Циластатин натрий. Лекарствена форма Имипенем с циластатин: прах за разтвор за интрамускулно инжектиране
Международно име
Имипенем+[циластатин] (Имипенем+)Групова принадлежност
Антибиотик карбапенем + дехидропептидазен инхибиторДоза от
Прах за разтвор за интрамускулно инжектиране, прах за инфузионен разтвор, прах за разтвор за интравенозно приложениефармакологичен ефект
Широкоспектърен бета-лактамен антибиотик. Той инхибира синтеза на бактериалната клетъчна стена и има бактерициден ефект срещу широк спектър от грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми, аеробни и анаеробни.
Имипенемът е производно на тиенамицин и принадлежи към групата на карбапенемите.
Циластатин натрий инхибира дехидропептидазата, ензим, който метаболизира имипенем в бъбреците, което значително повишава концентрацията на непроменен имипенем в пикочните пътища. Циластатинът няма собствена антибактериална активност, не инхибира бактериалната бета-лактамаза.
Чувствителни in vivo: Грам-положителни аероби - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, включително щамове, образуващи пеницилиназа, Staphylococcus epidermidis, включително щамове, образуващи пеницилиназа, Streptococcus agalactiae (стрептококи от група В), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Грам-отрицателни аероби: Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., включително S. marcescens.
Грам-положителни анаероби: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
Грам-отрицателни анаероби: Bacteroides spp., включително B. fragilis, Fusobacterium spp.
Чувствителни in vitro (не е установена клинична ефикасност): грам-положителни аероби - Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. групи C, G и viridans.
Грам-отрицателни аероби: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, включително щамове, произвеждащи пеницилиназа, Pasteurella spp., Providencia stuartii.
Грам-отрицателни анаероби: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.
Нечувствителни: Enterococcus faecium, метицилин-резистентни Staphylococcus spp., Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.
In vitro действа синергично с аминогликозиди срещу определени щамове на Pseudomonas aeruginosa.
Показания
За интравенозно приложение - лечение на тежки инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: инфекции на долните дихателни пътища, пикочните пътища (усложнени и неусложнени), интраабдоминални и гинекологични инфекции, септицемия, инфекции на костите и ставите, кожата и подкожните тъкани, ендокардит, супер- и коинфекции.
За i / m приложение - лечение на леки и умерени инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: инфекции на долните дихателни пътища, интраабдоминални и гинекологични инфекции, инфекции на кожата и подкожните тъкани.
Противопоказания
Свръхчувствителност (включително към карбапенеми и други бета-лактамни антибиотици), бременност (само за "жизнени" показания); CRF (CC по-малко от 5 ml / min без хемодиализа), CRF при деца с тегло под 30 kg, инфекции на ЦНС при деца.
За суспензия за интрамускулно инжектиране, приготвена с лидокаин като разтворител - свръхчувствителност към локални анестетици с амидна структура (шок, нарушена интракардиална проводимост).
Допълнително за i / m приложение: деца под 12-годишна възраст.
Странични ефекти
От нервната система: миоклонус, психични разстройства, халюцинации, объркване, конвулсии, парестезия, замаяност, сънливост, енцефалопатия, тремор, главоболие, световъртеж.
От сетивата: загуба на слуха, шум в ушите, нарушение на вкуса.
От отделителната система: олигурия, анурия, полиурия, остра бъбречна недостатъчност (рядко), промени в цвета на урината.
От страна на храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, псевдомембранозен колит, хеморагичен колит, хепатит (рядко), чернодробна недостатъчност, жълтеница, гастроентерит, коремна болка, глосит, хипертрофия на папилите на езика, оцветяване на зъбите или езика, болка в гърлото, хиперсаливация.
От страна на хемопоетичните органи: еозинофилия, левкопения, неутропения, агранулоцитоза, тромбоцитопения, тромбоцитоза, моноцитоза, лимфоцитоза, базофилия, панцитопения, потискане на хемопоезата на костния мозък, хемолитична анемия.
Лабораторни показатели: повишена активност на "чернодробните" трансаминази и алкална фосфатаза, LDH, хипербилирубинемия, хиперкреатининемия, повишена концентрация на уреен азот; директен фалшив положителен тест на Coombs; намаляване на Hb и хематокрит, удължаване на протромбиновото време; хипонатриемия, хиперкалиемия, хиперхлоремия; появата на протеин, еритроцити, левкоцити, цилиндри в урината.
Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, уртикария, еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, ангиоедем, токсична епидермална некролиза (рядко), ексфолиативен дерматит (рядко), треска, анафилактични реакции.
От ССС: понижаване на кръвното налягане, сърцебиене, тахикардия.
Местни реакции: кожна хиперемия, болезнен инфилтрат на мястото на инжектиране, тромбофлебит.
Други: кандидоза, вагинален сърбеж, цианоза, хиперхидроза, полиартралгия, астения, парене зад гръдната кост.
Приложение и дозировка
В/в капково и/м. Дозите са дадени по отношение на имипенем.
За предпочитане е интравенозният път на приложение да се използва в началните етапи на лечението на бактериален сепсис, ендокардит и други тежки и животозастрашаващи инфекции, вкл. инфекции на долните дихателни пътища, причинени от Pseudomonas aeruginosa, както и в случай на тежки усложнения.
За приготвяне на инфузионния разтвор към флакона се добавят 100 ml разтворител (0,9% разтвор на NaCl, 5% воден разтвор на декстроза, 10% воден разтвор на декстроза, 5% разтвор на декстроза и 0,9% NaCl и др.). Концентрацията на имипенем в получения разтвор е 5 mg/ml.
Всеки 250-500 mg се прилага интравенозно за 20-30 минути, а всеки 750-1000 mg за 40-60 минути. Ако по време на приема се появи гадене, скоростта на приложение на лекарството се намалява.
Дозите, дадени по-долу, са изчислени за телесно тегло от 70 kg или повече и CC от 70 ml / min / 1,73 sq.m или повече. При пациенти с CC под 70 ml/min/1,73 sq.m и/или по-малко телесно тегло, дозата трябва да се намали пропорционално.
Режим на дозиране при пациенти с тегло 70 kg или повече и CC 71 (ml / min / 1,73 sq.m.): с висока чувствителност на патогени, включително грам-положителни и грам-отрицателни аероби и анаероби: лека тежест - 250 mg на всеки 6 часа (обща дневна доза 1 g); средна степен - 500 mg на всеки 6 или 8 часа (обща дневна доза от 2 g или 1,5 g); животозастрашаващи инфекции - 500 mg на всеки 6 часа (обща дневна доза 1 g); неусложнени инфекции на пикочните пътища - 250 mg на всеки 6 часа (обща дневна доза от 1 g); усложнени инфекции на пикочните пътища - 500 mg на всеки 6 часа (обща дневна доза 2 g).
При умерена чувствителност на патогени, главно някои щамове на Pseudomonas aeruginosa: лека тежест - 500 mg на всеки 6 часа (обща дневна доза от 2 g); средна степен - 500 mg на всеки 6 часа (обща дневна доза 2 g) или 1000 mg на всеки 8 часа (обща дневна доза 3 g); животозастрашаващи инфекции - 1000 mg на всеки 6 или 8 часа (обща дневна доза от 4 g или 3 g); неусложнени инфекции на пикочните пътища - 250 mg на всеки 6 часа (обща дневна доза от 1 g); усложнени инфекции на пикочните пътища - 500 mg на всеки 6 часа (обща дневна доза 2 g).
С оглед на високата антимикробна активност на лекарството, дозата не трябва да се прилага повече от 50 mg / kg / ден или 4 g / ден. Пациенти на възраст над 12 години с кистозна фиброза са предписани до 90 mg / kg / ден, но не повече от 4 g / ден.
Възрастни с тегло под 70 kg или с CC под 71 (ml/min/1,73 sq.m.): Първо, необходимо е да се определи общата дневна доза, подходяща за пациенти с телесно тегло 70 kg и при липса на хронична бъбречна недостатъчност. При използване в обща дневна доза от 1 g / ден: с CC над 71 ml / min / 1,73 sq.m и телесно тегло над 70 kg - 250 mg на всеки 6 часа; с CC над 71 и телесно тегло 60 kg - 250 mg на всеки 8 часа; с CC над 71 и телесно тегло 40-50 kg - 125 mg на всеки 6 часа; с CC над 71 и телесно тегло 30 kg - 125 mg на всеки 8 часа При CC 41-70 и телесно тегло над 70 kg - 250 mg на всеки 8 часа; с CC 41-70 и телесно тегло 50-60 kg - 125 mg на всеки 6 часа; при СС 41-70 и телесно тегло 50-60 kg - 125 mg на всеки 8 часа При CC 21-40 и телесно тегло над 60 kg - 250 mg на всеки 12 часа; с CC 21-40 и телесно тегло 50 kg - 125 mg на всеки 8 часа; при СС 21-40 и телесно тегло 30-40 kg - 125 mg на всеки 12 часа При CC 6-20 и телесно тегло над 70 kg - 250 mg на 12 часа; с CC 6-20 и телесно тегло 30-60 kg - 125 mg на всеки 12 часа.
Когато се прилага в обща дневна доза от 1,5 g / ден: с CC над 71 и телесно тегло над 70 kg - 500 mg на всеки 8 часа; с CC над 71 и телесно тегло 50-60 kg - 250 mg на всеки 6 часа; с CC над 71 и телесно тегло 40 kg - 250 mg на всеки 8 часа; с CC над 71 и телесно тегло 30 kg - 125 mg на всеки 6 часа При CC 41-70 и телесно тегло над 70 kg - 250 mg на всеки 6 часа; с CC 41-70 и телесно тегло 50-60 kg - 250 mg на всеки 8 часа; с CC 41-70 и телесно тегло над 40 kg - 125 mg на всеки 6 часа; при CC 41-70 и телесно тегло 30 kg - 125 mg на всеки 8 часа.При CC 21-40 и телесно тегло над 60 kg - 250 mg на всеки 8 часа; при CC 21-40 и телесно тегло 50 kg - 250 mg на всеки 12 часа; с CC 21-40 и телесно тегло 30-40 kg - 125 mg на всеки 8 часа.С CC 6-20 и телесно тегло над 50 kg - 250 mg на всеки 12 часа; с CC 6-20 и телесно тегло 30-40 kg - 125 mg на всеки 12 часа.
Когато се прилага в обща дневна доза от 2 g / ден: с CC над 71 и телесно тегло над 70 kg - 500 mg на всеки 6 часа; с CC над 71 и телесно тегло 60 kg - 500 mg на всеки 8 часа; с CC над 71 и телесно тегло 40-50 kg - 250 mg на всеки 6 часа; с CC над 71 и телесно тегло 30 kg - 250 mg на всеки 8 часа При CC 41-70 и телесно тегло над 70 kg - 500 mg на всеки 8 часа; с CC 41-70 и телесно тегло 50-60 kg - 250 mg на всеки 6 часа; при CC 41-70 и телесно тегло 40 kg - 250 mg на всеки 8 часа; При CC 41-70 и телесно тегло 30 kg - 125 mg на всеки 6 часа При CC 21-40 и телесно тегло над 70 kg - 250 mg на всеки 6 часа; с CC 21-40 и телесно тегло 50-60 kg - 250 mg на всеки 8 часа; при CC 21-40 и телесно тегло 40 kg - 250 mg на всеки 12 часа; с CC 21-40 и телесно тегло 30 kg - 125 mg на всеки 8 часа.С CC 6-20 и телесно тегло над 40 kg - 250 mg на всеки 12 часа; с CC 6-20 и телесно тегло 30 kg - 125 mg на всеки 12 часа.
При приложение в обща дневна доза от 3 g/ден: при CC над 71 и телесно тегло над 70 kg - 1000 mg на всеки 8 часа; с CC над 71 и телесно тегло 60 kg - 750 mg на всеки 8 часа; с CC над 71 и телесно тегло 50 kg - 500 mg на всеки 6 часа; с CC над 71 и телесно тегло 40 kg - 500 mg на всеки 8 часа; с CC над 71 и телесно тегло 30 kg - 250 mg на всеки 6 часа При CC над 41-70 и телесно тегло над 70 kg - 500 mg на всеки 6 часа; с CC над 71 и телесно тегло 50-60 kg - 500 mg на всеки 8 часа; с КК над 71 и телесно тегло 40 кг - 250 на всеки 6 часа; с CC над 71 и телесно тегло 30 kg - 250 mg на всеки 8 часа При CC 21-40 и телесно тегло над 60 kg - 500 mg на всеки 8 часа; при CC 21-40 и телесно тегло 50 kg - 250 mg на всеки 6 часа; при CC 21-40 и телесно тегло 30-40 kg - 250 mg на всеки 8 часа.При CC 6-20 и телесно тегло над 60 kg - 500 mg на всеки 12 часа; с CC 6-20 и телесно тегло 30-50 kg - 250 mg на всеки 12 часа.
При прилагане в обща дневна доза от 4 g / ден: с CC над 71 и телесно тегло над 70 kg - 1000 mg на всеки 6 часа; с CC над 71 и телесно тегло 60 kg - 1000 mg на всеки 8 часа; с CC над 71 и телесно тегло 50 kg - 750 mg на всеки 8 часа; с CC над 71 и телесно тегло 40 kg - 500 mg на всеки 6 часа; с CC над 71 и телесно тегло 30 kg - 500 mg на всеки 8 часа При CC 41-70 и телесно тегло над 60 kg - 750 mg на всеки 8 часа; при CC 41-70 и телесно тегло 50 kg - 500 mg на всеки 6 часа; при CC 41-70 и телесно тегло 40 kg - 500 mg на всеки 8 часа; с CC 41-70 и телесно тегло 30 kg - 250 mg на всеки 6 часа При CC 21-40 и телесно тегло над 70 kg - 500 mg на всеки 6 часа; с CC 21-40 и телесно тегло 50-60 kg - 500 mg на всеки 8 часа; при CC 21-40 и телесно тегло 40 kg - 250 mg на всеки 6 часа; при CC 21-40 и телесно тегло 30 kg - 250 mg на всеки 8 часа.При CC 6-20 и телесно тегло над 50 kg - 500 mg на всеки 12 часа; с CC 6-20 и телесно тегло 30-40 kg - 250 mg на всеки 12 часа.
Пациентите с CC 6-20 в повечето случаи се предписват 125-250 mg на всеки 12 часа, т.к. когато се предписват 500 mg на всеки 12 часа, рискът от гърчове се увеличава.
При пациенти с CC под 6 ml / min / 1,73 sq.m, лекарството се предписва, ако са подложени на хемодиализа в продължение на 48 часа, докато дозите съответстват на тези, предписани за пациенти с CC 6-20 ml / min / 1,73 sq.m . Имипенем и циластатин се отстраняват по време на хемодиализа, така че лекарството се прилага след процедурата и след това на интервали от 12 ч. При пациенти с инфекции на ЦНС на хемодиализа лекарството се предписва, ако очакваната полза надвишава риска.
Деца на възраст над 3 месеца се предписват в доза от 15-25 mg / kg на всеки 6 часа (с изключение на инфекции на ЦНС). При висока чувствителност на патогени, общата дневна доза не трябва да надвишава 2 g, с умерена чувствителност на патогена - 4 g. Дози над 90 mg / kg / ден се предписват за кистозна фиброза.
Деца под 3 месеца (с тегло над 1500 g): в ранния неонатален период (до 7 дни) - 25 mg / kg на всеки 12 часа; в късния неонатален период (8-28 дни) - 25 mg / kg на всеки 8 часа; на възраст 1-3 месеца - 25 mg / kg на всеки 6 часа Доза до 500 mg се прилага в рамките на 15-30 минути, повече от 500 mg - в рамките на 40-60 минути.
Деца с инфекции на централната нервна система или хронична бъбречна недостатъчност (с тегло под 30 kg) не се предписват на лекарството.
При i / m приложение на пациенти с инфекции на долните дихателни пътища, кожата и подкожните тъкани и гинекологични инфекции с лека и умерена тежест на заболяването, в зависимост от тежестта, се предписват 500-750 mg на всеки 12 часа. инфекции, 750 mg се предписват на всеки 12 часа Лекарството се инжектира дълбоко в голям мускул с игла с размер най-малко 21 и диаметър 2. Прахът се смесва с 2 ml 1% разтвор на лидокаин хидрохлорид (без епинефрин), вода за инжектиране или 0,9% разтвор на NaCl до образуване на хомогенна суспензия (бяла или бледо жълта).
Максималната дневна доза е 1500 mg.
Лечението трябва да продължи още 2 дни след изчезване на симптомите на заболяването. Ефикасността и безопасността на лечението след 14 дни употреба, както и при пациенти с CC под 20 ml / min / 1,73 sq.m, не е проучена.
специални инструкции
Оцветява урината в червеникав цвят.
Лекарствената форма за интрамускулно инжектиране не трябва да се използва за интравенозно инжектиране и обратно.
Преди започване на терапията трябва да се снеме задълбочена анамнеза за предишни алергични реакции към бета-лактамни антибиотици.
Индивиди с анамнеза за стомашно-чревно заболяване (особено колит) имат повишен риск от развитие на псевдомембранозен колит.
Терапията с антиепилептични лекарства при пациенти с анамнеза за мозъчно увреждане или гърчове трябва да продължи през целия период на лечение с лекарството (за да се избегнат странични ефекти от централната нервна система).
Трябва да се има предвид, че пациентите в старческа възраст е вероятно да имат свързана с възрастта бъбречна дисфункция, което може да наложи намаляване на дозата.
Взаимодействие
Фармацевтично несъвместим със соли на млечна киселина, други антибактериални лекарства.
При едновременна употреба с пеницилини и цефалоспорини е възможна кръстосана алергия; показва антагонизъм по отношение на други бета-лактамни антибиотици (пеницилини, цефалоспорини и монобактами).
Ганцикловир повишава риска от генерализирани гърчове.
Значително намалява концентрацията на вапронова киселина в кръвта, което може да намали ефективността на текущата антиконвулсивна терапия.
Лекарствата, които блокират тубулната секреция, леко повишават плазмената концентрация и T1 / 2 на имипенем (ако са необходими високи концентрации на имипенем, не се препоръчва да се използват тези лекарства едновременно).
Отзиви за лекарството Имипенем с циластатин: 0
Напишете вашето мнение
Използвате ли имипенем с циластатин като аналог или обратното?фармакологичен ефект
Имипенем е широкоспектърен бета-лактамен антибиотик, производно е на тиенамицин и принадлежи към групата на карбапенемите. Потиска синтеза на бактериалната клетъчна стена и има бактерициден ефект срещу широк спектър от грам-положителни и грам-отрицателни. аеробни и анаеробни микроорганизми. Циластатин натрий инхибира дехидропептидазата, ензим, който метаболизира имипенем в бъбреците, което значително повишава концентрацията на непроменен имипенем в пикочните пътища. Циластатинът няма собствена антибактериална активност, не инхибира бактериалната бета-лактамаза.
Имипенем + циластатин е устойчив на разрушаване от бактериални бета-лактамази, което го прави ефективен срещу повечето микроорганизми, произвеждащи бета-лактамаза, като Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacler spp., резистентни към пеницилини и цефалоспорини.
Имипенем + циластатин има бактерициден ефект in vivo върху следните микроорганизми:
Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (включително щамове, които образуват пеницилиназа), Slaphylococcus epidermidis (включително щамове, които образуват пеницилиназа). Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., включително Serratia mar cescens;
Грам-положителни анаеробни бактерии: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
Грам-отрицателни анаеробни бактерии: Bacleroides spp., включително Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.
Имипенем е бактерициден in vitro срещу следните микроорганизми:
Грам-положителни аеробни бактерии: Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus групи C, G и група viridans;
Грам-отрицателни аеробни бактерии: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, включително щамове, произвеждащи пеницилиназа, Pasteurella spp., Providencia stuartii; грам-отрицателни анаеробни бактерии: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.
Нечувствителен: Enterococcus faecium, резистентни към метицилин Staphylococcus spp., Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.
In vitro действа синергично с аминогликозиди срещу определени щамове на Pseudomonas aeruginosa.
Фармакокинетика
Максималната концентрация (C max) на имипенем при интравенозно (IV) приложение в доза от 250 mg, 500 mg, 1000 mg за 20 минути е 14-24 µg / ml, 21-58 µg / ml, 41-83 µg / ml съответно. Cmax циластатин, когато се прилага интравенозно в доза от 250 mg, 500 mg, 1000 mg за 20 минути - съответно 15-25 μg / ml, 31-49 μg / ml, 56-80 μg / ml. 20% от приетата доза имипенем и 40% циластатин се свързват обратимо с плазмените протеини.
Имипенем се разпределя добре и бързо в повечето тъкани и телесни течности. Най-високи концентрации се постигат в плеврален излив, перитонеални и интерстициални течности, репродуктивни органи. Намира се в ниски концентрации в цереброспиналната течност (CSF). Обемът на разпределение при възрастни е 0,23-0,31 l / kg, при деца на възраст 2-12 години - 0,7 l / kg, при новородени - 0,4-0,5 l / kg. И двата компонента на лекарството се екскретират главно чрез бъбреците (70-76% в рамките на 10 часа) чрез гломерулна филтрация (2/3) и активна тубулна секреция (1/3): 1-2% се екскретират през червата и 20- 25% - екстраренален (неизвестен механизъм).
При интравенозно приложение полуживотът (T 1/2) на имипенем и циластатин при възрастни е 1 час, при деца на възраст 2-12 години - 1-1,2 часа, при новородени T 1/2 на имипенем - 1,7-2,4 часа , циластатин -3.8-8.4 h; при нарушена бъбречна функция T 1/2 имипенем - 2,9-4 ч. Циластатин - 13,3-17,1 ч.
Имипенем и циластатин се екскретират бързо и ефективно (73-90%) чрез хемодиализа (в резултат на 3-часова сесия на интермитентна хемофилтрация се отстраняват 75% от приложената доза).
Показания
Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството:
- инфекции на долните дихателни пътища;
- инфекции на пикочните пътища;
- интраабдоминални инфекции;
- гинекологични инфекции;
- бактериална септицемия;
- инфекции на костите и ставите;
- инфекции на кожата и меките тъкани;
- бактериален ендокардит.
Профилактика на следоперативни инфекциозни усложнения.
Дозов режим
Интравенозно капково.
Лекарствената форма за интравенозно приложение не трябва да се прилага интрамускулно.
Средната терапевтична доза за възрастнис телесно тегло над или равно на 70 kg и нормална бъбречна функция (CC 70 ml / min / 1,73 m 2 или повече) - 1-2 g / ден (изчислено като имипенем), разделено на 3-4 инжекции.
Максималната дневна доза е 4 g или 50 mg/kg, което от двете е по-ниската доза.
При леки инфекции и неусложнени инфекции на пикочните пътища- 250 mg 4 пъти дневно (обща дневна доза 1 g);
При умерен курс- 500 mg 3 пъти дневно или 1000 mg 2 пъти дневно (обща дневна доза 1,5-2 g);
При тежки и сложни инфекции на пикочните пътища- 500 mg 4 пъти дневно (обща дневна доза 2 g);
При животозастрашаваща инфекция- 1000 mg 3-4 пъти дневно (обща дневна доза 3-4 g).
За предотвратяване на следоперативни инфекции- 1000 mg при въвеждаща анестезия и 1000 mg след 3 ч. При операции с висок риск от инфекция (операции на дебелото черво и ректума) се прилагат допълнително 500 mg 8 часа и 16 часа след обща анестезия.
За пациенти с QC по-малко от 70 ml / min / 1,73 m 2и/или с тегло под 70 кгдозата трябва да се намали пропорционално (изчисляване на дозите според имипенем):
Максимална дневна доза 1,0 g
| Телесно тегло, кг | ||||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 250 mg на всеки 6 часа | 250 mg на всеки 8 часа | 250 mg на всеки 12 часа | 250 mg на всеки 12 часа |
| 60-69 | 250 mg на всеки 8 часа | 125 mg на всеки 6 часа | 250 mg на всеки 12 часа | 125 mg на всеки 12 часа |
| 50-59 | 125 mg на всеки 6 часа | 125 mg на всеки 6 часа | 125 mg на всеки 8 часа | 125 mg на всеки 12 часа |
| 40-49 | 125 mg на всеки 6 часа | 125 mg на всеки 8 часа | 125 mg на всеки 12 часа | 125 mg на всеки 12 часа |
| 30-39 | 125 mg на всеки 8 часа | 125 mg на всеки 8 часа | 125 mg на всеки 12 часа | 125 mg на всеки 12 часа |
Максимална дневна доза 1,5 g
| телесно тегло кг | Креатининов клирънс, ml / min / 1,73 m 2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 500 mg на всеки 8 часа | 250 mg на всеки 6 часа | 250 mg на всеки 8 часа | 250 mg на всеки 12 часа |
| 60-69 | 250 mg на всеки 6 часа | 250 mg на всеки 8 часа | 250 mg на всеки 8 часа | 250 mg на всеки 12 часа |
| 50-59 | 250 mg на всеки 6 часа | 250 mg на всеки 8 часа | 250 mg на всеки 12 часа | 250 mg на всеки 12 часа |
| 40-49 | 250 mg на всеки 8 часа | 125 mg на всеки 6 часа | 125 mg на всеки 8 часа | 125 mg на всеки 12 часа |
| 30-39 | 125 mg на всеки 6 часа | 125 mg на всеки 8 часа | 125 mg на всеки 8 часа | 125 mg на всеки 12 часа |
Максимална дневна доза 2,0 g
| Телесно тегло, кг | Креатининов клирънс, ml / min / 1,73 m 2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 500 mg на всеки 6 часа | 500 mg на всеки 8 часа | 250 mg на всеки 6 часа | 250 mg на всеки 12 часа |
| 60-69 | 500 mg на всеки 8 часа | 250 mg на всеки 6 часа | 250 mg на всеки 8 часа | 250 mg на всеки 12 часа |
| 50-59 | 250 mg на всеки 6 часа | 250 mg на всеки 6 часа | 250 mg на всеки 8 часа | 250 mg на всеки 12 часа |
| 40-49 | 250 mg на всеки 6 часа | 250 mg на всеки X часа | 250 mg на всеки 12 часа | 250 mg на всеки 12 часа |
| 30-39 | 250 mg на всеки 8 часа | 125 mg на всеки 6 часа | 125 mg на всеки 8 часа | 125 mg на всеки 12 часа |
Максимална дневна доза 3,0 g
| Телесно тегло, кг | Креатининов клирънс. ml / min / 1,73 m 2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 1000 mg на всеки 8 часа | 500 mg на всеки 6 часа | 500 mg на всеки 8 часа | 500 mg на всеки 12 часа |
| 60-69 | 750 mg на всеки S h | 500 mg на всеки 8 часа | 500 mg на всеки 8 часа | 500 mg на всеки 12 часа |
| 50-59 | 500 mg на всеки 6 часа | 500 mg на всеки 8 часа | 250 mg на всеки 6 часа | 250 mg на всеки 12 часа |
| 40-49 | 500 mg на всеки 8 часа | 250 mg на всеки 6 часа | 250 mg на всеки 8 часа | 250 mg на всеки 12 часа |
| 30-39 | 250 mg на всеки 6 часа | 250 mg на всеки 8 часа | 250 mg на всеки 8 часа | 250 mg на всеки 12 часа |
Максимална дневна доза 4,0 g
| Телесно тегло, кг | Креатининов клирънс, ml / min / 1,73 m 2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 1000 mg на всеки 6 часа | 750 mg на всеки 8 часа | 500 мили на всеки 6 часа | 500 mg на всеки 12 часа |
| 60-69 | 1000 mg на всеки 8 часа | 750 mg на всеки 8 часа | 500 mg на всеки 8 часа | 500 mg на всеки 12 часа |
| 50-59 | 750 mg на всеки 8 часа | 500 mg на всеки 6 часа | 500 mg на всеки 8 часа | 500 mg на всеки 12 часа |
| 40-49 | 500 mg на всеки 6 часа | 500 mg на всеки 8 часа | 250 mg на всеки 6 часа | 250 mg на всеки 12 часа |
| 30-39 | 500 mg на всеки 8 часа | 250 mg на всеки 6 часа | 250 mg на всеки 8 часа | 250 mg на всеки 12 часа |
При пациенти с QC по-малко от 5 ml / min / 1,73 m 2лекарството се прилага само ако хемодиализата се проведе не по-късно от 48 часа по-късно.
При пациенти с QC по-малко от 5 ml / min / 1,73 m 2които са на хемодиализа, лекарството трябва да се прилага в дози, препоръчани за пациенти с CC 6-20 ml / min / 1,73 m 2 веднага след сесия на хемодиализа и на 12-часови интервали от момента на приключване на процедурата. Пациентите на хемодиализа, особено тези със заболяване на ЦНС, трябва да бъдат внимателно наблюдавани. Употребата на лекарството при пациенти на хемодиализа се препоръчва само в случаите, когато ползата от лечението надвишава потенциалния риск от гърчове. Понастоящем няма достатъчно данни, за да се препоръча употребата на лекарството при пациенти на перитонеална диализа.
При деца от 3 месечна възраст с тегло до 40 кг, еднократна доза е 15 mg/kg, която се прилага на всеки 6 ч. Максималната дневна доза е 2 g.
Деца с тегло 40 kg или повечепредписвайте същите дози като при възрастни (вижте таблиците).
Приготвяне на инфузионен разтвор и приложение
Във флакона с препарата добавете 10 ml или 20 ml подходящ разтворител. Разклатете добре бутилката до получаване на хомогенна суспензия.
Получената суспензия не трябва да се използва за приложение!
Получената суспензия се прехвърля във флакон с остатъка от разтворителя (80-90 ml). Общият обем на разтвора е 100 ml. За пълно прехвърляне на лекарството (остатъци от лекарството по стените на флакона) добавете 20 ml от предварително получения разтвор във флакона, разклатете добре, след което комбинирайте двата разтвора. Разбъркайте добре получения разтвор, докато стане бистър. Едва тогава разтворът е готов за употреба. Общият обем на разтвора е 100 ml. Разликите в цвета на разтвора от безцветен до жълт не оказват влияние върху активността на лекарството.
Въведете интравенозно капково.
Продължителността на инфузията зависи от избраната доза: 250-500 mg, приложени за 20-30 минути; над 500 mg - в рамките на 40-60 минути. Пациентите, които изпитват гадене по време на инфузията, трябва да намалят скоростта на приложение на лекарството.
Готовите инфузионни разтвори (концентрация на имипенем 5 mg/ml) могат да се съхраняват 4 часа при стайна температура или 24 часа в хладилник.
Таблицата представя данни за условията на стабилност на лекарствените разтвори, приготвени на базата на редица инфузионни разтвори.
Страничен ефект
От страна на централната нервна система:замаяност, сънливост, миоклонус, психични разстройства, халюцинации, объркване, конвулсии, парестезия, енцефалопатия, тремор, главоболие, световъртеж.
От сетивните органи:загуба на слуха, шум в ушите, нарушение на вкуса.
От пикочната система:олигурия, анурия, полиурия, остра бъбречна недостатъчност, промени в цвета на урината.
От храносмилателната система:гадене, повръщане, диария, псевдомембранозен колит, хеморагичен колит, хепатит (включително фулминантен), чернодробна недостатъчност, жълтеница, гастроентерит, коремна болка, глосит, хипертрофия на папилите на езика, оцветяване на зъбите или езика, възпалено гърло, хиперсаливация, стомашни киселини.
От страна на дихателната система:дискомфорт в гърдите, задух, хипервентилация.
От страна на хемопоетичните органи:еозинофилия. левкопения, неутропения, агранулоцитоза, тромбоцитопения, тромбоцитоза, моноцитоза, лимфоцитоза, левкоцитоза, базофилия, панцитопения, потискане на хемопоезата на костния мозък, хемолитична анемия.
Лабораторни показатели:повишена активност на "чернодробните" трансаминази и алкална фосфатаза, лактатдехидрогеназа, хиперкреатининемия, хипербилирубинемия, повишена концентрация на уреен азот; фалшиво положителен директен тест на Coombs; намаляване на хемоглобина и хематокрита, удължаване на протромбиновото време; повишаване на концентрацията на липопротеини с ниска плътност; хипонатриемия, хиперкалиемия, хипохлоремия; появата на протеин, еритроцити, левкоцити, цилиндри, повишаване на концентрацията на билирубин в урината.
Алергични реакции:кожен обрив, сърбеж, уртикария, еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, ангиоедем, токсична епидермална некролиза, ексфолиативен дерматит, треска, анафилактични реакции.
От страна на сърдечно-съдовата система:понижаване на кръвното налягане, сърцебиене, тахикардия.
Местни реакции:кожна хиперемия, болезнен инфилтрат на мястото на инжектиране, флебит/тромбофлебит.
Други:кандидоза, вагинален сърбеж, цианоза, хиперхидроза, полиартралгия, астения, парене зад гръдната кост, болка в гръдния кош.
Противопоказания за употреба
- свръхчувствителност към един от компонентите на лекарството, както и към други карбапенеми, бета-лактамни антибиотици, пеницилини и цефалоспорини;
- хронична бъбречна недостатъчност с CC по-малко от 5 ml / min / 1,73 m 2 без хемодиализа;
- ранна детска възраст (до 3 месеца);
- при деца - тежка бъбречна недостатъчност (серумна концентрация на креатинин над 2 mg/dl).
Внимателно
Заболявания на централната нервна система (ЦНС), псевдомембранозен колит, пациенти с анамнеза за стомашно-чревни заболявания, с CC под 70 ml / min / 1,73 m 2, пациенти на хемодиализа, антиконвулсивна терапия с валпроева киселина (намаляване на ефективността на терапията) , старост.
Употреба по време на бременност и кърмене
Употребата по време на бременност е разрешена само ако възможната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Имипенем и циластатин преминават в малки количества в кърмата, така че трябва да се обмисли въпросът за спиране на кърменето по време на лечението с лекарството.
Употреба при деца
Противопоказан в ранна детска възраст (до 3 месеца); при деца - с тежка бъбречна недостатъчност (серумна концентрация на креатинин над 2 mg / dl)
Предозиране
лекарствено взаимодействие
Фармацевтично несъвместим със сол на млечна киселина, разтвори на други антибиотици.
При едновременна употреба с пеницилини и цефалоспорини е възможна кръстосана алергия; показва антагонизъм към други бета-лактамни антибиотици (пеницилини, цефалоспорини и монобактами).
При едновременна употреба с ганцикловир рискът от развитие на генерализирани гърчове се увеличава. Тези лекарства не трябва да се използват едновременно, освен ако потенциалните ползи не превишават възможните рискове.
Лекарствата, които блокират тубулната секреция, леко повишават плазмената концентрация и полуживота на имипенем (ако са необходими високи концентрации на имипенем, не се препоръчва едновременното използване на тези лекарства).
Когато се използва лекарството, серумната концентрация на валпроева киселина намалява, което води до намаляване на ефективността на антиконвулсивната терапия, поради което по време на периода на лечение се препоръчва да се следи серумната концентрация на валпроева киселина.
Условия за отпускане от аптеките
Отпада по рецепта.
Условия за съхранение
На защитено от светлина място при температура не по-висока от 25 ° C. Да се пази далеч от деца. Най-доброто преди среща. 2 години.
Заявление за нарушения на бъбречната функция
противопоказан при хронична бъбречна недостатъчност с CC по-малко от 5 ml / min / 1,73 m 2 без хемодиализа
Употреба при пациенти в старческа възраст
Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст
Изисква се стриктно спазване на препоръчителната дозировка и режим, особено при пациенти, предразположени към конвулсивна активност. Терапията с антиконвулсанти при пациенти с анамнеза за епилепсия трябва да продължи през целия период на лечение с лекарството. Ако се наблюдават локализирани тремори, миоклонус или гърчове, пациентите трябва да се подложат на неврологичен преглед с антиконвулсивна терапия. Дозировката на лекарството в този случай трябва да се преразгледа, за да се определи дали трябва да се намали или лекарството трябва да се прекрати.
Дозираната форма съдържа 37,56 mg (1,63 meq) натрий.
Преди започване на терапията трябва да се снеме задълбочена анамнеза за предишни алергични реакции към бета-лактамни антибиотици. С развитието на алергична реакция лекарството трябва незабавно да се прекрати.
Индивиди с анамнеза за стомашно-чревно заболяване (особено колит) имат повишен риск от развитие на псевдомембранозен колит.
Когато използвате лекарството, както на фона на въвеждането, така и след 2-3 седмици. след прекратяване на лечението може да се развие диария, причинена от Clostridium difficile (псевдомембранозен колит). В леки случаи е достатъчно да се отмени лечението и да се използват йонообменни смоли (колестирамин, колестипол), в тежки случаи е показано компенсиране на загубата на течност, електролити и протеини, назначаването на ванкомицин и метронидазол. Не използвайте лекарства, които инхибират чревната подвижност.
Както при другите бета-лактамни антибиотици, Pseudomonas aeruginosa може да развие лекарствена резистентност доста бързо по време на лечението. Ето защо, по време на лечението на инфекции, причинени от Pseudomonas aeruginosa, се препоръчва периодично да се провеждат тестове за чувствителност към антибиотици в зависимост от клиничната ситуация.
Пациентите в старческа възраст е вероятно да имат свързана с възрастта бъбречна дисфункция, което може да наложи намаляване на дозата.
Оцветява урината в червеникав цвят.
Влияние върху способността за шофиране и работа с механизми
Трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и скорост на психомоторните реакции.
Имипенем инхибира синтеза на бактериалната клетъчна стена. Имипенем има бактерициден ефект срещу широк спектър от патогенни аеробни и анаеробни грам-отрицателни и грам-положителни микроорганизми. Имипенем е устойчив на разцепване от бактериални бета-лактамази, включително цефалоспориназа и пеницилиназа, секретирани от грам-отрицателни и грам-положителни бактерии, което гарантира неговата ефективност. Характеристика на имипенем е запазването на висока активност срещу групи микроорганизми, нечувствителни към други антибиотици. Микроорганизми, чувствителни към имипенем: грам-положителни аероби - Staphylococcus aureus (включително щамове, продуциращи пеницилиназа), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis (включително щамове, продуциращи пеницилиназа), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae (стрептококи от група В), Streptococcus pyogenes , Bacillus spp. , Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, зелени стрептококи (група Viridans), стрептококи от група C и G; грам-отрицателни аероби - Citrobacter spp., Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Haemophilus paranfluenzae, Haemophilus affluen ZAE, Proteus Vulgaris, Pseudomonas Aeruginosa, Providencia Rettgeri, Morganella Morgani, Serratia Spp. (включително Serratia marcescens), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Alcaligenes spp., Neisseria gonorrhoeae (включително щамове, произвеждащи пеницилиназа), Haemophilus ducreyi, Providencia stuartii, Pasteurella spp.; грам-положителни анаероби - Eubacterium spp., Clostridium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp.; грам-отрицателни анаероби - Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (включително Bacteroides fragilis), Prevotella melaninogenica, Prevotella disiens, VeiIlonella spp., Prevotella bivia. Имипенем не е активен срещу Mycoplasma spp., Chlamydia trachomatis, Enterococcus faecium, някои щамове на P. cepacia, Xanthomonas (Pseudomonas) maltophilia, метицилин-резистентни стафилококи, гъбички, вируси.
След интравенозно приложение на 500 mg имипенем, максималната плазмена концентрация е от 21 до 58 μg / ml и се достига след 20 минути. Максималната концентрация на имипенем намалява до стойност от 1 μg / ml и по-ниска в рамките на 4-6 часа след приложението. При интрамускулно приложение бионаличността е 95%. Елиминационният полуживот на имипенем е 1 час. Свързва се с плазмените протеини с 20%. Приблизително 70% от интравенозно приложен имипенем се екскретира през бъбреците в рамките на 10 часа. Концентрацията на имипенем в урината над 10 mcg / ml може да продължи 8 часа след интравенозно приложение на лекарството. Имипенем се метаболизира в бъбреците под действието на бъбречната дехидропептидаза чрез хидролиза на бета-лактамния пръстен. Имипенем се разпределя бързо и широко в повечето тъкани и телесни течности. Имипенем след инжектиране се определя в стъкловидното тяло на очната ябълка, вътреочна течност, белодробна тъкан, храчка, плеврална течност, перитонеална течност, жлъчка, цереброспинална течност, ендометриум, фалопиеви тръби, миометриум, костна тъкан, интерстициална течност, кожа, съединителна тъкан и други тъкани и органи. Имипенем се елиминира от тялото чрез хемодиализа.
Показания
Инфекции на долните дихателни пътища, причинени от Staphylococcus aureus (щамове, произвеждащи пеницилиназа), Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilius influenza, Klebsiella spp., Serratia marcescens; intra-abdominal infections caused by Staphylococcus aureus (penicillinase-producing strains), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Escherichia coli, Morganella morganii, Klebsiella spp, Proteus spp., Bifidobacterium spp., Pseudomonas a eruginosa, Bacteroides spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.; инфекции на пикочните пътища, причинени от Staphylococcus aureus (щамове, произвеждащи пеницилиназа), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Klebsiella spp, Escherichia coli, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa; гинекологични инфекции, причинени от Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (щамове, произвеждащи пеницилиназа), Escherichia coli, Enterobacter spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., Bacteroides fragilis; инфекции на костите и ставите, причинени от Staphylococcus aureus (щамове, произвеждащи пеницилиназа), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aeruginosa; бактериална септицемия, причинена от Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Staphylococcus aureus (щамове, продуциращи пеницилиназа), Escherichia coli, Serratia spp., Klebsiella spp., Bacteroides spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas aeruginosa; инфекциозен ендокардит, който се причинява от Staphylococcus aureus (щамове, произвеждащи пеницилиназа); инфекции на кожата и меките тъкани, причинени от Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (щамове, произвеждащи пеницилини), Acinetobacter spp., Staphylococcus Epidermidis, Citromidis, Citromidis, Citromidis, Citromidis ACTER spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus vulgaris, Morganella morgani, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Peptococcus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp. ; профилактика на следоперативни инфекции при пациенти с висок риск от интраоперативна инфекция по време на операция и при пациенти с риск с висока вероятност от развитие на следоперативни инфекциозни усложнения.
Начин на приложение на имипенем и дозировка
Имипенем се прилага интравенозно, интрамускулно. Дозировката се определя индивидуално в зависимост от показанията, поносимостта на лекарството, състоянието, възрастта, телесното тегло, бъбречната функция на пациента.
При лица над 65 години, предвид намалените функции на черния дроб, бъбреците, сърдечно-съдовата система, характерни за тази възрастова група, наличието на придружаващи заболявания и съпътстващо лечение, трябва да се внимава при избора на доза, като се спазват долните граници на препоръчваните дози. При тези пациенти се препоръчва проследяване на екскреторната функция на бъбреците.
Интравенозният имипенем се предпочита за първоначално лечение на бактериален сепсис, ендокардит и други тежки или животозастрашаващи инфекции (включително инфекции на долните дихателни пътища от Pseudomonas aeruginosa) и за значително физиологично увреждане (напр. шок).
По време на лечението с имипенем могат да се развият животозастрашаващи състояния (конвулсии, тежка анафилаксия, тежки клинични форми на псевдомембранозен колит с клостридиална етиология), които изискват специално внимание и предоставяне на спешна медицинска помощ.
По време на лечение с имипенем, Pseudomonas aeruginosa може бързо да развие резистентност към лекарството. Следователно, в процеса на лечение на заболявания, причинени от Pseudomonas aeruginosa, трябва да се провеждат периодични тестове за чувствителност към антибиотици в съответствие с клиничната ситуация.
Има информация за частична кръстосана алергия при използване на имипенем и други бета-лактамни антибиотици (цефалоспорини, пеницилини). За много антибиотици от бета-лактамната група се съобщава за възможността от развитие на тежки реакции (включително анафилаксия) при употребата им.
За да се предотврати развитието на резистентност и да се поддържа ефективността на имипенем, лекарството трябва да се използва само за лечение на тези инфекции, причинени от чувствителни (доказани или предполагаеми) микроорганизми към имипенем. Ако има информация за идентифицирания патоген и неговата чувствителност към антибиотици, лекарят се ръководи от нея, за да избере оптималния антибиотик, а при липса на тази информация емпиричният избор на антибактериално средство се извършва въз основа на данните за чувствителността и въз основа на местни епидемиологични данни.
Ако пациентът развие диария по време на лечение с имипенем, първо е необходимо да се изключи диария, свързана с Clostridium difficile, която при условия на потискане на нормофлората в дебелото черво се причинява от агресивен растеж на популацията на Clostridium difficile с натрупване на токсини А и В, продуцирани от микроорганизма.Щамове, които са способни на повишено производство на токсини, причиняват най-тежките случаи, които са резистентни на всяко антибиотично лечение и понякога изискват колектомия. Може би развитието на късни случаи (2 месеца след приключване на лечението) на това усложнение. Ако се подозира или потвърди диария, свързана с Clostridium difficile, може да се наложи преустановяване на имипенем при едновременно прилагане на лечение, за да се поддържат параметрите на протеиновия метаболизъм, баланса на течности и електролити, да се потисне инфекцията с Clostridium difficile, както и да се консултира с хирург.
По време на лечението с имипенем се препоръчва да се въздържате от извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и скорост на психомоторните реакции (включително шофиране на превозни средства).
Противопоказания за употреба
Свръхчувствителност (включително към други бета-лактамни антибиотици, цефалоспорини, пеницилини), деца под 3 месеца (за интравенозно приложение; безопасността и ефикасността не са установени) и до 12 години (за мускулно приложение; безопасността и ефикасността не са установени) , деца с увредена бъбречна функция (плазмен креатинин над 2 mg/dl), пациенти с креатининов клирънс под 5 ml/min/1,73 m2 (при интравенозно приложение) и под 20 ml/min/1,73 m2 (при интрамускулно приложение) , период на кърмене.
Ограничения за прилагане
Анамнеза за стомашно-чревно заболяване, псевдомембранозен колит, заболяване на централната нервна система, пациенти с креатининов клирънс под 70 ml/min/1,73 m2 (при интравенозно приложение) и 20 до 70 ml/min/1,73 m2 (при интрамускулно инжектиране), пациенти на хемодиализа , бременност.
Употреба по време на бременност и кърмене
Не са провеждани проучвания за употребата на имипенем при бременни жени. Имипенем трябва да се използва по време на бременност само когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. По време на лечението с имипенем е необходимо да се спре кърменето (имипенем се екскретира в кърмата).
странични ефекти на имипенем
Местни реакции:болка на мястото на инжектиране, флебит, тромбофлебит, удебеляване на вената на мястото на инжектиране, еритема на мястото на инжектиране, инфекция на мястото на инжектиране.
Храносмилателната система:гадене, повръщане, диария, клостридиален псевдомембранозен колит (включително след завършване на лечението), хепатит (включително фулминантен), хеморагичен колит, чернодробна недостатъчност, гастроентерит, жълтеница, глосит, коремна болка, хипертрофия на папилите на езика, пигментация на зъбите и езика, болка в гърлото, киселини, хиперсаливация, повишени нива на серумни трансаминази, билирубин, алкална фосфатаза, повишени нива на липопротеини с ниска плътност.
Нервна система и сетивни органи:енцефалопатия, объркване, тремор, миоклонус, световъртеж, главоболие, парестезия, психични разстройства, халюцинации, шум в ушите, загуба на слуха, перверзия на вкуса.
Дихателната система:задух, болка в гръдния кош, дискомфорт в гърдите, хипервентилация.
Сърдечно-съдова система и кръв:сърцебиене, тахикардия, инхибиране на функцията на червения зародиш на костния мозък, панцитопения, тромбоцитопения, неутропения, левкопения, хемолитична анемия, левкоцитоза, еозинофилия, тромбоцити, лимфоцитоза, моноцитоза, увеличаване на броя на базофилите, агранулоцитоза, намаление в хемоглобина и хематокрита, увеличаване на протромбиновото време, положителен директен тест на Coombs.
Алергични реакции и кожа:сърбеж, обрив, уртикария, цианоза, хиперхидроза, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза, ангиоедем, ексфолиативен дерматит, еритема мултиформе, треска, анафилактични реакции.
Урогенитална система:олигурия, полиурия, анурия, протеинурия, левкоцитна, еритроцитна, цилиндрурия, повишена концентрация на билирубин и промяна в цвета на урината, остра бъбречна недостатъчност, повишен серумен креатинин и урея.
Други:кандидоза, повишена плазмена концентрация на калий, понижени серумни концентрации на натрий и хлор.
Взаимодействие на имипенем с други вещества
Циластатин повишава концентрацията на непроменения имипенем в урината и пикочните пътища чрез инхибиране на неговия метаболизъм.
При комбинираната употреба на имипенем и ганцикловир е възможно развитието на генерализирани гърчове. Тези лекарства не трябва да се прилагат заедно, освен ако очакваната полза от лечението надвишава възможния риск.
Употребата на пробенецид по време на лечение с имипенем не се препоръчва, тъй като пробенецид повишава плазмената концентрация и полуживота на имипенем.
Имипенем намалява плазмената концентрация на валпроева киселина, което е свързано с риск от повишена гърчова активност. По време на едновременното лечение с имипенем и валпроева киселина се препоръчва проследяване на плазмените концентрации на валпроева киселина.
Имипенем не трябва да се смесва в една и съща спринцовка с други антибиотици.
Предозиране
Няма данни. В случай на предозиране на имипенем се препоръчва спиране на лекарството, предписване на поддържащо и симптоматично лечение. Имипенем се елиминира чрез хемодиализа, но ефективността на тази процедура в случай на предозиране на лекарството е неизвестна.
Търговски наименования на лекарства с активно вещество имипенем
Комбинирани лекарства:
Имипенем + Циластатин: Аквапенем, Гримипенем®, Имипенем и Циластатин, Имипенем и Циластатин Йодас, Имипенем и Циластатин Натрий, Имипенем и Циластатин Спенсър, Имипенем с Циластатин, Имипенем + Циластатин, Тиенам, Тиепенем®, Цилапенем, Циласпенс.
Някои инфекциозни заболявания не са толкова лесни за победа. Те могат не само сериозно да влошат здравословното състояние, но дори да създадат реална заплаха за живота на пациента. В такива случаи трябва да се използват наистина висококачествени и ефективни лекарства, които могат успешно да победят опасна инфекция и да възстановят здравето. За борба с различни инфекциозни заболявания често се използва Imipenem + Cilastatin. Според прегледите на пациенти и лекари, той е невероятно ефективен. Преди да вземете решение за започване на лечение с въпросното лекарство, е необходимо да разберете възможно най-много информация за лекарството "Imipenem + Cilastatin": търговското наименование на лекарството, характеристиките на действието и начина на неговото използване. Кой трябва да използва въпросното лекарство? Какви са противопоказанията? Какви нежелани реакции могат да се очакват? Можете да разберете цялата тази информация, като прочетете тази статия.
Съединение
Съставът на лекарството "Имипенем + Циластатин" включва равна комбинация от циластатин (който е инхибитор на ензима дихидропептидаза на бъбреците) и натриеви соли на имипенем (антибиотик). Един флакон от лекарството, като правило, съдържа петстотин милиграма от двете вещества.
Форма за освобождаване
Разглежданото лекарство "Imipenem + Cilastatin" се предлага под формата на прах за инжекции (за интравенозно приложение) във флакони с различни обеми, а именно: шестдесет и сто и двадесет милилитра. Този прах трябва да се разтвори в натриев бикарбонат.
В случай, че лекарството е предписано за интрамускулно инжектиране, трябва да се закупят флакони, съдържащи 0,5 или 0,75 грама имипенем и циластатин (в зависимост от дозата, предписана на пациента от лекуващия лекар).
Показания за употреба
Лекарството "Imipenem + Cilastatin" се предписва за употреба от пациенти при наличие на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към действието на основните активни вещества на лекарството, които включват както полимикробни, така и смесени аеробно-анаеробни инфекции (те включват инфекциозни заболявания на пикочните пътища и долните дихателни пътища, сепсис, инфекциозни заболявания на ставите и костите, перитонит, интраабдоминални инфекции, възпалителни процеси, които възникват в тазовите органи, различни инфекциозни заболявания на кожата и меките тъкани, както и ендокардит.Също така, лекарството се използва ефективно като профилактика развитие на усложнения след операция.
фармакологичен ефект
Ефективността на лекарството "Imipenem + Cilastatin" се дължи на успешната комбинация от две активни съставки. Първият, имипенем, е специален бета-лактамен антибиотик, който активно унищожава патогенните бактерии (по този начин има бактерициден ефект). Това вещество има доста широк спектър на действие. А това означава, че много патогенни микроорганизми са чувствителни към неговите ефекти. Вторият компонент, циластатин натрий, който активно влияе върху ензима, който разгражда имипенем в бъбреците на тялото на пациента, потиска действието му, което допринася за достатъчно повишаване на концентрацията на горния антибиотик в непроменена форма в тялото на пациента. Следователно общата ефективност на лекарството "Imipenem + Cilastatin" се увеличава многократно.
Приложение
За да постигнете най-голям ефект и да избегнете негативни последици от терапията, е важно внимателно да се придържате към препоръките относно употребата на лекарството. Лекарството "Imipenem and Cilastatin Jodas" се инжектира в тялото на пациента интравенозно (капково).
Въпреки факта, че инструкциите предлагат средни дози за употреба на лекарството, преди да започнете лечението, е важно да коригирате режима на лечение директно с лекуващия лекар, който може правилно да установи подходящата доза, като вземе предвид всички индивидуални характеристики на пациента и неговата анамнеза.
Дозите, които инструкциите за употреба на въпросното вещество съдържат за лекарството "Imipenem + Cilastatin", са предназначени за тези пациенти, чието телесно тегло надвишава седемдесет килограма. За тези пациенти, чието телесно тегло е по-малко, работната доза на лекарството трябва да бъде пропорционално намалена (важно е този процес да се ръководи от компетентен специалист).
За възрастен пациент средната дневна доза от лекарството "Imipenem and Cilastatin Jodas" е един до два грама, при условие че е разделена на три до четири инжекции. В същото време максималната доза, която е приемлива за приложение в рамките на един ден, е четири грама или петдесет милиграма на килограм телесно тегло (изборът трябва да падне върху по-малката от тези две приемливи дози).
Дозите също варират в зависимост от тежестта на заболяването. Така че, ако говорим за пациент с лека инфекция, тогава работната доза на лекарството за него ще бъде двеста и петдесет милиграма (инжекциите трябва да се повтарят четири пъти на ден). Ако тежестта е умерена, тогава количеството на лекарството за една инжекция трябва да бъде петстотин милиграма. Лекарството трябва да се прилага три пъти на ден. Ако инфекцията е тежка, тогава тази доза от лекарството трябва да се прилага четири пъти на ден. Когато състоянието на пациента е толкова тежко, че има сериозна заплаха за живота му, трябва да се прилага един грам три до четири пъти на ден. Лекарството трябва да се прилага бавно (грам в рамките на един час, двеста и петдесет - петстотин милиграма - в рамките на двадесет до тридесет минути).
Ако лекарството се използва за предотвратяване на постоперативни инфекции, важно е да се приложи един грам по време на анестезия и същата доза три часа по-късно.
Ако по време на операцията съществува заплаха от развитие на инфекция (особено при операции на ректума и дебелото черво), инструкциите за употреба на "Imipenem + Cilastatin" препоръчват прилагането на петстотин милиграма осем и шестнадесет часа след анестезията.
За да се приготви работен разтвор, е необходимо да се добавят сто милилитра специализиран разтворител към флакона с праха на веществото, който включва пет процента или десет процента воден разтвор на декстроза, 0,9% разтвор на натриев хлорид. В такъв разтвор концентрацията на антибиотика имипенем трябва да бъде не повече от пет милиграма на милилитър.
Не трябва да използвате въпросното лекарство едновременно с други антибактериални лекарства, както и със сол на млечна киселина.
Веществото е несъвместимо с други бета-лактамни антибиотици (те включват цефалоспорин, монобактам и пеницилин). Едновременната им употреба може да доведе до кръстосани алергични реакции.
Взаимодействието с ганцикловир понякога провокира развитието на генерализирани гърчове.
Различни вещества, които блокират тубулната секреция, повишават плазмената концентрация на имипенем, както и неговия полуживот. Следователно, ако прилагането на това вещество във високи дози е необходимо за ефективно лечение, тогава тези групи вещества не трябва да се използват едновременно.
Забранено е употребата на въпросното лекарство по време на периода на раждане на дете, както и по време на кърмене.
Това лекарство не трябва да се използва за лечение на менингит.
Урината по време на терапията може да бъде леко червеникава на цвят.
Дозираните форми на лекарството (за интравенозно приложение и за интрамускулно приложение) трябва да се използват стриктно по предназначение. Те не са взаимозаменяеми. Преди започване на лечение с въпросния медикамент е важно да се проведе задълбочено изследване за поява на алергични реакции или повишена индивидуална чувствителност към бета-лактамни антибиотици.
Ако пациентът вече е имал други заболявания на стомашно-чревния тракт, например колит, тогава при използване на въпросното лекарство има вероятност от развитие на псевдомембранозен ентероколит.
За да се избегне успешно появата на неприятни реакции от страна на централната нервна система при пациенти, които са имали мозъчна травма или са страдали от конвулсии, се препоръчва провеждането на съпътстваща терапия с висококачествени антиепилептични лекарствени вещества.
Трябва да се има предвид, че пациентите в старческа възраст е вероятно да имат свързана с възрастта бъбречна дисфункция, което може да наложи намаляване на дозата.
Важно е да запомните, че пациентите в напреднала възраст трябва да използват лекарството с повишено внимание. По правило те показват симптоми на различни възрастови нарушения във функционирането на бъбреците. В този случай, ако е необходимо да използвате лекарството "Imipenem + Cilastatin", инструкциите за употреба препоръчват да се консултирате с Вашия лекар за намаляване на дозата на използваното лекарство.
Има някои специални условия за употребата на въпросното лекарство за деца. Ако телесното им тегло надвишава четиридесет килограма, тогава за тях могат да се прилагат същите препоръки като за възрастни пациенти. Ако детето е на възраст над три месеца и теглото му е по-малко от четиридесет килограма, тогава максималната дневна доза за такъв пациент ще бъде два грама. Те трябва да въвеждат петнадесет милиграма на килограм четири пъти на ден.
В никакъв случай не трябва да използвате лекарството "Имипенем + Циластатин" за деца, които все още не са навършили три месеца, както и за тези бебета, които имат нарушена нормална бъбречна функция, което може да се изрази в ниво на серумна концентрация на креатинин над два милиграма на децилитър.
Противопоказания
Има някои нюанси, които трябва да се имат предвид при използване на имепенем + циластатин. Инструкцията препоръчва внимателно да проучите противопоказанията за това лекарство. И сред тях са следните:
- периодът на раждане на дете;
- период на кърмене;
- детска възраст до три месеца;
- деца, които страдат от увредена бъбречна функция, свързана с висока концентрация на серумен креатинин;
- индивидуална чувствителност към отделните компоненти на въпросното лекарство, както и към други бета-лактамни антибиотици и карбапенеми.
Важно е да се има предвид, че пациентите в напреднала възраст, както и тези, които страдат или някога са страдали от заболявания на централната нервна система или заболявания на стомашно-чревния тракт, трябва да приемат лекарството с повишено внимание под постоянното ръководство на лекуващия лекар. Той е този, който ще може компетентно да предпише правилната дозировка на лекарството "Imipenem + Cilastatin". Преди започване на лечението е важно да се проучат противопоказанията.
Странични ефекти
Важно е да знаете още един нюанс за лекарството "Imipenem + Cilastatin". Формулата на лекарството е такава, че някои пациенти могат да получат някои нежелани реакции от различни системи на тялото. Сред тях са: тромбофлебит, нарушение на вкуса, кандидоза, олигурия, миоклонус, халюцинации, парестезии, объркване, остра бъбречна недостатъчност, психични разстройства, епилептични припадъци, полиурия, анурия, лошо храносмилане, хепатит, гадене и повръщане, левкопения, псевдомембранозен ентероколит, лимфоцитоза, хипербилирубинемия, еозинофилия, пруритус, левкопения, кожен обрив, тромбоцитоза, хиперкреатининемия, моноцитоза, уртикария, базофилия, директен положителен тест на Coombs.
Няма точна информация как да се справите с предозирането на въпросното лекарство. Въпреки това е известно, че тези активни вещества успешно се подлагат на хемодиализа. Все още обаче не е известно колко ефективна е тази процедура в случай на предозиране. Ето защо е важно да се спазват всички препоръки, които описанието на това лекарство съдържа за употребата на Imipenem + Cilastatin.
Условия за съхранение
За да бъде употребата на лекарството ефективна, е важно да се вземе предвид друг важен момент. А именно, как да съхранявате лекарството "Imipenem + Cilastatin". Описанието на веществото съдържа следните съвети.
Прахът трябва да се съхранява в стая, която поддържа стайна температура. Готовият работен разтвор трябва да се използва не по-късно от един час след производството. Разтворите на натриев хлорид при стайна температура могат да се съхраняват не повече от десет часа, а в хладилника - не повече от четиридесет и осем. Разтворите на глюкоза могат да се съхраняват съответно не повече от четири и двадесет и четири часа.
Аналози
Има редица лекарства, които са включени в групата аналози на лекарството "Imipenem + Cilastatin". Заместители на въпросното лекарство са Inempplus, Mixacil, Lastinem, Sinerpen, Tiaktam, Piminam, Supranem и Tienam. По правило всички тези лекарства имат същото активно вещество като въпросното лекарство. Основните активни вещества на тези лекарства са имипенем, циластатин (чието търговско наименование отразява горните лекарства). По този начин за тези лекарства противопоказанията, страничните ефекти и фармакологичните ефекти като цяло съвпадат. Трябва обаче да се помни, че дозировката трябва да се предписва от лекуващия лекар, който може да вземе предвид всички необходими нюанси. Лекарството "Imipenem + Cilastatin", аналозите на лекарството не трябва да се използват от пациенти без разрешение, без назначаването на лекуващия лекар и неговото постоянно наблюдение. Включително неговата консултация е необходима и при избора на подходящ аналог.
Обобщение
Практиката потвърждава ефективността на лекарството "Imipenem + Cilastatin". Отзивите съобщават за успешни резултати от лечението. Въпреки това, както лекарите, така и пациентите подчертават, че е важно стриктно да се придържате към препоръките, съдържащи се в инструкциите и предоставени от лекуващия лекар. Само такъв метод на прилагане на терапията може да бъде от полза за тялото на пациента.
Не трябва да се пренебрегват противопоказанията, чието наличие не позволява започване на лечение с въпросното лекарство. В противен случай употребата му може не само да не даде положителен резултат, но и да причини сериозно увреждане на физическото състояние на пациента. Също така, неправилното използване на въпросното лекарство може да доведе до странични ефекти, някои от които могат значително да влошат състоянието на пациента. Важно е лечението да се провежда под наблюдението на компетентен лекар, който не само е добре запознат с употребата на този лекарствен продукт, но и притежава необходимите умения и знания, за да се справи с неочаквано възникнали трудни ситуации. Вашето здраве трябва да бъде в ръцете на истински професионалисти.
Преди да решите да започнете лечение с въпросното лекарство, е важно внимателно да прочетете цялата информация за него, която отразява особеностите на неговия ефект върху тялото. Необходимо е да се знае всичко за потенциалните нежелани реакции, чиято поява може да причини много неудобства на пациента и затруднения на неговия лекуващ лекар.
Важно е да се подходи към избора на метод на лечение възможно най-отговорно. Изберете най-качествените лекарства!
Описание
Прах от бял до бледожълт.
Състав за 1 бутилка
дозировка 250 мг/250 мг
250 mg имипенем/250 mg циластатин и натриев бикарбонат
дозировка 500 мг/500 мг
500 mg имипенем/500 mg циластатин и натриев бикарбонат
Фармакотерапевтична група
Антибиотик от групата на карбапенемите.
ATX код: J01DH51.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Imicinem-TF е широкоспектърен антибиотик, състоящ се от два компонента.
Имипенем инхибира синтеза на бактериалната клетъчна стена и има бактерициден ефект срещу широк спектър от грам-положителни и грам-отрицателни патогени, аеробни и анаеробни.
Циластатин натрий инхибира дехидропептидазата, ензим, който метаболизира имипенем в бъбреците, което значително повишава концентрацията на непроменен имипенем в пикочните пътища. Циластатинът няма собствена антибактериална активност, не инхибира бактериалната бета-лактамаза.
Антимикробният спектър на Imicinem-TF включва почти всички клинично значими патогени. Ин витро антибиотик активен срещу аеробни грам-отрицателни бактерии: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (по-рано Mima-Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (включително Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (включително Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (включително щамове, произвеждащи бета-лактамаза), Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (включително Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae), Moraxella spp., Morganella morganii (бивш Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включително щамове, които произвеждат пеницилиназа), Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp. (включително Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Plesiomonas shigelloides, Providencia spp. (включително Providencia rettgeri /бивш Proteus rettgeri/, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (включително Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (включително Salmonella typhi), Serratia spp. (включително Serratia proteamaculans /преди Serratia liquefaciens/, Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (включително Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis); аеробика грам-положителен бактерии: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включително щамове, произвеждащи пеницилиназа), Staphylococcus epidermidis (включително щамове, произвеждащи пеницилиназа), Staphylococcus saprophyticus, Strept ococcus s стр. група B (включително Streptococcus agalactiae), Streptococcus spp. групи C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (включително алфа и гама хемолитични щамове); анаеробни Грам-отрицателни бактерии: Bacteroides spp., Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus, Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp., Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas asaccharolytica (по-рано Bacteroides asaccharolytica), Prevotella bivia (по-рано Bacteroides bivius) , Prevotella disiens (по-рано Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (по-рано Bacteroides intermedius), Prevotella melaninogenica (по-рано Bacteroides melaninogenicus), Veillonella spp.; анаеробни грам-положителен бактерии: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (включително Clostridium perfringens), Eubacterium spp., Lactobaccilus spp., Mobilincus spp., Microaerophilic streptococcus, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включително Propionibacterium acnes); други: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.
Към Имицинем-ТФ устойчиви Xanthomonas maltophilia (по-рано Pseudomonas maltophilia) и някои щамове на Pseudomonas cepacia, както и Streptococcus faecium и метицилин-резистентни стафилококи.
In vitro тестовете показват, че антибиотикът действа синергично с антибиотици от групата на аминогликозидите срещу определени изолати на Pseudomonas aeruginosa.
Imicinem-TF е ефективен самостоятелно или в комбинация с други антимикробни средства при лечението на полимикробни инфекции.
Фармакокинетика
Разпределение
След интравенозно приложение бионаличността на имипенем е 98%. Антибиотикът се разпределя добре, създавайки високи концентрации в различни тъкани и телесни течности. Свързването с плазмените протеини е 20%.
Метаболизъм и екскреция
Имипенем се метаболизира в бъбреците чрез хидролиза на бета-лактамния пръстен от бъбречна дехидропептидаза. Полуживотът на имипенем е 1 час.
Фармакокинетикав специални клинични ситуации
В случай на нарушена бъбречна функция, както и при пациенти в напреднала възраст (над 65 години), се наблюдава намаляване на общия и бъбречен клирънс и увеличаване на полуживота на имипенем.
Показания за употреба
Полимикробни и смесени аеробно-анаеробни инфекции, емпирична терапия преди идентифициране на патогени.
Инфекции, причинени от щамове микроорганизми, чувствителни към лекарството: пневмония (включително нозокомиална), инфекции на пикочната система, инфекции на коремната кухина, гинекологични инфекции, инфекции на кожата и меките тъкани, септицемия, инфекции на костите и ставите, инфекциозен ендокардит , смесени инфекции.
Преди да използвате лекарството при педиатрични пациенти, е необходимо да проучите информацията, предоставена в разделите "Предпазни мерки" и "Начин на приложение и дозировка".
Противопоказания
Свръхчувствителност към някой от компонентите на лекарството. Свръхчувствителност към карбапенеми, пеницилини или други бета-лактамни антибиотици, деца под 3-месечна възраст.
СЪС ВниманиеИмицинем-ТФ трябва да се прилага едновременно с потенциално нефротоксични лекарства, както и при пациенти с диспептични симптоми, особено тези, свързани с колит, и при пациенти в напреднала възраст.
Предпазни мерки
Употреба по време на бременност и кърмене
Клинична безопасност на Imicinem-TF по време на бременностне е инсталирано. Поради това Imicinem-TF не трябва да се използва по време на бременност, освен ако потенциалната полза не оправдава потенциалния риск за плода. Във всеки случай лекарството трябва да се използва под прякото наблюдение на лекар.
Ако е необходимо, използването на Imicinem-TF по време на кърменетрябва да се обмисли спиране на кърменето.
специални инструкции
Имицинем-TF не е показан за лечение на менингит, тъй като безопасността и ефикасността не са установени. Ако се подозира менингит, трябва да се дадат подходящи антибиотици.
Пациенти на хемодиализа, особено със заболявания на централната нервна система, Imicinem-TF може да се предписва само в случаите, когато очакваната полза от лечението надвишава потенциалния риск от влошаване на бъбречната недостатъчност.
По време на лечението на инфекции, причинени от Pseudomonas aeruginosa, се препоръчва периодично провеждане на тестове за чувствителност към антибиотици в зависимост от клиничната ситуация.
За да се предотврати развитието на резистентност и да се поддържа ефективността на Imicinem-TF, лекарственият продукт трябва да се използва само за лечение или профилактика на инфекции, причинени от доказани (или предполагаеми) микроорганизми, чувствителни към имипенем. При липса на информация за идентифицирания патоген и неговата чувствителност, емпиричният избор на антибиотик трябва да се направи въз основа на местни епидемиологични данни и данни за микробната чувствителност.
Педиатрична употреба
Имицинем-ТФ може да се използва за лечение на деца със сепсис. Употребата на лекарството при деца на възраст под 3 месеца, както и при деца с увредена бъбречна функция, не е достатъчно проучена.
Начин на приложение и дозировка
Средната дневна доза Imicinem-TF се определя в зависимост от тежестта на инфекцията и се разделя на няколко равни дози, като се вземат предвид степента на чувствителност на микроорганизмите, бъбречната функция и телесното тегло.
За възрастнисредната терапевтична доза за интравенозна инфузия е 1-2 g / ден (по отношение на имипенем), разделена на 3-4 инфузии. Максималната дневна доза е 4 g.
маса 1
Имицинем-ТФ в дози ≤500 mg трябва да се прилага интравенозно за 20-30 минути, при дози >500 mg - за 40-60 минути. Пациентите, които изпитват гадене по време на инфузия, трябва да намалят скоростта на приложение.
За предотвратяване на следоперативни инфекциилекарството трябва да се прилага интравенозно в доза от 1 g по време на въвеждаща анестезия и в доза от 1 g след 3 часа.В случай на високорискова операция трябва да се приложат допълнително 500 mg 8 и 16 часа след анестезията.
Дози Imicinem-TF за IV инфузия пациенти с дисфункциябъбречна функция ис тегло 70 kg или повечеса представени в таблица 2.
Imicinem-TF не трябва да се използва при пациенти с креатининов клирънс под 5 ml/min/1,73 m2, освен ако не е планирана хемодиализа на всеки 48 часа.Както имипенем, така и циластатин се изчистват от кръвообращението по време на хемодиализа. Imicinem-TF трябва да се прилага след сесия на хемодиализа и на 12-часови интервали от края на процедурата.
таблица 2
| Дневна доза според тежестта на инфекцията* | Преизчисляване на дневната доза в зависимост от CC (ml / min / 1,73 m2) | ||
| 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| 1 гр | 250 mg на всеки 8 часа или 250 mg на всеки 12 часа | 250 mg на всеки 12 часа | 250 mg на всеки 12 часа | 250 mg на всеки 12 часа |
| 1,5 ggg4 g | 250 mg на всеки 6 часа 250 mg на всеки 8 часа 500 mg на всеки 8 часа 250 mg на всеки 6 часа | 250 mg на всеки 8 часа | 250 mg на всеки 12 часа 250 mg на всеки 12 часа |
| 2 гр | 500 mg на всеки 8 часа | 250 mg на всеки 6 часа | 250 mg на всеки 12 часа |
| 3 гр | 500 mg на всеки 6 часа | 500 mg на всеки 8 часа | 500 mg на всеки 12 часа |
| 4 гр | 750 mg на всеки 8 часа | 500 mg на всеки 6 часа | 500 mg на всеки 12 часа |
* виж таблица 1.
Деца на възраст над 3 месеца с тегло под 40 кглекарството се предписва в доза от 15-25 mg / kg / доза на всеки 6 ч. Въз основа на проучвания при възрастни, максималната дневна доза за лечение на инфекции, причинени от напълно чувствителни микроорганизми е 2,0 g на ден, инфекции с умерена чувствителност микроорганизми (предимно причинени от някои щамове на P. aeruginosa) е 4,0 g/ден. При пациенти с кистозна фиброза могат да се използват по-високи дози (до 90 mg/kg/ден при по-големи деца). Лекарство не се препоръчва за употреба при деца с инфекции на ЦНСпоради риск от гърчове и при деца с телесно тегло, тъй като няма данни за безопасността на употребата.
Правила за приготвяне и приложение на разтвора
Imicinem-TF трябва да се прилага интравенозно като инфузия.
За приготвяне на разтвор за в/Vвъведениясъдържанието на флакона се разтваря предварително в 10 ml от един от следните инфузионни разтвори: 0,9% разтвор на натриев хлорид, 5%, 10% воден разтвор на декстроза, 5% и 10% разтвор на манитол.
Получената суспензия не трябва да се използва за директно приложение!
Суспензията се разклаща добре и се прехвърля във флакон или контейнер с останалата част от инфузионния разтвор (140 ml). Общият обем на разтвора е 150 ml. За да се осигури пълно прехвърляне на съдържанието на флакона, горната процедура трябва да се повтори, като отново се добавят 10 ml от получения разтвор във флакона и след разклащане се прехвърля във флакона или контейнера с останалата част от разтвора. Полученият разтвор (150 ml) се разклаща, докато се образува бистра течност. За приготвяне на разтворImicinema-TFне използвайте разтворители, съдържащи сол на млечна киселина (лактат)!
Страничен ефект
Местни реакции:с / във въвеждането - еритема, болка и инфилтрати на мястото на инжектиране на лекарството, тромбофлебит.
Алергични реакции:обрив, сърбеж, уртикария, треска, анафилактични реакции, еритема мултиформе, ангиоедем; рядко - ексфолиативен дерматит, токсична епидермална некролиза.
Такааспекти на храносмилателната система:гадене, повръщане, диария; умерено повишаване на активността на трансаминазите, билирубина и / или серумната алкална фосфатаза, оцветяване на зъбите; рядко - псевдомембранозен колит, хепатит.
От страна на лабораторните показатели:еозинофилия, левкопения, неутропения (включително агранулоцитоза), тромбоцитопения, тромбоцитоза, понижени нива на хемоглобина. В някои случаи е отбелязан директен положителен тест на Coombs.
Отстранипикоченсистеми:имаше повишаване на серумния креатинин и нивата на уреен азот; рядко - олигурия / анурия, полиурия, остра бъбречна недостатъчност. Има случаи на обезцветяване на урината (това явление е безопасно и не трябва да се бърка с хематурия).
От страна на централната нервна система и периферната нервна система:при предписване на интравенозни инфузии на Imicinem-TF (както и при лечение с други антибиотици от бета-лактамната група) са описани случаи на миоклонус, психични разстройства, включително халюцинации, объркване, епилептични припадъци, парестезия и нарушения на вкуса.
Страничните ефекти рядко налагат прекъсване на терапията и обикновено са леки и преходни; тежките нежелани реакции са редки.
Предозиране
Симптоми:повишена тежест на страничните ефекти.
Лечение:лекарството трябва да се прекрати или дозата му да се намали. Провеждайте симптоматична терапия. Възможно е отстраняването на Imicinem-TF чрез хемодиализа, но ефективността на тази процедура в случай на предозиране е малко проучена.
Взаимодействие с други лекарства
Фармацевтично взаимодействие
Разтворите на имицинем-TF не трябва да се смесват или прилагат едновременно с други антимикробни лекарства. Имицинем-TF е химически несъвместим със сол на млечна киселина (лактат), поради което при приготвяне на лекарствени разтвори не трябва да се използват разтворители, съдържащи сол на млечна киселина.
При едновременна употреба с пеницилини, цефалоспорини и други бета-лактамни антибиотици е възможна кръстосана алергия.
Условия за съхранение
Съхранявайте на защитено от влага и светлина място при температура не по-висока от 25 ° C.
Да се пази далеч от деца.
Срок на годност 2 години. Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.
Условия за отпускане от аптеките
Лекарството се отпуска по лекарско предписание.
Пакет
250 mg/250 mg или 500 mg/500 mg във флакон от 10 ml.
5 бутилки в опаковка или 36 бутилки в кутия (опаковка за болници).
Фирма производител
JLLC "TripleFarm", ул. Минская, 2Б, 223141, Логойск, Република Беларус, тел./факс: (+375) 1774 43 181, e-mail: .
