Farmakologická skupina kofeín benzoát sodný. Lekárska referenčná kniha geotar

Moderný rytmus života znamená plné zapojenie človeka do jeho víru, a preto mnohým ľuďom zúfalo chýba odpočinok. Ako prekonať vzniknutú ospalosť? Šálka ​​aromatickej kávy často pomáha rozptýliť ospalosť a zapnúť aktívny režim. ale túto metódu nefunguje vždy. Preto mnohí volia alternatívu - drogu s názvom "Kofeín". Návod na použitie ho charakterizuje ako psychostimulačný liek, ktorého účinnosť je spojená s alkaloidom v ňom obsiahnutým, vyrobeným z čajových lístkov (2% kofeínu), kávových zŕn (1-2%) a kolových orechov.

"Kofeín-benzoát sodný", ktorý možno nájsť v lekárňach, je syntetická droga odvodené od týchto zlúčenín.

Farmakologické vlastnosti (aplikácia)

Derivát metylxantínu - kofeín - má na organizmus psychostimulačný a analeptický účinok. Jeho hlavnou vlastnosťou je schopnosť zlepšovať sa motorická aktivita, stimulujú pozitívne reflexy a rôzne procesy vzruchy vyskytujúce sa v mozgovej kôre. Vďaka tomuto vplyvu na telo, duševné a fyzická aktivita, ospalosť zmizne, pocit únavy klesá.

Kofeín môže tiež zvýšiť krvný tlak, ale to sa stáva častejšie v šokových alebo kolapsových stavoch. V malých dávkach kofeín poskytuje stimulačný účinok, vo veľkých dávkach často dochádza k útlaku. nervový systém. Aké ďalšie účinky má kofeín? Návod na použitie varuje pred zvýšením a prehĺbením dýchania pri užívaní lieku, zúžením mozgových ciev a znížením tlaku kyslíka v ňom. O arteriálna hypotenzia kofeín často normalizuje krvný tlak. Známy je aj spazmolytický účinok alkaloidu, ktorý sa uplatňuje hladký sval, a stimulujúce - na priečne pruhované. Vplyvom kofeínu sa zvyšuje sekrečná aktivita žalúdka a zvyšuje sa bazálny metabolizmus (zvýšenie glykogenolýzy, zrýchlenie lipolýzy). Mierne diuretický účinok je tiež dôsledkom užívania kofeínu.

"Kofeín": indikácie na použitie

Liek je predpísaný na choroby sprevádzané depresiou centrálneho nervového systému, s poruchami v práci kardiovaskulárneho a kardiovaskulárneho systému dýchacie systémy(vrátane otravy drogy v dôsledku toho alkohol a toxíny infekčný proces), asfyxia, asténia, enuréza (vrátane detí), migréna, na zmiernenie kŕčov mozgových ciev. V oftalmológii sa kofeín používa po operácii oka s poklesom tonusu a odlúčením sietnice.

Tento liek je tiež indikovaný na duševné a fyzický výkon, ospalosť, obnoviť optimálnu úroveň aktivity. stabilný trend v posledných rokoch sa stala aplikáciou tento liek ako katalyzátor procesu chudnutia. V čom povinné podmienky sú presné dodržiavanie dávkovania, odporúčania lekára a fyzické cvičenie. V kozmeteológii sa dobre osvedčila zmes "Kofeín-benzoát sodný" a "Capsicam" účinný prostriedok nápravy na anticelulitídny zábal.

Formulár na uvoľnenie

"Kofeín-benzoát sodný" (obsahujúci až 40% kofeínu) je dostupný ako injekčný roztok, tablety a prášok (kapsuly).

Spôsoby aplikácie a dávkovania

Ako užívať "kofeín"? Tablety, ktorých návod na použitie odporúča užívať ich perorálne nie viac ako 2-3 krát denne, sa predpisujú dospelým v jednej dávke 100-200 mg (nie viac ako 0,4 g) a denne - nie viac ako jeden gram, pre deti - 25-100 mg. Ampulky s kofeínom (1 ml) sú určené na subkutánne a subkonjunktiválne podanie.

Deťom sa subkutánne podáva desaťpercentný roztok kofeínu, 0,25-1 ml. V oftalmológii sa používa aj 10% roztok kofeínu v ampulkách: liek sa kvapká pod spojovku nie viac ako 0,3 ml raz denne. Dávkovanie, trvanie liečby určuje lekár a závisí od stavu pacienta, ako aj od povahy ochorenia. "Kofeín-benzoát sodný" by sa nemal užívať pred spaním.

Kontraindikácie

Psychostimulant "Kofeín-benzoát" návod na použitie neodporúča predpisovať ľuďom s arteriálnou hypertenziou, podráždenosťou, poruchami spánku (nespavosťou), trpiacimi aterosklerózou, tachykardiou, epilepsiou, kŕčmi, zvýšeným vnútroočný tlak(glaukóm). Liek je tiež kontraindikovaný u detí mladších ako 12 rokov a ľudí Staroba. Masky proti celulitíde a nemali by sa aplikovať na postihnuté oblasti pokožky.

Vedľajšie účinky

Počas užívania lieku obsahujúceho kofeín vám návod na použitie odporúča venovať pozornosť možnému negatívne reakcie organizmu: zo strany centrálneho nervového systému - stav úzkosti, nepokoj, tremor, bolesť hlavy, úzkosť, kŕče, závraty, zvýšený svalový tonus, zvýšené reflexy, nespavosť, tachypnoe. Pri prudkom vysadení lieku sa môže vyskytnúť letargia, ospalosť, únava, zvýšená inhibícia reakcie CNS.

Zo strany CCC je možná arytmia, tachykardia, zvýšený krvný tlak. Z gastrointestinálneho traktu - nevoľnosť, exacerbácia peptického vredu, vracanie, kolika. O dlhodobé užívanie možná závislosť, závislosť na lieku v dôsledku tvorby nových adenozínových receptorov v mozgových bunkách.

Predávkovanie

Aké príznaky môže spôsobiť nadbytok kofeínu? Návod na použitie v takýchto prípadoch varuje pred zvýšenou závažnosťou vedľajšie účinky: úzkosť, zmätenosť, duševná a motorická agitácia, tremor alebo svalové zášklby, epileptické záchvaty; dehydratácia, tachykardia, arytmia, bolesť hlavy, tinitus, hypertermia, časté močenie, nevoľnosť a vracanie.

Rovnaké stavy sa môžu vyskytnúť po užití 300-600 mg (4 šálky) kávy denne, najmä v kombinácii s užívaním tabliet kofeín-benzoátu sodného.

špeciálne pokyny

Počas tehotenstva a počas obdobia kŕmenia dieťaťa sa príjem kofeínu vykonáva v núdzových prípadoch a pod dohľadom lekára! Zneužívanie drogy a pitia hrozí možným spontánnym potratom, spomalením prenatálny vývoj, inhibícia alebo poruchy vo vývoji skeletu, arytmia u plodu. Počas obdobia laktácie kofeín preniká do materské mlieko a hromadí sa, hrozí u drobcov nespavosťou a jej hyperaktivitou.

"Kofeín": návod na použitie, cena, podmienky skladovania a dátum spotreby

Je potrebné uchovávať liek mimo dosahu detí, na mieste pre ne neprístupnom, pri teplotách do 25 stupňov, nie dlhšie ako 5 rokov.

Náklady na tablety "Kofeín-benzoát sodný" (6 kusov) v lekárňach sú dnes približne 32 - 40 rubľov, balenie 10 ampuliek (1 ml) 20% roztoku sa predáva za 40 - 64 rubľov.

Analógy

Okrem tabliet vyrábaných v blistroch po 6 alebo 10 kusov, ako aj injekčného roztoku v ampulkách nájdete v lekárňach lieky s rôznymi kombináciami látok, medzi ktoré patrí aj kofeín. Aké ďalšie lieky obsahujúce kofeín sa uvoľňujú, pokyny na použitie liekov? Analógové recenzie odborníkov nazývajú: "Askofen" (40 mg) a "Cofitsil Plus" (50 mg predmetnej látky), "Migrenol" a "Solpadein Fast" - každý 65 mg, "Aquacitramon" (45 mg) a tiež "Citramon "A obvyklý" Solpadein "- 30 mg každý. Z nápojov obsahujúcich tento bežný psychostimulant sa v recenziách na fóre spomína káva, čaj, horúca čokoláda a sóda (cola). Dvojitá koncentrácia kofeínu sa vyznačuje produktom na chudnutie Liquid Chestnut, ktorý obsahuje guaranín (analóg kofeínu a teínu).

Ako prostriedok psychostimulácie a stimulácie centrálneho nervového systému je kofeín-benzoát sodný derivátom metylxantínu. Inhibuje aktivitu špecifických enzýmov fosfodistrázy (PDE) v srdci, nervovom systéme, orgánoch a tukovom tkanive. AT vysoké dávky sa hromadí v tele vo forme derivátov adrenalínu cAMP a cGMP.

Táto syntetická droga, ktorej základom je kofeín, sa získava z čajových lístkov a kávových semien. Vyrába sa vo forme tabliet 0,1 g a celkovo je v balení 6 ks. Existuje aj roztok v ampulkách (20%) s dávkou 1 ml.

Účinky kofeínových tabliet:

• zvyšuje duševnú excitabilitu;
• pomáha sústrediť sa;
• zlepšuje;
• znižuje únavu a odďaľuje jej vzhľad;
• stimuluje uvoľňovanie adrenalínu v krvi;
• aktivuje proces spaľovania tukov;
• počas intenzívny tréning umožňuje svalom aktívnejšie využívať triglyceridy (zdroj energie);
• zvyšuje svalovú aktivitu u ľudí zapojených do typy napájaniašport: podieľa sa na metabolizme vápnika, udržiava potenciál svalových membrán.

V malých dávkach stimuluje centrálny nervový systém a vo veľkých, naopak, utlmuje. Po užití kofeín-benzoátu sodného sa dýchanie stáva hlboké a rýchle, krvné cievy sa rozširujú a tonus sa zvyšuje. mozgových tepien.

Zníženie normalizuje a mierne zvyšuje na pozadí príjmu kofeínu. Okrem toho sa na produkcii podieľa kofeín tráviace šťavy a je tiež slabým diuretikom. V dôsledku toho sa rozširujú cievy obličiek, zvyšuje sa filtrácia v obličkových glomerulách. Kofeín spomaľuje proces „lepenia“, teda zhlukovanie krvných doštičiek.

Schéma aplikácie kofeín-benzoátu sodného

Kofeínové tablety sa môžu užívať počas dňa s jedlom alebo bez jedla. Bezprostredne pred spaním MirSovetov odporúča nepiť pilulky, pretože bude ťažké zaspať. Na zvýšenie účinnosti, ako aj na odstránenie ospalosti, dospievajúci a dospelí užívajú 50-100 mg lieku až 3-krát denne. Priebeh liečby je zvyčajne od niekoľkých týždňov do dvoch mesiacov.

Na zmiernenie záchvatu sa deťom starším ako 12 rokov a dospelým odporúča užívať 50-100 mg kofeínu v tabletách 2-krát denne počas 3 dní.

Na liečbu hypotenzie sú predpísané deti od 12 rokov a dospelí podobnú dávku liek 3 krát denne. Obdobie liečby zvyčajne trvá niekoľko týždňov.

Pri používaní kofeín-benzoátu sodného je dôležité pozorovať prípustná dávka. Maximálna jednotlivá dávka je 300 mg a denná dávka je 1 000 mg.

Aplikácia na chudnutie

Predpokladá sa, že odporúčaná dávka kofeínu na stimuláciu nervového systému nie je pri chudnutí vôbec účinná, pretože na spálenie nadváhu, musíte použiť iné dávky. Ak osoba s nadváhu chodí na šport, potom pred každým tréningom potrebuje užiť 9 až 20 mg lieku v tabletách na 1 kg telesnej hmotnosti. Iba v tomto prípade bude možné urýchliť prácu srdca a urýchliť všetky metabolické procesy. Musíte piť 30 minút pred začiatkom tréningu a zníženie dávky podľa športovcov nebude mať požadovaný stimulačný účinok.

Lekári zase radia neponáhľať sa a začať užívať kofeín na 2 mg/kg, pričom dávku postupne zvyšovať.

Vedľajšie účinky kofeínových tabliet

Predtým, ako začnete užívať benzoát sodný, musíte skontrolovať, ako telo reaguje na hlavnú zložku lieku. Ak po prvom dni liečby telo nereagovalo negatívne na kofeín, terapia môže pokračovať.

O nezávislá aplikácia alebo nedodržaním odporúčaní lekára sa môže objaviť pocit úzkosti a úzkosti. Zvyčajne sa vedľajší účinok prejavuje bolesťou hlavy a celkovou nevoľnosťou. Niekedy sa pri kontakte s lekárom pacient sťažuje na upchatý nos a vracanie, ako aj na exacerbáciu a peptický vred.

Náhle vysadenie lieku môže viesť k inhibícii reakcií a únave.

Kontraindikácie použitia benzoátu sodného s kofeínom sú nasledujúce príznaky:

• choroby kardiovaskulárneho systému;
• alergia na kofeín a jeho intolerancia;
• poruchy úzkosti;
• paroxyzmálna tachykardia;
• vysoký krvný tlak;
• poruchy spánku;
• vek do 12 rokov.

S opatrnosťou by mali tablety užívať starší ľudia, s očnými chorobami, ako aj so sklonom ku kŕčom a záchvatom. Tehotné a dojčiace ženy by mali užívať kofeínové tablety len na lekársky predpis. O simultánny príjem liekom s perorálnymi kontraceptívami sa aktivita kofeínu znižuje, pomalšie sa vylučuje pečeňou a hromadí sa v krvi.

Pre prevenciu hyperstimulácie nervového systému je najlepšie vyhnúť sa kombinovaniu tabliet benzoanu sodného s kávou a inými látkami obsahujúcimi kofeín. Je tiež dôležité vziať do úvahy, že kofeín môže inhibovať vstrebávanie vápnika gastrointestinálny trakt. Znižuje tiež účinnosť tabletky na spanie a liečiv, podporuje aktívnu absorpciu srdcových glykozidov a vylučovanie lítia močom.

Príznaky predávkovania

Prebytok denný príspevok užívanie kofeínových tabliet (300 mg) je pre človeka spojené s takými následkami:

• závraty;
• zvýšená srdcová frekvencia;
• nevoľnosť;
• zmätenosť;
• nepokoj a triaška.

Pocit pre seba Negatívne dôsledky drogu, potrebuješ súrne urobiť výplach žalúdka, užiť preháňadlo a ktorý sa adsorbuje toxické látky v gastrointestinálnom trakte. U ľudí s chronické chorobyžalúdka po predávkovaní kofeínom môže výrazne zhoršiť gastritídu. V tomto prípade by ste mali kontaktovať liečebný ústav kde môže lekár urýchlene umyť žalúdok špeciálnym roztokom a zaviesť antacidum. Keď sa objavia kŕče spôsobené vysokou koncentráciou kofeínu v krvi, pacientovi sa intravenózne podajú antiepileptiká.

Po mnohých výskumoch boli vedci schopní určiť smrteľná dávka tablety benzoanu sodného s kofeínom, a to sa nám podarilo napraviť. Pozitívny účinok kofeín na tele sa pozoruje pri príjme od 1 do 5 mg na 1 kg telesnej hmotnosti človeka. To znamená, že s hmotnosťou 70 kg môžete užívať 70 až 350 mg lieku, ale nie viac. U ľudí, ktorí neužívajú kofeín neustále, je účinok jeho užívania oveľa vyšší.

Zakaždým, keď zvýšite dávku lieku, zvyšuje sa pravdepodobnosť predávkovania. Najprv sa stiahne celkový čas spánku, jeho kvalita sa znižuje. Potom sa objavia bolesti hlavy, nespavosť a úzkosť. Ďalšia recepcia vyššie prípustná sadzba plná búšenia srdca a zášklby svalov. Existuje porucha gastrointestinálneho traktu.

Ľudia závislí na kofeínových tabletkách zvyknú trpieť duševnými poruchami. Pravidelné predávkovanie kofeínom môže jedného dňa hrať rolu zlý vtip proti človeku. Vedci dokázali, že dávka benzoanu sodného s kofeínom 100-200 mg na 1 kg telesnej hmotnosti je pre človeka smrteľná. Po smrteľnom predávkovaní sa vypne vedomie, objavia sa kŕče a smrteľný výsledok. Z toho vyplýva, že dávka nad 18 g kofeínu denne je životu nebezpečná.

Pri každodennom užívaní kofeínových tabliet by ste si mali uvedomiť, že náhle prerušenie liečby vedie k depresii centrálneho nervového systému. Každý organizmus je individuálny, a preto môže byť vplyv na centrálny nervový systém odlišný: niekto zaznamená nárast elánu a sily, iný zažije depresiu a ospalosť. Rovnaký účinok sa vyskytuje na srdci.

Neustále používanie benzoátu sodného s kofeínom počas tehotenstva môže byť plné spontánneho srdcového zlyhania u plodu a spomalenia jeho vývoja. V malom množstve liek prechádza do materského mlieka a po kŕmení dieťaťa môže dôjsť k nespavosti a nadmernej aktivite.

Kofeín-benzoát sodný: návod na použitie

Zlúčenina

Každá ampulka (1 ml) obsahuje: účinných látok- kofeín - 80 mg; benzoát sodný - 120 mg; Pomocné látky- hydroxid sodný, voda na injekciu.

Popis

Transparentná, bezfarebná alebo mierne žltkastej farby kvapalina.

Indikácie na použitie

Pomocný liek na útlm dýchania (vrátane miernej otravy) narkotické analgetiká a hypnotiká, oxid uhoľnatý) a obnovenie pľúcnej ventilácie po použití celková anestézia.

Kontraindikácie

• precitlivenosť (vrátane iných xantínov);
• úzkostné poruchy (agorafóbia, panická porucha);
• organické choroby kardiovaskulárny systém (vrátane akútny infarkt myokard, ateroskleróza);
• paroxyzmálna tachykardia, častá ventrikulárny extrasystol;
• arteriálnej hypertenzie;
• poruchy spánku.

Opatrne

Glaukóm, hyperexcitabilita, starší vek, epilepsia a sklon k záchvaty, tehotenstvo, laktácia.

Dávkovanie a podávanie

Dospelým sa podáva subkutánne v dávke 200 mg (1 ml roztoku), deťom 25 – 100 mg (0,1 – 0,5 ml roztoku) 2 – 3-krát denne.

Intramuskulárne podanie roztoku kofeín-benzoátu sodného sa neodporúča kvôli možnosti bolestivej kŕčovej svalovej kontrakcie v mieste vpichu.

Vedľajší účinok

Z nervového systému: nepokoj, úzkosť, triaška, nepokoj, bolesť hlavy, závraty, epileptické záchvaty, zvýšené reflexy, tachypnoe, nespavosť.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: palpitácie, tachykardia, arytmie, zv krvný tlak.

Z tráviaceho systém: nevoľnosť, vracanie, exacerbácia peptického vredu.

Ostatné: upchatý nos, dlhodobé užívanie- návykový drogová závislosť.

Predávkovanie

Symptómy intoxikácie sa vyskytujú pri konzumácii kofeínu v dávke vyššej ako 300 mg / deň. Možno výskyt úzkosti, úzkosti, chvenia, bolesti hlavy, zmätenosti, tachyarytmie. U novorodencov s koncentráciou kofeínu v krvi vyššou ako 50 μg / ml, okrem vyššie uvedeného obrázku, patologické zvýšenie reflexov, vzhľad konvulzívny syndróm.

Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Opatrenia na zmiernenie zahŕňajú stiahnutie lieku, udržiavanie a symptomatická terapia zamerané na odstránenie vzniknutých porúch, kontrolu hladiny krvného tlaku a zastavenie konvulzívneho syndrómu zavedením benzodiazepínových trankvilizérov (diazepam).

Interakcia s inými liekmi

Kofeín je antagonista adenozínu.

Pri kombinovanom použití kofeínu a barbiturátov, primidónu, antikonvulzívnych liekov (deriváty hydantoínu, najmä fenytoínu) je možné zvýšiť metabolizmus a zvýšiť klírens kofeínu.

Pri kombinovanom použití kofeínu a cimetidínu, perorálnych kontraceptív, disulfiramu, ciprofloxacínu, norfloxacínu, zníženie metabolizmu kofeínu v pečeni (spomalenie jeho vylučovania a zvýšenie koncentrácie v krvi).

Meksiletin - znižuje vylučovanie kofeínu až o 50%; nikotín – zvyšuje rýchlosť vylučovania kofeínu.

Inhibítory MAO, furazolidón, prokarbazín a selegilín - veľké dávky kofeín môže spôsobiť rozvoj nebezpečných srdcových arytmií alebo výrazné zvýšenie krvného tlaku.

Kofeín znižuje vstrebávanie vápnikových prípravkov v gastrointestinálnom trakte.

Znižuje účinok narkotík a liekov na spanie lieky.

Zvyšuje vylučovanie lítiových prípravkov v moči.

Urýchľuje vstrebávanie a zosilňuje pôsobenie srdcových glykozidov, zvyšuje ich toxicitu.

Spoločná aplikácia kofeín s betablokátormi môže viesť k vzájomnému potlačeniu terapeutické účinky; s adrenergnými bronchodilatačnými liekmi - na dodatočnú stimuláciu centrálneho nervového systému a ďalšie aditívne toxické účinky.

O simultánna aplikácia zvyšuje biologickú dostupnosť kyselina acetylsalicylová, paracetamol a ergotamín, čím sa zvyšuje ich účinok.

Kofeín môže znižovať klírens teofylínu a možno aj iných xantínov, čím sa zvyšuje potenciál pre aditívnu farmakodynamiku a toxické účinky.

Antifungálne lieky (ketokonazol, flukonazol) spomaľujú metabolizmus kofeínu a zvyšujú jeho plazmatickú koncentráciu.

Funkcie aplikácie

Účinok na centrálny nervový systém závisí od typu nervového systému a môže sa prejaviť tak excitáciou, ako aj inhibíciou vyš. nervová činnosť.

Vzhľadom na to, že účinok kofeínu na krvný tlak pozostáva z cievnych a srdcových zložiek, v dôsledku toho sa môže vyvinúť účinok stimulácie srdca a útlaku (slabosti) jeho činnosti.

Tehotenstvo a laktácia. Vzhľadom na pomalé vylučovanie kofeínu z tela plodu je jeho užívanie v tehotenstve možné až po posúdení pomeru prínos/riziko pre matku a plod. Nadmerné používanie kofeín počas tehotenstva môže viesť k spontánnym potratom, spomaleniu vnútromaternicového vývoja plodu, arytmiám u plodu; možné narušenie vývoja kostry pri použití veľkých dávok a spomalenie vývoja kostry na pozadí nižších dávok.

Kofeín a jeho metabolity prechádzajú do materského mlieka v malom množstve, ale hromadia sa v ňom dojčatá a môže spôsobiť hyperaktivitu a nespavosť. Ak je potrebné ho použiť počas laktácie, je potrebné posúdiť pomer prínosu a rizika pre matku a dieťa.

Použitie v neonatológii. Na liečbu a prevenciu apnoe u novorodencov a detí detstvo v pooperačné obdobie používa sa kofeín alebo kofeín citrát, ale nie kofeín benzoát sodný.

Použitie u pacientov so žalúdočným vredom a dvanástnik v histórii. Pri podávaní kofeínu týmto skupinám pacientov je potrebná opatrnosť z dôvodu zvýšené riziko exacerbácia ich peptického vredu.

Vplyv na schopnosť vykonávať prácu súvisiacu s potrebou koncentrácie. Pri použití vo vysokých dávkach kofeín sťažuje koncentráciu a zvyšuje počet chýb operátora pri vykonávaní úloh vyžadujúcich koncentráciu.

Formulár na uvoľnenie

1 ml v ampulkách. 10 ampuliek v balení č. 10, č. 10 x 1.

Podmienky skladovania

Na mieste chránenom pred svetlom, pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Držte mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti

5 rokov. Nepoužívajte liek po dátume exspirácie.

Podmienky výdaja z lekární

Na predpis.

Analógy kofeínu a benzoátu sodného, ​​synonymá a lieky skupiny

Samoliečenie môže byť škodlivé pre vaše zdravie.
Pred použitím je potrebné poradiť sa s lekárom a tiež si prečítať pokyny.

Číra bezfarebná alebo mierne žltkastá kvapalina.

Farmakoterapeutická skupina

Psychostimulanty a nootropiká. deriváty xantínu.

ATX kód N06BC01

Farmakologické vlastnosti"type="checkbox">

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Liečivo sa rýchlo distribuuje do všetkých orgánov a tkanív tela. Komunikácia s krvnými proteínmi (albumínmi) - 25-36%. Ľahko prechádza hematoencefalickou bariérou a placentou. Preniká do materského mlieka. Distribučný objem u dospelých je 0,4-0,6 l / kg, u novorodencov - 0,78-0,92 l / kg.

Viac ako 90 % sa metabolizuje v pečeni prijatá dávka liek, u detí prvých rokov života až - 10-15%. U dospelých sa asi 80 % dávky kofeínu metabolizuje na paraxantín, asi 10 % na teobromín a asi 4 % na

teofylín. Tieto zlúčeniny sa následne demetylujú na monometylxantíny a potom na metyláciu kyseliny močovej. Polčas u dospelých je 3,9-5,3 hodín (niekedy až 10 hodín), u novorodencov (vo veku do 4-7 mesiacov života) - 65-130 hodín. Kofeín a jeho metabolity sa vylučujú obličkami (1-2 % sa vylučujú v nezmenenej forme u dospelých, až 85 % u novorodencov).

Farmakodynamika

Kofeín je alkaloid nachádzajúci sa v čajových listoch a kávových zrnách. Farmakologické vlastnosti lieku sú rozdelené na centrálne a periférne.

Centrálne účinky sa zas delia na psychostimulačné a analeptické. Psychostimulačný účinok kofeín-benzoátu sodného-Darnitsa je spojený s jeho antagonizmom voči pôsobeniu adenozínu na purinergné (adenozínové) receptory A-1 a A-2 v centrálnom nervovom systéme (CNS). Je známe, že adenozín potláča funkcie CNS. Pod vplyvom drogy sa zvyšuje duševná aktivita, duševná a fyzická výkonnosť. Psychostimulačný účinok je priamo závislý od dávky. Malé dávky stimulujú funkcie centrálneho nervového systému, veľké dávky tlmia (v dôsledku vyčerpania nervových buniek).

Analeptický účinok kofeín-benzoátu sodného-darnitsa je spojený s jeho účinkom na dýchacie a hemodynamické centrá medulla oblongata. V dôsledku toho sa pozoruje zvýšenie frekvencie a objemu inšpirácie.

Periférne účinky lieku nie sú jednoznačné a súvisia s jeho dávkou a mierou ovplyvnenia cievneho riečiska a myokardu. koronárny prietok krvi najprv sa zvyšuje a potom klesá, prietok krvi obličkami sa zvyšuje, cievy sa sťahujú brušná dutina, koža. Pod vplyvom lieku sa zhoršuje centrálny krvný obeh a znižuje sa tlak cerebrospinálnej tekutiny, čo vysvetľuje jeho účinnosť pri migréne. Účinok lieku na srdce je nejednoznačný. V malých dávkach spôsobuje pozitívne inotropný účinok, vo vysokých dávkach - pozitívne chronotropný efekt. U niektorých ľudí môže spôsobiť tachykardiu a dokonca aj arytmiu.

Indikácie na použitie

Infekčné a iné ochorenia, ktoré sú sprevádzané depresiou centrálneho nervového a kardiovaskulárneho systému

Útlm dýchania, asfyxia

Otrava liekmi a inými látkami, ktoré tlmia centrálny nervový systém

Astenický syndróm

Kŕče mozgových ciev

Dávkovanie a podávanie

Pre dospelých sa liek predpisuje subkutánne v dávke 1-2 ml 10% roztoku (100-200 mg). Vyššie jednorazová dávka- maximálne 400 mg denná dávka- 1 rok

Deťom starším ako 12 rokov sa má liek podávať subkutánne v dávke (v závislosti od

vek) 0,25-1 ml 10% roztoku (25-100 mg).

Vedľajšie účinky"type="checkbox">

Vedľajšie účinky

Nepokoj, úzkosť, triaška, nepokoj, nespavosť, bolesť hlavy, závraty, epileptické záchvaty, zvýšené reflexy, tachypnoe. Pri náhlom vysadení lieku po dlhodobom používaní - zvýšenie účinku na centrálny nervový systém, únava,

ospalosť, svalové napätie, depresie

Palpitácie, tlak na hrudníku, tachykardia, arytmie, zvýšený krvný tlak

Nevoľnosť, vracanie, hnačka, exacerbácia peptického vredu

Hypersenzitívne reakcie vrátane vyrážky, svrbenia, urtikárie, angioedému, bronchospazmu

Hypo- alebo hyperglykémia, zvýšený klírens kreatinínu, zvýšené

vylučovanie sodíka a vápnika, falošná podpora koncentrácia moču

kyseliny v krvnej plazme, stanovené Bittnerovou metódou, mierny nárast koncentrácie kyseliny 5-hydroxyindoloctovej, kyseliny vanilylmandľovej a katecholamínov v moči

Iné: zvýšená frekvencia močenia, upchatý nos,

dlhodobé užívanie - závislosť, drogová závislosť

Kontraindikácie

Precitlivenosť na xantínové deriváty a iné zložky liečiva

Hyperexcitabilita

Nespavosť

Ateroskleróza

Organické ochorenia kardiovaskulárneho systému vrátane akút

infarkt myokardu

Paroxyzmálna tachykardia

Arteriálna hypertenzia

Glaukóm

Vek nad 60 rokov

Tehotenstvo, laktácia

Vek detí do 12 rokov

Liekové interakcie"type="checkbox">

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití s ​​inými liekmi

Možno:

s alfa a beta-agonisty, antipyretické analgetiká,

klozapín, deriváty xantínu, psychostimulanty,

srdcové glykozidy, tyreotropnémiznamená- zosilnenie účinkov vyššie uvedených liekov;

s anxiolytikami, opioidnými analgetikami, hypnotikami a sedatíva - oslabenie účinkov vyššie uvedených liekov;

s antiarytmické lieky(mexiletín), hormonálna perorálna antikoncepcia, disulfiram, enoxacín, erytromycín,

izoniazid, metoxsalen, norfloxacín, ofloxacín, cimetidín,

ciprofloxacín- zvýšenie účinkov kofeínu;

s antidepresívami, barbiturátmi,beta- adrenoblokátory, primidón, antikonvulzíva(deriváty hydantoínu, najmä fenytoín), cholestyramín, anticholinergiká– oslabenie účinkov kofeínu;

s drogami, stimulantmimicentrálny nervový

systém, nápoje obsahujúce kofeín- nadmerná stimulácia

centrálny nervový systém;

s inhibítormi MAO, prokarbazínom, furazolidón- nebezpečné arytmie alebo výrazné zvýšenie krvného tlaku;

s ergotamínom- zvýšená absorpcia týchto látok z gastrointestinálneho traktu;

s vápnikovými prípravkami- oslabenie absorpcie týchto látok z gastrointestinálneho traktu;

s drogouamilítium- zvýšené vylučovanie močom;

s nikotínom- zvýšené vylučovanie kofeínu močom.

Liečivo mierne zvyšuje koncentráciu kyseliny 5-hydroxyindoloctovej, keď je stanovená v moči.

Droga mierne zvyšuje koncentráciu katecholamínov a

kyseliny vanilylmandľovej, čo môže viesť k falošne pozitívnym výsledkom

výsledky testov v diagnostike feochromocytómu a neuroblastómu.

Nepoužívajte liek počas testov.

Liek môže viesť k falošným výsledkom pri určovaní koncentrácie urátov v krvnom sére Bittnerovou metódou.

Kofeín je antagonista adenozínu.

špeciálne pokyny"type="checkbox">

špeciálne pokyny

Účinok na centrálny nervový systém závisí od typu nervového systému a môže sa prejaviť excitáciou aj inhibíciou vyššieho nervového systému.

činnosti.

Vzhľadom na to, že účinok kofeínu na krvný tlak pozostáva z cievnych a srdcových zložiek, môže sa vyvinúť ako účinok

stimulácia srdca a slabá inhibícia jeho činnosti.

Používajte opatrne u pacientov s anamnézou žalúdočného vredu a dvanástnikového vredu s epilepsiou

Apnoe u novorodencov a dojčiat v pooperačnom období (profylaxia) sa lieči kofeínom alebo kofeín citrátom, ale nie

kofeín benzoát sodný.

deti

Liek sa nemá používať u detí mladších ako 12 rokov.

Tehotenstvo a laktácia

Liek sa nesmie užívať počas tehotenstva a laktácie.

Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlá a potenciálne nebezpečné mechanizmy

Počas liečby je potrebné venovať pozornosť vedeniu vozidiel a práci s inými mechanizmami a v prípade vedľajších účinkov nervového systému sa zdržať práce s potenciálne nebezpečných druhovčinnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

ABON BIOPHARM (Hangzhou) Co., LTD BELMEDPREPRATY, RUE Beringer Ingelheim Pharma GmbH a Co.KG Biochemist, as Borisov Plant lekárske prípravky, OJSC Borisov Závod lekárskych prípravkov, RUE Dalchimpharm OJSC Moskovský endokrinný závod, Federálny štátny unitárny podnik Moskhimfarmpreparaty FSUE im. Semashko Moscow Chemical Pharmaceuticals pomenovaná po N.A. Semashko, OJSC POLYPHARM ICN POLYPHARM, LLC Tatkhimpharmaceuticals OJSC THPZ ICN Usolie-Sibirsky Chemical Pharmaceutical Plant, OJSC Pharmstandard-Tomskchimpharm, OJSC

Krajina pôvodu

Bieloruská republika Rusko

Skupina produktov

Nervový systém

Psychostimulant a analeptikum.

Formulár na uvoľnenie

• 1 ml - ampulky (10) - kartónové balenia. 6 - obrys obalu bez článkov. 6 - obrys obalu bez článkov. tablety ao 100,0 mg --- 10 kusov v blistrovom balení

Opis liekovej formy

• Roztok na s / c a subkonjunktiválne podávanie Tablety Tablety biela farba plocho-valcový tvar so skosením a rizikom.

farmakologický účinok

Kofeín je metylxantín, ktorý má psychostimulačný a analeptický účinok. Kompetitívne blokuje centrálne a periférne AT a A2 adenozínové receptory. Inhibuje aktivitu fosfodiesteráz v centrálnom nervovom systéme, srdci, hladkom a pruhovanom svalové tkanivo, tukové tkanivo, prispieva k akumulácii kyanidu adenozínmonofosfátu a cyklického guanozínmonofosfátu ( tento efekt pozorované len pri vysokých dávkach kofeínu). Stimuluje centrá medulla oblongata (respiračné a vazomotorické), ako aj centrum blúdivý nerv, má priamy stimulačný účinok na kôru, mozog. Vo vysokých dávkach "uľahčuje. Interneuronálne vedenie v miecha posilnenie reflexov. Zvyšuje duševnú a fyzickú výkonnosť, stimuluje duševnej činnosti, motorickú aktivitu, skracuje reakčný čas, dočasne znižuje únavu a ospalosť. V nízkych dávkach prevláda efekt stimulácie a vo veľkých dávkach efekt depresie nervového systému. Urýchľuje a prehlbuje dýchanie, má zvyčajne pozitívny ino-, chrono-, batmo- a dromotropný účinok (keďže účinok na kardiovaskulárny systém spočíva v priamom stimulačnom pôsobení na myokard a súčasnom excitačnom pôsobení na centrum blúdivého nervu), výsledný efekt závisí od prevahy nejakej akcie). Stimuluje vazomotorické centrum a má priamy relaxačný účinok cievna stenačo vedie k rozšíreniu krvných ciev srdca, kostrového svalstva a obličiek, pričom sa zvyšuje tonus mozgových tepien (spôsobuje zúženie ciev mozgu, ktoré je sprevádzané poklesom cerebrálny prietok krvi). Arteriálny tlak sa mení pod vplyvom cievnych a srdcových mechanizmov ovplyvnenia kofeínom: kofeín sa nemení alebo ho mierne zvyšuje pri normálnom počiatočnom arteriálnom tlaku, pri arteriálnej hypotenzii ho zvyšuje. Pôsobí spazmolyticky na hladké svalstvo (vrátane bronchodilatačného účinku), na priečne pruhované - stimulačné. Zvyšuje sekrečnú aktivitu žalúdka a diurézu (zníženie reabsorpcie sodíka a vody v proximálnych a distálnych tubuloch obličiek, ako aj vazodilatácia obličiek a zvýšená filtrácia v obličkových glomerulách). Znižuje agregáciu krvných doštičiek a uvoľňovanie histamínu z žírne bunky. Zvyšuje bazálny metabolizmus: zvyšuje glykogenolýzu, zvyšuje lipolýzu.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní je absorpcia dobrá; sa vyskytuje v celom čreve. Rýchlo sa distribuuje do všetkých orgánov a tkanív tela, preniká hematoencefalickou bariérou a placentou. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne za 50-75 minút; polčas je 3,9-5,3 hodín (niekedy až 10 hodín). Komunikácia s krvnými proteínmi (albumínmi) - 15%. Metabolizmus v pečeni je viac ako 90%, u detí prvých rokov života až 10-15%. Kofeín sa metabolizuje v pečeni (hlavná časť je dimetylovaná a oxidovaná) za vzniku 5 metabolitov. Vylučovanie kofeínu a jeho metabolitov sa uskutočňuje obličkami (10 % nezmenených).

Špeciálne podmienky

Treba mať na pamäti, že náhle prerušenie podávania môže viesť k zvýšenej inhibícii centrálneho nervového systému (ospalosť, depresia). Účinok na centrálny nervový systém závisí od typu nervového systému a môže sa prejaviť ako excitáciou, tak aj inhibíciou vyššej nervovej aktivity. Vzhľadom na to, že účinok kofeínu na krvný tlak pozostáva z cievnych a srdcových zložiek, v dôsledku toho sa môže vyvinúť účinok stimulácie srdca a útlaku (slabosti) jeho činnosti. Neužívajte pred spaním. Vplyv na schopnosť riadiť dopravu. porov. a mechanizmy Počas obdobia liečby je potrebné venovať pozornosť vedeniu vozidiel a vykonávaniu iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Zlúčenina

• 1 ml kofeín benzoan sodný 200 mg kofeín 0,1 g; Pomocné látky: zemiakový škrob, stearan vápenatý

Kofeín-benzoát sodný indikácie na použitie

• Choroby sprevádzané útlmom centrálneho nervového systému, funkciami kardiovaskulárneho a dýchacieho systému (vrátane otravy opioidnými analgetikami, infekčné choroby), kŕče mozgových ciev, znížená duševná a fyzická výkonnosť, ospalosť.

Kontraindikácie kofeín-benzoát sodný

• Arteriálna hypertenzia, organické ochorenia kardiovaskulárneho systému (vrátane ťažká ateroskleróza), glaukóm, podráždenosť, poruchy spánku, senilný vek.

Dávkovanie kofeínu-benzoátu sodného

• 0,1 g 100 mg 200 mg/ml

Vedľajšie účinky benzoátu sodného kofeínu

• Zo strany centrálneho nervového systému: psychomotorická agitáciaúzkosť, tremor, úzkosť, bolesť hlavy, závraty, epileptické záchvaty, zvýšené reflexy, tachypnoe, nespavosť; s náhlym zrušením - zvýšená inhibícia centrálneho nervového systému, zvýšená únava, ospalosť, svalové napätie. Zo strany kardiovaskulárneho systému: palpitácie, tachykardia, zvýšený krvný tlak. Zo strany zažívacie ústrojenstvo: nevoľnosť, vracanie, exacerbácia peptického vredu. Iné: upchatý nos, pri dlhodobom používaní - závislosť, drogová závislosť.

lieková interakcia

Kofeín je antagonista adenozínu (môžu byť potrebné veľké dávky adenozínu). Pri kombinovanom použití kofeínu a barbiturátov, primidónu, antikonvulzívnych liekov (deriváty hydantoínu, najmä fenytoínu) je možné zvýšiť metabolizmus a zvýšiť klírens kofeínu; cimetidín, perorálne antikoncepčné prostriedky, disulfiram, ciprofloxacín, norfloxacín - zníženie metabolizmu kofeínu v pečeni.. (spomalenie jeho vylučovania a zvýšenie koncentrácie v krvi). Kofeínové nápoje a iné lieky stimulujúce centrálny nervový systém - je možná nadmerná stimulácia centrálneho nervového systému - mexiletín - znižuje vylučovanie kofeínu o 50%; nikotín – zvyšuje rýchlosť vylučovania kofeínu. Inhibítory monoaminooxidázy, furazolidón, prokarbazín a selegilín - veľké dávky kofeínu (viac ako 300 mg / deň) môžu spôsobiť rozvoj život ohrozujúcich srdcových arytmií alebo - výrazné zvýšenie krvného tlaku. Kofeín znižuje vstrebávanie vápnikových prípravkov v gastrointestinálnom trakte. Znižuje účinnosť narkotických a hypnotických liekov. Zvyšuje vylučovanie lítiových prípravkov v moči; Urýchľuje vstrebávanie a zosilňuje pôsobenie srdcových glykozidov, zvyšuje ich toxicitu. Spoločné užívanie s betablokátormi môže viesť k vzájomnému potlačeniu terapeutických účinkov; s β-agonistami - na dodatočnú stimuláciu centrálneho nervového systému a ďalšie aditívne toxické účinky. Kofeín môže znížiť klírens; teofylín a prípadne ďalšie xantíny, čím sa zvyšuje možnosť aditívnych farmakodynamických a toxických účinkov.

Podmienky skladovania

• skladujte na suchom mieste
• skladujte pri izbovej teplote 15-25 stupňov
• uchovávajte mimo dosahu detí

Poskytnuté informácie