Doziranje kapotena pri visokom tlaku. Kapoten: upute za uporabu

OBLIK DIJEKA, SASTAV I PAKIRANJE

Tablete su okrugle, djeljive, bijele ili gotovo bijele boje, s ugraviranim simbolom u obliku središta i brojem "200" na jednoj strani; tablete se mogu lako odvojiti duž linije loma u normalnim uvjetima uporabe.

1 tab.
amiodaron hidroklorid 200 mg

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, kukuruzni škrob, polividon K90F, koloidni bezvodni silicijev dioksid, magnezijev stearat.

10 komada. - blisteri (3) - kartonske kutije.

FARMAKOLOŠKI UČINAK

Antiaritmici klase III. Ima antiaritmijski i antianginalni učinak.

Antiaritmijski učinak je posljedica povećanja faze 3 akcijskog potencijala, uglavnom zbog smanjenja struje kalija kroz kanale stanične membrane kardiomiocita i smanjeni automatizam sinusnog čvora. Lijek nekompetitivno blokira α- i β-adrenergičke receptore. Usporava sinoatrijalno, atrijalno i nodalno provođenje bez utjecaja na intraventrikularno provođenje. Kordaron produljuje refraktorno razdoblje i smanjuje ekscitabilnost miokarda. Usporava provođenje ekscitacije i produljuje refraktorno razdoblje dodatnih atrioventrikularnih putova.

Antianginalni učinak Cordarona posljedica je smanjenja potrošnje kisika u miokardu (zbog smanjenja brzine otkucaja srca i smanjenja perifernog otpora), nekompetitivne blokade α- i β-adrenergičkih receptora, povećanja koronarne krvi protok kroz izravni učinak na glatke mišiće arterija, održavanje minutni volumen srca smanjenjem tlaka u aorti i smanjenjem perifernog otpora.

Kordaron nema značajan negativni inotropni učinak i smanjuje kontraktilnost miokarda uglavnom nakon intravenske primjene.

Utječe na izmjenu hormona štitnjače, inhibira pretvorbu T3 u T4 (blokada tiroksin-5-dejodinaze) i blokira unos tih hormona u kardiocite i hepatocite, što dovodi do slabljenja stimulirajućeg učinka hormona štitnjače na miokarda. Određeno u krvnoj plazmi 9 mjeseci nakon prestanka njegove uporabe.

Terapeutski učinci se opažaju 1 tjedan (od nekoliko dana do 2 tjedna) nakon početka uzimanja lijeka oralno.

Kod intravenske primjene Cordarona, njegova aktivnost doseže maksimum nakon 15 minuta i nestaje otprilike 4 sata nakon primjene. Unatoč činjenici da se količina primijenjenog Cordarona u krvi brzo smanjuje, postiže se zasićenje tkiva lijekom. U nedostatku ponovljenih injekcija, lijek se postupno eliminira. Kada se ponovno započne njegova primjena ili kada se lijek prepiše za oralnu primjenu, stvara se njegova tkivna rezerva.

FARMAKOKINETIKA

Usisavanje

Nakon oralne primjene amiodaron se apsorbira sporo (apsorpcija je 30-50%), brzina apsorpcije je podložna značajnim fluktuacijama. Bioraspoloživost nakon oralne primjene kreće se od 30 do 80% u različitih bolesnika (u prosjeku oko 50%). Nakon jedne oralne doze lijeka, Cmax u krvnoj plazmi se postiže unutar 3-7 sati.

Distribucija

Amiodaron ima veliki Vd. Amiodaron se najviše nakuplja u masnom tkivu, jetri, plućima, slezeni i rožnici. Nakon nekoliko dana amiodaron se eliminira iz tijela. CSS se postiže u roku od 1 do nekoliko mjeseci, ovisno o individualne karakteristike pacijent. Vezanje za proteine ​​krvne plazme je 95% (62% za albumin, 33,5% za beta-lipoproteine).

Metabolizam

Metabolizira se u jetri. Glavni metabolit, desetilamiodaron, farmakološki je aktivan i može pojačati antiaritmijski učinak glavnog spoja. Svaka doza Cordarona (200 mg) sadrži 75 mg joda; Utvrđeno je da je 6 mg toga oslobođeno kao slobodni jod. Uz produljeno liječenje, njegove koncentracije mogu doseći 60-80% koncentracije amiodarona.

Uklanjanje

Eliminacija kada se uzima oralno odvija se u 2 faze: T1/2 u α-fazi - 4-21 sat, T1/2 u β-fazi - 25-110 dana. Nakon produljene oralne primjene prosječni T1/2 je 40 dana (ovo je važno pri odabiru doze, budući da je za stabilizaciju koncentracije u plazmi potrebno najmanje 1 mjesec, a potpuna eliminacija može trajati i više od 4 mjeseca).

Nakon prekida uzimanja lijeka, njegovo potpuno uklanjanje iz tijela nastavlja se nekoliko mjeseci. Prisutnost farmakodinamičkih učinaka Cordarona treba uzeti u obzir tijekom 10 dana i do 1 mjeseca nakon njegovog prekida. Amiodaron se izlučuje u žuč i feces. Bubrežno izlučivanje je zanemarivo.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Beznačajno izlučivanje lijeka u urinu omogućuje propisivanje lijeka u umjerenim dozama za zatajenje bubrega. Amiodaron i njegovi metaboliti ne mogu se dijalizirati.

INDIKACIJE

Ublažavanje napada ventrikularne paroksizmalne tahikardije;

Ublažavanje napada supraventrikularne paroksizmalne tahikardije s visokom učestalošću ventrikularnih kontrakcija (osobito na pozadini WPW sindroma);

Ublažavanje paroksizmalne i stabilan oblik fibrilacija atrija(fibrilacija atrija) i podrhtavanje atrija.

Prevencija recidiva

Po život opasne ventrikularne aritmije i ventrikularna fibrilacija (liječenje treba započeti u bolnici uz pažljivo praćenje rada srca);

Supraventrikularne paroksizmalne tahikardije, uklj. dokumentirani napadi rekurentne trajne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije u bolesnika s organske bolesti srca; dokumentirani napadi rekurentne trajne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije u bolesnika bez organske bolesti srca, kada antiaritmici drugih klasa nisu učinkoviti ili postoje kontraindikacije za njihovu upotrebu; dokumentirani napadi rekurentne trajne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije u bolesnika s WPW sindromom;

Fibrilacija atrija (treperenje atrija) i titranje atrija.

Prevencija iznenadne aritmičke smrti u bolesnika iz skupine visokog rizika nakon nedavnog infarkta miokarda s više od 10 ventrikularne ekstrasistole nakon 1 sata, kliničke manifestacije kroničnog zatajenja srca i smanjena ejekcijska frakcija lijeve klijetke (Cordarone se posebno preporučuje pacijentima s organskom bolešću srca (uključujući bolest koronarne arterije), praćenom disfunkcijom lijeve klijetke.

Cordarone za intravensku primjenu namijenjen je samo za bolničku primjenu u slučajevima kada je potrebno brzo postizanje antiaritmičkog učinka ili kada je nemoguće uzimati lijek oralno.

REŽIM DOZIRANJA

Za oralnu primjenu

Pri propisivanju lijeka u udarnoj dozi mogu se koristiti različite sheme. Kada se koristi u bolnici, početna doza, podijeljena u nekoliko doza, kreće se od 600-800 mg/dan do najviše 1200 mg/dan (obično tijekom 5-8 dana).

Za izvanbolničku primjenu, početna doza, podijeljena u nekoliko doza, kreće se od 600 mg do 800 mg / dan (obično tijekom 10-14 dana).

Doza održavanja određena je brzinom od 3 mg/kg tjelesne težine na dan i može biti u rasponu od 100 mg/dan do 400 mg/dan kada se uzima jednom dnevno. Treba koristiti minimalnu učinkovitu dozu. Jer Amiodaron ima vrlo dug poluživot, lijek se može uzimati svaki drugi dan (200 mg može se dati svaki drugi dan, a preporučuje se 100 mg dnevno) ili uzimati u pauzama (2 dana u tjednu).

Za otopinu za intravensku primjenu

Udarna doza Cordarona je početna 5-7 mg/kg tjelesne težine u 250 ml 5% otopine dekstroze (glukoze) tijekom 30-60 minuta. Terapeutski učinak Cordarona javlja se u prvim minutama primjene i postupno nestaje, što zahtijeva prilagođavanje brzine njegove primjene u skladu s rezultatima liječenja.

Za terapiju održavanja lijek se propisuje kao kontinuirana ili intermitentna (2-3 puta/dan) intravenska infuzija u 5% otopini dekstroze (glukoze) tijekom nekoliko dana u dozi do 1200 mg/dan. Nakon IV primjene u udarnoj dozi, umjesto nastavka IV infuzije, moguće je prijeći na oralno uzimanje Cordarona u dozi od 600-800 mg do 1200 mg/dan. Od prvog dana intravenske primjene Cordarona, preporučljivo je započeti postupni prijelaz na oralno uzimanje lijeka.

Kod intravenskih injekcija lijek se daje u dozi od 5 mg/kg tijekom najmanje 3 minute. Cordarone se ne može uzimati u istu štrcaljku s drugim lijekovima!

Za intravensku infuziju ne smiju se koristiti koncentracije ispod 600 mg/l. Za pripremu otopina za intravenoznu primjenu koristite samo 5% otopinu dekstroze (glukoze).

NUSPOJAVA

Otopina za intravensku primjenu

Sistemske reakcije: osjećaj topline, pojačano znojenje, sniženi krvni tlak (obično umjeren i prolazan); slučajevi teške arterijske hipotenzije ili kolapsa (prijavljeni su kod predoziranja ili prebrze primjene), umjerena bradikardija (u nekim slučajevima, osobito u starijih bolesnika, teška bradikardija i, u iznimnim slučajevima, zastoj sinusnog čvora, koji zahtijeva prekid terapije); rijetko - proaritmijski učinak. Na početku terapije dolazi do povećanja aktivnosti jetrenih transaminaza u krvnom serumu, koje obično ostaje umjereno (1,5-3 puta više). Gornja granica norme /GGN/) i u pravilu se normalizira smanjenjem doze ili čak spontano. Ako se razine transaminaza značajno povećaju, liječenje treba prekinuti. Postoje pojedinačni izvještaji o slučajevima akutnog zatajenja jetre s visokim razinama jetrenih transaminaza u serumu i/ili žuticom (neki s koban). U izoliranim (iznimno rijetkim) slučajevima zabilježeno je sljedeće: Anafilaktički šok, benigni intrakranijalna hipertenzija(pseudotumor cerebri), bronhospazam i/ili apneja u bolesnika s teškim zatajenje disanja, osobito u bolesnika s bronhijalnom astmom. Primijećeno je nekoliko slučajeva akutnog respiratornog distresa, uglavnom povezanih s intersticijskim pneumonitisom.

Lokalne reakcije: flebitis (može se izbjeći primjenom središnjeg venskog katetera).

Za oralnu primjenu

Izvana kardio-vaskularnog sustava: bradikardija (uglavnom umjerena i ovisna o dozi); u nekim slučajevima (s disfunkcijom sinusnog čvora, u starijih osoba) - teška bradikardija; u iznimnim slučajevima - blok sinusa; rijetko - poremećaji provođenja (sinoatrijski blok, AV blok razne diplome, intraventrikularni blok); u nekim slučajevima - pojava novih aritmija ili pogoršanje postojećih, u nekim slučajevima - s naknadnim srčanim zastojem (prema dostupnim podacima, nemoguće je uspostaviti vezu s upotrebom lijeka, s ozbiljnošću oštećenja srca ili s neučinkovitošću liječenja). Ti se učinci uočavaju uglavnom u slučajevima kombinirane primjene Cordarona s lijekovima koji produljuju razdoblje repolarizacije srčanih klijetki (QTc interval) ili u slučaju neravnoteže elektrolita.

Od strane organa vida: mikrodepoziti lipofuscina u rožnici oka (gotovo uvijek prisutni) obično su ograničeni na područje zjenice, reverzibilni su nakon prekida uzimanja lijeka, ponekad dovode do oštećenja vida u obliku pojava obojenog haloa u jakom svjetlu ili osjećaj magle; u nekim slučajevima - neuropatija / neuritis optički živac(veza s amiodaronom do danas nije jasno utvrđena).

Dermatološke reakcije: fotosenzitivnost; eritem (tijekom radioterapije); u nekim slučajevima - osip (obično nespecifičan), eksfolijativni dermatitis(veza s uzimanjem lijeka nije službeno utvrđena); s produljenom uporabom u visokim dozama - sivkasta ili plavkasta pigmentacija kože (polako nestaje nakon prestanka liječenja).

Iz endokrinog sustava: povećanje razine T3 u krvnom serumu (T4 ostaje normalan ili blago smanjen) u takvim slučajevima, u nedostatku kliničkih znakova disfunkcije štitnjače, prekid lijeka nije potreban); može se razviti hipotireoza (blago povećanje tjelesne težine, smanjena aktivnost, izraženija /u odnosu na očekivanu/ bradikardija); hipertireoza (i tijekom terapije i nekoliko mjeseci nakon prestanka uzimanja lijeka). Sumnja na hipertireozu može proizaći iz sljedećih blagih kliničkih simptoma: gubitak težine, razvoj aritmije, angine pektoris, zatajenja srca. Dijagnoza se potvrđuje jasnim smanjenjem serumskog TSH. Amiodaron treba prekinuti.

Izvana probavni sustav: mučnina, povraćanje, poremećaji okusa (obično se javljaju na početku terapije kada se koriste u udarnim dozama i smanjuju se kada se doza smanji); na početku liječenja - izolirano povećanje (1,5-3 puta veće od GGN) aktivnosti jetrenih transaminaza (oni se smanjuju sa smanjenjem doze lijeka ili čak spontano); U nekim slučajevima - akutni poremećaji funkcija jetre i/ili žutica (zahtijevaju prekid uzimanja lijeka), masna hepatoza, ciroza. Klinički simptomi i laboratorijske promjene mogu biti minimalni (moguća je hepatomegalija, povećana aktivnost jetrenih transaminaza 1,5-5 puta u usporedbi s GGN); Stoga se tijekom liječenja preporučuje redovito praćenje funkcije jetre.

Iz dišnog sustava: u nekim slučajevima - pneumonitis, fibroza, pleuritis, obliterirajući bronhiolitis s upalom pluća (ponekad rezultira smrću), bronhospazam u bolesnika s teškim bolesti dišnog sustava(osobito s bronhijalnom astmom), akutna sindrom respiratornog distresa kod odraslih osoba.

Iz središnjeg živčanog sustava i perifernog živčani sustav: rijetko - senzomotorne periferne neuropatije i/ili miopatije (obično reverzibilne nakon prekida uzimanja lijeka), ekstrapiramidalni tremor, cerebelarna ataksija; V u rijetkim slučajevima- benigna intrakranijalna hipertenzija, noćne more.

Alergijske reakcije: rijetko - vaskulitis, oštećenje bubrega s povećanom razinom kreatinina, trombocitopenija; U nekim slučajevima - hemolitička anemija, aplastična anemija.

Ostalo: alopecija; u nekim slučajevima - epididimitis, impotencija (nije utvrđena povezanost s upotrebom lijeka).

KONTRAINDIKACIJE

Za oralnu primjenu

SSS (sinusna bradikardija, sinoatrijski blok) osim u slučajevima korekcije umjetnim srčanim stimulatorom;

Poremećaji AV i intraventrikularnog provođenja (AV blokada II i III stupanj stručne spreme, blok grane snopa) u nedostatku umjetnog srčanog stimulatora (pacemaker);

Disfunkcija štitnjače (hipotireoza, hipertireoza);

hipokalijemija;

Zatajenje srca (u fazi dekompenzacije);

Istodobna primjena MAO inhibitora;

Intersticijske bolesti pluća;

Trudnoća;

dojenje;

Za otopinu za intravensku primjenu

SSS (sinusna bradikardija, sinoatrijski blok) s izuzetkom bolesnika s umjetnim elektrostimulatorom (opasnost od zastoja sinusnog čvora);

AV blokada II i III stupnja, poremećaji intraventrikularnog provođenja (blokada dvije i tri grane Hisovog snopa); u tim slučajevima, IV amiodaron se može koristiti u specijaliziranim odjelima pod pokrovom umjetnog srčanog stimulatora (pacemaker);

Akutna kardiovaskularno zatajenje(šok, kolaps);

Teška arterijska hipotenzija;

Istodobna primjena s lijekovima koji mogu uzrokovati polimorfnu ventrikularnu tahikardiju tipa "pirueta";

Disfunkcija štitnjače (hipotireoza, hipertireoza);

Trudnoća;

dojenje;

Dob do 18 godina (učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene);

Preosjetljivost na jod i/ili amiodaron.

IV primjena je kontraindicirana u teške povrede plućna funkcija (intersticijska bolest pluća), kardiomiopatija ili dekompenzirano zatajenje srca (moguće pogoršanje stanja bolesnika).

Koristite s oprezom kod kroničnog zatajenja srca, zatajenja jetre, Bronhijalna astma, u starijoj dobi (zbog visokog rizika od razvoja teške bradikardije).

TRUDNOĆA I DOJENJE

Tijekom trudnoće Cordarone se propisuje samo iz zdravstvenih razloga, jer lijek ima učinak na štitnu žlijezdu fetusa.

Amiodaron se izlučuje u majčino mlijeko u značajne količine, stoga je lijek kontraindiciran za uporabu tijekom dojenja.

POSEBNE UPUTE

Prije početka i tijekom liječenja preporuča se provesti EKG studiju. Zbog produljenja razdoblja repolarizacije ventrikula srca, farmakološko djelovanje Cordarona uzrokuje određene promjene u EKG-u: produljenje QT intervala, QTc, moguća je pojava U valova.Povećanje QTc intervala je dopušteno za najviše 450 ms ili za najviše 25% izvorne vrijednosti. Ove promjene nisu manifestacija toksičnog učinka lijeka, ali zahtijevaju praćenje kako bi se prilagodila doza i procijenio mogući proaritmogeni učinak Cordarona.

Treba uzeti u obzir da u starijih bolesnika dolazi do izraženijeg smanjenja brzine otkucaja srca.

Ako se razvije AV blok drugog ili trećeg stupnja, sinoatrijski ili bifascikularni blok, liječenje Cordaronom treba prekinuti.

Nedostatak daha ili neproduktivni kašalj mogu biti posljedica toksični učinak Cordarone za pluća. U bolesnika s pojačanom zaduhom tijekom vježbanja, bez obzira na pogoršanje općeg stanja (povećan umor, gubitak tjelesne težine, povišena tjelesna temperatura), radiografiju treba učiniti prije početka terapije. prsa. Respiratorni problemi uglavnom su reverzibilni ranim prekidom amiodarona. Klinički simptomi obično nestaju unutar 3-4 tjedna, nakon čega slijedi sporiji oporavak Rentgenska slika i funkcija pluća (nekoliko mjeseci). Stoga treba razmotriti mogućnost ponovne procjene terapije amiodaronom i propisivanja kortikosteroida.

Ako se tijekom uzimanja Cordarona pojavi zamagljen vid ili smanjena oštrina vida, preporuča se provesti punu oftalmološki pregled, uključujući fundoskopiju. Slučajevi optička neuropatija i/ili optički neuritis zahtijevaju odluku o uputnosti primjene Cordarona.

Cordarone sadrži jod (200 mg sadrži 75 mg joda), pa može utjecati na rezultate testa nakupljanja radioaktivni jod V Štitnjača, ali ne utječe na pouzdanost određivanja T3, T4 i TSH. Amiodaron može uzrokovati disfunkciju štitnjače, osobito u bolesnika s poviješću disfunkcije štitnjače (uključujući obiteljsku anamnezu). Stoga je prije početka liječenja, tijekom liječenja i nekoliko mjeseci nakon završetka liječenja potrebno pažljivo kliničko i laboratorijsko praćenje. Ako se sumnja na disfunkciju štitnjače, potrebno je izvršiti mjerenja razina TSH u krvnom serumu. Kada se pojave znakovi hipotireoze, normalizacija funkcije štitnjače obično se opaža unutar 1-3 mjeseca nakon prestanka liječenja. U situacijama opasnim po život može se nastaviti liječenje amiodaronom, uz istovremenu dodatnu primjenu levotiroksina. Serumske razine TSH služe kao vodič za doziranje levotiroksina. Ako se pojave znakovi hipertireoze, amiodaron treba prekinuti. Normalizacija funkcije štitnjače obično se događa unutar nekoliko mjeseci nakon prekida uzimanja lijeka. U tom se slučaju klinički simptomi normaliziraju prije nego što dođe do normalizacije razine hormona koji odražavaju funkciju štitnjače. U teškim slučajevima potrebna je hitna medicinska intervencija. Liječenje u svakom pojedinačnom slučaju odabire se pojedinačno i uključuje antitiroidne lijekove (koji ne moraju uvijek biti učinkoviti), kortikosteroide i beta-blokatore.

Kordaron za intravensku primjenu koristi se samo u specijaliziranim bolničkim odjelima uz stalni nadzor EKG-a i krvnog tlaka. U tom slučaju Cordarone treba primijeniti infuzijom, a ne injekcijom zbog rizika od hemodinamskih poremećaja (hipotenzija, akutno kardiovaskularno zatajenje).

IV injekcije Cordarona treba provoditi samo u hitnim slučajevima, kada nema drugih terapijskih mogućnosti, i samo u kardiološkim jedinicama intenzivnog liječenja uz kontinuirano praćenje EKG-a.

Kada se Cordarone daje injekcijom, doza od približno 5 mg/kg treba se primijeniti tijekom najmanje 3 minute. Injekcija se ne smije ponoviti ranije od 15 minuta nakon prve injekcije, čak i ako se zadnja sastojala od samo jedne ampule (moguće je nepovratno kolapsiranje).

Potreban je poseban oprez pri davanju lijeka u infuziji u slučajevima arterijske hipotenzije, teškog respiratornog zatajenja, dekompenzirane kardiomiopatije ili teškog zatajenja srca.

Bolesnici trebaju izbjegavati dugotrajno izlaganje suncu i UV zračenju (ili koristiti sredstva za zaštitu od sunca).

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Trenutno nema dokaza da Cordarone utječe na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima.

PREDOZIRATI

Simptomi: sinusna bradikardija, srčani zastoj, ventrikularna tahikardija, paroksizmalne ventrikularne tahiaritmije tipa "piruete", poremećaji cirkulacije, disfunkcija jetre, sniženi krvni tlak.

Liječenje: provedeno simptomatska terapija(ispiranje želuca, primjena kolestiramina, za bradikardiju - beta-adrenergički stimulansi ili ugradnja pacemakera, za tahikardiju tipa "piruete" - intravenska primjena magnezijevih soli, smanjenje srčanog ritma). Amiodaron i njegovi metaboliti ne uklanjaju se dijalizom.

Nema podataka o predoziranju intravenskom primjenom Cordarona.

INTERAKCIJE LIJEKOVA

Na istodobna primjena Kordaron s antiaritmicima (uključujući bepridil, lijekove klase I A, sotalol), kao i s vinkaminom, sultopridom, eritromicinom za intravensku primjenu, pentamidinom za parenteralnu primjenu povećava se rizik od razvoja polimorfne paroksizmalne ventrikularne tahikardije tipa "pirueta". Stoga su ove kombinacije kontraindicirane.

Ne preporučuje se kombinirana terapija s beta blokatorima, nekim blokatorima kalcijevih kanala(verapamil, diltiazem), jer Mogu se razviti poremećaji automatizma (koji se očituju bradikardijom) i provođenja.

Ne preporučuje se primjena Cordarona istodobno s laksativima (poticanjem crijevnog motiliteta), koji mogu uzrokovati hipokalijemiju, jer povećava se rizik od razvoja ventrikularne tahikardije tipa "pirueta".

Cordarone treba primjenjivati ​​s oprezom istodobno s lijekovima koji uzrokuju hipokalemiju (diuretici, sistemski GCS i mineralokortikoidi, tetrakozaktid, amfotericin B /za intravensku primjenu/), jer moguć je razvoj ventrikularne tahikardije tipa "pirueta".

Kada se Cordarone koristi istodobno s antikoagulansima za oralnu primjenu, povećava se rizik od krvarenja (stoga je potrebno pratiti razinu protrombina i prilagoditi dozu antikoagulansa).

Pri istodobnoj primjeni Cordarona sa srčanim glikozidima mogu se uočiti poremećaji automatizma (koji se očituju teškom bradikardijom) i poremećaji atrioventrikularnog provođenja. Osim toga, moguće je povećanje koncentracije digoksina u krvnoj plazmi zbog smanjenja njegovog klirensa (zato je potrebno pratiti koncentraciju digoksina u krvnoj plazmi, napraviti EKG i laboratorijsko praćenje te, ako potrebno promijeniti režim doziranja srčanih glikozida).

Uz istovremenu primjenu Cordarona s fenitoinom, ciklosporinom, flekainidom, moguće je povećati koncentraciju potonjih u krvnoj plazmi (stoga treba pratiti koncentraciju fenitoina, ciklosporina, flekainida u krvnoj plazmi i prilagoditi njihovu dozu ako potrebno).

U bolesnika koji su uzimali Cordarone i bili izloženi opća anestezija.

Kod primjene terapije kisikom u postoperativno razdoblje U bolesnika koji su primali Cordarone opisani su rijetki slučajevi teških respiratornih komplikacija, koji su ponekad rezultirali smrću (akutni respiratorni distres sindrom odraslih).

Kada se koristi zajedno sa simvastatinom, rizik od nuspojava (prvenstveno rabdomiolize) može se povećati zbog poremećaja metabolizma simvastatina (ako je potrebno koristiti takvu kombinaciju, doza simvastatina ne smije biti veća od 20 mg / dan, ako terapeutski učinak ako se ova doza ne postigne, trebate prijeći na uzimanje drugog lijeka za snižavanje lipida).

UVJETI ODMORA IZ LJEKARNA
Lijek se izdaje na recept. Lijek u obliku otopine za intravensku primjenu namijenjen je za upotrebu samo u bolničkim uvjetima.

UVJETI I TRAJANJE SKLADIŠTENJA

Lijek u obliku tableta treba čuvati na sobnoj temperaturi (ne višoj od 30°C). Rok trajanja tableta je 3 godine. Lijek u obliku otopine za intravensku primjenu treba čuvati na suhom mjestu pri temperaturi ne višoj od 25 ° C. Rok trajanja otopine za intravensku primjenu je 2 godine.

Antiaritmička svojstva:

Proširuje 3. fazu akcijskog potencijala srčanih stanica, što se uglavnom izražava u smanjenju strujanja kalija (III. klasa prema Vaughan Williams klasifikaciji);

Smanjuje automatizam sinusnog čvora do bradikardije, koja ne reagira na učinke atropina.

Nekompetitivno potiskuje alfa i beta adrenergičku aktivnost.

Usporava provođenje u sinoatrijalnom čvoru, atriju i atrioventrikularnom (AV) čvoru, što je izraženije kod ubrzanog ritma.

Ne mijenja intraventrikularno provođenje.

Povećava refraktorno razdoblje i smanjuje ekscitabilnost miokarda na razini atrija, AV čvorova i ventrikula.

Usporava provođenje i produljuje refraktorno razdoblje dodatnih atrioventrikularnih putova.

Antiishemijska svojstva

Umjereno smanjuje periferni vaskularni otpor i smanjuje broj otkucaja srca, što dovodi do smanjenja potrošnje kisika.

Pokazuje alfa i beta adrenergički antagonizam kroz nekonkurentni mehanizam. Povećava se koronarni protok krvi zbog izravnog djelovanja na glatke mišiće arterija miokarda.

Čuva minutni volumen srca smanjujući intraarterijski tlak i periferni vaskularni otpor. Amiodaron nema značajan negativni inotropni učinak.

Nisu provedena kontrolirana pedijatrijska ispitivanja.

Oralna primjena

Udarna doza: 10-20 mg/kg/dan. 7-10 dana (ili 500 mg/m2/dan po kvadratnom metru tjelesne površine)

Doza održavanja: minimalna učinkovita doza; ovisno o individualnom odgovoru, može varirati od 5 do 10 mg/kg/dan. (ili 250 mg/m2/dan po kvadratnom metru tjelesne površine)

Farmakokinetika

Usisavanje

Apsorpcija amiodarona je spora i varijabilna, lijek ima visok afinitet za tkiva.

Distribucija

Volumen distribucije je vrlo velik, ali varira pojedinačno, budući da se amiodaron aktivno nakuplja u tkivima (masno tkivo, jetra, pluća, slezena).

Biotransformacija

Amiodaron se prvenstveno metabolizira pomoću CYP3A4, a također i pomoću CYP2C8.

Amiodaron i njegov metabolit, desetilamiodaron, imaju sposobnost inhibicije CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 i 2C8 in vitro. Amiodaron i desetilamiodaron također imaju sposobnost inhibicije nekih transportni sustavi, na primjer, P-glikoprotein i transporter organskih kationa (OCT2). (Jedna studija je izvijestila o povećanju koncentracije kreatinina (OCT 2 supstrat) od 1,1%.) In vitro podaci daju informacije o interakcijama sa supstratima CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 i P-glikoproteina.

Bioraspoloživost nakon oralne primjene kreće se od 30% do 80% (prosječno 50%). Maksimalna koncentracija u plazmi nakon uzimanja jedne doze uočena je nakon 3-7 sati. Terapijski učinak razvija se u prosjeku unutar jednog tjedna (od nekoliko dana do dva tjedna).

Uklanjanje

Amiodaron ima dugi poluvijek, koji varira individualno (od 20 do 100 dana). Tijekom prvih nekoliko dana liječenja, amiodaron se nakuplja u većini tkiva tijela, posebno u masnom tkivu. Eliminacija počinje nakon nekoliko dana, a koncentracije u stanju dinamičke ravnoteže postižu se nakon jednog ili više mjeseci, ovisno o bolesniku. Zbog ovih svojstava, za brzo postizanje u tkivima kraj tradicije potrebne za ispoljavanje terapijskog učinka

Odnos farmakokinetike i farmakodinamike

Doza amiodarona od 200 mg sadrži 75 mg joda. Jodna skupina se odvaja od molekule i ulazi u mokraću u obliku jodida. To odgovara 6 mg/24 sata slobodnog joda za dnevnu dozu od 200 mg amiodarona. Amiodaron se prvenstveno izlučuje u žuč i feces. Bubrežno izlučivanje je zanemarivo, što omogućuje upotrebu standardne doze u bolesnika sa zatajenjem bubrega. Nakon prestanka liječenja, eliminacija lijeka se nastavlja nekoliko mjeseci; Treba napomenuti da farmakodinamski učinak traje od 10 dana do mjesec dana.

Ni amiodaron ni njegovi metaboliti ne mogu se ukloniti dijalizom.

Nisu provedena kontrolirana pedijatrijska ispitivanja. U ograničenim objavljenim podacima o pedijatrijskim pacijentima nisu primijećene razlike u odnosu na odrasle.

Pretklinički podaci

Pretklinički podaci temeljeni na tradicionalne studije farmakološku sigurnost, toksičnost pri ponovljenoj uporabi, genotoksičnost, karcinogenost, teratogenost i toksičnost prema reproduktivna funkcija, nisu identificirali nikakve posebne rizike za ljudsko zdravlje, osim informacija navedenih u odjeljku Trudnoća, dojenje i plodnost.

Indikacije za upotrebu

Prevencija recidiva:

Ventrikularna tahikardija opasna po život: liječenje treba započeti u bolnici uz pažljivo praćenje.

Elektrokardiografski potvrđena, simptomatska i onesposobljavajuća ventrikularna tahikardija.

Elektrokardiografski potvrđena supraventrikularna tahikardija s utvrđenom potrebom za liječenjem, ako je tahikardija rezistentna na druge metode liječenja ili ako postoje kontraindikacije za primjenu drugih lijekova.

Ventrikularna fibrilacija.

Prevencija poremećaja ritma kod Wolff-Parkinson-Whiteovog sindroma.

Liječenje fibrilacije atrija: Usporavanje otkucaja srca ili ponovno uspostavljanje sinusnog ritma kada se pojavi atrijalno podrhtavanje ili fibrilacija.

Amiodaron se može koristiti ako postoji koronarna bolest srce i/ili prisutnost disfunkcije lijevog ventrikula (vidjeti Farmakodinamiku).

Prevencija smrti uslijed aritmija u bolesnika s visokim rizikom od simptomatskog kongestivnog zatajenja srca ili nedavnog infarkta miokarda zbog niske ejekcijske frakcije ili asimptomatskih ventrikularnih prijevremenih otkucaja.

Amiodaron je indiciran za prevenciju sveukupne smrtnosti, uključujući iznenadnu srčanu smrt, u visokorizičnih bolesnika s ishemijskim ili neishemijskim kongestivnim zatajenjem srca. Visok rizik općenito se definira kao prisutnost klinički simptomi ozbiljno zatajenje srca ili smanjenje ventrikularne ejekcijske frakcije ispod 40% normale sa ili bez prisutnosti: znakova želučane aritmije.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na amiodaron ili neku od pomoćnih tvari ili jod.

Sinusna bradikardija i sinoatrijski srčani blok, s izuzetkom slučajeva korekcije stanja umjetnim srčanim stimulatorom.

Sindrom bolesnog sinusa, osim u slučajevima korekcije stanja umjetnim srčanim stimulatorom (opasnost od zastoja sinusnog čvora).

Teški poremećaji provođenja, u nedostatku korekcije stanja s umjetnim pacemakerom.

Hipertireoza, zbog mogućeg pogoršanja stanja amiodaronom.

Trudnoća

Dojenje.

Kombinacija s lijekovima koji mogu izazvati torsades de pointes:

Antiaritmici klase 1a (kinidin, hidrokinidin, dizopiramid),

Antiaritmici klase III (sotalol, dofetilid, ibutilid), sultoprid,

Ostali lijekovi kao što su bepridil, cisaprid, difemanil, intravenski eritromicin, mizolastin, moksifloksacin, intravenski vinkamin

Trudnoća i dojenje

U ispitivanjima na životinjama, lijek je imao fetototski učinak kod nekih vrsta. Uzimanje amiodarona tijekom 2. i 3. tromjesečja trudnoće, a posebno prije poroda, povezano je s rizicima; lijek može uzrokovati bradikardiju i produljenje QT intervala u novorođenčadi te oslabiti funkciju štitnjače u fetusa. Stoga je terapija amiodaronom tijekom trudnoće kontraindicirana osim ako korist ne prevladava rizik.

Dojenje

Amiodaron ulazi u značajnim količinama u majčino mlijeko, pa je stoga primjena lijeka tijekom dojenja kontraindicirana.

Upute za uporabu i doze

Navedene doze vrijede samo za odrasle osobe.

Početno liječenje

Početni režim doziranja (udarna doza) je primjena 3 tablete (600 mg) dnevno tijekom 8-10 dana. U nekim slučajevima, veće doze (4 ili 5 tableta dnevno) mogu se koristiti na početku liječenja, ali samo kratko vrijeme i uz elektrokardiografsko praćenje. Rezultat terapijskog zasićenja su karakteristične promjene na EKG-u: produljenje QT intervala (zbog produljenja perioda repolarizacije) s mogući izgled U valovi (vidi posebne upute).

Liječenje održavanja

Treba odabrati minimalnu učinkovitu dozu koja, prema individualnom odgovoru bolesnika, može biti u rasponu od '/g tablete dnevno (ili jedna tableta svaki drugi dan) do 2 tablete svaki dan. Tijekom liječenja potrebno je redovito praćenje EKG-a.

Posebne skupine bolesnika

Zatajenja bubrega

Međutim, u bolesnika s oštećenjem bubrega nije potrebna prilagodba doze (vidjeti Farmakodinamika. Odnos između farmakokinetike i farmakodinamike). kliničko iskustvo odsutan.

Zatajenje jetre

Nema kliničkih iskustava u bolesnika s disfunkcijom jetre.

Stariji pacijenti

Nema dovoljno kliničkih podataka za primjenu u starijih bolesnika. Amiodaron treba primjenjivati ​​s velikim oprezom u starijih bolesnika.

Pedijatrijski pacijenti

Sigurnost i učinkovitost amiodarona u djece nije utvrđena. Trenutno dostupni podaci opisani su u odjeljcima Farmakodinamika i Farmakokinetika).

Način primjene Gutanje.

Nuspojava

Nuspojave su razvrstane prema organima i sustavima, kao i prema učestalosti manifestacije kako slijedi:

Vrlo često (> 1/10); često (>1/100 do 1/1 LLC do 1/10000 do

Ako osjetite simptome slične onima koji su opisani u nastavku (posebno oni podebljani kurzivom), odmah se obratite svom liječniku!

Vizualni poremećaji:

Vrlo česte mikronaslage na rožnici, gotovo uvijek prisutne u odraslih, obično su ograničene na područje ispod zjenice i ne zahtijevaju prekid liječenja. Vrlo rijetko dovode do oštećenja vida u obliku obojene aureole pri jakom svjetlu ili osjećaja magle. Mikrodepoziti na rožnici sastoje se od složenih lipida x komponente i uvijek su potpuno reverzibilne nakon prekida uzimanja lijeka.

Vrlo rijetko: Opisano je nekoliko slučajeva optičke neuropatije/neuritisa sa zamućenjem, smanjenom vidnom oštrinom i edemom fundusa. To može dovesti do manje ili više ozbiljnog smanjenja vidne oštrine. Veza ovog fenomena s amiodaronom još nije utvrđena, međutim, u nedostatku drugih očiti razlozi, liječenje lijekom treba obustaviti.

Poremećaji kože:

Vrlo česta fotoosjetljivost: bolesnike treba upozoriti da izbjegavaju sunčevu svjetlost (i ultraljubičaste zrake uopće).

Često, sivkasta ili plavkasta pigmentacija kože; nakon prestanka liječenja ova pigmentacija polako (tijekom 10-24 mjeseca) nestaje.

Jako rijetko:

Tijekom radioterapije može se pojaviti eritem

Postoje izvješća o kožni osip, obično nespecifičan

Izolirani slučajevi eksfolijativnog dermatitisa; međutim, povezanost s lijekom nije utvrđena.

Gubitak kose.

Nepoznata učestalost:

Osip

Endokrini poremećaji

Mjere opreza pri uporabi)

hipotireoza,

Hipertireoza, ponekad fatalna

Sindrom neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona (SIADH)

Respiratorni poremećaji:

Često su opisani slučajevi plućne toksičnosti (alveolarni/intersticijski pneumonitis i obliterirajući bronhiolitis s upalom pluća), ponekad sa smrću. U bolesnika s razvojem dispneje ili neproduktivnog kašlja, i neovisnih simptoma i pogoršanja općeg stanja (umor, gubitak tjelesne težine, vrućica), potrebno je učiniti rendgensko snimanje prsnog koša i, ako je potrebno, prekinuti primjenu lijeka. Ove vrste pneumopatija mogu dovesti do plućne fibroze, ali su u velikoj mjeri reverzibilne s ranim prekidom amiodarona, sa ili bez kortikosteroida. Klinički simptomi obično nestaju unutar 3-4 tjedna, nakon čega slijedi sporiji oporavak radioloških nalaza i plućne funkcije (nekoliko mjeseci).

Bilo je slučajeva pleuritisa povezanih s intersticijskom pneumopatijom.

Postoje i slučajevi plućnog krvarenja (nepoznata učestalost).

Jako rijetko:

Opisano je nekoliko slučajeva bronhospazma, osobito u bolesnika s bronhalnom astmom.

Opisano je nekoliko slučajeva akutnog respiratornog sindroma koji su ponekad završili smrću, najčešće neposredno nakon operacije (moguće pod utjecajem visokih koncentracija kisika tijekom mehaničke ventilacije) (vidi Posebne upute i mjere opreza pri uporabi).

Poremećaji živčanog sustava:

Tremor ili drugi ekstrapiramidni simptomi

Poremećaji spavanja, uključujući noćne more.

Senzorne, motorne ili mješovite periferne neuropatije.

Rijetko:

miopatije. Periferne senzomotorne neuropatije i/ili miopatije, obično reverzibilne nakon prekida uzimanja lijeka s dugotrajnom primjenom amiodarona. Mogu se razviti tek nakon nekoliko mjeseci, ponekad nakon višegodišnjeg liječenja. Obično su reverzibilni nakon prekida uzimanja lijeka. Međutim, oporavak može biti nepotpun, vrlo spor i pojaviti se samo nekoliko mjeseci nakon prekida.

Jako rijetko:

Cerebelarna ataksija,

Benigna intrakranijalna hipertenzija, glavobolje. Pojava glavobolje zahtijeva pregled kako bi se utvrdili uzroci.

Poremećaji jetre:

Zapažena je jetrena disfunkcija, koja se očituje povišenim serumskim transaminazama. Prijavljeni su sljedeći događaji:

Često: akutna hepatopatija s povišenim razinama transaminaza u serumu i/ili žutica, što je uključivalo smrtne slučajeve; u takvim slučajevima liječenje treba prekinuti.

Vrlo rijetko: postoje izvješća o kronični hepatitis na dugotrajno liječenje. Histologija je u skladu s pseudoalkoholnim hepatitisom. Klinički simptomi i laboratorijske promjene mogu biti minimalni (intermitentna hepatomegalija, razine transaminaza povećane na 1,5-5 puta normalne); Stoga se tijekom liječenja preporučuje redovito praćenje funkcije jetre. Čak i umjereno povećanje razine transaminaza primijećeno nakon liječenja koje je trajalo više od 6 mjeseci može ukazivati ​​na kronične poremećaje jetre. Kliničke i biološke abnormalnosti obično nestaju nakon prestanka uzimanja lijeka; međutim, malo je izvješća o nepovratnim promjenama.

Srčani poremećaji:

Često: uglavnom umjerena bradikardija ovisna o dozi.

Manje često: poremećaji provođenja (sinoatrijski blok, atrioventrikularni blok različitog stupnja)

Vrlo rijetko: U nekim slučajevima (disfunkcija sinusnog čvora, stariji bolesnici) opisana je teška bradikardija ili, u iznimnim slučajevima, zastoj sinusnog čvora.

Nepoznata učestalost:

Tahikardija tipa "pirueta" (torsades de pointes) (vidjeti Posebne upute i

mjere opreza pri uporabi i Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija).

Gastrointestinalni poremećaji:

Vrlo često: benigni gastrointestinalni poremećaji (mučnina, povraćanje, osjeti okusa), obično se javljaju na početku liječenja i nestaju kada se doza smanji

Poremećaji reproduktivnog sustava:

Vrlo rijetko: epididimitis.

Impotencija.

Kršenja od strane:

Vrlo rijetko: vaskulitis.

Utjecaj na rezultate laboratorijskih i instrumentalnih studija:

Vrlo rijetko: poremećaj funkcije bubrega s umjerenim porastom razine kreatinina

Poremećaji krvi i limfnog sustava:

Jako rijetko:

Trombocitopenija

Hemolitička anemija

Aplastična anemija

Poremećaji imunološkog sustava:

Angioedem (Quinckeov edem) (nepoznat).

Predozirati

Odmah se obratite svom liječniku ili hitnoj službi ako

Informacije o slučajevima visokih doza sinusna bradikardija, napadi ventrikularne tahikardije, posebno ventrikularne tahikardije tipa "piruete", i oštećenja jetre. Liječenje treba biti simptomatsko. S obzirom na farmakokinetički profil lijeka, preporuča se pratiti stanje bolesnika dovoljno dugo vremena, osobito je važno praćenje brzina otkucaja srca. Ni amiodaron ni njegovi metaboliti ne uklanjaju se dijalizom.

Interakcija s drugim lijekovima

Obavezno obavijestite svog liječnika o svim lijekovima koje uzimate uz Cordarone, čak i ako se to događa povremeno.

Lijekovi koji uzrokuju aritmije kao što je Torsade de Pointes ili produljuju QT interval

A/ Lijekovi koji uzrokuju aritmiju kao što je Torsade de Pointes

Kontraindicirana je istodobna primjena lijekova koji mogu izazvati aritmiju kao što je torsade de pointes (vidjeti dio 4.3):

Antiaritmici klase 1a, sotalol, bepridil

Lijekovi koji nisu antiaritmici, kao što su vinkamin, sultoprid, eritromicin IV, pentamidin (za parenteralnu primjenu), budući da postoji povećan rizik od razvoja potencijalno smrtonosnih aritmija kao što je torsade de pointes.

B/ Lijekovi koji produljuju QT interval

Istodobna primjena amiodarona s lijekovima za koje je poznato da produljuju QT interval treba se temeljiti na pažljivoj procjeni. moguće koristi i rizik za svakog bolesnika, budući da rizik od torsade de pointes može biti povećan (vidjeti dio 4.4), a bolesnike je potrebno pratiti zbog produljenja QT intervala.

Fluorokinolone treba izbjegavati u bolesnika koji primaju amiodaron.

Lijekove koji usporavaju rad srca ili izazivanje smetnji automatizam ili vodljivost:

Beta blokatori i inhibitori kalcijevih kanala koji smanjuju broj otkucaja srca (verapamil, diltiazem), jer se mogu razviti poremećaji automatizma (pretjerana bradikardija) i provođenja.

Lijekovi koji mogu izazvati hipokalemiju:

stimulativne laksative, koji mogu uzrokovati hipokalemiju, čime se povećava rizik od torsade de pointes, treba koristiti druge vrste laksativa.

Dabigatran

Potreban je oprez kada se amiodaron koristi istodobno s dabigatranom zbog rizika od krvarenja. Dozu dabigatrana će možda trebati prilagoditi prema indikaciji.

CYP 2C9 supstrati

Amiodaron povećava koncentraciju supstrata CYP 2C9, kao što su varfarin ili fenitoin, inhibicijom citokroma P450 2C9.

Savjetuje se oprez kod primjene sljedećih lijekova u kombinaciji s kordaronom:

Diuretici koji uzrokuju hipokalemiju (pojedinačni i kombinirani lijekovi).

Sistemski kortikosteroidi (gluko-, mineralo-), tetrakozaktid.

Amfotericin B (iv).

Potrebno je spriječiti razvoj hipokalemije i korigirati je ako se pojavi. Potrebno je pratiti QT interval, au slučaju aritmije torsade de pointes ne propisivati ​​antiaritmike (potrebno je započeti ventrikularnu elektrostimulaciju, može se koristiti IV magnezij).

Opća anestezija:

Zabilježene su potencijalno ozbiljne komplikacije kod pacijenata koji su podvrgnuti općoj anesteziji: bradikardija (otporna na atropin), hipotenzija, poremećaji provođenja, smanjeni minutni volumen srca.

U vrlo rijetkim slučajevima primijećene su teške komplikacije dišnog sustava (akutni respiratorni distres sindrom u odraslih), ponekad smrtonosne, obično neposredno u postoperativnom razdoblju. Može se pretpostaviti mogući odnos s visokim koncentracijama kisika.

Amiodaron i/ili njegovi metaboliti, desetilamiodaron, inhibiraju CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 i P-glikoprotein i mogu povećati izloženost njihovim supstratima.

Zbog dugog poluvijeka amiodarona, interakcije se mogu pojaviti nekoliko mjeseci nakon prekida uzimanja amiodarona.

P-gp supstrati

Amiodaron je inhibitor P-gp. Pretpostavlja se da istodobna uporaba s P-gp supstratima će povećati njihovu izloženost.

Digitalis:

Može se razviti kršenje automatizma (pretjerana bradikardija) i atrioventrikularnog provođenja (sinergistički učinak); osim toga, moguće je povećanje koncentracije digoksina u plazmi zbog smanjenja klirensa digoksina.

Potrebno je pratiti EKG i razine digoksina u plazmi, a u bolesnika treba pratiti kliničke znakove toksičnosti digitalisa. Može zahtijevati prilagodbu terapijska doza digitalis.

Varfarin

Kombinacija varfarina s amiodaronom može pojačati učinak oralnog antikoagulansa, čime se povećava rizik od krvarenja. Potrebno je više

Redovito pratiti razine protrombina i prilagođavati doze oralnih antikoagulansa, kako tijekom liječenja amiodaronom tako i tijekom liječenja amiodaronom.

fenitoin

Kombinacija fenitoina s amiodaronom može dovesti do predoziranja fenitoinom s razvojem neuroloških manifestacija. Potrebno je provoditi kliničko praćenje i smanjiti dozu fenitoina čim se pojave znakovi predoziranja; Treba odrediti razinu fenitoina u plazmi.

PodlogeCYP2D6

flekainid

Amiodaron povećava koncentracije flekainida u plazmi inhibicijom citokroma CYP 2D6. Stoga dozu amiodarona treba smanjiti.

Supstrati CYP P450 ZA4

Kada se takvi lijekovi propisuju istodobno s amiodaronom, inhibitorom CYP3A4, to može rezultirati povećanim visoka razina njihove koncentracije u plazmi, što može uzrokovati moguće povećanje njihova toksičnost:

Ciklosporin: Kombinacija s amiodaronom može povećati razinu ciklosporina u plazmi, pa dozu treba prilagoditi.

Fentanil: Kombinacija s amiodaronom može povećati farmakološke učinke fentanila i povećati rizik od toksičnosti fentanila.

Statini. Istodobna primjena amiodarona sa statinima koji se metaboliziraju pomoću CYP3A 4, kao što su simvastatin, atorvastatin i lovastatin, povećava rizik od mišićne toksičnosti.

Ostali lijekovi koji se metaboliziraju putem CYP3A4: lidokain, takrolimus, sildenafil, midazolam, triazolam, dihidroergotamin, ergotamin, kolhicin.

Lijekovi s negativnim inotropnim učinkom koji uzrokuju bradikadiju i/ili supresiju AV čvora: potrebno je praćenje kliničkih manifestacija i EKG-a.

Antiaritmici različitih skupina: njihova primjena može biti korisna, ali zahtijeva pažljivo praćenje i provjeru EKG-a.

Inhibitori CYP3A4 i inhibitori CYP2C8 mogu potencijalno inhibirati metabolizam amiodarona i povećati njegovu izloženost.

Značajke primjene

Učinci na srce

Prije početka liječenja potrebno je napraviti EKG.

U starijih bolesnika broj otkucaja srca može se izrazitije smanjiti.

Farmakološko djelovanje amiodarona uzrokuje promjene u EKG-u: produljenje QT intervala (zbog produljenja repolarizacije) uz moguću pojavu U vala; te su promjene rezultat terapeutske zasićenosti, a ne toksičnosti.

Primjenu lijeka treba prekinuti u slučaju pojave atrioventrikularnog bloka 2. i 3. stupnja, sinoatrijalnog bloka ili bifascikularnog bloka. U slučaju razvoja atrioventrikularnog bloka 1. stupnja, potrebno je intenzivirati praćenje.

Postoje izvješća o pojavi novih vrsta poremećaja ritma ili pogoršanju prethodno postojećih (vidi Nuspojave).

Aritmogeni učinak amiodarona je slab, slabiji od većine antiaritmika i obično se javlja u kombinaciji s određenim lijekovima (vidjeti Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija) ili u slučajevima poremećaja ravnoteže elektrolita.

Simptomi štitne žlijezde

Amiodaron sadrži jod i stoga može utjecati na rezultate nekih testova koji se koriste za procjenu funkcije štitnjače (vezivanje radioaktivnog joda, PBI). Međutim, rad štitnjače može se pratiti određivanjem razine hormona u krvi (T3, T4, TSH).

Amiodaron može uzrokovati disfunkciju štitnjače, osobito u bolesnika s anamnezom disfunkcije štitnjače. Stoga se razine TSH u serumu trebaju mjeriti prije početka liječenja, redovito (npr. svakih 6 mjeseci) tijekom liječenja i nekoliko mjeseci nakon liječenja. Ako se sumnja na disfunkciju štitnjače tijekom liječenja amiodaronom, potrebno je izmjeriti i razinu TSH (vidjeti Nuspojave).

Plućni simptomi

Epizode dispneje ili suhog kašlja mogu biti povezane s plućnom toksičnošću, kao što je razvoj intersticijalnog pneumonitisa.

Pacijenti koji su doživjeli epizode dispneje nakon vježbanja, kao jedini simptom ili na pozadini pogoršanja općeg stanja pacijenta (umor, gubitak tjelesne težine i vrućica), trebaju proći fluorografsko ispitivanje stanica. Treba razmotriti nastavak liječenja amiodaronom, budući da je intersticijski pneumonitis često reverzibilan ranim prekidom uzimanja amiodarona (klinički simptomi nestaju unutar 3-4 tjedna, radiološke promjene i poboljšanje plućne funkcije uočavaju se unutar nekoliko mjeseci). Treba procijeniti primjenu kortikosteroida.

U vrlo rijetkim slučajevima zabilježene su teške respiratorne komplikacije, ponekad smrtonosne (sindrom akutnog respiratornog distresa u odraslih), obično nakon operacije. Te se komplikacije mogu razviti zbog interakcija povezanih s visokim koncentracijama kisika.

Uz oralnu terapiju može se pojaviti akutna (teško hepatocelularno zatajenje jetre ili oštećenje jetre, ponekad fatalno) ili kronična jetrena disfunkcija; u tom smislu, preporuča se smanjiti dozu amiodarona ili prekinuti liječenje lijekom ako razina transaminaza prelazi normu više od 3 puta.

Klinički i biološki simptomi Kronično zatajenje bubrega s oralnom terapijom može biti blago po težini (povećanje jetre, razine aminotransferaza 5 puta više od normale) i reverzibilno kada se prekine liječenje lijekom, no zabilježeni su i smrtni slučajevi.

Neuromuskularni simptomi

Amiodaron može izazvati senzorne, motoričke ili miješane periferne neuropatije i miopatije (vidjeti Nuspojave). Povlačenje simptoma obično se opaža unutar nekoliko mjeseci nakon prekida liječenja amiodaronom, ali neki simptomi mogu potrajati.

Oftalmološki simptomi

Ako je vid zamućen ili oštrina vida smanjena, potrebno je hitno obaviti kompletan oftalmološki pregled, uključujući pregled fundusa. U slučaju razvoja neuropatije ili optičkog neuritisa uzrokovanog amiodaronom, lijek se mora prekinuti jer postoji mogućnost razvoja sljepoće

Kombinacije (vidjeti Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija) s:

blokatori beta-adrenergičkih receptora, osim sotalola (kontraindicirana kombinacija) i esmolola (kombinacija kod koje je potreban oprez);

verapamil i diltiazem smiju se koristiti samo za prevenciju po život opasnih ventrikularnih aritmija. Budući da lijek sadrži laktozu, kontraindiciran je u bolesnika s kongenitalnom galaktozemijom, sindromom malapsorpcije glukoze-galaktoze ili nedostatkom laktaze.

Mjere opreza

Nuspojave (vidi Nuspojave) općenito ovise o dozi, stoga treba koristiti minimalnu učinkovitu terapijsku dozu.

Bolesnike treba savjetovati da izbjegavaju sunčevu svjetlost i koriste mjere zaštite od sunca tijekom liječenja (vidjeti Nuspojave).

Pratiti klinički status (vidi Upozorenja i mjere opreza i Nuspojave).

Osim toga, budući da amiodaron može dovesti do hipotireoze ili hipertireoze, osobito u bolesnika s poviješću poremećaja štitnjače, preporučuje se započeti kliničko i biološko praćenje (TSH) prije primjene amiodarona. Ovo praćenje treba nastaviti tijekom liječenja i nekoliko mjeseci nakon njegovog prestanka. Ako se sumnja na disfunkciju štitnjače, potrebno je izmjeriti razinu TSH u serumu.

Prijavljeni su slučajevi povišenog praga stimulacije ventrikularne defibrilacije i/ili pacemakera ili implantabilnog električnog defibrilatora, što može utjecati na učinkovitost lijeka, osobito u kontekstu dugotrajnu upotrebu antiaritmici.

U tom smislu, prije i tijekom liječenja amiodaronom potrebno je provoditi periodične provjere rada uređaja koji se koristi.

Bolesti štitnjače (vidi Nuspojave)

Amiodaron sadrži jod i stoga može ometati unos radioaktivnog joda. Međutim, rezultati ispitivanja funkcije štitnjače (slobodni T3, slobodni T4, TSH) ostaju interpretabilni. Amiodaron inhibira perifernu pretvorbu tiroksina (T4) u trijodtironin (T3) i može izazvati lokalne biokemijske promjene u bolesnika s normalna funkcijaštitnjača (povećana razina slobodnog T4 na pozadini blagog smanjenja ili čak održavanja normalne razine slobodnog T3). Slične pojave ne zahtijevaju prekid liječenja amiodaronom.

Osnova za sumnju na hipotireozu je razvoj sljedećih kliničkih simptoma: povećanje tjelesne težine, netolerancija na hladnoću, smanjena aktivnost, prekomjerna bradikardija. Dijagnoza se potvrđuje izrazitim porastom razine TSH u serumu. Vraćanje funkcije štitnjače u normalu obično se događa unutar 1 do 3 mjeseca nakon prekida terapije. U slučajevima opasnim po život, terapija amiodaronom može se nastaviti u kombinaciji s L-tiroksinom. Doza L-tiroksina prilagođava se prema razini TSH.

Pedijatrijski pacijenti

Učinkovitost i sigurnost amiodarona u djece nije utvrđena, stoga se ne preporučuje primjena lijeka u pedijatrijskih bolesnika. Trenutno dostupni podaci prikazani su u odjeljcima Farmakodinamika i Farmakokinetika.

Anestezija (vidjeti Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija i Nuspojave)

Prije operacije, anesteziologa treba obavijestiti da pacijent uzima amiodaron.

Lijek sadrži laktozu monohidrat (71 mg). Lijek ne smiju uzimati bolesnici s nasljednom intolerancijom na laktozu, galaktozom ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze.

Obrazac za otpuštanje

10 djeljivih tableta u PVC/aluminijskom blisteru. 3 blistera u kartonskoj kutiji zajedno s uputom za uporabu.

Samoliječenje može biti štetno za vaše zdravlje.
Prije uporabe trebate se posavjetovati s liječnikom i pročitati upute.

> Cordarone (tablete)

Ovi podaci se ne mogu koristiti za samoliječenje!
Obavezna konzultacija sa stručnjakom!

Cordarone se odnosi na antiaritmici Klase III i sadrži djelatnu tvar amiodaron. Lijek je dostupan u obliku okruglih tableta bijela, koji su ugravirani u obliku srca i broja “200”, koji označava dozu lijeka.

Ljekovito djelovanje ovog lijeka razvija se prilično sporo, pa se ne može koristiti za ublažavanje iznenadnih napada aritmije, već kao profilaktički Amiodaron je gotovo savršen. Njegova je nedvojbena prednost činjenica da se iz organizma ne izlučuje urinom, što znači da se može koristiti i kod bolesnika s izrazito smanjenom funkcijom bubrega.

Tabletni oblik kordarona koristi se, prije svega, za prevenciju recidiva po život opasnih aritmija: ventrikularne tahikardije i ventrikularne fibrilacije, kao i za tahikardije koje potječu iz drugih dijelova srca. Osim toga, lijek se koristi za sprječavanje iznenadne srčane smrti kod osoba s visokim rizikom: bolesnika nakon srčanog udara, osoba koje imaju više od 10 ventrikularnih ekstrasistola u jednom satu ili osoba s kroničnim zatajenjem srca.

Ovaj antiaritmik treba uzimati prije jela s puno vode. Dozu lijeka treba odrediti isključivo liječnik koji prati stanje srca pacijenta. Treba napomenuti da je lijek, zbog sporog izlučivanja, prilično prikladan za korištenje, jer se može uzimati samo jednom dnevno ili rjeđe (kako liječnik kaže). Propuštanje jedne doze amiodarona ne dovodi do sindroma ustezanja, kojeg karakterizira pojava srčanog udara.

Biti vrlo jaka droga kordaron ima vrlo širok spektar neželjene reakcije. Najčešći su poremećaji srčanog provođenja, mučnina, povraćanje, promjene okusa, poremećaji funkcije jetre, uključujući toksična oštećenja, te oštećenja plućnog tkiva (pneumonitis, pleuritis ili upala pluća). Ponekad se može smanjiti vid, iako je taj učinak prolazan i nestaje nakon prestanka ili smanjenja doze lijeka. Može biti zahvaćen i endokrini sustav – dolazi do pojačanja ili smanjenja funkcija štitnjače. Konačno, može doći do nevoljnog trzanja mišića razna područja tijela.

Svi ovi nuspojave Najčešće prestaju nakon prilagodbe doze ili potpunog prekida uzimanja lijeka.

Lijek ima i kontraindikacije, od kojih su najteže poremećaji srčanog provođenja - blokade bilo koje vrste, kao i smanjenje koncentracije kalija i magnezija u krvi, poremećaj rada štitnjače i neke plućne bolesti. Zabranjeno je uzimanje lijeka tijekom trudnoće i dojenja, a ne može se kupiti za djecu mlađu od 18 godina.

Pri propisivanju bilo kojeg lijeka koji sadrži amiodaron, liječnik mora uzeti u obzir koje druge lijekove pacijent uzima, jer neki od njih mogu pojačati ozbiljnost nuspojava antiaritmika ili smanjiti njegovu učinkovitost.

Predoziranje ovim lijekom vrlo je opasno jer može uzrokovati katastrofalno usporavanje otkucaja srca. Nedostatak specifičnog protuotrova i neučinkovitost konvencionalnih postupaka, koji se obično provode kako bi se brzo uklonili drugi lijekovi iz tijela, prisiljavaju na izuzetno oprezan pristup amiodaronu i čine ga apsolutno neprikladnim za samoliječenje. Srećom, lijek se prodaje samo na recept, što znači da ga je nemoguće kupiti u ljekarni na zahtjev "nečega od srca".

Glavni razlog iznenadna smrt među pacijentima su kardiovaskularne bolesti. Većina bolesti povezana je s oslabljenom aktivnošću miokarda i izgladnjivanjem njegovih stanica kisikom. Kako bi poboljšali stanje pacijenata, liječnici propisuju antiaritmike koji uklanjaju poremećaje srčanog ritma.

Ovi lijekovi uključuju Cordarone, koji je stvorila francuska tvrtka Sanofi Aventis. Više od 50 godina koristi se u medicinska praksa te ima snažan farmakološki učinak. Razmotrimo za koga je lijek indiciran i koje mjere opreza postoje pri njegovoj uporabi.

Antianginalni učinak lijeka povezan je s blokadom beta-adrenergičkih receptora srčanog mišića, antiaritmičkim učinkom i svojstvom koronarne dilatacije. Zahvaljujući tom djelovanju Cordarone se smatra najuspješnije korištenim lijekom u liječenju aritmija.

Antiaritmik Cordarone, koristi se za:

Uz standardne sposobnosti lijekova koji povećavaju trajanje akcijskog potencijala i blokadu kalijevih kanala svojstvenih antiaritmicima klase III, Cordarone akumulira farmakološke učinke blokatora natrijevih i kalcijevih kanala, što ga razlikuje od ostalih lijekova u ovoj skupini. .

Dodatno, ima beta-blokirajući učinak, učinkovito sprječava iznenadnu smrt kod pacijenata sa zatajenjem srca ili onih koji su preživjeli infarkt miokarda.

Cijena i komponente

U lanac ljekarni možete pronaći oblike doziranja lijeka sa sljedećom prosječnom cijenom:

• oblik tablete (200 mg) 30 kom. – oko 360 rubalja;
• otopina (50 mg / ml) - od 325 rubalja za šest ampula.

Komponente tekući oblik lijekovi:

• amiodaron hidroklorid;
• fenilkarbinol;
• blizanac-80;
• voda.

Komponente tableta:

• amiodaron hidroklorid;
• laktoza;
• povidon K90F;
• magnezijev stearat;
• kukuruzni škrob;
• polisorb.

Indikacije

Lijek se propisuje za ublažavanje egzacerbacija:

• angina pektoris;
• ventrikularni i supraventrikularni oblici paroksizmalne tahikardije;
• fibrilacija atrija.

Lijek se također koristi za sprječavanje ponovljenih bolesti kod pacijenata s visokim rizikom:

• osobe koje su preživjele infarkt miokarda;
• imajući više od deset ventrikularne kontrakcije u jedan sat;
• pate od kliničkih znakova zatajenja srca;
• imaju smanjenu (manje od 40%) ejekcijsku frakciju.

Lijek se naširoko koristi u liječenju poremećaja miokardijalnog ritma i/ili disfunkcije lijeve klijetke.

Kontraindikacije

Lijek za aritmiju u oba oblika doziranja nije propisan za sljedeća stanja:

Osim toga, oblik tableta nije propisan za kronična bolest plućno tkivo, ujedinjen radiološkim sindromom bilateralne diseminacije.

Injekcije se dodatno ne koriste za:

• kvarovi provođenja miokarda u odsutnosti pacemakera;
• izraženo stabilno povećanje krvnog tlaka;
• akutna vaskularna insuficijencija s padom vaskularnog tonusa i smanjenjem volumena cirkulirajuće krvi;
• kardiogeni šok;
• zatajenje disanja;
• zadebljanje zidova lijeve klijetke;
• Teški CHF.

Sve ove kontraindikacije ne uzimaju se u obzir tijekom mjera oživljavanja srca za srčani zastoj uzrokovan ventrikularnom fibrilacijom otpornom na defibrilaciju.

Koristite Cordarone s oprezom za manje arterijska hipertenzija, srčano, jetreno, respiratorno zatajenje kod pacijenata starost zbog vjerojatnosti teške bradikardije koja se javlja kod atrioventrikularnog bloka prvog stupnja.

Cordarone za trudnice i dojilje

Učinak tvari na rani intrauterini razvoj fetusa nije poznat, stoga se Cordarone ne koristi tijekom nošenja djeteta.

Budući da višak joda može dovesti do simptoma hipotireoze i stvaranja guše kod dojenčeta, kontraindiciran je za primjenu kod kasnije trudnoća. Lijek se može koristiti kada je rizik za fetus opravdan dobrobiti za majku.

Komponenta u značajnoj mjeri prelazi u majčino mlijeko, pa se ne propisuje dojiljama. Ako postoji hitna potreba liječenje lijekovima, To prirodno hranjenje privremeno zaustavljen.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Tvar pripada antiaritmicima klase III s jedinstvenim svojstvima:

• povećanje procesa repolarizacije u fazi 3;
• blokiranje natrijevih i kalcijevih kanala;
• pružanje negativnih batmo-, ino-, krono- i dromotropnih učinaka;
• značajno povećanje ERP-a i usporavanje provođenja natrijevih i kalijevih kanala;
• smanjen periferni otpor i smanjeno opterećenje miokarda i β-adrenergičkih receptora;
• održavanje normalnog minutnog volumena srca.

Nakon početka liječenja, terapijski učinak je vidljiv unutar tjedan dana. Nakon prestanka liječenja amiodaronklorid ostaje u krvnoj plazmi oko godinu dana. Farmakodinamički učinak traje 10-30 dana nakon prekida uzimanja lijeka.

Nakon jednokratne uporabe tableta ili otopine aktivni sastojak akumulira se maksimalno u krvi nakon 3-7 sati. Veže se za albumin i beta-lipoprotein i polako ulazi u tkivo. Istodobno, karakterizira povećana osjetljivost na njih.

Već nakon nekoliko dana terapije lijek se nakuplja u gotovo svim masnim tkivima, jetri, plućima, rožnici i slezeni.

Tvar se izlučuje nakon nekoliko dana, a ravnoteža (postizanje C ss) između povlačenja i ulaska djelatne tvari u organizam postiže se nakon 1-3 mjeseca, ovisno o individualnim karakteristikama bolesnika.

Upute za korištenje Cordarona

Kako uzimati tablete (20 mg)?

Tablete se uzimaju oralno s vodom. Liječenje se propisuje prema nekoliko terapijskih režima:

Cordarone u ampulama

Amiodaron hidroklorid u otopini se koristi za injekcije i intravenske infuzije kada je potrebno brzo postići antiaritmijski učinak kada je nemoguće dati lijek oralno u obliku tableta.

Optimalna doza je 5 ml po 1 kg težine. Lijek se otopi u glukozi (5% otopina), 250 ml. Infuzija se provodi polako, oko dva sata. Tijekom dana potrebne su 2-3 infuzije. Liječenje se provodi samo u bolnici.

Postepeno ljekovito djelovanje Razina kordarona se smanjuje, pa se propisuje infuzija za održavanje od 10-20 ml po 1 kg težine.

Intravenske injekcije se provode u dozi od 5 mg po 1 kg težine. Injekciju treba primijeniti vrlo polako, tijekom najmanje 3 minute. Druga injekcija daje se nakon 15 minuta. Ako je potrebno, koristi se nastavak terapije intravenska infuzija. Za djecu stariju od 3 godine preporučuje se doza od 5 mg na 1 kg.

Nuspojave i mjere opreza

Cordarone - dovoljno opasna droga, jer ako se koristi nepravilno može izazvati ozbiljne posljedice za tijelo. Stoga morate točno znati zašto je opasno i kako možete minimizirati rizike.

Moguće posljedice

Uzimanje lijekova u obliku tableta oblik doziranja može izazvati negativnu reakciju u tijelu:

Injekcijski oblik Cordarona uzrokuje sljedeće posljedice:

• srce: bradikardija, ubrzanje krvni tlak, kolaps.
• dišni sustav: uporan kašalj, otežano disanje;
• Gastrointestinalni trakt: patologije jetre, osjećaj koji prethodi povraćanju;
• kožne manifestacije: osjećaj groznice, hiperhidroza;
• živčani sustav: napadi cefalalgije;
• imunološki sustav: alergijske reakcije;
• reakcije na mjestu injiciranja: sindrom boli, eritem, otok, nekroza, otok, infekcija, pigmentacija.

Predozirati

Nema podataka o predoziranju tijekom intravenske infuzije, ali postoje podaci o slučajevima predoziranja Cordaronom tijekom oralno. Žrtve su doživjele:

• sinusna bradikardija;
• zastoj srca;
• napadi ventrikularne i paroksizmalne tahikardije;
• problemi s cirkulacijom;
• disfunkcija jetre;
• izražen pad krvnog tlaka.

Pomoć se pruža simptomatski, ali se hemodijalizom ne uklanja glavna djelatna tvar niti njezini metaboliti. Ne postoje specifični protuotrovi.

Razvoj inducirane tireotoksikoze

Primjena Cordarona za poremećaje štitnjače zahtijeva posebnu pozornost, budući da se lijek sastoji od 1/3 joda. Pretjerano nakupljanje ovog elementa u tijelu zbog uporabe amiodaron hidroklorida može uzrokovati takve opasno kršenje kao inducirana tireotoksikoza.

Kakva je to bolest? To je disfunkcija štitnjače, izazvana uzimanjem lijeka, koja se izražava u:

• gubitak snage, pospanost;
• isušivanje kože;
• oteklina;
• usporen rad srca
• poremećaji metabolizma lipida u tijelu.

Važno je znati da do razvoja bolesti može doći i godinu dana nakon odvikavanja. terapija lijekovima s ovim lijekom, budući da se nakupljeni jod uklanja iz tijela vrlo dugo - unutar nekoliko mjeseci.

Kako biste smanjili rizik od tireotoksikoze tijekom uzimanja Cordarona, potrebno je kontrolirati funkciju štitnjače svakih šest mjeseci. hormonska pozadina. Ako se primijeti značajno pogoršanje zdravlja, lijek se prekida ili se propisuju dodatni hormonski lijekovi.

Kompatibilnost s alkoholom

Uzimanje Cordarona zajedno s alkoholom je neprihvatljivo. Konzumacija alkohola negativno utječe na rad kardiovaskularnog sustava, čak i jedna doza alkoholnih pića kod osoba koje ih ne zlorabe uzrokuje poremećaje u radu miokarda. Alkohol često uzrokuje razvoj aritmija i fibrilacije atrija.

Ulazak u tijelo i miješanje želučanog trakta s amiodaronom, etanol može izazvati grč koji sprječava normalnu apsorpciju lijeka.

To znači da je učinak lijeka neutraliziran, a umjesto toga etanol ima dodatni traumatski učinak na srčani mišić. To može dovesti do sljedećih negativnih posljedica:

• plima i oseka;
• grčenje i mučnina;
• kritično povećanje broja otkucaja srca;
• vestibularni poremećaji;
• razvoj tzv ortostatski kolaps, tj. oštar pad krvnog tlaka, što dovodi do poremećene koordinacije pokreta, hladnih nogu i ruku.

Kako minimizirati rizike?

Izbjeći neugodne komplikacije, potrebno je uzeti u obzir sljedeće značajke:

Antiaritmici IA i klase III moraju se pravilno kombinirati s drugim lijekovima. Uzimanje nekompatibilnih lijekova može uzrokovati ozbiljne komplikacije.

Analozi

Ako je iz nekog razloga nemoguće koristiti Cordarone, tada stručnjak može preporučiti druge lijekove usmjerene na borbu protiv prekida srčanog ritma.

Strukturni analozi:

Lijekovi sa sličnim učinkom, ali različitim aktivnim sastojkom

Specijalist odlučuje koji analog odabrati. Ne preporuča se samostalno mijenjati/prekinuti lijek. Također ne biste trebali uzimati druge lijekove bez savjetovanja s liječnikom.

Cordarone je definiran kao antiaritmik koji pripada skupini inhibitora repolarizacije. Sastav ima poseban mehanizam antiaritmijsko djelovanje. Uz opisanu učinkovitost, primjena pripravka također pokazuje koronarnu dilataciju, antianginalni i beta-blokirajući učinak.

Oblik doziranja

Lijek Cordarone se proizvodi u obliku tableta namijenjenih oralna primjena.

Opis i sastav

Cordarone tablete su bijele ili krem ​​boje i okruglog su oblika. U središtu se jasno vidi linija rasjeda. Na jednoj strani je skošenje, a na drugoj gravura u obliku srca. Broj 200 otisnut na elementu označava dozu aktivne komponente.

Aktivni sastojak ljekovitog pripravka je hidroklorid - 200 mg.

Popis pomoćnih tvari uključuje:

• laktoza monohidrat;
• kukuruzni škrob;
• magnezijev stearat;
• povidon;
• koloidni silicijev dioksid.

Farmakološka skupina

Kordaron je antiaritmik.

Osim antiaritmičke učinkovitosti, sastav ima antianginalne, koronarne dilatacijske, alfa i beta adrenergičke učinke.

Antiaritmijski učinak postiže se zbog:

• povećanje trajanja 3. faze potencijala utjecaja kardiomiocita, uglavnom zbog zatvaranja ionske struje u kanalima;
• smanjeni automatizam sinusnog čvora, što izaziva smanjenje broja otkucaja srca;
• blokada receptora;
• smanjena aktivnost atrija;
• promjene u ventrikularnoj vodljivosti se ne promatraju;
• povećano trajanje refraktornosti i smanjena ekscitabilnost miokarda atrija i ventrikula, kao i produljenje refraktornog razdoblja AV čvora;
• inhibicija koja osigurava i povećava trajanje refraktornog intervala u postojećim AV provodnim snopovima.

Uočena je i sljedeća učinkovitost :

• nedostatak negativnog inotropnog učinka kada se uzima oralno;
• smanjenje apsorpcije kisika u miokardu zbog značajnog smanjenja perifernog vaskularnog otpora i otkucaja srca;
• aktivacija struje u koronarnim žilama zbog izravnog učinka na glatke mišiće arterija;
• osiguranje minutnog volumena srca smanjenjem tlaka u aorti i smanjenjem perifernog vaskularnog otpora.

Nakon početka oralne primjene učinci se javljaju u prosjeku 1 tjedan. Nakon prestanka primjene detektira se u krvnoj plazmi 9 mjeseci. Potrebno je uzeti u obzir činjenicu da nakon prestanka korištenja aktivnost ostaje.

Indikacije za upotrebu

Sastav se može koristiti za prevenciju:

• s po život opasnim ventrikularnim aritmijama;
• supraventrikularna paroksizmalna tahikardija;
• napadi rekurentne trajne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije u bolesnika s organskim bolestima srca;
• u bolesnika s infarktom miokarda u anamnezi;
• s koronarnom bolesti srca.

za odrasle

Ako su navedene indikacije dostupne, sastav se može koristiti. Lijek se koristi s velikim oprezom kod pacijenata koji boluju od kronični poremećaji jetre i bubrega.

za djecu

Primjena lijeka u pedijatriji je neprihvatljiva. Proizvod je odobren za primjenu kod pacijenata starijih od 18 godina.

Mogućnost primjene lijeka tijekom trudnoće nije utvrđena. U rijetkim slučajevima, lijek se može koristiti tijekom trudnoće u prvom tromjesečju. Aktivna tvar ljekovitog sastava prelazi u majčino mlijeko, stoga je njegova uporaba tijekom trudnoće neprihvatljiva.

Kontraindikacije

Popis kontraindikacija za uporabu je prilično opsežan:

• rizik od zastoja sinusnog čvora;
• sinusna bradikardija;
• sinoatrijski blok;
• hipokalijemija;
• poremećaji u radu (hipofunkcija i hiperfunkcija);
• starost pacijenta ispod 18 godina;
• razdoblje trudnoće;
• razdoblje dojenja;
• preosjetljivost na pojedinačne komponente lijeka;
• nedostatak laktaze u tijelu.

Sastav se može koristiti s velikim oprezom:

• dekompenzirano zatajenje srca;
• kronično zatajenje srca;
• zatajenje jetre;
• Bronhijalna astma;
• teško respiratorno zatajenje.

Primjene i doze

Lijek se može koristiti u dozama koje je propisao liječnik. Vrlo se ne preporučuje podešavanje dopuštenih volumena. Radnje ove prirode mogu uzrokovati pogoršanje dobrobiti pacijenta. Cordarone tablete preporuča se uzimati na prazan želudac uz dovoljna količinačista voda.

za odrasle

Postoji nekoliko optimalno prihvatljivih režima za korištenje lijeka.

Kada je bolesnik hospitaliziran : Prva doza, podijeljena u 2-3 doze, kreće se od 600-800 mg (maksimalno dopušteno - 1200 mg)/dan do ukupne doze od 10 g, obično je potrebno tjedan dana.

Kod kuće : Početna doza, podijeljena u dvije doze, iznosi 600 do 800 mg na dan dok se ne postigne ukupna doza od 10 g.

Količine podrške: može iznositi različitih pacijenata 100 do 400 mg/dan. Treba koristiti najmanji učinkoviti volumen u skladu s određenim terapijskim ishodom.

Cordarone ima značajan poluživot, dopušteno ga je uzimati svaki drugi dan ili raditi pauze u njegovoj konzumaciji 2 dana u tjednu.

Prihvatljive doze:

1. Prosječna pojedinačna doza je 200 mg.
2. Prosjek dnevna doza- 400 mg.
3. Maksimalna pojedinačna doza je 400 mg.
4. Maksimalna dnevna doza je 1200 mg.

za djecu

Zabranjena je uporaba sastava u pedijatrijskoj praksi.

za trudnice i tijekom dojenja

Korištenje sastava tijekom trudnoće moguće je ako žena ima akutne indikacije. Doza se u takvim slučajevima određuje privatno.

Nuspojave

Tijekom razdoblja primjene lijeka, pacijenti doživljavaju sljedeće nuspojave:

• teška bradikardija;
• intenzivna bol u epigastričnoj regiji;
• mučnina i;
• poremećaji okusa, smanjena osjetljivost receptora;
• manifestacija popraćena opstrukcijom;
• razvoj ;
• žutica;
• oštećenje jetrenog tkiva;
• plućno krvarenje;
• oštećenje vida;
• povećana tjelesna težina zbog povećanog apetita;
• apatija, letargija, pospanost;
• manifestacija raznih dermatoloških poremećaja;
• glavobolja;
• tremor udova;
• poremećaji spavanja;
• smanjen seksualni nagon;
• povećana razdražljivost, sklonost agresiji.

Interakcija s drugim lijekovima

Uz istovremenu primjenu lijeka u kombinaciji s kinidinom, hidrokinidinom i prokainomidom povećava se rizik od razvoja ventrikularne tahikardije. Ne preporučuje se primjena u kombinaciji s blokatorima kalcijevih kanala. Ne preporučuje se kombinirati korištenje Cordarona s upotrebom laksativa. Lijek se ne smije koristiti u kombinaciji s diureticima; postoji rizik od razvoja teške hipokalijemije.

posebne upute

Budući da se nuspojave koje proizlaze iz uporabe pripravka javljaju kada se koriste visoke doze u terapijske svrhe, treba koristiti minimalne dopuštene količine. Tijekom uzimanja lijekova pacijenti moraju slijediti pravila o ograničavanju izlaganja sunčevoj svjetlosti.

Predozirati

Simptomi predoziranja kod uzimanja značajnih doza lijeka javljaju se dosta intenzivno. Postoji rizik od razvoja sinusne bradikardije, srčanog zastoja i oštećenja jetre. Pri konzumiranju značajnih doza postoji opasnost od smrti.

Liječenje započinje ispiranjem želuca. Indicirana je uporaba sorbenata. U obavezna pacijent je hospitaliziran. Terapeutske manipulacije izvode se u bolničkom okruženju.

Ne postoji specifičan protuotrov, hemodijaliza je neučinkovita.

Uvjeti skladištenja

Lijek se izdaje iz mreže ljekarni ako kupac ima recept. Rok trajanja sastava je 3 godine od datuma proizvodnje. Lijek treba čuvati na temperaturi do 30 stupnjeva izvan dohvata djece.

Analozi

Sljedeći lijekovi su analozi Cordarona:

1. je potpuni analog lijek Cordarone. Lijek se proizvodi u obliku koncentrata za pripremu otopine za intravenozno korištenje i tablete. Razlikuje se od originalnog lijeka u sastavu dodatne komponente, uvjeti skladištenja. Košta puno manje od Cordarona.
2. Multaq je antiaritmik. Proizvodi se u tabletama koje sadrže ljekovita tvar dronedaron. Lijek se preporučuje za liječenje odraslih pacijenata koji boluju od fibrilacije ili lepršanja atrija.
3. spada u antiaritmike i u farmakološkoj skupini je zamjena za Cordarone. Tablete se preporučuju odraslim pacijentima koji pate od supraventrikularne i ventrikularne ekstrasistole, atrijalnog flatera, paroksizmalne supraventrikularne i ventrikularna tahikardija.
4. je zamjena za Cordarone u farmakoterapijskoj skupini. Lijek se proizvodi u obliku tableta i injekcijska otopina za injekciju u venu. Lijek treba koristiti kod poremećaja srčanog ritma kod odraslih bolesnika.

Cijena

Trošak Cordarona je u prosjeku 294 rubalja. Cijene se kreću od 210 do 377 rubalja.