Методи и бързина на приложение на лекарствата. Освобождаване на лекарства

Пътища и методи на приложение лекарствав тялото. Тяхната класификация, обща и Сравнителна характеристика. Фактори, определящи избора на начин на приложение и лекарствена форма.

Пътищата на въвеждане на лекарства в организма се делят на ентерални и парентерални.

Ентералните пътища осигуряват достъп лекарствени веществав тялото в целия стомашно-чревен тракт (enteros - чревна тръба).

Ентералните пътища включват орален, сублингвален, суббукален и ректален начин на приложение на лекарството.

1. Орално (орално, поглъщане, перорално)

Лекарството се приема перорално през устата. След поглъщане лекарственото вещество се освобождава от дозираната форма, разтваря се в съдържанието на стомаха или червата и се абсорбира в стомашно-чревния тракт, навлиза в системата на порталната вена, преминава през кръвния поток през черния дроб, след това в долната празна вена , дясно сърце, белодробна циркулация, ляво сърце, след това в аортата и към целевите органи и тъкани.

Това е най-простият и удобен начинвъвеждане на лекарства в тялото. Не изисква помощта на медицински персонал и по този начин могат да се прилагат както течни, така и твърди лекарствени форми. Осигурява както системно, така и локално действие. В очакване на системно действие трябва да се предписват лекарства, които се абсорбират добре от стомаха или червата. Ако е необходимо да се създаде висока концентрация на лекарство в стомашно-чревния тракт, напротив, препоръчително е да се използват лекарства, които се абсорбират слабо, което прави възможно получаването на необходимия локален ефект при липса на системни нежелани реакции.

Недостатъците на пероралния начин на приложение са: относително бавното навлизане на лекарството в общия кръвен поток, което в случай на резорбтивно действие забавя началото на терапевтичен ефекти прави орален пътприлагането на лекарства на пациенти не е приемливо при предоставяне спешна помощПриетите лекарства са обект на ефект на първо преминаване, при който значителна сумалекарственото вещество се метаболизира в чревната стена и в черния дроб преди веществото да достигне системното кръвообращение, което води до намаляване на неговата бионаличност големи индивидуални различия в скоростта и пълнотата на абсорбция влиянието на храната и други лекарства върху абсорбцията невъзможност използване въз основа на системния ефект на лекарства, които проникват слабо през лигавицата на стомашно-чревния тракт (например, противотуберкулозен антибиотик стрептомицин и други антибиотици от групата на аминогликозидите), или унищожени в стомашно-чревния тракт (инсулин), този метод е неприемливо при липса на съзнание при пациента; някои лекарства, ако устноможе да причини язвени лезии на стомашно-чревния тракт

2. Сублингвално (под езика)

Осигурява, за разлика от пероралното приложение, абсорбция директно в системен кръвен поток, заобикаляйки порталната циркулация на черния дроб и метаболизма на първо преминаване, което прави възможно предписването по този начин на лекарства, които се унищожават при перорален прием (например b-адренергичният агонист изопреналин).

лигавица устната кухинаима обилно кръвоснабдяване, което осигурява бързото навлизане на лекарствените вещества в кръвта и допринася за бърза офанзиваефект. Това прави сублингвалния начин на приложение особено удобен при оказване на спешна помощ в извънболнична обстановка, например по време на пристъпи на ангина (прием на нитроглицерин) или хипертонични кризи (използване на клонидин или нифедипин).

Един от основните недостатъци на сублингвалния път на въвеждане на лекарството в организма, който значително ограничава употребата му, е относително малката площ на абсорбция в сравнение с тази в червата, която позволява само силно липофилни вещества с висока активност.

Най-разпространените медикаменти, прилагани сублингвално, са под формата на разтвори, прахове и таблетки.

3. Суббукално (зад бузата)

Лекарството се поставя между венците и бузата.

Това е вид приложение на лекарството през устната лигавица, така че има същите свойства като сублингвалния път.

Той осигурява известно предимство пред сублингвалния метод, когато е необходимо да се удължи абсорбцията, за да се увеличи продължителността на действие, за което се използват специални лекарствени форми, например под формата на бавно абсорбиращи се пластини (тринитролонг), които се залепват. към лигавицата на венците. Ако е необходимо, за разлика от перорално приложение, действието на лекарството може лесно да бъде спряно чрез отстраняване на лекарството от устата.

4. Ректално приложение (на ректума)

Приложение на лекарството чрез анална дупкав ампулата на ректума.

Позволява ви частично да избегнете ефекта на първото преминаване, макар и не толкова напълно, колкото сублингвалното приложение (лекарството от средната и долната част на ректума навлиза в общия кръвен поток, заобикаляйки черния дроб, от горната - в порталния кръвен поток).

Този начин на приложение може да се използва при повръщане, езофагеална обструкция, намалена портална циркулация, при новородени и когато инжекциите са невъзможни или нежелани.

Към недостатъците ректален пътПриложението на лекарства включва изразени индивидуални колебания в скоростта и пълнотата на усвояване, психологически затруднения и неудобства при употреба.

Лекарствата се прилагат ректално под формата на ректални супозитории или клизми.

Парентерални пътища. Лекарството се въвежда в тялото, заобикаляйки стомашно-чревния тракт.

Има инжекционен, инхалационен, трансдермален начин на приложение, както и локално приложение на лекарствата.

1. Инжектиране (инжекции)

Лекарството се инжектира в тъканите с помощта на игла и спринцовка или се инжектира директно в кръвта. Това преодолява повечето от недостатъците на ентералните пътища на приложение: възможно е да се въведат вещества в тялото, които не се абсорбират или унищожават в стомашно-чревния тракт; гарантира, че лекарствата навлизат в системния кръвен поток, заобикаляйки черния дроб; те могат да се извършват в пациенти в безсъзнание и недостъпни за контакт; при пациенти с повръщане; лекарствата се развиват по правило по-бързо и по-изразено (поради по-бързото и пълно усвояване), което може да има от решаващо значениепри оказване на спешна помощ.

· Недостатъците на инжекционните пътища на приложение са: техниката е инвазивна и болезнена; най-често се изисква помощта на медицински персонал (въпреки че е възможно самостоятелно приложение); изискват стерилност на прилаганите лекарства и спазване на асептични правила; те са придружено от увреждане на тъканите и следователно съществува риск от усложнения, свързани с това.

Интравенозно приложение

Водни разтвори на лекарства (по-рядко специално приготвени мастни ултраемулсии) се инжектират в една от повърхностните вени в областта на лакътя, ръката или стъпалото, а при деца - скалпа. Ако е необходимо, вливане на големи обеми течност със висока скоростинжектирането се извършва във вени с по-голям диаметър, например в субклавиалната вена.

Осигурява директно навлизане на лекарството в общия кръвен поток в пълен размер (100% бионаличност), което означава, че осигурява висока точност на дозиране и насърчава най-бързото начало на ефекта.

Основните недостатъци на интравенозния начин на приложение включват:

· невъзможността за въвеждане на маслени разтвори, суспензии, което затруднява използването на лекарствени вещества, които са слабо разтворими във вода или се утаяват, когато се добавят към изотоничен разтвор на натриев хлорид или разтвор на глюкоза, обикновено използвани като разтворители

· Инжектирането изисква специални умения, така че в по-голямата част от случаите е необходима помощ от обучен персонал

· в органи с добро кръвоснабдяване могат да се създадат прекомерно високи (токсични) концентрации на лекарствени вещества в първите минути след приложението

· с въвеждането на хипертонични разтвори, дразнещи вещества, продължителна непрекъсната инфузия, развитие на тромбофлебит и венозна тромбозаи в случай на екстравазация на някои лекарства (разтвор на калциев хлорид, строфантин), появата силно дразненетъкани и тяхната некроза.

Интраартериално приложение

Осигурява създаването на висока концентрация на лекарството в басейна на съответната артерия. Използва се за прилагане, например, на тромболитични лекарства, което прави възможно създаването им висока концентрациядиректно в зоната на съществуващия кръвен съсирек и ако не се избягва напълно, то поне отслабва проявите на системното им действие, както и радиоконтрастни средства (позволява по-добра визуализация на съответните органи) и лекарства, които се метаболизират бързо (например простагландини).

Рядко се използва за приложение на други лекарства, тъй като е потенциално по-опасен от интравенозното. Това се дължи на факта, че въвеждането на лекарство в артерия може да провокира спазъм на съда, да причини тромбоза и по този начин да доведе до исхемия и тъканна некроза.

Интрамускулно приложение

Лекарството се инжектира в мускулната тъкан на скелетните мускули, като глутеус максимус, квадрицепс феморис или делтоидни мускули. Мускулите са добре кръвоснабдени, което осигурява бързото навлизане на лекарствените вещества в общия кръвен поток и допринася за същото. бързо развитиеефект, но такова рязко първоначално повишаване на концентрацията на лекарството в кръвта като с венозно приложениене се наблюдава и следователно няма риск от усложнения, свързани с това.

Стерилен изотоничен воден и маслени разтвории суспензии на лекарствени вещества. При въвеждането на маслени разтвори и суспензии, абсорбцията на лекарствените вещества се забавя, което позволява да се удължи ефектът на лекарството. Например, еднократно интрамускулно инжектиране на суспензия на бензатин-бензилпеницилин гарантира поддържане на терапевтичната концентрация на този антибиотик в кръвта за един месец.

Максимален обем интрамускулна инжекцияне трябва да надвишава 10 мл. Ако е възможно, избягвайте въвеждането на дразнещи вещества в мускулите, както и хипертонични разтвори.

Интрамускулните инжекции, поради необходимостта от дълбоко въвеждане на иглата, като правило, не могат да се извършват от пациента самостоятелно.

Подкожно приложение

Инжекциите се извършват в насипно състояние съединителната тъканподкожни мазнини най-често в областта на рамото, бедрото или корема. Възможно е самоинжектиране, тъй като не е необходимо дълбоко проникване на иглата.

Поради относително лошото кръвоснабдяване, абсорбцията на лекарствата е бавна и фармакологичният ефект, като правило, се развива по-късно, отколкото при интрамускулно приложение. Абсорбцията на лекарствата и следователно началото на техния ефект може да се ускори чрез нежно масажиране на мястото на инжектиране или прилагане на топла нагревателна подложка, причинявайки лека хиперемия. Ако е необходимо да се забави абсорбцията и по този начин да се удължи ефектът на лекарствата, използвайте въвеждането на техните депо форми под формата на маслени разтвори или суспензии.

Подкожно се инжектират стерилни изотонични водни и маслени разтвори и суспензии на лекарства в обем от 1-2 ml. Приложените лекарства не би трябвало да имат ефект дразнещ ефекти причиняват рязко свиване на кръвоносните съдове (като норепинефрин) поради заплаха от възпаление или тъканна некроза на мястото на инжектиране.

При тежко нарушение периферно кръвообращение, което се случва например при шок, въвеждането на лекарства под кожата е непрактично поради рязкото забавяне на тяхното усвояване.

Въвеждане в гръбначния канал

Инжектирането се извършва между спинозните процеси, обикновено на четвъртия и петия лумбален прешлен. В този случай лекарството може да се приложи епидурално (в пространството между костния канал на прешлените и твърдата мозъчна обвивка) или субарахноидално (под меките тъкани). менинги). По този начин е възможно да се създаде висока концентрация на лекарства, включително тези, които слабо проникват в BBB, в цереброспиналната течност и мозъчната тъкан.

Основните недостатъци на метода, които значително ограничават използването му, включват доста комплексно оборудванепроцедури, изискващи специални умения и опит, ограничаващи количеството на инжектирания разтвор (обикновено не повече от 3 - 4 ml) поради заплахата от прекомерно висока промоция вътречерепно налягане, нежелателност повторно въвежданеи риск от нараняване на гръбначния мозък.

2. Инхалаторно приложение

Лекарствата се въвеждат в тялото чрез Въздушни пътищас помощта на специални устройства или чрез вдишване под формата на газови смеси, пари или аерозоли.

Този път е основният за въвеждане в тялото на газове (азотен оксид) и летливи течности (етер за анестезия, халотан, енфлуран и др.), използвани като общи анестетици. Осигурява бързото им усвояване и развитие на ефекта благодарение на голяма площповърхността на алвеолите. Спирането на вдишването води до бързо спиране на действието на този вид лекарства.

При респираторни заболявания инхалационен пътнасърчава доставянето на лекарства директно в целевите тъкани, което прави възможно намаляването на общата доза на лекарството, приложено в тялото, и следователно намалява вероятността от развитие на странични ефекти, свързани с тяхното системно действие. По този начин се прилагат например аерозоли от бронходилататори, кортикостероиди и някои антибиотици. Трябва да се има предвид, че дълбочината на проникване на лекарствено вещество в дихателните пътища зависи от размера на частиците на лекарството (частици със среден аеродинамичен диаметър над 5 µm се утаяват предимно във фаринкса, 2 - 4 µm - в бронхите, 0,5 - 3 µm - в алвеолите), техниката на вдишване и скоростта на инспираторния въздушен поток.

Понастоящем за инхалаторно приложение на аерозоли се използват дозирани аерозолни инхалатори (съдържащи или несъдържащи фреон, както и активирани чрез дишане), прахови инхалатори (за прилагане на прахообразни вещества) и пулверизатори (струйни и ултразвукови).

Когато използвате повечето дозирани аерозолни инхалатори, съдържащи пропелантен газ, бронхиално дървоне се получават повече от 20–30% от приложената доза на лекарството. Остатъкът от лекарството се утаява в устата и фаринкса, след което се поглъща и абсорбира, като по този начин определя развитието на системни ефекти. Инхалаторите за прах ви позволяват да увеличите фракцията на лекарството, достигаща до долните дихателни пътища, с до 30 - 50%. Оптимално съотношение на местните и системни ефектисе постига чрез използване на пулверизатори, при които се създава аерозол чрез преминаване на мощен поток от въздух или кислород под налягане през лекарствен разтвор или с помощта на ултразвук. Това създава суспензия от малки частици от лекарството, която пациентът вдишва през мундщук или маска за лице. Респирабилната фракция на лекарствата, приложени с помощта на дозирани аерозолни инхалатори, може да се увеличи, ако се използват с разделители. Спейсерът е специална камера, поставена върху главата на инхалаторното дозиращо устройство. Позволява ви да увеличите разстоянието между инхалатора и устата на пациента. В резултат на това частиците на лекарството имат време да загубят прекомерна скорост, пропелантният газ частично се изпарява и въздействието на аерозолната струя върху задна стенагърла.

3. Трансдермално приложение. Трансдермалният път включва прилагане на лекарството върху кожата за осигуряване на системно действие. За тази цел се използват мехлеми, лепенки, гелове, както и наскоро разработени специални лекарствени форми, които осигуряват освобождаване на лекарството с определена скорост, т.нар. трансдермално. терапевтични системи(TTS/TTS).

Преферанская Нина Германовна

Доцент, Катедра по фармакология, Факултет по фармация Първи Московски държавен медицински университеттях. ТЯХ. Сеченова, д.м.н.

Магнезиевият сулфат, приеман перорално от възрастен в доза 10-30 g в ½ чаша вода, се абсорбира слабо (не повече от 20%), причинява задържане на течности, повишава осмотичното налягане в стомашно-чревния тракт, засилва чревната подвижност и има слабително действие. И се приема през устата (на празен стомах) 20-25% разтвор на магнезиев сулфат, 1 супена лъжица. лъжица 3 пъти на ден дразни нервни окончаниялигавицата на дванадесетопръстника, повишава секрецията на холецистокинин и дава холеретичен ефект. При парентерално приложение магнезиевият сулфат има успокояващ ефект върху централната нервна система и в зависимост от приложената доза има седативен, хипнотичен и наркотичен ефект. IN големи дозиима депресивен ефект върху нервно-мускулното предаване и може да прояви антиконвулсант, курареподобно действие. Магнезиевият сулфат намалява възбудимостта на дихателния център и в големи дози лесно може да причини парализа на дишането. С интравенозно (бавно) или интрамускулно инжектиране на 5-20 ml 20 или 25% разтвор на магнезиев сулфат, хипотензивен ефект, което се свързва с наличието на миотропни спазмолитични свойства и успокояващ ефект. Заедно с това лекарството намалява симптомите на ангина пекторис и се използва за облекчаване на аритмии ( камерна тахикардияи аритмии, свързани с предозиране на сърдечни гликозиди). Използва се за обезболяване по време на раждане, при колики, задържане на урина и други показания.

Пътят на приложение има голямо влияниевърху продължителността на действие на лекарството. При ентералните пътища на приложение началото на действие (латентен период) и продължителността на действие на лекарството се увеличават в сравнение с парентералните (инхалация и инжекция). Силата на лекарството зависи и от начина на приложение.Когато същата доза от активното вещество се въведе в организма, ефективността на фармакологичните терапевтично действиелекарството ще бъде 5-10 пъти повече, когато се прилага интравенозно, отколкото когато се прилага перорално.

Всички пътища за въвеждане на лекарства в човешкото тяло са разделени на две основни групи: ентерален(чрез храносмилателния тракт) и парентерално(заобикаляйки стомашно-чревния тракт).

ДА СЕ ентерални пътища включват прилагане на лекарства:

• вътре ( орално - per os);
• сублингвално (sub lingua);
• букален (букален);
• ректално (per rectum).

Парентерални пътищавъведенията се разделят на:

• инжекция;
• интракавитарен;
• вдишване;
• трансдермално (кожно).

Има по-рядко срещана класификация на пътищата на приложение:

• начини на приложение, които нарушават целостта на кожата (инжекции, инфузии);
• пътища на приложение, без да се нарушава целостта на обвивката, това включва всички ентерални пътища, инхалаторни, кожни и въвеждане в естествени телесни кухини (например в ухото, окото, носа, пикочен канал, ранени джобове).

ВЪВХОДЕН ПЪТ НА ПРИЛАГАНЕ НА ЛЕКАРСТВА

Най-често срещаният, удобен и прост начин за въвеждане на лекарства в тялото е перорално приложение(устно, per os ) . Вътрешно могат да се прилагат различни лекарствени форми: твърд(таблетки, прахове) и течност(инфузии, отвари, разтвори и др.). Този начин на прием е естествен, тъй като по същия начин въвеждаме храната в организма. Този начин на приложение не изисква стерилизация, специално обучениеболен или медицински персонал. Абсорбцията на лекарството при перорално приложение се извършва на голяма площ (повече от 120 m2), което при интензивно кръвообращение позволява бързо абсорбиране на активните вещества (15-20 минути) и осигуряване на необходимия фармакологичен ефект. Пероралното приложение е особено удобно за дългосрочно лечениехронични пациенти. При лечение на пациенти с лекарства, приемани през устата, е много важно да се предотврати възможно унищожаванеи тяхната модификация в стомаха или червата. Много лекарства са покрити с ентерични покрития, за да се избегне контакт с агресивната солна киселина на стомаха. Лекарствени вещества (ДС) на различни структурии произход взаимодействат с много компоненти, открити в стомашно-чревния тракт, включително храносмилателни ензими и храна. Ето защо е важно да знаете какви промени претърпява лекарството при перорално приложение под влияние на самата храна, храносмилателни сокове и накрая да имате представа за влиянието компонентихрана върху усвояването на лекарствата. Желателно е лекарствата да се прилагат 30-40 минути преди това. преди хранене или 1-2 часа след него. Лекарства, предназначени за подобряване на храносмилането - за 15 минути. или по време на хранене, липофилни (мастноразтворими) лекарства - след хранене. По-добре е да приемате лекарства с ½ или 1/3 чаша преварена или филтрирана вода.

Някои лекарства се въвеждат в тялото, за да се получи много бърз терапевтичен ефект. сублингвално(под езика). Лигавицата на устната кухина е обилно кръвоснабдена, така че лекарството се абсорбира бързо и добре, ефектът настъпва след 1-2 минути. В този случай лекарството се освобождава и абсорбира в системата на горната вена кава, навлизайки в общия кръвен поток, заобикаляйки стомашно-чревния тракт и черния дроб. Може да се прилага сублингвално лесно разтворими таблетки, разтвори, капки(на парче захар), дръжте ги в устата, докато се абсорбират напълно (около 15 минути). В момента много антисептични лекарства се предлагат под формата таблетки за дъвчене, таблетки за смучене, например Septolete, Lizobakt, Laripront и др. За облекчаване на пристъпите на ангина пекторис, Validol и Nitroglycerin се прилагат сублингвално. Болкоуспокояващото Бупренорфин се предлага под езикови таблетки под ТН „Еднок“. Недостатъкът на този начин на приложение е малката абсорбционна повърхност на устната лигавица, дразнещият ефект на лекарствата или техният неприятен вкус.

С появата на нови иновативни лекарствени формистана възможно да се използват наркотици букален(буза), което осигурява удълженото им действие и постоянна концентрация в кръвта. Резорбируеми филми, лепенки за бузиили букални таблетки, апликациисъдържат липофилни неполярни вещества, добре се абсорбират през букалните мускули от пасивна дифузия. При прилагане на Sustabukkal ефектът се проявява след 3-5 минути. и продължава до 6 часа. Други примери са букален мукоадхезивен пластир с турбуталин сулфат, букални таблетки Gramicidin C, Loracept и др.

IN медицинска практикаЧесто се прилагат лекарства ректално(през ректума). Абсорбирано в долната част на ректума, лекарството навлиза в долните хемороидални вени и след това в общия кръвен поток, заобикаляйки черния дроб. Това е особено важно, когато се предписват лекарства, които се разрушават в черния дроб. С правилното плитко инжектиране, след което пациентът може да легне настрани за известно време, абсорбцията става равномерно и напълно. Ректалният начин на приложение осигурява максимална бионаличност и бърз фармакологичен ефект на лекарството. Все пак трябва да се помни, че дълбокото инжектиране е придружено от навлизане на лекарството в горната хемороидална вена и след това по порталната вена до черния дроб. Това лекарство претърпява първо преминаване през черния дроб (пресистемен метаболизъм), като частично произвежда неактивни метаболити и намалява бионаличността си. Използва се за ректално приложение на лекарства супозиторииИ микроклизми. Този метод е обещаващ и най-удобен в сравнение с пероралното приложение при предписване на лекарства на малки деца и възрастни хора. Той намери най-много широко приложениев педиатричната, геронтологичната и проктологичната практика при различни заболявания на долните отдели храносмилателен тракт(хемороиди, фисури анус, спастичен колит, хроничен запек). За директни ефекти върху ректалната лигавица и адректалната тъкан се прилагат лекарства V ректални супозитории , което осигурява необходимия локален ефект.

Недостатъците на ректалния начин на приложение включват неудобството при приложение, особено ако лекарството трябва да се прилага на работното място, във влак, самолет или др. на публични места, защото изисква специална индивидуална среда. За да се намалят изразените индивидуални колебания в скоростта и пълнотата на абсорбцията на лекарството, препоръчително е да се прилага след почистваща клизма или спонтанно изпразване на червата. Трябва да се има предвид, че ректума не произвежда храносмилателни ензими, следователно високомолекулните лекарствени вещества от протеинова, мастна и полизахаридна структура ще бъдат слабо абсорбирани в него.

Продължава в MA 11/12

Фармакокинетика

Фармакокинетиката е раздел от общата фармакология, който изучава процесите на абсорбция, разпределение, метаболизъм и екскреция на лекарства (т.е. това е как тялото действа върху лекарството).

Начини на въвеждане на лекарства в организма

В човешкото тяло се въвеждат лекарствени вещества по различни начини. На практикуващия се дава всяко правовъвеждане на лекарство в тялото по който и да е познат начин.

Изборът на метод на приложение се диктува от следните три обстоятелства:

Състояние на пациента: тежест на заболяването (в застрашаващи случаи живот на пациента, въвеждат се бързодействащи вещества).

Свойства на лекарствата (разтворимост, скорост на развитие на ефекта, продължителност на действие на лекарствата).

интуиция, професионално обучениелекар

Традиционно се разграничават ентерални и парентерални пътища за въвеждане на лекарства в тялото.

Ентерални пътища на приложение(през стомашно-чревния тракт):

орално (през устата);

сублингвално (под езика);

букален („залепване“ към лигавицата на бузата, венците);

дуоденално (в дванадесетопръстника);

ректално (в ректума).

Парентерални пътища на приложение(т.е. заобикаляйки стомашно-чревния тракт):

подкожно;

интрадермално;

интрамускулно;

интравенозно;

интраартериален;

вътрекостен;

субарахноидален;

трансдермално;

вдишване

Ентерални пътища на приложение на лекарства

Орален(лат. peros) - най-често срещаният метод на приложение. Около 60% от всички лекарства се предписват през устата. За перорално приложение се използват различни лекарствени форми: таблетки, прахове, капсули, разтвори и др. Когато се приема перорално, лекарството преминава през следните етапи:

Устна кухина → хранопровод → стомах → тънко черво → дебело черво → ректум.

Усвояването на редица вещества се извършва частично от стомаха (слаби електролити, които имат киселинна природа - аспирин, барбитурати и др.). Но по-голямата част от лекарствата се абсорбират главно в тънките черва (това се улеснява от интензивно кръвоснабдяване и голяма абсорбционна повърхност - ≈ 120 m2). Абсорбцията на лекарството, когато се приема перорално, започва в рамките на 15-30 минути.

След абсорбция в червата лекарството преминава през следните етапи:

Тънко черво → абсорбция → портална вена → черен дроб (частично разрушен) → долна празна вена → голям кръгкръвообращение → органи и тъкани (терапевтичен ефект).

Предимства на метода:

простота и удобство;

естественост;

относителна безопасност;

не се изисква стерилност или ръце на медицински персонал.

Недостатъци на този метод:

бавно начало на ефекта;

ниска бионаличност;

индивидуални различия в скоростта и пълнотата на усвояване;

ефектът на храната и други вещества върху абсорбцията;

невъзможността да се използват лекарства, които слабо проникват в лигавицата на стомашно-чревния тракт (стрептомицин) и се разрушават в стомашно-чревния тракт (инсулин, прегнин);

невъзможност за използване в случай на повръщане и кома.

Под езика(лат. sublingua). Лигавицата на устната кухина е обилно кръвоснабдена и абсорбираните през нея вещества бързо навлизат в кръвта. Ефектът от сублингвалното приложение настъпва в края на първата минута. Път на лекарствените вещества:

Устна кухина → система от горна празна вена → десни части на сърцето → белодробна циркулация → ляво сърце → аорта → органи и тъкани (терапевтичен ефект).

Този метод се използва за прилагане на някои бързодействащи вазодилататори (нитроглицерин, валидол), стероидни хормони и техните производни (метилтестостерон, прегнин), гонадотропин и други лекарства, които са слабо абсорбирани или инактивирани в стомашно-чревния тракт.

Предимства на сублингвалния начин на приложение:

лекарствата не се влияят стомашен сок;

не преминават през черния дроб.

Недостатък: невъзможност за използване на лекарства с лош вкуси с дразнещ ефект върху устната лигавица.

БукалнаИзползват се полимерни филми (тринитролонг), които се „залепват” върху лигавицата на бузата или венеца. Под въздействието на слюнката филмите се стопяват, освобождава се фармакологично активното вещество (нитроглицерин в тринитролонг) и се създава терапевтична концентрация в системното кръвообращение за определено време.

Дуоденалнаначин на приложение . През хранопровода в дванадесетопръстника се вкарва сонда и през нея се инжектира течност (например магнезиев сулфат като холеретично средство). Това дава възможност за бързо създаване на висока концентрация на лекарството в червата. Предимството е, че лекарството не е изложено на стомашен сок. Но този начин на приложение е технически сложен и се използва рядко.

Ректално(lat. perrectum) лекарствените вещества се предписват под формата на супозитории, разтвори в клизми (V- не повече от 50–100 ml + разтворът трябва да се нагрее до 37–38 º C, тъй като в противен случай може да възникне рефлекс за изпразване) . Терапевтичният ефект при този начин на приложение се развива в рамките на 5-15 минути. Път на лекарството:

Ректум → долни и средни хемороидални вени (около 50% от лекарственото вещество) → долна празна вена → системно кръвообращение → органи и тъкани (терапевтичен ефект).

Част от лекарството се абсорбира през горната хемороидална вена и навлиза в черния дроб през порталната вена, където частично се метаболизира.

Предимства на ректалния начин на приложение:

лекарственото вещество не е изложено на соковете на храносмилателния тракт;

не дразни стомашната лигавица;

лекарственото вещество заобикаля черния дроб (около 50%);

може да се използва при повръщане, в безсъзнание.

Недостатъци на този метод:

неудобство, нехигиеничност;

индивидуални различия в скоростта и пълнотата на усвояване.

Могат да се прилагат лекарства естествено(инхалаторно, ентерално, кожно) и използване технически средства. В първия случай на транспортирането им до вътрешни средиТялото е снабдено с физиологична абсорбционна способност на лигавицата и кожата, във втория се случва насила.

Рационално е начините на приложение на лекарствата да се разделят на ентерален, парентерален и инхалаторен.

Ентерална гила включва прилагане на лекарства чрез различни отделихраносмилателен канал. При сублингвален (прилагане на лекарства под езика) и суббукален (прилагане на лекарства върху букалната лигавица) начини на приложение, абсорбцията започва доста бързо, лекарствата проявяват общо действие, заобикалят чернодробната бариера, не влизат в контакт със солната киселина на стомаха и ензимите на стомашно-чревния тракт. Сублингвално предписано бързодействащи лекарствас висока активност (нитроглицерин), чиято доза е доста малка, както и лекарства, които се абсорбират слабо или се разрушават в храносмилателния канал. Лекарството трябва да бъде в устната кухина, докато се абсорбира напълно. Поглъщането му със слюнка намалява ползите от този начин на приложение. Честа употребаСублингвалните лекарства могат да причинят дразнене на устната лигавица.

Оралният начин на приложение включва поглъщане на лекарството и след това преминаването му през храносмилателния канал. Този метод е най-простият и удобен за пациента, не изисква стерилни условия. Въпреки това, само малка част от лекарствата започва да се абсорбира в стомаха. За повечето лекарства леко алкалната среда е благоприятна за усвояване тънко черво, Така че, когато перорално приложениефармакологичният ефект настъпва само след 35-45 минути.

Лекарствата, приемани през устата, са изложени на храносмилателни сокове и могат да загубят своята активност. Пример може да бъде разрушаването на инсулин и други протеинови лекарства от протеолитични ензими. Някои лекарства са изложени на солната киселина на стомаха и алкалното съдържание на червата. В допълнение, веществата, които се абсорбират от стомаха и червата, навлизат през системата на порталната вена в черния дроб, където започват да се инактивират от ензими. Този процес се нарича ефект на първото преминаване. Ето защо, а не поради лоша абсорбция, дозите на някои лекарства ( наркотични аналгетици, калциеви антагонисти), когато се прилага перорално, трябва да бъде значително по-голям, отколкото когато се прилага във вена. Биотрансформацията на дадено вещество по време на първоначалното му преминаване през черния дроб се нарича системен метаболизъм. Интензивността му зависи от скоростта на кръвообращението в черния дроб. Препоръчително е да приемате лекарства перорално 30 минути преди хранене.

Лекарствата се прилагат перорално под формата на разтвори, прахове, таблетки, капсули и гранули. За да се предотврати разрушаването на някои лекарствени вещества в киселата среда на стомаха, се използват таблетки, покрити с покритие, което е устойчиво на действието на стомашния сок, но е разтворимо в алкална среда на червата. Има лекарствени форми (многослойни таблетки, капсули и др.), Които осигуряват постепенно усвояване на активното вещество, което позволява удължаване на терапевтичния ефект на лекарството (забавени форми на лекарства).

Трябва да се помни, че при пациенти (особено в напреднала възраст) с нарушена перисталтика на хранопровода или при тези, които са били в хоризонтално положение, таблетки и капсули могат да се задържат в хранопровода, образувайки язви в него. За да се предотврати това усложнение, се препоръчва да се приемат таблетки и капсули с голяма сумавода (поне 200 ml). Намаляването на дразнещия ефект на лекарствата върху стомашната лигавица може да се постигне чрез приготвянето им под формата на смеси с добавяне на слуз. В случай на значителен дразнещ (или улцерогенен) ефект на лекарства, особено тези, които изискват дългосрочно заявление за курс(например диклофенак натрий) е препоръчително да се приема след хранене.

Приемът на лекарства през устата е невъзможен или затруднен по време на повръщане, при конвулсии или в състояние на припадък.

Понякога лекарствата се прилагат дуоденално (през тръба в дванадесетопръстника), което позволява бързо да се създаде висока концентрация на веществото в червата. Така например се прилага магнезиев сулфат (за постигане на холеретичен ефект или с диагностична цел).

Лекарствата се прилагат ректално (в ректума) под формата на супозитории (свещи) или клизми (за възрастни - не повече от 50-100 ml обем). Ректалното приложение избягва дразнещия ефект на веществата върху стомашната лигавица и също така дава възможност да се използват в случаи, когато пероралното приложение е трудно или невъзможно (гадене, повръщане, спазъм или запушване на хранопровода). Абсорбирани от лумена на ректума, лекарствата навлизат в кръвния поток не през портална вена, но по системата на долната куха вена, заобикаляйки по този начин черния дроб. Следователно силата на фармакологичното действие на лекарствата и точността на дозировката при ректално приложение са по-високи, отколкото при перорално приложение, което прави възможно прилагането на лекарства не само преференциално локално действие(микроанестетик, противовъзпалително, дезинфектант), но и общо действие (хипнотици, аналгетици, антибиотици, сърдечни гликозиди и др.).

Парентерален път (заобикаляйки храносмилателния канал). Всички видове парентерално приложение преследват една и съща цел - да доставят по-бързо и без загуби активно веществолекарството във вътрешната среда на тялото или директно в патологичния фокус.

Вдишването е най-физиологичното от естествени начиниприлагане на лекарствени вещества. Под формата на аерозоли веществата се предписват предимно за получаване локален ефект(при бронхиална астма, възпалителни процеси на дихателните пътища), въпреки че повечето вещества (адреналин, ментол, повечето антибиотици), приложени по този начин, се абсорбират и също имат резорбтивен (общ) ефект. Вдишването на газообразни или диспергирани твърди и течни лекарства (аерозоли) осигурява навлизането им в кръвта почти толкова бързо, колкото инжектирането във вената, не е придружено от нараняване от инжекционна игла и е важно за деца, възрастни хора и изтощени пациенти. Ефектът се контролира лесно чрез промяна на концентрацията на веществото във вдишания въздух. Скоростта на абсорбция зависи от обема на дишането, активната повърхност на алвеолите, тяхната пропускливост, разтворимостта на веществата в липидите, йонизацията на лекарствените молекули, интензивността на кръвообращението и др.

За улеснение използване при вдишваненелетливи разтвори, използвайте специални пръскачки (инхалатори), а въвеждането и дозирането на газообразни вещества (азотен оксид) и летливи течности (етер за анестезия) се извършва с помощта на машини (анестезия) изкуствена вентилациябели дробове.

Кожен път широко използвани в дерматологията за пряко въздействие патологичен процес. Някои вещества са силно липофилни, могат частично да проникнат през кожата, да се абсорбират в кръвта и да имат общ ефект. Втриването на мехлеми и мехлеми в кожата спомага за по-дълбокото проникване на лекарствените вещества и тяхната абсорбция в кръвта. С мехлемни основи ланолин, спермацет и свинска масосигуряват по-дълбоко проникване на лечебните вещества в кожата от вазелина, тъй като те са по-близки по състав до телесните липиди.

Наскоро бяха разработени специални фармакотерапевтични системи за транскутанно доставяне на лекарство (например нитроглицерин) в системното кръвообращение. Това са специални лекарствени форми, които се фиксират с лепило върху кожата и осигуряват бавно усвояване на лекарството, като по този начин удължават ефекта му.

Въвеждане на лекарствени вещества в конюнктивалния сак, външно Ушния канал, в носната кухина най-често предполага локално въздействиевърху патологичния процес в съответните органи (конюнктивит, отит, ринит). Някои лекарства за локално приложениеса склонни да проявяват резорбтивен ефект (например m-антихолинергици и антихолинестеразни лекарствас глаукома).

Въвеждането на лекарствени вещества в телесните кухини се използва рядко. Антибиотиците обикновено се прилагат в коремната кухина по време на хирургични операции. За елиминиране е препоръчително въвеждането в кухините на ставите и плеврата възпалителни процеси(артрит, плеврит).

Сред парентералните начини на приложение на лекарството е често срещано инжектиране: в кожата, подкожно, в мускул, във вена, в артерия, субарахноидно, субдурално, субокципитално, вътрекостно и др.

Инжектирането в кожата се използва предимно за диагностични цели (например тест за повишена индивидуална чувствителност към антибиотици и локални анестетици), както и за ваксинация.

Често лекарствата се прилагат подкожно и интрамускулно. Тези методи се използват при невъзможност за приложение на вещества през устата или във вената, както и за удължаване на ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНИЯ ефект. Бавното усвояване на лекарството (особено маслените разтвори) ви позволява да създадете депо в подкожната тъкан или мускулите, от което постепенно навлиза в кръвта и е там в необходимата концентрация. Вещества, които имат значителен локален ефект, не трябва да се инжектират под кожата или в мускула, тъй като това може да доведе до възпалителни реакции, образуване на инфилтрати и дори некроза.

Въвеждането във вената спестява времето, необходимо за усвояване на лекарствата чрез други пътища на приложение, позволява бързо да се създаде максималната им концентрация в тялото и да се получи ясен терапевтичен ефект, което е много важно в случаите на спешна помощ.

Във вената се инжектират само водни стерилни разтвори на лекарства; въвеждането на суспензии и маслени разтвори е строго забранено (за предотвратяване на съдова емболия, жизненоважна важни органи), както и вещества, които предизвикват интензивно сгъстяване на кръвта и хемолиза (грамицидин).

Лекарствата могат да се инжектират във вената бързо, бавно на струя или бавно на капки. Често се прилага бавно (особено при деца), тъй като много лекарства са склонни да предизвикат ефекта твърде бързо (строфантин, ганглийни блокери, плазмозаместващи течности и др.), което не винаги е желателно и може да бъде животозастрашаващо. Рационалното е капково приложениеразтвори, обикновено започват с 10-15 капки на минута. и постепенно увеличавайте скоростта; максималната скорост на приложение е 80-100 капки за 1 минута.

Лекарството, което се инжектира във вената, се разтваря в изотоничен разтвор (0,9%) NaCl или 5% разтвор на глюкоза. Развъждане в хипертонични разтвори(например 40% разтвор на глюкоза), освен в отделни случаи, е по-малко препоръчително поради възможно увреждане на съдовия ендотел.

Напоследък те използват бързо (в рамките на 3-5 минути) въвеждане на лекарства във вената под формата на болус (гръцки. Болос - com). Дозата се определя в милиграми от лекарството или в милилитри от определена концентрация на веществото в разтвор.

Въвеждането в артерия ви позволява да създадете висока концентрация на лекарството в областта на кръвоснабдяването на тази артерия. Този начин понякога се прилага противотуморни средства. За намаляване на общия им токсичен ефектпритокът на кръв може да бъде изкуствено забавен (компресия на вените). Те също се инжектират в артерията радиоконтрастни веществаза изясняване на местоположението на тумор, тромб, аневризма и др.

Лекарствата, които не проникват добре през кръвно-мозъчната бариера, могат да се прилагат под мембраните на мозъка - субарахноидален, субдурален, субокципитален. Например, някои антибиотици се използват в случаи инфекциозна лезиятъкани и мембрани на мозъка.

Вътрекостните инжекции се използват, ако е технически невъзможно да се прилагат във вената (деца, възрастни хора), а понякога и за инжектиране. голямо количествоплазмозаместващи течности (в гъбестото вещество на костта на петата).

Предимства на парентералните пътища на приложение на лекарството:

1. Фармакологичен ефектразвива се бързо (магнезиевият сулфат намалява артериално наляганепо време на хипертонична криза).

2. Висока точност на дозиране (може да се изчисли mg/kg телесно тегло).

3. Възможност за прилагане на лекарства, които се разрушават по ентерален път (инсулин, хепарин).

4. Лекарството може да се прилага при пациенти в безсъзнание (инсулин при диабетна кома).

Недостатъци на парентералните пътища на приложение на лекарството:

1. Лекарството трябва да бъде стерилно.

2. Имате нужда от оборудване и умения на медицинския персонал.

3. Опасност от инфекция.

4. Инжектирането на лекарства често причинява болка.

Електрофорезата често се нарича безкръвна инжекция. Анионите и катионите на йонизираните лекарства могат под въздействието на електрическо поле да проникнат в тялото през непокътната кожа (канали на потта и мастни жлези) и лигавицата. Те се задържат частично в тъканите, свързват се с протеините на клетките и междуклетъчната течност и частично се абсорбират допълнително и навлизат в общия кръвен поток.

Фармакология: бележки от лекции Валерия Николаевна Малеванная

2. Начини на приложение на лекарствени вещества

Има ентерални и парентерален пътприлагане на лекарствени вещества. Ентерален път- приложение на лекарството през устата ( per os), или орално; под езика ( суб лингва), или сублингвално; в ректума ( на ректума), или ректално.

Прием на лекарството през устата.Предимства: лекота на използване; сравнителна безопасност, липса на усложнения, присъщи на парентералното приложение.

Недостатъци: бавно развитие на терапевтичното действие, наличие на индивидуални различия в скоростта и пълнотата на абсорбцията, влиянието на храната и други лекарства върху абсорбцията, разрушаване в лумена на стомаха и червата (инсулин, окситоцин) или при преминаване през черен дроб.

Лекарствата се приемат през устата под формата на разтвори, прахове, таблетки, капсули и хапчета.

Приложение под езика (сублингвално).Лекарството навлиза в системното кръвообращение, заобикаляйки стомашно-чревния тракт и черния дроб, започвайки да действа след кратко време.

Въвеждане в ректума (ректално).Създава се по-висока концентрация на лекарства, отколкото при перорално приложение.

Супозитории (свещички) и течности се прилагат с помощта на клизми. Недостатъци на този метод: колебания в скоростта и пълнотата на усвояване на лекарствата, характерни за всеки индивид, неудобство при употреба, психологически затруднения.

Парентерален път- Това различни видовеинжекции; вдишване; електрофореза; повърхностно приложение на лекарства върху кожата и лигавиците.

Интравенозно приложение (IV).Лекарствата се прилагат под формата на водни разтвори.

Предимства: бързо навлизане в кръвта, ако се появи страничен ефект, възможно е бързо да се спре ефектът; възможността за използване на вещества, които се разрушават и не се абсорбират от стомашно-чревния тракт. Недостатъци: при продължително интравенозно приложение по протежение на вената може да се появи болка и съдова тромбоза, както и риск от инфекция с вируси на хепатит В и човешки имунен дефицит.

Интраартериално приложение (i.a.).Използва се при заболявания на определени органи (черен дроб, кръвоносни съдове на крайниците), като създава висока концентрация на лекарството само в съответния орган.

Интрамускулно приложение (IM).Прилагат се водни, маслени разтвори и суспензии на лекарствени вещества. Терапевтичният ефект настъпва след 10-30 минути. Обемът на въведеното вещество не трябва да надвишава 10 ml.

Недостатъци: възможността за образуване на локална болезненост и дори абсцеси, опасност от случайно попадане на иглата в кръвоносен съд.

Подкожно приложение.Въвеждат се водни и маслени разтвори. Разтвори на дразнещи вещества, които могат да причинят тъканна некроза, не трябва да се инжектират подкожно.

Вдишване.По този начин се прилагат газове (летливи анестетици), прахове (натриев кромогликат) и аерозоли. Чрез вдишване на аерозола се постига висока концентрация на лекарственото вещество в бронхите с минимален системен ефект.

Интратекално приложение.Лекарството се инжектира директно в субарахноидалното пространство. Приложение: спинална анестезияили необходимостта да се създаде висока концентрация на вещество директно в централната нервна система.

Локално приложение.За получаване локален ефектЛекарствата се прилагат върху повърхността на кожата или лигавиците.

Електрофорезасе основава на прехвърлянето на лекарствени вещества от повърхността на кожата към дълбоко разположените тъкани с помощта на галваничен ток.

От книгата Наръчник по сестринство автор Айшат Кизировна Джамбекова

От книгата латински езикза лекари автор А. И. Щун

От книгата Фармакология: бележки от лекции автор

Раздел 3 Употреба на лекарствени вещества Правила за предписване, съхранение и разпределение на лекарствени продукти За успешното лечение на пациентите е необходимо да се спазват правилна дозировкаи интервали между прилагането на лекарствата Предписването на лекарства се извършва ежедневно от ст

От книгата Латински за лекари: бележки от лекции автор А. И. Щун

Начини за прилагане на лекарствени вещества Можете да прилагате лекарството външно чрез кожатаи лигавиците, чрез вдишване през дихателните пътища, през устата или ректума и чрез инжектиране (парентерално) интрадермално, подкожно, интрамускулно,

От книгата Фармакология автор Валерия Николаевна Малеванная

35. Тривиални наименования на лекарствени вещества Някои химични съединения, използвани като лекарствени вещества, запазват същите традиционни полусистематични имена, които са получили в химическата номенклатура ( салицилова киселина,

От книгата Бронхиална астма. Достъпно относно здравето автор Павел Александрович Фадеев

1. Видове действие на лекарствените вещества Фармакодинамиката се занимава с изучаване на ефекта, който лекарствените вещества оказват върху организма. Действието на веществото на мястото на неговото приложение преди абсорбцията в общия кръвен поток се нарича локално действие, а реакцията

От книгата Джобен справочникжизненоважни лекарства автор автор неизвестен

5. Абсорбция и разпределение на лекарствени вещества Абсорбцията на лекарствено вещество е процесът на навлизането му от мястото на приложение в кръвообращението, зависещ не само от начина на приложение, но и от разтворимостта на лекарственото вещество в тъканите, скоростта

От книгата Екологично чиста храна: Естествена, естествена, жива! от Любава на живо

7. Странични ефекти на лекарствата следните видовестранични ефекти и усложнения, причинени от лекарства: 1) странични ефектисвързани с фармакологичната активност на лекарствата;2) токсични усложнения, условно

От книгата Справочник на основните лекарства автор Елена Юриевна Храмова

1. Тривиални имена на лекарствени вещества Някои химични съединения, използвани като лекарствени вещества, запазват същите традиционни полусистематични имена, които са получили в химическата номенклатура (салицилова киселина,

От книгата на автора

5. Начини на приложение на лекарствени вещества Има ентерален и парентерален начин на приложение на лекарствени вещества. Ентерален път - приложение на лекарството през устата (peros) или през устата; под езика (sub lingua) или сублингвално; в ректума (per rectum), или

От книгата на автора

6. Механизъм на действие на лекарствата, дози на лекарствата В основата на действието на повечето лекарства е процесът на повлияване физиологични системиорганизъм, изразено чрез промени в скоростта на потока естествени процеси. Възможен

От книгата на автора

Съществуват пътища за прилагане на лекарството различни начинидоставяне на лекарства до засегнатия орган: през стомашно-чревния тракт (прием на хапчета и др.), интравенозно, интрамускулно и др. При бронхиална астма по възможно най-добрия начин

От книгата на автора

Глава 1. Начини на приложение, дози, правила за приемане на лекарства Методи и начини на приложение на лекарства Какво се случва с лекарството в тялото? Защо са необходими толкова много лекарствени форми? Защо не може всичко да се произвежда под формата на таблетки или напр.

От книгата на автора

Методи и начини на приложение на лекарството Какво се случва с лекарството в организма? Защо са необходими толкова много лекарствени форми? Защо не може всичко да се произвежда под формата на таблетки или например сиропи? Този раздел е посветен на отговорите на тези въпроси.

От книгата на автора

Входни маршрути токсични веществав човешкото тяло Има три основни начина, по които токсините навлизат в човешкото тяло:? орално (през устата);? вдишване (през дихателната система);? кожно (през

От книгата на автора

Пътища на приложение Повечето кратка класификацияразделя всичко лекарствав зависимост от начина на приложение: ентерално и парентерално, т.е.прилагани през стомашно-чревния тракт или съответно инжекционно.Има няколко основни