Diazepam je lijek s anksiolitičkim, hipnotičkim, antikonvulzivnim, sedativnim i centralnim mišićno-relaksantnim djelovanjem. Diazepam smanjuje ozbiljnost emocionalnog stresa, smanjuje anksioznost, a također smanjuje povećani tonus mišića. Učinak lijeka temelji se na njegovoj sposobnosti da pojača središnji učinak gama-aminomaslačne kiseline (jednog od inhibitornih medijatora središnjeg živčanog sustava) na receptore retikularne formacije moždanog stupca. Diazepam dovodi do smanjenja ekscitacije cerebralnog korteksa, hipotalamusa, talamusa i limbičkog sustava. Diazepam djeluje relaksirajuće mišiće zbog usporavanja postsinaptičkih spinalnih refleksa.
Tijekom odvikavanja od alkohola, diazepam pomaže smanjiti ozbiljnost akutnog stanja agitacije, tremora, akutnog alkoholnog delirija, halucinacija i negativizma.
Uz kontinuiranu primjenu, učinak lijeka se pojačava zbog izlučivanja krede i, kao posljedica toga, nakupljanja diazepama u tkivima.
Početne razine diazepama opadaju prilično brzo tijekom 6 sati, nakon čega se pad koncentracije u plazmi usporava. Poluživot diazepama kreće se od 20 do 70 sati, ovisno o individualnim karakteristikama bolesnika.
Diazepam se metabolizira u jetri uz stvaranje aktivnih tvari (glavni metabolit N-dezmetildiazepam se određuje u plazmi 24-36 sati nakon primjene lijeka).
Diazepam i njegovi metaboliti izlučuju se uglavnom putem bubrega.

Indikacije za upotrebu

Diazepam u obliku parenteralne otopine koristi se za liječenje bolesnika s akutnim neuropsihičkim stresom, koji je praćen nesanicom, napetosti, tjeskobom i strahom.
Diazepam se koristi za liječenje bolesnika s epilepsijom, teškim emocionalnim simptomima i spastičnom paralizom.
Diazepam se također može propisati za odvikavanje od alkohola i delirium tremens.

Način primjene

Diazepam otopina je namijenjena za parenteralnu primjenu. Lijek se primjenjuje intravenozno ili intramuskularno. Intravenski diazepam dopušteno je davati kap po kap i mlazom. Predlaže se intramuskularno davanje samo u velike mišiće (osobito glutealni mišić), slijedeći pravila za intramuskularnu primjenu otopina. Trajanje terapije i dozu Diazepama određuje liječnik pojedinačno.
Odraslim osobama s bolestima koje prate jaka psihomotorna agitacija i konvulzije, kao i za ublažavanje epileptičkih napadaja, u pravilu se propisuje 10 mg diazepama (2 ml 0,5% otopine diazepama) do 3 puta dnevno.
Najviša preporučena pojedinačna doza diazepama je 30 mg, a najveća dnevna doza je 70 mg. Za status epilepticus, pojedinačna doza diazepama može se povećati na 40 mg. Ako je potrebno, za pacijente s epileptičkim statusom, injekcije se ponavljaju svaka 3-4 sata, ali ne više od 4 puta dnevno.
Sedativni učinak javlja se unutar nekoliko minuta nakon intravenske primjene diazepama i unutar 30-40 minuta nakon intramuskularne primjene.
Preporučeno trajanje terapije je od 3 do 10 dana.
Nakon ublažavanja akutnih simptoma bolesti predlaže se nastavak terapije oralnim diazepamom.
Preporučene doze za djecu:
Za febrilne napadaje djeci od 1-6 godina općenito se propisuje 2-5 mg diazepama dnevno.
Za febrilne napadaje djeci u dobi od 6-14 godina općenito se propisuje 5-10 mg diazepama dnevno.
Od djece se traži da polako daju otopinu diazepama intravenski.
Nakon produljene terapije, ukidanje Diazepama treba provoditi postupno.

Nuspojave

Pacijenti često dobro podnose diazepam. U nekim slučajevima, kada se koristi lijek Diazepam, pacijenti će vjerojatno razviti pospanost, vrtoglavicu, letargiju, miasteniju gravis i alergijske kožne reakcije.
Uz produljenu upotrebu lijeka Diazepam, vjerojatan je razvoj ovisnosti o drogama.
Pri intravenskoj primjeni Diazepama mogu se razviti lokalne upalne reakcije; kako bi se spriječio ovaj neželjeni učinak, predlaže se promjena mjesta injiciranja sa svakom injekcijom.

Kontraindikacije

Diazepam se ne propisuje pacijentima s poviješću reakcija intolerancije na komponente otopine, kao i na lijekove iz skupine benzodiazepina.
Diazepam se ne koristi u liječenju bolesnika s miastenijom gravis i glaukomom.
Diazepam se ne smije koristiti u bolesnika s profesionalnim ograničenjima.
Diazepam se ne propisuje bolesnicima s alkoholizmom (osim u slučajevima apstinencije od alkohola i alkoholnog delirija).
Otopina diazepama u pedijatrijskoj praksi koristi se samo za liječenje djece starije od 1 godine.
Potreban je oprez pri propisivanju Diazepama bolesnicima s povećanim rizikom od razvoja ovisnosti o drogama.
Tijekom terapije Diazepamom treba izbjegavati potencijalno nesigurne aktivnosti.

Trudnoća

Diazepam se ne koristi tijekom trudnoće. Iz zdravstvenih razloga, Diazepam se može koristiti tijekom trudnoće pod nadzorom liječnika minimalno vrijeme iu minimalnim učinkovitim dozama.
Ako je tijekom dojenja potrebno redovito koristiti lijek Diazepam, potrebno je odlučiti o prestanku dojenja.

Interakcija s drugim lijekovima

Ne miješajte otopinu Diazepama u istoj štrcaljki s drugim lijekovima.
Diazepam pojačava djelovanje barbiturata, fenotiazina, inhibitora monoaminooksidaze i drugih psihotropnih lijekova.
Lijekovi koji deprimiraju središnji živčani sustav, uključujući hipnotike, sedative, analgetike, antipsihotike i anestetike, kao i antidepresive, pojačavaju inhibicijski učinak diazepama na središnji živčani sustav.

Predozirati

Pri primjeni prekomjernih doza diazepama, bolesnici će vjerojatno razviti pospanost, dizartriju, miasteniju gravis i paradoksalnu agitaciju. S daljnjim povećanjem doze, pacijenti su iskusili razvoj smanjenih refleksa, gubitak svijesti i komu. Smrtni ishod predoziranja diazepamom je malo vjerojatan, ali se rizik značajno povećava pri primjeni prekomjernih doza diazepama u kombinaciji s etilnim alkoholom i drugim tvarima koje pojačavaju djelovanje benzodiazepina.
U slučaju predoziranja diazepamom, također je vjerojatan razvoj arterijske hipotenzije, respiratorne depresije i paradoksalnih reakcija, uključujući poremećaje spavanja, halucinacije i agitaciju.
U slučaju predoziranja Diazepamom propisana je terapija održavanja i stalno praćenje stanja bolesnika. Ako je potrebno, koriste se stimulansi središnjeg živčanog sustava i lijekovi za kardiovaskularni sustav.

Obrazac za otpuštanje

Otopina za parenteralnu primjenu Diazepam 2 ml u ampulama, 10 ampula u blister pakiranju smješteno je u kartonsku kutiju.

Uvjeti skladištenja

Diazepam u obliku otopine za parenteralnu primjenu treba čuvati u prostorijama u kojima se održava temperatura od 8 do 25 stupnjeva Celzijusa.
Rok trajanja Diazepama je 2 godine.

Sinonimi

Sibazon otopina za injekcije 0,5%.

Spoj

2 ml Diazepama (1 ampula) sadrži:
Diazepam - 10 mg;
Dodatne tvari.

Trankvilizator iz skupine benzodiazepina, ima anksiolitičko, sedativno, mišićno relaksirajuće i antikonvulzivno djelovanje, pojačavajući učinke GABAergičkog sustava stimulirajući središnje djelovanje GABA, glavnog inhibitornog neurotransmitera mozga. Derivati ​​benzodiazepina djeluju na isti način kao i agonisti benzodiazepinskih receptora, koji čine komponentu funkcionalne supramolekularne jedinice poznate kao benzodiazepin-GABA-klorionoforni receptorski kompleks smješten na neuronskoj membrani.
Zbog selektivnog stimulirajućeg djelovanja na GABA receptore u uzlaznoj retikularnoj formaciji moždanog debla, smanjuje ekscitaciju korteksa, limbičke regije, talamusa i hipotalamusa te ima anksiolitički i sedativno-hipnotički učinak. Zbog inhibicijskog djelovanja na polisinaptičke spinalne reflekse djeluje relaksirajuće mišiće.
Diazepam se brzo i potpuno apsorbira iz probavnog trakta; maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se 30-90 minuta nakon oralne primjene. Nakon intramuskularne injekcije također dolazi do potpune apsorpcije, iako taj proces nije uvijek brži nego nakon oralne primjene. Krivulja eliminacije diazepama je dvofazna: početnu fazu brze i široke distribucije s poluvijekom do 3 sata prati duga terminalna faza eliminacije (s poluvijekom do 48 sati). Diazepam se metabolizira u farmakološki aktivan nordiazepam (vrijeme poluraspada - 96 sati), hidroksidiazepam i oksazepam. Diazepam i njegovi metaboliti vežu se za proteine ​​plazme (diazepam 98%); izlučuje se uglavnom urinom (oko 70%) u obliku slobodnih ili konjugiranih metabolita.
Poluživot se može produljiti u novorođenčadi, starijih i senilnih bolesnika te u bolesnika s jetrenom ili bubrežnom bolešću; međutim, može proći dulje vrijeme da se postigne ravnotežna koncentracija u krvnoj plazmi. Diazepam i njegovi metaboliti prolaze kroz krvno-moždanu barijeru i placentarnu barijeru. Također se otkrivaju u majčinom mlijeku u koncentracijama približno 1/10 koncentracije u majčinoj plazmi.

Indikacije za uporabu lijeka Diazepam

Oralno za simptomatsko liječenje bolesnika u stanju tjeskobe (može se očitovati izraženim tjeskobnim raspoloženjem, ponašanjem i/ili njegovim funkcionalnim, vegetativnim ili motoričkim ekvivalentima - lupanje srca, pojačano znojenje, nesanica, tremor, nemir i dr.), uznemirenosti i napetosti u neuroze i prolazna reaktivna stanja; kao pomoćno sredstvo kod težih duševnih i organskih poremećaja.
Parenteralno se koristi za postizanje sedativnog učinka prije stresnih terapijskih ili dijagnostičkih postupaka, kao što su električna pulsna terapija, kateterizacija srca, endoskopija, neki rendgenski pregledi, male operacije, smanjenje dislokacija i repozicija kostiju kod prijeloma, biopsija, previjanje opekotinskih rana , itd.; eliminirati tjeskobu, strah, spriječiti akutni stres; za premedikaciju prije operacije kod pacijenata koji imaju osjećaj straha ili napetosti; u psihijatriji za uklanjanje stanja uzbuđenja povezanog s akutnom tjeskobom i panikom, kao i motoričke agitacije, paranoidno-halucinatornih stanja i alkoholnog delirija; za hitno liječenje epileptičkog statusa i drugih konvulzivnih stanja (tetanus, eklampsija); kako bi se olakšao tijek prvog poroda.
Oba načina primjene koriste se za otklanjanje refleksnih grčeva mišića uslijed lokalnih oštećenja (trauma, rana, upala); kao učinkovit adjuvans za ublažavanje spastičnih stanja uzrokovanih oštećenjem spinalnih i supraspinalnih interneurona (na primjer, s cerebralnom paralizom i paraplegijom, s atetozom i rigor sindromom).

Primjena lijeka Diazepam

Za postizanje optimalnog učinka doza se odabire pojedinačno. Uobičajena oralna doza za odrasle je 5-20 mg/dan, ovisno o težini simptoma. Pojedinačna doza kada se uzima oralno ne smije biti veća od 10 mg.
U hitnim slučajevima ili u stanjima opasnim po život, kao iu slučaju nedovoljnog učinka oralne primjene, moguća je parenteralna primjena diazepama u većim dozama.
Liječenje anksioznih stanja obično se provodi tijekom nekoliko tjedana, ovisno o vrsti patologije i etiološkim čimbenicima. Pozitivna klinička dinamika uočena je unutar 6 tjedana od početka primjene diazepama; U budućnosti se obično provodi terapija održavanja. Nisu provedena sustavna klinička ispitivanja učinkovitosti dugotrajne (više od 6 mjeseci) primjene diazepama. U starijih i senilnih bolesnika, oralno liječenje treba započeti s polovicom uobičajene doze za odrasle, postupno je povećavajući ovisno o potrebi i podnošljivosti.
Djeca se propisuju oralno u dozi od 0,1-0,3 mg/kg/dan.
Za bolesti bubrega ili jetre dozu treba odabrati pojedinačno.
Da bi se postigao sedativni učinak uz održavanje svijesti prije izvođenja stresnih postupaka, odraslima se daje 10-30 mg intravenski, djeci - 0,1-0,2 mg / kg tjelesne težine. Početna doza je 5 mg (za djecu - 0,1 mg/kg), zatim se ponovno primjenjuje svakih 30 s u dozi 50% većoj od početne doze.
Za premedikaciju, odrasli se primjenjuju 10-20 mg intramuskularno, djeca - 0,1-0,2 mg / kg 1 sat prije uvoda u anesteziju; indukcijska anestezija - 0,2-0,5 mg/kg primjenjuje se intravenski.
U stanjima uzbuđenja (stanja akutne tjeskobe, motorna agitacija, delirium tremens) početna doza je 0,1-0,2 mg/kg IM ili IV svakih 8 sati dok se ne smanji težina akutnih simptoma; Terapija održavanja provodi se oralnom primjenom.
Za status epilepticus daje se 0,15-0,25 mg/kg intravenski u mlazu svakih 10-15 minuta ili intravenski; najveća dnevna doza je 3 mg/kg.
Za tetanus - 0,1-0,3 mg/kg IV svaka 1-4 sata.Diazepam se može primijeniti IV drip ili kroz želučanu sondu (3-4 mg/kg dnevno).
Kod mišićnog spazma (kod ozljeda, spinalne i supraspinalne paralize) koristi se diazepam u istim dozama za postizanje sedativnog učinka uz održavanje svijesti.
Za preeklampsiju i eklampsiju primjenjuje se 10-20 mg intravenski; ako je potrebno, propisana je dodatna intravenska bolus ili kapajna primjena (najviša dnevna doza je 100 mg).
Za olakšavanje poroda - 10-20 mg IM (u prisutnosti teške agitacije - IV) kada je cerviks proširen za 2-3 prsta.

Kontraindikacije za uporabu Diazepama

Preosjetljivost na benzodiazepine u anamnezi; ovisnost o alkoholu (osim za liječenje sindroma akutnog ustezanja); teški oblik kronične hiperkapnije, teško zatajenje jetre.

Nuspojave lijeka Diazepam

Najčešće - letargija, pospanost i slabost mišića (obično ovisi o dozi); rijetko - konfuzija, zatvor, depresija, tupost emocija, smanjena pažnja, diplopija, dizartrija, glavobolja, hipotenzija, urinarna inkontinencija, povećan ili smanjen libido, mučnina, kserostomija ili pojačano lučenje sline, kožni osip, nejasan govor, tremor, kašnjenje urina, glavobolja , vrtoglavica, zamagljen vid; vrlo rijetko - povećana aktivnost transaminaza i alkalne fosfataze, kao i žutica.
Opisane su paradoksalne reakcije poput akutne agitacije, tjeskobe, poremećaja spavanja i halucinacija; Ako se pojave, treba prekinuti primjenu diazepama.
Uz parenteralnu primjenu - tromboza i tromboflebitis, lokalna iritacija (osobito nakon brze intravenske primjene). Otopina diazepama ne smije se injicirati u vrlo male vene; Neprihvatljivo je davati intravenozno i ​​dobiti otopinu u susjedna tkiva. IM injekcije mogu biti popraćene boli i eritemom.

Posebne upute za uporabu Diazepama

Primjena derivata benzodiazepina i sličnih lijekova može dovesti do stvaranja tjelesne i psihičke ovisnosti, čiji se rizik povećava primjenom visokih doza i produljenim liječenjem. Također se povećava u bolesnika s kompliciranom poviješću (zlouporaba alkohola i droga). Malo je vjerojatno da će osobe koje uzimaju diazepam u preporučenim dozama razviti fizičku ovisnost. Naglo ukidanje diazepama nakon dugotrajne primjene može uzrokovati simptome ustezanja (glavobolja i mialgija, jaka tjeskoba, napetost, nemir, zbunjenost i razdražljivost). U težim slučajevima mogu se javiti sljedeći simptomi: derealizacija, depersonalizacija, hiperakuzija, utrnulost i trnci u ekstremitetima, svjetlosna, zvučna i taktilna preosjetljivost, halucinacije i epileptični napadaji. Stoga se preporuča postupno smanjivanje doze diazepama.
Pri propisivanju diazepama bolesnicima s miastenijom gravis treba uzeti u obzir prisutnost mišićne slabosti.
Koristite s oprezom u slučaju srčanog i respiratornog zatajenja, budući da sedativi mogu pogoršati respiratornu depresiju; međutim, sedacija može biti korisna kod nekih bolesnika jer smanjuje respiratorni napor.
Kao i kod primjene drugih psihotropnih lijekova, dozu diazepama treba odabrati uzimajući u obzir individualnu toleranciju u bolesnika s organskim promjenama u mozgu (osobito aterosklerozom) ili sa srčanim i respiratornim zatajenjem. U pravilu se takvim bolesnicima diazepam ne smije davati parenteralno.
Potrebno je upozoriti bolesnike da ne konzumiraju alkohol tijekom uzimanja diazepama, jer ova kombinacija može pojačati negativan učinak svakog od njih.
Prije propisivanja diazepama tijekom trudnoće potrebno je usporediti očekivani terapeutski učinak za majku i potencijalnu štetu za fetus. Treba uzeti u obzir da u novorođenčadi enzimski sustav uključen u metabolizam diazepama nije dovoljno razvijen (osobito u nedonoščadi) te da diazepam i njegovi metaboliti prolaze kroz placentarnu barijeru i prodiru u majčino mlijeko. Stoga, ako je moguće, treba izbjegavati dugotrajnu primjenu diazepama tijekom trudnoće i dojenja. Rezultati kliničkih promatranja pokazuju da je uporaba diazepama u opstetričkoj praksi sigurna za fetus.
Bolesnici se trebaju suzdržati od vožnje vozila i rada s potencijalno opasnim mehanizmima koji zahtijevaju koncentraciju i brzu reakciju.

Interakcije lijekova Diazepam

Istodobna primjena cimetidina (ali ne ranitidina) smanjuje klirens diazepama. Također postoje izvješća da diazepam ometa metabolizam fenitoina. Nema podataka o interakciji s antidijabeticima, antikoagulansima i diureticima.
U slučaju kombinirane primjene diazepama i neuroleptika, trankvilizatora, antidepresiva, hipnotika, antikonvulziva, analgetika i anestetika, moguće je međusobno pojačanje učinaka.
Diazepam u obliku otopine za injekciju ne može se miješati u istom volumenu s drugim otopinama jer može doći do taloženja djelatne tvari.

Predoziranje diazepamom, simptomi i liječenje

Manifestira se jakom sedacijom, slabošću mišića, dubokim snom ili paradoksalnim uzbuđenjem. Namjerno ili slučajno predoziranje diazepamom rijetko je opasno po život. Značajno predoziranje, osobito u kombinaciji s drugim lijekovima sa središnjim djelovanjem, može izazvati komu, arefleksiju, depresiju srčane i respiratorne aktivnosti i respiratorni arest.
Liječenje - u većini slučajeva potrebno je samo praćenje vitalnih funkcija. U slučaju teškog predoziranja potrebne su odgovarajuće mjere (ispiranje želuca, mehanička ventilacija, mjere za održavanje kardiovaskularne aktivnosti). Kao specifični antidot preporučuje se benzodiazepinski antagonist flumazenil.

Popis ljekarni u kojima možete kupiti Diazepam:

• Sankt Peterburg

diazepam
Trankvilizatori (anksiolitici) serije benzodiazepina

Obrazac za otpuštanje

Mehanizam djelovanja

Glavni učinci

Farmakokinetika

Vezanje diazepama i njegovih aktivnih metabolita za proteine ​​plazme je 95-98%. T1/2 kod odraslih je 20-70 sati (diazepam), 30-100 sati (nordiazepam), 9,2-2,4 sata (temazepam), 5-15 sati (oksazepam). T1/2 može biti produljen u novorođenčadi, starijih bolesnika i s bolestima jetre. Diazepam i njegovi aktivni metaboliti prolaze kroz krvno-moždanu barijeru, placentarnu barijeru i mogu se izlučiti u majčino mlijeko. Izlučuje se prvenstveno putem bubrega u obliku metabolita (70%) i crijevima (10%). Kod ponovljene primjene opaža se nakupljanje diazepama i njegovih metabolita u krvnoj plazmi.

Indikacije

Upute za uporabu i doze

Oralno: za premedikaciju u odraslih u dozi od 5-10 mg 40-60 minuta prije stomatološke operacije. Tijekom liječenja, jednokratna doza je 5-10 mg, dnevna doza je 5-20 mg, navečer prije operacije - 10-20 mg.
Maksimalna pojedinačna doza je 20 mg. Maksimalna dnevna doza je 60 mg.

Za hipertonus žvačnih mišića, 5 mg 2-3 puta dnevno. Za starije i oslabljene bolesnike doza se smanjuje (obično 2,5 mg 1-2 puta dnevno).

Kod intravenske i intramuskularne primjene, prosječna pojedinačna doza za odrasle je 10 - 20 mg, prosječna dnevna doza je 30 mg, najveća pojedinačna doza je 30 mg, maksimalna dnevna doza je 70 mg. Trajanje liječenja za injekcijsku primjenu lijekova ne smije biti dulje od 3-5 dana.

Djeca od 1-3 godine - 1 mg 2 puta dnevno, 3-7 godina - 2 mg 3 puta dnevno, preko 7 godina - 3-5 mg 2-3 puta dnevno. Doza i trajanje liječenja u djece odabiru se pojedinačno, ovisno o indikacijama, dobi i težini djeteta.

Kontraindikacije

Oprez, praćenje terapije

Miješanje diazepama u istoj štrcaljki s drugim lijekovima nije dopušteno.

Tijekom razdoblja liječenja trebali biste se suzdržati od vožnje vozila, obavljanja poslova koji zahtijevaju povećanu pažnju i brzinu psihomotornih reakcija.

Benzodiazepini mogu smanjiti analgetski učinak refleksologije.

Tijekom razdoblja liječenja zabranjena je uporaba alkohola.

Propisivati ​​s oprezom:
■ stariji i oslabljeni pacijenti;
■ za zatajenje srca, bubrega i jetre;
■ djeca mlađa od 6 mjeseci koriste se samo iz zdravstvenih razloga u bolničkom okruženju.

Nuspojave

Sa strane središnjeg živčanog sustava:
■ glavobolja;
■ vrtoglavica;
■ letargija;
■ depresija;
■ zapanjen;
■ slabost mišića;
■ povećan umor;
■ tremor;
■ nistagmus;
■ zamagljen vid;
■ dizartrija, nejasan govor;
■ diplopija;
■ otupljivanje emocija;
■ ataksija;
■ smanjena brzina reakcije i koncentracija;
■ pospanost;
■ pogoršanje kratkoročnog pamćenja;
■ zbunjenost;
■ nesvjestica;
■ paradoksalne reakcije (uzbuđenje, tjeskoba, halucinacije, noćne more, napadaji bijesa, neprikladno ponašanje);
■ anterogradna amnezija.

Iz genitourinarnog sustava:
■ inkontinencija ili retencija urina;
■ smanjen libido i potencija;
■ menstrualne nepravilnosti.

Iz kardiovaskularnog i krvnog sustava:
■ bradikardija;
■ neutropenija.

Ostali efekti:
■ ovisnost o drogama (uz dugotrajnu upotrebu);
■ alergijske reakcije. Lokalne reakcije:
■ flebitis i tromboflebitis na mjestu ubrizgavanja (kod intravenske primjene);
■ infiltrati na mjestu injiciranja (kod intramuskularne injekcije).

Predozirati

Liječenje: ukidanje lijeka, ispiranje želuca (pri oralnoj uporabi diazepama), intravenska primjena specifičnog antagonista benzodiazepinskih trankvilizatora - flumazenil (Anexat), simptomatska terapija održavanja.

Interakcija

Sinonimi

G.M. Barer, E.V. Zoryan