Bupivacaine Grindeks: használati utasítás. A bupivakain mellékhatásai

A bupivakain helyi érzéstelenítő, hosszú időtartama miatt (legalább 4-6 óra) nagyon népszerű a klinikán, hatása lassabban alakul ki, mint a lidokain alkalmazása után. A bupivakain jellemzője a kardiotoxicitás (a szívizom kontraktilitásának csökkenése, kamrai aritmia)

Farmakodinamika

A bupivakain széles körben alkalmazott helyi érzéstelenítő. A bupivakaint gyakran adják be gerinc injekcióként a teljes arthroplasztika előtt csípőizület. Ezenkívül általában a műtéti sebekbe fecskendezik a fájdalom csökkentése érdekében a műtét után 20 órán belül. Más helyi érzéstelenítőkkel összehasonlítva hosszabb hatástartamú. A szívre is leginkább mérgező, ha beadják nagy adagokÓ. Ez a probléma más, hosszú hatású helyi érzéstelenítők alkalmazásához vezetett: ropivakain és levobupivakain. A levobupivakain származéka, különösen a bupivakain enantiomerje. A helyi érzéstelenítők szisztémás felszívódása hatással van a szív- és érrendszerre és a központi idegrendszerre. Nál nél terápiás dózisok a CCC-re gyakorolt ​​hatás minimális. A vérben lévő toxikus koncentrációk azonban csökkentik a szív vezetését és ingerlékenységét, ami atrioventricularis blokkhoz, kamrai aritmiákhoz és szívmegálláshoz vezethet, ami néha halálhoz is vezethet.

A cselekvés mechanizmusa:

A helyi érzéstelenítők, például a bupivakain blokkolják a generációt és a vezetést ingerület, feltehetően az idegek elektromos gerjesztési küszöbének növelésével, az idegimpulzus terjedésének lassításával és az akciós potenciál növekedési ütemének csökkentésével. A bupivakain a nátriumcsatornák intracelluláris részéhez kötődik, és blokkolja a nátrium beáramlását idegsejtek megakadályozza a depolarizációt.

Fél élet:

2,7 óra felnőtteknél és 8,1 óra újszülötteknél. A bupivakainnak csak 6%-a ürül változatlan formában a vizelettel.

Mellékhatás:

Nyugtalanság, látás- és halláskárosodás, remegés, görcsök, bénulás légzőizmok, hipotenzió, bradycardia, szívmegállás.

Kiadási űrlap

Oldatok fiolákban (0,25 és 0,5% - 20 ml); oldatok subarochnoidális beadásra ampullákban (0,5% - 4 ml).

N01BB01 (bupivakain)
N01BB51 (bupivakain más gyógyszerekkel kombinálva)

A bupivakain alkalmazása előtt konzultáljon orvosával. Ez az utasítás az alkalmazás csak tájékoztató jellegű. Többért teljes körű tájékoztatást kérjük, olvassa el a gyártó utasításait.

Klinikai és farmakológiai csoportok

21.008 (helyi érzéstelenítő számára spinális érzéstelenítés)
21.006 (Helyi érzéstelenítő érszűkítő komponenssel)
21.005 (helyi érzéstelenítő)

farmakológiai hatás

Amid típusú helyi érzéstelenítő. Érzéstelenítő hatás gyorsan jön (5-10 percen belül). A hatásmechanizmus a neuronális membránok stabilizálásának, valamint az idegimpulzusok előfordulásának és vezetésének megakadályozásának köszönhető. Fájdalomcsillapító hatás az érzéstelenítés abbahagyása után is folytatódik, ami csökkenti annak szükségességét posztoperatív fájdalomcsillapítás. A spinális érzéstelenítés során a bupivakain mérsékelt izomlazulást okoz. Alsó végtagok bordaközi blokád esetén a bupivakain hatása 7-14 óráig tart; epidurális blokáddal - 3-4 óra; a hasi izmok blokádjával - 45-60 perc. Néhány adagolási formák a bupivakaint tartalmazza.

Farmakokinetika

A plazmafehérjékhez való kötődés 95%.

A májban metabolizálódik.

A T1/2 felnőtteknél 1,5-5,5 óra, újszülötteknél körülbelül 8 óra.

Főleg metabolitok formájában választódik ki a vizelettel, és 5-6% - változatlan formában.

A bupivakain behatol a cerebrospinális folyadékba.

BUPIVACAIN: ADAGOLÁS

Az adag az érzéstelenítés típusától függ. A sebészeti érzéstelenítéshez (diagnosztikai és terápiás manipulációk) 2,5-100 mg-ot használnak. A blokád miatt trigeminus ideg- 2,5-12,5 mg; csillagcsomópont - 25-50 mg; szakrális, plexus brachialis- 75-150 mg; bordaközi blokád - 10-25 mg; blokád Perifériás idegek- 25-150 mg. Hosszan tartó epidurális spinális érzéstelenítésnél a kezdő adag 50 mg, a fenntartó adag 15-25-40 mg 4-6 óránként Epidurális és caudalis érzéstelenítés esetén szülészeti gyakorlat az adag 15-50 mg. epidurális érzéstelenítés miatt császármetszés- 75-150 mg. A pudendális ideg blokádjával - 12,5-25 mg mindkét oldalon.

Maximális adag 2 mg/kg.

gyógyszerkölcsönhatás

Nál nél egyidejű alkalmazás Val vel antiaritmiás szerek, amelyek helyi érzéstelenítő hatásúak, növelik az additív hatás kockázatát mérgező hatás.

Barbiturátokkal történő egyidejű alkalmazás esetén a bupivakain koncentrációja a vérben csökkenhet.

Terhesség és szoptatás

Terhesség és szoptatás alatti alkalmazás olyan esetekben lehetséges, amikor az anya számára várható előny meghaladja a magzatra vagy a gyermekre gyakorolt ​​​​potenciális kockázatot.

Áthatol a placenta gáton, de a magzat és az anya vérében a koncentrációk aránya nagyon alacsony.

Az anyatejjel kiválasztódik jelentős mennyiségben. Úgy gondolják, hogy a káros hatások kockázata a baba gyakorlatilag hiányzik.

bupivakain mellékhatásai

A központi idegrendszerből és a perifériásból idegrendszer: nyelvzsibbadás, szédülés, homályos látás, izomremegés, álmosság, görcsök, eszméletvesztés. Az érzéstelenítés, paresztézia, a sphincterek tónusának gyengülése lehetséges.

Oldalról a szív-érrendszer: csökken szív leállás, szívblokk, artériás hipotenzió, bradycardia, kamrai aritmiák, szívmegállás.

Oldalról légzőrendszer: apnoe.

allergiás reakciók: bőr megnyilvánulásai, súlyos esetekben - anafilaxiás sokk.

A mellékhatások ritkák, kialakulásának valószínűsége növekszik a nem megfelelő dózis alkalmazásával és a bupivakain beadásának technikájának megsértésével.

Javallatok

Spinális érzéstelenítés a műtét során (az sebészeti beavatkozások az urológiában vagy az alsó mellkasi műtéteknél, amelyek legfeljebb 3-5 óráig tartanak; ban ben hasi műtét- időtartam 45-60 perc). A trigeminus ideg, a sacralis, a brachialis plexus, a pudendal ideg blokádja, az intercostalis, a caudalis érzéstelenítés és az epidurális érzéstelenítés császármetszéshez. Érzéstelenítés a felső és alsó végtagok ízületeinek diszlokációinak csökkentésére.

Ellenjavallatok

Meningitis, daganatok, gyermekbénulás, koponyaűri vérzés, osteochondrosis, spondylitis, tuberkulózis, áttétes gerinc elváltozások, vészes vérszegénység neurológiai tünetekkel, szívelégtelenség a dekompenzáció fázisában, masszív pleurális folyadékgyülem, jelentősen megnövekedett intraabdominális nyomás, kifejezett ascites, daganatok hasi üreg, súlyos artériás hipotenzió (kardiogén vagy hipovolémiás sokk), vérmérgezés, véralvadási zavar vagy antikoaguláns terápia, i.v. túlérzékenység amid típusú helyi érzéstelenítőkre.

Különleges utasítások

A spinális érzéstelenítést csak tapasztalt aneszteziológus felügyelete mellett szabad elvégezni.

Vezetéskor spinális érzéstelenítés hypovolaemiában szenvedő betegeknél megnő a hirtelen és súlyos artériás hipotenzió kialakulásának kockázata.

Óvatosan alkalmazza azokat a betegeket, akik helyi érzéstelenítő hatású antiaritmiás szereket kapnak.

Szigorúan be kell tartani a bupivakain alkalmazott adagolási formájának az alkalmazási javallatoknak való megfelelőségét.

Név: Bupivakain (bupivakain)

Farmakológiai hatás:
Farmakológiai hatás - helyi érzéstelenítő. Megakadályozza az idegimpulzusok előfordulását és vezetését, növelve az ingerlékenység küszöbét idegrostés az akciós potenciál nagyságának csökkentése. Gyenge lipofil bázis lévén, áthatol a benne lévő ideg lipidmembránján, és kationos formává alakulva (az alacsonyabb pH miatt) gátolja a nátriumcsatornákat.
A szisztémás felszívódás mértéke az alkalmazott oldat adagjától, koncentrációjától és térfogatától, az adagolás módjától, az injekció beadásának helyének vaszkularizációjától, valamint az adrenalin (adrenalin) vagy más érszűkítő anyag jelenlététől/hiányától függ. A plazmafehérjékhez való kötődés változó, és a bevitt gyógyszer mennyisége határozza meg. szisztémás keringés: Minél alacsonyabb a koncentráció, annál nagyobb a fehérjekötés. Átjut a placenta gáton passzív diffúzió. Nagy affinitása van a vérfehérjékhez (körülbelül 95%), rosszul áramlik át hisztohematikus akadályok(a magzat - anyai szervezet aránya 0,2-0,4). A beadás módjától függően jelentős mennyiségben megtalálható a normálisan vaszkularizált szövetekben: az agyban, a szívizomban, a májban, a vesékben és a tüdőben. Végzése során caudalis, epidurális és vezetési érzéstelenítés, Cmax 30-45 perc alatt érhető el. A T1/2 felnőtteknél 2,7 óra, újszülötteknél 8,1 óra Biotranszformáción megy keresztül a májban glükuronsavval konjugálva. Általában a vesén keresztül választódik ki, 6% változatlan formában.
Az érzéstelenítés súlyossága egy adott idegrost átmérőjétől, myelinizációjától és az impulzus sebességétől függ. Klinikai szekvencia vezetésgátlás tól különféle fajták receptor néz ki a következő módon: fájdalom, hőmérséklet, tapintható, proprioceptív és efferens neuromuszkuláris. A szisztémás keringésbe kerülve hatással van a szív- és érrendszerre és a központi idegrendszerre. A nagy dózisok bekapcsolásával / bevezetésével lelassul a vezetés és a szinuszcsomó automatizmusának elnyomása, a kamrai aritmiák előfordulása és a pacemaker leállása. Csökken a perctérfogat (negatív inotróp hatás), a perifériás vaszkuláris ellenállás és a vérnyomás. A központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatást a központok gátlása fejezi ki medulla oblongata, beleértve légzés (valószínűleg légzésdepresszió és kóma) vagy serkentő hatás az agykéregre a fejlődéssel együtt pszichomotoros izgatottságés remegés, majd általános görcsök.
Helyi érzéstelenítés a beadás után 2-20 perccel alakul ki, és akár 7 óráig is tart, és a megnyúlása valószínűsíthető, ha adrenalint (egyéb érszűkítőket) adnak az oldathoz 1:200 000 arányban. Az érzéstelenítés befejezése után a fájdalomcsillapítás hosszú szakasza következik.
A Bupivacaine 0,75%-os oldatát a szülészeti gyakorlatban nem használják gyakori esetek szív- és légzésleállás kialakulása a betegeknél. A gyógyszerrel végzett regionális intravénás érzéstelenítés néha kíséri halálos kimenetelű. A retrobulbáris érzéstelenítés során a légzésleállás eseteit írják le.

Bupivakain - használati javallatok:

Spinális érzéstelenítés sebészetben (urológiai vagy alsó mellkasi sebészeti beavatkozásoknál legfeljebb 3-5 óra; hasi műtéteknél 45-60 perc). A trigeminus, a sacralis, a brachialis plexus, a pudendal ideg blokádja, a paracervikális, az intercostalis, a caudalis érzéstelenítés és az epidurális érzéstelenítés császármetszéshez. Érzéstelenítés a felső és alsó végtagok ízületeinek diszlokációinak csökkentésére.

Bupivakain - hogyan kell alkalmazni:

Az adagolás az érzéstelenítés típusától függ. A sebészeti érzéstelenítéshez (diagnosztikai és terápiás manipulációk) 0,5-20 ml (2,5-100 mg) gyógyszert használnak. A trigeminus ideg blokádjához - 0,5 - 2,5 ml (2,5 - 12,5 mg); csillagcsomópont - 5-10 ml (25-50 mg); keresztcsonti, brachialis plexus - 15-20 ml (75-100 mg); bordaközi blokád - 2-5 ml (10-25 mg); perifériás idegek blokádja - 5 - 30 ml (25 - 150 mg). Hosszan tartó epidurális spinális érzéstelenítésnél a kezdő adag 10 ml (50 mg), 4-6 óránként 3-5-8 ml (15-25-40 mg). , az adag 3-10 ml (15-50 mg). Epidurális érzéstelenítés császármetszéshez - 15 - 30 ml (75 -150 mg). Paracervikális blokád és pudendális idegblokád 2,5-5 ml (12,5-25 mg) mindkét oldalon. A legmagasabb adag 2 mg/kg.

Bupivakain - mellékhatások:

A mellékhatások ritkák, kialakulásának valószínűsége növekszik a nem megfelelő adagolás és a bupivakain beadásának technikájának megsértésével.
A központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer oldaláról: nyelvzsibbadás, szédülés, homályos látás, izomremegés, álmosság, görcsök, eszméletvesztés. Az érzéstelenítés, paresztézia, a sphincterek tónusának gyengülése lehetséges.
A szív- és érrendszer oldaláról: a perctérfogat csökkenése, szívblokk, artériás hipotenzió, bradycardia, kamrai aritmiák, szívmegállás.
A légzőrendszerből: apnoe.
Allergiás reakciók: bőrmegnyilvánulások, súlyos esetekben - anafilaxiás sokk.

Bupivakain - ellenjavallatok:

Túlérzékenység az amid típusú helyi érzéstelenítőkkel és az oldat egyéb összetevőivel szemben. A központi idegrendszer betegségei: agyhártyagyulladás, daganatok, poliomyelitis. Intrakraniális vérzés. Osteochondrosis, spondylitis, tuberkulózis vagy a gerinc metasztatikus elváltozásai. Veszélyes vérszegénység neurológiai tünetekkel. Dekompenzált szívelégtelenség. Masszív pleurális folyadékgyülem. Jelentősen megnövekedett intraabdominalis nyomás. Súlyos ascites. A hasüreg daganatai. Súlyos hipotenzió (kardiogén vagy hipovolémiás sokk). Vérmérgezés. Pustuláris bőrelváltozások az injekció beadásának helyén. Alvadási zavar vagy antikoaguláns terápia. Bier intravénás regionális érzéstelenítés. Allergia a gyógyszerre a történelemben.

Interakció másokkal gyógyszerek.
Óvatosan alkalmazza azokat a betegeket, akik antiarrhythmiás gyógyszereket, béta-blokkolókat, monoamin-oxidáz-gátlókat, prazozint kapnak - ami a Bupivacaine toxikus hatásának növelésének kockázatával jár. Kis mennyiségben behatol anyatej, azonban nincs hatással a gyermek testére. Barbiturátokkal történő egyidejű alkalmazás esetén valószínű a bupivakain koncentrációjának csökkenése a vérben. Szigorúan be kell tartani a Bupivacaine egyes adagolási formáinak megfelelőségét a használati javallatoknak.

Túladagolás.
Súlyos túladagolás esetén remegés figyelhető meg, majd görcsrohamok, súlyos artériás hipotenzió és bradycardia (a szívmegállásig); légzési elégtelenség a légzőizmok elzáródása miatt. Ritkán - paresztézia, gyengeség, az alsó végtagok parézise és a sphincterek diszfunkciója.

Alkalmazás jellemzői.
Adag idősek és eltéréssel rendelkező betegek számára mentális fejlődés, valamint az artériás hipotenzióban, szívblokkban és keringési elégtelenségben szenvedő betegeknél egyénileg kell kiválasztani, figyelembe véve a fizikai állapotot. Mivel az amid típusú érzéstelenítők a májban metabolizálódnak, óvatosság szükséges a bupivakain felírásakor máj- és veseelégtelenség. A bupivakaint csak akkor szabad terhesség alatt alkalmazni, ha feltétlenül szükséges. A bupivakain alkalmazása szoptatás alatt nem javasolt. Használat előtt toleranciateszt szükséges.

Bupivakain - felszabadulási forma:

Oldatos injekció 0,25%, 0,5%, 0,75%. Valószínűleg epinefrin-hidroklorid hozzáadása (1:200 OOO).
Csomagolás - 5 ml-es ampullákban; 10 ampulla kartondobozban.
Fiolákban kapható.

Bupivakain - tárolási feltételek:

B lista. Gyermekek elől elzárva, fénytől védve tartandó. Felhasználhatósági idő - 2 év.
Vényre kiadva.

Bupivakain - szinonimák:

Marcaine, Carbostesin, Duracaine, Narcaine, Sensorcaine, Svedocaine, Bupivakain-hidroklorid

Bupivakain - összetétel:

1-butil-N-(2,6-dimetil-fenil)-2-piperidin-karboxamid (és hidroklorid formájában).
vagy
bupivakain; ((RS)-1-butil-2"6"-dimetil-piperidin-2-karboxianilid hidroklorid.
Átlátszó színtelen folyadék.
1 ml bupivakain-hidrokloridot tartalmaz - 5 mg; Segédanyagok: nátrium-klorid, 0,1 M sósav oldat vagy 0,1 M nátrium-hidroxid oldat, injekcióhoz való víz.

Bupivakain - ezenkívül:

Lehetséges gyártók:
HGFP "Emberek egészsége". Cím: 61013, Kharkov, st. Sevcsenko, 22 éves;
ANEKAIN PLIVA, Horvátország;
MARCAINE ASTRA, Svédország;
Marcaine Adrenaline Astra, Svédország;
Marcaine Spinal Astra, Svédország;
Marcaine Spinal Heavy Astra, Svédország.

Fontos!
A gyógyszer alkalmazása előtt Bupivakain konzultálnia kell orvosával. Ez a kézikönyv csak tájékoztató jellegű.

Az anyag a helyi érzéstelenítők, csoportok csoportjába tartozik amidok . Ez egy fehér kristályos por, amely jól oldódik etilalkohol, víz, enyhén oldódik benne aceton és . A kémiai anyag molekulatömege vegyületek = 288,4 gramm/mol.

Által kémiai szerkezete az anyagnak van egy hidrofób aromás része és egy hidrofil farka, amelyek amidkötésen keresztül kapcsolódnak egymáshoz. A gyógyszer gyenge lipofil bázis. Az anyag szerkezete stabilabb, lassabban pusztul el és ürül ki a szervezetből. Az ágenssel ellentétben az amin a piperidin-heterociklusban található. Meg kell jegyezni, hogy a kardiotoxicitás mértéke kevésbé volt kifejezett a levobupivacaine balra forgató izomerjében, mint a jobbra és balra forgató enantiomerek racém keverékében.

farmakológiai hatás

Helyi érzéstelenítő.

Farmakodinamika és farmakokinetika

A bupivakain blokkolja az idegimpulzusok kialakulását és vezetését a rostok mentén, növeli azok ingerlékenységi küszöbét és csökkenti az akciós potenciál nagyságát. Az anyag könnyen áthatol a belső ideg hüvelyén, alacsony szinten pH környezet (7.4) kationos formába kerül és gátolja a nátriumcsatornák munkáját.

A gyógyszer, mint más érzéstelenítők, következetesen blokkolja az idegimpulzus átvezetését a szálakon keresztül, méretüktől, aktiválásuk mértékétől és mielinizációjuktól függően. Először is a beteg veszít fájdalomérzékenység, a utolsó szakasza inaktiválás, a motoros aktivitás elveszik.

A farmakokinetikai paraméterek a gyógyszer beadási módjától és a kiegészítőleg beadott gyógyszerektől függően változnak. Leggyakrabban a gyógyszert kombinálják,.

Minél alacsonyabb egy anyag koncentrációja a vérben, annál alacsonyabb a fehérjekötés mértéke. A szer átlagosan fél órán belül éri el maximális koncentrációját. A fájdalomcsillapító hatás 5-10 perc elteltével jelentkezik. A gyógymód alig győzi le a hisztohematikus akadályokat. Megtalálható az agy, a szívizom, a vesék, a máj és a tüdő szöveteiben.

Az eliminációs felezési idő átlagosan 2,7 óra. Gyermekeknél és újszülötteknél ezt a mutatót körülbelül 8 óra. A gyógyszer a májban metabolizálódik, változatlan formában (6%) a vesén keresztül választódik ki metabolitok formájában.

Tekintettel arra, hogy az anyag kardiotoxicitást mutat, a vezetés lelassulásához és az automatizmus elnyomásához vezethet sinus csomópont, szívritmuszavarok, pacemaker leállás, csökkent perctérfogat és görcsök, óvatosan alkalmazzák epidurális, lumbális és caudalis érzéstelenítésben, a szülészeti gyakorlatban.

Használati javallatok

Felhasznált anyag:

• beszivárgásért érzéstelenítés , idegek és idegfonatok blokádja a periférián;
• caudalis, epidurális és spinális érzéstelenítés ;
• közben retrobulbáris blokádok ;
• különböző típusú korrekciókhoz;
• nál nél szimpatikus blokád .

Ellenjavallatok

Az eszköz ellenjavallt:

• 12 év alattiak;
• ha bupivakaint vagy más helyi érzéstelenítőt szed;
• fertőzésekkel bőr a szúrás helyén vérmérgezés , koagulopátia ;
• 0,75%-os koncentrációban a szülészeti gyakorlatban (szívleállás kockázata nőknél);
• beteg , ;
• nál nél intracranialis vérzés , spondylitis , dekompenzált szívelégtelenség .

Mellékhatások

A bupivakain a következő mellékhatásokat okozhatja:

• , görcsök, a nyelv zsibbadása, homályos látás;
• , allergiás reakciók a bőrön, ;
• , a sphincterek megzavarása;
• , eszméletvesztés, paresztézia , a sphincterek gyenge tónusa;
• a szívizom blokádja bradycardia , csökkenti a vérnyomást;
• végtagbénulás, légzés, görcsök, fülzúgás;
• a perctérfogat csökkenése, szívmegállás.

A reakciók gyakorisága és súlyossága az adagolástól és az adagolási technikától függ.

Bupivakain, használati utasítás (Módszer és adagolás)

A gyógyszer adagját az orvos határozza meg, az érzéstelenítés típusától és azoktól a gyógyszerektől függően, amelyekkel a bupivakaint keverik.

A sebészeti terápiás és diagnosztikai manipulációk során 2,5-100 mg gyógyszert használnak.

Egy hosszú epidurális spinális érzéstelenítés kezdje 50 mg-os adaggal, fenntartó adagként 15-40 mg-ot írnak fel 4-6 óránként.

A szülészeti gyakorlatban 15-50 mg anyagot használnak. Császármetszés végrehajtásakor - 75-150 mg.

A gyógyszer maximális adagja 2 mg/kg a beteg testtömegére vonatkoztatva.

Túladagolás

Kábítószer-túladagolás esetén, hipotenzió , érösszeomlás , bradycardia egészen a szívmegállásig szívritmuszavar , gyenge légzés, görcsök , .

Kölcsönhatás

Bupivakain kombinációban antiaritmiás szerek amelyek helyi érzéstelenítő hatásúak mérgező hatásúak.

A barbiturátok csökkentik a plazmakoncentrációt és a gyógyszer hatékonyságát.

Ennek az anyagnak a kombinált használata növeli a vérzés kockázatát.

Rendkívül óvatosan a gyógyszert a harmadik osztályba tartozó antiaritmiás gyógyszerekkel kombinálják.

Eladási feltételek

Fájdalomcsillapító gyógyszertári vásárlásához receptre lehet szükség.

Példa egy bupivakain receptre latinul:
Rp. (Recept) Sol. Bupivacaini 0,5% 4 ml
D.t. d. N.6 ampullában.

Tárolási feltételek

Az oldatot 25 fokot meg nem haladó hőmérsékleten tárolják, a gyógyszer fagyasztása nem megengedett.

Legjobb megadás dátuma

Különleges utasítások

A bupivakaint óvatosan kombinálják helyi érzéstelenítő hatású antiaritmiás gyógyszerekkel.

Az ezzel az anyaggal végzett spinális érzéstelenítést tapasztalt aneszteziológus felügyelete mellett kell elvégezni.

Terhesség és szoptatás alatt

Annak ellenére, hogy az anyag behatol keringési rendszer gyümölcs, koncentrációja általában nem magas. A gyógyszert terhesség és szoptatás alatt írják fel, de óvatosan, ha az anya számára nyújtott előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​​​kockázatot.

adrenalin a készítményben lévő anyag: Markain Adrenalin .

Farmakológiai hatás - helyi érzéstelenítő. Megakadályozza az idegimpulzusok kialakulását és vezetését, növeli az idegrost ingerlékenységi küszöbét és csökkenti az akciós potenciál nagyságát. Gyenge lipofil bázis lévén, áthatol a benne lévő ideg lipidmembránján, és kationos formává alakulva (az alacsonyabb pH miatt) gátolja a nátriumcsatornákat. A szisztémás felszívódás mértéke az alkalmazott oldat dózisától, koncentrációjától és térfogatától, az adagolás módjától, az injekció beadásának helyének vaszkularizációjától, valamint az adrenalin (adrenalin) vagy más érszűkítő anyag jelenlététől/hiányától függ. A plazmafehérjékkel való kommunikáció változó, és a szisztémás keringésbe került gyógyszer mennyisége határozza meg: minél alacsonyabb a koncentráció, annál nagyobb a fehérjekötés. Passzív diffúzióval átjut a placenta gáton. Nagy affinitása van a vérfehérjékhez (kb. 95%), nem jut át ​​jól a hisztohematikus gátakon (a magzat és az anyai test aránya 0,2–0,4). A beadás módjától függően jelentős mennyiségben található meg a jól áteresztő szövetekben: az agyban, a szívizomban, a májban, a vesékben és a tüdőben. Caudalis, epidurális és vezetési érzéstelenítés során a Cmax 30-45 perc alatt érhető el. A T1/2 felnőtteknél 2,7 óra, újszülötteknél 8,1 óra Biotranszformáción megy keresztül a májban glükuronsavval konjugálva. Főleg a vesén keresztül ürül, 6%-a változatlan formában. Az érzéstelenítés súlyossága egy adott idegrost átmérőjétől, myelinizációjától és az impulzus sebességétől függ. A különböző típusú receptorok vezetési gátlásának klinikai sorrendje a következő: fájdalom, hőmérséklet, tapintható, proprioceptív és efferens neuromuszkuláris. A szisztémás keringésbe kerülve hatással van a szív- és érrendszerre és a központi idegrendszerre. A nagy dózisok bekapcsolásával / bevezetésével lelassul a vezetés és a szinuszcsomó automatizmusának elnyomása, a kamrai aritmiák előfordulása és a pacemaker leállása. Csökken a perctérfogat (negatív inotróp hatás), a perifériás vaszkuláris ellenállás és a vérnyomás. A központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatás a medulla oblongata központjainak gátlásában nyilvánul meg, beleértve a nyúltvelőt. légzés (esetleg légzésdepresszió és kóma) vagy az agykéreg stimuláló hatása pszichomotoros izgatottság és tremor kialakulásával, majd generalizált görcsökkel. A helyi érzéstelenítés az injekció beadása után 2-20 perccel alakul ki, és legfeljebb 7 óráig tart, és az oldat adrenalin hozzáadásával meghosszabbítható (dr. érszűkítők) 1:200 000 arányban. Az érzéstelenítés befejezése után a fájdalomcsillapítás hosszú szakasza következik. A bupivakain 0,75%-os oldatát nem használják a szülészeti gyakorlatban a betegek szív- és légzésleállásának gyakori esetei miatt. A gyógyszerrel végzett regionális intravénás érzéstelenítés néha végzetes. A retrobulbáris érzéstelenítés során a légzésleállás eseteit írják le.

Használati javallatok

Spinális érzéstelenítés a sebészetben (urológiai vagy alsó mellkasi sebészeti beavatkozások esetén legfeljebb 3-5 óra; hasi sebészetben - 45-60 perc). A trigeminus ideg, a sacralis, a brachialis plexus, a pudendal ideg blokádja, az intercostalis, a caudalis érzéstelenítés és az epidurális érzéstelenítés császármetszéshez. Érzéstelenítés a felső és alsó végtagok ízületeinek diszlokációinak csökkentésére.

Alkalmazási mód

Az adag az érzéstelenítés típusától függ. A sebészeti érzéstelenítéshez (diagnosztikai és terápiás manipulációk) 0,5-20 ml (2,5-100 mg) gyógyszert használnak. A trigeminus ideg blokádjához - 0,5 - 2,5 ml (2,5 - 12,5 mg); csillagcsomópont - 5-10 ml (25-50 mg); keresztcsonti, brachialis plexus - 15-20 ml (75-100 mg); bordaközi blokád - 2-5 ml (10-25 mg); perifériás idegek blokádja - 5 - 30 ml (25 - 150 mg). Hosszan tartó epidurális spinális érzéstelenítésnél a kezdő adag 10 ml (50 mg), 4-6 óránként -3-5-8 ml (15-25-40 mg) fenntartása Szülészeti gyakorlatban epidurális és caudalis érzéstelenítés esetén , az adag 3-10 ml (15-50 mg). Epidurális érzéstelenítés császármetszéshez - 15 - 30 ml (75 -150 mg). Paracervikális blokád és pudendális idegblokád 2,5-5 ml (12,5-25 mg) mindkét oldalon. A maximális adag 2 mg/kg.

Mellékhatások

A központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer oldaláról: nyelvzsibbadás, szédülés, homályos látás, izomremegés, álmosság, görcsök, eszméletvesztés. Az érzéstelenítés, paresztézia, a sphincterek tónusának gyengülése lehetséges.

A szív- és érrendszer oldaláról: a perctérfogat csökkenése, szívblokk, artériás hipotenzió, bradycardia, kamrai aritmiák, szívmegállás.

A légzőrendszerből: apnoe.

Allergiás reakciók: bőrmegnyilvánulások, súlyos esetekben - anafilaxiás sokk.

A mellékhatások ritkák, kialakulásának valószínűsége növekszik a nem megfelelő dózis alkalmazásával és a bupivakain beadásának technikájának megsértésével.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység az amid típusú helyi érzéstelenítőkkel és az oldat egyéb összetevőivel szemben. A központi idegrendszer betegségei: agyhártyagyulladás, daganatok, poliomyelitis. Intrakraniális vérzés. Osteochondrosis, spondylitis, tuberkulózis vagy a gerinc metasztatikus elváltozásai. Veszélyes vérszegénység neurológiai tünetekkel. Dekompenzált szívelégtelenség. Masszív pleurális folyadékgyülem. Jelentősen megnövekedett intraabdominalis nyomás. Súlyos ascites. A hasüreg daganatai. Súlyos hipotenzió (kardiogén vagy hipovolémiás sokk). Vérmérgezés. Pustuláris bőrelváltozások az injekció beadásának helyén. Alvadási zavar vagy antikoaguláns terápia. Bier intravénás regionális érzéstelenítés. Allergia a gyógyszerre a történelemben. Kölcsönhatás más gyógyszerekkel. Óvatosan alkalmazza azokat a betegeket, akik antiarrhythmiás gyógyszereket, béta-blokkolókat, monoamin-oxidáz-gátlókat, prazozint kapnak - ami a Bupivacaine toxikus hatásának növelésének kockázatával jár. Kis mennyiségben átjut az anyatejbe, de nincs hatással a gyermek szervezetére. Barbiturátokkal történő egyidejű alkalmazás esetén a bupivakain koncentrációjának csökkenése lehetséges a vérben. Szigorúan be kell tartani, hogy a Bupivacaine bizonyos adagolási formái megfelelnek-e a használati javallatoknak. Túladagolás. Súlyos túladagolás esetén remegés figyelhető meg, majd görcsrohamok, súlyos artériás hipotenzió és bradycardia (a szívmegállásig); légzési elégtelenség a légzőizmok elzáródása miatt. Ritkán - paresztézia, gyengeség, az alsó végtagok parézise és a sphincterek diszfunkciója. Alkalmazás jellemzői. Idősek és értelmi fogyatékos betegek, valamint artériás hipotenzióban, szívblokkban és keringési elégtelenségben szenvedő betegek adagját egyénileg kell kiválasztani, figyelembe véve a fizikai állapotot. Mivel az amid típusú érzéstelenítők a májban metabolizálódnak, óvatosság szükséges a bupivakain máj- és veseelégtelenségben szenvedő betegeknek történő felírásakor. A bupivakaint nem szabad terhesség alatt alkalmazni, kivéve, ha feltétlenül szükséges. Nem javasolt a Bupivacaine alkalmazása laktáció alatt. Használat előtt tolerancia teszteket kell végezni.

Kiadási űrlap

Oldatos injekció 0,25%, 0,5%, 0,75%. Talán adrenalin-hidroklorid hozzáadása (1:200 LLC). Csomagolás - 5 ml-es ampullákban; 10 ampulla kartondobozban. Fiolákban kapható.

Tárolás

B lista. Gyermekek elől elzárva, fénytől védve tartandó. Felhasználhatósági idő - 2 év. Vényre kiadva.

Továbbá

Lehetséges gyártók: KhSFP "Emberek egészsége". Cím: 61013, Kharkov, st. Sevcsenko, 22 éves; ANEKAIN PLIVA, Horvátország; MARCAINE ASTRA, Svédország; Marcaine Adrenaline Astra, Svédország; Marcaine Spinal Astra, Svédország; Marcaine Spinal Heavy Astra, Svédország.

Túladagolás

Használata időseknél

Agyhártyagyulladás, daganatok, gyermekbénulás, koponyaűri vérzés, osteochondrosis, spondylitis, tuberkulózis, áttétes gerinc elváltozások, neurológiai tünetekkel járó vészes vérszegénység, szívelégtelenség a dekompenzációs fázisban, masszív pleurális folyadékgyülem, jelentősen megnövekedett intraabdominalis nyomás, súlyos ascites, a hasüreg, súlyos artériás hipotenzió (kardiogén vagy hipovolémiás sokk), vérmérgezés, véralvadási zavarok vagy antikoaguláns terápia, IV regionális érzéstelenítés Bier szerint, paracervikális blokk szülészetben, 0,75%-os oldat formájában epidurális blokk esetén szülészetben, pustularis bőr elváltozások az injekció beadásának helyén, túlérzékenység az amid típusú helyi érzéstelenítőkkel szemben.

Alkalmazás gyermekkorban

Agyhártyagyulladás, daganatok, gyermekbénulás, koponyaűri vérzés, osteochondrosis, spondylitis, tuberkulózis, áttétes gerinc elváltozások, neurológiai tünetekkel járó vészes vérszegénység, szívelégtelenség a dekompenzációs fázisban, masszív pleurális folyadékgyülem, jelentősen megnövekedett intraabdominalis nyomás, súlyos ascites, a hasüreg, súlyos artériás hipotenzió (kardiogén vagy hipovolémiás sokk), vérmérgezés, véralvadási zavarok vagy antikoaguláns terápia, IV regionális érzéstelenítés Bier szerint, paracervikális blokk szülészetben, 0,75%-os oldat formájában epidurális blokk esetén szülészetben, pustularis bőr elváltozások az injekció beadásának helyén, túlérzékenység az amid típusú helyi érzéstelenítőkkel szemben.

gyógyszerkölcsönhatás

Helyi érzéstelenítő hatású antiaritmiás gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazás esetén az additív toxikus hatások kockázata nő.

Barbiturátokkal történő egyidejű alkalmazás esetén a bupivakain koncentrációja a vérben csökkenhet.

Adagolás

Az adag az érzéstelenítés típusától függ. A sebészeti érzéstelenítéshez (diagnosztikai és terápiás manipulációk) 2,5-100 mg-ot használnak. A trigeminus ideg blokádjához - 2,5-12,5 mg; csillagcsomópont - 25-50 mg; keresztcsonti, brachialis plexus - 75-150 mg; bordaközi blokád - 10-25 mg; perifériás idegek blokádja - 25-150 mg. Hosszan tartó epidurális spinális érzéstelenítésnél a kezdő adag 50 mg, a fenntartó adag 15-25-40 mg 4-6 óránként A szülészeti gyakorlatban epidurális és caudalis érzéstelenítés elvégzésekor a dózis 15-50 mg. Epidurális érzéstelenítés császármetszés esetén - 75-150 mg. A pudendális ideg blokádjával - 12,5-25 mg mindkét oldalon.

Maximális adag 2 mg/kg.