Артрозиленови ректални супозитории. Кога се предписва лекарството? Нестероидни противовъзпалителни средства
ИНСТРУКЦИИ
относно медицинската употреба на лекарството
регистриран
DOMPE PHARMACEUTICI S.p.A. (Италия)
произведени
DOMPE S.p.A. (Италия)
или DOPPEL FARMACEUTICI S.R.L. (Италия)
Форма за освобождаване, състав и опаковка
Гел за външна употреба 5% прозрачен, светложълт на цвят, с характерна миризма.
Помощни вещества:карбомер - 1 g, троламин - 1,9 g, полисорбат 80-0,8 g, етанол 95% - 5 g, метил парахидроксибензоат - 0,1 g, аромат на лавандула-нероли - 0,2 g, пречистена вода - 86 ml.
30 g - алуминиеви тръби (1) - опаковки от картон.
50 g - алуминиеви тръби (1) - опаковки от картон.
фармакологичен ефект
НСПВС. Има локално противовъзпалително, аналгетично и антиексудативно действие.Когато се прилага външно, Артрозилен гел осигурява локален терапевтичен ефект върху засегнатите стави, сухожилия, връзки, мускули. При ставен синдром намалява болката в ставите в покой и по време на движение, сутрешна скованост и подуване на ставите.
Кетопрофенът няма катаболен ефект върху ставния хрущял.
Фармакокинетика
При външно приложение се абсорбира бавно; доза от 50-150 mg след 5-8 часа създава ниво на плазмена концентрация от 0,08-0,15 μg / ml. Бионаличността на лекарството е около 5%.
Показания:
- заболявания на опорно-двигателния апарат (включително ревматоиден артрит, псориатичен артрит, анкилозиращ спондилит, остеоартрит на периферните стави и гръбначния стълб, ревматични лезии на меките тъкани);- мускулни болки от ревматичен и неревматичен произход;
- травматични (включително спортни) наранявания на меките тъкани.
Лекарството е предназначено за симптоматична терапия, намалява болката и възпалението по време на употреба, не влияе върху прогресията на заболяването.
Дозировка и приложение
Лекарството се използва външно. Гелът трябва да се нанася върху повърхността на кожата 2 пъти дневно в съответствие с размера на засегнатата област и указанията на лекаря, като внимателно се втрива до пълното му абсорбиране.Единична доза е 1-1,5 g от лекарството (съответства на размера на череша).
При йонофорезата лекарството се прилага на отрицателния полюс.
Дозата при деца на възраст от 6 до 12 години съответства на тази при възрастни и зависи от мястото на приложение и препоръките на лекаря.
Продължителността на лечението варира от няколко дни до 3-4 седмици, т.к. лекарството се използва както за остри, така и за хронични заболявания.
Страничен ефект
Местни реакции:еритема, обрив, усещане за парене, сърбеж. Понякога локалните реакции могат да се разпространят извън зоната на приложение на лекарството, много рядко те могат да бъдат сериозни и генерализирани.
Алергични реакции:дерматит, контактна екзема, уртикария, булозен дерматит, реакции на фоточувствителност.
Много рядко се появяват системни нежелани реакции, като нарушена бъбречна функция.
В случай на развитие на някакво нежелано явление, трябва да се консултирате с лекар.
Противопоказания:
- пълна или непълна комбинация от бронхиална астма, рецидивираща полипоза на носа или параназалните синуси и непоносимост към ацетилсалицилова киселина и други НСПВС (включително анамнеза);- реакции на фоточувствителност;
- плачещи дерматози;
- екзема;
- нарушение на целостта на кожата (инфектирани рани, ожулвания) на мястото на предвиденото приложение;
- III триместър на бременността;
- период на кърмене;
- детска възраст до 6 години;
- свръхчувствителност към кетопрофен или други компоненти на лекарството;
- свръхчувствителност към ацетилсалицилова киселина или други НСПВС;
- свръхчувствителност към фенофибрат;
- Свръхчувствителност към слънцезащитни продукти.
Излагането на слънчева светлина, дори в облачни дни, както и посещенията в солариума са противопоказани по време на лечението и в рамките на 2 седмици след последната употреба на лекарството.
Внимателнолекарството трябва да се предписва при обостряне на чернодробна порфирия, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, тежки нарушения на черния дроб и бъбреците, хронична сърдечна недостатъчност, бронхиална астма, през I и II триместър на бременността, както и деца на възраст 6 години до 12 години и пациенти в старческа възраст.
Бременност и кърмене
Употребата на лекарството през третия триместър на бременността е противопоказана. През I и II триместър на бременността употребата на лекарството е възможна само след консултация с лекар, ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.Не се препоръчва употребата на лекарството по време на кърмене.
специални инструкции
Лекарството трябва да се прилага само върху непокътната кожа.Да се избягва контакт с очите и лигавиците.
За да се избегнат прояви на свръхчувствителност и фоточувствителност, се препоръчва да се избягва излагането на третираната кожа на слънчева светлина по време на лечението и 2 седмици след края на лечението.
След като използвате лекарството, измийте добре ръцете си.
Не трябва да се използва оклузивна превръзка.
Трябва незабавно да спрете употребата на лекарството в случай на кожна реакция, докато използвате слънцезащитни продукти или друга козметика, съдържаща октокрилен.
Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми
Няма данни за отрицателен ефект на лекарството върху способността за шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.
Предозиране
Изключително ниската степен на системна абсорбция на активните компоненти на лекарството при външно приложение прави предозирането почти невъзможно.В случай на случайно поглъщане на големи количества от лекарството (повече от 20 g) могат да се появят системни нежелани реакции, характерни за НСПВС.
Лечение:стомашна промивка, активен въглен.
лекарствено взаимодействие
Лекарството може да засили ефекта на лекарства, които причиняват фоточувствителност.Въпреки че взаимодействието с други лекарства за локално и системно приложение е малко вероятно, в случай на продължително лечение или лечение с лекарството във високи дози трябва да се вземе предвид възможността за конкуренция за свързване с плазмените протеини между абсорбирания кетопрофен и други лекарства.
Пациентите, приемащи кумаринови антикоагуланти, се съветват редовно да проследяват INR.
Условия за съхранение
Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност - 3 години.Условия за отпускане от аптеките:
Лекарството е одобрено за употреба като средство за ОТС.ИНСТРУКЦИИ
относно медицинската употреба на лекарството
регистриран
DOMPE FARMACEUTICI S.p.A. (Италия)
произведени
Valpharma S.A. (Република Сан Марино) или ISTITUTO de ANGELI S.r.L. (Италия)
Форма за освобождаване, състав и опаковка
Капсули твърди желатинови, продълговати, тяло - бяло, капачка - тъмнозелена; съдържанието на капсулите е кръгли гранули със светложълт цвят.Помощни вещества:диетилфталат - 2.286 mg, карбоксиполиметилен - 32.857 mg, магнезиев стеарат - 15.857 mg, повидон - 27.857 mg, полимери на акрилова и метакрилова киселина - 34.143 mg, талк - 27 mg.
Съставът на обвивката на капсулата:тяло - титанов диоксид (Е171), желатин qsp; капачка - хинолиново жълто (Е104), индиготин (Е132), титанов диоксид (Е171), желатин qsp. 10 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
фармакологичен ефект
НСПВС. Има противовъзпалителен, аналгетичен и антипиретичен ефект. Чрез инхибиране на COX-1 и COX-2, той инхибира синтеза на простагландини. Има антибрадикининова активност, стабилизира лизозомните мембрани и забавя освобождаването на ензими от тях, които допринасят за разрушаването на тъканите по време на хронично възпаление. Намалява освобождаването на цитокини, инхибира активността на неутрофилите.Намалява сутрешната скованост и подуване на ставите, увеличава обхвата на движение.
Кетопрофен лизинова сол, за разлика от кетопрофен, е моментално съединение с неутрално рН, поради което почти не дразни стомашно-чревния тракт.
След перорално приложение максималният терапевтичен ефект се наблюдава за 4 до 24 часа.
Фармакокинетика
Всмукване
След перорално приложение кетопрофенът се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт, бионаличността надвишава 80%. Cmax е 3-9 µg/ml и се постига 4-10 часа след приема, стойността му зависи пряко от приетата доза. Едновременният прием на храна допринася за намаляване на Cmax и повишаване на Tmax, без да се променя AUC.
Разпределение
До 99% от кетопрофен се свързва с плазмените протеини, главно с албумин. V d -0,1-0,2 l / kg. Лесно прониква през хистохематичните бариери и се разпределя в тъканите и органите. Кетопрофенът прониква добре в синовиалната течност и съединителната тъкан. Въпреки че концентрацията на кетопрофен в синовиалната течност е малко по-ниска, отколкото в плазмата, тя е по-стабилна (продължава до 30 часа).
Лекарството практически не се натрупва в тялото.
Метаболизъм
Кетопрофенът се метаболизира основно в черния дроб, където претърпява глюкурониране до образуване на естери с глюкуронова киселина.
развъждане
T 1/2 е 6,5 ч. Метаболитите се екскретират главно в урината. По-малко от 1% се екскретира с изпражненията.
Показания:
Облекчаване на болка с лека до умерена интензивност, включително:Следоперативна болка;
- посттравматична болка;
- възпалителни болки.
Симптоматично лечение на ревматични и възпалителни заболявания, включително:
Ревматоиден артрит;
- спондилоартроза;
- остеоартрит;
- подагрозен артрит;
- възпаление на периартикуларните тъкани.
Дозов режим
Лекарството се приема перорално по 1 капсула на ден, по време или след хранене. Продължителността на лечението може да бъде 3-4 месеца.Страничен ефект
От храносмилателната система:коремна болка, диария, дуоденит, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, гастрит, хематомеза, езофагит, стоматит, мелена, повишени нива на билирубин, повишени чернодробни ензими, хепатит, чернодробна недостатъчност, увеличен черен дроб.
От страна на централната нервна система и периферната нервна система:замаяност, хиперкинезия, тремор, световъртеж, промени в настроението, тревожност, халюцинации, раздразнителност, общо неразположение.
От страна на органа на зрението:конюнктивит, замъглено зрение.
От страна на хематопоетичната система:левкоцитопения, левкоцитоза, лимфангит, намалено протромбиново време, тромбоцитопения, тромбоцитопенична пурпура, увеличен далак, васкулит.
От страна на дихателната система:бронхоспазъм, диспнея, усещане за спазъм на ларинкса, ларингоспазъм, оток на ларинкса, ринит.
От страна на сърдечно-съдовата система:хипертония, хипотония, тахикардия, болка в гърдите, синкоп.
От пикочната система:болезнено уриниране, цистит, оток, хематурия.
От кожата и подкожните тъкани:еритематозен екзантем, сърбеж, макуло-папулозен обрив, повишено изпотяване.
Алергични реакции:уртикария, ангиоедем, еритема мултиформе ексудативен (включително синдром на Stevens-Johnson), анафилактоидни реакции (оток на устната лигавица, фарингеален оток, периорбитален оток).
Други:периферен оток, бледност, менструални нередности.
Противопоказания:
За системно приложение- "аспиринова" астма;
- пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника в острата фаза;
- улцерозен колит в острата фаза;
- Болест на Крон;
- дивертикулит;
- пептична язва;
- нарушения на кръвосъсирването (включително хемофилия);
- хронична бъбречна недостатъчност;
- деца и юноши до 18 години;
- III триместър на бременността;
- период на кърмене;
- Свръхчувствителност към компонентите на лекарството или други HPBC.
Внимателнолекарството трябва да се предписва при анемия, бронхиална астма, алкохолизъм, тютюнопушене, алкохолна цироза на черния дроб, хипербилирубинемия, чернодробна недостатъчност, захарен диабет, дехидратация, сепсис, хронична сърдечна недостатъчност, оток, артериална хипертония, кръвни заболявания (включително левкопения), дефицит глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, стоматит, в I и II триместър на бременността, както и при пациенти в напреднала възраст.
Бременност и кърмене
Подобно на други HPBCs, Артрозилен не трябва да се използва през третия триместър на бременността. През I и II триместър на бременността Артрозилен трябва да се използва с повишено внимание и под наблюдението на лекар.Ако е необходимо, употребата на лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.
Жените, които планират бременност, трябва да се въздържат от приема на лекарството Артрозилен, т.к. на фона на неговото приемане вероятността от имплантиране на яйцеклетка може да намалее.
специални инструкции
По време на лечението с Артрозилен е необходимо периодично да се проследява картината на периферната кръв и функционалното състояние на черния дроб и бъбреците.Ако е необходимо да се определят 17-кетостероиди, лекарството трябва да се преустанови 48 часа преди изследването.
Приемът на Артрозилен може да маскира признаци на инфекциозно заболяване.
В случай на нарушена чернодробна и бъбречна функция е необходимо намаляване на дозата и внимателно наблюдение.
Употребата на Артрозилен при бронхиална астма може да провокира астматичен пристъп.
Предозиране
Понастоящем не са докладвани случаи на предозиране с Артрозилен.Лечение:в случай на предозиране, ако е необходимо, трябва да се проведе симптоматична терапия, наблюдение на дихателната и сърдечно-съдовата дейност. Няма специфичен антидот. Хемодиализата е неефективна.
лекарствено взаимодействие
Индуктори на микрозомално окисление в черния дроб (включително фенитоин, етанол, барбитурати, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклични антидепресанти), докато се използват с артрозилен, увеличават производството на хидроксилирани активни метаболити.На фона на едновременната употреба с лекарството Артрозилен, ефективността на урикозуричните лекарства намалява, ефектът на антикоагуланти, антиагреганти, фибринолитици, етанол се увеличава, страничните ефекти на минералкортикоиди, глюкокортикоиди, естрогени; ефективността на антихипертензивните лекарства и диуретиците намалява.
Едновременната употреба на лекарството Артрозилен с други НСПВС, кортикостероиди, етанол, кортикотропин може да доведе до образуване на язви и развитие на стомашно-чревно кървене, до повишен риск от развитие на нарушена бъбречна функция.
Едновременното назначаване на Артрозилен с перорални антикоагуланти, хепарин, тромболитици, антиагреганти, цефоперазон, цефамандол и цефотетан повишава риска от кървене.
Лекарството Artrozilen при едновременна употреба засилва хипогликемичния ефект на инсулина и пероралните хипогликемични лекарства (необходимо е преизчисляване на дозата).
Комбинираната употреба на артрозилен с натриев валпроат причинява нарушение на агрегацията на тромбоцитите.
Кетопрофен, при едновременна употреба, повишава плазмената концентрация на верапамил и нифедипин, литий, метотрексат.
Антиацидите и холестираминът намаляват абсорбцията на кетопрофен.
Условия за съхранение
Лекарството трябва да се съхранява на сухо място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C.Срок на годност - 3 години.
Условия за отпускане от аптеките:
Лекарството се отпуска по лекарско предписание.
Артрозилен - инжекции на основата на кетопрофен, предназначени за облекчаване на остра болка при ревматизъм и други заболявания на опорно-двигателния апарат. Лекарството принадлежи към групата на нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС). Неговият активен компонент, кетопрофен, е производно на пропионовата киселина и е включен в списъка на жизненоважните за хората лекарства.
Употребата на лекарството ви позволява да намалите тежестта на възпалителния процес, премахва болката и намалява телесната температура. Артрозиленът има противопоказания и може да доведе до развитие на системни странични ефекти. За да избегнете отрицателния ефект на лекарството върху тялото, трябва да го използвате по препоръка на лекар.
Доза от
Артрозиленовите инжекции се произвеждат в Италия от фармацевтичната компания Dompe Pharmaceutici S.p.A. Лекарството се предлага като бистър, безцветен или светложълт стерилен разтвор, предназначен за интрамускулно или интравенозно приложение. Терапевтичната течност се излива в ампули от тъмно стъкло от 2 ml. Ампулите са опаковани по 6 броя в пластмасови палети. Във всяка маркова опаковка има 1 табла с ампули и инструкции за употреба на лекарствения разтвор.
Компоненти и действие
Фармакологичното действие на Артрозилен се осигурява от кетопрофен, представен в него под формата на лизинова сол. Концентрацията му в 1 ml разтвор е 80 mg. Освен това съставът на продукта включва натриев хидроксид, лимонена киселина и стерилна вода.
Кетопрофен лизиновата сол, когато се прилага интрамускулно или интравенозно, проявява изразена аналгетична, противовъзпалителна и антипиретична активност, намалява подуването на ставите и увеличава тяхната подвижност. Действието на основния компонент се дължи на отрицателния му ефект върху циклооксигеназа-1 и циклооксигеназа-2 и инхибиране на биосинтезата на простагландин. Артрозиленът има антибрадикининов ефект, стабилизира лизозомните мембрани и инхибира освобождаването на ензими от тях, които провокират възпаление и разрушаване на съединителната тъкан.
Лекарството практически няма ефект върху състоянието на лигавицата на храносмилателния тракт и не провокира катаболен ефект върху ставния хрущял.
Когато се използва лекарството
Артрозилен в ампули се използва за премахване на остра болка в ставите и мускулите. Показан е за употреба при:
- ревматизъм;
- артрит (ревматоиден, псориатичен, реактивен и др.);
- артроза с различна локализация;
- подагра;
- анкилозиращ спондилит;
- бурсит;
- остеохондроза на гръбначния стълб;
- синовит;
- теносиновит;
- ентезопатия;
- миалгия;
- състояния след наранявания и хирургични интервенции.
Начин на приложение
Лекарственият разтвор Артрозилен е предназначен за интравенозно или интрамускулно приложение. Лечението с лекарството трябва да се извършва в стационарни условия под наблюдението на лекар.
Дневната доза на лекарството и продължителността на употребата му зависят от клиничната картина и се определят от специалист. Максималната продължителност на лечението с лекарството не трябва да надвишава 3 последователни дни. Съдържанието на ампулата трябва да се използва веднага след отваряне.
Лекарството, останало след инжектирането, не трябва да се съхранява. Трябва да се изхвърли заедно с неотворената ампула.
Предпазни мерки при лечение
Лекарственият разтвор Артрозилен има противопоказания, с чийто списък пациентът трябва да се запознае, преди да започне употребата му. Лекарството не трябва да се използва, когато:
- свръхчувствителност към веществата, включени в състава му;
- индивидуална непоносимост към НСПВС;
- бъбречна недостатъчност;
- язва на стомаха и 12 дуоденална язва;
- грануломатозен ентерит;
- дивертикулоза на дебелото черво;
- аспирин бронхиална астма;
- нарушения на кръвосъсирването;
- бременност;
- кърмене.
Артрозилен инжекционен разтвор не се използва при лечение на деца и юноши. Разрешено е да се предписва на пациенти над 18 години.
Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при лечение на пациенти в напреднала възраст и страдащи от хронична сърдечна недостатъчност, бронхиална астма, тежки чернодробни патологии, алкохолизъм, хипертония, периферни отоци, анемия и сепсис.
Артрозиленът влияе неблагоприятно върху скоростта на психомоторните реакции и концентрацията на вниманието, поради което по време на употребата му човек трябва да се въздържа от шофиране на превозно средство или работа с потенциално опасни обекти.
Неблагоприятни симптоми
Инжекционният разтвор на Артрозилен може да доведе до развитие на нежелани реакции при пациента от различни органи и системи. Най-честите нежелани реакции на лекарството включват:
- болка в корема;
- язва на стомашно-чревната лигавица;
- гадене;
- запек или диария;
- световъртеж;
- нервност;
- цистит;
- подуване;
- промени в кръвното налягане (хипертония или хипотония);
- повишен сърдечен ритъм;
- алергични прояви (обрив и сърбеж по кожата, ангиоедем);
- повишено изпотяване;
- нарушение на менструалния цикъл.
В допълнение към тези реакции, страничните ефекти от лекарството могат да се проявят като намаляване на зрителната острота, халюцинации, увеличаване на размера на черния дроб и далака, чернодробна недостатъчност, промени в химичния състав на кръвта, бронхоспазъм, ларингоспазъм, Stevens - Синдром на Джонсън.
Ако се появят описаните ефекти, пациентът трябва да се консултира с лекар относно възможността за продължаване на лечението.
Комбинация от лекарства и предозиране
По време на периода на употреба на Артрозилен пациентите трябва да внимават да използват лекарства, с които може да влезе в лекарствени взаимодействия.
Не е желателно да се комбинира инжекционен разтвор с антиациди, глюкокортикоиди, НСПВС, метотрексат, холестирамин, верапамил, цефамандол, тиклопидин, хепарин, спиронолактон, пробенецид, трамадол, периферни вазодилататори, антитромботични лекарства.
Няма данни за предозиране с лекарствен разтвор Артрозилен. Експертите признават, че превишаването на дневната доза от лекарството може да предизвика увеличаване на нежеланите реакции при пациента.
Цена и обратна връзка
Ефективността на Артрозилен се посочва от многобройни прегледи на пациенти. Хората, които използват лекарствен разтвор за облекчаване на силна болка, отбелязват неговата бърза аналгетична способност и дълготраен ефект (до 12 часа).
Артрозилен инжекционен разтвор е предназначен за продажба по лекарско предписание в аптеките. Средната цена на един пакет с лекарството е 200 рубли. Съхранявайте ампули с терапевтична течност на място, защитено от пряка слънчева светлина, при температура на въздуха не по-висока от 25 ° C.
Активно вещество
Форма за освобождаване, състав и опаковка
Супозитории ректални хомогенни, от бяло до светложълто, с форма на торпедо.
Помощни вещества: полусинтетични глицериди.
5 броя. - ленти (2) - опаковки от картон.
фармакологичен ефект
НСПВС. Има противовъзпалителен, аналгетичен и антипиретичен ефект. Чрез инхибиране на COX-1 и COX-2, той инхибира синтеза на простагландини. Има антибрадикининова активност, стабилизира лизозомните мембрани и забавя освобождаването на ензими от тях, които допринасят за разрушаването на тъканите по време на хронично възпаление. Намалява освобождаването на цитокини, инхибира активността на неутрофилите.
Намалява сутрешната скованост и подуване на ставите, увеличава обхвата на движение.
Кетопрофен лизинова сол, за разлика от кетопрофен, е моментално съединение с неутрално рН, поради което почти не дразни стомашно-чревния тракт.
Кетопрофен лизиновата сол няма катаболен ефект върху ставния хрущял.
Фармакокинетика
Всмукване
След ректално приложение кетопрофенът също се абсорбира бързо. Времето за достигане на Cmax след ректално приложение е 45-60 минути. Стойността на концентрацията зависи линейно от приетата доза.
Разпределение
До 99% от кетопрофен се свързва с плазмените протеини, главно с албумин. V d - 0,1-0,2 l / kg. Лесно прониква през хистохематичните бариери и се разпределя в тъканите и органите. Кетопрофенът прониква добре в синовиалната течност и съединителната тъкан. Въпреки че концентрацията на кетопрофен в синовиалната течност е малко по-ниска, отколкото в плазмата, тя е по-стабилна (продължава до 30 часа).
Метаболизъм
Кетопрофенът се метаболизира основно в черния дроб, където претърпява глюкурониране до образуване на естери с глюкуронова киселина.
развъждане
T 1/2 е 6,5 ч. Метаболитите се екскретират главно в урината (до 76% за 24 часа). По-малко от 1% се екскретира с изпражненията. Лекарството практически не се натрупва в тялото.
Показания
Облекчаване на болка с лека до умерена интензивност, включително:
- следоперативна болка;
- посттравматична болка;
- възпалителни болки.
Симптоматично лечение на ревматични и възпалителни заболявания, включително:
- ревматоиден артрит;
- спондилоартроза;
- остеоартрит;
- подагрозен артрит;
- възпаление на периартикуларните тъкани.
Противопоказания
- "аспиринова триада";
- пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника в острата фаза;
- улцерозен колит в острата фаза;
- Болест на Крон;
- дивертикулит;
- пептична язва;
- нарушения на кръвосъсирването (включително хемофилия);
- хронична бъбречна недостатъчност;
- деца и юноши до 18 години;
- III триместър на бременността;
- период на кърмене;
- свръхчувствителност към кетопрофен или други компоненти на лекарството или други НСПВС.
СЪС Вниманиелекарството трябва да се предписва в I и II триместър на бременността, както и при пациенти в напреднала възраст. Трябва да се внимава при анемия, бронхиална астма, алкохолизъм, тютюнопушене, алкохолна цироза на черния дроб, хипербилирубинемия, чернодробна недостатъчност, захарен диабет, дехидратация, сепсис, хронична сърдечна недостатъчност, оток, артериална хипертония, кръвни заболявания (включително левкопения), дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, стоматит.
Дозировка
Ректално назначете 1 супозитория 2-3 пъти на ден. Максималната дневна доза е 480 mg. Пациенти в старческа възрастне предписвайте повече от 2 супозитории на ден.
При дисфункция на бъбреците и черния дробнеобходимо е намаляване на дозата.
Странични ефекти
От храносмилателната система:коремна болка, диария, стоматит, езофагит, гастрит, дуоденит, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, хематомеза, мелена, повишени нива на билирубин, повишени чернодробни ензими, хепатит, чернодробна недостатъчност, увеличен черен дроб.
От страна на централната нервна система и периферната нервна система:замаяност, хиперкинезия, тремор, световъртеж, промени в настроението, тревожност, халюцинации, раздразнителност, общо неразположение, замъглено зрение.
Алергични реакции:уртикария, ангиоедем, еритема мултиформе ексудативен (включително синдром на Stevens-Johnson), анафилактоидни реакции (оток на устната лигавица, фарингеален оток, периорбитален оток).
Дерматологични реакции:еритематозен екзантем, сърбеж, макуло-папулозен обрив.
От пикочната система:болезнено уриниране, цистит, оток, хематурия.
От страна на хематопоетичната система:левкоцитопения, левкоцитоза, лимфангит, намалено протромбиново време, тромбоцитопения, тромбоцитопенична пурпура, увеличен далак, васкулит.
От страна на дихателната система:бронхоспазъм, диспнея, усещане за спазъм на ларинкса, ларингоспазъм, оток на ларинкса, ринит.
От страна на сърдечно-съдовата система:хипертония, хипотония, тахикардия, болка в гърдите, синкоп, периферен оток, бледност.
Други:конюнктивит, менструални нередности, повишено изпотяване.
Локални реакции при ректално приложение:парене, сърбеж, тежест в аноректалната област, обостряне на хемороиди.
Кетопрофен лизиновата сол е много по-малко вероятно да причини странични ефекти в сравнение с кетопрофен.
Предозиране
Към момента не са докладвани случаи на предозиране с наркотици.
В случай на предозиране трябва да се проведе симптоматична терапия, проследяване на дихателната и сърдечно-съдовата дейност. Няма специфичен антидот. Хемодиализата е неефективна.
лекарствено взаимодействие
Индуктори на микрозомално окисление в черния дроб (включително фенитоин, етанол, барбитурати, флумецинол, фенилбутазон, трициклични антидепресанти), когато се използват едновременно с артрозилен, повишават метаболизма на кетопрофен (увеличават производството на хидроксилирани активни метаболити).
На фона на едновременната употреба с лекарството Артрозилен, ефективността на урикозуричните лекарства намалява, ефектът на антикоагуланти, антиагреганти, фибринолитици, етанол се увеличава, страничните ефекти на минералкортикоиди, глюкокортикоиди, естрогени; ефективността на диуретиците също намалява.
Едновременната употреба на лекарството Артрозилен с други НСПВС, кортикостероиди, етанол, кортикотропин може да доведе до образуване на язви и развитие на стомашно-чревно кървене, до повишен риск от развитие на нарушена бъбречна функция.
Едновременното назначаване на артрозилен с перорални, хепарин, тромболитици, антиагреганти, цефоперазон, цефамандол и цефотетан повишава риска от кървене.
Лекарството Artrozilen при едновременна употреба засилва хипогликемичния ефект на инсулина и пероралните хипогликемични лекарства (необходимо е преизчисляване на дозата).
Съвместното назначаване на артрозилен с натриев валпроат причинява нарушение на тромбоцитната агрегация.
Кетопрофен, при едновременна употреба, повишава плазмената концентрация на верапамил и нифедипин, литий, метотрексат.
Антиацидите и холестираминът, когато се приемат перорално с артрозилен, намаляват абсорбцията на кетопрофен.
специални инструкции
По време на лечението с Артрозилен е необходимо периодично да се проследява картината на периферната кръв и функционалното състояние на черния дроб и бъбреците.
Ако е необходимо да се определят 17-кетостероиди, лекарството трябва да се преустанови 48 часа преди изследването.
Приемът на Артрозилен може да маскира признаци на инфекциозно заболяване.
Употребата на Артрозилен при бронхиална астма може да провокира астматичен пристъп.
Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми
По време на употребата на лекарството трябва да се въздържате от потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.
Бременност и кърмене
Употребата на лекарството Artrozilen в III триместър на бременността е противопоказана. През I и II триместър на бременността Артрозилен трябва да се използва с повишено внимание и под наблюдението на лекар. Ако е необходимо, употребата на лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.
Жените, които планират бременност, трябва да се въздържат от приема на лекарството Артрозилен, т.к. на фона на неговото приемане вероятността от имплантиране на яйцеклетка може да намалее.
Приложение в детска възраст
Пациенти в старческа възраст възрастне трябва да се предписва повече от 1 ампул/ден.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Условия за съхранение
Лекарството трябва да се съхранява на място, защитено от светлина, недостъпно за деца, при температура до 25 ° C. Аерозолният флакон не трябва да се прегрява! Срокът на годност на ректалните капсули и супозитории е 5 години, разтворът за интравенозно и интрамускулно приложение, гела и аерозола за външна употреба е 3 години.
Препарат: АРТРОСИЛЕН
Активна съставка: кетопрофен
ATX код: M02AA10
KFG: НСПВС за външна употреба
Кодове по ICD-10 (показания): M05, M07, M10, M15, M42, M45, M46, M65, M70, M71, M79, M79.1, R52.0, R52.2, T14.3
Код на KFU: 05.01.01.06
Рег. номер: Р No 010596/02г
Дата на регистрация: 28.10.05г
Собственикът на обл. съгл.: DOMPE FARMACEUTICI S.p.A. (Италия)
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА, СЪСТАВ И ОПАКОВКА
Капсули твърдо желатиново, продълговато, с бяло тяло и тъмнозелено капаче; съдържанието на капсулите е кръгли гранули със светложълт цвят.
Помощни вещества:диетил фталат, карбоксиполиметилен, магнезиев стеарат, повидон, полимер на акрилова киселина, полимер на метакрилова киселина, талк.
Съставът на тялото на капсулата:титанов диоксид (Е171), желатин.
Състав на капачкатакапсули:хинолиново жълто (E104), индиготин (E132), титанов диоксид (E171), желатин.
10 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
Разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение прозрачен, безцветен или леко жълтеникав.
Помощни вещества:натриев хидроксид, лимонена киселина, вода за инжекции.
2 ml - тъмни стъклени ампули (6) - пластмасови палети (1) - картонени опаковки.
Супозитории ректални хомогенни, от бяло до светложълто, с форма на торпедо.
Помощни вещества:полусинтетични глицериди.
5 броя. - ленти (2) - опаковки от картон.
Аерозол за външна употреба 15% под формата на бяла хомогенна пяна; след отделяне на газ - прозрачна течност с бледожълт цвят.
Помощни вещества:полисорбат 80, полипропилен гликол, поливинилпиролидон (повидон), неролен аромат на лавандула, бензилов алкохол, пречистена вода, смес от пропан и бутан.
Цилиндрите с вместимост 25 ml (1) с дюза за пръскане - опаковки от картон.
Гел за външна употреба 5% прозрачен, плътен, с мирис на лавандула.
Помощни вещества:карбоксиполиметилен, триетаноламин, полисорбат, етанол 95%, метил парахидроксибензоат, аромат на лавандула неролен, вода.
30 g - алуминиеви тръби (1) - опаковки от картон.
50 g - алуминиеви тръби (1) - опаковки от картон.
АРТРОСИЛЕН УКАЗАНИЕ ЗА СПЕЦИАЛИСТ.
Описанието на лекарството ARTROSILEN е одобрено от производителя за печатно издание през 2008 г.
ФАРМАКОЛОГИЧЕН ЕФЕКТ
НСПВС. Има противовъзпалителен, аналгетичен и антипиретичен ефект. Чрез инхибиране на COX-1 и COX-2, той инхибира синтеза на простагландини. Има антибрадикининова активност, стабилизира лизозомните мембрани и забавя освобождаването на ензими от тях, които допринасят за разрушаването на тъканите по време на хронично възпаление. Намалява освобождаването на цитокини, инхибира активността на неутрофилите.
Намалява сутрешната скованост и подуване на ставите, увеличава обхвата на движение.
Кетопрофен лизинова сол, за разлика от кетопрофен, е моментално съединение с неутрално рН, поради което почти не дразни стомашно-чревния тракт.
След перорално приложение максималният терапевтичен ефект се наблюдава за 4 до 24 часа.
Когато се прилага външно Артрозилен намалява проявите на възпаление и болка в засегнатите стави, сухожилия, връзки, мускули. При ставен синдром причинява отслабване на болката в ставите в покой и по време на движение, намаляване на сутрешната скованост и подуване на ставите.
Кетопрофен лизиновата сол няма катаболен ефект върху ставния хрущял.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всмукване
След перорално приложение на капсули кетопрофенът се абсорбира бързо и сравнително напълно от стомашно-чревния тракт, бионаличността надвишава 80%. Cmax е 3-9 μg / ml и се постига след 4-10 часа, стойността му зависи пряко от приетата доза. Едновременният прием на храна допринася за намаляване на C max и повишаване на T max без промяна на AUC.
След ректално приложение кетопрофенът също се абсорбира бързо. Времето за достигане на Cmax след ректално приложение е 45-60 минути. Плазмената концентрация е линейно зависима от приетата доза.
Времето за достигане на C max при парентерално приложение е 45-60 минути. Ефективната концентрация продължава 24 часа.Терапевтичната концентрация в синовиалната течност продължава 18-20 часа.
При кожно приложение се абсорбира бавно; доза от 50-150 mg след 5-8 часа създава ниво на плазмена концентрация от 0,08-0,15 μg / ml. Бионаличността на лекарството е около 5%.
Разпределение
До 99% от кетопрофен се свързва с плазмените протеини, главно с албумин. V d - 0,1-0,2 l / kg. Лесно прониква през хистохематичните бариери и се разпределя в тъканите и органите. Кетопрофенът прониква добре в синовиалната течност и съединителната тъкан. Въпреки че концентрацията на кетопрофен в синовиалната течност е малко по-ниска, отколкото в плазмата, тя е по-стабилна (продължава до 30 часа).
Метаболизъм
Кетопрофенът се метаболизира основно в черния дроб, където претърпява глюкурониране до образуване на естери с глюкуронова киселина.
развъждане
T 1/2 е 6,5 ч. Метаболитите се екскретират главно в урината (до 76% за 24 часа). По-малко от 1% се екскретира с изпражненията. Лекарството практически не се натрупва в тялото.
ПОКАЗАНИЯ
За перорално и ректално приложение
Облекчаване на болка с лека до умерена интензивност, включително:
Следоперативна болка;
Посттравматична болка;
Възпалителни болки.
Симптоматично лечение на ревматични и възпалителни заболявания, включително:
Ревматоиден артрит;
спондилоартроза;
остеоартрит;
подагрозен артрит;
Възпалително увреждане на периартикуларните тъкани.
За парентерално приложение
Краткосрочно лечение на синдром на остра болка:
При заболявания на опорно-двигателния апарат от различен произход;
В следоперативния период;
След наранявания и при възпалителни процеси.
За използване на открито
Остри и хронични възпалителни заболявания на опорно-двигателния апарат (включително ревматоиден артрит, псориатичен артрит, анкилозиращ спондилит, остеоартрит на периферните стави и гръбначния стълб, ревматични лезии на меките тъкани);
Мускулни болки от ревматичен и неревматичен произход;
Травматични увреждания на меките тъкани.
РЕЖИМ НА ДОЗИРАНЕ
вътреАртрозилен се предписва по 1 капс./ден, по време или след хранене. Продължителността на лечението може да бъде 3-4 месеца.
Ректалноназначете 1 супозитория 2-3 пъти / ден. Максималната дневна доза е 480 mg. Пациенти в старческа възрастне предписвайте повече от 2 супозитории на ден.
При дисфункция на бъбреците и черния дробнеобходимо е намаляване на дозата.
Парентерално(в / m или в / в) лекарството се предписва в доза от 160 mg (1 ампера) / ден. Максималната дневна доза е 320 mg (1 ампула 2 пъти на ден).
Пациенти в старческа възраствъзрастне трябва да се предписва повече от 1 ампул/ден.
Парентерално, лекарството трябва да се прилага за кратко време (до 3 дни), след което преминават към перорално приемане на лекарството или използване на супозитории.
В / в въвеждането на лекарството е разрешено само в болницата. За да се увеличи времето на действие на лекарството, се препоръчва бавна интравенозна инфузия. Продължителността на интравенозната инфузия е най-малко 30 минути.
Инфузионният разтвор се приготвя на базата на 50 ml или 500 ml от следните водни разтвори: 0,9% разтвор на натриев хлорид, 10% воден разтвор на левулоза, 5% воден разтвор на декстроза, ацетатен разтвор на Рингер, лактат на Хартман, разтвор на Рингер, декстран колоиден разтвор в 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на декстроза.
При разреждане на Артрозилен в разтвори с малък обем (50 ml), лекарството се прилага интравенозно като болус.
При външно приложениеединична доза гел е 3-5 g (обемът на голяма череша), аерозолът - 1-2 g (обемът на орех). Лекарството трябва да се прилага 2-3 пъти на ден, като леко се разтрива до пълното му абсорбиране. Продължителността на лечението не трябва да надвишава 10 дни (без консултация с лекар).
СТРАНИЧЕН ЕФЕКТ
От храносмилателната система:коремна болка, диария, стоматит, езофагит, гастрит, дуоденит, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, хематомеза, мелена, повишени нива на билирубин, повишени чернодробни ензими, хепатит, чернодробна недостатъчност, увеличен черен дроб.
От страна на централната нервна система и периферната нервна система:замаяност, хиперкинезия, тремор, световъртеж, промени в настроението, тревожност, халюцинации, раздразнителност, общо неразположение, замъглено зрение.
Алергични реакции:уртикария, ангиоедем, еритема мултиформе ексудативен (включително синдром на Stevens-Johnson), анафилактоидни реакции (оток на устната лигавица, фарингеален оток, периорбитален оток).
Дерматологични реакции:еритематозен екзантем, сърбеж, макуло-папулозен обрив.
От пикочната система:болезнено уриниране, цистит, оток, хематурия.
От страна на хематопоетичната система:левкоцитопения, левкоцитоза, лимфангит, намалено протромбиново време, тромбоцитопения, тромбоцитопенична пурпура, увеличен далак, васкулит.
От страна на дихателната система:бронхоспазъм, диспнея, усещане за спазъм на ларинкса, ларингоспазъм, оток на ларинкса, ринит.
От страна на сърдечно-съдовата система:хипертония, хипотония, тахикардия, болка в гърдите, синкоп, периферен оток, бледност.
Други:конюнктивит, менструални нередности, повишено изпотяване.
Локални реакции при ректално приложение:парене, сърбеж, тежест в аноректалната област, обостряне на хемороиди.
Местни реакции при външна употреба:кожни прояви на алергични реакции, фоточувствителност. При продължителна употреба върху големи повърхности на кожата могат да се развият системни нежелани реакции.
Кетопрофен лизиновата сол е много по-малко вероятно да причини странични ефекти в сравнение с кетопрофен.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- "аспиринова триада";
III триместър на бременността;
период на кърмене;
Свръхчувствителност към кетопрофен или други компоненти на лекарството, ацетилсалицилова киселина или други НСПВС.
За системно приложение
Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника в острата фаза;
Улцерозен колит в острата фаза;
Болест на Крон;
дивертикулит;
пептична язва;
Нарушения на кръвосъсирването (включително хемофилия);
Хронична бъбречна недостатъчност;
Деца и юноши до 18 години.
За използване на открито
Плачещи дерматози;
Нарушаване на целостта на кожата;
Детска възраст до 6 години.
СЪС Вниманиелекарството трябва да се предписва в I и II триместър на бременността, както и при пациенти в напреднала възраст. При системна употребатрябва да се внимава при анемия, бронхиална астма, алкохолизъм, тютюнопушене, алкохолна цироза на черния дроб, хипербилирубинемия, чернодробна недостатъчност, захарен диабет, дехидратация, сепсис, хронична сърдечна недостатъчност, оток, артериална хипертония, кръвни заболявания (включително левкопения) , дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, стоматит; при външно приложение- с обостряне на чернодробна порфирия, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, тежки нарушения на черния дроб и бъбреците, хронична сърдечна недостатъчност, бронхиална астма, както и при деца под 12-годишна възраст.
БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Употребата на лекарството Artrozilen в III триместър на бременността е противопоказана. През I и II триместър на бременността Артрозилен трябва да се използва с повишено внимание и под наблюдението на лекар. Ако е необходимо, употребата на лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.
Жените, които планират бременност, трябва да се въздържат от приема на лекарството Артрозилен, т.к. на фона на неговото приемане вероятността от имплантиране на яйцеклетка може да намалее.
СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ
По време на лечението с Артрозилен е необходимо периодично да се проследява картината на периферната кръв и функционалното състояние на черния дроб и бъбреците.
Ако е необходимо да се определят 17-кетостероиди, лекарството трябва да се преустанови 48 часа преди изследването.
Приемът на Артрозилен може да маскира признаци на инфекциозно заболяване.
Употребата на Артрозилен при бронхиална астма може да провокира астматичен пристъп.
За външна употреба лекарството трябва да се прилага само върху непокътната кожа. Да се избягва контакт с очите и лигавиците. За да се избегнат прояви на свръхчувствителност и фоточувствителност, се препоръчва да се избягва излагането на кожата на слънчева светлина по време на лечението.
При физиотерапевтично лечение (йонофореза, мезотерапия) могат да се използват водни разтвори на кетопрофен лизинова сол, както и гел за външна употреба: при йонофореза лекарството се прилага върху отрицателния полюс.
Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми
По време на употребата на лекарството трябва да се въздържате от потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.
ПРЕДОЗИРАНЕ
Понастоящем не са докладвани случаи на предозиране с Артрозилен.
В случай на предозиране трябва да се проведе симптоматична терапия, проследяване на дихателната и сърдечно-съдовата дейност. Няма специфичен антидот. Хемодиализата е неефективна.
ЛЕКАРСТВЕНИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Индуктори на микрозомално окисление в черния дроб (включително фенитоин, етанол, барбитурати, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклични антидепресанти), докато се използват с артрозилен, повишават метаболизма на кетопрофен (увеличават производството на хидроксилирани активни метаболити).
На фона на едновременната употреба с лекарството Артрозилен, ефективността на урикозуричните лекарства намалява, ефектът на антикоагуланти, антиагреганти, фибринолитици, етанол се увеличава, страничните ефекти на минералкортикоиди, глюкокортикоиди, естрогени; ефективността на антихипертензивните лекарства и диуретиците намалява.
Едновременната употреба на лекарството Артрозилен с други НСПВС, кортикостероиди, етанол, кортикотропин може да доведе до образуване на язви и развитие на стомашно-чревно кървене, до повишен риск от развитие на нарушена бъбречна функция.
Едновременното назначаване на Артрозилен с перорални антикоагуланти, хепарин, тромболитици, антиагреганти, цефоперазон, цефамандол и цефотетан повишава риска от кървене.
Лекарството Artrozilen при едновременна употреба засилва хипогликемичния ефект на инсулина и пероралните хипогликемични лекарства (необходимо е преизчисляване на дозата).
Съвместното назначаване на артрозилен с натриев валпроат причинява нарушение на тромбоцитната агрегация.
Кетопрофен, при едновременна употреба, повишава плазмената концентрация на верапамил и нифедипин, литий, метотрексат.
Антиацидите и холестираминът, когато се приемат перорално с артрозилен, намаляват абсорбцията на кетопрофен.
УСЛОВИЯ ЗА ОТСТЪПКИ ОТ АПТЕКИ
Лекарствените форми за системна употреба се отпускат по лекарско предписание.
Лекарствените форми за външна употреба са одобрени за употреба като лекарства без рецепта.
УСЛОВИЯ ЗА СЪХРАНЕНИЕ
Лекарството трябва да се съхранява на място, защитено от светлина, недостъпно за деца, при температура до 25 ° C. Аерозолният флакон не трябва да се прегрява! Срокът на годност на ректалните капсули и супозитории е 5 години, разтворът за интравенозно и интрамускулно приложение, гела и аерозола за външна употреба е 3 години.
