Medicinski priručnik geotar. Primjena kod djece
Lijek Pregabalin-Richter je lijek iz skupine antiepileptika. Po farmakološko djelovanje spada u skupinu antikonvulziva i analgetika. Djelatna tvar je pregabalin. Mehanizam djelovanja povezan je s regulacijom rada kalcijevih kanala u neuronima.
Farmakokinetički, lijek karakterizira brza i dobra apsorpcija kada se uzima na prazan želudac, maksimalna koncentracija se postiže otprilike 1 sat nakon primjene. Prehrana neznatno smanjuje brzinu kojom pregabalin postiže najveću koncentraciju, ali ne utječe na ukupnu bioraspoloživost. lijek. U krvnoj plazmi nema vezanja za proteine.
U organizmu se zapravo ne metabolizira, oko 99% ukupne djelatne tvari izlučuje se nepromijenjeno putem bubrega. Poluživot je šest i pol sati. S obzirom na mehanizme eliminacije pregabalina, potrebno je ponovno razmotriti dozu lijeka kada se koristi u osoba s zatajenjem bubrega. Doze se izračunavaju na temelju klirensa kreatinina, koji je izravno proporcionalan klirensu lijeka.
Na temelju podataka o malom postotku metabolizma pregabalina, treba pretpostaviti da bolesti jetre praćene zatajenje jetre, praktički nemaju utjecaja na koncentraciju lijeka u krvnoj plazmi.
Indikacije za upotrebu
Indikacije za propisivanje lijeka u neurološku praksu su sljedeća stanja:
- Prisutnost neuropatske boli.
- Epilepsija (obično se koristi kao komplementarna terapija, monoterapija lijekom je neučinkovita).
- Anksiozni poremećaj.
- Fibromialgija.
Kontraindikacije
Pregabalin-Richter je kontraindiciran za primjenu u:
- Alergije ili druge reakcije intolerancije, u prisutnosti nasljednih enzimopatija (netolerancija na galaktozu, malapsorpcija), u djetinjstvu ispod 17 godina.
- Povećana osjetljivost na djelatna tvar ili bilo koju drugu komponentu lijeka.
- Koristite s oprezom kod osoba s oštećenjem bubrega. Treba uzeti u obzir da se tijekom hemodijalize najveći dio lijeka izlučuje iz tijela.
Sigurnost Pregabalin-Richtera nije ispitana tijekom trudnoće. Tijekom istraživanja na životinjama otkriveni su znakovi toksičnosti lijeka za embrij. Na temelju ovih podataka, kontraindicirana je za korištenje tijekom trudnoće. Kada se koristi Pregabalin-Richter u žena reproduktivna dob treba koristiti metode kontracepcije kako bi se izbjegla prijetnja embriju kada vjerojatno začeće. Također je kontraindicirana uporaba tijekom dojenja. Preporučeno odbijanje dojenje, ako je nemoguće izbjeći terapiju pregabalinom.
Doziranje
Doza lijeka odabire se isključivo pojedinačno i izračunava se na temelju težine manifestacija bolesti, prisutnosti somatske bolesti(prvenstveno patologija bubrega), podnošljivost lijeka, učinak popratna terapija. Prosječna dnevna doza treba biti u rasponu od 150 do 600 mg i podijeljena u 2 ili 3 doze. Lijek se uzima oralno. Bez žvakanja kapsule, neovisno o unosu hrane.
Za neuropatsku bol (najčešća indikacija), početna doza obično je 150 mg, podijeljena u dvije doze. Ako je potrebno, nakon tri do sedam dana1, ako se lijek dobro podnosi, doza se može povećati za 150 mg, a ako je učinak nedovoljan, nakon još tjedan dana doza se može ponovno povećati na 600 mg.
Titracija doze za druge bolesti slična je onoj za neuropatsku bol. Nema smisla koristiti lijek za liječenje epilepsije ako se učinak ne postigne u dozi od 450-600 mg dnevno.
Važna točka je potreba za postupnim povlačenjem pregabalina. Vjeruje se da se povlačenje treba odvijati tijekom tjedan dana, svaki dan se doza postupno smanjuje za 75 mg dnevno.
U slučaju nedovoljne funkcije bubrega, koristi se metoda izračuna, uzimajući klirens kreatinina kao osnovu. Nema potrebe pribjegavati takvim izračunima kada je klirens kreatinina iznad 60 ml u minuti. Kod klirensa kreatinina od 30 do 60 ml u minuti početna doza ne smije biti veća od 75 mg, maksimalna dnevna doza je 300 mg, kod klirensa kreatinina od 15 do 30 ml u minuti doze su 25-50 mg i 150 mg. Kada je klirens kreatinina manji od 15 ml u minuti (završna faza zatajenje bubrega) pribjegavaju propisivanju pregabalina s velikim oprezom, početna doza ne smije biti veća od 25 mg, učestalost primjene je 1 puta dnevno, maksimalna dnevna doza je 75 mg.
Nakon četverosatne hemodijalize ima smisla uzeti dodatnih 25-100 mg pregabalina.
U starijih bolesnika, ako postoji smanjenje klirensa kreatinina, moguća je ista prilagodba doze lijeka.
Ako propustite dozu, morate uzeti lijek što je prije moguće (osobito kod velikih dnevnih doza). Sljedeći dan nastavlja se s normalnim rasporedom doziranja.
Opisane su postmarketinške studije dovoljna količina predoziranje drogom. Čak i nakon uzimanja 15 grama Pregabalina, svi fenomeni su nestali nakon simptomatska terapija. Najčešće: smetenost, smetnje mentalna sfera, pospanost, smanjen krvni tlak. Specifična terapija ne postoji. Indicirano je ispiranje želuca i primjena sorbenata. Ako je potrebno, provodi se hemodijaliza.
Nuspojave
Kliničko iskustvo i pažljiva procjena razvoja nuspojava provedena su u glavna studija, u kojoj je bilo uključeno više od 12 tisuća pacijenata. Najčešće nuspojave bile su: vrtoglavica, pospanost, opća slabost. Ispod je popis svih nuspojave, zabilježeno tijekom testova. Oznake: vrlo česta pojava više od 10%, česta - 1-10%, rijetko od 0,1 do 1%, rijetko manje od 0,1%.
Treba uzeti u obzir da navedene pojave mogu biti povezane s popratnom patologijom, terapijom i drugim razlozima (možete pročitati više o sastavljanju učestalosti nuspojava).
Iz mentalne sfere: često zbunjenost, smanjeni libido, poremećaji spavanja, razdražljivost. Anksioznost, depresija, promjenjivost raspoloženja, loše raspoloženje, živi snovi, promjene u libidu, apatija i pojačana nesanica bili su neuobičajeni. Rijetko, dezinhibicija, povišeno pozadinsko raspoloženje, euforična stanja.
Od živčanog sustava bilo je najčešćih neželjeni događaji. Na prvom mjestu, vrlo često, javlja se vrtoglavica. Često su se javljala sljedeća stanja: poremećaj pažnje, ataksija, poremećaj koordinacijske sfere, gubitak pamćenja, sedativni učinak. Rijetko, hipoestezija, prisutnost nistagmusa, poremećaj govora, konvulzije tipa mioklonusa, smanjeni tetivni refleksi, smanjeni osjeti okusa, drhtanje udova, nesvjestica. Hipokinezija, disgrafija i glavobolje rijetko su uočene.
Izvana kardio-vaskularnog sustava zabilježeni su fenomeni labilnosti tlaka (često pad krvnog tlaka, rijetko porast krvnog tlaka), promjene u pulsu i razvoj atrioventrikularnih blokada.
Od drugih organa i sustava. Često zabilježeno: umor, otok, poremećaj hoda, promjene tjelesne težine, erektilna disfunkcija, suha usta, povraćanje, nadutost, nadutost, zamagljen vid. Manje često: povećana aktivnost ALT, CPK, AST, astenija, žeđ, stezanje u prsima, zimica, urinarna inkontinencija, trzanje mišića, oticanje područja velikih zglobova, bolne senzacije u mišićima, artralgija, bol u leđima, bol u udovima, ukočenost mišića (obično kao manifestacija osnovne bolesti), znojenje, osip, pojačano lučenje sline, otežano disanje, kašalj, stezanje periferni vid i, ili oštrina vida, hipoglikemija, oticanje očiju, suzenje. Rijetko: povišena koncentracija kreatinina u plazmi, promjene u sastavu elektrolita u krvi, vrućica, bol u mliječnim žlijezdama, povećane mliječne žlijezde, menstrualne nepravilnosti, oligurija, akutno zatajenje bubrega, bol u vratu, rabdomioliza, znojenje, nazalna kongestija, strabizam, hrkanje, bljeskanje iskri pred očima, gubitak perifernog vida. Učestalost nepoznata; iznimno rijetko angioedem, težak alergijske reakcije(Quinckeov edem).
Analozi
Pregabalin-Richter je generička verzija lijeka Lyrica. U usporedbi s lijekom Lyrica, treba napomenuti da ima gotovo istu učinkovitost i visok sigurnosni profil. Glavna prednost u odnosu na originalni lijek je mnogo pristupačnija cijena.
posebne upute
Pregabalin-Richter se izlučuje putem bubrega, ne veže se na proteine krvne plazme i praktički se ne transformira, zbog čega se može pretpostaviti mali stupanj interakcije s drugim lijekovima, što je potvrđeno u brojnim ispitivanjima. Nema interakcije sa sljedećih lijekova: finlepsin, fenobarbital, inzulin, topiromat, tiagabin, fenitoin, depakin, lamotrigin, gabapentin, oksikodon. Istodobna uporaba s etanolom može pojačati učinak potonjeg, ali ne utječe na vitalne centre, uključujući respiratorni centar.
Upotreba oralnog hormonska kontracepcija, istodobno s pregabalinom ne utječe na farmakokinetiku lijekova.
Bilo je izoliranih slučajeva teškog zatvora do paralitičkog crijevna opstrukcija pri primjeni pregabalina s opioidnim analgeticima i drugim lijekovima koji mogu uzrokovati zatvor.
Bolesnici s šećerna bolest promjene tjelesne težine mogu zahtijevati prilagodbu hipoglikemijske terapije.
Pregabalin, osobito u kombinaciji s antidepresivima, može povećati rizik od suicidalnih misli. Ako postoji povijest pokušaja samoubojstva, potrebna je konzultacija s psihoterapeutom.
Terapija Pregabalin-Richterom može i, nažalost, često je praćena pospanošću i vrtoglavicom. U tom smislu, oni su potencijalno kontraindicirani tijekom liječenja. opasne vrste aktivnosti, uključujući vožnju. Rizik od slučajnih ozljeda također se povećava, osobito kod starijih osoba.
Postoje zasebne upute za razvoj konvulzivni sindrom, uključujući epileptičkih napadaja tijekom liječenja pregabalinom ili tijekom njegovog prekida.
Ako se razviju neželjene reakcije, prekid uzimanja lijeka ili smanjenje doze, u pravilu, dovodi do samostalnog ublažavanja neželjenih manifestacija.
Bilo je izoliranih slučajeva ovisnosti o drogama. Posebna kontrola s tim u vezi treba provoditi za osobe s opterećenom anamnezom (ovisnici o drogama i osobe s anamnezom ovisnost o drogi).
Cijena za kapsule
Pregabalin-Richter je često propisivan lijek za centralnu anesteziju. Pažnja! od 1. listopada 2015. lijek je uvršten na listu jake droge i sada se izdaje prema strogo numeriranom receptu sa tri pečata, zbog toga je smanjena dostupnost lijeka, zbog nedostatka ovih receptura u nekim medicinski centri. Cijena lijeka može varirati ovisno o određenoj ljekarni, regiji prebivališta i doziranju. Prosječne cijene lijeka su unutar sljedećih granica (podaci važeći od studenog 2015.):
- Kapsule, 75 mg, pakiranje br.14. 400-490 rubalja.
- Kapsule, 75 mg, pakiranje br.56. 1100-1500 rubalja.
- Kapsule, 150 mg, pakiranje br.14. 390-530 rubalja.
- Kapsule, 150 mg, pakiranje br.56. 1700-2100 rubalja.
- Kapsule, 300 mg, pakiranje br.14. 790-940 rubalja.
- Kapsule, 300 mg, pakiranje br.56. 2900-3400 rubalja.
Oblik doziranja"type="checkbox">
Oblik doziranja
Spoj
1 kapsula sadrži:
djelatna tvar: pregabalin 75,0 mg, 150,0 mg, 300,0 mg;
pomoćne tvari: laktoza monohidrat, kukuruzni škrob, talk.
Ovojnica kapsule:
sastav tijela kapsule: titanijev dioksid, želatina;
sastav kapice kapsule: crvena boja željezov dioksid E172 (za doze od 75 mg i 300 mg), titanijev dioksid (za doze od 150 mg), želatina.
Opis
Doziranje 75 mg. Čvrsto želatinske kapsule br. 4 s tijelom bijela a operkulum je crvenosmeđe do tamnocrvenosmeđe boje.
Doziranje 150 mg. Tvrde želatinske kapsule br. 2 s bijelim tijelom i bijelim poklopcem.
Doziranje 300 mg. Tvrde želatinske kapsule br. 0 s bijelim tijelom i crveno-smeđom do tamno crveno-smeđom kapicom.
Sadržaj kapsula je homogeni prah ili zbijena masa bijele ili bijele s žućkastom nijansom, koja se raspada pritiskom staklenim štapićem.
Farmakoterapijska skupina
Lijekovi za liječenje bolesti živčanog sustava. Antiepileptički lijekovi. Ostali antiepileptički lijekovi. Pregabalin.
ATX kod N03AX16
Farmakološka svojstva"type="checkbox">
Farmakološka svojstva
Farmakokinetika
Farmakokinetički parametri pregabalina u ravnotežno stanje slični u zdravih dobrovoljaca, u bolesnika s epilepsijom koji uzimaju antiepileptike i u bolesnika s kroničnom boli.
Usisavanje
Pregabalin se brzo apsorbira na prazan želudac. Koncentracija lijeka u krvnoj plazmi doseže vrhunac nakon jednog sata pri jednokratnoj i ponovljenoj primjeni. Bioraspoloživost pregabalina kada se uzima oralno je
> 90% i ne ovisi o uzeta doza. Na ponovno koristiti ravnotežno stanje se postiže unutar 24-48 sati. Prehrana smanjuje apsorpciju pregabalina. U tom se slučaju Cmax smanjuje za približno 25-30%, a vrijeme do postizanja maksimalne koncentracije (tmax) povećava se na približno 2,5 sata.Međutim, primjena pregabalina s hranom nema klinički značajan učinak na stupanj njegove apsorpcije. .
Distribucija
Volumen distribucije pregabalina nakon oralne primjene je približno 0,56 L/kg. Lijek se ne veže za proteine krvne plazme.
Metabolizam
Pregabalin se malo metabolizira. Nakon doze radioaktivno obilježenog pregabalina, približno 98% radioaktivnog materijala otkrivenog u mokraći bio je nepromijenjeni pregabalin. N-metilirani derivat pregabalina, koji je glavni metabolit pregabalina pronađen u urinu, činio je 0,9% uzete doze.
Uklanjanje
Pregabalin se eliminira iz sistemski protok krvi uglavnom putem bubrega u nepromijenjenom obliku.
Prosječno poluvijek pregabalina je 6,3 sata. Plazma i bubrežni klirens pregabalin izravno je proporcionalan klirensu kreatinina.
Linearnost/nelinearnost
Farmakokinetika pregabalina u preporučenom rasponu dnevnih doza je linearna. Interindividualna varijabilnost u farmakokinetici pregabalina je niska (< 20 %). Фармакокинетику препарата при многократном приеме можно предсказать исходя из его фармакокинетики при однократном приеме. Поэтому необходимость в рутинном мониторинге концентрации прегабалина в плазме крови отсутствует.
Klinička ispitivanja pokazuju da spol nema klinički značajan učinak na koncentracije pregabalina u plazmi.
Poremećaj funkcije bubrega
Klirens pregabalina izravno je proporcionalan klirensu kreatinina. Osim toga, pregabalin se tijekom hemodijalize učinkovito eliminira iz krvne plazme (nakon 4 sata hemodijalize koncentracija pregabalina u krvnoj plazmi smanjuje se za približno 50%). Budući da je glavni put eliminacije izlučivanje putem bubrega, u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega potrebno je smanjiti dozu, a nakon hemodijalize potrebne su dodatne doze.
Disfunkcija jetre
Specifična farmakokinetička ispitivanja nisu provedena u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre. Budući da se pregabalin značajno ne metabolizira i izlučuje se primarno nepromijenjen urinom, ne očekuje se da će oštećenje jetre značajno utjecati na koncentracije pregabalina u plazmi.
Pacijenti djetinjstvo
Farmakokinetika pregabalina procijenjena je u pedijatrijskih bolesnika s epilepsijom (dobne skupine: 1 do 23 mjeseca, 2 do 6 godina, 7 do 11 godina i 12 do 16 godina) na razini doze 2,5; 5; 10 i 15 mg/kg/dan u ispitivanju farmakokinetike i podnošljivosti.
Nakon oralne primjene pregabalina na prazan želudac u pedijatrijskih bolesnika, vrijeme do vršne koncentracije u plazmi općenito je bilo slično za sve dobne skupine, u rasponu od 0,5 do 2 sata nakon doziranja.
Vrijednosti parametara Cmax i AUC rastu linearno s povećanjem doze u svakom od njih dobna skupina. Vrijednost AUC-a u pedijatrijskih bolesnika tjelesne težine do 30 kg bila je niža za 30% zbog 43%-tnog povećanja klirensa prilagođenog težini u tih bolesnika u usporedbi s bolesnicima tjelesne težine ≥ 30 kg.
U pedijatrijskih bolesnika mlađih od 6 godina terminalni poluvijek pregabalina iznosio je u prosjeku 3 do 4 sata, a u djece u dobi od 7 godina i starije prosječno je iznosio 4 do 6 sati.
Populacijska farmakokinetička analiza pokazala je da je klirens kreatinina značajna kovarijanta klirensa pregabalina u oralno tjelesna težina bila je značajna kovarijanta prividnog volumena distribucije oralnog pregabalina, a ti su odnosi bili slični u populaciji pedijatrijskih i odraslih bolesnika.
Farmakokinetika pregabalina u bolesnika mlađih od 3 mjeseca nije ispitivana.
Klirens pregabalina ima tendenciju smanjenja u starijoj dobi. Ovo smanjenje klirensa s oralnim pregabalinom usporedivo je sa smanjenjem klirensa kreatinina povezanom sa starijom dobi. Bolesnici s poremećaji povezani sa starenjem bubrežna funkcija može zahtijevati smanjenje doze pregabalina.
Žene koje doje
Farmakokinetika pregabalina u dozi od 150 mg svakih 12 sati (dnevna doza od 300 mg) procijenjena je u dojilja najmanje 12 tjedana nakon poroda. Dojenje nije imalo ili je zanemarivo utjecalo na farmakokinetiku pregabalina. Pregabalin se izlučuje u majčino mlijeko u prosječnoj koncentraciji u stanju dinamičke ravnoteže od približno 76% koncentracije u stanju dinamičke ravnoteže u plazmi majke. Teoretska prosječna dnevna doza pregabalina dana djetetu s majčino mlijeko(procijenjeni prosječni unos mlijeka: 150 ml/kg/dan) žena koje uzimaju 300 mg/dan ili maksimalnu dozu od 600 mg/dan iznosi 0,31 do 0,62 mg/kg/dan. Ove procijenjene doze predstavljaju približno 7% ukupne dnevne doze majke izračunate u mg/kg tjelesne težine.
Farmakodinamika
Aktivni sastojak lijeka je pregabalin - analog gama-aminomaslačna kiselina((S)-3-(aminometil)-5-metilheksanska kiselina).
Mehanizam djelovanja
Pregabalin se veže na dodatnu podjedinicu (α2-delta protein) naponski određenih kalcijevih kanala u središnjem živčani sustav.
Indikacije za upotrebu
Liječenje periferne i središnje neuropatske boli u odraslih
Epilepsija u odraslih s parcijalnim napadajima sa ili bez sekundarne generalizacije (kao adjuvans)
Liječenje generaliziranog anksioznog poremećaja u odraslih
Upute za uporabu i doze
Lijek se primjenjuje oralno u dozi od 150 do 600 mg na dan u dvije ili tri doze.
Lijek se može uzimati neovisno o obrocima.
Neuropatska bol
Liječenje započinje dozom od 150 mg dnevno, podijeljenom u dvije ili tri doze. Ovisno o individualnom odgovoru i podnošljivosti bolesnika, nakon 3-7 dana doza se može povećati na 300 mg dnevno, a po potrebi nakon još 7 dana do maksimalne doze od 600 mg dnevno.
Epilepsija
Liječenje započinje dozom od 150 mg dnevno, podijeljenom u dvije ili tri doze. Ovisno o individualnom odgovoru bolesnika i podnošljivosti lijeka, nakon tjedan dana doza se može povećati na 300 mg dnevno, a nakon još jednog tjedna - do maksimalne doze od 600 mg dnevno.
Generalizirani anksiozni poremećaji
Lijek se koristi u dozi od 150 do 600 mg dnevno u dvije ili tri doze. Potrebu za liječenjem treba redovito preispitivati.
Liječenje započinje dozom od 150 mg na dan. Ovisno o individualnom odgovoru bolesnika i podnošljivosti lijeka, nakon tjedan dana doza se može povećati na 300 mg na dan, nakon još jednog tjedna doza se može povećati na 450 mg na dan, a nakon još jednog tjedna na maksimalnu dozu od 600 mg. mg na dan.
Povlačenje pregabalina
Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega
Pregabalin se iz sistemske cirkulacije prvenstveno izlučuje putem bubrega u nepromijenjenom obliku. Budući da je klirens pregabalina izravno proporcionalan klirensu kreatinina, smanjenje doze u bolesnika s oštećenjem bubrega treba individualizirati na temelju klirensa kreatinina (CrCl) kako je navedeno u Tablici 1 i odrediti pomoću sljedeće formule:
ClCr (ml/min) =
Pregabalin se učinkovito uklanja iz krvne plazme hemodijalizom (50% lijeka nakon 4 sata). U bolesnika na hemodijalizi dnevna doza lijeka odabire se uzimajući u obzir funkciju bubrega. Uz dnevnu dozu lijeka, propisuje se dodatna doza svaka 4 sata hemodijalize (vidi tablicu 1).
Tablica 1. Prilagodba doze pregabalina na temelju funkcije bubrega
1 Ukupnu dnevnu dozu (mg/dan) treba podijeliti prema režimu doziranja kako bi se dobila potrebna vrijednost mg/doze
2 Dodatna doza je jedna dodatna doza
Bolesnici s disfunkcijom jetre
U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre nije potrebna prilagodba doze.
Pacijenti djetinjstva i adolescencije
Sigurnost i djelotvornost pregabalina u djece mlađe od 12 godina i adolescenata (u dobi od 12 do 17 godina) nisu utvrđene. Dostupni podaci prikazani su u odjeljcima „Nuspojave” i „Farmakološka svojstva”, ali je na temelju njih nemoguće dati preporuke za doziranje.
Stariji pacijenti (iznad 65 godina)
Starijim bolesnicima može biti potrebno smanjenje doze zbog smanjene funkcije bubrega.
Nuspojave
Pri primjeni Pregabalina zabilježene su nuspojave koje su klasificirane prema učestalosti pojavljivanja. na sljedeći način: vrlo često (≥ 1/10), često (od ≥ 1/100 do< 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) и редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000) и неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным).
Često
Vrtoglavica, glavobolja, pospanost
Nazofaringitis
Povećan apetit
Euforija, zbunjenost, razdražljivost, dezorijentacija, nesanica, smanjeni libido
Ataksija, nekoordinacija, tremor, dizartrija, amnezija, oštećenje pamćenja, oštećenje pažnje, parestezija, hipoestezija, sedacija, neravnoteža, letargija
Zamagljen vid, diplopija
Vrtoglavica
Suha usta, mučnina*, povraćanje, nadutost, nadutost, zatvor, proljev*
erektilna disfunkcija
Povećani umor periferni edem, oticanje, poremećaj hoda, padanje, osjećaj opijenosti, loš osjećaj
Dobitak na težini
Grčevi u mišićima, artralgija, bol u leđima, bol u udovima, spazam mišića cervikalna regija kralježnice
Neutropenija
preosjetljivost*
Anoreksija, hipoglikemija
Halucinacije, napadaj panike, tjeskoba, uznemirenost, depresija, depresivno raspoloženje, povišeno raspoloženje, agresija*, promjene raspoloženja, depersonalizacija, poteškoće u pronalaženju riječi, neobični snovi, povećan libido, anorgazmija, apatija
Nesvjestica, stupor, mioklonus, gubitak svijesti*, psihomotorna hiperaktivnost, diskinezija, posturalna omaglica, intencijski tremor, nistagmus, kognitivni poremećaj, mentalni poremećaj*, poremećaj govora, hiporefleksija, hiperestezija, osjećaj žarenja, ageuzija, malaksalost*
Gubitak perifernog vida, zamagljen vid, otečeno oko, poremećaj vidnog polja, smanjena vidna oštrina, bol u oku, astenopija, fotopsija, sindrom suhog oka, pojačano suzenje, iritacija oka
Hiperakuzija
Tahikardija, atrioventrikularni blok prvog stupnja, sinusna bradikardija, kronično zatajenje srca*
Hipotenzija, hipertenzija, valovi vrućine, crvenilo, hladne ruke i stopala
dispneja, krvarenje iz nosa, kašalj, začepljenost nosa, rinitis, hrkanje, suha nosna sluznica
Gastroezofagealna refluksna bolest, pojačano lučenje sline, oralna hipoestezija
Papularni osip, urtikarija, hiperhidroza, svrbež*
Oticanje zglobova, mijalgija, grčevi u mišićima, bol u vratu, ukočenost mišića
Urinarna inkontinencija, disurija
Seksualna disfunkcija, odgođena ejakulacija, dismenoreja, bol u dojkama
Generalizirani edem, edem lica*, stezanje u prsima, bol, pireksija, žeđ, zimica, astenija
Povišena razina kreatin-fosfokinaze u krvi, povišena razina alanin-aminotransferaze u krvi, povišena razina aspartat-aminotransferaze, povišena razina glukoze u krvi, smanjeni broj trombocita, povišena razina kreatinina u krvi, hipokalijemija, gubitak težine
Angioedem*, alergijska reakcija*
Dezinhibicija
Konvulzije*, parozmija, hipokinezija, disgrafija
Gubitak vida*, keratitis*, oscilopsija, promjene u dubini vizualne percepcije, midrijaza, strabizam, svjetlina vizualne percepcije
Produljenje QT intervala*, sinusna tahikardija, sinusna aritmija
Stezanje u grlu, plućni edem*
Oticanje jezika*, disfagija, ascites, pankreatitis
Stevens-Johnsonov sindrom*, hladan znoj
Rabdomioliza
Oligurija, retencija urina*, zatajenje bubrega
Amenoreja, povećanje grudi, iscjedak iz dojke, ginekomastija*
Smanjen broj bijelih krvnih stanica
*Dodatne reakcije zabilježene tijekom postmarketinških studija lijeka
Pedijatrijski pacijenti
Sigurnosni profil pregabalina opažen u ispitivanjima u pedijatrijskih bolesnika bio je sličan onom u odraslih bolesnika.
Prijavljivanje sumnji na nuspojave
Prijavljivanje informacija o sumnji na nuspojave utvrđene nakon registracije lijeka ima veliki značaj. To omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka.
Mole se zdravstveni djelatnici i pacijenti da prijave sve nuspojave na adresu navedenu na kraju ovih informacija o propisivanju.
Kontraindikacije
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koji od pomoćne tvari droga
Dječji i mladost do 18 godina
Trudnoća i dojenje
Interakcije lijekova"type="checkbox">
Interakcije lijekova
Budući da se u ljudi pregabalin pretežno izlučuje nepromijenjen u urinu i slabo se metabolizira (< 2 % дозы выводится с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других препаратов и не связывается с белками плазмы крови, его фармакокинетическое взаимодействие с другими lijekovi malo vjerojatno.
In vivo studije i populacijska farmakokinetička analiza
Nije bilo dokaza o klinički značajnoj farmakokinetičkoj interakciji između pregabalina i fenitoina, karbamazepina, valproične kiseline, lamotrigina, gabapentina, lorazepama, oksikodona ili etanola. Utvrđeno je da oralni antidijabetici, diuretici, inzulin, fenobarbital, tiagabin i topiramat nemaju klinički značajan učinak na klirens pregabalina.
Oralni kontraceptivi, noretisteron i/ili etinil estradiol
Istodobna primjena pregabalina s oralna kontracepcija noretisteron i/ili etinilestradiol ne utječu na farmakokinetiku ovih tvari u stanju dinamičke ravnoteže.
Lijekovi koji utječu na središnji živčani sustav
Pregabalin može pojačati učinke etanola i lorazepama.
U kontroliranim kliničkim ispitivanjima nisu primijećeni klinički značajni učinci na respiratornu funkciju pri ponovljenoj oralnoj primjeni pregabalina s oksikodonom, lorazepamom ili etanolom.
Postoje izvješća primljena tijekom post-registracijske uporabe lijeka o zatajenje disanja i koma u bolesnika koji primaju pregabalin i druge depresore središnjeg živčanog sustava.
Čini se da pregabalin dodatno pojačava učinke oksikodona na kognitivnu i grubu motoričku funkciju.
Interakcije i stariji bolesnici
Specifična ispitivanja farmakodinamičkih interakcija u starijih dobrovoljaca nisu provedena. Ispitivanja interakcija između lijekova provedena su samo u odraslih bolesnika.
posebne upute"type="checkbox">
posebne upute
Bolesnici s dijabetes melitusom
Neki bolesnici s dijabetesom koji dobiju na težini tijekom primjene pregabalina mogu zahtijevati prilagodbu doze svojih hipoglikemijskih lijekova.
Reakcije preosjetljivosti
Bilo je izvješća o reakcijama preosjetljivosti, uključujući slučajeve angioedem. Ako osjetite simptome angioedema, kao što je oticanje lica, oticanje oko usta ili oticanje gornjeg dišni put, trebali biste odmah prestati uzimati pregabalin.
Vrtoglavica, pospanost, gubitak svijesti, zbunjenost i mentalni poremećaj
Liječenje pregabalinom povezano je s vrtoglavicom i pospanošću, što može povećati rizik od slučajnih ozljeda (padova) u starijih bolesnika. Tijekom postmarketinške primjene lijeka, zabilježeni su slučajevi gubitka svijesti, smetenosti i mentalni poremećaj. Stoga bi pacijenti trebali biti oprezni dok ne postanu svjesni potencijalni učinci droga.
Učinci povezani s vidom
U kontroliranim studijama, bolesnici liječeni pregabalinom imali su pogoršanje vidne jasnoće češće od bolesnika liječenih placebom; u većini slučajeva ta je nuspojava nestala daljnjom primjenom lijeka. U kliničkim studijama u kojima oftalmološki pregled, učestalost smanjene vidne oštrine i promjena u vidnim poljima bila je veća u bolesnika koji su primali pregabalin u usporedbi s pacijentima koji su primali placebo; incidencija promjena fundusa bila je veća u bolesnika koji su primali placebo.
Tijekom razdoblja postregistracijske primjene lijeka zabilježene su i nuspojave od strane organa vida, uključujući gubitak vida, zamagljen vid ili druge promjene vidne oštrine, od kojih su mnoge bile kratkotrajne. Prekid uzimanja lijeka može dovesti do nestanka ili smanjenja ozbiljnosti ovih vidnih simptoma.
Zatajenja bubrega
Prijavljeni su slučajevi zatajenja bubrega, au nekim je slučajevima prekid uzimanja pregabalina rezultirao reverzibilnošću ove nuspojave.
Prekid istodobnog uzimanja antiepileptika
Nema dovoljno podataka o prekidu istodobnog uzimanja antiepileptika nakon što je s pregabalinom postignuta kontrola napadaja kada se lijek dodaje antiepileptičkoj terapiji za primjenu kao monoterapija.
Simptomi povlačenja
Nakon prestanka kratkotrajnog i dugotrajno liječenje Uz pregabalin, neki su bolesnici imali simptome ustezanja. Promatranom sljedeće pojave, što ukazuje na fizičku ovisnost: nesanica, glavobolja, mučnina, tjeskoba, proljev, sindrom sličan gripi, nervoza, depresija, bol, grčevi, hiperhidroza i vrtoglavica. Bolesnika o tome treba obavijestiti na početku liječenja.
Napadaji se mogu pojaviti tijekom primjene pregabalina ili ubrzo nakon prestanka, uključujući epileptički status i proširio napadaji. Što se tiče prekida dugotrajnog liječenja pregabalinom, dokazi pokazuju da učestalost i ozbiljnost simptoma ustezanja mogu ovisiti o dozi.
Kronično zatajenje srca
Slučajevi kroničnog zatajenja srca prijavljeni su u nekih bolesnika koji su uzimali pregabalin tijekom razdoblja nakon stavljanja lijeka u promet. Te su reakcije primijećene prvenstveno u starijih bolesnika s kardiovaskularnim poremećajima tijekom primjene pregabalina za neuropatske indikacije. Pregabalin treba primjenjivati s oprezom u takvih bolesnika. Prekid uzimanja pregabalina može riješiti reakciju.
Liječenje centralne neuropatske boli uzrokovane ozljedom leđna moždina
Tijekom liječenja centralne neuropatske boli zbog ozljede leđne moždine povećana je ukupna incidencija nuspojava, incidencija nuspojava središnjeg živčanog sustava, a posebno incidencija somnolencije. To može biti posljedica dodatnog učinka uzrokovanog istodobnim lijekovima (npr. antispazmodici) potrebnim za liječenje ovog stanja. To treba uzeti u obzir pri propisivanju pregabalina za liječenje ove bolesti.
Suicidalno razmišljanje i ponašanje
Suicidalne ideje i ponašanje prijavljeni su u bolesnika koji su primali antiepileptike za nekoliko indikacija. Meta-analiza randomiziranih placebom kontroliranih ispitivanja antiepileptika također je pokazala blagi porast rizik od suicidalnih misli i suicidalnog ponašanja. Mehanizam ovog rizika je nepoznat, a dostupni podaci ne isključuju mogućnost povećanog rizika pri primjeni pregabalina. Stoga je potrebno nadzirati bolesnike zbog znakova pojavljivanja suicidalnih ideja i ponašanja te mogućnosti suicidalnog ponašanja
odgovarajuće liječenje. Pacijente (i njegovatelje) treba savjetovati da traže medicinska pomoć ako se pojave znakovi suicidalnog razmišljanja ili ponašanja.
Smanjena funkcija donji odjeljci gastrointestinalni trakt
Tijekom razdoblja nakon stavljanja lijeka u promet, događaji povezani sa smanjenom funkcijom donjeg gastrointestinalnog trakta (npr. intestinalna opstrukcija, paralitički ileus crijeva i zatvor) kada se pregabalin koristio istodobno s lijekovima koji mogu uzrokovati zatvor, poput opioidnih analgetika. Na istodobna uporaba pregabalin i opioidne lijekove, mogu se razmotriti mjere za sprječavanje zatvora (osobito u žena i starijih bolesnika).
Neprikladna uporaba, mogućnost zlouporabe i ovisnosti
Zabilježeni su slučajevi neprikladne uporabe lijeka, zlouporabe ili ovisnosti o njemu. U bolesnika s anamnezom zlouporabe tvari, pregabalin treba primjenjivati s oprezom i takve bolesnike treba pratiti zbog znakova zlouporabe droga, zlouporabe ili ovisnosti (razvoj tolerancije, eskalacija doze, ponašanje u potrazi za drogom).
Encefalopatija
Prijavljeni su slučajevi encefalopatije, pretežno u bolesnika s podležećim medicinskim stanjima koja mogu dovesti do encefalopatije.
Intolerancija na laktozu
Pregabalin sadrži laktozu monohidrat. Lijek se ne smije propisivati bolesnicima s rijetkom nasljednom intolerancijom na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze ili sindromom malapsorpcije glukoze-galaktoze.
Trudnoća i dojenje
Žene reproduktivne dobi/kontracepcija kod muškaraca i žena
Budući da potencijalni rizik za ljude nije poznat, žene u reproduktivnoj dobi trebaju koristiti učinkovite metode kontracepcije.
Trudnoća
Nema dovoljno podataka o primjeni pregabalina u trudnica.
Pregabalin se ne smije koristiti tijekom trudnoće osim ako je to apsolutno neophodno (osim ako očekivana korist za majku jasno premašuje mogući rizik za fetus).
Razdoblje laktacije
Pregabalin se izlučuje u majčino mlijeko. Učinak pregabalina u novorođenčadi/dojenčadi nije poznat. Odluku o prekidu dojenja ili prekidu terapije pregabalinom potrebno je donijeti uzimajući u obzir dobrobit dojenja za dijete i korist terapije za ženu.
Reproduktivna funkcija
Ne postoje klinički podaci o učinku pregabalina na reproduktivnu funkciju žena.
Prema Kliničko ispitivanje Nije bilo učinka pregabalina na pokretljivost spermija u muškaraca.
Značajke učinka lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima
Lijek može imati blagi ili umjereni učinak na sposobnost upravljanja vozilima vozila i rad sa strojevima. Pregabalin može izazvati omaglicu i pospanost i time utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima. Bolesnicima se savjetuje da izbjegavaju upravljanje vozilima, rad s složeni mehanizmi ili obavljanje bilo koje druge potencijalno opasne aktivnosti dok se ne utvrdi je li ovaj lijek utjecaj na njihovu sposobnost obavljanja tih aktivnosti.
Uvjeti skladištenja
Čuvati na temperaturi ne višoj od 25 ºC.
Čuvati izvan dohvata djece.
Najbolje prije datuma
Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
Uvjeti za izdavanje iz ljekarni
Izdaje se na recept.
Proizvođač
DONGBANG FUTURE TECH AND LIFE CO., LTD., Koreja
78, Yeakgondan 4-gil, Hyangnam-yup, Hwaseong-si, Gyeonggi-do, Republika Koreja
Oblik doziranja: DO kapsule. Spoj:1 kapsula sadrži:
djelatna tvar:
pregabalin 75,0 mg, 150,0 mg, 300,0 mg;Pomoćne tvari: laktoza monohidrat 8,25 mg / 16,5 mg / 33,0 mg, kukuruzni škrob 14,25 mg / 28,5 mg / 57,0 mg, talk 2,5 mg / 5,0 mg / 10,0 mg.
Ovojnica kapsule: sastav tijela kapsule: titanijev dioksid 1,2%/2%/1,2%, želatina do 100% (za sve doze); sastav kapice kapsule:željezna boja crveni dioksid E172 (za dozu od 75 mg - 1,7%, za dozu od 300 mg - 1,7%), titanijev dioksid (za dozu od 150 mg - 2%), želatina do 100% (za sve doze ).
Opis:Doziranje 75mg. Tvrde želatinske kapsule br. 4 s bijelim tijelom i crveno-smeđom do tamnocrveno-smeđom kapicom.
Doziranje 150 mg.
Tvrde želatinske kapsule br. 2 s bijelim tijelom i bijelim poklopcem.Doziranje 300mg. Tvrde želatinske kapsule br. 0 s bijelim tijelom i crveno-smeđom do tamno crveno-smeđom kapicom.
Sadržaj kapsula je homogeni prah ili zbijena masa bijele ili bijele s žućkastom nijansom, koja se raspada pritiskom staklenim štapićem.
Farmakoterapijska skupina:antiepileptički lijek ATX:N.03.A.X.16 Pregabalin
Farmakodinamika:Aktivni sastojak je analog gama-aminomaslačne kiseline ((S)-3-(aminometil)-5-metilheksanska kiselina).
Mehanizam djelovanja
Pregabalin se veže na dodatnu podjedinicu (α2-delta protein) naponski uvjetovanih kalcijevih kanala u središnjem živčanom sustavu, nepovratno zamjenjujući α-gabapentin. Pretpostavlja se da takvo vezanje može pridonijeti njegovim analgetskim i antikonvulzivnim učincima.
Neuropatska bol
Učinkovitost pregabalina zabilježena je u bolesnika s dijabetičkom neuropatijom i postherpetičnom neuralgijom.
Utvrđeno je da kod uzimanja pregabalina u ciklusima do 13 tjedana, dva puta dnevno, i do 8 tjedana, tri puta dnevno, općenito, rizik od nuspojava i učinkovitost lijeka kada se uzima dva ili tri puta vremena u danu su ista.
Pri uzimanju u trajanju do 13 tjedana, bol se smanjila tijekom prvog tjedna, a učinak je trajao do kraja liječenja.
Došlo je do 50% smanjenja indeksa boli u 35% pacijenata koji su primali i 18% pacijenata koji su primali placebo. Među pacijentima koji nisu osjetili pospanost, ovaj učinak smanjenja boli primijećen je kod 33% bolesnika u skupini koja je primala pregabalin i 18% bolesnika u skupini koja je primala placebo. 48% pacijenata koji su uzimali i 16% pacijenata koji su uzimali placebo osjetilo je pospanost.
Fibromialgija
Primjećuje se značajno smanjenje simptoma boli povezanih s fibromialgijom pri primjeni pregabalina u dozama od 300 mg do 600 mg na dan. Učinkovitost doza od 450 mg i 600 mg na dan je usporediva, ali je podnošljivost od 600 mg na dan obično lošija. Također, primjena pregabalina povezana je s izrazitim poboljšanjem funkcionalna aktivnost pacijenata i smanjenje ozbiljnosti poremećaja spavanja. Primjena pregabalina u dozi od 600 mg na dan dovela je do izraženijeg poboljšanja sna u usporedbi s dozom od 300-450 mg na dan.
Epilepsija
Pri uzimanju lijeka tijekom 12 tjedana dva ili tri puta dnevno, zabilježeni rizik od nuspojava i učinkovitost lijeka isti su za ove režime doziranja. Smanjenje učestalosti napadaja počelo je unutar prvog tjedna.
Smanjenje simptoma generaliziranog anksioznog poremećaja uočeno je u prvom tjednu liječenja. Pri korištenju lijeka tijekom 8 tjedana, 52% pacijenata koji su primali i 38% pacijenata koji su primali placebo imalo je 50% smanjenje simptoma na Hamiltonovoj skali anksioznosti (HAM-A).
Farmakokinetika:Farmakokinetički parametri pregabalina u stanju dinamičke ravnoteže u zdravih dobrovoljaca, u bolesnika s epilepsijom koji primaju antiepileptičku terapiju i u bolesnika koji je primaju zbog kronične bolni sindromi, bili su slični.
Usisavanje
Pregabalin se brzo apsorbira na prazan želudac. Najveća koncentracija nregabazina u plazmi (Cmax) postiže se nakon 1 sata pri jednokratnoj i ponovljenoj primjeni. Oralna bioraspoloživost pregabalina je ≥ 90% i ne ovisi o dozi. Ponovljenom primjenom ravnotežna koncentracija se postiže nakon 24-48 sati.Primjenom lijeka nakon obroka C m ax smanjuje se za približno 25-30%, a vrijeme postizanja maksimalne koncentracije (t max ) povećava se na približno 2,5 sati. Međutim, unos hrane nema klinički značajan učinak na ukupnu apsorpciju pregabalina.
Distribucija
Prividni volumen distribucije pregabalina nakon oralne primjene je približno 0,56 L/kg. ne veže se za proteine plazme.
Studije pregabalina na životinjama pokazale su da on prolazi krvno-moždanu barijeru kod miševa, štakora i majmuna. Također se pokazalo da prodire kroz placentu i nalazi se u mlijeku štakora u laktaciji.
Metabolizam
Pregabalin se praktički ne metabolizira. Nakon uzimanja označenog pregabalina, približno 98% radioaktivnog traga detektirano je nepromijenjeno u urinu. Udio N-metiliranog derivata pregabalina, koji je glavni metabolit pronađen u mokraći, bio je 0,9% doze. U pretkliničkim ispitivanjima nije bilo dokaza o racemizaciji S-enantiomera pregabalina u R-enantiomer.
Uklanjanje
Pregabalin se prvenstveno izlučuje nepromijenjen putem bubrega.
Prosječno poluvrijeme eliminacije je 6,3 sata. Klirens pregabalina iz plazme i bubrežni klirens izravno su proporcionalni klirensu kreatinina (vidjeti dio "Oštećena bubrežna funkcija"). U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega i bolesnika na hemodijalizi potrebna je prilagodba doze (vidjeti dio "Način primjene i doziranje" Tablica 1).
Linearnost/nelinearnost
Farmakokinetika pregabalina u rasponu preporučenih dnevnih doza je linearna, interindividualna varijabilnost je mala (< 20%). Фармакокинетику прегабалина при повторном применении можно предсказать па основании данных приема однократной дозы. Следовательно, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.
Spolne razlike
Spol bolesnika nema klinički značajan učinak na koncentracije pregabalina u plazmi.
Poremećaj funkcije bubrega
Klirens pregabalina izravno je proporcionalan klirensu kreatinina. S obzirom da se uglavnom izlučuje putem bubrega, preporučuje se smanjiti dozu pregabalina u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega. Osim toga, učinkovito se uklanja iz plazme tijekom hemodijalize (nakon 4-satne hemodijalize, koncentracije pregabalina u plazmi su smanjene za približno 50%), nakon hemodijalize mora se propisati dodatna doza lijeka (vidjeti dio "Način primjene" i doziranje" u tablici. 1 ).
Disfunkcija jetre
Farmakokinetika pregabalije u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre nije posebno ispitivana. Praktički se ne metabolizira i uglavnom se izlučuje u nepromijenjenom obliku u urinu, tako da oštećena funkcija jetre ne bi trebala značajno promijeniti koncentraciju pregabalina u plazmi.
Stariji pacijenti (iznad 65 godina)
Klirens pregabalina ima tendenciju smanjenja s godinama, odražavajući opadanje povezano sa starenjem klirens kreatinina. Starijim osobama s oštećenom funkcijom bubrega može biti potrebno smanjenje doze lijeka (vidjeti odjeljak "Način primjene i doziranje" tabl. 1 ).
Dojilje
Farmakokinetika pregabalina, 150 mg, primijenjenog svakih 12 sati (dnevna doza od 300 mg), procijenjena je u 10 dojilja (najmanje 12 tjedana). postporođajno razdoblje). Dojenje je imalo mali ili nikakav učinak na farmakokinetiku pregabalina. izlučuje kroz majčino mlijeko u ravnotežnoj koncentraciji od oko 76% količine sadržane u krvnoj plazmi majke. Pri 300 mg/dan ili maksimalnoj dozi od 600 mg/dan, doza pregabalina koju prima dojenče (pod pretpostavkom prosječnog unosa mlijeka od 150 ml/kg/dan) iznosi približno 0,31 odnosno 0,62 mg/kg/dan. . Izračunate doze predstavljaju oko 7% ukupne dnevne doze koju prima dojilja u mg/kg.
Indikacije:Neuropatska bol
Liječenje neuropatske boli u odraslih.
Epilepsija
Kao pomoćna terapija u odraslih s parcijalnim napadaji, popraćeno ili ne popraćeno sekundarnom generalizacijom.
Generalizirano anksiozni poremećaj
Liječenje generaliziranog anksioznog poremećaja u odraslih.
Fibromialgija
Liječenje fibromialgije kod odraslih.
Kontraindikacije:Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koji drugi sastojak lijeka.
Rijetko nasljedne bolesti, uključujući nepodnošljivost galaktoze, nedostatak laktaze i malapsorpciju glukoze/galaktoze.
Djeca i adolescenti do uključivo 17 godina zbog nedostatka podataka o primjeni.
Pažljivo:Zatajenje bubrega (vidjeti dio "Način primjene i doziranje"); zatajenje srca (vidjeti dio " Nuspojava").
Zbog registriranih izolirani slučajevi nekontroliranom primjenom pregabalina, treba ga propisivati s oprezom bolesnicima s poviješću ovisnosti o drogama. Takvi pacijenti zahtijevaju bliskost medicinski nadzor tijekom liječenja lijekom.
Trudnoća i dojenje:Trudnoća
Nema pouzdanih podataka o učinkovitosti i sigurnosti pregabalina tijekom trudnoće. Kada se koristio na životinjama, lijek je imao toksični učinak na reproduktivnu funkciju. U tom smislu, može se koristiti tijekom trudnoće samo ako je korist za majku jasno veća od mogućeg rizika za fetus. Kada se liječe pregabalinom, žene u reproduktivnoj dobi trebaju koristiti učinkovite metode kontracepcija.
Dojenje
Pregabalin se izlučuje u majčino mlijeko. Budući da je sigurnost pregabalina u novorođenčadi nepoznata, dojenje se ne preporučuje tijekom liječenja pregabalinom. Dojenje ili terapiju pregabalinom treba prekinuti, uzimajući u obzir potrebu za terapijom za majku i dojenje za novorođenče.
Plodnost
Ne postoje klinički podaci o učinku pregabalina na plodnost žena. U kliničkom ispitivanju za procjenu učinka pregabalina na pokretljivost spermija zdravi muškarci uzeti u dozi od 600 mg/dan. Nakon 3 mjeseca liječenja nije zabilježen učinak lijeka na pokretljivost spermija. Studija na ženkama štakora otkrila je negativni efekti na reproduktivni sustav. Studija na mužjacima štakora pokazala se nepovoljnom nuspojave na reproduktivnu funkciju i kasniji ontogenetski razvoj. Klinička relevantnost ovi rezultati su nepoznati.
Neželjeni učinci na plodnost mužjaka i ženki štakora primijećeni su samo kada je lijek korišten u dozama znatno većim od terapijskih. Neželjeni učinci na spolne organe i parametre sperme mužjaka štakora bili su reverzibilni i uočeni su samo kada je lijek korišten u dozama znatno većim od terapijskih ili su bili povezani sa spontanim degenerativnim procesima na spolnim organima štakora.
Upute za upotrebu i doziranje:Unutra, bez obzira na unos hrane. Lijek se primjenjuje u dozi od 150 do 600 mg/dan u dvije do tri doze.
Neuropatska bol
Liječenje pregabalinom započinje dozom od 150 mg/dan, podijeljenom u dvije doze. Ovisno o postignutom učinku i podnošljivosti, nakon 3-7 dana doza se može povećati na 300 mg/dan, a po potrebi nakon još 7 dana - do maksimalne doze od 600 mg/dan.
Epilepsija
Liječenje pregabalinom započinje dozom od 150 mg/dan, podijeljenom u dvije doze. Uzimajući u obzir postignuti učinak i podnošljivost, nakon 1 tjedna doza se može povećati na 300 mg/dan, a ako je potrebno, nakon još tjedan dana - do maksimalne doze od 600 mg/dan.
Fibromialgija
Liječenje pregabalinom započinje dozom od 150 mg/dan, podijeljenom u dvije doze. Ovisno o postignutom učinku i podnošljivosti, nakon 7 dana doza se može povećati na 300 mg/dan. S odsutnošću pozitivan učinak doza se povećava na 450 mg/dan, a ako je potrebno, nakon još 7 dana - do maksimalne doze od 600 mg/dan.
Generalizirani anksiozni poremećaj
Liječenje pregabalinom započinje dozom od 150 mg/dan. Ovisno o postignutom učinku i podnošljivosti, nakon 7 dana doza se može povećati na 300 mg/dan. Ako nema pozitivnog učinka, doza se povećava na 450 mg/dan, a ako je potrebno, nakon još 7 dana - do maksimalne doze od 600 mg/dan.
Povlačenje pregabalina
Ako se liječenje pregabalinom mora prekinuti, preporučuje se da se to učini postupno tijekom razdoblja od najmanje 1 tjedna.
Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega
U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega doza se odabire pojedinačno uzimajući u obzir klirens kreatinina (CC) (Tablica 1), koji se izračunava prema sljedećoj formuli:
Za muškarce:
CC (ml/min) = x tjelesna težina (kg) / 72 x serumski kreatinin (mg/dl)
Za žene:
CC (ml/min) = x tjelesna težina (kg) / 72 x serumski kreatinin (mg/dl) x 0,85
U bolesnika koji se liječe hemodijalizom, dnevna doza pregabalina prilagođava se ovisno o funkciji bubrega. Nakon 4-satne hemodijalize, koncentracije pregabalina u plazmi smanjene su za približno 50%. Neposredno nakon svake 4-satne hemodijalize propisuje se dodatna doza (vidi tablicu 1).
Tablica 1. Doziranje pregabalina na temelju funkcije bubrega
| Klirens kreatinina, ml/min | Dnevna doza pregabalin | Učestalost unosa po danu |
|
| Početna doza, mg/dan | Maksimalna doza, mg/dan | ||
| Dodatna doza nakon dijalize (mg) |
|||
| Jednom |
|||
Primjena u bolesnika s disfunkcijom jetre
U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre nije potrebna prilagodba doze (vidjeti dio "Farmakokinetika").
Primjena u djece mlađe od 12 godina i adolescenata (uključivo 12-17 godina)
Sigurnost i učinkovitost pregabalina u djece mlađe od 12 godina i adolescenata do i uključujući 17 godina nisu utvrđene. Ne preporučuje se primjena lijeka u djece i adolescenata.
Primjena u starijih osoba (iznad 65 godina)
Starijim osobama može biti potrebno smanjenje doze pregabalina zbog smanjene funkcije bubrega (vidjeti dio "Farmakokinetika", primjena u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega).
Ako ste propustili uzeti dozu pregabalina, uzmite sljedeću dozu što je prije moguće, ali nemojte uzeti propuštenu dozu ako je skoro vrijeme za sljedeću.
Nuspojave:Na temelju iskustva klinička primjena Pregabalin u više od 12 000 bolesnika, najčešće nuspojave bile su omaglica i somnolencija. Uočeni učinci obično su bili blagi ili umjereni. Stope prekida pregabalina i placeba zbog nuspojava bile su 14%, odnosno 7%.
Glavni neželjeni efekti simptomi koji su zahtijevali prekid liječenja bili su vrtoglavica (4%) i curenje nosa (3%), ovisno o njihovoj subjektivnoj podnošljivosti. Druge nuspojave koje također dovode do povlačenja lijeka: ataksija, smetenost, astenija, poremećaj pažnje, zamagljen vid, poremećaj koordinacije, periferni edem.
Također zabilježeno neželjene reakcije simptomi koji se javljaju nakon prekida uzimanja pregabalina: nesanica, glavobolja, mučnina, tjeskoba, sindrom sličan gripi, konvulzije, povećana razdražljivost, depresija, bol, hiperhidroza i proljev.
Tijekom liječenja centralne neuropatske boli povezane s ozljedom leđne moždine dolazi do povećanja učestalosti neželjene reakcije općenito, kao i nuspojave od strane središnjeg živčanog sustava, osobito pospanost.
Nakon prekida kratkotrajnog i dugotrajnog liječenja pregabalinom, neki su bolesnici doživjeli simptome ustezanja. Zabilježene su sljedeće reakcije: nesanica, glavobolja, mučnina, tjeskoba, proljev, sindrom sličan gripi, konvulzije, povećana razdražljivost, depresija, bol, pojačano znojenje i vrtoglavica koja ukazuje fizička ovisnost. Bolesnika je potrebno o tome obavijestiti prije početka terapije.
Opažanja sugeriraju da kada se dugotrajno liječenje pregabalinom prekine, učestalost i ozbiljnost simptoma ustezanja mogu ovisiti o dozi lijeka.
U tablici su navedene sve nuspojave čija je učestalost bila veća od one u skupini koja je primala placebo (uočene kod više od 1 osobe). Distribuiraju se prema organskim sustavima i učestalosti (vrlo često (≥1/10), često (≥1/100,<1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100) и редкие (<1/1000)).
Istaknute su reakcije uočene tijekom postregistracijske primjene lijeka kurziv.
Navedene nuspojave mogu biti povezane s osnovnom bolešću i/ili pratećom terapijom.
| Sustav | Nuspojave |
| Infekcije i infestacije |
|
| Rijetko | Nazofaringitis |
| Krvni i limfni sustav |
|
| Rijetko | Neutropenija |
| Metabolički i nutritivni poremećaji |
|
| Povećan apetit |
|
| Rijetko | Anoreksija, hipoglikemija |
| Mentalni poremećaji |
|
| Stanje euforije, zbunjenost, smanjeni libido, nesanica, razdražljivost, dezorijentacija, napadaj panike, apatija, depresija |
|
| Rijetko | Halucinacije, tjeskoba, uznemirenost, depresivno raspoloženje, povišeno raspoloženje, promjene raspoloženja, agresivnost, depersonalizacija, uznemirujući snovi, poteškoće u pronalaženju riječi, povećani libido, anorgazmija, povećana nesanica |
| Dezinhibicija |
|
| Neurološki poremećaji |
|
| Vrlo često | vrtoglavica, pospanost, glavobolja |
| Ataksija, poremećaj pažnje, poremećaj koordinacije, poremećaj pamćenja, tremor, dizartrija, parestezija, neravnoteža, amnezija, letargija, kinestezija, sedacija, ageuzija |
|
| Rijetko | Nesvjestica, mioklonus, psihomotorna agitacija, diskinezija, ortostatska omaglica, intencijski tremor, nistagmus, poremećaj govora, smanjeni refleksi, osjećaj pečenja na koži i sluznicama, hiperestezija,gubitak svijesti, kognitivno oštećenje |
| Rijetko | Patološka obamrlost, hipokinezija, parozmija, disgrafija,konvulzije |
| Promjene u organu vida |
|
| Često | Zamagljen vid, diplopija |
| Rijetko | Gubitak perifernog vida, zamagljen vid, natečene oči, poremećaj vidnog polja, smanjena vidna oštrina, bol u oku, astenopija, fotopsija, sindrom suhog oka, pojačano suzenje, iritacija sluznice očiju |
| Rijetko | Oscilopsija (subjektivni osjećaj vibracije dotičnih predmeta), promjene u dubini vidne percepcije, midrijaza, strabizam, pojačana svjetlina vidne percepcije,keratitis, gubitak vida |
| Promjene u organu sluha i vestibularnom aparatu |
|
| Često | Vrtoglavica |
| Rijetko | Hiperakuzija |
| Iz kardiovaskularnog sustava |
|
| Rijetko | Tahikardija, atrioventrikularni blok prvog stupnja, sinusna bradikardija,kronično zatajenje srca |
| Rijetko | Sinusna tahikardija, sinusna aritmija,produženje intervalaQ T |
| Vaskularni poremećaji |
|
| Rijetko | Hipotenzija, hipertenzija, crvenilo kože, valovi vrućine, hladni ekstremiteti |
| Iz dišnog sustava |
|
| Suha nosna sluznica |
|
| Rijetko | Kratkoća daha, krvarenje iz nosa, kašalj, začepljenost nosa, rinitis, hrkanje |
| Osjećaj stezanja u grlu, plućni edem |
|
| Iz probavnog sustava |
|
| Suha usta, zatvor, povraćanje, nadimanje, nadutost, mučnina, proljev |
|
| Rijetko | Pojačano lučenje sline, gastroezofagealni refluks, hipoestezija oralne sluznice |
| Ascites, disfagija, pankreatitis, otok jezika |
|
| Iz kože i potkožnog tkiva |
|
| Rijetko | Pojačano znojenje, papularni osip, urtikarija, oticanje lica, svrbež kože |
| Hladan znoj, Stevens-Johnsonov sindrom |
|
| Iz mišićno-koštanog sustava |
|
| Grčevi mišića, artralgija, bol u leđima, bol u udovima, grč mišića vratne kralježnice |
|
| Rijetko | Oticanje zglobova, mijalgija, grčevi mišića, bol u vratu, ukočenost mišića |
| Rabdomioliza |
|
| Iz mokraćnog sustava |
|
| Rijetko | Dizurija, urinarna inkontinencija |
| Oligurija, zatajenje bubrega, zadržavanje mokraće |
|
| Iz reproduktivnog sustava |
|
| Erektilna disfunkcija, bol u mliječnim žlijezdama |
|
| Rijetko | Odgođena ejakulacija, seksualna disfunkcija, dismenoreja |
| Amenoreja, iscjedak iz dojki, povećanje dojki, ginekomastija |
|
| Opći poremećaji i poremećaji na mjestu primjene |
|
| Umor, periferni edem, osjećaj opijenosti, poremećaj hoda, loš osjećaj, pad |
|
| Rijetko | Stezanje u prsima, žeđ, zimica, bol, vrućica, opća slabost, generalizirani edem, slabost |
| Poremećaji imunološkog sustava |
|
| Rijetko |
|
| Angioedem |
|
| Laboratorijski i instrumentalni podaci |
|
| Povećana tjelesna težina, povećana koncentracija kreatinina u krvi |
|
| Rijetko | Povećana aktivnost alanin aminotransferaze, kreatin fosfokinaze, aspartat aminotransferaze, smanjen broj trombocita, povećana koncentracija glukoze u krvi, smanjen sadržaj kalija u krvi, smanjena tjelesna težina |
| Smanjenje broja leukocita u krvi |
|
Ako se neka od nuspojava navedenih u uputama pogorša ili primijetite bilo koju drugu nuspojavu koja nije navedena u uputama, obavijestite svog liječnika.
Predozirati:Uz predoziranje lijekom (do 15 g), nisu zabilježene druge (gore opisane) nuspojave. Tijekom primjene nakon stavljanja lijeka u promet, najčešće nuspojave koje su se razvile kod predoziranja pregabalinom bile su: poremećaji raspoloženja, pospanost, zbunjenost, depresija, agitacija i anksioznost. U rijetkim slučajevima prijavljeni su slučajevi kome.
Liječenje: provodi se ispiranje želuca, suportivno liječenje i, ako je potrebno, hemodijaliza (vidjeti dio „Doziranje i način primjene“, tablica 1).
Interakcija:Pregabalin se izlučuje putem bubrega uglavnom nepromijenjen, podvrgava se minimalnom metabolizmu kod ljudi (manje od 2% doze izlučuje se putem bubrega u obliku metabolita), ne inhibira metabolizam drugih lijekova in vitro i ne veže se za proteine plazme, pa je malo vjerojatno da će stupiti u farmakokinetičke interakcije.
Studija uvivo i populacijska farmakokinetička analiza
Nije bilo dokaza o klinički značajnim farmakokinetičkim interakcijama između pregabalina i fenitoina, karbamazepina, valproične kiseline, lamotrigina, gabapentina, lorazepama, oksikodona i etanola.
Utvrđeno je da oralni hipoglikemici, diuretici, inzulin i tiagabin nemaju klinički značajan učinak na klirens pregabalina.
Oralne kontraceptive, i/ili
Kada su oralni kontraceptivi koji sadrže i/ili korišteni istovremeno s pregabalinom, ravnotežna farmakokinetika oba lijeka nije se promijenila.
Lijekovi koji utječu na središnji živčani sustav
Zabilježeni su slučajevi respiratornog zatajenja i kome kada se pregabalin primjenjivao istovremeno s drugim lijekovima koji deprimiraju središnji živčani sustav.
Ponovljena oralna primjena pregabalina s oksikodonom, lorazepamom ili etanolom nije imala klinički značajan učinak na disanje. Čini se da pojačava kognitivno i motoričko oštećenje uzrokovano oksikodonom. mogu pojačati učinke etanola i lorazepama.
Utjecaj na gastrointestinalni trakt
Također je zabilježeno da pregabalin ima negativne učinke na gastrointestinalni trakt (uključujući ileus, paralitički ileus, zatvor) kada se koristi istodobno s lijekovima koji uzrokuju zatvor (kao što su opioidi) (vidjeti Mjere opreza).
Interakcije lijekova kada se koriste na stariji pacijenti
Specifična ispitivanja farmakodinamičkih interakcija s drugim lijekovima u starijih bolesnika nisu provedena.
Posebne upute:Bolesnici s dijabetes melitusom
U nekih bolesnika sa šećernom bolešću, u slučaju povećanja tjelesne težine tijekom liječenja pregabalinom, može biti potrebna prilagodba doze hipoglikemijskih lijekova.
Reakcije preosjetljivosti
Primjenu pregabalina treba prekinuti ako se razviju simptomi angioedema (kao što je oticanje lica, perioralni edem ili oticanje gornjeg dišnog trakta).
Suicidalne misli i ponašanje
Antiepileptički lijekovi, uključujući, mogu povećati rizik od suicidalnih misli ili ponašanja. Stoga bolesnike koji primaju ove lijekove treba pomno pratiti zbog nove ili pogoršanja depresije ili suicidalnih misli ili ponašanja.
Smanjena gastrointestinalna funkcija
Pri istodobnoj primjeni pregabalina i opioida razmotriti potrebu za preventivnim mjerama za sprječavanje razvoja opstipacije (osobito u starijih žena)
Vrtoglavica, pospanost, gubitak svijesti, zbunjenost i kognitivno oštećenje
Liječenje pregabalinom povezano je s vrtoglavicom i pospanošću, što povećava rizik od slučajnih ozljeda (padova) u starijih odraslih osoba. Tijekom postmarketinške primjene lijeka također su prijavljeni slučajevi gubitka svijesti, konfuzije i kognitivnog poremećaja. Stoga, dok pacijenti ne shvate moguće učinke lijeka, trebaju biti oprezni.
Prekid istodobne terapije antikonvulzivima
Informacija o mogućnosti prekida uzimanja drugih antikonvulziva kada su napadaji suzbijeni pregabalinom, a preporučljivost monoterapije ovim lijekom nije dovoljna. Postoje izvješća o razvoju napadaja, uključujući status epilepticus i petit mal napadaje, tijekom primjene pregabalina ili neposredno nakon završetka terapije.
Učinak pregabalina na vid
U kliničkim studijama, pacijenti koji su primali kroničnu terapiju imali su nuspojave kao što je zamagljen vid češće od pacijenata koji su primali placebo. Međutim, ova nuspojava je prestala kako se liječenje nastavljalo.
U kliničkim ispitivanjima tijekom kojih su pacijenti bili oftalmološki pregledani, smanjena vidna oštrina i promjene u vidnim poljima češće su uočene u bolesnika koji su primali nego u bolesnika koji su primali placebo. Učestalost promjena fundusa bila je veća u bolesnika koji su primali placebo.
Iako klinički značaj ovih abnormalnosti nije utvrđen, bolesnici bi trebali prijaviti svom liječniku promjene vida tijekom terapije pregabalinom. Ako simptomi oštećenja vida potraju, potrebno je nastaviti praćenje. Kod pacijenata koji već redovito posjećuju oftalmologa potrebno je provoditi češće kontrole vida. Ako se kao odgovor na primjenu pregabalina jave nuspojave poput gubitka vida, zamagljenog vida ili drugih poremećaja vida, prekid uzimanja lijeka može dovesti do nestanka ovih simptoma.
Zatajenja bubrega
Bilo je i slučajeva zatajenja bubrega; u nekim slučajevima bubrežna funkcija se obnovila nakon prekida uzimanja pregabalina.
Simptomi ustezanja pregabalina
Nakon prekida uzimanja pregabalina nakon dugotrajne ili kratkotrajne terapije primijećene su sljedeće nuspojave: nesanica, glavobolja, mučnina, proljev, sindrom sličan gripi, depresija, znojenje, vrtoglavica, konvulzije i tjeskoba. Dostupni podaci sugeriraju da incidencija i ozbiljnost simptoma ustezanja mogu ovisiti o dozi pregabalina.
Zlouporaba pregabalina
Nema dokaza da je aktivan na receptore povezane s razvojem zlouporabe droga kod pacijenata. Tijekom postmarketinških studija prijavljeni su slučajevi zlouporabe pregabalina. Kao i kod svakog drugog lijeka koji utječe na središnji živčani sustav, bolesnikovu medicinsku povijest treba pažljivo procijeniti radi bilo kakve anamneze zlouporabe lijeka i bolesnika treba pratiti zbog potencijalnih nepravilnosti u doziranju ili zlouporabe pregabalina (npr. razvoj rezistencije na terapiju pregabalinom, nerazumno povećanje doze lijeka, aditivno ponašanje bolesnika).
Kongestivno zatajenje srca
Iako nije bilo očite povezanosti između primjene pregabalina i razvoja zatajenja srca, kronično zatajenje srca zabilježeno je u nekih bolesnika tijekom postmarketinške primjene lijeka tijekom terapije pregabalinom. U bolesnika bez klinički značajnih znakova bolesti srca ili krvožilnog sustava nije bilo povezanosti između perifernog edema i kardiovaskularnih komplikacija, poput povišenog krvnog tlaka ili kroničnog zatajenja srca. Te su reakcije uglavnom primijećene kod starijih bolesnika koji su patili od poremećaja srčane funkcije i primali lijek za neuropatiju. Stoga ga u ovoj kategoriji bolesnika treba primjenjivati s oprezom. Nakon prekida uzimanja pregabalina, manifestacije takvih reakcija mogu nestati.
Liječenje centralne neuropatske boli povezane s ozljedom leđne moždine
Učestalost nuspojava od strane središnjeg živčanog sustava, posebice somnolencije, povećava se tijekom liječenja centralne neuropatske boli zbog oštećenja leđne moždine, što međutim može biti posljedica aditivnih učinaka pregabalina i drugih istodobno uzimanih lijekova (npr. , antispastičnost). Ovu okolnost treba uzeti u obzir pri propisivanju pregabalina za ovu indikaciju.
Encefalopatija
Zabilježeni su slučajevi encefalopatije, osobito u bolesnika s popratnim bolestima koje mogu dovesti do razvoja ovog stanja.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima. oženiti se i krzno.:Pregabalin može uzrokovati omaglicu i pospanost te, sukladno tome, utjecati na sposobnost upravljanja automobilom i korištenja složene opreme. Pacijenti ne bi trebali voziti automobil, koristiti složene strojeve ili obavljati druge potencijalno opasne aktivnosti dok ne bude jasno utječe li ovaj lijek na njihovu izvedbu takvih zadataka.
Oblik otpuštanja/doziranje:Kapsule, 75 mg, 150 mg i 300 mg.
Paket:14 kapsula u blister pakiranju od polivinilkloridnog filma i aluminijske folije; 1, 2 ili 4 blister pakiranja u kartonskoj kutiji zajedno s uputom za medicinsku uporabu.
Uvjeti skladištenja:Čuvati na temperaturi ne višoj od 25 °C.
Čuvati izvan dohvata djece.
Najbolje prije datuma:Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
Uvjeti za izdavanje iz ljekarne: Na recept Matični broj: LP-003308 Datum registracije: 11.11.2015 Datum isteka roka trajanja: 11.11.2020 Vlasnik potvrde o registraciji: GEROPHARM, doo Rusija Proizvođač: Datum ažuriranja informacija: 16.12.2016 Ilustrirane uputeOvo je prilično neugodan prizor. I osoba ne može kontrolirati redovitost napadaja ili gdje i kada se pojavljuju. Sve su to individualne karakteristike bolesti. Zahtijeva veliku pozornost liječnika i liječenje. Postoji izvrstan i popularan lijek među liječnicima koji se zove Pregabalin Richter. Ako ga niste mogli pronaći u ljekarni, stručnjak će preporučiti analoge (generike).
Sastav lijeka i pakiranje
Tijekom bolesti lijek je potrebno uzimati dva tjedna po 2 kapsule dnevno, a tjedan dana po 3 kapsule. To neće utjecati na vaše zdravlje niti izazvati nuspojave. Propisano za epilepsiju. Terapijski učinak se uočava već nakon prvog tjedna uzimanja 2 kapsule dnevno. Tijekom liječenja proizvod treba piti 10 dana po 1 kapsulu dnevno. Takve indikacije za uporabu imaju Pregabalin Richter kapsule. Analoge lijeka, kao i sam lijek, propisuje visoko specijalizirani liječnik - neurolog.
Djelovanje lijeka i njegovo doziranje
Nakon ingestije, lijek se brzo apsorbira. Preporuča se uzimanje natašte. Nakon sat vremena, lijek već ulazi u plazmu. Nikada se ne spaja s proteinima u krvi. Izlučuje se gotovo nepromijenjen putem bubrega. Propisano oralno od 150 mg do 600 mg 2 ili 3 puta dnevno. Uzimanje lijeka ne ovisi o unosu hrane. Za neuropatsku bol, ne uzimajte više od 150 mg dnevno. Ako se ne pojave nuspojave i stanje se počne popravljati, nakon tjedan dana možete povećati dozu na 300 mg. I nakon još nekoliko dana, lijek Pregabalin se može uzimati u dozi od 600 mg dnevno. Analozi, upute za uporabu, dnevna doza - sve treba provjeriti sa svojim liječnikom prije početka terapije.
Isti režim se koristi za propisivanje lijekova tijekom napadaja epilepsije. Za fibromialgiju, uzmite početnu dozu: 75 mg 2 puta dnevno. Sljedećih nekoliko dana doza se postupno povećava. Najveća doza po dozi bit će 600 mg na dan. Generalizirano stanje anksioznosti zahtijeva primjenu lijeka u dozi od 150 mg jednom dnevno. Povećanje se također vrši sa svakim sljedećim tjednom i doseže 600 mg dnevno. Ne možete odmah prestati uzimati kapsule, inače se može razviti.Morate to učiniti tjedan dana, svaki put smanjujući dozu. Analog se može uzeti prema istoj shemi.
Predoziranje Pregabalin Richter kapsulama
Prema statističkim podacima, tijekom liječenja Pregabalinom i genericima, predoziranje se najčešće manifestira pospanošću i smetenošću. Liječenje se sastoji od dodatne simptomatske terapije. U nekim slučajevima potrebno je ispiranje želuca.
Lijek se mora uzimati strogo prema rasporedu. Ako je pacijent zaboravio uzeti lijek, ne preporučuje se dvostruka doza. Svaki analog pregabalina ima sličan režim doziranja.
Interakcija s drugim lijekovima
Lijek gotovo ne reagira s drugim lijekovima. Izlučuje se putem bubrega. Ne veže se za proteine krvi. Također nije utvrđeno da se kod liječenja hipoglikemijskim lijekovima, diureticima, inzulinom, fenobarbitalom svojstva kapsula mogu smanjiti.
Pri uporabi kontraceptiva i drugih lijekova koji sadrže estrogene, aktivni sastojci ne stupaju u interakciju s Pregabalin Richter kapsulama. Analozi se također mogu koristiti zajedno s kontracepcijskim pilulama.
Kapsule koje se uzimaju zajedno s lijekovima protiv proljeva negativno utječu na rad probavnog trakta. Ne preporučuje se primjena kod osoba koje pate od crijevne opstrukcije.
Nuspojave
Lijek u većini slučajeva uzrokuje pospanost i vrtoglavicu. Ali takvi simptomi su umjereni i zapravo ne smetaju pacijentu. U rijetkim slučajevima mogu se razviti nazofaringitis, leukopenija, metabolički poremećaji i hipoglikemija.
Neki pacijenti osjećaju nesanicu, zbunjenost, depresiju, euforiju i mnoge druge patološke procese koji nestaju nakon tretmana. Kardiovaskularni sustav može reagirati na uzimanje lijeka tahikardijom i porastom krvnog tlaka. Također se može primijetiti crvenilo kože.
Analog pregabalina ima slične nuspojave. Prije početka liječenja potrebno je proučiti moguće neugodne simptome.
Indikacije za upotrebu
Lijek Pregabalin propisuje se za neuropatsku bol u odraslih. Tijekom epilepsije lijek se uzima u kombinaciji s drugim lijekovima. Lijek će pomoći smanjiti broj napadaja i dodatno ih smanjiti na "ne". Također, Pregabalin se može propisati za liječenje anksioznosti i fibromialgije. Nuspojave se razvijaju ako se lijek ne uzima prema uputama. Pacijent se treba strogo pridržavati doziranja, a također proučiti odjeljak "interakcije lijekova".
Kontraindikacije za uzimanje lijeka
Rijetki slučajevi nasljednih bolesti povezanih s nesposobnošću probave laktoze ili galaktoze ozbiljna su kontraindikacija za uzimanje Pregabalina ili njegovih analoga. Lijek se ne propisuje maloljetnim pacijentima. Lijek je također kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja. Čak i ako planirate zatrudnjeti, ne smijete koristiti Pregabalin. Nuspojave mogu utjecati na razvoj nerođenog djeteta.
Ako imate preosjetljivost na glavnu tvar kapsula ili njegove dodatne komponente, ne možete koristiti Pregabalin. Zabrana se odnosi i na generike. Pod nadzorom liječnika može se koristiti kod zatajenja bubrega i jetre, kao i ako pacijent ima sindrom ovisnosti o drogama. Stariji bolesnici također trebaju uzimati Pregabalin s oprezom. Generički analozi imaju identične kontraindikacije
Nije uvijek moguće pronaći pravi lijek u ljekarni. Kvalificirani stručnjak uvijek će moći preporučiti visokokvalitetnu zamjenu. U nastavku će biti predstavljeni najpopularniji generici.
Lyrica kapsule
Antikonvulzivni lijek. Analog lijeka Lyrica, Pregabalin, nije uvijek dostupan. I ovaj lijek je dostupan u gotovo svakoj ljekarni.
Glavna tvar u kapsulama je pregabalin. Dodatno, Lyrica koristi komponente kao što su laktoza monohidrat, kukuruzni škrob i talk.
Doziranje je 150-600 mg dnevno. Dnevna norma podijeljena je u dvije doze. Ne koristiti u djece, kao ni u bolesnika sa zatajenjem jetre i srca. Koji liječnik može preporučiti analog Lyrica? Pregabalin i druge lijekove sličnog djelovanja propisuje isključivo neurolog.
Algerica kapsule
Kao iu prethodnom slučaju, glavna aktivna komponenta lijeka je pregabalin. Dodatno se koriste manitol i kukuruzni škrob. Ovaj analog "Pregabalina" koristi se kao dio kompleksne terapije za epilepsiju. Lijek se ne može propisati tijekom trudnoće i dojenja. Postoje i dobna ograničenja. Kapsule se ne propisuju maloljetnim pacijentima.
"Pregabalin", "Gabapentin", "Lyrica", "Algerica" - sve su to lijekovi koji imaju sličan sastav. Učinak na tijelo također nije drugačiji. Vrijedno je koristiti lijek koji je dostupan u najbližoj ljekarni, ali samo prema preporuci liječnika.
Učinkovit farmaceutski lijek s antikonvulzivnim djelovanjem je lijek "Pregabalin". Upute za uporabu pokazuju da su se tablete pokazale kao učinkoviti pomoćnici u složenoj farmakoterapiji različitih patologija praćenih neuspjehom inervacije poprečno-prugastih skeletnih mišića. Zašto je propisan Pregabalin, cijene, recenzije pacijenata i liječnika, kao i analozi lijeka također će se raspravljati u članku.
Kakav je sastav
Proizvođač u detaljnim uputama priloženim svakom pakiranju lijeka navodi da je glavni aktivni sastojak sam pregabalin. Ozbiljnost ljekovitog učinka izravno je određena njegovim volumenom u svakoj kapsuli.
Laktoza monohidrat i kukuruzni škrob, kao i talk i titanov dioksid sa želatinom su pomoćne komponente, čija je svrha prisutnosti u sastavu lijeka održavanje farmakološkog učinka glavne komponente.
Obrazac za otpuštanje
Na policama ljekarni, lijek "Pregabalin", upute za uporabu to objašnjavaju, predstavljen je kao oblik doziranja kapsula (tableta) koje se uzimaju oralno. Svaka kapsula ima žućkastu ili smećkastu kapicu. Ljekovite komponente smještene su unutra u obliku kristalnog finog praha.
Pakiranje lijeka je 14 kom. Potrošačko pakiranje može sadržavati od jednog do četiri blistera.
Farmakološki učinci
Budući da je glavna tvar lijeka Pregabalin strukturni analog gama-aminomaslačne kiseline, svojstveno mu je da ima iste farmakološke učinke zbog sposobnosti inhibicije oslobađanja medijatora iz struktura CNS-a.
Farmakološki učinci:
- supresivni učinak na specifične kalcijeve kanale neurocita;
- izraženo smanjenje intenziteta boli;
- antikonvulzivni učinak na poprečno-prugastu muskulaturu.
Nakon što kapsule uđu u crijeva, aktivna tvar se apsorbira u krvotok, nakon čega slijedi stvaranje sustavnog učinka. Istodobno, pregabalin se ne metabolizira, već se izlučuje putem bubrega u urinu.
Pregabalin tablete: od čega lijek pomaže?
Stručnjaci propisuju antikonvulziv i analgetik za patologije popraćene neuspjehom inervacije iz središnjeg živčanog sustava:
- neuropatski oblik bolnog sindroma:
- generalizirani anksiozni poremećaji;
- fibromijalgija;
- epileptička aktivnost.
Zašto se pregabalin i dalje propisuje? U nekim slučajevima lijek djeluje kao dodatna komponenta farmakoterapije, na primjer, u nedostatku izražene pozitivne dinamike tijekom uzimanja drugih lijekova.
Kontraindikacije
Većina farmaceutskih lijekova ima određeni popis ograničenja za njihovu uporabu, osobito podskupina antikonvulziva. Upute proizvođača za Pregabalin ukazuju na sljedeće kontraindikacije: 
- individualna hiperreakcija na komponente lijeka;
- rijetke nasljedne patologije - na primjer, kongenitalna netolerancija na galaktozu;
- nedostatak laktoze;
- pedijatrijska kategorija pacijenata.
Lijek treba uzimati s velikim oprezom ako osoba ima poremećaj aktivnosti ili dekompenzirano zatajenje srca. Alergijska reakcija na podskupine lijekova sličnih antikonvulzivima.
Upute za korištenje
Pregabalin je namijenjen isključivo za oralnu primjenu. Kapsule se mogu uzimati neovisno o dijeti. U pravilu je dovoljno 150-600 mg/dan, podijeljeno u 2-3 doze.
Optimalne doze za odrasle naznačene su prema težini negativnih simptoma bolesti:
- za neuropatski oblik impulsa boli, početna doza je 150 mg, ali ako to nije dovoljno, nakon 5-7 dana doza se povećava na 300 mg, zatim na 600 mg / dan;
- u slučaju povećane spremnosti za epileptičke napade, režim primjene lijeka je sličan gore navedenom - 150 mg / 300 mg / 600 mg / dan;
- za fibromialgiju, preporuča se uzimanje lijeka 75 mg svako jutro i večer, naknadno, u nedostatku pozitivne dinamike - 150 mg 2 puta dnevno, maksimalna doza je 600 mg dnevno;
- generalizirani anksiozni poremećaj može se korigirati uzimanjem 150 mg djelatne tvari pregabalina, međutim, dopušteno je povećati dozu na 300 mg/dan, prema individualnim potrebama - do 600 mg/dan.
Na pozadini farmakoterapije s lijekovima, stručnjak će procijeniti ozbiljnost negativnih simptoma i preporučljivost uzimanja kapsula. Ako prestanete uzimati lijek, liječnik odabire režim smanjenja doze - najmanje 5-7 dana.
Neželjena dejstva
Budući da je mehanizam pružanja farmakoloških učinaka lijeka međusobno povezan s aktivnošću struktura središnjeg živčanog sustava, tijekom uzimanja kapsula mogu se pojaviti različiti neželjeni učinci:
Preporuča se obavijestiti stručnjaka o svakom slučaju pogoršanja zdravlja tijekom uzimanja kapsula s tvari pregabalin. Oni će biti podvrgnuti korekciji terapijskih doza lijeka.
Analozi lijeka "Pregabalin"
Potpuni analozi za aktivni element:
- Tekst.
- Algerica.
- Pregabalin Zentiva (Canon, Richter, SZ).
- Prabegin.
- Prigabilon.
- Pregabio.
Antiepileptički lijekovi uključuju:
- Neurontin.
- Galodif.
- Valparin.
- Fycompa.
- Misolin.
- Acetazolamid.
- Gapentek.
- Convulsofin.
- Inovelon.
- karbamazepin.
- Trileptal.
- klorakon.
- Topiramat.
- Lamitor.
- Zonegran.
- Diacarb.
- Gabagamma.
- Lamotrigin.
- Benzonal.
- Suxilep.
- Levetiracetam.
- Tegretol.
- Depakine.
- Konvulzija.
- Relij.
- Sabril.
- Fenobarbital.
- diazepam.
- Convulex.
- gabapentin.
- Encorat.
- Difenin.
- Topamax.
- Primidon.
- Exalief.
- Epitop.
- Finlepsin retard.
- Lamolep.
- Mazepin.
- Finlepsin.
- Sibazon.
- Eplirontin.
- Gabitril.
- heksamidin.
- Valproična kiselina Sandoz.
- Vimpat.
- Natrijev valproat.
- Rivotril.
- karbapin.
- Karbasan retard.
- Epimax.
- Topsaver.
- Depakine krono.
- Pagluferal.
- Benzobarbital.
- Lameptil.
- Clonazepam.
- Actinerval.
Cijena i uvjeti odmora
Prosječna cijena kapsula Pregabalin (Moskva) je 445 rubalja. U Minsku možete kupiti lijek za 15 – 27 bel. rubalja Cijena u Kijevu je 80 grivni, u Kazahstanu - 150 tenge. Prodaje se prema receptu.
