Indikacionet për përshkrimin e NSAIDs. Indikacionet për përdorim dhe regjimi i dozimit

Inflamacioni është një proces që shoqëron, në një shkallë ose në një tjetër, pothuajse të gjitha patologjitë e organeve dhe sistemeve. Një grup i barnave anti-inflamatore jo-steroide lufton me sukses inflamacionin, lehtëson dhimbjen dhe lehtëson vuajtjet.

Popullariteti i NSAID-ve është i kuptueshëm:

• ilaçet lehtësojnë shpejt dhimbjen dhe kanë efekte antipiretike dhe anti-inflamatore;
• Produktet moderne janë në dispozicion në forma të ndryshme dozimi: ato janë të përshtatshme për t'u përdorur në formën e ointments, xhel, spërkatje, injeksione, kapsula ose supozitor;
• Shumë nga barnat e këtij grupi mund të blihen pa recetë.

Pavarësisht disponueshmërisë së tyre dhe popullaritetit universal, NSAID-të nuk janë aspak grup i sigurt droga. Përdorimi i pakontrolluar dhe vetë-receta nga pacientët mund të shkaktojë dëme në organizëm. më shumë dëm ateherë mirë. Mjeku duhet të përshkruajë ilaçin!

Klasifikimi i NSAID-ve

Grupi i barnave anti-inflamatore jo-steroide është shumë i gjerë dhe përfshin shumë barna, të ndryshme struktura kimike dhe mekanizmat e veprimit.

Studimi i këtij grupi filloi në gjysmën e parë të shekullit të kaluar. Përfaqësuesi i saj i parë është acid acetilsalicilik, substanca aktive e së cilës është salicilina, u izolua në 1827 nga lëvorja e shelgut. Pas 30 vjetësh, shkencëtarët mësuan të sintetizonin këtë ilaç dhe të tij kripë natriumi- e njëjta aspirinë që zë vendin e saj në raftet e farmacive.

Aktualisht në mjekësia klinike Përdoren më shumë se 1000 lloje të barnave të bazuara në NSAID.

Në klasifikimin e këtyre barnave mund të dallohen fushat e mëposhtme:

Sipas strukturës kimike

NSAID-të mund të jenë derivate:

• acide karboksilike (salicilik - aspirinë; acetike - indomethacin, diclofenac, ketorolac; propionik - ibuprofen, naproxen; acidi nikotinik - niflumik);
• pirosalone (Phenylbutazone);
• oksikame (Piroxicam, Meloxicam);
• coxibs (Celocoxib, Rofecoxib);
• sulfonanilide (Nimesulide);
• alkanone (Nabumetone).

Sipas ashpërsisë së luftës kundër inflamacionit

Më e rëndësishmja efekt klinik për këtë grup barnash është anti-inflamator, prandaj është i rëndësishëm klasifikimi i NSAID-veështë ai që merr parasysh forcën e këtij efekti. Të gjitha barnat që i përkasin këtij grupi ndahen në ato me:

• efekt i theksuar anti-inflamator (Aspirinë, Indometacinë, Diklofenak, Aceclofenak, Nimesulide, Meloxicam);
• efekt i dobët anti-inflamator ose analgjezik jo-narkotik(Metamizol (Analgin), Paracetamol, Ketorolac).

Me frenimin e COX

COX ose ciklooksigjenaza është një enzimë përgjegjëse për një kaskadë transformimesh që nxit prodhimin e ndërmjetësve inflamatorë (prostaglandinat, histamina, leukotrienet). Këto substanca mbështesin dhe përmirësojnë procesin inflamator dhe rrisin përshkueshmërinë e indeve. Ekzistojnë dy lloje të enzimës: COX-1 dhe COX-2. COX-1 është një enzimë “e mirë” që nxit prodhimin e prostaglandinave që mbrojnë mukozën gastrointestinale. COX-2 është një enzimë që nxit sintezën e ndërmjetësve inflamatorë. Në varësi të llojit të COX që bllokon ilaçi, ekzistojnë:

• frenuesit jo selektivë të COX (Butadione, Analgin, Indomethacin, Diclofenac, Ibuprofen, Naproxen, Ketorolac).

Ata bllokojnë të dy COX-2, i cili redukton inflamacionin, dhe COX-1 - përdorimi afatgjatë rezulton në efekte anësore të padëshiruara nga trakti gastrointestinal;

• frenuesit selektivë të COX-2 (Meloxicam, Nimesulide, Celecoxib, Etodolac).

Ata bllokojnë në mënyrë selektive vetëm enzimën COX-2, ndërsa zvogëlojnë sintezën e prostaglandinave, por nuk kanë një efekt gastrotoksik.

Nga hulumtimet më të fundit sekretojnë një lloj tjetër të tretë të enzimës - COX-3, e cila gjendet në korteksin cerebral dhe lëngu cerebrospinal. Droga acetaminophen (aceclofenac) ndikon në mënyrë selektive në këtë izomer të enzimës.

Mekanizmi i veprimit dhe efektet

Mekanizmi kryesor i veprimit të këtij grupi të barnave është frenimi i enzimës ciklooksigjenazë.

Efekt anti-inflamator

Inflamacioni mbahet dhe zhvillohet me formimin e substancave specifike: prostaglandinave, bradikininës, leukotrieneve. Në proces inflamator nga acid arachidonic me pjesëmarrjen e COX-2, formohen prostaglandina.

NSAID-të bllokojnë prodhimin e kësaj enzime, prandaj ndërmjetësuesit - prostaglandinat nuk formohen dhe zhvillohet një efekt anti-inflamator nga marrja e ilaçit.

Përveç COX-2, NSAID-të mund të bllokojnë gjithashtu COX-1, i cili gjithashtu është i përfshirë në sintezën e prostaglandinave, por është i nevojshëm për të rivendosur integritetin e mukozës gastrointestinale. Nëse një ilaç bllokon të dy llojet e enzimave, mund të ketë një efekt negativ në traktin gastrointestinal.

Duke reduktuar sintezën e prostaglandinave, zvogëlohet ënjtja dhe infiltrimi në vendin e inflamacionit.

NSAID-të, duke hyrë në trup, kontribuojnë në faktin se një ndërmjetës tjetër inflamator, bradikinina, bëhet i paaftë të ndërveprojë me qelizat, dhe kjo kontribuon në normalizimin e mikroqarkullimit, ngushtimin e kapilarëve, i cili ka një efekt pozitiv për të lehtësuar inflamacionin.

Nën ndikimin e këtij grupi të barnave, prodhimi i histaminës dhe serotoninës zvogëlohet - biologjikisht substancave aktive duke përkeqësuar ndryshimet inflamatore në trup dhe duke kontribuar në përparimin e tyre.

NSAID-të pengojnë peroksidimin në membranat qelizore dhe radikalet e lira dihet se janë një faktor i fuqishëm që mbështet inflamacionin. Frenimi i peroksidimit është një nga drejtimet në efektin anti-inflamator të NSAID-ve.

Efekt analgjezik

Efekti analgjezik gjatë marrjes së NSAID-ve arrihet për shkak të aftësisë së barnave të këtij grupi për të depërtuar në sistemin nervor qendror dhe për të shtypur aktivitetin e qendrave të ndjeshmërisë ndaj dhimbjes atje.

Gjatë procesit inflamator, një grumbullim i madh i prostaglandinave shkakton hiperalgjezi - rritje të ndjeshmërisë ndaj dhimbjes. Meqenëse NSAID-të ndihmojnë në uljen e prodhimit të këtyre ndërmjetësuesve, pragu i dhimbjes pacienti rritet automatikisht: kur sinteza e prostaglandinës ndalon, pacienti ndjen dhimbje më pak akute.

Midis të gjitha NSAID-ve, ekziston një grup i veçantë i barnave që kanë një efekt të pashprehur anti-inflamator, por një qetësues i fortë dhimbjesh - këta janë analgjezikë jo-narkotikë: Ketorolac, Metamizole (Analgin), Paracetamol. Ata mund të eliminojnë:

• koka, dentare, e përbashkët, muskuj, dhimbje menstruale, dhimbje për shkak të neuritit;
• dhimbje kryesisht me natyrë inflamatore.

Ndryshe nga qetësuesit narkotikë, NSAID nuk veprojnë në receptorët opioid, që do të thotë:

• nuk shkaktojnë varësi nga droga;
• mos shtypni qendrat e frymëmarrjes dhe të kollës;
• Mos çoni në kapsllëk me përdorim të shpeshtë.

Efekt antipiretik

NSAID-të kanë një efekt frenues, frenues në prodhimin e substancave në sistemin nervor qendror që ngacmojnë qendrën e termorregullimit në hipotalamus - prostaglandinat E1, interleukinat-11. Ilaçet pengojnë transmetimin e ngacmimit në bërthamat e hipotalamusit dhe gjenerimi i nxehtësisë zvogëlohet - temperaturë e ngritur trupi është normalizuar.

Efekti i barnave ndodh vetëm kur temperaturë të lartë trupi, NSAID-të nuk e kanë këtë efekt kur nivel normal temperatura.

Efekt antitrombotik

Ky efekt është më i theksuar në acidin acetilsalicilik (aspirinë). Ilaçi është në gjendje të pengojë grumbullimin e trombociteve (duke ngjitur së bashku). Përdoret gjerësisht në kardiologji si një agjent antitrombocitar - një ilaç që parandalon formimin e mpiksjes së gjakut dhe është përshkruar për parandalimin e tyre në sëmundjet e zemrës.

Indikacionet për përdorim

Nuk ka gjasa që ndonjë grup tjetër i barnave të "mburret" me një listë kaq të gjerë të indikacioneve për përdorim që kanë NSAIDs. Është diversitet rastet klinike dhe sëmundjet për të cilat barnat kanë efektin e dëshiruar, i bën NSAID-të një nga barnat më të rekomanduara nga mjekët.

Indikacionet për përdorimin e NSAID-ve janë:

• sëmundjet reumatologjike, përdhes dhe artrit psoriatik;
• nevralgji, radikulit me sindromë radikulare (dhimbje në pjesën e poshtme të shpinës që rrezaton në këmbë);
• sëmundje të tjera të sistemit muskuloskeletor: osteoartriti, tendovaginiti, mioziti, lëndimet traumatike;
• renale dhe dhimbje barku hepatike(si rregull, tregohet një kombinim me antispazmatikë);
• ethe mbi 38.5⁰С;
• Sindromi i dhimbjes inflamatore;
• Terapia antiplumbete (aspirina);
• dhimbje në periudha postoperative.

Meqenëse dhimbja inflamatore shoqëron deri në 70% të të gjitha sëmundjeve, bëhet e qartë se sa e gjerë është gama e recetave për këtë grup barnash.

NSAID-të janë barnat e zgjedhura për lehtësim dhe lehtësim dhimbje akute për patologji artikulare me origjinë të ndryshme, neurologjike sindromat radikulare- lumbodynia, shiatik. Duhet të kuptohet se NSAIDs nuk ndikojnë në shkakun e sëmundjes, por vetëm lehtësojnë dhimbjen akute. Për osteoartritin, ilaçet kanë vetëm një efekt simptomatik dhe nuk parandalojnë zhvillimin e deformimit të kyçeve.

Për pacientët me kancer, mjekët mund të rekomandojnë NSAID në kombinim me analgjezikët opioidë për të zvogëluar dozën e këtyre të fundit, si dhe për të siguruar një efekt analgjezik më të theksuar dhe të qëndrueshëm.

NSAIDs janë të përshkruara për menstruacionet e dhimbshme, i kushtëzuar ton i rritur mitra për shkak të mbiprodhimit të prostaglandinës-F2a. Ilaçet përshkruhen në shfaqjen e parë të dhimbjes në fillim ose në prag të menstruacioneve për një kurs deri në 3 ditë.

Ky grup barnash nuk është aspak i padëmshëm dhe ka efekte anësore dhe reaksione të padëshiruara, ndaj mjeku duhet të përshkruajë NSAID. Përdorimi i pakontrolluar dhe vetë-mjekimi mund të çojnë në zhvillimin e komplikimeve dhe efekteve anësore të padëshiruara.

Shumë pacientë pyesin veten: cili NSAID është më efektivi dhe që lehtëson dhimbjen më mirë? Një përgjigje e qartë për këtë pyetje nuk mund të jepet, pasi NSAID-të duhet të zgjidhen për trajtimin e një sëmundjeje inflamatore për secilin pacient individualisht. Zgjedhja e barit duhet të bëhet nga një mjek dhe përcaktohet nga efektiviteti dhe toleranca e tij Efektet anësore. Nuk ka NSAID më të mirë për të gjithë pacientët, por ekziston një NSAID më e mirë për çdo pacient individual!

Efektet anësore dhe kundërindikacionet

Nga ana e shumë organeve dhe sistemeve, NSAID-të mund të shkaktojnë efektet e padëshiruara dhe reagimet, veçanërisht me përdorim të shpeshtë dhe të pakontrolluar.

Çrregullime gastrointestinale

Efekti anësor më i zakonshëm për NSAID-të jo selektive. 40% e të gjithë pacientëve që marrin NSAID përjetojnë çrregullime të tretjes, 10-15% kanë erozione dhe ndryshime ulcerative në mukozën gastrointestinale dhe 2-5% kanë gjakderdhje dhe perforim.

Më gastrotoksike janë Aspirina, Indometacina, Naproxeni.

Nefrotoksiciteti

Grupi i dytë më i zakonshëm i reaksioneve anësore që ndodh gjatë marrjes së medikamenteve. Fillimisht mund të zhvillohen ndryshime funksionale në funksionimin e veshkave. Më pas, me përdorim afatgjatë (nga 4 muaj deri në gjashtë muaj) zhvillohet patologji organike me formimin e dështimit të veshkave.

Zvogëlimi i mpiksjes së gjakut

Ky efekt ka më shumë gjasa të ndodhë tek pacientët që tashmë marrin antikoagulantë indirekte(Heparin, Warfarin), ose keni probleme me mëlçinë. Koagulueshmëria e ulët mund të çojë në gjakderdhje spontane.

Çrregullime të mëlçisë

Dëmtimi i mëlçisë mund të ndodhë nga çdo NSAID, veçanërisht kur pini alkool, madje edhe në doza të vogla. Me përdorim afatgjatë (më shumë se një muaj) të Diklofenak, Phenylbutazone, Sulindac, mund të zhvillohet hepatiti toksik me verdhëz.

Çrregullime të sistemit kardiovaskular dhe hematopoietik

Ndryshimet në numërimin e gjakut me shfaqjen e anemisë dhe trombocitopenisë zhvillohen më shpesh kur merrni Analgin, Indomethacin dhe acid acetilsalicilik. Nëse filizat e hematopoezës nuk dëmtohen palca e eshtrave, 2 javë pas tërheqjes së drogës, foto në gjaku periferik normalizohet dhe ndryshimet patologjike zhduken.

Në pacientët me një histori të hipertensionit arterial ose me rreziqe të sëmundjeve koronare të zemrës, me përdorim afatgjatë të NSAID-ve, shifrat presionin e gjakut mund të "rriten" - zhvillohet destabilizimi i hipertensionit; gjithashtu, kur merrni ilaçe anti-inflamatore jo selektive dhe selektive, ekziston mundësia e rritjes së rrezikut të zhvillimit të infarktit të miokardit.

Reaksionet alergjike

Në rast të intolerancës individuale ndaj ilaçit, si dhe te personat me predispozicion ndaj reaksioneve hiperergjike (vuajtje astma bronkiale origjinë alergjike, ethet e barit) mund të vërehen manifestime të ndryshme alergjitë ndaj NSAID-ve - nga urtikaria në anafilaksi.

Manifestimet alergjike përbëjnë 12 deri në 14% të të gjithëve reaksione negative në ky grup droga dhe janë më të zakonshme kur merrni Phenylbutazone, Analgin, Amidopyrine. Por ato mund të vërehen në absolutisht çdo përfaqësues të grupit.

Alergjitë mund të shfaqen si skuqje me kruajtje, ënjtje lëkurën dhe membranat mukoze, rinitit alergjik, konjuktiva, urtikarie. Edema e Quincke dhe shoku anafilaktik deri në 0.05% të të gjitha komplikimeve. Kur merrni ibuprofen, ndonjëherë mund të ndodhë humbja e flokëve dhe madje edhe tullaci.

Efektet e padëshiruara gjatë shtatzënisë

Disa NSAID kanë një efekt teratogjenik në fetus: marrja e aspirinës në tremujorin e parë mund të çojë në ndarje qielli i sipërm në fetus. NË javët e fundit shtatzënia, NSAID-të pengojnë fillimin e lindjes. Për shkak të frenimit të sintezës së prostaglandinës, aktiviteti motorik i mitrës zvogëlohet.

Nuk ka NSAID optimale pa efekte anësore. Reaksionet gastrotoksike janë më pak të theksuara në NSAID selektive (Meloxicam, Nimesulide, Aceclofenac). Por për çdo pacient, ilaçi duhet të zgjidhet individualisht, duke marrë parasysh sëmundjet shoqëruese dhe tolerancën e tij.

Kujtesë kur merrni NSAID. Çfarë duhet të dijë pacienti

Pacientët duhet të kujtojnë se një pilulë "magjike" që eliminon në mënyrë të përsosur dhimbjen e dhëmbit, dhimbjen e kokës ose dhimbje të tjera mund të mos jetë e padëmshme për trupin e tyre, veçanërisht nëse merret në mënyrë të pakontrolluar dhe jo siç përshkruhet nga një mjek.

Ekzistojnë një numër rregullash të thjeshta që pacientët duhet të ndjekin kur marrin NSAID:

1. Nëse pacienti ka mundësinë të zgjedhë një NSAID, duhet të zgjidhni barna selektive që kanë më pak efekte anësore: aceclofenac, movalis, nise, celecoxib, rofecoxib. Më agresive për stomakun janë aspirina, ketorolaku dhe indometacina.
2. Nëse pacienti ka një histori të ulçerës peptike ose ndryshimeve erozive, gastropati, dhe mjeku ka përshkruar ilaçe anti-inflamatore për të lehtësuar dhimbjen akute, ato duhet të merren jo më shumë se pesë ditë (derisa inflamacioni të qetësohet) dhe vetëm nën mbrojtjen e frenuesit pompë protonike(PPI): omeprazol, rameprazol, pantoprozole. Kështu, efekti toksik i NSAID-ve në stomak neutralizohet dhe rreziku i përsëritjes së proceseve erozive ose ulcerative zvogëlohet.
3. Disa sëmundje kërkojnë përdorimin e vazhdueshëm të barnave anti-inflamatore. Nëse mjeku rekomandon marrjen e NSAID-ve rregullisht, përpara përdorimit afatgjatë pacienti duhet t'i nënshtrohet një FGDS dhe të ekzaminojë gjendjen traktit gastrointestinal. Nëse ekzaminimi zbulon edhe ndryshime të vogla në membranën mukoze, ose pacienti ka ankesa subjektive për organet e tretjes, NSAID-të duhet të merren së bashku me frenuesit. pompë protonike(omeprazole, pantoprazole) vazhdimisht.
4. Gjatë përshkrimit të aspirinës për parandalimin e mpiksjes së gjakut, personat mbi 60 vjeç duhet t'i nënshtrohen edhe gastroskopisë një herë në vit dhe nëse ka rreziqe nga trakti gastrointestinal duhet të marrin vazhdimisht një medikament nga grupi PPI.
5. Nëse gjendja e pacientit përkeqësohet si rezultat i marrjes së NSAIDs, reaksione alergjike, dhimbje stomaku, dobësi, lëkurë të zbehtë, përkeqësim të frymëmarrjes ose manifestime të tjera të intolerancës individuale, duhet menjëherë të konsultoheni me mjekun tuaj.

Karakteristikat individuale të ilaçeve

Le të shqyrtojmë përfaqësuesit aktualisht të njohur të NSAID-ve, analogët e tyre, dozën dhe shpeshtësinë e administrimit, indikacionet për përdorim.

Acidi acetilsalicilik (Aspirinë, Aspirin UPSA, Aspirin Cardio, Thrombo ACC)

Megjithë shfaqjen e NSAID-ve të reja, aspirina vazhdon të përdoret në mënyrë aktive në praktikën mjekësore jo vetëm si një ilaç antipiretik dhe anti-inflamator, por edhe si një agjent antitrombocitar për sëmundjet e zemrës dhe enëve të gjakut.

Ilaçi përshkruhet në formën e tabletave nga goja pas ngrënies.

Ilaçi ka efekte anti-inflamatore dhe antipiretike kur kushtet e ethshme, dhimbje koke, migrenë, sëmundje reumatologjike, nevralgji.

Droga të tilla si Citramon, Askofen, Cardiomagnyl përmbajnë acid acetilsalicilik.

Acidi acetilsalicilik ka shumë efekte anësore, veçanërisht duke ndikuar negativisht në mukozën e stomakut. Për të reduktuar efektet ulcerogjene, aspirina duhet të merret pas ngrënies dhe tabletat duhet të lahen me ujë.

Një histori e ulçerave gastrike dhe duodenale janë kundërindikacione për përdorimin e këtij ilaçi.

Aktualisht në prodhim droga moderne me aditivë alkalizues, ose në formën e tabletave shkumëzuese që përmbajnë acid acetilsalicilik, i cili tolerohet më mirë dhe siguron më pak efekt irritues në mukozën e stomakut.

Nimesulide (Nise, Nimesil, Nimulid, Kokstral)

Ilaçi ka efekte anti-inflamatore, analgjezike dhe antipiretike. Ka efekt në osteoartritin, tendovaginitin, sindromën e dhimbjes për shkak të lëndimeve dhe periudhën pas operacionit.

Në dispozicion nën të ndryshme emrat tregtarë në formën e tabletave 0,1 dhe 0,2 g, granula për administrim oral në qese 2 g (përbërës aktiv), 1% suspension për administrim oral, 1% xhel për përdorim të jashtëm. Shumëllojshmëria e formave të lëshimit e bën ilaçin shumë të popullarizuar për përdorim.

Nimesulide përshkruhet nga goja për të rriturit në 0,1-0,2 g 2 herë në ditë, për fëmijët - në një normë prej 1,5 mg/kg 2-3 herë në ditë. Xheli aplikohet në zonën e dhimbshme të lëkurës 2-3 herë në ditë për jo më shumë se 10 ditë rresht.

Ulçera gastrike, mosfunksionimi i rëndë i mëlçisë dhe veshkave, shtatzënia dhe ushqyerja me gji janë kundërindikacione për marrjen e ilaçit.

Meloxicam (Movalis, Artrosan, Melox, Meloflex)

Ilaçi i përket NSAID -ve selektive. Avantazhet e saj të padyshimta, në kontrast me barna jo selektive, janë më pak efekte ulcerogjene në traktin gastrointestinal dhe tolerueshmëri më e mirë.

Ka aktivitet të theksuar anti-inflamator dhe analgjezik. Përdoret kur artrit rheumatoid, artroza, spondiliti ankilozant, për të lehtësuar episodet e dhimbjes me origjinë inflamatore.

Në dispozicion në formën e tabletave 7,5 dhe 15 mg, supozitorëve rektal prej 15 mg. E rregullt doza e perditshme për të rriturit 7.5-15 mg.

Duhet të kihet parasysh se incidenca më e ulët e efekteve anësore gjatë marrjes së meloxicam nuk garanton mungesën e tyre, pasi me NSAID-të e tjera, ilaçi mund të zhvillohet intolerancës individuale, rritje e presionit të gjakut, marramendje, dispepsi dhe humbje dëgjimi vërehen rrallë gjatë marrjes së meloxicam.

Ju nuk duhet të tërhiqeni me marrjen e ilaçit nëse keni një ulçerë peptike ose një histori të proceseve erozive në stomak; përdorimi i tij është kundërindikuar gjatë shtatzënisë dhe laktacionit.

Diklofenak (Ortofen, Voltaren, Dikloberl, Diclobene, Naklofen)

Injeksionet e diklofenakut për shumë pacientë që vuajnë nga "lumbago" në pjesën e poshtme të shpinës bëhen "injeksione kursimtare" që ndihmojnë në lehtësimin e dhimbjes dhe lehtësimin e inflamacionit.

Ilaçi është i disponueshëm në forma të ndryshme dozimi: si një zgjidhje 2.5% në ampula për administrim intramuskular, tableta 15 dhe 25 mg, supozitorë rektal 0.05 g, pomadë 2% për përdorim të jashtëm.

Në një dozë adekuate, diklofenaku rrallë shkakton efekte anësore, por ato janë të mundshme: çrregullime të sistemit të tretjes (dhimbje epigastrike, nauze, diarre), dhimbje koke, marramendje, reaksione alergjike. Nëse shfaqen efekte anësore, duhet të ndaloni marrjen e barit dhe të konsultoheni me mjekun tuaj.

Sot prodhohen preparate diklofenkan natriumi që kanë efekt të zgjatur: dieloberl retard, voltaren retard 100. Efekti i një tablete zgjat gjatë gjithë ditës.

Aceclofenac (Aertal)

Disa studiues e quajnë Airtal lider në mesin e NSAID-ve, sepse sipas të dhënave provat klinike, ky ilaç shkaktoi shumë më pak efekte anësore sesa NSAID-të e tjera selektive.

Nuk mund të thuhet me siguri se aceclofenac është "më i miri nga më të mirët", por fakti që efektet anësore gjatë marrjes së tij janë më pak të theksuara sesa kur merrni NSAID të tjera është një fakt i provuar klinikisht.

Ilaçi është në dispozicion në formën e tabletave prej 0,1 g Përdoret për dhimbje kronike dhe akute të natyrës inflamatore.

Efektet anësore në në raste të rralla shfaqen dhe manifestohen në formën e dispepsisë, marramendjes, çrregullimeve të gjumit, reaksioneve alergjike të lëkurës.

Njerëzit me probleme me traktin gastrointestinal duhet të marrin aceclofenac me kujdes. Ilaçi është kundërindikuar gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji.

Celecoxib (Celebrex)

Një NSAID selektiv relativisht i ri, modern që ka një efekt negativ të reduktuar në mukozën e stomakut.

Ilaçi disponohet në kapsula 0,1 dhe 0,2 g Përdoret për patologji të kyçeve: artrit reumatoid, artrozë, sinovit, si dhe procese të tjera inflamatore në trup të shoqëruar me dhimbje.

Përshkruhen 0,1 g 2 herë në ditë ose 0,2 g një herë. Frekuenca dhe koha e administrimit duhet të specifikohet nga mjeku që merr pjesë.

Ashtu si të gjithë NSAID-të, celecoxib nuk është pa efekte të padëshiruara dhe efekte anësore, megjithëse në një masë më të vogël. Pacientët që marrin ilaçin mund të përjetojnë dispepsi, dhimbje stomaku, shqetësime të gjumit, ndryshime në numërimin e gjakut me zhvillimin e anemisë. Nëse shfaqen efekte anësore, duhet të ndaloni përdorimin e ilaçit dhe të konsultoheni me një mjek.

Ibuprofen (Nurofen, MIG 200, Bonifen, Dolgit, Ibupron)

Një nga të paktat NSAID që ka jo vetëm efekte anti-inflamatore, analgjezike dhe antipiretike, por edhe imunomodulues.

Ka dëshmi të aftësisë së ibuprofenit për të ndikuar në prodhimin e interferonit në trup, i cili siguron një përgjigje më të mirë imune dhe përmirëson jospecifike. reagimi mbrojtës trupi.

Ilaçi merret për sindromën e dhimbjes me origjinë inflamatore, si në gjendje akute ashtu edhe në patologji kronike.

Ilaçi mund të prodhohet në formën e tabletave 0.2; 0.4; 0,6 g, tableta të përtypshme, drazhe, tableta me lëshim të zgjatur, kapsula, shurup, suspension, krem ​​dhe xhel për përdorim të jashtëm.

Aplikoni ibuprofen brenda dhe jashtë, duke fërkuar zonat dhe vendet e prekura në trup.

Ibuprofeni zakonisht tolerohet mirë dhe ka një aktivitet relativisht të dobët ulcerogjen, gjë që i jep një avantazh të madh ndaj acidit acetilsalicilik. Ndonjëherë, gjatë marrjes së ibuprofenit, mund të ndodhin gulçim, urth, nauze, fryrje, rritje të presionit të gjakut dhe reaksione alergjike të lëkurës.

Gjatë përkeqësimit të sëmundjes së ulçerës peptike, shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji, ky ilaç nuk duhet të merret.

Ekranet e farmacisë janë plot me përfaqësues të ndryshëm të NSAIDs, reklamimi në ekranet televizive premton se pacienti do të harrojë dhimbjen përgjithmonë duke marrë saktësisht "atë" ilaç anti-inflamator ... Mjekët rekomandojnë fuqimisht: Nëse ndodh dhimbja, nuk duhet të vetë mjekoj! Zgjedhja e NSAID-ve duhet të bëhet vetëm nën mbikëqyrjen e një specialisti!

NSAID-të sot janë një klasë barnash në zhvillim dinamik. Kjo është për shkak të gamës së gjerë të aplikimeve të kësaj grup farmaceutik, e cila ka aktivitet antipiretik dhe analgjezik.

NSAID-të janë një grup i tërë barnash

NSAID-të bllokojnë veprimin e enzimës ciklooksigjenazë (COX), duke penguar sintezën e prostaglandinave nga acidi arachidonic. Prostaglandinat në trup janë ndërmjetësues të inflamacionit, ulin pragun e ndjeshmërisë ndaj dhimbjes, pengojnë peroksidimin e lipideve dhe pengojnë grumbullimin e neutrofileve.
Efektet kryesore të NSAID-ve përfshijnë:

• Anti-inflamator. Shtypni fazën eksudative të inflamacionit dhe, në një masë më të vogël, fazën proliferative. Diklofenaku dhe Indometacina janë barnat më të fuqishme për këtë efekt. Por efekti anti-inflamator është më pak i theksuar se ai i glukokortikosteroideve.
  Praktikuesit përdorin një klasifikim sipas të cilit të gjitha NSAID-të janë të ndara në: ilaçe me aktivitet të lartë anti-inflamator dhe ilaçe me aktivitet të dobët anti-inflamator. Aktivitet i lartë Posedojnë aspirina, indometacina, diklofenaku, piroksikami, ibuprofeni dhe shumë të tjera. Ky grup përfshin nje numer i madh i droga të ndryshme. Paracetamoli, Metamizoli, Ketorolac dhe disa të tjerë kanë aktivitet të ulët anti-inflamator. Grupi është i vogël.
• Qetësues kundër dhimbjeve. Më e theksuar në Diklofenak, Ketoralac, Metamizol, Ketaprofen. Përdoret për dhimbje me intensitet të ulët dhe të mesëm: dentar, muskulor, dhimbje koke. Efektive për dhimbje barku renale, sepse Jo . Krahasuar me analgjezikët narkotikë(grupi i morfinës), nuk kanë efekt frenues në qendra e frymëmarrjes, nuk janë të varur.
• Antipiretik. Të gjitha ilaçet në shkallë të ndryshme e kanë këtë pronë. Por shfaqet vetëm në prani të etheve.
• Kundër agregacionit. Manifestohet për shkak të shtypjes së sintezës së tromboksanit. Ky efekt është më i theksuar me Aspirinën.
• Imunosupresiv. Shfaqet në mënyrë dytësore për shkak të përkeqësimit të përshkueshmërisë së mureve të kapilarëve.

Indikacionet për përdorimin e NSAIDs

Indikacionet kryesore përfshijnë:

• Sëmundjet reumatizmale. Përfshin reumatizmin, artritin reumatoid, spondilitin ankilozant, artritin përdhes dhe psoriatik dhe sëmundjen e Reiter. Për këto sëmundje Përdorimi i NSAIDSështë simptomatike dhe nuk ndikon në patogjenezën. Kjo do të thotë, marrja e NSAID-ve nuk mund të ngadalësojë zhvillimin e procesit shkatërrues në artritin reumatoid ose të parandalojë deformimin e kyçeve. Por ankesat e pacientit për dhimbje, ngurtësi në nyje fazat fillestare sëmundjet bëhen më pak të zakonshme.
• Sëmundjet e sistemit muskuloskeletor të natyrës jo reumatike. Këtu përfshihen lëndimet (mavijosje, ndrydhje), mioziti, tendovaginiti. Për sëmundjet e mësipërme, NSAID-të përdoren nga goja, në formë injeksioni. Dhe agjentët e jashtëm (pomadë, krem, xhel) që përmbajnë përbërës aktivë të këtij grupi janë shumë efektivë.
• Sëmundjet neurologjike. Lumbago, radikuliti, mialgjia. Kombinimet e formave të ndryshme të çlirimit të drogës shpesh përshkruhen njëkohësisht (pomadë dhe tableta, injeksione dhe xhel, etj.)
• Renal ,. Barnat nga grupi NSAID janë efektive për të gjitha llojet e dhimbjeve të barkut, sepse... nuk shkaktojnë spazma shtesë të strukturave të muskujve të qelizave të lëmuara.
• Simptomat e dhimbjes të etiologjive të ndryshme. Lehtësim i dhimbjes në periudhën pas operacionit, dhimbje dhëmbi dhe dhimbje koke.
• Dismenorrea. NSAID-të përdoren për të lehtësuar dhimbjen në dismenorre primare dhe për të reduktuar sasinë e humbjes së gjakut. Efekt i mirë Ofrohen naproksen dhe ibuprofen, të cilat rekomandohet të merren në prag të menstruacioneve dhe për tre ditë më pas. Kurse të tilla afatshkurtra parandalojnë shfaqjen e efekteve të padëshiruara.
• Ethe. Barnat antipiretike rekomandohen të merren në temperaturat e trupit mbi 38,5 °C.
• Parandalimi i trombozës. Për të parandaluar formimin e mpiksjes së gjakut, përdoret doza e ulët e acidit acetilsalicilik. Receta për parandalimin e sulmeve në zemër, goditjeve me forma të ndryshme sëmundje koronare zemrat.

Efektet dhe kundërindikimet e padëshirueshme

Barnat e grupit NSAID ofrojnë Ndikim negativ në:

1. dhe zorrët
2. Mëlçisë
3. Veshkat
4. Gjak
5. Sistemi nervor

Zona më e zakonshme që vuan nga marrja e NSAID-ve është stomaku. Kjo manifestohet si nauze, diarre, dhimbje në rajoni epigastrik dhe ankesa të tjera dispeptike. Ekziston edhe një sindromë e tillë - gastropatia NSAID, shfaqja e së cilës lidhet drejtpërdrejt me përdorimin e NSAIDs. Pacientët e moshuar, me një histori të ulçerës gastrike dhe që marrin njëkohësisht barna glukokortikosteroide janë veçanërisht të rrezikuar nga patologjia.

NSAIDs janë ilaçe të ndryshme, por efekti i tyre është i njëjtë!

Mundësia e zhvillimit të gastropatisë NSAID rritet me përdorimin afatgjatë të ilaçeve në dozë të lartë, si dhe kur merrni dy ose më shumë NSAID. Lansoprazoli, esomeprazoli dhe frenuesit e tjerë të pompës proton përdoren për të mbrojtur mukozën e stomakut. mund të jetë në formën e hepatitit të rëndë toksik, ose mund të manifestohet si mosfunksionim kalimtar me një rritje të nivelit të transaminazave në gjak.

Mëlçia më së shpeshti preket kur merr indomethacinë, fenilbutazon dhe aspirinë. Nga ana e veshkave, mund të zhvillohet një ulje e diuresis, akute insuficienca renale, sindromi nefrotik, si rezultat i dëmtimit të tubulave të veshkave. Rreziku më i madh përfaqësohet nga ibuprofen dhe naproxen.

Në gjak, proceset e koagulimit janë ndërprerë dhe ndodh anemia. Diclofenac, piroxicam, butadione janë të rrezikshëm për sa i përket efekteve anësore nga sistemi i gjakut. Shpesh efektet e padëshiruara nga sistemi nervor ndodhin kur merrni Aspirinë, Indometacinë. Dhe ata manifestohen si dhimbje koke, tringëllimë në veshët, vjellje dhe nganjëherë të vjella, çrregullime mendore. Marrja e NSAID-ve është kundërindikuar në këtë rast.

Procesi inflamator në pothuajse të gjitha rastet shoqëron patologjinë reumatike, duke zvogëluar ndjeshëm cilësinë e jetës së pacientit. Kjo është arsyeja pse një nga fushat kryesore të trajtimit për sëmundjet e kyçeve është trajtimi anti-inflamator. Disa grupe të ilaçeve kanë këtë efekt: ilaçe anti-inflamatore jo-steroide (NSAIDs), glukokortikoide për përdorim sistemik dhe lokal, pjesërisht, vetëm në trajtim kompleks, – kondroprotektorë.

Në këtë artikull do të shikojmë grupin e barnave të renditura së pari - NSAIDs.

Barnat anti-inflamatore josteroidale (NSAIDs)

Ky është një grup barnash, efektet e të cilave janë anti-inflamatore, antipiretike dhe analgjezike. Ashpërsia e secilit prej tyre ndryshon nga medikamenti në drogë. Këto barna quhen josteroide sepse ndryshojnë në strukturë nga barna hormonale, glukokortikoidet. Këto të fundit kanë edhe një efekt të fuqishëm antiinflamator, por në të njëjtën kohë kanë edhe vetitë negative të hormoneve steroide.

Mekanizmi i veprimit të NSAID-ve

Mekanizmi i veprimit të NSAID-ve është frenimi (frenimi) i tyre jo selektiv ose selektiv i varieteteve të enzimës COX - ciklooksigjenazës. COX gjendet në shumë inde të trupit tonë dhe është përgjegjës për prodhimin e substancave të ndryshme biologjikisht aktive: prostaglandinave, prostaciklinave, tromboksanit etj. Prostaglandinat, nga ana tjetër, janë ndërmjetësues të inflamacionit, dhe sa më shumë prej tyre, aq më i theksuar është procesi inflamator. NSAID-të, duke frenuar COX, ulin nivelin e prostaglandinave në inde dhe procesi inflamator regresohet.

Regjimi i recetës së NSAID-ve

Disa NSAID kanë një sërë efektesh anësore mjaft serioze, ndërsa barnat e tjera të këtij grupi nuk karakterizohen si të tillë. Kjo është për shkak të veçorive të mekanizmit të veprimit: ndikim substancat medicinale për lloje të ndryshme të ciklooksigjenazës - COX-1, COX-2 dhe COX-3.

Tek një person i shëndetshëm, COX-1 gjendet pothuajse në të gjitha organet dhe indet, veçanërisht në traktin tretës dhe veshkat, ku kryen funksionet e tij më të rëndësishme. Për shembull, prostaglandinat e sintetizuara nga COX janë të përfshira në mënyrë aktive në ruajtjen e integritetit të mukozës së stomakut dhe zorrëve, ruajtjen e rrjedhës adekuate të gjakut në të, reduktimin e sekretimit të acidit klorhidrik, rritjen e pH, sekretimin e fosfolipideve dhe mukusit, stimulimin e përhapjes (riprodhimit) qelizore. . Barnat që frenojnë COX-1 shkaktojnë një ulje të nivelit të prostaglandinave jo vetëm në vendin e inflamacionit, por në të gjithë trupin, gjë që mund të çojë në Pasojat negative, e cila do të diskutohet më poshtë.

COX-2, si rregull, mungon në indet e shëndetshme ose gjendet, por në sasi të parëndësishme. Niveli i tij rritet drejtpërdrejt gjatë inflamacionit dhe në vetë burimin e tij. Barnat që frenojnë në mënyrë selektive COX-2, edhe pse shpesh merren në mënyrë sistematike, veprojnë në mënyrë specifike në lezion, duke reduktuar procesin inflamator në të.

COX-3 është gjithashtu i përfshirë në zhvillimin e dhimbjes dhe etheve, por nuk ka të bëjë fare me inflamacionin. Disa NSAID veprojnë në mënyrë specifike në këtë lloj enzime dhe kanë pak efekt në COX-1 dhe 2. Megjithatë, disa autorë besojnë se COX-3, si një izoformë e pavarur e enzimës, nuk ekziston dhe është një variant i COX- 1: këto pyetje kërkojnë kryerjen e hulumtimeve shtesë.

Klasifikimi i NSAID-ve

ekziston klasifikimi kimik barna anti-inflamatore jo-steroide, bazuar në veçoritë strukturore të molekulës së substancës aktive. Megjithatë, termat biokimikë dhe farmakologjikë janë ndoshta me pak interes për një gamë të gjerë lexuesish, ndaj ne ju ofrojmë një klasifikim tjetër, i cili bazohet në selektivitetin e frenimit të COX. Sipas tij, të gjitha NSAID-të ndahen në:
1. Jo selektive (prek të gjitha llojet e COX, por kryesisht COX-1):

• Indometacina;
• Ketoprofen;
• Piroxicam;
• Aspirina;
• Diklofenak;
• Acyclofenac;
• Naproxen;
• Ibuprofeni.

2. Jo selektiv, që prek në mënyrë të barabartë COX-1 dhe COX-2:

• Lornoxicam.

3. Selektiv (frenon COX-2):

• Meloxicam;
• Nimesulide;
• Etodolac;
• Rofecoxib;
• Celekoksib.

Disa nga barnat e listuara më sipër nuk kanë praktikisht asnjë efekt anti-inflamator, por kanë një efekt analgjezik (Ketorolac) ose antipiretik (Aspirinë, Ibuprofen), kështu që ne nuk do të flasim për këto ilaçe në këtë artikull. Le të flasim për ato NSAID, efekti anti-inflamator i të cilëve është më i theksuar.

Shkurtimisht për farmakokinetikën

Ilaçet anti-inflamatore josteroidale përdoren nga goja ose intramuskulare.
Kur merren nga goja, ato përthithen mirë në traktin tretës, biodisponibiliteti i tyre është rreth 70-100%. Ato përthithen më mirë në një mjedis acid, dhe një zhvendosje e pH gastrike në anën alkaline ngadalëson përthithjen. Përqendrimi maksimal i substancës aktive në gjak përcaktohet 1-2 orë pas marrjes së barit.

Kur administrohet në mënyrë intramuskulare, ilaçi lidhet me proteinat e gjakut me 90-99%, duke formuar komplekse funksionalisht aktive.

Depërtojnë mirë në organe dhe inde, veçanërisht në vendin e inflamacionit dhe lëngu sinovial(e vendosur në zgavrën e kyçit). NSAID-të ekskretohen nga trupi në urinë. Gjysma e jetës ndryshon gjerësisht në varësi të ilaçit.

Kundërindikimet për përdorimin e NSAIDs

Është e padëshirueshme përdorimi i barnave në këtë grup në kushtet e mëposhtme:

• mbindjeshmëria individuale ndaj komponentëve;
• , si dhe të tjera lezione ulceroze traktit tretës;
• leuko- dhe trombopeni;
• të rënda dhe;
• shtatzënisë.

Efektet kryesore anësore të NSAIDs

Këto janë:

• efekt ulcerogjen (aftësia e barnave në këtë grup për të provokuar zhvillimin e traktit gastrointestinal);
• çrregullime dispeptike (siklet në stomak, etj.);
• bronkospazma;
• efektet toksike në veshka (funksioni i dëmtuar i veshkave, rritja e presionit të gjakut, nefropatia);
• efektet toksike në mëlçi (rritje e aktivitetit të transaminazave të mëlçisë në gjak);
• Efekti toksik në gjak (ulja e sasisë elemente në formë deri në anemi aplastike, të manifestuar);
• zgjatja e shtatzënisë;
• (skuqjet e lëkurës, anafilaksi).

Numri i raporteve të reaksioneve anësore të barnave NSAID të marra në 2011-2013

Karakteristikat e terapisë NSAID

Meqenëse barnat e këtij grupi, në një masë më të madhe ose më të vogël, kanë një efekt të dëmshëm në mukozën e stomakut, shumica e tyre duhet të merren pas ngrënies, me një sasi të mjaftueshme uji dhe, mundësisht, me përdorimin paralel të barnave për të ruajtur. traktin gastrointestinal. Si rregull, frenuesit e pompës protonike luajnë këtë rol: Omeprazole, Rabeprazole dhe të tjerët.

Trajtimi me NSAID duhet të kryhet për kohën minimale të lejuar dhe në doza minimale efektive.

Personave me funksion të dëmtuar të veshkave, si dhe pacientëve të moshuar, zakonisht u përshkruhet një dozë më e ulët se doza mesatare terapeutike, pasi proceset në këto kategori pacientësh ngadalësohen: substanca aktive ka një efekt dhe eliminohet për një periudhë më të gjatë. .
Le të shqyrtojmë më në detaje barnat individuale të grupit NSAID.

Indometacina (Indometacina, Methindol)

Forma e lirimit: tableta, kapsula.

Ka një efekt të theksuar anti-inflamator, analgjezik dhe antipiretik. Pengon grumbullimin (ngjitjen) e trombociteve. Përqendrimi maksimal në gjak përcaktohet 2 orë pas administrimit, gjysma e jetës është 4-11 orë.

Përshkruhen, si rregull, 25-50 mg nga goja 2-3 herë në ditë.

Efektet anësore të listuara më sipër janë mjaft të theksuara për këtë medikament, kështu që aktualisht përdoret relativisht rrallë, duke i lënë vendin barnave të tjera më të sigurta në këtë drejtim.

Diklofenak (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen dhe të tjerë)

Forma e lirimit: tableta, kapsula, tretësirë ​​injeksioni, supozitorë, xhel.

Ka një efekt të theksuar anti-inflamator, analgjezik dhe antipiretik. Përthithet shpejt dhe plotësisht nga trakti gastrointestinal. Përqendrimi maksimal i substancës aktive në gjak arrihet pas 20-60 minutash. Pothuajse 100% absorbohet nga proteinat e gjakut dhe transportohet në të gjithë trupin. Përqendrimi maksimal i barit në lëngun sinovial përcaktohet pas 3-4 orësh, gjysma e jetës së tij prej tij është 3-6 orë, nga plazma e gjakut - 1-2 orë. Ekskretohet në urinë, biliare dhe feces.

Si rregull, doza e rekomanduar e diklofenakut për të rriturit është 50-75 mg 2-3 herë në ditë nga goja. Doza maksimale ditore është 300 mg. Forma e vonuar, e barabartë me 100 g të barit në një tabletë (kapsulë), merret një herë në ditë. Kur administrohet në mënyrë intramuskulare dozë e vetmeështë 75 mg, frekuenca e administrimit është 1-2 herë në ditë. Aplikohet ilaçi në formën e xhelit shtrese e holle në lëkurë në zonën e inflamacionit, frekuenca e aplikimit - 2-3 herë në ditë.

Etodolac (Etol Fort)

Forma e lirimit: kapsula 400 mg.

Vetitë anti-inflamatore, antipiretike dhe analgjezike të këtij ilaçi janë gjithashtu mjaft të theksuara. Ka selektivitet të moderuar - vepron kryesisht në COX-2 në vendin e inflamacionit.

Përthithet shpejt nga trakti gastrointestinal kur merret nga goja. Biodisponibiliteti është i pavarur nga marrja e ushqimit dhe ilaçet antiacid. Përqendrimi maksimal i substancës aktive në gjak përcaktohet pas 60 minutash. 95% lidhet me proteinat e gjakut. Gjysma e jetës nga plazma e gjakut është 7 orë. Ajo ekskretohet nga trupi kryesisht në urinë.

Përdoret për trajtimin urgjent ose afatgjatë të patologjisë reumatologjike: si dhe në rastin e sindromës së dhimbjes të çdo etiologjie.
Rekomandohet të merrni ilaçin 400 mg 1-3 herë në ditë pas ngrënies. Nëse terapia afatgjatë është e nevojshme, doza bar duhet të rregullohet një herë në 2-3 javë.

Kundërindikimet janë standarde. Efektet anësore janë të ngjashme me ato të NSAID-ve të tjera, megjithatë, për shkak të selektivitetit relativ të barit, ato shfaqen më rrallë dhe janë më pak të theksuara.
Zvogëlon efektin e disa barna antihipertensive, në veçanti, frenuesit e ACE.

Aceclofenac (Aertal, Diclotol, Zerodol)

Në dispozicion në formën e tabletave 100 mg.

Një analog i denjë i diklofenakut me një efekt të ngjashëm anti-inflamator dhe analgjezik.
Pas administrimit oral, ajo është zhytur shpejt dhe pothuajse 100% nga mukoza e stomakut. Kur hani në të njëjtën kohë, shkalla e thithjes ngadalësohet, por shkalla e saj mbetet e njëjtë. Ajo lidhet me proteinat plazmatike pothuajse plotësisht, duke u përhapur në të gjithë trupin në këtë formë. Përqendrimi i barit në lëngun sinovial është mjaft i lartë: ai arrin 60% të përqendrimit të tij në gjak. Gjysma e jetës mesatare është 4-4,5 orë. Ekskretohet kryesisht nga veshkat.

Efektet anësore përfshijnë dispepsinë, aktivitetin e rritur të transaminazave të mëlçisë, marramendjen: këto simptoma ndodhin mjaft shpesh, në 1-10 raste nga 100. Të tjerët reagimet e padëshiruara vërehen shumë më rrallë, veçanërisht në më pak se një pacient për 10,000.

Mundësia e efekteve anësore mund të reduktohet duke i përshkruar pacientit dozën minimale efektive në kohën më të shkurtër të mundshme.

Nuk rekomandohet marrja e aceclofenac gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji.
Redukton efektin antihipertensiv të barnave antihipertensive.

Piroxicam (Piroxicam, Fedin-20)

Forma e lirimit: Tableta 10 mg.

Përveç efekteve anti-inflamatore, analgjezike dhe antipiretike, ajo ka edhe një efekt antitrombocitar.

Përthithet mirë nga trakti gastrointestinal. Përdorimi i njëkohshëm ushqimi ngadalëson shkallën e përthithjes, por nuk ndikon në shkallën e efektit të tij. Përqendrimi maksimal në gjak vërehet pas 3-5 orësh. Përqendrimi në gjak është shumë më i lartë kur ilaçi administrohet në mënyrë intramuskulare sesa pas marrjes nga goja. Depërton 40-50% në lëngun sinovial dhe gjendet në Qumështi i gjirit. Pëson një sërë ndryshimesh në mëlçi. Ekskretohet në urinë dhe feces. Gjysma e jetës është 24-50 orë.

Efekti analgjezik shfaqet brenda gjysmë ore pas marrjes së tabletës dhe vazhdon gjatë gjithë ditës.

Dozimet e barit ndryshojnë në varësi të sëmundjes dhe variojnë nga 10 deri në 40 mg në ditë në një ose më shumë doza.

Kundërindikimet dhe efektet anësore janë standarde.

Tenoxicam (Texamen-L)

Forma e lirimit: pluhur për përgatitjen e tretësirës për injeksion.

Aplikohet në mënyrë intramuskulare në 2 ml (20 mg të barit) në ditë. Në rastet akute - 40 mg 1 herë në ditë për 5 ditë rresht në të njëjtën kohë.

Përmirëson efektet e antikoagulantëve indirektë.

Lornoxicam (Xefocam, Larfix, Lorakam)

Forma e lirimit: tableta 4 dhe 8 mg, pluhur për përgatitjen e tretësirës për injeksion që përmban 8 mg të barit.

Doza e rekomanduar për administrim oral është 8-16 mg në ditë 2-3 herë. Tableta duhet të merret para ngrënies me një pije sasi e madhe ujë.

8 mg administrohet në mënyrë intramuskulare ose intravenoze në të njëjtën kohë. Frekuenca e administrimit në ditë: 1-2 herë. Zgjidhja e injektimit duhet të përgatitet menjëherë para përdorimit. Doza maksimale ditore është 16 mg.
Pacientët e moshuar nuk kanë nevojë të zvogëlojnë dozën e lornoxicam; megjithatë, për shkak të mundësisë së reaksioneve anësore nga trakti gastrointestinal, personat me ndonjë patologji gastroenterologjike duhet ta marrin me kujdes.

Meloxicam (Movalis, Melbek, Revmoxicam, Recoxa, Melox dhe të tjerët)

Forma e lirimit: tableta 7,5 dhe 15 mg, tretësirë ​​injeksioni prej 2 ml në një ampulë që përmban 15 mg substancë aktive, supozitorë rektal që përmbajnë gjithashtu 7,5 dhe 15 mg Meloxicam.

Frenues selektiv COX-2. Më pak i zakonshëm se barnat e tjera në grupin NSAID, shkakton efekte anësore si dëmtimi i veshkave dhe gastropatia.

Si rregull, ilaçi administrohet parenteral në ditët e para të trajtimit. 1-2 ml tretësirë ​​injektohet thellë në muskul. Kur procesi akut inflamator ulet pak, pacienti transferohet në formën e tabletës së meloxicam. Merret nga goja, pavarësisht nga marrja e ushqimit, 7,5 mg 1-2 herë në ditë.

Celecoxib (Celebrex, Revmoxib, Zycel, Flogoxib)

Forma e lirimit: kapsula prej 100 dhe 200 mg të barit.

Një frenues specifik i COX-2, i cili ka një efekt të theksuar anti-inflamator dhe analgjezik. Kur përdoret në doza terapeutike Ajo praktikisht nuk ka asnjë efekt negativ në mukozën e traktit gastrointestinal, pasi ka një shkallë shumë të ulët të afinitetit për COX-1, prandaj, nuk shkakton prishje në sintezën e prostaglandinave kushtetuese.

Si rregull, celecoxib merret në një dozë prej 100-200 mg në ditë në 1-2 doza. Doza maksimale ditore është 400 mg.

Efektet anësore janë të rralla. Në rast të përdorimit afatgjatë të ilaçit në dozë të lartë, ulçera e mukozës së membranës së traktit tretës, gjakderdhja gastrointestinale, agranulocitoza, etj.

Rofecoxib (Denebol)

Forma e lirimit: tretësirë ​​për injeksion në ampula 1 ml që përmbajnë 25 mg substancë aktive, tableta.

Një frenues shumë selektiv i COX-2 me veti të theksuara anti-inflamatore, analgjezike dhe antipiretike. Praktikisht nuk ka asnjë efekt në mukozën e traktit gastrointestinal dhe në indet e veshkave.

Përshkruhen me kujdes për gratë në tremujorin e 1 dhe 2 të shtatzënisë, gjatë ushqyerjes me gji, për personat me vuajtje ose të rënda.

Rreziku i zhvillimit të efekteve anësore nga trakti gastrointestinal rritet gjatë marrjes doza të larta ilaçi për një kohë të gjatë, si dhe në pacientët e moshuar.

Etoricoxib (Arcoxia, Exinef)

Forma e lirimit: tableta 60 mg, 90 mg dhe 120 mg.

Frenues selektiv COX-2. Nuk ndikon në sintezën e prostaglandinave gastrike dhe nuk ndikon në funksionin e trombociteve.

Ilaçi merret nga goja, pavarësisht nga marrja e ushqimit. Doza e rekomanduar varet drejtpërdrejt nga ashpërsia e sëmundjes dhe varion nga 30-120 mg në ditë në 1 dozë. Pacientët e moshuar nuk kanë nevojë të rregullojnë dozën.

Efektet anësore janë jashtëzakonisht të rralla. Si rregull, ato vërehen nga pacientët që marrin etoricoxib për 1 vit ose më shumë (për sëmundje të rënda reumatike). Gama e reaksioneve të padëshiruara që lindin në këtë rast është jashtëzakonisht e gjerë.

Nimesulide (Nimegesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulide dhe të tjerët)

Forma e lirimit: Tableta 100 mg, granula për përgatitjen e një suspensioni për administrimi oral në thasë që përmbajnë 1 dozë të barit - 100 mg secila, xhel në një tub.

Një frenues shumë selektiv i COX-2 me efekte të theksuara anti-inflamatore, analgjezike dhe antipiretike.

Merreni barin nga goja, 100 mg dy herë në ditë, pas ngrënies. Kohëzgjatja e trajtimit përcaktohet individualisht. Xheli aplikohet në zonën e prekur, duke u fërkuar lehtë në lëkurë. Frekuenca e aplikimit - 3-4 herë në ditë.

Kur përshkruhet Nimesulide për pacientët e moshuar, nuk kërkohet rregullim i dozës. Doza duhet të zvogëlohet nëse shkelje e rëndë Funksioni i mëlçisë dhe veshkave të pacientit. Mund të ketë një efekt hepatotoksik, duke frenuar funksionin e mëlçisë.

Gjatë shtatzënisë, veçanërisht në tremujorin e 3-të, marrja e nimesulidit nuk rekomandohet rreptësisht. Ilaçi gjithashtu është kundërindikuar gjatë ushqyerjes me gji.

Nabumethon (Sinmeton)

Forma e lirimit: tableta 500 dhe 750 mg.

Frenues jo selektiv COX.

Një dozë e vetme për një pacient të rritur është 500-750-1000 mg gjatë ose pas ngrënies. Në raste veçanërisht të rënda, doza mund të rritet në 2 gram në ditë.

Efektet anësore dhe kundërindikimet janë të ngjashme me ato të NSAID-ve të tjera jo selektive.
Nuk rekomandohet të merret gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji.

Barna të kombinuara anti-inflamatore jo-steroide

Ka barna që përmbajnë dy ose më shumë substanca aktive nga grupi NSAID, ose NSAID në kombinim me vitamina ose barna të tjera. Ato kryesore janë renditur më poshtë.

• Dolaren. Përmban 50 mg diklofenak natriumi dhe 500 mg paracetamol. NË këtë ilaç Efekti i theksuar anti-inflamator i diklofenakut kombinohet me një të ndritshme efekt analgjezik paracetamol. Merrni ilaçin nga goja, 1 tabletë 2-3 herë në ditë pas ngrënies. Doza maksimale ditore është 3 tableta.
• Neurodiklovit. Kapsula që përmbajnë 50 mg diklofenak, vitaminë B1 dhe B6, si dhe 0.25 mg vitaminë B12. Këtu, efekti analgjezik dhe anti-inflamator i diklofenakut përmirësohet nga vitaminat B, të cilat përmirësojnë metabolizmin në ind nervor. Doza e rekomanduar e barit është 1-3 kapsula në ditë në 1-3 doza. Merrni ilaçin pas ngrënies me një sasi të mjaftueshme të lëngshme.
• Olfen-75, i prodhuar në formën e tretësirës për injeksion, përveç diklofenakut në një sasi prej 75 mg, përmban edhe 20 mg lidokainë: për shkak të pranisë së kësaj të fundit në tretësirë, injeksionet e barit bëhen më pak të dhimbshme për. pacientin.
• Fanigan. Përbërja e tij është e ngjashme me atë të Dolaren: 50 mg diklofenak natriumi dhe 500 mg paracetamol. Rekomandohet të merret 1 tabletë 2-3 herë në ditë.
• Flamidez. Shumë interesante, ndryshe nga të tjerët produkt medicinal. Përveç 50 mg diklofenak dhe 500 mg paracetamol, ai përmban edhe 15 mg serratiopeptidazë, e cila është një enzimë proteolitike dhe ka efekte fibrinolitike, anti-inflamatore dhe dekongjestive. Në dispozicion në formën e tabletave dhe xhelit për përdorim topik. Tableta merret nga goja, pas ngrënies, me një gotë ujë. Si rregull, 1 tabletë përshkruhet 1-2 herë në ditë. Doza maksimale ditore është 3 tableta. Xheli përdoret nga jashtë, duke e aplikuar në zonën e prekur të lëkurës 3-4 herë në ditë.
• Maxigesik. Një ilaç i ngjashëm në përbërje dhe veprim me Flamidez, i përshkruar më sipër. Dallimi qëndron në kompaninë prodhuese.
• Diplo-P-Pharmex. Përbërja e këtyre tabletave është e ngjashme me atë të Dolaren. Dozat janë të njëjta.
• dollar E njëjta.
• Dolex. E njëjta.
• Oksalgin-DP. E njëjta.
• Cynepar. E njëjta.
• Dilocaine. Ashtu si Olfen-75, ai përmban natrium diklofenak dhe lidokainë, por të dy përbërësit aktivë janë në gjysmën e dozës. Prandaj, është më i dobët në veprim.
• Xhel Dolaren. Përmban diklofenak natrium, mentol, vaj liri dhe metil salicilat. Të gjithë këta përbërës, në një shkallë ose në një tjetër, kanë një efekt anti-inflamator dhe fuqizojnë efektet e njëri-tjetrit. Xheli aplikohet në zonat e prekura të lëkurës 3-4 herë gjatë ditës.
• Nimid forte. Tableta që përmbajnë 100 mg nimesulide dhe 2 mg tizanidine. Ky medikament kombinon me sukses efektet anti-inflamatore dhe analgjezike të nimesulidit me efektin relaksues të muskujve (relaksues të muskujve) të tizanidinës. Përdoret për dhimbje akute të shkaktuar nga spazma e muskujve skeletorë (popullorisht - kur rrënjët janë të shtrënguara). Merrni ilaçin nga goja pas ngrënies me shumë lëngje. Doza e rekomanduar është 2 tableta në ditë në 2 doza të ndara. Kohëzgjatja maksimale e trajtimit është 2 javë.
• Nizalidi. Ashtu si nimide forte, ai përmban nimesulide dhe tizanidine në doza të ngjashme. Dozat e rekomanduara janë të njëjta.
• Alit. Tableta të tretshme që përmbajnë 100 mg nimesulide dhe 20 mg dicycloverine, e cila është një relaksues i muskujve. Merrni nga goja pas ngrënies me një gotë lëng. Rekomandohet të merret 1 tabletë 2 herë në ditë për jo më shumë se 5 ditë.
• Nanogan. Përbërja e këtij ilaçi dhe dozat e rekomanduara janë të ngjashme me ato të ilaçit Alit të përshkruara më sipër.
• Oksigjen. E njëjta.

2112 0

Ilaçet anti-inflamatore josteroidale (NSAIDs) janë një nga barnat kryesore që përdoren për të trajtuar sëmundjet inflamatore nyjet.

Ato përshkruhen në kurse periodike për proceset kronike dhe, nëse është e nevojshme, për përkeqësimet e sëmundjeve dhe proceset akute inflamatore. NSAID-të ekzistojnë në forma të ndryshme dozimi - tableta, pomada dhe solucione injeksionesh. Zgjedhja mjetet e nevojshme, dozimi dhe shpeshtësia e përdorimit të tij duhet të kryhen nga mjeku.

NSAID - cili është ky grup barnash?

Grupi i NSAID-ve është mjaft i gjerë dhe përfshin të ndryshëm struktura kimike droga. Emri "jo-steroidal" tregon ndryshimin e tyre nga një grup tjetër i madh i barnave anti-inflamatore - hormonet kortikosteroide.

Vetitë e përbashkëta të të gjitha barnave në këtë grup janë tre efektet e tyre kryesore - anti-inflamatore, analgjezik, antipiretik.

Kjo shpjegon një emër tjetër për këtë grup - analgjezikë jo-narkotikë, si dhe gjerësinë e madhe të përdorimit të tyre. Këto tre efekte shprehen ndryshe në çdo ilaç, kështu që ato nuk mund të jenë plotësisht të këmbyeshme.

Fatkeqësisht, të gjitha barnat NSAID kanë efekte anësore të ngjashme. Më të famshmit prej tyre janë provokimi i ulçerës gastrike, toksiciteti për mëlçinë dhe frenimi i hematopoiezës. Për këtë arsye, nuk duhet të tejkaloni dozën e treguar në udhëzime dhe gjithashtu t'i merrni këto barna nëse dyshoni për këto sëmundje.

Dhimbjet e barkut nuk mund të trajtohen me medikamente të tilla - gjithmonë ekziston rreziku i përkeqësimit të gjendjes suaj. Forma të ndryshme dozimi të NSAID-ve janë shpikur për të përmirësuar efektivitetin e tyre në secilën prej tyre situatë specifike dhe zvogëloni dëm potencial për shëndet të mirë.

Historia e zbulimit dhe formimit

Aplikacion mjetet juridike bimore, të cilat kanë efekte anti-inflamatore, antipiretike dhe analgjezike, u përshkruan në veprat e Hipokratit. Por së pari përshkrim i saktë efekti i NSAID-ve daton në shekullin e 18-të.

Në 1763, mjeku dhe prifti anglez Edward Stone i shkroi në një letër kryetarit të Londrës Shoqëria Mbretërore se një infuzion i lëvores së shelgut, që rritet në Angli, ka veti antipiretike, përshkroi recetën e përgatitjes së tij dhe mënyrën e përdorimit për kushtet febrile.

Pothuajse gjysmë shekulli më vonë në Francë, I. Lear izoloi një substancë nga lëvorja e shelgut që e shkaktoi atë vetitë medicinale. Për analogji me Nga emri latin i shelgut - salix, ai e quajti këtë substancë salicin. Ky ishte prototipi i acidit acetilsalicilik modern, të cilin ata mësuan ta prodhonin kimikisht në 1839.

Prodhimi industrial i NSAID-ve u krijua në 1888; ilaçi i parë që doli në raftet e farmacive ishte acidi acetilsalicilik nën emer tregtie Aspirina, prodhuar nga Bayer, Gjermani. Ajo ende zotëron të drejtat për markë tregtare Aspirina, kështu që prodhues të tjerë prodhojnë acid acetilsalicilik nën një emër ndërkombëtar jopronar ose krijojnë të tyren (për shembull, Upsarin).

Zhvillimet më të fundit kanë çuar në shfaqjen e një numri barnash të reja. Kërkimet vazhdojnë edhe sot e kësaj dite dhe po krijohen mjete gjithnjë e më të sigurta dhe efektive. Mjaft e çuditshme, hipoteza e parë për mekanizmin e veprimit të NSAID-ve u formulua vetëm në vitet 20 të shekullit të 20-të. Më parë, barnat përdoreshin në mënyrë empirike, dozat e tyre përcaktoheshin nga mirëqenia e pacientit dhe efektet anësore nuk ishin studiuar mirë.

Vetitë farmakologjike dhe mekanizmi i veprimit

Mekanizmi i zhvillimit reaksion inflamator në trup është mjaft kompleks dhe përfshin një zinxhir reaksionet kimike, duke nisur njëri-tjetrin. Një nga grupet e substancave të përfshira në zhvillimin e inflamacionit janë prostaglandinat (ato fillimisht u izoluan nga indet e prostatës, prej nga vjen emri). Këto substanca kanë një funksion të dyfishtë - ato marrin pjesë në formim faktorët mbrojtës mukozën e stomakut dhe në procesin inflamator.

Sinteza e prostaglandinës kryhet nga dy lloje të enzimës ciklooksigjenazë. COX-1 sintetizon prostaglandinat "gastrike", dhe COX-2 sintetizon ato "inflamatore" dhe normalisht është joaktive. Është aktiviteti i COX në të cilin NSAID-të ndërhyjnë. Efekti i tyre kryesor - anti-inflamator - është për shkak të frenimit të COX-2, dhe efekti anësor është një shkelje pengesë mbrojtëse stomaku – frenimi i COX-1.

Përveç kësaj, NSAID-të ndërhyjnë mjaft fuqishëm në metabolizmin qelizor, i cili është përgjegjës për efektin e tyre analgjezik - ato prishin përcjelljen e impulset nervore. Ky është edhe shkaku i letargjisë, si efekt anësor i marrjes së NSAID-ve. Ka prova që këto barna stabilizojnë membranat e lizozomit, duke ngadalësuar lirimin e enzimave litike.

Duke hyrë në trupin e njeriut, këto barna absorbohen kryesisht në stomak, dhe në sasi të vogla nga zorrët.

Përthithja ndryshon; për barnat e reja, biodisponibiliteti mund të arrijë në 96%. Ilaçet e veshura me zorrë (Aspirin Cardio) absorbohen shumë më pak mirë. Prania e ushqimit nuk ndikon në përthithjen e barnave, por duke qenë se ato rrisin aciditetin, këshillohet marrja e tyre pas vakteve.

Metabolizmi i NSAID-ve ndodh në mëlçi, i cili shoqërohet me toksicitetin e tyre ndaj këtij organi dhe pamundësinë e përdorimit në sëmundje të ndryshme mëlçisë. Një pjesë e vogël e dozës hyrëse të barit ekskretohet përmes veshkave. Zhvillimet moderne në fushën e NSAID-ve synojnë të ulin efektin e tyre në COX-1 dhe hepatotoksicitetin.

Indikacionet për përdorim - fushëveprimi i aplikimit

Sëmundjet dhe kushtet patologjike për të cilat janë përshkruar NSAID janë të ndryshme. Tabletat janë të përshkruara si një antipiretik për infektive dhe sëmundjet jo të transmetueshme, dhe gjithashtu si ilaç për dhimbje koke, dhimbje dentare, kyçe, menstruale dhe lloje të tjera (përveç dhimbjeve të barkut, nëse shkaku i saj nuk është i qartë). Tek fëmijët, supozitorët që përmbajnë NSAID përdoren për të lehtësuar ethet.

Injeksionet intramuskulare të NSAID-ve përshkruhen si një analgjezik dhe antipiretik për kushte të rënda të pacientit. Ato janë patjetër të përfshira përzierje litike– kombinime të barnave që ju lejojnë të rrëzoni shpejt temperatura e rrezikshme. Injeksionet intra-artikulare trajtojnë dëmtimet e rënda të kyçeve të shkaktuara nga sëmundjet inflamatore.

Pomadat përdoren për ndikim lokal në kyçet e përflakur, si dhe për sëmundjet e shtyllës kurrizore, lëndimet e muskujve për të lehtësuar dhimbjen, ënjtjen dhe inflamacionin. Pomadat mund të aplikohen vetëm në lëkurë të shëndetshme. Për sëmundjet e kyçeve, të tre format e dozimit mund të kombinohen.

Drogat më të famshme të grupit

NSAID-i i parë që doli në shitje ishte acidi acetilsalicilik me emrin e markës Aspirin. Ky emër, pavarësisht se është komercial, lidhet fort me ilaçin. Është përshkruar për të ulur temperaturën, për të lehtësuar dhimbjet e kokës, doza të vogla - për përmirësim vetitë reologjike gjaku. Përdoret rrallë për sëmundjet e kyçeve.

Metamizoli (Analgin) nuk është më pak i popullarizuar se aspirina. Përdoret për të lehtësuar dhimbjet me origjinë të ndryshme, duke përfshirë dhimbjet e kyçeve. Është i ndaluar në shumë vende evropiane, pasi ka një efekt të fortë frenues në hematopoiezën.

– një nga barnat më të njohura për trajtimin e kyçeve. Përfshirë në shumë pomada, të disponueshme në dhe. Ka një efekt të theksuar anti-inflamator dhe analgjezik, dhe pothuajse nuk shkakton efekti i sistemit.

Efekte anësore

Ashtu si me çdo ilaç tjetër, ka shumë efekte anësore kur merrni NSAID. Më e famshmja prej tyre është ulcerogjene, pra provokuese e ulcerave. Shkaktohet nga frenimi i COX-1 dhe pothuajse mungon plotësisht në NSAID selektive.

Derivatet e acidit kanë një efekt shtesë ulcerogjen për shkak të rritjes së aciditetit lëngu gastrik. Shumica e NSAID-ve janë kundërindikuar në gastrit me aciditeti i rritur, ulçera peptike e stomakut dhe duodenit, GERD.

Një tjetër efekt i zakonshëm është hepatotoksiciteti. Mund të shfaqet si dhimbje dhe rëndim në bark, çrregullime të tretjes dhe ndonjëherë sindromë ikterike afatshkurtër, kruarje të lëkurës, manifestime të tjera të dëmtimit të mëlçisë. Për hepatitin, cirrozën dhe dështimi i mëlçisë NSAID-të janë kundërindikuar.

Frenimi i hematopoiezës, i cili, nëse doza tejkalohet vazhdimisht, çon në zhvillimin e anemisë, në disa raste - pancitopeni (mungesë të të gjithë elementëve të gjakut), imunitet të dëmtuar dhe gjakderdhje. NSAIDs nuk janë të përshkruara për sëmundje të rënda të palcës së eshtrave dhe pas transplantimit të palcës së eshtrave.

Efektet që lidhen me shëndetin e dobët - të përziera, dobësi, reagim i ngadalshëm, ulje e vëmendjes, ndjenjë e lodhjes, reaksione alergjike deri në sulmet astmatike - ndodhin individualisht.

Klasifikimi i NSAID-ve

Sot, ka shumë ilaçe në grupin NSAID dhe klasifikimi i tyre duhet të ndihmojë mjekun të zgjedhë më shumë ilaç i përshtatshëm. Ky klasifikim përmban vetëm emra ndërkombëtarë jo pronësor.

Struktura kimike

Në bazë të strukturës së tyre kimike, klasifikohen barnat anti-inflamatore jo-steroide.

Acidet (të përthithura në stomak, rrisin aciditetin):

• salicilatet:
• pirazolidinat:
• Derivatet e acidit indoleacetik:
• Derivatet e acidit fenilacetik:
• oksikamet:
• derivatet e acidit propionik:

Derivatet jo acide (nuk ndikojnë në aciditetin e lëngut gastrik, përthithen në zorrë):

• alkanone:
• derivatet e sulfonamidit:

Nga ndikimi në COX-1 dhe COX-2

Jo selektive - frenojnë të dy llojet e enzimës, shumica e NSAID-ve u përkasin atyre.

Selektive (coxibs) frenojnë COX-2, nuk ndikojnë në COX-1:

• Celekoksib;
• Rofecoxib;
• Valdecoxib;
• parekoksib;
• Lumirakoksib;
• Etorikoksib.

NSAID selektive dhe jo selektive

Shumica e NSAID-ve janë jo selektivë sepse frenojnë të dy llojet e COX. NSAID selektive- barna më moderne që prekin kryesisht COX-2 dhe ndikojnë minimalisht COX-1. Kjo zvogëlon rrezikun e efekteve anësore.

Megjithatë, selektiviteti i plotë i veprimit të drogës nuk është arritur ende, dhe gjithmonë do të ketë rrezik të efekteve anësore.

Barnat e gjeneratës së re

Brezi i ri përfshin jo vetëm selektivë, por edhe disa NSAID jo selektivë, të cilët kanë efikasitet të theksuar, por janë më pak toksikë për mëlçinë dhe sistemin hematopoietik.

Barnat anti-inflamatore jo-steroide të gjeneratës së re:

• – ka një periudhë vlefshmërie të zgjatur;
• – ka efektin më të fortë analgjezik;
• – periudha e zgjatur e veprimit dhe efekti i theksuar analgjezik (i krahasueshëm me morfinën);
• Rofecoxib– bari më selektiv, i miratuar për pacientët me gastrit dhe ulçerë peptike pa acarim.

Pomada anti-inflamatore jo-steroide

Përdorimi Barnat NSAID në formën për përdorim lokal (pomada dhe xhel) ka një sërë përparësish, kryesisht mungesën e një efekti sistemik dhe një efekt të synuar në vendin e inflamacionit. Për sëmundjet e nyjeve ato janë pothuajse gjithmonë të përshkruara. Pomadat më të njohura:

• Indometacina;

NSAID në tableta

Forma më e zakonshme e dozimit të NSAID-ve janë tabletat. Përdoret për trajtimin e sëmundjeve të ndryshme, duke përfshirë ato artikulare.

Ndër avantazhet, ato mund të përshkruhen për të trajtuar manifestimet e një procesi sistemik që përfshin disa nyje. Disavantazhet përfshijnë efekte anësore të theksuara. Lista e barnave NSAID në tableta është mjaft e gjatë, ato përfshijnë:

Ilaçet më të zakonshme janë në formën e tabletave dhe injeksioneve, në formën e injeksioneve dhe tabletave (këto janë të gjitha NSAID të gjeneratës së re), dhe pomadat e bazuara në Diklofenak nuk e humbasin efektivitetin e tyre. Meqenëse artroza, ndryshe nga artriti, rrallë përkeqësohet, theksi kryesor në trajtim është në ruajtjen e gjendjes funksionale të nyjeve.

Karakteristikat e përgjithshme të aplikacionit

Ilaçet anti-inflamatore josteroidale për trajtimin e nyjeve përshkruhen në kurse ose sipas nevojës, në varësi të rrjedhës së sëmundjes.

Karakteristika kryesore e përdorimit të tyre është se nuk ka nevojë të marrësh disa ilaçe të këtij grupi në të njëjtën formë dozimi në të njëjtën kohë (veçanërisht tableta), pasi kjo rrit efektet anësore, dhe efekt terapeutik mbetet e njëjtë.

Nëse është e nevojshme, lejohet të përdoren forma të ndryshme dozimi në të njëjtën kohë. Është e rëndësishme të mbani mend se kundërindikacionet për marrjen e NSAID-ve janë të zakonshme për shumicën e barnave në grup.

NSAID-të mbeten mjetet më të rëndësishme për trajtimin e kyçeve. Ato janë të vështira dhe ndonjëherë pothuajse të pamundura për t'u zëvendësuar me ndonjë mjet tjetër. Farmakologjia moderne po zhvillon barna të reja nga ky grup në mënyrë që të zvogëlojë rrezikun e efekteve anësore të tyre dhe të rrisë selektivitetin e veprimit.

Padyshim, mekanizmi më i rëndësishëm i veprimit të NSAIDs është aftësia për të penguar Cox, një enzimë që katalizon shndërrimin e acideve yndyrore të pangopura të lira (për shembull, acid arachidonic) në prostaglandins (PGS), si dhe eikosanoidet e tjera - tromboxanes (tra2 ) dhe prostaciklinë (PG-I2) (Fig. 1). Është vërtetuar se prostaglandinat kanë aktivitete të ndryshme biologjike:

a) janë ndërmjetësuesit e përgjigjes inflamatore: Ata grumbullohen në vendin e inflamacionit dhe shkaktojnë vazodilim lokal, edemë, eksudim, migrimin e leukociteve dhe efekteve të tjera (kryesisht PG-E2 dhe PG-I2);

b) sensibilizojnë receptorët tek ndërmjetësuesit e dhimbjes (histamina, bradikinina) dhe stresi mekanik, duke ulur pragun e ndjeshmërisë;

V) rrisin ndjeshmërinë e qendrave të termorregullimit hipotalamik ndaj veprimit të pirogjenëve endogjenë (interleukin-1, etj.) të formuara në trup nën ndikimin e mikrobeve, viruseve, toksinave (kryesisht PG-E2);

G) luajnë një të rëndësishme rol fiziologjik në mbrojtjen e mukozës së traktit gastrointestinal(rritje e sekretimit të mukusit dhe alkalit; ruajtja e integritetit të qelizave endoteliale brenda mikrovazeve të mukozës, duke ndihmuar në ruajtjen e rrjedhjes së gjakut në mukozë; ruajtja e integritetit të granulociteve dhe në këtë mënyrë ruajtja e integritetit strukturor të mukozës);

d) ndikojnë në funksionin e veshkave: shkaktojnë vazodilim, ruajnë rrjedhën e gjakut renale dhe shkallën e filtrimit glomerular, rrisin çlirimin e reninës, nxjerrjen e natriumit dhe ujit dhe marrin pjesë në homeostazën e kaliumit.

Fig.1. "Kaskada" e produkteve metabolike të acidit arachidonic dhe efektet e tyre kryesore.

Shënim: * – LT-S 4, D 4, E 4 janë përbërësit kryesorë biologjikë të substancës me reagim të ngadaltë të anafilaksisë MRS-A (SRS-A).

Vitet e fundit, është vërtetuar se ekzistojnë të paktën dy izoenzima të ciklooksigjenazës që frenohen nga NSAIDs. Izoenzima e parë - COX-1 - kontrollon prodhimin e PG-ve, të cilat rregullojnë integritetin e mukozës së traktit gastrointestinal, funksionin e trombociteve dhe rrjedhën e gjakut në veshka, dhe izoenzima e dytë - COX-2 - është e përfshirë në sintezën e PG. gjatë inflamacionit. Për më tepër, COX-2 mungon në kushte normale, por formohet nën ndikimin e disa faktorëve indorë që iniciojnë përgjigjen inflamatore (citokina dhe të tjerë). Në këtë drejtim, supozohet se efekti anti-inflamator i NSAID-ve është për shkak të frenimit të COX-2, dhe reagimet e tyre të padëshiruara janë për shkak të frenimit të COX-1. Raporti i aktivitetit të NSAID-ve në lidhje me bllokimin e COX-1/COX-2 na lejon të gjykojmë toksicitetin e tyre të mundshëm. Sa më e ulët të jetë kjo vlerë, aq më selektiv është ilaçi për COX-2 dhe, për rrjedhojë, aq më pak toksik. Për shembull, për meloxicam është 0.33, diclofenac - 2.2, tenoxicam - 15, piroxicam - 33, indometacina - 107.

Të dhënat më të fundit tregojnë se NSAID-të jo vetëm që pengojnë metabolizmin e ciklooksigjenazës, por gjithashtu ndikojnë në mënyrë aktive në sintezën e PG, e shoqëruar me mobilizimin e Ca në muskujt e lëmuar. Kështu, butadion pengon transformimin e endoperoksideve ciklike në prostaglandina E2 dhe F2, dhe fenamatet gjithashtu mund të bllokojnë marrjen e këtyre substancave në inde.

Një rol të rëndësishëm në efektin anti-inflamator të NSAID-ve luan efekti i tyre në metabolizmin dhe bioefektet e kininave. Në doza terapeutike, indometacina, ortofeni, naprokseni, ibuprofeni dhe acidi acetilsalicilik (ASA) reduktojnë formimin e bradikininës me 70-80%. Ky efekt bazohet në aftësinë e NSAID-ve për të siguruar frenim jospecifik të ndërveprimit të kallikreinës me kininogjenin me peshë të lartë molekulare. NSAID-të shkaktojnë modifikim kimik të përbërësve të reaksionit të kininogjenezës, si rezultat i të cilit, për shkak të pengesave sterike, ndërveprimi plotësues i molekulave të proteinave ndërpritet dhe hidroliza efektive e kininogjenit me peshë të lartë molekulare nga kallikreina nuk ndodh. Një rënie në formimin e bradikininës çon në frenimin e aktivizimit të α-fosforilazës, e cila çon në një ulje të sintezës së acidit arachidonic dhe, si pasojë, shfaqjen e efekteve të produkteve të tij metabolike, të paraqitur në Fig. 1.

Po aq e rëndësishme është aftësia e NSAID-ve për të bllokuar ndërveprimin e bradikininës me receptorët e indeve, gjë që çon në restaurimin e mikroqarkullimit të dëmtuar, një ulje të shtrirjes së tepërt kapilar, një ulje të rendimentit të pjesës së lëngshme të plazmës, proteinave të saj, pro- faktorët inflamatorë dhe elementët e formuar, që indirekt ndikon në zhvillimin e fazave të tjera të procesit inflamator. Meqenëse sistemi kallikrein-kinin luan rolin më të rëndësishëm në zhvillimin e reaksioneve inflamatore akute, efektiviteti më i madh i NSAID-ve vërehet në fazat e hershme të inflamacionit në prani të një komponenti të theksuar eksudativ.

Rëndësi të veçantë në mekanizmin e veprimit antiinflamator të NSAID-ve kanë frenimi i çlirimit të histaminës dhe serotoninës, bllokimi i reaksioneve indore ndaj këtyre aminave biogjene, të cilat luajnë një rol të rëndësishëm në procesin inflamator. Distanca intramolekulare midis qendrave të reaksionit në molekulën e antiflogistikës (komponime të tilla si butadion) i afrohet atyre në molekulën e ndërmjetësve inflamatorë (histamine, serotonin). Kjo jep arsye për të supozuar mundësinë e ndërveprimit konkurrues të NSAID-ve të përmendura me receptorët ose sistemet enzimë të përfshirë në proceset e sintezës, çlirimit dhe transformimit të këtyre substancave.

Siç u përmend më lart, NSAID-të kanë një efekt stabilizues të membranës. Duke u lidhur me proteinën G në membranën qelizore, antiflogistikat ndikojnë në transmetimin e sinjaleve të membranës përmes saj, shtypin transportin e anioneve dhe ndikojnë në proceset biologjike që varen nga lëvizshmëria e përgjithshme e lipideve të membranës. Ata e kuptojnë efektin e tyre stabilizues të membranës duke rritur mikroviskozitetin e membranave. Duke depërtuar përmes membranës citoplazmike në qelizë, NSAID-të ndikojnë gjithashtu në gjendjen funksionale të membranave të strukturave qelizore, në veçanti të lizozomeve dhe parandalojnë efektin proinflamator të hidrolazave. Janë marrë të dhëna për veçoritë sasiore dhe cilësore të afinitetit barna individuale ndaj përbërësve proteinikë dhe lipidikë të membranave biologjike, të cilat mund të shpjegojnë efektin e tyre membranor.

Një nga mekanizmat e dëmtimit të membranave qelizore është oksidimi i radikaleve të lira. Radikalet e lira, të formuara gjatë peroksidimit të lipideve, luajnë një rol të rëndësishëm në zhvillimin e inflamacionit. Prandaj, frenimi i peroksidimit në membrana nga NSAID mund të konsiderohet si një manifestim i efektit të tyre anti-inflamator. Duhet të kihet parasysh se një nga burimet kryesore të gjenerimit të radikaleve të lira janë reaksionet metabolike të acidit arachidonic. Metabolitët individualë të kaskadës së tij shkaktojnë akumulimin e neutrofileve polimorfonukleare dhe makrofagëve në vendin e inflamacionit, aktivizimi i të cilave shoqërohet edhe me formimin e radikaleve të lira. NSAID-të, duke funksionuar si pastrues të këtyre përbërjeve, ofrojnë mundësinë e një qasjeje të re për parandalimin dhe trajtimin e dëmtimit të indeve të shkaktuara nga radikalet e lira.

Vitet e fundit, hulumtimi mbi efektin e NSAID-ve në mekanizmat qelizor të përgjigjes inflamatore ka marrë zhvillim të rëndësishëm. NSAID-të reduktojnë migrimin e qelizave në vendin e inflamacionit dhe zvogëlojnë aktivitetin e tyre flogogjen, dhe efekti në neutrofilet polimorfonukleare lidhet me frenimin e rrugës së lipoksigjenazës së oksidimit të acidit arachidonic. Kjo rrugë alternative për konvertimin e acidit arachidonic çon në formimin e leukotrieneve (LT) (Fig. 1), të cilat plotësojnë të gjitha kriteret për ndërmjetësuesit inflamator. Benoksaprofeni ka aftësinë të ndikojë në 5-LOG dhe të bllokojë sintezën e LT.

Efekti i NSAID-ve në elementet qelizore është studiuar më pak faza e vonë inflamacion - qelizat mononukleare. Disa NSAID zvogëlojnë migrimin e monociteve, të cilat prodhojnë radikale të lira dhe shkaktojnë shkatërrimin e indeve. Edhe pse rol i rendesishem Elementet qelizore në zhvillimin e reaksionit inflamator dhe efekti terapeutik i barnave anti-inflamatore është i pamohueshëm; mekanizmi i veprimit të NSAID-ve në migrimin dhe funksionin e këtyre qelizave pret të sqarohet.

Ekziston një supozim për çlirimin e substancave natyrale anti-inflamatore nga NSAID nga kompleksi me proteinat e plazmës, i cili vjen nga aftësia e këtyre barnave për të zhvendosur lizinën nga lidhja e saj me albuminën.