Pripravci koji sadrže gama aminomaslačnu kiselinu. Gama-aminomaslačna kiselina - upute za uporabu

Uključeno u lijekove

ATH:

N.03.A.G.03 Gama aminomaslačna kiselina

Farmakodinamika:Stimulira metabolizam u mozgu, budući da je glavni inhibitorni medijator središnjeg živčanog sustava. Poboljšava opskrbu krvlju i energetske procese u moždanim stanicama. Povećava oksidativnu aktivnost neurona. Poboljšava unos glukoze neuronima i iskorištavanje toksičnih metaboličkih proizvoda. Interakcija s GABA-ergičkim receptorima dvije vrste - A i B. Promiče obnovu govora i motoričkih funkcija kod pacijenata koji su imali kršenje cerebralne cirkulacije. Ima umjeren središnji hipotenzivni učinak, koji međutim ne utječe na cerebralnu hemoperfuziju. Smanjuje simptome uzrokovane hipertenzijom kao što su vrtoglavica, nesanica i glavobolja. Kod dijabetičara smanjuje razinu glukoze u krvi. Farmakokinetika:Apsorpcija je brza. Niska toksičnost za ljude. Maksimalna koncentracija lijeka u plazmi uočena je nakon 60 minuta, a zatim se brzo smanjuje. Eliminira se iz plazme u roku od 24 sata, nakon tog vremena više se ne otkriva u krvnoj plazmi. Eliminira se uglavnom putem bubrega nepromijenjen. U pokusima na životinjama gama-aminomaslačna kiselina nije imala sposobnost probijanja krvno-moždane barijere. Indikacije: Gama-aminomaslačna kiselina koristi se uglavnom u liječenju senilnih i starijih bolesnika - u rehabilitaciji nakon cerebrovaskularnog inzulta.

Odgođene ozljede mozga - povećati motoričku i mentalnu aktivnost pacijenata.

U djece s mentalnom retardacijom sa smanjenom mentalnom aktivnošću.

S posljedicama alkoholizma - alkoholna encefalopatija, polineuritis, demencija.

Endogena depresija s prevlašću asteno-hipohondrijskih fenomena i poteškoća u mentalnoj aktivnosti.

V.F70-F79.F79 Mentalna retardacija, nespecificirana

VI.G60-G64.G62.1 Alkoholna polineuropatija

VI.G80-G83.G80 Cerebralna paraliza

XIX.S00-S09.S06 Intrakranijalna ozljeda

XIX.T66-T78.T75.3 Bolest putovanja

XIX.T90-T98.T90.5 Posljedice intrakranijalne ozljede

V.F00-F09.F03 Demencija, nespecificirana

XVIII.R50-R69.R51 Glavobolja

IX.I60-I69.I69 Posljedice cerebrovaskularnih bolesti

IX.I60-I69.I67.2 Cerebralna ateroskleroza

IX.I10-I15.I15 Sekundarna hipertenzija

IX.I10-I15.I10 Esencijalna [primarna] hipertenzija

VIII.H80-H83.H81.9 Poremećaj vestibularne funkcije, nespecificiran

VI.G40-G47.G45 Prolazni prolazni cerebralni ishemijski napadi [napadi] i srodni sindromi

V.F50-F59.F51.1 Pospanost [hipersomnija] neorganske etiologije

V.F30-F39.F34.1 Distimija

V.F30-F39.F32 depresivna epizoda

V.F10-F19.F13 Mentalni poremećaji i poremećaji ponašanja uzrokovani uporabom sedativa ili hipnotika

V.F00-F09.F07.2 Postpotresni sindrom

VI.G90-G99.G93.4 Encefalopatija, nespecificirana

Kontraindikacije:Preosjetljivost, djeca mlađa od 1 godine, akutno zatajenje bubrega, trudnoća (I. tromjesečje) i dojenje. Pažljivo: Nema podataka. Trudnoća i dojenje:Lijek je kontraindiciran u prvom tromjesečju trudnoće i dojenja. Primjena u drugom i trećem tromjesečju trudnoće moguća je prema preporuci liječnika. Doziranje i način primjene:Lijek se uzima oralno prije jela za 0,25 g. Ovisno o prirodi nosologije, odrasli se propisuju 0,5-1,25 (2-5 tableta) 3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 4 g, najveća pojedinačna doza je 1,5 g.

Primjena kod djece

Ovisno o dobi, djeci se propisuje 0,5-3 g dnevno u jednakim obrocima. Tijek liječenja je od 2 tjedna do 6 mjeseci, ovisno o težini bolesti i podnošljivosti lijeka.

Nuspojave:Gama-aminomaslačna kiselina je vrlo niske toksičnosti. Dobro ga podnose pacijenti svih dobi. Ponekad su mogući probavni poremećaji, nesanica, osjećaj vrućine, fluktuacije krvnog tlaka, što se, međutim, opaža samo u prvim danima liječenja. Potrebno je smanjiti dozu, nakon čega ove pojave obično brzo nestaju. Predozirati: Simptomi: povećana ozbiljnost nuspojava.

Liječenje: ispiranje želuca, aktivni ugljen, simptomatska terapija.

Interakcija: Pojačava djelovanje benzodiazepina, mnogih hipnotika i antiepileptika. Posebne upute:Tijekom liječenja potrebno je voditi računa o vožnji vozila i suzdržati se od potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija. upute

Gama-aminomaslačna kiselina kao lijek smatra se prvim nootropikom u povijesti. Spoj je biogen i nastaje u tijelu, smatra se najvažnijim inhibitornim neurotransmiterom, gama-aminomaslačna kiselina se nalazi u središnjem živčanom sustavu i uključena je u procese metabolizma i neurotransmisije središnjeg živčanog sustava.

Sastav lijeka uključuje izravno samu kiselinu, dodatne komponente mogu biti manitol, magnezijev stearat, silicijev dioksid.

Dostupan u obliku bijelih tableta žute ili sive boje. Konturni blisteri sadrže 6 ili 12 tableta. Također se prodaje u polimernim staklenkama od 30, 50 ili 100 tableta.

Farmakološka skupina

Gama-aminomaslačna kiselina je nootropik prema farmakološkoj klasifikaciji. Prema nozološkoj klasifikaciji (ICD-10), GABA se odnosi na lijekove koji se koriste za:

• sindrom nakon potresa mozga;
• poremećaji ponašanja i mentalni poremećaji uzrokovani dugotrajnim liječenjem sedativima;
• depresije;
• pospanost;
• prolazni prolazni cerebralni ishemijski napadi;
• alkoholna polineuropatija;
• dječja cerebralna paraliza;
• nespecificirana encefalopatija;
• sekundarna hipertenzija;
• morska bolest;
• intrakranijalna ozljeda;
• intelektualno-mnestički poremećaji;
• vestibularna disfunkcija.

farmakološki učinak

Gama-aminomaslačna kiselina je amin biogene prirode koji sudjeluje u procesima energetskog metabolizma i neuromedikacije mozga.

Kiselina je glavni posrednik koji sudjeluje u inhibitornim reakcijama, povezujući se s posebnim receptorskim strukturama. Pod djelovanjem GABA normalizira se metabolički proces u mozgu - aktiviraju se procesi izmjene energije, poboljšava se apsorpcija šećera.

Lijek poboljšava opskrbu tkiva krvlju i kisikom, potiče korištenje i uklanjanje toksičnih metaboličkih produkata, stabilizira dinamiku živčanog provođenja.

Uzimanjem GABA poboljšava se misaoni proces i pamćenje. Lijek je blagi psihostimulans koji obnavlja govornu i motoričku aktivnost, oslabljenu kao rezultat slabe cerebralne opskrbe krvlju.

Snižava i stabilizira krvni tlak kod hipertenzije, ublažava simptome hipertenzije - poremećaj sna, glavobolju i vrtoglavicu.

Korištenje gama-aminomaslačne kiseline dovodi do blagog smanjenja broja otkucaja srca, a kod dijabetičara utječe na razinu glikemije, smanjujući je. U zdravih bolesnika s normalnom koncentracijom glukoze u krvi ima suprotan učinak zbog glikogenolize.

U prirodnom okruženju gama-aminomaslačnu kiselinu nalazimo u rajčici i drugom crvenom bobičastom voću.

Indikacije za upotrebu

Primjena u odraslih

Za odrasle, gama-aminokiselina je propisana za rehabilitaciju nakon kršenja opskrbe krvi u mozgu, s posttraumatskim sindromima. Indiciran je za aterosklerozu cerebralnih arterija s žarištima omekšavanja moždanih tkiva, u poremećaju stanja krvnih žila mozga, posebno kod arterijske hipertenzije, praćene vrtoglavicom i migrenama.

Dodijelite gama-aminomaslačnu kiselinu u kroničnom obliku vaskularne cerebralne disfunkcije, popraćene problemima pamćenja informacija, poremećaja govora, koncentracije, migrene i vrtoglavice. Uz alkoholnu encefalopatiju i polineuritis, simptomatski kompleks bolesti kretanja.

Primjena kod djece

Za liječenje u djetinjstvu, GABA se propisuje za cerebralnu paralizu, kao i za rehabilitaciju nakon traumatskih ozljeda mozga i porođaja lubanje. Primjena je prikazana za spor mentalni razvoj, popraćen niskom mentalnom i tjelesnom aktivnošću, kao i za simptomatski kompleks bolesti kretanja.

Kontraindikacije i nuspojave

Kontraindikacija za imenovanje gama-aminomaslačne kiseline je samo individualna netolerancija na lijek i sklonost alergijama.

Također je kontraindiciran u ranoj trudnoći, u dobi do jedne godine i kod akutnog zatajenja bubrega.

Nuspojave

Primjena gama-aminomaslačne kiseline često nije popraćena nuspojavama, a pacijenti dobro podnose terapiju GABA-om.

U rijetkim slučajevima bilo je dispeptičkih poremećaja, osjećaja vrućine na licu i vratu. Među nuspojavama, u rijetkim slučajevima, primijećeni su poremećaji spavanja i skokovi krvnog tlaka s aritmijom, osobito prvog dana uzimanja pripravaka gama-aminomaslačne kiseline. Da biste uklonili nuspojave, dovoljno je smanjiti dozu unosa.

Gama-aminokiselina ne uzrokuje štetu tijelu, ne uzrokuje ovisnost i sindrom povlačenja lijeka.

Upute za korištenje

Lijek se uzima prije jela. Doziranje određuje liječnik, ovisno o patologiji i vrsti terapije. Početna doza je obično mala, uzima se dva puta dnevno. Trećeg dana primjene doza se može povećati.

Dnevne terapijske doze za odrasle obično ne prelaze dva grama.

Djeci mlađoj od tri godine propisuje se jedan gram, do šest godina - 1,5 grama svaki, stariji od sedam godina - dva grama dnevno. Dnevnu dozu treba podijeliti u nekoliko doza, čiju će učestalost odrediti liječnik.

Trajanje liječenja određeno je karakteristikama i prirodom bolesti, može trajati od dva tjedna do četiri mjeseca. Ako je potrebno, drugi tečaj se provodi šest mjeseci nakon završetka prethodnog tretmana.

Za liječenje bolesti kretanja, lijek se uzima dva puta dnevno tijekom četiri dana. Za prevenciju mučnine prije nadolazećeg putovanja uzimati dva puta dnevno tri dana prije putovanja, kao i neposredno na dan putovanja.

Imajte na umu da samo-primjena nootropnih lijekova bez savjetovanja s liječnikom može dovesti do ozbiljnih posljedica i pogoršanja zdravlja.

Oblici lijeka

Poznata je i nikotinoil gama-aminomaslačna kiselina koja se koristi za poboljšanje moždane cirkulacije. Njegovo djelovanje je slično djelovanju čiste GABA, ali je sam lijek također kontraindiciran kod bilo koje bolesti bubrega.

Nuspojave uključuju razdražljivost, alergijske kožne reakcije, drhtanje i uznemirenost.

Također se koristi za oftalmološke bolesti, kao iu razdoblju oporavka nakon ishemijskog moždanog udara. Ostale indikacije su u skladu s indikacijama za primjenu GABA.

interakcija lijekova

Lijek može pojačati učinak benzodiazepinskih lijekova, kao i mnogih antikonvulzivnih i hipnotičkih lijekova.

Analozi i sinonimi

Sinonimi lijeka su Gammalon, GABA, Ganevrin, Alogamma, Encephalon, Gaballon, Myelogen, Myelomad, Gamarex.

Analozi u akciji su Noofen, Ceraxon, Piracetam, Phezam, Vincamine, Cordiamin.

Poznato je da su proteini najvažnija komponenta naše hrane. Iako su ugljikohidrati neophodni za opskrbu tijela energijom, mogu se dobiti i iz masti i iz aminokiselina. Ni mast nije problem. Ali proteini - i proteini mišića i vezivnog tkiva, i, što je najvažnije, enzimi - dobivaju se samo iz aminokiselina. Od toga se 14 može sintetizirati u tijelu, a 8 se, poput vitamina, mora unijeti hranom. Ako tijekom gladi tijelo, iscrpivši zalihe masti i ugljikohidrata, uzima proteine ​​za održavanje energetskih procesa, to je katastrofa. Kod djece postoji zaostajanje u tjelesnom i mentalnom razvoju, kod odraslih - gladni edem, pad temperature i slabljenje svih vrsta života.

Čovjeku je potrebno samo 120 g bjelančevina dnevno, ali ih u biljnoj hrani nema dovoljno, a biljne bjelančevine se slabo probavljaju. Po mom mišljenju u prehranu treba uključiti meso, ribu i mliječne proizvode. Ako hrani nedostaju pojedine aminokiseline (čak i ako nisu među esencijalnim), onda se one mogu uzimati u obliku lijekova, poput glutaminske kiseline, histidina. Posebno se često koristi metionin, koji je prijeko potreban za distrofične procese u jetri i srcu, te glicin kao sedativ. (Ali o tome ćemo kasnije.)

Gama aminomaslačna kiselina

Dugo vremena nije bilo jasno kako se osigurava smanjenje ukupne aktivnosti mozga - na primjer, tijekom spavanja. Znanstvenici su pretpostavili da mora postojati tvar, možda prijenosnik živčanih impulsa - posrednik koji bi osigurao smanjenje aktivnosti živčanog sustava ne u pojedinačnim stanicama, pa čak ni u živčanim jezgrama, već općenito u mozgu. I takav univerzalni inhibitorni medijator je otkriven. Ispostavilo se da je to gama-aminomaslačna kiselina, koju ćemo ubuduće zvati skraćeno - GABA.

Po prvi put, GABA u mozgu otkrili su Yu. Roberts i kolege (i neovisno Jörg Avapara) 1950. godine. Budući da molekula maslačne kiseline ima lanac od tri atoma ugljika (i četvrti u skupini COO), tada bi se prema sustavnoj nomenklaturi kiselina trebala zvati aminobutanska, ali nitko octenu kiselinu ne naziva etanskom kiselinom (slika 1).

Građevni blokovi proteina su alfa-aminokiseline: one u kojima je amino skupina vezana za atom ugljika koji se nalazi pokraj karboksi skupine. A za što može biti korisna gama-aminokiselina?

Poznato je da kada je koža (kao i bilo koji drugi osjetilni organ) nadražena, u odgovarajućim dijelovima moždane kore nastaju električni potencijali koji se nazivaju primarni odgovori. Godine 1963. engleski znanstvenik K. Krnevich donio je jednom od neurona koji reproduciraju primarne reakcije pipetu napunjenu vrlo slabom otopinom GABA. Po prvi put je uspio utvrditi da aminokiselina koja teče iz pipete može potpuno potisnuti pojavu impulsa u osjetljivim stanicama moždane kore. Japanski istraživači su to učinili još lakšim: svjetlosna elektroda je dovedena na površinu mozga, a "na vrh" je postavljen filter papir navlažen otopinom GABA. Prednost ovog eksperimenta nije bila samo u jednostavnosti, već iu činjenici da amplituda snimljenih potencijala, koje ne formira jedan, već nekoliko neurona odjednom, približno odražava snagu udara. Koncentracija tvari u ovom slučaju, naravno, zahtijevala je veliku, ali učinak se pokazao istim - potencijali su potisnuti. Kasnije je slične pokuse reproducirao autor ovog članka (slika 2).

Nadalje, utvrđeno je da GABA može inhibirati ne samo izazvane, već i spontano nastale potencijale, kako u korteksu tako i u drugim dijelovima mozga. Istovremeno, GABA se sintetizira i oslobađa upravo u onim jezgrama mozga koje su odgovorne za njezinu inhibiciju. Vjeruje se da GABA osigurava prijenos inhibitornih impulsa u približno 30-50% živčanih kontakata. Kako joj to uspijeva?

Kontakti živčanih vlakana sa stanicama - sinapse koje funkcioniraju uz sudjelovanje GABA, ne razlikuju se bitno od drugih. GABA se sintetizira u citoplazmi neurona i po dolasku impulsa otpušta se u sinaptičku pukotinu između živčanih završetaka i susjednog dijela ovojnice neurona (slika 3). Pronađeni su i specijalizirani receptorski proteini (od latinskog recepta - uzeti) u interakciji s GABA. Kao rezultat ove interakcije, otvaraju se kanali u membrani primajućeg neurona, omogućujući negativno nabijenim ionima klorida da uđu u stanicu, koji su prisutni u suvišku u intersticijalnoj tekućini. Prodorom klora dolazi do stanja hiperpolarizacije u stanici, odnosno inhibicije (podsjetimo, do prijenosa ekscitacije dolazi zbog suprotnog procesa: depolarizacije membrane neurona). Sada je utvrđeno da se GABA receptori također nalaze u krvnim žilama, posebno u mozgu.

Znanstvenici su izradili karte koje pokazuju točno gdje GABA djeluje kao inhibitorni neurotransmiter i koliko je važna na svakom mjestu. Iako je koncentracija ove kiseline u različitim dijelovima mozga različita, može se pronaći gotovo posvuda. Izračunali smo približan ukupan broj njegovih molekula - i bili iznenađeni. Ispostavilo se da mozak sadrži GABA u puno većim količinama nego što je potrebno za provedbu posredničkih funkcija. Zašto, pitate se, toliko?

Bilo je prirodno pretpostaviti da GABA obavlja neke druge funkcije u mozgu. Doista, pokazalo se da je obvezni sudionik u mnogim metaboličkim procesima. Utječe na transport i korištenje glukoze, disanje stanica, stvaranje energetskih rezervi u njima, povećava otpornost stanica i mozga u cjelini na gladovanje kisikom, aktivira sintezu proteina. Raznolikost fizioloških i biokemijskih funkcija koje obavlja GABA, kao i podaci o kršenju njegove formacije u nekim psihopatološkim i neurološkim poremećajima - sve je to govorilo o njegovoj velikoj važnosti. Farmakolozi nisu mogli proći pokraj tako nevjerojatne molekule.

U potrazi za novim lijekovima znanstvenici su se sjetili da su biljke već prije milijune godina naučile sintetizirati spojeve koji uspješno blokiraju djelovanje neurotransmitera. U slučaju GABA, to su alkaloidi pikrotoksini (sadržani u sjemenkama liana iz roda Anamirta, koje rastu u zemljama tropske Azije - Indoneziji, Indiji, Novoj Gvineji, Molučkim otocima, kao iu raznim vrstama astragalus) i bikukulin (izoliran iz lišća Dicentre cucullaria iz porodice fume). Pokušali su obje ove tvari iskoristiti za aktiviranje rada mozga, ali su se pokazale preopasnima, jer su čak iu zanemarivim dozama izazivale jake konvulzije. (Domoroci su od anamirte pripremali otrov za "kemijski" ribolov i strijele.) Sada se za pobuđivanje dišnog centra koristi sintetička droga bimegrid, koja također blokira djelovanje GABA, ali selektivnije i manje aktivno.

Prvi lijek koji je aktivirao GABA receptore bila je čista GABA. Njezin lijek, nazvan "gammalon", razvijen je u Japanu, a kasnije se pojavio potpuno isti domaći, nazvan "aminalon". Unatoč činjenici da se oba lijeka koriste već duže vrijeme, njihovi terapeutski učinci ostaju nejasni. Činjenica je da zbog niske topljivosti u mastima, GABA gotovo ne ulazi u tkivo mozga iz krvi - međutim, njegovi središnji učinci nisu upitni i dobro su proučeni. Objašnjenje vrijednih svojstava gamalon-aminalona sposobnošću GABA da proširi krvne žile čini se nezadovoljavajućim.

Farmakolozi znaju da, kako bi povećali propusnost tvari za mozak kroz krvno-moždanu barijeru koja odvaja krv (u stvari, vodenu otopinu) od moždanih stanica zasićenih lipidima, moraju "pričvrstiti" radikal koji je visoko topiv u mastima. Lenjingradski farmakolozi, uključujući mog prijatelja profesora I.P. Lapin je predložio uvođenje fenilnog radikala u molekulu GABA, što ga je pretvorilo u lijek phenibut, koji lako prevladava barijeru - i ima izražen inhibitorni učinak (slika 1)! Danas je fenibut uobičajeno dnevno sredstvo za smirenje i, što je najvažnije, ne ometa vožnju.

S vremenom je bilo moguće utvrditi da u moždanim tkivima GABA gubi svoju amino skupinu, koja se zamjenjuje hidroksilnom. Ova tvar se zove gama-hidroksimaslačna kiselina. Ako se ubrizga izravno u krvotok, ne samo da prodire kroz krvno-moždanu barijeru, već ima i tako snažan inhibitorni učinak na mozak da se njegova natrijeva sol, natrijev oksibutirat, može koristiti kao sredstvo za opću anesteziju (točnije, za pretvaranje izvan svijesti) tijekom operacija. Razmislite: čovjek u svom mozgu proizvodi tvar koja može izazvati stanje anestezije! Kako se ne sjećate operacija pod hipnozom?

Drugi način da se poboljša prodiranje molekule lijeka u moždano tkivo je da se na nju veže neka tvar prirodnog porijekla, poput vitamina. Konkretno, lijek picamilon dobiven je kombinacijom nikotinske kiseline, također poznate kao PP, s GABA. Očekivano, pikamilon širi krvne žile mozga i djeluje umirujuće na tjeskobu, strah, povećanu razdražljivost, a također povećava otpornost na fizički i mentalni stres.

Stvaranje lijekova sličnih GABA-i i proučavanje njihovih učinaka omogućilo je govoriti o postojanju dviju glavnih funkcija GABA-e - posredničke i metaboličke. Funkcija medijatora povezana je sa sudjelovanjem GABA u regulaciji razine budnosti, motoričke aktivnosti, vaskularnog tonusa, održavanju visokog praga napadaja i, u određenoj mjeri, poboljšanju pamćenja i razmišljanja. Metabolička funkcija je opskrba mozga energijom, otpornost na gladovanje kisikom i druge štetne učinke.

Nootropici

Godine 1963. belgijska tvrtka UCB dobila je spoj koji je bio prstenasta gama-aminomaslačna kiselina s nekim dodatnim radikalima. Proučavajući ovaj spoj, profesor K. Giurgi i njegovi kolege otkrili su da on aktivno poboljšava pamćenje i olakšava proces učenja, odnosno da utječe na više intelektualne funkcije mozga. Budući da je grčka riječ za misao i razum noos, a afinitet tropos, novi je lijek nazvan nootropil. A 1972. godine pojavio se pojam "nootropici".

Prema definiciji stručnjaka WHO-a, nootropici aktiviraju sposobnost učenja, poboljšavaju pamćenje i mentalnu aktivnost, a također povećavaju otpornost mozga na agresivne utjecaje.

U Rusiji se nootropil proizvodi pod imenom "piracetam", a u svijetu pod više od 30 naziva - još jedan dokaz njegove izuzetne popularnosti. Indikacije za njegovu primjenu su poremećaji pamćenja, smanjena koncentracija, promjene raspoloženja, poremećaji ponašanja i mišljenja kod krvožilnih bolesti, ozljeda i skleroza mozga, kao i psihički poremećaji kod kroničnog alkoholizma. Lijek se dobro podnosi, ali kod nekih ljudi izaziva neočekivane reakcije: uzbuđenje ili, obrnuto, pospanost, ponekad vrtoglavicu, a ponekad i povećanu seksualnost.

Danas skupina nootropika nema kruto definirane granice. Uz već spomenute aminalon, fenibut i pikamilon, uključuje i deonol (nooklerin), idebenon, meklofenoksat, nikotinoil-GABA i pantogam. Svi ti lijekovi su metabolički i donekle antioksidativni. Uobičajeno, nootropici uključuju lijekove koji imaju izraženu sposobnost izazivanja vazodilatacije mozga: vinpocetin (cavinton), komplamin, trental, cinarizin itd. Kofein i neki vitamini također se mogu smatrati nootropicima: B6, B15, BC i B12.

Ako uzmemo u obzir nootropni učinak kao takav, možemo naznačiti da se on temelji na tri karakteristična svojstva (koja su u različitim stupnjevima izražena u različitim lijekovima): prvo, oni uspostavljaju ravnotežu između ekscitatornih i inhibitornih procesa u mozgu, i drugo , aktiviraju metabolizam i energetske procese u živčanim stanicama, treće, povećavaju izdržljivost neurona tijekom gladovanja kisikom i toksičnih učinaka na membranu.

Posljednjih godina ideja nootropika se nešto promijenila. Pretpostavlja se da će sljedeća generacija lijekova iz ove skupine ne samo aktivirati više integrativne funkcije mozga, već i obnoviti poremećeno pamćenje i misaone procese, smanjiti deficite koji se javljaju kod raznih vrsta oštećenja živčanog sustava i povećati otpor tijela. Ta će sredstva preobraziti život čovječanstva, osloboditi ga od posljedica moždanih bolesti i osigurati aktivnu starost. A možda će omogućiti i liječenje urođene ili stečene demencije.

GABA receptori imaju vrlo zanimljivu osobinu: okruženi su drugim receptorima koji također reguliraju proces inhibicije, kako putem GABA receptora tako i samostalno. Među tim "suputnicima" su receptori barbiturata, alkohola i, što je najvažnije, benzodiazepina - danas jednih od najčešćih i najvrjednijih lijekova s ​​umirujućim, miorelaksansnim, ataraktičkim, antikonvulzivnim i hipnotičkim djelovanjem. Oni će morati posvetiti poseban odjeljak.

Benzodiazepini su glavni trankvilizatori

Riječ "bedlam" u značenju "potpuni poremećaj" dolazi od imena najveće psihijatrijske bolnice XIV stoljeća u Londonu. Doista je bilo nešto potpuno kaotično: pacijenti s raznim oblicima psihoza držani su u zajedničkim prostorijama. Neki od njih ponašali su se toliko nasilno da su postali opasni za druge. Potom su ih smjestili u posebnu stolicu, poput električne, za koju su vezali ne samo ruke i noge, već i glavu nesretnika. Bolesnik se, bezuspješno pokušavajući izvući iz okova, postupno umorio i splasnuo, smirio. Takve stolice zvale su se trankvilizatori (od lat. tranquillo - umirujem). Odatle je došao ovaj danas uobičajeni izraz.

Trenutno trankvilizatori ne liječe psihoze, već neuroze - to su lijekovi koji su prije iz arsenala neuropatologa nego psihijatara. Najčešći uzroci neuroze - gubitak osjećaja sigurnosti, povjerenja u budućnost. Postoji mišljenje da neuroza nije “ništa strašno”, da svi imaju neuroze, ali ovu “nestrašnu” bolest ponekad prati depresija i samoubojstvo.

Lijekovi za smirenje zamijenili su sedative koji se daju ljudima koji su nemirni zbog uzbuđenja, nemira ili tjeskobe. Oni, nažalost, nisu mogli osloboditi tjeskobe i straha, ali su im omogućili da se nekako smire, sjednu i opuste (otuda naziv: sedere - na latinskom "sjesti"). Omiljeni sedativi bili su brom i barbiturati, koji uzrokuju potpunu inhibiciju u mozgu, koji, naravno, nisu vratili zdravlje i bili su daleko od bezopasnih. Na sličan način djeluju samo slabije, ljekovite biljke: valerijana, božur i pasiflora.

Početkom 60-ih godina pojavio se prvi benzodiazepin - librium (elenium), koji je odmah zainteresirao liječnike svih specijalnosti. Posebno su bili atraktivni njegovi središnji mišićni relaksant (opuštanje skeletnih mišića) i antikonvulzivno djelovanje. Trenutno postoji mnogo benzodiazepina. U sredstva za smirenje anksioznosti spadaju elenium (u ruskoj verziji hlozepid), sibazon (diazepam, relanium, seduksen), nozepam (tazepam) i fenazepam, koji imaju izraženo anksiolitičko (antianksiozno, od anxius - tjeskoban, strah) i sedativno djelovanje. akcijski. Benzodiazepini bez sedativno-hipnotičkog učinka nazivaju se dnevnim trankvilizatorima. To uključuje mezapam (aka rudator).

Svi ovi lijekovi se dobro podnose, ali mnogi od njih imaju opisane nuspojave: glavobolju, pospanost, oslabljenu potenciju, smanjenu brzinu reakcije, sposobnost pojačavanja učinka alkohola, uzrokujući patološku intoksikaciju s gubitkom svijesti. U tom smislu posebno je opasan fenazepam, čiji učinak može trajati od jednog do četiri dana. S produljenom uporabom javlja se ovisnost, rjeđe ovisnost, pogoršanje raspoloženja, osoba počinje uzimati nove lijekove iz ove skupine ... Jednom riječju, bolje je početi liječiti nesanicu ne fenazepamom, već ići kompliciranijim putem - za na primjer, smanjite konzumaciju kave popodne i skuhajte je prije spavanja biljni čaj: što ako tableta nije potrebna?

Sada Rusija u inozemstvu kupuje relativno novi lijek gidazepam, čiji se umirujući učinak kombinira s aktivirajućim učinkom. Učinkovit je i u liječenju migrene. Alprozalam je zanimljiv po svom antidepresivnom djelovanju. Po mom mišljenju, upravo bi ti lijekovi trebali biti posebno traženi, ali to nije slučaj. Vjerojatno zato što se njihova imena ne pojavljuju na šarenim plakatima i ne ponavljaju u reklamama.

Glicin kao blagi trankvilizator

Druga neesencijalna inhibitorna aminokiselina, glicin, imala je skroman, ali zaslužen uspjeh, iako je samo aminooctena kiselina. Nema ga puno u moždanom tkivu, ali ova mala količina je prijeko potrebna. Budući da je inhibitorni neurotransmiter, glicin sprječava širenje impulsa koji je došao kroz osjetljive stražnje korijene leđne moždine do njezine druge polovice i drugih segmenata. Prirodni antagonisti glicina, nenadmašnog djelovanja, koji se vežu na njegove receptore, su tetanusni toksin i strihnin alkaloid sadržani u Nux vomica emetičkim oraščićima, također su i plodovi svetog Ignacija. (Strihnin je poznati otrov, a orasi za povraćanje jedan su od najomiljenijih lijekova kod homeopata.) Ako je djelovanje glicina blokirano, tada i najmanja iritacija izaziva toničnu kontrakciju mišića cijelog tijela, što pretpostavlja opistotonusno držanje tipično za trovanje strihninom ili tetanus: izvijeni vrat i pete. U modernoj znanstvenoj medicini strihnin se rijetko koristi. Ali glicin dobiva sve veću popularnost

Klinika je potvrdila da (uz sublingvalnu upotrebu) ne samo da pojačava učinak antikonvulziva, već i ubrzava utonuće u san, ima antioksidativne, antistresne, umirujuće i nootropne učinke, blokirajući hipofizno-nadbubrežni sustav.

Prema kliničkim podacima, glicin suzbija razdražljivost i čini ponašanje razumnijim. Istovremeno, ima sličnosti s trankvilizatorima samo u smislu sedativnog učinka, au svim ostalim aspektima im je suprotan. Dakle, nema učinak opuštanja mišića, slabi učinak alkohola, ne izaziva ovisnost, povećava brzinu reakcija, poboljšava mentalnu sposobnost, s povećanjem doza, njegov učinak se smanjuje. Glicin ne samo da ne ometa vožnju, već se preporučuje vozačima!

Suočimo se s tim, klinikama se ne može uvijek vjerovati. No, postoje i vrlo mjerodavni eksperimentalni podaci koji govore u prilog tome da u modelu moždane hipoksije s pojavom infarkta glicin ju sprječava učinkovitije od piracetama. Istodobno se povećava promet GABA, povećava se ili normalizira sadržaj glavnih medijatora mozga u mnogim njegovim odjelima, osobito u fokusu ishemije. Journal of Human Physiology (2001.) izvještava da se nakon tri tjedna uzimanja glicina dva puta dnevno bilježi povećanje brzine misaonih procesa.

Danas su indikacije za primjenu glicina stresna stanja, psihoemocionalni stres, razdražljivost, emocionalna labilnost, neuroze, vegetovaskularna distonija, posljedice traumatske ozljede mozga, encefalopatija, uključujući alkohol, poremećaji spavanja... Pravo čudo je djelovanje uobičajene aminokiseline koju unosimo hranom i proizvodimo u vlastitom tijelu. Možda će upravo takvi lijekovi ljudima otvoriti put do zdravlja i dugovječnosti.

"Kemija i život - XXI stoljeće"

Osoba je sposobna kontrolirati svoje tijelo, razmišljati i donositi odluke. Sve je to zasluga središnjeg živčanog sustava. Njime su povezana sva tkiva i organi. Čak i one tjelesne funkcije koje ne zahtijevaju svjesnu kontrolu ovise o ispravnom funkcioniranju središnjeg živčanog sustava. Mozak šalje signale i zahvaljujući tome mi dišemo, naše srce kuca, možemo vidjeti svijet oko sebe. Gama-aminomaslačna kiselina ima važnu ulogu u funkcioniranju središnjeg živčanog sustava. O njoj će se razgovarati.

Što se događa kada dođe do kvara u mozgu? Posljedice mogu biti nepredvidive i prilično tužne: od raznih fizičkih bolesti do gubitka osobnosti. Ponekad, na prvi znak živčanog poremećaja ili za liječenje ozbiljnijih bolesti, liječnici propisuju lijek koji sadrži GABA. Drugi naziv za kiselinu je GABA. Otkrijmo što je to tvar i zašto je toliko značajna.

Aminokiselina je biološki aktivna kemikalija uključena u metabolizam mozga. To je inhibitorni neurotransmiter, odnosno posrednik između sive tvari i stanica tijela. Stvaranje GABA nastaje iz glutaminske kiseline uz sudjelovanje enzima (glutamat dekarboksilaze).

Pod utjecajem gama aminomaslačne kiseline nastaje:

1. aktivacija energetskih procesa;
2. poboljšanje cirkulacije krvi;
3. korištenje glukoze;
4. eliminacija toksina;
5. stabilizacija krvnog tlaka;
6. prevencija grčeva mišića;
7. zasićenje tkiva kisikom;
8. normalizacija živčanih procesa;
9. smirivanje živčanog sustava.

Nedostatak ove tvari može se nadoknaditi uz pomoć suplementa gaba. Međutim, prvo se trebate posavjetovati sa svojim liječnikom. Jer višak u tijelu dovodi do nemirnog stanja, uzrokuje otežano disanje i drhtanje u udovima. Dakle, u kojim situacijama osoba treba lijek?

Indikacije za uporabu nootropnog sredstva

Tipično, GABA se uzima u kombinaciji s drugim lijekovima za ublažavanje simptoma kod takvih bolesti:

• epilepsija;
• arterijska hipertenzija;
• ateroskleroza;
• endogena depresija;
• cerebrovaskularna insuficijencija;
• moždani udar;
• cerebralna paraliza.

Korištenje dodataka prehrani nije ograničeno na:

1. Uz pomoć gama aminomaslačne kiseline bore se protiv posljedica traumatskih ozljeda mozga;
2. Pomaže smanjiti manifestacije alkoholne encefalopatije;
3. Ovo je nezamjenjiv pomoćnik za simptome bolesti kretanja;
4. Indikacije za uporabu su česte glavobolje i iznenadna vrtoglavica;
5. Učinkovit u smanjenju koncentracije;
6. Omogućuje podešavanje mehanizma za pamćenje;
7. Preporučuju liječnici u slučaju problema s govorom;
8. Primjereno je uzimati derivate gama-aminomaslačne kiseline za djecu koja zaostaju u razvoju, kao i za bebe s teškom demencijom;
9. Osim toga, ovo je pravo otkriće za osobe koje pate od nesanice. Uostalom, takvi lijekovi imaju opuštajući učinak;
10. A gamk dolazi u pomoć s kršenjem seksualne funkcije, jer opušta tijelo u cjelini.

gubitak težine

Važna točka, dodaci prehrani s GABA pomažu izgubiti težinu. To je zbog činjenice da je jedno od svojstava GABA-e ubrzanje prirasta mišićne mase. U nastojanju da smršave, mnogi pribjegavaju sportu. Primarni zadatak je riješiti se masnog tkiva.

Napumpani mišići se povećavaju, a masnoće zbog toga nestaju. Pretilost je također problem za ljude koji ne spavaju dobro. Nedostatak sna - dodatni centimetri u struku. Metabolizam se usporava, tijelo je u stanju stresa, što izaziva osjećaj gladi. Nitko ne obećava brzo mršavljenje zahvaljujući dodatku prehrani. No, barem ćete se dovoljno naspavati, prestat ćete dobivati ​​kilograme.

Kako izbjeći nedostatak "kočne" tvari?

Osoba koja pati od nedostatka GABA ne može u potpunosti raditi tijekom dana i opustiti se noću. Stvar je u tome što prenapaljeni živčani sustav nema priliku vratiti se u normalu. Stoga postoji stanje vječne tjeskobe, depresije, agresije. Teško je pravilno organizirati vlastiti raspored. Nemate vremena nositi se s planiranim i iznervirate se još više. A noću, kada trebate uroniti u duboki okrepljujući san, patite od nesanice i pomičite se kroz neugodne trenutke proživljene u glavi. Postaješ poput navijene lutke koja ne može sama stati. Ali i osjećaj kaotičnog hodanja je ravan nuli.

Postoji li način da se izbjegne takva sudbina? Postoji nekoliko načina za povećanje razine gab:

1. Uvođenje određenih namirnica u prehranu;
2. Opuštajuće fizičke vježbe (na primjer, joga);
3. Korištenje posebnih dodataka prehrani.

Kada sastavljate dijetu, uključite u nju naranče, kivi, banane. Jedite zobene pahuljice i kruh od cjelovitih žitarica. Ne zaboravite nusproizvode. Prednosti će donijeti brokulu, leću, špinat. Ponekad bi se na jelovniku trebali pojaviti orašasti plodovi. Bolje je piti biljne dekocije i zeleni čaj. Piću je prikladno dodati matičnjak.

Međutim, nije uvijek moguće postići željeni rezultat uz pomoć pravilne prehrane. A izdvojiti sat i pol za ublažavanje stresa tjelesnim odgojem je problematično. Osim toga, skup posebnih vježbi mora se izvoditi ispravno, pod nadzorom instruktora. A to su dodatni troškovi i, opet, dragocjeno vrijeme.

U pomoć dolaze bioaktivni dodaci koji sadrže gama-aminomaslačnu kiselinu. Do danas kupnja dodataka prehrani nije problem. Postoje analozi različitih proizvođača. Moći ćete odabrati proizvod s prihvatljivom kombinacijom cijene i kvalitete za vas. Proučimo detaljnije pitanje pravog izbora.

Stjecanje GABA

Suplemente gabe možete kupiti u ljekarni ili naručiti u iHerb internetskoj trgovini. Kako biste znali što tražiti, pogledajte popis trgovačkih naziva:

• GABA ili GABA;
• nikotinil gama;
• Aminalon;
• Gammalon;
• Ganevrin;
• Gaballon;
• Apogamma;
• Encefalon;
• Gammar;
• Gammaneuron;
• Myelomad.

Ovo je nepotpun popis. U prodaji imate veliki broj nootropika, u kojima je aktivni sastojak gama-aminomaslačna kiselina.

Evo nekoliko analoga:

1. Nikotinil gama. Bijeli kristalni prah bez mirisa. Brzo se apsorbira, praktički netoksičan. U slučaju poremećaja cirkulacije u mozgu, liječnici propisuju nikotinoil gama kao glavni lijek za liječenje;
2. Aminalon. Dostupan u tabletama. Propisano je utjecati na središnji živčani sustav kako bi se uklonile manifestacije prekomjerne ekscitacije. Pacijenti ga dobro podnose. Aminalon se kupuje na recept;
3. Gamalon. Oblik otpuštanja - tablete. Nootropni farmakološki učinci. Normalizira dinamiku živčanih procesa. Prihvaćeno na liječnički recept.

Pogodno je kupiti dodatke prehrani u internetskim trgovinama. Možete čak naručiti gaba dostavu. Kuriri dostavljaju robu na adresu koju ste naveli.

Mogućnost kupnje na iHerbu

Treba obratiti pozornost na iherb. Postoji širok izbor dodataka prehrani. Možete odabrati opciju koja odgovara i cijeni i sastavu. Razmotrite neke prijedloge:

1. Gaba solgar. Dodatak prehrani biljnog podrijetla. Jedna kapsula Solgara sadrži 500 mg djelatne tvari. Pakiranje sadrži 100 kapsula. Opušta i umiruje;
2. Now Foods, GABA. Kapsule od 100 komada u jednom pakiranju. Cijena varira ovisno o mjestu (oko 1000 rubalja). Koristi se za ublažavanje živčane napetosti;
3. Gaba plus. Lijek iz Twinlaba. Ovo je kompleks vitamina i minerala. Cijena za 100 kapsula je 1350 rubalja. Preporuča se za održavanje tjelesne forme, pogodan za osobe koje vode aktivan stil života;
4. gama-aminomaslačna kiselina. Proizvođač NORTHEAST PHARMACEUTICAL GROUP. Dostupan u prahu. Važno je točno promatrati režim doziranja u gramima.

Odluku trebate li nikotinoil gama, solgar ili gaba plus teško je donijeti sami. Razumna odluka je konzultirati se s liječnikom i podvrgnuti potrebnim pregledima. Samo kompetentan pristup omogućit će vam da dobijete očekivani terapeutski učinak.

Upute za korištenje

Lijek se uzima oralno. Po mogućnosti prije jela. Prije početka tečaja pažljivo se proučavaju upute za gama-aminomaslačnu kiselinu. Označava potrebnu dozu, kao i moguće nuspojave. Ponekad tijelo specifično reagira na aktivnu tvar. Mogu se očekivati ​​nuspojave poput povraćanja i mučnine. U nekim slučajevima dolazi do poremećaja probavnog sustava. Ponekad postoje skokovi tlaka. Ponekad je čovjeku vruće. Sve to s vremenom prođe.

Kontraindikacije za upotrebu:

1. individualna netrpeljivost;
2. prvi trimestar trudnoće;
3. akutno zatajenje bubrega.

Upotreba za djecu dopuštena je nakon godinu dana. Bilo koji lijek ili dodatak prehrani djetetu je moguće davati samo nakon konzultacije sa stručnjakom.

Vrijedno je razmotriti još jednu stvar. Gaba receptori su osjetljivi na alkohol. Strogo je zabranjeno kombinirati bioaktivne aditive i alkohol. Budući da alkoholna pića djeluju na tijelo na sličan način kao GABA, njihova istovremena upotreba dovodi do pretjeranog inhibitornog odgovora. Možda stanje depresije i ravnodušnosti prema vanjskom svijetu. Karakterizira ga depresija, usporenost pokreta, zujanje u ušima.

Formula: C4H9NO2, kemijski naziv: 4-aminobutanska kiselina.
Farmakološka skupina: neurotropni lijekovi / nootropici.
Farmakološki učinak: nootropik, stimulirajući metabolizam u središnjem živčanom sustavu.

Farmakološka svojstva

Gama-aminomaslačna kiselina jedan je od glavnih medijatora koji sudjeluju u središnjoj inhibiciji. Gama-aminomaslačna kiselina aktivira energetske procese, poboljšava opskrbu mozga krvlju, povećava respiratornu aktivnost tkiva, poboljšava uklanjanje toksičnih produkata i iskorištavanje glukoze. Gama-aminomaslačna kiselina reagira s GABAergičkim (tipovi A i B) receptorima. Gama-aminomaslačna kiselina poboljšava dinamiku živčanih procesa u mozgu, poboljšava pamćenje, povećava produktivnost mišljenja, ima umjeren antihipoksičan, psihostimulirajući, antikonvulzivni učinak. Gama-aminomaslačna kiselina nakon cerebrovaskularnog inzulta pomaže u obnavljanju govornih i motoričkih funkcija. Gama-aminomaslačna kiselina ima umjereno izraženo hipotenzivno svojstvo, snižava početno visoki krvni tlak i težinu simptoma uzrokovanih hipertenzijom (nesanica, vrtoglavica), lagano usporava rad srca. U bolesnika s dijabetesom smanjuje sadržaj glukoze u krvi, s normalnom razinom glukoze u krvi, gama-aminomaslačna kiselina često uzrokuje hiperglikemiju, koja je uzrokovana glikogenolizom. Maksimalna koncentracija gama-aminomaslačne kiseline u plazmi postiže se 1 sat nakon ingestije, zatim se sadržaj lijeka brzo smanjuje i nakon jednog dana gama-aminomaslačna kiselina se ne otkriva u krvnoj plazmi. Niska toksičnost. Gama-aminomaslačna kiselina ne prodire dobro kroz krvno-moždanu barijeru (prema eksperimentalnim podacima).

Indikacije

Patologija cerebralnih žila (hipertenzija, ateroskleroza i dr.), discirkulacijska encefalopatija i cerebrovaskularna insuficijencija, poremećaj pažnje, pamćenja, govora, glavobolja, vrtoglavica, posljedice traumatske ozljede mozga i moždanog udara, alkoholni polineuritis, alkoholna encefalopatija, demencija, mentalna retardacija u djece , cerebralna paraliza, kompleks simptoma bolesti kretanja (zračna i morska bolest), endogena depresija s poteškoćama u mentalnoj aktivnosti i prevlast astenohipohondrijskih fenomena.

Način primjene gama-aminomaslačne kiseline i doza

Gama-aminomaslačna kiselina se uzima oralno, prije jela. Odrasli - 1,5 - 3,75 g dnevno, djeca od 3 godine - 0,5 - 2 g dnevno, 4 - 6 godina - 2 - 3 g dnevno, starija od 7 godina - 3 g dnevno. Dnevna doza mora se podijeliti u 3 doze; tijek liječenja je od 2 - 3 do 8 - 16 tjedana. Sa sindromom bolesti kretanja: djeca - 0,25 g, odrasli - 0,5 g 3 dana 3 puta dnevno; za prevenciju bolesti kretanja - u istim dozama tijekom 3 dana koje prethode mogućoj situaciji bolesti vožnje.
S oprezom, koristite gama-aminomaslačnu kiselinu vozačima vozila tijekom rada, kao i osobama čije su profesije povezane s brzinom psihomotornih reakcija i povećanom koncentracijom pažnje.

Kontraindikacije za uporabu

Preosjetljivost, akutno zatajenje bubrega, dob do 3 godine, razdoblje dojenja, trudnoća (1 tromjesečje).

Ograničenja primjene

Nema podataka.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena gama-aminomaslačne kiseline je kontraindicirana u 1. tromjesečju trudnoće. U drugom i trećem tromjesečju trudnoće, primjena lijeka je moguća samo prema indikacijama i pod nadzorom liječnika. U vrijeme uzimanja gama-aminomaslačne kiseline potrebno je prekinuti dojenje.

Nuspojave gama-aminomaslačne kiseline

Nesanica, mučnina, fluktuacije krvnog tlaka (tijekom prvih dana prijema), povraćanje, hipertermija, dispepsija, osjećaj topline.
Interakcija gama-aminomaslačne kiseline s drugim tvarima
Gama-aminomaslačna kiselina pojačava djelovanje lijekova koji poboljšavaju funkcije središnjeg živčanog sustava. Benzodiazepini pojačavaju djelovanje gama-aminomaslačne kiseline.