Barnat antisekretuese në trajtimin e ulçerës peptike. Format e lëshimit dhe mënyra e aplikimit

Përdorimi i antikolinergjikëve si barna kundër ulçerës shpjegohet me uljen e prodhimit të acidit klorhidrik dhe pepsinës, zgjatjen e efektit të antacideve dhe uljen e aktivitetit motorik të stomakut dhe duodenit. Në të njëjtën kohë, përdorimi i barnave të tilla si atropina, platifilina dhe metacina në trajtimin e ulçerës peptike është i papërshtatshëm për shkak të efektit antikolinergjik sistemik dhe, si pasojë, shpeshtësisë së lartë të reaksioneve anësore (goja e thatë, akomodimi i dëmtuar, takikardia. , kapsllëk, mbajtje urinare, marramendje, dhimbje koke, pagjumësi).

Atropina dhe atropina droga të ngjashme kundërindikuar për glaukoma, adenoma gjëndra e prostatës, infrakt. Përdorimi i tyre është i padëshirueshëm në rast të insuficiencës kardiake dhe refluksit gastroezofageal, të cilat shpesh shoqërojnë sëmundjen e ulçerës peptike, pasi në raste të tilla mund të rritet kthimi i përmbajtjes acidike gastrike nga stomaku në ezofag. Përveç kësaj, është vërtetuar se aktiviteti antiulcer i barnave tradicionale (jo selektive) antikolinergjike është i pamjaftueshëm. Pra, efekti antisekretues

platyphyllinum doli të jetë i dobët, dhe atropina - jetëshkurtër. Prandaj, atropina, platifilina dhe metacina në vitet e fundit në trajtimin e ulçerës peptike ato përdoreshin rrallë, duke i lënë vendin ilaçit selektiv pirenzepine.

PIRENZEPINA(Gastrocepina, Gastrozemi)

Farmakodinamika

Mekanizmi i veprimit ndryshon nga atropina dhe antikolinergjikët e tjerë. Bllokon në mënyrë selektive kryesisht receptorët kolinergjikë të gjëndrave fundike të mukozës së stomakut, pa prekur receptorët kolinergjikë të gjëndrave të pështymës dhe bronkiale në doza terapeutike, të sistemit kardio-vaskular, indet e syve, muskujt e lëmuar.

Mekanizmi kryesor i efektit antiulcer të pirenzepinës është shtypja e sekretimit të acidit klorhidrik. Kur merret nga goja, efekti maksimal antisekretues vërehet pas 2 orësh dhe vazhdon, në varësi të doza e marrë- nga 5 deri në 12 orë Duhet theksuar se për nga niveli i aktivitetit antisekretues pirenzepina është inferiore si ndaj PPI-ve ashtu edhe ndaj bllokuesve H2.

Pirenzepina ngadalëson disi zbrazjen e stomakut, por, ndryshe nga barnat antikolinergjike jo selektive, kur merret nga goja në doza mesatare terapeutike nuk zvogëlon tonin e sfinkterit të poshtëm të ezofagut. Me administrimin intravenoz të ilaçit, toni i sfinkterit dhe peristaltika e ezofagut ulen.

Farmakokinetika

Biodisponibiliteti kur merret nga goja me stomakun bosh është mesatarisht 25%. Ushqimi e zvogëlon atë në 10-20%. Përqendrimi maksimal i barit në serumin e gjakut zhvillohet 2-3 orë pas administrimit oral dhe 20-30 minuta pas injeksion intramuskular. Pavarësisht nga disa ngjashmëri strukturore me antidepresantët triciklikë, ai nuk depërton në barrierën gjaku-tru. Vetëm rreth 10% e barit metabolizohet në mëlçi. Ekskretimi ndodh kryesisht përmes zorrëve dhe V në një masë më të vogël - përmes veshkave.

Gjysma e jetës -11 orë.

KlinikeefikasitetiDheleximeteaplikacion

Me kalimin e viteve, janë botuar shumë vepra që tregojnë mjaftueshëm efikasitet të lartë pirenzepina në trajtimin e acarimeve të ulçerës gastrike dhe duodenale. U vu re, veçanërisht, se ilaçi ishte në gjendje të lehtësonte shpejt dhimbjen dhe çrregullime dispeptike. Pirenzepina nuk kishte efekte hepatotoksike ose nefrotoksike dhe ishte efektive në pacientët me të ashtuquajturat ulçera "hepatogenike", zakonisht rezistente ndaj trajtimit, në pacientët me kronikë. insuficienca renale, tek të moshuarit.

Meqenëse pirenzepina nuk përfshihet në regjimet e çrrënjosjes së HP, përdorimi i saj aktualisht është i kufizuar. Përdoret për të parandaluar shfaqjen e ulcerave të stresit, me gastrit kronik me funksion sekretor të shtuar, ezofagit eroziv, ezofagit refluks, më rrallë me SHBA\ dromë-£ zjarrit— Elg#sst".

Të padëshiruarmedicinalereagimet

Ndonjëherë vërehen tharje të gojës, çrregullime të akomodimit dhe më rrallë kapsllëk, takikardi dhe dhimbje koke. Për më tepër, shpeshtësia e shfaqjes së tyre lidhet qartë me dozën. Në shumicën e rasteve, ADR-të janë të lehta dhe nuk kërkojnë ndërprerjen e barit.

Pirenzepina zakonisht nuk shkakton rritje të presionit intraokular, shqetësime urinare ose reaksione anësore nga sistemi kardiovaskular. Sidoqoftë, në rast të glaukomës, adenomës së prostatës dhe tendencës për takikardi, ilaçi duhet të përshkruhet me kujdes.

Mjekësorendërveprim

Pirenzepina zvogëlon efektin stimulues të alkoolit dhe kafeinës në sekretimin e stomakut. Përdorimi i njëkohshëm i pirenzepinës dhe bllokuesve H2 çon në fuqizimin e efektit antisekretues, i cili mund të përdoret në pacientët me sindromën Zollinger-Ellison.

DozimiDhemënyrataplikacionet

Nga goja 50 mg 2 herë në ditë (mëngjes dhe mbrëmje) gjysmë ore para ngrënies. Kohëzgjatja e kursit është zakonisht 4-6 javë. Për terapi mirëmbajtjeje - 50 mg në ditë.

Në mënyrë intravenoze ose intramuskulare - për sindromën e dhimbjes shumë të vazhdueshme (për shembull, me sindromën Zollinger-Ellison) - 10 mg 2-3 herë në ditë. NË/ V futja kryhet ngadalë në një rrjedhë ose (më mirë) pika.

Formatlirim

Tableta 25 dhe 50 mg; ampula 10 mg/2 ml.

(Vizituar 2 herë, 1 vizitë sot)

Antikolinergjikë selektivë (M - antikolinergjikë)

Antikolinergjikët reduktojnë prodhimin e acidit, pengojnë çlirimin e gastrinës, zvogëlojnë prodhimin e pepsinës, zgjasin efektin e antacideve, përmirësojnë vetitë buferike të ushqimit, zvogëlojnë aktiviteti motorik stomaku dhe zorra e 12-të.

Në të njëjtën kohë, përdorimi i barnave të tilla si atropina, platifillina dhe metacina në trajtimin e ulçerës peptike është i kufizuar për shkak të natyrës sistemike të veprimit të tyre antikolinergjik dhe, si pasojë, frekuencës së lartë. reaksione negative. Këto të fundit përfshijnë gojë të thatë, akomodim të dëmtuar, takikardi, kapsllëk, mbajtje urinare, marramendje, dhimbje koke, pagjumësi.

Atropina dhe barnat e ngjashme me atropinën janë kundërindikuar në glaukomën, adenomën e prostatës dhe dështimin e zemrës. Përdorimi i tyre është i padëshirueshëm në rast të insuficiencës kardiake dhe refluksit gastroezofageal, të cilat shpesh shoqërojnë sëmundjen e ulçerës peptike, pasi në raste të tilla mund të rritet kthimi i përmbajtjes acidike gastrike nga stomaku në ezofag. Aplikim i gjerë Në praktikën klinike, gjeta ilaçin pirenzepin (gastrocepin), i cili gjithashtu bllokon receptorët kolinergjikë, por në mekanizmat e tij të veprimit është dukshëm i ndryshëm nga atropina dhe antikolinergjikët e tjerë.

Pirenzepina është një ilaç selektiv antikolinergjik që bllokon në mënyrë selektive receptorët kryesisht M?-kolinergjikë të gjëndrave fundore të mukozës së stomakut dhe nuk ndikon në receptorët kolinergjikë të gjëndrave të pështymës dhe bronkiale, sistemin kardiovaskular, indet e syrit dhe muskujt e lëmuar në terapi. . Megjithë ngjashmërinë e saj strukturore me ilaqet kundër depresionit triciklik, pirenzepina nuk shkakton reaksione të padëshiruara nga sistemi nervor qendror, pasi, duke pasur veti kryesisht hidrofile, nuk depërton në barrierën gjaku-tru.

-- Farmakodinamika

Mekanizmi kryesor i pirenzepinës në sëmundjen e ulçerës peptike është shtypja e sekretimit të acidit klorhidrik. Kur merret nga goja, efekti maksimal antisekretues vërehet pas 2 orësh dhe zgjat, në varësi të dozës së marrë, nga 5 deri në 12 orë. Sekretimi i natës i acidit klorhidrik frenohet me 30-50%, sekretimi bazal me 40-60%, dhe sekretimi i stimuluar nga pentagastrina me 30-40%. Pirenzepina shtyp prodhimin bazal dhe të stimuluar të pepsinës, por nuk ndikon në sekretimin e gastrinës dhe një sërë peptidesh të tjera gastrointestinale (somatostatin, neurotensin, sekretin).

Pirenzepina ngadalëson disi zbrazjen e stomakut, por ndryshe nga barnat antikolinergjikë jo selektivë, kur merret nga goja në doza mesatare terapeutike nuk zvogëlon tonin e sfinkterit të poshtëm të ezofagut. Me administrimin intravenoz të ilaçit, toni i sfinkterit dhe peristaltika e ezofagut ulen.

Efektiviteti i pirenzepinës në trajtimin e ulcerave peptike fillimisht u shpjegua nga aktiviteti i saj antisekretues. Sidoqoftë, puna pasuese tregoi se ilaçi ka një efekt citoprotektiv, domethënë aftësinë për të rritur vetitë mbrojtëse të mukozës së stomakut. Ky efekt është në një farë mase i lidhur me aftësinë për t'u zgjeruar enët e gjakut stomaku dhe rrit formimin e mukusit.

-- Farmakokinetika

Biodisponibiliteti kur merret nga goja me stomakun bosh është mesatarisht 25%, ushqimi e zvogëlon atë në 10-20%. Përqendrimi maksimal i barit në serumin e gjakut zhvillohet 2-3 orë pas administrimit oral dhe 20-30 minuta pas administrimit intramuskular. Vetëm rreth 10% e barit metabolizohet në mëlçi. Ekskretimi ndodh kryesisht përmes zorrëve dhe, në një masë më të vogël, përmes veshkave. Gjysma e jetës është 11 orë.

--Efikasiteti klinik dhe indikacionet për përdorim

Gjatë viteve të fundit, janë publikuar shumë studime që tregojnë efektivitetin mjaft të lartë të pirenzepinës në trajtimin e acarimeve të ulçerës peptike dhe zorrës së trashë 12. Në veçanti, u vu re aftësia e ilaçit për të lehtësuar shpejt dhimbjen dhe çrregullimet dispeptike. Pirenzepina nuk kishte efekte hepatotoksike ose nefrotoksike dhe ishte efektive në pacientët me të ashtuquajturat ulçera "hepatogjene", zakonisht rezistente ndaj trajtimit, në pacientët me insuficiencë renale kronike dhe te të moshuarit. Ka raporte për përdorim të suksesshëm të drogës në trajtim lezione erozive dhe ulcerative mukoza e stomakut e shkaktuar nga marrja e barnave anti-inflamatore jo-steroide.

Në përgjithësi, përdorimi i pirenzepinës në një dozë prej 100-150 mg në ditë mundëson arritjen e shërimit të ulcerave të zorrës së 12-të brenda 4 javësh në 70-78% të pacientëve. Ilaçi mund të përdoret për të parandaluar shfaqjen e ulcerave të "stresit", si dhe për terapi parandaluese.

-- Reaksione negative

Pirenzepina përgjithësisht tolerohet mirë. Ndonjëherë ka gojë të thatë, çrregullime të akomodimit, më rrallë - kapsllëk, takikardi, dhimbje koke. Për më tepër, shpeshtësia e shfaqjes së tyre lidhet qartë me dozën. Kështu, kur përshkruhen doza mesatare terapeutike (100 mg në ditë), tharja e gojës shfaqet në 7-13% të pacientëve dhe akomodimi i dëmtuar ndodh në 1-4% të pacientëve. Në doza më të larta (150 mg në ditë), frekuenca e këtyre reaksioneve anësore rritet përkatësisht në 13-16% dhe 5-6%. Në shumicën e rasteve, reaksionet anësore janë të lehta dhe nuk kërkojnë ndërprerjen e barit.

Pirenzepina zakonisht nuk shkakton rritje të presionit intraokular, probleme me urinimin ose reaksione negative nga sistemi kardiovaskular. Sidoqoftë, në rast të glaukomës, adenomës së prostatës dhe tendencës për takikardi, ilaçi duhet të përshkruhet me kujdes.

-- Ndërveprimet e drogës

Pirenzepina - efekt stimulues i alkoolit dhe kafeinës në sekretimin e stomakut. Administrimi i njëkohshëm i pirenzepinës dhe H?-bllokuesve çon në fuqizimin e efektit antisekretues, i cili mund të përdoret në pacientët me sindromën Zollinger-Ellison.

-- Dozimi dhe mënyra e aplikimit

Në rast të përkeqësimit të ulçerës peptike - 50 mg 2 herë në ditë (mëngjes dhe mbrëmje) gjysmë ore para ngrënies. Kohëzgjatja e kursit është zakonisht 4-6 javë. Për terapi mirëmbajtjeje - 50 mg në ditë.

Intravenoz ose intramuskular - për sindromën e dhimbjes shumë të vazhdueshme (për shembull, në pacientët me sindromën Zollinger-Ellison) - 10 mg 2-3 herë në ditë. Administrimi intravenoz prodhohet ngadalë në një përrua ose (më mirë) pika.

-- Formulari i lëshimit

Tableta 25 dhe 50 mg; ampula 10 mg/2 ml

Përmbajtja e artikullit:

Gastroenterologët gjithmonë përshkruajnë trajtim për ulcerat e stomakut dhe duodenum medikamente, pasi sëmundje të tilla të rënda mund të trajtohen vetëm me dietë dhe mjetet juridike popullore mund të jetë e vështirë. Regjimi i trajtimit zgjidhet gjithmonë individualisht për çdo pacient, megjithëse ka regjime standarde që mund të përdoren edhe nga mjeku.

Droga që ulin agresivitetin e lëngut gastrik

Trajtimi medikamentoz i ulçerës së stomakut dhe duodenale nuk është i mundur pa barna që veprojnë në lëngun e stomakut, duke ulur agresivitetin e tij. Ka disa grupe të tilla barna.

M-antikolinergjikë periferikë dhe bllokues të kanaleve të kalciumit

M-antikolinergjikët periferikë bllokojnë të gjitha nëntipet e receptorëve M-kolinergjikë. Më parë, këto medikamente përdoreshin shpesh për trajtimin e ulcerave (Atropine sulfate, Pirenzepine), por vitet e fundit ato janë përdorur më rrallë. Edhe pse kanë veti antisekretuese, efekti është shumë më i ulët, por ka shumë efekte anësore.
Bllokuesit kanalet e kalciumit përdoren gjithashtu rrallë. Këto janë barna të tilla si Verapamil, Nifedipine. Por nëse pacienti nuk ka vetëm ulçerë, por edhe sëmundje të zemrës, mjeku mund t'i përshkruajë këto medikamente.

Bllokuesit e receptorit H2-histamine

Për ulcerat e stomakut dhe duodenale, mjekët shpesh përshkruajnë bllokues të receptorit H2, të cilët janë përdorur në mjekësi për më shumë se 20 vjet. Gjatë kësaj kohe, këto ilaçe u studiuan mirë, mjekët nuk mund të mos vinin re se ishte bërë më e lehtë për të trajtuar ulcerat. Falë faktit që këto barna filluan të përdoren, përqindja e cikatriceve të ulcerave u bë më e madhe, numri i operacioneve që duhej të kryheshin për shkak të ndërlikimeve të sëmundjes dhe koha e trajtimit u reduktua ndjeshëm.

Një avantazh tjetër i këtyre barnave është se ato rrisin formimin e mukusit dhe përmirësojnë mikroqarkullimin e mukozës. Megjithatë, këto barna nuk mund të ndërpriten papritur, përndryshe pacienti mund të përjetojë sindromën e tërheqjes, e cila do të çojë në rritjen e sekretimit të acidit dhe rikthimin e sëmundjes.

Gjenerata të bllokuesve të receptorit H2-histamine

Ka disa gjenerata të bllokuesve të receptorit H2-histamine.

1. Gjenerata e parë. Cimetidina. Zgjat vetëm 4-5 orë, kështu që ju duhet ta merrni këtë ilaç të paktën 4 herë në ditë. Ka shumë efekte anësore, për shembull, prek mëlçinë dhe veshkat. Prandaj, tani këto tableta praktikisht nuk përdoren.
2. Gjenerata e dytë. Ranitidine. Ato zgjasin më shumë, 8-10 orë dhe kanë më pak efekte anësore.
3. Gjenerata e tretë. Famotidina. Një nga barnat më të mira, është 20-60 herë më efektiv se cimetidina dhe 3-20 herë më aktiv se rantidina. Duhet të merret çdo 12 orë.
4. Gjenerata e katërt. Nizatidine. Jo shumë ndryshe nga Famotidina, nuk ka përparësi të veçanta ndaj barnave të tjera.
5. Gjenerata e pestë. Roksatidina. Është pak inferior ndaj Famotidinës; ka më pak aktivitet frenues të acidit.

Frenuesit e pompës së protonit

Këto ilaçe bllokojnë prodhimin e acidit klorhidrik. Ato janë shumë më efektive se bllokuesit e receptorit H2, prandaj këto medikamente shpesh përshkruhen për ulcerat peptike.

1. Omeprazoli. Ky ilaç ndihmon që ulçera të shërohet më shpejt. Pas 2 javësh trajtimi, ulçera duodenale shfaqet në 60% të pacientëve, dhe pas 4 javësh - në 93%. Nëse trajtoni një ulçerë stomaku me Omeprazol, atëherë pas 4 javësh ajo do të shkaktojë mbresë në 73% të pacientëve, dhe pas 8 javësh - në 91%.
2. Lanzoprazoli. Pacienti duhet të marrë 1 kapsulë për dy ose katër javë për ulcerat duodenale dhe deri në 8 javë për ulcerat gastrike. Ky ilaç nuk duhet të merret nga gratë shtatzëna, nënat në gji ose tumor kanceroz në traktin gastrointestinal.
3. Pantoprazoli. Ju nuk duhet ta merrni këtë ilaç nëse keni hepatit ose cirrozë të mëlçisë. Doza e rekomanduar është nga 40 deri në 80 mg në ditë, kursi i trajtimit zgjat 2 javë për përkeqësimin e ulçerës duodenale dhe 4-8 javë për përkeqësimin e ulçerës gastrike.
4. Esomeprazoli. Përdoret për trajtimin e ulçerës duodenale (20 mg 1 javë, merret me antibiotikë për të hequr qafe Helicobacter pylori) dhe si profilaktik për sëmundjet e stomakut (gjithashtu 20 mg 1 herë në ditë për 1-2 muaj me përdorim afatgjatë NSAIDs).
5. Paries. Ky është një ilaç modern që rrallë shkakton Efektet anësore, për më tepër, ka një efekt më të qëndrueshëm antisekretues, pra që në ditën e parë trajtimi do të humbasë urth dhe dhimbje.

Antacidet

Antacidet neutralizojnë acidin klorhidrik, i cili është pjesë e lëngu gastrik. Ato shpesh përshkruhen për ulcerat, si ilaç shtesë. Ato ndihmojnë në lehtësimin e dhimbjeve dhe gjithashtu reduktojnë intensitetin e urthit. Këto barna veprojnë shpejt, shumë më shpejt se barnat e tjera, por kanë një efekt terapeutik më të shkurtër.

1. Almagel. Përmban hidroksid magnezi dhe hidroksid alumini. Ilaçi mbështjell stomakun dhe mbron muret e tij; është gjithashtu një adsorbues. Nuk mund të përdoret për sëmundjen e Alzheimerit dhe sëmundjet e mëlçisë. Nëse pacienti ka ulçerë duodenale ose ulçerë stomaku, duhet ta pini këtë ilaç ndërmjet vakteve, 1 lugë deri në 4 herë në ditë. Kursi i trajtimit është nga 2 deri në 3 muaj.
2. Fosfalugel. Përmban fosfat alumini. Largon gazrat në zorrët dhe mbledh toksinat, mikroelementet e dëmshëm, mbështjell membranën mukoze. Për ulcerat, merrni këtë ilaç disa orë pas ngrënies ose kur shfaqen dhimbje, duke tretur përmbajtjen e qeseve në gjysmë gote ujë.
3. Maalox. Kur trajtoni ulcerat, pini 1 qese të tretur në ujë gjysmë ore para ngrënies. Është një analog i Almagel, por efekti i tij është 2 herë më i gjatë dhe nuk provokon kapsllëk, si Almagel.

Barnat antibakteriale

Shpesh ulçera peptike shkaktohet nga Bakteret Helicobacter pylori Për të kuruar këtë sëmundje, është e nevojshme të kryhet terapi antibakteriale. Mjeku mund të përshkruajë 1 ose 2 kurse antibiotikësh, si dhe barna me bazë bismuti.

Antibiotikët

Antibiotikët e mëposhtëm mund të përshkruhen:

1. Amoksicilina. Ky është një ilaç baktericid që përdoret për gastrit, nëse është e nevojshme për të trajtuar ulcerat duodenale ose ulcerat e stomakut të shkaktuara nga bakteret Helicobacter pylori. Përshkruhen 250-500 mg mjekim çdo 8 orë.
2. Klaritromicina. Ky ilaç përdoret gjithashtu në trajtimin e ulcerave peptike, por vetëm në kombinim me barna të tjera. Kundërindikuar në tremujorin e parë të shtatzënisë dhe gjatë ushqyerjes me gji.
3. Tetraciklina. Ka disa lloje të këtij ilaçi, por tabletat përdoren për të trajtuar ulcerat. Ato nuk u përshkruhen fëmijëve nën 8 vjeç, grave shtatzëna dhe nënave me gji, si dhe personave me mosfunksionim të veshkave ose mëlçisë. Mos pini në të njëjtën kohë me antacidet.

Preparate të bazuara në bismut

Këto medikamente të bazuara në bismut ndihmojnë gjithashtu në shkatërrimin e baktereve:

1. De-nol. Ky medikament merret për ulcerat e stomakut ose duodenale, pasi ka aktivitet baktericid. Është gjithashtu një agjent anti-inflamator. Ai mbron membranën mukoze duke rritur prodhimin e mukusit dhe gjithashtu duke krijuar një shtresë mbrojtëse në sipërfaqen e ulçerës ose erozionit. Kursi i trajtimit zgjat nga 4 deri në 8 javë, për 8 javët e ardhshme nuk duhet të merrni ilaçe me bismut.
2. Tribimol. Bëhet fjalë për tableta që merren 120 mg deri në 4 herë në ditë, gjysmë ore para ngrënies ose 2 orë pas ngrënies, me ujë. Kursi i trajtimit është 28-56 ditë, pas së cilës kërkohet një pushim prej 8 javësh.
3. Vikalin. Droga e kombinuar, i cili përmban jo vetëm subnitratin e bismutit, por edhe lëvoren e buckthorn, rrënjë kalamus dhe përbërës të tjerë. Ai gjithashtu ka një efekt antacid, lehtëson dhimbjen dhe ndihmon në eliminimin e kapsllëkut. Kursi i trajtimit është 1-3 muaj, trajtimi mund të përsëritet pas një muaji.

Trajtimi me medikamente të këtij grupi jo vetëm që ndihmon në përballimin e Helicobacter pylori, por nxit edhe shërimin e shpejtë të ulçerës.

Ilaçe që rrisin vetitë mbrojtëse të mukozës

Ka barna që rrisin vetitë mbrojtëse të mukozës. Të gjithë ata mund të ndahen në dy grupe.

Ilaçet që përmirësojnë vetitë mbrojtëse të mukusit

E para janë medikamentet që rrisin prodhimin e mukusit dhe vetitë e tij mbrojtëse. Mjeku që merr pjesë mund t'i përshkruajë ato për ulcerat e stomakut, pasi për ulcerat duodenale këto ilaçe janë më pak efektive. Këto përfshijnë De-nol-in e mirënjohur, si dhe medikamentet e mëposhtme:

1. Karbenoksoloni i natriumit, i cili sintetizohet nga acidi që përmban rrënja e jamballit. Efektet anësore përfshijnë rritje presionin e gjakut, shfaqja e edemës. Ky medikament nuk u përshkruhet grave shtatzëna dhe fëmijëve, personave me hipertension arterial, insuficiencë kardiake dhe me kujdes për të moshuarit.
2. Sukralfate. Ky medikament vlen edhe për absorbuesit dhe antacidët. Përdoret për ulcerat e stomakut dhe duodenale. Nuk rekomandohet për sëmundje të veshkave, gjakderdhje në traktin gastrointestinal ose për fëmijët e vegjël (nën 4 vjeç).
3. Enprostil. Gjithashtu ka veti antisekretuese, rrit qëndrueshmërinë e mukozës dhe nxit shërimin e ulcerave.

Droga që rivendosin mukozën

Për ulcerat duodenale, trajtimi përfshin medikamente që përshpejtojnë shërimin e mukozës. Ato ndihmojnë edhe me ulcerat e stomakut dhe sëmundje të tjera. traktit gastrointestinal.

1. Liquiriton. Përbërës aktivështë një ekstrakt i rrënjës së jamballit të zhveshur dhe jamballit Ural, ky është një ilaç origjinë bimore. Ka një efekt anti-inflamator, lehtëson dhimbjen dhe është gjithashtu një antiacid.
2. Solcoseryl. Aktivizon proceset metabolike në inde, nxit rigjenerimin e tyre, shërim të shpejtë dhe shërimi. Bërë nga fraksioni i gjakut të viçave. Është në dispozicion në formën e xhelit, pomadave etj., por drazhetë përdoren për të trajtuar ulcerat.
3. Metiluracil. Ky është një ilaç anti-inflamator që stimulon sistemin imunitar të njeriut dhe përshpejton rritjen e indeve. Për sëmundjet e sistemit tretës, përdoren tableta, të cilat pacienti mund t'i marrë për rreth 30-40 ditë, 4 herë në ditë.

Ne folëm për ilaçet kryesore që shpesh përshkruhen për ulcerat. Por zgjedhja e barnave është prerogativë e mjekut, është gastroenterologu ai që duhet të vendosë se cilat pilula duhet të marrë pacienti dhe cilat në këtë rast është më mirë të refuzohet. Prandaj, vetë-mjekimi nuk lejohet; të gjitha barnat duhet të përshkruhen më pas ekzaminim të plotë. Mjeku jo vetëm që përshkruan trajtimin, por gjithashtu monitoron efektivitetin e tij dhe mund të ndryshojë regjimin e trajtimit nëse ai i mëparshmi nuk e ndihmoi pacientin.

Ai ose ajo mund të përshkruajë medikamente të tjera, të tilla si medikamente kundër dhimbjes ose probiotikë pas trajtimit me antibiotikë. Ju duhet t'i besoni mendimit të mjekut dhe të ndiqni udhëzimet e tij. Nëse keni dyshime për kompetencën e tij, nuk keni nevojë të ndryshoni vetë regjimin e trajtimit; është më mirë të gjeni një mjek tjetër të cilit mund t'i besoni plotësisht.

Antikolinergjikët janë substanca që bllokojnë ose dobësojnë efektet e acetilkolinës, e cila është përgjegjëse për praninë e ngacmimit të sistemit nervor. Në varësi të strukturës së trupit në të cilën veprojnë komponimet antikolinergjike, ekzistojnë ilaçe bllokuese të ganglioneve, të ngjashme me kurarenë, qendrore dhe të ngjashme me atropinë.

Për shkak të aftësisë për të ndikuar në rregullimin neuro-refleks të trupit, ato kanë një rëndësi të rëndësishme praktike.

Antikolinergjikët natyralë më të zakonshëm janë:

• • • alkaloide (atropinë, skopolaminë, platifilinë);
    • preparate që përfshijnë belladonna, datura, henbane (përdoren në mënyrë të pavarur dhe të kombinuar).

Përdorimi i gjerë sot gjendet gjithashtu në droga sintetike. Ato përmbajnë komponime që kanë një efekt më të larmishëm, duke i bërë ato shumë të përshtatshme për t'u përdorur në praktikë, dhe shfaqja e reaksioneve negative zvogëlohet ndjeshëm. Për më tepër, shumica e antikolinergjikëve kanë efekte analgjezike dhe antispazmatike. Disa antihistaminikë të tjerë dhe antikolinergjikë anestezikë lokalë kanë gjithashtu veçoritë që karakterizojnë një grup medikamentesh të ngjashme. Midis tyre janë diprazina dhe difenhidramina.

Antikolinergjikët: klasifikimi, lista e barnave

Në mënyrën time struktura kimike Të gjithë antikolinergjikët janë mjaft të ndryshëm. Përveç kësaj, në varësi të aftësisë për të bllokuar lloje te ndryshme Efektet e acetilkolinës dallohen:

• • m-antikolinergjikë;
  • n-antikolinergjikë.

m-Antikolinergjikë

Alkaloide:

• • • atropinë;
    • platifilinë;
    • skopolaminë

Antikolinergjikët me origjinë bimore:

• • • gjethet e Belladonës,
    • pula,
    • Datura,
    • ndrikull.

Gjysmë sintetike:

• • • homotropinë

Sintetike:

• • • arpenal
    • aprofen,
    • brom ipratropium,
    • pirenzepinë,
    • metacin,
    • propenteline,
    • antispazmatike,
    • klorosil etj.

Fusha e përdorimit:

• • • bronkospazma;
    • premedikimi para operacionit (parandalimi i hipersalivimit, bronko- dhe laringospazmës);
    • çrregullime të përçueshmërisë atrioventrikulare dhe intraatriale;
    • bradikardi vagotonike;
    • ulçera peptike e duodenit dhe stomakut;
    • spazma e organeve të muskujve të lëmuar (të zorrëve dhe dhimbje barku hepatike, pilorospazma, etj.);
    • iriti, iridocikliti dhe lëndimet e syve (për të relaksuar muskujt e syrit);
    • parkinsonizmi dhe disa sëmundje të tjera të sistemit nervor qendror.
    • helmimi akut me helme antikolinesteraze dhe kolinomimetike.

M-antikolinergjikët përdoren gjithashtu në qëllime diagnostike, për shembull, gjatë ekzaminimit të traktit gastrointestinal me rreze X ose gjatë ekzaminimit të fundusit (për të zgjeruar bebëzën).

Kundërindikimet:

• • • glaukoma,
    • statusi astmatik,
    • kapsllëk atonik;
    • hipertrofia e prostatës dhe atonia e fshikëzës.

Antikolinergjikët qendrorë (arpenal, aprofen, antispazmatik, skopolaminë) nuk duhet të përdoren nga personat para ose gjatë administrimit. automjeteve ose të përfshirë në procese që kërkojnë reagime dhe përqendrim të shpejtë.

n-Antikolinergjikë

Ato ndahen në 2 grupe:

Antikolinergjikët gangliobllokues

Blloko receptorët n-kolinergjikë të ganglioneve.

• • • Benzoheksonium
    • Higronia
    • Dimekolina
    • Imekhin
    • Kamfoni
    • Kuateroni
    • Pahikarpin
    • Pentamina
    • Piryleni
    • Temekhin
    • Fubromegan

Fusha e përdorimit

Antikolinergjikët bllokues të ganglioneve përdoren kryesisht si vazodilatatorë dhe barna antihipertensive. Për shembull:

• • • për spazma enët periferike(Sëmundja e Raynaud, endarteriti fshirës);
    • për të lehtësuar krizat hipertensive;
    • për hipotension të kontrolluar;
    • për trajtimin e ulçerës duodenale dhe stomakut (ndonjëherë)
    • për trajtim sistematik hipertensioni arterial(rrallë).

Efekte anësore

Përdorimi i barnave kolinergjike që bllokojnë ganglion është i kufizuar për shkak të efekteve anësore të rënda:

• • • bebëzat e zgjeruara;
    • goje e thate,
    • shkelje e akomodimit;
    • ulje e presionit venoz
    • hipotensioni ortostatik etj.

Kundërindikimet

• • • glaukoma me kënd të mbyllur,
    • hipotension arterial,
    • infarkt akut të miokardit,
    • dëmtimi i mëlçisë dhe veshkave,
    • tromboza.

Antikolinergjikë të ngjashëm me kuraren

Ata bllokojnë receptorët n-kolinergjikë në sinapset neuromuskulare të muskujve skeletorë.

• • • Dioksonium
    • Ditilin
    • Meliktin
    • Pankuronium
    • Pipekuronium
    • Klorur tubokurarinë

Zonat e përdorimit

Antikolinergjikët e ngjashëm me Curare përdoren kryesisht në anesteziologji për të relaksuar muskujt skeletorë:

• • • gjatë ndërhyrjeve kirurgjikale,
    • manipulimet endoskopike
    • kur zvogëlohen dislokimet, ripozicionohen fragmentet e kockave.

Përveç kësaj, agjentë të ngjashëm me curare përdorur në terapi komplekse tetanozit. Ilaçi Melictin përdoret shpesh për të reduktuar tonin e muskujve me sëmundjet neurologjike të cilat shoqërohen me çrregullime funksionet motorike dhe rritje të tonit të muskujve skeletorë.

Efekte anësore

• • • Kloruri i tubokurarinës ul presionin e gjakut, i cili mund të shkaktojë laringospazëm dhe bronkospazëm, dioksonium, takikardi diplacin, pankuroni.
    • ditilina rrit presionin e gjakut dhe presioni intraokular, të cilat mund të provokojnë aritmi kardiake.
    • Kur përdoren antikolinergjikë depolarizues të ngjashëm me kuraren, vërehet dhimbje në muskujt skeletorë.

Kundërindikimet

• • • myasthenia gravis.
    • mosfunksionimi i mëlçisë dhe veshkave.
    • glaukoma
    • foshnjat.

Me kujdes:

• • • mosha e moshuar;
    • shtatzënia;
    • anemi;
    • kaheksi.

Antikolinergjikët: indikacione për përdorim

Sot, antikolinergjikët përdoren gjerësisht në fusha të ndryshme bar. Klasifikimi i aplikimit të tyre është si më poshtë:

• • 1. Përdoret në një klinikë terapeutike kur është i nevojshëm trajtimi i sëmundjeve të karakterizuara nga spazma muskul i lëmuar. Këtu, ilaçet që kombinojnë efektet neurotropike dhe miotropike dhe gjithashtu kanë një efekt antispazmatik selektiv janë të rëndësishme.
    2. Për sëmundjet e duodenit dhe ulcerat e stomakut përdoren barna antikolinergjike, të cilat kanë aktivitet antispazmatik dhe aftësi për të reduktuar sekretimin e lëngut gastrik.
    3. Përdoret në prani të çrregullimeve të funksionimit të sistemit nervor. Përdorimi i gjerë vërehet në trajtimin e parkinsonizmit dhe sëmundjes së Parkinsonit.
    4. Ndonjëherë barnat me efekte të ngjashme përdoren në psikiatri, si qetësues.
    5. Në praktikën anesteziologjike, efekti i narkotikëve dhe pilulave të gjumit rritet me ndihmën e barnave antikolinergjike.
    6. Përdoret në parandalimin dhe trajtimin e sëmundjeve të ajrit dhe detit.
    7. Shpesh, ilaçe të tilla përdoren si antidotë për dehjen e trupit me substanca toksike.

Mbidozimi

Kur vëzhgohen përdorim afatgjatë antikolinergjikë, efekti i tyre mund të ulet. Për shkak të kësaj, në procesin e trajtimit të sëmundjeve kronike, mjekët rekomandojnë ndonjëherë ndryshimin e ilaçeve.

Në disa raste, mund të shfaqen efekte anësore toksike. Kjo zakonisht ndodh me mbidozë dhe ndjeshmëri të shtuar. Më e zakonshme efekte anesore janë simptomat e mëposhtme:

• • • zhvillimi i takikardisë,
    • goje e thate,
    • shfaqja e akomodimit jo të duhur.

Nëse merren antikolinergjikë qendrorë, kjo mund të provokojë mosfunksionimet e mëposhtme të sistemit nervor:

• • • dhimbje koke dhe marramendje,
    • ndjenja e një droge në kokë,
    • shfaqja e halucinacioneve.

Gjatë përdorimit, duhet të jeni të kujdesshëm në doza dhe të mos harroni karakteristikat individuale. Edhe një mbidozë e dozave të vogla mund të shkaktojë takikardi dhe tharje të gojës. Nëse ndodh helmimi, është e nevojshme të injektohet proserina në mënyrë intravenoze. Kundërindikimi më serioz për përdorimin e antikolinergjikëve është prania e glaukomës.

E kam krijuar këtë projekt për të në gjuhë të thjeshtë ju tregoj për anestezinë dhe anestezinë. Nëse keni marrë një përgjigje për pyetjen tuaj dhe faqja ishte e dobishme për ju, do të jem i lumtur të marr mbështetje; kjo do të ndihmojë në zhvillimin e mëtejshëm të projektit dhe kompensimin e kostove të mirëmbajtjes së tij.

Për kuotim: Sheptulin A.A. TERAPIA BAZË ME BARNAT E Ulçerës Peptike // Kanceri i Gjirit. 1998. Nr. 7. S. 1

Konceptet e "trajtimit anti-ulçerë" dhe "terapisë anti-Helicobacter" nuk janë sinonime. Trajtimi i ulçerës së stomakut dhe duodenale duhet të jetë gjithëpërfshirës; qëllimi i tij është të lehtësojë simptomat e përkeqësimit të sëmundjes së ulçerës peptike, për të arritur (sa të jetë e mundur kohë të shkurtër) cikatërrimi i defektit ulceroz dhe parandalimi i rikthimit të sëmundjes. Kombinimi i duhur Barnat bazë kundër ulçerës me terapi anti-Helicobacter çrrënjosëse mund t'i zgjidhin me sukses këto probleme.

Termat "trajtim antiulcerativ" dhe "terapi antihelikobakteriale" nuk janë sinonime. Trajtimi i lezioneve ulcerative të stomakut dhe duodenit mbetet kompleks, qëllimi i tij është të lehtësojë simptomat e përkeqësimit të ulçerës peptike, të sigurojë shërimin e defektit ulceroz (në kohën më të shkurtër) dhe të parandalojë përsëritjet. Një kombinim i saktë i agjentëve bazë antiulcertaktivë dhe terapisë antihelikobakteriale zhdukëse mund t'i zgjidhë këto probleme me sukses.

A.A. Sheptulin, prof. Departamenti i Propedeutikës së Sëmundjeve të Brendshme të Akademisë Mjekësore të Moskës me emrin. ATA. Seçenov
A.A. Sheptulin, prof. Departamenti i Propedeutikës së Brendshme, Akademia Mjekësore e Moskës I.M.Sechenov

D Përparimet në studimin e patogjenezës së sëmundjes së ulçerës peptike në vitet e fundit, të lidhura kryesisht me identifikimin e Helicobacter pylori (HP), kanë detyruar një rishqyrtim rrënjësor të qasjeve ekzistuese të mëparshme ndaj farmakoterapisë. të kësaj sëmundjeje. Kështu, tani asnjë regjim trajtimi antiulcer nuk mund të konsiderohet i bazuar shkencërisht nëse nuk përfshin të detyrueshmeçrrënjosjen e HP në mukozën e stomakut. Shumica dërrmuese e punimeve kushtuar problemeve të farmakoterapisë së sëmundjes së ulçerës peptike prekin disa aspekte të terapisë së çrrënjosjes. Në këtë drejtim, disa praktikues ndonjëherë shtrojnë pyetjen nëse koncepti i "trajtimit anti-ulçerë" duhet të zëvendësohet nga një tjetër - "terapia anti-Helicobacter".
Kur i përgjigjemi kësaj pyetjeje, ne gjithmonë theksojmë se konceptet e "trajtimit kundër ulçerës" dhe "terapisë anti-Helicobacter" janë larg nga e njëjta gjë. Ndër detyrat e shumta që duhet të zgjidhen gjatë trajtimit kundër ulçerës, më të rëndësishmet janë këto: lehtësimi i simptomave të përkeqësimit të sëmundjes së ulçerës peptike (dhimbje dhe çrregullime dispeptike), arritja (sa më shpejt) e cikatricës së ulçerës. defekti dhe parandalimi i rikthimeve të mëvonshme të sëmundjes. Terapia anti-Helicobacter, pavarësisht rëndësisë së saj të jashtëzakonshme, zgjidh vetëm problemin e tretë, duke kontribuar në një ulje të ndjeshme të shpeshtësisë së recidivave të sëmundjes së ulçerës peptike gjatë vitit nga 70 në 4 - 5%. Gjatë kryerjes së terapisë anti-Helicobacter, ne nuk vendosim qëllimin për të lehtësuar dhimbjen dhe çrregullimet dispeptike (për më tepër, kjo e fundit mund të lindë gjatë zbatimit të saj). Ne nuk jemi Ne përpiqemi të arrijmë shërimin e defektit ulceroz përmes eradikimit të HP-së, dhe këtë ta arrijmë për 7 ditë (dhe kjo është kohëzgjatja aktuale e shumë regjimeve të trajtimit të eliminimit është e pamundur edhe teorikisht. Problemet e përmendura zgjidhen me ndihmën e terapisë bazë, të kryer jashtë jo me ilaçe anti-Helicobacter, por me ilaçe kundër ulçerës.
Shumëllojshmëria e faktorëve të ndryshëm patogjenetikë të sëmundjes së ulçerës peptike çoi në shfaqjen e numer i madh barna të ndryshme që, siç supozohej fillimisht, vepronin në lidhje të caktuara në patogjenezën e sëmundjes. Sidoqoftë, efektiviteti i shumë prej tyre (për shembull, oxyferriscarbon natriumi) nuk është konfirmuar në praktikën klinike. Në vend të drogës me gamë të gjerë veprim farmakologjik në organe të ndryshme dhe sistemet e trupit, u shfaqën barna që prekin në mënyrë selektive vetëm pjesë të caktuara të procesit të sekretimit të acidit klorhidrik. Si rezultat, arsenali i gjerë, nëse jo i zgjeruar në mënyrë të tepruar, i barnave kundër ulçerës ka pësuar një rishikim të konsiderueshëm dhe reduktim rrënjësor.
Në vitin 1990, W. Burget et al. publikoi rezultatet e një meta-analize të 300 studimeve, të cilat bënë të mundur vendosjen e një lidhjeje të qartë midis efektivitetit të një ilaçi të veçantë antiulcer dhe kohëzgjatjes së rritjes së pH në lumenin e stomakut gjatë përdorimit të tij. Autorët arritën në përfundimin se ulçera gastrike shërohet në 100% të rasteve nëse pH intragastrik mund të mbahet mbi 3.0 për rreth 18 orë në ditë. Ky përfundim themelor, të cilit i referohen tashmë autorët e pothuajse të gjitha punimeve serioze për farmakoterapinë e sëmundjes së ulçerës peptike, ka bërë të mundur reduktimin e listës së barnave kryesore kundër ulçerës. barna, përdoret gjatë acarimit të ulçerës peptike për lehtësim manifestimet klinike sëmundjet dhe arritja e shërimit të ulçerës, në disa grupe kryesore barnash. Këto përfshinin antacidet, antikolinergjikët selektivë, H-bllokuesit 2 -receptorët dhe frenuesit pompë protonike.
Edhe në këtë formë shumë të shkurtuar, farmakopeja e barnave kundër ulçerës e ballafaqon praktikuesin me nevojën për të vendosur se cilin ilaç të zgjedhë. Ende nuk ka një përgjigje të qartë për këtë pyetje në literaturë dhe rekomandimet specifike të propozuara në punime shpesh ndryshojnë ndjeshëm nga njëri-tjetri.

Ashpërsia e sëmundjes së ulçerës peptike gjithashtu ndryshon në mesin e pacientëve të ndryshëm, dhe për këtë arsye ata mund të kërkojnë medikamente që ndryshojnë në ashpërsinë e efektit antisekretues. Në kurs i favorshëm Sëmundja e ulçerës peptike, acarimet e rralla dhe afatshkurtëra, përmasat e vogla të ulçerës, rritja e moderuar e prodhimit të acidit, mungesa e komplikimeve, barnat që nuk kanë aktivitet të theksuar antisekretor mund të përdoren si barna të terapisë bazë. dhe kur përshkruhet në doza mesatare terapeutike, të aftë për të mbajtur nivelin e pH intragastrik mbi 3.0 vetëm në mënyrë krahasuese një kohë të shkurtër(deri në 8 - 10 orë në ditë), - antacidet dhe M-antikolinergjikët selektivë.
Në rast të acarimeve të shpeshta dhe të zgjatura të sëmundjes së ulçerës peptike, përmasave të mëdha (më shumë se 2 cm në diametër) të defektit ulceroz, hipersekretimit të rëndë të acidit klorhidrik, pranisë së komplikimeve (përfshirë një histori), ezofagit eroziv shoqërues, N duhet të jetë përdoret si terapi bazë. 2 - bllokuesit dhe frenuesit e pompës protonike që ruajnë nivelet e kërkuara të pH intragastrike për një kohë shumë më të gjatë (deri në 12 - 18 orë në ditë).
Antacidet. Tradicionalisht, ky grup i barnave përfshin antacidet e absorbueshme (bikarbonat natriumi, karbonat kalciumi, oksid magnezi) dhe jo të absorbueshëm (hidroksid alumini dhe fosfat alumini, hidroksid magnezi dhe trisilikat magnezi). Drogat e nëngrupit të parë shkaktojnë serioze reaksione negative(theksim dioksid karboni, fenomeni i "rikthimit", zhvillimi i alkalozës dhe "sindroma e qumështit-alkali"), dhe për këtë arsye nuk përdoren aktualisht në praktikën klinike.
Aktiviteti neutralizues acid i antacideve (ANA) përcaktohet nga aftësia e tyre për të neutralizuar jonet H+ dhe shprehet në miliekuivalente të acidit klorhidrik të neutralizuar. Përveç kësaj, antacidet zvogëlojnë aktivitetin proteolitik të lëngut gastrik (si përmes adsorbimit të pepsinës ashtu edhe duke rritur pH-në e mjedisit, si rezultat i të cilit pepsina bëhet joaktive), kanë veti të mira mbështjellëse dhe lidhin lizolecitinën dhe acidet biliare.
Vitet e fundit, janë publikuar të dhëna mbi efektin citoprotektiv të antacideve që përmbajnë hidroksid alumini, aftësinë e tyre për të parandaluar në eksperiment dhe në mjediset klinike shfaqja e dëmtimit të mukozës gastrike të shkaktuar nga etanoli dhe barnat antiinflamatore josteroide. U zbulua se ky efekt citoprotektiv shoqërohet me një rritje të përmbajtjes së prostaglandinave në muret e stomakut gjatë marrjes së antacideve. Për më tepër, preparatet antacide që përmbajnë hidroksid alumini stimulojnë sekretimin e bikarbonateve dhe rrisin prodhimin e mukusit të stomakut, kanë aftësinë të lidhin faktorin e rritjes epiteliale dhe ta rregullojnë atë në zonën e ulçerës, duke stimuluar kështu përhapjen, zhvillimin e qelizave. rrjeti vaskular dhe rigjenerimin e indeve.
Në trajtimin e ulcerave peptike, antacidet zakonisht rekomandohen si ilaçe ndihmëse, krahas barnave të tjera antisekretuese, ku kryesoret janë mënyrë si një ilaç simptomatik (për lehtësimin e dhimbjeve dhe çrregullimeve dispeptike). Qëndrimi i shumë gastroenterologëve ndaj mundësisë së përdorimit të antacideve në trajtimin e ulcerave peptike si ilaçet kryesore mbetet skeptik edhe sot e kësaj dite: besohet se këto barna janë dukshëm inferiorë në efektivitetin e tyre ndaj ilaçeve të tjera antiulceroze. Përveç kësaj, u shpreh mendimi se për një kurs trajtimi të përkeqësimit të sëmundjes së ulçerës peptike, shumë doza të larta antacidet dhe përdorimi i shpeshtë i tyre.
Punimet e botuara vitet e fundit na kanë lejuar ta rishqyrtojmë këtë këndvështrim. Simpoziume përfaqësuese mbi aspektet klinike Terapia me antiacid, e kryer në Bermuda (1991) dhe Budapest (1994), tregoi mospërputhjen e shqetësimeve të shprehura. Shkalla e shërimit të ulcerave duodenale pas 4 javësh trajtimi me barna antacid ishte mesatarisht 73%, e cila tejkaloi ndjeshëm efektivitetin e placebo.
Përveç kësaj, u zbulua se dozat e antacideve të nevojshme për shërimin e ulcerave nuk ishin aq të larta sa mendohej më parë, dhe se gjatë një kursi terapie, ANA ditore e antacideve nuk mund të kalojë 200 - 400 mEq. Rezultatet e marra bëjnë të mundur përdorimin e antacideve për trajtimi bazë acarimet e ulçerës peptike si monoterapi, por vetëm me rrjedhje e lehtë sëmundjet. Një avantazh i rëndësishëm i antacideve këtu është se pas marrjes së një doze të vetme ata lehtësojnë dhimbjet dhe çrregullimet dispeptike shumë më shpejt sesa ilaçet antisekretore (përfshirë N 2-bllokuesit dhe omeprazoli). Në rastet më të rënda, antacidet mund të përdoren si agjentë simptomatikë në sfondin e terapisë bazë të kryer nga barna të tjera, më të fuqishme antisekretuese.
Pirenzepina.Është një ilaç selektiv antikolinergjik. Ai bllokon në mënyrë selektive receptorët M-kolinergjikë të gjëndrave fundore të mukozës së stomakut dhe nuk ndikon në receptorët kolinergjikë të sistemit kardiovaskular. Ndryshe nga antikolinergjikët me mekanizëm sistemik veprimi, nuk shkakton efekte anësore (takikardi, shqetësime të akomodimit, mbajtje urinare, etj.).
Mekanizmi kryesor i efektit antiulcer të pirenzepinës shoqërohet me shtypjen e sekretimit të acidit klorhidrik. Kur merret nga goja, efekti maksimal antisekretues i barit vërehet pas 2 orësh dhe vazhdon (në varësi të dozës së marrë) nga 5 deri në 12 orë. Punimet e fundit tregoi se ky medikament gjithashtu ka një efekt citoprotektiv, i cili besohet të jetë i lidhur me aftësinë e pirenzepinës për të zgjeruar enët e gjakut të stomakut.
Përdorimi i pirenzepinës në një dozë prej 100 - 150 mg lejon arritjen e shërimit të ulçerës duodenale brenda 4 javësh në 70 - 75% të pacientëve, gjë që mund të konsiderohet një rezultat mjaft i mirë..Nuk ka një aktivitet kaq të lartë antisekretues si omeprazoli dhe bllokuesit H 2 -receptoret, gjithsesi jep nje frekuence me te ulet rikthimesh ne krahasim me barnat e siperpermendura. Ky fakt është veçanërisht për shkak të faktit se gjatë përdorimit të pirenzepinës nuk ka rritje të nivelit të gastrinës në gjak, siç është rasti, për shembull, kur përdoren bllokuesit e pompës protonike. Tashmë ka pasur rekomandime për të përshkruar pirenzepinën pas trajtimit me omeprazol në mënyrë që të zvogëlohet përqendrimi i gastrinës në serum.
N 2 -bllokuesit. H bllokues 2 -Receptorët janë ndër barnat më të zakonshme kundër ulçerës që përdoren aktualisht. Disa gjenerata të këtyre barnave tani janë përdorur në praktikën klinike. Pas cimetidinës, e cila për disa vite ishte përfaqësuesi i vetëm i H 2 -bllokuesit, ranitidina, famotidina dhe pak më vonë - nizatidina dhe roksatidina u sintetizuan në mënyrë sekuenciale.
Aktivitet i lartë antiulcer H 2 -bllokuesit janë kryesisht për shkak të efektit të tyre të fuqishëm frenues në sekretimin e acidit klorhidrik. Në këtë rast, efekti antisekretues pas marrjes së cimetidinës zgjat 4 - 5 orë, pas marrjes së ranitidinës - 8 - 9 orë, pas marrjes së famotidinës, nizatidinës dhe roksatidinës - 10 - 12 orë.
H bllokues 2 -receptorët jo vetëm që kanë një efekt antisekretues, por gjithashtu shtypin prodhimin bazal dhe të stimuluar të pepsinës, rrisin prodhimin e mukusit të stomakut, sekretimin e bikarbonateve, përmirësojnë mikroqarkullimin në mukozën e stomakut dhe duodenit, normalizimi i lëvizshmërisë gastroduodenale.
Kur përdorni N 2 -bllokuesit për 2 javë, dhimbjet në rajonin epigastrik dhe çrregullimet dispeptike zhduken në 56 - 58% të pacientëve me përkeqësim të ulçerës gastrike dhe duodenale. Pas 4 javësh trajtimi, dhëmbëzimi i ulçerës duodenale arrihet në 75 - 83%, pas 6 javësh - në 90 - 95% të pacientëve. Frekuenca e cikatriceve të ulçerës gastrike pas 6 javësh trajtimi N 2 -bllokuesit është 60 - 65%, pas 8 javësh trajtimi - 85 - 70%. Në të njëjtën kohë, një dozë e vetme nga të gjitha doza e perditshme N 2-bllokuesit para gjumit (p.sh., 300 mg ranitidinë ose 40 mg famotidinë) janë po aq efektivë sa marrja e gjysmë dozave dy herë (në mëngjes dhe në mbrëmje).
Përvoja e akumuluar me përdorimin e cimetidinës ka treguar se ky medikament shkakton një sërë efektesh anësore. Këto përfshijnë një efekt antiandrogjenik, efekt hepatotoksik, çrregullime të ndryshme cerebrale, rritje të nivelit të kreatininës në gjak, ndryshime në parametrat hematologjikë, etj. Ranitidina dhe famotidina, dukshëm më e lartë se cimetidina në aktivitetin antisekretues, japin efekte anësore më pak të theksuara. Sa për H 2 -bllokuesit e gjeneratave të mëvonshme (nizatidina dhe roksatidina), atëherë ata, megjithëse janë dukshëm më të lartë se cimetidina, nuk kanë ndonjë avantazh të veçantë ndaj ranitidinës dhe famotidinës dhe për këtë arsye e përhapur nuk kanë marrë.
Frenuesit e pompës së protonit. Frenuesit e pompës protonike (frenuesit H)+ , K + -ATPazat e qelizës parietale) aktualisht zënë, ndoshta, një vend qendror në gamën e barnave antiulceroze. Kjo shpjegohet me faktin se aktiviteti i tyre antisekretues (dhe, në përputhje me rrethanat, efektiviteti klinik) tejkalon ndjeshëm atë të barnave të tjera antiulceroze. Përveç kësaj, frenuesit e pompës protonike krijojnë kushte të favorshme për terapinë anti-Helicobacter, dhe për këtë arsye ata tani përfshihen si një komponent i detyrueshëm në shumicën e regjimeve të çrrënjosjes. Nga barnat e këtij grupi, omeprazoli, pantoprazoli dhe lansoprazoli përdoren aktualisht në praktikën klinike.
Duke qenë derivate të benzimidazolit, frenuesit e pompës protonike, të grumbulluar në tubulat sekretore të qelizës parietale, shndërrohen në derivate sulfenamide, të cilat formojnë lidhje kovalente me molekulat e cisteinës H.+ , K + -ATPAzat dhe në këtë mënyrë pengojnë aktivitetin e kësaj enzime.
Kur merrni një dozë mesatare terapeutike të këtyre barnave një herë në ditë, sekretimi i acidit gastrik gjatë gjithë ditës shtypet me 80 - 98%. Në thelb, bllokuesit e pompës protonike janë aktualisht i vetmi ilaç që mund të ruajë nivelet e pH intragastrike mbi 3.0 për më shumë se 18 orë në ditë dhe në këtë mënyrë të plotësojë kërkesat e formuluara nga D. Burget et al. për agjentë idealë kundër ulçerës.
Studimet shumëqendrore dhe meta-analitike kanë treguar se frenuesit e pompës protonike janë deri tani barnat më efektive kundër ulçerës. Në 69% të pacientëve me ulçerë duodenale, cikatritja e ulçerës ndodh brenda 2 javësh nga terapia. Pas 4 javësh trajtimi me frenues të pompës protonike, shkalla e dhëmbëzimit të ulçerës duodenale është 93 - 100%. Këto barna japin efekt i mirë dhe te pacientët me ulçera peptike rezistente ndaj terapisë me bllokues H 2.
Omeprazoli, pantoprazoli dhe lansoprazoli ndryshojnë në të struktura kimike, biodisponueshmëria, gjysma e jetës, etj., megjithatë, rezultatet e tyre aplikimi klinik rezultojnë të jenë pothuajse identike.
Siguria e frenuesve të pompës protonike gjatë kurseve të shkurtra (deri në 3 muaj) të terapisë është shumë e lartë. Me përdorim afatgjatë (veçanërisht për disa vite) të vazhdueshme të këtyre barnave, tek pacientët shfaqet hipergastrinemia dhe simptomat përparojnë. gastrit atrofik, dhe disa pacientë mund të zhvillojnë hiperplazi nodulare qelizat endokrine(qelizat ECL) të mukozës gastrike që prodhojnë histaminë.
Për një analizë objektive të rezultateve të trajtimit antiulcer rëndësi të madhe ka respektim të rreptë të protokollit për trajtimin e përkeqësimit të sëmundjes së ulçerës peptike, i cili përfshin përshkrimin e barit të zgjedhur në dozën e duhur, një kohëzgjatje të caktuar trajtimi, kushte të caktuara të monitorimit endoskopik dhe kritere standarde për vlerësimin e efektivitetit të trajtimit. .
Për shembull, gjatë acarimit të ulçerës peptike, ranitidina përshkruhet në një dozë prej 300 mg / ditë, famotidina në një dozë prej 40 mg / ditë, omeprazol në një dozë prej 20 mg / ditë, etj. Kohëzgjatja e trajtimit përcaktohet. nga rezultatet e monitorimit endoskopik, i cili kryhet në intervale dy javore. Për të vlerësuar efektivitetin e një ilaçi të veçantë kundër ulçerës, ata llogaritin jo kohën mesatare (siç praktikohet në shumë punë shtëpiake), por shpeshtësinë e dhëmbëzimit të ulcerave mbi 4, 6, 8 javë, etj. Pajtueshmëria me protokollin bën e mundur për të kryer studime shumëqendrore dhe meta-analitike që kombinojnë dhjetëra e qindra studime të kryera në vende të ndryshme, gjë që bën të mundur vlerësimin me një shkallë të lartë besueshmërie (pasi numri i pacientëve arrin në dhjetëra e qindra mijëra njerëz) efektiviteti i barit dhe ndikimi i disa faktorëve në të.
Karakteristikë e rëndësishme Farmakoterapia moderne për sëmundjen e ulçerës peptike është mungesa e dallimeve thelbësore në qasjet për trajtimin e ulçerës gastrike dhe duodenale. Më parë, besohej se ulcerat duodenale kërkonin përdorimin e barnave antisekretuese, dhe ulcerat e stomakut kërkonin ilaçe që stimulojnë proceset e rigjenerimit. Tashmë pranohet përgjithësisht që pas konfirmimit të natyrës beninje të ulçerës gastrike, trajtimi i këtyre pacientëve kryhet saktësisht në të njëjtën mënyrë si trajtimi i pacientëve me ulçerë duodenale. Dallimi i vetëm është kohëzgjatja e kursit të farmakoterapisë. Duke pasur parasysh se ulçera gastrike cikatrice më ngadalë se ulçera duodenale, rezultatet e dhëmbëzimit të ulçerës gastrike monitorohen jo pas 4 dhe 6 javësh të trajtimit, si me ulcerat duodenale, por pas 6 dhe 8 javësh.
Një çështje e rëndësishme është taktikat e farmakoterapisë për pacientët me ulçera të stomakut dhe duodenit të vështirë për t'u shëruar. Ulçerat gastroduodenale që nuk shkaktojnë dhëmbëza brenda 12 javësh zakonisht quhen të vështira për t'u shëruar (ose jo-shëruese afatgjatë). Frekuenca e tyre, e cila më parë arrinte 10 - 15%, pas futjes në praktika klinike Frenuesit e pompës protonike u ulën në 1 - 5%.
Në rastet e efektivitetit të pamjaftueshëm H 2 -bllokuesit (ranitidina, famotidina), aktualisht konsiderohet më e përshtatshme rritja e dozës së tyre me 2 herë ose transferimi i pacientit për të marrë inhibitorë të pompës protonike. Nëse pacienti fillimisht ka marrë dozat e zakonshme Frenuesit e pompës protonike (për shembull, 20 mg omeprazol), atëherë ato rriten me 2- 3 herë (d.m.th., e rregulluar në 40 - 60 mg / ditë). Kjo skemë bën të mundur arritjen e shërimit të ulçerës në afërsisht gjysmën e pacientëve me ulçera të vështira për t'u cikatërruar.
Frekuenca e lartë e relapsave të ulcerave gastroduodenale pas ndërprerjes së trajtimit shërbeu si bazë për zhvillimin e regjimeve të mirëmbajtjes së barnave antiulceroze.
Terapia e mirëmbajtjes H2 mbetet më e zakonshme aktualisht. - bllokuesit, duke përfshirë marrja ditore 150 mg ranitidinë ose 20 mg famotidinë para gjumit. Kjo bën të mundur uljen e frekuencës së relapsave të sëmundjes së ulçerës peptike brenda një viti pas kursit kryesor në 6 - 18%, dhe brenda 5 viteve - në 20 - 28%.
Më vonë, administrimi i vazhdueshëm i mirëmbajtjes së barnave antisekretore u zëvendësua nga regjimet e terapisë së mirëmbajtjes me ndërprerje. Këtu përfshihet terapia e “trajtimit tuaj” ose “sipas kërkesës”, kur vetë pacientët përcaktojnë nevojën për të marrë medikamente bazuar në mirëqenien e tyre, dhe i ashtuquajturi “trajtim i fundjavës”, kur pacienti mbetet pa trajtim nga e hëna në të enjte dhe merr barna antisekretuese nga e premtja deri të dielën. Terapia e mirëmbajtjes me ndërprerje është më pak efektive sesa mjekimi ditor, megjithatë, kjo metodë e trajtimit të mirëmbajtjes tolerohet më mirë nga pacientët.
Aktualisht, kur terapia anti-Helicobacter njihet si bazë për trajtimin kundër rikthimit të ulcerave peptike, indikacionet për terapinë e mirëmbajtjes me barna bazë antisekretore janë ngushtuar ndjeshëm. Konsiderohet e nevojshme për pacientët, ulçera peptike e të cilëve nuk shoqërohet me kontaminim të mukozës gastrike me HP (d.m.th. për 15 - 20% të pacientëve me ulçerë gastrike dhe rreth 5% të pacientëve me ulçerë duodenale), për pacientët që kanë të paktën dy përpjekjet për terapi anti-Helicobacter ishin të pasuksesshme, gjithashtu për pacientët me një kurs të komplikuar të sëmundjes së ulçerës peptike (në veçanti, me një histori të perforimit të ulçerës).
Kështu, farmakoterapia moderne për sëmundjen e ulçerës peptike mbetet ende komplekse. Kombinimi i saktë i barnave bazë antiulceroze me terapinë anti-Helicobacter çrrënjosëse lejon që dikush të zgjidhë me sukses detyrat kryesore me të cilat përballet një mjek kur trajton një pacient me një përkeqësim të ulçerës peptike: lehtësimin e simptomave klinike, arritjen e dhëmbëve të ulçerës, parandalimin e rikthimeve pas. një kurs trajtimi.

Literatura:

1. Misiewicz G., Harris A. Manuali i klinicistëve mbi Helicobacter pylori në sëmundjen peptike. Science Press Londër 1995; 1-42.
2. Burget D.W., Chiverton K.D., Hunt R.H. A ekziston një shkallë optimale e shtypjes së acidit për shërimin e ulçerës duodenale? Një model i marrëdhënies midis shërimit të ulçerës dhe shtypjes së acidit. Gastroenterologji 1990; 99:345-51.
3. Tytgat G.N.J., Janssens J., Reynolds J.C, Wienbeck M. Përditësim mbi patofiziologjinë dhe menaxhimin e sëmundjes së refluksit gastro-ezofageal: roli i terapisë prokinetike. Eur J Gastroenterol Hepatol 1996; 8:603-11.
4. Rosch W. (Hrsg) Der Einsatz von Antacida in der Gastroenterologie. Braunschweig-Wiesbaden 1995; 1-64.
5. Classen M., Dammann H.G., Schepp W. Pacienti me ulçerë në praktikën e përgjithshme. Hoechst AG, 1991; 84.