• Hrubý vzorec nebivololu: C22H25F2NO4
• Farmakologická skupina: Beta blokátory
• Predmet použitia: ľudia, mačky a psy
• Použitie: liečba arteriálnej hypertenzie, ischemickej choroby srdca, chronického srdcového zlyhania, arytmie
• Kde kúpiť: lekárske lekárne
• Synonymá (analógy, generiká): Binelol, Bivotenz, Nebivolol, Nebivator, Nebivolol Shtada, Nebivolol Sandoz, NEBIVOLOL-NANOLEK, OD-Neb, Nebivolol hydrochlorid, Nebivolol-Teva, Nebilet, Nebilan Lannacher, Nebilong
• Uvoľňovacia forma: 5 mg tablety

Fyzikálno-chemické vlastnosti

Nebivolol hydrochlorid je sivobiely alebo takmer biely prášok. Rozpustný v dimetylsulfoxide, metanole a dimetylformamide; slabo rozpustný v propylénglykole, etanole a polyetylénglykole; prakticky nerozpustný v dichlórmetáne, hexáne a metylbenzéne.

Farmakologické vlastnosti lieku "Nebivolol"

Farmakologické účinky lieku:

• antianginózna
• hypotenzívny
• antiarytmikum

Nebivolol špecificky blokuje β1-adrenergné receptory a tiež stimuluje produkciu endotelového relaxačného faktora (NO). Zníženie krvného tlaku nastáva v dôsledku poklesu v srdcový výdaj, objem cirkulujúcej krvi, relatívna periférna vaskulárna rezistencia, inhibícia syntézy renínu, znížená citlivosť vaskulárnych baroreceptorov. Vyjadrený hypotenzný účinok sa tvorí do 7-14 dní od začiatku užívania, k jeho stabilizácii dochádza do mesiaca od začiatku užívania. Nebivolol znižuje srdcovú frekvenciu počas cvičenia aj v pokoji, diastolický arteriálny tlak v dutine ľavej komory, zlepšuje plnenie ľavej komory v diastole, výrazne znižuje potrebu myokardu kyslíkom, antianginózny účinok, s dlhodobé užívanie významne znižuje hmotnosť myokardu ľavej komory a index hmotnosti myokardu ľavej komory. Droga má pozitívny vplyv na cirkadiánny rytmus arteriálnej krvný tlak u pacientov s narušeným aj normálnym rytmom. Pri dlhodobom používaní nemá liek žiadny účinok negatívny vplyv na metabolizmus lipidov.

Pri vykonávaní experimentálnych predklinických štúdií na myšiach sa zistilo, že nebivolol v dávke 40 mg/kg významne zvyšuje riziko vzniku benígnej testikulárnej neoplázie spôsobenej proliferáciou intersticiálnych buniek semenníkov.

Pri perorálnom podaní sa nebivolol rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť lieku je 12% pri „rýchlom“ type metabolizmu (fenomén „prvého prechodu“ pečeňou). Pri „pomalom“ type metabolizmu je biologická dostupnosť lieku takmer úplná. Väzba lieku na plazmatické bielkoviny je 98%. Rovnovážna koncentrácia v krvnom sére u jedincov s „rýchlym“ typom metabolizmu sa vyvinie do 24 hodín, polčas je približne 10 hodín. U jedincov s „pomalým“ typom metabolizmu sú tieto ukazovatele 3–5 krát vyššie. Metabolizuje sa v pečeni hlavne aromatickou a alicyklickou hydroxyláciou, čiastočne N-dealkyláciou. Výsledné amino a hydroxyderiváty sa spoja s kyselinou glukurónovou a vylučujú sa obličkami vo forme glukuronidov. Polčas hydroxymetabolitov u osôb s „rýchlym“ metabolizmom trvá približne jeden deň, s „pomalým“ – v priemere 2-2,5 krát dlhší. Nebivolol sa u ľudí, psov a mačiek vylučuje črevom zo 60 % a obličkami zo 40 %. Liek dobre preniká cez hematoencefalickú bariéru a do materského mlieka.

Účinok nebivololu na reprodukčnú funkciu. V 24-mesačnej predklinickej štúdii lieku na myšiach (s použitím lieku v dávke 40 mg/kg za deň (5-krát vyššia ako maximálna terapeutická dávka) sa zistilo významné zvýšenie rizika hyperplázie testikulárneho tkaniva a rozvoja testikulárneho adenómu.

Užívanie lieku

Nebivolol sa používa na nasledujúce patológie :

• Arteriálna hypertenzia v monoterapii aj v kombinácii s inými antihypertenzíva)
• Angina pectoris
• Ischemická choroba srdiečka
• Tachykardia
• Chronické srdcové zlyhanie

Spôsob podávania a dávkovanie u ľudí

V humánnej medicíne sa nebivolol predpisuje perorálne v rovnakom čase dňa. Drogu nežujte a zapite dostatočným množstvom vody. Užívajte liek počas jedla alebo po jedle - 5 mg 1 krát za 24 hodín. Osoby s chronickým zlyhaním obličiek, ako aj pacienti nad 65 rokov - 2,5 mg denne. Maximálna denná dávka lieku je 10 mg.

Návod na použitie a dávkovanie u psov a mačiek

Dôkazná základňa Neexistujú žiadne dôkazy o účinnosti nebivololu na chronické srdcové zlyhanie u psov a mačiek. Existujú samostatné klinické štúdie, ktoré ukazujú dobrú znášanlivosť nebivololu u psov s chronickým srdcovým zlyhaním spôsobeným dilatačnou kardiomyopatiou alebo endokardiózou atrioventrikulárnych srdcových chlopní, ako aj u mačiek s arteriálnej hypertenzie a hypertrofická kardiomyopatia.

Vo veterinárnej medicíne nebivolol sa podáva perorálne psom a mačkám v rovnakom čase dňa súčasne s jedlom v dennej cieľovej dávke 0,1-0,2 mg/kg. Odporúča sa titrovať od 1/4 cieľovej dávky každých 7 dní, pričom dávku zvyšujte 2-krát na cieľovú dávku. V prípade chronického zlyhania obličiek sa dávka zníži 2-4 krát.

Preventívne opatrenia

Liečba nebivololom sa má vysadzovať postupne počas 14 dní. Rozvoj bradykardie si vyžaduje zníženie dávky. Na pozadí diabetes mellitus môže liek maskovať príznaky hypoglykémie av prípade patológií štítnej žľazy - tachykardiu. Nebivolol môže zvýšiť alergické reakcie na peľ a iné látky. Predtým chirurgická intervencia Pri použití anestézie sa má liek vysadiť jeden deň vopred a má sa zvoliť anestetikum s minimálnym negatívnym inotropným účinkom. O spoločné užívanie antacidá, špecifikovaný betablokátor sa používa počas jedla a antacidá - v intervaloch medzi jedlami. Nebivolol používajte opatrne pri práci s ťažkými, nebezpečné mechanizmy, počas šoférovania Vozidlo, ako aj špecialistov, ktorých profesia je založená na zvyšovaní koncentrácie a pozornosti. Počas užívania nebivololu sa neodporúča piť alkohol.

Kontraindikácie

Kontraindikácie používania nebivololu sú:

• sínusová bradykardia
• precitlivenosť a alergické reakcie
• kardiogénny šok
• arteriálna hypotenzia
• atrioventrikulárna blokáda II-III stupňa
• syndróm chorého sínusu
• obehové poruchy v periférne cievy
• formy srdcového zlyhania refraktérne na liečbu
• dysfunkcia pečene
• sinoatriálny blok
• bronchospazmus
• bronchiálna astma
• detstva
• laktácie
• tehotenstva
• Špeciálny návod na použitie

Podľa pokynov na použitie nebivololu u ľudí je potrebná osobitná opatrnosť nasledujúce situácie:

• cukrovka
• bradykardia v anamnéze
• hypertyreóza
• psoriáza
• anamnéza alergií
• starší vek

Vlastnosti použitia lieku počas dojčenia a tehotenstva

Počas tehotenstva je použitie nebivololu možné len za prísnych indikácií. Je potrebné posúdiť pomer prínosu a rizika vedľajších účinkov a komplikácií. Pri užívaní lieku sa treba vyhnúť dojčeniu.

Experimentálne predklinické štúdie na potkanoch dokázali, že nebivolol a jeho metabolity dobre prenikajú cez hematoplacentárnu bariéru. Keď sa nebivolol podával samiciam potkanov v dávkach 1,25 – 2,5 mg/kg denne v poslednom trimestri gravidity, počas pôrodu a obdobia laktácie, u novonarodených mláďat potkanov sa pozoroval významný pokles telesnej hmotnosti. Keď sa u potkanov použili denné dávky 5 mg/kg a vyššie, zistila sa gravidita po termíne, pôrodné patológie a zníženie reflexu starostlivosti o potomstvo. V ďalšej štúdii boli potkany liečené nebivololom v prvom trimestri gravidity v denných dávkach 20 – 40 mg/kg; u mláďat sa zistil rozvoj podvýživy, pretrvávajúca porucha osifikácie rebier a hrudnej kosti a zvýšená kostná resorpcia . Keď sa nebivolol podával gravidným králikom v dennej dávke 20 mg/kg, nezistili sa u mláďat žiadne negatívne vedľajšie účinky.

Experimentálne predklinické štúdie na potkanoch ukázali, že nebivolol a jeho metabolity sa dobre vylučujú z materské mlieko. Stále však nie je známe, či sa vylučuje tento liek a jeho metabolitov v ľudskom materskom mlieku.

Vedľajšie účinky pri používaní nebivololu

U ľudí, psov a mačiek v ojedinelých prípadoch Pri používaní tohto betablokátora sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky:

Z gastrointestinálneho traktu:

• zvracať
• nevoľnosť
• hnačka
• plynatosť
• zápcha

Zvonku krvotvorných orgánov hemostáza a kardiovaskulárny systém:

• hypotenzia
• atrioventrikulárna blokáda
• zástava srdca
• symptomatická bradykardia

Z nervového systému a zmyslových orgánov:

• závraty
• bolesť hlavy
• parestézia
• únava (slabosť)
• nočné mory
• depresie
• prechodná porucha vízie

Iní Nežiaduce reakcie:

• kožná vyrážka
• bronchospazmus

Účinok perorálneho podávania nebivololu na laboratórne parametre krvi

IN laboratórny výskum U ľudí s arteriálnou hypertenziou užívajúcich nebivolol sa zistilo množstvo odchýlok v laboratórnych parametroch séra v porovnaní s normou. Bola stanovená korelácia medzi použitím nebivololu a zvýšením koncentrácie triglyceridov v sére, kyselina močová. V krvnom sére chorých ľudí užívajúcich tento liek výrazne klesla koncentrácia cholesterolu a lipoproteínov vysoká hustota, a v periférna krv- znížený počet krvných doštičiek.

Liekové interakcie

Blokátory kalciových kanálov (verapamil, diltiazem, amlodipín) zvyšujú pravdepodobnosť vzniku atrioventrikulárnej blokády, antiarytmiká I. triedy, ako aj amiodarón, výrazne predlžujú čas vedenia srdcového impulzu predsieňami. anestézia - dietyléter, trichlóretylén, cyklopropán, ako aj barbituráty, tricyklické antidepresíva, deriváty fenotiazínu zvyšujú arteriálnu hypotenziu. Nikardipín a cimetidín zvyšujú plazmatickú koncentráciu nebivololu, sympatomimetiká eliminujú farmakologické účinky liek.

Predávkovanie nebivololom

U ľudí, psov a mačiek sa pri predávkovaní liekom vyvinú nasledujúce príznaky:

• arteriálna hypotenzia
• bradykardia
• akútne srdcové zlyhanie
• bronchospazmus

Taktika poskytovania pomoci v prípade predávkovania a otravy nebivololom:

• sondovanie žalúdka
• výplach žalúdka
• príjem aktívneho uhlia alebo iných sorbentov (Aerosil, Polyphepan, Smecta)
• užívanie laxatív
• v ťažkých prípadoch umelé vetranie pľúca
• pri bradykardii a zvýšenej vagotónii sa používa atropín sulfát
• v prípade potreby použite roztoky elektrolitov, koloidov, plazmy alebo plazmových náhrad
• na farmakologickú korekciu je možné použiť katecholamíny

Aby sa eliminoval β-blokujúci účinok na adrenergné receptory, používa sa hydrochlorid izoprenalínu, ktorý sa podáva intravenózne pomaly v počiatočnej dávke 5 mcg/min, kým sa nedosiahne požadovaný klinický účinok, dobutamín v počiatočnej dávke 2,5 μg/min. pri absencii terapeutického účinku - glukagón (intravenózne).v dávke 50–100 mcg/kg, opakovať po 1 hodine a potom v prípade potreby vykonať kontinuálnu infúziu v dávke 70 mcg/kg/ hodinu.Pri ťažkej atrioventrikulárnej blokáde sa používa transvenózna kardiostimulácia.

Synonymá (analógy, generiká) Nebivolol

Synonymá: Bivotenz, Binelol, Nebivator, Nebivolol, Nebivolol Sandoz, Nebivolol Stada, NEBIVOLOL-NANOLEK, Nebivolol-Teva, Nebivolol hydrochlorid, Nebilan Lannacher, Nebilet, Nebilong, OD-Neb

Forma uvoľňovania lieku

Liečivo sa uvoľňuje v nasledujúci formulár: 5 mg tablety v blistroch po 10-14 kusoch.