Koffein-nátrium-benzoát farmakológiai csoport. Gyógyászati ​​segédkönyv geotar

Az élet modern ritmusa magában foglalja az ember teljes bevonását az örvénybe, ezért oly sok embernek kétségbeejtően hiányzik a pihenés. Hogyan lehet leküzdeni a kialakult álmosságot? Egy csésze aromás kávé gyakran segít eloszlatni az álmosságot és bekapcsolni az aktív módot. De ez a módszer nem mindig működik. Ezért sokan választanak egy alternatívát - a "koffein" nevű gyógyszert. A használati utasítás pszichostimuláns gyógyszerként jellemzi, melynek hatékonysága a benne található, tealevélből (2% koffein), kávébabból (1-2 százalék) és kóladióból előállított alkaloidhoz kapcsolódik.

A gyógyszertárakban megtalálható "koffein-nátrium-benzoát" az szintetikus drog ezekből a vegyületekből származik.

Farmakológiai tulajdonságok (alkalmazás)

A metil-xantin származéka - a koffein - pszichostimuláló és analeptikus hatással van a szervezetre. Fő tulajdonsága a fejlődés képessége motoros tevékenység, serkenti a pozitív reflexeket és különféle folyamatok az agykéregben fellépő gerjesztések. Ennek a testre gyakorolt ​​hatásnak köszönhetően a lelki és a fizikai aktivitás, az álmosság megszűnik, a fáradtság érzése csökken.

A koffein szintén növelheti a vérnyomást, de ez gyakrabban fordul elő sokkos vagy összeomlási állapotban. Kis adagokban a koffein serkentő hatást fejt ki, nagy adagokban gyakran előfordul elnyomás. idegrendszer. Milyen egyéb hatásai vannak a koffeinnek? A használati utasítás figyelmeztet a légzés fokozódására és elmélyülésére a gyógyszer szedése során, az agyi erek összehúzódására és az oxigénnyomás csökkenésére. Nál nél artériás hipotenzió a koffein gyakran normalizálja a vérnyomást. Az alkaloid görcsoldó hatása is ismert, kifejtve simaizom, és serkentő - a harántcsíkolt. A koffein hatására megnő a gyomor szekréciós aktivitása és fokozódik a bazális anyagcsere (növekszik a glikogenolízis, felgyorsul a lipolízis). Mérsékelt diuretikus hatás is a koffein használatának a következménye.

"Koffein": használati jelzések

A gyógyszert a központi idegrendszer depressziójával járó betegségekre írják fel, amelyek megsértik a szív- és érrendszeri és a légzőrendszerek(beleértve a mérgezést is drogok, alkohol és toxinok ennek következtében fertőző folyamat), asphyxia, asthenia, enuresis (beleértve a gyermekeket is), migrén, az agyi erek görcseinek enyhítésére. A szemészetben a koffeint szemműtét után használják tónuscsökkenéssel és retinaleválással.

Ez a gyógymód a mentális és fizikai teljesítmény, álmosság, az optimális aktivitási szint helyreállítása érdekében. állandó trend utóbbi években lett a pályázat ezt a gyógyszert a fogyás folyamatának katalizátoraként. Ahol kötelező feltételek pontosan betartják-e az adagolást, az orvos ajánlásait és testmozgás. A kozmetológiában a "koffein-nátrium-benzoát" és a "Capsicam" keveréke jól bevált. hatékony gyógymód cellulit elleni pakoláshoz.

Kiadási űrlap

A "koffein-benzoát nátrium" (legfeljebb 40% koffeint tartalmaz) injekciós oldat, tabletta és por (kapszula) formájában kapható.

Alkalmazási módok és adagolás

Hogyan kell bevenni a "koffeint"? A tablettákat, amelyek használati utasítása szerint naponta legfeljebb 2-3 alkalommal kell szájon át alkalmazni, felnőtteknek egyszeri 100-200 mg-os (legfeljebb 0,4 g-os) és naponta legfeljebb egy adagban írják fel. gramm, gyermekeknek - 25-100 mg. A koffeint tartalmazó ampullák (1 ml) subcutan és subconjunctivális beadásra szolgálnak.

A gyermekeket szubkután injekciózzák tíz százalékos koffeinoldattal, 0,25-1 ml-rel. A szemészetben 10% -os koffeinoldatot is használnak ampullákban: a gyógyszert a kötőhártya alá csepegtetik naponta legfeljebb 0,3 ml-rel. Az adagolást, a kezelés időtartamát az orvos írja elő, és a beteg állapotától, valamint a betegség természetétől függ. A "koffein-nátrium-benzoátot" nem szabad lefekvés előtt bevenni.

Ellenjavallatok

A "koffein-benzoát" pszichostimuláns használati utasítása nem javasolja felírását artériás magas vérnyomásban, ingerlékenységben, alvászavarban (álmatlanságban), érelmeszesedésben, tachycardiában, epilepsziában, görcsökben, fokozott szívritmuszavarban szenvedőknek. intraokuláris nyomás(glaukóma). A gyógyszer 12 év alatti gyermekek és emberek számára is ellenjavallt öreg kor. Anticellulit maszkok, és nem alkalmazható a bőr érintett területeire.

Mellékhatások

A koffeint tartalmazó gyógyszer szedése során a használati utasítás azt tanácsolja, hogy figyeljen a lehetséges negatív reakciók szervezet: a központi idegrendszer oldaláról - szorongásos állapot, izgatottság, remegés, fejfájás, szorongás, görcsök, szédülés, fokozott izomtónus, fokozott reflexek, álmatlanság, tachypnoe. A gyógyszer éles visszavonásával letargia, álmosság, fáradtság és a központi idegrendszeri reakció fokozott gátlása léphet fel.

A CCC oldaláról aritmia, tachycardia, megnövekedett vérnyomás lehetséges. A gyomor-bél traktusból - hányinger, peptikus fekély súlyosbodása, hányás, kólika. Nál nél hosszú távú használat lehetséges függőség, gyógyszerfüggőség az agysejtekben új adenozinreceptorok képződése miatt.

Túladagolás

Milyen tüneteket okozhat a túlzott koffein? A használati utasítás ilyen esetekben figyelmeztet a fokozott súlyosságra mellékhatások: szorongás, zavartság, mentális és motoros izgatottság, remegés vagy izomrángások, epilepsziás rohamok; kiszáradás, tachycardia, aritmia, fejfájás, fülzúgás, hipertermia, gyakori vizelés, hányinger és hányás.

Ugyanezek a tünetek napi 300-600 mg (4 csésze) kávé bevétele után is előfordulhatnak, különösen a koffein-nátrium-benzoát tabletta szedésével kombinálva.

Különleges utasítások

Terhesség és babatáplálás ideje alatt sürgősségi esetben és orvosi felügyelet mellett koffein bevitelre kerül sor! A kábítószerrel és itallal való visszaélés lehetséges spontán vetélést, lelassulást fenyeget prenatális fejlődés, a csontváz fejlődésének gátlása vagy zavarai, aritmia a magzatban. A laktációs időszakban a koffein behatol a anyatejés felhalmozódva a morzsákban lévő álmatlansággal és annak hiperaktivitásával fenyeget.

"Koffein": használati utasítás, ár, tárolási feltételek és lejárati idő

A gyógyszert gyermekektől elzárva, számukra hozzáférhetetlen helyen kell tárolni, legfeljebb 25 fokos hőmérsékleten, legfeljebb 5 évig.

A "koffein-nátrium-benzoát" (6 db) tabletták ára a gyógyszertárakban ma körülbelül 32-40 rubel, egy 10 ampulla (1 ml) 20% -os oldat csomagot 40-64 rubel áron adnak el.

Analógok

A 6 vagy 10 darabos buborékcsomagolásban előállított tabletták, valamint az ampullákban lévő injekciós oldatok mellett a gyógyszertárakban különféle anyagok kombinációit tartalmazó gyógyszereket is találhatunk, amelyek koffeint is tartalmaznak. Milyen egyéb koffeint tartalmazó gyógyszerek bocsátanak ki, a gyógyszerek használati utasítása? A szakértők analóg véleményei a következőket nevezik: "Askofen" (40 mg) és "Cofitsil Plus" (50 mg szóban forgó anyag), "Migrenol" és "Solpadein Fast" - egyenként 65 mg, "Aquacitramon" (45 mg). , valamint a "Citramon "És a szokásos" Solpadein "- egyenként 30 mg. Ezt a gyakori pszichostimulánst tartalmazó italok közül a fórum vélemények említik a kávét, teát, forró csokoládéés szóda (kóla). A koffein kettős koncentrációját a Liquid Chestnut testsúlycsökkentő termék különbözteti meg, amely guaranint (a koffein és a thein analógját) tartalmaz.

A központi idegrendszer pszichostimuláló és stimuláló eszközeként a koffein-nátrium-benzoát a metilxantin származéka. Gátolja a specifikus foszfodiesztraszok (PDE) enzimek aktivitását a szívben, az idegrendszerben, a szervekben és a zsírszövetben. BAN BEN nagy dózisok felhalmozódik a szervezetben cAMP és cGMP adrenalin származékok formájában.

Ezt a koffein alapú szintetikus drogot tealevelekből és kávémagokból nyerik. 0,1 g-os tabletták formájában készül, és összesen 6 db van egy csomagban. Van egy oldat ampullákban (20%) is, 1 ml-es adaggal.

A koffein tabletták hatásai:

• növeli a mentális ingerlékenységet;
• segít koncentrálni;
• javítja;
• csökkenti a fáradtságot és késlelteti megjelenését;
• serkenti az adrenalin felszabadulását a vérben;
• aktiválja a zsírégetési folyamatot;
• alatt intenzív edzés lehetővé teszi az izmok számára, hogy aktívabban használják a trigliceridet (energiaforrás);
• növeli az izomaktivitást az érintett embereknél erőtípusok sport: részt vesz a kalcium anyagcserében, fenntartja az izomhártyák potenciálját.

Kis adagokban serkenti a központi idegrendszert, nagy adagokban pedig éppen ellenkezőleg, lenyomja. A koffein-nátrium-benzoát bevétele után a légzés mélyebbé és felgyorsul, az erek kitágulnak és a tónus nő. agyi artériák.

Csökkent normalizálódik és enyhén növekszik a koffeinbevitel hátterében. Ezenkívül a koffein hozzájárul a termeléshez gyomornedvés gyenge vízhajtó is. Emiatt a vesék edényei kitágulnak, a szűrés a vese glomerulusokban fokozódik. A koffein lelassítja a „ragasztási” folyamatot, vagyis a vérlemezkék aggregációját.

A koffein-nátrium-benzoát alkalmazási sémája

A koffein tabletta egész nap bevehető étellel vagy anélkül. Közvetlenül lefekvés előtt MirSovetov azt javasolja, hogy ne igyon tablettákat, mivel nehéz lesz elaludni. A hatékonyság növelése, valamint az álmosság megszüntetése érdekében a serdülők és a felnőttek 50-100 mg gyógyszert vesznek be naponta háromszor. A kezelés időtartama általában több héttől két hónapig tart.

A rohamok enyhítésére 12 évesnél idősebb gyermekeknek és felnőtteknek 50-100 mg koffeint kell bevenni tablettákban, naponta kétszer 3 napon keresztül.

A hipotenzió kezelésére 12 éves kortól gyermekeket és felnőtteket írnak fel hasonló dózisban gyógyszert naponta 3 alkalommal. A kezelési időszak általában több hétig tart.

A koffein-nátrium-benzoát használatakor fontos figyelni megengedett dózis. A maximális egyszeri adag 300 mg, a napi adag pedig 1000 mg.

Alkalmazás fogyáshoz

Úgy gondolják, hogy a koffein ajánlott adagja az idegrendszer stimulálására egyáltalán nem hatékony a fogyásban, mert az égés érdekében túlsúly, más adagokat kell alkalmaznia. Ha egy személy túlsúly sportolni megy, akkor minden edzés előtt 9-20 mg gyógyszert kell bevennie tablettákban 1 testtömegkilogrammonként. Csak ebben az esetben lehetséges a szív munkájának felgyorsítása és az összes anyagcsere-folyamat felgyorsítása. Az edzés kezdete előtt 30 perccel kell inni, és a sportolók szerint az adag csökkentése nem eredményezi a kívánt stimuláló hatást.

Az orvosok viszont azt tanácsolják, hogy ne siessen, és kezdje el a koffeint 2 mg / kg-mal, fokozatosan növelve az adagot.

A koffein tabletták mellékhatásai

A nátrium-benzoát szedésének megkezdése előtt ellenőriznie kell, hogyan reagál a szervezet a gyógyszer fő összetevőjére. Ha a kezelés első napja után a szervezet nem reagált negatívan a koffeinre, akkor a terápia folytatható.

Nál nél független alkalmazás vagy az orvos ajánlásainak be nem tartása, szorongás és szorongás érzése jelentkezhet. Általában a mellékhatás fejfájásban és általános rossz közérzetben nyilvánul meg. Időnként, amikor orvoshoz fordul, a beteg orrdugulásról és hányásról, valamint súlyosbodásról és gyomorfekély.

A gyógyszer hirtelen megvonása a reakciók gátlásához és a fáradtsághoz vezethet.

A nátrium-benzoát koffeinnel történő alkalmazásának ellenjavallatai a következő tünetek:

• betegségek a szív-érrendszer;
• allergia a koffeinre és annak intoleranciája;
• szorongásos zavarok;
• paroxizmális tachycardia;
• magas vérnyomás;
• alvászavarok;
• 12 éves korig.

Óvatosan kell bevenni a tablettákat időseknek, szembetegségekben, valamint görcsökre és görcsrohamokra hajlamosak. Terhes és szoptató nők csak orvosi rendelvényre szedhetnek koffeint. Nál nél egyidejű vétel a gyógyszer orális fogamzásgátlókkal, a koffein aktivitása csökken, lassabban választódik ki a májban, és felhalmozódik a vérben.

Az idegrendszer hiperstimulációjának megelőzése érdekében a legjobb elkerülni a nátrium-benzoát tabletták kávéval és más koffeint tartalmazó anyagokkal való kombinálását. Azt is fontos figyelembe venni, hogy a koffein gátolhatja a kalcium felszívódását gyomor-bél traktus. A hatékonyságot is csökkenti altatóés gyógyszerek, elősegíti a szívglikozidok aktív felszívódását és a lítium vizelettel történő kiválasztását.

Túladagolás tünetei

Felesleg napidíj A koffein tabletták (300 mg) bevétele tele van a következő következményekkel egy személy számára:

• szédülés;
• fokozott szívverés;
• hányinger;
• zavar;
• nyugtalanság és remegés.

Érzem magam Negatív következmények gyógyszer, szükséged van rá sürgősen csináljon gyomormosást, vegyen be hashajtót és ami felszívódik mérgező anyagok a gyomor-bél traktusban. Azokban az emberekben, akikkel krónikus betegségek gyomor koffein túladagolása után nagymértékben súlyosbíthatja a gyomorhurutot. Ebben az esetben fel kell venni a kapcsolatot egészségügyi intézmény ahol az orvos azonnal ki tudja mosni a gyomrot speciális oldattal és be tudja vezetni savkötő. Amikor a vérben magas koffeinkoncentráció okozta görcsök jelentkeznek, epilepszia elleni gyógyszereket adnak be intravénásan a betegnek.

Sok kutatás után a tudósok meg tudták állapítani halálos adag tabletta nátrium-benzoát koffeinnel, és ez az, amit sikerült kijavítanunk. Pozitív hatás koffein a szervezetben figyelhető meg, ha 1-5 mg-ot vesznek 1 kg emberi testtömegre. Vagyis 70 kg tömeggel 70-350 mg gyógyszert vehet be, de nem többet. Azoknál az embereknél, akik nem használnak folyamatosan koffeint, sokkal nagyobb a hatás, ha szedik a koffeint.

Minden alkalommal, amikor növeli a gyógyszer adagját, nő a túladagolás esélye. Először zsugorodik teljes idő alvás, minősége romlik. Ezután fejfájás, álmatlanság és szorongás jelentkezik. Következő fogadás magasabb megengedett mértéke szívdobogásérzéssel és izomrángással teli. A gyomor-bél traktus zavara van.

A koffeintabletták rabjai általában mentális zavaroktól szenvednek. A koffein rendszeres túladagolása egy napon szerepet játszhat rossz vicc ember ellen. A tudósok bebizonyították, hogy 100-200 mg nátrium-benzoát koffeinnel 1 testtömegkilogrammonként végzetes az emberre. A végzetes túladagolás után a tudat kikapcsol, görcsök jelennek meg és halál. Ebből következik, hogy a napi 18 g-nál nagyobb koffein adag életveszélyes.

Ha napi koffeintablettát szed, tudatában kell lennie annak, hogy a kezelés hirtelen abbahagyása a központi idegrendszer depressziójához vezet. Minden szervezet egyedi, ezért a központi idegrendszerre gyakorolt ​​​​hatás eltérő lehet: az egyik ember lendületet és erőt észlel, míg egy másik depressziót és álmosságot tapasztal. Ugyanez a hatás jelentkezik a szívben is.

A nátrium-benzoát koffeinnel történő folyamatos alkalmazása a terhesség alatt spontán szívelégtelenséggel járhat a magzatban, és lelassítja fejlődését. Kis mennyiségben a gyógyszer átjut az anyatejbe, és a gyermek táplálása után álmatlanságot és túlzott aktivitást tapasztalhat.

Koffein-nátrium-benzoát: használati utasítás

Összetett

Minden ampulla (1 ml) a következőket tartalmazza: hatóanyagok- koffein - 80 mg; nátrium-benzoát - 120 mg; Segédanyagok- nátrium-hidroxid, injekcióhoz való víz.

Leírás

Átlátszó színtelen vagy enyhén sárgás színű folyékony.

Használati javallatok

Kiegészítő gyógyszer légzésdepresszióhoz (beleértve az enyhe mérgezést is) kábító fájdalomcsillapítókés hipnotikus szerek, szén-monoxid) és a pulmonalis szellőzés helyreállítása használat után Általános érzéstelenítés.

Ellenjavallatok

• túlérzékenység (beleértve más xantinokat is);
• szorongásos zavarok (agorafóbia, pánikbetegség);
• szerves betegségek szív- és érrendszer (beleértve. akut infarktus szívizom, érelmeszesedés);
• paroxizmális tachycardia, gyakori kamrai extrasystole;
• artériás magas vérnyomás;
• alvászavarok.

Gondosan

Glaukóma, túlzott izgatottság, idős kor, epilepszia és hajlam a rohamok, terhesség, szoptatás.

Adagolás és adminisztráció

Felnőtteknek szubkután 200 mg-ot (1 ml oldat), gyermekeknek 25-100 mg-ot (0,1-0,5 ml oldatot) naponta 2-3 alkalommal adnak be.

A koffein-nátrium-benzoát oldat intramuszkuláris beadása nem javasolt, mivel az injekció beadásának helyén fájdalmas görcsös izomösszehúzódások jelentkezhetnek.

Mellékhatás

Az idegrendszerből: izgatottság, szorongás, remegés, nyugtalanság, fejfájás, szédülés, epilepsziás rohamok, fokozott reflexek, tachypnea, álmatlanság.

A szív- és érrendszer oldaláról: szívdobogásérzés, tachycardia, aritmiák, fokozott vérnyomás.

Az emésztőrendszerből rendszer: hányinger, hányás, peptikus fekély súlyosbodása.

Egyéb: orrdugulás, hosszú távú használat- addiktív drog függőség.

Túladagolás

A mérgezés tünetei akkor jelentkeznek, ha a koffeint napi 300 mg-ot meghaladó adagban fogyasztják. Talán a szorongás, szorongás, remegés, fejfájás, zavartság, tachyarrhythmia megjelenése. Újszülötteknél 50 μg/ml koffein feletti vérkoncentráció esetén a fenti képen kívül a reflexek kóros növekedése, megjelenése görcsös szindróma.

Nincs specifikus ellenszer. A mentesítő intézkedések közé tartozik a gyógyszerelvonás, a karbantartás és tüneti terápia benzodiazepin nyugtatók (diazepam) bevezetésével a kialakult rendellenességek megszüntetésére, a vérnyomás szabályozására és a görcsös szindróma megállítására irányul.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A koffein egy adenozin antagonista.

A koffein és a barbiturátok, a primidon, a görcsoldó szerek (hidantoin származékok, különösen a fenitoin) együttes alkalmazásával fokozható az anyagcsere és a koffein clearance.

Koffein és cimetidin, orális fogamzásgátló szerek, diszulfiram, ciprofloxacin, norfloxacin kombinált alkalmazásával a koffein metabolizmusának csökkenése a májban (lassítja kiválasztódását és növeli a vérkoncentrációt).

Meksiletin - akár 50% -kal csökkenti a koffein kiválasztását; nikotin - növeli a koffein kiválasztásának sebességét.

MAO-gátlók, furazolidon, prokarbazin és szelegilin - nagy adagok a koffein veszélyes szívritmuszavarokat vagy kifejezett vérnyomás-emelkedést okozhat.

A koffein csökkenti a kalciumkészítmények felszívódását a gyomor-bél traktusban.

Csökkenti a kábító és altatók hatását gyógyszerek.

Növeli a lítiumkészítmények kiválasztását a vizelettel.

Felgyorsítja a szívglikozidok felszívódását és fokozza azok hatását, növeli toxicitásukat.

Közös pályázat koffein béta-blokkolókkal kölcsönös elnyomáshoz vezethet terápiás hatások; adrenerg hörgőtágító gyógyszerekkel - a központi idegrendszer további stimulálására és egyéb additív toxikus hatásokra.

Nál nél egyidejű alkalmazás növeli a biológiai hozzáférhetőséget acetilszalicilsav, paracetamol és ergotamin, ezáltal fokozva hatásukat.

A koffein csökkentheti a teofillin és esetleg más xantinok clearance-ét, növelve az additív farmakodinámiás és mérgező hatások.

A gombaellenes szerek (ketokonazol, flukonazol) lassítják a koffein metabolizmusát és növelik a plazmakoncentrációját.

Alkalmazás jellemzői

A központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatás az idegrendszer típusától függ, és megnyilvánulhat a magasabb idegrendszer gerjesztésében és gátlásában is. ideges tevékenység.

Tekintettel arra, hogy a koffein vérnyomásra gyakorolt ​​hatása érrendszeri és kardiális komponensekből áll, ennek eredményeként mind a szívet serkentő hatás, mind a tevékenység elnyomása (gyenge) alakulhat ki.

Terhesség és szoptatás. Tekintettel a koffein lassú kiürülésére a magzat testéből, terhesség alatti alkalmazása csak az anya és a magzat haszon/kockázat arányának felmérése után lehetséges. Túlhasznált a koffein a terhesség alatt spontán vetélésekhez, a magzat méhen belüli fejlődésének lelassulásához, a magzat szívritmuszavarához vezethet; a csontváz fejlődésének lehetséges megsértése nagy dózisok alkalmazásakor és a csontváz fejlődésének lelassítása az alacsonyabb dózisok hátterében.

A koffein és metabolitjai kis mennyiségben bejutnak az anyatejbe, de felhalmozódnak benne csecsemőkés hiperaktivitást és álmatlanságot okozhat. Ha szoptatás alatt kell alkalmazni, az anya és a gyermek haszon/kockázat arányát fel kell mérni.

Használata neonatológiában. Újszülöttek és gyermekek apnoéjának kezelésére és megelőzésére csecsemőkor V posztoperatív időszak koffeint vagy koffein-citrátot használnak, de nátrium-koffein-benzoátot nem.

Alkalmazása gyomorfekélyes betegeknél és patkóbél a történelemben.Óvatosság szükséges, ha ezeknek a betegcsoportoknak a koffeint adják, mivel megnövekedett kockázat peptikus fekélyük súlyosbodása.

A koncentráció igényével kapcsolatos munkavégzési képesség befolyásolása. Nagy dózisban alkalmazva a koffein megnehezíti a koncentrációt, és növeli a kezelői hibák számát a koncentrációt igénylő feladatok végrehajtása során.

Kiadási űrlap

1 ml ampullákban. 10 ampulla 10-es, 10 x 1-es kiszerelésben.

Tárolási feltételek

Fénytől védett helyen, 25 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten. Gyermekek elől elzárva tartandó.

Legjobb megadás dátuma

5 év. Ne használja a gyógyszert a lejárati idő után.

A gyógyszertári kiadás feltételei

Receptre.

Koffein-nátrium-benzoát analógok, szinonimák és a csoport gyógyszerei

Az öngyógyítás káros lehet az egészségre.
Szükséges orvoshoz fordulni, és használat előtt olvassa el az utasításokat.

Tiszta színtelen vagy enyhén sárgás folyadék.

Farmakoterápiás csoport

Pszichostimulánsok és nootróp szerek. xantin származékok.

ATX kód: N06BC01

Farmakológiai tulajdonságok"type="checkbox">

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakokinetika

A gyógyszer gyorsan eloszlik a test minden szervében és szövetében. Kommunikáció a vérfehérjékkel (albuminokkal) - 25-36%. Könnyen átjut a vér-agy gáton és a placentán. Behatol az anyatejbe. A megoszlási térfogat felnőtteknél 0,4-0,6 l / kg, újszülötteknél - 0,78-0,92 l / kg.

Több mint 90%-a a májban metabolizálódik bevett adagot gyógyszer, az első életév gyermekeknél - 10-15% -ig. Felnőtteknél a bevitt koffein körülbelül 80%-a metabolizálódik paraxantinná, körülbelül 10%-a teobrominná, és körülbelül 4%-a metabolizálódik

teofillin. Ezeket a vegyületeket ezt követően demetilezzük monometil-xantinokká, majd metilezzük húgysavak. A felezési idő felnőtteknél 3,9-5,3 óra (néha akár 10 óra), újszülötteknél (4-7 hónapos kor alatt) - 65-130 óra. A koffein és metabolitjai a vesén keresztül választódnak ki (felnőtteknél 1-2%, újszülötteknél akár 85% változatlan formában).

Farmakodinamika

A koffein a tealevelekben és a kávébabokban található alkaloid. A gyógyszer farmakológiai tulajdonságai központi és perifériásra oszlanak.

A központi hatások pedig pszichostimulálóra és analeptikusra oszlanak. A koffein-nátrium-benzoát-Darnitsa pszichostimuláló hatása az adenozinnak a központi idegrendszer (CNS) purinerg (adenozin) A-1 és A-2 receptoraira kifejtett hatásával kapcsolatos antagonizmusával függ össze. Az adenozinról ismert, hogy gátolja a központi idegrendszeri funkciókat. A gyógyszer hatása alatt nő a mentális aktivitás, a szellemi és a fizikai teljesítmény. A pszichostimuláló hatás közvetlenül az adagtól függ. Kis dózisok serkentik a központi idegrendszer működését, nagy dózisok lenyomják (az idegsejtek kimerülése miatt).

A koffein-nátrium-benzoát-Darnitsa analeptikus hatása a légző- és hemodinamikai központokra gyakorolt ​​hatásával függ össze. medulla oblongata. Ennek eredményeként a belégzés gyakoriságának és mennyiségének növekedése figyelhető meg.

A gyógyszer perifériás hatásai nem egyértelműek, és összefüggenek a dózissal, valamint az érrendszerre és a szívizomra gyakorolt ​​​​hatás mértékével. koszorúér véráramlás először növekszik, majd csökken, a vese véráramlása fokozódik, az erek összehúzódnak hasi üreg, bőr. A gyógyszer hatására romlik a központi vérkeringés, csökken az agy-gerincvelői folyadék nyomása, ez magyarázza hatékonyságát migrénben. A gyógyszer szívre gyakorolt ​​hatása kétértelmű. Kis adagokban pozitív hatást okoz inotróp hatás, nagy dózisban - pozitív kronotróp hatás. Néhány embernél tachycardiát, sőt szívritmuszavart is okozhat.

Használati javallatok

Fertőző és egyéb betegségek, amelyeket a központi idegrendszer és a szív-érrendszer depressziója kísér

Légzésdepresszió, fulladás

Mérgezés gyógyszerekkel és más anyagokkal, amelyek lenyomják a központi idegrendszert

Aszténiás szindróma

Az agyi erek görcsei

Adagolás és adminisztráció

Felnőttek számára a gyógyszert szubkután írják fel 1-2 ml 10% -os oldatban (100-200 mg). Magasabb egyszeri adag- maximum 400 mg napi adag- 1 év

12 évesnél idősebb gyermekeknek a gyógyszert szubkután kell beadni, dózisban (attól függően, hogy

kor) 0,25-1 ml 10%-os oldat (25-100 mg).

Mellékhatások"type="checkbox">

Mellékhatások

Izgatottság, szorongás, remegés, nyugtalanság, álmatlanság, fejfájás, szédülés, epilepsziás rohamok, fokozott reflexek, tachypnoe. Hosszan tartó használat után a gyógyszer hirtelen visszavonásával - a központi idegrendszerre gyakorolt ​​​​hatás növekedése, fáradtság,

álmosság, izomfeszültség, depresszió

Palpitatio, mellkasi szorító érzés, tachycardia, szívritmuszavarok, emelkedett vérnyomás

Hányinger, hányás, hasmenés, a peptikus fekély súlyosbodása

Túlérzékenységi reakciók, beleértve a bőrkiütést, viszketést, csalánkiütést, angioödémát, hörgőgörcsöt

Hipo- vagy hiperglikémia, megnövekedett kreatinin-clearance, megnövekedett

a nátrium és a kalcium kiválasztása, hamis lendület a vizelet koncentrációja

savak a vérplazmában, Bittner módszerrel meghatározva, enyhe növekedés 5-hidroxi-indol-ecetsav, vanillilmandulasav és katekolaminok koncentrációja a vizeletben

Egyéb: gyakoribb vizelés, orrdugulás,

hosszú távú használat - függőség, kábítószer-függőség

Ellenjavallatok

Túlérzékenység xantin-származékokhoz és a gyógyszer egyéb összetevőihez

Hiperingerlékenység

Álmatlanság

Érelmeszesedés

A szív- és érrendszer szerves betegségei, beleértve az akut

miokardiális infarktus

Paroxizmális tachycardia

Artériás magas vérnyomás

Glaukóma

60 év feletti életkor

Terhesség, szoptatás

Gyermekek életkora 12 éves korig

Gyógyszerkölcsönhatások"type="checkbox">

Gyógyszerkölcsönhatások

Más gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazva

Talán:

alfával és béta-agonisták, lázcsillapító fájdalomcsillapítók,

klozapin, xantin származékok, pszichostimulánsok,

szívglikozidok, tirotrópmieszközök- a fent említett gyógyszerek hatásának fokozása;

anxiolitikumokkal, opioid fájdalomcsillapítókkal, altatókkal és nyugtatók - a fent említett gyógyszerek hatásának gyengítése;

Val vel antiaritmiás szerek(mexiletin), hormonális orális fogamzásgátlók, diszulfiram, enoxacin, eritromicin,

izoniazid, metoxsalen, norfloxacin, ofloxacin, cimetidin,

ciprofloxacin- a koffein hatásának fokozása;

antidepresszánsokkal, barbiturátokkal,béta- adrenoblokkolók, primidon, görcsoldók(hidantoin származékok, különösen fenitoin), kolesztiramin, antikolinerg szerek– a koffein hatásának gyengítése;

gyógyszerekkel, stimulánsokkalmiközponti idegrendszer

rendszer, koffeint tartalmazó italok- túlzott stimuláció

központi idegrendszer;

MAO-gátlókkal, prokarbazinnal, furazolidon- veszélyes aritmiák vagy kifejezett vérnyomás-emelkedés;

ergotaminnal- az utóbbi fokozott felszívódása a gyomor-bél traktusból;

kalciumkészítményekkel- az utóbbi felszívódásának gyengülése a gyomor-bél traktusból;

gyógyszerrelamilítium- ez utóbbi fokozott kiválasztódása a vizelettel;

nikotinnal- fokozott koffeinkiválasztás a vizelettel.

A gyógyszer enyhén növeli az 5-hidroxi-indol-ecetsav koncentrációját, ha a vizeletben meghatározzák.

A gyógyszer enyhén növeli a katekolaminok koncentrációját és

vanillilmandulasav, ami téves pozitív eredményhez vezethet

teszteredmények a pheochromocytoma és a neuroblastoma diagnózisában.

Ne használja a gyógyszert a vizsgálatok során.

A gyógyszer hamis eredményekhez vezethet a vérszérum urát koncentrációjának Bittner-módszerrel történő meghatározásában.

A koffein egy adenozin antagonista.

Különleges utasítások"type="checkbox">

Különleges utasítások

A központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatás az idegrendszer típusától függ, és a magasabb idegrendszer gerjesztésében és gátlásában is megnyilvánulhat.

tevékenységek.

Tekintettel arra, hogy a koffein vérnyomásra gyakorolt ​​hatása érrendszeri és kardiális összetevőkből áll, hatásként alakulhat ki.

a szív stimulálása, és működésének gyenge gátlása.

Óvatosan alkalmazható olyan betegeknél, akiknek anamnézisében gyomor- és nyombélfekély szerepel, valamint epilepsziás

Az újszülöttek és csecsemők apnoéját a posztoperatív időszakban (profilaxis) koffeinnel vagy koffein-citráttal kezelik, de nem

koffein-nátrium-benzoát.

Gyermekek

A gyógyszer nem alkalmazható 12 év alatti gyermekeknél.

Terhesség és szoptatás

A gyógyszert nem szabad terhesség vagy szoptatás alatt alkalmazni.

A gyógyszer hatásának jellemzői a gépjárművezetéshez és a potenciálisan veszélyes mechanizmusokhoz

A kezelés alatt óvatosan kell eljárni, ha gépjárművet vezet és más mechanizmusokkal dolgozik, és idegrendszeri mellékhatások esetén tartózkodni kell a potenciálisan veszélyes fajok olyan tevékenységek, amelyek fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylik.

ABON BIOPHARM (Hangzhou) Co., LTD BELMEDPREPRATY, RUE Beringer Ingelheim Pharma GmbH és Co.KG Biochemist, JSC Borisov Plant gyógyászati ​​készítmények, OJSC Borisov Plant of Medical Preparations, RUE Dalchimpharm OJSC Moscow Endokrin Plant, Federal State Unitary Enterprise Moskhimfarmpreparaty FSUE im. Semashko Moscow Chemical Pharmaceuticals, N.A. Semashko, OJSC POLYPHARM ICN POLYPHARM, LLC Tatkhimpharmaceuticals OJSC THPZ ICN Usolie-Sibirsky Chemical Pharmaceutical Plant, OJSC Pharmstandard-Tomskchimpharm, OJSC Pharmstandard-Tomskch

Származási ország

Fehérorosz Köztársaság Oroszország

Termékcsoport

Idegrendszer

Pszichostimuláns és analeptikus.

Kiadási űrlapok

• 1 ml - ampullák (10) - kartondobozok. 6 - nem cellás tömörítő kontúr. 6 - nem cellás tömörítő kontúr. tabletta vagy 100,0 mg --- 10 darab buborékcsomagolásban

Az adagolási forma leírása

• Megoldás s / c és subconjunctivális beadásra Tabletták Tabletták fehér szín lapos-hengeres forma, letöréssel és kockázattal.

farmakológiai hatás

A koffein egy metilxantin, amely pszichostimuláns és analeptikus hatással bír. Versenyképesen blokkolja a központi és perifériás AT és A2 adenozin receptorokat. Gátolja a foszfodiészterázok aktivitását a központi idegrendszerben, a szívben, sima és csíkos izomszövet, zsírszövet, hozzájárul a cianid-adenozin-monofoszfát és a ciklikus guanozin-monofoszfát felhalmozódásához. ezt a hatást csak nagy adag koffein mellett figyelték meg). Stimulálja a velő (légzési és vazomotoros) központjait, valamint a középpontot vagus ideg, közvetlen stimuláló hatással van a kéregre, az agyra. Magas dózisban "megkönnyíti. Az interneuronális vezetést be gerincvelő a reflexek fokozása. Növeli a szellemi és fizikai teljesítőképességet, serkenti mentális tevékenység, motoros aktivitás, lerövidíti a reakcióidőt, átmenetileg csökkenti a fáradtságot és az álmosságot. Alacsony dózisban a stimuláló hatás, nagy dózisban az idegrendszer depressziós hatása érvényesül. Felgyorsítja és elmélyíti a légzést, általában pozitív ino-, krono-, batmo- és dromotrop hatású (mivel a szív- és érrendszerre gyakorolt ​​hatás a szívizomra gyakorolt ​​közvetlen stimuláló hatásból és egyidejűleg a vagus ideg közepére gyakorolt ​​serkentő hatásból áll, az eredő hatás valamely cselekvés túlsúlyától függ). Stimulálja a vazomotoros központot és közvetlen relaxáló hatással bír érfal ami a szív ereinek kitágulásához vezet, vázizomés a vesék, miközben az agyi artériák tónusa nő (az agyi erek szűkülését okozza, ami csökkenéssel jár agyi véráramlás). Az artériás nyomás a koffein hatásának vaszkuláris és kardiális mechanizmusainak hatására változik: a koffein normál kezdeti artériás nyomáson nem, vagy kismértékben növeli, artériás hipotenzió esetén növeli. Görcsoldó hatást fejt ki a simaizomra (beleértve a hörgőtágító hatást), a harántcsíkolt izmokra - stimuláló. Növeli a gyomor szekréciós aktivitását és a diurézist (a nátrium és a víz reabszorpciójának csökkenése a proximális és disztális vesetubulusokban, valamint a vesék értágulata és fokozott szűrés a vese glomerulusaiban). Csökkenti a vérlemezke-aggregációt és a hisztamin felszabadulását hízósejtek. Fokozza a bazális anyagcserét: fokozza a glikogenolízist, fokozza a lipolízist.

Farmakokinetika

Szájon át történő bevétel esetén a felszívódás jó; az egész bélben fordul elő. Gyorsan eloszlik a test minden szervében és szövetében, áthatol a vér-agy gáton és a placentán. A maximális koncentrációt a vérplazmában 50-75 perc alatt érik el; a felezési idő 3,9-5,3 óra (néha akár 10 óra). Kommunikáció a vérfehérjékkel (albuminokkal) - 15%. Az anyagcsere a májban több mint 90%, az első életév gyermekeknél akár 10-15%. A koffein a májban metabolizálódik (fő része dimetilálódik és oxidálódik) 5 metabolit képződésével. A koffein és metabolitjai a veséken keresztül választódnak ki (10% változatlan formában).

Különleges körülmények

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy az adagolás hirtelen abbahagyása a központi idegrendszer fokozott gátlásához vezethet (álmosság, depresszió). A központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatás az idegrendszer típusától függ, és megnyilvánulhat a magasabb idegi aktivitás gerjesztésében és gátlásában is. Tekintettel arra, hogy a koffein vérnyomásra gyakorolt ​​hatása érrendszeri és kardiális komponensekből áll, ennek eredményeként mind a szívet serkentő hatás, mind a tevékenység elnyomása (gyenge) alakulhat ki. Ne vegye be lefekvés előtt. A közlekedési képességre gyakorolt ​​​​hatás. vö. és mechanizmusok A kezelés ideje alatt óvatosan kell eljárni, ha gépjárművet vezet és olyan potenciálisan veszélyes tevékenységet folytat, amely koncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét igényli.

Összetett

• 1 ml koffein nátrium-benzoát 200 mg koffein 0,1 g; Segédanyagok: burgonyakeményítő, kalcium-sztearát

Koffein-nátrium-benzoát használati javallatok

• A központi idegrendszer, a szív- és érrendszer és a légzőrendszer funkcióinak depressziójával járó betegségek (beleértve az opioid fájdalomcsillapítókkal való mérgezést, fertőző betegségek), agyi erek görcsei, csökkent szellemi és fizikai teljesítőképesség, álmosság.

Koffein-nátrium-benzoát ellenjavallatok

• Artériás magas vérnyomás, a kardiovaszkuláris rendszer szerves betegségei (pl. súlyos érelmeszesedés), glaukóma, ingerlékenység, alvászavarok, szenilis kor.

Koffein-nátrium-benzoát adagolás

• 0,1 g 100 mg 200 mg/ml

A koffein-nátrium-benzoát mellékhatásai

• A központi idegrendszer oldaláról: pszichomotoros izgatottság, szorongás, remegés, szorongás, fejfájás, szédülés, epilepsziás rohamok, fokozott reflexek, tachypnea, álmatlanság; hirtelen törléssel - a központi idegrendszer fokozott gátlása, fokozott fáradtság, álmosság, izomfeszülés. A szív- és érrendszer oldaláról: szívdobogásérzés, tachycardia, megnövekedett vérnyomás. Oldalról emésztőrendszer: hányinger, hányás, peptikus fekély súlyosbodása. Egyéb: orrdugulás, hosszan tartó használat esetén - függőség, kábítószer-függőség.

gyógyszerkölcsönhatás

A koffein egy adenozin antagonista (nagy adag adenozin szükséges lehet). Koffein és barbiturátok, primidon, görcsoldó szerek (hidantoin-származékok, különösen fenitoin) kombinált alkalmazásával fokozható az anyagcsere és a koffein clearance-e; cimetidin, szájon át szedhető fogamzásgátló, diszulfiram, ciprofloxacin, norfloxacin - a koffein metabolizmusának csökkenése a májban .. (lassítja kiválasztódását és növeli a koncentrációt a vérben). Koffeintartalmú italok és egyéb, a központi idegrendszert serkentő gyógyszerek - a központi idegrendszer túlzott stimulálása lehetséges - Mexiletine - 50%-kal csökkenti a koffein kiválasztását; nikotin - növeli a koffein kiválasztásának sebességét. Monoamin-oxidáz inhibitorok, furazolidon, prokarbazin és szelegilin - nagy dózisú koffein (több mint 300 mg / nap) életveszélyes szívritmuszavarokat okozhat vagy - kifejezett vérnyomás-emelkedést. A koffein csökkenti a kalciumkészítmények felszívódását a gyomor-bél traktusban. Csökkenti a kábító és hipnotikus szerek hatékonyságát. Növeli a lítiumkészítmények kiválasztását a vizelettel; Felgyorsítja a szívglikozidok felszívódását és fokozza azok hatását, növeli toxicitásukat. A béta-blokkolók együttes alkalmazása a terápiás hatások kölcsönös elnyomásához vezethet; a-agonistákkal - a központi idegrendszer további stimulálására és egyéb additív toxikus hatásokra. A koffein csökkentheti a clearance-t; teofillin és esetleg más xantinok, növelve az additív farmakodinámiás és toxikus hatások lehetőségét.

Tárolási feltételek

• száraz helyen tároljuk
• szobahőmérsékleten 15-25 fokon tárolandó
• gyerekektől távol tartandó

Információ biztosított