Medicinski priručnik geotar. Primjena kod djece
Lijek Pregabalin-Richter je lijek iz skupine antiepileptika. Po farmakološko djelovanje spada u skupinu antikonvulziva i analgetika. Djelatna tvar je pregabalin. Mehanizam djelovanja povezan je s regulacijom rada kalcijevih kanala u neuronima.
Farmakokinetički, lijek se brzo i dobro apsorbira kada se uzima na prazan želudac, maksimalna koncentracija se postiže otprilike 1 sat nakon ingestije. Prehrana blago smanjuje brzinu postizanja maksimalne koncentracije pregabalina, ali ne utječe na ukupnu bioraspoloživost medicinski proizvod. Ne postoji vezanje za proteine u plazmi.
U organizmu se zapravo ne metabolizira, otprilike 99% ukupne djelatne tvari izlučuje se putem bubrega nepromijenjeno. Poluživot je šest i pol sati. Uzimajući u obzir mehanizme eliminacije pregabalina, potrebno je preispitati doze lijeka kada se koristi u osoba s bubrežnom insuficijencijom. Izračun doze temelji se na klirensu kreatinina, koji je izravno proporcionalan klirensu lijeka.
Na temelju niskog postotka metabolizma pregabalina, treba pretpostaviti da bolesti jetre prate zatajenje jetre, praktički ne utječu na koncentraciju lijeka u krvnoj plazmi.
Indikacije za upotrebu
Indikacije za propisivanje lijeka u neurološku praksu su sljedeća stanja:
- Prisutnost neuropatske boli.
- Epilepsija (obično se koristi kao dodatna terapija, monoterapija lijekom je neučinkovita).
- anksiozni poremećaj.
- Fibromialgija.
Kontraindikacije
Pregabalin-Richter je kontraindiciran za primjenu u:
- Alergije ili druge reakcije intolerancije, u prisutnosti nasljednih enzimopatija (netolerancija na galaktozu, malapsorpcija), u djece mlađe od 17 godina.
- Preosjetljivost na aktivni sastojak ili bilo koju drugu komponentu lijeka.
- Potreban je oprez kod osoba s bubrežnom insuficijencijom. Treba imati na umu da se tijekom hemodijalize najveći dio lijeka izlučuje iz tijela.
Nisu provedena ispitivanja sigurnosti primjene Pregabalin-Richtera tijekom trudnoće. Tijekom istraživanja na životinjama otkriveni su znakovi toksičnosti lijeka za embrij. Na temelju ovih podataka, kontraindicirana je za korištenje tijekom trudnoće. Kada koristite Pregabalin-Richter žene reproduktivna dob potrebno je koristiti metode kontracepcije kako bi se izbjeglo ugrožavanje embrija tijekom vjerojatno začeće. Također je kontraindicirana uporaba tijekom dojenja. Preporučeno odbijanje dojenje, ako je nemoguće izbjeći terapiju pregabalinom.
Doziranje
Doza lijeka odabire se čisto pojedinačno i izračunava se na temelju težine manifestacija bolesti, prisutnosti somatske bolesti(prije svega, patologija bubrega), tolerancija lijeka, učinak popratna terapija. Prosječna dnevna doza trebala bi biti u rasponu od 150 do 600 mg i podijeljena u 2 ili 3 doze. Lijek se uzima oralno. Nemojte žvakati kapsulu, bez obzira na obrok.
Za neuropatsku bol (najčešća indikacija), početna doza obično je 150 mg podijeljena u dvije podijeljene doze. Ako je potrebno, nakon tri do sedam dana1, ako se lijek dobro podnosi, doza se može povećati za 150 mg, ako je učinak nedovoljan, nakon još tjedan dana, moguće je ponovno povećati dozu na 600 mg.
Titracija doze za druge bolesti slična je onoj za neuropatsku bol. Nema previše smisla koristiti lijek kao terapiju za epilepsiju, ako se učinak ne postigne u dozi od 450-600 mg dnevno.
Važna točka je potreba za postupnim povlačenjem pregabalina. Vjeruje se da bi se otkazivanje trebalo odvijati tijekom tjedna, svaki dan se doza postupno smanjuje za 75 mg dnevno.
Uz nedovoljnu funkciju bubrega, koristi se metoda izračuna, uzimajući klirens kreatinina kao osnovu. Nema potrebe pribjegavati takvim izračunima za klirens kreatinina iznad 60 ml u minuti. Kod klirensa kreatinina od 30 do 60 ml u minuti početna doza ne smije biti veća od 75 mg, maksimalna dnevna doza je 300 mg, kod klirensa kreatinina od 15 do 30 ml u minuti doze su 25-50 mg i 150 mg. mg, respektivno. S klirensom kreatinina manjim od 15 ml u minuti (terminalni stadij zatajenja bubrega) su izuzetno oprezni pri propisivanju pregabalina, početna doza ne smije biti veća od 25 mg, učestalost primjene je 1 puta dnevno, maksimalna dnevna doza je 75 mg.
Nakon četverosatne sesije hemodijalize, ima smisla uzeti dodatnih 25-100 mg pregabalina.
U starijih bolesnika, u prisutnosti smanjenja klirensa kreatinina, moguća je ista prilagodba doze lijeka.
Ako je doza propuštena, potrebno je lijek uzeti što je prije moguće (osobito kod velikih dnevnih doza). Nastavak uobičajenog rasporeda prijema je sljedeći dan.
Opisane su postmarketinške studije dovoljno predoziranja lijekovima. Čak i nakon uzimanja 15 grama Pregabalina, svi fenomeni su nestali nakon simptomatska terapija. Najčešće su bile: smetenost, smetnje mentalna sfera, pospanost, smanjen krvni tlak. specifična terapija ne postoji. Prikazano ispiranje želuca, imenovanje sorbenata. Ako je potrebno, provodi se hemodijaliza.
Nuspojave
Kliničko iskustvo i temeljita procjena razvoja nuspojava provedena je u glavna studija s više od 12.000 pacijenata. Najčešće nuspojave bile su: vrtoglavica, pospanost, opća slabost. Ispod je popis svih nuspojave zabilježeno tijekom ispitivanja. Oznake: vrlo često - više od 10%, često - 1-10%, rijetko od 0,1 do 1%, rijetko - manje od 0,1%.
Treba napomenuti da navedeni fenomeni mogu biti povezani s popratnom patologijom, terapijom i drugim razlozima (za više detalja o sastavljanju učestalosti nuspojava, možete pročitati).
Iz mentalne sfere: često zbunjenost, smanjeni libido, poremećaji spavanja, razdražljivost. Anksioznost, depresija, varijabilnost raspoloženja, depresivno raspoloženje, živi snovi, promjene libida, apatija, povećana nesanica zabilježeni su rijetko. Rijetko, dezinhibicija, povećana pozadina raspoloženja, euforična stanja.
Na dijelu živčanog sustava bili su najčešći neželjeni događaji. Na prvom mjestu, vrlo često, postoji vrtoglavica. Često su se javljala sljedeća stanja: poremećaj pažnje, ataksija, poremećaj koordinacijske sfere, gubitak pamćenja, sedacija. Rijetko je postojala hipestezija, prisutnost nistagmusa, poremećaj govora, konvulzije tipa mioklonusa, smanjeni tetivni refleksi, smanjeni osjeti okusa, drhtanje u udovima, nesvjestica. Rijetko su zabilježene hipokinezija, disgrafija, glavobolje.
Sa strane kardio-vaskularnog sustava pojavili su se fenomeni labilnosti tlaka (često smanjenje krvnog tlaka, rijetko povećanje krvnog tlaka), promjena pulsa, razvoj atrioventrikularnih blokada.
Od drugih organa i sustava. Često zabilježeno: umor, edem, poremećaj hoda, promjena tjelesne težine, erektilna disfunkcija, suha usta, povraćanje, nadutost, nadutost, zamagljen vid. Manje često: povećana aktivnost ALT, CPK, AST, astenija, žeđ, stezanje u prsima, zimica, urinarna inkontinencija, trzanje mišića, oticanje područja velikih zglobova, bol u mišićima, artralgija, bol u leđima, bol u ekstremitetima, ukočenost mišića (češće kao manifestacija osnovne bolesti), znojenje, osip, pojačano lučenje sline, otežano disanje, kašalj, stezanje periferni vid i, ili oštrina vida, hipoglikemija, natečenost očiju, suzenje. Rijetko: povišen kreatinin u plazmi, promjene elektrolita, vrućica, bol u dojkama, povećanje dojki, menstrualne nepravilnosti, oligurija, akutno zatajenje bubrega, bol u vratu, rabdomioliza, znojenje, nazalna kongestija, strabizam, hrkanje, bljeskanje pred očima, gubitak perifernog vida . Učestalost je nepoznata izuzetno rijetko angioedem, izražen alergijske reakcije(Quinckeov edem).
Analozi
Pregabalin-Richter je generički lijek za Lyricu. U usporedbi s Lyricom treba istaknuti gotovo istu učinkovitost i visok sigurnosni profil. Glavna prednost u odnosu na originalni lijek je mnogo pristupačnija cijena.
posebne upute
Pregabalin-Richter se izlučuje bubrezima, ne veže se na proteine plazme, praktički se ne transformira, kao rezultat toga, može se pretpostaviti mali stupanj interakcije s drugim lijekovima, što je potvrđeno u brojnim ispitivanjima. Nema interakcije sa sljedećih lijekova: finlepsin, fenobarbital, inzulin, topiramat, tiagabin, fenitoin, depakin, lamotrigin, gabapentin, oksikodon. Simultani prijem s etanolom može pojačati učinak potonjeg, ali ne utječe na vitalne centre, uključujući centar za disanje.
Upotreba oralnog hormonska kontracepcija, istodobno s pregabalinom ne utječe na farmakokinetiku lijekova.
Bilo je izoliranih slučajeva teške opstipacije do paralitičke crijevna opstrukcija pri primjeni pregabalina s opioidnim analgeticima i drugim lijekovima koji mogu uzrokovati zatvor.
Bolesnici s dijabetes s promjenom tjelesne težine može biti potrebna korekcija hipoglikemijske terapije.
Pregabalin, osobito u kombinaciji s antidepresivima, može povećati rizik od suicidalnih misli. Ako postoji povijest pokušaja samoubojstva, potrebno je konzultirati psihoterapeuta.
Terapija Pregabalin-Richterom može biti i nažalost često praćena pospanošću i vrtoglavicom. U tom smislu, potencijalno kontraindiciran za vrijeme trajanja liječenja opasne vrste aktivnosti, uključujući vožnju. Rizik od slučajnih ozljeda također je povećan, osobito kod starijih osoba.
Postoje zasebne upute za razvoj konvulzivni sindrom, uključujući epileptičkih napadaja na pozadini terapije pregabalinom ili na pozadini njenog povlačenja.
S razvojem nuspojava, povlačenje lijeka ili smanjenje doze, u pravilu, dovodi do samozaustavljanja neželjenih manifestacija.
Postoje izolirani slučajevi razvoja ovisnosti o drogama. Posebna kontrola u tom smislu treba provoditi za osobe s opterećenom poviješću (ovisnici o drogama i osobe s poviješću ovisnost o drogi).
Cijena za kapsule
Pregabalin-Richter je često propisivan lijek za centralno ublažavanje boli. Pažnja! Od 1. listopada 2015. lijek je uvršten na popis jake droge i sada se prodaje prema strogo numeriranom receptu s tri pečata, zbog čega je dostupnost lijeka smanjena zbog nedostatka ovih recepata u nekim medicinski centri. Cijena lijeka može varirati ovisno o specifičnoj ljekarni, regiji prebivališta, doziranju. Prosječne cijene lijeka su unutar sljedećih granica (relevantnost podataka za studeni 2015.):
- Kapsule, 75 mg, pakiranje br.14. 400-490 rubalja.
- Kapsule, 75 mg, pakiranje br.56. 1100-1500 rubalja.
- Kapsule, 150 mg, pakiranje br.14. 390-530 rubalja.
- Kapsule, 150 mg, pakiranje br.56. 1700-2100 rubalja.
- Kapsule, 300 mg, pakiranje br.14. 790-940 rubalja.
- Kapsule, 300 mg, pakiranje br.56. 2900-3400 rubalja.
Oblik doziranja"type="checkbox">
Oblik doziranja
Spoj
1 kapsula sadrži:
djelatna tvar: pregabalin 75,0 mg, 150,0 mg, 300,0 mg;
pomoćne tvari: laktoza monohidrat, kukuruzni škrob, talk.
Ovojnica kapsule:
sastav tijela kapsule: titanijev dioksid, želatina;
sastav kapice kapsule: željezo boja crveni dioksid E172 (za doze od 75 mg i 300 mg), titanijev dioksid (za doze od 150 mg), želatina.
Opis
Doziranje 75 mg. Čvrsto želatinske kapsule br. 4 s koferom bijela boja a kapa od crveno-smeđe do tamnocrveno-smeđe.
Doziranje 150 mg. Br. 2 tvrde želatinske kapsule s bijelim tijelom i bijelim poklopcem.
Doziranje 300 mg. 0 tvrde želatinske kapsule s bijelim tijelom i crveno-smeđom do tamnocrveno-smeđom kapicom.
Sadržaj kapsule je homogeni prah ili zbijena masa bijele ili bijele s žućkastom nijansom, koja se raspada pritiskom staklenim štapićem.
Farmakoterapijska skupina
Pripravci za liječenje bolesti živčanog sustava. Antiepileptički lijekovi. Ostali antiepileptički lijekovi. Pregabalin.
ATX kod N03AX16
Farmakološka svojstva"type="checkbox">
Farmakološka svojstva
Farmakokinetika
Farmakokinetički parametri pregabalina u ravnotežno stanje slični u zdravih dobrovoljaca, u bolesnika s epilepsijom koji uzimaju antiepileptike i u bolesnika s kroničnom boli.
Usisavanje
Pregabalin se brzo apsorbira na prazan želudac. Koncentracija lijeka u krvnoj plazmi doseže vrhunac nakon jednog sata, kako kod jednokratne tako i kod ponovljene primjene. Oralna bioraspoloživost pregabalina je
> 90% i ne ovisi o uzeta doza. Na ponovno koristiti ravnotežno stanje se postiže unutar 24-48 sati. Prehrana smanjuje apsorpciju pregabalina. Istodobno se Cmax smanjuje za približno 25-30%, a vrijeme do postizanja maksimalne koncentracije (tmax) povećava se na približno 2,5 sata.Međutim, primjena pregabalina s hranom nema klinički značajan učinak na stupanj njegovu apsorpciju.
Distribucija
Volumen distribucije pregabalina nakon oralne primjene je približno 0,56 L/kg. Lijek se ne veže za proteine plazme.
Metabolizam
Pregabalin se zanemarivo metabolizira. Nakon doze radioaktivno obilježenog pregabalina, približno 98% radioaktivne tvari nađene u mokraći bio je nepromijenjeni pregabalin. N-metilirani derivat pregabalina, koji je glavni urinarni metabolit pregabalina, činio je 0,9% primijenjene doze.
rasplod
Pregabalin se uklanja iz sistemska cirkulacija pretežno putem bubrega u nepromijenjenom obliku.
Prosječno poluvrijeme eliminacije pregabalina je 6,3 sata. Plazma i bubrežni klirens pregabalin izravno je proporcionalan klirensu kreatinina.
Linearnost/nelinearnost
Farmakokinetika pregabalina u preporučenom rasponu dnevnih doza je linearna. Interindividualna varijabilnost u farmakokinetici pregabalina je niska (< 20 %). Фармакокинетику препарата при многократном приеме можно предсказать исходя из его фармакокинетики при однократном приеме. Поэтому необходимость в рутинном мониторинге концентрации прегабалина в плазме крови отсутствует.
Kliničke studije pokazuju da spol nema klinički značajan učinak na koncentracije pregabalina u plazmi.
Poremećena funkcija bubrega
Klirens pregabalina izravno je proporcionalan klirensu kreatinina. Osim toga, pregabalin se učinkovito uklanja iz plazme hemodijalizom (nakon 4 sata hemodijalize, koncentracije pregabalina u plazmi smanjene su za približno 50%). Budući da je glavni put eliminacije izlučivanje putem bubrega, u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega potrebno je smanjiti dozu, a nakon hemodijalize potrebne su dodatne doze.
Poremećena funkcija jetre
Posebna farmakokinetička ispitivanja u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre nisu provedena. Budući da se pregabalin ne metabolizira u velikoj mjeri i izlučuje se urinom uglavnom nepromijenjen, očekuje se da oštećena funkcija jetre neće značajno utjecati na koncentracije pregabalina u plazmi.
Pacijenti djetinjstvo
Farmakokinetika pregabalina procijenjena je u pedijatrijskih bolesnika s epilepsijom (dobne skupine: 1 do 23 mjeseca, 2 do 6 godina, 7 do 11 godina i 12 do 16 godina) pri razini doze od 2,5; 5; 10 i 15 mg/kg/dan u ispitivanju farmakokinetike i podnošljivosti.
Nakon oralne primjene pregabalina na prazan želudac u pedijatrijskih bolesnika, vrijeme do vršne koncentracije u plazmi općenito je bilo slično za sve dobne skupine, u rasponu od 0,5 do 2 sata nakon doze.
Vrijednosti parametara Cmax i AUC rastu linearno s povećanjem doze u svakom dobna skupina. Vrijednost AUC u pedijatrijskih bolesnika tjelesne težine do 30 kg bila je manja za 30% zbog 43% povećanog klirensa prilagođenog tjelesnoj težini u tih bolesnika u usporedbi s bolesnicima tjelesne težine ≥ 30 kg.
U pedijatrijskih bolesnika mlađih od 6 godina, terminalno poluvrijeme eliminacije pregabalina iznosilo je u prosjeku 3 do 4 sata, a u djece u dobi od 7 godina i starije od 4 do 6 sati.
Populacijska farmakokinetička analiza pokazala je da je klirens kreatinina značajna kovarijanta klirensa pregabalina u oralni unos tjelesna težina bila je značajna kovarijanta prividnog volumena distribucije oralnog pregabalina, a ti su odnosi bili slični za populaciju pedijatrijskih i odraslih bolesnika.
Farmakokinetika pregabalina nije ispitivana u bolesnika mlađih od 3 mjeseca.
Klirens pregabalina ima tendenciju smanjenja sa starijom dobi. Ovo smanjenje klirensa s oralnim pregabalinom usporedivo je sa smanjenjem klirensa kreatinina povezanom sa starijom dobi. Bolesnici s poremećaji povezani sa starenjem bubrežna funkcija može zahtijevati smanjenje doze pregabalina.
žene koje doje
Farmakokinetika pregabalina u dozi od 150 mg svakih 12 sati (dnevna doza od 300 mg) procijenjena je u dojilja najmanje 12 tjedana nakon poroda. Dojenje je imalo mali ili nikakav učinak na farmakokinetiku pregabalina. Pregabalin se izlučuje u majčino mlijeko sa srednjim koncentracijama u stanju dinamičke ravnoteže od približno 76% koncentracija u plazmi majke u stanju dinamičke ravnoteže. Teoretska srednja dnevna doza pregabalina dana djetetu s majčino mlijeko(procijenjeni prosječni unos mlijeka: 150 ml/kg/dan) za žene koje uzimaju 300 mg/dan ili maksimalnu dozu od 600 mg/dan iznosi 0,31 do 0,62 mg/kg/dan. Ove izračunate doze predstavljaju približno 7% ukupne dnevne doze za majku u mg/kg tjelesne težine.
Farmakodinamika
Aktivna tvar lijeka je pregabalin - analog gama-aminomaslačna kiselina((S)-3-(aminometil)-5-metilheksanska kiselina).
Mehanizam djelovanja
Pregabalin se veže na dodatnu podjedinicu (α2-delta protein) naponskih kalcijevih kanala u središnjem živčani sustav.
Indikacije za upotrebu
Liječenje periferne i središnje neuropatske boli u odraslih
Epilepsija u odraslih s parcijalnim napadajima sa ili bez sekundarne generalizacije (kao pomoć)
Liječenje generaliziranog anksioznog poremećaja u odraslih
Doziranje i način primjene
Lijek se primjenjuje oralno u dozi od 150 do 600 mg na dan u dvije ili tri podijeljene doze.
Lijek se može uzimati neovisno o unosu hrane.
neuropatska bol
Liječenje započinje dozom od 150 mg dnevno, podijeljenom u dvije ili tri doze. Ovisno o individualnom odgovoru i podnošljivosti bolesnika, nakon 3-7 dana doza se može povećati na 300 mg dnevno, a po potrebi nakon još 7 dana - do maksimalne doze od 600 mg dnevno.
Epilepsija
Liječenje započinje dozom od 150 mg dnevno, podijeljenom u dvije ili tri doze. Ovisno o individualnom odgovoru bolesnika i podnošljivosti lijeka, nakon tjedan dana doza se može povećati na 300 mg dnevno, a nakon još jednog tjedna - do maksimalne doze od 600 mg dnevno.
Generalizirani anksiozni poremećaji
Lijek se primjenjuje u dozi od 150 do 600 mg dnevno u dvije ili tri podijeljene doze. Potrebu za liječenjem treba redovito preispitivati.
Liječenje započinje dozom od 150 mg na dan. Ovisno o individualnom odgovoru bolesnika i podnošljivosti lijeka, nakon tjedan dana doza se može povisiti na 300 mg dnevno, nakon još jednog tjedna doza se može povećati na 450 mg dnevno, a nakon još jednog tjedna do maksimalne doze. doza od 600 mg na dan.
Otkazivanje pregabalina
Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega
Pregabalin se izlučuje iz sistemske cirkulacije uglavnom putem bubrega u nepromijenjenom obliku. Budući da je klirens pregabalina izravno proporcionalan klirensu kreatinina, smanjenje doze u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom treba se provoditi od slučaja do slučaja na temelju klirensa kreatinina (CrCl) kako je navedeno u Tablici 1 i određeno sljedećom formulom:
ClCr (ml/min) =
Pregabalin se učinkovito uklanja iz plazme hemodijalizom (50% lijeka nakon 4 sata). U bolesnika na hemodijalizi dnevna doza lijeka odabire se uzimajući u obzir funkciju bubrega. Uz dnevnu dozu lijeka, propisuje se dodatna doza svaka 4 sata hemodijalize (vidi tablicu 1).
Tablica 1. Prilagodba doze pregabalina na temelju funkcije bubrega
1 Ukupnu dnevnu dozu (mg/dan) treba podijeliti prema režimu doziranja kako bi se dobila željena vrijednost mg/doze
2 Dodatna doza je jedna dodatna doza
Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre
U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre nije potrebna prilagodba doze.
Pacijenti djetinjstva i adolescencije
Sigurnost i djelotvornost pregabalina u djece mlađe od 12 godina i adolescenata (u dobi od 12 do 17 godina) nisu utvrđene. Dostupni podaci navedeni su u odjeljcima "Nuspojave", "Farmakološka svojstva", ali na njima nije moguće dati preporuke za doziranje.
Stariji pacijenti (iznad 65 godina)
Starijim bolesnicima će možda trebati smanjiti dozu lijeka zbog smanjene funkcije bubrega.
Nuspojave
Pri primjeni Pregabalina zabilježene su nuspojave koje su klasificirane prema učestalosti manifestacije. na sljedeći način: vrlo često (≥ 1/10), često (od ≥ 1/100 do< 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) и редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000) и неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным).
Često
Vrtoglavica, glavobolja, pospanost
Nazofaringitis
Povećanje apetita
Euforija, zbunjenost, razdražljivost, dezorijentacija, nesanica, smanjeni libido
Ataksija, nekoordinacija, tremor, dizartrija, amnezija, oštećenje pamćenja, poremećaj pažnje, parestezija, hipestezija, sedacija, neravnoteža, letargija
Zamagljen vid, diplopija
Vrtoglavica
Suha usta, mučnina*, povraćanje, nadutost, nadutost, zatvor, proljev*
erektilna disfunkcija
povećan umor, periferni edem, oticanje, poremećaj hoda, padanje, osjećaj opijenosti, loš osjećaj
Dobitak na težini
Grčevi mišića, artralgija, bol u leđima, bol u udovima, spazam mišića cervikalni kralježnice
Neutropenija
preosjetljivost*
Anoreksija, hipoglikemija
Halucinacije, napadaj panike, nemir, agitacija, depresija, depresivno raspoloženje, ushićenje, agresija*, promjene raspoloženja, depersonalizacija, poteškoće u pronalaženju riječi, neobični snovi, povećani libido, anorgazmija, apatija
Sinkopa, stupor, mioklonus, gubitak svijesti*, psihomotorna hiperaktivnost, diskinezija, posturalni vertigo, intencijski tremor, nistagmus, kognitivni poremećaj, mentalni poremećaj*, poremećaj govora, hiporefleksija, hiperestezija, osjećaj žarenja, ageuzija, malaksalost*
Gubitak perifernog vida, zamagljen vid, oticanje oka, poremećaj vidnog polja, smanjena vidna oštrina, bol u oku, astenopija, fotopsija, sindrom suhog oka, pojačano suzenje, iritacija oka
Hiperakuzija
Tahikardija, atrioventrikularni blok I stupnja, sinusna bradikardija, kronično zatajenje srca*
Hipotenzija, hipertenzija, valovi vrućine, crvenilo, hladne ruke i stopala
dispneja, krvarenje iz nosa, kašalj, začepljenost nosa, rinitis, hrkanje, suhoća nosne sluznice
Gastroezofagealna refluksna bolest, pojačano lučenje sline, oralna hipoestezija
Papularni osip, urtikarija, hiperhidroza, pruritus*
oticanje zglobova, mijalgija, grčevi u mišićima, bol u vratu, ukočenost mišića
Urinarna inkontinencija, disurija
Seksualna disfunkcija, odgođena ejakulacija, dismenoreja, bol u dojkama
Generalizirani edem, edem lica*, stezanje u prsima, bol, pireksija, žeđ, zimica, astenija
Povišenje kreatin fosfokinaze u krvi, povećanje alanin aminotransferaze, povećanje aspartat aminotransferaze, povećanje glukoze u krvi, smanjenje broja trombocita, povećanje kreatinina u krvi, hipokalemija, gubitak težine
Angioedem*, alergijska reakcija*
dezinhibicija
Konvulzije*, parozmija, hipokinezija, disgrafija
Gubitak vida*, keratitis*, oscilopsija, promjena dubine vida, midrijaza, strabizam, svjetlina vida
Produljenje QT intervala *, sinusna tahikardija, sinusna aritmija
Stezanje u grlu, plućni edem*
Otok jezika*, disfagija, ascites, pankreatitis
Stevens-Johnsonov sindrom*, hladan znoj
Rabdomioliza
Oligurija, retencija urina*, zatajenje bubrega
Amenoreja, povećanje grudi, iscjedak iz dojke, ginekomastija*
Smanjenje broja leukocita
* Dodatne reakcije registrirane tijekom postregistracijske studije lijeka
Pedijatrijski pacijenti
Sigurnosni profil pregabalina opažen u studijama u pedijatrijskih bolesnika bio je sličan onom u odraslih bolesnika.
Prijavljivanje sumnji na nuspojave
Prijavljivanje informacija o sumnji na nuspojave utvrđene nakon registracije lijeka veliki značaj. To omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka.
Mole se zdravstveni djelatnici i pacijenti da prijave sve nuspojave na adresu navedenu na kraju ove upute o lijeku.
Kontraindikacije
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koji od pomoćne tvari droga
Dječji i mladost ispod 18
Trudnoća i dojenje
Interakcije lijekova"type="checkbox">
Interakcije lijekova
Budući da se pregabalin uglavnom izlučuje u nepromijenjenom obliku u urinu kod ljudi, podvrgava se zanemarivom metabolizmu (< 2 % дозы выводится с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других препаратов и не связывается с белками плазмы крови, его фармакокинетическое взаимодействие с другими lijekovi malo vjerojatno.
In vivo studije i populacijska farmakokinetička analiza
Nije bilo dokaza o klinički značajnoj farmakokinetičkoj interakciji pregabalina s fenitoinom, karbamazepinom, valproinskom kiselinom, lamotriginom, gabapentinom, lorazepamom, oksikodonom ili etanolom. Nije utvrđeno da oralni antidijabetici, diuretici, inzulin, fenobarbital, tiagabin i topiramat imaju klinički značajan učinak na klirens pregabalina.
Oralni kontraceptivi, noretisteron i/ili etinilestradiol
Istodobna primjena pregabalina s oralna kontracepcija, noretisteron i/ili etinilestradiol ne utječu na farmakokinetiku ovih tvari u ravnotežnom stanju.
Lijekovi koji utječu na središnji živčani sustav
Pregabalin može pojačati učinke etanola i lorazepama.
U kontroliranim kliničkim ispitivanjima, višestruke oralne doze pregabalina s oksikodonom, lorazepamom ili etanolom nisu pokazale klinički značajne učinke na respiratornu funkciju.
Postoje izvješća primljena tijekom post-registracijske uporabe lijeka, o zatajenje disanja i koma u bolesnika koji primaju pregabalin i druge depresore središnjeg živčanog sustava.
Čini se da pregabalin dodatno pojačava učinke oksikodona na kognitivnu i grubu motoričku funkciju.
Interakcije i stariji bolesnici
Specifična ispitivanja farmakodinamičkih interakcija u starijih dobrovoljaca nisu provedena. Ispitivanja interakcija lijekova provedena su samo u odraslih bolesnika.
posebne upute"type="checkbox">
posebne upute
Bolesnici s dijabetesom
Neki bolesnici sa šećernom bolešću koji dobiju na težini tijekom primjene pregabalina možda će morati prilagoditi dozu hipoglikemijskih lijekova.
Reakcije preosjetljivosti
Zabilježene su reakcije preosjetljivosti, uključujući slučajeve angioedem. Ako se pojave simptomi angioedema, kao što je oticanje lica, oticanje oko usta ili oticanje gornjeg dišni put, pregabalin treba odmah prekinuti.
Vrtoglavica, pospanost, gubitak svijesti, zbunjenost i mentalni poremećaj
Liječenje pregabalinom povezano je s vrtoglavicom i pospanošću, što može povećati rizik od slučajnih ozljeda (padova) u starijih bolesnika. Bilo je izvješća o gubitku svijesti, smetenosti i mentalni poremećaj. Stoga bi pacijenti trebali biti oprezni dok ne postanu svjesni potencijalni učinci droga.
Učinci povezani s vidom
U kontroliranim ispitivanjima, bolesnici liječeni pregabalinom imali su veće oštećenje vida nego oni liječeni placebom; u većini slučajeva ta je nuspojava nestala daljnjom primjenom lijeka. U kliničkim studijama koje su oftalmološki pregled, učestalost smanjene vidne oštrine i promjena u vidnim poljima bila je veća u bolesnika liječenih pregabalinom u usporedbi s bolesnicima liječenim placebom; učestalost promjena na očnom dnu bila je veća u bolesnika koji su primali placebo.
Tijekom razdoblja nakon registracije lijeka zabilježeni su i štetni učinci na organu vida, uključujući gubitak vida, zamagljen vid ili druge promjene vidne oštrine, od kojih su mnoge bile kratkotrajne prirode. . Otkazivanje lijeka može dovesti do nestanka ili smanjenja ozbiljnosti ovih simptoma sa strane vida.
zatajenja bubrega
Prijavljeni su slučajevi zatajenja bubrega, au nekim je slučajevima povlačenje pregabalina dovelo do reverzibilnosti ove nuspojave.
Ukidanje istodobnih antiepileptika
Nema dovoljno podataka o prekidu istodobnog uzimanja antiepileptika nakon što je s pregabalinom postignuta kontrola napadaja u situaciji dodavanja ovog lijeka antiepileptičkoj terapiji u svrhu njegove primjene kao monoterapije.
Simptomi povlačenja
Nakon prestanka kratkotrajnog i dugotrajno liječenje pregabalina, u nekih su bolesnika primijećeni simptomi ustezanja. Promatranom sljedeće pojave, što ukazuje na fizičku ovisnost: nesanica, glavobolja, mučnina, tjeskoba, proljev, sindrom sličan gripi, nervoza, depresija, bol, konvulzije, hiperhidroza i vrtoglavica. O tome treba obavijestiti bolesnika na početku liječenja.
Napadaji, uključujući epileptički status i raspoređeni napadaji. Što se tiče prekida dugotrajnog liječenja pregabalinom, podaci pokazuju da učestalost i ozbiljnost simptoma ustezanja mogu ovisiti o dozi.
Kronično zatajenje srca
Slučajevi kroničnog zatajenja srca prijavljeni su u nekih bolesnika koji su uzimali pregabalin tijekom razdoblja nakon stavljanja lijeka u promet. Te su reakcije primijećene pretežno u starijih bolesnika s kardiovaskularnim poremećajima tijekom primjene pregabalina za neuropatske indikacije. Pregabalin treba primjenjivati s oprezom u ovih bolesnika. Prekid uzimanja pregabalina može dovesti do povlačenja reakcije.
Liječenje centralne neuropatske boli uzrokovane ozljedom leđna moždina
Tijekom liječenja centralne neuropatske boli zbog ozljede leđne moždine povećana je ukupna učestalost nuspojava, učestalost nuspojava središnjeg živčanog sustava, a posebno učestalost pospanosti. To može biti posljedica dodatnog učinka uzrokovanog istodobnim lijekovima (npr. antispazmodici) potrebnim za liječenje ovog stanja. To treba uzeti u obzir kada se pregabalin propisuje za liječenje ovog stanja.
Suicidalno razmišljanje i ponašanje
Suicidalne misli i ponašanje prijavljeni su u bolesnika liječenih antiepilepticima za više indikacija. Meta-analiza randomiziranih placebom kontroliranih ispitivanja antiepileptika također je pokazala blagi porast rizik od suicidalnih misli i suicidalnog ponašanja. Mehanizam ovog rizika je nepoznat, a dostupni podaci ne isključuju mogućnost povećanog rizika s pregabalinom. Stoga bolesnike treba nadzirati zbog znakova suicidalnih ideja i ponašanja te ih treba razmotriti
odgovarajuće liječenje. Pacijentima (kao i njihovim skrbnicima) treba savjetovati da potraže medicinska pomoć u slučaju znakova suicidalnog razmišljanja ili ponašanja.
Smanjena funkcija niže divizije gastrointestinalni trakt
Tijekom razdoblja nakon registracije, događaji povezani sa smanjenjem funkcije donjeg gastrointestinalnog trakta (na primjer, crijevna opstrukcija, paralitički ileus crijeva i zatvor) kada se pregabalin primjenjivao istodobno s lijekovima koji mogu uzrokovati zatvor, poput opioidnih analgetika. Na istodobna primjena pregabalina i opioida, mogu se razmotriti mjere za sprječavanje zatvora (osobito u žena i starijih bolesnika).
Zlouporaba, potencijalna zloporaba i ovisnost
Prijavljeni slučajevi neprikladne uporabe lijeka, zlouporabe ili ovisnosti o njemu. Pregabalin treba primjenjivati s oprezom u bolesnika s anamnezom zlouporabe supstanci i takve bolesnike treba nadzirati zbog pojave simptoma zlouporabe droga, zlouporabe ili ovisnosti (razvoj tolerancije, eskalacija doze, ponašanje u potrazi za drogom).
encefalopatija
Prijavljeni su slučajevi encefalopatije, pretežno u bolesnika s podležećim medicinskim stanjima koja mogu dovesti do encefalopatije.
Intolerancija na laktozu
Pregabalin sadrži laktozu monohidrat. Lijek se ne smije davati bolesnicima s rijetkim nasljednim problemima nepodnošenja galaktoze, nedostatkom Lapp laktaze ili sindromom malapsorpcije glukoze-galaktoze.
Trudnoća i dojenje
Žene reproduktivne dobi/kontracepcija kod muškaraca i žena
Budući da je potencijalni rizik za ljude nepoznat, žene u reproduktivnoj dobi trebaju koristiti učinkovite metode kontracepcije.
Trudnoća
Nema odgovarajućih podataka o primjeni pregabalina u trudnica.
Pregabalin se ne smije koristiti tijekom trudnoće osim ako je to apsolutno neophodno (osim ako očekivana korist za majku jasno nadmašuje mogući rizik za fetus).
razdoblje laktacije
Pregabalin se izlučuje u majčino mlijeko. Učinak pregabalina na novorođenčad/dojenčad nije poznat. Odluku o prekidu dojenja ili prekidu terapije pregabalinom treba donijeti uzimajući u obzir korist dojenja za bebu i korist terapije za ženu.
reproduktivna funkcija
Ne postoje klinički podaci o učinku pregabalina na reproduktivnu funkciju žena.
Prema Kliničko ispitivanje Nije bilo učinka pregabalina na pokretljivost spermija u muškaraca.
Značajke utjecaja lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima
Lijek može imati manji ili umjereni učinak na sposobnost upravljanja vozilima vozila i rad sa strojevima. Pregabalin može uzrokovati omaglicu i pospanost te tako utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima. Pacijentima se savjetuje izbjegavanje vožnje, rada s složeni mehanizmi ili obavljanje bilo koje druge potencijalno opasne djelatnosti dok se ne utvrdi hoće li ovaj lijek utjecaj na njihovu sposobnost obavljanja tih aktivnosti.
Uvjeti skladištenja
Čuvati na temperaturi ne višoj od 25 ºC.
Čuvati izvan dohvata djece.
Najbolje prije datuma
Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Otpušta se na recept.
Proizvođač
DONGBANG FUTURE TECH AND LIFE CO., LTD., Koreja
78, Yakgondang 4-gil, Hyangnam-yup, Hwaseong-si, Gyeonggi-do, Republika Koreja
Oblik doziranja: DO apsule. Spoj:1 kapsula sadrži:
djelatna tvar:
pregabalin 75,0 mg, 150,0 mg, 300,0 mg;Pomoćne tvari: laktoza monohidrat 8,25 mg / 16,5 mg / 33,0 mg, kukuruzni škrob 14,25 mg / 28,5 mg / 57,0 mg, talk 2,5 mg / 5,0 mg / 10,0 mg.
Ovojnica kapsule: sastav tijela kapsule: titanijev dioksid 1,2%/ 2%/ 1,2%, želatina do 100% (za sve doze); sastav kapice kapsule:željezna boja crveni dioksid E172 (za dozu od 75 mg - 1,7%, za dozu od 300 mg - 1,7%), titanijev dioksid (za dozu od 150 mg - 2%), želatina do 100% (za sve doze ).
Opis:Doziranje 75mg. Br. 4 tvrde želatinske kapsule s bijelim tijelom i crveno-smeđim do tamno crveno-smeđim poklopcem.
Doziranje 150 mg.
Br. 2 tvrde želatinske kapsule s bijelim tijelom i bijelim poklopcem.Doziranje 300mg. 0 tvrde želatinske kapsule s bijelim tijelom i crveno-smeđom do tamnocrveno-smeđom kapicom.
Sadržaj kapsula je homogeni prah ili zbijena masa bijele ili bijele s žućkastom nijansom, koja se raspada pritiskom staklenim štapićem.
Farmakoterapijska skupina:antiepileptički lijek ATX:N.03.A.X.16 Pregabalin
Farmakodinamika:Aktivna tvar je analog gama-aminomaslačne kiseline ((S)-3-(aminometil)-5-metilheksanska kiselina).
Mehanizam djelovanja
Pregabalin se veže na dodatnu podjedinicu (α2-delta protein) naponskih kalcijevih kanala u središnjem živčanom sustavu, nepovratno zamjenjujući β-gabapentin. Pretpostavlja se da takvo vezanje može pridonijeti ispoljavanju njegovih analgetskih i antikonvulzivnih učinaka.
neuropatska bol
Pregabalin se pokazao učinkovitim u bolesnika s dijabetičkom neuropatijom i postherpetičnom neuralgijom.
Utvrđeno je da kada se pregabalin uzima u ciklusima do 13 tjedana dva puta dnevno i do 8 tjedana tri puta dnevno, općenito, rizik od nuspojava i učinkovitost lijeka kada se uzima dva ili tri puta dnevno dan su isti.
Uzimanjem u trajanju do 13 tjedana, bol se smanjila tijekom prvog tjedna, a učinak je trajao do kraja liječenja.
Indeks boli smanjen je za 50% kod 35% pacijenata liječenih placebom i 18% pacijenata liječenih placebom. Među pacijentima koji nisu osjetili pospanost, učinak ovog smanjenja boli primijećen je kod 33% bolesnika u skupini koja je primala pregabalin i 18% bolesnika u skupini koja je primala placebo. Pospanost se javlja kod 48% pacijenata koji uzimaju i 16% pacijenata koji uzimaju placebo.
fibromijalgija
Primjećeno je značajno smanjenje simptoma boli povezanih s fibromialgijom pri primjeni pregabalina u dozama od 300 mg do 600 mg na dan. Učinkovitost doza od 450 mg i 600 mg na dan je usporediva, ali je podnošljivost od 600 mg na dan obično lošija. Također, primjena pregabalina povezana je s izrazitim poboljšanjem funkcionalna aktivnost pacijenata i smanjiti težinu poremećaja spavanja. Primjena pregabalina u dozi od 600 mg na dan dovela je do izraženijeg poboljšanja sna, u usporedbi s dozom od 300-450 mg na dan.
Epilepsija
Pri uzimanju lijeka tijekom 12 tjedana dva ili tri puta dnevno, opaženi rizik od nuspojava i učinkovitost lijeka s ovim režimima doziranja su isti. Smanjenje učestalosti napadaja počelo je unutar prvog tjedna.
Smanjenje simptoma generaliziranog anksioznog poremećaja primjećuje se u prvom tjednu liječenja. Pri korištenju lijeka tijekom 8 tjedana, 52% pacijenata liječenih i 38% pacijenata liječenih placebom doživjelo je 50% smanjenje simptoma prema Hamiltonovoj ljestvici anksioznosti (HAM-A).
Farmakokinetika:Farmakokinetički parametri pregabalina u stanju dinamičke ravnoteže u zdravih dobrovoljaca, u bolesnika s epilepsijom koji su primali antiepileptičku terapiju i u bolesnika koji su je primali zbog kronične bolni sindromi, bili su slični.
Usisavanje
Pregabalin se brzo apsorbira na prazan želudac. Maksimalna koncentracija nregabasina u plazmi (C m ah) postiže se nakon 1 sata, kako kod jednokratne tako i kod ponovljene primjene. Oralna bioraspoloživost pregabalina je ≥ 90% i ne ovisi o dozi. Ponovljenom primjenom ravnotežna koncentracija se postiže nakon 24-48 sati.Primjenom lijeka nakon obroka, C m ax se smanjuje za oko 25-30%, a vrijeme postizanja maksimalne koncentracije (t max ) povećava se na oko 2,5 sati. Međutim, unos hrane nema klinički značajan učinak na ukupnu apsorpciju pregabalina.
Distribucija
Prividni volumen distribucije pregabalina nakon oralne primjene je približno 0,56 L/kg. ne veže se za proteine plazme.
Studije pregabalina na životinjama pokazale su da on prolazi krvno-moždanu barijeru kod miševa, štakora i majmuna. Također je dokazano da prolazi placentu i nalazi se u mlijeku štakora u laktaciji.
Metabolizam
Pregabalin se praktički ne metabolizira. Nakon uzimanja obilježenog pregabalina, približno 98% radioaktivne oznake utvrđeno je u urinu nepromijenjeno. Udio N-metiliranog derivata pregabalina, koji je glavni metabolit pronađen u urinu, bio je 0,9% doze. U pretkliničkim ispitivanjima nije bilo znakova racemizacije S-enantiomera pregabalina u R-enantiomer.
rasplod
Pregabalin se uglavnom izlučuje putem bubrega nepromijenjen.
Prosječno poluvrijeme eliminacije je 6,3 sata. Klirens pregabalina iz plazme i bubrežni klirens izravno su proporcionalni klirensu kreatinina (vidjeti Oštećenje bubrega). U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega i bolesnika na hemodijalizi potrebna je prilagodba doze (vidjeti odjeljak "Način primjene i doze" u Tablici 1).
Linearnost/nelinearnost
Farmakokinetika pregabalina u rasponu preporučenih dnevnih doza je linearna, interindividualna varijabilnost je mala (< 20%). Фармакокинетику прегабалина при повторном применении можно предсказать па основании данных приема однократной дозы. Следовательно, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.
Spolne razlike
Spol bolesnika nema klinički značajan učinak na koncentracije pregabalina u plazmi.
Poremećena funkcija bubrega
Klirens pregabalina izravno je proporcionalan klirensu kreatinina. S obzirom da se uglavnom izlučuje putem bubrega, u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega preporuča se smanjiti dozu pregabalina. Osim toga, učinkovito se uklanja iz plazme tijekom hemodijalize (nakon 4-satne sesije hemodijalize, koncentracije pregabalina u plazmi se smanjuju za oko 50%), nakon hemodijalize mora se propisati dodatna doza lijeka (vidjeti odjeljak " Tablica načina primjene i doziranja. 1 ).
Poremećena funkcija jetre
Farmakokinetika pregabalina nije posebno ispitivana u bolesnika s oštećenjem jetre. praktički se ne metabolizira i izlučuje se uglavnom nepromijenjen u urinu, stoga disfunkcija jetre ne bi trebala značajno promijeniti koncentraciju pregabalina u plazmi.
Stariji pacijenti (iznad 65 godina)
Klirens pregabalina ima tendenciju smanjenja s godinama, odražavajući pad starosti klirens kreatinina. Starije osobe s oštećenom funkcijom bubrega možda će trebati smanjiti dozu lijeka (vidjeti odjeljak Tablica "Način primjene i doziranje". 1 ).
majke koje doje
Farmakokinetika pregabalina od 150 mg svakih 12 sati (dnevna doza od 300 mg) procijenjena je u 10 dojilja (najmanje 12 tjedana). postporođajno razdoblje). Dojenje je imalo mali ili nikakav učinak na farmakokinetiku pregabalina. izlučuje kroz majčino mlijeko u ravnotežnoj koncentraciji od oko 76% količine sadržane u krvnoj plazmi majke. Pri 300 mg/dan ili maksimalnoj dozi od 600 mg/dan, doza pregabalina koju prima dojenče (s prosječnim unosom mlijeka od 150 ml/kg/dan) iznosi približno 0,31 odnosno 0,62 mg/kg/dan. . Izračunate doze su oko 7% ukupne dnevne doze koju prima dojilja u mg/kg.
Indikacije:neuropatska bol
Liječenje neuropatske boli u odraslih.
Epilepsija
Kao pomoćna terapija u odraslih s djelomičnim napadaji sa ili bez sekundarne generalizacije.
Generalizirano anksiozni poremećaj
Liječenje generaliziranog anksioznog poremećaja u odraslih.
fibromijalgija
Liječenje fibromialgije kod odraslih.
Kontraindikacije:Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koji drugi sastojak lijeka.
Rijetko nasljedne bolesti uključujući nepodnošljivost galaktoze, nedostatak laktaze i malapsorpciju glukoze/galaktoze.
Djeca i adolescenti do uključivo 17 godina zbog nedostatka podataka o primjeni.
Pažljivo:Zatajenje bubrega (vidjeti dio "Način primjene i doziranje"); zatajenje srca (vidjeti dio " Nuspojava").
U vezi s registriranim izolirani slučajevi nekontroliranom primjenom pregabalina, treba ga primjenjivati s oprezom u bolesnika s poviješću ovisnosti o drogama. Ovi pacijenti zahtijevaju veliku pozornost medicinski nadzor tijekom liječenja lijekovima.
Trudnoća i dojenje:Trudnoća
Ne postoje pouzdani podaci o učinkovitosti i sigurnosti primjene pregabalina tijekom trudnoće. Kada se koristio na životinjama, lijek je imao toksični učinak za reproduktivnu funkciju. U tom smislu, može se koristiti tijekom trudnoće samo ako je korist za majku jasno veća od mogućeg rizika za fetus. Kada se liječe pregabalinom, žene u reproduktivnoj dobi trebaju koristiti učinkovite metode kontracepcija.
Dojenje
Pregabalin se izlučuje u majčino mlijeko. Budući da je sigurnost pregabalina u novorođenčadi nepoznata, dojenje se ne preporučuje tijekom liječenja pregabalinom. Treba prekinuti dojenje ili prekinuti terapiju pregabalinom, uzimajući u obzir potrebu za terapijom za majku i dojenje za novorođenče.
Plodnost
Nema kliničkih podataka o učinku pregabalina na plodnost žena. U kliničkoj studiji za procjenu učinka pregabalina na pokretljivost spermija zdravi muškarci uzeti u dozi od 600 mg / dan. Nakon 3 mjeseca liječenja nije zabilježen učinak lijeka na pokretljivost spermija. Studija na ženkama štakora otkrila je negativni efekti na reproduktivni sustav. Studija na mužjacima štakora pokazala je negativan učinak nuspojave na reproduktivnu funkciju i kasniji ontogenetski razvoj. Klinička relevantnost ovi rezultati su nepoznati.
Neželjeni učinak na plodnost mužjaka i ženki štakora uočen je samo kada je lijek korišten u dozama koje su značajno veće od terapijskih. Neželjeni učinci na genitalije i parametre sperme mužjaka štakora bili su reverzibilni i uočeni su samo kada je lijek korišten u dozama znatno višim od terapijskih ili je bio povezan sa spontanim degenerativnim procesima na genitalijama štakora.
Doziranje i način primjene:Unutra, bez obzira na obrok. Lijek se primjenjuje u dozi od 150 do 600 mg/dan u dvije ili tri podijeljene doze.
neuropatska bol
Liječenje pregabalinom započinje dozom od 150 mg/dan podijeljenom u dvije doze. Ovisno o postignutom učinku i podnošljivosti, nakon 3-7 dana doza se može povećati na 300 mg / dan, a po potrebi nakon još 7 dana - do maksimalne doze od 600 mg / dan.
Epilepsija
Liječenje pregabalinom započinje dozom od 150 mg/dan podijeljenom u dvije doze. Uzimajući u obzir postignuti učinak i podnošljivost, nakon 1 tjedna doza se može povećati na 300 mg / dan, a ako je potrebno, nakon još jednog tjedna - do maksimalne doze od 600 mg / dan.
fibromijalgija
Liječenje pregabalinom započinje dozom od 150 mg/dan podijeljenom u dvije doze. Ovisno o postignutom učinku i podnošljivosti nakon 7 dana, doza se može povećati na 300 mg/dan. S odsutnošću pozitivan učinak doza se povećava na 450 mg / dan, a ako je potrebno nakon još 7 dana - do maksimalne doze od 600 mg / dan.
generalizirani anksiozni poremećaj
Liječenje pregabalinom započinje dozom od 150 mg/dan. Ovisno o postignutom učinku i podnošljivosti nakon 7 dana, doza se može povećati na 300 mg/dan. U nedostatku pozitivnog učinka, doza se povećava na 450 mg / dan, a ako je potrebno nakon još 7 dana - do maksimalne doze od 600 mg / dan.
Otkazivanje pregabalina
Ako je potrebno prekinuti liječenje pregabalinom, preporučuje se da se to učini postupno tijekom razdoblja od najmanje 1 tjedna.
Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega
U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega doza se odabire pojedinačno, uzimajući u obzir klirens kreatinina (CC) (Tablica 1), koji se izračunava prema sljedećoj formuli:
Za muškarce:
CC (ml/min) \u003d x tjelesna težina (kg) / 72 x serumski kreatinin (mg/dl)
Za žene:
CC (ml/min) \u003d x tjelesna težina (kg) / 72 x serumski kreatinin (mg/dl) x 0,85
U bolesnika koji se liječe hemodijalizom, dnevnu dozu pregabalina treba prilagoditi u skladu s funkcijom bubrega. Nakon 4-satne hemodijalize, koncentracije pregabalina u plazmi smanjene su za približno 50%. Neposredno nakon svake 4-satne hemodijalize propisuje se dodatna doza (vidi tablicu 1).
Tablica 1. Doziranje pregabalina na temelju funkcije bubrega
| Klirens kreatinina, ml/min | Dnevna doza pregabalin | Višestrukost prijema dnevno |
|
| Početna doza, mg/dan | Maksimalna doza, mg/dan | ||
| Dodatna doza nakon dijalize (mg) |
|||
| jednom |
|||
Primjena u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre
U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre nije potrebna prilagodba doze (vidjeti dio "Farmakokinetika").
Primjena u djece mlađe od 12 godina i adolescenata (uključivo 12-17 godina)
Sigurnost i djelotvornost pregabalina u djece mlađe od 12 godina i adolescenata mlađih od 17 godina nisu utvrđene. Ne preporučuje se primjena lijeka u djece i adolescenata.
Primjena u starijih osoba (iznad 65 godina)
Starije osobe će možda trebati smanjiti dozu pregabalina zbog smanjene bubrežne funkcije (vidjeti dio "Farmakokinetika", primjena u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom).
Ako se propusti uzeti dozu pregabalina, sljedeću dozu treba uzeti što je prije moguće, ali propuštenu dozu ne treba uzeti ako treba uzeti sljedeću dozu.
Nuspojave:Na temelju iskustva klinička primjena pregabalina u više od 12 000 bolesnika, najčešće nuspojave bile su omaglica i pospanost. Uočeni fenomeni obično su bili blagi ili umjereni. Stopa prekida uzimanja pregabalina i placeba zbog nuspojava bila je 14%, odnosno 7%.
Glavni neželjeni efekti koje su zahtijevale prekid liječenja bile su vrtoglavica (4%) i šmrkljavost (3%), ovisno o njihovoj subjektivnoj toleranciji. Druge nuspojave koje također dovode do povlačenja lijeka: ataksija, smetenost, astenija, poremećaj pažnje, zamagljen vid, poremećaj koordinacije, periferni edem.
Također zabilježeno neželjene reakcije nakon prekida uzimanja pregabalina: nesanica, glavobolja, mučnina, tjeskoba, sindrom sličan gripi, konvulzije, razdražljivost, depresija, bol, hiperhidroza i proljev.
Tijekom liječenja centralne neuropatske boli povezane s ozljedom leđne moždine dolazi do povećanja učestalosti neželjene reakcije općenito, kao i nuspojave od strane središnjeg živčanog sustava, osobito pospanost.
Nakon prekida kratkotrajnog i dugotrajnog liječenja pregabalinom, u nekih su se bolesnika pojavili simptomi ustezanja. Zabilježene su sljedeće reakcije: nesanica, glavobolja, mučnina, tjeskoba, proljev, sindrom sličan gripi, konvulzije, razdražljivost, depresija, bol, pojačano znojenje i vrtoglavica, što ukazuje fizička ovisnost. Bolesnika je potrebno o tome obavijestiti prije početka terapije.
Promatranja pokazuju da u slučaju prekida dugotrajnog liječenja pregabalinom učestalost i težina simptoma ustezanja može ovisiti o dozi lijeka.
U tablici su navedene sve nuspojave čija je učestalost bila veća od one u skupini koja je primala placebo (uočeno u više od 1 osobe). Distribuiraju se prema organskim sustavima i učestalosti (vrlo često (≥1/10), često (≥1/100,<1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100) и редкие (<1/1000)).
Istaknute su reakcije uočene tijekom postregistracijske primjene lijeka u kurzivu.
Navedene nuspojave mogu biti povezane s osnovnom bolešću i/ili pratećom terapijom.
| Sustav | Nuspojave |
| Infekcije i infestacije |
|
| nerijetko | Nazofaringitis |
| Krvni i limfni sustav |
|
| nerijetko | Neutropenija |
| Metabolički i nutritivni poremećaji |
|
| Povećanje apetita |
|
| nerijetko | Anoreksija, hipoglikemija |
| Mentalni poremećaji |
|
| Stanje euforije, zbunjenost, smanjeni libido, nesanica, razdražljivost, dezorijentacija, napadaj panike, apatija, depresija |
|
| nerijetko | halucinacije, nemir, uznemirenost, depresivno raspoloženje, ushićenje, promjene raspoloženja, agresivnost, depersonalizacija, uznemirujući snovi, poteškoće u pronalaženju riječi, povećan libido, anorgazmija, povećana nesanica |
| dezinhibicija |
|
| Neurološki poremećaji |
|
| Vrlo često | vrtoglavica, pospanost, glavobolja |
| Ataksija, poremećaj pažnje, poremećaj koordinacije, poremećaj pamćenja, tremor, dizartrija, parestezija, neravnoteža, amnezija, letargija, kinestezija, sedacija, ageuzija |
|
| nerijetko | Nesvjestica, mioklonus, psihomotorna agitacija, diskinezija, ortostatska omaglica, intencionalni tremor, nistagmus, poremećaj govora, smanjeni refleksi, osjećaj pečenja na koži i sluznicama, hiperestezija,gubitak svijesti, kognitivno oštećenje |
| Rijetko | Patološki stupor, hipokinezija, parozmija, disgrafija,konvulzije |
| Promjene u organu vida |
|
| Često | Zamagljen vid, diplopija |
| nerijetko | Gubitak perifernog vida, oštećenje vida, oticanje očiju, poremećaj vidnog polja, smanjena vidna oštrina, bol u oku, astenopija, fotopsija, sindrom suhog oka, pojačano suzenje, iritacija sluznice očiju |
| Rijetko | Oscilopsija (subjektivni osjećaj vibracije predmeta koji se razmatra), promjena u dubini vizualne percepcije, midrijaza, strabizam, povećana svjetlina vizualne percepcije,keratitis, gubitak vida |
| Promjene u organu sluha i vestibularnom aparatu |
|
| Često | Vrtoglavica |
| nerijetko | Hiperakuzija |
| Sa strane kardiovaskularnog sustava |
|
| nerijetko | Tahikardija, atrioventrikularni blok I stupnja, sinusna bradikardija,kronično zatajenje srca |
| Rijetko | sinusna tahikardija, sinusna aritmija,produljenje intervalaQ T |
| Vaskularni poremećaji |
|
| nerijetko | Hipotenzija, hipertenzija, crvenilo kože, valovi vrućine, hladni ekstremiteti |
| Iz dišnog sustava |
|
| Suhoća nosne sluznice |
|
| nerijetko | Kratkoća daha, epistaksa, kašalj, začepljenost nosa, rinitis, hrkanje |
| Osjećaj stezanja u grlu, plućni edem |
|
| Iz probavnog sustava |
|
| Suha usta, zatvor, povraćanje, nadimanje, nadutost, mučnina, proljev |
|
| nerijetko | Pojačano lučenje sline, gastroezofagealni refluks, hipoestezija oralne sluznice |
| Ascites, disfagija, pankreatitis, oticanje jezika |
|
| Sa strane kože i potkožnog tkiva |
|
| nerijetko | Pojačano znojenje, papularni osip, urtikarija, oticanje lica, svrbež |
| Hladan znoj, Stevens-Johnsonov sindrom |
|
| Sa strane mišićno-koštanog sustava |
|
| Grčevi mišića, artralgija, bol u leđima, bol u ekstremitetima, grč mišića vratne kralježnice |
|
| nerijetko | Oticanje zglobova, mijalgija, grčevi mišića, bol u vratu, ukočenost mišića |
| Rabdomioliza |
|
| Iz mokraćnog sustava |
|
| nerijetko | Dizurija, urinarna inkontinencija |
| Oligurija, zatajenje bubrega, zadržavanje mokraće |
|
| Iz reproduktivnog sustava |
|
| Erektilna disfunkcija, bol u dojkama |
|
| nerijetko | Odgođena ejakulacija, seksualna disfunkcija, dismenoreja |
| Amenoreja, iscjedak iz dojki, povećanje dojki, ginekomastija |
|
| Opći poremećaji i poremećaji na mjestu injiciranja |
|
| Umor, periferni edem, pijanstvo, poremećaj hoda, loš osjećaj, pad |
|
| nerijetko | Stezanje u prsima, žeđ, zimica, bol, vrućica, opća slabost, generalizirani edem, slabost |
| Poremećaji imunološkog sustava |
|
| nerijetko |
|
| Angioedem |
|
| Laboratorijski i instrumentalni podaci |
|
| Povećanje tjelesne težine, povećanje koncentracije kreatinina u krvi |
|
| nerijetko | Povećana aktivnost alanin aminotransferaze, kreatin fosfokinaze, aspartat aminotransferaze, smanjen broj trombocita, povećana koncentracija glukoze u krvi, smanjen kalij u krvi, gubitak težine |
| Smanjenje broja leukocita u krvi |
|
Ako se bilo koja od nuspojava navedenih u uputama pogorša, ili ako primijetite bilo koju drugu nuspojavu koja nije navedena u uputama, obavijestite svog liječnika.
Predozirati:Uz predoziranje lijekom (do 15 g), nisu zabilježene druge (gore opisane) nuspojave. Tijekom primjene nakon stavljanja lijeka u promet, najčešće nuspojave koje su se razvile kod predoziranja pregabalinom bile su: afektivni poremećaji, pospanost, zbunjenost, depresija, agitacija i anksioznost. U rijetkim slučajevima prijavljeni su slučajevi kome.
Liječenje: provesti ispiranje želuca, liječenje održavanja i, ako je potrebno, hemodijalizu (vidjeti odjeljak "Način primjene i doziranje" tablica. 1).
Interakcija:Pregabalin se izlučuje putem bubrega uglavnom nepromijenjen, podvrgava se minimalnom metabolizmu kod ljudi (manje od 2% doze izlučuje se u obliku metabolita putem bubrega), ne inhibira metabolizam drugih lijekova in vitro i ne veže se za proteine plazme, pa je malo vjerojatno da bi mogao stupiti u farmakokinetičku interakciju.
Studija uvivo i populacijska farmakokinetička analiza
Nije bilo znakova klinički značajne farmakokinetičke interakcije pregabalina s fenitoinom, karbamazepinom, valproinskom kiselinom, lamotriginom, gabapentinom, lorazepamom, oksikodonom i etanolom.
Utvrđeno je da oralni hipoglikemici, diuretici, inzulin, tiagabin i nemaju klinički značajan učinak na klirens pregabalina.
oralne kontraceptive, i/ili
Kada se koriste oralni kontraceptivi koji sadrže i / ili, istodobno s pregabalinom, ravnotežna farmakokinetika oba lijeka nije se promijenila.
Lijekovi koji utječu na središnji živčani sustav
Zatajenje disanja i koma prijavljeni su pri istodobnoj primjeni pregabalina s drugim depresorima središnjeg živčanog sustava.
Ponovljena oralna primjena pregabalina s oksikodonom, lorazepamom ili etanolom nije imala klinički značajan učinak na disanje. Čini se da pojačava kognitivna i motorička oštećenja izazvana oksikodonom. mogu pojačati učinke etanola i lorazepama.
Utjecaj na gastrointestinalni trakt
Također, prijavljen je i negativan učinak pregabalina na aktivnost probavnog trakta (uključujući razvoj crijevne opstrukcije, paralitičkog ileusa, konstipacije) kada se koristi istodobno s lijekovima koji uzrokuju konstipaciju (kao što su opioidi) (vidjeti odjeljak "Posebne upute ").
Interakcije lijekova u primjeni na stariji pacijenti
Posebna ispitivanja farmakodinamičkih interakcija s drugim lijekovima u starijih bolesnika nisu provedena.
Posebne upute:Bolesnici s dijabetesom
U nekih bolesnika sa šećernom bolešću, u slučaju povećanja tjelesne težine tijekom liječenja pregabalinom, može biti potrebna prilagodba doze hipoglikemijskih lijekova.
Reakcije preosjetljivosti
Pregabalin treba prekinuti ako se razviju simptomi angioedema (kao što je oticanje lica, perioralni edem ili oticanje tkiva gornjih dišnih puteva).
Suicidalne misli i ponašanje
Antiepileptički lijekovi, uključujući , mogu povećati rizik od suicidalnih misli ili ponašanja. Stoga bolesnike koji primaju ove lijekove treba pomno pratiti zbog pojave ili pogoršanja depresije, suicidalnih misli ili ponašanja.
Smanjena funkcija gastrointestinalnog trakta
Pri istodobnoj primjeni pregabalina i opioida treba razmotriti profilaktičke mjere za sprječavanje razvoja konstipacije (osobito u starijih žena)
Vrtoglavica, pospanost, gubitak svijesti, zbunjenost i kognitivno oštećenje
Liječenje pregabalinom povezano je s vrtoglavicom i pospanošću, što povećava rizik od slučajnih ozljeda (padova) u starijih osoba. Tijekom postmarketinške primjene lijeka zabilježeni su i slučajevi gubitka svijesti, konfuzije i kognitivnog poremećaja. Stoga, dok pacijenti ne procijene moguće učinke lijeka, trebaju biti oprezni.
Otkazivanje istodobne terapije antikonvulzivima
Podaci o mogućnosti prekida uzimanja drugih antikonvulziva u suzbijanju napadaja pregabalinom i preporučljivosti monoterapije ovim lijekom su nedostatni. Postoje izvješća o razvoju napadaja, uključujući epileptički status i male napadaje tijekom primjene pregabalina ili neposredno nakon završetka terapije.
Učinak pregabalina na vid
U kliničkim studijama, kod pacijenata koji su primali kronično, takva nuspojava kao što je zamagljen vid zabilježena je češće nego kod pacijenata koji su primali placebo. U tom je slučaju navedena nuspojava prestala s nastavkom liječenja.
U kliničkim ispitivanjima tijekom kojih je obavljen oftalmološki pregled bolesnika, smanjena vidna oštrina i promjene u vidnim poljima češće su uočene u bolesnika koji su primali nego u onih koji su primali placebo. Učestalost promjena fundusa bila je veća u bolesnika koji su primali placebo.
Iako klinička važnost ovih poremećaja nije utvrđena, bolesnici trebaju obavijestiti svog liječnika o promjenama vida tijekom terapije pregabalinom. Ako simptomi oštećenja vida potraju, potrebno je nastaviti praćenje. Pacijente koji već redovito posjećuju oftalmologa potrebno je provoditi češće očne preglede. Ako se kao odgovor na primjenu pregabalina pojave nuspojave poput gubitka vida, zamagljenog vida ili drugih poremećaja vida, prekid uzimanja lijeka može dovesti do nestanka ovih simptoma.
zatajenja bubrega
Bilo je i slučajeva zatajenja bubrega, u nekim slučajevima, nakon ukidanja pregabalina, funkcija bubrega je obnovljena.
Simptomi ustezanja pregabalina
Sljedeće nuspojave primijećene su kao posljedica prekida uzimanja pregabalina nakon dugotrajne ili kratkotrajne terapije: nesanica, glavobolja, mučnina, proljev, sindrom sličan gripi, depresija, znojenje, vrtoglavica, konvulzije i tjeskoba. Dostupni podaci pokazuju da učestalost i ozbiljnost simptoma ustezanja mogu ovisiti o dozi pregabalina.
Zlouporaba pregabalina
Nema dokaza da je aktivan protiv receptora povezanih s razvojem zlouporabe droga kod pacijenata. Bilo je izvješća o zlouporabi pregabalina tijekom postmarketinških studija. Kao i kod svakog drugog lijeka koji utječe na središnji živčani sustav, bolesnikovu anamnezu treba pažljivo procijeniti radi postojeće zlouporabe lijeka, a bolesnika treba pratiti zbog mogućnosti nepravilnog doziranja ili zlouporabe pregabalina (na primjer, razvoj rezistencije na terapiju pregabalinom, nerazumno povećanje doze lijeka, aditivno ponašanje bolesnika).
Kongestivno zatajenje srca
Unatoč činjenici da nije postojala očita povezanost između primjene pregabalina i razvoja zatajenja srca, tijekom postmarketinške primjene lijeka, u nekih je bolesnika prijavljen razvoj kroničnog zatajenja srca tijekom terapije pregabalinom. U bolesnika bez kliničkih znakova bolesti srca ili krvožilnog sustava nije bilo povezanosti između perifernog edema i kardiovaskularnih događaja kao što su visoki krvni tlak ili kronično zatajenje srca. Te su reakcije uglavnom primijećene u starijih bolesnika s oštećenom srčanom funkcijom i koji su primali lijek za neuropatiju. Stoga ovu kategoriju bolesnika treba koristiti s oprezom. Nakon ukidanja pregabalina, manifestacije takvih reakcija mogu nestati.
Liječenje centralne neuropatske boli povezane s ozljedom leđne moždine
Učestalost nuspojava sa strane središnjeg živčanog sustava, osobito kao što je pospanost, povećava se u liječenju centralne neuropatske boli zbog ozljede leđne moždine, što međutim može biti posljedica sumacije učinaka pregabalina i drugih istodobno uzeti lijekovi (na primjer, antispastici). Ovu okolnost treba uzeti u obzir kada se pregabalin propisuje za ovu indikaciju.
encefalopatija
Zabilježena je encefalopatija, osobito u bolesnika s komorbiditetima koji mogu dovesti do razvoja ovog stanja.
Utjecaj na sposobnost upravljanja prijevozom. usp. i krzno.:Pregabalin može uzrokovati omaglicu i pospanost te stoga utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa složenim strojevima. Bolesnici ne bi trebali voziti automobil, koristiti složene strojeve ili obavljati druge potencijalno opasne aktivnosti dok ne bude jasno utječe li ovaj lijek na njihovu sposobnost obavljanja takvih zadataka.
Oblik otpuštanja / doziranje:Kapsule, 75 mg, 150 mg i 300 mg.
Paket:14 kapsula u blister pakiranju od PVC folije i aluminijske folije; 1, 2 ili 4 blister pakiranja u kartonskoj kutiji zajedno s uputama za medicinsku uporabu.
Uvjeti skladištenja:Čuvati na temperaturi ne višoj od 25 °C.
Čuvati izvan dohvata djece.
Najbolje prije datuma:Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
Uvjeti za izdavanje iz ljekarne: Na recept Matični broj: LP-003308 Datum registracije: 11.11.2015 Datum isteka roka trajanja: 11.11.2020 Vlasnik potvrde o registraciji: GEROPHARM DOO Rusija Proizvođač: Datum ažuriranja informacija: 16.12.2016 Ilustrirane uputeOvo je prilično neugodan prizor. A osoba ne može kontrolirati redovitost napadaja niti mjesto i vrijeme njihova nastanka. Sve su to individualne karakteristike bolesti. Zahtijeva brižnu pozornost liječnika i liječenje. Postoji prekrasan i popularan među liječnicima lijek "Pregabalin Richter". Ako ga nije bilo moguće pronaći u ljekarni, stručnjak će preporučiti analoge (generike).
Sastav lijeka i pakiranje
Tijekom bolesti trebate uzimati lijek dva tjedna, 2 kapsule dnevno i tjedan dana po 3 komada. To neće utjecati na zdravlje i pojavu nuspojava. Propisuje se za epilepsiju. Terapijski učinak se uočava već nakon prvog tjedna uzimanja 2 kapsule dnevno. Tijekom liječenja treba piti 10 dana po 1 kapsulu dnevno. Takve indikacije za uporabu su kapsule "Pregabalin Richter". Analoge lijeka, poput njega, propisuje liječnik uskog profila - neurolog.
Učinak lijeka i njegova doza
Nakon ingestije, lijek se brzo apsorbira. Preporuča se uzimanje natašte. Sat kasnije, agens je već u plazmi. Nikada se ne spaja s proteinima u krvi. Izlučuje se putem bubrega gotovo nepromijenjen. Propisuje se oralno od 150 mg do 600 mg 2 ili 3 puta dnevno. Uzimanje lijeka ne ovisi o upotrebi hrane. Za neuropatsku bol, lijek se uzima ne više od 150 mg dnevno. Ako nema nuspojava i stanje se počne poboljšavati, nakon tjedan dana doza se može povećati na 300 mg. I nakon nekoliko dana, Pregabalin se već može uzimati u dozi od 600 mg dnevno. Analozi, upute za uporabu, dnevna doza - sve treba razjasniti s liječnikom prije početka terapije.
Prema istoj shemi, lijek se propisuje tijekom napadaja epilepsije. S fibromialgijom, uzmite početnu dozu: 75 mg 2 puta dnevno. Nadalje, sljedećih dana, doza se postupno povećava. Najveća doza za prijem bit će 600 mg dnevno. Generalizirana anksioznost zahtijeva imenovanje lijeka u dozi od 150 mg 1 puta dnevno. Povećanje se također vrši sa svakim sljedećim tjednom i doseže 600 mg dnevno. Ne možete odmah prestati uzimati kapsule, inače se može razviti.To treba učiniti u roku od tjedan dana, svaki put smanjujući dozu. Analog se može uzeti na isti način.
Predoziranje Pregabalin Richter kapsulama
Prema statistikama, tijekom liječenja Pregabalinom i generičkim lijekovima, predoziranje se najčešće manifestira pospanošću, zbunjenošću. Liječenje se sastoji u dodatnoj simptomatskoj terapiji. U nekim slučajevima potrebno je ispiranje želuca.
Lijek se mora uzimati strogo prema shemi. Ako je pacijent zaboravio uzeti lijek, ne preporučuje se dvostruka doza. Svaki analog "Pregabalina" ima sličan režim.
Interakcija s drugim lijekovima
Lijek gotovo ne reagira s drugim agensima. Izlučuje se putem bubrega. Ne veže se za proteine krvi. Također nije utvrđeno da se tijekom liječenja hipoglikemijskim lijekovima, diureticima, inzulinom, fenobarbitalom, svojstvo kapsula može smanjiti.
Pri uporabi kontraceptiva i drugih lijekova koji sadrže estrogene, djelatne tvari ne stupaju u interakciju s Pregabalin Richter kapsulama. Analozi se također mogu koristiti zajedno s kontracepcijskim pilulama.
Negativan učinak na funkcioniranje gastrointestinalnog trakta osiguravaju kapsule koje se uzimaju zajedno s lijekovima protiv proljeva. Ne preporučuje se propisivanje osobama koje pate od crijevne opstrukcije.
Nuspojave
Lijek u većini slučajeva uzrokuje pospanost i vrtoglavicu. Ali takvi simptomi su umjereni i zapravo ne smetaju pacijentu. U rijetkim slučajevima može se razviti nazofaringitis, leukopenija, metabolički poremećaji, hipoglikemija.
Neki pacijenti osjećaju nesanicu, zbunjenost, depresiju, euforiju i mnoge druge patološke procese koji nestaju nakon završetka liječenja. Kardiovaskularni sustav može reagirati na lijekove tahikardijom, skokovima krvnog tlaka. Također se može primijetiti crvenilo kože.
Analog pregabalina ima slične nuspojave. Prije početka liječenja potrebno je proučiti moguće neugodne simptome.
Indikacije za upotrebu
Lijek "Pregabalin" propisan je za neuropatsku bol kod odraslih. Tijekom epilepsije lijek se uzima u kombinaciji s drugim lijekovima. Lijek će pomoći smanjiti broj napadaja i dodatno ih svesti na nulu. Također, za liječenje anksioznosti i fibromijalgije može se propisati pregabalin. Nuspojave se razvijaju ako se lijek ne uzima u skladu s uputama. Pacijent treba strogo poštivati dozu, kao i proučiti odjeljak "interakcije lijekova".
Kontraindikacije za uzimanje lijeka
Rijetki slučajevi nasljednih bolesti povezanih s probavom laktoze ili galaktoze ozbiljna su kontraindikacija za uzimanje pregabalina ili njegovih analoga. Lijek se ne propisuje maloljetnicima. Lijek je također kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja. Čak i ako planirate zatrudnjeti, ne smijete koristiti Pregabalin. Nuspojave mogu utjecati na razvoj nerođenog djeteta.
U prisutnosti preosjetljivosti na glavnu tvar kapsula ili njegove dodatne komponente, Pregabalin se ne smije koristiti. Zabrana se odnosi i na generike. Pod nadzorom liječnika može se koristiti za bubrežnu i jetrenu insuficijenciju, kao i ako pacijent ima sindrom ovisnosti o drogama. Stariji bolesnici također trebaju uzimati Pregabalin s oprezom. Generički analozi imaju identične kontraindikacije
Nije uvijek moguće pronaći pravi lijek u ljekarni. Kvalificirani stručnjak uvijek će moći preporučiti kvalitetnu zamjenu. U nastavku će biti predstavljeni najpopularniji generici.
Kapsule "Lyric"
Antikonvulzivni lijek. Analog "Lyrika" - "Pregabalin" nije uvijek dostupan. I ovaj lijek je dostupan u gotovo svakoj ljekarni.
Glavni sastojak kapsula je pregabalin. Osim toga, lijek "Lyrika" koristi komponente kao što su laktoza monohidrat, kukuruzni škrob, talk.
Doziranje je 150-600 mg dnevno. Dnevna stopa podijeljena je u dvije doze. Ne primjenjivati na djecu, kao ni na bolesnike sa zatajenjem jetre i srca. Koji liječnik može preporučiti analog "Lyrika"? "Pregabalin" i druge lijekove slične učinku propisuje isključivo neurolog.
Kapsule "Algerica"
Kao iu prethodnom slučaju, glavni aktivni sastojak lijeka je pregabalin. Dodatno se koriste manitol i kukuruzni škrob. Ovaj analog "Pregabalina" koristi se kao dio kompleksne terapije epilepsije. Lijek se ne može propisati tijekom trudnoće i dojenja. Postoje i dobna ograničenja. Kapsule se ne propisuju maloljetnicima.
"Pregabalin", "Gabapentin", "Lyric", "Algerica" - sve su to lijekovi koji imaju sličan sastav. Učinak na tijelo također nije drugačiji. Vrijedno je koristiti lijek koji je dostupan u najbližoj ljekarni, ali samo prema uputama liječnika.
Učinkovito farmaceutsko sredstvo s antikonvulzivnom aktivnošću je lijek "Pregabalin". Upute za uporabu pokazuju da su se tablete pokazale kao učinkoviti pomoćnici u složenoj farmakoterapiji različitih patologija praćenih neuspjehom inervacije poprečno-prugastih skeletnih mišića. Zašto je propisan Pregabalin, cijene, recenzije pacijenata i liječnika, kao i analozi lijeka također će se raspravljati u članku.
Kakav je sastav
Proizvođač u detaljnim uputama priloženim svakom pakiranju s lijekom navodi da je glavni aktivni sastojak izravno pregabalin. Ozbiljnost ljekovitog učinka izravno je posljedica njegovog volumena u svakoj kapsuli.
Laktoza monohidrat i kukuruzni škrob, kao i talk i titanov dioksid sa želatinom su pomoćne komponente, čija je svrha prisutna u pripravku održavanje farmakološkog učinka glavne komponente.
Obrazac za otpuštanje
Na policama ljekarne, lijek "Pregabalin", upute za uporabu objašnjavaju ovo, predstavljen je kao oblik doziranja kapsula (tableta) koje se uzimaju oralno. Svaka kapsula ima kapicu žućkaste ili smećkaste nijanse. Ljekovite komponente smještene su unutra u obliku kristalnog finog praha.
Pakiranje lijeka od 14 komada. U potrošačkom pakiranju može biti od jednog do četiri blistera.
Farmakološki učinci
Budući da je glavna tvar lijeka Pregabalin strukturni analog gama-aminomaslačne kiseline, svojstveno mu je da ima iste farmakološke učinke zbog sposobnosti inhibicije oslobađanja medijatora struktura CNS-a.
Farmakološki učinci:
- inhibicijski učinak na specifične kalcijeve kanale neurocita;
- izraženo smanjenje intenziteta boli;
- antikonvulzivni učinak na poprečno-prugastu muskulaturu.
Nakon što kapsule uđu u crijevo, aktivna tvar se apsorbira u krvotok, nakon čega slijedi stvaranje sustavnog učinka. U isto vrijeme, pregabalin se ne metabolizira, njegovo izlučivanje se vrši putem bubrega s urinom.
Tablete "Pregabalin": što pomaže lijeku
Stručnjaci propisuju antikonvulziv i analgetik za patologije popraćene kvarom u inervaciji središnjeg živčanog sustava:
- neuropatski oblik bolnog sindroma:
- generalizirani anksiozni poremećaji;
- fibromijalgija;
- epileptička aktivnost.
Zašto se pregabalin još propisuje? U nekim slučajevima lijek djeluje kao dodatna komponenta farmakoterapije, na primjer, u nedostatku izražene pozitivne dinamike u pozadini uzimanja drugih lijekova.
Kontraindikacije
Većina farmaceutskih pripravaka ima određeni popis ograničenja za njihovu uporabu, osobito podskupina antikonvulziva. Upute za Pregabalin koje isporučuje proizvođač ukazuju na sljedeće kontraindikacije: 
- individualna hiperreakcija na komponente lijeka;
- rijetke nasljedne patologije - na primjer, kongenitalna netolerancija na galaktozu;
- nedostatak laktoze;
- dječja kategorija pacijenata.
S velikim oprezom, trebali biste uzeti lijek u slučaju da osoba ima neuspjeh u aktivnosti, dekompenzirano zatajenje srca. Alergijska reakcija na podskupine lijekova sličnih antikonvulzivima.
Upute za korištenje
Pregabalin je samo za oralnu primjenu. Kapsule se mogu uzimati neovisno o dijeti. U pravilu je dovoljno 150-600 mg / dan, podijeljeno u 2-3 doze.
Optimalne doze za odrasle naznačene su težinom negativnih simptoma bolesti:
- s neuropatskim oblikom impulsa boli, početna doza je 150 mg, ako to nije dovoljno, nakon 5-7 dana doza se povećava na 300 mg, zatim na 600 mg / dan;
- s povećanom spremnošću za epileptičke napade, režim primjene lijeka sličan je gore navedenom - 150 mg / 300 mg / 600 mg / dan;
- s fibromialgijom, preporuča se uzimanje lijeka u dozi od 75 mg svako jutro i večer, nakon toga, u nedostatku pozitivne dinamike, na 150 mg 2 r / s, maksimalna doza je 600 mg / dan;
- generalizirani anksiozni poremećaj ispravlja se uzimanjem 150 mg djelatne tvari pregabalina, međutim, dopušteno je povećati dozu na 300 mg / dan, prema individualnim potrebama - do 600 mg / dan.
U pozadini farmakoterapije lijekom, stručnjak će procijeniti ozbiljnost negativnih simptoma i preporučljivost uzimanja kapsula. U slučaju prekida uzimanja lijeka, shemu smanjenja doze odabire liječnik - najmanje 5-7 dana.
Neželjeni učinci
Budući da je mehanizam pružanja farmakoloških učinaka lijeka povezan s aktivnošću struktura središnjeg živčanog sustava, tijekom uzimanja kapsula mogu se pojaviti različite nuspojave:
Preporuča se obavijestiti stručnjaka o svakom slučaju pogoršanja dobrobiti tijekom uzimanja kapsula s tvari pregabalin. Oni će izvršiti korekciju terapijskih doza lijeka.
Analozi lijeka "Pregabalin"
Puni analozi za aktivni element:
- Tekst.
- Algerica.
- Pregabalin Zentiva (Canon, Richter, SZ).
- Prabegin.
- Prigabilon.
- Pregabio.
Antiepileptički lijekovi uključuju:
- Neurontin.
- Halodif.
- Valparin.
- Faykomp.
- Misolin.
- Acetazolamid.
- Gapentek.
- Convulsofin.
- Inovelon.
- karbamazepin.
- Trileptal.
- klorakon.
- Topiramat.
- Lamitor.
- Zonegran.
- Diacarb.
- Gabagamma.
- Lamotrigin.
- Benzonal.
- Suxilep.
- Levetiracetam.
- Tegretol.
- Depakin.
- Konvulzan.
- Relij.
- Sabril.
- Fenobarbital.
- diazepam.
- Convulex.
- gabapentin.
- Ukrašiti.
- Difenin.
- Topamax.
- Primidon.
- Exalief.
- Epitop.
- Finlepsin retard.
- Lamolep.
- Mazepin.
- Finlepsin.
- Sibazon.
- Eplirontin.
- Gabitril.
- heksamidin.
- Valproična kiselina Sandoz.
- Wimpat.
- natrijev valproat.
- Rivotril.
- Karbapin.
- Karbasan retard.
- Epimax.
- Topsaver.
- Depakine krono.
- Pagluferal.
- Benzobarbital.
- Lameptil.
- Clonazepam.
- Actinerval.
Cijena i uvjeti odmora
Prosječna cijena "Pregabalina", kapsula (Moskva), iznosi 445 rubalja. Možete kupiti lijek u Minsku za 15 - 27 bel. rubalja. Cijena u Kijevu - 80 grivna, u Kazahstanu - 150 tenge. Provodi se prema receptu.
