Cordarone nuspojave s dugotrajnom primjenom. Cordarone: upute za uporabu i za što je potrebno, cijena, recenzije, analozi

Antiaritmička svojstva:

Proširuje 3. fazu akcijskog potencijala srčanih stanica, što se uglavnom izražava u smanjenju strujanja kalija (III. klasa prema Vaughan Williams klasifikaciji);

Smanjuje automatizam sinusnog čvora do bradikardije, koja ne reagira na učinke atropina.

Nekompetitivno potiskuje alfa i beta adrenergičku aktivnost.

Usporava provođenje u sinoatrijalnom čvoru, atriju i atrioventrikularnom (AV) čvoru, što je izraženije kod ubrzanog ritma.

Ne mijenja intraventrikularno provođenje.

Povećava refraktorno razdoblje i smanjuje ekscitabilnost miokarda na razini atrija, AV čvorova i ventrikula.

Usporava provođenje i produljuje refraktorno razdoblje dodatnih atrioventrikularnih putova.

Antiishemijska svojstva

Umjereno smanjuje periferni vaskularni otpor i smanjuje broj otkucaja srca, što dovodi do smanjenja potrošnje kisika.

Pokazuje alfa i beta adrenergički antagonizam kroz nekonkurentni mehanizam. Povećava koronarni protok krvi zbog izravnog utjecaja na glatke mišiće arterije miokarda.

Čuva minutni volumen srca smanjujući intraarterijski tlak i periferni vaskularni otpor. Amiodaron nema značajan negativni inotropni učinak.

Nisu provedena kontrolirana pedijatrijska ispitivanja.

Oralna primjena

Udarna doza: 10-20 mg/kg/dan. 7-10 dana (ili 500 mg/m2/dan po kvadratnom metru tjelesne površine)

Doza održavanja: minimalna učinkovita doza; ovisno o individualnom odgovoru, može varirati od 5 do 10 mg/kg/dan. (ili 250 mg/m2/dan po kvadratnom metru tjelesne površine)

Farmakokinetika

Usisavanje

Apsorpcija amiodarona je spora i varijabilna, lijek ima visok afinitet za tkiva.

Distribucija

Volumen distribucije je vrlo velik, ali varira pojedinačno, budući da se amiodaron aktivno nakuplja u tkivima (masno tkivo, jetra, pluća, slezena).

Biotransformacija

Amiodaron se prvenstveno metabolizira pomoću CYP3A4, a također i pomoću CYP2C8.

Amiodaron i njegov metabolit, desetilamiodaron, imaju sposobnost inhibicije CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 i 2C8 in vitro. Amiodaron i desetilamiodaron također imaju sposobnost inhibicije nekih transportni sustavi, na primjer, P-glikoprotein i transporter organskih kationa (OCT2). (Jedna studija je izvijestila o povećanju koncentracije kreatinina (OCT 2 supstrat) od 1,1%.) In vitro podaci daju informacije o interakcijama sa supstratima CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 i P-glikoproteina.

Bioraspoloživost nakon oralne primjene kreće se od 30% do 80% (prosječno 50%). Maksimalna koncentracija u plazmi nakon uzimanja jedne doze uočena je nakon 3-7 sati. Terapijski učinak razvija se u prosjeku unutar jednog tjedna (od nekoliko dana do dva tjedna).

Uklanjanje

Amiodaron ima dugi poluvijek, koji varira individualno (od 20 do 100 dana). Tijekom prvih nekoliko dana liječenja, amiodaron se nakuplja u većini tkiva tijela, posebno u masnom tkivu. Eliminacija počinje nakon nekoliko dana, a koncentracije u stanju dinamičke ravnoteže postižu se nakon jednog ili više mjeseci, ovisno o bolesniku. Zbog ovih svojstava, za brzo postizanje u tkivima kraj tradicije potrebne za manifestaciju terapeutski učinak

Odnos farmakokinetike i farmakodinamike

Doza amiodarona od 200 mg sadrži 75 mg joda. Jodna skupina se odvaja od molekule i ulazi u mokraću u obliku jodida. To odgovara 6 mg/24 sata. slobodni jod Za dnevna doza amiodaron 200 mg. Amiodaron se prvenstveno izlučuje u žuč i feces. Bubrežno izlučivanje je zanemarivo, što omogućuje upotrebu standardne doze u bolesnika sa zatajenjem bubrega. Nakon prestanka liječenja, eliminacija lijeka se nastavlja nekoliko mjeseci; Treba napomenuti da farmakodinamski učinak traje od 10 dana do mjesec dana.

Ni amiodaron ni njegovi metaboliti ne mogu se ukloniti dijalizom.

Nisu provedena kontrolirana pedijatrijska ispitivanja. U ograničenim objavljenim podacima o pedijatrijskim pacijentima nisu primijećene razlike u odnosu na odrasle.

Pretklinički podaci

Pretklinički podaci temeljeni na tradicionalne studije farmakološku sigurnost, toksičnost pri ponovljenoj uporabi, genotoksičnost, karcinogenost, teratogenost i toksičnost prema reproduktivna funkcija, nisu identificirali nikakve posebne rizike za ljudsko zdravlje, s izuzetkom informacija navedenih u odjeljku o trudnoći, dojenje i plodnost.

Indikacije za upotrebu

Prevencija recidiva:

Opasno po život ventrikularna tahikardija: Liječenje treba započeti u bolnici uz pažljivo praćenje.

Elektrokardiografski potvrđena, simptomatska i onesposobljavajuća ventrikularna tahikardija.

Elektrokardiografski potvrđena supraventrikularna tahikardija s utvrđenom potrebom za liječenjem, ako je tahikardija rezistentna na druge metode liječenja ili ako postoje kontraindikacije za primjenu drugih lijekova.

Ventrikularna fibrilacija.

Prevencija poremećaja ritma kod Wolff-Parkinson-Whiteovog sindroma.

Liječenje fibrilacija atrija: Otkucaji srca usporavaju se ili se oporavljaju sinusni ritam s atrijskim podrhtavanjem ili fibrilacijom.

Amiodaron se može koristiti ako postoji koronarna bolest srce i/ili prisutnost disfunkcije lijevog ventrikula (vidjeti Farmakodinamiku).

Prevencija smrti uslijed aritmija u bolesnika s visokim rizikom od simptomatskog kongestivnog zatajenja srca ili nedavnog infarkta miokarda zbog niske ejekcijske frakcije ili asimptomatskog ventrikularne ekstrasistole.

Amiodaron je indiciran za prevenciju sveukupne smrtnosti, uključujući iznenadnu srčanu smrt, u visokorizičnih bolesnika s ishemijskim ili neishemijskim kongestivnim zatajenjem srca. Visokog rizika općenito definirano kao prisutnost klinički simptomi ozbiljno zatajenje srca ili smanjenje ventrikularne ejekcijske frakcije ispod 40% normale sa ili bez prisutnosti: znakova želučane aritmije.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na amiodaron ili bilo koji od pomoćne tvari, odnosno jod.

Sinusna bradikardija i sinoatrijski srčani blok, s izuzetkom slučajeva korekcije stanja umjetnim srčanim stimulatorom.

Sindrom bolesnog sinusa, osim u slučajevima korekcije stanja umjetnim srčanim stimulatorom (opasnost od zastoja sinusnog čvora).

Teški poremećaji provođenja, u nedostatku korekcije stanja s umjetnim pacemakerom.

Hipertireoza, zbog mogućeg pogoršanja stanja amiodaronom.

Trudnoća

Dojenje.

Kombinacija s lijekovima koji mogu izazvati torsades de pointes:

Antiaritmici klase 1a (kinidin, hidrokinidin, dizopiramid),

Antiaritmici klase III (sotalol, dofetilid, ibutilid), sultoprid,

Ostali lijekovi kao što su bepridil, cisaprid, difemanil, intravenski eritromicin, mizolastin, moksifloksacin, intravenski vinkamin

Trudnoća i dojenje

U ispitivanjima na životinjama, lijek je imao fetototski učinak kod nekih vrsta. Uzimanje amiodarona tijekom 2. i 3. tromjesečja trudnoće, a posebno prije poroda, povezano je s rizicima; lijek može uzrokovati bradikardiju i produljenje QT intervala u novorođenčadi te oslabiti funkciju Štitnjača u fetusu. Stoga je terapija amiodaronom tijekom trudnoće kontraindicirana osim ako korist ne prevladava rizik.

Dojenje

Amiodaron u značajne količine ulazi majčino mlijeko, pa je stoga primjena lijeka tijekom dojenja kontraindicirana.

Upute za uporabu i doze

Navedene doze vrijede samo za odrasle osobe.

Početno liječenje

Početni režim doziranja (udarna doza) je primjena 3 tablete (600 mg) dnevno tijekom 8-10 dana. U nekim slučajevima, veće doze (4 ili 5 tableta dnevno) mogu se koristiti na početku liječenja, ali samo kratko vrijeme i uz elektrokardiografsko praćenje. Rezultat terapijskog zasićenja je karakteristične promjene na EKG-u: produljenje QT intervala (zbog produljenja razdoblja repolarizacije) s mogući izgled U valovi (vidi posebne upute).

Liječenje održavanja

Treba odabrati minimalnu učinkovitu dozu koja, prema individualnom odgovoru bolesnika, može biti u rasponu od '/g tablete dnevno (ili jedna tableta svaki drugi dan) do 2 tablete svaki dan. Tijekom liječenja potrebno je redovito praćenje EKG-a.

Posebne skupine bolesnika

Zatajenja bubrega

Međutim, u bolesnika s oštećenjem bubrega nije potrebna prilagodba doze (vidjeti Farmakodinamika. Odnos između farmakokinetike i farmakodinamike). kliničko iskustvo odsutan.

Zatajenje jetre

Nema kliničkih iskustava u bolesnika s disfunkcijom jetre.

Stariji pacijenti

Nema dovoljno kliničkih podataka za primjenu u starijih bolesnika. Amiodaron treba primjenjivati ​​s velikim oprezom u starijih bolesnika.

Pedijatrijski pacijenti

Sigurnost i učinkovitost amiodarona u djece nije utvrđena. Trenutno dostupni podaci opisani su u odjeljcima Farmakodinamika i Farmakokinetika).

Način primjene Gutanje.

Nuspojava

Nuspojave su razvrstane prema organima i sustavima, kao i prema učestalosti manifestacije kako slijedi:

Vrlo često (> 1/10); često (>1/100 do 1/1 LLC do 1/10000 do

Ako osjetite simptome slične onima koji su opisani u nastavku (posebno oni podebljani kurzivom), odmah se obratite svom liječniku!

Vizualni poremećaji:

Vrlo česte mikronaslage na rožnici, gotovo uvijek prisutne u odraslih, obično su ograničene na područje ispod zjenice i ne zahtijevaju prekid liječenja. Vrlo rijetko dovode do oštećenja vida u obliku obojene aureole pri jakom svjetlu ili osjećaja magle. Mikrodepoziti na rožnici sastoje se od složenih lipida x komponente i uvijek su potpuno reverzibilne nakon prekida uzimanja lijeka.

Vrlo rijetko: Opisano je nekoliko slučajeva optičke neuropatije/neuritisa sa zamućenjem, smanjenom vidnom oštrinom i edemom fundusa. To može dovesti do manje ili više ozbiljnog smanjenja vidne oštrine. Veza ovog fenomena s amiodaronom još nije utvrđena, međutim, u nedostatku drugih očiti razlozi, liječenje lijekom treba obustaviti.

Poremećaji kože:

Vrlo česta fotoosjetljivost: Bolesnike treba upozoriti da izbjegavaju sunčeva svjetlost(I ultraljubičaste zrake uopće).

Često, sivkasta ili plavkasta pigmentacija kože; nakon prestanka liječenja ova pigmentacija polako (tijekom 10-24 mjeseca) nestaje.

Jako rijetko:

Tijekom radioterapije može se pojaviti eritem

Postoje izvješća o kožni osip, obično nespecifičan

Izolirani slučajevi eksfolijativnog dermatitisa; međutim, povezanost s lijekom nije utvrđena.

Gubitak kose.

Nepoznata učestalost:

Osip

Endokrini poremećaji

Mjere opreza pri uporabi)

hipotireoza,

Hipertireoza, ponekad sa koban

Sindrom neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona (SIADH)

Respiratorni poremećaji:

Često su opisani slučajevi plućne toksičnosti (alveolarni/intersticijski pneumonitis i obliterirajući bronhiolitis s upalom pluća), ponekad sa smrću. U bolesnika s razvojem dispneje ili neproduktivan kašalj i neovisni simptomi i pogoršanje opće stanje(umor, gubitak tjelesne težine, vrućica) potrebno je napraviti rendgensku snimku prsa te po potrebi prekinuti primjenu lijeka. Ove vrste pneumopatije mogu dovesti do fibroza pluća Međutim, oni su u velikoj mjeri reverzibilni ranim prekidom amiodarona, bilo sa ili bez kortikosteroida. Klinički simptomi obično nestaju unutar 3-4 tjedna, nakon čega slijedi sporiji oporavak radioloških nalaza i plućne funkcije (nekoliko mjeseci).

Bilo je slučajeva pleuritisa povezanih s intersticijskom pneumopatijom.

Postoje i slučajevi plućnog krvarenja (nepoznata učestalost).

Jako rijetko:

Opisano je nekoliko slučajeva bronhospazma, osobito u bolesnika s bronhalnom astmom.

Nekoliko slučajeva akutnog respiratorni sindrom, ponekad završi kobno, najčešće neposredno nakon toga kirurška intervencija(mogući utjecaj visoka koncentracija kisik tijekom mehaničke ventilacije) (vidi Posebne upute i mjere opreza pri uporabi.).

Poremećaji živčanog sustava:

Tremor ili drugi ekstrapiramidni simptomi

Poremećaji spavanja, uključujući noćne more.

Senzorne, motorne ili mješovite periferne neuropatije.

Rijetko:

miopatije. Periferne senzomotorne neuropatije i/ili miopatije, obično reverzibilne nakon prekida uzimanja lijeka s dugotrajnom primjenom amiodarona. Mogu se razviti tek nakon nekoliko mjeseci, ponekad nakon višegodišnjeg liječenja. Obično su reverzibilni nakon prekida uzimanja lijeka. Međutim, oporavak može biti nepotpun, vrlo spor i pojaviti se samo nekoliko mjeseci nakon prekida.

Jako rijetko:

Cerebelarna ataksija,

Benigni intrakranijalna hipertenzija, glavobolja. Pojava glavobolje zahtijeva pregled kako bi se utvrdili uzroci.

Poremećaji jetre:

Zapažena je disfunkcija jetre, koja se manifestirala u povišena razina serumske transaminaze. Prijavljeni su sljedeći događaji:

Često: akutna hepatopatija s povišenim razinama transaminaza u serumu i/ili žutica, što je uključivalo smrtne slučajeve; u takvim slučajevima liječenje treba prekinuti.

Vrlo rijetko: postoje izvješća o kronični hepatitis na dugotrajno liječenje. Histologija je u skladu s pseudoalkoholnim hepatitisom. Klinički simptomi i laboratorijske promjene može biti minimalan (nestalna hepatomegalija, razine transaminaza se povećavaju na 1,5-5 puta u usporedbi s normalnim); Stoga se tijekom liječenja preporučuje redovito praćenje funkcije jetre. Čak i umjereno povećanje razine transaminaza primijećeno nakon liječenja koje je trajalo više od 6 mjeseci može ukazivati ​​na kronične poremećaje jetre. Kliničke i biološke abnormalnosti obično nestaju nakon prestanka uzimanja lijeka; međutim, malo je izvješća o nepovratnim promjenama.

Srčani poremećaji:

Često: uglavnom umjerena bradikardija ovisna o dozi.

Manje često: poremećaji provođenja (sinoatrijski blok, atrioventrikularni blok različitog stupnja)

Vrlo rijetko: U nekim slučajevima (disfunkcija sinusnog čvora, stariji bolesnici) opisana je teška bradikardija ili, u iznimnim slučajevima, zastoj sinusnog čvora.

Nepoznata učestalost:

Tahikardija tipa "pirueta" (torsades de pointes) (vidjeti Posebne upute i

mjere opreza pri uporabi i Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija).

Gastrointestinalni poremećaji:

Vrlo često: benigni gastrointestinalni poremećaji (mučnina, povraćanje, osjeti okusa), obično se javljaju na početku liječenja i nestaju kada se doza smanji

Poremećaji reproduktivnog sustava:

Vrlo rijetko: epididimitis.

Impotencija.

Kršenja od strane:

Vrlo rijetko: vaskulitis.

Utjecaj na rezultate laboratorijskih i instrumentalnih studija:

Vrlo rijetko: poremećaj funkcije bubrega s umjerenim porastom razine kreatinina

Poremećaji krvi i limfnog sustava:

Jako rijetko:

Trombocitopenija

Hemolitička anemija

Aplastična anemija

Poremećaji imunološkog sustava:

Angioedem (Quinckeov edem) (nepoznat).

Predozirati

Odmah se obratite svom liječniku ili hitnoj službi ako

Informacije u vezi upisa visoke doze slučajeva sinusna bradikardija, napadi ventrikularne tahikardije, posebno ventrikularne tahikardije tipa "piruete", i oštećenja jetre. Liječenje treba biti simptomatsko. S obzirom na farmakokinetički profil lijeka, preporuča se pratiti stanje bolesnika dovoljno dugo vremena, osobito je važno praćenje brzina otkucaja srca. Ni amiodaron ni njegovi metaboliti ne uklanjaju se dijalizom.

Interakcija s drugim lijekovima

Obavezno obavijestite svog liječnika o svim lijekovima koje uzimate uz Cordarone, čak i ako se to događa povremeno.

Lijekovi koji uzrokuju aritmije kao što je Torsade de Pointes ili produljuju QT interval

A/ Lijekovi koji uzrokuju aritmiju kao što je Torsade de Pointes

Kontraindicirana je istodobna primjena lijekova koji mogu izazvati aritmiju kao što je torsade de pointes (vidjeti dio 4.3):

Antiaritmici klase 1a, sotalol, bepridil

Lijekovi koji nisu antiaritmici, kao što su vinkamin, sultoprid, eritromicin IV, pentamidin (za parenteralnu primjenu), budući da su dostupni povećan rizik razvoj potencijalno smrtonosne aritmije kao što je torsade de pointes.

B/ Lijekovi koji produljuju QT interval

Istodobna primjena amiodarona s lijekovima za koje je poznato da produljuju QT interval treba se temeljiti na pažljivoj procjeni. moguće koristi i rizik za svakog bolesnika, budući da rizik od torsade de pointes može biti povećan (vidjeti dio 4.4), a bolesnike je potrebno pratiti zbog produljenja QT intervala.

Fluorokinolone treba izbjegavati u bolesnika koji primaju amiodaron.

Lijekove koji usporavaju rad srca ili izazivanje smetnji automatizam ili vodljivost:

Beta blokatori i inhibitori kalcijevih kanala, smanjenje brzine otkucaja srca (verapamil, diltiazem), jer se mogu razviti poremećaji automatizma (pretjerana bradikardija) i provođenja.

Lijekovi koji mogu izazvati hipokalemiju:

stimulativne laksative, koji mogu uzrokovati hipokalemiju, čime se povećava rizik od torsade de pointes, treba koristiti druge vrste laksativa.

Dabigatran

Potreban je oprez pri istodobnoj primjeni amiodarona i dabigatrana zbog rizika od krvarenja. Dozu dabigatrana će možda trebati prilagoditi prema indikaciji.

CYP 2C9 supstrati

Amiodaron povećava koncentraciju supstrata CYP 2C9, kao što su varfarin ili fenitoin, inhibicijom citokroma P450 2C9.

Savjetuje se oprez kod primjene sljedećih lijekova u kombinaciji s kordaronom:

Diuretici koji uzrokuju hipokalemiju (pojedinačni i kombinirani lijekovi).

Sistemski kortikosteroidi (gluko-, mineralo-), tetrakozaktid.

Amfotericin B (iv).

Potrebno je spriječiti razvoj hipokalemije i korigirati je ako se pojavi. QT interval treba pratiti i u slučaju aritmije kao što je torsade de pointes ne treba propisivati. antiaritmici(treba započeti ventrikularni elektrostimulator; može se koristiti intravenski magnezij).

Opća anestezija:

Zabilježene su potencijalno ozbiljne komplikacije kod pacijenata koji su bili izloženi opća anestezija: bradikardija (otporna na atropin), hipotenzija, poremećaji provođenja, smanjena minutni volumen srca.

Vrlo u rijetkim slučajevima su promatrane teške komplikacije izvana dišni sustav(začinjeno dišne ​​poteškoće odrasli sindrom), ponekad smrtonosan, obično odmah u postoperativno razdoblje. Može se pretpostaviti mogući odnos s visokom koncentracijom kisika.

Amiodaron i/ili njegovi metaboliti, desetilamiodaron, inhibiraju CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 i P-glikoprotein i mogu povećati izloženost njihovim supstratima.

Zbog dugo razdoblje Interakcije poluživota amiodarona mogu se pojaviti nekoliko mjeseci nakon prekida uzimanja amiodarona.

P-gp supstrati

Amiodaron je inhibitor P-gp. Pretpostavlja se da istodobna uporaba s P-gp supstratima će povećati njihovu izloženost.

Digitalis:

Može se razviti kršenje automatizma (pretjerana bradikardija) i atrioventrikularnog provođenja (sinergistički učinak); osim toga, moguće je povećanje koncentracije digoksina u plazmi zbog smanjenja klirensa digoksina.

Potrebno je pratiti EKG i razine digoksina u plazmi, a bolesnike treba nadzirati klinički znakovi toksičnost digitalisa. Može zahtijevati prilagodbu terapijska doza digitalis.

Varfarin

Kombinacija varfarina s amiodaronom može pojačati učinak oralnog antikoagulansa, čime se povećava rizik od krvarenja. Potrebno je više

Redovito pratiti razine protrombina i prilagođavati doze oralnih antikoagulansa, kako tijekom liječenja amiodaronom tako i tijekom liječenja amiodaronom.

fenitoin

Kombinacija fenitoina s amiodaronom može dovesti do predoziranja fenitoinom s razvojem neurološke manifestacije. Potrebno je provoditi kliničko praćenje i smanjiti dozu fenitoina čim se pojave znakovi predoziranja; Treba odrediti razinu fenitoina u plazmi.

PodlogeCYP2D6

flekainid

Amiodaron povećava koncentracije flekainida u plazmi inhibicijom citokroma CYP 2D6. Stoga dozu amiodarona treba smanjiti.

Supstrati CYP P450 ZA4

Kada se takvi lijekovi propisuju istodobno s amiodaronom, inhibitorom CYP3A4, to može rezultirati povećanim visoka razina njihove koncentracije u plazmi, što može uzrokovati moguće povećanje njihova toksičnost:

Ciklosporin: Kombinacija s amiodaronom može povećati razinu ciklosporina u plazmi, pa dozu treba prilagoditi.

Fentanil: Kombinacija s amiodaronom može povećati farmakološki učinci fentanil i povećavaju rizik od toksičnosti.

Statini. Istodobna primjena amiodarona sa statinima koji se metaboliziraju pomoću CYP3A 4, kao što su simvastatin, atorvastatin i lovastatin, povećava rizik od mišićne toksičnosti.

Ostali lijekovi koji se metaboliziraju putem CYP3A4: lidokain, takrolimus, sildenafil, midazolam, triazolam, dihidroergotamin, ergotamin, kolhicin.

Lijekovi s negativnim inotropnim učinkom koji uzrokuju bradikadiju i/ili supresiju AV čvora: potrebno je praćenje kliničkih manifestacija i EKG-a.

Antiaritmici razne skupine: Njihova uporaba može biti korisna, ali zahtijeva pažljivo praćenje i EKG testiranje.

Inhibitori CYP3A4 i inhibitori CYP2C8 mogu potencijalno inhibirati metabolizam amiodarona i povećati njegovu izloženost.

Značajke primjene

Učinci na srce

Prije početka liječenja potrebno je napraviti EKG.

U starijih bolesnika broj otkucaja srca može se izrazitije smanjiti.

Farmakološko djelovanje amiodarona uzrokuje promjene u EKG-u: produljenje QT intervala (zbog produljenja repolarizacije) uz moguću pojavu U vala; te su promjene rezultat terapeutske zasićenosti, a ne toksičnosti.

Primjenu lijeka treba prekinuti u slučaju pojave atrioventrikularnog bloka 2. i 3. stupnja, sinoatrijalnog bloka ili bifascikularnog bloka. U slučaju razvoja atrioventrikularnog bloka 1. stupnja, potrebno je intenzivirati praćenje.

Postoje izvješća o pojavi novih vrsta poremećaja ritma ili pogoršanju prethodno postojećih (vidi. Nuspojava).

Aritmogeni učinak amiodarona je slab, slabiji od većine antiaritmika i obično se javlja u kombinaciji s određenim lijekovima (vidjeti Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija) ili u slučajevima poremećaja ravnoteže elektrolita.

Simptomi štitne žlijezde

Amiodaron sadrži jod i stoga može utjecati na rezultate nekih testova koji se koriste za procjenu funkcije štitnjače (vezivanje radioaktivni jod, PBI). Međutim, rad štitnjače može se pratiti određivanjem razine hormona u krvi (T3, T4, TSH).

Amiodaron može uzrokovati disfunkciju štitnjače, osobito u bolesnika s anamnezom disfunkcije štitnjače. Stoga je mjerenje potrebno provoditi prije početka liječenja, redovito (primjerice svakih 6 mjeseci) tijekom liječenja i nekoliko mjeseci nakon završetka liječenja. razina TSH u serumu. Ako se sumnja na disfunkciju štitnjače tijekom liječenja amiodaronom, potrebno je izmjeriti i razinu TSH (vidjeti Nuspojave).

Plućni simptomi

Epizode dispneje ili suhog kašlja mogu biti povezane s plućnom toksičnošću, kao što je razvoj intersticijalnog pneumonitisa.

Bolesnici koji su imali epizode dispneje nakon tjelesna aktivnost, kao jedini simptom ili na pozadini pogoršanja općeg stanja pacijenta (umor, gubitak tjelesne težine i groznica), potrebno je provesti fluorografske stanice. Treba razmotriti nastavak liječenja amiodaronom jer je intersticijski pneumonitis često reverzibilan ranim prekidom uzimanja amiodarona (klinički simptomi nestaju unutar 3-4 tjedna, radiološke promjene i poboljšanje plućna funkcija promatrana nekoliko mjeseci). Treba procijeniti primjenu kortikosteroida.

U vrlo rijetkim slučajevima zabilježene su teške respiratorne komplikacije, ponekad smrtonosne ( akutni sindrom zatajenje disanja u odraslih), obično nakon operacije. Te se komplikacije mogu razviti zbog interakcija povezanih s visokim koncentracijama kisika.

Uz oralnu terapiju, akutni (teški hepatocelularni) zatajenje jetre ili oštećenje jetre, ponekad smrtonosno) ili kronični poremećaji funkcije jetre; u tom smislu, preporuča se smanjiti dozu amiodarona ili prekinuti liječenje lijekom ako razina transaminaza prelazi normu više od 3 puta.

Klinički i biološki simptomi kronični zatajenje bubrega s oralnom terapijom mogu biti blage težine (povećanje jetre, povišene razine aminotransferaza 5 puta više od normalnih) i reverzibilne kada se prekine liječenje lijekom, ali zabilježeni su i smrtni slučajevi.

Neuromuskularni simptomi

Amiodaron može izazvati senzorne, motoričke ili miješane periferne neuropatije i miopatije (vidjeti Nuspojave). Povlačenje simptoma obično se opaža unutar nekoliko mjeseci nakon prekida liječenja amiodaronom, ali neki simptomi mogu potrajati.

Oftalmološki simptomi

Ako je vid zamućen ili oštrina vida smanjena, potrebno je hitno obaviti kompletan oftalmološki pregled, uključujući pregled fundusa. U slučaju razvoja neuropatije ili neuritisa optički živac uzrokovane amiodaronom, lijek se mora prekinuti, jer postoji mogućnost razvoja sljepoće

Kombinacije (vidjeti Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija) s:

blokatori beta-adrenergičkih receptora, osim sotalola (kontraindicirana kombinacija) i esmolola (kombinacija kod koje je potreban oprez);

verapamil i diltiazem smiju se koristiti samo za prevenciju po život opasnih ventrikularnih aritmija. Budući da lijek sadrži laktozu, kontraindiciran je u bolesnika s kongenitalnom galaktozemijom, sindromom malapsorpcije glukoze-galaktoze ili nedostatkom laktaze.

Mjere opreza

Nuspojave (vidi Nuspojave) općenito ovise o dozi, stoga treba koristiti minimalnu učinkovitu terapijsku dozu.

Bolesnike treba savjetovati da izbjegavaju sunčevu svjetlost i koriste mjere zaštite od sunca tijekom liječenja (vidjeti Nuspojave).

Praćenje kliničko stanje(Vidi Posebne upute i mjere opreza pri uporabi i Nuspojave).

Osim toga, budući da amiodaron može dovesti do hipotireoze ili hipertireoze, osobito u bolesnika s poviješću poremećaja štitnjače, preporučuje se započeti kliničko i biološko praćenje (TSH) prije primjene amiodarona. Ovo praćenje treba nastaviti tijekom liječenja i nekoliko mjeseci nakon njegovog prestanka. Ako se sumnja na disfunkciju štitnjače, potrebno je izmjeriti razinu TSH u serumu.

Prijavljeni su slučajevi povišenog praga stimulacije ventrikularne defibrilacije i/ili pacemakera ili implantabilnog električnog defibrilatora, što može utjecati na učinkovitost lijeka, osobito u kontekstu dugotrajnu upotrebu antiaritmici.

U tom smislu, prije i tijekom liječenja amiodaronom potrebno je provoditi periodične provjere rada uređaja koji se koristi.

Bolesti štitnjače (vidi Nuspojave)

Amiodaron sadrži jod i stoga može ometati unos radioaktivnog joda. Međutim, rezultati ispitivanja funkcije štitnjače (slobodni T3, slobodni T4, TSH) ostaju interpretabilni. Amiodaron inhibira perifernu pretvorbu tiroksina (T4) u trijodtironin (T3) i može izazvati lokalne biokemijske promjene u bolesnika s normalna funkcijaštitnjača (povećana razina slobodnog T4 na pozadini blagog smanjenja ili čak održavanja normalne razine slobodnog T3). Slične pojave ne zahtijevaju prekid liječenja amiodaronom.

Osnova za sumnju na hipotireozu je razvoj sljedećih kliničkih simptoma: povećanje tjelesne težine, netolerancija na hladnoću, smanjena aktivnost, prekomjerna bradikardija. Dijagnoza se potvrđuje izrazitim porastom razine TSH u serumu. Vraćanje funkcije štitnjače u normalu obično se događa unutar 1 do 3 mjeseca nakon prekida terapije. U slučajevima opasnim po život, terapija amiodaronom može se nastaviti u kombinaciji s L-tiroksinom. Doza L-tiroksina prilagođava se prema razini TSH.

Pedijatrijski pacijenti

Učinkovitost i sigurnost amiodarona u djece nije utvrđena, stoga se ne preporučuje primjena lijeka u pedijatrijskih bolesnika. Trenutno dostupni podaci prikazani su u odjeljcima Farmakodinamika i Farmakokinetika.

Anestezija (vidjeti Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija i Nuspojave)

Prije operacije, anesteziologa treba obavijestiti da pacijent uzima amiodaron.

Lijek sadrži laktozu monohidrat (71 mg). Lijek ne smiju uzimati bolesnici s nasljednom intolerancijom na laktozu, galaktozom ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze.

Obrazac za otpuštanje

10 djeljivih tableta u PVC/aluminijskom blisteru. 3 blistera u kartonskoj kutiji zajedno s uputom za uporabu.

Samoliječenje može biti štetno za vaše zdravlje.
Prije uporabe trebate se posavjetovati s liječnikom i pročitati upute.

Antiaritmici klase III
Lijek: CORDARONE

Djelatna tvar lijeka: amiodaron
ATX kodiranje: C01BD01
CFG: Antiaritmijski lijek
Matični broj: P broj 014833/01-2003
Datum registracije: 12.03.03
Vlasnik reg. vjerodajnica: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (Francuska)

Tablete su okrugle, djeljive, bijele ili gotovo bijele boje, s ugraviranim simbolom u obliku središta i brojem "200" na jednoj strani; tablete se mogu lako odvojiti duž linije prijeloma kada normalnim uvjetima aplikacije. 1 tab. amiodaron hidroklorid 200 mg
Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, kukuruzni škrob, polividon K90F, koloidni bezvodni silicijev dioksid, magnezijev stearat.
10 komada. - blisteri (3) - kartonske kutije.
Otopina za intravensku primjenu je prozirna, blijedožuta. 1 amper amiodaron hidroklorid 150 mg
Pomoćne tvari: benzil alkohol, polisorbat 80, voda, dušik.
3 ml - ampule od prozirnog stakla (6) - konturno pakiranje (1) - kartonske kutije.

Opis lijeka temelji se na službeno odobrenim uputama za uporabu.

Farmakološko djelovanje Cordarone

Antiaritmici klase III. Ima antiaritmijski i antianginalni učinak.
Antiaritmijski učinak je posljedica povećanja faze 3 akcijskog potencijala, uglavnom zbog smanjenja struje kalija kroz kanale stanične membrane kardiomiocita i smanjeni automatizam sinusnog čvora. Lijek nekompetitivno blokira - i -adrenergičke receptore. Usporava sinoatrijalno, atrijalno i nodalno provođenje bez utjecaja na intraventrikularno provođenje. Kordaron produljuje refraktorno razdoblje i smanjuje ekscitabilnost miokarda. Usporava provođenje ekscitacije i produljuje refraktorno razdoblje dodatnih atrioventrikularnih putova.
Antianginalni učinak Cordarona posljedica je smanjenja potrošnje kisika u miokardu (zbog smanjenja broja otkucaja srca i smanjenja perifernog otpora), nekompetitivne blokade - i -adrenergičkih receptora, povećanja koronarni protok krvi izravnim utjecajem na glatke mišiće arterija, održavanjem minutnog volumena srca smanjenjem tlaka u aorti i smanjenjem perifernog otpora.
Cordarone nema značajan negativan učinak inotropni učinak, smanjuje kontraktilnost miokarda uglavnom nakon intravenske primjene.
Utječe na izmjenu hormona štitnjače, inhibira pretvorbu T3 u T4 (blokada tiroksin-5-dejodinaze) i blokira unos tih hormona u kardiocite i hepatocite, što dovodi do slabljenja stimulirajućeg učinka hormona štitnjače na miokarda. Određeno u krvnoj plazmi 9 mjeseci nakon prestanka njegove uporabe.
Terapeutski učinci se opažaju 1 tjedan (od nekoliko dana do 2 tjedna) nakon početka uzimanja lijeka oralno.
Kod intravenske primjene Cordarona, njegova aktivnost doseže maksimum nakon 15 minuta i nestaje otprilike 4 sata nakon primjene. Unatoč činjenici da se količina primijenjenog Cordarona u krvi brzo smanjuje, postiže se zasićenje tkiva lijekom. U nedostatku ponovljenih injekcija, lijek se postupno eliminira. Kada se ponovno započne njegova primjena ili kada se lijek prepiše za oralnu primjenu, stvara se njegova tkivna rezerva.

Farmakokinetika lijeka.

Usisavanje
Nakon oralne primjene amiodaron se apsorbira sporo (apsorpcija je 30-50%), brzina apsorpcije je podložna značajnim fluktuacijama. Bioraspoloživost nakon oralne primjene kreće se od 30 do 80% u različitih bolesnika (u prosjeku oko 50%). Nakon jedne oralne doze lijeka, Cmax u krvnoj plazmi se postiže unutar 3-7 sati.
Distribucija
Amiodaron ima veliki Vd. Amiodaron se najviše nakuplja u masnom tkivu, jetri, plućima, slezeni i rožnici. Nakon nekoliko dana amiodaron se eliminira iz tijela. CSS se postiže u roku od 1 do nekoliko mjeseci, ovisno o individualne karakteristike pacijent. Vezanje za proteine ​​krvne plazme je 95% (62% za albumin, 33,5% za beta-lipoproteine).
Metabolizam
Metabolizira se u jetri. Glavni metabolit, desetilamiodaron, farmakološki je aktivan i može pojačati antiaritmijski učinak glavnog spoja. Svaka doza Cordarona (200 mg) sadrži 75 mg joda; Utvrđeno je da je 6 mg toga oslobođeno kao slobodni jod. Uz produljeno liječenje, njegove koncentracije mogu doseći 60-80% koncentracije amiodarona.
Uklanjanje
Eliminacija kada se uzima oralno odvija se u 2 faze: T1/2 u -fazi - 4-21 sat, T1/2 u -fazi - 25-110 dana. Nakon produljene oralne primjene, prosječni T1/2 je 40 dana (ovo ima važno pri odabiru doze, jer Potreban je najmanje 1 mjesec da se koncentracije u plazmi stabiliziraju, a potpuna eliminacija može potrajati više od 4 mjeseca).
Nakon prekida uzimanja lijeka, njegovo potpuno uklanjanje iz tijela nastavlja se nekoliko mjeseci. Prisutnost farmakodinamičkih učinaka Cordarona treba uzeti u obzir tijekom 10 dana i do 1 mjeseca nakon njegovog prekida. Amiodaron se izlučuje u žuč i feces. Bubrežno izlučivanje je zanemarivo.

Farmakokinetika lijeka.

u posebnim kliničkim slučajevima
Beznačajno izlučivanje lijeka u urinu omogućuje propisivanje lijeka u umjerenim dozama za zatajenje bubrega. Amiodaron i njegovi metaboliti ne mogu se dijalizirati.

Indikacije za upotrebu:

Ublažavanje ventrikularnih napada paroksizmalna tahikardija;
- ublažavanje napada supraventrikularne paroksizmalne tahikardije s visokom učestalošću ventrikularnih kontrakcija (osobito na pozadini WPW sindroma);
- olakšanje paroksizmalne i stabilan oblik fibrilacija atrija (fibrilacija atrija) i podrhtavanje atrija.
Prevencija recidiva
- opasno po život ventrikularne aritmije i ventrikularna fibrilacija (liječenje treba započeti u bolnici uz pažljivo praćenje rada srca);
- supraventrikularne paroksizmalne tahikardije, uklj. dokumentirani napadi rekurentne trajne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije u bolesnika s organskim bolestima srca; dokumentirani napadi rekurentne trajne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije u bolesnika bez organske bolesti srca kada antiaritmici druge klase nisu učinkovite ili postoje kontraindikacije za njihovu upotrebu; dokumentirani napadi rekurentne trajne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije u bolesnika s WPW sindromom;
- fibrilacija atrija (fibrilacija atrija) i podrhtavanje atrija.
- prevencija iznenadne aritmičke smrti kod pacijenata s visokim rizikom nakon nedavnog doživio srčani udar miokard s više od 10 ventrikularnih ekstrasistola na sat, kliničke manifestacije kronično zatajenje srca i smanjena ejekcijska frakcija lijeve klijetke (<40%).
Cordarone se posebno preporučuje bolesnicima s organskim bolestima srca (uključujući koronarnu bolest) praćenih disfunkcijom lijeve klijetke.
Cordarone za intravensku primjenu namijenjen je samo za bolničku primjenu u slučajevima kada je potrebno brzo postizanje antiaritmičkog učinka ili kada je nemoguće uzimati lijek oralno.

Za oralnu primjenu
Pri propisivanju lijeka u udarnoj dozi mogu se koristiti različite sheme. Kada se koristi u bolnici, početna doza, podijeljena u nekoliko doza, kreće se od 600-800 mg/dan do najviše 1200 mg/dan (obično tijekom 5-8 dana).
Za izvanbolničku primjenu, početna doza, podijeljena u nekoliko doza, kreće se od 600 mg do 800 mg / dan (obično tijekom 10-14 dana).
Doza održavanja određena je brzinom od 3 mg/kg tjelesne težine na dan i može biti u rasponu od 100 mg/dan do 400 mg/dan kada se uzima jednom dnevno. Treba koristiti minimalnu učinkovitu dozu. Jer Amiodaron ima vrlo dug poluživot, lijek se može uzimati svaki drugi dan (200 mg može se dati svaki drugi dan, a preporučuje se 100 mg dnevno) ili uzimati u pauzama (2 dana u tjednu).

Udarna doza Cordarona je početna 5-7 mg/kg tjelesne težine u 250 ml 5% otopine dekstroze (glukoze) tijekom 30-60 minuta. Terapeutski učinak Cordarona javlja se u prvim minutama primjene i postupno nestaje, što zahtijeva prilagođavanje brzine njegove primjene u skladu s rezultatima liječenja.
Za terapiju održavanja lijek se propisuje kao kontinuirana ili intermitentna (2-3 puta/dan) intravenska infuzija u 5% otopini dekstroze (glukoze) tijekom nekoliko dana u dozi do 1200 mg/dan. Nakon IV primjene u udarnoj dozi, umjesto nastavka IV infuzije, moguće je prijeći na oralno uzimanje Cordarona u dozi od 600-800 mg do 1200 mg/dan. Od prvog dana intravenske primjene Cordarona, preporučljivo je započeti postupni prijelaz na oralno uzimanje lijeka.
Kod intravenskih injekcija lijek se daje u dozi od 5 mg/kg tijekom najmanje 3 minute. Cordarone se ne može uzimati u istu štrcaljku s drugim lijekovima!
Za intravensku infuziju ne smiju se koristiti koncentracije ispod 600 mg/l. Za pripremu otopina za intravenoznu primjenu koristite samo 5% otopinu dekstroze (glukoze).

Nuspojave Cordarona:

Otopina za intravensku primjenu
Sistemske reakcije: osjećaj topline, pojačano znojenje, sniženje krvnog tlaka (obično umjereno i prolazno); slučajevi teške arterijske hipotenzije ili kolapsa (prijavljeni su kod predoziranja ili prebrze primjene), umjerena bradikardija (u nekim slučajevima, osobito u starijih bolesnika, teška bradikardija i, u iznimnim slučajevima, zastoj sinusnog čvora, koji zahtijeva prekid terapije); rijetko - proaritmijski učinak. Na početku terapije dolazi do povećanja aktivnosti jetrenih transaminaza u krvnom serumu, koje obično ostaje umjereno (1,5-3 puta više od gornje granice normale (GGN)) i u pravilu se normalizira kada se doza se smanji ili čak spontano. Ako se razine transaminaza značajno povećaju, liječenje treba prekinuti. Postoje pojedinačni izvještaji o slučajevima akutnog zatajenja jetre s visokim razinama jetrenih transaminaza u serumu i/ili žuticom (neki sa smrtnim ishodom). U izoliranim (iznimno rijetkim) slučajevima uočeni su anafilaktički šok, benigna intrakranijalna hipertenzija (pseudotumor mozga), bronhospazam i/ili apneja u bolesnika s teškim respiratornim zatajenjem, osobito u bolesnika s bronhalnom astmom. Primijećeno je nekoliko slučajeva akutnog respiratornog distresa, uglavnom povezanih s intersticijskim pneumonitisom.
Lokalne reakcije: flebitis (može se izbjeći primjenom središnjeg venskog katetera).
Za oralnu primjenu
Iz kardiovaskularnog sustava: bradikardija (uglavnom umjerena i ovisna o dozi); u nekim slučajevima (s disfunkcijom sinusnog čvora, u starijih osoba) - teška bradikardija; u iznimnim slučajevima - sinusni blok; rijetko - poremećaji provođenja (sinoatrijski blok, AV blok različitih stupnjeva, intraventrikularni blok); u nekim slučajevima - pojava novih aritmija ili pogoršanje postojećih, u nekim slučajevima - s naknadnim srčanim zastojem (prema dostupnim podacima, nemoguće je uspostaviti vezu s upotrebom lijeka, s ozbiljnošću oštećenja srca ili s neučinkovitošću liječenja). Ti se učinci uočavaju uglavnom u slučajevima kombinirane primjene Cordarona s lijekovima koji produljuju razdoblje repolarizacije srčanih klijetki (QTc interval) ili u slučaju neravnoteže elektrolita.
Od strane organa vida: mikrodepoziti lipofuscina u rožnici oka (gotovo uvijek prisutni) obično su ograničeni na područje zjenice, reverzibilni su nakon prekida uzimanja lijeka, ponekad dovode do oštećenja vida u obliku pojava obojenog haloa u jakom svjetlu ili osjećaj magle; u nekim slučajevima - neuropatija / optički neuritis (veza s amiodaronom do danas nije jasno utvrđena).
Dermatološke reakcije: fotosenzitivnost; eritem (tijekom radioterapije); u nekim slučajevima - osip (obično nespecifičan), eksfolijativni dermatitis (veza s uzimanjem lijeka nije službeno utvrđena); s produljenom uporabom u visokim dozama - sivkasta ili plavkasta pigmentacija kože (polako nestaje nakon prestanka liječenja).
Iz endokrinog sustava: povećanje razine T3 u krvnom serumu (T4 ostaje normalan ili blago smanjen) u takvim slučajevima, u nedostatku kliničkih znakova disfunkcije štitnjače, prekid lijeka nije potreban); mogući razvoj hipotireoze (blago povećanje tjelesne težine, smanjena aktivnost, izraženija (u usporedbi s očekivanom) bradikardija); hipertireoza (i tijekom terapije i nekoliko mjeseci nakon prestanka uzimanja lijeka). Sumnja na hipertireozu može proizaći iz sljedećih blagih kliničkih simptoma: gubitak težine, razvoj aritmije, angine pektoris, zatajenja srca. Dijagnoza se potvrđuje jasnim smanjenjem serumskog TSH. Amiodaron treba prekinuti.
Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, poremećaji okusa (obično se javljaju na početku terapije kada se koriste u udarnim dozama i smanjuju se kada se doza smanji); na početku liječenja - izolirano povećanje (1,5-3 puta veće od GGN) aktivnosti jetrenih transaminaza (oni se smanjuju sa smanjenjem doze lijeka ili čak spontano); u nekim slučajevima - akutna disfunkcija jetre i / ili žutica (zahtijevaju prekid lijeka), masna hepatoza, ciroza. Klinički simptomi i laboratorijske promjene mogu biti minimalni (moguća je hepatomegalija, povećana aktivnost jetrenih transaminaza 1,5-5 puta u usporedbi s GGN); Stoga se tijekom liječenja preporučuje redovito praćenje funkcije jetre.
Iz dišnog sustava: u nekim slučajevima - pneumonitis, fibroza, pleuritis, obliterirajući bronhiolitis s upalom pluća (ponekad rezultira smrću), bronhospazam u bolesnika s teškim respiratornim bolestima (osobito bronhijalna astma), sindrom akutnog respiratornog distresa kod odraslih.
Iz središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: rijetko - senzomotorne periferne neuropatije i / ili miopatije (obično reverzibilne nakon prestanka uzimanja lijeka), ekstrapiramidalni tremor, cerebelarna ataksija; u rijetkim slučajevima - benigna intrakranijalna hipertenzija, noćne more.
Alergijske reakcije: rijetko - vaskulitis, oštećenje bubrega s povećanom razinom kreatinina, trombocitopenija; u nekim slučajevima - hemolitička anemija, aplastična anemija.
Ostalo: alopecija; u nekim slučajevima - epididimitis, impotencija (nije utvrđena povezanost s upotrebom lijeka).

Kontraindikacije za lijek:

Za oralnu primjenu
- SSS (sinusna bradikardija, sinoatrijski blok) osim u slučajevima korekcije umjetnim srčanim stimulatorom;
- poremećaji AV i intraventrikularnog provođenja (AV blokada drugog i trećeg stupnja, blok grane snopa) u odsutnosti umjetnog elektrostimulatora srca (pacemaker);
- poremećaj rada štitnjače (hipotireoza, hipertireoza);
- hipokalijemija;
- zatajenje srca (u fazi dekompenzacije);
- istodobna primjena MAO inhibitora;
- intersticijske bolesti pluća;

- trudnoća;
- dojenje;

Za otopinu za intravensku primjenu
- SSS (sinusna bradikardija, sinoatrijski blok) s izuzetkom bolesnika s umjetnim elektrostimulatorom (opasnost od zastoja sinusnog čvora);
- AV blokada II i III stupnja, poremećaji intraventrikularnog provođenja (blokada dvije i tri grane Hisovog snopa); u tim slučajevima, IV amiodaron se može koristiti u specijaliziranim odjelima pod pokrovom umjetnog srčanog stimulatora (pacemaker);
- akutno kardiovaskularno zatajenje (šok, kolaps);
- teška arterijska hipotenzija;
- istodobna primjena s lijekovima koji mogu izazvati polimorfnu ventrikularnu tahikardiju tipa "pirueta";
- disfunkcija štitnjače (hipotireoza, hipertireoza);
- trudnoća;
- dojenje;
- dob ispod 18 godina (učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene);
- preosjetljivost na jod i/ili amiodaron.
IV primjena je kontraindicirana kod teške plućne disfunkcije (intersticijska bolest pluća), kardiomiopatije ili dekompenziranog zatajenja srca (moguće pogoršanje stanja bolesnika).
S oprezom koristiti kod kroničnog zatajenja srca, zatajenja jetre, bronhijalne astme i u starijoj dobi (zbog visokog rizika od razvoja teške bradikardije).

Primjena tijekom trudnoće i dojenja.

Tijekom trudnoće Cordarone se propisuje samo iz zdravstvenih razloga, jer lijek ima učinak na štitnu žlijezdu fetusa.
Amiodaron se u značajnim količinama izlučuje u majčino mlijeko, pa je lijek kontraindiciran za upotrebu tijekom dojenja.

Posebne upute za uporabu Cordarona.

Prije početka i tijekom liječenja preporuča se provesti EKG studiju. Zbog produljenja razdoblja repolarizacije ventrikula srca, farmakološko djelovanje Cordarona uzrokuje određene promjene u EKG-u: produljenje QT intervala, QTc, moguća je pojava U valova.Povećanje QTc intervala je dopušteno za najviše 450 ms ili za najviše 25% izvorne vrijednosti. Ove promjene nisu manifestacija toksičnog učinka lijeka, ali zahtijevaju praćenje kako bi se prilagodila doza i procijenio mogući proaritmogeni učinak Cordarona.
Treba uzeti u obzir da u starijih bolesnika dolazi do izraženijeg smanjenja brzine otkucaja srca.
Ako se razvije AV blok drugog ili trećeg stupnja, sinoatrijski ili bifascikularni blok, liječenje Cordaronom treba prekinuti.
Pojava nedostatka zraka ili neproduktivnog kašlja može biti povezana s toksičnim učinkom Cordarona na pluća. U bolesnika s pojačanom kratkoćom daha tijekom vježbanja, bez obzira na pogoršanje općeg stanja (povećan umor, gubitak tjelesne težine, povišena tjelesna temperatura), potrebno je prije početka terapije učiniti RTG prsnog koša. Respiratorni problemi uglavnom su reverzibilni ranim prekidom amiodarona. Klinički simptomi obično nestaju unutar 3-4 tjedna, nakon čega slijedi sporiji oporavak radiografskog izgleda i plućne funkcije (nekoliko mjeseci). Stoga treba razmotriti mogućnost ponovne procjene terapije amiodaronom i propisivanja kortikosteroida.
Ako se tijekom uzimanja Cordarona pojavi zamagljen vid ili smanjena vidna oštrina, preporuča se provesti potpuni oftalmološki pregled, uključujući fundoskopiju. Slučajevi optičke neuropatije i/ili optičkog neuritisa zahtijevaju odluku o uputnosti primjene Cordarona.
Cordarone sadrži jod (200 mg sadrži 75 mg joda) pa može utjecati na rezultate testova nakupljanja radioaktivnog joda u štitnjači, ali ne utječe na pouzdanost određivanja T3, T4 i TSH. Amiodaron može uzrokovati disfunkciju štitnjače, osobito u bolesnika s poviješću disfunkcije štitnjače (uključujući obiteljsku anamnezu). Stoga je prije početka liječenja, tijekom liječenja i nekoliko mjeseci nakon završetka liječenja potrebno pažljivo kliničko i laboratorijsko praćenje. Ako se sumnja na disfunkciju štitnjače, potrebno je izmjeriti razinu TSH u serumu. Kada se pojave znakovi hipotireoze, normalizacija funkcije štitnjače obično se opaža unutar 1-3 mjeseca nakon prestanka liječenja. U situacijama opasnim po život može se nastaviti liječenje amiodaronom, uz istovremenu dodatnu primjenu levotiroksina. Serumske razine TSH služe kao vodič za doziranje levotiroksina. Ako se pojave znakovi hipertireoze, amiodaron treba prekinuti. Normalizacija funkcije štitnjače obično se događa unutar nekoliko mjeseci nakon prekida uzimanja lijeka. U tom se slučaju klinički simptomi normaliziraju prije nego što dođe do normalizacije razine hormona koji odražavaju funkciju štitnjače. U teškim slučajevima potrebna je hitna medicinska intervencija. Liječenje u svakom pojedinačnom slučaju odabire se pojedinačno i uključuje antitiroidne lijekove (koji ne moraju uvijek biti učinkoviti), kortikosteroide i beta-blokatore.
Kordaron za intravensku primjenu koristi se samo u specijaliziranim bolničkim odjelima uz stalni nadzor EKG-a i krvnog tlaka. U tom slučaju Cordarone treba primijeniti infuzijom, a ne injekcijom zbog rizika od hemodinamskih poremećaja (hipotenzija, akutno kardiovaskularno zatajenje).
IV injekcije Cordarona treba provoditi samo u hitnim slučajevima, kada nema drugih terapijskih mogućnosti, i samo u kardiološkim jedinicama intenzivnog liječenja uz kontinuirano praćenje EKG-a.
Kada se Cordarone daje injekcijom, doza od približno 5 mg/kg treba se primijeniti tijekom najmanje 3 minute. Injekcija se ne smije ponoviti ranije od 15 minuta nakon prve injekcije, čak i ako se zadnja sastojala od samo jedne ampule (moguće je nepovratno kolapsiranje).
Potreban je poseban oprez pri davanju lijeka u infuziji u slučajevima arterijske hipotenzije, teškog respiratornog zatajenja, dekompenzirane kardiomiopatije ili teškog zatajenja srca.
Bolesnici trebaju izbjegavati dugotrajno izlaganje suncu i UV zračenju (ili koristiti sredstva za zaštitu od sunca).
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima
Trenutno nema dokaza da Cordarone utječe na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima.

Predoziranje drogom:

Simptomi: sinusna bradikardija, srčani zastoj, ventrikularna tahikardija, paroksizmalne ventrikularne tahiaritmije tipa "piruete", poremećaji cirkulacije, disfunkcija jetre, sniženi krvni tlak.
Liječenje: provodi se simptomatska terapija (ispiranje želuca, primjena kolestiramina, za bradikardiju - beta-adrenergički stimulansi ili ugradnja pacemakera, za tahikardiju tipa "pirueta" - intravenska primjena magnezijevih soli, redukcijski pacemaker). Amiodaron i njegovi metaboliti ne uklanjaju se dijalizom.
Nema podataka o predoziranju intravenskom primjenom Cordarona.

Interakcija Cordarona s drugim lijekovima.

Pri istodobnom uzimanju Cordarona s antiaritmicima (uključujući bepridil, lijekove klase I A, sotalol), kao i s vinkaminom, sultopridom, eritromicinom za intravensku primjenu, pentamidinom za parenteralnu primjenu, rizik od razvoja polimorfne paroksizmalne ventrikularne tahikardije tipa "pirueta" povećava se. Stoga su ove kombinacije kontraindicirane.
Ne preporučuje se kombinirana terapija s beta-blokatorima i nekim blokatorima kalcijevih kanala (verapamil, diltiazem), jer Mogu se razviti poremećaji automatizma (koji se očituju bradikardijom) i provođenja.
Ne preporučuje se primjena Cordarona istodobno s laksativima (poticanjem crijevnog motiliteta), koji mogu uzrokovati hipokalijemiju, jer povećava se rizik od razvoja ventrikularne tahikardije tipa "pirueta".
Kordaron treba primjenjivati ​​s oprezom istodobno s lijekovima koji uzrokuju hipokalemiju (diuretici, sistemski kortikosteroidi i mineralokortikoidi, tetrakozaktid, amfotericin B /za intravensku primjenu/), jer moguć je razvoj ventrikularne tahikardije tipa "pirueta".
Kada se Cordarone koristi istodobno s antikoagulansima za oralnu primjenu, povećava se rizik od krvarenja (stoga je potrebno pratiti razinu protrombina i prilagoditi dozu antikoagulansa).
Pri istodobnoj primjeni Cordarona sa srčanim glikozidima mogu se uočiti poremećaji automatizma (koji se očituju teškom bradikardijom) i poremećaji atrioventrikularnog provođenja. Osim toga, moguće je povećanje koncentracije digoksina u krvnoj plazmi zbog smanjenja njegovog klirensa (zato je potrebno pratiti koncentraciju digoksina u krvnoj plazmi, napraviti EKG i laboratorijsko praćenje te, ako potrebno, promijeniti

Doziranje i način primjene lijeka.

srčani glikozidi).
Uz istovremenu primjenu Cordarona s fenitoinom, ciklosporinom, flekainidom, moguće je povećati koncentraciju potonjih u krvnoj plazmi (stoga treba pratiti koncentraciju fenitoina, ciklosporina, flekainida u krvnoj plazmi i prilagoditi njihovu dozu ako potrebno).
Opisani su slučajevi bradikardije (rezistentne na atropin), arterijske hipotenzije, poremećaja provođenja i smanjenog minutnog volumena srca u bolesnika koji su uzimali Cordarone i bili pod općom anestezijom.
Pri korištenju terapije kisikom u postoperativnom razdoblju u bolesnika koji su primali Cordarone opisani su rijetki slučajevi teških respiratornih komplikacija, ponekad smrtnih ishoda (akutni respiratorni distresni sindrom odraslih).
Kada se koristi zajedno sa simvastatinom, rizik od nuspojava (prvenstveno rabdomiolize) može se povećati zbog poremećaja metabolizma simvastatina (ako je potrebna takva kombinacija, doza simvastatina ne smije biti veća od 20 mg/dan; ako je terapijski učinak nije postignut ovom dozom, trebali biste prijeći na drugi lijek za snižavanje lipida).

Uvjeti prodaje u ljekarnama.

Lijek se izdaje na recept. Lijek u obliku otopine za intravensku primjenu namijenjen je za upotrebu samo u bolničkim uvjetima.

Uvjeti skladištenja lijeka Cordarone.

Lijek u obliku tableta treba čuvati na sobnoj temperaturi (ne višoj od 30°C). Rok trajanja tableta je 3 godine. Lijek u obliku otopine za intravensku primjenu treba čuvati na suhom mjestu pri temperaturi ne višoj od 25 ° C. Rok trajanja otopine za intravensku primjenu je 2 godine.

Tablete

Prevencija recidiva:

Po život opasne ventrikularne aritmije, uključujući ventrikularnu tahikardiju i ventrikularnu fibrilaciju (liječenje treba započeti u bolnici uz pažljivo praćenje rada srca);

Supraventrikularna paroksizmalna tahikardija: dokumentirani napadi rekurentne trajne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije u bolesnika s organskom srčanom bolešću; dokumentirani napadi rekurentne trajne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije u bolesnika bez organske bolesti srca, kada antiaritmici drugih klasa nisu učinkoviti ili postoje kontraindikacije za njihovu upotrebu; dokumentirani napadi rekurentne trajne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije u bolesnika s Wolff-Parkinson-Whiteovim sindromom;

Fibrilacija atrija (treperenje atrija) i titranje atrija.

Prevencija iznenadne aritmičke smrti u visokorizičnih bolesnika: nakon nedavnog infarkta miokarda, s više od 10 ventrikularnih ekstrasistola na sat, kliničkim manifestacijama kroničnog zatajenja srca i smanjenom ejekcijskom frakcijom lijeve klijetke (manje od 40%).

Liječenje poremećaja ritma u bolesnika s koronarnom arterijskom bolešću i/ili disfunkcijom lijeve klijetke.

Injekcijski oblik Cordarone®

Ublažavanje napada ventrikularne paroksizmalne tahikardije; supraventrikularna paroksizmalna tahikardija s visokom učestalošću ventrikularnih kontrakcija, osobito na pozadini Wolff-Parkinson-Whiteovog sindroma; ublažavanje paroksizmalnih i stabilnih oblika fibrilacije atrija (fibrilacije atrija) i atrijalnog trepetanja;

Oživljavanje srca kod srčanog zastoja uzrokovanog ventrikularnom fibrilacijom otpornom na kardioverziju.

Oblik otpuštanja lijeka Cordarone

Tablete 200 mg; blister 10, kartonska kutija 3;

Spoj
Tablete djeljive 1 tableta.
amiodaron hidroklorid 200 mg
pomoćne tvari: laktoza monohidrat; kukuruzni škrob; magnezijev stearat; povidon K90F; silicijev dioksid koloidni bezvodni
10 kom u blisteru; U kutiji se nalaze 3 blistera.

Otopina za intravensku primjenu 3 ml
amiodaron hidroklorid 150 mg
pomoćne tvari (po ampuli): benzil alkohol - 60 mg; polisorbat 80 - 300 mg; voda za injekcije - do 3 ml
u ampulama od 3 ml; u kutiji 6 kom.

Farmakodinamika lijeka Cordarone

Amiodaron spada u klasu III antiaritmika (klasa inhibitora repolarizacije) i ima jedinstveni mehanizam antiaritmičkog djelovanja, jer osim svojstava antiaritmika klase III (blokada kalijevih kanala) ima učinke antiaritmika klase I (blokada natrijevih kanala), antiaritmika klase IV (blokada kalcijevih kanala) i nekompetitivni učinak beta-blokatora.

Osim antiaritmičkog djelovanja, ima antianginozno, koronarno dilatacijsko, alfa i beta adrenergičko blokirajuće djelovanje.

Antiaritmička svojstva:

Povećanje trajanja 3. faze akcijskog potencijala kardiomiocita, uglavnom zbog blokiranja ionske struje u kalijevim kanalima (učinak antiaritmika klase III prema Vaughan-Williamsovoj klasifikaciji);

Smanjeni automatizam sinusnog čvora, što dovodi do smanjenja broja otkucaja srca;

Nekompetitivna blokada alfa i beta adrenergičkih receptora;

Usporenje sinoatrijalnog, atrijalnog i AV provođenja, izraženije s tahikardijom;

Nema promjena u ventrikularnoj provodljivosti;

Povećanje refraktornih razdoblja i smanjenje ekscitabilnosti miokarda atrija i ventrikula, kao i povećanje refraktornog razdoblja AV čvora;

Usporavanje provođenja i povećanje trajanja refraktornog razdoblja u dodatnim atrioventrikularnim provodnim snopovima.

Ostali efekti:

Nedostatak negativnog inotropnog učinka kada se uzima oralno i parenteralno;

Smanjena potrošnja kisika miokarda zbog umjerenog smanjenja perifernog otpora i otkucaja srca, kao i kontraktilnosti miokarda zbog beta-blokirajućeg učinka;

Povećan koronarni protok krvi zbog izravnog učinka na glatke mišiće koronarnih arterija;

Održavanje minutnog volumena srca smanjenjem tlaka u aorti i smanjenjem perifernog otpora;

Utjecaj na izmjenu hormona štitnjače: inhibicija pretvorbe T3 u T4 (blokada tiroksin-5-dejodinaze) i blokiranje unosa ovih hormona u kardiocite i hepatocite, što dovodi do slabljenja stimulirajućeg učinka hormona štitnjače na miokarda.

Obnavljanje srčane aktivnosti kod srčanog zastoja uzrokovanog ventrikularnom fibrilacijom otpornom na kardioverziju.

Terapijski učinci se opažaju u prosjeku tjedan dana nakon početka uzimanja lijeka (od nekoliko dana do dva tjedna). Nakon prestanka primjene amiodaron se otkriva u krvnoj plazmi 9 mjeseci. Treba uzeti u obzir mogućnost održavanja farmakodinamičkog učinka amiodarona 10-30 dana nakon njegovog prekida.

Farmakokinetika lijeka Cordarone

Bioraspoloživost nakon oralne primjene u različitih bolesnika kreće se od 30 do 80% (prosječna vrijednost je oko 50%). Nakon jedne doze amiodarona, Cmax u krvnoj plazmi postiže se unutar 3-7 sati.Međutim, terapijski učinak obično se razvija tjedan dana nakon početka uzimanja lijeka (od nekoliko dana do 2 tjedna). Amiodaron je lijek sa sporim otpuštanjem u tkiva i visokim afinitetom za njih.

Vezanje za proteine ​​krvne plazme je 95% (62% za albumin, 33,5% za beta-lipoproteine). Amiodaron ima veliki volumen distribucije. Tijekom prvih dana liječenja lijek se akumulira u gotovo svim tkivima, posebno u masnom tkivu, a osim toga iu jetri, plućima, slezeni i rožnici.

Amiodaron se metabolizira u jetri. Njegov glavni metabolit, desetilamiodaron, farmakološki je aktivan i može pojačati antiaritmijski učinak glavnog spoja.

Amiodaron je inhibitor jetrenih izoenzima mikrosomalne oksidacije: CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Eliminacija amiodarona počinje unutar nekoliko dana, a postizanje ravnoteže između uzimanja i eliminacije lijeka (postizanje stanja ravnoteže) događa se nakon jednog do nekoliko mjeseci, ovisno o individualnim karakteristikama bolesnika. Glavni put eliminacije amjodarona je crijevo. Amiodaron i njegovi metaboliti ne eliminiraju se hemodijalizom. Amiodaron ima dugi T1/2 s velikom individualnom varijabilnošću (dakle, pri odabiru doze, na primjer njezinom povećanju ili smanjenju, treba imati na umu da je potrebno najmanje 1 mjesec da se stabilizira nova koncentracija amiodarona u plazmi). Eliminacija kada se uzima oralno odvija se u 2 faze: početni T1/2 (prva faza) - 4-21 sat, T1/2 u 2. fazi - 25-110 dana (20-100 dana). Nakon produljene oralne primjene, prosječni T1/2 je 40 dana. Nakon prestanka uzimanja lijeka, potpuna eliminacija amiodarona iz tijela može trajati nekoliko mjeseci.

Svaka doza amiodarona (200 mg) sadrži 75 mg joda. Dio joda se oslobađa iz lijeka i nalazi se u mokraći u obliku jodida (6 mg/dan uz dnevnu dozu amiodarona od 200 mg). Većina joda preostalog u lijeku izlučuje se fecesom nakon prolaska kroz jetru, međutim, s produljenom primjenom amiodarona, koncentracije joda mogu doseći 60-80% koncentracije amiodarona.

Farmakokinetika lijeka objašnjava upotrebu doza "učitavanja", koje su usmjerene na brzo postizanje potrebne razine zasićenosti tkiva na kojoj se očituje njegov terapeutski učinak.

Farmakokinetika kod zatajenja bubrega: zbog neznatnog izlučivanja lijeka putem bubrega u bolesnika s zatajenjem bubrega nije potrebna prilagodba doze amiodarona.

Kod intravenske primjene Cordarone® njegova aktivnost doseže maksimum nakon 15 minuta i nestaje otprilike 4 sata nakon primjene. Nakon primjene amiodarona, njegova koncentracija u krvi brzo opada zbog ulaska lijeka u tkiva. U nedostatku ponovljenih injekcija, lijek se postupno eliminira. Prilikom ponovne intravenske primjene ili oralnog propisivanja amiodarona dolazi do nakupljanja u tkivima. Amiodaron ima veliki volumen distribucije i može se akumulirati u gotovo svim tkivima, posebno u masnom tkivu i dodatno u jetri, plućima, slezeni i rožnici

Amiodaron i njegovi metaboliti ne mogu se dijalizirati.

Uglavnom se izlučuje sa žuči i izmetom kroz crijeva. Eliminacija amiodarona je vrlo spora. Amiodaron i njegovi metaboliti detektiraju se u krvnoj plazmi 9 mjeseci nakon prestanka liječenja.

Korištenje lijeka Cordarone tijekom trudnoće

Trudnoća

Trenutačno dostupni klinički podaci nedostatni su za određivanje mogućnosti ili nemogućnosti razvojnih nedostataka u embriju kada se amiodaron koristi u prvom tromjesečju trudnoće.

Budući da fetalna štitnjača počinje vezati jod tek od 14. tjedna trudnoće, ne očekuje se da će amiodaron utjecati na nju ako se primijeni ranije. Višak joda pri primjeni lijeka nakon tog razdoblja može dovesti do pojave laboratorijskih simptoma hipotireoze u novorođenčeta ili čak do stvaranja klinički značajne guše.

Zbog učinka lijeka na fetalnu štitnjaču, amiodaron je kontraindiciran tijekom trudnoće, osim u posebnim slučajevima kada je očekivana korist veća od rizika (u slučaju po život opasnih ventrikularnih aritmija).

Razdoblje laktacije

Amiodaron se u značajnim količinama izlučuje u majčino mlijeko, pa je kontraindiciran tijekom dojenja (stoga je u tom razdoblju potrebno prekinuti primjenu lijeka ili prekinuti dojenje).

Kontraindikacije za uporabu lijeka Cordarone

Zajedničko za oba oblika doziranja

Preosjetljivost na jod, amiodaron ili pomoćne tvari lijeka;

Sindrom bolesnog sinusa (sinusna bradikardija, sinoatrijski blok), osim u slučajevima korekcije umjetnim srčanim stimulatorom (opasnost od “zaustavljanja” sinusnog čvora).

AV blokada II-III stupnja, blokada s dvije i tri zrake u odsutnosti umjetnog elektrostimulatora srca (pacemaker);

Hipokalijemija, hipomagnezijemija;

Kombinacija s lijekovima koji mogu produžiti QT interval i uzrokovati razvoj paroksizmalne tahikardije, uključujući polimorfnu ventrikularnu tahikardiju tipa torsade de pointes (vidjeti “Interakcije”):

Antiaritmici: klasa IA (kinidin, hidrokinidin, dizopiramid prokainamid); antiaritmici klase III (dofetilid, ibutilid, bretilijev tozilat); sotalol;

Drugi (ne-antiaritmici) lijekovi kao što je bepridil; vinkamin; neki neuroleptici: fenotiazini (klorpromazin, cijamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin, flufenazin), benzamidi (amisulprid, sultoprid, sulprid, tiaprid, veraliprid), butirofenoni (droperidol, haloperidol), sertindol, pimozid; cisaprid; triciklički antidepresivi; makrolidni antibiotici (osobito eritromicin kada se primjenjuje intravenozno, spiramicin); azoli; antimalarici (kinin, klorokin, meflokin, halofantrin); pentamidin za parenteralnu primjenu; difemanil metil sulfat; mizolastin; astemizol, terfenadin; fluorokinoloni.

Kongenitalno ili stečeno produljenje QT intervala.

Disfunkcija štitnjače (hipotireoza, hipertireoza).

Trudnoća (vidi "Primjena tijekom trudnoće i dojenja");

Razdoblje laktacije (vidi "Primjena tijekom trudnoće i dojenja");

Dob do 18 godina (učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene).

Za tablete dodatno: intersticijska bolest pluća.

Za injekcijski oblik dodatno:

Poremećaji intraventrikularnog provođenja (blokade s dva i tri fascikla) ​​u odsutnosti stalnog umjetnog elektrostimulatora srca (pacemakera) - u tim slučajevima amiodaron se može primijeniti IV u specijaliziranim odjelima pod pokrovom umjetnog elektrostimulatora (pacemakera);

Teška arterijska hipotenzija, kolaps, kardiogeni šok.

Sve gore navedene kontraindikacije ne odnose se na primjenu Cordarone® tijekom srčane reanimacije za srčani zastoj uzrokovan ventrikularnom fibrilacijom otpornom na kardioverziju.

Koristite s oprezom u slučaju arterijske hipotenzije, dekompenzirane ili teške kronične (III-IV FC prema NYHA klasifikaciji) zatajenja srca, zatajenja jetre, bronhijalne astme, teškog respiratornog zatajenja, u starijih bolesnika (visoki rizik od razvoja teške bradikardije), s AV blok prvog stupnja .

Nuspojave lijeka Cordarone

Učestalost nuspojava određena je na sljedeći način: vrlo često - ≥10%), često - ≥1%,<10; нечасто - ≥0,1%, <1%; редко - ≥0,01%, <0,1% и очень редко, включая отдельные сообщения - <0,01%, частота не известна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Tablete.

Iz kardiovaskularnog sustava: često - umjerena bradikardija, čija težina ovisi o dozi lijeka. Manje često - poremećaji provođenja (sinoatrijski blok, AV blok različitih stupnjeva); aritmogeni učinak (postoje izvješća o pojavi novih aritmija ili pogoršanju postojećih, u nekim slučajevima s naknadnim srčanim zastojem). U svjetlu dostupnih podataka, nemoguće je utvrditi je li to posljedica lijeka, ili je povezano s težinom srčanog oštećenja ili je posljedica neuspjeha liječenja. Ovi se učinci uočavaju uglavnom kada se Cordarone® koristi zajedno s lijekovima koji produljuju razdoblje repolarizacije srčanih klijetki (QTc interval) ili u slučaju neravnoteže elektrolita (vidi "Interakcije"). Vrlo rijetko - teška bradikardija ili, u iznimnim slučajevima, zastoj sinusnog čvora, koji su primijećeni u nekih bolesnika (bolesnici s disfunkcijom sinusnog čvora i stariji bolesnici). Učestalost nepoznata - progresija kroničnog zatajenja srca (uz dugotrajnu primjenu).

Iz probavnog sustava: vrlo često - mučnina, povraćanje, gubitak apetita, tupost ili gubitak okusa, osjećaj težine u epigastriju, osobito na početku liječenja; prolaz nakon smanjenja doze; izolirano povećanje aktivnosti transaminaza u krvnom serumu, obično umjereno (1,5-3 puta više od normalnih vrijednosti) i smanjuje se sa smanjenjem doze ili čak spontano. Često - akutno oštećenje jetre s povišenim transaminazama i/ili žuticom, uključujući razvoj zatajenja jetre, ponekad smrtonosnog (vidi "Posebne upute"). Vrlo rijetko - kronične bolesti jetre (pseudoalkoholni hepatitis, ciroza) ponekad su fatalne. Čak i kod umjerenog povećanja aktivnosti transaminaza u krvi, opaženog nakon liječenja koje je trajalo više od 6 mjeseci, treba posumnjati na kronično oštećenje jetre.

Od dišnog sustava: često - prijavljeni su slučajevi intersticijalnog ili alveolarnog pneumonitisa i obliterirajućeg bronhiolitisa s upalom pluća, koji su ponekad rezultirali smrću. Zabilježeno je nekoliko slučajeva pleuritisa. Ove promjene mogu dovesti do razvoja plućne fibroze, ali su u velikoj mjeri reverzibilne ranim prekidom amiodarona, sa ili bez kortikosteroida. Kliničke manifestacije obično nestaju unutar 3-4 tjedna. Oporavak RTG slike i funkcije pluća dolazi sporije (nekoliko mjeseci). Pojava teške zaduhe ili suhog kašlja u bolesnika koji prima amiodaron, praćena ili ne praćena pogoršanjem općeg stanja (povećan umor, gubitak tjelesne težine, povišena tjelesna temperatura), zahtijeva rendgensko snimanje prsnog koša i ako je potrebno, prekid lijeka. Vrlo rijetko - bronhospazam u bolesnika s teškim respiratornim zatajenjem, osobito u bolesnika s bronhijalnom astmom; akutni respiratorni distres sindrom, ponekad smrtonosan, a ponekad neposredno nakon operacije (očekuje se mogućnost interakcije s visokim dozama kisika) (vidi "Posebne upute"). Učestalost nepoznata - plućno krvarenje.

Od osjetila: vrlo često - mikrodepoziti u epitelu rožnice, koji se sastoje od složenih lipida, uključujući lipofuscin, obično su ograničeni na područje učenika i ne zahtijevaju prekid liječenja i nestaju nakon prekida uzimanja lijeka. Ponekad mogu uzrokovati smetnje vida u obliku obojene aureole ili zamućenih kontura pri jakom svjetlu. Vrlo rijetko - opisano je nekoliko slučajeva optičkog neuritisa/optičke neuropatije. Njihova povezanost s amiodaronom još nije utvrđena. Međutim, budući da optički neuritis može dovesti do sljepoće, ako se tijekom uzimanja Cordarone® pojavi zamagljen vid ili smanjena oštrina vida, preporuča se obaviti potpuni oftalmološki pregled, uključujući fundoskopiju, a ako se otkrije optički neuritis, prekinuti primjenu amiodarona.

Endokrini poremećaji: često - hipotireoza sa svojim klasičnim manifestacijama: debljanje, hladnoća, apatija, smanjena aktivnost, pospanost, bradikardija koja je pretjerana u usporedbi s očekivanim učinkom amiodarona. Dijagnoza se potvrđuje otkrivanjem povišene razine TSH u serumu. Normalizacija funkcije štitnjače obično se opaža unutar 1-3 mjeseca nakon prestanka liječenja. U životno opasnim situacijama može se nastaviti liječenje amiodaronom, uz istovremenu dodatnu primjenu L-tiroksina uz praćenje razine TSH u serumu. Hipertireoza, čija je pojava moguća tijekom i nakon liječenja (opisani su slučajevi hipertireoze koji su se razvili nekoliko mjeseci nakon prekida uzimanja amiodarona). Hipertireoza se javlja tiše s malim brojem simptoma: manji neobjašnjivi gubitak težine, smanjena antiaritmička i/ili antianginalna učinkovitost; mentalni poremećaji u starijih bolesnika ili čak fenomen tireotoksikoze. Dijagnoza se potvrđuje utvrđivanjem snižene razine TSH u serumu (ultrasenzitivni kriterij). Ako se otkrije hipertireoza, amiodaron treba prekinuti. Normalizacija funkcije štitnjače obično se događa unutar nekoliko mjeseci nakon prekida uzimanja lijeka. U tom se slučaju klinički simptomi normaliziraju ranije (nakon 3-4 tjedna) nego što dođe do normalizacije razine hormona štitnjače. Teži slučajevi mogu biti smrtonosni pa je u takvim slučajevima potrebna hitna liječnička intervencija. Liječenje u svakom pojedinom slučaju odabire se pojedinačno. Ako se bolesnikovo stanje pogorša, kako zbog same tireotoksikoze, tako i zbog opasne neravnoteže između potrebe miokarda za kisikom i njegove isporuke, preporuča se odmah započeti liječenje kortikosteroidima (1 mg/kg), nastavljajući ga dulje vrijeme (3 mjeseca). ), umjesto upotrebe sintetskih antitiroidnih lijekova, koji u ovom slučaju ne moraju uvijek biti učinkoviti. Vrlo rijetko - sindrom poremećenog izlučivanja antidiuretskog hormona.

Sa kože: vrlo često - fotoosjetljivost. Često - u slučaju produljene uporabe lijeka u visokim dnevnim dozama, može se primijetiti sivkasta ili plavkasta pigmentacija kože; Nakon prestanka liječenja, ova pigmentacija polako nestaje. Vrlo rijetko - tijekom terapije zračenjem mogu se pojaviti slučajevi eritema, postoje izvješća o kožnom osipu, obično malo specifičnog, izolirani slučajevi eksfolijativnog dermatitisa (nije utvrđena povezanost s lijekom); alopecija.

Iz središnjeg živčanog sustava: često - tremor ili drugi ekstrapiramidni simptomi; poremećaji spavanja, uklj. noćne more. Rijetko - senzomotoričke, motoričke i mješovite periferne neuropatije i/ili miopatije, obično reverzibilne nakon prekida uzimanja lijeka. Vrlo rijetko - cerebelarna ataksija, benigna intrakranijalna hipertenzija (pseudotumor cerebri), glavobolja.

Ostalo: vrlo rijetko - vaskulitis, epididimitis, nekoliko slučajeva impotencije (nije utvrđena povezanost s lijekom), trombocitopenija, hemolitička anemija, aplastična anemija.

Injekcija

Iz kardiovaskularnog sustava: često - bradikardija (obično umjereno smanjenje brzine otkucaja srca); pad krvnog tlaka, obično umjeren i prolazan. Uočeni su slučajevi teške arterijske hipotenzije ili kolapsa kod predoziranja ili prebrze primjene lijeka. Vrlo rijetko - proaritmogeni učinak (postoje izvješća o pojavi novih aritmija, uključujući polimorfnu ventrikularnu tahikardiju tipa "pirueta", ili pogoršanje postojećih - u nekim slučajevima s naknadnim srčanim zastojem). Ovi se učinci uočavaju uglavnom kada se Cordarone® koristi zajedno s lijekovima koji produljuju razdoblje repolarizacije srčanih klijetki (QTc interval) ili u slučaju neravnoteže elektrolita (vidi "Interakcije"). U svjetlu dostupnih podataka, nemoguće je utvrditi je li pojava ovih poremećaja ritma uzrokovana Cordaronom®, ili je povezana s težinom srčane patologije ili je posljedica neuspjeha liječenja. Teška bradikardija ili, u iznimnim slučajevima, zastoj sinusnog čvora, koji su primijećeni u nekih bolesnika (bolesnici s disfunkcijom sinusnog čvora i stariji bolesnici), crvenilo kože lica, progresija zatajenja srca (moguće s intravenskom mlaznom primjenom).

Iz dišnog sustava: vrlo rijetko - kašalj, otežano disanje, intersticijski pneumonitis; bronhospazam i/ili apneja u bolesnika s teškim respiratornim zatajenjem, osobito u bolesnika s bronhijalnom astmom; akutni respiratorni distres sindrom, ponekad smrtonosan, a ponekad neposredno nakon operacije (očekuje se mogućnost interakcije s visokim koncentracijama kisika) (vidi "Posebne upute").

Iz probavnog sustava: vrlo često - mučnina. Vrlo rijetko - izolirano povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza u krvnom serumu, obično umjereno (1,5-3 puta više od normalnih vrijednosti) i smanjuje se sa smanjenjem doze ili čak spontano. Akutno oštećenje jetre (unutar 24 sata nakon primjene amiodarona) s povišenim transaminazama i/ili žuticom, uključujući razvoj zatajenja jetre, ponekad smrtonosnog (vidjeti "Posebne upute").

Sa kože: vrlo rijetko - osjećaj vrućine, pojačano znojenje.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: vrlo rijetko - benigna intrakranijalna hipertenzija (pseudotumor cerebri), glavobolja.

Poremećaji imunološkog sustava: vrlo rijetko - anafilaktički šok. Nepoznata učestalost - angioedem.

Reakcije na mjestu injiciranja: često - upalne reakcije, kao što je površinski flebitis, kada se primjenjuje izravno u perifernu venu. Reakcije na mjestu ubrizgavanja, kao što su: bol, eritem, otok, nekroza, ekstravazacija, infiltracija, upala, induracija, tromboflebitis, flebitis, celulitis, infekcija, pigmentacija.

Način primjene i doziranje lijeka Cordarone

Tablete. Unutra, prije jela, s puno vode. Lijek treba uzimati samo onako kako je propisao liječnik!

Udarna ("zasićena") doza: mogu se koristiti različite sheme zasićenja.

U bolnici: početna doza, podijeljena u nekoliko doza, kreće se od 600-800 mg (do najviše 1200 mg) na dan dok se ne postigne ukupna doza od 10 g (obično tijekom 5-8 dana).

Izvanbolnička: početna doza, podijeljena u nekoliko doza, iznosi od 600 do 800 mg na dan dok se ne postigne ukupna doza od 10 g (obično tijekom 10-14 dana).

Doza održavanja: može varirati u različitih bolesnika od 100 do 400 mg/dan. Treba koristiti minimalnu učinkovitu dozu u skladu s individualnim terapijskim ishodom.

Budući da Cordarone® ima vrlo dug poluživot, može se uzimati svaki drugi dan ili s prekidima 2 dana u tjednu.

Prosječna terapijska pojedinačna doza je 200 mg. Prosječna terapijska dnevna doza je 400 mg. Maksimalna pojedinačna doza je 400 mg. Maksimalna dnevna doza je 1200 mg.

Injekcija.

IV primjena: Cordarone® (injekcioni oblik) namijenjen je za primjenu u slučajevima kada je potrebno brzo postizanje antiaritmičkog učinka ili kada oralna primjena lijeka nije moguća.

Uz izuzetak hitnih kliničkih situacija, lijek se smije koristiti samo u bolnici u jedinici intenzivne njege uz stalni nadzor EKG-a i krvnog tlaka!

Kada se primjenjuje intravenozno, Cordarone® se ne smije miješati s drugim lijekovima ili istovremeno primjenjivati ​​s drugim lijekovima kroz isti venski pristup. Koristiti samo u razrijeđenom obliku. Za razrjeđivanje Cordarone® treba koristiti samo 5% otopinu dekstroze (glukoze). Zbog karakteristika oblika doziranja lijeka, ne preporuča se koristiti koncentracije infuzijske otopine manje od onih koje se dobiju razrjeđivanjem 2 ampule u 500 ml 5% dekstroze (glukoze).

Kako bi se izbjegle reakcije na mjestu injiciranja, amiodaron treba primijeniti kroz središnji venski kateter, osim u slučajevima srčane reanimacije za ventrikularnu fibrilaciju otpornu na kardioverziju, kada, u nedostatku središnjeg venskog pristupa, periferne vene (najveća periferna vena s maksimalnim protokom krvi) ) mogu se koristiti za primjenu lijeka ) (vidjeti “Posebne upute”).

Teške srčane aritmije, u slučajevima kada je nemoguće uzimati lijek oralno (osim u slučajevima srčane reanimacije za srčani zastoj uzrokovan ventrikularnom fibrilacijom, otpornom na kardioverziju).

Intravenski drip kroz centralni venski kateter

Uobičajena udarna doza je 5 mg/kg u 250 ml 5% otopine dekstroze (glukoze), aplicirana elektroničkom pumpom kad god je to moguće tijekom 20-120 minuta. Može se primijeniti višekratno 2-3 puta unutar 24 sata.Brzina primjene lijeka prilagođava se ovisno o kliničkom učinku. Terapijski učinak pojavljuje se u prvim minutama primjene i postupno se smanjuje nakon zaustavljanja infuzije, stoga, ako je potrebno nastaviti liječenje injekcijskim Cordarone®, preporučuje se prijeći na kontinuiranu intravensku kapaljku.

Doze održavanja: 10-20 mg/kg/dan (obično 600-800 mg, ali se može povećati na 1200 mg/dan) u 250 ml 5% otopine dekstroze (glukoze) nekoliko dana. Od prvog dana infuzije treba započeti postupni prijelaz na oralno uzimanje Cordarone® (3 tablete, 200 mg na dan). Doza se može povećati na 4 ili čak 5 tableta. 200 mg dnevno.

Oživljavanje srca kod srčanog zastoja uzrokovanog ventrikularnom fibrilacijom otpornom na kardioverziju

Intravenska mlaznica (vidi “Posebne upute”)

Prva doza je 300 mg (ili 5 mg/kg) kordarona, nakon razrjeđivanja u 20 ml 5% otopine dekstroze (glukoze) i primijenjene intravenozno (pojačano).

Ako fibrilacija ne prestane, moguća je dodatna intravenska mlaznica Cordarone® u dozi od 150 mg (ili 2,5 mg/kg).

Predoziranje Cordaronom

Simptomi: Pri oralnoj primjeni vrlo velikih doza opisano je nekoliko slučajeva sinusne bradikardije, srčanog zastoja, napadaja ventrikularne tahikardije, paroksizmalne tahikardije tipa "piruete" i oštećenja jetre. Atrioventrikularno provođenje može se usporiti, a već postojeće zatajenje srca može se pogoršati.

Liječenje: simptomatsko (ispiranje želuca, primjena aktivnog ugljena (ako je lijek nedavno uzet), u ostalim slučajevima provodi se simptomatska terapija: za bradikardiju - beta-adrenergički stimulansi ili ugradnja pacemakera, za tahikardiju "piruete" tip – intravenska primjena magnezijevih soli ili stimulacija srca.Ni amiodaron ni njegovi metaboliti ne uklanjaju se hemodijalizom i ne postoji specifičan antidot.

Nema podataka o predoziranju amiodaronom za intravensku primjenu.

Interakcije lijeka Cordarone s drugim lijekovima

Tešku aritmiju, poput torsades de pointes, mogu uzrokovati brojni lijekovi, prvenstveno antiaritmici klase IA i III i neki antipsihotici (vidi dolje). Predisponirajući čimbenici za njegov razvoj mogu biti hipokalemija, bradikardija ili prirođeno ili stečeno produljenje QT intervala.

Kontraindicirane kombinacije (vidi “Kontraindikacije”):

Lijekovi koji mogu izazvati torsade de pointes (torsade de pointes) (u kombinaciji s amiodaronom povećava se rizik od potencijalno fatalne torsade de pointes):

Antiaritmici: klasa IA (kinidin, hidrokinidin, dizopiramid, prokainamid), klasa III (dofetilid, ibutilid, bretilijum tosilat), sotalol;

Drugi (ne-antiaritmici) lijekovi kao što je bepridil; vinkamin; neki neuroleptici: fenotiazini (klorpromazin, cijamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin, flufenazin), benzamidi (amisulprid, sultoprid, sulprid, tiaprid, veraliprid), butirofenoni (droperidol, haloperidol), sertindol, pimozid; triciklički antidepresivi; cisaprid; makrolidni antibiotici (eritromicin za intravensku primjenu, spiramicin); azoli; antimalarici (kinin, klorokin, meflokin, halofantrin, lumefantrin); pentamidin za parenteralnu primjenu; difemanil metil sulfat; mizolastin; astemizol; terfenadin; fluorokinoloni (osobito moksifloksacin).

Beta-blokatori, CCB, usporavanje otkucaja srca (verapamil, diltiazem), jer postoji opasnost od razvoja poremećaja automatizma (teška bradikardija) i provođenja.

Laksativi koji potiču motilitet crijeva, što može uzrokovati hipokalemiju, što povećava rizik od razvoja torsade de pointes (TdP). U kombinaciji s amiodaronom treba koristiti laksative iz drugih skupina.

Kombinacije kod kojih je potreban oprez:

Lijekovi koji mogu izazvati hipokalemiju:

Diuretici koji uzrokuju hipokalemiju (u monoterapiji ili kombinaciji);

Amfotericin B (iv);

Sustav GCS;

Tetrakozaktid.

Povećan rizik od razvoja ventrikularnih aritmija, osobito ventrikularne tahikardije tipa "pirueta" (hipokalijemija je predisponirajući čimbenik). Potrebno je pratiti razinu elektrolita u krvi, po potrebi korigirati hipokalijemiju te stalno kliničko i elektrokardiografsko praćenje bolesnika. U slučaju razvoja ventrikularne tahikardije tipa "pirueta", ne smiju se koristiti antiaritmici (potrebno je pokrenuti ventrikularni pacemaker, moguća je intravenska primjena magnezijevih soli).

Prokainamid (vidi Kontraindicirane kombinacije) - Amiodaron može povećati koncentraciju prokainamida i njegovog metabolita N-acetilprokainamida u plazmi, što može povećati rizik od nuspojava prokainamida.

Antikoagulansi neizravnog djelovanja. Amiodaron povećava koncentracije varfarina inhibicijom citokroma P4502C9. Kada se varfarin kombinira s amiodaronom, učinci neizravnog antikoagulansa mogu biti pojačani, što povećava rizik od krvarenja. INR treba češće pratiti i prilagoditi doze antikoagulansa tijekom liječenja amiodaronom i nakon njegovog prekida.

Srčani glikozidi (preparati digitalisa) - mogućnost poremećaja automatizma (teška bradikardija) i atrioventrikularnog provođenja. Osim toga, kada se kombinira digoksin s amiodaronom, moguće je povećanje koncentracije digoksina u krvnoj plazmi (zbog smanjenja njegovog klirensa). Stoga je pri kombinaciji digoksina s amiodaronom potrebno odrediti koncentraciju digoksina u krvi te pratiti moguće kliničke i elektrokardiografske manifestacije intoksikacije digitalisom. Možda će biti potrebno smanjiti doze digoksina.

Esmolol - poremećaji kontraktilnosti, automatizma i provođenja (supresija kompenzacijskih reakcija simpatičkog živčanog sustava). Potrebno je kliničko i EKG praćenje.

Fenitoin (i, prema ekstrapolaciji, fosfenitoin) - amiodaron može povećati koncentraciju fenitoina u plazmi zbog inhibicije citokroma P4502C9, stoga, kada se kombinira fenitoin s amiodaronom, može se razviti predoziranje fenitoinom, što može dovesti do pojave neuroloških simptoma; potrebno je kliničko praćenje i, kod prvih znakova predoziranja, smanjenje doze fenitoina; Poželjno je odrediti koncentraciju fenitoina u krvnoj plazmi.

Flekainid - amiodaron povećava koncentraciju flekainida u plazmi zbog inhibicije citokroma CYP2D6. Stoga je potrebna prilagodba doze flekainida.

U ovom medicinskom članku možete se upoznati s lijekom Cordarone. Upute za uporabu objasnit će u kojim slučajevima se mogu uzimati injekcije ili tablete, od čega lijek pomaže, koje su indikacije za uporabu, kontraindikacije i nuspojave. Napomena prikazuje oblike oslobađanja lijeka i njegov sastav.

U članku liječnici i potrošači mogu ostaviti samo stvarne recenzije o Cordaroneu, iz kojih možete saznati je li lijek pomogao u liječenju aritmije i fibrilacije atrija i ventrikula kod odraslih i djece, za koje je također propisan. U uputama su navedeni analozi Cordarona, cijene lijeka u ljekarnama, kao i njegova uporaba tijekom trudnoće.

Antiaritmijski lijek je Cordarone. Upute za uporabu pokazuju da tablete od 200 mg i injekcije u ampulama za intravensku injekciju imaju koronarni dilatator i antianginalni učinak.

Oblik i sastav ispuštanja

Cordarone je dostupan u obliku:

• tablete za oralnu primjenu u blisterima od 10 komada, 3 blistera u kartonskoj kutiji s priloženim uputama. Na jednoj strani tablete nalazi se gravura u obliku srca;
• otopina za intravensku (i.v.) primjenu: prozirna svijetložuta tekućina (3 ml u ampulama, 6 kom. u kutiji).

Glavni aktivni sastojak lijeka je amiodaron hidroklorid, 1 tableta sadrži 200 mg. Lijek također sadrži niz pomoćnih komponenti, uključujući laktozu monohidrat, što treba uzeti u obzir u bolesnika s kongenitalnom intolerancijom na laktozu.

1 ml otopine sadrži 50 mg aktivnog sastojka.

farmakološki učinak

Osim antiaritmičkog učinka, Cordarone ima koronarno dilatacijsko, antianginalno, kao i alfa i beta adrenergičko blokirajuće djelovanje. Mehanizam antiaritmičkog djelovanja Cordarona je zbog sposobnosti lijeka da blokira ionsku struju u kalijevim kanalima i time produži trajanje treće faze akcijskog potencijala kardiomiocita.

Smanjuje broj otkucaja srca smanjenjem automatizma sinusnog čvora, blokira alfa i beta adrenergičke receptore, usporava atrijalno, sinoatrijalno i AV provođenje, a također smanjuje ekscitabilnost miokarda atrija i ventrikula. Korištenje lijeka omogućuje postizanje željenog učinka unutar 7 dana od početka terapije. Ponekad to razdoblje traje od nekoliko dana do dva tjedna.

Indikacije za upotrebu

U čemu pomaže Cordarone? Tablete su propisane za sprječavanje recidiva:

• fibrilacija atrija (fibrilacija atrija) i titranje atrija;
• po život opasne ventrikularne aritmije i ventrikularna fibrilacija (liječenje treba započeti u bolnici uz pažljivo praćenje rada srca);
• dokumentirani napadi rekurentne trajne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije u bolesnika bez organske bolesti srca, kada antiaritmici drugih klasa nisu učinkoviti ili postoje kontraindikacije za njihovu upotrebu;
• supraventrikularne paroksizmalne tahikardije, uklj. dokumentirani napadi rekurentne trajne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije u bolesnika s organskim bolestima srca;
• dokumentirani napadi rekurentne trajne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije u bolesnika s WPW sindromom.

Prevencija iznenadne aritmičke smrti u bolesnika s visokim rizikom: bolesnika nakon nedavnog infarkta miokarda, s više od 10 ventrikularnih ekstrasistola u 1 satu, kliničkim manifestacijama kroničnog zatajenja srca i smanjenom ejekcijskom frakcijom lijeve klijetke (<40%).

Riješenje

• ublažavanje paroksizmalnih i stabilnih oblika fibrilacije atrija (fibrilacije atrija) i atrijalnog trepetanja;
• reanimacija srca za srčani zastoj uzrokovan ventrikularnom fibrilacijom otpornom na kardioverziju;
• ublažavanje napada supraventrikularne paroksizmalne tahikardije s visokom učestalošću ventrikularnih kontrakcija (osobito na pozadini WPW sindroma);
• ublažavanje napadaja ventrikularne paroksizmalne tahikardije.

Upute za korištenje

Cordarone tablete: oralno, prije jela, s malom količinom vode. Doziranje propisuje liječnik na temelju kliničkih indikacija i stanja bolesnika. Udarna doza u bolničkim uvjetima se povećava, počevši s dnevnom dozom od 0,6-0,8 g (do 1,2 g) podijeljenom u nekoliko doza, dok se ne postigne ukupna doza od 10 g nakon 5-8 dana primjene; Ambulantna zasićenost do 10 g provodi se unutar 10-14 dana u dnevnoj dozi od 0,6-0,8 g.

Doza održavanja treba biti minimalna učinkovita, odabrana pojedinačno, a može se kretati od 0,1 do 0,4 g dnevno. Prosječna terapijska pojedinačna doza je 0,2 g, dnevna doza je 0,4 g. Maksimalna pojedinačna doza je 0,4 g, dnevna doza je 1,2 g. Tablete se mogu uzimati svaki drugi dan ili s pauzom 2 dana u tjednu.

Injekcija: namijenjen za intravensku primjenu radi postizanja brzog antiaritmičkog učinka ili kada je nemoguće uzeti lijek oralno. Osim u posebnim hitnim kliničkim situacijama, otopina se smije koristiti samo u bolničkim uvjetima intenzivne njege uz stalno praćenje krvnog tlaka i elektrokardiograma (EKG).

Otopina se ne smije miješati s drugim lijekovima, primjenjivati ​​u istu infuzijsku liniju ili koristiti nerazrijeđena. Za razrjeđivanje potrebno je koristiti samo 5% otopinu dekstroze (glukoze), koncentracija dobivene otopine ne smije biti manja nego kod razrjeđivanja 6 ml lijeka u 500 ml 5% dekstroze (glukoze).

Primjenu treba uvijek provoditi kroz središnji venski kateter; primjena kroz periferne vene dopuštena je za srčanu reanimaciju kod ventrikularne fibrilacije otporne na kardioverziju u nedostatku središnjeg venskog pristupa.

U slučaju teških srčanih aritmija, ako je nemoguće uzimati lijek oralno, preporuča se intravenska kapajna primjena kroz središnji venski kateter u uobičajenoj udarnoj dozi po stopi od 0,005 g na 1 kg težine bolesnika u 250 ml 5. % otopine dekstroze (glukoze). Treba ga primijeniti tijekom 20-120 minuta, po mogućnosti korištenjem elektronske pumpe. Može se primijeniti 2-3 puta unutar 24 sata, prilagodba brzine primjene ovisi o kliničkom učinku.

Dnevna doza održavanja amiodarona obično se propisuje u količini od 0,6-0,8 g, koja se može povećati na 1,2 g u 250 ml 5% otopine dekstroze (glukoze). Tijekom 2-3 dana intravenske primjene, trebali biste postupno prijeći na oralno uzimanje lijeka.

Intravenska mlaznica tijekom srčane reanimacije tijekom srčanog zastoja zbog ventrikularne fibrilacije, otporne na kardioverziju, preporučuje se u dozi od 0,3 g lijeka razrijeđenog u 20 ml 5% otopine dekstroze (glukoze). Ako nema kliničkog učinka, moguća je dodatna primjena 0,15 g amiodarona.

Kontraindikacije

Ovaj lijek pacijenti mogu koristiti samo prema preporuci liječnika nakon temeljitog pregleda. Prije početka terapije preporuča se pažljivo proučiti priložene upute za ograničenja. Kontraindikacije za uporabu lijeka Cordarone su:

• Sinusna bradikardija;
• Kongenitalna intolerancija na laktozu ili nedostatak laktaze;
• Intersticijska bolest pluća;
• Dob do 18 godina;
• Istodobna uporaba lijekova koji mijenjaju parametre elektrokardiograma i mogu uzrokovati razvoj paroksizmalne tahikardije;
• Razdoblje trudnoće i dojenja;
• Individualna netolerancija na komponente lijeka;
• Teška disfunkcija štitnjače (hiper ili hipotireoza);
• Hipokalijemija ili hipomagnezijemija.

S posebnim oprezom, lijek se može koristiti u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca u fazi dekompenzacije, zatajenja jetre ili bubrega, bronhijalne astme, respiratornog zatajenja, kao i starijih osoba (preko 65 godina).

Nuspojave

Cordarone može izazvati sljedeće nuspojave: alopecija, smanjena potencija, miopatija, vaskulitis, epididimitis, fotosenzitivnost, pigmentacija kože, pojačano znojenje.

Dugotrajna uporaba uzrokuje aplastičnu anemiju, hemolitičku anemiju, trombocitopeniju, alergijske reakcije, dermatitis. Kada se primjenjuje parenteralno, razvija se flebitis.

• Respiratorni sustav: apneja, bronhospazam, pleuritis, plućna fibroza, alveolitis, intersticijska pneumonija, otežano disanje, kašalj.
• Osjetilni organi: mikroodvajanje retine, taloženje lipofuscina u epitelu rožnice, uveitis.
• Kardiovaskularni sustav: pad krvnog tlaka, tahikardija, progresija CHF, atrioventrikularni blok, sinusna bradikardija. Metabolizam: tireotoksikoza, hipotireoza, povišene razine T4.
• Probavni sustav: ciroza jetre, žutica, kolestaza, toksični hepatitis, povišene razine jetrenih enzima, gubitak, otupljivanje percepcije okusa, smanjen apetit, povraćanje, mučnina.
• Živčani sustav: poremećaji spavanja, poremećaji pamćenja, periferna neuropatija, parestezija, slušne halucinacije, umor, depresija, vrtoglavica, slabost, glavobolje, optički neuritis, intrakranijalna hipertenzija, ataksija, ekstrapiramidalne manifestacije.

Djeca, trudnoća i dojenje

Cordarone je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja (dojenje).

Amiodaron se u značajnim količinama izlučuje u majčino mlijeko, pa ako je potrebno koristiti lijek tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti.

Kontraindiciran kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina (učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene).

posebne upute

Prije početka terapije potrebno je provesti EKG studiju i krvni test za sadržaj kalija. Hipokalemija se mora korigirati prije početka uzimanja lijeka. Svaka 3 mjeseca tijekom liječenja morate proći EKG, pratiti aktivnost transaminaza i druge pokazatelje funkcije jetre.

Bolesnike s poviješću bolesti štitnjače treba pregledati prije početka liječenja kako bi se utvrdile disfunkcije i bolesti štitnjače. Tijekom terapije Cordaronom svakih šest mjeseci treba raditi rendgenski pregled pluća i testove plućne funkcije.

Ako se razvije AV blokada drugog i trećeg stupnja, sinoatrijski blok ili intraventrikularni blok dvostrukog snopa, Cordarone treba prekinuti. Dugotrajna primjena lijeka može povećati hemodinamski rizik kada se primjenjuje lokalna ili opća anestezija.

Interakcije lijekova

Arterijska hipotenzija, bradikardija i poremećaji provođenja mogu se razviti tijekom terapije kisikom i tijekom opće anestezije primjenom lijekova za inhalacijsku anesteziju.

Kordaron uzrokuje povećanje razine prokainamida, fenitoina, kinidina, digoksina, ciklosporina, flekainida u krvnoj plazmi.

Lijekovi koji uzrokuju fotosenzibilizaciju mogu uzrokovati aditivnu fotosenzibilizaciju.

Uz istovremenu primjenu litijskih lijekova povećava se rizik od hipotireoze. Cimetidin produljuje poluživot glavne komponente, a kolestiramin smanjuje njegovu apsorpciju u krvnoj plazmi.

Diuretici petlje, astemizol, triciklički antidepresivi, fenotiazini, terfenadin, tiazidi, sotalol, glukokortikosteroidi, laksativi, pentamidin, tetrakozaktid, antiaritmici prve klase, amfotericin B mogu izazvati aritmogeni učinak.

Kordaron može inhibirati apsorpciju natrijevog pertehneta, natrijevog jodida, u štitnjači. Lijek uzrokuje pojačane učinke neizravnih antikoagulansa (acenokumarol i varfarin).

Srčani glikozidi, verapamil, beta-blokatori povećavaju vjerojatnost inhibicije atrioventrikularnog provođenja i razvoja bradikardije. Kada se propisuje varfarin, njegova doza se smanjuje na 66%, kada se propisuje acenokumarol - za 50%, praćenje protrombinskog vremena je obavezno.

Analozi lijeka Cordarone

Analozi su određeni strukturom:

1. Amiodaron.

Lijek treba čuvati izvan domašaja djece na sobnoj temperaturi. Rok trajanja tableta - 3 godine, otopine za injekcije - 2 godine

Kordaron je antiaritmik.

Oblik i sastav ispuštanja

Oblici doziranja:

• Djeljive tablete: od bijele s kremastom nijansom do bijele, okruglog oblika sa skošenim rubovima s obje strane, skošenim rubovima do crte prijeloma s jedne strane i graviranjem: iznad crte podjele - simbol u obliku srca, ispod linija - broj 200 (po 10 komada u blisterima, 3 blistera u kartonskom pakiranju);
• Otopina za intravensku (IV) primjenu: prozirna tekućina svijetlo žute boje (3 ml u ampulama, 6 kom u kutiji).

Aktivni sastojak: amiodaron hidroklorid:

• 1 tableta – 200 mg;
• 1 ml otopine – 50 mg.

Pomoćne komponente:

• Tablete: kukuruzni škrob, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, koloidni bezvodni silicijev dioksid, povidon K90F;
• Otopina: benzil alkohol, polisorbat 80, voda za injekciju.

Indikacije za upotrebu

Primjena Cordarona u obliku tableta indicirana je za prevenciju recidiva:

• Supraventrikularna paroksizmalna tahikardija: napadi ponavljajuće trajne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije, zabilježeni u bolesnika s organskom bolešću srca; napadi ponavljajuće trajne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije zabilježene u bolesnika bez organske bolesti srca (s neučinkovitošću antiaritmika drugih klasa ili kontraindikacijama za njihovu upotrebu); napadi rekurentne trajne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije zabilježene u bolesnika s Wolff-Parkinson-Whiteovim sindromom;
• Ventrikularne aritmije koje predstavljaju prijetnju životu pacijenta, uključujući ventrikularnu tahikardiju i ventrikularnu fibrilaciju (tijekom bolničkog liječenja uz pažljivo praćenje rada srca);
• Fibrilacija atrija (treperenje atrija) i titranje atrija.

Osim toga, tablete se propisuju za liječenje bolesnika s poremećajem ritma zbog oslabljene funkcije lijeve klijetke i/ili koronarne bolesti srca (CHD).

Tablete se uzimaju za sprječavanje iznenadne aritmičke smrti u bolesnika koji su nedavno preboljeli infarkt miokarda, imaju kliničke manifestacije kroničnog zatajenja srca ili više od 10 ventrikularnih ekstrasistola u 1 satu i smanjenu ejekcijsku frakciju lijeve klijetke (manje od 40%).

Primjena lijeka u obliku otopine indicirana je za ublažavanje napada ventrikularne paroksizmalne tahikardije, supraventrikularne paroksizmalne tahikardije s visokom učestalošću ventrikularnih kontrakcija (osobito kod Wolff-Parkinson-Whiteovog sindroma), perzistentnih i paroksizmalnih oblika atrijalnog fibrilacija (fibrilacija atrija) i podrhtavanje atrija.

Injekcije kordarona također se koriste za reanimaciju srca u slučaju srčanog zastoja, na pozadini ventrikularne fibrilacije, otporne na defibrilaciju.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabu tableta i otopine:

• Dob do 18 godina;
• Atrioventrikularni (AV) blok II i III stupnja, dvofascikularni i trofascikularni blokovi u bolesnika bez pacemakera;
• Sindrom bolesnog sinusa (sinoatrijski blok, sinusna bradikardija), osim u slučajevima korekcije umjetnim srčanim stimulatorom (pacemaker);
• Istodobna primjena s lijekovima koji produljuju QT interval i uzrokuju razvoj paroksizmalne tahikardije, uključujući ventrikularnu „piruetu” tahikardiju: antiaritmici klase IA (hidrokinidin, kinidin, prokainamid, dizopiramid) i klase III (bretilijev tozilat, ibutilid, dofetilid), sotalol ; ostali neantiaritmici: vinkamin, bepridil, fenotiazini (flufenazin, cijamemazin, klorpromazin, levomepromazin, trifluoperazin, tioridazin), benzamidi (sultoprid, amisulprid, sulprid, veraliprid, tiaprid), pimozid, butirofenoni (haloperidol, droperidol), se rtindol, cisaprid , triciklički antidepresivi, azoli, makrolidni antibiotici (uključujući spiramicin, eritromicin kada se daje intravenozno), antimalarici (klorokin, halofantrin, kinin, meflokin), difemanil metil sulfat, pentamidin samo kada se daje parenteralno, mizolastin, fluorokinoloni, astemizol i terfenadin;
• Hipomagnezijemija, hipokalijemija;
• Produljenje QT intervala, uključujući urođene;
• Razdoblje trudnoće i dojenja;
• Disfunkcija štitnjače (hipertireoza, hipotireoza);
• Preosjetljivost na sastojke lijeka i jod.

Cordarone treba s oprezom propisivati ​​bolesnicima s AV blokom prvog stupnja, arterijskom hipotenzijom, teškim kroničnim (III-IV funkcionalna klasa prema NYHA klasifikaciji) ili dekompenziranim zatajenjem srca, zatajenjem jetre, bronhalnom astmom, teškim respiratornim zatajenjem i starijim bolesnicima.

Tablete se ne smiju uzimati ako imate intersticijsku bolest pluća.

Dodatne kontraindikacije za uporabu otopine:

• Teška arterijska hipotenzija, kardiogeni šok, kolaps;
• Poremećaji intraventrikularnog provođenja (blokade s dva i tri bloka) u nedostatku trajnog pacemakera;
• Zatajenje srca, arterijska hipotenzija, kardiomiopatija ili teško respiratorno zatajenje - za intravensku bolusnu primjenu.

Sve ove kontraindikacije ne treba uzeti u obzir pri provođenju srčane reanimacije u slučaju srčanog zastoja zbog ventrikularne fibrilacije, otporne na kardioverziju.

Primjena amiodarona u trudnica moguća je za ventrikularne srčane aritmije koje predstavljaju prijetnju životu majke, ako očekivani klinički učinak nadmašuje potencijalni rizik i opasnost za fetus.

Upute za uporabu i doziranje

• Tablete: oralno, prije jela, s malom količinom vode. Doziranje propisuje liječnik na temelju kliničkih indikacija i stanja bolesnika. Udarna doza u bolničkim uvjetima se povećava, počevši s dnevnom dozom od 0,6-0,8 g (do 1,2 g) podijeljenom u nekoliko doza, dok se ne postigne ukupna doza od 10 g nakon 5-8 dana primjene; Ambulantna zasićenost do 10 g provodi se tijekom 10-14 dana u dnevnoj dozi od 0,6-0,8 g. Doza održavanja treba biti minimalna učinkovita, odabrana pojedinačno, može se kretati od 0,1 do 0,4 g dnevno. Prosječna terapijska pojedinačna doza je 0,2 g, dnevna doza je 0,4 g. Maksimalna pojedinačna doza je 0,4 g, dnevna doza je 1,2 g. Tablete se mogu uzimati svaki drugi dan ili s pauzom 2 dana u tjednu;
• Otopina za injekciju: namijenjena je intravenskoj primjeni za postizanje brzog antiaritmičkog učinka ili kada je nemoguće uzeti lijek oralno. Osim u posebnim hitnim kliničkim situacijama, otopina se smije koristiti samo u bolničkim uvjetima intenzivne njege uz stalno praćenje krvnog tlaka i elektrokardiograma (EKG). Otopina se ne smije miješati s drugim lijekovima, primjenjivati ​​u istu infuzijsku liniju ili koristiti nerazrijeđena. Za razrjeđivanje potrebno je koristiti samo 5% otopinu dekstroze (glukoze), koncentracija dobivene otopine ne smije biti manja nego kod razrjeđivanja 6 ml lijeka u 500 ml 5% dekstroze (glukoze). Primjenu treba uvijek provoditi kroz središnji venski kateter; primjena kroz periferne vene dopuštena je za srčanu reanimaciju kod ventrikularne fibrilacije otporne na kardioverziju u nedostatku središnjeg venskog pristupa. U slučaju teških srčanih aritmija, ako je nemoguće uzimati lijek oralno, preporuča se intravenska kapajna primjena kroz središnji venski kateter u uobičajenoj udarnoj dozi po stopi od 0,005 g na 1 kg težine bolesnika u 250 ml 5. % otopine dekstroze (glukoze). Treba ga primijeniti tijekom 20-120 minuta, po mogućnosti korištenjem elektronske pumpe. Može se primijeniti 2-3 puta unutar 24 sata, prilagodba brzine primjene ovisi o kliničkom učinku. Dnevna doza održavanja amiodarona obično se propisuje u količini od 0,6-0,8 g, koja se može povećati na 1,2 g u 250 ml 5% otopine dekstroze (glukoze). Tijekom 2-3 dana intravenske primjene, trebali biste postupno prijeći na oralno uzimanje lijeka. Intravenska mlaznica tijekom srčane reanimacije tijekom srčanog zastoja zbog ventrikularne fibrilacije, otporne na kardioverziju, preporučuje se u dozi od 0,3 g lijeka razrijeđenog u 20 ml 5% otopine dekstroze (glukoze). Ako nema kliničkog učinka, moguća je dodatna primjena 0,15 g amiodarona.

Nuspojave

Primjena Cordarona može uzrokovati nuspojave zajedničke svakom obliku:

• Iz dišnog sustava: vrlo rijetko - bronhospazam i / ili apneja zbog teškog respiratornog zatajenja, osobito bronhijalne astme; sindrom akutnog respiratornog distresa (ponekad neposredno nakon operacije, ponekad fatalan);
• Iz kardiovaskularnog sustava: često - umjerena (ovisna o dozi) bradikardija; vrlo rijetko - teška bradikardija ili zastoj sinusnog čvora (u iznimnim slučajevima), češće u bolesnika s disfunkcijom sinusnog čvora i starijih bolesnika;
• Iz živčanog sustava: vrlo rijetko - glavobolja, benigna intrakranijalna hipertenzija.

Primjena tableta može uzrokovati sljedeće nuspojave:

• Iz kardiovaskularnog sustava: rijetko - AV blok različitog stupnja, sinoatrijski blok (poremećaj provođenja), pojava novih ili pogoršanje postojećih aritmija; učestalost nepoznata – progresija kroničnog zatajenja srca (tijekom dugotrajne terapije);
• Iz dišnog sustava: često - slučajevi alveolarnog ili intersticijalnog pneumonitisa, obliterirajućeg bronhiolitisa s upalom pluća (ponekad sa smrtnim ishodom), pleuritis, plućna fibroza, teška zaduha ili suhi kašalj sa simptomima pogoršanja općeg stanja (umor, gubitak tjelesne težine, povećanje tjelesne težine). temperatura ) ili bez nje; učestalost nepoznata - plućna hemoragija;
• Iz probavnog sustava: vrlo često - mučnina, povraćanje, gubitak apetita, smanjen osjet okusa ili njegov gubitak, osjećaj težine u epigastriju (osobito na početku uporabe, nestaje nakon smanjenja doze), izolirani spazmodični poremećaj aktivnosti jetrenih enzima u krvnom serumu; često - žutica, akutno oštećenje jetre, zatajenje jetre (ponekad fatalno); vrlo rijetko - kronične bolesti jetre kao što su ciroza, pseudoalkoholni hepatitis (ponekad smrtonosan);
• Od osjetila: vrlo često - prolazno oštećenje vida (zamućene konture pri jakom svjetlu) uzrokovano taloženjem složenih lipida u epitelu rožnice; vrlo rijetko - optički neuritis ili optička neuropatija;
• Sa kože: vrlo često - fotosenzitivnost; često - prolazna pigmentacija kože (uz dugotrajnu terapiju); vrlo rijetko - eritem, osip na koži, alopecija, eksfolijativni dermatitis (odnos s lijekom nije potvrđen);
• Iz živčanog sustava: često - ekstrapiramidalni simptomi (tremor), poremećaji spavanja, noćne more; rijetko - miopatija i / ili periferne neuropatije (senzomotorne, mješovite, motorne); vrlo rijetko - cerebelarna ataksija;
• Endokrini poremećaji: često - hipotireoza (ako je razina hormona koji stimulira štitnjaču (TSH) u krvnom serumu visoka, lijek se mora prekinuti), hipertireoza; vrlo rijetko - sindrom poremećene sekrecije antidiuretskog hormona;
• Ostalo: vrlo rijetko - epididimitis, vaskulitis, impotencija (nije potvrđena veza s amiodaronom), hemolitička anemija, trombocitopenija, aplastična anemija.

Primjena Cordarona u obliku otopine uzrokuje nuspojave:

• Iz kardiovaskularnog sustava: često - umjereno i prolazno smanjenje krvnog tlaka (BP); vrlo rijetko - proaritmogeni učinak, progresija zatajenja srca, crvenilo lica (s intravenskom mlaznom primjenom);
• Poremećaji imunološkog sustava: vrlo rijetko - anafilaktički šok; učestalost nepoznata - angioedem;
• Iz dišnog sustava: vrlo rijetko - otežano disanje, kašalj, intersticijski pneumonitis;
• Od kože: vrlo rijetko - pojačano znojenje, osjećaj vrućine;
• Iz probavnog sustava: vrlo često - mučnina; vrlo rijetko - povećana ili smanjena aktivnost jetrenih enzima u krvi (izolirano), akutno oštećenje jetre (ponekad smrtonosno);
• Reakcije na mjestu ubrizgavanja: često - bol, oteklina, induracija, eritem, nekroza, infiltracija, ekstravazacija, upala, flebitis (uključujući površinski), tromboflebitis, celulitis, pigmentacija, infekcija.

posebne upute

Lijek treba uzimati samo onako kako je propisao liječnik!

Nuspojave Cordarona ovise o dozi, pa se liječenje treba provoditi u minimalnim učinkovitim dozama.

Tijekom razdoblja primjene lijeka, pacijenti bi trebali izbjegavati izlaganje izravnoj sunčevoj svjetlosti.

Propisivanje lijeka treba napraviti uzimajući u obzir podatke EKG-a i test krvi za određivanje sadržaja kalija. Prije početka liječenja mora se izvršiti korekcija hipokalijemije. Liječenje treba pratiti redovito praćenje EKG-a (jednom svaka 3 mjeseca) i pokazatelja funkcije jetre.

Bolesnici sa i bez bolesti štitnjače trebaju biti podvrgnuti laboratorijskim i kliničkim pretragama štitnjače prije početka terapije amiodaronom, tijekom liječenja i nekoliko mjeseci nakon prestanka uzimanja lijeka.

Kod sumnje na funkcionalne poremećaje potrebno je odrediti razinu TSH u krvnom serumu.

Tijekom razdoblja primjene lijeka, bolesnici trebaju svakih 6 mjeseci podvrgnuti rendgenskom pregledu pluća i testovima plućne funkcije.

Tijekom dugotrajne terapije bolesnika s pacemakerom ili ugrađenim defibrilatorom potrebno je redovito pratiti njihov ispravan rad.

Kod pojave AV bloka I stupnja potrebno je pojačati praćenje. U slučaju razvoja sinoatrijalnog bloka, AV bloka II i III stupnja ili intraventrikularnog bloka dvostrukog snopa, liječenje treba prekinuti.

Ako se oštrina vida smanji i pojavi zamagljen vid, treba učiniti oftalmološki pregled s pregledom fundusa. U bolesnika s optičkim neuritisom ili neuropatijom koja se razvila tijekom uzimanja amiodarona, treba prekinuti daljnju primjenu lijeka.

Prije operacije morate obavijestiti anesteziologa o uzimanju lijeka.

Dugotrajna terapija Cordaronom može povećati hemodinamski rizik povezan s anestezijom.

Osim toga, u rijetkim slučajevima, sindrom akutnog respiratornog distresa može se pojaviti u bolesnika neposredno nakon operacije, što zahtijeva pažljivo praćenje tijekom umjetne ventilacije.

IV mlaznu primjenu treba provoditi najmanje 3 minute, ponovljena primjena moguća je samo 15 minuta nakon prve.

Tijekom primjene lijeka moguć je razvoj intersticijalnog pneumonitisa, stoga u slučaju teške zaduhe ili suhog kašlja, sa ili bez pogoršanja općeg stanja (umor, povišena tjelesna temperatura), bolesnik treba podvrgnuti se rentgenu prsnog koša. Ako je rendgenska slika abnormalna, lijek se mora prekinuti, jer bolest može razviti plućnu fibrozu.

Moguće je razviti teška akutna oštećenja jetre s razvojem zatajenja jetre (ponekad smrtonosnog) tijekom prvog dana primjene injekcija; tijekom terapije potrebno je redovito pratiti funkciju jetre.

Istodobna primjena s verapamilom, diltiazemom i beta-blokatorima, osim esmolola i sotalola, moguća je samo za prevenciju po život opasnih ventrikularnih aritmija i uspostavljanje srčane aktivnosti nakon srčanog zastoja uzrokovanog ventrikularnom fibrilacijom otpornom na kardioverziju.

Interakcije lijekova

Samo liječnik može odrediti mogućnost istodobne terapije, uzimajući u obzir stanje i kliničke indikacije pacijenta.

Analozi

Analozi Cordarona su: Amiocordin, Amiodarone, Amiodarone-SZ, Vero-amiodarone, Cardiodarone, Ritmorest, Aritmil, Rotaritmil.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece na temperaturi do 30 °C.

Rok trajanja – 3 godine.

Uvjeti za izdavanje iz ljekarni

Izdaje se na recept.

www.neboleem.net

Cordaron

Spoj

1 tableta sadrži 200 mg djelatne tvari amiodaronklorida. Dodatne komponente su: povidon, škrob, silicijev dioksid, laktoza monohidrat, magnezijev stearat.

1 ml otopine sadrži 50 mg djelatne tvari amiodaronklorida. Dodatne komponente su: polisorbat, voda za injekcije, benzil alkohol.

Obrazac za otpuštanje

Dostupan u obliku tableta i kao otopina.

farmakološki učinak

Antiaritmik, inhibitor repolarizacije.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Glavna tvar je amiodaron. Ima koronarno dilatacijsko, antianginalno, hipotenzivno, alfa-adrenergičko blokiranje, beta-adrenergičko blokiranje učinaka. Pod utjecajem lijeka smanjuje se potreba srčanog mišića za kisikom, što objašnjava antianginalni učinak. Cordarone inhibira funkcioniranje alfa i beta adrenergičkih receptora kardiovaskularnog sustava bez njihovog blokiranja.

Amiodaron smanjuje osjetljivost simpatičkog živčanog sustava na hiperstimulaciju, smanjuje tonus koronarnih arterija, poboljšava protok krvi, usporava puls, povećava energetske rezerve miokarda i snižava krvni tlak.

Antiaritmijski učinak postiže se utjecajem na tijek elektrofizioloških procesa u miokardu, produljenjem akcijskog potencijala miokardiocita, povećanjem refraktornog, efektivnog razdoblja atrija, Hisovog snopa, AV čvora i ventrikula.

Kordaron može inhibirati dijastoličku, usporiti depolarizaciju stanične membrane sinusnog čvora, inhibirati atrioventrikularno provođenje i uzrokovati bradikardiju. Struktura glavne komponente lijeka slična je hormonu štitnjače.

Indikacije za uporabu Cordarona

Lijek se propisuje za paroksizmalne poremećaje ritma (liječenje, prevencija). Indikacije za primjenu Cordarona su: ventrikularna fibrilacija, fatalne ventrikularne aritmije, supraventrikularne aritmije, lepršanje atrija, paroksizam atrija, angina pektoris, ventrikularna aritmija u bolesnika s Chagasovim miokarditisom, aritmije kod koronarne insuficijencije, parazistolija.

Kontraindikacije

Cordarone se ne propisuje za sinusnu bradikardiju, nepodnošljivost joda, amiodaron, kardiogeni šok, kolaps, hipokalijemiju, hipotireozu, arterijsku hipotenziju, dojenje, intersticijske bolesti pluća, trudnoću, uzimanje MAO inhibitora, hipokalijemiju, atrioventrikularni blok 2-3 stupnja.

Starije osobe, s patologijom jetre, zatajenjem srca, pacijentima mlađim od 18 godina, s patologijom jetrenog sustava propisuju se s oprezom.

Nuspojave

Živčani sustav: poremećaji spavanja, poremećaji pamćenja, periferna neuropatija, parestezija, slušne halucinacije, umor, depresija, vrtoglavica, slabost, glavobolje, optički neuritis, intrakranijalna hipertenzija, ataksija, ekstrapiramidalne manifestacije.

Osjetilni organi: mikroodvajanje retine, taloženje lipofuscina u epitelu rožnice, uveitis.

Kardiovaskularni sustav: pad krvnog tlaka, tahikardija, progresija CHF, atrioventrikularni blok, sinusna bradikardija. Metabolizam: tireotoksikoza, hipotireoza, povišene razine T4.

Respiratorni sustav: apneja, bronhospazam, pleuritis, plućna fibroza, alveolitis, intersticijska pneumonija, otežano disanje, kašalj.

Probavni sustav: ciroza jetre, žutica, kolestaza, toksični hepatitis, povišene razine jetrenih enzima, gubitak, otupljivanje percepcije okusa, smanjen apetit, povraćanje, mučnina.

Dugotrajna uporaba uzrokuje aplastičnu anemiju, hemolitičku anemiju, trombocitopeniju, alergijske reakcije, dermatitis. Kada se primjenjuje parenteralno, razvija se flebitis.

Cordarone može izazvati sljedeće nuspojave: alopecija, smanjena potencija, miopatija, vaskulitis, epididimitis, fotosenzitivnost, pigmentacija kože, pojačano znojenje.

Upute za uporabu Cordarona (Metoda i doziranje)

Cordarone otopina, upute za uporabu

Otopina se primjenjuje intravenski u dozi od 5 mg/kg za ublažavanje akutnih aritmija, a za bolesnike s CHF-om u dozi od 2,5 mg/kg. Infuzije se provode 10-20 minuta.

Cordarone tablete, upute za uporabu

Tablete se uzimaju prije jela: 0,6-0,8 grama za 2-3 doze; doza se smanjuje nakon 5-15 dana na 0,3-0,4 grama dnevno, nakon čega se prelazi na terapiju održavanja od 0,2 grama dnevno za 1-2 doze.

Kako bi se spriječilo nakupljanje, lijek se uzima 5 dana, nakon čega se uzima pauza 2 dana.

Predozirati

Karakterizira ga pad krvnog tlaka, atrioventrikularni blok i bradikardija.

Zahtijeva imenovanje kolestiramina, ispiranje želuca i ugradnju srčanog stimulatora. Hemodijaliza se pokazala neučinkovitom.

Interakcija

Kordaron uzrokuje povećanje razine prokainamida, fenitoina, kinidina, digoksina, ciklosporina, flekainida u krvnoj plazmi.

Lijek uzrokuje pojačane učinke neizravnih antikoagulansa (acenokumarol i varfarin).

Kada se propisuje varfarin, njegova doza se smanjuje na 66%, kada se propisuje acenokumarol - za 50%, praćenje protrombinskog vremena je obavezno.

Diuretici petlje, astemizol, triciklički antidepresivi, fenotiazini, terfenadin, tiazidi, sotalol, glukokortikosteroidi, laksativi, pentamidin, tetrakozaktid, antiaritmici prve klase, amfotericin B mogu izazvati aritmogeni učinak.

Srčani glikozidi, verapamil, beta-blokatori povećavaju vjerojatnost inhibicije atrioventrikularnog provođenja i razvoja bradikardije.

Lijekovi koji uzrokuju fotosenzibilizaciju mogu uzrokovati aditivnu fotosenzibilizaciju.

Arterijska hipotenzija, bradikardija i poremećaji provođenja mogu se razviti tijekom terapije kisikom i tijekom opće anestezije primjenom lijekova za inhalacijsku anesteziju.

Kordaron može inhibirati apsorpciju natrijevog pertehneta, natrijevog jodida, u štitnjači.

Uz istovremenu primjenu litijskih lijekova povećava se rizik od hipotireoze. Cimetidin produljuje poluživot glavne komponente, a kolestiramin smanjuje njegovu apsorpciju u krvnoj plazmi.

Uvjeti prodaje

Potreban je recept.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece na temperaturi ne višoj od 25 stupnjeva Celzijusa.

Najbolje prije datuma

Ne više od dvije godine.

posebne upute

Uoči imenovanja antiaritmičke terapije ispituje se jetreni sustav, procjenjuje se rad štitnjače, provodi se rendgenski pregled plućnog sustava i određuje se razina elektrolita u plazmi.

Tijekom liječenja potrebno je pratiti razinu jetrenih enzima i EKG. Funkcija vanjskog disanja ispituje se jednom u šest mjeseci, rendgenski pregled pluća jednom godišnje, a razina hormona štitnjače određuje se jednom u 6 mjeseci. U nedostatku kliničke slike poremećaja rada štitnjače nastavlja se s antiaritmijskom terapijom.

Preporuča se koristiti posebne kreme za sunčanje i izbjegavati izravnu sunčevu svjetlost kako bi se spriječio razvoj fotoosjetljivosti. Za dijagnosticiranje naslaga na rožnici potrebno je povremeno promatranje kod oftalmologa.

Prekid uzimanja lijeka može uzrokovati ponovnu pojavu poremećaja ritma.

Parenteralna primjena lijeka Cordarone moguća je samo u bolničkim uvjetima pod kontrolom krvnog tlaka, pulsa i EKG-a.

Propisivanje lijeka tijekom dojenja i trudnoće moguće je samo u slučajevima koji ugrožavaju život žene.

Nakon prestanka liječenja, farmakodinamski učinak traje 10-30 dana.

Cordarone sadrži jod koji može uzrokovati lažno pozitivne testove za određivanje radioaktivnog joda u štitnjači.

Tijekom kirurških intervencija tim treba upoznati s primjenom lijeka zbog mogućnosti razvoja sindroma akutnog distresa.

Amiodaron utječe na vožnju i pozornost.

MNN: Amiodaron.

Koliko dugo mogu uzimati lijek?

Nakon zasićenja lijekom (obično unutar tjedan dana), prelazi se na terapiju održavanja, koja može trajati dosta dugo. Terapiju treba provoditi pod nadzorom liječnika.

Cordarone i alkohol

Lijek je nekompatibilan s alkoholom.

Analozi Cordarona

ATX kod razine 4 odgovara:

Što može zamijeniti proizvod? Analozi uključuju sljedeće lijekove: Amiodaron, Amiocordin, Aritmil, Kardiodaron, Rotaritmil.

Recenzije Cordarone

Postoji veliki broj mišljenja da je lijek učinkovit za fibrilaciju atrija, stvarno ublažava simptome i olakšava opće stanje.

Međutim, na forumima postoje i mnoge recenzije o Cordaroneu, koje pokazuju da lijek uopće ne pomaže ili pomaže malo.

Cordarone cijena, gdje kupiti

Cijena Cordarona u tabletama od 200 mg iznosi 320 rubalja po pakiranju od 30 komada.

• Mrežne ljekarne u RusijiRusija
• Mrežne ljekarne u UkrajiniUkrajina
• Mrežne ljekarne u KazahstanuKazahstan

WER.RU

• Cordarone tablete 200 mg 30 kom Sanofi-Winthrop Industry
• Cordarone otopina 50 mg/ml 3 ml 6 kom Sanofi Avents [Sanofi-Aventis]

ZdravZona

• Cordarone otopina za injekciju 150mg/3ml br. 6 amp.
• Cordarone 200 mg br. 30 tableta Chinoin Pharmaceutical and Chemical Work

Ljekarna IFC

• KordaronSanofi/ Chinoin, Mađarska
• CordaronSanofi-Winthrop, Francuska

Prikaži više

Ljekarna24

• Cordarone otopina za inhalaciju. 150 mg amp. 3ml br. 6 PromocijaSanofi (Francuska)
• CordaronSanofi Winthrop Industrie (Francuska)

PaniPharmacy

• Cordarone otopina d/in. 150 mg amp. 3ml br.6

Prikaži više

BIOSFERA

• Cordarone 200 mg br. 30 kutija za tablete Sanofi-Winthrop Industrie (Francuska)

Prikaži više

BILJEŠKA! Podaci o lijekovima na stranicama su referentni i opći, prikupljeni iz javno dostupnih izvora i ne mogu poslužiti kao temelj za donošenje odluke o primjeni lijekova u tijeku liječenja. Prije uporabe lijeka Cordarone, svakako se posavjetujte sa svojim liječnikom.

medside.ru

Cordaron

Cordarone je lijek s antiaritmičkim djelovanjem.

Oblik i sastav ispuštanja

Cordarone je dostupan u sljedećim oblicima doziranja:

• Tablete: okrugle, gotovo bijele do gotovo bijele, s prijelomnom crtom na jednoj strani, skošene i skošene od rubova prema prijelomnoj crti s obje strane, sa simbolom srca iznad prijelomne crte i brojem „200” ispod tablete. linija prijeloma (10 kom. u blisterima, 3 blistera u kartonskoj kutiji);
• Otopina za intravensku primjenu: svijetložuta, prozirna (u bezbojnim staklenim ampulama od 3 ml, 6 ampula u plastičnim blisterima, 1 pakiranje u kartonskoj kutiji).

1 tableta sadrži:

• Djelatna tvar: amiodaron hidroklorid – 200 mg;
• Pomoćne komponente: kukuruzni škrob, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, povidon K90F, bezvodni koloidni silicijev dioksid.

1 ampula sadrži:

• Djelatna tvar: amiodaron hidroklorid – 150 mg;
• Pomoćne komponente: polisorbat 80 – 300 mg; benzil alkohol - 60 mg; voda za injekcije - do 3 ml.

Indikacije za upotrebu

Cordarone u obliku tableta:

• Prevencija recidiva po život opasnih ventrikularnih aritmija, uključujući ventrikularnu fibrilaciju i ventrikularnu tahikardiju (terapiju treba započeti u bolnici uz pažljivo praćenje rada srca);
• Prevencija recidiva supraventrikularne paroksizmalne tahikardije, uključujući dokumentirane napade ponovljene trajne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije u bolesnika s organskim bolestima srca; dokumentirani napadi rekurentne trajne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije u bolesnika bez organske bolesti srca u slučajevima kada su antiaritmici drugih klasa neučinkoviti ili postoje kontraindikacije za njihovu upotrebu; dokumentirani napadi rekurentne trajne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije u bolesnika s Wolff-Parkinson-Whiteovim sindromom;
• Prevencija recidiva atrijalnog flatera i fibrilacije atrija (fibrilacija atrija);
• Prevencija iznenadne aritmičke smrti u bolesnika s visokim rizikom (nakon nedavnog infarkta miokarda, s kliničkim manifestacijama kroničnog zatajenja srca i smanjenom ejekcijskom frakcijom lijeve klijetke, kao i bolesnika s više od 10 ventrikularnih ekstrasistola na sat);
• Liječenje poremećaja ritma u bolesnika s koronarnom bolesti srca i/ili disfunkcijom lijeve klijetke.

Cordarone u obliku otopine za intravensku primjenu:

• Ublažavanje napadaja paroksizmalne tahikardije, uključujući ublažavanje napadaja supraventrikularne paroksizmalne tahikardije s visokom učestalošću ventrikularnih kontrakcija, osobito kod Wolff-Parkinson-Whiteovog sindroma; ublažavanje napada ventrikularne paroksizmalne tahikardije; ublažavanje perzistentnih i paroksizmalnih oblika fibrilacije atrija (fibrilacije atrija) i atrijalnog podrhtavanja;
• Oživljavanje srca kod srčanog zastoja uzrokovanog ventrikularnom fibrilacijom otpornom na defibrilaciju.

Kontraindikacije

• Sindrom bolesnog sinusa (sinoatrijski blok, sinusna bradikardija) u nedostatku pacemakera - umjetnog pacemakera (zbog opasnosti od "zaustavljanja" sinusnog čvora);
• AV blokada II-III stupnja u nedostatku stalnog pacemakera;
• Poremećaji intraventrikularnog provođenja (blokade dvaju i triju blokova) u nedostatku stalnog elektrostimulatora srca. U slučaju takvih poremećaja provođenja, intravenska primjena Cordarona moguća je samo u specijaliziranim odjelima pod pokrovom privremenog srčanog stimulatora;
• Hipomagnezijemija, hipokalijemija;
• Kardiogeni šok, kolaps, teška arterijska hipotenzija;
• Funkcionalni poremećaji štitnjače (hipertireoza, hipotireoza);
• Produljenje QT intervala (stečeno ili urođeno);
• Istodobna primjena s lijekovima koji mogu produžiti QT interval i dovesti do razvoja paroksizmalne tahikardije, uključujući torsade de pointes: sotalol; antiaritmici klase I A (hidrokinidin, kinidin, prokainamid, dizopiramid); antiaritmici klase III (ibutilid, dofetilid, bretilijev tozilat); drugi (ne-antiaritmički) lijekovi (na primjer, bepridil); triciklički antidepresivi; vinkamin; cisaprid; azoli; neki neuroleptici fenotiazini (cijamemazin, klorpromazin, flufenazin, levomepromazin, trifluoperazin, tioridazin), benzamidi (veraliprid, sulpirid, amisulprid, tiaprid, sultoprid), butirofenoni (haloperidol, droperidol), sertindol, pimozid; makrolidni antibiotici (osobito spiramicin, eritromicin kada se primjenjuje intravenozno); pentamidin za parenteralnu primjenu; lijekovi protiv malarije (klorokin, kinin, halofantrin, meflokin); mizolastin; difemanil metil sulfat; fluorokinoloni; terfenadin, astemizol;
• Trudnoća i dojenje (dojenje);
• Dob do 18 godina (sigurnost i učinkovitost za ovu dobnu skupinu bolesnika nisu utvrđene);
• Preosjetljivost na komponente lijeka.

Intravenska mlaznica Cordarona kontraindicirana je kod teškog respiratornog zatajenja, arterijske hipotenzije, zatajenja srca ili kardiomiopatije (zbog mogućeg pogoršanja ovih stanja).

Gore navedene kontraindikacije za primjenu Cordarona tijekom srčane reanimacije za srčani zastoj uzrokovan ventrikularnom fibrilacijom otpornom na defibrilaciju ne vrijede.

Cordarone treba primjenjivati ​​s oprezom u starijih bolesnika (zbog visokog rizika od razvoja teške bradikardije), kao i kod sljedećih bolesti/stanja:

• Arterijska hipotenzija;
• Bronhijalna astma;
• Dekompenzirano ili teško zatajenje srca (III-IV funkcionalne klase prema NYHA klasifikaciji);
• Zatajenje jetre;
• Teško respiratorno zatajenje;
• AV blok prvog stupnja.

Upute za uporabu i doziranje

Cordarone u obliku tableta treba uzimati oralno prije jela, s dovoljnom količinom vode. Lijek se koristi samo prema preporuci liječnika.

Udarna ("zasićena") doza: mogu se koristiti različite sheme zasićenja.

Bolničko liječenje: početna dnevna doza može varirati od 600-800 mg do najviše 1200 mg. Dnevnu dozu treba podijeliti u nekoliko doza. Lijek se uzima dok ukupna doza ne bude 10 g (obično 5-8 dana).

Ambulantno liječenje: početna dnevna doza je obično 600-800 mg. Dnevnu dozu treba podijeliti u nekoliko doza. Lijek se uzima dok ukupna doza ne bude 10 g (obično 10-14 dana).

Doza održavanja: može varirati između bolesnika od 100 do 400 mg na dan. Potrebno je koristiti najmanju učinkovitu dozu određenu individualnim terapijskim učinkom.

Budući da Cordarone ima vrlo dugi poluživot, može se koristiti svaki drugi dan ili s dva dana pauze tjedno.

Prosječna terapijska doza: jednokratna - 200 mg, dnevna - 400 mg.

Maksimalna doza: jednokratna doza – 400 mg; dnevno – 1200 mg.

Intravenski Cordarone se koristi u slučajevima kada je potrebno postići brzi antiaritmijski učinak ili kada je nemoguće uzeti lijek oralno.

Osim u hitnim kliničkim situacijama, Cordarone se smije koristiti samo u jedinici intenzivne njege u bolnici uz stalni nadzor krvnog tlaka i elektrokardiograma (EKG).

Kada se primjenjuje intravenozno, Cordarone se ne može miješati s drugim lijekovima. Nemojte istovremeno davati druge lijekove u istu infuzijsku liniju.

Otopina za injekciju koristi se samo razrijeđena. Za razrjeđivanje Cordarona možete koristiti samo 5% otopinu glukoze (dekstroze). Zbog svojstava oblika lijeka, ne preporuča se koristiti koncentraciju infuzijske otopine manju od one koja se dobije razrjeđivanjem 2 ampule u 0,5 l 5% otopine glukoze (dekstroze).

Kako bi se izbjegao razvoj reakcija na mjestu injiciranja, Cordarone treba primijeniti kroz središnji venski kateter, osim u slučajevima srčane reanimacije zbog ventrikularne fibrilacije koja je otporna na defibrilaciju. U tom slučaju, u nedostatku središnjeg venskog pristupa, moguće je koristiti periferne vene (najveća periferna vena s maksimalnim protokom krvi) za primjenu Cordarona.

U slučaju teških srčanih aritmija kada je nemoguće uzimati lijek oralno (osim u slučajevima reanimacije srca tijekom srčanog zastoja uzrokovanog ventrikularnom fibrilacijom rezistentnom na defibrilaciju), Cordarone se može primijeniti intravenozno kroz centralni venski kateter ili intravenozno.

Kada se primjenjuje intravenski kroz središnji venski kateter, udarna doza je obično 5 mg/kg tjelesne težine u 250 ml 5% otopine glukoze (dekstroze). Ako je moguće, lijek se primjenjuje elektroničkom pumpicom tijekom 20-120 minuta. Unutar 24 sata postupak se može ponoviti do 3 puta. Ovisno o kliničkom učinku, brzina primjene Cordarona može se prilagoditi. S obzirom na to da se terapijski učinak lijeka postupno smanjuje nakon prekida infuzije, ako je potrebno nastaviti terapiju injekcijskom otopinom, preporuča se prijeći na kontinuiranu intravensku kapaljku s Cordaronom.

Doze održavanja: 10-20 mg/kg na dan (obično 600-800 mg, ali po potrebi može se povećati na 1200 mg tijekom 24 sata) u 250 ml 5% otopine glukoze (dekstroze) nekoliko dana. Od prvog dana terapije preporuča se postupno prijeći na oralno uzimanje Cordarona (3 tablete od 200 mg dnevno, ako je potrebno, doza se može povećati na 4-5 tableta).

Intravenska mlaznica može se provoditi samo u hitnim slučajevima kada su druge vrste terapije neučinkovite i samo u jedinicama intenzivnog liječenja uz stalni nadzor krvnog tlaka i EKG-a. Takva se primjena obično ne preporučuje zbog visokog hemodinamskog rizika (kolaps i nagli pad krvnog tlaka).

Doza je obično 5 mg/kg tjelesne težine. Intravensku mlaznu primjenu Cordarona treba provoditi najmanje 3 minute (osim u slučajevima srčane reanimacije za ventrikularnu fibrilaciju otpornu na defibrilaciju). Ponovljena primjena lijeka ne smije se provoditi prije 15 minuta nakon prve injekcije, čak i ako je tijekom prve primjene otopine korišten sadržaj samo jedne ampule (zbog mogućnosti razvoja ireverzibilnog kolapsa). Ako je daljnja primjena lijeka neophodna, treba ga primijeniti u obliku infuzije.

Tijekom srčane reanimacije kod srčanog zastoja uzrokovanog ventrikularnom fibrilacijom, koja je rezistentna na defibrilaciju, indicirana je intravenska bolusna primjena u dozi od 300 mg (5 mg/kg), razrijeđeno u 20 ml 5% otopine glukoze (dekstroze). Ako se fibrilacija ne može zaustaviti, Cordarone se može dodatno primijeniti intravenozno u dozi od 150 mg (2,5 mg/kg).

Nuspojave

Tijekom terapije moguće je razviti poremećaje nekih tjelesnih sustava:

• Dišni sustav: vrlo rijetko - kašalj, intersticijski pneumonitis, kratkoća daha, apneja i / ili bronhospazam (u bolesnika s teškim respiratornim zatajenjem, osobito s bronhijalnom astmom), sindrom akutnog respiratornog distresa (ponekad smrtonosan);
• Kardiovaskularni sustav: često - bradikardija (obično umjereno smanjenje brzine otkucaja srca), smanjenje krvnog tlaka, obično prolazno i ​​umjereno (zapaženi su slučajevi kolapsa ili teške arterijske hipotenzije s prebrzom primjenom lijeka ili predoziranjem); vrlo rijetko - aritmogeni učinak (pojava novih aritmija, uključujući "piruetu" ventrikularne tahikardije, ili pogoršanje postojećih, ponekad s naknadnim srčanim zastojem. Ovi se učinci uglavnom opažaju kada se Cordarone koristi zajedno s lijekovima koji produljuju razdoblje repolarizacije ventrikula srca ili u slučaju poremećaja sadržaja elektrolita u krvi); teška bradikardija ili, u rijetkim slučajevima, zastoj sinusnog čvora, što zahtijeva prekid terapije, osobito u bolesnika s disfunkcijom sinusnog čvora i/ili starijih bolesnika, crvenilo kože lica; s nepoznatom učestalošću - ventrikularna tahikardija tipa "pirueta";
• Mišićno-koštani sustav: s nepoznatom učestalošću - bol u nekim dijelovima kralježnice (lumbalni i lumbosakralni);
• Imunološki sustav: vrlo rijetko - anafilaktički šok; s nepoznatom učestalošću - angioedem (Quinckeov edem);
• Probavni sustav: vrlo rijetko - mučnina;
• Endokrini sustav: s nepoznatom učestalošću - hipertireoza;
• Živčani sustav: vrlo rijetko - glavobolja, benigna intrakranijalna hipertenzija (pseudotumor cerebri);
• Koža i potkožno tkivo: vrlo rijetko - pojačano znojenje, osjećaj vrućine; s nepoznatom učestalošću – urtikarija;
• Bilijarni trakt i jetra: vrlo rijetko - izolirano povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza u krvnom serumu (obično umjereno, iznad normalnih vrijednosti za 1,5-3 puta smanjuje se s nižim dozama ili čak spontano), akutno oštećenje jetre (unutar 24 sata). nakon primjene Cordarona) sa žuticom i/ili povišenim transaminazama, uključujući razvoj zatajenja jetre, ponekad sa smrću;
• Lokalne reakcije: često - reakcije na mjestu injiciranja (infekcija, infiltracija, eritem, bol, nekroza, oteklina, tromboflebitis, pigmentacija, ekstravazacija, induracija, upala, celulitis, flebitis).

posebne upute

Budući da težina nuspojava ovisi o primijenjenim dozama, terapiju treba provoditi u najmanjim učinkovitim dozama.

Tijekom liječenja treba izbjegavati izlaganje izravnoj sunčevoj svjetlosti ili poduzeti potrebne mjere zaštite (nositi odgovarajuću odjeću i nanijeti kremu za sunčanje).

Prije početka terapije potrebno je provesti EKG studiju i odrediti razinu kalija u krvi. Prije primjene Cordarona treba korigirati hipokalemiju.

S obzirom na to da amiodaron može dovesti do razvoja hipotireoze ili hipertireoze, osobito u bolesnika s poviješću bolesti štitnjače, prije uzimanja Cordarona potrebno je učiniti laboratorijske i kliničke pretrage kako bi se utvrdila disfunkcija štitnjače.

Pojava suhog kašlja ili nedostatka zraka može ukazivati ​​na plućnu toksičnost, što zahtijeva testove plućne funkcije i rendgenske snimke prsnog koša.

Ako se razvije sinoatrijski blok, AV blok II i III stupnja ili intraventrikularni blok dvostrukog snopa, terapiju treba prekinuti. Kod AV blokade prvog stupnja potrebno je pojačano praćenje bolesnika.

Ako se oštrina vida smanji ili je vid zamućen, potrebno je hitno obaviti oftalmološki pregled. Ako se razvije neuritis ili optička neuropatija, Cordarone treba prekinuti zbog rizika od razvoja sljepoće.

Prije izvođenja operacije anesteziolog se mora upoznati s terapijom koja se provodi.

Laboratorijski i klinički znakovi kroničnog zatajenja jetre pri oralnom uzimanju Cordarona mogu biti minimalno izraženi i reverzibilni nakon prekida uzimanja lijeka, međutim postoje izvješća o slučajevima smrti zbog oštećenja jetre.

Osim u hitnim slučajevima, intravensku primjenu Cordarona treba provoditi samo u jedinici intenzivne njege uz stalni EKG nadzor.

Mora se imati na umu da čak i sporo intravensko ubrizgavanje lijeka može uzrokovati razvoj pretjeranog sniženja krvnog tlaka i cirkulacijskog kolapsa.

Tijekom prva 24 sata nakon početka primjene Cordarona u obliku otopine za injekcije može doći do teškog akutnog oštećenja jetre s razvojem zatajenja jetre (u nekim slučajevima i sa smrtnim ishodom).

Tijekom terapije bolesnicima s paroksizmima teških poremećaja ritma savjetuje se suzdržati se od aktivnosti koje zahtijevaju brze psihomotorne reakcije i povećanu koncentraciju (vožnja vozila i potencijalno opasne aktivnosti).

Interakcije lijekova

Budući da istovremena primjena Cordarona s određenim lijekovima može dovesti do razvoja neželjenih posljedica (uzrokovati torsades de pointes, hipokalemiju, povećati trajanje QT intervala itd.) tijekom terapije, korištenje drugih lijekova treba dogovoriti s liječnikom. .

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Najbolje prije datuma:

• Tablete – 3 godine na temperaturi do 30 °C;
• Otopina za intravensku primjenu - 2 godine na temperaturi do 25 °C.

spravka03.net

Cordarone upute za uporabu, kontraindikacije, nuspojave, recenzije

Antiaritmik klase III Lijek: CORDARONE

Djelatna tvar lijeka: amiodaron ATC oznaka: C01BD01 KFG: Antiaritmik Registarski broj: P br. 014833/01-2003 Datum registracije: 12.03.03.

Vlasnik reg. vjerodajnica: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (Francuska)

Oblik otpuštanja Cordarona, pakiranje i sastav lijeka.

Tablete su okrugle, djeljive, bijele ili gotovo bijele boje, s ugraviranim simbolom u obliku središta i brojem "200" na jednoj strani; tablete se mogu lako odvojiti duž linije loma u normalnim uvjetima uporabe. 1 tab. amiodaron hidroklorid 200 mg Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, kukuruzni škrob, polividon K90F, koloidni bezvodni silicijev dioksid, magnezijev stearat. 10 komada. - blisteri (3) - kartonske kutije. Otopina za intravensku primjenu je prozirna, blijedožuta. 1 amper amiodaron hidroklorid 150 mg Pomoćne tvari: benzil alkohol, polisorbat 80, voda za injekcije, dušik.

3 ml - ampule od prozirnog stakla (6) - konturno pakiranje (1) - kartonske kutije.

Opis lijeka temelji se na službeno odobrenim uputama za uporabu.

Farmakološko djelovanje Cordarone

Antiaritmici klase III. Ima antiaritmijski i antianginalni učinak. Antiaritmijski učinak je posljedica povećanja faze 3 akcijskog potencijala, uglavnom zbog smanjenja struje kalija kroz kanale staničnih membrana kardiomiocita i smanjenja automatizma sinusnog čvora. Lijek nekompetitivno blokira - i -adrenergičke receptore. Usporava sinoatrijalno, atrijalno i nodalno provođenje bez utjecaja na intraventrikularno provođenje. Kordaron produljuje refraktorno razdoblje i smanjuje ekscitabilnost miokarda. Usporava provođenje ekscitacije i produljuje refraktorno razdoblje dodatnih atrioventrikularnih putova. Antianginalni učinak Cordarona posljedica je smanjenja potrošnje kisika u miokardu (zbog smanjenja brzine otkucaja srca i smanjenja perifernog vaskularnog otpora), nekompetitivne blokade - i -adrenergičkih receptora, povećanja koronarnog protoka krvi kroz izravan učinak na glatke mišiće arterija, održavajući minutni volumen srca smanjenjem tlaka u aorti i smanjenjem perifernog otpora. Kordaron nema značajan negativni inotropni učinak i smanjuje kontraktilnost miokarda uglavnom nakon intravenske primjene. Utječe na izmjenu hormona štitnjače, inhibira pretvorbu T3 u T4 (blokada tiroksin-5-dejodinaze) i blokira unos tih hormona u kardiocite i hepatocite, što dovodi do slabljenja stimulirajućeg učinka hormona štitnjače na miokarda. Određeno u krvnoj plazmi 9 mjeseci nakon prestanka njegove uporabe. Terapeutski učinci se opažaju 1 tjedan (od nekoliko dana do 2 tjedna) nakon početka uzimanja lijeka oralno.

Kod intravenske primjene Cordarona, njegova aktivnost doseže maksimum nakon 15 minuta i nestaje otprilike 4 sata nakon primjene. Unatoč činjenici da se količina primijenjenog Cordarona u krvi brzo smanjuje, postiže se zasićenje tkiva lijekom. U nedostatku ponovljenih injekcija, lijek se postupno eliminira. Kada se ponovno započne njegova primjena ili kada se lijek prepiše za oralnu primjenu, stvara se njegova tkivna rezerva.

Farmakokinetika lijeka.

Apsorpcija Nakon oralne primjene amiodaron se apsorbira sporo (apsorpcija je 30-50%), brzina apsorpcije podložna je značajnim fluktuacijama. Bioraspoloživost nakon oralne primjene kreće se od 30 do 80% u različitih bolesnika (u prosjeku oko 50%). Nakon jedne oralne doze lijeka, Cmax u krvnoj plazmi postiže se nakon 3-7 sati Distribucija Amiodaron ima veliki Vd. Amiodaron se najviše nakuplja u masnom tkivu, jetri, plućima, slezeni i rožnici. Nakon nekoliko dana amiodaron se eliminira iz tijela. Css se postiže u roku od 1 do nekoliko mjeseci, ovisno o individualnim karakteristikama pacijenta. Vezanje za proteine ​​krvne plazme je 95% (62% za albumin, 33,5% za beta-lipoproteine). Metabolizam Metabolizira se u jetri. Glavni metabolit, desetilamiodaron, farmakološki je aktivan i može pojačati antiaritmijski učinak glavnog spoja. Svaka doza Cordarona (200 mg) sadrži 75 mg joda; Utvrđeno je da je 6 mg toga oslobođeno kao slobodni jod. Uz produljeno liječenje, njegove koncentracije mogu doseći 60-80% koncentracije amiodarona. Izlučivanje Kada se uzima oralno, eliminacija se odvija u 2 faze: T1/2 u -fazi - 4-21 sat, T1/2 u -fazi - 25-110 dana. Nakon produljene oralne primjene prosječni T1/2 je 40 dana (ovo je važno pri odabiru doze, budući da je za stabilizaciju koncentracije u plazmi potrebno najmanje 1 mjesec, a potpuna eliminacija može trajati i više od 4 mjeseca).

Nakon prekida uzimanja lijeka, njegovo potpuno uklanjanje iz tijela nastavlja se nekoliko mjeseci. Prisutnost farmakodinamičkih učinaka Cordarona treba uzeti u obzir tijekom 10 dana i do 1 mjeseca nakon njegovog prekida. Amiodaron se izlučuje u žuč i feces. Bubrežno izlučivanje je zanemarivo.

Farmakokinetika lijeka.

u posebnim kliničkim slučajevima, beznačajno izlučivanje lijeka u urinu omogućuje propisivanje lijeka u umjerenim dozama za zatajenje bubrega. Amiodaron i njegovi metaboliti ne mogu se dijalizirati.

Indikacije za upotrebu:

Ublažavanje napada ventrikularne paroksizmalne tahikardije; - ublažavanje napada supraventrikularne paroksizmalne tahikardije s visokom učestalošću ventrikularnih kontrakcija (osobito na pozadini WPW sindroma); - ublažavanje paroksizmalnih i stabilnih oblika fibrilacije atrija (fibrilacije atrija) i atrijalnog podrhtavanja. Prevencija recidiva - po život opasne ventrikularne aritmije i ventrikularna fibrilacija (liječenje treba započeti u bolnici uz pažljivo praćenje rada srca); - supraventrikularne paroksizmalne tahikardije, uklj. dokumentirani napadi rekurentne trajne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije u bolesnika s organskim bolestima srca; dokumentirani napadi rekurentne trajne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije u bolesnika bez organske bolesti srca, kada antiaritmici drugih klasa nisu učinkoviti ili postoje kontraindikacije za njihovu upotrebu; dokumentirani napadi rekurentne trajne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije u bolesnika s WPW sindromom; - fibrilacija atrija (fibrilacija atrija) i podrhtavanje atrija. - prevencija iznenadne aritmičke smrti u visokorizičnih bolesnika nakon nedavnog infarkta miokarda, s više od 10 ventrikularnih ekstrasistola na sat, kliničkim manifestacijama kroničnog zatajenja srca i smanjenom ejekcijskom frakcijom lijeve klijetke (