Мускулни релаксанти с локално действие. Отравяне с N-антихолинергични (курареподобни) лекарства

В медицината доста често има ситуации, когато е необходимо да се отпуснат мускулните влакна. За тези цели, инжектирани в тялото, те блокират нервно-мускулните импулси и набраздената мускулатура се отпуска.

Лекарствата от тази група често се използват в хирургията, за облекчаване на конвулсии, преди репозиция на изкълчена става и дори по време на обостряне на остеохондроза.

Механизмът на действие на лекарствата

При силна болка в мускулите може да възникне спазъм, в резултат на което движението в ставите е ограничено, което може да доведе до пълна неподвижност. Този въпрос е особено остър при остеохондроза. Постоянният спазъм пречи на правилното функциониране на мускулните влакна и съответно лечението се разтяга за неопределено време.

За да се нормализира общото благосъстояние на пациента, се предписват мускулни релаксанти. Препаратите за остеохондроза са доста способни да отпуснат мускулите и да намалят възпалителния процес.

Като се имат предвид свойствата на мускулните релаксанти, можем да кажем, че те намират своето приложение на всеки етап от лечението на остеохондроза. Следните процедури са по-ефективни при прилагането им:

• Масаж. Отпуснатите мускули реагират най-добре на излагане.
• Мануална терапия. Не е тайна, че ефектът от лекаря е толкова по-ефективен и по-безопасен, колкото по-отпуснати са мускулите.
• Физиотерапевтични процедури.
• Ефектът на болкоуспокояващите се засилва.

Ако често изпитвате или страдате от остеохондроза, тогава не трябва да предписвате мускулни релаксанти сами, лекарствата от тази група трябва да се предписват само от лекар. Факт е, че те имат доста обширен списък от противопоказания и странични ефекти, така че само лекар може да избере лекарство за вас.

Класификация на мускулните релаксанти

Разделянето на лекарствата от тази група в различни категории може да се разглежда от различни гледни точки. Ако говорим за това какви са мускулните релаксанти, има различни класификации. Анализирайки механизма на действие върху човешкото тяло, могат да се разграничат само два вида:

1. Периферни лекарства.
2. Централни мускулни релаксанти.

Лекарствата могат да имат различен ефект по продължителност, в зависимост от това те разграничават:

• Ултра кратко действие.
• къс.
• Среден.
• Дълги.

Само лекар може да знае точно кое лекарство е най-добро за вас във всеки отделен случай, така че не се самолекувайте.

Релаксанти на периферните мускули

Способен да блокира нервните импулси, които преминават към мускулните влакна. Те се използват широко: по време на анестезия, с конвулсии, с парализа по време на тетанус.

Мускулните релаксанти, лекарства с периферно действие, могат да бъдат разделени на следните групи:

Всички тези лекарства засягат холинергичните рецептори в скелетните мускули и следователно са ефективни при мускулни спазми и болка. Те действат доста меко, което им позволява да се използват при различни хирургични интервенции.

Лекарства с централно действие

Мускулните релаксанти от тази група също могат да бъдат разделени на следните видове, като се има предвид техният химичен състав:

1. Производни на глицерин. Това са Мепротан, Прендерол, Изопротан.
2. На базата на бензимидазол - "Flexin".
3. Смесени лекарства, като Mydocalm, Baclofen.

Централните мускулни релаксанти са в състояние да блокират рефлексите, които имат много синапси в мускулната тъкан. Те правят това чрез намаляване на активността на интерневроните в гръбначния мозък. Тези лекарства не само релаксират, но имат по-широк ефект, поради което се използват при лечението на различни заболявания, които са придружени от повишен мускулен тонус.

Тези мускулни релаксанти практически нямат ефект върху моносинаптичните рефлекси, така че могат да се използват за премахване и не изключват естественото дишане.

Ако ви предписват мускулни релаксанти (лекарства), можете да намерите следните имена:

• "Метакарбамол".
• "Баклофен".
• "Толперизон".
• "Тизанидин" и др.

По-добре е да започнете да приемате лекарства под наблюдението на лекар.

Принципът на използване на мускулни релаксанти

Ако говорим за употребата на тези лекарства в анестезиологията, можем да отбележим следните принципи:

1. Мускулните релаксанти трябва да се използват само когато пациентът е в безсъзнание.
2. Използването на такива лекарства значително улеснява изкуствената вентилация на белите дробове.
3. Не е най-важното да се премахне, основната задача е да се извършат цялостни мерки за осъществяване на обмен на газ и поддържане на кръвообращението.
4. Ако по време на анестезия се използват мускулни релаксанти, това не изключва използването на анестетици.

Когато лекарствата от тази група твърдо навлязоха в медицината, можеше спокойно да се говори за началото на нова ера в анестезиологията. Използването им ни позволи едновременно да решим няколко проблема:

След въвеждането на такива лекарства в практиката, анестезиологията успя да се превърне в независима индустрия.

Обхват на мускулните релаксанти

Като се има предвид, че веществата от тази група лекарства имат широко действие върху организма, те се използват широко в медицинската практика. Могат да се изброят следните насоки:

1. При лечение на неврологични заболявания, които са придружени от повишен тонус.
2. Ако използвате мускулни релаксанти (лекарства), болката в долната част на гърба също ще намалее.
3. Преди операция в коремната кухина.
4. При комплексни диагностични процедури за определени заболявания.
5. По време на електроконвулсивна терапия.
6. При провеждане на анестезиология без изключване на естественото дишане.
7. За профилактика на усложнения след наранявания.
8. Често на пациентите се предписват мускулни релаксанти (лекарства) за остеохондроза.
9. За да се улесни процеса на възстановяване след
10. Наличието на междупрешленна херния също е индикация за приемане на мускулни релаксанти.

Въпреки толкова обширен списък на употребата на тези лекарства, не трябва да ги предписвате сами, без да се консултирате с лекар.

Странични ефекти след прием

Ако са ви предписани мускулни релаксанти (лекарства), болката в долната част на гърба определено трябва да ви остави на мира, при приемането на тези лекарства могат да се появят само странични ефекти. При някои е възможно, но има и по-сериозни, сред които си струва да се отбележи следното:

• Намалена концентрация, което е най-опасно за хората, седнали зад волана на автомобила.
• Понижаване на кръвното налягане.
• Повишена нервна възбудимост.
• Напикаване в леглото.
• алергични прояви.
• Проблеми от стомашно-чревния тракт.
• Конвулсивни състояния.

Особено често всички тези прояви могат да бъдат диагностицирани с неправилна дозировка на лекарства. Това важи особено за антидеполяризиращите лекарства. Необходимо е спешно да спрете приема им и да се консултирате с лекар. Разтворът на неостигмин обикновено се предписва интравенозно.

Деполяризиращите мускулни релаксанти са по-безвредни в това отношение. Когато бъдат отменени, състоянието на пациента се нормализира и не се изисква употребата на лекарства за премахване на симптомите.

Трябва да внимавате да приемате онези мускулни релаксанти (лекарства), чиито имена не са ви познати. В този случай е по-добре да се консултирате с лекар.

Противопоказания за употреба

Приемът на каквито и да било лекарства трябва да започне само след консултация с лекар, а тези лекарства още повече. Те имат цял ​​списък от противопоказания, сред които са:

1. Не трябва да се приемат от хора, които имат проблеми с бъбреците.
2. Противопоказан при бременни жени и кърмачки.
3. Психологични разстройства.
4. Алкохолизъм.
5. епилепсия
6. Болестта на Паркинсон.
7. Чернодробна недостатъчност.
8. Детска възраст до 1 година.
9. Язвена болест.
10. миастения.
11. Алергични реакции към лекарството и неговите компоненти.

Както можете да видите, мускулните релаксанти (лекарства) имат много противопоказания, така че не трябва да навредите на здравето си още повече и да започнете да ги приемате на свой собствен риск и риск.

Изисквания към мускулните релаксанти

Съвременните лекарства трябва не само да бъдат ефективни при облекчаване на мускулния спазъм, но и да отговарят на определени изисквания:

Едно от тези лекарства, което практически отговаря на всички изисквания, е Mydocalm. Сигурно затова се използва в медицинската практика повече от 40 години не само у нас, но и в много други.

Сред централните мускулни релаксанти той се различава значително от другите към по-добро. Това лекарство действа на няколко нива едновременно: премахва повишените импулси, потиска образуването на болкови рецептори и забавя провеждането на хиперактивни рефлекси.

В резултат на приема на лекарството не само мускулното напрежение намалява, но и се наблюдава неговият вазодилатиращ ефект. Това е може би единственото лекарство, което облекчава спазма на мускулните влакна, но не причинява мускулна слабост и също така не взаимодейства с алкохола.

Остеохондроза и мускулни релаксанти

Това заболяване е доста често срещано в съвременния свят. Нашият начин на живот постепенно води до появата на болки в гърба, на които се опитваме да не реагираме. Но идва момент, когато болката вече не може да бъде игнорирана.

Обръщаме се към лекаря за помощ, но често се губи ценно време. Възниква въпросът: "Възможно ли е да се използват мускулни релаксанти при заболявания на опорно-двигателния апарат?"

Тъй като един от симптомите на остеохондроза е мускулен спазъм, има смисъл да се говори за употребата на лекарства за отпускане на спазматични мускули. По време на терапията най-често се използват следните лекарства от групата на мускулните релаксанти.

При терапията обикновено не е обичайно да се приемат няколко лекарства едновременно. Това е предвидено, за да можете незабавно да идентифицирате странични ефекти, ако има такива, и да предпишете друго лекарство.

Почти всички лекарства се предлагат не само под формата на таблетки, но има и инжекции. Най-често при силен спазъм и синдром на силна болка втората форма се предписва за спешна помощ, т.е. под формата на инжекции. Активното вещество прониква по-бързо в кръвта и започва своя терапевтичен ефект.

Таблетките обикновено не се приемат на празен стомах, за да не се нарани лигавицата. Трябва да пиете вода. Както инжекциите, така и таблетките се предписват да се приемат два пъти на ден, освен ако няма специални препоръки.

Употребата на мускулни релаксанти ще доведе до желания ефект само ако се използва в комплексна терапия, комбинацията от физиотерапия, лечебна гимнастика и масаж е задължителна.

Въпреки високата им ефективност, не трябва да приемате тези лекарства без предварителна консултация с Вашия лекар. Не можете сами да прецените кое лекарство е подходящо за вас и ще има най-добър ефект.

Не забравяйте, че има много противопоказания и странични ефекти, които също не трябва да се отхвърлят. Само компетентното лечение ще ви позволи да забравите за болката и спазмичните мускули завинаги.

Лекарствата от тази група блокират главно предаването на нервни импулси на нивото на нервно-мускулните синапси на набраздените мускули. Те включват: тубокурарин хлорид, диплацин, циклобутониум, квалидил, анатруксониум, диоксоний, дитилин (листенон, миорелаксин), мелитин, конделфин. Всичко това са синтетични вещества, с изключение на меликтин и конделфин, алкалоиди от различни видове чучулига.

Има препарати за деполяризиращо (дитилин) и конкурентно, антидеполяризиращо (всички други средства) действие. Под действието на деполяризиращи курареподобни агенти настъпва персистираща деполяризация на крайните пластини, последвана от релаксация на скелетната мускулатура.

Антидеполяризиращите кураре-подобни лекарства блокират n-холинорецепторите на нервно-мускулните синапси и по този начин изключват

медиаторни функции на ацетилхолина, който прехвърля възбуждането от моторния неврон към скелетния мускул, което води до релаксация на последния.

патогенеза на отравяне.Поглъщането на токсични дози мускулни релаксанти, тяхното предозиране или повишена чувствителност към тях, включително наследствени, причиняват парализа на дихателните междуребрени мускули и диафрагмата и в резултат на това възниква асфиксия. Следователно мускулните релаксанти по време на операция се използват само при интубационна анестезия и наличието на всички условия, необходими за контролирано дишане. Инхалаторните лекарства (етер, халотан), антибиотиците (неомицин, стрептомицин сулфат) могат да причинят невромускулна блокада, което трябва да се има предвид, когато се използват заедно с мускулни релаксанти. Релаксиращият ефект на последното се засилва от усложнения, свързани с предозиране на лекарства (аноксия, хиперкапния, ацидоза), електролитен дисбаланс (хипокалиемия, хипокалцемия) и загуба на кръв по време на анестезия. Циркулаторната недостатъчност в случай на токсичния ефект на курареподобни лекарства е свързана с хипотония и обикновено е вторична поради развиваща се респираторна депресия. Курареподобните лекарства от антидеполяризиращ тип действие също се характеризират с ганглий-блокиращ ефект и освобождаване на хистамин от тъканите, което в случай на предозиране може да бъде допълнителна причина за хипотонично състояние.

В зависимост от механизма на релаксация, подходът към лечението на отравяне с курареподобни лекарства е различен. В случай на предозиране на антидеполяризиращи средства, използването на антихолинестеразни средства, които повишават концентрацията на ацетилхолин в областта на крайните пластини, е метод на антидотна терапия. В случай на отравяне с деполяризиращи средства, употребата на същите тези средства може да засили явленията на деполяризация и да доведе до задълбочаване на нервно-мускулния блок.

Диплацин. В относително големи количества не пречи на кръвообращението. При интравенозно приложение в дози от 3-4 микрона/кг лекарството предизвиква пълна мускулна релаксация и апнея за 5-6 минути. Продължителността на последните 20-25 минути. След възстановяване на дишането мускулната релаксация продължава дълго време. При многократно приложение ефектът се засилва, така че дозата трябва да се намали с 1/3-1/2 от първоначалната. Антидотът на диплацин, макар и не винаги достатъчно ефективен, е прозерин.

Дитилин- краткотраен мускулен релаксант, тъй като лесно се хидролизира в организма от ензима бутирилхолин-стераза на кръвния серум. При злокачествени заболявания и чернодробни заболявания, придружени от намаляване на производството на този ензим, с често срещана вродена хипохолин-естеремия, има повишена чувствителност към дитилин. Това се наблюдава и при бъбречни заболявания, което нарушава отделянето на дитилин.

При еднократно интравенозно инжектиране на лекарството в доза от 0,2-0,3 mg / kg телесно тегло (1-2 ml 1% разтвор), след 1-1,5 минути може да настъпи максималният ефект (без спиране на дишането) продължително до 3-7 минути. При прилагане на дитилин в дози от 1-1,7 mg/kg се наблюдава пълно отпускане на мускулите и апнея с продължителност 5-7 минути. За да постигнете по-продължително отпускане на мускулите, можете да използвате неговото капково или частично приложение. В този случай механизмът на действие може да се промени - деполяризиращият блок се заменя с конкурентен. В резултат на това, в случай на предозиране на дитилин след продължителна или многократна употреба, nroserin може да се използва внимателно като антагонист.

Симптомите на отравяне са:тежест на клепачите, диплопия, затруднения в говора и преглъщането, паралитично състояние на мускулите на крайниците, шията, междуребрието и не на последно място на диафрагмата. Дишането е повърхностно, прекъсващо, учестено, с пауза след издишване и вдишване. В случай на предозиране може да се появи тежка брадикардия с рязко понижаване на кръвното налягане.

Първа помощ и лечение.Когато дишането е изключено, незабавно трябва да се приложи контролирано дишане с кислород. За целите на декураризацията, когато се предписват антидеполяризиращи средства (диплацин и др.), Интравенозно се прилагат 3 ml 0,05% разтвор на прозерин на фона на 0,5-1 ml 0,1% разтвор на атропин сулфат. Последният се предписва за ограничаване на стимулацията на прозерин n-холинергичните рецептори на мускулите и автономните възли. Декураризиращият ефект на прозерин се засилва чрез интравенозно приложение на хлорид или калциев глюконат (5-10 ml 5% разтвор).

Постоянната хипотония се елиминира чрез интравенозно приложение на симпатикомиметични амини (ефедрин хидрохлорид, норепинефрин хидротартарат).

При предозиране на дитилин се препоръчва преливане на прясна кръв или плазма за попълване на резервите на бутирилхолинестеразата, както и плазмозаместващи лекарства. При многократно приложение на големи дози от лекарството, които имат антидеполяризиращ ефект, някои автори смятат, че е подходящо да се използва прозерин.

Лечение на остри отравяния, 1982 г

Н.В. ОРГАНОН (Холандия)

ATX: V03AB35 (Sugammadex)

Мускулен релаксант антидот

МКБ: T48 Отравяне с лекарства, които действат предимно върху гладката и скелетната мускулатура и дихателните органи

Селективен антидот за мускулни релаксанти рокурониев бромид и векурониев бромид. Сугамадекс е модифициран гама-циклодекстрин, който е съединение, което селективно свързва рокурониев бромид и векурониев бромид. Той образува комплекс с тях в кръвната плазма, което води до намаляване на концентрацията на мускулен релаксант, който се свързва с никотиновите рецептори в нервно-мускулния синапс. Това води до елиминиране на невромускулната блокада, причинена от рокурониев бромид или векурониев бромид.
Наблюдава се ясна зависимост на ефекта от дозата на сугамадекс, която се прилага по различно време и при различна дълбочина на блокада на нервно-мускулната проводимост. Sugammadex се прилага в дози, вариращи от 0,5 до 16 mg/kg, както след еднократно инжектиране на рокурониев бромид в дози от 0,6, 0,9, 1 и 1,2 mg/kg, така и след приложение на векурониев бромид в доза от 0,1 mg/kg. kg, и след прилагане на поддържащи дози от тези мускулни релаксанти.
Сугамадекс може да се използва по различно време след приложение на рокурониев бромид или векурониев бромид.
Бъбречна недостатъчност. Две отворени клинични проучвания сравняват ефикасността и безопасността на сугамадекс при пациенти със или без тежко бъбречно увреждане, подложени на операция. В едно проучване сугамадекс е прилаган за обръщане на индуцираната от рокурониев бромид блокада при наличие на 1-2 посттетанични реакции (4 mg/kg; n = 68); в друго проучване сугамадекс е приложен в началото на втори отговор в режим на стимулация с четири шока (Т2) (2 mg/kg; n=30). Възстановяването на нервно-мускулната проводимост след блокада е малко по-дълго при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност в сравнение с пациенти без бъбречна недостатъчност. При тези проучвания не са наблюдавани случаи на остатъчна невромускулна блокада или нейното възобновяване при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност.
Влияние върху QTc интервала. В три клинични проучвания на сугамадекс, използван самостоятелно или в комбинация с рокурониев бромид или векурониев бромид, или в комбинация с пропофол или севофлуран, не е наблюдавано клинично значимо увеличение на QT/QTc интервала.

Показания

Фармакокинетичните параметри на сугамадекс се изчисляват въз основа на сумирането на концентрациите на свободен сугамадекс и сугамадекс в комплекса сугамадекс-мускулен релаксант. Фармакокинетичните параметри като клирънс и Vd се считат за едно...

Противопоказания

- тежка бъбречна недостатъчност (CC - тежка чернодробна недостатъчност;
- бременност;
- периода на кърмене;
- детска възраст до 2 години;
- Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Дозировка

Сугамадекс трябва да се прилага само от или под ръководството на анестезиолог. Препоръчва се подходящ метод за проследяване за проследяване на степента на невромускулна блокада и възстановяване на нервно-мускулната проводимост. Според общите...

Предозиране

Към днешна дата е получено едно съобщение за случайно предозиране на лекарството в доза от 40 mg / kg. Нямаше значителни странични ефекти. Сугамадекс се понася добре при дози до 96 mg/kg без неблагоприятни ефекти.

лекарствено взаимодействие

Взаимодействие по тип на свързване (хормонални контрацептиви)
Поради приложението на сугамадекс, ефективността на някои лекарства може да бъде намалена поради намаляване на тяхната (свободна) плазмена концентрация. В такава ситуация е необходимо...

Страничен ефект

Най-често (≥1/100 до Следните нежелани реакции се свързват с употребата на сугамадекс.
система на тялото
Честота на поява
Нежелани реакции
Нарушение на имунната система
Рядко (от ≥1/...

По време на бременност и кърмене

Употребата на сугамадекс по време на бременност не се препоръчва поради недостатъчни данни.
Не е провеждано проучване за екскрецията на сугамадекс в млякото при жени по време на кърмене, но въз основа на предклинични данни тази вероятност не е ...

Употреба при нарушение на чернодробната функция

Противопоказан при тежка чернодробна недостатъчност.

Употреба при нарушена бъбречна функция

Противопоказан при тежка бъбречна недостатъчност (QC Употреба при деца Противопоказан при деца под 2-годишна възраст.

Употреба при пациенти в старческа възраст

Пациенти в старческа възраст: след въвеждане на сугамадекс при наличие на 2 отговора в режим на стимулация TOF на фона на блокада, причинена от рокурониев бромид, общото време за възстановяване на нервно-мускулната проводимост (съотношение Т4 / Т1 до 0,9) при възрастни пациенти. .

специални инструкции

Мониторинг на дихателната функция по време на възстановяване на нервно-мускулната проводимост
Необходимо е да се извърши механична вентилация до пълното възстановяване на адекватното спонтанно дишане след елиминиране на нервно-мускулната блокада. Дори да има пълно възстановяване ...

Специални условия за прием

противопоказан при бременност, повишено внимание при кърмене, противопоказан при чернодробно увреждане, противопоказан при бъбречно увреждане, противопоказан при деца, повишено внимание при пациенти в напреднала възраст

Фармакокинетика

Фармакокинетичните параметри на сугамадекс се изчисляват въз основа на сумирането на концентрациите на свободен сугамадекс и сугамадекс в комплекса сугамадекс-мускулен релаксант. Фармакокинетичните параметри като клирънс и Vd се считат за едно...

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, защитено от светлина, при температура от 2 ° до 8 ° C. Да не се замразява. Срок на годност - 3 години.

Форма за освобождаване

Разтворът за интравенозно приложение е бистър, безцветен до светложълт.
1 мл
сугамадекс натрий
108,8 мг
което съответства на съдържанието на сугамадекс
100 мг
Помощни вещества: солна киселина - q.s. до pH 7....

Уважаеми лекари!

Ако имате опит в предписването на това лекарство на вашите пациенти - споделете резултата (оставете коментар)! Това лекарство помогна ли на пациента, възникнаха ли някакви странични ефекти по време на лечението? Вашият опит ще представлява интерес както за колегите, така и за пациентите.

Уважаеми пациенти!

Ако ви е предписано това лекарство и сте били на терапия, кажете ни дали е било ефективно (помогнало), дали е имало странични ефекти, какво ви е харесало / не ви е харесало. Хиляди хора търсят в интернет мнения за различни лекарства. Но само малцина ги напускат. Ако вие лично не оставите рецензия по тази тема, останалите няма да имат какво да четат.

Благодаря ти много!

Мускулни релаксанти- лекарства, които намаляват тонуса на скелетните мускули с намаляване на двигателната активност до пълно обездвижване.

Механизмът на действие - блокадата на Н-холинергичните рецептори в синапсите спира подаването на нервен импулс към скелетните мускули и мускулите спират да се съкращават. Релаксацията върви отгоре надолу, от мускулите на лицето до върховете на пръстите на краката. Последна се отпуска диафрагмата. Проводимостта се възстановява в обратен ред. Първият субективен признак за края на мускулната релаксация са опитите на пациента да диша сам. Признаци на пълна декураризация: пациентът може да повдигне и задържи главата си за 5 секунди, силно да стисне ръката си и да диша сам за 10-15 минути без признаци на хипоксия. Обективно, степента на въздействие на мускулните релаксанти се определя чрез следните методи: електромиография, акселомиография, периферна невростимулация, механомиография.

Времето на действие на мускулните релаксанти се удължава при наличие на такива фактори: хипотония, хипоксия, хиперкапния, метаболитна ацидоза, хиповолемия, нарушена микроциркулация, хипокалиемия, дълбока анестезия, хипотермия и напреднала възраст на пациента. Ефектът върху М-холинергичните рецептори на сърцето, гладките мускули и блуждаещия нерв зависи от лекарството и дозата. Някои мускулни релаксанти могат да предизвикат освобождаването на хистамин. Те не минават през BBB. Преминаването през PB зависи от лекарството и дозата. Не се разтваря в мазнини. Свързването с кръвните протеини зависи от лекарството. Основният път на приложение е интравенозно. Когато се приемат с храна, те не действат, тъй като са силно полярни.

1. Осигуряване на условия за трахеална интубация. 2. Осигуряване на мускулна релаксация по време на хирургични интервенции за създаване на оптимални условия за работа на хирургичния екип без прекомерни дози лекарства за обща анестезия, както и необходимост от мускулна релаксация при някои диагностични процедури, извършвани под обща анестезия (например бронхоскопия). 3. Потискане на спонтанното дишане с цел механична вентилация. 4. Елиминиране на конвулсивен синдром с неефективността на антиконвулсантите. 5. Блокада на защитните реакции към студа под формата на мускулни тремори и мускулен хипертонус по време на изкуствена хипотермия. 6. Мускулна релаксация при репозиция на костни фрагменти и намаляване на луксации в ставите, където има мощни мускулни маси.

Антидот:Прозерин. Антихолинестеразните лекарства блокират холинестеразата, количеството на ацетилхолина се увеличава и той конкурентно измества недеполяризиращия мускулен релаксант. Прозерин се използва в доза 0,03-0,05 mg/kg телесно тегло. Атропин 0,1% 0,5 ml се прилага 2-3 минути преди употреба, за да се изравнят страничните ефекти на прозерин. интравенозно. Декураризацията е противопоказана при дълбок мускулен блок и всякакви нарушения на водно-електролитния баланс. Ако ефектът на прозерин приключи по-рано от ефекта на мускулния релаксант, тогава рекураризация- възобновяване на мускулната релаксация поради активиране на холинестеразата и намаляване на количеството ацетилхолин в синаптичната цепнатина.

Веществата от тази група блокират Н-холинергичните рецептори, локализирани в крайната плоча на скелетните мускули, и предотвратяват тяхното взаимодействие с ацетилхолин, в резултат на което ацетилхолинът не предизвиква деполяризация на мембраната на мускулните влакна - мускулите не се свиват. Това състояние се нарича невромускулен блок.

Класификация:

1 - Конкурентни антидеполяризиращи мускулни релаксанти- вещества, които повишават концентрацията на ACh в синаптичната цепнатина, което конкурентно измества мускулния релаксант от връзката му с HX рецепторите и причинява деполяризация на постсинаптичната мембрана, като по този начин възстановява нервно-мускулното предаване. (алкалоид тубокурарин; лекарства - курариформ)

а) бензилизохинолини (тубокурарин, атракуриум, мивакуриум)

б) аминостероиди (пипекуроний, векуроний, рокуроний)

Подобни на кураре агенти се използват за отпускане на скелетните мускули по време на хирургични операции. Под действието на курареподобни лекарства мускулите се отпускат в следната последователност: първо мускулите на лицето, ларинкса, шията, след това мускулите на крайниците, торса и накрая дихателните мускули - дишането спира. Когато дишането е изключено, пациентът се прехвърля на изкуствена белодробна вентилация.

В допълнение, те се използват за премахване на тонични конвулсии при тетанус и отравяне със стрихнин. В същото време релаксацията на скелетните мускули помага за премахване на конвулсии.

Антагонисти на мускулни релаксанти с антидеполяризиращо действие са антихолинестеразни средства. Като инхибират активността на ацетилхолинестеразата, те предотвратяват хидролизата на ацетилхолина и по този начин повишават концентрацията му в синаптичната цепнатина. ACh измества лекарството от връзката му с Н-холинергичните рецептори, което води до възстановяване на нервно-мускулното предаване. Антихолинестеразните средства (неостигмин) се използват за прекъсване на невромускулния блок или за премахване на остатъчните ефекти след прилагане на антидеполяризиращи мускулни релаксанти.

2 - Деполяризиращи мускулни релаксанти- Суксаметониев йодид (Дитилин, Листенон, Миорелаксин) Суксаметониевият йодид е двойна молекула на ацетилхолина по своята химична структура.

Суксаметоний взаимодейства с Н-холинергичните рецептори, локализирани в крайната плоча на скелетните мускули, като ацетилхолин, и причинява деполяризация на постсинаптичната мембрана. В същото време мускулните влакна се свиват, което се проявява под формата на отделни потрепвания на скелетните мускули - фасцикулации. Въпреки това, за разлика от ацетилхолина, суксаметоният е устойчив на ацетилхолинестераза и следователно практически не се разпада в синаптичната цепнатина. В резултат на това суксаметоният причинява персистираща деполяризация на постсинаптичната мембрана на крайната пластина.

Странични ефекти: следоперативна мускулна болка (която е свързана с мускулна микротравма по време на техните фасцикулации), респираторна депресия (апнея), хиперкалиемия и сърдечни аритмии, хипертония, повишено вътреочно налягане, рабдомиолиза и миоглобинемия, хипертермия.

3 - Лекарства, които намаляват освобождаването на ACh - Botox е препарат от ботулинов токсин тип А, който предотвратява освобождаването на ACh от окончанията на холинергичните нервни влакна. Тежката верига на ботулиновия токсин има способността да се свързва със специфични рецептори на мембраните на нервните клетки. След свързване с пресинаптичната мембрана на нервното окончание, ботулиновият токсин прониква в неврона чрез ендоцитоза.

Поради факта, че Botox предотвратява освобождаването на ACh от окончанията на симпатиковите холинергични влакна, които инервират потните жлези, лекарството се използва при хиперхидроза за намаляване на секрецията на екринните потни жлези (мишници, длани, стъпала). Въведете интрадермално. Ефектът продължава 6-8 месеца.

Лекарството се концентрира на мястото на инжектиране за известно време и след това навлиза в системното кръвообращение, не прониква в BBB и бързо се метаболизира.

Като странични ефекти се отбелязват болка и микрохематоми на мястото на инжектиране, лека обща слабост за 1 седмица.