Fareston - recenzie. Použitie Toremifenu (Fareston) v silových športoch Fareston alebo Tamoxifen - čo je účinnejšie

FARESTON ®
toremifén(toremifén)

FARESTON- nový antiestrogénny liek. Je to nesteroidný derivát trifenyletylénu s pripojeným atómom chlóru v etylénovom bočnom reťazci, čo ho odlišuje od tamoxifénu a dáva mu lepší bezpečnostný profil. FARESTON, ktorý pôsobí nepriamo prostredníctvom endogénnych estrogénov, účinne blokuje rast nádoru prsníka. V nádorovom tkanive sa FARESTON kompetitívne viaže na estrogénový receptor. Okrem toho má toremifén schopnosť znižovať produkciu prolaktínu, čo môže zohrávať pozitívnu úlohu aj pri liečbe pacientok s rakovinou prsníka.

Pri perorálnom podaní sa FARESTON úplne absorbuje a maximálne plazmatické koncentrácie dosahuje po 4 hodinách. Pri dávke 60 mg denne sa stabilná koncentrácia liečiva dosiahne v priebehu 3-4 týždňov. Metabolizmus FARESTONY prebieha v pečeni. Vylučuje sa hlavne žlčou a stolicou. Polčas FARESTONU je približne 5 dní, čo umožňuje podávanie lieku raz denne.

FARESTON má vynikajúce bezpečnostné vlastnosti. Atóm chlóru stabilizuje elektrónovú štruktúru molekuly a zabraňuje tvorbe metabolitov, ktoré poškodzujú DNA. Vďaka tomu toremifén nemá mutagénne a teratogénne vlastnosti a nevedie k rozvoju hepatocelulárnej rakoviny a rakoviny endometria.

Toremifén sa špecificky viaže na bunkové estrogénové receptory a inhibuje syntézu DNA a delenie buniek.

Fareston je účinný aj pri rakovinách nezávislých od estrogénu.

Fareston je účinný a dobre tolerovaný pri liečbe rakoviny prsníka u žien po menopauze. Pri primárnom nádore je miera remisie 50%. Vo vysokých dávkach je FARESTON účinný aj v prípadoch, keď vedľajšia endokrinná a/alebo cytostatická liečba nezaberá.

Indikácie: rakovina prsníka u žien po menopauze.

Uvoľňovací formulár:
Tablety 20 mg, 30 ks. zabalené;
tablety 60 mg, 60 ks. zabalené.

Indikácie na vymenovanie:

1. Mladé ženy, ktoré majú dlhšiu teoretickú dĺžku života s rakovinou prsníka.

2. Ženy s hyperplastickými procesmi v maternici, myómy, polypy.

3. Ženy s rakovinou v anamnéze (rakovina maternice u blízkych príbuzných).

4. Ženy s ochorením pečene (so zvýšeným rizikom hepatocelulárnej rakoviny).

5. Ženy s mutáciou v géne BRCA - 1, 2.

6. Fibrocystická mastopatia s vysokým rizikom vzniku rakoviny, napríklad proliferatívne formy mastopatie.

7. Prevencia rakoviny prsníka u žien s vysokým rizikom vzniku rakoviny.

Nepopierateľné výhody dlhodobého užívania tamoxifénu ako hormonálnej terapie u pacientok s rakovinou prsníka boli dokázané v rozsiahlych štúdiách. Toto liečivo však vykazuje do určitej miery estrogénnu aktivitu, keďže je čiastočným agonistom estradiolu. V tejto súvislosti existuje vysoká pravdepodobnosť vzniku rakoviny endometria a rakoviny pečene v dôsledku liečby tamoxifénom.

Onkogénny účinok tohto lieku je spojený so stimuláciou hyperplastické procesy v endometriu, oxidácia liečiva v pečeni, ako aj s jeho nestabilnou štruktúrou.

Antiestrogén Fareston(torimifén) vyrábaný firmou Orion, ktorý má v chemickej štruktúre atóm chlóru, je viac udržateľný ako tamoxifén – tento liek je derivát trifenyletylénu, ktorý blokuje estradiolové receptory.

V našej štúdii dostávalo 27 pacientok s metastatickým karcinómom prsníka tormifén v dávke 60 mg denne ako prvú líniu endokrinnej terapie dlhodobo až do ukončenia terapeutického efektu, vzhľadom na to, že spočiatku mali komorbidity – dysplastické procesy v endometriu, v anamnéze metrorágia, poruchy funkcie pečene.

Liečivo bolo dobre tolerované všetkými pacientmi: nezaznamenali sa žiadne nežiaduce vedľajšie účinky charakteristické pre tamoxifén. V menšej miere boli vyjadrené nežiaduce reakcie z gastrointestinálneho traktu (nauzea, anorexia, žalúdočné ťažkosti).

Teda, pokiaľ ide o hormonálnu terapiu metastatického karcinómu prsníka, použitie fareston sa zdá byť sľubnejší ako tamoxifén, keďže tento liek možno predpisovať vo vyšších dávkach.

Tento liek je dostupný v nasledujúcich lekárňach:

Lekáreň: Minsk, st. Rosa Luxembourg, 143, tel. 207-32-56
Lekáreň: Minsk, Zvezda avenue, 16 (moskovský trh)
Lekáreň: Minsk, st. Yesenina, 35
Lekáreň: Minsk, st. Sukharevskaya, 16 (supermarket "Vester")

)
Dátum: 2014-01-29 Názory: 21 643 stupeň: 5.0

Dôležité! Stránka „Váš tréner“ nepredáva ani nepodporuje používanie anabolických steroidov a iných účinných látok. Informácie sú poskytované tak, aby tí, ktorí sa ich napriek tomu rozhodnú prijať, ich urobili čo najkompetentnejšie a s minimálnym rizikom pre zdravie.

Fareston je komerčný názov látky toremiféncitrát. Veľmi drahý liek, ktorý už pevne vstúpil do stravy pokročilých chemikov a neustále vyvoláva otázky od začiatočníkov v chemoterapii. Cieľom tohto článku je rozptýliť všetky nedorozumenia týkajúce sa služby Fareston.

Čo to je?

Fareston je najbližším príbuzným tamoxifénu a Clomidu. Teda selektívny (selektívny) modulátor estrogénových receptorov. Zjednodušene povedané, ide o skupinu liekov, ktorých molekuly pri vstupe do tela nájdu estrogénové receptory a naviažu sa na ne v rôznych častiach nášho tela. Ale v niektorých tkanivách bránia estrogénom v aktivácii ich receptorov, zatiaľ čo v iných aktivujú tieto receptory lepšie ako samotné estrogény. Toremifen je nová generácia antiestrogénových liekov na boj proti rakovine prsníka závislej od estrogénu u žien. Je určený na pomoc v prípadoch, keď starý dobrý tamoxifén odmieta účinkovať.

Prečo je to potrebné?

Aká je praktická hodnota Farestonu v silových športoch? V zásade môže slúžiť ako plnohodnotná náhrada tamoxifénu a clomidu v období PCT (). Ale to je nerozumné kvôli vysokým nákladom na toremifén. Prečo platiť viac? Hneď si vyjasnime, že Clomid má zmysel jesť iba v období po kurzovej terapii. Dokonale začína prácu genitálneho oblúka, ale ako prostriedok na zabránenie fenoménu feminizácie je príliš slabý. Najmä vzhľadom na teraz všeobecne akceptované dávky steroidov. Nechajme teda Clomida na pokoji. A tamoxifén má jednu VEĽMI nepríjemnú vlastnosť. V niektorých prípadoch, keď sa používa súbežne s progestínmi (,), môže výrazne zvýšiť ich vedľajšie účinky spojené s gestagénnou aktivitou:

• Nadmerné zadržiavanie tekutín
• gynekomastia,
• Hromadenie tuku na neočakávaných miestach
• Najsilnejší útlak reprodukčného systému.

Táto schopnosť sa vysvetľuje účinkom tamoxifénu na zvýšenie počtu gestagénových receptorov a zvýšenie citlivosti týchto receptorov na syntetické molekuly progestínu (nandrolon, trenbolon, oxymetholon). To znamená, že užívanie tamoxifénu je nežiaduce počas a bezprostredne po kurzoch týchto steroidov. Tu prichádza na pomoc fareston. Umožňuje vám efektívne sa poistiť proti estrogénnym vedľajším účinkom nandrolónu a oxymetholónu. A zároveň nijako nezvyšuje účinok gestagénových receptorov na naše telo. A čo trenbolon? Pýtaš sa. Nepremení sa na estrogény a nenapodobňuje ich správanie v našom tele? V skutočnosti sa trenbolón nezmení na nič a neinteraguje s enzýmami. Estrogénnu aktivitu má len teoreticky, v praxi nie je ani v dohľade. Ale to platí pre plnohodnotný trenbolón, v jeho najčistejšej forme. Žiaľ, dnes 95% výrobcov syntetizuje trenbolon z revaloru, veterinárnej suroviny obsahujúcej spolu s malým množstvom trenu OBROVSKÉ množstvo syntetického estradiolu. Na výstupe dostaneme trenbolón s estradiolom. Aby sme nezískali všetky kúzla, ktoré nám tento bonusový estradiol sľubuje, spolu s takýmto trenom je toremifén POVINNÝ.

závery

1. Paralelne s nandrolónom, oxymetolónom a trenbolónom používame drahý, ale v tomto prípade nevyhnutný toremifén. Umožní vám to bojovať s estrogénnymi vedľajšími účinkami týchto steroidov a nezhorší ich gestagénnu aktivitu. 2. Ale toremifén nezvláda gestagénnu aktivitu týchto troch látok. sú tu potrebné. 3. Na PCT po týchto steroidoch používame LEN Clomid. Toremifen je tiež vhodný, ale prečo platiť veľa peňazí? Netreba. 4. Tamoxifén NIE JE VHODNÝ na súbežné a pocyklické užívanie s progestínmi. Môže výrazne zhoršiť gestagénne vedľajšie účinky týchto steroidov. Nestáva sa to každému, no tým, že sa budete snažiť šetriť na svojom zdraví, riskujete globálne zmeny, ako v reprodukčnom systéme, tak aj vo vzhľade. Lakomec platí dvakrát. 5. Pracovná dávka toremifénu je v rozmedzí 20-60 mg denne. Všetko závisí od dávok liekov - progestínov. To je vlastne celá situácia. Ako vidíte, nie sú tu žiadne tajomstvá. Ak je pre vás ťažké stráviť a asimilovať informácie v tomto článku, položte otázky v komentároch pod ním. určite odpoviem. Jednoducho, písanie v tomto prípade nefunguje.

Zloženie tamoxifénu zahŕňa 15,2; 30,4 alebo 45,6 mg tamoxifén citrát čo je ekvivalentné 10, 20 alebo 30 mg tamoxifénu.

Tablety sú balené v blistroch, nádobách alebo polyetylénových fľašiach po 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 alebo 300 kusov.

Formulár na uvoľnenie

Tablety.

farmakologický účinok

Má antiestrogénne a protinádorové vlastnosti.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Tamoxifén je nesteroidné protirakovinové antiestrogénové liečivo charakterizované schopnosťou kompetitívne inhibovať periférne estrogénové receptory v cieľových orgánoch a nádoroch z nich odvodených.

V dôsledku toho komplex kofaktor prenosu tamoxifénového receptora“, ktorý sa premiestňuje do bunkové jadro zabraňuje hypertrofii buniek závislých od estrogénu.

Sports Wiki uvádza, že látka bola prvýkrát syntetizovaná v roku 1971 a stala sa prvou antiestrogén medzi členmi triedy selektívnych modulátorov estrogénových receptorov (EMRE).

Vykresľuje antigonadotropný účinok a potláčať vzdelanie prostaglandíny v nádorovom tkanive , spomaľuje vývoj nádorového procesu, ktorý je stimulovaný.

Po užití jednej dávky lieku schopnosť blokovať estrogény pretrváva niekoľko týždňov.

Podporuje uvoľnenie gonadotropné hormóny hypofýzy , čím spôsobuje ovulácie ženy v jej neprítomnosti. O oligospermia zvyšuje sérovú koncentráciu u mužov estrogén , luteotropín a folitropín .

Tamoxifén a niektoré jeho metabolity vykazujú vlastnosti silných inhibítorov (oxidáz) so zmiešanými funkciami (monooxygenázy) systému pečeňového cytochrómu P450. Do akej miery sú však tieto účinky klinicky významné, nie je presne známe.

V niektorých prípadoch je tamoxifén účinný estrogén-nezávislé nádory . Látka má čiastočný účinok podobný estrogénu na lipidové spektrum, a kostného tkaniva .

Absorpcia tamoxifénu je vysoká, TCmax je 4 až 7 hodín po perorálnom podaní tablety. Rovnovážna plazmatická koncentrácia sa pozoruje 4 týždne po začiatku liečby dávkou 40 mg/deň.

OD albumín krvnej plazmy látka sa viaže na 99%. Metabolizmus prebieha v pečeni demetyláciou, hydroxyláciou a konjugáciou a za účasti izoenzýmu CYP2C9.

Metabolity sa vylučujú hlavne s obsahom črevá a čiastočne obličky (malé množstvo). Extrakcia sa uskutočňuje v dvoch stupňoch. Počiatočný polčas hlavného metabolitu cirkulujúceho v systémovom obehu je od 7 do 14 hodín, konečný pomalý polčas je 7 dní.

Indikácie na použitie

Použitie tamoxifénu sa odporúča pri:

• nádory citlivé na estrogén ;
• malígne poškodenie prsného tkaniva (najmä počas obdobia u žien);
• rakovina prsníka vrátane mužov po chirurgickom odstránení pohlavných orgánov;
• duktálna rakovina prsníka (duktálny karcinóm in situ);
• rakovina endometria .

Fareston alebo Tamoxifen - čo je účinnejšie?

Fareston - toto je protirakovinové antiestrogénové nesteroidné činidlo , ktorý je založený na látke . Hlavné vlastnosti lieku:

• prítomnosť atómu chlóru v jeho chemickej štruktúre (čo robí liek stabilnejším v porovnaní s tamoxifénom);
• neprítomnosť onkogénny účinok ;
• schopnosť vyvolať apoptózu;
• účinnosť pri RE-negatívne nádory .

Podľa klinických pozorovaní vykonaných do šiestich mesiacov sa zistilo, že pri užívaní Farestonu:

• zmeny hormonálnej homeostázy sú oveľa priaznivejšie ako pri užívaní tamoxifénu;
• vyvíjajú sa zmeny, ktoré sú pre pacienta menej nebezpečné z hľadiska onkorisku;
• rádovo menej často sa vyskytujú nežiaduce vedľajšie účinky.

Štúdie tiež viedli k záveru, že v rámci komplexnej liečby sa vplyvom o Fareston na nádorový proces s progresívnym rakovina prsníka účinnejší ako účinok jeho analógu: keď sa použil, pacienti mali úplnú remisiu oveľa častejšie a progresia ochorenia sa začala o 1,2 mesiaca neskôr.

okrem toho protinádorový účinok počas liečby Fareston pozorované u viacerých pacientov.

Dobrý deň, Dmitrij Andreevič! Obraciam sa na vás o radu: ktorý hormonálny liek si vybrať: Tamoxifen alebo Fareston? Stručne o mojej situácii: V júli 2014 mi diagnostikovali rakovinu prsníka T1H0M0. Histologický záver: invazívny karcinóm prsníka nešpecifického typu stredne ťažkej malignity (G2). IHC: Er Ts = 5 Pr Ts = 0 Her2-neu-3b. Ki67-35%. Luminálny typ B, HER2 pozitívny typ. Išiel som do Rambam Medical Center (Haifa, Izrael), kde mi urobili lumpektómiu pravého prsníka a biopsiu sentinelovej lymfatickej uzliny. Histologický záver: invazívny duktálny karcinóm 1. stupňa s maximálnym priemerom 0,9. Mimo invazívneho nádoru sa pozorujú početné kanály s duktálnym karcinómom in situ. Nádorové lézie dvoch lymfatických uzlín sa nenašli. Ďalšia liečba prebiehala v Rusku podľa vydaného protokolu. Absolvovala šesť cyklov chemoterapie Taxotere / Carboplatin / Herceptin (pokračujem v liečbe Herceptinom každých 21 dní až do 1 roka), potom nasledovala rádioterapia s ožarovaním prsníka 50 Gy v 25 frakciách, nasledovalo ďalšie cielené ožarovanie („boost“). v dávke 10 Gy na 5 frakcií. Podľa protokolu mi po ukončení rádioterapie bola odporučená hormonálna liečba Tamoxifenom na obdobie 2,5 roka a následne na ďalšie 2,5 roka prechod na inhibítor aromatázy (napr. Letrozol). Rádioterapiu som ukončila začiatkom marca tohto roku, no onkológ mi odporučil chvíľu počkať s hormonálnymi tabletkami Tamoxifen. Dôvod:: gynekológovia mi zistili hyperpláziu endometria. Bola vykonaná diagnostická kyretáž endocervixu a endometria. Preto gynekológovia radili: kým nedokončím kúru Herceptinu (a to bude v auguste), Tamoxifen by sa nemal užívať. Včera mi však na stretnutí s chemoterapeutom povedali, že by som mala hneď začať užívať Tamoxifen. Potom som sa rozhodol požiadať o radu onkológa-gynekológa, ktorý zase kategoricky zakázal užívať Tamoxifen, pretože veril, že jeho hlavnou „stranou“ je rast endometrioidného tkaniva (endometrióza) a ubezpečil ma, že ak ho stále budem užívať, potom nevyhnutne o rok-dva budem ich pacientkou s rakovinou maternice (alebo krčka maternice). A poradila mi ešte jeden hormonálny liek - Fareston, ktorý podľa nej nemá také vedľajšie účinky ako Tamoxifen. V tejto súvislosti sa na vás obraciam s veľkou prosbou o radu: ktorý liek by som mal začať užívať: Tamoxifen alebo Fareston? Lebo mi už chýbali tri mesiace (napokon som musela začať brať hormonálne lieky hneď, ako v marci skončila rádioterapia). A ďalej. Menštruácia sa mi zastavila v auguste 2014 po úplne prvej chemoterapii a začala až o 7 mesiacov neskôr, po ukončení ožarovania. Teraz chodia pravidelne. Na diagnostickej kyretáži endocervixu a endometria som bola koncom januára 2015, mesiac pred obnovením menštruácie. Možno bola hyperplázia endometria spôsobená umelou menopauzou, v ktorej som bola celých tých 7 mesiacov? Záver bol: chronická endocervicitída vysokého stupňa aktivity. Histologické príznaky vírusovej infekcie. Na odporúčanie onkológa-gynekológa som absolvovala testy na prítomnosť ľudského papilomavírusu. Bol nájdený HPV typ 56. Bola predpísaná liečba: "Indinol-forte" 1 kapsula 2x denne po dobu 6 mesiacov, po mesiaci užívania "Indinol-forte" pridať: "Lavomax" 1 tableta každý druhý deň (spolu 20 tabliet), "Imunofan" 2,0 kocky / m denne po dobu 15 dní, "Epigen-intim sprej" až 4-6 krát / deň, 1 dávka po dobu 14 dní. Už som brala Lavomax, Imunofan a Epigen-Intim Spray. Teraz beriem Indinol-forte, ešte 3 mesiace. V tejto súvislosti ešte jedna otázka: je možné užívať hormonálne tabletky spolu s Indinol-forte? Možno som zmätene vyjadril svoj problém. Musím však zistiť, ktorý liek je v mojom prípade vhodnejší: Tamoxifen alebo Fareston. Budem sa tešiť na vašu odpoveď. Vopred veľmi pekne ďakujem.

Vo Vašom prípade by som určil Zoladex - na vypnutie funkcie vaječníkov. Predpokladá sa, že tamoxifén nefunguje s her2neu 3+, aj keď nie každý s tým súhlasí. Hormonálne lieky (duphaston alebo iné na báze progesterónu, ako aj obsahujúce estrogény) sú pre vás kontraindikované. V každom prípade by ste sa mali riadiť názorom ošetrujúceho lekára.