Udhëzimet dhe indikacionet për përdorimin e barit karvedilol. Carvedilol-mic Carvedilol dozë e vetme dhe ditore

Carvedilol është një ilaç i përshkruar për pacientët me patologji kardiake.

Cila është përbërja dhe forma e çlirimit të Carvedilol?

Ilaçi prodhohet në tableta të bardha në formë cilindrike të sheshta, ato janë të shënuara me rrezik dhe zbehje, substanca aktive është karvedilol në një dozë prej 12.5 dhe 25 miligramësh. Komponimet ndihmëse të agjentit kardiologjik: laktoza, polividoni K25, përveç kësaj, krospovidoni, saharoza, metilceluloza dhe kroskarmeloza natriumi.

Tabletat mbyllen në pako konturore prej dhjetë ose tridhjetë copë, të cilat janë të paketuara në kuti kartoni. Shitet medikament Carvedilol me recetë. Afati i ruajtjes së ilaçit është tre vjet, pas kësaj kohe përdorimi i tij është kundërindikuar, ai duhet të hidhet.

Cili është veprimi i Carvedilol?

Ilaçi Karvedilol bllokon receptorët alfa një, beta një dhe beta dy adrenoreceptorët, normalizon parametrat hemodinamikë. Ka një efekt vazodilues (zgjeron enët e gjakut), përveç kësaj, efekt antianginal (lehtëson dhimbjen në zemër) dhe antiaritmik, si dhe një efekt antioksidues.

Pas marrjes së tabletave brenda, substanca aktive karvedilol absorbohet pothuajse plotësisht nga trakti tretës. Biodisponibiliteti arrin 25%. Një orë më vonë, arrihet përqendrimi maksimal i plazmës. Marrja e ushqimit mund të ngadalësojë disi përthithjen e përbërësit aktiv, duke mos ndikuar në disponueshmërinë biologjike. Lidhja e proteinave pothuajse 98%. Ekskretohet me biliare.

Cilat janë indikacionet për Carvedilol?

Carvedilol është përshkruar për hipertension arterial, me anginë pectoris të qëndrueshme, si dhe si pjesë e një trajtimi të kombinuar për dështimin kronik të zemrës.

Cilat janë kundërindikacionet për Carvedilol?

Ndër kundërindikacionet janë kushtet e mëposhtme:

Dështimi i zemrës me origjinë akute dhe kronik i dekompensuar;
Patologji e rëndë hepatike;
Bradikardi e rëndë;
bllok AV;
Shtatzënia;
Me shok kardiogjen;
hipotension arterial;
Hipersensitiviteti ndaj substancave të drogës;
ushqyerja me gji;
Deri në moshën tetëmbëdhjetë vjeç nuk rekomandohet asnjë ilaç.

Me kujdes, Carvedilol përshkruhet për feokromocitoma, hipoglicemi, me anginë Prinzmetal, me psoriasis, me depresion, tirotoksikozë, me myasthenia gravis, si dhe me patologji okluzive të enëve periferike.

Cili është përdorimi dhe doza e Carvedilol?

Sasia e barit të marrë Carvedilol përcaktohet nga specialisti që merr pjesë, sipas patologjisë së identifikuar, përcaktohet regjimi i dozimit të barit. Me hipertension arterial në katërmbëdhjetë ditët e para, doza fillestare është 12.5 mg, tableta merret një herë në ditë.

Pastaj sasia e barit rritet në 25 miligramë, nëse është e nevojshme, atëherë doza mund të rritet përsëri pas dy javësh. Me anulimin e barit Carvedilol, doza zvogëlohet gradualisht gjatë dy javësh. Tabletat merren pas një vakt, lahen me sasinë e nevojshme të ujit.

Mbidozimi nga Carvedilol

Në rast të mbidozimit të Carvedilol, udhëzimet për përdorim paralajmërojnë se do të zhvillohet hipotensioni, bradikardia, çrregullimet e frymëmarrjes, dështimi i zemrës do të bashkohen, në situata më të rënda nuk përjashtohet edhe arresti kardiak.

Nëse ka kaluar pak kohë menjëherë pas helmimit, atëherë mund të vazhdoni me lavazhin e stomakut, për këtë duhet të provokoni të vjella. Më pas pacientit i jepet trajtimi i nevojshëm simptomatik me shtrimin e mundshëm në spital.

Cilat janë efektet anësore të Carvedilol?

Ilaçi shkakton këto reaksione negative: dhimbje koke, bradikardi, parestezi, marramendje, gjendje sinkopale janë të mundshme, dobësi muskulore, shqetësim gjumi, hipotension ortostatik, depresion, anginë pectoris, përveç kësaj, goja e thatë, bllokadë AV, vjellje, vërehet përparim i dështimi i zemrës, si dhe dhimbje barku.

Efekte të tjera negative në medikament: diarre, kapsllëk, leukopeni, të vjella, trombocitopeni, edemë, reaksione alergjike, funksion të dëmtuar të veshkave, sindromë gripale, ulje të lotit, etj.

udhëzime të veçanta

Me kujdes, Carvedilol u përshkruhet personave me sindromë bronkospastike, emfizemë, si dhe me bronkit kronik. Në fillim të trajtimit nuk mund të përjashtohet një rënie e mprehtë e presionit dhe mund të zhvillohen reaksione ortostatike, marramendje deri në sinkopë (të fikët).

Gjatë trajtimit, është kundërindikuar pirja e alkoolit. Ilaçi mund të zvogëlojë prodhimin e lëngut lotsjellës. Vlen të përmendet se doza e barit duhet të zvogëlohet ose duhet të anulohet gradualisht, përndryshe mund të provokohet një përkeqësim i mprehtë i gjendjes.

Si të zëvendësoni Carvedilol, cilat analoge?

Ilaçi Cardivas, Carvetrend, Carvedilol-Teva, Coriol, Acridilol, Carvedigamma, Carvenal, Carvedilol Stada, Credex, Carvedilol, Carvedilol-OBL, Recardium, Carvedilol Hexal, Talliton, përveç kësaj, Bagodilol, Dilatrendil, Carvidolenti, Pharmaplant, Vedikardol, Carvedilol Obolenskoe, Carvedilol Canon, Carvedilol Sandoz dhe Atram janë analoge.

konkluzioni

Një specialist duhet të përshkruajë barna kardiologjike; është kundërindikuar përdorimi i pilulave me bindjen e tij.

Emri:

Karvedilol (Carvedilolum)

Farmakologjike
veprim:

Karvedilol - bllokues beta-adrenergjik jo selektiv.
Është gjithashtu një bllokues selektiv i receptorëve alfa.
Nuk ka aktivitet simpatomimetik të brendshëm.
Redukton ngarkesën totale prekardiake për shkak të bllokimit selektiv të receptorëve alfa-adrenergjikë. Për shkak të bllokadës jo selektive të receptorëve beta-adrenergjikë, vërehet shtypja e sistemit renin-angiotensin të veshkave (ulje e aktivitetit të reninës plazmatike), një ulje e presionit të gjakut, ritmit të zemrës dhe prodhimit kardiak.
Duke bllokuar receptorët alfa, karvediloli zgjeron enët periferike, duke reduktuar kështu rezistencën vaskulare.
Kombinimi i vazodilatimit dhe bllokadës së receptorëve beta shoqërohet nga efektet e mëposhtme: në pacientët me sëmundje koronare të zemrës - parandalimi i ishemisë së miokardit, sindromi i dhimbjes; në pacientët me hipertension arterial - ulje e presionit të gjakut; në pacientët me dështim të qarkullimit të gjakut dhe mosfunksionim të ventrikulit të majtë - përmirësim i hemodinamikës, një rënie në madhësinë e barkushes së majtë dhe një rritje në fraksionin e nxjerrjes prej saj.
Ilaçi nuk ka asnjë efekt në metabolizmin e lipideve.

Biodisponibiliteti i karvedilolitështë 25%.
Cmax vërehet pas gëlltitjes pas 60 minutash.
Ilaçi dallohet nga një marrëdhënie lineare midis përqendrimit në gjak dhe dozës së marrë. Biodisponibiliteti është i pavarur nga marrja e ushqimit.
Karvedilol është një substancë shumë lipofile. Përafërsisht 98-99% e tij lidhet me proteinat e gjakut.
Gjysma e jetës është 6-10 orë.
Kalimi parësor nëpër mëlçi është 60-75%.
Vëllimi i shpërndarjes në trup është 2 l / kg.
Pastrimi i plazmës - 590 ml / min.
Metabolizmi i karvedilolit kalon në mëlçi për shkak të glukuronidimit dhe oksidimit të unazës së fenolit. Pas hidroksilimit dhe dimetilimit të unazës aromatike, formohen 3 metabolitë, të cilët kanë veti beta-bllokuese.
Në fazën paraklinike, u zbulua se metaboliti 4'-hidroksi-fenol ka një aktivitet 13 herë më të lartë se karvediloli.

Përmbajtja e metabolitëve në gjak është rreth 10 herë më pak se përqendrimi i karvedilolit.
Dy metabolitët e tjerë (hidroksikarbazoli) kanë efekte të theksuara bllokuese dhe antioksiduese.
Efekti antioksidant i metabolitëve është 30-80 herë më i madh se ai i karvedilolit. Eliminimi i ilaçit kryhet me biliare (më pas - me feces).
Një pjesë e vogël në formë eliminohet nga veshkat.
Në pacientët e moshuar ka një përqendrim më të lartë të barit (50% më i lartë). Biodisponibiliteti i karvedilolit në pacientët me cirrozë të mëlçisë është 4 herë më i madh dhe përqendrimi i tij në gjak është 5 herë më i madh se tek individët e shëndetshëm.
Disa pacientë me hipertension dhe insuficiencë renale(pastrimi i kreatininës më pak se ≤20 ml / min), ka një rritje të përmbajtjes së barit në gjak me 40-55% krahasuar me pacientët me funksion renal të pandryshuar.

Indikacionet për
aplikacion:

Hipertensioni arterial (në monoterapi dhe në kombinim me diuretikë);
- dështimi kronik i zemrës (si pjesë e terapisë së kombinuar);
- IHD: anginë e qëndrueshme.

Mënyra e aplikimit:

Merret karvedilol brenda pavarësisht nga marrja e ushqimit.
Nëse pacienti ka insuficiencë kardiovaskulare, rekomandohet përdorimi i barit gjatë vakteve (për të rritur përthithjen, gjë që zvogëlon rrezikun e zhvillimit të hipotensionit ortostatik).
Me hipertension arterial
Mënyra e rekomanduar e aplikimit është 1-2 r / ditë.
Për të rriturit, doza fillestare është 12.5 mg / ditë për 1-2 ditët e para.
Doza e mirëmbajtjes është 25 mg/ditë. Nëse është e nevojshme, mund ta rrisni gradualisht dozën në intervale prej 14 ditësh (jo më pak!) deri në dozën maksimale të rekomanduar prej 50 mg / ditë.
Për pacientët e moshuar, doza fillestare e rekomanduar është 12.5 mg / ditë (një herë). Kjo dozë ndonjëherë është e mjaftueshme për administrim të mëtejshëm.
Me hipertension arterial, doza maksimale e lejuar nuk është më shumë se 50 mg / ditë.

Për anginë të qëndrueshme
Gjatë 1-2 ditëve të para për të rriturit, doza e rekomanduar është 25 mg/ditë, e ndarë në 2 doza.
Doza e mirëmbajtjes - 50 mg / ditë (25 mg për dozë).
Doza maksimale e rekomanduar është 100 mg/ditë (në 2 doza të ndara).
Për pacientët e moshuar, doza fillestare e rekomanduar është 12,5 mg / ditë një herë për 1-2 ditët e para.
Pastaj transferoni pacientin në një dozë mbajtëse prej 50 mg / ditë (të ndarë në 2 doza).
Kjo dozë është maksimumi për pacientët e kësaj kategorie.

Pamjaftueshmëria kronike kardiovaskulare
Carvedilol indikohet si një ndihmës i trajtimit konvencional me frenues të faktorit konvertues të angiotenzinës, diuretikë, dixhital dhe vazodilatorë.
Për të marrë ilaçin kërkohet një gjendje e qëndrueshme e pacientit gjatë 4 javëve të fundit përpara se të kaloni në trajtimin me karvedilol.
Kushte të tjera të rëndësishme për përshkrimin e barit janë rrahjet e zemrës jo më shumë se 50 rrahje në minutë, presioni i gjakut sistolik më shumë se 85 mm Hg.
Doza fillestare është 6.25 mg një herë në ditë.
Në rast të tolerancës së mirë, doza mund të rritet gradualisht me një interval prej 14 ditësh (të paktën!) Sipas skemës: 6.25 mg 2 herë në ditë - 12.5 mg 2 r / s - 25 mg 2 r / ditë.
Doza maksimale e rekomanduar është 50 mg/ditë (e ndarë në 2 doza) për pacientët me peshë ≤ 85 kg dhe 100 mg/ditë (e ndarë në 2 doza) për pacientët me peshë ≥ 85 kg (duke përjashtuar rastet e insuficiencës së rëndë kardiovaskulare).
Është e nevojshme të rritet doza nën mbikëqyrje të ngushtë mjekësore.

Mund të ketë disa përkeqësim të shenjave të pamjaftueshmërisë kardiovaskulare në fillim të terapisë (veçanërisht në pacientët që përdorin doza të larta të diuretikëve dhe (ose) me insuficiencë të rëndë kardiovaskulare).
Në këto raste, tërheqja e drogës nuk kërkohet, është e nevojshme vetëm të përmbaheni nga rritja e dozës së karvedilolit.
Gjatë trajtimit me karvedilol, gjendja e përgjithshme e pacientit duhet të monitorohet nga një mjek i përgjithshëm (ose kardiolog).
Para rritjes së dozës së barit, është i nevojshëm një ekzaminim shtesë i pacientit, i cili përfshin përcaktimin e funksioneve hepatike, peshës trupore, rrahjeve të zemrës, rrahjeve të zemrës dhe presionit të gjakut.

Nëse shfaqen shenja të dekompensimit, mbajtja e lëngjeve kërkon terapi simptomatike (rritje e dozës së diuretikëve).
Në këtë rast, duhet të përmbaheni nga rritja e dozës së karvedilolit (të paktën derisa gjendja e përgjithshme e pacientit të bëhet e qëndrueshme).
Ndonjëherë kërkohet një ulje e dozës së karvedilolit ose edhe një ndërprerje e përkohshme e trajtimit (në këto raste është e mundur të titrohet doza e barit).
Nëse ndërpritet mjekimi me karvedilol o, atëherë është e nevojshme të filloni përsëri marrjen e barit me një dozë minimale (6.25 mg një herë në ditë), kjo dozë mund të rritet gradualisht sipas rregullave të mësipërme.
Karvedidol në pediatri (për pacientët nën 18 vjeç) nuk përshkruhet, pasi nuk ka informacion të mjaftueshëm në lidhje me sigurinë dhe efikasitetin e ilaçit në këtë grupmoshë njerëzish.
Është e rëndësishme të mbani mend se kur karvedilol merret nga pacientë të moshuar, është i nevojshëm mbikëqyrja e vazhdueshme mjekësore, pasi këta pacientë janë më të ndjeshëm ndaj karvedilolit.
Për të anuluar ilaçinështë e nevojshme një ulje graduale e dozës gjatë 7-14 ditëve.

Efekte anësore:

Sistemi hematopoietik: trombocitopeni (shkallë e lehtë).
Metabolizmi: edema periferike, hiperkolesterolemia, mbajtja e lëngjeve, hipervolemia, hiperglicemia. Hiperglicemia është më e zakonshme tek pacientët me diabet mellitus.
sistemi nervor qendror: sinkopa, shqetësime të gjumit, parestezi, dhimbje koke, depresion, marramendje.
Organi i shikimit: shqetësime vizuale, lakrimim i reduktuar, acarim i syve.
sistemi urinar: edemë periferike, çrregullim i urinimit, insuficiencë renale.
Trakti gastrointestinal: nauze, kapsllëk, tharje e gojës, dhimbje barku, diarre, të vjella, rritje të transaminazave.
sistem riprodhues: ënjtje e organeve gjenitale, impotencë.

Sistemi kardiovaskular: bradikardia, qarkullimi periferik i dëmtuar, hipotensioni ortostatik.
Sistemi muskuloskeletor: Dhimbje në gjymtyrë.
Sistemi i frymëmarrjes: thatësi e mukozës së hundës, gulçim (sindromi obstruktiv) në pacientët me COPD.
Lëkura dhe indi nënlëkuror: urtikarie, ekzantema alergjike, kruajtje, reaksion i ngjashëm me likenin planus, psoriasis. Nëse pacienti ka psoriasis, simptomat e lëkurës mund të përkeqësohen.
Të tjera: ënjtje në vendin e injektimit, dobësi e përgjithshme.
I rrallë: angina pectoris, bllokadë atrioventrikulare, përkeqësim i shenjave të sëmundjeve vaskulare periferike (sindroma e Raynaud, klauddikim intermitent, etj.).
Carvedilol mund të shkaktojë diabeti mellitus latent, përkeqësimi i rrjedhës së diabetit mellitus, kontrolli i pamjaftueshëm i përmbajtjes së glukozës në serumin e gjakut.
Kur karvedilol titrohet, është e mundur një ulje e kontraktueshmërisë së miokardit (rrallë).

Kundërindikimet:

Dështimi kronik akut dhe i dekompensuar i zemrës që kërkon administrim intravenoz të agjentëve inotropikë;
- dështim i rëndë i mëlçisë;
- Stadi II-III i bllokut AV;
- bradikardi e rëndë (më pak se 50 bpm);
- sindroma e dobësisë së nyjës sinusale;
- hipotension arterial (presioni sistolik i gjakut më pak se 85 mm Hg);
- shoku kardiogjen;
- astma bronkiale;
- sëmundje kronike obstruktive pulmonare;
- mosha deri në 18 vjeç (efikasiteti dhe siguria nuk janë vërtetuar);
- mbindjeshmëria ndaj karvedilolit ose përbërësve të tjerë të barit.
Me kujdes: sindroma bronkospastike, bronkit kronik, emfizemë pulmonare, angina Prinzmetal, tirotoksikoza, sëmundje okluzive vaskulare periferike, feokromocitoma, psoriasis, insuficienca renale, blloku AV i shkallës I, kirurgji ekstensive dhe anestezi e përgjithshme, diabeti mellitus, hipoglikemia ime.
Karvedilol Nuk rekomandohet

Terapia duhet të jetë afatgjatë dhe nuk duhet të ndërpritet papritur., veçanërisht në pacientët me sëmundje koronare të zemrës, pasi kjo mund të çojë në një përkeqësim të ecurisë së sëmundjes themelore.
Nëse është e nevojshme, ulja e dozës së barit duhet të jetë graduale, për 1-2 javë.
Në fillim të terapisë me karvedilol ose me një rritje të dozës së barit tek pacientët, veçanërisht tek të moshuarit, mund të vërehet një ulje e tepruar e presionit të gjakut, kryesisht kur ngrihen në këmbë.
Kërkohet rregullimi i dozës.
Në pacientët me dështim kronik të zemrës, kur zgjidhni një dozë, është e mundur një rritje e simptomave të dështimit të zemrës dhe shfaqja e edemës.
Në këtë rast, doza e karvedilolit nuk duhet të rritet, rekomandohet të përshkruhen doza të mëdha të diuretikëve derisa gjendja e pacientit të stabilizohet.
Rekomandohet monitorimi i vazhdueshëm i elektrokardiogramit dhe presionit të gjakut duke përshkruar karvedilol dhe bllokues të ngadalshëm të kanaleve të kalciumit, derivatet e fenilakillaminës (verapamil) dhe benzodiazepina (diltiazem), si dhe medikamentet antiaritmike të klasës I.

Rekomanduar kontrollojnë funksionin e veshkave në pacientët me insuficiencë renale kronike, hipotension arterial dhe insuficiencë kronike të zemrës.
Në rastin e operacionit duke përdorur anestezi të përgjithshme, anesteziologu duhet të paralajmërohet për terapinë e mëparshme me karvedilol.
Karvedilol nuk ndikon në përqendrimin e glukozës në gjak dhe nuk shkakton ndryshime në testin e tolerancës së glukozës në pacientët me diabet mellitus jo të varur nga insulina.
Gjatë trajtimit, shmangni përdorimin e etanolit.
Pacientëve me feokromocitoma duhet t'u jepen alfa-bllokues përpara fillimit të terapisë.
Pacientët që mbajnë lente kontakti duhet të jenë të vetëdijshëm se ilaçi mund të shkaktojë një ulje të lakrimimit.
Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizmat e kontrollit
Nuk rekomandohet drejtimi i një makine në fillim të terapisë dhe gjatë rritjes së dozës së karvedilolit. Ju duhet të përmbaheni nga aktivitete të tjera që lidhen me nevojën për një përqendrim të lartë të vëmendjes dhe reagime të shpejta psikomotore.

Ndërveprim
medicinale të tjera
me mjete të tjera:

Antagonistët e kalciumit dhe antiaritmikët.
Janë vërejtur raste bradikardie dhe hipotensioni gjatë marrjes së karvedilolit me amiodaron, diltiazem dhe/ose verapamil.
Është e nevojshme monitorimi i presionit të gjakut dhe studimi elektrokardiografik në këta pacientë.
Efekti sinergjik i karvedilolit dhe antagonistëve të kalciumit mund të shkaktojë shqetësime në përcjelljen atrioventrikulare të zemrës me zhvillimin e dekompensimit.
Kërkohet monitorim i kujdesshëm mjekësor për pacientët që marrin barna antiaritmike të klasit I ose amiodarone në të njëjtën kohë me karvedilol.
Ka raportime për raste të fibrilacionit ventrikular, bradikardisë dhe arrestit kardiak në fillim të terapisë me karvedilol në pacientët që marrin amiodarone.
Nëse një ilaç antiaritmik administrohet parenteralisht, mund të ndodhë dështimi kardiovaskular (barna antiaritmike të klasës Ia ose të klasës Ic).

Rastet e bradikardisë kur ilaçi kombinohet me frenuesit e guanethidinës, reserpinës, metildopa, guanfacinë ose monooksigjenazë (përveç frenuesve të monooksigjenazës së grupit B).
Në raste të tilla, monitorimi i rrahjeve të zemrës është i nevojshëm.
Nuk rekomandohet përdorimi i karvedilolit dhe dihidropiridinës në të njëjtën kohë (rreziku i hipotensionit të rëndë, insuficienca kardiovaskulare).
Nitratet provokojnë zhvillimin e hipotensionit kur kombinohen me karvedilol.
Kur ilaçi kombinohet me digoksinën, vërehet një rritje në përqendrimet e ekuilibrit të digoksinës dhe dixhitoksinës (përkatësisht 16 dhe 13%).
Nëse përdoret ky kombinim, është e nevojshme të përcaktohet përmbajtja e digoksinës në gjak në fillim të trajtimit dhe në fund të zgjedhjes së dozës mbajtëse.
Karvedilol rrit efektin antihipertensiv të barnave të grupeve të tjera farmakologjike(fenotiazinat, barbituratet, antidepresivët triciklikë, antagonistët e receptorit α1, alkooli, vazodilatatorët).

Kur karvediloli kombinohet me ciklosporinë, është e nevojshme të studiohet përqendrimi i kësaj të fundit në gjak, pasi përmbajtja e tij mund të rritet.
Agjentët hipoglikemikë (përfshirë insulinën).
Carvedilol mund të ndryshojë shenjat e hipoglikemisë dhe agjentët antidiabetikë dhe insulina mund të fuqizohen nga karvediloli, kështu që monitorimi i rregullt i niveleve të glukozës në serum është i nevojshëm në këta pacientë.
Nëse pacienti merr kombinim klonidinë-karvedilol, dhe ai duhet të anulojë të dy ilaçet, pastaj fillimisht anulohet karvediloli dhe më pas doza e klonidinës zvogëlohet gradualisht.
Nëse është e nevojshme, anestezia inhaluese duhet të jetë e vetëdijshme për ndërveprimet negative hipotensive dhe inotropike të anestetikëve me karvedilol.
Efektiviteti i karvedilolit zvogëlohet kur kombinohet me barna që mbajnë lëngje dhe natrium në trup (antiinflamatore kundër dhimbjeve, kortikosteroide, estrogjene).

Pacientët që marrin barbiturate, cimetidinë, fluoksetinë, ketokonazol, haloperidol, eritromicinë, verapamil ose rifampicin (barna që nxisin ose frenojnë enzimat e citokromit P450) duhet të jenë nën mbikëqyrjen mjekësore, pasi përqendrimet e karvedilolit mund të rriten (nëse përdoren frenuesit) (nëse përdoren inhibitorë) përdoren).
Kombinimi me ergotaminë ka një efekt të rëndësishëm vazokonstriktiv.
Kur kombinohet me bllokues neuromuskular ka një rritje të bllokimit të transmetimit neuromuskular.
Rreziku i bradikardisë së rëndë dhe hipertensionit rritet me kombinimin e karvedilolit me simpatomimetikët (beta-, alfa-agonistët).

Shtatzënia:

Karvedilol Nuk rekomandohet gjatë shtatzënisë dhe laktacionit.
Në një eksperiment me kafshë, efekti teratogjen i ilaçit nuk u konfirmua, megjithatë, studimet klinike për të studiuar sigurinë e marrjes së kësaj kategorie pacientësh nuk janë të mjaftueshme.
Carvedilol mund të zvogëlojë rrjedhjen e gjakut të placentës, gjë që provokon lindjen e parakohshme ose vdekjen e mitrës të fetusit.
Bradikardia, hipoglikemia, pamjaftueshmëria pulmonare, komplikimet kardiorespiratore dhe hipotermia mund të ndodhin gjatë marrjes së karvedilolit gjatë shtatzënisë në një fetus ose të porsalindur.
Carvedilol përshkruhet gjatë shtatzënisë vetëm kur përfitimi i pritur i barit tejkalon rreziqet e mundshme për të porsalindurin (fetusin).
Nëse karvedilol merret nga një grua shtatzënë, duhet të ndërpritet 2-3 ditë para datës së caktuar.
Nëse kjo nuk respektohet, i porsalinduri duhet vëzhguar 2-3 ditët e para të jetës.
Ilaçi është lipofil, eksperimentet e kafshëve kanë treguar aftësinë e molekulës dhe metabolitëve të saj për të depërtuar në qumështin e gjirit.
Nëse ilaçi merret nga një grua me gji, ushqyerja me gji ndërpritet.

Mbidozimi:

Simptomat: Tejkalimi i dozës së karvedilolit mund të provokojë bradikardi, hipotension të rëndë, dështim të zemrës, humbje të vetëdijes, të vjella, arrest kardiak, dështim të frymëmarrjes, bronkospazmë, konvulsione dhe shok kardiogjen.

Mjekimi: në mjekim është e nevojshme të monitorohen shenjat kryesore vitale.
Pacientët me mbidozë duhet, nëse është e nevojshme, të jenë në një njësi të kujdesit intensiv.
Kujdesi mbështetës: për parandalimin e bradikardisë së rëndë - atropinë 0,5–2 mg në mënyrë intravenoze, për të mbështetur sistemin kardiovaskular: glukagon (së pari bolus intravenoz 1–10 mg, pastaj infuzion intravenoz 2–5 mg / orë).
Janë të përshkruara barna simpatomimetike (izoprenaline, dobutamine ose epinefrinë - doza varet nga pesha trupore e pacientit).
Me bradikardi refraktare ndaj terapisë me ilaçe - stimulim elektrik i zemrës.
Për lehtësimin e bronkospazmës - beta-simpatomimetikët në formën e infuzionit intravenoz ose inhalimit, aminofilina intravenoze është gjithashtu efektive.
Për lehtësimin e sindromës konvulsive - diazepam ngadalë intravenoz.
Meqenëse karvediloli lidhet shpejt me proteinat e gjakut, hemodializa është e paefektshme.
Në rast të simptomave të rënda të mbidozës, trajtimi i mirëmbajtjes kryhet për një kohë të gjatë, pasi rishpërndarja dhe eliminimi i ilaçit do të jetë i ngadaltë.
Kohëzgjatja e terapisë varet nga gjendja e pacientit (derisa gjendja të jetë e qëndrueshme).

Formulari i lëshimit:

Tableta Carvedillot 6,25 mg, 12,5 mg dhe 25 mg e bardhë në të bardhë me një nuancë kremoze, të sheshtë cilindrik, me një zgavër; Mermerimi i lehtë lejohet në 10, 20, 30 ose 60 copë.
Tableta Carvedillot Zentiva 6.25 mg, 12.5 mg dhe 25 mg ngjyrë kafe-verdhë, të ndërthurura, me rrezik ndarjeje në njërën anë dhe të gdhendur me numrin "12" - nga ana tjetër, 15 ose 30 copë.
Tableta Canon Carvedillot 6,25 mg, 12,5 mg dhe 25 mg janë cilindrik të sheshtë, me një zgavër dhe një rrezik, të bardhë ose pothuajse të bardhë, mermer i lehtë lejohet në 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 50, 56, 60, 70, 80, 81, 90 ose 100 copë.

Tableta Carvedillot Sandoz 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg dhe 50 mg e verdhë, e rrumbullakët, bikonvekse, e shënuar në të dy anët dhe në anët dhe e shënuar "C2" në njërën anë.
Tableta Carvedillot Stada 12,5 mg dhe 25 mg ngjyrë bezhë rozë, e rrumbullakët, bikonveks, me rrezik në të dy anët dhe në anët dhe me mbishkrimin "C3" në njërën anë, 30 copë.
Tableta Carvedillot-Teva 3.125 mg, 6.25 mg, 12.5 mg dhe 25 mg e bardhë ose pothuajse e bardhë, e rrumbullakët, bikonveks, e gdhendur me "CA3" në njërën anë, 28 ose 30 copë.

Kushtet e ruajtjes:

Ruani në një vend të thatë dhe të errët në një temperaturë jo më të madhe se 25°C.
Mbajeni jashtë mundësive të fëmijëve.
Afati i ruajtjes - 2 vjet.

1 tabletë Carvedilol përmban:
- substancë aktive: karvedilol - 12,5 mg;
- Eksipientë: celulozë mikrokristaline, laktozë (sheqer qumështi), krospovidon (plasdon XL10), stearil fumarat natriumi.

Carvedilol: udhëzime për përdorim dhe rishikime

Emri latin: Karvedilol

Kodi ATX: C07AG02

Substanca aktive: carvedilol (carvedilol)

Prodhuesi: FP Teva (Izrael), Active Component, Ozon LLC, VERTEX (Rusi), G. Amphray Laboratories (Indi), Moechs Catalana S. A. (Spanjë), Polpharma (Poloni)

Përshkrimi dhe përditësimi i fotografisë: 13.08.2019

Carvedilol është një bllokues alfa dhe beta pa aktivitet të brendshëm simpatomimetik me veprim antianginal, vazodilues dhe antiaritmik.

Forma dhe përbërja e lëshimit

Forma e dozimit - tableta: të sheshta cilindrike, të bardha, me një zgavër dhe me rrezik ndarjeje (në një paketë blister: 10 copë, 3 pako në një pako kartoni, 30 copë, 1 pako në një paketë kartoni).

Substanca aktive është karvedilol, në 1 tabletë - 12.5 ose 25 mg.

Përbërësit ndihmës: saharozë, metilcelulozë, polividon K25, laktozë, krospovidon, natrium kroskarmelozë.

Vetitë farmakologjike

Farmakodinamika

Carvedilol është një bllokues i receptorëve alfa 1 -, beta 1 - dhe beta 2-adrenergjikë, i cili është një përzierje racemike e stereoizomerëve R (+) dhe S (-). Secila prej tyre karakterizohet nga veti identike antioksiduese dhe bllokuese α-adrenergjike. Efekti bllokues beta-adrenergjik i karvedilolit nuk është selektiv dhe shpjegohet me praninë e një stereoizomeri levorotator S (-) në përbërjen e tij.

Karvediloli nuk ka aktivitetin e vet simpatomimetik dhe ka veti stabilizuese të membranës.

Efekti vazodilues është kryesisht për shkak të bllokimit të receptorëve alfa 1-adrenergjikë. Falë tij, ka një ulje të rezistencës totale vaskulare periferike (OPSS). Vazodilimi, i kombinuar me bllokimin e receptorëve beta-adrenergjikë, çon në faktin se në pacientët me hipertension arterial, presioni i gjakut ulet pa një rritje të rezistencës vaskulare periferike dhe nuk ka ngadalësim të rrjedhës së gjakut periferik (ndryshe nga beta-bllokuesit). Ritmi i zemrës zvogëlohet pak. Në pacientët me sëmundje koronare të zemrës, karvediloli ka një efekt antianginal, dhe gjithashtu zvogëlon ngarkesën para dhe pas në sistemin kardiovaskular dhe nuk ka një efekt të theksuar në përqendrimin e joneve të magnezit, natriumit dhe kaliumit dhe metabolizmit të lipideve në plazmën e gjakut.

Në pacientët me dështim të zemrës dhe / ose mosfunksionim të ventrikulit të majtë, karvediloli normalizon madhësinë e barkushes së majtë, përmirëson fraksionin e ejeksionit dhe ndikon në mënyrë të favorshme në parametrat hemodinamikë. Gjithashtu, ilaçi ka një efekt antioksidant, i cili konsiston në eliminimin e radikalëve të lirë të oksigjenit.

Carvedilol zvogëlon numrin e rasteve me rezultat fatal dhe zvogëlon shpeshtësinë e shtrimeve në spital, eliminon simptomat e pakëndshme dhe përmirëson funksionimin e barkushes së majtë në pacientët me insuficiencë kronike të zemrës me etiologji jo-ishemike dhe ishemike. Efektet terapeutike të karvedilolit varen nga doza.

Farmakokinetika

Carvedilol absorbohet shpejt nga trakti gastrointestinal kur merret nga goja. Ky përbërës është shumë lipofil. Niveli maksimal i tij në gjak regjistrohet afërsisht 1 orë pas gëlltitjes. Gjysma e jetës së eliminimit është mesatarisht 6-10 orë. Karvediloli lidhet me proteinat e plazmës me 95-99%. Biodisponibiliteti i barit është 24-28%. Biodisponueshmëria absolute e karvedilolit arrin afërsisht 25%: 15% për formën S dhe 30% për formën R. Kur merrni ilaçin gjatë ngrënies, një ndryshim i rëndësishëm në këtë tregues nuk vërehet.

Pjesa më e madhe e karvedilolit metabolizohet kryesisht në mëlçi nëpërmjet konjugimit dhe oksidimit në disa metabolitë. Substanca është e përfshirë në proceset metabolike gjatë "kalimit parësor" përmes mëlçisë. Metabolizmi i karvedilolit, i cili kryhet nëpërmjet oksidimit, është stereoselektiv. R(+)-izomeri metabolizohet kryesisht nga izoenzimat CYP1A2 dhe CYP2D6. Në rastin e izomerit S (-), izoenzima CYP2D9 është e përfshirë kryesisht në proceset metabolike dhe, në një masë më të vogël, izoenzima CYP2D6. Gjithashtu, metabolizmi i karvedilolit kryhet me ndihmën e izoenzimave të tjera të citokromit P 450: CYP2C19, CYP2E1 dhe CYP3A4. Për shkak të hidroksilimit dhe demetilimit të unazës së fenolit, formohen 3 metabolitë, të karakterizuar nga vetitë vazodiluese, të cilat janë më pak të theksuara se ato të vetë karvedilolit. Metabolitet kanë një efekt të theksuar bllokues dhe antioksidues të adrenalitetit. Ekskretimi i karvedilolit kryhet kryesisht me biliare përmes zorrëve dhe pjesërisht me urinë në formën e metabolitëve.

Me mosfunksionim të veshkave, parametrat farmakokinetikë të barit nuk ndryshojnë ndjeshëm. Farmakokinetika e karvedilolit mbetet pothuajse e njëjtë pavarësisht nga mosha e pacientit (nuk u gjet asnjë efekt statistikisht domethënës i këtij parametri).

Në pacientët me cirrozë të mëlçisë, biodisponibiliteti i karvedilolit rritet me 80% për shkak të uljes së intensitetit të metabolizmit gjatë "kalimit parësor" përmes mëlçisë. Në rast të mosfunksionimit të rëndë të mëlçisë, përdorimi i karvedilolit nuk rekomandohet.

Carvedilol kalon barrierën placentare dhe përcaktohet në qumështin e gjirit dhe praktikisht nuk ekskretohet nga plazma e gjakut gjatë seancës së dializës.

Indikacionet për përdorim

• angina e qëndrueshme;
• Dështimi kronik i zemrës (terapia e kombinuar);
• Hipertensioni arterial.

Kundërindikimet

• Bradikardia e rëndë (rrahjet e zemrës më pak se 50 rrahje në minutë);
• Sindroma e sinusit të sëmurë (SSS);
• Dështimi kronik i zemrës në fazën e dekompensimit;
• Bllokada atrioventrikulare (AV-bllokada) e shkallës II dhe III (përveç pacientëve me stimulues kardiak artificial);
• Dështimi akut i zemrës;
• Hipotensioni arterial (presioni sistolik i gjakut (BP) nën 85 mm Hg);
• Shoku kardiogjen;
• dështimi i rëndë i mëlçisë;
• Mosha deri në 18 vjeç;
• Periudha e shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji;
• Hipersensitiviteti ndaj përbërësve të ilaçit.

Sipas udhëzimeve, Carvedilol duhet të përdoret me kujdes në shkallën I të bllokut AV, anginë Prinzmetal, sëmundje okluzive vaskulare periferike, tirotoksikozë, feokromocitoma, insuficiencë renale, psoriasis, sindromë bronkospastike, emfizemë pulmonare, bronkit kronik gjatë operacioneve ekzistuese, bronkit të përgjithshëm. myasthenia gravis, hipoglikemia, diabeti, depresioni.

Udhëzime për përdorim Carvedilol: metoda dhe dozimi

Tabletat merren nga goja, pas ngrënies, me një sasi të vogël uji.

Mjeku përshkruan dozën e barit individualisht, duke marrë parasysh indikacionet klinike.

• Angina e qëndrueshme: doza fillestare - 12.5 mg 2 herë në ditë. Me tolerancë të mirë dhe efikasitet të pamjaftueshëm, rritja e dozës së parë mund të kryhet pas 7-14 ditësh të terapisë me 12,5 mg, rritja e dytë pas 14 ditësh pa ndryshuar shpeshtësinë e administrimit. Doza ditore e barit duhet të jetë jo më shumë se 50 mg dhe të merret 2 herë në ditë;
• Dështimi kronik i zemrës: doza fillestare (2 javët e para) - 3,125 mg 2 herë në ditë. Zgjedhja e dozës duhet të bëhet rreptësisht individualisht, nën mbikëqyrjen e mjekut që merr pjesë. Në pacientët me tolerueshmëri të mirë të Carvedilol, doza rritet me një faktor 1 çdo 2 javë dhe rregullohet në 25 mg 2 herë në ditë për 6 javë. Rekomandohet të bëhet një rritje deri në dozën maksimale të toleruar nga pacienti, për pacientët me peshë trupore deri në 85 kg, doza ditore e synuar është 50 mg, më shumë se 85 kg - 75-100 mg;
• Hipertensioni arterial: 7-14 ditët e para - 12.5 mg në ditë. Shumëllojshmëria e marrjes mund të jetë 1 herë (në mëngjes pas mëngjesit) ose 2 herë në ditë, duke e ndarë dozën ditore në gjysmë. Pastaj doza ditore rritet në 25 mg, duhet të merret sipas skemës së vendosur tashmë. Rritja e fundit e dozës bëhet pas 14 ditësh.

Nëse ilaçi ndërpritet për një periudhë më shumë se 2 javë, atëherë trajtimi duhet të rifillojë nga doza fillestare sipas skemës së rekomanduar.

Për pacientët e moshuar (mbi 70 vjeç), ilaçi përshkruhet në një dozë ditore jo më shumë se 25 mg me një frekuencë administrimi 2 herë në ditë.

Anulimi i barit kryhet me një ulje graduale (1-2 javë) të dozës së marrë.

Në rast të mungesës së dozës tjetër, tableta duhet të merret sapo të mbahet mend, por doza nuk duhet të dyfishohet në dozën tjetër.

Efekte anësore

Përdorimi i Carvedilol mund të shkaktojë efekte të padëshiruara:

• Nga ana e sistemit kardiovaskular: angina pectoris, bradikardi, bllokadë AV, hipotension ortostatik; rrallë - progresion i dështimit të zemrës, klaudikacion intermitent, çrregullime të qarkullimit periferik;
• Nga sistemi nervor: dobësi e muskujve (më shpesh në fillim të trajtimit), dhimbje koke, marramendje, shqetësime të gjumit, sinkopë, parestezi, depresion;
• Nga sistemi tretës: të përzier, gojë të thatë, të vjella, diarre ose kapsllëk, dhimbje barku, rritje e aktivitetit të enzimave të mëlçisë;
• Nga sistemi urinar: edemë, mosfunksionim i rëndë i veshkave;
• Nga sistemi hemopoietik: leukopeni, trombocitopeni;
• Reaksione alergjike: teshtitje, reaksione të lëkurës (kruajtje, ekzantema, skuqje, urtikarie), përkeqësim i psoriazës, bronkospazma, kongjestion i hundës, gulçim (në pacientët e predispozuar);
• Të tjera: dhimbje në ekstremitete, sindroma e ngjashme me gripin, shtim në peshë, pakësim i grisjes.

Mbidozimi

Simptomat e një mbidoze të Carvedilol përfshijnë dështimin e zemrës, bradikardinë, një rënie të theksuar të presionit të gjakut, shokun kardiogjen dhe arrestin kardiak. Ndonjëherë vërehen të vjella, bronkospazma, çrregullime të frymëmarrjes, vetëdije e turbullt dhe konvulsione të përgjithësuara. Në këtë rast, rekomandohet të kryhet korrigjimi dhe monitorimi i vazhdueshëm i shenjave vitale. Nëse është e nevojshme, kërkohet shtrimi në njësinë e kujdesit intensiv.

Është gjithashtu e pranueshme të kryhen aktivitete të tilla si futja e simpatomimetikëve [epinefrina (adrenalina), dobutamina] në doza të ndryshme në varësi të përgjigjes së trupit ndaj terapisë së mirëmbajtjes dhe peshës trupore, administrimi intravenoz i atropinës (0,5-2 mg secila) me simptoma të rënda të bradikardisë dhe glukagonit (1-10 mg intravenoz me bolus, pastaj 2-5 mg çdo orë si terapi infuzion afatgjatë) për të ruajtur funksionimin e aktivitetit kardiovaskular. Ju gjithashtu mund ta shtrini pacientin në shpinë dhe t'i ngrini këmbët.

Nëse hipotensioni është shenja kryesore klinike e mbidozimit, duhet të administrohet norepinefrinë (norepinefrina). Megjithatë, monitorimi i vazhdueshëm i karakteristikave të qarkullimit të gjakut është shumë i rëndësishëm gjatë trajtimit.

Nëse vendoset rezistenca e bradikardisë ndaj procedurave mjekësore, indikohet përdorimi i një stimuluesi artificial kardiak. Me bronkospazmë, beta-agonistët përshkruhen në formën e një aerosoli (me joefikasitet të provuar, ilaçi administrohet në mënyrë intravenoze) ose aminofilinë në mënyrë intravenoze. Me konvulsione, diazepami duhet të injektohet ngadalë në mënyrë intravenoze.

Meqenëse në rast të një mbidozimi të rëndë, të shoqëruar nga një gjendje shoku, ndonjëherë vërehet zgjatja e gjysmës së jetës së karvedilolit dhe heqja e kësaj substance nga depoja, rekomandohet të vazhdoni terapinë e mirëmbajtjes për një periudhë mjaft të gjatë kohore. .

udhëzime të veçanta

Mos e përdorni ilaçin për të trajtuar pacientët me presion të ulët të gjakut.

Në fillim të aplikimit dhe me rritjen e dozave, janë të mundshme reaksione ortostatike dhe një ulje e mprehtë e presionit të gjakut. Në pacientët me dështim të zemrës, veçanërisht të moshuarit, kur përdorin terapi të kombinuar ose gjatë marrjes së diuretikëve, shfaqen marramendje të rënda deri në të fikët.

Trajtimi i pacientëve me sëmundje koronare të zemrës, insuficiencë renale, hipotension arterial, sëmundje vaskulare periferike, insuficiencë kardiake duhet të kryhet nën monitorim të rregullt të funksionit të veshkave, me përkeqësim të parametrave laboratorikë, Carvedilol duhet të ndërpritet.

Në pacientët me psoriasis, sëmundje vaskulare periferike, një histori reaksionesh anafilaktike, efekti i ilaçit mund të çojë në një përkeqësim të gjendjes, me anginë Prinzmetal - provokon shfaqjen e dhimbjes retrosternale. Përdorimi i ilaçit zvogëlon ndjeshmërinë në testet alergjike.

Në sfondin e marrjes së ilaçit me kujdes, rekomandohet të kryhet anestezi e përgjithshme me ilaçe me një efekt negativ inotropik, të tilla si ciklopropani, eteri, trikloretileni. Pacienti duhet të informojë mjekun për marrjen e Carvedilol. Para operacioneve të gjera të planifikuara kirurgjikale, duhet të kryhet një tërheqje graduale e drogës.

Ilaçi tenton të maskojë simptomat e hiperglicemisë dhe tirotoksikozës. Trajtimi i pacientëve me diabet mellitus rekomandohet të shoqërohet me monitorim të rregullt të niveleve të glukozës në gjak, nëse është e nevojshme, rregulloni terapinë hipoglikemike.

Kujdes i veçantë duhet treguar gjatë përshkrimit të barit për pacientët me acidozë të rëndë metabolike.

Trajtimi i pacientëve me feokromocitoma fillon me emërimin e alfa-bllokuesve, dhe më pas kalon në përdorimin e ilaçit.

Gjatë periudhës së trajtimit, alkooli është kundërindikuar.

Kur ndërpritet terapia e kombinuar e karvedilolit dhe klonidinës, fillimisht duhet të hiqet përfundimi i karvedilolit dhe vetëm disa ditë më vonë duhet të fillohet një reduktim i dozës së klonidinës.

Në fillim të trajtimit dhe me doza në rritje, ilaçi mund të shkaktojë marramendje dhe një ulje të tepruar të presionit të gjakut, prandaj, gjatë periudhës së përdorimit të tij, rekomandohet të përmbaheni nga të gjitha aktivitetet potencialisht të rrezikshme, zbatimi i të cilave varet nga shpejtësia e lartë e reaksioneve psikomotore dhe rritja e vëmendjes.

Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit

Informacioni mbi përdorimin e Carvedilol gjatë shtatzënisë aktualisht është i pamjaftueshëm. Beta-bllokuesit zvogëlojnë rrjedhën e gjakut të placentës, ndikojnë negativisht në zhvillimin e embrionit dhe mund të provokojnë hipoglicemi, bradikardi dhe hipotension arterial. Nuk ka përvojë të mjaftueshme në përshkrimin e Carvedilol për gratë shtatzëna në praktikën klinike. Prandaj, ilaçi është kundërindikuar për përdorim në këtë kategori pacientësh, me përjashtim të rasteve të nevojës ekstreme, kur përfitimi i mundshëm i trajtimit për nënën tejkalon rrezikun e mundshëm për fetusin.

Eksperimentet me kafshë kanë vërtetuar se karvediloli dhe metabolitët e tij kalojnë në qumështin e gjirit. Nuk ka të dhëna për depërtimin e këtyre substancave në qumështin e gjirit të njeriut, prandaj, kur përshkruani ilaçin gjatë laktacionit, ushqyerja me gji duhet të ndërpritet.

ndërveprimin e drogës

Gjatë marrjes së ilaçit, është e pamundur të përshkruhet administrimi intravenoz i diltiazemit dhe verapamilit për shkak të rrezikut të një rënie të fortë të presionit të gjakut dhe një ulje të rrahjeve të zemrës.

Veprimi i karvedilolit rrit kombinimin me antianginal, antihipertensivë, disa ilaçe antiaritmike, anestetikë, beta-bllokues të tjerë (përfshirë në formën e pikave të syrit), glikozide kardiake, frenues të monoamine oksidazës, simpatolitikë (reserpine).

Me përdorimin e njëkohshëm të Carvedilol:

• Fenobarbitali, rifampicina dhe induktorë të tjerë të enzimave hepatike mund të zvogëlojnë përqendrimin e karvedilolit në plazmën e gjakut;
• Alkaloidet e ergotave dëmtojnë qarkullimin periferik;
• Cimetidina dhe frenuesit e tjerë të enzimës së mëlçisë mund të rrisin përqendrimin plazmatik të karvedilolit;
• Digoksina rrit përqendrimin e saj në plazmën e gjakut.

Ilaçi mund të përmirësojë efektin e agjentëve hipoglikemikë dhe të maskojë zhvillimin e hipoglikemisë.

Analoge

Analogët e Karvedilol janë: Atram, Alotendin, Anaprilin, Amlodak-AO, Aodak-AO, Dilatrend, Vedikardol, Karvetrend, Carvidex, Karvedigamma, Karvedilol Obolenskoye, Karvedilol-KV, Carvedilol Geksal, Karvedilol-AO,Karvedilol-Lugalvedilva, , Carvidil, Credex, Coriol, Talliton.

Kushtet dhe kushtet e ruajtjes

Ruani në një vend të thatë dhe të errët në temperaturë deri në 25 °C. Mbajeni larg fëmijëve.

Afati i ruajtjes - 3 vjet.

Carvedilol është një B-bllokues. Por ky ilaç është i ndryshëm nga shumica e anëtarëve të tjerë të këtij grupi, të cilët përdoren më shpesh për trajtimin e sëmundjeve kardiovaskulare.

Ai bllokon, përveç receptorëve B2-adrenergjikë, edhe receptorët B1- dhe alfa1-adrenergjikë. Për shkak të kësaj, ilaçi ka efekte shtesë terapeutike, por ka edhe më shumë reagime negative për shkak të kësaj.

Në këtë artikull, ne do të shqyrtojmë pse mjekët përshkruajnë Carvedilol, duke përfshirë udhëzimet për përdorim, analogët dhe çmimet për këtë ilaç në barnatore. KOMENTE të vërteta të njerëzve që kanë përdorur tashmë Carvedilol mund të lexohen në komente.

Përbërja dhe forma e lëshimit

Carvedilol disponohet si tableta të veshura me film prej 12,5 mg dhe 25 mg. Kanë formë të sheshtë cilindrik, të bardhë. Prodhuar në një flluskë - 30 tableta.

• Përbërja e këtij ilaçi përfshin karvedilol, i cili është substanca aktive, si dhe një numër eksipientësh.

Grupi klinik dhe farmakologjik: beta1-, beta2-bllokues. Alfa1-bllokues.

Indikacionet për përdorim

Çfarë ndihmon ilaçi? Indikacionet për emërimin e Carvedilol janë:

• hipertension arterial (zakonisht së bashku me barna të tjera për presion);
• angina e qëndrueshme;
• dështimi kronik i zemrës (NYHA faza II-III), së bashku me barna të tjera - diuretikë, digoksinë ose frenues ACE.

efekt farmakologjik

Carvedilol është një bllokues beta-adrenergjik jo selektiv. Është gjithashtu një bllokues selektiv i receptorëve alfa. Nuk ka aktivitet simpatomimetik të brendshëm. Redukton ngarkesën totale prekardiake për shkak të bllokimit selektiv të receptorëve alfa-adrenergjikë.

Për shkak të bllokadës jo selektive të receptorëve beta-adrenergjikë, vërehet shtypja e sistemit renin-angiotensin të veshkave (ulje e aktivitetit të reninës plazmatike), një ulje e presionit të gjakut, ritmit të zemrës dhe prodhimit kardiak. Duke bllokuar receptorët alfa, karvediloli zgjeron enët periferike, duke reduktuar kështu rezistencën vaskulare.

Kombinimi i vazodilatimit dhe bllokadës së receptorëve beta shoqërohet nga efektet e mëposhtme: në pacientët me sëmundje koronare të zemrës - parandalimi i ishemisë së miokardit, sindromi i dhimbjes; në pacientët me hipertension arterial - ulje e presionit të gjakut; në pacientët me dështim të qarkullimit të gjakut dhe mosfunksionim të ventrikulit të majtë - përmirësim i hemodinamikës, një rënie në madhësinë e barkushes së majtë dhe një rritje në fraksionin e nxjerrjes prej saj. Ilaçi nuk ka asnjë efekt në metabolizmin e lipideve.

Carvedilol absorbohet shpejt dhe gjerësisht pas administrimit oral me një biodisponibilitet prej afërsisht 25% - 35%. Biodisponibiliteti i substancës aktive nuk ndikohet nga marrja e ushqimit, por mund të ngadalësojë përthithjen e tij. Lidhja me proteinat e plazmës është pothuajse absolute 98-99%. Pastrimi - nga 6 deri në 10 orë. Ilaçi ekskretohet nga trupi kryesisht me biliare.

Udhëzime për përdorim

Sipas udhëzimeve për përdorim, tabletat Carvedilol merren nga goja, pas ngrënies, me një sasi të vogël uji. Mjeku përshkruan dozën e barit individualisht, duke marrë parasysh indikacionet klinike.

• Me hipertension arterial gjatë 7-14 ditëve të para, doza fillestare e rekomanduar është 12,5 mg / ditë (1 tab.) Në mëngjes pas mëngjesit. Doza mund të ndahet në 2 doza prej 6,25 mg Carvedilol (1/2 tab. 12,5 mg). Më tej, ilaçi përshkruhet në një dozë prej 25 mg (1 tab. 25 mg) në 1 dozë në mëngjes, ose ndahet në 2 doza prej 12,5 mg (1 tab. 12,5 mg). Nëse është e nevojshme, pas 14 ditësh është e mundur të rritet përsëri doza.
• Angina e qëndrueshme: doza fillestare - 12.5 mg 2 herë në ditë. Me tolerancë të mirë dhe efikasitet të pamjaftueshëm, rritja e dozës së parë mund të kryhet pas 7-14 ditësh të terapisë me 12,5 mg, rritja e dytë pas 14 ditësh pa ndryshuar shpeshtësinë e administrimit. Doza ditore e barit duhet të jetë jo më shumë se 50 mg dhe të merret 2 herë në ditë;
• Në dështimin kronik të zemrës, doza zgjidhet individualisht, nën mbikëqyrjen e ngushtë të një mjeku. Doza fillestare e rekomanduar është 3,125 mg 2 herë në ditë për 2 javë. Me tolerancë të mirë, doza rritet në intervale prej të paktën 2 javësh në 6.25 mg 2 herë në ditë, pastaj 12.5 mg 2 herë në ditë dhe më pas deri në 25 mg 2 herë në ditë. Doza duhet të rritet në maksimum që tolerohet mirë nga pacienti. Në pacientët me peshë më të vogël se 85 kg, doza e synuar është 50 mg/ditë; në pacientët me peshë mbi 85 kg, doza e synuar është 75-100 mg/ditë. Nëse trajtimi ndërpritet për më shumë se 2 javë, atëherë rifillimi i tij fillon me një dozë prej 3,125 mg 2 herë në ditë, e ndjekur nga një rritje e dozës.

Në rast të mungesës së dozës tjetër, tableta duhet të merret sapo të mbahet mend, por doza nuk duhet të dyfishohet në dozën tjetër. Nëse ilaçi ndërpritet për një periudhë më shumë se 2 javë, atëherë trajtimi duhet të rifillojë nga doza fillestare sipas skemës së rekomanduar.

• Anulimi i barit kryhet me një ulje graduale (1-2 javë) të dozës së marrë.

Për pacientët e moshuar (mbi 70 vjeç), ilaçi përshkruhet në një dozë ditore jo më shumë se 25 mg me një frekuencë administrimi 2 herë në ditë.

Kundërindikimet

Kundërindikimet për përdorimin e Carvedilol:

1. Shtatzënia;
2. periudha e laktacionit;
3. Mosha më pak se 18 vjeç.
4. Intoleranca individuale ndaj përbërësve;
5. Astma bronkiale;
6. Dështimi i veshkave, i mëlçisë;
7. Dështimi i dekompensuar i zemrës;
8. Bradikardi e rëndë;
9. Blloku atrioventrikular;
10. Çrregullime akute të zemrës.

Sipas udhëzimeve, Carvedilol kërkon përdorim të kujdesshëm në prani të:

1. Tumor aktiv hormonal i gjëndrave mbiveshkore;
2. probleme me veshkat;
3. Psoriasis;
4. diabeti mellitus;
5. Hipertiroidizmi;
6. gjendjet depresive;
7. mosha e avancuar;
8. Pneumonia kronike obstruktive;
9. Dëmtimi i enëve të ekstremiteteve të poshtme.

Është e pamundur të merret Carvedilol pa recetën e mjekut dhe trajtimi duhet të kryhet nën monitorimin e vazhdueshëm të parametrave renale, hepatike, sheqerit në gjak dhe niveleve të insulinës.

Efekte anësore

Carvedilol mund të shkaktojë efekte të tilla anësore nga organet dhe sistemet:

• Sistemi nervor - dhimbje koke, dobësi, marramendje, shqetësime të gjumit, depresion, sinkopë, parestezi;
• Ndikimi në sistemin kardiovaskular manifestohet nga një ulje e ndjeshme e frekuencës së kontraktimeve të zemrës, një shkelje në sistemin e përcjelljes së miokardit (bllokada AV), një ulje e presionit, dhimbje në zonën e zemrës, sulme të anginës, një rritje në dështimi i zemrës, një rritje në simptomat e sindromës Raynaud, një përkeqësim i qarkullimit të gjakut në periferi, shfaqja e edemës.
• Sistemi hematopoietik - leukopeni, trombocitopeni;
• Ndryshime në sistemin tretës: të përzier, ndonjëherë të vjella, jashtëqitje të shpeshta të lirshme ose kapsllëk, tharje e gojës, dhimbje barku, rritje të niveleve të enzimave të mëlçisë (transaminazave) në gjak.
• Sistemi urinar - dëmtim i rëndë i funksionit të veshkave, edemë;
• Alergjitë mund të manifestohen me shfaqjen e urtikarisë, kruajtjes dhe skuqjeve të ndryshme.

Efekte të tjera anësore janë sindroma e ngjashme me gripin, dhimbje në gjymtyrë, pakësim i grisjes, shtim në peshë.

Analoge Karvedilol

Analoge strukturore për substancën aktive:

• Acridilol;
• Bagodilol;
• Vedikardoli;
• Dilatrend;
• Karvedigamma;
• Karvenale;
• Carvetrend;
• Carvidil;
• Cardivas;
• Coriol;
• Credex;
• Recardium;
• Talliton.

Kujdes: përdorimi i analogëve duhet të bihet dakord me mjekun që merr pjesë.

Udhëzime për përdorim

Kujdes! Informacioni jepet vetëm për qëllime informative. Ky manual nuk duhet të përdoret si udhëzues për vetë-mjekim. Nevoja për emërim, metodat dhe dozat e barit përcaktohen vetëm nga mjeku që merr pjesë.

karakteristikat e përgjithshme

Kompleksi.

Substanca aktive: karvedilol;

1 tabletë përmban 12,5 ose 25 mg karvedilol;

Përbërësit ndihmës: monohidrat laktozë, saharozë, povidon, krospovidon, dioksid silikoni anhidrik koloidal, stearat magnezi.

Forma e dozimit. Pilula.

Vetitë themelore fizike dhe kimike. Tabletat janë të rrumbullakëta, bikonvekse, të shënuara, të bardha ose pothuajse të bardha.

Grupi farmakoterapeutik

Droga që ndikojnë në sistemin kardiovaskular. Të kombinuara bllokuesit (Bllokuesit- barna që, duke ndërvepruar me receptorët, pengojnë veprimin e një agonisti) adrereceptorët alfa dhe beta. Kodi ATC С07А G02.

Vetitë farmakologjike

Farmakodinamika.

Antihipertensiv, vazodilatator, antianginale (Antianginale- barna që përmirësojnë furnizimin me gjak të miokardit duke zgjeruar arteriet koronare) do të thotë. Alfa 1 -, beta 1 - dhe beta 2 - bllokues jo selektiv, pa aktivitet të brendshëm simpatomimetik. Efekti vazodilues është kryesisht për shkak të bllokadë (Bllokada- ngadalësimi ose ndërprerja e përcjelljes së impulseve elektrike në çdo pjesë të sistemit të përcjelljes së zemrës ose miokardit) receptorët alfa 1-adrenergjikë. Duke bllokuar receptorët beta-adrenergjikë, zvogëlon aktivitetin e reninës. angiotensin (Angiotensinështë një hormon peptid i prodhuar në gjakun e njeriut. Rregullon presionin e gjakut dhe metabolizmin ujë-kripë të trupit, stimulon sekretimin e aldosteronit, prostaglandinave dhe hormoneve të tjera)-sistemi i aldosteronit, aktiviteti i reninës plazma (Plazma- pjesa e lëngshme e gjakut, e cila përmban elementë të formuar (eritrocite, leukocite, trombocitet). Sëmundje të ndryshme (reumatizma, diabeti mellitus etj.) diagnostikohen nga ndryshimet në përbërjen e plazmës së gjakut. Ilaçet përgatiten nga plazma e gjakut në të njëjtën kohë zvogëlohet pa vonuar largimin e lëngjeve. Redukton presionin e gjakut, rezistencën totale vaskulare periferike, para dhe pas ngarkesës(ose pas ngarkesës) - ngarkesa në zemër e shkaktuar nga rezistenca ndaj rrjedhjes së gjakut në sistemin arterial. Kështu, pas ngarkesa është një ngarkesë presioni që rritet, për shembull, me hipertension arterial) në zemër, zvogëlon mesatarisht rrahjet e zemrës pa ndikuar në qarkullimin e gjakut dhe funksionin e veshkave. Kombinimi i veprimit vazodilues dhe vetive bllokuese beta-adrenergjike kontribuon në faktin që te pacientët hipertensioni arterial (Hipertensioni arterial- një sëmundje e karakterizuar nga një rritje e presionit të gjakut më shumë se 140/90 mm Hg. Art.) ulja e presionit të gjakut nuk shoqërohet me një rritje të njëkohshme të rezistencës vaskulare periferike, si kur merren të tjera beta bllokues (Beta bllokues- substanca që lidhen me receptorët beta-adrenergjikë dhe i stimulojnë ata. Substancat që lidhen me receptorët dhe kanë aktivitet të brendshëm quhen agonistë). Ka veti stabilizuese të membranës.

Është i fuqishëm antioksidant (Antioksidantë- substanca që ngadalësojnë ose pengojnë oksidimin e përbërjeve organike; mbrojnë qelizat nga dëmtimet e shkaktuara nga radikalet e lira), duke eliminuar falas radikalët (Radikale- një grup atomesh, zakonisht të pandryshuar, që kalojnë nga një përbërje në tjetrën dhe të paaftë për ekzistencë afatgjatë në një gjendje të lirë \; në formulat kimike shpesh vendoset në kllapa të rrumbullakëta ose katrore) oksigjen. Nuk ndikon në metabolizmin e lipideve, veçanërisht në raportin lipoproteinat (Lipoproteinat- proteinat komplekse, të cilat janë një kompleks lipidesh me proteina.Përmbahen kryesisht në membranat biologjike dhe marrin pjesë në transportin e substancave nëpërmjet tyre. Përcaktimi i përmbajtjes së lipoproteinave në gjak ka vlerë diagnostikuese) densitet të lartë / të ulët dhe përmbajtje të joneve të kaliumit, natriumit dhe magnezit në gjak.

Efekti antihipertensiv zhvillohet 2-3 orë pas një doze të vetme dhe zgjat 24 orë.Me trajtim të zgjatur, efekti maksimal zhvillohet pas 3-4 javësh. Në pacientët sëmundje ishemike të zemrës (Ishemia e zemrës- një proces kronik patologjik, i cili shkaktohet nga furnizimi i pamjaftueshëm i miokardit me gjak. Shumica e rasteve (97-98%) janë rezultat i aterosklerozës së arterieve koronare të zemrës. Format kryesore klinike janë angina pectoris, infarkti i miokardit dhe kardioskleroza koronarogjene (aterosklerotike) ka efekt anti-ishemik dhe antianginal. Në pacientët me mosfunksionim të majtë barkushe (Ventrikulat- 1) Kavitetet në sistemin nervor qendror: 4 në tru dhe 1 në palcën kurrizore. I mbushur me lëng cerebrospinal. 2) Departamentet e zemrës së njeriut) dhe / ose pamjaftueshmëria e qarkullimit të gjakut ka një efekt të dobishëm në parametrat hemodinamikë, duke rritur fraksionin e ejeksionit të barkushes së majtë dhe duke zvogëluar madhësinë e tij, zvogëlon vëllimet fundore sistolike dhe diastolike fundore, si dhe rezistencën periferike dhe pulmonare, rrit. tolerancës (Toleranca- ulje në përgjigje të administrimit të përsëritur të një substance, varësisë së trupit, si rezultat i së cilës kërkohet një dozë gjithnjë e më e madhe për të arritur efektin e natyrshëm në substancë. Ekziston gjithashtu një dallim midis tolerancës së kundërt - një gjendje e veçantë në të cilën kërkohet një dozë më e vogël për të arritur një efekt të caktuar, dhe tolerancës së kryqëzuar - kur merret një substancë rrit tolerancën ndaj marrjes së substancave të tjera (zakonisht nga i njëjti grup ose klasë). Takifilaksi quhet zhvillimi i shpejtë (fjalë për fjalë pas përdorimit të parë) i tolerancës ndaj marrjes së një substance medicinale. Gjithashtu, gjendja imunologjike e trupit, në të cilën ai nuk është në gjendje të sintetizojë antitrupa në përgjigje të futjes së një antigjeni të caktuar duke ruajtur reaktivitetin imunitar ndaj antigjeneve të tjerë. Problemi i tolerancës ka rëndësi në transplantimin e organeve dhe indeve) ndaj aktivitetit fizik. Fraksioni i nxjerrjes dhe indeksi kardiak nuk ndryshojnë me funksionin normal të zemrës. Efekti i karvedilolit është më i theksuar te pacientët me takikardi (Takikardi- një rritje e rrahjeve të zemrës në 100 ose më shumë rrahje në minutë. Ndodh me stres fizik dhe nervor, sëmundje të sistemit kardiovaskular dhe nervor, sëmundje të gjëndrave endokrine etj.)(rrahjet e zemrës më shumë se 82 rrahje / min) dhe fraksioni i ulët i nxjerrjes (më pak se 23%).

Farmakokinetika.

Përthithet shpejt dhe pothuajse plotësisht nga trakti gastrointestinal. Përqendrimi maksimal në gjak arrihet pas rreth 1 ore. Biodisponueshmëria (Biodisponueshmëria- një tregues i shkallës dhe shkallës së hyrjes në gjak të një substance medicinale nga doza totale e administruar)është 25% për shkak të efektit të "kalimit të parë përmes mëlçisë" (60-75%). Ushqimi nuk ndikon në biodisponibilitetin dhe nivelin e përqendrimit maksimal, por zgjat kohën për ta arritur atë. Kontaktet proteinat (ketrat- komponimet organike makromolekulare natyrale. Proteinat luajnë një rol jashtëzakonisht të rëndësishëm: ato janë baza e procesit jetësor, marrin pjesë në ndërtimin e qelizave dhe indeve, janë biokatalizatorë (enzima), hormone, pigmente të frymëmarrjes (hemoglobina), substanca mbrojtëse (imunoglobulinat), etj.) plazma me 98-99%. Metabolizohet intensivisht kryesisht në mëlçi për shkak të lidhjes me acidin glukuronik. Si rezultat i demetilimit dhe hidroksilimit, formohen tre metabolitë me një efekt të theksuar beta-bllokues dhe antioksidant. Vëllimi i shpërndarjes është rreth 2 l / kg dhe rritet me funksionin e dëmtuar të mëlçisë. Kalon përmes barrierës placentare, ekskretohet në qumështin e gjirit. Gjysem jete (Gjysem jete(T1/2, një sinonim për gjysmën e jetës) - periudha kohore gjatë së cilës përqendrimi i barnave në plazmën e gjakut zvogëlohet me 50% të nivelit fillestar. Informacioni në lidhje me këtë tregues farmakokinetik është i nevojshëm për të parandaluar krijimin e një niveli (përqendrimi) toksik ose, anasjelltas, joefektiv të barnave në gjak gjatë përcaktimit të intervaleve midis injeksioneve). carvedilol - 6-10 orë, plazma zhdoganimi (Pastrimi(pastrimi, pastrimi) - një parametër farmakokinetik që pasqyron shkallën e pastrimit të plazmës së gjakut nga ilaçi dhe shënohet me simbolin C1)- rreth 590 ml/min. Ekskretohet kryesisht nga biliare (Biliare- një sekret i prodhuar nga qelizat e gjëndrave të mëlçisë. Përmban ujë, kripëra biliare, pigmente, kolesterol, enzima. Promovon zbërthimin dhe përthithjen e yndyrave, rrit peristaltikën. Mëlçia e njeriut sekreton deri në 2 litra biliare në ditë. Përgatitjet e biliare dhe acidet biliare përdoren si agjentë koleretikë (allohol, dekolinë, etj.)), një pjesë e vogël e dozës ekskretohet në formën e metabolitëve nga veshkat.

Në rast të funksionit të dëmtuar të mëlçisë, vëllimi i shpërndarjes rritet me 80%. Me cirrozë të mëlçisë, biodisponibiliteti rritet me 4 herë, dhe përqendrimi maksimal në plazmën e gjakut - me 5 herë. Në pacientët e moshuar, përqendrimi plazmatik i karvedilolit është 50% më i lartë se në pacientët e rinj. Mosfunksionimi i veshkave nuk shoqërohet akumulimi (Kumulimi- akumulimi i një lënde medicinale në trup, i shoqëruar zakonisht nga një rritje e efektit dhe shpesh çon në shfaqjen e një efekti anësor ose toksik) karvedilol. Praktikisht nuk ekskretohet gjatë hemodializës.

Indikacionet për përdorim

Hipertensioni arterial (si monoterapi dhe në kombinim me agjentë të tjerë antihipertensivë), i qëndrueshëm angina pectoris (angina pectoris- një sindromë e shkaktuar nga ishemia e miokardit dhe e karakterizuar nga shfaqja episodike e një ndjenje shqetësimi ose presioni në rajonin prekordial, që në raste tipike ndodhin gjatë stërvitjes dhe zhduket pas ndërprerjes së tij ose administrimit të nitroglicerinës nën gjuhë (angina pectoris), kronike (Kronike- një proces i gjatë, i vazhdueshëm, i zgjatur, që ndodh vazhdimisht ose me përmirësime periodike të gjendjes) insuficienca kardiake ( NYHA stadet I-III) në kombinim me diuretikët (Diuretikët- substanca medicinale që rrisin sekretimin e urinës nga veshkat dhe në këtë mënyrë kontribuojnë në largimin e ujit të tepërt dhe klorurit të natriumit nga trupi), digoksina dhe frenuesit (Frenuesit- kimikate që pengojnë aktivitetin e enzimave. Përdoret për trajtimin e çrregullimeve metabolike) enzima konvertuese e angiotenzinës.

Kundërindikimet

Rritja e ndjeshmërisë individuale ndaj përbërësve të ilaçit, hipotension arterial, dështim i dekompensuar i zemrës, i rëndë bradikardi (Bradikardia- një rënie në numrin e rrahjeve të zemrës në 60 rrahje në minutë ose më pak (bradikardi absolute) ose një vonesë në rritjen e rrahjeve të zemrës nga rritja e temperaturës së trupit)(më pak se 50 rrahje / min), blloku atrioventrikular (Blloku atrioventrikular- ngadalësimi ose ndërprerja e përcjelljes së impulseve elektrike nëpër nyjen atrioventrikulare) Shkalla II dhe III (me përjashtim të pacientëve me stimulues kardiak artificial), sindroma e sinusit të sëmurë, shoku kardiogjen (Shoku kardiogjen- një nga ndërlikimet më të frikshme në periudhën akute të infarktit të miokardit, e cila karakterizohet nga hemodinamika e dëmtuar dhe funksionet vitale të trupit), sëmundje kronike obstruktive pulmonare, astma bronkiale, mosfunksionim i rëndë i mëlçisë, metabolike acidoza (Acidoza- një zhvendosje në ekuilibrin acido-bazë të trupit drejt rritjes së aciditetit (ulja e pH)). Shtatzënia, periudha e ushqyerjes me gji, mosha e fëmijëve (deri në 18 vjeç).

Dozimi dhe administrimi

Caktoni të rriturit pavarësisht nga vakti. Doza dhe kohëzgjatja e trajtimit përcaktohet individualisht nga mjeku në varësi të sëmundjes, tolerancës dhe efektivitetit. terapi (Terapia- 1. Fusha e mjekësisë që studion sëmundjet e brendshme, një nga specialitetet më të vjetra dhe kryesore mjekësore. 2. Pjesë e një fjale ose fraze që përdoret për të treguar një lloj trajtimi (terapia me oksigjen\; hemoterapia - trajtimi me produkte të gjakut)). Në rast të pamjaftueshmërisë së qarkullimit të gjakut, është më mirë të merret me vakte për të ngadalësuar përthithjen dhe për të zvogëluar rrezikun e reaksioneve ortostatike. Tableta gëlltitet pa përtypur me një sasi të mjaftueshme lëngu.

Hipertensioni arterial. Doza fillestare është zakonisht 12,5 mg 1 herë në ditë për 2 ditët e para (doza mund të ndahet në dy doza prej 6,25 mg), të cilat tashmë mund të japin efektin e dëshiruar. Nëse është e nevojshme, doza mund të rritet pas 2 ditësh në 25 mg 1 herë në ditë, pastaj në intervale prej të paktën dy javësh deri në 50 mg në ditë, një herë ose në 2 doza (mëngjes dhe mbrëmje, 25 mg). Doza maksimale ditore është 50 mg.

Angina. Doza fillestare është zakonisht 12.5 mg 2 herë në ditë për 2 ditët e para, pastaj 25 mg 2 herë në ditë (mëngjes dhe mbrëmje). Nëse është e nevojshme, doza mund të rritet në intervale prej të paktën dy javësh deri në një dozë maksimale ditore prej 100 mg e ndarë në 2 doza të ndara. Për pacientët e moshuar, doza maksimale ditore është 50 mg, e ndarë në 2 doza.

Dështimi kronik i zemrës. Doza zgjidhet individualisht, duke monitoruar me kujdes gjendjen e pacientit. Pacienti duhet të jetë nën vëzhgim të vazhdueshëm në 2-3 orët e para pas dozës së parë të barit dhe pas marrjes së një doze të shtuar. Dozat e digoksinës, diuretikëve dhe inhibitorëve të konvertimit të angiotenzinës enzimat (Enzimat- proteina specifike që mund të përshpejtojnë ndjeshëm reaksionet kimike që ndodhin në trup, pa qenë pjesë e produkteve të reaksionit përfundimtar, d.m.th. janë katalizatorë biologjikë. Çdo lloj enzime katalizon transformimin e substancave të caktuara (substrateve), ndonjëherë vetëm një substancë të vetme në një drejtim të vetëm. Prandaj, reaksione të shumta biokimike në qeliza kryhen nga një numër i madh i enzimave të ndryshme. Përgatitjet enzimatike përdoren gjerësisht në mjekësi) duhet të rregullohet përpara se të përshkruhet ilaçi. Doza fillestare e rekomanduar është zakonisht 6.25 mg një herë në ditë. Me tolerancë të mirë dhe nevojën për të rritur dozën, rritet në intervale prej të paktën dy javësh në 6,25 mg dy herë në ditë, pastaj në 12,5 mg dy herë në ditë, pas së cilës në 25 mg dy herë në ditë. Për pacientët me peshë më të vogël se 85 kg, doza maksimale ditore është 50 mg në dy doza të ndara, për pacientët me peshë më të madhe se 85 kg - 100 mg në dy doza të ndara.

Karakteristikat e aplikimit

Me kujdes dhe nën mbikëqyrjen e një mjeku (veçanërisht në fillim të trajtimit dhe me çdo rritje të dozës), ilaçi duhet të përdoret tek të moshuarit, me diabet mellitus (maskon manifestimet klinike të hiperglicemisë) dhe hipoglicemia (hipoglicemia- një gjendje e shkaktuar nga nivelet e ulëta të glukozës plazmatike. Karakterizohet nga shenja të rritjes së aktivitetit simpatik dhe lëshimit të adrenalinës (djersitje, ankth, dridhje, palpitacione, uri) dhe simptoma nga sistemi nervor qendror (të fikët, shikimi i paqartë, konvulsione, koma), tirotoksikoza (Tirotoksikoza- një sindromë e shkaktuar nga veprimi i një tepricë të tiroksinës dhe triiodothyronine në indet e synuara. Ka shumë arsye për tirotoksikozën; shkaku më i shpeshtë është struma difuze toksike (sëmundja e Graves). Kuadri klinik përfshin veprimin e hormoneve në organe të ndryshme. Simptomat e aktivizimit të sistemit simpatoadrenal janë karakteristike: takikardi, dridhje, djersitje, ankth. Këto simptoma eliminohen nga beta-bllokuesit), sëmundjet okluzive të enëve periferike, blloku atrioventrikular i shkallës I, sëmundje pulmonare obstruktive kronike, angina vazospastike e Prinzmetal (mund të provokojë kriza), psoriasis (Psoriasis- një sëmundje kronike trashëgimore e lëkurës me manifestime të ndryshme klinike. Psoriaza më e zakonshme është papulat dhe pllakat me luspa të bollshme në lëkurën e kokës, bërryla, parakrahë, duar, këmbë, këmbë, në pjesën e poshtme të shpinës, në mollaqe. Ankesat për kruajtje. Në këtë sëmundje, keratinocitet formohen 28 herë më shumë se normalja), funksioni i dëmtuar i veshkave, depresioni (Depresioni- Çrregullim mendor: humor i zymtë, i dëshpëruar me pesimizëm, monotonia e ideve, ulja e nxitjeve, frenimi i lëvizjeve, çrregullime të ndryshme somatike), miastenia gravis (miastenia gravis- sëmundje kronike neuromuskulare e shoqëruar me përçueshmëri neuromuskulare të dëmtuar. Karakterizohet nga dobësi, lodhje e dhimbshme e muskujve të strijuar), në pacientët me feokromocitoma (vetëm në kombinim me alfa-bllokues), me ndërhyrje të gjera kirurgjikale dhe të përgjithshme anestezi (Anestezia- mungesa e ndjeshmërisë, si dhe në sfondin e trajtimit me alfa-bllokues, alfa-agonistë, preparate digitalis, diuretikë dhe / ose frenues monoamine oksidaza (Monoamine oksidaza një enzimë që katabolizon monoaminat. Në këto raste, trajtimi duhet të fillojë me doza të ulëta, i ndjekur nga një rritje e ngadaltë në doza efektive. Në fillim të trajtimit ose me një rritje të dozës së barit tek pacientët, veçanërisht tek të moshuarit, mund të ketë një ulje të tepruar të presionit të gjakut, veçanërisht kur qëndroni në këmbë, gjë që kërkon rregullim të dozës.

Pacientët me dështim të zemrës këshillohen të marrin ilaçin me vakte për të parandaluar hipotensioni ortostatik (hipotensioni ortostatik- një rënie e mprehtë e presionit të gjakut kur lëviz në një pozicion vertikal, shkakton substanca medicinale që prishin mekanizmat refleks autonom ose shkaktojnë hipovolemi). Kur zhvillohen këta pacientë edemë (Edema- ënjtje e indeve si rezultat i një rritje patologjike të vëllimit të lëngut intersticial) dhe / ose një rritje në simptomat e dështimit të zemrës, doza e diuretikëve duhet të rritet dhe, nëse është e nevojshme, doza e karvedilolit duhet të zvogëlohet derisa gjendja e pacientit të stabilizohet. Nëse rrahjet e zemrës bien në 55 rrahje / min, ilaçi duhet të ndërpritet.

Kur u përshkruhet pacientëve me dështim të qarkullimit të gjakut, presion të ulët të gjakut (presion sistolik i gjakut më pak se 100 mm Hg), sëmundje koronare të zemrës dhe / ose insuficiencë renale, është e nevojshme të monitorohet funksioni i veshkave, nëse përkeqësohet, zvogëloni dozën ose ndaloni marrjen e drogës. dhe rrisin dozën e diuretikëve.

Në pacientët me sëmundje pulmonare obstruktive kronike me një komponent bronkospastik, të cilët nuk marrin ilaçe kundër astmës, karvedilol duhet të përshkruhet vetëm nëse përfitimi i përdorimit të tij tejkalon rrezikun e mundshëm. Në personat me alergji të rënda ose që janë nën desensibilizimin, karvediloli mund të përkeqësojë reaksionet alergjike. Pacientëve që kanë përjetuar ose përkeqësuar psoriasis gjatë trajtimit me beta-bllokues duhet t'u jepet ilaçi vetëm pas një vlerësimi të kujdesshëm të përfitimeve dhe rreziqeve të mundshme. Ashtu si beta-bllokuesit e tjerë, karvediloli mund të zvogëlojë ashpërsinë e tirotoksikozës. Në rastin e operacionit duke përdorur anestezi të përgjithshme, anesteziologu duhet të paralajmërohet për terapinë e mëparshme me karvedilol. Pacientëve me feokromocitoma duhet t'u jepen alfa-bllokues përpara fillimit të terapisë. Personat që përdorin lente kontakti duhet të paralajmërohen për mundësinë e reduktimit të grisjes. Gjatë trajtimit, përdorimi i etanolit duhet të shmanget.

Nëse është e nevojshme që njëkohësisht të përshkruhen bllokues të kanaleve "të ngadalta" të kalciumit - derivatet e fenilakillaminës (verapamil) dhe benzotiazepinës (diltiazem), si dhe ilaçet antiaritmike të klasës I (amiodarone), rekomandohet monitorim i vazhdueshëm. EKG (EKG- një metodë për studimin e muskujve të zemrës duke regjistruar potencialet bioelektrike të zemrës së punës. Një formë vale e regjistruar në një kasetë letre lëvizëse ose film fotografik quhet elektrokardiogram (EKG). Luan një rol të rëndësishëm në diagnostikimin e shumë sëmundjeve të zemrës) dhe presionin e gjakut.

Kur anuloni terapinë e njëkohshme me klonidinë, fillimisht duhet të ndaloni trajtimin me karvedilol, më pas, pas disa ditësh, të anuloni klonidinën. Carvedilol nuk ndikon në përqendrimin glukozë (Glukoza- sheqer rrushi, një karbohidrat nga grupi i monosakarideve. Një nga produktet kryesore metabolike që u jep energji qelizave të gjalla) në gjak dhe nuk shkakton ndryshime në testin e tolerancës së glukozës në pacientët me diabet mellitus jo të varur nga insulina.

Terapia duhet të kryhet për një kohë të gjatë dhe nuk duhet të ndërpritet papritur, veçanërisht në pacientët me sëmundje koronare të zemrës për shkak të mundësisë së përkeqësimit të ecurisë së sëmundjes themelore. Rekomandohet zvogëlimi i dozës përgjysmë çdo 3 ditë për 1-2 javë. Nëse trajtimi ndërpritet për 2 javë ose më shumë, trajtimi duhet të rifillohet me doza minimale.

Carvedilol nuk duhet të merret me alkool.

Përdorni gjatë shtatzënisë ose laktacionit.

Ilaçi është kundërindikuar në shtatzëni. Nëse është e nevojshme, përdorni gjatë periudhës laktacioni (Laktacioni- sekretimi i qumështit nga gjëndra e qumështit ushqyerja me gji duhet të ndërpritet.

Fëmijët.

Ilaçi është kundërindikuar tek fëmijët nën moshën 18 vjeç.

Aftësia për të ndikuar në shkallën e reagimit kur drejtoni automjete ose punoni me mekanizma të tjerë.

Gjatë periudhës së trajtimit, duhet të përmbaheni nga drejtimi i automjeteve dhe përfshirja në aktivitete potencialisht të rrezikshme që kërkojnë përqendrim të shtuar të vëmendjes dhe shpejtësisë së reaksioneve psikomotore.

Efekte anesore

Ilaçi zakonisht tolerohet mirë. Rrallë mund të vërehen:

Nga ana e sistemit kardiovaskular: bradikardi, hipotension ortostatik, angina pectoris, bllokadë atrioventrikulare, progresion i dështimit të qarkullimit të gjakut (gjymtyrët e ftohta), progresion i dështimit të zemrës, edemë e ekstremiteteve të poshtme.

Nga ana e sistemit nervor qendror dhe periferik: dhimbje koke, marramendje, dobësi, dobësi të muskujve (zakonisht në fillim të trajtimit), depresion, çrregullime të gjumit, parestezi.

Nga sistemi tretës: goja e thatë, vjellje, dhimbje barku, diarreja (Diarreja- çlirimi i shpejtë i jashtëqitjes së lëngshme që shoqërohet me kalimin e përshpejtuar të përmbajtjes së zorrëve për shkak të rritjes së peristaltikës, përthithjes së dëmtuar të ujit në zorrën e trashë dhe lëshimit të një sasie të konsiderueshme të sekretimit inflamator nga muri i zorrëve) ose kapsllëk, rritje të transaminazave të mëlçisë.

Nga ana e metabolizmit: hiperglicemia, shtimi në peshë, hiperkolesterolemia.

Nga sistemi hematopoietik: trombocitopeni (Trombocitopeni- ulje e numrit të trombociteve), leukopeni.

Nga sistemi i frymëmarrjes:dispne (Dispnea- shkelje e frekuencës, ritmit dhe thellësisë së frymëmarrjes, e shoqëruar me ndjenjën e mungesës së ajrit), reaksione bronkospastike te pacientët e predispozuar.

Reaksionet alergjike: ekzantema, kruarje (Kruarje- një ndjenjë e modifikuar dhimbjeje për shkak të acarimit të mbaresave nervore të receptorëve të dhimbjes), skuqjet e lëkurës, shfaqja dhe/ose përkeqësimi i psoriasis, teshtitjes, kongjestion i hundës; shumë rrallë - reaksion anafilaktoide.

Të tjerët: shumë rrallë - përkeqësimi i sindromës së klaudikimit "të përhershëm", sindroma e Raynaud, dhimbje në gjymtyrë, urinim i dëmtuar dhe / ose funksioni i veshkave, sindroma e ngjashme me gripin, zvogëlimi i sekretimit të lotëve, manifestimi i diabetit mellitus aktual latent ose një rritje në simptomat e tij. .

Ndërveprimi me barna të tjera

Carvedilol nuk duhet të përdoret nëse pacienti merr injeksione intravenoze të verapamilit, diltiazemit, barnave antiaritmike (veçanërisht të klasës 1). Potencimi (Potencimi(sinonim i sinergjisë supraadditive) - një lloj sinergjie në të cilën efekti farmakologjik përfundimtar i një kombinimi të barnave tejkalon në mënyrë sasiore në mënyrë të konsiderueshme shumën e efekteve individuale të të gjithë përbërësve të kombinimit. Zbatimi i fuqizimit kryhet për shkak të mekanizmave të ndryshëm, si dhe lokalizimit të veprimit të përbërësve të kombinimit) Efekti vërehet kur merret njëkohësisht me agjentë antihipertensivë, nitrate dhe ilaçe antiaritmike. Droga që zvogëlojnë përmbajtjen katekolaminat (Katekolaminat- katekolaminat natyrale (adrenalina, norepinefrina, dopamina) - ndërmjetësues të sistemit nervor. Merrni pjesë në metabolizmin dhe reagimet adaptive të trupit. Me stres fizik dhe mendor (stres), disa sëmundje, përmbajtja e katekolaminave në gjak dhe urinë rritet ndjeshëm)(reserpina, frenuesit e monoamine oksidazës) dhe klonidina rrisin rrezikun e hipotensionit arterial dhe bradikardisë. Frenuesit e oksidimit mikrozomal (cimetidina) përmirësojnë, dhe induktorët (Induktor- kimikate që stimulojnë metabolizmin e dikujt ose metabolizmin e komponimeve të tjera (drogave) me administrim të përsëritur)(fenobarbital, rifampicin) - dobësojnë efektet e karvedilolit. Përdorimi i njëkohshëm me alkaloide ergot dëmton qarkullimin periferik. Kur përdoret me kardiak glikozidet (Glikozidet- substanca organike, molekulat e të cilave përbëhen nga një përbërës karbohidrat dhe një përbërës jo karbohidrat (aglikon). Shpërndarë gjerësisht në bimë, ku mund të jenë një formë transporti dhe ruajtjeje e substancave të ndryshme)(digoksina), verapamil dhe diltiazem, janë të mundshme çrregullime të përcjellshmërisë atrioventrikulare, rrallë me çrregullime hemodinamike. Karvedilol rrit përmbajtjen e digoksinës dhe ciklosporinës në gjak, gjë që kërkon rregullimin e dozave të tyre. Janë të zakonshme anestetikë (Anestetikët- barnat që kanë një efekt anestetik ndahen në lokale dhe të përgjithshme) përforcoj negativin inotropike (Inotropike- ndryshon forcën e tkurrjes së zemrës) dhe efektet hipotensive të karvedilolit. Karvediloli mund të fuqizojë veprimin e insulinës dhe gojore (gojore- rruga e administrimit të barit përmes gojës (per os)) agjentët hipoglikemikë (Agjentët hipoglikemikë ilaçet që ulin sheqerin në gjak përdoren për trajtimin e diabetit, duke maskuar simptomat e hipoglikemisë (veçanërisht takikardinë), e cila kërkon monitorim të rregullt të niveleve të glukozës në gjak.

Mbidozimi

Simptomat: hipotension arterial i rëndë (presion sistolik prej 80 mm Hg dhe më poshtë), bradikardi (më pak se 50 bpm), kardiogjene shoku (Shoku- një gjendje e karakterizuar nga një rënie e mprehtë e rrjedhës së gjakut në organe (rrjedhja rajonale e gjakut); është pasojë e hipovolemisë, sepsës, dështimit të zemrës ose uljes së tonit simpatik. Shkaku i shokut është një rënie në vëllimin efektiv të gjakut qarkullues (raporti i bcc me kapacitetin e shtratit vaskular) ose një përkeqësim i funksionit të pompimit të zemrës. Klinika e shokut përcaktohet nga një rënie në rrjedhën e gjakut në organet vitale: truri (ndërgjegjja dhe frymëmarrja zhduken), veshkat (zhduket diureza), zemra (hipoksia e miokardit). Shoku hipovolemik shkaktohet nga humbja e gjakut ose plazmës. Shoku septik e ndërlikon rrjedhën e sepsës: mbetjet e mikroorganizmave që kanë hyrë në gjak shkaktojnë zgjerimin e enëve të gjakut dhe rrisin përshkueshmërinë e kapilarëve. Klinikisht manifestohet si shoku hipovolemik me shenja infeksioni. Hemodinamika në shokun septik po ndryshon vazhdimisht. Për të rivendosur BCC, nevojitet terapi me infuzion. Shoku kardiogjen zhvillohet për shkak të një përkeqësimi të funksionit të pompimit të zemrës. Përdorni barna që rrisin kontraktueshmërinë e miokardit: dopaminë, norepinefrinën, dobutaminën, epinefrinën, izoprenalinën. Shoku neurogjenik - një rënie në vëllimin efektiv të gjakut qarkullues për shkak të humbjes së tonit simpatik dhe zgjerimit të arterieve dhe venulave me depozitimin e gjakut në vena; zhvillohet me lëndime të shtyllës kurrizore dhe si një ndërlikim i anestezisë kurrizore), funksion i dëmtuar i frymëmarrjes (bronkospazma), dështimi i qarkullimit të gjakut, konvulsione, arrest kardiak.

Trajtimi: gjatë orëve të para - nxitja e të vjellave dhe lavazhi i stomakut, pastaj - kontrolli dhe korrigjimi i shenjave vitale në repartin e terapisë intensive. Terapia e mirëmbajtjes: me bradikardi të rëndë - atropinë 0,5–2 mg intravenoz; për të ruajtur aktivitetin kardiak - glukagon 1-5 mg (doza maksimale - 10 mg) në rrugë intravenoze, pastaj 2-5 mg / orë si infuzionet (Infuzion(në / në hyrje) - futja e lëngjeve, barnave ose produkteve / përbërësve të gjakut në një enë venoze) dhe / ose adrenomimetikë (orciprenaline, izoprenaline) 0,5-1 mg intravenoz. Me mbizotërimin e veprimit vazodilues periferik, përshkruani norepinefrinës (Norepinefrina- një përbërje nga grupi i katekolaminave, një neurohormon. Formohet në medullën mbiveshkore dhe në sistemin nervor, ku shërben si ndërmjetës (transmetues) për përcjelljen e një impulsi nervor përmes sinapsit. Rrit presionin e gjakut, stimulon metabolizmin e karbohidrateve, etj.) në doza të përsëritura 5-10 mikrogramë ose si infuzion prej 5 mikrogramë/min. Për lehtësimin e bronkospazmës, beta 2-adrenomimetikët përdoren në formën e një aerosoli, me joefikasitet - intravenoz ose aminofilinë intravenoze. Me konvulsione - diazepam ose klonazepam në mënyrë intravenoze ngadalë. Në rastet e rënda dehje (Intoksikimi- helmimi i trupit me substanca toksike) në shokun kardiogjen, terapia mbajtëse vazhdohet mjaftueshëm derisa gjendja e pacientit të stabilizohet dhe duke marrë parasysh gjysmën e jetës së karvedilolit.

Informacione të përgjithshme të produktit

Më e mira para datës. 2 vjet.

Kushtet e ruajtjes. Ruani në paketimin origjinal në një temperaturë jo më të madhe se 25 °C. Mbajeni jashtë mundësive të fëmijëve!

Paketa. 10 tableta në një flluskë; 3 blistera në një paketë.

Prodhuesi.Shoqëria Aksionare Publike "Kyiv Vitamin Plant".

Vendndodhja. 04073, Ukrainë, Kiev, rr. Kopylovskaya, 38.

Faqja e internetit. www.vitamin.com.ua

Preparate me të njëjtin përbërës aktiv

• Corvasan - "Arterium"

Ky material paraqitet në formë falas në bazë të udhëzimeve zyrtare për përdorimin mjekësor të ilaçit.