Nexium por 10 mg, hogyan kell használni. A gyógyszertári kiadás feltételei

Egy csomag tartalma:
hatóanyag: ezomeprazol magnézium-trihidrát 11,1 mg, ami 10 mg ezomeprazolnak felel meg;
segédanyagok: metakrilsav és etil-akrilát kopolimer (1:1) 9,5 mg, talkum 8,4 mg; szacharóz, gömb alakú granulátum (cukor, gömb alakú granulátum) (méret: 0,250 - 0,355 mm) 7,4 mg, hiprolóz 32,2 mg, hipromellóz 1,7 mg, trietil-citrát 0,95 mg, magnézium-sztearát 0,65 mg, magnézium-sztearát 0,65 mg magnézium-sztearát 0,65 mg, 0,6 mg magnézium-sztearát, 0,5 mg, 0-5 mg glicerin-monosztearát. , dextróz 2813 mg, kroszpovidon 75 mg, xantángumi 75 mg, vízmentes citromsav 4,9 mg, sárga vas-oxid festék 1,8 mg.
Leírás
Különböző méretű halványsárga szemcsék (a fő tömeget finom eloszlású szemcsék, a nagyobbak pedig pelletek alkotják). Barnás szemcsék fordulhatnak elő.

Farmakodinamika. Az ezomeprazol az omeprazol S-izomerje, és a parietális sejtekben a protonpumpa specifikus gátlásával csökkenti a gyomorsavszekréciót.
gyomor. Az omeprazol S- és R-izomerjei hasonló farmakodinámiás aktivitással rendelkeznek.
A cselekvés mechanizmusa
Az ezomeprazol egy gyenge bázis, amely a gyomornyálkahártya parietális sejtjeinek szekréciós tubulusainak erősen savas környezetében átmegy aktív formába, és gátolja a protonpumpát - a H + / K + - ATPáz enzimet, miközben gátolja mind a bazális, mind a stimulált. sósav szekréciója.
Hatása a gyomorsav szekréciójára
Az ezomeprazol hatása 20 mg vagy 40 mg orális beadása után 1 órán belül alakul ki. A gyógyszer napi egyszeri 20 mg-os adagolásával 5 napig a sósav átlagos maximális koncentrációja a pentagasztrin stimuláció után 90% -kal csökken (ha a savkoncentrációt 6-7 óra elteltével mérik
a gyógyszer bevétele után a terápia 5. napján). Gastrooesophagealis reflux betegségben (GERD) és klinikai tünetekben szenvedő betegeknél napi 5 napos orális esomeprazol szedése után
20 mg vagy 40 mg intragasztrikus pH 4 feletti értéket átlagosan 13 és 17 óráig tartották a 24 órából. Az esomeprazol napi 20 mg-os adagja mellett az intragasztrikus pH 4 feletti értéket legalább 8, 12 és 16 órán keresztül fenntartotta a betegek 76%-ánál, 54%-ánál és 24%-ánál. 40 mg esomeprazol esetében ez az arány 97%, 92% és 56%.
Összefüggést találtak a gyógyszer plazmakoncentrációja és a sósavszekréció gátlása között (a koncentráció becsléséhez az AUC paramétert (a koncentráció-idő görbe alatti terület) használtuk).
A sósavszekréció gátlásának eredményeként elért terápiás hatás
A Nexium® 40 mg-os dózisa esetén a betegek körülbelül 78%-ánál 4 hetes kezelés után, 93%-ánál pedig 8 hetes kezelés után gyógyulás következik be.
A napi kétszer 20 mg-os Nexium®-kezelés megfelelő antibiotikumokkal kombinálva egy héten keresztül a betegek körülbelül 90%-ánál sikeresen felszámolja a Helicobacter pylori-t.
A heti eradikációs kúra után szövődménymentes peptikus fekélyben szenvedő betegeknek nincs szükségük további monoterápiára olyan gyógyszerekkel, amelyek csökkentik a gyomormirigyek szekrécióját a fekély gyógyulásához és a tünetek megszüntetéséhez.
A Nexium® hatásosnak bizonyult peptikus fekélyből származó vérzés esetén, amit endoszkópos vizsgálat is megerősített.
Alkalmazása GERD kezelésére gyermekeknél (1-11 éves korig)
Az endoszkópos adatokkal alátámasztott gyógyulást az 1-11 éves betegek 93,3%-ánál figyelték meg 8 hetes Nexium® kezelés után. A 20 kg-nál kisebb testtömegű betegek napi 5 mg vagy 10 mg Nexium®-ot szedtek, a 20 kg-nál nagyobb testtömegű betegek pedig 10 mg vagy 20 mg napi adagot.
A sósavszekréció gátlásával kapcsolatos egyéb hatások
A gyomormirigyek szekrécióját csökkentő gyógyszerekkel történő kezelés során a gasztrin koncentrációja a plazmában megnő a sósav szekréciójának csökkenése következtében. A sósav szekréciójának csökkenése miatt megnő a kromogranin A (CgA) koncentrációja. A CgA koncentráció emelkedése befolyásolhatja a neuroendokrin daganatok kimutatására irányuló vizsgálatok eredményeit. Ennek a hatásnak a megelőzése érdekében átmenetileg le kell állítani az ezomeprazol szedését 5 nappal a CgA-koncentráció vizsgálata előtt.
Azoknál a betegeknél, akik hosszú ideig kaptak ezomeprazolt, megnő az enterokromaffinszerű sejtek száma, ami valószínűleg a plazma gasztrin koncentrációjának növekedésével jár.
A gyomormirigyek szekrécióját hosszú ideig csökkentő gyógyszereket szedő betegeknél gyakoribb a mirigyciszták kialakulása a gyomorban. Ezek a jelenségek a sósav szekréciójának kifejezett gátlása következtében fellépő fiziológiai változásoknak köszönhetők. A ciszták jóindulatúak és visszafejlődnek.
A gyomorban a sósav szekrécióját elnyomó gyógyszerek, beleértve a protonpumpa-gátlókat is, a gyomor mikrobaflóra-tartalmának növekedésével jár együtt, amely általában a gyomor-bél traktusban van jelen. A protonpumpa-gátlók alkalmazása kismértékben növelheti a Salmonella spp., Campylobacter spp. által okozott fertőzések kockázatát. és valószínűleg a Clostridium difficile kórházi betegeknél.
A Nexium® a ranitidinhez képest jobb hatékonyságot mutatott a gyomorfekélyek gyógyításában olyan betegeknél, akiket nem szteroid gyulladásgátló szerekkel (NSAID-okkal) kezeltek, beleértve a ciklooxigenáz-2 (COX-2) szelektív inhibitorait is.
A Nexium® nagy hatékonyságot mutatott a gyomor- és nyombélfekély megelőzésében NSAID-okkal kezelt betegeknél (60 év feletti korcsoport és/vagy peptikus fekély), beleértve a szelektív COX-2-gátlókat is.

Farmakokinetika. felszívódás és eloszlás. Az ezomeprazol savas környezetben instabil, ezért orális adagolásra a gyógyszer granulátumait tartalmazó tablettákat használják, amelyek héja ellenáll a gyomornedv hatásának. In vivo körülmények között az ezomeprazolnak csak egy kis része alakul át R-izomerré. A gyógyszer gyorsan felszívódik: a maximális plazmakoncentrációt 1-2 órával a bevétel után éri el. Az ezomeprazol abszolút biohasznosulása 40 mg-os egyszeri adag után 64%, és napi egyszeri adagolás mellett 89% -ra nő. 20 mg esomeprazol adag esetén ezek az értékek 50%, illetve 68%. A megoszlási térfogat egyensúlyi koncentráció mellett egészséges emberekben megközelítőleg 0,22 l/testtömeg-kg. Az ezomeprazol 97%-ban kötődik a plazmafehérjékhez.
Az étkezés lelassítja és csökkenti az ezomeprazol gyomorban történő felszívódását, de ez nem befolyásolja jelentősen a sósavszekréció gátlásának hatékonyságát.
Anyagcsere és kiválasztás. Az ezomeprazol a citokróm P450 rendszer részvételével metabolizálódik. A fő rész egy specifikus polimorf izoenzim, a CYP2C19 részvételével metabolizálódik, az ezomeprazol hidroxilált és dezmetilált metabolitjainak képződésével. A fennmaradó rész metabolizmusát a CYP3A4 izoenzim végzi; ebben az esetben az esomeprazol szulfoszármazéka képződik, amely a plazmában meghatározott fő metabolit.
Az alábbi paraméterek elsősorban a CYP2C19 izoenzim fokozott aktivitású betegek farmakokinetikájának természetét tükrözik.
A teljes clearance körülbelül 17 l / óra a gyógyszer egyszeri adagja után és 9 l / h - többszöri adag után. Az eliminációs felezési idő napi egyszeri szisztematikus bevétel esetén 1,3 óra. A koncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) az ezomeprazol ismételt adagolásával növekszik. Az ezomeprazol ismételt adásakor az AUC dózisfüggő növekedése nem lineáris, ami a májon keresztül történő first-pass metabolizmus csökkenése, valamint a szisztémás clearance csökkenése következménye, amelyet valószínűleg a CYP2C19 izoenzim gátlása okoz. ezomeprazollal és/vagy szulfoszármazékával. Napi egyszeri bevitel esetén az ezomeprazol az adagok között teljesen kiürül a vérplazmából, és nem halmozódik fel.
Az ezomeprazol fő metabolitjai nem befolyásolják a gyomorsav kiválasztását. Szájon át történő alkalmazás esetén az adag legfeljebb 80%-a metabolitok formájában a vizelettel, a többi a széklettel ürül. A változatlan ezomeprazol kevesebb mint 1%-a található a vizeletben.
A farmakokinetika jellemzői egyes betegcsoportokban. A populáció körülbelül 2,9±1,5%-ánál csökkent a CYP2C19 izoenzim aktivitása. Az ilyen betegeknél az ezomeprazol metabolizmusa főként a CYP3A4 hatásának eredményeként megy végbe. Napi egyszeri 40 mg ezomeprazol szisztematikus adagolásával az átlagos AUC-érték 100%-kal magasabb, mint ennek a paraméternek az értéke azoknál a betegeknél, akiknél megnövekedett a CYP2C19 izoenzim aktivitása. A csökkent izoenzimaktivitású betegek maximális plazmakoncentrációinak átlagos értéke körülbelül 60%-kal nő. Ezek a tulajdonságok nem befolyásolják az ezomeprazol adagját és beadási módját.
Idős betegeknél (71-80 év) az ezomeprazol metabolizmusa nem változik jelentős mértékben.
Egyszeri 40 mg esomeprazol adag után a nők átlagos AUC értéke 30%-kal magasabb, mint a férfiaké. Ha a gyógyszert naponta egyszer adják be, a férfiak és a nők farmakokinetikájában nincs különbség. Ezek a tulajdonságok nem befolyásolják az ezomeprazol adagját és beadási módját.
Enyhe vagy közepesen súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél az ezomeprazol metabolizmusa károsodhat. Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél az anyagcsere sebessége csökken, ami az ezomeprazol AUC-értékének kétszeresére emelkedik. Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél a 20 mg-os maximális napi adagot nem szabad túllépni. Napi egyszeri bevétel esetén nem figyelték meg az ezomeprazol és fő metabolitjainak felhalmozódását.
A veseelégtelenségben szenvedő betegek farmakokinetikai vizsgálatát nem végezték el. Mivel nem maga az ezomeprazol ürül a vesén keresztül, hanem metabolitjai, feltételezhető, hogy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az ezomeprazol metabolizmusa nem változik.
12-18 éves gyermekeknél 20 mg és 40 mg esomeprazol ismételt beadása után az AUC-érték és a maximális koncentráció (tmax) eléréséhez szükséges idő a vérplazmában hasonló volt a felnőttek AUC és tmax értékéhez. .
1-11 éves gyermekeknél 10 mg ezomeprazol ismételt beadása után az AUC-érték hasonló volt a serdülők és felnőttek AUC-értékéhez, amikor 20 mg ezomeprazolt szedtek.
1-11 éves gyermekeknél 20 mg ezomeprazol ismételt beadása után az AUC-érték 6-11-szerese volt a serdülők és felnőttek AUC-értékének, amikor 20 mg ezomeprazolt szedtek.

GERD:
- erozív reflux oesophagitis kezelése - Eróziós reflux oesophagitis gyógyulása utáni tartós fenntartó kezelés a kiújulás megelőzésére - GERD tüneti kezelése

A kombinált terápia részeként:
- Helicobacter pylori okozta nyombélfekély kezelése
- a Helicobacter pylori okozta peptikus fekély kiújulásának megelőzése
Hosszú távú savcsökkentő terápia olyan betegeknél, akiknél peptikus fekélyből vérzett (olyan gyógyszerek intravénás alkalmazása után, amelyek csökkentik a gyomormirigyek szekrécióját a visszaesés megelőzésére).

- NSAID-ok használatával összefüggő gyomorfekélyek gyógyulása
- a nem szteroid gyulladáscsökkentők szedésével összefüggő gyomor- és nyombélfekély megelőzése veszélyeztetett betegeknél
Zollinger-Ellison-szindróma vagy más olyan állapotok, amelyeket a gyomormirigyek kóros hiperszekréciója jellemez, beleértve az idiopátiás hiperszekréciót.

A Nexium® bélben oldódó bevonatú pelletek és granulátumok formájában szájon át történő beadásra szánt szuszpenzió készítésére elsősorban gyermekkorú betegek és nyelési nehézségekkel küzdő személyek számára készült.
belül. 10 mg Nexium® bevételéhez öntse egy csomag tartalmát egy 15 ml vizet tartalmazó pohárba. 20 mg Nexium® bevételéhez öntse 2 csomag tartalmát egy 30 ml vizet tartalmazó pohárba. 40 mg Nexium® beviteléhez öntse 4 csomag tartalmát egy 60 ml vizet tartalmazó pohárba. Az üveg tartalmát össze kell keverni, és várni kell néhány percet, hogy szuszpenziót képezzen. A szuszpenzió szájon át azonnal vagy az elkészítést követő 30 percen belül bevehető, használat előtt újra fel kell keverni. Ezután ismét öntsön 15 ml vizet egy pohárba, keverje meg a többit, és tegye be. Ne használjon szénsavas vizet. A pelleteket és granulátumokat nem szabad rágni vagy összetörni.
A szuszpenzió nasogastricus szondán keresztül is beadható. A gyógyszer nasogastricus szondán keresztül történő elkészítésére és beadására vonatkozó utasításokat a "A gyógyszer nasogastricus szondán keresztül történő beadása" című fejezet tartalmazza.
1-11 éves, ≥ 10 kg testtömegű gyermekek
GERD
Eróziós reflux oesophagitis kezelése: 10 kg-nál nagyobb, de 20 kg-nál kisebb testtömegű betegeknél - 10 mg naponta egyszer 8 héten keresztül. 20 kg-os vagy annál nagyobb testtömegű betegeknél - 10 mg vagy 20 mg naponta egyszer 8 héten keresztül.
A GERD tüneti kezelése: 10 mg naponta egyszer, legfeljebb 8 hétig.
Az ezomeprazol napi 1 mg/ttkg-nál nagyobb dózisban történő alkalmazását nem vizsgálták.
Felnőttek és gyermekek 12 éves kortól
GERD
Eróziós reflux oesophagitis kezelése: 40 mg naponta egyszer 4 héten keresztül.
További 4 hetes kúra javasolt olyan esetekben, amikor az első kúra után a nyelőcsőgyulladás gyógyulása nem következik be, vagy a tünetek továbbra is fennállnak. Eróziós reflux oesophagitis gyógyulását követő hosszú távú fenntartó kezelés a kiújulás megelőzésére: 20 mg naponta egyszer.
GERD tüneti kezelése: 20 mg naponta egyszer nyelőcsőgyulladásos betegeknek. Ha 4 hetes kezelés után a tünetek nem szűnnek meg, a beteg további vizsgálatát kell végezni. A tünetek megszűnése után „szükség szerint” lehet áttérni a gyógyszer szedésének rendjére, azaz. vegye be a Nexium® 20 mg-ot naponta egyszer, a tünetek kiújulásával. Nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket szedő betegeknél, akiknél fennáll a gyomor- vagy nyombélfekély kialakulásának kockázata, a „szükség szerint” kezelés nem javasolt.
felnőttek
A gyomor és a nyombél peptikus fekélye
A Helicobacter pylori-val történő eradikációs kombinált terápia részeként:
Helicobacter pylori okozta nyombélfekély kezelése: Nexium® 20 mg, amoxicillin 1 g és klaritromicin 500 mg. Minden gyógyszert naponta kétszer kell bevenni 1 hétig.
Helicobacter pylori okozta peptikus fekélyek kiújulásának megelőzése: Nexium® 20 mg, amoxicillin 1 g és klaritromicin 500 mg. Minden gyógyszert naponta kétszer kell bevenni 1 hétig.
Hosszú távú savcsökkentő terápia peptikus fekélyből származó vérzésen átesett betegeknél (olyan gyógyszerek intravénás alkalmazása után, amelyek csökkentik a gyomormirigyek szekrécióját a kiújulás megelőzésére):
Nexium® 40 mg naponta egyszer 4 hétig a gyomormirigyek szekrécióját csökkentő gyógyszerekkel végzett intravénás terápia befejezése után.
Hosszú ideig NSAID-t szedő betegek:
- NSAID-ok szedésével összefüggő gyomorfekélyek gyógyulása: Nexium® 20 mg vagy 40 mg naponta egyszer. A kezelés időtartama 4-8 hét.
- NSAID-ok alkalmazásával összefüggő gyomor- és nyombélfekély megelőzése: Nexium® 20 mg vagy 40 mg naponta egyszer.
A gyomormirigyek kóros hiperszekréciójával kapcsolatos állapotok, beleértve a Zollinger-Ellison-szindrómát és az idiopátiás hiperszekréciót: Az ajánlott kezdő adag Nexium® 40 mg naponta kétszer. A jövőben az adagot egyénileg választják ki, a kezelés időtartamát a betegség klinikai képe határozza meg. Tapasztalatok vannak a gyógyszer napi kétszeri 120 mg-os adagokban történő alkalmazásával kapcsolatban.
1 évesnél fiatalabb vagy 10 kg-nál kisebb testtömegű gyermekek: A hatásosságra és biztonságosságra vonatkozó adatok hiánya miatt a Nexium® nem alkalmazható 1 évesnél fiatalabb vagy 10 kg-nál kisebb testtömegű gyermekeknél.
Veseelégtelenség: a gyógyszer adagjának módosítása nem szükséges. A Nexium® súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél történő alkalmazásával kapcsolatban azonban korlátozottak a tapasztalatok; e tekintetben, amikor a gyógyszert ilyen betegeknek írják fel, óvatosan kell eljárni (lásd a "Farmakokinetika" részt).
Májelégtelenség: enyhe és közepes májelégtelenség esetén a gyógyszer adagjának módosítása nem szükséges. Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél a maximális napi adagot nem szabad túllépni - 10 mg 1-11 éves betegeknél és 20 mg 12 évesnél idősebb betegeknél.
Idős betegek: a gyógyszer adagjának módosítása nem szükséges.
A gyógyszer bevezetése orr-gyomorszondán keresztül:
1. 10 mg Nexium® beadásához öntse egy csomag tartalmát egy 15 ml vizet tartalmazó pohárba.
2. 20 mg Nexium® beadásához öntse 2 csomag tartalmát egy 30 ml vizet tartalmazó pohárba.
3. 40 mg Nexium® beadásához öntse 4 csomag tartalmát egy 60 ml vizet tartalmazó pohárba.
4. Keverje meg a főzőpohár tartalmát, és várjon néhány percet, amíg szuszpenzió képződik.
5. Keverje újra a szuszpenziót, és szívja fel a fecskendőbe.
6. Az elkészítés után azonnal vagy 30 percen belül adja be a szuszpenziót.
7. Szívjon fel további 15 ml (10 mg-os adag esetén), 30 ml (20 mg-os adag esetén) vagy 60 ml (40 mg-os adag esetén) vizet a fecskendőbe, rázza fel a fecskendőt, és fecskendezze be a a maradék szuszpenziót a nazogasztrikus szondába.
A fel nem használt szuszpenziót meg kell semmisíteni.

Bármilyen riasztó tünet (például jelentős spontán fogyás, ismétlődő hányás, vérhányás vagy melena) jelenléte, valamint gyomorfekély (vagy gyomorfekély gyanúja esetén) rosszindulatú daganatos megbetegedést ki kell zárni, mivel a Nexium ® kezelés a tünetek enyhüléséhez vezethet, és késleltetheti a diagnózist.
Ritka esetekben, az omeprazolt hosszú ideig szedő betegeknél a gyomor nyálkahártyájának biopsziás mintáinak szövettani vizsgálata atrófiát mutatott ki.
A gyógyszert hosszú ideig (különösen egy évnél tovább) szedő betegeknek rendszeres orvosi felügyelet alatt kell lenniük.
A gyógyszer hosszú távú alkalmazása nem javasolt gyermekek és 12 év alatti serdülők számára.
A Nexiumot „szükség szerint” szedő betegeket utasítani kell, hogy forduljanak orvosukhoz, ha a tünetek megváltoznak. Figyelembe véve az ezomeprazol plazmakoncentrációjának ingadozásait a terápia "szükség szerint" felírásakor, figyelembe kell venni a gyógyszer kölcsönhatását más gyógyszerekkel (lásd a "Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más típusú gyógyszerkölcsönhatások" című részt). A Nexium® Helicobacter pylori felszámolására történő felírásakor figyelembe kell venni a gyógyszerkölcsönhatások lehetőségét a hármas terápia minden összetevője esetében. A klaritromicin a CYP3A4 izoenzim erős inhibitora, ezért, amikor eradikációs terápiát írnak fel olyan betegeknek, akik más, a CYP3A4 izoenzim részvételével metabolizálódó gyógyszert (például ciszapridot) kapnak, figyelembe kell venni a lehetséges ellenjavallatokat és kölcsönhatásokat. klaritromicint ezekkel a gyógyszerekkel. A Nexium® szacharózt és dextrózt tartalmaz, ezért ellenjavallt örökletes fruktóz intoleranciában, glükóz-galaktóz felszívódási zavarban vagy szacharóz-izomaltáz hiányban szenvedő betegeknél.
HATÁS A VEZETÉSI KÉPESSÉGRE ÉS EGYÉB MECHANIZMUSOKRA
Tekintettel arra, hogy a Nexium®-kezelés során homályos látás és álmosság figyelhető meg, óvatosan kell eljárni gépjárművek vezetése és egyéb mechanizmusok kezelése során.

Az alábbiakban felsoroljuk azokat a mellékhatásokat, amelyek nem függnek a gyógyszer adagolási rendjétől, és amelyeket a Nexium® gyógyszer alkalmazása során figyeltek meg, mind a klinikai vizsgálatok során, mind a forgalomba hozatalt követő vizsgálatok során.
Gyakran
(>1/100, <1/10)
Fejfájás, hasi fájdalom, /hányás,
Ritkán
(>1/1000, <1/100)
Bőrgyulladás, viszketés, bőrkiütés, álmosság, álmatlanság, szédülés, szájszárazság, homályos látás, perifériás, emelkedett májenzimek
Ritkán
(>1/10000, <1/1000)
Túlérzékenységi reakciók (pl. láz, angioödéma, anafilaxiás reakció/anafilaxiás sokk) (sárgasággal vagy anélkül), izgatottság, zavartság, ízérzékelési zavarok, gastrointestinalis candidiasis, fényérzékenység, rossz közérzet, izzadás
Nagyon ritkán
(<1/10000)
Agranulocytosis, pancytopenia, agresszív viselkedés, májbetegségben szenvedő betegeknél, izomgyengeség, Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális necrolysis, erythema multiforme,.

Az ezomeprazol hatása más gyógyszerek farmakokinetikájára. A gyomornedv savasságának csökkenése ezomeprazol-kezelés során a gyógyszerek felszívódásának megváltozásához vezethet, amelyek felszívódása a környezet savasságától függ. Más, a sósav szekrécióját gátló vagy antacidumokhoz hasonlóan az ezomeprazol-kezelés a ketokonazol vagy az itrakonazol felszívódásának csökkenéséhez, valamint a digoxin felszívódásának növekedéséhez vezethet. Napi egyszeri 20 mg omeprazol digoxinnal történő együttadása 10%-kal növeli a digoxin biohasznosulását (a betegek 20%-ánál a digoxin biohasznosulása akár 30%-kal is nőtt).
Kimutatták, hogy az omeprazol kölcsönhatásba lép néhány antiretrovirális gyógyszerrel. Ezen kölcsönhatások mechanizmusa és klinikai jelentősége nem mindig ismert. A pH emelkedése az omeprazol-terápia során befolyásolhatja az antiretrovirális gyógyszerek felszívódását. Kölcsönhatás a CYP2C19 izoenzim szintjén is lehetséges. Az omeprazol és néhány antiretrovirális gyógyszer, például az atazanavir és a nelfinavir együttes kinevezése az omeprazol-terápia során csökkenti a szérumkoncentrációt. Ezért ezek egyidejű alkalmazása nem javasolt. Az omeprazol (naponta egyszer 40 mg) és a 300 mg atazanavir/100 mg ritonavir együttadása egészséges önkénteseknek az atazanavir biohasznosulásának jelentős csökkenését eredményezte (a koncentráció-idő görbe alatti terület, maximum (Cmax) és minimum (Cmin). koncentrációja körülbelül 75%-kal csökkent. Az atazanavir adagjának 400 mg-ra történő emelése nem kompenzálta az omeprazolnak az atazanavir biohasznosulására gyakorolt ​​hatását.
Az omeprazol és a saquinavir egyidejű alkalmazásakor a szakinavir koncentrációjának növekedését figyelték meg a szérumban, más antiretrovirális gyógyszerekkel együtt alkalmazva koncentrációjuk nem változott. Tekintettel az omeprazol és az ezomeprazol hasonló farmakokinetikai és farmakodinámiás tulajdonságaira, az ezomeprazol antiretrovirális szerekkel, például atazanavirral és nelfinavirral együttadása nem javasolt.
Az ezomeprazol gátolja a CYP2C19-et, a metabolizmusában részt vevő fő izoenzimet. Ennek megfelelően az ezomeprazol más olyan gyógyszerekkel, amelyek metabolizmusában a CYP2C19 izoenzim részt vesz, mint például diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin stb., együttes alkalmazása e gyógyszerek plazmakoncentrációjának növekedéséhez vezethet, ami viszont dóziscsökkentést igényelhet. Ezt az interakciót különösen fontos megjegyezni, amikor a Nexium®-ot „szükség szerint” módban írják fel. 30 mg ezomeprazol és diazepam, amely a CYP2C19 izoenzim szubsztrátja, együttadásakor a diazepam clearance-e 45%-kal csökken.
Az ezomeprazol 40 mg-os dózisban történő alkalmazása a fenitoin maradék koncentrációjának 13%-os növekedését eredményezte epilepsziás betegeknél. E tekintetben javasolt a fenitoin plazmakoncentrációjának ellenőrzése az ezomeprazol-kezelés kezdetén és a kezelés leállításakor.
Az omeprazol napi egyszeri 40 mg-os adagja a koncentráció-idő görbe alatti terület és a vorikonazol (CYP2C19 izoenzim szubsztrát) Cmax-értékének 15%-os, illetve 41%-os növekedéséhez vezetett.
A warfarin 40 mg ezomeprazollal történő együttadása nem okoz változást a véralvadási időben a warfarint hosszú ideig szedő betegeknél. A warfarin és ezomeprazol együttes alkalmazása során azonban számos esetet jelentettek klinikailag jelentős INR (nemzetközi normalizált arány) növekedésről. Az ezomeprazol és warfarin vagy más kumarinszármazékok kombinált alkalmazásának kezdetén és végén az INR szabályozása javasolt.
Az ezomeprazol az omeprazolhoz hasonlóan gátolja a CYP2C19 izoenzimet. A cilosztazol és 40 mg omeprazol együttadása a cilosztazol farmakokinetikai paramétereinek növekedéséhez vezet egészséges önkéntesekben: a Cmax és az AUC 18%-kal, illetve 26%-kal. A cilosztazol egyik aktív metabolitjának hasonló paraméterei 29%-kal, illetve 69%-kal nőnek.
A ciszaprid 40 mg ezomeprazollal történő együttadása egészséges önkéntesekben a ciszaprid farmakokinetikai paramétereinek értékeinek növekedéséhez vezet: AUC - 32%-kal és felezési ideje 31%-kal, azonban a ciszaprid maximális koncentrációja plazma nem változik jelentősen. A QT-intervallum enyhe megnyúlása, amelyet a ciszaprid monoterápia során figyeltek meg, nem nőtt a Nexium® hozzáadásával (lásd a „Különleges utasítások” című részt).
A Nexium nem okoz klinikailag jelentős változást az amoxicillin és a kinidin farmakokinetikájában.
Az ezomeprazol és naproxen vagy rofekoxib rövid távú együttadását értékelő vizsgálatok nem mutattak ki klinikailag jelentős farmakokinetikai kölcsönhatást.
A gyógyszerek hatása az ezomeprazol farmakokinetikájára.
Az ezomeprazolt a CYP2C19 és a CYP3A4 izoenzimek metabolizálják. Az ezomeprazol és a klaritromicin (500 mg naponta kétszer) együttes alkalmazása, amely gátolja a CYP3A4 izoenzimet, az ezomeprazol AUC-értékének kétszeresére emelkedik. Az ezomeprazol és a CYP3A4 és CYP2C19 izoenzimek kombinált inhibitora, például a vorikonazol együttes alkalmazása az ezomeprazol AUC értékének több mint kétszeresére vezethet. Általában ilyen esetekben nincs szükség az ezomeprazol adagjának módosítására. Súlyos májkárosodásban szenvedő és hosszan tartó alkalmazás esetén az ezomeprazol adagjának módosítására lehet szükség. A gyógyszer hosszú távú alkalmazása nem javasolt gyermekek és 12 év alatti serdülők számára.
A CYP2C19 és CYP3A4 izoenzimeket indukáló gyógyszerek, mint például a rifampicin és a St.

Ezomeprazollal, szubsztituált benzimidazolokkal vagy a gyógyszert alkotó egyéb összetevőkkel szembeni túlérzékenység.
Örökletes fruktóz intolerancia, glükóz-galaktóz felszívódási zavar vagy szacharáz-izomaltáz hiány.
Gyermekek életkora 1 évig vagy 10 kg-nál kisebb testtömeg (a gyógyszer hatékonyságára és biztonságosságára vonatkozó adatok hiánya miatt ebben a betegcsoportban), gyermekek életkora 1-11 éves (az erozív kezeléstől eltérő indikációk esetén). nyelőcsőgyulladás és a GERD tüneti kezelése) és 12 évesnél idősebb gyermekeknél a GERD-től eltérő indikációk esetén.
Az ezomeprazol nem adható együtt atazanavirrel és nelfinavirrel (lásd "Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb gyógyszerkölcsönhatások" című részt).
Óvatosan - súlyos (a tapasztalat korlátozott).
HASZNÁLATA TERHESSÉG ÉS SZOPTATÁS ALATT
Jelenleg nem áll rendelkezésre elegendő adat a Nexium® gyógyszer terhesség alatti alkalmazásáról. Az omeprazol, amely egy racém keverék epidemiológiai vizsgálatok eredményei nem mutattak ki magzattoxikus hatást vagy károsodott magzati fejlődést.
Amikor ezomeprazolt állatoknak adtak, nem észleltek közvetlen vagy közvetett negatív hatást az embrió vagy a magzat fejlődésére. A gyógyszer racém keverékének bevezetése sem volt negatív hatással az állatokra a terhesség, a szülés és a posztnatális fejlődés során sem.
A gyógyszert csak akkor írják fel terhes nőknek, ha az anya számára várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​​​lehetséges kockázatot.
Nem ismert, hogy az ezomeprazol kiválasztódik-e az anyatejbe, ezért a Nexium® nem alkalmazható szoptatás alatt.

A mai napig rendkívül ritka, szándékos túladagolás eseteit írták le. Az ezomeprazol 280 mg-os orális adagolását általános gyengeség és a gyomor-bél traktus tünetei kísérték. A Nexium® egyszeri 80 mg-os adagja nem okozott negatív hatást. Az ezomeprazolnak nincs ismert ellenszere. Az ezomeprazol jól kötődik a plazmafehérjékhez, ezért a dialízis hatástalan. Túladagolás esetén tüneti és általános szupportív kezelést kell végezni.

bevont tabletták

Egy 20 mg-os tabletta tartalmaz:

Hatóanyag: 22.30 mg ezomeprazol magnézium-trihidrátot, ami 20 mg ezomeprazolnak felel meg.

Segédanyagok: gliceril-monosztearát 40-55 1,70 mg, hiprolóz 8,10 mg, hipromellóz 17,00 mg, vasfesték vörös-oxid (E172) 0,06 mg, vasfesték sárga-oxid (E 172) 0,02 mg, magnézium-kopolimer- és szénsav-sztearát 2 mg, 1 . 1:1) 35,00 mg. mikrokristályos cellulóz 273,00. mg, paraffin 0,20 mg, makrogol 3,00 mg, poliszorbát 80 0,62 mg, kroszpovidon. 5,70 mg nátrium-sztearil-fumarát 0,57 mg, szacharóz gömbszemcsék - (cukor, gömb alakú szemcsék) (0,250-0,355 mm-es méret) 28,00 mg, titán-dioxid (E 171) 2,90 mg, talkum, mg, trietil-000 mg trietil-0000 citra 14.

Egy 40 mg-os tabletta tartalmaz:

trihidrát, ami 40 mg ezomeprazolnak felel meg.

Segédanyagok:gliceril-monosztearát 40-55 2,30 mg, hiprolóz 11,00 mg, hipromellóz 26,00 mg, vasfesték vörös-oxid (E172) 0,45 mg, magnézium-sztearát 1,70 mg, metakril- és etakrilsav-kopolimer (mg)-par- 0,30 mg, makrogol 4,30 mg, poliszorbát 80 1,10 mg, kroszpovidon 8,10 mg, nátrium-sztearil-fumarát 0,81 mg, szacharóz gömbszemcsék (cukor, gömb alakú szemcsék) (méret: 0,250-0,30 mg) 30,0 mg 1,35,0 mm 1,35,0 mm 1,35,0 mm. talkum 20,00 mg, trietil-citrát 14,00 mg.

20 mg-os tabletta: hosszúkás, mindkét oldalán domború, világos rózsaszínű, filmbevonatú tabletta, egyik oldalán 20 mg, másik oldalán jelöléssel.

40 mg-os tabletta: hosszúkás, mindkét oldalán domború, rózsaszínű, filmbevonatú tabletta, egyik oldalán 40 mg, másik oldalán jelöléssel.

Az ezomeprazol az omeprazol S-izomerje, és a gyomor parietális sejtjeiben a protonpumpa specifikus gátlásával csökkenti a gyomorsavszekréciót. S-és az omeprazol R-izomerje hasonló farmakodinámiás aktivitással rendelkezik.

A cselekvés mechanizmusa

Az ezomeprazol egy gyenge bázis, amely a gyomornyálkahártya parietális sejtjeinek szekréciós tubulusainak erősen savas környezetében válik aktívvá, és gátolja a protonpumpát - a H + / K + - ATPáz enzimet, miközben gátolja a sósav bazális és stimulált szekrécióját. sav.

A gyomor savszekréciójára gyakorolt ​​​​hatás.

Az ezomeprazol hatása 20 mg vagy 40 mg orális beadása után 1 órán belül alakul ki. A gyógyszer napi egyszeri 5 napig tartó 20 mg-os adagolásával a sósav átlagos maximális koncentrációja a pentagasztrin stimuláció után 90% -kal csökken (ha a savkoncentrációt 6-7 órával a gyógyszer bevétele után mérik) a terápia 5. napja).

Gastrooesophagealis reflux betegségben (GERD) és klinikai tünetekben szenvedő betegeknél napi 20 mg vagy 40 mg esomeprazol orális adagolása után 5 napig az intragasztrikus pH 4 felett átlagosan 13 és 17 órán át megmaradt a 24-ből. órák. Az esomeprazol napi 20 mg-os adagja mellett az intragasztrikus pH 4 feletti értéket legalább 8, 12 és 16 órán keresztül fenntartotta a betegek 76%-ánál, 54%-ánál és 24%-ánál. 40 mg esomeprazol esetében ez az arány 97%, 92% és 56%.

Összefüggést találtunk a gyógyszer plazmakoncentrációja és a sósavszekréció gátlása között (a koncentráció becsléséhez az AUC paramétert (a koncentráció-idő görbe alatti terület) használtuk.

A sósavszekréció gátlásának eredményeként elért terápiás hatás. Ha a Nexiumot 40 mg-os adagban szedik, a reflux oesophagitis gyógyulása a betegek körülbelül 78%-ánál fordul elő 4 hetes kezelés után, és 93%-ánál 8 hetes kezelés után.

Napi kétszer 20 mg-os Nexium-kezelés megfelelő antibiotikumokkal kombinálva egy héten keresztül sikeres eradikációhoz vezet. Helicobacter pylori a betegek körülbelül 90%-ában.

A heti eradikációs kúra után szövődménymentes peptikus fekélyben szenvedő betegeknek nincs szükségük további monoterápiára olyan gyógyszerekkel, amelyek csökkentik a gyomormirigyek szekrécióját a fekély gyógyulásához és a tünetek megszüntetéséhez.

A Nexium hatékonyságát peptikus fekélyvérzésben egy endoszkóposan igazolt peptikus fekélyvérzésben szenvedő betegek vizsgálata során mutatták ki.

A sósavszekréció gátlásával kapcsolatos egyéb hatások. A gyomormirigyek szekrécióját csökkentő gyógyszerekkel történő kezelés során a savszekréció csökkenése következtében a gasztrin koncentrációja a plazmában nő.

A hosszú ideig kezelt betegeknél az enterochromaffin-szerű sejtek számának növekedése figyelhető meg, ami valószínűleg a plazma gasztrin koncentrációjának emelkedésével jár.

A gyomormirigyek szekrécióját hosszú ideig csökkentő gyógyszereket szedő betegeknél gyakoribb a mirigyciszták kialakulása a gyomorban. Ezek a jelenségek a sósav szekréciójának kifejezett gátlása következtében fellépő fiziológiai változásoknak köszönhetők. A ciszták jóindulatúak és visszafejlődnek. A gyomorban a sósav szekrécióját elnyomó gyógyszerek, beleértve a protonpumpa-gátlókat is, a gyomor mikrobaflóra-tartalmának növekedésével jár együtt, amely általában a gyomor-bél traktusban van jelen. A protonpumpa-gátlók alkalmazása kismértékben növelheti a gasztrointesztinális traktus fertőző betegségeinek kockázatát, amelyet a nemzetségbe tartozó baktériumok okoznak. Salmonella spp.és Campylobacter spp.

A ranitidinnel végzett két összehasonlító vizsgálatban a Nexium jobb hatékonyságot mutatott a gyomorfekélyek gyógyításában olyan betegeknél, akiket nem szteroid gyulladásgátló szerekkel (NSAID-okkal) kezeltek, beleértve a szelektív ciklooxigenáz-2 (COX-2) gátlókat is.

Két vizsgálatban a Nexium nagy hatékonyságot mutatott a gyomor- és nyombélfekély megelőzésében NSAID-okkal kezelt betegeknél (60 év feletti korcsoport és/vagy peptikus fekély), beleértve a szelektív COX-2-gátlókat is.

felszívódás és eloszlás. savas környezetben instabil, ezért orális alkalmazásra a gyógyszer granulátumait tartalmazó tablettákat használják, amelyek héja ellenáll a gyomornedv hatásának. Olyan körülmények között in vivo az ezomeprazolnak csak egy kis része alakul át R-izomerré. A gyógyszer gyorsan felszívódik: a maximális plazmakoncentrációt 1 -

2 órával a bevétel után. Az ezomeprazol abszolút biohasznosulása 40 mg-os egyszeri adag után 64%, és napi egyszeri adagolás mellett 89% -ra nő. 20 mg esomeprazol adag esetén ezek az értékek 50%, illetve 68%. A megoszlási térfogat egyensúlyi koncentráció mellett egészséges emberekben kb

0,22 l/ttkg. 97%-ban kötődik a plazmafehérjékhez.

Az étkezés lelassítja és csökkenti az ezomeprazol gyomorban történő felszívódását, de ez nem befolyásolja jelentősen a sósavszekréció gátlásának hatékonyságát.

Anyagcsere és kiválasztás. metabolizmuson megy keresztül a citokróm P450 rendszer részvételével. A fő rész egy specifikus polimorf CYP2C19 izoenzim részvételével metabolizálódik, az esomeprazol hidroxilált és dezmetilált metabolitjainak képződésével. A fennmaradó rész metabolizmusát a CYP3A4 izoenzim végzi; ebben az esetben az esomeprazol szulfoszármazéka képződik, amely a plazmában meghatározott fő metabolit.

Az alábbi paraméterek elsősorban a CYP2C19 izoenzim fokozott aktivitású betegek farmakokinetikájának természetét tükrözik.

A teljes clearance körülbelül 17 l / óra a gyógyszer egyszeri adagja után és 9 l / h - többszöri adag után. Az eliminációs felezési idő napi egyszeri szisztematikus bevétel esetén 1,3 óra. A koncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) az ezomeprazol ismételt adagolásával növekszik. Az ezomeprazol ismételt adásakor az AUC dózisfüggő növekedése nem lineáris, ami a májon keresztül történő first-pass metabolizmus csökkenése, valamint a szisztémás clearance csökkenése következménye, amelyet valószínűleg a CYP2C19 izoenzim gátlása okoz. ezomeprazollal és/vagy szulfoszármazékával. Napi egyszeri bevitellel a dózisok közötti időszakban teljesen eltávolítják a vérplazmából, és nem halmozódnak fel.

Az ezomeprazol fő metabolitjai nem befolyásolják a gyomorsav kiválasztását. Szájon át történő alkalmazás esetén az adag legfeljebb 80%-a metabolitok formájában a vizelettel, a többi a széklettel ürül. A változatlan ezomeprazol kevesebb mint 1%-a található a vizeletben.

A farmakokinetika jellemzői egyes betegcsoportokban. A populáció körülbelül 2,9±1,5%-ánál csökkent a CYP2C19 izoenzim aktivitása. Az ilyen betegeknél az ezomeprazol metabolizmusa főként a CYP3A4 hatásának eredményeként megy végbe. Napi egyszeri 40 mg ezomeprazol szisztematikus adagolásával az átlagos AUC-érték 100%-kal magasabb, mint ennek a paraméternek az értéke azoknál a betegeknél, akiknél a CYP2C 19 izoenzim fokozott aktivitása van. A maximális plazmakoncentráció átlagos értékei a csökkent izoenzimaktivitású betegeknél körülbelül 60%-kal nő. Ezek a tulajdonságok nem befolyásolják az ezomeprazol adagját és beadási módját.

Idős betegeknél (71-80 év) az ezomeprazol metabolizmusa nem változik jelentős mértékben.

40 mg ezomeprazol egyszeri adagja után az átlagos AUC nőknél 30%-kal magasabb, mint férfiakban. Ha a gyógyszert naponta egyszer adják be, a férfiak és a nők farmakokinetikájában nincs különbség. Ezek a tulajdonságok nem befolyásolják az ezomeprazol adagját és beadási módját.

Enyhe vagy közepesen súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél az ezomeprazol metabolizmusa károsodhat. Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél az anyagcsere sebessége lelassul, ami az ezomeprazol AUC-értékének kétszereséhez vezet.

A veseelégtelenségben szenvedő betegek farmakokinetikai vizsgálatát nem végezték el. Mivel nem maga az ezomeprazol ürül a vesén keresztül, hanem metabolitjai, feltételezhető, hogy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az ezomeprazol metabolizmusa nem változik.

12-18 éves gyermekeknél 20 mg és 40 mg esomeprazol ismételt beadása után az AUC-érték és a maximális koncentráció (tmax) eléréséhez szükséges idő a vérplazmában hasonló volt a felnőttek AUC és tmax értékéhez. .

Gastrooesophagealis reflux betegség:

Eróziós reflux oesophagitis kezelése

Hosszú távú fenntartó kezelés az eróziós reflux oesophagitis gyógyulását követően a kiújulás megelőzésére

A gastrooesophagealis reflux betegség tüneti kezelése

Gyomor- és nyombélfekély Kombinált terápia részeként:

A nyombélfekély kezelése, amelyhez társul Helicobacter pylori

a kapcsolódó peptikus fekély kiújulásának megelőzése Helicobacter pylori

Hosszú távú savcsökkentő terápia olyan betegeknél, akiknél peptikus fekélyből vérzett (olyan gyógyszerek intravénás alkalmazása után, amelyek csökkentik a gyomormirigyek szekrécióját a visszaesés megelőzésére). Hosszú ideig NSAID-t szedő betegek:

NSAID-okkal összefüggő gyomorfekély gyógyulása

Az NSAID-ok alkalmazásával összefüggő gyomor- és nyombélfekély megelőzése veszélyeztetett betegeknél

Zollinger-Ellison-szindróma vagy más olyan állapotok, amelyeket a gyomormirigyek kóros hiperszekréciója jellemez, beleértve az idiopátiás hiperszekréciót.

Ezomeprazollal, szubsztituált benzimidazolokkal vagy a gyógyszert alkotó egyéb összetevőkkel szembeni túlérzékenység.

Örökletes fruktóz intolerancia, glükóz-galaktóz felszívódási zavar vagy szacharáz-izomaltáz hiány.

12 év alatti gyermekek (a gyógyszer hatékonyságára és biztonságosságára vonatkozó adatok hiánya miatt ebben a betegcsoportban) és 12 évesnél idősebb gyermekeknél a gastrooesophagealis reflux betegségtől eltérő indikációk esetén.

Az ezomeprazol nem adható együtt atazanavirral és nelfinavirrel (lásd "Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb gyógyszerkölcsönhatások" című részt).

Jelenleg nem áll rendelkezésre elegendő adat a Nexium terhesség alatti alkalmazásáról. Az omeprazol, amely egy racém keverék epidemiológiai vizsgálatok eredményei nem mutattak ki magzattoxikus hatást vagy károsodott magzati fejlődést.

Amikor ezomeprazolt állatoknak adtak, nem észleltek közvetlen vagy közvetett negatív hatást az embrió vagy a magzat fejlődésére. A gyógyszer racém keverékének bevezetése sem volt negatív hatással az állatokra a terhesség, a szülés és a posztnatális fejlődés során sem.

A gyógyszert csak akkor írják fel terhes nőknek, ha az anya számára várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​​​lehetséges kockázatot.

Nem ismert, hogy kiválasztódik-e az anyatejbe, ezért a Nexiumot nem szabad felírni szoptatás ideje alatt.

belül. A tablettát egészben, folyadékkal kell lenyelni. A tablettákat nem szabad szétrágni vagy összetörni.

Nyelési nehézségekkel küzdő betegeknél feloldhatja a tablettákat fél pohár szénsavmentes vízben (más folyadékot nem szabad használni, mert a mikrogranulátum védőhéja feloldódhat), addig keverjük, amíg a tabletta szétesik, majd a szuszpenziót. A mikrogranulátumot azonnal vagy 30 percen belül meg kell inni, ezután ismét félig töltsük fel a poharat vízzel, keverjük meg a többit és igyunk. A mikrogranulátumokat nem szabad rágni vagy összetörni.

Azoknál a betegeknél, akik nem tudnak lenyelni, a tablettákat szénsavmentes vízben kell feloldani, és orr-gyomorszondán keresztül kell beadni. Fontos, hogy a kiválasztott fecskendő és szonda alkalmas legyen ehhez az eljáráshoz. A gyógyszer nasogastricus szondán keresztül történő elkészítésére és beadására vonatkozó utasításokat a "A gyógyszer nasogastricus szondán keresztül történő beadása" című fejezet tartalmazza.

Felnőttek és gyermekek 12 éves kortól Gastrooesophagealis reflux betegség

Eróziós reflux oesophagitis kezelése: 40 mg naponta egyszer 4 hétig.

Eróziós reflux gyógyulását követően hosszú távú fenntartó kezelés nyelőcsőgyulladás a kiújulás megelőzésére: 20 mg naponta egyszer.

A gastrooesophagealis reflux betegség tüneti kezelése: 20 mg naponta egyszer - nyelőcsőgyulladásos betegeknél. Ha 4 hetes kezelés után a tünetek nem szűnnek meg, a beteg további vizsgálatát kell végezni. A tünetek megszűnése után „szükség szerint” lehet áttérni a gyógyszer szedésének rendjére, azaz. a tünetek kiújulásakor vegyen be Nexium 20 mg-ot naponta egyszer. Nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket szedő betegeknél, akiknél fennáll a gyomor- vagy nyombélfekély kialakulásának kockázata, a „szükség szerint” kezelés nem javasolt.

felnőttek

Gyomor- és nyombélfekély Kombinált terápia részeként a felszámolására Helicobacter pylori".

kapcsolódó nyombélfekély kezelése Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, 1 g és 500 mg. Minden gyógyszert naponta kétszer kell bevenni 1 héten keresztül, megelőzve a gyomorfekély kiújulását. Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, 1 g és 500 mg. Minden gyógyszert naponta kétszer kell bevenni 1 hétig. Hosszú távú savcsökkentő terápia olyan betegeknél, akiknél peptikus fekélyből vérzik (olyan gyógyszerek intravénás alkalmazása után, amelyek csökkentik a gyomormirigyek szekrécióját a kiújulás megelőzése érdekében)

Nexium 40 mg naponta egyszer 4 hétig a gyomormirigyek szekrécióját csökkentő gyógyszerekkel végzett intravénás terápia befejezése után.

Hosszú ideig NSAID-t szedő betegek:

NSAID-ok szedésével összefüggő gyomorfekély gyógyulása: Nexium 20 mg vagy 40 mg naponta egyszer. A kezelés időtartama 4-8 hét, az NSAID-ok szedésével összefüggő gyomor- és nyombélfekély megelőzése: Nexium 20 mg vagy 40 mg naponta egyszer.

A gyomormirigyek kóros hiperszekréciójával kapcsolatos állapotok, beleértve a Zollinger-Ellison-szindrómát és az idiopátiás hiperszekréciót:

Az ajánlott kezdő adag Nexium naponta kétszer 40 mg. A jövőben az adagot egyénileg választják ki, a kezelés időtartamát a betegség klinikai képe határozza meg. Tapasztalatok vannak a gyógyszer napi kétszeri 120 mg-os adagokban történő alkalmazásával kapcsolatban.

Veseelégtelenség: a gyógyszer adagjának módosítása nem szükséges. Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek esetében azonban korlátozottak a Nexiummal kapcsolatos tapasztalatok; e tekintetben a gyógyszer ilyen betegeknek történő felírásakor körültekintően kell eljárni (lásd a Farmakokinetika című részt).

Májelégtelenség: enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodással

elégtelen dózismódosítás nem szükséges. Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél a maximális napi adag nem haladhatja meg a 20 mg-ot.

Idős betegek: a gyógyszer adagjának módosítása nem szükséges.

A gyógyszer bevezetése orr-gyomorszondán keresztül

A gyógyszer orr-gyomorszondán keresztül történő felírásakor

1. Helyezzen egy tablettát a fecskendőbe, és töltse meg a fecskendőt 25 ml vízzel és körülbelül 5 ml levegővel. Egyes szondák esetében szükséges lehet a gyógyszer 50 ml ivóvízben való hígítása, hogy megakadályozzuk a szonda eltömődését a tabletta granulátumokkal.

2. Azonnal rázza fel a fecskendőt körülbelül két percig, hogy a tabletta feloldódjon.

3. Tartsa a fecskendőt hegyével felfelé, és ellenőrizze, hogy a hegye nincs-e eltömődve.

4. Illessze a fecskendő hegyét a szondába, miközben továbbra is tartsa felfelé.

5. Rázza fel a fecskendőt, és fordítsa fejjel lefelé. A feloldott gyógyszerből azonnal fecskendezzünk 5-10 ml-t a tubusba. Az injekció beadása után helyezze vissza a fecskendőt az eredeti helyzetébe, és rázza fel (a fecskendőt hegyével felfelé kell tartani, hogy elkerülje a hegy eltömődését).

6. Fordítsa fejjel lefelé a fecskendőt, és fecskendezzen be további 5-10 ml gyógyszert a szondába. Ismételje ezt a műveletet, amíg a fecskendő ki nem ürül.

7. A fecskendőben lévő üledék formájában lévő gyógyszer maradéka esetén töltse fel a fecskendőt 25 ml vízzel és 5 ml levegővel, és ismételje meg az 5.6. bekezdésben leírt műveleteket. Egyes szondákhoz 50 ml ivóvízre lehet szükség erre a célra.

Az alábbi mellékhatások nem függenek a gyógyszer adagolási rendjétől, és amelyeket a Nexium alkalmazása során figyeltek meg, mind a klinikai vizsgálatok során, mind a forgalomba hozatalt követő vizsgálatok során.

A mai napig rendkívül ritka, szándékos túladagolás eseteit írták le. Az ezomeprazol 280 mg-os orális adagolását általános gyengeség és a gyomor-bél traktus tünetei kísérték. A Nexium egyszeri 80 mg-os adagja nem okozott negatív következményeket. Az ezomeprazolnak nincs ismert ellenszere. jól kötődik a plazmafehérjékhez, ezért a dialízis hatástalan. Túladagolás esetén tüneti és általános szupportív kezelést kell végezni.

Az ezomeprazol hatása más gyógyszerek farmakokinetikájára. A gyomornedv savasságának csökkenése ezomeprazol-kezelés során a gyógyszerek felszívódásának megváltozásához vezethet, amelyek felszívódása a környezet savasságától függ. , mivel savkötők és egyéb, a gyomorban a sósav szekrécióját csökkentő gyógyszerek a ketokonazol és az itrakonazol felszívódásának csökkenéséhez vezethetnek.

Kimutatták, hogy kölcsönhatásba lép vele. néhány antiretrovirális gyógyszer. Ezen kölcsönhatások mechanizmusa és klinikai jelentősége nem mindig ismert. A pH emelkedése az omeprazol-terápia során befolyásolhatja az antiretrovirális gyógyszerek felszívódását. CYP 2C 19 szintű kölcsönhatás is lehetséges.Az omeprazol és bizonyos antiretrovirális szerek együttes alkalmazása, mint például az omerpazol terápia hátterében, szérumkoncentrációjuk csökkenése következik be. Ezért ezek egyidejű alkalmazása nem javasolt. Az omeprazol (naponta egyszer 40 mg) és a 300 mg atazanavir/100 mg ritonavir együttadása egészséges önkénteseknek az atazanavir biohasznosulásának jelentős csökkenését eredményezte (a koncentráció-idő görbe alatti terület, maximum (Cmax) és minimum (Cmin). koncentrációja körülbelül 75%-kal csökkent. Az atazanavir adagjának 400 mg-ra történő emelése nem kompenzálta az omeprazolnak az atazanavir biohasznosulására gyakorolt ​​hatását.

Az omeprazol és a saquinavir egyidejű alkalmazásakor a szakinavir koncentrációjának növekedését figyelték meg a szérumban, más antiretrovirális gyógyszerekkel együtt alkalmazva koncentrációjuk nem változott. Tekintettel az omeprazol és az ezomeprazol hasonló farmakokinetikai és farmakodinámiás tulajdonságaira, az ezomeprazol és az antiretrovirális gyógyszerekkel, például a és a kombinált alkalmazása nem javasolt.

Az ezomeprazol gátolja a CYP 2C 19-et, a metabolizmusában részt vevő fő izoenzimet. Ennek megfelelően az ezomeprazol más olyan gyógyszerekkel, amelyek metabolizmusában a CYP 2C 19 részt vesz, mint például a , és más gyógyszerekkel kombinált alkalmazása e gyógyszerek plazmakoncentrációjának növekedéséhez vezethet, ami viszont dóziscsökkentést tehet szükségessé. Ezt az interakciót különösen fontos megjegyezni, amikor a Nexiumot "szükség szerint" módban nevezi ki. 30 mg ezomeprazol és diazepam, amely a citokróm CYP 2C 19 szubsztrátja, együttadásakor a diazepam clearance-e 45%-kal csökken.

Az ezomeprazol 40 mg-os dózisban történő alkalmazása a fenitoin maradék koncentrációjának 13%-os növekedését eredményezte epilepsziás betegeknél. E tekintetben javasolt a fenitoin plazmakoncentrációjának ellenőrzése az ezomeprazol-kezelés kezdetén és a kezelés leállításakor.

Az omeprazol napi egyszeri 40 mg-os adagja a koncentráció-idő görbe alatti terület és a vorikonazol (CYP 2C 19 szubsztrát) Cmax-értékének 15%-os, illetve 41%-os növekedéséhez vezetett.

A warfarin 40 mg ezomeprazollal történő együttadása nem okoz változást a véralvadási időben a huzamosabb ideig szedő betegeknél. A warfarin és ezomeprazol kombinált alkalmazása során azonban számos esetet jelentettek az INR-index (nemzetközi normalizált arány) klinikailag jelentős növekedéséről. Az ezomeprazol és warfarin vagy más kumarinszármazékok kombinált alkalmazásának kezdetén és végén az INR szabályozása javasolt.

A ciszaprid 40 mg ezomeprazollal történő együttadása egészséges önkéntesekben a ciszaprid farmakokinetikai paramétereinek értékeinek növekedéséhez vezet: AUC - 32%-kal és felezési ideje 31%-kal, azonban a ciszaprid maximális koncentrációja plazma nem változik jelentősen. A QT-intervallum enyhe megnyúlása, amelyet a ciszaprid monoterápia során figyeltek meg, nem nőtt a Nexium hozzáadásával (lásd a „Különleges utasítások” részt).

A Nexium nem okoz klinikailag jelentős változást az amoxicillin és a kinidin farmakokinetikájában.

Az ezomeprazol és naproxen vagy rofekoxib rövid távú együttadását értékelő vizsgálatok nem mutattak ki klinikailag jelentős farmakokinetikai kölcsönhatást.

A gyógyszerek hatása az ezomeprazol farmakokinetikájára.

A CYP 2C 19 és a CYP 3A 4 részt vesz az ezomeprazol metabolizmusában.Az ezomeprazol és a klaritromicin (500 mg naponta kétszer) együttes alkalmazása, amely gátolja a CYP 3A 4-et, az ezomeprazol AUC értékének kétszeresére emelkedik. Az ezomeprazol és a CYP 3A 4 és CYP 2C 19 kombinált inhibitora, mint például a vorikonazol, együttadása az ezomeprazol AUC értékének több mint kétszeresére emelkedhet. Általában ilyen esetekben nincs szükség az ezomeprazol adagjának módosítására. Súlyos májkárosodásban szenvedő és hosszan tartó alkalmazás esetén az ezomeprazol adagjának módosítására lehet szükség.

Ha bármilyen figyelmeztető jel van (pl. jelentős spontán fogyás, ismétlődő hányás, dysphagia, hányás vérrel vagy melenával), vagy ha gyomorfekély van (vagy gyomorfekély gyanúja merül fel), a rosszindulatú daganat lehetőségét ki kell zárni. mert a Nexium-kezelés a tünetek enyhüléséhez vezethet és késlelteti a diagnózist.

Ritka esetekben, a hosszú ideig szedő betegeknél a gyomor nyálkahártyájának biopsziás mintáinak szövettani vizsgálata atrófiás gastritist mutatott ki.

A gyógyszert hosszú ideig (különösen egy évnél tovább) szedő betegeknek rendszeres orvosi felügyelet alatt kell lenniük.

A Nexiumot „szükség szerint” szedő betegeket utasítani kell, hogy forduljanak orvosukhoz, ha a tünetek megváltoznak. Figyelembe véve az ezomeprazol plazmakoncentrációjának ingadozását a „szükség szerint” terápia felírásakor, figyelembe kell venni a gyógyszer más gyógyszerekkel való kölcsönhatását (lásd a „Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb gyógyszerkölcsönhatások” című részt). A Nexium felszámolására való kinevezésekor Helicobacterpylori figyelembe kell venni a gyógyszerkölcsönhatások lehetőségét a hármas terápia valamennyi összetevője esetében. a CYP 3A 4 erős inhibitora, ezért, amikor eradikációs terápiát írnak fel olyan betegeknek, akik más, a CYP 3A 4 részvételével metabolizálódó gyógyszereket (például ciszapridot) kapnak, figyelembe kell venni a klaritromicin lehetséges ellenjavallatait és kölcsönhatásait. ezekkel a gyógyszerekkel.

Az angol-svéd Astra Zeneca gyógyszergyár eredeti Nexium (INN - esomeprazole) gyógyszere a protonpumpa-gátlókkal (PPI-k) kapcsolatos gyógyszerek érdekes csoportjába tartozik. Történetük 1979-ig nyúlik vissza, amikor is ugyanannak az Astra Zeneca-nak a létesítményeiben szintetizálták ennek a gyógyszercsoportnak a kezdeményezőjét, az omeprazolt. Szörnyű baj a kezdet: a mai napig a PPI-knek már 5 generációja létezik, amelyek közül a Nexium (ezomeprazol) különösen érdekes. Bármennyire is szánalmasan hangzik, de a Nexium fejlesztésével új lépés történt az API-k fejlesztésében. A tény az, hogy ennek a gyógyszernek nagyobb a biológiai hozzáférhetősége az omeprazolhoz képest, és ezért előnye a terápiás hatékonyságban. Ez a gyakorlatban a farmakológiai hatás gyorsabb kifejlődésében és hosszabb megtartásában nyilvánul meg. A Nexium és más PPI-k közötti kulcsfontosságú különbség mögött az a titka, hogy ez egy izomer. Az úgynevezett vegyületek, amelyeknek azonos a molekulaképlete, de eltérő a térszerkezete. Az „útlevél” identitás ellenére az egyik izomer sokkal hatékonyabb lehet, mint a másik. Az omeprazol két izomer keveréke, míg a Nexiumot csak egy izomer képviseli, amely a leghatékonyabban fejti ki hatását: aktívabban vesz részt a máj anyagcsere-folyamataiban, a véráramlással együtt gyorsabban terjed a szervezetben, elérve az izomer helyét. közvetlen terápiás felhasználása - a nyálkahártya gyomor parietális sejtjei.

A hiperszekréciós betegségek esetében ez a gyomor pH-jának szabályozottabb szabályozását, a peptikus fekélybetegség sikeres kimenetelének magasabb százalékát rövidebb idő alatt, a reflux oesophagitis enyhítését, a gyomorégés hatékony elnyomását és még sok mást jelent. Ezenkívül a Nexium lassabban megy át biotranszformáción a májban, ami hosszabb ideig fenntartja a gyógyszer hatékony koncentrációját a vérben. A reflux oesophagitis kezelésében a Nexium minden más PPI-t felülmúl, átlagosan 30 nap alatt meggyógyítja, míg ugyanez az Omerpazol körülbelül 60 napig tart. A kezelési idő lerövidítése pedig személyes költségvetésének megtakarítása szempontjából is előnyös a páciens számára.

A Nexium három adagolási formában kapható: tabletta, liofilizátum intravénás beadásra szánt oldathoz és bélben oldódó bevonatú pellet belsőleges szuszpenzióhoz. A dózist és az alkalmazás gyakoriságát a kezelőorvos határozza meg, a betegségtől, annak súlyosságától és a beteg egyéni jellemzőitől függően.

Gyógyszertan

Az ezomeprazol az omeprazol S-izomerje, és a gyomor parietális sejtjeiben a protonpumpa specifikus gátlásával csökkenti a gyomorsavszekréciót. Az omeprazol S- és R-izomerjei hasonló farmakodinámiás aktivitással rendelkeznek.

A cselekvés mechanizmusa

Az ezomeprazol egy gyenge bázis, amely a gyomornyálkahártya parietális sejtjeinek szekréciós tubulusainak erősen savas környezetében átmegy aktív formába, és gátolja a protonpumpát - a H + / K + - ATPáz enzimet, miközben gátolja mind a bazális, mind a stimulált. sósav szekréciója.

Befolyásolja a sósav szekrécióját a gyomorban

Az ezomeprazol hatása 20 mg vagy 40 mg orális beadása után 1 órán belül alakul ki. A gyógyszer napi egyszeri 5 napig tartó 20 mg-os adagolásával a sósav átlagos maximális koncentrációja a pentagasztrin stimuláció után 90% -kal csökken (ha a savkoncentrációt 6-7 órával a gyógyszer bevétele után mérik) a terápia 5. napja). Gastrooesophagealis reflux betegségben (GERD) és klinikai tünetekben szenvedő betegeknél napi 20 mg vagy 40 mg esomeprazol orális adagolása után 5 napig az intragasztrikus pH 4 felett átlagosan 13 és 17 órán át megmaradt a 24-ből. órák. Az esomeprazol napi 20 mg-os adagja mellett az intragasztrikus pH 4 feletti értéket legalább 8, 12 és 16 órán keresztül fenntartotta a betegek 76%-ánál, 54%-ánál és 24%-ánál. 40 mg esomeprazol esetében ez az arány 97%, 92% és 56%.

Összefüggést találtak a gyógyszer plazmakoncentrációja és a sósavszekréció gátlása között (a koncentráció becsléséhez az AUC paramétert (a koncentráció-idő görbe alatti terület) használtuk).

A terápiás hatás a sósav szekréciójának gátlásával érhető el. Ha a Nexiumot 40 mg-os adagban szedik, a reflux oesophagitis gyógyulása a betegek körülbelül 78%-ánál fordul elő 4 hetes kezelés után, és 93%-ánál 8 hetes kezelés után.

A napi kétszer 20 mg-os Nexium-kezelés megfelelő antibiotikumokkal kombinálva egy héten keresztül a betegek körülbelül 90%-ánál sikeresen felszámolja a Helicobacter pylori-t.

A heti eradikációs kúra után szövődménymentes peptikus fekélyben szenvedő betegeknek nincs szükségük további monoterápiára olyan gyógyszerekkel, amelyek csökkentik a gyomormirigyek szekrécióját a fekély gyógyulásához és a tünetek megszüntetéséhez.

A Nexium hatékonyságát peptikus fekélyvérzésben egy endoszkóposan igazolt peptikus fekélyvérzésben szenvedő betegek vizsgálata során mutatták ki.

A sósavszekréció gátlásával kapcsolatos egyéb hatások. A gyomormirigyek szekrécióját csökkentő gyógyszerekkel történő kezelés során a savszekréció csökkenése következtében a gasztrin koncentrációja a plazmában nő. A sósav szekréciójának csökkenése miatt megnő a kromogranin A (CgA) koncentrációja. A CgA koncentráció emelkedése befolyásolhatja a neuroendokrin daganatok kimutatására irányuló vizsgálatok eredményeit. Ennek a hatásnak a megelőzése érdekében a protonpumpa-gátló kezelést 5-14 nappal a CgA-koncentráció vizsgálata előtt fel kell függeszteni. Ha ez idő alatt a CgA koncentrációja nem tért vissza a normál értékre, a vizsgálatot meg kell ismételni.

Az ezomeprazollal hosszú ideig kezelt gyermekeknél és felnőtteknél az enterokromaffinszerű sejtek számának növekedése figyelhető meg, ami valószínűleg a plazma gasztrinkoncentrációjának növekedésével függ össze. Ennek a jelenségnek nincs klinikai jelentősége.

A gyomormirigyek szekrécióját hosszú ideig csökkentő gyógyszereket szedő betegeknél gyakoribb a mirigyciszták kialakulása a gyomorban. Ezek a jelenségek a sósav szekréciójának kifejezett gátlása következtében fellépő fiziológiai változásoknak köszönhetők. A ciszták jóindulatúak és visszafejlődnek.

A gyomorban a sósav szekrécióját elnyomó gyógyszerek, beleértve a protonpumpa-gátlókat is, a gyomor mikrobaflóra-tartalmának növekedésével jár együtt, amely általában a gyomor-bél traktusban van jelen. A protonpumpa-gátlók alkalmazása a Salmonella spp. nemzetségbe tartozó baktériumok által okozott gasztrointesztinális traktus fertőző betegségek kockázatának enyhe növekedéséhez vezethet. és Campylobacter spp. kórházi betegeknél pedig valószínűleg Clostridium difficile.

A ranitidinnel végzett két összehasonlító vizsgálatban a Nexium jobb hatékonyságot mutatott a gyomorfekélyek gyógyításában olyan betegeknél, akiket nem szteroid gyulladásgátló szerekkel (NSAID-okkal) kezeltek, beleértve a szelektív ciklooxigenáz-2 (COX-2) gátlókat is. Két vizsgálatban a Nexium nagy hatékonyságot mutatott a gyomor- és nyombélfekély megelőzésében NSAID-okkal kezelt betegeknél (60 év feletti korcsoport és/vagy peptikus fekély), beleértve a szelektív COX-2-gátlókat is.

Farmakokinetika

Felszívódás és eloszlás

Az ezomeprazol savas környezetben instabil, ezért orális adagolásra a gyógyszer granulátumait tartalmazó tablettákat használják, amelyek héja ellenáll a gyomornedv hatásának. In vivo körülmények között az ezomeprazolnak csak egy kis része alakul át R-izomerré. A gyógyszer gyorsan felszívódik: a maximális plazmakoncentrációt 1-2 órával a bevétel után éri el. Az ezomeprazol abszolút biohasznosulása 40 mg-os egyszeri adag után 64%, és napi egyszeri adagolás mellett 89% -ra nő. 20 mg esomeprazol adag esetén ezek az értékek 50%, illetve 68%. A megoszlási térfogat egyensúlyi koncentráció mellett egészséges emberekben megközelítőleg 0,22 l/testtömeg-kg. Az ezomeprazol 97%-ban kötődik a plazmafehérjékhez.

Az étkezés lelassítja és csökkenti az ezomeprazol gyomorban történő felszívódását, de ez nem befolyásolja jelentősen a sósavszekréció gátlásának hatékonyságát.

Anyagcsere és kiválasztás

Az ezomeprazol a citokróm P450 rendszer részvételével metabolizálódik. A fő rész egy specifikus polimorf izoenzim, a CYP2C19 részvételével metabolizálódik, az ezomeprazol hidroxilált és dezmetilált metabolitjainak képződésével. A fennmaradó rész metabolizmusát a CYP3A4 izoenzim végzi; ebben az esetben az esomeprazol szulfoszármazéka képződik, amely a plazmában meghatározott fő metabolit.

Az alábbi paraméterek elsősorban a CYP2C19 izoenzim fokozott aktivitású betegek farmakokinetikájának természetét tükrözik. A teljes clearance körülbelül 17 l / óra a gyógyszer egyszeri adagja után és 9 l / h - többszöri adag után. Az eliminációs felezési idő napi egyszeri szisztematikus bevétel esetén 1,3 óra. A koncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) az ezomeprazol ismételt adagolásával növekszik. Az ezomeprazol ismételt adásakor az AUC dózisfüggő növekedése nem lineáris, ami a májon keresztül történő first-pass metabolizmus csökkenése, valamint a szisztémás clearance csökkenése következménye, amelyet valószínűleg a CYP2C19 izoenzim gátlása okoz. ezomeprazollal és/vagy szulfoszármazékával. Napi egyszeri bevitel esetén az ezomeprazol az adagok között teljesen kiürül a vérplazmából, és nem halmozódik fel.

Az ezomeprazol fő metabolitjai nem befolyásolják a gyomorsav kiválasztását. Szájon át történő alkalmazás esetén az adag legfeljebb 80%-a metabolitok formájában a vizelettel, a többi a széklettel ürül. A változatlan ezomeprazol kevesebb mint 1%-a található a vizeletben.

A farmakokinetika jellemzői egyes betegcsoportokban.

A populáció körülbelül 2,9±1,5%-ánál csökkent a CYP2C19 izoenzim aktivitása. Az ilyen betegeknél az ezomeprazol metabolizmusa főként a CYP3A4 hatásának eredményeként megy végbe. Napi egyszeri 40 mg ezomeprazol szisztematikus adagolásával az átlagos AUC-érték 100%-kal magasabb, mint ennek a paraméternek az értéke azoknál a betegeknél, akiknél megnövekedett a CYP2C19 izoenzim aktivitása. A csökkent izoenzimaktivitású betegek maximális plazmakoncentrációinak átlagos értéke körülbelül 60%-kal nő. Ezek a tulajdonságok nem befolyásolják az ezomeprazol adagját és beadási módját. Idős betegeknél (71-80 év) az ezomeprazol metabolizmusa nem változik jelentős mértékben.

40 mg ezomeprazol egyszeri adagja után az átlagos AUC nőknél 30%-kal magasabb, mint férfiakban. Ha a gyógyszert naponta egyszer adják be, a férfiak és a nők farmakokinetikájában nincs különbség. Ezek a tulajdonságok nem befolyásolják az ezomeprazol adagját és beadási módját. Enyhe vagy közepesen súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél az ezomeprazol metabolizmusa károsodhat. Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél az anyagcsere sebessége lelassul, ami az ezomeprazol AUC-értékének kétszereséhez vezet.

A veseelégtelenségben szenvedő betegek farmakokinetikai vizsgálatát nem végezték el. Mivel nem maga az ezomeprazol ürül a vesén keresztül, hanem metabolitjai, feltételezhető, hogy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az ezomeprazol metabolizmusa nem változik.

12-18 éves gyermekeknél 20 mg és 40 mg esomeprazol ismételt beadása után a vérplazmában az AUC és a TC max értéke hasonló volt a felnőttek AUC és TC max értékéhez.

Kiadási űrlap

Rózsaszín filmtabletta, hosszúkás, mindkét oldalán domború, egyik oldalán „40 mg”, másik oldalán „A/EI” jelöléssel, töredék formájában; szüneten - fehér színű sárga impregnálással (croup típusú).

Segédanyagok: gliceril-monosztearát 40-55 - 2,3 mg, hiprolóz - 11 mg, hipromellóz - 26 mg, vasfesték vörös-oxid (E172) - 450 mcg, magnézium-sztearát - 1,7 mg, metakril és etakrilsav kopolimerje (1:1) 46 mg, mikrokristályos cellulóz - 389 mg, paraffin - 300 mcg, makrogol - 4,3 mg, poliszorbát 80 - 1,1 mg, kroszpovidon - 8,1 mg, nátrium-sztearil-fumarát - 810 mcg, szacharóz granulátum 0 granulátum 0 gömb alakú 0,355 mm) - 30 mg, titán-dioxid (E171) - 3,8 mg, talkum - 20 mg, trietil-citrát - 14 mg.

7 db. - alumínium buborékfóliák (1) - kartondobozok.
7 db. - alumínium buborékfóliák (2) - kartondobozok.
7 db. - alumínium buborékfóliák (4) - kartondobozok.

Adagolás

belül. A tablettát egészben, folyadékkal kell lenyelni. A tablettákat nem szabad szétrágni vagy összetörni.

Nyelési nehézségekkel küzdő betegeknél feloldhatja a tablettákat fél pohár szénsavmentes vízben (más folyadékot nem szabad használni, mert a mikrogranulátum védőhéja feloldódhat), addig keverjük, amíg a tabletta szétesik, majd a szuszpenziót. A mikrogranulátumot azonnal vagy 30 percen belül meg kell inni, ezután ismét félig töltsük fel a poharat vízzel, keverjük meg a többit és igyunk. A mikrogranulátumokat nem szabad rágni vagy összetörni.

Azoknál a betegeknél, akik nem tudnak lenyelni, a tablettákat szénsavmentes vízben kell feloldani, és orr-gyomorszondán keresztül kell beadni. Fontos, hogy a kiválasztott fecskendő és szonda alkalmas legyen ehhez az eljáráshoz. A gyógyszer nasogastricus szondán keresztül történő elkészítésére és beadására vonatkozó utasításokat a "A gyógyszer nasogastricus szondán keresztül történő beadása" című fejezet tartalmazza.

Felnőttek és gyermekek 12 éves kortól

Gastrooesophagealis reflux betegség

Eróziós reflux oesophagitis kezelése: 40 mg naponta egyszer 4 héten keresztül.

Eróziós reflux oesophagitis gyógyulását követő hosszú távú fenntartó kezelés a kiújulás megelőzésére: 20 mg naponta egyszer.

Gastrooesophagealis reflux betegség tüneti kezelése: 20 mg naponta egyszer nyelőcsőgyulladásos betegeknek. Ha 4 hetes kezelés után a tünetek nem szűnnek meg, a beteg további vizsgálatát kell végezni. A tünetek megszüntetése után át lehet térni a gyógyszer szedésének rendjére „szükség szerint”, azaz. a tünetek kiújulásakor vegyen be Nexium 20 mg-ot naponta egyszer. Nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket szedő betegeknél, akiknél fennáll a gyomor- vagy nyombélfekély kialakulásának kockázata, a „szükség szerint” kezelés nem javasolt.

felnőttek

A Helicobacter pylori kiirtására szolgáló kombinált terápia részeként:

Helicobacter pylori okozta nyombélfekély kezelése: 20 mg Nexium, 1 g amoxicillin és 500 mg klaritromicin. Minden gyógyszert naponta kétszer kell bevenni 1 hétig.

Helicobacter pylori okozta peptikus fekélyek kiújulásának megelőzése: Nexium 20 mg, amoxicillin 1 gi klaritromicin 500 mg. Minden gyógyszert naponta kétszer kell bevenni 1 hétig.

Hosszú távú savcsökkentő terápia olyan betegeknél, akiknél peptikus fekélyből vérzik (olyan gyógyszerek intravénás alkalmazása után, amelyek csökkentik a gyomormirigyek szekrécióját a kiújulás megelőzése érdekében)

Nexium 40 mg naponta egyszer 4 hétig a gyomormirigyek szekrécióját csökkentő gyógyszerekkel végzett intravénás terápia befejezése után.

NSAID-okkal kapcsolatos gyomorfekély gyógyulása: Nexium 20 mg vagy 40 mg naponta egyszer. A kezelés időtartama 4-8 hét.

NSAID-ok szedésével összefüggő gyomor- és nyombélfekély megelőzése: Nexium 20 mg vagy 40 mg naponta egyszer.

A gyomormirigyek kóros hiperszekréciójával kapcsolatos állapotok, beleértve a Zollinger-Ellison-szindrómát és az idiopátiás hiperszekréciót:

Az ajánlott kezdő adag Nexium naponta kétszer 40 mg. A jövőben az adagot egyénileg választják ki, a kezelés időtartamát a betegség klinikai képe határozza meg. Tapasztalatok vannak a gyógyszer napi kétszeri 120 mg-os adagokban történő alkalmazásával kapcsolatban.

Veseelégtelenség: a gyógyszer adagjának módosítása nem szükséges. Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek esetében azonban korlátozottak a Nexiummal kapcsolatos tapasztalatok; e tekintetben, amikor a gyógyszert ilyen betegeknek írják fel, óvatosan kell eljárni (lásd a "Farmakokinetika" részt).

Májelégtelenség: enyhe és közepes májelégtelenség esetén a gyógyszer adagjának módosítása nem szükséges. Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél a maximális napi adag nem haladhatja meg a 20 mg-ot.

Idős betegek: a gyógyszer adagjának módosítása nem szükséges.

A gyógyszer bevezetése orr-gyomorszondán keresztül

A gyógyszer orr-gyomorszondán keresztül történő felírásakor

1. Helyezzen egy tablettát egy fecskendőbe, és töltse meg a fecskendőt 25 ml vízzel és körülbelül 5 ml levegővel. Egyes szondák esetében szükséges lehet a gyógyszer 50 ml ivóvízben való hígítása, hogy megakadályozzuk a szonda eltömődését a tabletta granulátumokkal.

2. Azonnal rázza fel a fecskendőt körülbelül két percig, hogy a tabletta feloldódjon.

3. Tartsa a fecskendőt hegyével felfelé, és ellenőrizze, hogy a hegy nincs-e eltömődve.

4. Illessze a fecskendő hegyét a szondába, miközben továbbra is tartsa felfelé.

5. Rázza fel a fecskendőt, és fordítsa fejjel lefelé. A feloldott gyógyszerből azonnal fecskendezzünk 5-10 ml-t a tubusba. Az injekció beadása után helyezze vissza a fecskendőt az eredeti helyzetébe, és rázza fel (a fecskendőt hegyével felfelé kell tartani, hogy elkerülje a hegy eltömődését).

6. Fordítsa fejjel lefelé a fecskendőt, és fecskendezzen be további 5-10 ml gyógyszert a szondába. Ismételje ezt a műveletet, amíg a fecskendő ki nem ürül.

7. A fecskendőben lévő üledék formájában lévő gyógyszer maradéka esetén töltse fel a fecskendőt 25 ml vízzel és 5 ml levegővel, és ismételje meg az 5.6. bekezdésben leírt műveleteket. Egyes szondákhoz 50 ml ivóvízre lehet szükség erre a célra.

Túladagolás

A mai napig rendkívül ritka, szándékos túladagolás eseteit írták le. Az ezomeprazol 280 mg-os orális adagolását általános gyengeség és a gyomor-bél traktus tünetei kísérték. A Nexium egyszeri 80 mg-os adagja nem okozott negatív következményeket.

Az ezomeprazol ellenszere nem ismert. Az ezomeprazol jól kötődik a plazmafehérjékhez, ezért a dialízis hatástalan. Túladagolás esetén tüneti és általános szupportív kezelést kell végezni.

Kölcsönhatás

Az ezomeprazol hatása más gyógyszerek farmakokinetikájára.

Az ezomeprazollal és más protonpumpa-gátlókkal végzett kezelés során a gyomorban a sósav szekréciójának csökkenése a gyógyszerek felszívódásának csökkenéséhez vagy növekedéséhez vezethet, amelyek felszívódása a környezet savasságától függ. Más gyomorsav-csökkentő gyógyszerekhez hasonlóan az ezomeprazol-kezelés a ketokonazol, az itrakonazol és az erlotinib felszívódásának csökkenéséhez, valamint a gyógyszerek, például a digoxin felszívódásának növekedéséhez vezethet. Napi egyszeri 20 mg omeprazol digoxinnal történő együttadása 10%-kal növelte a digoxin biohasznosulását (tíz betegből kettőnél a digoxin biohasznosulása akár 30%-kal is nőtt).

Kimutatták, hogy az omeprazol kölcsönhatásba lép néhány antiretrovirális gyógyszerrel. Ezen kölcsönhatások mechanizmusa és klinikai jelentősége nem mindig ismert. A pH emelkedése az omeprazol-terápia során befolyásolhatja az antiretrovirális gyógyszerek felszívódását. Kölcsönhatás a CYP2C19 izoenzim szintjén is lehetséges. Az omeprazol és néhány antiretrovirális gyógyszer, például az atazanavir és a nelfinavir együttes alkalmazása az omeprazol-terápia során csökkenti a szérumkoncentrációjukat. Ezért ezek egyidejű alkalmazása nem javasolt. Az omeprazol (naponta egyszer 40 mg) és a 300 mg atazanavir/100 mg ritonavir együttes alkalmazása egészséges önkénteseknél az atazanavir biohasznosulásának jelentős csökkenését eredményezte (a koncentráció-idő görbe alatti terület, a Cmax és a Cmin körülbelül 75%-kal csökkent). . Az atazanavir adagjának 400 mg-ra történő emelése nem kompenzálta az omeprazolnak az atazanavir biohasznosulására gyakorolt ​​hatását.

Az omeprazol és a saquinavir egyidejű alkalmazásakor a szakinavir szérumkoncentrációjának növekedését figyelték meg, míg más antiretrovirális gyógyszerekkel együtt alkalmazva koncentrációjuk nem változott. Tekintettel az omeprazol és az ezomeprazol hasonló farmakokinetikai és farmakodinámiás tulajdonságaira, az ezomeprazol antiretrovirális szerekkel, például atazanavirral és nelfinavirral együttadása nem javasolt.

Az ezomeprazol gátolja a CYP2C19-et, a metabolizmusában részt vevő fő izoenzimet. Ennek megfelelően az ezomeprazol más olyan gyógyszerekkel, amelyek metabolizmusában a CYP2C19 izoenzim részt vesz, mint például diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin stb., együttes alkalmazása e gyógyszerek plazmakoncentrációjának növekedéséhez vezethet, ami viszont dóziscsökkentést igényelhet. Ezt az interakciót különösen fontos megjegyezni, ha a Nexiumot „szükség szerint” módban használja. 30 mg ezomeprazol és diazepam, amely a CYP2C19 izoenzim szubsztrátja, együttadásakor a diazepam clearance-e 45%-kal csökken.

Az ezomeprazol 40 mg-os adagja a fenitoin maradék koncentrációjának 13%-os növekedését eredményezte epilepsziás betegekben. E tekintetben javasolt a fenitoin plazmakoncentrációjának ellenőrzése az ezomeprazol-kezelés kezdetén és a kezelés leállításakor.

Az omeprazol napi egyszeri 40 mg-os adagja a koncentráció-idő görbe alatti terület és a vorikonazol (CYP2C19 izoenzim szubsztrát) Cmax-értékének 15%-os, illetve 41%-os növekedéséhez vezetett.

A warfarin 40 mg ezomeprazollal történő együttadása nem okoz változást a véralvadási időben a warfarint hosszú ideig szedő betegeknél. A warfarin és ezomeprazol kombinált alkalmazása során azonban számos esetet jelentettek az INR-index (nemzetközi normalizált arány) klinikailag jelentős növekedéséről. Az ezomeprazol és warfarin vagy más kumarinszármazékok kombinált alkalmazásának kezdetén és végén az INR szabályozása javasolt.

A vizsgálatok farmakokinetikai/farmakodinámiás kölcsönhatást mutattak ki klopidogrél (300 mg telítő adag és 75 mg/nap fenntartó adag) és ezomeprazol (40 mg/nap orálisan) között, ami a klopidogrél aktív metabolitjának expozíciójának csökkenéséhez vezet. átlagosan 40%-kal, és átlagosan 14%-kal csökkenti az ADP-indukált thrombocyta-aggregáció maximális gátlását.

Ennek a kölcsönhatásnak a klinikai jelentősége nem világos. Egy prospektív vizsgálatban olyan betegeknél, akik placebót vagy omeprazolt kaptak napi 20 mg dózisban. klopidogrél és acetilszalicilsav (ACK) kezeléssel egyidejűleg, és a nagyszabású randomizált vizsgálatok klinikai eredményeinek elemzésekor nem nőtt a kardiovaszkuláris szövődmények kockázata a klopidogrél és protonpumpa-gátlók, köztük az ezomeprazol együttes alkalmazásakor.

Számos megfigyeléses vizsgálat eredménye ellentmondásos, és nem ad egyértelmű választ a thromboemboliás kardiovaszkuláris szövődmények fokozott kockázatának fennállására vagy hiányára a clopidogrel és protonpumpa-gátlók együttes alkalmazása során.

A klopidogrél 20 mg esomeprazol és 81 mg ASA fix kombinációjával együtt alkalmazva a klopidogrél aktív metabolitjának expozíciója csaknem 40%-kal csökkent a klopidogrél monoterápiához képest, míg az ADP által kiváltott thrombocyta aggregáció gátlásának maximális szintje ugyanaz, ami valószínűleg az ASA egyidejű, alacsony dózisú adagolásának köszönhető.

Az omeprazol 40 mg-os adagja a cilosztazol Cmax- és AUC-értékének (a koncentráció-idő görbe alatti terület) 18%-os, illetve 26%-os növekedéséhez vezetett; a cilosztazol egyik aktív metabolitja esetében a növekedés 29%, illetve 69% volt.

A ciszaprid 40 mg ezomeprazollal történő együttadása egészséges önkéntesekben a ciszaprid farmakokinetikai paramétereinek értékeinek növekedéséhez vezet: AUC - 32%-kal és felezési ideje 31%-kal, azonban a ciszaprid maximális koncentrációja plazma nem változik jelentősen. A QT-intervallum enyhe megnyúlása, amelyet a ciszaprid monoterápia során figyeltek meg, nem nőtt a Nexium hozzáadásával (lásd a „Különleges utasítások” című részt).

Ezomeprazol és takrolimusz egyidejű alkalmazásakor a takrolimusz koncentrációjának növekedését figyelték meg a vérszérumban.

Egyes betegeknél a metotrexát koncentrációjának növekedését figyelték meg a protonpumpa-gátlókkal való együttes alkalmazás hátterében. Nagy dózisú metotrexát alkalmazásakor mérlegelni kell az ezomeprazol átmeneti felfüggesztésének lehetőségét.

A Nexium nem okoz klinikailag jelentős változást az amoxicillin és a kinidin farmakokinetikájában.

Az ezomeprazol és naproxen vagy rofekoxib rövid távú együttadását értékelő vizsgálatok nem mutattak ki klinikailag jelentős farmakokinetikai kölcsönhatást.

A gyógyszerek hatása az ezomeprazol farmakokinetikájára.

Az ezomeprazolt a CYP2C19 és a CYP3A4 izoenzimek metabolizálják. Az ezomeprazol és a klaritromicin (500 mg naponta kétszer) együttes alkalmazása, amely gátolja a CYP3A4 izoenzimet, az ezomeprazol AUC-értékének kétszeresére emelkedik. Az ezomeprazol és a CYP3A4 és CYP2C19 izoenzimek kombinált inhibitora, például a vorikonazol együttes alkalmazása az ezomeprazol AUC értékének több mint kétszeresére vezethet. Általában ilyen esetekben nincs szükség az ezomeprazol adagjának módosítására. Súlyos májkárosodásban szenvedő és hosszan tartó alkalmazás esetén az ezomeprazol adagjának módosítására lehet szükség.

A CYP2C19 és CYP3A4 izoenzimeket indukáló gyógyszerek, mint például a rifampicin és a St.

Mellékhatások

Az alábbi mellékhatások nem függenek a gyógyszer adagolási rendjétől, és amelyeket a Nexium alkalmazása során figyeltek meg, mind a klinikai vizsgálatok során, mind a forgalomba hozatalt követő vizsgálatok során. A mellékhatások gyakorisága a következő fokozatokban van megadva: nagyon gyakran (≥1/10); gyakran (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

A bőrből és a bőr alatti szövetekből

Nem gyakori: dermatitis, pruritus, bőrkiütés, csalánkiütés;

Ritka: alopecia, fényérzékenység;

Nagyon ritka: erythema multiforme, Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis.

A mozgásszervi és a kötőszövetből

Ritka: ízületi fájdalom, myalgia;

Nagyon ritka: izomgyengeség.

Az idegrendszer oldaláról

Gyakran: fejfájás;

Nem gyakori: szédülés, paresztézia, álmosság;

Ritka: ízérzés zavara.

Mentális zavarok

Nem gyakori: álmatlanság;

Ritka: depresszió, izgatottság, zavartság;

Nagyon ritka: hallucinációk, agresszív viselkedés.

A gyomor-bél traktusból

Gyakran: hasi fájdalom, székrekedés, hasmenés, puffadás, hányinger/hányás;

Nem gyakori: szájszárazság;

Ritka: szájgyulladás, a gyomor-bél traktus candidiasisa;

Nagyon ritka: mikroszkopikus vastagbélgyulladás (szövettanilag igazolt).

A máj és az epeutak oldaláról

Ritkán: a "máj" enzimek fokozott aktivitása;

Ritka: hepatitis (sárgasággal vagy anélkül);

Nagyon ritka: májelégtelenség, encephalopathia májbetegségben szenvedő betegeknél.

A nemi szervekből és az emlőmirigyből

Nagyon ritka: gynecomastia.

A vérből és a nyirokrendszerből

Ritka: leukopenia, thrombocytopenia;

Nagyon ritka: agranulocytosis, pancytopenia.

Az immunrendszer oldaláról

Ritka: túlérzékenységi reakciók (pl. láz, angioödéma, anafilaxiás reakció/anafilaxiás sokk).

A légzőrendszerből, a mellkasi szervekből és a mediastinumból

Ritka: bronchospasmus.

A vesék és a húgyutak oldaláról

Nagyon ritka: intersticiális nephritis.

A látószervből

Ritka: homályos látás.

Az anyagcsere és a táplálkozás oldaláról

Nem gyakori: perifériás ödéma;

Ritka: hyponatraemia;

Nagyon ritka: hypomagnesemia; hypocalcaemia súlyos hypomagnesemia, hypokalaemia miatt hypomagnesemia.

Általános rendellenességek

Ritkán: rossz közérzet, izzadás.

Javallatok

Gastrooesophagealis reflux betegség:

• erozív reflux oesophagitis kezelése;
• hosszú távú fenntartó kezelés az eróziós reflux oesophagitis gyógyulását követően a kiújulás megelőzése érdekében;
• gastrooesophagealis reflux betegség tüneti kezelése;

A gyomor és a nyombél peptikus fekélye

A kombinált terápia részeként:

• Helicobacter pylori okozta nyombélfekély kezelése;
• a Helicobacter pylori okozta peptikus fekély kiújulásának megelőzése.

Hosszú távú savcsökkentő terápia olyan betegeknél, akiknél peptikus fekélyből vérzett (olyan gyógyszerek intravénás alkalmazása után, amelyek csökkentik a gyomormirigyek szekrécióját a visszaesés megelőzésére).

Hosszú ideig NSAID-t szedő betegek:

• az NSAID-ok szedésével összefüggő gyomorfekélyek gyógyulása;
• az NSAID-ok alkalmazásával összefüggő gyomor- és nyombélfekély megelőzése veszélyeztetett betegeknél.

Zollinger-Ellison-szindróma vagy más olyan állapotok, amelyeket a gyomormirigyek kóros hiperszekréciója jellemez, beleértve az idiopátiás hiperszekréciót.

Ellenjavallatok

• ezomeprazollal, szubsztituált benzimidazolokkal vagy a gyógyszert alkotó egyéb összetevőkkel szembeni túlérzékenység;
• örökletes fruktóz intolerancia, glükóz-galaktóz felszívódási zavar vagy szacharáz-izomaltáz hiány;
• 12 év alatti gyermekek (a gyógyszer hatékonyságára és biztonságosságára vonatkozó adatok hiánya miatt ebben a betegcsoportban) és 12 évesnél idősebb gyermekeknél a gastrooesophagealis reflux betegségtől eltérő indikációk esetén;
• Az ezomeprazol nem adható együtt atazanavirrel és nelfinavirrel (lásd "Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb gyógyszerkölcsönhatások" című részt).

Óvatosan: súlyos veseelégtelenség (a tapasztalat korlátozott).

Alkalmazás jellemzői

Használata terhesség és szoptatás alatt

Jelenleg nem áll rendelkezésre elegendő adat a Nexium terhesség alatti alkalmazásáról. Az omeprazol, amely egy racém keverék epidemiológiai vizsgálatok eredményei nem mutattak ki magzattoxikus hatást vagy károsodott magzati fejlődést.

Amikor ezomeprazolt állatoknak adtak, nem észleltek közvetlen vagy közvetett negatív hatást az embrió vagy a magzat fejlődésére. A gyógyszer racém keverékének bevezetése sem volt negatív hatással az állatokra a terhesség, a szülés és a posztnatális fejlődés során sem.

A gyógyszert csak akkor írják fel terhes nőknek, ha az anya számára várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​​​lehetséges kockázatot.

Nem ismert, hogy az ezomeprazol kiválasztódik-e az anyatejbe, ezért a Nexium nem adható szoptatás alatt.

Alkalmazás a májfunkció megsértésére

Enyhe és közepes májelégtelenség esetén a gyógyszer adagjának módosítása nem szükséges. Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél a maximális napi adag nem haladhatja meg a 20 mg-ot.

Alkalmazás a veseműködés megsértésére

A gyógyszer adagjának módosítása nem szükséges. Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek esetében azonban korlátozottak a Nexiummal kapcsolatos tapasztalatok; e tekintetben, amikor a gyógyszert ilyen betegeknek írják fel, óvatosan kell eljárni (lásd a "Farmakokinetika" részt).

Használata gyermekeknél

Különleges utasítások

Ha bármilyen figyelmeztető jel van (pl. jelentős spontán fogyás, ismétlődő hányás, dysphagia, hányás vérrel vagy melenával), vagy ha gyomorfekély van (vagy gyomorfekély gyanúja merül fel), a rosszindulatú daganat lehetőségét ki kell zárni. mert a Nexium-kezelés a tünetek enyhüléséhez vezethet és késlelteti a diagnózist.

Ritka esetekben, az omeprazolt hosszú ideig szedő betegeknél a gyomor testének gyomornyálkahártyájának biopsziás mintáinak szövettani vizsgálata atrófiás gastritist mutatott ki.

A gyógyszert hosszú ideig (különösen egy évnél tovább) szedő betegeknek rendszeres orvosi felügyelet alatt kell lenniük. A Nexiumot „szükség szerint” szedő betegeket utasítani kell, hogy forduljanak orvosukhoz, ha a tünetek megváltoznak. Figyelembe véve az ezomeprazol plazmakoncentrációjának ingadozásait a terápia "szükség szerint" felírásakor, figyelembe kell venni a gyógyszer kölcsönhatását más gyógyszerekkel (lásd a "Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más típusú gyógyszerkölcsönhatások" című részt). A Nexium-nak a Helicobacter pylori felszámolására történő kijelölésekor figyelembe kell venni a gyógyszerkölcsönhatások lehetőségét a hármas terápia minden összetevőjére vonatkozóan. A klaritromicin a CYP3A4 erős inhibitora, ezért a CYP3A4 részvételével metabolizálódó más gyógyszerek (például ciszaprid) kezelésében részesülő betegek eradikációs terápiájának felírásakor figyelembe kell venni a klaritromicin és ezekkel a gyógyszerekkel való lehetséges ellenjavallatokat és kölcsönhatásokat.

A Nexium tabletták szacharózt tartalmaznak, ezért ellenjavallt örökletes fruktóz intoleranciában, glükóz-galaktóz felszívódási zavarban vagy szacharóz-izomaltáz hiányban szenvedő betegeknél.

A vizsgálatok farmakokinetikai/farmakodinámiás kölcsönhatást mutattak ki klopidogrél (300 mg telítő adag és 75 mg/nap fenntartó adag) és ezomeprazol (40 mg/nap orálisan) között, ami a klopidogrél aktív metabolitjának való expozíció csökkenéséhez vezet. átlagosan 40%-kal, és átlagosan 14%-kal csökkent az ADP-indukált thrombocyta-aggregáció maximális gátlása. Ezért az ezomeprazol és a klopidogrél egyidejű alkalmazása kerülendő (lásd "Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb gyógyszerkölcsönhatások" című részt).

Különálló megfigyelési vizsgálatok azt mutatják, hogy a protonpumpa-gátló terápia kismértékben növelheti az oszteoporózissal összefüggő törések kockázatát, de más hasonló vizsgálatok nem észlelték a kockázat növekedését.

Az omeprazollal és ezomeprazollal végzett randomizált, kettős-vak, kontrollált klinikai vizsgálatokban, köztük két nyílt elrendezésű, hosszú távú (több mint 12 éves) terápiás vizsgálatban, nem vizsgálták az oszteoporózis okozta törések összefüggését a protonpumpa-gátlók alkalmazásával. megerősített.

Bár az omeprazol/ezomeprazol alkalmazása és a csontritkulás okozta törések közötti ok-okozati összefüggést nem állapították meg, a csontritkulás vagy ennek következtében kialakuló törések kockázatának kitett betegeket megfelelő klinikai felügyelet alatt kell tartani.

Befolyásolja a gépjárművezetési képességet és a vezérlő mechanizmusokat

Tekintettel arra, hogy a Nexium-kezelés során szédülés, homályos látás és álmosság léphet fel, a gépjárművek és más mechanizmusok vezetése során óvatosan kell eljárni.