Флуконазол актавис. Флуконазол капсули "вертекс"

внимание!Информацията е предоставена само за информационни цели. Тази инструкция не трябва да се използва като ръководство за самолечение. Необходимостта от предписване, методите и дозите на лекарството се определят изключително от лекуващия лекар.

основни характеристики

международни и химически имена: флуконазол; а-(2,4-дифлуорофенил)-а-(1Н-1,2,4-триазол-1-илметил)-1-Н-1,2,4-триазол-1-етанол;

основни физични и химични свойства: твърди желатинови капсули № 2, бяло непрозрачно тяло и бяло непрозрачно капаче (за дозировка от 50 mg), жълто непрозрачно капаче и жълто непрозрачно тяло (за дозировка от 100 mg), зелено непрозрачно тяло и зелено непрозрачно капаче (за доза от 150 mg). Съдържанието на капсулите е бял прах с жълтеникав оттенък. Разрешено е поставянето на търговската марка на компанията върху капсулата;

съединение: 1 капсула съдържа флуконазол по отношение на 100% вещество 50 mg, 100 mg или 150 mg;

Помощни вещества:млечна захар (лактоза), картофено нишесте, нискомолекулен медицински поливинилпиролидон, калциев стеарат.

Форма за освобождаване.Капсули.

Фармакотерапевтична група

Противогъбични средства за системна употреба. флуконазол. ATC код J02A C01.

Фармакологични свойства

Фармакокинетика.След перорално приложение се абсорбира добре. Храненето не влияе върху абсорбцията на флуконазол. Бионаличност (Бионаличност- показател за степента и скоростта на навлизане на лекарственото вещество в кръвта от общата приложена доза)от лекарството надвишава 90%. Концентрация в плазма (плазма- течната част на кръвта, която съдържа формирани елементи (еритроцити, левкоцити, тромбоцити). Въз основа на промените в състава на кръвната плазма се диагностицират различни заболявания (ревматизъм, захарен диабет и др.). Лекарствата се приготвят от кръвна плазма)кръвта достига максималната си стойност 0,5-1,5 часа след приема на лекарството през устата. Полуживот (Полуживот(T1/2, синоним на период на полуелиминиране) - периодът от време, през който концентрацията на лекарството в кръвната плазма намалява с 50% от първоначалното ниво. Информацията за този фармакокинетичен показател е необходима, за да се предотврати създаването на токсично или, обратно, неефективно ниво (концентрация) на лекарството в кръвта при определяне на интервалите между приложенията)е 30 ч. Fluconazole прониква добре във всички телесни течности. В цереброспиналната течност концентрацията на флуконазол достига 80% от концентрацията му в кръвната плазма. В роговия слой на кожата, епидермис (Епидермис- повърхностен слой на кожата, състоящ се от стратифициран плосък епител)и потната течност се постигат концентрации, надвишаващи серумните нива; флуконазол се натрупва в роговия слой на кожата 6 месеца след приключване терапия (Терапия- 1. Областта на медицината, която изучава вътрешните болести, е една от най-старите и основни медицински специалности. 2. Част от дума или фраза, използвана за обозначаване на вида лечение (кислородна терапия\; хемотерапия - лечение с кръвни продукти))лекарството се открива в ноктите.
Екскретира се главно чрез бъбреците; приблизително 80% от приложената доза се открива непроменена в урината. Клирънс (Клирънс(пречистване, пречистване) - фармакокинетичен параметър, отразяващ скоростта на пречистване на кръвната плазма от лекарството и обозначен със символа C1)лекарството е пропорционално на креатининовия клирънс.

Показания за употреба

Капсули 50 mg и 100 mg - криптококоза (Криптококоза– хронично инфекциозно заболяване, което се характеризира с увреждане на кожата, костите и вътрешните органи, веществото на мозъка и менингите), системна кандидоза, кандидоза на лигавиците, включително устната кухина, фаринкса и хранопровода; неинвазивни бронхопулмонални инфекции; кандидурия; профилактика на гъбични инфекции при пациенти с намалена функция на имунната система, включително пациенти, получаващи цитостатична или лъчева терапия; питириазис версиколор (Pityriasis versicolor– микоза на кожата, причинена от гъбичките Pityrosporum orbiculare. Характеризира се с появата на сърбящи жълтеникаво-розови или кафеникави петна по врата, раменете и торса)и кожни кандидозни инфекции.
150 mg капсули - вагинална кандидоза, кандидоза баланит (Баланит– възпаление на кожата, която покрива главата на пениса. Най-често се среща в детска възраст, особено при фимоза - тясна препуциума); микози на кожата, включително микози на краката, тялото, областта на слабините, онихомикоза.

Начин на употреба и дози

Вътре, ежедневно, 1 път на ден. Дневната доза Fluconazole-Health зависи от естеството и тежестта на гъбичната инфекция и се определя индивидуално. Продължителността на лечението зависи от клиничния и микологичен ефект.
Възрастни:
при криптококови инфекции обикновено се предписват 400 mg на първия ден и след това лечението продължава в доза от 200-400 mg веднъж дневно. Продължителността на лечението обикновено е 6-8 седмици. За предотвратяване на рецидив на криптококов менингит при пациенти СПИН (СПИН(Синдром на придобита имунна недостатъчност) е състояние, което се развива на фона на HIV инфекция и се характеризира с намаляване на броя на CD4+ лимфоцитите, множествени инфекции, които не са типични за хора с нормален имунитет, неинфекциозни и туморни заболявания. СПИН е последният стадий на ХИВ инфекцията)(след завършване на пълния курс на първично лечение) терапията с Fluconazole-Zdorovye в доза от 200 mg може да продължи много дълго време;
при кандидозни инфекции дозата е 400 mg на първия ден, след това 200 mg на ден, ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 400 mg на ден. Продължителността на терапията зависи от клиничната ефективност;
при орофарингеална кандидоза - 50-100 mg веднъж дневно в продължение на 7-14 дни или, ако е необходимо, за по-дълго време. При атрофична кандидоза на устната лигавица обикновено се предписва доза от 50 mg веднъж дневно в продължение на 14 дни; при други кандидозни инфекции на лигавиците (с изключение на вагинална кандидоза) ефективната доза обикновено е 50-100 mg с продължителност на лечението 14-30 дни;
при вагинална кандидоза и баланит, Fluconazole-Zdorovye се приема еднократно в доза от 150 mg;
за профилактика на гъбични инфекции при пациенти с намалена функционалност имунитет (Имунитет- имунитет на организма към инфекциозни агенти и чужди вещества. Осигурява се от защитните свойства на кожата и лигавиците, клетките на имунната система и др.)дозата е 50 mg веднъж дневно, докато пациентът е в риск;
При кожни инфекции, включително микоза на краката, кожата на слабините и кандидозни инфекции, препоръчителната доза е 150 mg веднъж седмично или 50 mg веднъж дневно. Продължителността на терапията обикновено е 2-4 седмици, но при микози на краката може да се наложи по-продължителна терапия (до 6 седмици). За pityriasis versicolor препоръчителната доза е 50 mg веднъж дневно в продължение на 2-4 седмици. При онихомикоза препоръчителната доза е 150 mg веднъж седмично. Лечението трябва да продължи, докато инфектираният нокът бъде сменен (неинфектираният нокът израсне отново).
Деца от 5 години:
при кандидоза на лигавиците - 3-6 mg на 1 kg телесно тегло на ден, най-малко 3 седмици;
при системна кандидоза - 6-12 mg на 1 kg телесно тегло на ден, в продължение на 10-12 седмици (до лабораторно потвърждение на отсъствието на патогена в цереброспиналната течност).
Дневната доза за деца не трябва да надвишава дозата за възрастни.
Пациенти в напреднала възраст:
- при липса на признаци на бъбречна недостатъчност, лекарството се използва в обичайната доза.
Пациенти с бъбречна недостатъчност:
- при единична доза не се налага промяна на дозата. При повторен прием лекарството се предписва в начална доза от 50 до 400 mg. След това дневната доза (в зависимост от показателите креатининов клирънс (Креатининов клирънс- индикатор, характеризиращ скоростта на гломерулна филтрация. Нивото на креатинина в кръвта се използва за оценка на ефективността на бъбреците. Креатининовият клирънс е обемът на кръвната плазма, който се изчиства от креатинин за 1 минута при преминаване през бъбреците)) се определят от таблицата:

Страничен ефект

Възможно гадене, коремна болка, диария (диария- често отделяне на течни изпражнения, свързано с ускорено преминаване на чревното съдържимо поради повишена перисталтика, нарушена абсорбция на вода в дебелото черво и отделяне на значително количество възпалителен секрет от чревната стена), метеоризъм (метеоризъм- натрупване на газове в храносмилателния тракт с подуване, къркорене, оригване, спазми), главоболие, световъртеж. Алергични реакции: кожен обрив, анафилактични реакции (Анафилактична реакция- алергична реакция от незабавен тип: анафилактичен шок, серумна болест, локално възпаление, оток, тъканна некроза). Възможен хепатотоксичен ефект.

Противопоказания

Свръхчувствителност към лекарството или триазолови съединения; бременност, кърмене (Кърмене- отделяне на мляко от млечната жлеза); деца под 5 годишна възраст.

Предозиране

Симптоми:гадене, коремна болка, диария, метеоризъм, главоболие, световъртеж. Могат също да се появят кожен обрив и анафилактични реакции.

Лечение: симптоматична терапия (Симптоматична терапия- симптоматично лечение, насочено към елиминиране на отделни прояви (симптоми) на заболяването (например предписване на болкоуспокояващи))(стомашна промивка, поддържаща терапия); принуден диуреза (Диуреза- количеството отделена урина за определено време. При хората дневната диуреза е средно 1200-1600 ml)може да ускори елиминирането на лекарството.

Характеристики на приложението

Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание при пациенти с тежка чернодробна дисфункция. Употребата на лекарството при деца е възможна само под наблюдението на лекар. Предписвайте с повишено внимание на шофьори на превозни средства и лица, чиято работа изисква прецизна координация на движенията.

Взаимодействие с други лекарства

Когато се използва едновременно с кумарини антикоагуланти (Антикоагуланти- лекарства, които намаляват кръвосъсирването)трябва да се следи протромбиновото време; с хипогликемични средства - възможно развитие хипогликемия (Хипогликемия- състояние, причинено от ниски плазмени нива на глюкоза. Характеризира се с признаци на повишена симпатикова активност и освобождаване на адреналин (изпотяване, безпокойство, треперене, сърцебиене, глад) и симптоми на централната нервна система (припадък, замъглено виждане, конвулсии, кома)); когато се комбинира с рифампицин, дозата на Fluconazole-Zdorovye трябва да се увеличи; когато се използват едновременно с циклоспорин и зидовудин, техните концентрации в кръвта могат да се повишат. Едновременното приложение на Fluconazole-Zdorovye с храна, циметидин или антиациди не повлиява неговата абсорбция.

Обща информация за продукта

Условия и срок на годност.Да се съхранява на сухо, защитено от светлина и недостъпно за деца място при температура не по-висока от 25 °C.
Срок на годност – 2 години.

Условия за почивка.Без рецепта – 150 mg капсули №1.
По рецепта - капсули от 50 mg и 100 mg No10; капсули 150 mg №2, №3.

Пакет.Капсули 50 mg и 100 mg No10; капсули от 150 mg No1, No1x2, No1x3, No3 в блистерни опаковки.

производител.LLC "Фармацевтична компания "Zdorovye".

Местоположение. 61013, Украйна, Харков, ул. Шевченко, 22.

уебсайт. www.zt.com.ua

Препарати с подобни активни съставки

Дифлузол - "Артериум"
Флуконазол форте - "Здраве"

Този материал е представен в свободна форма въз основа на официалните инструкции за медицинска употреба на лекарството.

Доза от:цилиндрични капсули, с тюркоазена капачка и бяло тяло за дозировка от 50 mg, с тюркоазена капачка и тяло за дозировка от 150 mg .

Преди да приемете това лекарство, прочетете внимателно цялата листовка:

Не изхвърляйте тази листовка. Може да се наложи да го прочетете отново.

Ако имате някакви въпроси, попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Това лекарство трябва да Ви бъде предписано от Вашия лекар. Не го преотстъпвайте на други. То може да им навреди, дори техните симптоми да са същите като Вашите.

Ако някоя от нежеланите реакции стане сериозна или забележите други, неописани тук нежелани реакции, моля, уведомете Вашия лекар или фармацевт.

Какво представлява Флуконазол и за какво се използва:Всяка капсула Fluconazole съдържа активното вещество - fluconazole 50 mg или 150 mg и помощни вещества: лактоза, калциев хидрогенфосфат дихидрат, микрокристална целулоза, талк. Флуконазол е системно противогъбично лекарство. Използва се за лечение или предотвратяване на инфекции, причинени от гъбички. PBX код J02AC01.

Флуконазол се използва в следните случаи:

Лечение на заболявания, причинени от гъбична микрофлора при възрастни:

вагинална кандидоза (остра, рецидивираща),
кандидозен баланит (когато локалната терапия не е подходяща),
кандидоза на лигавиците (включително орофарингеална кандидоза, кандидоза на хранопровода, кандидурия, хронична кандидоза на кожата и лигавиците),
хронична орална атрофична кандидоза (кандидоза, причинена от протези, ако оралната хигиена или локалното лечение не са достатъчни),
дерматомикоза (включително стъпало на атлет, стъпало на атлет, tinea слабини, tinea versicolor и кандидозни кожни инфекции, когато системната терапия не е подходяща),
дерматофитна онихомикоза (когато употребата на други лекарства не е подходяща).
криптококов менингит, кокцидиоидомикоза, инвазивна кандидоза.

Профилактика при възрастни в следните случаи:

рецидивираща вагинална кандидоза (4 или повече епизода годишно) - за намаляване на честотата на рецидивите,
висок риск от рецидив на криптококов менингит,
висок риск от рецидив на орофарингеална или езофагеална кандидоза при пациенти с HIV,
профилактика на кандидоза при пациенти с продължителна неутропения.

Профилактика и лечение на кандидоза при деца:

лечение на кандидоза на лигавиците (орофаринкса, хранопровода),
инвазивна кандидоза, криптококов менингит;
предотвратяване на кандидозни инфекции при пациенти с намален имунитет,
предотвратяване на рецидив на криптококов менингит при деца с висок риск от развитие.

Не приемайте флуконазол, ако:

Свръхчувствителност към флуконазол, други азолни съединения или някое от помощните вещества.

Едновременна употреба на флуконазол и терфенадин с многократни дози флуконазол в дневна доза над 400 mg.

Едновременната употреба на флуконазол и други лекарства (цизаприд, астемизол, пимозид, хинидин, еритромицин и др.), Които удължават QT интервала на ЕКГ и се метаболизират от ензима CYP2A4.

Комбинацията от флуконазол и халофантрин (лекарство за лечение на малария) не се препоръчва.

Бременност и кърмене.

Не забравяйте да уведомите Вашия лекарако страдате от чернодробно заболяване, бъбречно заболяване, сърдечно-съдово заболяване (включително промени в сърдечния ритъм); имате промени в нивата на калий, калций или магнезий в кръвта; има случаи на тежки алергични реакции; планирате бременност.

Когато предписвате Fluconazole, не забравяйте да информирате Вашия лекар, ако приемате някое от следните лекарства:

Рифампицин, рифабутин – антибактериални средства за лечение на туберкулоза;

Азитромицин е антибактериално средство за лечение на инфекции;

Алфентанил, фентанил – лекарства за обща анестезия;

Амитриптилин, нортриптилин - антидепресанти;

Амфотерицин В, вориконазол – противогъбични лекарства;

Лекарства, които намаляват кръвосъсирването и предотвратяват образуването на кръвни съсиреци (антикоагуланти, включително варфарин);

Бензодиазепини (мидазолам, триазолам и др.) – транквиланти за лечение на нарушения на съня и тревожност;

Карбамазепин, фенитоин - антиконвулсанти;

Нифедипин, исрадипин, амлодипин, фелодипин, лосартан - лекарства за лечение на хипертония;

Циклоспорин, еверолимус, сиролимус, такролимус - лекарства за предотвратяване на отхвърляне на трансплантант;

Циклофосфамид, винка алкалоиди (винкристин, винбластин или подобни лекарства) – противотуморни средства;

Статините (аторвастатин, симвастатин и флувастатин или подобни лекарства) са лекарства, които понижават нивата на холестерола;

Метадонът е лекарство за облекчаване на болката и лечение на наркотична зависимост;

Целекоксиб, флурбипрофен, напроксен, ибупрофен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак - нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС);

Орални контрацептиви;

Преднизолон е синтетичен глюкокортикоиден хормон;

Зидовудин, саквинавир – лекарства за лечение на HIV инфекция;

Антидиабетни средства (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид);

Теофилин - средство за разширяване на бронхите при затруднено дишане;

Витамин А - хранителна добавка;

Употреба на флуконазол по време на бременност и кърмене:Противопоказан.

Употреба на флуконазол при деца:Лекарството може да се използва под формата на капсули в случаите, когато децата могат безопасно да поглъщат капсула (обикновено на възраст над 5 години). Ако е необходимо малки деца да приемат флуконазол, е необходимо да се предпише дозирана форма, по-подходяща за деца.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини:Когато шофирате превозни средства и други машини, трябва да сте наясно с възможността от развитие на нежелани реакции като замаяност или конвулсии.

Как да приемате флуконазол:Капсулата се поглъща цяла с чаша вода. Желателно е капсулите да се приемат ежедневно по едно и също време в дозата, предписана от Вашия лекар.

Възрастни:

Лечение на криптококов менингит: 400 mg на първия ден, след това от 200 mg до 400 mg веднъж дневно в продължение на 6 до 8 седмици или повече, ако е необходимо. Дозата може да се увеличи до 800 mg.

Предотвратяване на рецидив на криптококов менингит: 200 mg веднъж дневно за дълго време.

Лечение на кокцидиоидомикоза: 200 mg - 400 mg веднъж дневно, 11 - 24 месеца или повече, ако е необходимо. Дозата може да се увеличи до 800 mg.

Лечение на вътрешни кандидозни инфекции: 800 mg на първия ден, след това 400 mg веднъж дневно за дълго време.

Лечение на кандидозни инфекции на лигавицата на устата и гърлото (включително при носене на зъбни протези): 200 mg - 400 mg на първия ден, след това 100 mg - 200 mg до пълното изчезване на симптомите.

Лечение на кандидозен стоматит: дозата зависи от локализацията на инфекцията: 50 mg - 400 mg веднъж дневно, 7 - 30 дни до пълното изчезване на симптомите.

Профилактика на рецидивиращи инфекции на лигавицата на устата и гърлото: 100 mg - 200 mg веднъж дневно или 200 mg 3 пъти седмично до изчезване на риска от инфекция.

Лечение на вагинална кандидоза: 150 mg еднократно

Предотвратяване на рецидив на вагинална кандидоза: 150 mg на всеки три дни, 3 дози (ден 1, 4 и 7), след това веднъж седмично в продължение на 6 месеца, докато рискът от инфекция изчезне.

Лечение на гъбични инфекции на кожата и ноктите: дозата зависи от локализацията на инфекцията: 50 mg веднъж дневно, 150 mg - 400 mg веднъж седмично за 1 - 4 седмици (микоза на стъпалото - до 6 седмици, ако са засегнати ноктите - до смяна на инфектирания нокът).

Профилактика на гъбични инфекции при пациенти с намален имунитет: 200 mg – 400 mg веднъж дневно до изчезване на риска от инфекция

Употреба при юноши от 12 до 17 години: В повечето случаи дозите съответстват на дозите за възрастни.

Употреба при деца под 11 години: Максималната доза за деца е 400 mg на ден.

Лечение на кандидозни инфекции на лигавицата на устата и гърлото: дозата и продължителността зависят от тежестта на инфекцията и нейната локализация: 6 mg/kg телесно тегло първия ден, последваща доза - 3 mg/kg.

Криптококов менингит или вътрешни кандидозни инфекции: 6 mg - 12 mg/kg телесно тегло.

Профилактика на кандидозни инфекции при деца с намален имунитет: 6 mg - 12 mg/kg телесно тегло.

Пациенти в старческа възраст: Ако бъбречната функция е нормална, не е необходимо коригиране на дозата.

Пациенти с увредена бъбречна функция: При еднократна доза не е необходимо коригиране на дозата. При многократни дози в първия ден от лечението се приемат 50 mg - 400 mg в зависимост от показанията. При креатининов клирънс ≤ 50 ml/min – 50% от посочената доза. Пациентите на редовна диализа трябва да получават 100% от препоръчваната доза след всяка диализа. В ден, когато не се провежда диализа, дозата се коригира в зависимост от креатининовия клирънс.

Ако приемете по-голяма доза флуконазол от препоръчаната от Вашия лекар:Ако броят на таблетките, които приемате на ден, надвишава препоръчания от Вашия лекар брой или детето Ви поглъща таблетки, консултирайте се с лекар или повикайте линейка! Спрете приема на лекарството! Предозирането може да се прояви чрез слухови, зрителни и сетивни халюцинации (халюцинации и параноично поведение). Като първа помощ изплакнете стомаха.

Ако сте пропуснали да приемете следващата си доза Fluconazole навреме:Вземете капсулата веднага щом се сетите. Общият брой таблетки, приети през деня, не трябва да надвишава предписания от лекаря. Не вземайте двойна доза, ако пропуснете друга доза.

Възможни нежелани реакции: Както всички лекарства, Fluconazole може да предизвика нежелани реакции с различна степен.

Чести (1 на 10 - 100 случая): главоболие, коремна болка, диария, гадене, повръщане, обрив, повишени нива на чернодробните ензими (ALT, AST, алкална фосфатаза) в кръвта,

Нечести (1 на 100 - 1000 случая): анемия, намален апетит, безсъние, сънливост, конвулсии, замаяност, парестезия, нарушения на вкуса, световъртеж, запек, диспепсия, флатуленция, сухота в устата, холестаза, жълтеница, повишени нива на билирубин, сърбеж, лекарство -предизвикан дерматит, уртикария, повишено изпотяване, мускулни болки, умора, неразположение, астения, треска.

Редки (1 на 1 000 - 10 000 случая): намален брой кръвни клетки, анафилаксия, повишени липиди и холестерол в кръвта, понижен калий в кръвта, тремор, torsade de pointes (TdP), удължаване на QT интервала на ЕКГ, чернодробна недостатъчност, некроза, хепатит, токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson, остра генерализирана екзантематозна пустулоза, ексфолиативен дерматит, оток на лицето, алопеция

Ако се появи някой от следните симптоми, незабавно спрете приема на лекарството и потърсете медицинска помощ: затруднено дишане, задух; подуване на клепачите, лицето или устните; сърбеж, зачервяване на кожата; кожен обрив; тежки кожни реакции!

Предпазни мерки и предпазни мерки при приемане на флуконазол:

Дерматофитоза. Флуконазол не се използва за лечение на тази патология поради ниската му ефективност.

Криптококоза, дълбоки ендемични микози. Доказателствата за ефективността на флуконазол при тези заболявания са недостатъчни и поради това липсват препоръки за дозиране.

Хепатобилиарна система. Използвайте с повишено внимание при чернодробна дисфункция. В редки случаи е възможно развитие на тежка хепатотоксичност, включително смърт, на фона на основно сериозно заболяване. Индуцираната от флуконазол хепатотоксичност обикновено е обратима и изчезва след прекратяване на терапията. Препоръчва се проследяване на чернодробната функция. Ако се появят симптоми на астения, анорексия, постоянно гадене, повръщане или жълтеница, употребата трябва да се преустанови.

Сърдечно-съдовата система. Съобщава се за много редки случаи на удължаване на QT интервала и пароксизмална камерна тахикардия тип "пирует" при пациенти с тежки придружаващи заболявания с комбинация от много рискови фактори (структурни сърдечни заболявания, електролитни нарушения, едновременна употреба на лекарства, които повлияват QT интервал). Използвайте с повишено внимание при пациенти с риск от развитие на аритмии.

Кожни реакции. Флуконазол рядко причинява тежки кожни реакции (синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза). ХИВ-позитивните пациенти са по-склонни да развият такива реакции, когато приемат много лекарства. Ако при тази група пациенти се появят обриви, свързани с приема на флуконазол, лекарството трябва да се прекрати. Препоръчва се проследяване на състоянието на пациента.

Помощни вещества. Флуконазол не трябва да се приема при вродена непоносимост към галактоза и Lapp лактазен дефицит или малабсорбция на глюкоза и галактоза (съдържа лактоза).

Условия за съхранение:Да се съхранява на защитено от светлина място, при температура не по-висока от 25°C.

Да се пази далеч от деца.

Най-доброто преди среща: 3 години. Не използвайте лекарството след изтичане на срока на годност.

Условия за почивка:Лекарство "Флуконазол, капсули 50 мг" по лекарско предписание.

Лекарството "Флуконазол, капсули 150 mg" се отпуска без лекарско предписание.

Форма за освобождаване:

Дозировка 50 mg: 7 или 14 капсули в полимерно бурканче. Дозировка 150 mg: 1 капсула в блистер или 1 капсула в полимерно бурканче. Уплътнителят на буркана е медицинска вата. Всяка кутия или един или два блистера заедно с листовка във вторична опаковка.

Произведено:„Беларуско-холандско съвместно дружество с ограничена отговорност „Farmland“ (JV LLC „Farmland“), Република Беларус, Несвиж, ул. Ленинская,

Част лекарство под формата на капсуливключена активна съставка флуконазол . Капсулите съдържат и допълнителни компоненти: картофено нишесте с ниско молекулно тегло, калциев стеарат или магнезиев стеарат.

Флуконазол таблеткисъдържа подобна активна съставка, както и натриев лаурил сулфат като допълнителен компонент.

Форма за освобождаване

Това лекарство се предлага в капсули Fluconazole 150 mg, 50 mg, 100 mg. Това са сини капсули, съдържащи бял или жълтеникав гранулиран прах. Съдържат се в блистери, които се поставят в картонени кутии. Произвеждат се и таблетки, сироп, гел, супозитории и разтвор за интравенозно приложение на флуконазол.

фармакологичен ефект

Резюмето съдържа информация, че лекарството действа като противогъбично средство, като инхибира специфично синтеза гъбични стероли . Принадлежи към класа триазолови съединения .

Има специфично въздействие върху гъбичните ензими, които зависят от цитохром Р450 . Активното вещество показва активност срещу различни щамове Candida spp.(включително ефективен срещу висцерална кандидоза), Cryptococcus neoformans(включително ефективен срещу вътречерепни инфекции), Trichophytum spp., Microsporum spp.. Лекарството е активно и срещу микроорганизми, които са причинители на ендемични микози: Coccidioides immitis, Hystoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis.

Лекарството спира трансформацията в ергостерол ланостерол гъбични клетки. Под негово влияние пропускливостта на клетъчната мембрана се увеличава, процесът на нейния растеж и репликация се инхибира. Той е силно селективен за цитохром Р450 на гъбичките, но в човешкото тяло почти не инхибира тези ензими. Не проявява антиандрогенна активност.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Уикипедия показва, че след перорално приложение лекарството се абсорбира активно в стомашно-чревния тракт на човека. В плазмата концентрацията на активното вещество е повече от 90% от нивото, което се наблюдава, ако се практикува интравенозно приложение. Усвояването на веществото не се влияе от приема на храна, така че няма значение как го приемате, преди или след хранене. След перорално приемане на лекарството най-високата концентрация в кръвта се наблюдава след 0,5-1,5 часа. Полуживотът от кръвта е 30 часа. Тоест можете да приемате продукта веднъж на ден. При вагинална кандидоза Достатъчна е еднократна доза от лекарството, за която се използва една таблетка или друга форма на лекарството.

11-12% от активното вещество се свързва с протеините на кръвната плазма. Кога лекарството започва да действа зависи от режима на лечение. Ако приемате лекарството веднъж дневно, тогава на четвъртия или петия ден (при 90% от хората) се наблюдава стабилна концентрация на активния компонент в човешката кръв. Ако на първия ден от лечението на пациента се дава двойна дневна доза, тогава този ефект се наблюдава още на втория ден от лечението.

Прониква във всички течности в тялото. Екскретира се от тялото през бъбреците, приблизително 80% се екскретира непроменен.

Показания за употреба

Определят се следните показания за употреба на лекарството:

инфекциозни заболявания, причинени от кандида (разпространена кандидоза, генерализирана кандидоза, други форми на инвазивна кандидоза;
лигавици (включително фаринкса, устната кухина, хранопровода);
кандидурия ;
хронична атрофична и мукокутанна кандидоза на устната кухина (развива се при хора със зъбни протези);
неинвазивни бронхопулмонални инфекции ;
генитална кандидоза (вагинална кандидоза в остра форма и с рецидиви);
предотвратяване на повтарящи се прояви на вагинална кандидоза (ако заболяването се развива три пъти годишно), кандидозен баланит ;
криптококова инфекция, криптококов менингит ;
трихофития (включително микози на тялото, краката, областта на слабините);
дълбоки ендемични микози ;
превенция на развитието гъбични инфекции при хора, които са били подложени на цитостатична или лъчева терапия.

Противопоказания

Има следните противопоказания за употребата на това лекарство:

проява на висока чувствителност към флуконазол или към азолни съединения, които са подобни по химична структура на флуконазол;
паралелна употреба, ако пациентът получава доза флуконазол 400 mg на ден или повече;
паралелен прием астемизол всякакви други лекарства, които увеличават QT интервала;
възраст до 4 години.

Трябва да се внимава при чернодробна недостатъчност, също и бъбречна недостатъчност, при поява на обрив при хора, страдащи от повърхностна гъбична инфекция, при потенциално проаритмогенни състояния при хора с рискови фактори (органично сърдечно заболяване, прием на лекарства, които провокират развитието на , електролитен дисбаланс). Как да приемате флуконазол в този случай, определено трябва да попитате специалист.

Странични ефекти

При лечение с лекарството пациентът може да развие следните нежелани реакции:

болка в корема, диария ;
главоболие;
гадене , ;
кожен обрив;
хепатотоксични ефекти;
анафилактични реакции.

Как да приемате лекарството, когато се появят такива ефекти и дали си струва да продължите лечението, трябва да се консултирате индивидуално с лекар.

Инструкции за употреба на флуконазол (Метод и дозировка)

Лекарството се предписва за перорално приложение (капсули Флуконазол Стада, Флуконазол Тева, таблетки) или за използване чрез интравенозно приложение. Има и други форми на лекарства, чиято активна съставка е флуконазол - супозитории, мехлем.

Разтворът се влива със скорост не по-голяма от 10 ml на минута.

Флуконазол таблетки, инструкции за употреба

Дозировката на лекарството зависи от заболяването и неговата тежест.

Пациенти със дисеминирана кандидоза, кандидемия на първия ден се предписват 400 mg, след което дозата трябва да се намали до 200 mg. Деца за целите на лечението генерализирана кандидоза Показана е доза от 6-12 mg на 1 kg тегло на ден.

Пациенти със орофарингеална кандидоза Показани са 50 mg до 100 mg Fluconazole веднъж дневно, периодът на лечение е 1-2 седмици.

На страдащите хора атрофична кандидоза на устната лигавица , показан по 50 mg веднъж дневно. Лечението се комбинира с използването на местни продукти за лечение на протези. При лечение на други кандидозни инфекции на лигавиците се предписват 50-100 mg на ден, периодът на лечение е от 14 до 30 дни.

За да се предотврати развитието на рецидиви орофарингеална кандидоза при хора с 150 mg веднъж седмично е показано. Ако се развие мукозна кандидоза при деца, дозата трябва да се приема в размер на 3 mg лекарства на 1 kg тегло на ден. През първия ден можете да дадете на детето си двойна доза.

Пациенти със криптококови инфекции и криптококов менингит като правило се предписват 200-400 mg лекарства веднъж дневно. На първия ден са показани 400 mg от лекарството. Продължителността на лечението може да бъде от 6 до 8 седмици. Децата се предписват в доза от 6-12 mg на 1 kg тегло на ден.

На страдащите хора инфекциозни кожни заболявания , се препоръчва да се предписват 150 mg веднъж седмично или да се пие 50 mg от лекарството веднъж дневно. Лечението трябва да продължи 2-4 седмици. За мъже и жени, болни микоза на краката , понякога се налага по-продължителна терапия - до 6 седмици.

Пациенти със питириазис версиколор Препоръчва се 300 mg веднъж седмично, продължителността на лечението е 2 седмици. В зависимост от интензивността на симптомите, Вашият лекар може да предпише друга доза Fluconazole през третата седмица. Възможно е да се използва друга схема на лечение - 50 mg 1 път на ден, периодът на лечение е от две до четири седмици.

болен онихомикоза Предписвайте 150 mg веднъж седмично. Терапията трябва да продължи, докато на мястото на болния израсне здрав нокът.

Страдащи хора дълбока ендемична микоза , понякога се подлагат на дълъг курс на лечение с лекарството, който може да продължи до две години. Дневната доза е 200-400 mg.

Инструкциите за употреба на флуконазол предвиждат, че при вагинална кандидоза се приема еднократна доза от лекарството, дозата му е 150 mg.

Като правило, флуконазол за млечница е ефективен след еднократна доза. Но вашият лекар ще ви каже повече за това как да приемате флуконазол при млечница след индивидуална консултация. Преди да определи как да приема каквото и да е лекарство за млечница, ако имате млечница, специалистът взема предвид причините за заболяването и индивидуалните характеристики на неговия ход. При хронична млечница се предписват Fluconazole Teva или други видове лекарство за предотвратяване на рецидиви в доза от 150 mg веднъж месечно. Продуктът трябва да се използва 4-12 месеца. За целите на профилактиката капсулите се предписват в доза от 50-400 mg веднъж дневно, в зависимост от това колко висок е рискът от заболяването. За деца с млечница се предписват таблетки Fluconazole в доза от 3-12 mg лекарство на 1 kg тегло на ден. Колко да пиете зависи от тежестта на инфекцията.

Ако флуконазол и Зидовудин , пациентът трябва да се наблюдава от лекар, тъй като нежеланите реакции на зидовудин могат да се засилят.

Ако едновременно с това е назначено лечение астемизол , Цизаприд , Такролимус , или всяко друго лекарство, което се метаболизира от системата на цитохром Р450, е възможно повишаване на концентрацията на тези лекарства в кръвта.

Абсорбцията на Fluconazole не се повлиява от едновременното приложение или антиациди.

Условия за продажба

Продават се в аптеките по рецепта, рецептата се дава от специалист на латиница.

Условия за съхранение

Флуконазол супозитории, флуконазол маз, крем, таблетки и капсули трябва да се съхраняват на тъмно място, лекарствата трябва да се пазят от пряка слънчева светлина.

Най-доброто преди среща

специални инструкции

Ако по време на лечението се наблюдава чернодробна дисфункция, е важно постоянното наблюдение от лекар. Ако се наблюдават признаци на чернодробно увреждане, лекарството трябва да се преустанови.

Когато използвате лекарството локално за мъже и жени, трябва да се има предвид, че хората със СПИН са по-склонни да развият различни кожни реакции.

Необходимо е да се вземе предвид не само колко време е необходимо за действие на Fluconazole, но и фактът, че ако лечението се спре преждевременно, могат да се развият рецидиви. Ето защо е важно да завършите напълно предписания режим на лечение. Важно е да се вземе предвид това, когато се използва флуконазол за гъбички по ноктите, тъй като прегледите за гъбички по ноктите показват, че ако лечението бъде спряно преждевременно, може да възникне рецидив на заболяването.

Много пациенти имат въпрос дали флуконазол е антибиотик или не? Моля, имайте предвид, че това е противогъбично средство, а не антибиотик.

Дали мъжете могат да приемат това лекарство зависи от диагнозата. Флуконазол за мъже се предписва при гъбични инфекции, трябва да се приема точно както е предписано.

Аналози на флуконазол

Ниво 4 ATX код съвпада с:

Аналозите на флуконазол са продукти с подобна активна съставка. Цената на аналозите зависи от производителя и формата на освобождаване на лекарството. Има редица аналози на това лекарство: Дифлукан , Веро-флуконазол , Флукостат , Флуконазол Тева ,Флуконазол Стада и т.н.

Кое е по-добре: флуконазол или дифлукан?

Често пациентите сравняват две лекарства с противогъбично действие - флуконазол и . Каква е разликата между тези лекарства? И двете лекарства се основават на активното вещество флуконазол. Diflucan се предлага в таблетки от 50 mg, 100 mg, 150 mg и други форми. Но цената на Diflucan е много по-висока.

Флукостат или флуконазол - кое е по-добре?

Говорейки за това, което е различно Флукостат от Fluconazole, трябва да се отбележи, че и двете лекарства съдържат едно и също активно вещество. Flucostat е по-скъпо лекарство. Каква е разликата между тези лекарства и кой е най-добре предписан в конкретен случай, се определя от специалист. Като правило, флуконазол се предписва по-често, когато е необходима профилактика на пациенти с рак след лъчева и химиотерапия.

Флуконазол или нистатин - кое е по-добре?

– е противогъбично лекарство, антибиотик, активно срещу бактерии откровен . Под въздействието на нистатин се нарушава пропускливостта на мембраната на гъбичните клетки, което допринася за нарушаване на техния растеж и възпроизводство. Кое лекарство е предпочитано в конкретен случай зависи от диагнозата и предписанието на лекаря.

За деца

Инструкциите показват, че лекарството се предписва на деца след навършване на 5-годишна възраст. Дозировката за деца се определя в зависимост от заболяването. По правило се определя в размер на 6-12 mg на 1 kg тегло на детето. За деца под 5-годишна възраст лекарството се предписва стриктно по показания и под наблюдението на специалист.

Флуконазол и алкохол

Когато обсъждат съвместимостта на флуконазол с алкохол, лекарите не препоръчват да се пие алкохол по време на лечението. Тази комбинация е много опасна за черния дроб. В допълнение, алкохолът по време на лечението може да провокира развитието на неприятни странични ефекти от стомашно-чревния тракт, кръвоносните съдове и сърцето.

Флуконазол по време на бременност и кърмене

Флуконазол рядко се предписва по време на бременност, особено през 1-ви и 2-ри триместър. Единствените изключения са случаите, когато една жена е диагностицирана с тежка гъбична инфекция. По време на кърмене лекарството не се предписва, тъй като веществото преминава в кърмата.

Отзиви за флуконазол

Поради високата фунгицидна активност на това лекарство, прегледите на пациентите и прегледите на лекарите за флуконазол са предимно положителни. Пациенти, оставящи отзиви за Флуконазол Тева, както и отзиви за Флуконазол Стадавъв форумите те пишат, че лекарството помага за бързо и ефективно премахване на симптомите на гъбични заболявания. Потребителите отбелязват, че таблетките са сравнително евтини, но в същото време ви позволяват напълно да се отървете от гъбичките по ноктите и други неприятни заболявания. В някои случаи е достатъчно да вземете Fluconazole 150 mg еднократно, за да преодолеете напълно симптомите на заболяването.

Много често жените пишат положителни отзиви за флуконазол, когато млечница . Отбелязва се, че лекарството не само облекчава млечницата, но също така помага за предотвратяване на рецидиви на заболяването.

Флуконазол цена, къде да купя

Цената на таблетките Fluconazole зависи от опаковката и производителя. Можете да закупите Fluconazole в Москва на цени от 10 до 290 рубли. Капсули 150 mg (1 брой в опаковка) могат да бъдат закупени за 10-200 рубли. Капсули 50 mg могат да бъдат закупени на цена от 25 рубли (7 бр. в опаковка).Цената на Fluconazole Teva 150 mg е 190-220 рубли на опаковка. (1 бр.).

Цената на Fluconazole в Украйна (Одеса, Киев и др.) Е 17-20 гривна (50 mg капсули, 7 бр.). Цена Fluconazole 150 mg в Харков, Запорожие, Днепропетровск и др. - средно 30 гривна (2 бр. в опаковка). Таблетките от 150 mg могат да бъдат закупени в Украйна средно за 20 гривни.

Колко струват таблетките от млечница в Казахстан и Беларус зависи от опаковката и производителя. В Минск можете да закупите капсули от 150 mg за 10 000 - 103 000 рубли, в зависимост от броя на таблетките в опаковката и производителя.

Колко струват други форми на освобождаване на лекарството с флуконазол (супозитории, мехлем, крем) също зависи от производителя.

Онлайн аптеки в РусияРусия
Онлайн аптеки в УкрайнаУкрайна
Онлайн аптеки в КазахстанКазахстан

ЗдравСити

Флуконазол капсули 150 mg 1 бр. КанонфармаCJSC Canonpharma Production

Флуконазол капсули 150 мгАД Биоком

Fluconazole-OBL капсули 150 mg 2 бр.JSC Obolenskoe ферма. компания

Флуконазол-Тева капсули 50 мг 7 бр.Teva Pharmaceutical Works Private Limited Company

Флуконазол медисорб капсули 150 мг 2 бр.АД Медисорб

Аптечен диалог

Флуконазол (капсули 50 мг №7)Вертекс

Описание

Твърди желатинови капсули, с цилиндрична форма с полусферични краища, бели.

Съединение

Една капсула съдържа: активно вещество– флуконазол – 150 mg; Помощни вещества– лактоза монохидрат, повидон К-17, натриев лаурил сулфат, магнезиев стеарат, картофено нишесте.
Състав на капсулата: желатин, метил парахидроксибензоат Е 218, титанов диоксид Е 171, пропил парахидроксибензоат Е 216.

Фармакотерапевтична група

Противогъбични лекарства за системна употреба.
ATX код: J02AC01.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика
Механизъм на действие
Флуконазол е противогъбично лекарство от групата на триазолите. Основният механизъм на действие на флуконазол е инхибирането на реакцията на деметилиране на 14α-ланостерол, медиирана от цитохром Р450, което е неразделна стъпка в биосинтезата на гъбичния ергостерол. Натрупването на 14α-метилстероли корелира с последваща загуба на ергостерол от клетъчната мембрана на гъбичките. Този процес може да е в основата на противогъбичното действие на флуконазол. Флуконазол е по-селективен за гъбичните цитохром Р450 ензими, отколкото за различни цитохром Р450 ензимни системи на бозайници.
Употребата на флуконазол в доза от 50 mg/ден в продължение на 28 дни няма ефект върху плазмените нива на тестостерон при мъжете или върху плазмените нива на стероиди при жени в репродуктивна възраст. Флуконазол в доза от 200-400 mg/ден не показва клинично значим ефект върху нивото на ендогенните стероиди или отговора на ACTH стимулация при здрави мъже доброволци. Проучванията за взаимодействия с антипирин показват, че единични или многократни дози флуконазол 50 mg не повлияват метаболизма на антипирин.
Чувствителност инвитро.
флуконазол инвитропроявява противогъбична активност срещу най-често срещаните видове гъбички от рода в клиничната практика Кандида(включително СЪС.albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis).S. glabrataдемонстрира широк диапазон на чувствителност към флуконазол, докато S. kruseiе устойчив на него.
Флуконазол също е активен инвитропо отношение на C ryptococcus neoformans и Cryptococcus gattii, както и ендемични плесени Blastomyces дерматит, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum и Paracoccidioides brasiliensis.
Зависимост на фармакокинетичните и фармакодинамичните параметри
Според резултатите от експериментални проучвания при животни, има връзка между стойностите на минималната инхибиторна концентрация (MIC) и ефективността срещу експериментални модели на микози, причинени от гъбички от рода Кандида. Според клинични проучвания съществува почти линейна (почти 1:1) зависимост между AUC и дозата на флуконазол. Съществува също пряка, но недостатъчна връзка между AUC или дозата и положителния клиничен отговор към лечението на орална кандидоза и, в по-малка степен, кандидемия. По същия начин лечението на инфекции, причинени от щамове, за които флуконазол проявява по-висока MIC, е по-малко ефективно.
Механизми на развитие на резистентност
Гъбички от рода Кандидаприлагат многобройни механизми за развитие на резистентност към противогъбични средства от групата на азолите. Известно е, че гъбични щамове, използващи 1 или повече механизми на резистентност, показват висока MIC на флуконазол, което има отрицателно въздействие върху ефективността на лекарството in vivoи в клиничната практика.
Съобщени са случаи на суперинфекция, причинена от гъби от рода КандидаОсвен това C. albicans, които често по своята същност са нечувствителни към флуконазол (напр. Candida krusei). В такива случаи е необходимо използването на алтернативна противогъбична терапия.
Гранични стойности (според EUCAST)
Въз основа на резултатите от анализа на фармакокинетични/фармакодинамични (PK/PD) данни, in vitro чувствителност и клиничен отговор, EUCAST-AFST (Европейски комитет за тестване на антибактериална чувствителност - Подкомитет за тестване на антигъбична чувствителност) разработи гранични стойности на чувствителност към флуконазол за гъбички от рода Кандида(„Обосновка на EUCAST за Fluconazole (2007)“ – Ревизия 2). Тези гранични точки бяха разделени на гранични точки, които не са свързани с конкретен патогенен вид (които до голяма степен се определят от ФК/ФД данни и не зависят от разпределението към конкретни видове според MIC), и гранични точки, свързани с конкретен патогенен вид (които са най- често причинители на инфекции при хората). Тези гранични стойности са представени в таблицата по-долу:

Противогъбични средства

Гранични стойности, свързани със специфичен тип патоген (P≤/P˃)

Гранични стойности, които не са свързани с конкретен тип патоген А (Ч≤/Р˃)

Candida albicans

Кандида

glabrata

Кандида

крусей

Кандида

парапсилоза

Кандида

тропически

флуконазол

S = чувствителен;
P = устойчив;
A = неспецифични за вида гранични стойности, които до голяма степен се определят от ФК/ФД данни и са независими от специфичното за видовете разпределение на MIC. Те се използват само за микроорганизми, за които не съществуват специфични гранични точки;
„–“ – не се препоръчва провеждането на тестове за чувствителност, тъй като този вид микроорганизъм е трудно да се лекува с това лекарство;
ND – няма достатъчно доказателства, че този тип микроорганизми се повлияват добре от лечението с това лекарство.
Фармакокинетика
Фармакокинетиката на флуконазол е подобна при интравенозно приложение и при перорално приложение.
Всмукване
След перорално приложение флуконазол се абсорбира добре и неговата плазмена концентрация (и обща бионаличност) е повече от 90% от плазмената му концентрация след интравенозно приложение. Едновременният прием на храна не влияе върху абсорбцията на лекарството при перорално приложение. Максималната концентрация в кръвната плазма се постига 0,5-1,5 часа след приема на лекарството на празен стомах. Концентрациите на флуконазол в кръвната плазма са пропорционални на дозата на приеманото лекарство. Равновесна концентрация (на ниво от 90%) се постига на 4-5-ия ден от лечението с повтарящи се дози от лекарството веднъж дневно. Приемането на лекарството през първия ден в натоварваща доза, два пъти по-висока от средната дневна доза, ви позволява да постигнете равновесна концентрация (при 90%) до втория ден от лечението.
Разпределение
Привидният обем на разпределение се доближава до общото съдържание на вода в тялото. Свързването на флуконазол с плазмените протеини е слабо (11-12%).
Fluconazole прониква добре във всички тествани телесни течности. Концентрациите на флуконазол в слюнката и храчките са подобни на концентрациите му в кръвната плазма. При пациенти с гъбичен менингит нивата на флуконазол в цереброспиналната течност са приблизително 80% от плазмените нива.
В роговия слой, епидермиса, дермата и потната течност се постигат високи концентрации на лекарството, които надвишават серумните стойности. Флуконазол се натрупва в роговия слой. При приемане на лекарството в доза от 50 mg веднъж дневно, концентрацията на флуконазол след 12 дни е 73 mcg / g, а 7 дни след спиране на лечението - 5,8 mcg / g. Когато се използва лекарството в доза от 150 mg веднъж седмично, концентрацията на флуконазол в роговия слой на 7-ия ден е 23,4 mcg / g, а 7 дни след приема на втората доза - 7,1 mcg / g.
Концентрацията на флуконазол в ноктите след 4 месеца употреба на лекарството в доза от 150 mg веднъж седмично е 4,05 μg/g при здрави и 1,8 μg/g при засегнати нокти; флуконазол е определен в проби от нокти 6 месеца след края на терапията.
Биотрансформация
Флуконазол се метаболизира слабо. Когато се прилага доза, маркирана с радиоактивни изотопи, само 11% от флуконазол се екскретира в урината в променена форма. Флуконазол е селективен инхибитор на изоензимите CYP2C9 и CYP3A4 (с виж раздел "Взаимодействие"действия с други лекарства"), както и инхибитор на изоензима CYP2C19.
Премахване
Полуживотът на флуконазол от плазмата е приблизително 30 ч. Основният път на елиминиране на лекарството е бъбречна екскреция, като приблизително 80% от приетата доза се открива непроменена в урината. Клирънсът на флуконазол е пропорционален на креатининовия клирънс. Не са открити циркулиращи метаболити.
Дългият полуживот на лекарството от кръвната плазма позволява флуконазол да се приема веднъж за лечение на вагинална кандидоза и веднъж дневно или веднъж седмично за лечение на други заболявания.
Фармакокинетика при бъбречно увреждане
При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (GFR< 20 мл/мин) период полувыведения препарата увеличивался с 30 ч до 98 ч. В связи с чем, этой категории пациентов необходимо снижать дозу препарата. Флуконазол удаляется путем гемодиализа и в меньшей степени – перитонеального диализа. Сеанс гемодиализа продолжительностью 3 ч снижает уровень флуконазола в плазме крови приблизительно на 50 %.
Фармакокинетика при деца
Фармакокинетиката е оценена при 113 деца в 5 проучвания: 2 проучвания с единична доза, 2 проучвания с многократни дози и 1 проучване при недоносени бебета. Данните от едно проучване не подлежат на тълкуване поради промени в начина на приложение на лекарството по време на проучването. По време на благотворителното пробно използване на лекарството беше получена допълнителна информация.
След приложение на флуконазол в доза от 2–8 mg/kg при деца на възраст от 9 месеца до 15 години, AUC на флуконазол е приблизително 38 mcg h/ml за доза от 1 mg/kg. След многократни дози флуконазол, средният плазмен полуживот на флуконазол варира от 15 часа до 18 часа, а обемът на разпределение е приблизително 880 ml/kg. След еднократна доза от лекарството се наблюдава по-дълъг полуживот на лекарството от кръвната плазма (приблизително 24 часа), което е сравнимо с полуживота на флуконазол от кръвната плазма след еднократно интравенозно приложение при деца на възраст 11 години дни до 11 месеца в доза 3 mg/kg . Обемът на разпределение на лекарството при пациенти от тази възрастова група е приблизително 950 ml/kg.
Опитът с флуконазол при новородени е ограничен до фармакокинетични проучвания при 12 недоносени бебета на приблизително 28 гестационна седмица. Средната възраст на детето при първата доза е 24 часа (диапазон от 9 часа до 36 часа); средното тегло при раждане е 0,9 kg (диапазон от 0,75 до 1,10 kg). Седем пациенти са завършили проучването според протокола. Приложени са максимум 5 интравенозни инжекции на флуконазол в доза 6 mg/kg на всеки 72 часа Средният елиминационен полуживот е 74 часа (диапазон 44-185 часа) през първия ден, намалявайки на седмия ден до средно 53 часа (диапазон 30–131 часа) и на тринадесетия ден средно до 47 часа (диапазон 27–68 часа). Стойностите на AUC бяха 271 mcg h/mL (диапазон 173–385 mcg h/mL) на ден 1, след което се увеличиха до 490 mcg h/mL (диапазон 292–734 mcg h/mL) на седмия ден и намаляха до средно от 360 mcg h/ml (диапазон 167–566 mcg h/ml) до тринадесетия ден. Обемът на разпределение е 1183 ml/kg (диапазон 1070–1470 ml/kg) през първия ден, след което се увеличава с времето до средно 1184 ml/kg (диапазон 510–2130 ml/kg) през седмия ден и до 1328 ml/kg kg (диапазон 1040–1680) на тринадесетия ден.
Фармакокинетика при пациенти в старческа възраст
Проведени са фармакокинетични проучвания при 22 пациенти на възраст 65 и повече години, които са приемали флуконазол веднъж перорално в доза от 50 mg. Десет пациенти са приемали едновременно диуретици. C max е 1,54 μg/ml и се постига 1,3 часа след приема на лекарството. Средната AUC е 76,4 ± 20,3 μg h/ml, средният терминален полуживот е 46,2 часа.Стойностите на тези фармакокинетични параметри са по-високи от тези на здрави по-млади мъже доброволци. Едновременната употреба на диуретици не оказва значим ефект върху стойностите на AUC и Cmax. В допълнение, креатининовият клирънс (74 mL/min), процентът на флуконазол, екскретиран непроменен в урината (0-24 часа, 22%), и бъбречният клирънс на флуконазол (0,124 mL/min/kg) са като цяло по-ниски при по-възрастни хора от подобни показатели за по-младите доброволци. По този начин промените във фармакокинетиката на флуконазол при пациенти в напреднала възраст вероятно са свързани с намалена бъбречна функция, характерна за напреднала възраст.

Показания за употреба

Употребата на лекарството Fluconazole, капсули 150 mg е показана при изброените по-долу гъбични инфекции ( вижте раздел "Фармакодинамика").
Флуконазол, капсули 150 mg (опаковка № 1×1):
остра вагинална кандидоза, когато локалната терапия не е подходяща;
кандидозен баланит, когато локалната терапия не е подходяща.
Флуконазол, капсули 150 mg (опаковка № 1×2):
дерматомикоза, включително tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris, tinea versicolorи кандидозни кожни инфекции, ако е необходима системна терапия;
tinea unguium(онихомикоза) в случаите, когато предписването на други лекарства е недопустимо.
Терапията може да започне преди да станат известни резултатите от културата и други лабораторни методи за изследване. Въпреки това, след като тези резултати станат известни, трябва да се направят подходящи корекции на антиинфекциозната терапия.
Когато използвате това лекарство, трябва да следвате официалните препоръки за правилното използване на противогъбични лекарства.

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество, азолни вещества, подобни на него по химична структура, или към някое от помощните вещества, включени в лекарството, изброени в раздел "Състав".
Според проучване за лекарствени взаимодействия с многократни дози, едновременната употреба на терфенадин при многократна употреба на флуконазол в доза от 400 mg на ден или по-висока е противопоказана. Пациентите, приемащи флуконазол, са противопоказани при едновременното приложение на лекарства, които удължават QT интервала и се метаболизират от цитохром Р450 изоензима CYP3A4, като цизаприд, астемизол, пимозид, хинидин и еритромицин ( вижте раздели "Предпазни мерки" и "Взаимодействие с други лекарства").

Начин на употреба и дози

Възрастни пациенти

Показания		Дозов режим	Продължителност на лечението
Остра вагинална кандидоза, когато локалната терапия не е подходяща Кандидозен баланит, когато локалната терапия не е подходяща		150 mg еднократно
Генитална кандидоза	Лечение и профилактика на рецидивираща вагинална кандидоза (4 или повече епизода годишно)	150 mg веднъж на три дни - общо 3 дози (на първия, четвъртия и седмия ден), последвани от поддържаща доза от 150 mg веднъж седмично		Поддържаща доза 6 месеца
Дерматомикоза	- tinea pedis -tinea corporis -tinea cruris -кандидозна инфекция	150 mg веднъж седмично или 50 mg веднъж дневно		2-4 седмици, но лечението на tinea pedis може да изисква до 6 седмици лечение
	tinea versicolor	300-400 mg веднъж седмично		1-3 седмици
	tinea unguium (онихомикоза)	150 mg веднъж седмично		Курсът на лечение трябва да продължи, докато инфектираният нокът бъде напълно заменен (докато здравият нокът израсне отново). Възстановяването на ноктите на ръцете и краката обикновено отнема съответно 3 до 6 месеца и 6 до 12 месеца.

Специални категории пациенти
Пациенти в старческа възраст
При липса на признаци на бъбречна дисфункция трябва да се използва обичайната доза от лекарството за лечение на тази категория пациенти.
Бъбречна дисфункция
Флуконазол се екскретира основно непроменен с урината. При еднократна употреба не е необходимо коригиране на дозата.
Чернодробна дисфункция
Тъй като няма достатъчно информация за употребата на флуконазол при пациенти с увредена чернодробна функция, флуконазол трябва да се използва с повишено внимание при тази категория пациенти ( вижте раздели "Предпазни мерки" и "Странични ефекти").
Деца и юноши
Безопасността и ефективността на флуконазол за лечение на генитална кандидоза при деца не са установени. Наличните към момента данни за безопасността на лекарството за други показания при деца са дадени в раздела „Странични ефекти“. Ако е необходимо да се използва лекарството за лечение на генитална кандидоза при юноши (на възраст от 12 до 17 години), дозировката трябва да бъде същата като при възрастни.
Начин на приложение
Капсулите се приемат перорално без отваряне или дъвчене, независимо от приема на храна.

Страничен ефект

Най-често съобщаваните нежелани реакции (≥1/10) са главоболие, коремна болка, диария, гадене, повръщане, повишени нива на аланин аминотрансфераза, повишени нива на аспартат аминотрансфераза, повишени нива на алкална фосфатаза в кръвта и обрив.
При приема на лекарството е наблюдавано развитие на следните нежелани реакции със следната честота: много често (≥1/10), често (от ≥1/100 до<1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000), очень редко (<1/10 000) и неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным).

Клас на системите от органи	Често	Рядко	Рядко
Нарушения на кръвта и лимфната система			Агранулоцитоза, левкопения, тромбоцитопения, неутропения
Нарушения на имунната система			Анафилаксия
Метаболитни и хранителни разстройства		Намален апетит	Хиперхолестеролемия, хипертриглицеридемия, хипокалиемия
Психични разстройства		Сънливост, безсъние
Нарушения на нервната система	Главоболие	Конвулсии, парестезия, замаяност, нарушение на вкуса
Нарушения на слуха и лабиринта
Сърдечни нарушения			Пароксизмална камерна тахикардия тип torsade de pointes, удължаване на QT интервала (вижте точка "Предпазни мерки")
Стомашно-чревни нарушения	Болка в корема, повръщане, диария, гадене	Запек, диспепсия, метеоризъм, сухота в устата
Нарушения на черния дроб и жлъчните пътища	Повишени нива на аланин аминотрансфераза, повишени нива на аспартат аминотрансфераза, повишени нива на алкална фосфатаза в кръвта, обрив (вижте точка "Предпазни мерки")	Холестаза, жълтеница, повишени нива на билирубин (вижте точка "Предпазни мерки")	Чернодробна недостатъчност, хепатоцелуларна некроза, хепатит, хепатоцелуларно увреждане (вижте раздел "Предпазни мерки")
Нарушения на кожата и подкожната тъкан	Обрив (вижте раздела Предпазни мерки)	Лекарствен обрив, копривна треска, сърбеж, повишено изпотяване (вижте раздел "Предпазни мерки")	Токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson, остра генерализирана екзантематозна пустулоза (вижте раздел Предпазни мерки), ексфолиативен дерматит, ангиоедем, оток на лицето, алопеция
Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан
Общи нарушения и нарушения на мястото на приложение		Повишена умора, неразположение, астения, треска

Деца и юноши
Естеството и честотата на нежеланите реакции, както и отклоненията в резултатите от лабораторните изследвания, регистрирани при деца и юноши по време на клинични проучвания, с изключение на генитална кандидоза, са сравними с тези при възрастни пациенти.
Предоставяне на информация за предполагаеми нежелани реакции
Предоставянето на данни за предполагаеми нежелани реакции след регистрация на лекарството е от голямо значение. Това позволява непрекъснат мониторинг на баланса между полза и риск при употребата на това лекарство. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез националната система за съобщаване на нежелани реакции.

Взаимодействие с други лекарства

Едновременната употреба на флуконазол и следните лекарства е противопоказана:
Цизаприд: при пациенти, приемащи едновременно флуконазол и цизаприд, развитието на нежелани реакции от страна на сърцето, включително пароксизмална камерна тахикардия от типа torsades de pointes ( Torsade de pointes). В контролирано проучване едновременното приложение на флуконазол 200 mg веднъж дневно и цизаприд 20 mg четири пъти дневно води до значително повишаване на плазмените концентрации на цизаприд и удължаване на QTc интервала. Едновременната употреба на флуконазол и цизаприд е противопоказана ( вижте раздел "Противопоказания").
Терфенадин:Поради развитието на тежки сърдечни аритмии, причинени от удължаване на QTc интервала, са проведени проучвания за взаимодействие на тези лекарства при пациенти, приемащи азолни противогъбични лекарства едновременно с терфенадин. В едно проучване флуконазол 200 mg/ден не удължава QTc интервала. Друго проучване, използващо флуконазол 400 mg/ден и 800 mg/ден, показва, че флуконазол в дози от 400 mg/ден или по-високи значително повишава плазмените нива на терфенадин, когато тези лекарства се прилагат едновременно. Едновременната употреба на флуконазол в дози от 400 mg или по-високи с терфенадин е противопоказана. Когато се използва флуконазол в доза под 400 mg/ден едновременно с терфенадин, състоянието на пациента трябва да се проследява внимателно.
астемизол:Едновременната употреба на флуконазол и астемизол може да доведе до намален клирънс на астемизол. Полученото повишаване на концентрацията на астемизол в кръвната плазма може от своя страна да доведе до удължаване на QT интервала и в редки случаи до развитие на пароксизмална камерна тахикардия от типа torsade de pointes. Едновременната употреба на флуконазол и астемизол е противопоказана (вижте раздел "Противопоказания").
Пимозид:Въпреки че не са провеждани подходящи in vitro или in vivo проучвания, се смята, че комбинираната употреба на флуконазол и пимозид може да доведе до инхибиране на метаболизма на пимозид. От своя страна повишаването на концентрацията на пимозид в кръвната плазма може да доведе до удължаване на QT интервала и в редки случаи до развитие на пароксизмална камерна тахикардия от типа torsade de pointes ( Torsade de pointes). Едновременната употреба на флуконазол и пимозид е противопоказана (вижте раздел "Противопоказания").
Хинидин:Въпреки че не са провеждани подходящи in vitro или in vivo проучвания, се смята, че комбинираната употреба на флуконазол и хинидин може да доведе до инхибиране на метаболизма на последния. Употребата на хинидин е придружена от удължаване на QT интервала и, в редки случаи, развитие на пароксизмална камерна тахикардия тип torsade de pointes ( Torsade de pointes). Едновременната употреба на флуконазол и хинидин е противопоказана (вижте раздел "Противопоказания").
Еритромицин:Едновременната употреба на еритромицин и флуконазол повишава риска от развитие на кардиотоксичност (удължаване на QT интервала, развитие на пароксизмална камерна тахикардия тип torsade de pointes ( Torsade de pointes)) и в резултат на това внезапна коронарна смърт. Едновременната употреба на флуконазол и еритромицин е противопоказана (вижте раздел "Противопоказания").
Не се препоръчва едновременната употреба на флуконазол и следните лекарства:
Халофантрин:Флуконазол може да повиши плазмените концентрации на халофантрин поради неговия инхибиторен ефект върху CYP3A4. Едновременната употреба на флуконазол и халофантрин може да повиши риска от кардиотоксичност (удължаване на QT интервала, развитие на torsades de pointes) и, следователно, внезапна коронарна смърт. Употребата на комбинация от тези лекарства трябва да се избягва (Вижте раздел "Предпазни мерки").
Едновременна употреба със следните лекарства изисквате повишено внимание и корекция на дозата:
Ефект на други лекарства върху флуконазол
Рифампицин:Едновременната употреба на флуконазол и рифампицин води до 25% намаление на AUC и 20% намаление на полуживота на флуконазол. При пациенти, приемащи рифампин, трябва да се обмисли повишаване на дозата на флуконазол.
Проучванията за лекарствени взаимодействия показват, че пероралното приложение на флуконазол с храна, с циметидин, антиациди или след облъчване на цялото тяло (при подготовка за трансплантация на костен мозък) няма клинично значим ефект върху абсорбцията на флуконазол.
Ефект на флуконазол върху други лекарства
Флуконазол е мощен инхибитор на цитохром Р450 изоензима CYP2C9 и умерен инхибитор на CYP3A4. В допълнение, флуконазол е инхибитор на изоензима CYP2C19. В допълнение към идентифицираните/установените взаимодействия (изброени по-долу), съществува риск от повишени плазмени концентрации на други лекарства, които се метаболизират от CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4, когато се използват едновременно с флуконазол. Следователно такива комбинации от лекарства трябва да се използват с повишено внимание; В този случай е необходимо внимателно да се следи състоянието на пациента. Поради дългия полуживот на флуконазол, неговият инхибиторен ефект върху ензимите продължава 4-5 дни след края на лечението (вижте раздел "Противопоказания").
Алфентанил:При здрави доброволци едновременната употреба на флуконазол (в доза от 400 mg) и алфентанил (в доза от 20 μg/kg интравенозно) води до двукратно повишаване на AUC10 на алфентанил (вероятно поради инхибиране на изоензима CYP3A4). Може да се наложи коригиране на дозата на алфентанил.
Амитриптилин, нортриптилин:флуконазол засилва ефекта на амитриптилин и нортриптилин. Концентрациите на 5-нортриптилин и/или S-амитриптилин се препоръчват да се определят в началото на комбинираната терапия и след първата седмица от лечението. Ако е необходимо, дозата на амитриптилин/нортриптилин трябва да се коригира.
Амфотерицин В:При едновременната употреба на флуконазол и амфотерицин В при инфектирани мишки с нормален и намален имунитет са получени следните резултати: малък адитивен противогъбичен ефект при системна инфекция, причинена от C. albicans; липса на взаимодействие с интракраниална инфекция, причинена от Cryptococcus neoformans; и антагонизъм на две лекарства при системна инфекция, причинена от Aspergillus fumigatus. Клиничното значение на резултатите, получени в тези проучвания, не е известно.
Антикоагуланти:По време на постмаркетинговото наблюдение има съобщения за кървене (образуване на хематоми, епистаксис, стомашно-чревно кървене, хематурия и мелена), причинено от удължаване на протромбиновото време при едновременната употреба на варфарин и флуконазол. Подобни явления са наблюдавани при използване на други противогъбични средства от групата на азолите. При едновременната употреба на флуконазол и варфарин се наблюдава двукратно увеличение на протромбиновото време, вероятно поради инхибиране на метаболизма на варфарин, медииран от изоензима CYP2C9. При пациенти, приемащи кумаринови антикоагуланти заедно с флуконазол, се препоръчва внимателно проследяване на протромбиновото време. Ако е необходимо, дозата на варфарин трябва да се коригира.
Бензодиазепини с кратко действие, като мидазолам и триазолам:След перорално приложение на мидазолам и флуконазол се наблюдава значително повишаване на концентрацията на мидазолам в кръвния серум и засилване на психомоторните ефекти. Едновременното приложение на флуконазол в доза от 200 mg и мидазолам в доза от 7,5 mg перорално води до повишаване на AUC и удължаване на полуживота на мидазолам съответно 3,7 и 2,2 пъти. Едновременната употреба на флуконазол в доза от 200 mg/ден и триазолам в доза от 0,25 mg перорално води до повишаване на AUC и удължаване на полуживота на триазолам съответно 4,4 и 2,3 пъти. При едновременната употреба на флуконазол и триазолам се наблюдава усилване и удължаване на ефектите на триазолам. Ако е необходима съпътстваща терапия с бензодиазепини при пациенти, приемащи флуконазол, трябва да се обмисли намаляване на дозата на последния и да се установи подходящо проследяване на състоянието на пациента.
Карбамазепин:флуконазол инхибира метаболизма на карбамазепин и повишава концентрацията на карбамазепин в кръвната плазма с 30%, което от своя страна може да бъде придружено от развитие на токсични ефекти на карбамазепин. Може да се наложи коригиране на дозата на карбамазепин в зависимост от нивото на концентрацията му в кръвта и тежестта на терапевтичния ефект.
Блокери на калциевите канали:Някои блокери на калциевите канали (нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин) се метаболизират от изоензима CYP3A4. Флуконазол може да увеличи системната експозиция на блокерите на калциевите канали. Препоръчва се внимателно проследяване за нежелани реакции.
Целекоксиб:при едновременна употреба на флуконазол (в доза от 200 mg/ден) и целекоксиб (в доза от 200 mg) се наблюдава увеличение на максималната концентрация и AUC на целекоксиб съответно с 68% и 134%. При едновременна употреба на целекоксиб и флуконазол може да се наложи намаляване на дозата на целекоксиб наполовина.
Циклофосфамид:едновременната употреба на циклофосфамид и флуконазол води до повишаване на нивото на билирубин и креатинин в кръвния серум. Тези лекарства могат да се използват едновременно, като се има предвид възможният риск от повишаване на концентрацията на билирубин и креатинин в кръвния серум.
Фентанил:Съобщава се за един случай на фатална токсичност на фентанил поради възможно взаимодействие между фентанил и флуконазол. Освен това, в проучване при здрави доброволци е показано, че флуконазол значително забавя елиминирането на фентанил. Повишените концентрации на фентанил могат да доведат до потискане на дишането. Пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани за потенциален риск от респираторна депресия. Може да се наложи коригиране на дозата на фентанил.
HMG-CoA редуктазни инхибитори:едновременната употреба на флуконазол и HMG-CoA редуктазни инхибитори, метаболизирани от CYP3A4 (като аторвастатин и симвастатин) или HMG-CoA редуктазни инхибитори, метаболизирани от CYP2C9 (като флувастатин), повишава риска от развитие на миопатия и рабдомиолиза. Ако едновременната употреба на тези лекарства е необходима, внимателно наблюдавайте пациента за симптоми на миопатия и рабдомиолиза и следете нивата на креатинкиназата. Ако има значително повишаване на нивата на креатинкиназата, както и ако се подозира или открие миопатия/рабдомиолиза, трябва да спрете приема на HMG-CoA редуктазни инхибитори.
Имуносупресори (напр. циклоспорин, еверолимус, сиролимус и такролимус):
Циклоспорин:флуконазол значително повишава концентрацията и AUC на циклоспорин. При едновременна употреба на флуконазол в доза от 200 mg / ден и циклоспорин (в доза от 2,7 mg / kg / ден) се наблюдава увеличение на AUC на циклоспорин с 1,8 пъти. Тези лекарства могат да се използват едновременно, при условие че дозата на циклоспорин се намали в зависимост от концентрацията му.
Еверолимус:Въпреки че не са провеждани подходящи in vivo и in vitro проучвания, се смята, че флуконазол може да повиши серумните концентрации на еверолимус чрез инхибиране на CYP3A4.
Сиролимус:Флуконазол повишава плазмените концентрации на сиролимус, вероятно чрез инхибиране на метаболизма на сиролимус от CYP3A4 и P гликопротеин. Тази комбинация може да се използва при коригиране на дозата на сиролимус в зависимост от нивото на концентрация и тежестта на терапевтичния ефект.
Такролимус:Флуконазол е в състояние да повиши серумните концентрации на такролимус до 5 пъти, когато се прилага перорално чрез инхибиране на метаболизма на такролимус от ензима CYP3A4 в червата. При интравенозно приложение на такролимус не са наблюдавани значителни промени във фармакокинетиката. Повишените серумни концентрации на такролимус се свързват с развитието на нефротоксичност. Дозата на такролимус за перорално приложение трябва да се намали в зависимост от концентрацията му в кръвта.
Лозартан:Флуконазол инхибира метаболизма на лосартан до неговия активен метаболит (E-3174), който е отговорен за повечето от ефектите, свързани с ангиотензин II рецепторния антагонизъм при прием на лозартан. Препоръчва се непрекъснато проследяване на кръвното налягане при пациенти през целия период на лечение.
Метадон:Флуконазол може да повиши концентрацията на метадон в кръвния серум. Може да се наложи коригиране на дозата на метадон.
Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС): Когато се използва едновременно с флуконазол, Cmax и AUC на флурбипрофен се увеличават съответно с 23% и 81% в сравнение с подобни показатели при самостоятелно приложение на флурбипрофен. По същия начин, при едновременната употреба на флуконазол и рацемичен ибупрофен (в доза от 400 mg), Cmax и AUC на фармакологично активния изомер S-(+)-ибупрофен се повишават съответно с 15% и 82% в сравнение с подобни показатели когато се използва само рацемичен ибупрофен.
Въпреки че липсват целеви проучвания, известно е, че флуконазол повишава системната експозиция на други НСПВС, които се метаболизират от CYP2C9 (напр. напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). Ако тези лекарства се използват заедно, се препоръчва често проследяване за нежелани реакции и токсичност, свързани с НСПВС. Може да се наложи коригиране на дозата на НСПВС.
Фенитоин:флуконазол инхибира метаболизма на фенитоин в черния дроб. Едновременната многократна употреба на флуконазол в доза от 200 mg и фенитоин в доза от 250 mg интравенозно води до повишаване на AUC24 и Cmin на фенитоин съответно със 75% и 128%. При едновременна употреба на тези лекарства трябва да се следи концентрацията на фенитоин в кръвната плазма, за да се изключи развитието на токсични ефекти на фенитоин.
Преднизон:Има доклад за развитие на остра надбъбречна недостатъчност при пациент след чернодробна трансплантация, докато флуконазол е прекратен след 3-месечен курс на лечение. Предполага се, че спирането на терапията с флуконазол е причинило повишаване на активността на изоензима CYP3A4, което е довело до повишен метаболизъм на преднизон. Пациентите, получаващи продължителна комбинирана терапия с преднизон и флуконазол, трябва да бъдат под строг медицински контрол, когато преустановят приема на флуконазол, за да се установи надбъбречна недостатъчност.
Рифабутин:Флуконазол повишава серумните концентрации на рифабутин, което води до повишаване на AUC на рифабутин с до 80%. При едновременната употреба на флуконазол и рифабутин са описани случаи на увеит. Когато се използва тази комбинация от лекарства, е необходимо да се вземат предвид симптомите на токсични ефекти на рифабутин.
СаквинавирФлуконазол повишава AUC и Cmax на саквинавир съответно с приблизително 50% и 55% поради инхибиране на чернодробния метаболизъм на саквинавир от CYP3A4 и инхибиране на P-гликопротеина. Не са провеждани проучвания за взаимодействие между флуконазол и саквинавир/ритонавир, така че взаимодействието може да бъде още по-изразено. Може да се наложи коригиране на дозата на саквинавир.
Сулфонилурейни производни: Проучвания при здрави доброволци показват, че едновременната употреба на флуконазол с перорални сулфонилурейни производни (напр. хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) води до удължаване на техния полуживот. Когато се използва едновременно с флуконазол, е необходимо редовно проследяване на нивата на кръвната захар и, ако е необходимо, навременно намаляване на дозата на сулфонилурейните лекарства.
Теофилин:В плацебо-контролирано проучване за лекарствени взаимодействия, флуконазол 200 mg за 14 дни намалява средния плазмен клирънс на теофилин с 18%. Когато се предписва флуконазол на пациенти, приемащи високи дози теофилин или които са с повишен риск от развитие на теофилинова токсичност, е необходимо да се следи появата на симптоми на теофилинова токсичност. Ако се появят признаци на токсичност, трябва да се направят подходящи корекции на терапията.
Винка алкалоиди:Въпреки че липсват целенасочени проучвания, се смята, че флуконазол може да повиши плазмените концентрации на винка алкалоиди (напр. винкристин и винбластин) и по този начин да доведе до невротоксичност, която може да се дължи на инхибиране на изоензима CYP3A4.
витамин А:Има доклад за един случай на развитие на нежелани реакции от страна на централната нервна система под формата на псевдотумор на мозъка при едновременна употреба на изцяло транс ретиноева киселина (киселинната форма на витамин А) и флуконазол, които отшумяват след спиране на приема на флуконазол. Използването на тази комбинация е възможно, но трябва да се помни възможността за развитие на нежелани реакции от централната нервна система.
Вориконазол (инхибитор на изоензимите CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4):Едновременно перорално приложение на вориконазол (400 mg на всеки 12 часа през първия ден, след това 200 mg на всеки 12 часа в продължение на 2,5 дни) и флуконазол (400 mg през първия ден, след това 200 mg на всеки 24 часа в продължение на 4 дни) при 8 здрави мъже доброволци е довело до средно повишаване на Cmax и AUC на вориконазол съответно от 57% (90% CI: 20%, 107%) и 79% (90% CI: 40%, 128%). Не е известно дали намаляването на дозата и/или честотата на вориконазол или флуконазол ще обърне този ефект. Когато вориконазол се използва едновременно с флуконазол, се препоръчва пациентите да се наблюдават за нежелани реакции, свързани с вориконазол.
Зидовудин:Когато се прилага перорално, флуконазол намалява клирънса на зидовудин с приблизително 45% и повишава Cmax и AUC на зидовудин съответно с 84% и 74%. В допълнение, когато се използва едновременно с флуконазол, се наблюдава увеличение на полуживота на зидовудин с приблизително 128%. Пациентите, получаващи тази комбинация от лекарства, трябва да бъдат наблюдавани за нежелани реакции, свързани със зидовудин. Ако е необходимо, дозата на зидовудин може да бъде намалена.
Азитромицин:За да се установи ефектът от еднократна доза азитромицин в доза от 1200 mg върху фармакокинетиката на флуконазол, когато се прилага в еднократна доза от 800 mg, както и ефектът на флуконазол върху фармакокинетиката на азитромицин, открити, рандомизирани три Проведено е кръстосано проучване с участието на 18 здрави доброволци. Не е установено значимо фармакокинетично взаимодействие между флуконазол и азитромицин.
Орални контрацептиви:Проведени са две фармакокинетични проучвания за употребата на комбиниран орален контрацептив при многократни дози флуконазол. При използване на флуконазол в доза от 50 mg не е установен значителен ефект върху нивата на хормоните, докато при приемане на флуконазол в доза от 200 mg дневно, AUC на етинил естрадиол и левоноргестрел се повишава съответно с 40% и 24%. По този начин многократната употреба на флуконазол в посочените дози е малко вероятно да повлияе на ефективността на комбинираните орални контрацептиви.
Ивакафтор:едновременната употреба с ивакафтор, потенциатор на гена за регулатор на трансмембранната проводимост (CFTR) на кистозната фиброза, повишава експозицията на ивакафтор с 3 пъти и хидроксиметил-ивакафтор (Ml) с 1,9 пъти. При пациенти, приемащи едновременно умерени инхибитори на CYP3A, като флуконазол и еритромицин, се препоръчва дозата на ивакафтор да бъде намалена до 150 mg веднъж дневно.

Бременност и кърмене

Бременност
Резултатите от обсервационно проучване показват повишен риск от спонтанен аборт при жени, приемащи флуконазол през първия триместър на бременността.
Описани са случаи на множествени вродени малформации при новородени (включително брахицефалия, аурикуларна дисплазия, прекомерно уголемяване на предния фонтанел, изкривяване на тазобедрената става, хумероулнарна синостоза), чиито майки са приемали флуконазол във високи дози (400-800 mg/ден) в продължение на три или повече месеца за лечение на кокцидиоидомикоза, въпреки че причинно-следствената връзка на тези случаи с флуконазол е неясна.
Проучванията при животни показват репродуктивна токсичност на лекарството.
Fluconazole в стандартни дози и за краткосрочно лечение не трябва да се използва по време на бременност, освен ако очакваната полза значително надвишава риска.
Флуконазол във високи дози и/или продължителна употреба не трябва да се използва по време на бременност, освен в случаи на потенциално животозастрашаващи инфекции.
Кърмене
Флуконазол преминава в кърмата и концентрацията му в кърмата е по-ниска, отколкото в кръвната плазма. Кърменето може да продължи след единична доза флуконазол в стандартна доза от 200 mg или по-малко. Не се препоръчва кърмене при многократна употреба на флуконазол или когато се използва във високи дози.
Плодовитост
Флуконазол няма ефект върху фертилитета на женски и мъжки плъхове.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и работа с механично оборудване

Не са провеждани проучвания за ефекта на лекарството Fluconazole, 150 mg капсули върху способността за шофиране и работа с механично оборудване.
Въпреки това, пациентите трябва да бъдат информирани за възможността от развитие на замаяност или гърчове при употреба на лекарството (вижте раздел "Странични ефекти") и трябва да бъдат посъветвани да не шофират или да работят с механично оборудване, ако се развие някой от тези симптоми.

Предпазни мерки

Бъбреци
При пациенти с увредена бъбречна функция лекарството Fluconazole, 150 mg капсули трябва да се използва с повишено внимание (вижте точка „Дозировка и начин на приложение“).
Хепатобилиарна система
В редки случаи употребата на флуконазол може да бъде придружена от развитие на сериозни токсични реакции от черния дроб, включително смърт. Рискът от развитие на такива реакции се увеличава, ако пациентът има тежки съпътстващи заболявания. В случаите, когато развитието на хепатотоксичност е свързано с употребата на флуконазол, не е установена връзка между състоянието на пациента и дневната доза на лекарството, продължителността на лечението, възрастта и пола на пациента. Хепатотоксичният ефект на флуконазол обикновено е обратим.
Пациенти, чиито чернодробни функционални тестове са нарушени по време на лечение с флуконазол, трябва да бъдат наблюдавани за признаци на по-сериозно чернодробно увреждане.
Пациентите трябва да бъдат информирани за симптоми, които могат да показват сериозно увреждане на черния дроб (тежка слабост, анорексия, постоянно гадене, повръщане и жълтеница). Ако се появят горните симптоми, трябва незабавно да спрете употребата на флуконазол и да се консултирате с Вашия лекар.
Сърдечно-съдовата система
Някои азоли, включително флуконазол, се свързват с удължаване на QT интервала на електрокардиограмата. По време на следрегистрационното наблюдение са наблюдавани много редки случаи на удължаване на QT интервала и развитие на пароксизмална камерна тахикардия от тип torsades de pointes при пациенти, приемащи флуконазол. Тези случаи са регистрирани при пациенти със сериозни заболявания с комбинация от много рискови фактори, като структурно сърдечно заболяване, електролитен дисбаланс, както и при едновременна употреба на други лекарства, които също могат да причинят развитието на тези усложнения.
Флуконазол 150 mg капсули трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с проаритмогенни състояния. Едновременната употреба с флуконазол на други лекарства, които удължават QT интервала и се метаболизират от цитохром Р450 изоензима CYP3A4, е противопоказана. (вижте раздели „Противопоказания” и „Взаимодействие с други лекарства”).
Халофантрин
Установено е, че халофантринът е субстрат на изоензима CYP3A4 и удължава QTc интервала, когато се използва в препоръчваните терапевтични дози. Поради това не се препоръчва едновременната употреба на халофантрин и флуконазол (вижте точка "Взаимодействие с други лекарства").
Дерматологични реакции
В редки случаи, когато използват флуконазол, пациентите развиват ексфолиативни кожни реакции като синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза.
Хората със СПИН са по-склонни да развият тежки кожни реакции, когато приемат много лекарства. Ако пациент с повърхностна гъбична инфекция развие кожен обрив по време на приема на флуконазол, по-нататъшната употреба на лекарството трябва да се прекрати. Ако пациент с инвазивна/системна гъбична инфекция развие кожен обрив, пациентът трябва да се наблюдава внимателно и флуконазол трябва да се преустанови, ако се развият булозни ерупции или еритема мултиформе.
Свръхчувствителност
В редки случаи са докладвани анафилактични реакции (вижте раздел "Противопоказания").
Цитохром Р450
Флуконазол е мощен инхибитор на изоензима CYP2C9 и умерен инхибитор на изоензима CYP3A4. В допълнение, флуконазол е инхибитор на изоензима CYP2C19. В тази връзка трябва внимателно да се следи състоянието на пациентите, които едновременно приемат флуконазол, 150 mg капсули и лекарства с тесен терапевтичен прозорец, които се метаболизират с участието на изоензимите CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 (вижте раздел „Взаимодействие с други лекарства“ “).
Терфенадин
Състоянието на пациента трябва да се проследява внимателно по време на едновременната употреба на терфенадин и флуконазол в дози<400 мг в сутки (вижте раздели „Противопоказания” и „Взаимодействия с други лекарства”).
Помощни вещества
Флуконазол, 150 mg капсули съдържат лактоза монохидрат. Пациенти с редки наследствени заболявания като непоносимост към галактоза, Lapp лактазен дефицит или синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.

Инструкции за употреба

Инструкции за употреба на флуконазол

Доза от

Твърди желатинови капсули №3 с бяло тяло и оранжева капачка. Съдържанието на капсулите е прах или уплътнена бяла или бяла с жълтеникав нюанс маса, която се разпада при натиск.

Съединение

1 капсула съдържа:

Активна съставка: флуконазол - 50,0 mg;

Помощни вещества: лактоза монохидрат - 69,5 mg; царевично нишесте - 25,0 mg; повидон К-17 (нискомолекулен поливинилпиролидон) - 3,0 mg; калциев стеарат - 1,5 mg; колоиден силициев диоксид - 0,7 mg; натриев лаурил сулфат - 0,3 mg;

Твърди желатинови капсули №3:

Тяло: [титанов диоксид - 2.0%, желатин - до 100%];

Капачка: [титанов диоксид - 2,0%, багрило азорубин - 0,0328%, багрило сънсет жълто - 0,219%, желатин - до 100%].

Фармакодинамика

Флуконазол, триазолов противогъбичен агент, е мощен селективен инхибитор на синтеза на стерол в гъбичните клетки.

Флуконазол е показал активност срещу следните микроорганизми: Candida albicans, Candida glabrata (много щамове са умерено чувствителни), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.

Доказано е, че флуконазол е активен in vitro срещу следните микроорганизми, но клиничното му значение е неизвестно: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.

Когато се прилага перорално, флуконазол проявява активност при различни животински модели на гъбични инфекции. Флуконазол е ефективен срещу опортюнистични микози, включително тези, причинени от Candida spp. (включително генерализирана кандидоза при имуносупресирани животни), Cryptococcus neoformans (включително интракраниални инфекции), Microsporum spp. и Trychophyton spp. Активността на флуконазол е установена и при животински модели на ендемични микози, включително инфекции, причинени от Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis (включително интракраниални инфекции) и Histoplasma capsulatum при животни с нормален и потиснат имунитет.

Флуконазол има висока специфичност за гъбични ензими, зависими от системата на цитохром Р450. Терапията с флуконазол в доза от 50 mg на ден за период до 28 дни не повлиява плазмените концентрации на тестостерон при мъжете или концентрациите на стероиди при жени в детеродна възраст. Fluconazole в доза от 200-400 mg на ден няма клинично значим ефект върху концентрациите на ендогенни стероиди и техния отговор на стимулация с адренокортикотропен хормон (ACTH) при здрави мъже доброволци.

Механизми на развитие на резистентност към флуконазол

Резистентност към флуконазол може да се развие в следните случаи: качествена или количествена промяна в ензима, който е мишена на флуконазол (ланостерил 14-α-деметилаза), намален достъп до мишената на флуконазол или комбинация от тези механизми. Точковите мутации в гена ERG11, кодиращ целевия ензим, водят до модификация на целта и намаляване на афинитета към азоли. Увеличаването на експресията на гена ERG11 води до производството на високи концентрации на целевия ензим, което създава необходимостта от увеличаване на концентрацията на флуконазол във вътреклетъчната течност, за да се потиснат всички ензимни молекули в клетката.

Вторият значим механизъм на резистентност е активното отстраняване на флуконазол от вътреклетъчното пространство чрез активиране на два вида транспортери, участващи в активното отстраняване (ефлукс) на лекарства от гъбичната клетка. Тези транспортери включват основния месинджър, кодиран от MDR гените (мултирезистентност - множествена лекарствена резистентност), и суперсемейството на ATP-свързващите касетни транспортери, кодирани от CDR гените (гени на резистентност на гъбички Candida към азолови антимикотици).

Свръхекспресията на MDR гена води до резистентност към флуконазол, докато свръхекспресията на CDR гените може да доведе до резистентност към различни азоли. Резистентността при Candida glabrata обикновено се медиира от свръхекспресия на CDR гена, което води до резистентност към много азоли. За тези щамове, при които минималната инхибираща концентрация (MIC) е определена като междинна (16-32 μg/ml), се препоръчва да се използва максималната доза флуконазол.

Candida krusei трябва да се счита за резистентна към флуконазол. Механизмът на резистентност е свързан с намалена чувствителност на целевия ензим към инхибиторните ефекти на флуконазол.

Фармакокинетика

Всмукване

След перорално приложение флуконазол се абсорбира добре, неговата бионаличност е 90%. Максималната концентрация (Cmax) след перорално приложение на празен стомах от 150 mg е 90% от съдържанието в кръвната плазма при интравенозно приложение в доза от 2,5-3,5 mg / kg. Едновременният прием на храна не повлиява абсорбцията на флуконазол, приет перорално. Концентрацията в кръвната плазма достига максимум 0,5-1,5 часа (TCmax) след приложение. Концентрацията в кръвната плазма е право пропорционална на дозата.

90% от равновесната концентрация се постига на четвъртия или петия ден след началото на терапията (с повтарящи се дози от лекарството веднъж дневно).

Употребата през първия ден на доза, 2 пъти по-висока от обичайната дневна доза, ви позволява да постигнете концентрация на флуконазол в кръвната плазма, равна на 90% от равновесната концентрация до втория ден. Привидният обем на разпределение (Vd) се доближава до общия обем на телесната вода. Свързването с плазмените протеини е слабо

Разпределение

Флуконазол прониква добре във всички биологични течности на тялото, включително цереброспиналната течност. Концентрациите на флуконазол в слюнката и храчките са подобни на концентрацията му в кръвната плазма. При пациенти с гъбичен менингит съдържанието на флуконазол в цереброспиналната течност достига 80% от концентрацията му в кръвната плазма.

В роговия слой, епидермиса, дермата и потната течност се достигат високи концентрации, които надвишават плазмените концентрации.

Метаболизъм

По-малко от 5% от флуконазол се метаболизира по време на първоначалното преминаване през черния дроб. Полуживотът (T1/2) на флуконазол е около 30 часа. Дългият T1/2 от кръвната плазма ви позволява да приемате флуконазол веднъж за вагинална кандидоза и веднъж на ден или веднъж седмично за други показания.

Премахване

Флуконазол се екскретира главно чрез бъбреците. Приблизително 80% от приетата доза се екскретира непроменена от бъбреците. Клирънсът на флуконазол е пропорционален на креатининовия клирънс. Не са открити метаболити на флуконазол в периферната кръв.

Фармакокинетика при деца

При деца са получени следните стойности на фармакокинетичните параметри:

Възраст Доза Полуживот (час) Площ под

Крива концентрация-време (AUC) (µg∙h/ml)

9 месеца - 13 години Еднократна доза - перорално 2 mg/kg 25,0 94,7

9 месеца - 13 години Еднократна доза - перорално 8 mg/kg 19,5 362,5

Средна възраст 7 години Повтарящи се дози - перорално 3 mg/kg 15,5 41,6

Фармакокинетика при специални групи пациенти

Пациенти с бъбречна недостатъчност

При пациенти с тежко бъбречно увреждане (скорост на гломерулна филтрация

< 20 мл/мин) Т1/2 возрастал от 30 до 98 часов. Поэтому в дальнейшем необходимо снижение дозы препарата.

Пациенти в старческа възраст

Установено е, че при еднократна доза флуконазол 50 mg перорално при пациенти в старческа възраст на възраст 65 години и повече, някои от които едновременно са приемали диуретици, Cmax е 1,54 mcg/ml и се достига 1,3 часа след приема. Средните стойности на AUC са 76,4±20,3 μg∙h/ml, средният терминален T1/2 е 46,2 часа. Тези фармакокинетични параметри са по-високи от описаните при здрави млади доброволци. Едновременната употреба на диуретици не променя значително AUC или Cmax. Креатининовият клирънс (74 ml/min), концентрацията на флуконазол, открита непроменена в урината (0-24 часа, 22%), и бъбречният клирънс на флуконазол (0,124 ml/min/kg) обикновено са по-ниски при пациенти в старческа възраст, отколкото при млади доброволци. Следователно промените в разпределението на флуконазол при пациенти в старческа възраст изглежда са свързани с намалена бъбречна функция в тази възрастова група.

Странични ефекти

Класификация на честотата на нежеланите реакции според препоръките на Световната здравна организация (СЗО):

Много чести ≥ 1/10;

Често ≥ 1/100 до< 1/10;

Нечести ≥ 1/1000 до< 1/100;

Рядко ≥ 1/10000 до< 1/1000;

Много рядко< 1/10000, включая отдельные сообщения;

Неизвестна честота - не е възможно да се определи честотата на поява от наличните данни.

Нарушения на нервната система:

Често - главоболие;

Нечести: замайване, конвулсии, промени във вкуса, парестезия, безсъние, сънливост;

Рядко - тремор.

Нарушения на сетивните органи:

Нечести: световъртеж.

Стомашно-чревни нарушения:

Често - коремна болка, диария, гадене, повръщане;

Нечести: сухота в устата, метеоризъм, диспепсия, запек, загуба на апетит.

Нарушения на черния дроб и жлъчните пътища:

Често - повишена активност на "чернодробните" трансаминази, повишена активност на алкалната фосфатаза;

Нечести - повишена концентрация на билирубин, конгестия на жлъчните пътища, жълтеница;

Рядко - чернодробна недостатъчност, хепатоцелуларна некроза, хепатит, хепатотоксичност, в някои случаи фатално, чернодробна дисфункция, хепатоцелуларно увреждане.

Кожни нарушения:

Често - обрив;

Нечести: повишено изпотяване, лекарствен обрив;

Рядко - алопеция, ексфолиативни кожни лезии, включително синдром

Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза, остра генерализирана екзантематозна пустулоза.

Нарушения на имунната система:

Рядко - анафилаксия (включително ангиоедем, подуване на лицето, уртикария, сърбеж).

Нарушения на кръвта и лимфната система:

Нечести - анемия;

Рядко - левкопения, включително неутропения и агранулоцитоза, тромбоцитопения.

Нарушения на сърдечно-съдовата система:

Често - увеличаване на QT интервала на ЕКГ, вентрикуларна тахисистолна аритмия от типа "пирует" (torsade de pointes).

Метаболитни и хранителни нарушения:

Рядко - повишени концентрации на холестерол и триглицериди в кръвната плазма, хипокалиемия.

Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан:

Нечести: миалгия.

Нечести: слабост, астения, повишена умора, треска, повишено изпотяване.

При някои пациенти, особено такива със сериозни заболявания като СПИН или рак, са наблюдавани промени в кръвната картина, бъбречната и чернодробната функция по време на лечение с флуконазол и подобни лекарства, но клиничното значение на тези промени и връзката им с лечението не е установено. установени.

Характеристики за продажба

Отпуска се без рецепта

Специални условия

Лечението може да започне при липса на резултати от култура или други лабораторни изследвания, но ако са налични, се препоръчва подходяща корекция на фунгицидната терапия.

Тъй като флуконазол се елиминира основно чрез бъбреците, трябва да се внимава при пациенти с бъбречно увреждане. При продължително лечение с флуконазол дозировката трябва да се основава на креатининовия клирънс.

Трябва да се внимава, когато се предписва флуконазол на пациенти с увредена чернодробна функция. В редки случаи употребата на флуконазол е придружена от токсични промени в черния дроб, включително смърт, главно при пациенти със сериозни съпътстващи заболявания. В случай на хепатотоксични ефекти, свързани с употребата на флуконазол, няма очевидна зависимост от общата дневна доза на лекарството, продължителността на лечението, пола и възрастта на пациента.

Хепатотоксичният ефект на лекарството обикновено е обратим, признаците му изчезват след прекратяване на лечението. Пациенти, чиято чернодробна функция е увредена по време на лечението, трябва да се наблюдават за признаци на по-сериозно чернодробно увреждане. Ако се появят клинични признаци и симптоми на чернодробно увреждане, които могат да бъдат свързани с употребата на флуконазол, лекарството трябва да се преустанови.

Както при другите азоли, флуконазол рядко може да причини анафилактични реакции.

По време на лечението с флуконазол пациентите рядко са развили ексфолиативни кожни лезии като синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза.

ХИВ-инфектираните пациенти са по-склонни да развият тежки кожни реакции с много лекарства. В случаите, когато се развие обрив при пациенти с повърхностна гъбична инфекция и се прецени, че е определено свързан с флуконазол, лекарството трябва да се преустанови. Ако се появи обрив при пациенти с инвазивни/системни гъбични инфекции, те трябва да се наблюдават внимателно и флуконазол трябва да се преустанови, ако възникнат булозни промени или еритема мултиформе.

Необходимо е да се следи протромбиновото време при пациенти, приемащи едновременно флуконазол и кумаринови антикоагуланти.

Съобщава се за случаи на суперинфекция с щамове Candida, различни от Candida albicans, които често са резистентни към флуконазол (напр. Candida krusei). В такива случаи може да се наложи алтернативна противогъбична терапия.

Подобно на други азоли, флуконазол може да причини удължаване на QT интервала на ЕКГ. При употребата на флуконазол много рядко се наблюдава удължаване на QT интервала и камерно мъждене или трептене при пациенти с тежки заболявания с множество рискови фактори, като органично сърдечно заболяване, електролитен дисбаланс и съпътстващи лекарства, които допринасят за развитието на такива нарушения. Поради това флуконазол трябва да се използва с повишено внимание при такива пациенти с потенциално проаритмични състояния. Пациентите с чернодробни, сърдечни и бъбречни заболявания се съветват да се консултират с лекар преди употреба на лекарството. Когато се използва флуконазол 150 mg за вагинална кандидоза, пациентите трябва да бъдат предупредени, че подобрение на симптомите обикновено се наблюдава след 24 часа, но понякога отнема няколко дни за пълно изчезване. Ако симптомите продължават няколко дни, трябва да се консултирате с лекар.

Едновременната употреба на флуконазол в дози под 400 mg/ден и терфенадин трябва да се извършва под строго наблюдение (вижте раздел „Взаимодействие с други лекарства“).

При едновременна терапия с лекарства с тесен терапевтичен профил, метаболизирани от изоензимите CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4, се препоръчва повишено внимание.

Лечението трябва да продължи до настъпване на клинична и микробиологична ремисия. Преждевременното спиране на лечението води до рецидиви.

Багрилото азорубин, което е част от лекарството, може да причини алергични реакции, включително бронхиална астма. Алергичните реакции са по-чести при пациенти с непоносимост към ацетилсалицилова киселина.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и машини

Опитът с употребата на флуконазол показва, че увреждането на способността за шофиране на превозни средства и машини, свързано с употребата на лекарството, е малко вероятно. Въпреки това, ако пациентът изпитва замаяност, сънливост и конвулсии по време на приема на лекарството, трябва да избягвате да се занимавате с потенциално опасни дейности.

Показания

Флуконазол е показан за лечение на следните заболявания при възрастни:

Криптококов менингит;

кокцидиоидомикоза;

Инвазивна кандидоза;

Мукозна кандидоза, включително орофарингеална кандидоза, езофагеална кандидоза, кандидурия и хронична мукокутанна кандидоза;

Хронична атрофична кандидоза на устната кухина (свързана с носенето на зъбни протези), когато оралната хигиена или локалното лечение не са достатъчни;

Вагинална кандидоза, остра или рецидивираща, когато локалната терапия не е приложима;

Кандидозен баланит, когато локалната терапия не е приложима;

Дерматомикози, включително tinea pedis, tinea torso, tinea inguinalis, tinea versicolor и кожни кандидозни инфекции, когато е показано системно лечение;

Дерматофитоза на ноктите (онихомикоза), когато лечението с други лекарства е неприемливо.

Флуконазол е показан за профилактика на следните заболявания при възрастни:

Рецидиви на криптококов менингит при пациенти с висок риск от рецидив;

Рецидиви на орофарингеална кандидоза и кандидоза на хранопровода при

HIV-инфектирани пациенти с висок риск от рецидив;

За намаляване на честотата на рецидиви на вагинална кандидоза (4 или повече епизода годишно);

За профилактика на кандидозни инфекции при пациенти с продължителна неутропения (като пациенти с хематологични злокачествени заболявания, подложени на химиотерапия, или пациенти, подложени на трансплантация на хематопоетични стволови клетки).

Флуконазол е показан за лечение на следните заболявания при деца:

Кандидоза на лигавиците (орофарингеална кандидоза и кандидоза на хранопровода);

Инвазивна кандидоза;

Криптококов менингит.

Флуконазол е показан за профилактика на следните заболявания при деца:

Кандидозни инфекции при пациенти с отслабена имунна система.

Флуконазол може да се използва като поддържаща терапия за предотвратяване на рецидив на криптококов менингит при деца с висок риск от рецидив.

Противопоказания

Свръхчувствителност към флуконазол, други компоненти на лекарството или азолни вещества със структура, подобна на флуконазол;

Едновременна употреба на терфенадин при многократна употреба на флуконазол в доза от 400 mg / ден или повече (вижте раздел "Взаимодействие с други лекарства");

Едновременна употреба с лекарства, които могат да удължат QT интервала и се метаболизират от изоензима CYP3A4, като цизаприд, астемизол, еритромицин, пимозид, хинидин, амиодарон (вижте точка „Взаимодействие с други лекарства“);

Лактозна непоносимост, лактазен дефицит, глюкозо-галактозна малабсорбция;

Период на кърмене;

Деца под 3-годишна възраст (за тази лекарствена форма).

Внимателно

Чернодробна недостатъчност;

Бъбречна недостатъчност;

Появата на обрив по време на употребата на флуконазол при пациенти с повърхностна гъбична инфекция и инвазивни/системни гъбични инфекции;

Едновременна употреба на терфенадин и флуконазол в доза по-малка от 400 mg / ден;

Потенциално проаритмични състояния при пациенти с множество рискови фактори (органично сърдечно заболяване, електролитен дисбаланс и съпътстваща терапия, която допринася за развитието на такива нарушения).

Употреба по време на бременност и кърмене

Бременност

Няма адекватни и контролирани проучвания за употребата на флуконазол при бременни жени. Описани са няколко случая на множество вродени малформации при новородени, чиито майки са получавали висока доза флуконазол през по-голямата част или целия първи триместър на бременността.

(400-800 mg на ден).

Отбелязани са следните нарушения на развитието: брахицефалия, нарушено развитие на лицевата част на черепа, нарушено формиране на черепния свод, цепнато небце, кривина на бедрените кости, изтъняване и удължаване на ребрата, артрогрипоза и вродени сърдечни дефекти. Понастоящем няма доказателства за връзка между изброените вродени аномалии и употребата на ниски дози флуконазол (150 mg еднократно за лечение на вулвовагинална кандидоза) през първия триместър на бременността.

По време на бременност употребата на флуконазол трябва да се избягва, с изключение на тежки или животозастрашаващи гъбични инфекции, ако очакваната полза за майката превишава възможния риск за плода.

Жените в детеродна възраст трябва да използват контрацепция.

Период на кърмене

Флуконазол се намира в кърмата в същата концентрация като в кръвната плазма, така че употребата му по време на кърмене е противопоказана.

Лекарствени взаимодействия

Еднократни или многократни дози флуконазол в доза от 50 mg не повлияват метаболизма на феназон, когато се приемат едновременно.

Едновременната употреба на флуконазол със следните лекарства е противопоказана:

Амиодарон: Едновременната употреба на флуконазол и амиодарон може да доведе до инхибиране на метаболизма на амиодарон. Употребата на амиодарон се свързва с удължаване на QT интервала. Едновременната употреба на флуконазол и амиодарон е противопоказана (вижте точка "Противопоказания").

Цизаприд: при едновременна употреба на флуконазол и цизаприд са възможни нежелани реакции от страна на сърцето, включително вентрикуларна тахисистолна аритмия от типа "пирует" (torsade de pointes). Използване на доза флуконазол

200 mg веднъж дневно и цизаприд в доза от 20 mg 4 пъти дневно води до значително повишаване на плазмените концентрации на цизаприд и увеличаване на QT интервала на ЕКГ. Едновременната употреба на цизаприд и флуконазол е противопоказана.

Терфенадин: Когато азоловите противогъбични средства се използват едновременно с терфенадин, могат да възникнат сериозни аритмии в резултат на удължаване на QT интервала. При приемане на флуконазол в доза от 200 mg на ден не е установено увеличение на QT интервала, но употребата на флуконазол в дози от 400 mg на ден или по-високи причинява значително повишаване на концентрацията на терфенадин в кръвта плазма. Едновременната употреба на флуконазол в дози от 400 mg на ден или повече с терфенадин е противопоказана. Лечението с флуконазол в дози под 400 mg на ден в комбинация с терфенадин трябва да се провежда под строго наблюдение.

Астемизол: едновременната употреба на флуконазол с астемизол или други лекарства, чийто метаболизъм се извършва от изоензими на системата на цитохром Р450, може да бъде придружена от повишаване на плазмените концентрации на тези лекарства. Повишената концентрация на астемизол в кръвната плазма може да доведе до удължаване на QT интервала и в някои случаи до развитие на камерна тахисистолна аритмия от типа "пирует" (torsade de pointes). Едновременната употреба на астемизол и флуконазол е противопоказана.

Пимозид: Въпреки че не са провеждани адекватни in vitro или in vivo проучвания, едновременната употреба на флуконазол и пимозид може да доведе до инхибиране на метаболизма на пимозид. От своя страна, повишаването на плазмената концентрация на пимозид може да доведе до удължаване на QT интервала и в някои случаи до развитие на камерна тахисистолна аритмия от типа "пирует" (torsade de pointes). Едновременната употреба на пимозид и флуконазол е противопоказана.

Хинидин: Въпреки че не са провеждани адекватни in vitro или in vivo проучвания, едновременната употреба на флуконазол и хинидин може също да доведе до инхибиране на метаболизма на хинидин. Употребата на хинидин е свързана с удължаване на QT интервала и в някои случаи с развитието на камерна тахисистолна аритмия от типа "torsade de pointes". Едновременната употреба на хинидин и флуконазол е противопоказана.

Еритромицин: Едновременната употреба на флуконазол и еритромицин потенциално води до повишен риск от кардиотоксичност (удължаване на QT интервала, развитие на torsade de pointes (TdP) и, следователно, внезапна сърдечна смърт. Едновременната употреба на флуконазол и еритромицин е противопоказана.

Трябва да се подхожда с повишено внимание и може да се наложи коригиране на дозата при едновременна употреба на следните лекарства и флуконазол:

Хидрохлоротиазид: многократната употреба на хидрохлоротиазид едновременно с флуконазол води до повишаване на концентрацията на флуконазол в кръвната плазма чрез

40%. Ефект от такава степен не изисква промяна в режима на дозиране на флуконазол при пациенти, приемащи съпътстващи диуретици, но лекарят трябва да вземе това предвид.

Рифампицин: Едновременната употреба на флуконазол и рифампицин води до 25% намаление на AUC и 20% намаление на полуживота на флуконазол. При пациенти, приемащи едновременно рифампицин, трябва да се обмисли целесъобразността от повишаване на дозата на флуконазол.

Флуконазол е мощен инхибитор на изоензимите CYP2C9 и CYP2C19 на цитохром Р450 и умерен инхибитор на изоензима CYP3A4. Освен това, в допълнение към изброените по-долу ефекти, съществува риск от повишени плазмени концентрации на други лекарства, метаболизирани от изоензимите CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4, когато се приемат едновременно с флуконазол. В тази връзка трябва да се подхожда с повишено внимание при едновременната употреба на тези лекарства и ако такива комбинации са необходими, пациентите трябва да бъдат под строго медицинско наблюдение. Трябва да се има предвид, че инхибиторният ефект на флуконазол продължава 4-5 дни след спиране на лекарството поради дългия полуживот.

Алфентанил: Наблюдава се намаляване на клирънса и обема на разпределение и увеличаване на полуживота на алфентанил. Това може да се дължи на инхибиране на изоензима CYP3A4 от флуконазол. Може да се наложи коригиране на дозата на алфентанил. Амитриптилин, нортриптилин: флуконазол засилва ефекта на амитриптилин и нортриптилин. Концентрациите на 5-нортриптилин и/или S-амитриптилин могат да бъдат измерени в началото на комбинираната терапия с флуконазол и една седмица след започване. Ако е необходимо, дозата на амитриптилин/нортриптилин трябва да се коригира.

Амфотерицин В: лек адитивен противогъбичен ефект при системна инфекция с C. albicans, липса на взаимодействие при интракраниална инфекция с Cryptococcus neoformans и антагонизъм при системна инфекция с A. fumigatus. Клиничното значение на тези резултати е неясно.

Антикоагуланти: подобно на други противогъбични средства (азолови производни), флуконазол, когато се използва едновременно с варфарин, увеличава протромбиновото време (с 12%) и следователно може да се развие кървене (хематоми, кървене от носа и стомашно-чревния тракт, хематурия, мелена). При пациенти, получаващи кумаринови антикоагуланти, протромбиновото време трябва постоянно да се проследява по време на лечението и в продължение на 8 дни след едновременната употреба. Трябва също да се прецени целесъобразността от коригиране на дозата варфарин.

Азитромицин: при едновременна перорална употреба на флуконазол в еднократна доза от 800 mg с азитромицин в еднократна доза от 1200 mg не е установено изразено фармакокинетично взаимодействие между двете лекарства.

Бензодиазепини (с кратко действие): След перорално приложение на мидазолам, флуконазол значително повишава концентрациите на мидазолам и психомоторните ефекти. Ако е необходима съпътстваща терапия с бензодиазепини, пациентите, приемащи флуконазол, трябва да се наблюдават, за да се оцени целесъобразността на подходящо намаляване на дозата на бензодиазепините.

Когато се прилага едновременно с единична доза триазолам, флуконазол повишава AUC на триазолам с приблизително 50%, Cmax с 25-50% и полуживота с

25-50% поради инхибиране на метаболизма на триазолам. Може да се наложи коригиране на дозата на триазолам.

Карбамазепин: Флуконазол инхибира метаболизма на карбамазепин и повишава плазмените концентрации на карбамазепин с 30%. Трябва да се има предвид рискът от токсичност на карбамазепин. Трябва да се оцени необходимостта от коригиране на дозата на карбамазепин въз основа на концентрация/ефект.

Блокери на калциевите канали: Някои антагонисти на калциевите канали (нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин) се метаболизират от CYP3A4. Флуконазол повишава системната експозиция на антагонистите на калциевите канали. Препоръчва се проследяване за развитие на нежелани реакции.

Невирапин: Едновременното приложение на флуконазол и невирапин повишава експозицията на невирапин с приблизително 100% в сравнение с контролните данни за невирапин самостоятелно. Поради риска от повишена екскреция на невирапин при едновременна употреба на лекарства, са необходими някои предпазни мерки и внимателно проследяване на пациентите.

Циклоспорин: При пациенти с бъбречна трансплантация употребата на флуконазол в доза от 200 mg на ден води до бавно повишаване на концентрациите на циклоспорин. Въпреки това, при многократни дози флуконазол в доза от 100 mg на ден не са наблюдавани промени в концентрациите на циклоспорин при реципиенти на костен мозък. При едновременна употреба на флуконазол и циклоспорин се препоръчва да се следи концентрацията на циклоспорин в кръвната плазма.

Циклофосфамид: при едновременна употреба на циклофосфамид и флуконазол се наблюдава повишаване на плазмените концентрации на билирубин и креатинин. Тази комбинация е приемлива предвид риска от повишени концентрации на билирубин и креатинин.

Фентанил: Има съобщения за един смъртен случай, вероятно свързан с едновременната употреба на фентанил и флуконазол. Смята се, че смущенията са свързани с интоксикация с фентанил. Доказано е, че флуконазол значително удължава времето за клирънс на фентанил. Трябва да се има предвид, че повишаването на концентрацията на фентанил може да доведе до потискане на дихателната функция.

Халофантрин: Флуконазол може да повиши плазмените концентрации на халофантрин поради инхибиране на CYP3A4. Когато се използва едновременно с флуконазол, както и с други азолни противогъбични лекарства, е възможно развитието на камерна тахисистолна аритмия от типа "пирует", така че комбинираната им употреба не се препоръчва.

Инхибитори на HMG-CoA редуктазата: Когато флуконазол се използва едновременно с инхибитори на HMG-CoA редуктазата, метаболизирани от изоензима CYP3A4 (като аторвастатин и симвастатин) или изоензима CYP2D6 (като флувастатин), рискът от развитие на миопатия и рабдомиолиза се увеличава. Ако е необходима съпътстваща терапия с тези лекарства, пациентите трябва да се наблюдават за симптоми на миопатия и рабдомиолиза. Необходимо е да се следи концентрацията на креатинин киназата. Ако има значително повишаване на концентрациите на креатинин киназата или ако се диагностицира или подозира миопатия или рабдомиолиза, лечението с инхибитори на HMG-CoA редуктазата трябва да се прекрати.

Лозартан: Флуконазол инхибира метаболизма на лозартан до неговия активен метаболит (E-3174), който е отговорен за повечето от ефектите, свързани с ангиотензин II рецепторния антагонизъм. Необходимо е редовно проследяване на кръвното налягане.

Метадон: Флуконазол може да повиши плазмените концентрации на метадон. Може да се наложи коригиране на дозата на метадон.

Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС): Cmax и AUC на флурбипрофен се повишават съответно с 23% и 81%. По подобен начин Cmax и AUC на фармакологично активния изомер се повишават съответно с 15% и 82%, когато флуконазол се прилага едновременно с рацемичен ибупрофен (400 mg).

При едновременна употреба на флуконазол в доза от 200 mg на ден и целекоксиб в доза от 200 mg, Cmax и AUC на целекоксиб се повишават съответно с 68% и 134%. При тази комбинация е възможно дозата на целекоксиб да се намали наполовина.

Въпреки че няма целеви проучвания, флуконазол може да увеличи системната експозиция на други НСПВС, метаболизирани от CYP2C9 (напр. напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). Може да се наложи корекция на дозата на НСПВС.

Когато НСПВС и флуконазол се използват едновременно, пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани, за да се идентифицират и наблюдават свързаните с НСПВС нежелани реакции и токсичност.

Орални контрацептиви: при едновременна употреба на комбиниран орален контрацептив с флуконазол в доза от 50 mg не е установен значителен ефект върху концентрациите на хормоните, докато при дневно приложение на 200 mg флуконазол AUC на етинил естрадиол и левоноргестрел се увеличава с 40% и 24%, съответно, и при приложение на 300 mg флуконазол веднъж седмично, AUC на етинил естрадиол и норетиндрон се повишават съответно с 24% и 13%. Поради това е малко вероятно многократната употреба на флуконазол в посочените дози да повлияе на ефективността на комбинирания орален контрацептив.

Фенитоин: Едновременната употреба на флуконазол и фенитоин може да бъде придружена от клинично значимо повишаване на концентрациите на фенитоин. Ако е необходима едновременна употреба на двете лекарства, концентрациите на фенитоин трябва да се проследяват и дозата да се коригира съответно, за да се осигурят терапевтични плазмени концентрации.

Ивакафтор: Когато се прилага едновременно с ивакафтор, стимулатор на трансмембранна проводимост при кистозна фиброза (CFTR), се наблюдава 3-кратно увеличение на експозицията на ивакафтор и 1,9-кратно увеличение на експозицията на хидроксиметил-ивакафтор. При пациенти, приемащи едновременно умерени инхибитори на CYP3A, като флуконазол и еритромицин, се препоръчва намаляване на дозата на ивакафтор до 150 mg веднъж дневно.

Преднизон: има доклад за развитие на остра надбъбречна недостатъчност при пациент след чернодробна трансплантация, докато флуконазол е прекратен след тримесечен курс на лечение. Предполага се, че прекъсването на терапията с флуконазол е причинило повишаване на активността на изоензима CYP3A4, което е довело до повишен метаболизъм на преднизон. Пациентите, получаващи комбинирана терапия с преднизон и флуконазол, трябва да бъдат под стриктно медицинско наблюдение, когато прекратят приема на флуконазол, за да се оцени състоянието на надбъбречната кора.

Рифабутин: едновременната употреба на флуконазол и рифабутин може да доведе до повишаване на плазмените концентрации на последния с до 80%. Описани са случаи на увеит при едновременната употреба на флуконазол и рифабутин. Пациентите, получаващи едновременно рифабутин и флуконазол, трябва да се наблюдават внимателно.

Саквинавир: AUC се увеличава с приблизително 50%, Cmax с 55%, клирънсът на саквинавир намалява с приблизително 50% поради инхибиране на чернодробния метаболизъм на изоензима CYP3A4 и инхибиране на P-гликопротеина. Може да се наложи коригиране на дозата на саквинавир.

Сиролимус: повишаването на концентрацията на сиролимус в кръвната плазма вероятно е свързано с инхибиране на метаболизма на сиролимус чрез инхибиране на изоензима CYP3A4 и Р-гликопротеина. Тази комбинация може да се използва с подходящо коригиране на дозата на сиролимус в зависимост от ефекта/концентрацията.

Сулфонилурейни производни: Когато се прилага едновременно, флуконазол води до удължаване на полуживота на пероралните сулфонилурейни производни (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид). При пациенти със захарен диабет може да се предпише комбинирана употреба на флуконазол и перорални сулфонилурейни препарати, но трябва да се вземе предвид възможността за хипогликемия. Освен това е необходимо редовно проследяване на плазмените концентрации на глюкоза и, ако е необходимо, коригиране на дозата на сулфонилурейните лекарства.

Такролимус: едновременната употреба на флуконазол и такролимус (перорално) води до повишаване на плазмената концентрация на последния с 5 пъти поради инхибиране на метаболизма на такролимус, протичащ в червата чрез изоензима CYP3A4. Не са наблюдавани значителни промени във фармакокинетиката на лекарствата при интравенозно приложение на такролимус. Описани са случаи на нефротоксичност. Пациентите, получаващи перорален такролимус и флуконазол едновременно, трябва да се наблюдават внимателно. Дозата на такролимус трябва да се коригира в зависимост от степента на повишаване на плазмената му концентрация.

Теофилин: когато се използва едновременно с флуконазол в доза от 200 mg за 14 дни, средната скорост на плазмения клирънс на теофилин се намалява с 18%. Когато предписвате флуконазол на пациенти, приемащи високи дози теофилин или на пациенти с повишен риск от теофилинова токсичност, наблюдавайте за симптоми на предозиране на теофилин и съответно коригирайте терапията, ако е необходимо.

Винка алкалоиди: Въпреки че липсват целенасочени проучвания, се предполага, че флуконазол може да повиши плазмените концентрации на лекарства, съдържащи винка алкалоиди (напр. винкристин и винбластин) и по този начин да доведе до невротоксичност, която може да се дължи на изоензимно инхибиране на CYP3A4.

Витамин А: Има съобщения за един случай на нежелана реакция от страна на централната нервна система (ЦНС) под формата на псевдотумор на мозъка при едновременната употреба на изцяло транс ретиноева киселина и флуконазол, която изчезва след спиране на флуконазола. Използването на тази комбинация е възможно, но трябва да се помни за възможността от нежелани реакции от централната нервна система.

Зидовудин: когато се използва едновременно с флуконазол, се наблюдава повишаване на Cmax и AUC на зидовудин съответно с 84% и 74%. Този ефект вероятно се дължи на намаляване на метаболизма на последния до основния му метаболит. Преди и след терапия с флуконазол в доза от 200 mg на ден в продължение на 15 дни в

При HIV-инфектирани пациенти със СПИН-свързан комплекс е установено значително увеличение на AUC на зидовудин (20%). Пациентите, получаващи тази комбинация, трябва да бъдат наблюдавани за странични ефекти на зидовудин.

Вориконазол (инхибитор на изоензимите CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4): едновременна употреба на вориконазол (400 mg два пъти дневно през първия ден, след това 200 mg два пъти дневно за 2,5 дни) и флуконазол (400 mg през първия ден, след това 200 mg на ден за 4 дни) води до повишаване на концентрацията и AUC на вориконазол с

57% и 79% съответно. Доказано е, че този ефект продължава, когато се намали дозата и/или честотата на приложение на някое от лекарствата. Едновременната употреба на вориконазол и флуконазол не се препоръчва.

Тофацитиниб: Експозицията на тофацитиниб се увеличава, когато се прилага едновременно с лекарства, които са едновременно умерени инхибитори на CYP3A4 и силни инхибитори на CYP2C19 (напр. флуконазол). Може да се наложи корекция на дозата на тофацитиниб.

Проучванията на взаимодействието на пероралните форми на флуконазол, когато се приемат едновременно с храна, циметидин, антиациди, както и след цялостно облъчване на тялото при подготовка за трансплантация на костен мозък показват, че тези фактори нямат клинично значим ефект върху абсорбцията на флуконазол.

Изброените взаимодействия са установени при многократна употреба на флуконазол. Не са известни лекарствени взаимодействия в резултат на единична доза флуконазол.

Лекарите трябва да имат предвид, че взаимодействията с други лекарства не са специално проучени, но са възможни.

Цени на флуконазол в други градове

Купете флуконазол,, Флуконазол във Воронеж,Флуконазол в Краснодар,Флуконазол в Саратов,Флуконазол в Тюмен

Начин на приложение

Дозировка

Вътре. Капсулите се поглъщат цели.

Терапията може да започне в очакване на резултатите от културите и други лабораторни изследвания. Въпреки това, противогъбичната терапия ще трябва да бъде съответно модифицирана, след като станат известни резултатите от тези изследвания.

При прехвърляне на пациент от интравенозно към перорално приложение на лекарството или обратно, не се изисква промяна в дневната доза.

Дневната доза флуконазол зависи от естеството и тежестта на гъбичната инфекция. При инфекции, които изискват повторно приложение на лекарството, лечението трябва да продължи до изчезване на клиничните или лабораторни признаци на активна гъбична инфекция. ХИВ-инфектирани пациенти с криптококов менингит или рецидивираща орофарингеална кандидоза обикновено се нуждаят от поддържащо лечение за предотвратяване на рецидивиращи инфекции.

Употреба при възрастни

При криптококов менингит и криптококови инфекции с друга локализация лекарството обикновено се използва на първия ден в доза от 400 mg, след което лечението продължава в доза от 200-400 mg веднъж дневно. Продължителността на лечението на криптококови инфекции зависи от наличието на клиничен и микологичен ефект; При криптококов менингит лечението обикновено продължава най-малко 6-8 седмици. В случаите на лечение на животозастрашаващи инфекции дневната доза може да се увеличи до 800 mg. За предотвратяване на рецидив на криптококов менингит при пациенти с висок риск от рецидив, след завършване на пълния курс на първично лечение, терапията с флуконазол в доза от 200 mg на ден може да продължи за неопределен период от време.

При кокцидиоидомикоза може да се наложи употребата на лекарството в доза

200-400 mg на ден. При някои инфекции, особено тези, засягащи менингите, може да се обмисли доза от 800 mg на ден. Продължителността на терапията се определя индивидуално; може да бъде до 2 години, а именно 11-24 месеца за кокцидиоидомикоза, 2-17 месеца за паракокцидиоидомикоза, 1-16 месеца за споротрихоза и 3-17 месеца за хистоплазмоза.

При кандидемия, дисеминирана кандидоза и други инвазивни кандидозни инфекции, натоварващата доза е 800 mg на първия ден, последвана от

400 mg на ден. Продължителността на терапията зависи от клиничната ефективност. Общата препоръка за продължителността на лечението на кандидемия е 2 седмици след първия отрицателен резултат от хемокултурата и отзвучаването на признаците и симптомите на кандидемия.

Лечение на кандидоза на лигавицата:

1) при орофарингеална кандидоза, насищащата доза е 200-400 mg на първия ден, последващата доза е 100-200 mg веднъж дневно в продължение на 7-21 дни. Ако е необходимо, при пациенти с тежко потискане на имунната функция, лечението може да продължи за по-дълъг период от време;

2) при кандидурия ефективната доза обикновено е 200-400 mg на ден с продължителност на лечението 7-21 дни. При пациенти с тежко увредена функция на имунната система могат да се използват по-дълги периоди на терапия;

3) за хронична лигавична кандидоза, използвайте 50-100 mg на ден за до 28 дни лечение. В зависимост от тежестта на инфекцията или съпътстващото нарушение на имунната система и инфекция, могат да се използват по-дълги периоди на терапия;

4) при кандидоза на хранопровода, насищащата доза е 200-400 mg на първия ден, последващата доза е 100-200 mg на ден. Курсът на лечение е 14-30 дни (до постигане на ремисия на езофагеалната кандидоза). Ако е необходимо, при пациенти с тежко потискане на имунната функция, лечението може да продължи за по-дълъг период от време;

5) за предотвратяване на рецидиви на орофарингеална кандидоза при

При HIV-инфектирани пациенти с висок риск от рецидив флуконазол се използва при 100-200 mg на ден или 200 mg 3 пъти седмично за неопределен период от време при пациенти с хронично намален имунитет;

6) за предотвратяване на рецидиви на кандидоза на хранопровода при HIV-инфектирани пациенти с висок риск от рецидиви, флуконазол се използва при 100-200 mg на ден или 200 mg 3 пъти седмично за неопределен период от време при пациенти с хронично нисък имунитет.

При хронична атрофична кандидоза на устната кухина, свързана с носенето на протези, лекарството обикновено се използва в доза от 50 mg веднъж дневно в продължение на 14 дни в комбинация с локални антисептици за лечение на протезата.

При остра вагинална кандидоза и кандидозен баланит флуконазол се прилага еднократно перорално в доза от 150 mg. За да се намали честотата на рецидивите на вагинална кандидоза, лекарството може да се използва в доза от 150 mg на всеки три дни - общо 3 дози (на първия, четвъртия и седмия ден), след това поддържаща доза от 150 mg веднъж дневно седмица. Поддържащата доза може да се използва до 6 месеца.

Лечение на дерматомикоза:

1) При кожни инфекции, включително tinea pedis, tinea trunk, tinea inguinalis и кандидозни инфекции, препоръчваната доза е 150 mg веднъж седмично или 50 mg веднъж дневно. Продължителността на терапията обикновено е 2-4 седмици, при микози на краката може да се наложи по-продължителна терапия до 6 седмици;

При онихомикоза препоръчителната доза е 150 mg веднъж седмично. Лечението трябва да продължи, докато инфектираният нокът бъде сменен (неинфектираният нокът израсне отново). Ноктите на ръцете и краката обикновено отнемат съответно 3-6 месеца и 6-12 месеца, за да израстнат отново. Скоростта на растеж обаче може да варира значително между отделните индивиди, а също и в зависимост от възрастта. След успешно лечение на дългогодишни хронични инфекции понякога се наблюдава промяна във формата на ноктите.

За профилактика на кандидоза при пациенти със злокачествени тумори препоръчваната доза флуконазол е 200-400 mg веднъж дневно, в зависимост от степента на риск от развитие на гъбична инфекция. За пациенти с висок риск от генерализирана инфекция, като тези с тежка или продължителна неутропения, препоръчваната доза е 400 mg веднъж дневно. Fluconazole се използва няколко дни преди очакваното развитие на неутропения и след като броят на неутрофилите се увеличи до повече от 1000 на mm3, лечението продължава още 7 дни.

Употреба при деца

Както при подобни инфекции при възрастни, продължителността на лечението зависи от клиничния и микологичния ефект. За деца дневната доза на лекарството не трябва да надвишава тази за възрастни.

Флуконазол се използва ежедневно веднъж дневно.

3 mg/kg/ден. През първия ден, за по-бързо постигане на равновесна концентрация, може да се използва натоварваща доза от 6 mg/kg.

За лечение на инвазивна кандидоза и криптококов менингит препоръчителната доза е 6-12 mg/kg/ден в зависимост от тежестта на заболяването.

За потискане на рецидив на криптококов менингит при HIV-инфектирани деца препоръчителната доза флуконазол е 6 mg/kg/ден.

За профилактика на гъбични инфекции при деца с потиснат имунитет, при които рискът от развитие на инфекция е свързан с неутропения, развиваща се в резултат на цитотоксична химиотерапия или лъчева терапия, лекарството се използва съгласно

3-12 mg/kg/ден, в зависимост от тежестта и продължителността на персистирането на индуцираната неутропения (вижте дозата за възрастни; за деца с бъбречна недостатъчност - вижте дозата за пациенти с бъбречна недостатъчност).

Ако е невъзможно да се използва правилно дозираната форма на лекарството Fluconazole под формата на капсули при деца, възможността за замяната му с други лекарствени форми на лекарството (прах за приготвяне на суспензия за перорално приложение или разтвор за интравенозно приложение) в еквивалентни дози. трябва да се има предвид.

Употреба при пациенти в старческа възраст

При липса на признаци на бъбречна недостатъчност, флуконазол се използва в обичайната доза. Пациенти с бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс< 50 мл/мин) дозу препарата корректируют, как описано ниже.

Употреба при пациенти с бъбречна недостатъчност

При единична доза не се налага промяна на дозата. При пациенти (включително деца) с увредена бъбречна функция при многократна употреба на лекарството първоначално трябва да се приложи натоварваща доза от 50 mg до 400 mg, след което дневната доза (в зависимост от показанията) се определя съгласно следната таблица:

≤ 50 (без диализа) 50%

Редовна диализа 100% след всяка диализа

Пациентите на редовна диализа трябва да получават 100% от препоръчителната доза след всяка диализна сесия. В ден, когато не се извършва диализа, пациентите трябва да получат намалена (в зависимост от креатининовия клирънс) доза от лекарството.

При деца с нарушена бъбречна функция дневната доза на лекарството трябва да бъде намалена (в същата пропорция, както при възрастни), в съответствие с тежестта на бъбречната недостатъчност.

Предозиране

Симптоми

Гадене, повръщане, диария. В тежки случаи могат да се появят гърчове, халюцинации и параноично поведение.

Симптоматично, стомашна промивка. Тъй като флуконазол се екскретира чрез бъбреците, се препоръчва форсирана диуреза. Хемодиализата в рамките на 3 часа намалява плазмените концентрации 2 пъти.

КАТЕГОРИИ

Прожекция

Ултразвук на крайници

Видове ултразвук

Коремна ехография

Ултразвук на гръдния кош

ПОПУЛЯРНИ СТАТИИ

	Отрицанието не с глаголи (в лична форма, в инфинитив, под формата на герундий) се пише отделно: да не взема, не беше, без да знае, бавно
	Презентация, докладвайте основните характеристики на философията на възраждането
	Художествен стил
	Деца на земята Презентация ние сме деца на земята за детска градина
	Презентация по темата за бариерите в комуникацията, работата беше завършена от ученици. Без комуникация ние се заключваме в себе си

2023 “kingad.ru” - ултразвуково изследване на човешки органи