Cilastatin natriumi. Forma e dozimit Imipenem me cilastatin: pluhur për tretësirë për injeksion intramuskular
Emri ndërkombëtar
Imipenem+[Cilastatin] (Imipenem+)Përkatësia në grup
Antibiotik karbapenem + frenues i dehidropeptidazësForma e dozimit
Pluhur për tretësirë për injeksion intramuskular, pluhur për tretësirë për infuzion, pluhur për tretësirë për administrim intravenozefekt farmakologjik
Antibiotik beta-laktam me spektër të gjerë. Ai pengon sintezën e murit qelizor bakterial dhe ka një efekt baktericid kundër një game të gjerë mikroorganizmash gram-pozitive dhe gram-negative, aerobe dhe anaerobe.
Imipenemi është një derivat i tienamicinës dhe bën pjesë në grupin e karbapenemeve.
Cilastatina natriumi frenon dehidropeptidazën, një enzimë që metabolizon imipenemin në veshka, e cila rrit ndjeshëm përqendrimin e imipenemit të pandryshuar në traktin urinar. Cilastatin nuk ka aktivitetin e vet antibakterial, nuk pengon beta-laktamazën bakteriale.
Të ndjeshëm in vivo: Aerobet Gram-pozitiv - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, duke përfshirë shtamet që formojnë penicilinazën, Staphylococcus epidermidis, duke përfshirë shtamet që formojnë penicilinazën, Streptococcus agalactiae (grupi B streptococcus, Streptococcuseptoreptococcus, St.
Aerobet gram-negativë: Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganivuliga, Prov. Serratia spp., duke përfshirë S. marcescens.
Anaerobet gram-pozitive: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
Anaerobet gram-negative: Bacteroides spp., duke përfshirë B. fragilis, Fusobacterium spp.
Ndjeshmëri in vitro (efikasiteti klinik nuk është vërtetuar): aerobet gram-pozitiv - Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. grupet C, G dhe viridans.
Aerobet gram-negativë: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, duke përfshirë shtamet që prodhojnë penicilinazë, Pasteurella spp., Providencia stuartii.
Anaerobet gram-negative: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.
I pandjeshëm: Enterococcus faecium, Staphylococcus spp. rezistent ndaj meticilinës, Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.
In vitro, ai vepron në mënyrë sinergjike me aminoglikozidet kundër disa shtameve të Pseudomonas aeruginosa.
Indikacionet
Për administrim intravenoz - trajtimi i infeksioneve të rënda të shkaktuara nga mikroorganizmat e ndjeshëm: infeksionet e traktit të poshtëm të frymëmarrjes, traktit urinar (të komplikuara dhe të pakomplikuara), infeksionet intra-abdominale dhe gjinekologjike, septicemia, infeksionet e kockave dhe kyçeve, lëkurës dhe indeve nënlëkurore, endokardit, super- dhe infeksione të përbashkëta.
Për administrim i / m - trajtimi i infeksioneve të lehta dhe të moderuara të shkaktuara nga mikroorganizma të ndjeshëm: infeksione të rrugëve të poshtme të frymëmarrjes, infeksione intra-abdominale dhe gjinekologjike, infeksione të lëkurës dhe indeve nënlëkurore.
Kundërindikimet
Hipersensitiviteti (përfshirë karbapenemët dhe antibiotikët e tjerë beta-laktam), shtatzënia (vetëm për indikacione "jetike"); CRF (CC më pak se 5 ml/min pa hemodializë), CRF tek fëmijët me peshë më të vogël se 30 kg, infeksione të SNQ tek fëmijët.
Për një pezullim për injeksion intramuskular të përgatitur duke përdorur lidokainën si tretës - mbindjeshmëria ndaj anestetikëve lokalë të strukturës amide (goditje, përçueshmëri intrakardiake e dëmtuar).
Për më tepër për administrimin i / m: fëmijët nën 12 vjeç.
Efekte anësore
Nga sistemi nervor: mioklonus, çrregullime mendore, halucinacione, konfuzion, konvulsione, parestezi, marramendje, përgjumje, encefalopati, dridhje, dhimbje koke, vertigo.
Nga shqisat: humbje dëgjimi, tringëllimë në veshët, shqetësim i shijes.
Nga sistemi urinar: oliguria, anuria, poliuria, insuficienca renale akute (rrallë), ndryshime në ngjyrën e urinës.
Nga sistemi tretës: nauze, të vjella, diarre, koliti pseudomembranoz, koliti hemorragjik, hepatiti (rrallë), dështimi i mëlçisë, verdhëza, gastroenteriti, dhimbje barku, glositi, hipertrofia e papilave të gjuhës, njollosja e dhëmbëve ose në fyt, hipersalivim.
Nga ana e organeve hematopoietike: eozinofili, leukopeni, neutropeni, agranulocitozë, trombocitopeni, trombocitozë, monocitozë, limfocitozë, bazofili, pancitopeni, depresion të hematopoiezës së palcës kockore, anemi hemolitike.
Treguesit laboratorikë: rritja e aktivitetit të transaminazave të "mëlçisë" dhe fosfatazës alkaline, LDH, hiperbilirubinemia, hiperkreatininemia, përqendrimi i rritur i azotit ure; testi i drejtpërdrejtë false pozitiv Coombs; ulje e Hb dhe hematokritit, zgjatje e kohës së protrombinës; hiponatremia, hiperkalemia, hiperkloremia; shfaqja e proteinave, eritrociteve, leukociteve, cilindrave në urinë.
Reaksione alergjike: skuqje e lëkurës, kruajtje, urtikarie, eritema multiforme, sindroma Stevens-Johnson, angioedema, nekrolizë epidermale toksike (rrallë), dermatiti eksfoliativ (rrallë), ethe, reaksione anafilaktike.
Nga KKK: ulje e presionit të gjakut, palpitacione, takikardi.
Reaksionet lokale: hiperemia e lëkurës, infiltrimi i dhimbshëm në vendin e injektimit, tromboflebiti.
Të tjera: kandidiazë, kruajtje vaginale, cianozë, hiperhidrozë, poliartralgji, asteni, djegie prapa sternumit.
Aplikimi dhe dozimi
Në/në pika dhe/m. Dozat jepen në terma të imipenemit.
Preferohet përdorimi i rrugës intravenoze të administrimit në fazat fillestare të terapisë për sepsë bakteriale, endokardit dhe infeksione të tjera të rënda dhe kërcënuese për jetën, përfshirë. infeksionet e rrugëve të poshtme të frymëmarrjes të shkaktuara nga Pseudomonas aeruginosa dhe në rast të komplikimeve të rënda.
Për të përgatitur tretësirën e infuzionit, në shishe shtohen 100 ml tretës (solucion 0,9% NaCl, 5% tretësirë ujore dekstroze, 10% tretësirë ujore dekstroze, 5% tretësirë dekstroze dhe 0,9% NaCl, etj.). Përqendrimi i imipenemit në tretësirën që rezulton është 5 mg/ml.
Çdo 250-500 mg administrohet në mënyrë intravenoze për 20-30 minuta, dhe çdo 750-1000 mg për 40-60 minuta. Nëse shfaqet nauze gjatë administrimit, shkalla e administrimit të barit zvogëlohet.
Dozat e dhëna më poshtë llogariten për një peshë trupore prej 70 kg ose më shumë dhe një CC prej 70 ml/min / 1,73 m2 ose më shumë. Për pacientët me CC më pak se 70 ml / min / 1,73 m2 dhe / ose më pak peshë trupore, doza duhet të reduktohet proporcionalisht.
Regjimi i dozimit në pacientët me peshë 70 kg ose më shumë dhe CC 71 (ml / min / 1.73 m²): me ndjeshmëri të lartë të patogjenëve, duke përfshirë aerobet dhe anaerobet gram-pozitive dhe gram-negative: ashpërsi e lehtë - 250 mg çdo 6 orë. (doza totale ditore 1 g); shkallë mesatare - 500 mg çdo 6 ose 8 orë (doza totale ditore prej 2 g ose 1,5 g); infeksione kërcënuese për jetën - 500 mg çdo 6 orë (doza totale ditore prej 1 g); infeksionet e pakomplikuara të traktit urinar - 250 mg çdo 6 orë (doza totale ditore prej 1 g); Infeksionet e komplikuara të traktit urinar - 500 mg çdo 6 orë (doza totale ditore prej 2 g).
Me ndjeshmëri të moderuar të patogjenëve, kryesisht disa shtame të Pseudomonas aeruginosa: ashpërsi e lehtë - 500 mg çdo 6 orë (doza totale ditore prej 2 g); shkallë mesatare - 500 mg çdo 6 orë (doza totale ditore 2 g) ose 1000 mg çdo 8 orë (doza totale ditore 3 g); infeksione kërcënuese për jetën - 1000 mg çdo 6 ose 8 orë (doza totale ditore prej 4 g ose 3 g); infeksionet e pakomplikuara të traktit urinar - 250 mg çdo 6 orë (doza totale ditore prej 1 g); Infeksionet e komplikuara të traktit urinar - 500 mg çdo 6 orë (doza totale ditore prej 2 g).
Duke pasur parasysh aktivitetin e lartë antimikrobik të barit, doza nuk duhet të administrohet më shumë se 50 mg / kg / ditë ose 4 g / ditë. Pacientët mbi 12 vjeç me fibrozë cistike u përshkruan deri në 90 mg / kg / ditë, por jo më shumë se 4 g / ditë.
Të rriturit që peshojnë më pak se 70 kg ose me CC më pak se 71 (ml / min / 1,73 m²): Së pari, është e nevojshme të përcaktohet doza totale ditore e përshtatshme për pacientët me peshë trupore prej 70 kg dhe në mungesë të insuficienca renale kronike. Kur përdoret në një dozë totale ditore prej 1 g / ditë: me një CC më shumë se 71 ml / min / 1.73 sq.m dhe një peshë trupore më shumë se 70 kg - 250 mg çdo 6 orë; me CC më shumë se 71 dhe peshë trupore 60 kg - 250 mg çdo 8 orë; me CC më shumë se 71 dhe peshë trupore 40-50 kg - 125 mg çdo 6 orë; me CC më shumë se 71 dhe peshë trupore 30 kg - 125 mg çdo 8 orë Me CC 41-70 dhe peshë trupore më shumë se 70 kg - 250 mg çdo 8 orë; me CC 41-70 dhe peshë trupore 50-60 kg - 125 mg çdo 6 orë; me CC 41-70 dhe peshë trupore 50-60 kg - 125 mg çdo 8 orë Me CC 21-40 dhe peshë trupore mbi 60 kg - 250 mg çdo 12 orë; me CC 21-40 dhe peshë trupore 50 kg - 125 mg çdo 8 orë; me CC 21-40 dhe peshë trupore 30-40 kg - 125 mg çdo 12 orë Me CC 6-20 dhe peshë trupore mbi 70 kg - 250 mg çdo 12 orë; me CC 6-20 dhe peshë trupore 30-60 kg - 125 mg çdo 12 orë.
Kur administrohet në një dozë totale ditore prej 1,5 g / ditë: me CC mbi 71 dhe peshë trupore mbi 70 kg - 500 mg çdo 8 orë; me CC më shumë se 71 dhe peshë trupore 50-60 kg - 250 mg çdo 6 orë; me CC më shumë se 71 dhe peshë trupore 40 kg - 250 mg çdo 8 orë; me CC më shumë se 71 dhe peshë trupore 30 kg - 125 mg çdo 6 orë Me CC 41-70 dhe peshë trupore më shumë se 70 kg - 250 mg çdo 6 orë; me CC 41-70 dhe peshë trupore 50-60 kg - 250 mg çdo 8 orë; me CC 41-70 dhe peshë trupore mbi 40 kg - 125 mg çdo 6 orë; me CC 41-70 dhe peshë trupore 30 kg - 125 mg çdo 8 orë Me CC 21-40 dhe peshë trupore mbi 60 kg - 250 mg çdo 8 orë; me CC 21-40 dhe peshë trupore 50 kg - 250 mg çdo 12 orë; me CC 21-40 dhe peshë trupore 30-40 kg - 125 mg çdo 8 orë Me CC 6-20 dhe peshë trupore më shumë se 50 kg - 250 mg çdo 12 orë; me CC 6-20 dhe peshë trupore 30-40 kg - 125 mg çdo 12 orë.
Kur administrohet në një dozë totale ditore prej 2 g / ditë: me CC mbi 71 dhe peshë trupore mbi 70 kg - 500 mg çdo 6 orë; me CC më shumë se 71 dhe peshë trupore 60 kg - 500 mg çdo 8 orë; me CC më shumë se 71 dhe peshë trupore 40-50 kg - 250 mg çdo 6 orë; me CC më shumë se 71 dhe peshë trupore 30 kg - 250 mg çdo 8 orë Me CC 41-70 dhe peshë trupore më shumë se 70 kg - 500 mg çdo 8 orë; me CC 41-70 dhe peshë trupore 50-60 kg - 250 mg çdo 6 orë; me CC 41-70 dhe peshë trupore 40 kg - 250 mg çdo 8 orë; Me CC 41-70 dhe peshë trupore 30 kg - 125 mg çdo 6 orë Me CC 21-40 dhe peshë trupore më shumë se 70 kg - 250 mg çdo 6 orë; me CC 21-40 dhe peshë trupore 50-60 kg - 250 mg çdo 8 orë; me CC 21-40 dhe peshë trupore 40 kg - 250 mg çdo 12 orë; me CC 21-40 dhe peshë trupore 30 kg - 125 mg çdo 8 orë Me CC 6-20 dhe peshë trupore më shumë se 40 kg - 250 mg çdo 12 orë; me CC 6-20 dhe peshë trupore 30 kg - 125 mg çdo 12 orë.
Kur administrohet në një dozë totale ditore prej 3 g / ditë: me CC mbi 71 dhe peshë trupore mbi 70 kg - 1000 mg çdo 8 orë; me CC më shumë se 71 dhe peshë trupore 60 kg - 750 mg çdo 8 orë; me CC më shumë se 71 dhe peshë trupore 50 kg - 500 mg çdo 6 orë; me CC më shumë se 71 dhe peshë trupore 40 kg - 500 mg çdo 8 orë; me CC më shumë se 71 dhe peshë trupore 30 kg - 250 mg çdo 6 orë Me CC më shumë se 41-70 dhe peshë trupore më shumë se 70 kg - 500 mg çdo 6 orë; me CC më shumë se 71 dhe peshë trupore 50-60 kg - 500 mg çdo 8 orë; me CC më shumë se 71 dhe peshë trupore 40 kg - 250 çdo 6 orë; me CC më shumë se 71 dhe peshë trupore 30 kg - 250 mg çdo 8 orë Me CC 21-40 dhe peshë trupore më shumë se 60 kg - 500 mg çdo 8 orë; me CC 21-40 dhe peshë trupore 50 kg - 250 mg çdo 6 orë; me CC 21-40 dhe peshë trupore 30-40 kg - 250 mg çdo 8 orë Me CC 6-20 dhe peshë trupore mbi 60 kg - 500 mg çdo 12 orë; me CC 6-20 dhe peshë trupore 30-50 kg - 250 mg çdo 12 orë.
Kur administrohet në një dozë totale ditore prej 4 g / ditë: me CC mbi 71 dhe peshë trupore mbi 70 kg - 1000 mg çdo 6 orë; me CC më shumë se 71 dhe peshë trupore 60 kg - 1000 mg çdo 8 orë; me CC më shumë se 71 dhe peshë trupore 50 kg - 750 mg çdo 8 orë; me CC më shumë se 71 dhe peshë trupore 40 kg - 500 mg çdo 6 orë; me CC më shumë se 71 dhe peshë trupore 30 kg - 500 mg çdo 8 orë Me CC 41-70 dhe peshë trupore më shumë se 60 kg - 750 mg çdo 8 orë; me CC 41-70 dhe peshë trupore 50 kg - 500 mg çdo 6 orë; me CC 41-70 dhe peshë trupore 40 kg - 500 mg çdo 8 orë; me CC 41-70 dhe peshë trupore 30 kg - 250 mg çdo 6 orë Me CC 21-40 dhe peshë trupore më shumë se 70 kg - 500 mg çdo 6 orë; me CC 21-40 dhe peshë trupore 50-60 kg - 500 mg çdo 8 orë; me CC 21-40 dhe peshë trupore 40 kg - 250 mg çdo 6 orë; me CC 21-40 dhe peshë trupore 30 kg - 250 mg çdo 8 orë Me CC 6-20 dhe peshë trupore më shumë se 50 kg - 500 mg çdo 12 orë; me CC 6-20 dhe peshë trupore 30-40 kg - 250 mg çdo 12 orë.
Pacientëve me CC 6-20 në shumicën e rasteve u përshkruhen 125-250 mg çdo 12 orë, sepse. kur përshkruani 500 mg çdo 12 orë, rreziku i konvulsioneve rritet.
Për pacientët me CC më pak se 6 ml / min / 1,73 m², ilaçi përshkruhet nëse i nënshtrohen hemodializës për 48 orë, ndërsa dozat korrespondojnë me ato të përshkruara për pacientët me CC 6-20 ml / min / 1,73 sq.m. . Imipenem dhe cilastatin hiqen gjatë hemodializës, kështu që ilaçi administrohet pas procedurës dhe më pas në intervale prej 12 orësh.Për pacientët me infeksione të SNQ në hemodializë, ilaçi përshkruhet nëse përfitimi i pritur tejkalon rrezikun.
Fëmijët më të vjetër se 3 muaj përshkruhen në një dozë prej 15-25 mg / kg çdo 6 orë (me përjashtim të infeksioneve të SNQ). Me ndjeshmëri të lartë të patogjenëve, doza totale ditore nuk duhet të kalojë 2 g, me ndjeshmëri të moderuar të patogjenit - 4 g. Doza më shumë se 90 mg / kg / ditë janë të përshkruara për fibrozën cistike.
Fëmijët nën 3 muaj (me peshë më shumë se 1500 g): në periudhën e hershme neonatale (deri në 7 ditë) - 25 mg / kg çdo 12 orë; në periudhën e vonë neonatale (8-28 ditë) - 25 mg / kg çdo 8 orë; në moshën 1-3 muajsh - 25 mg / kg çdo 6 orë.Një dozë deri në 500 mg administrohet brenda 15-30 minutave, më shumë se 500 mg - brenda 40-60 minutave.
Fëmijët me infeksione të sistemit nervor qendror ose me insuficiencë renale kronike (me peshë më të vogël se 30 kg) nuk u përshkruhet ilaçi.
Kur i/m jepet pacientëve me infeksione të rrugëve të poshtme të frymëmarrjes, lëkurës dhe indeve nënlëkurore dhe infeksione gjinekologjike me ashpërsi të lehtë dhe mesatare të sëmundjes, në varësi të ashpërsisë, përshkruhen 500-750 mg çdo 12 orë. Për intraabdominal infeksionet, 750 mg përshkruhet çdo 12 orë Ilaçi injektohet thellë në një muskul të madh me një gjilpërë të paktën 21 në madhësi dhe 2 në diametër. Pluhuri përzihet me 2 ml tretësirë hidroklorur lidokaine 1% (pa epinefrinë). ujë për injeksion ose tretësirë 0,9% NaCl derisa të formohet një suspension homogjen (i bardhë ose pak i verdhë).
Doza maksimale ditore është 1500 mg.
Trajtimi duhet të vazhdojë edhe për 2 ditë të tjera pas zgjidhjes së simptomave të sëmundjes. Efikasiteti dhe siguria e trajtimit pas 14 ditëve të përdorimit, si dhe në pacientët me CC më pak se 20 ml / min / 1.73 m2, nuk është studiuar.
udhëzime të veçanta
Ngjyron urinën në të kuqërremtë.
Forma e dozimit për injeksion intramuskular nuk duhet të përdoret për injeksione intravenoze dhe anasjelltas.
Para fillimit të terapisë, duhet të merret një histori e plotë për reaksionet e mëparshme alergjike ndaj antibiotikëve beta-laktam.
Individët me një histori të sëmundjeve gastrointestinale (veçanërisht kolitit) kanë një rrezik në rritje të zhvillimit të kolitit pseudomembranoz.
Terapia me barna antiepileptike në pacientët me një histori të dëmtimit të trurit ose krizave duhet të vazhdojë gjatë gjithë periudhës së trajtimit me ilaçin (për të shmangur efektet anësore nga sistemi nervor qendror).
Duhet të kihet parasysh se pacientët e moshuar ka të ngjarë të kenë mosfunksionim renal të lidhur me moshën, gjë që mund të kërkojë ulje të dozës.
Ndërveprim
Farmaceutikisht i papajtueshëm me kripërat e acidit laktik, barna të tjera antibakteriale.
Me përdorim të njëkohshëm me penicilinat dhe cefalosporinat, është e mundur alergjia e kryqëzuar; tregon antagonizëm në raport me antibiotikët e tjerë beta-laktam (penicilinat, cefalosporinat dhe monobactamët).
Ganciclovir rrit rrezikun e konvulsioneve të gjeneralizuara.
Zvogëlon ndjeshëm përqendrimin e acidit vaplproik në gjak, i cili mund të zvogëlojë efektivitetin e terapisë së vazhdueshme antikonvulsante.
Barnat që bllokojnë sekretimin tubular rrisin pak përqendrimin plazmatik dhe T1/2 të imipenemit (nëse nevojiten përqendrime të larta të imipenemit, nuk rekomandohet përdorimi i këtyre barnave në të njëjtën kohë).
Shqyrtime në lidhje me ilaçin Imipenem me cilastatin: 0
Shkruani komentin tuaj
A përdorni imipenem me cilastatin si një analog apo anasjelltas?efekt farmakologjik
Imipenemi është një antibiotik beta-laktam me spektër të gjerë, është një derivat i tienamicinës dhe i përket grupit të karbapenemeve. Shtyp sintezën e murit qelizor bakterial dhe ka një efekt baktericid kundër një game të gjerë gram-pozitive dhe gram-negative. mikroorganizmave aerobe dhe anaerobe. Cilastatina natriumi frenon dehidropeptidazën, një enzimë që metabolizon imipenemin në veshka, e cila rrit ndjeshëm përqendrimin e imipenemit të pandryshuar në traktin urinar. Cilastatin nuk ka aktivitetin e vet antibakterial, nuk pengon beta-laktamazën bakteriale.
Imipenem + cilastatin është rezistent ndaj shkatërrimit nga beta-laktamazat bakteriale, gjë që e bën atë efektiv kundër shumicës së mikroorganizmave që prodhojnë beta-laktamazë, si Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. dhe Enterobacler spp rezistente ndaj penicilinave dhe cefalosporinave.
Imipenem + cilastatin ka një efekt baktericid in vivo në mikroorganizmat e mëposhtëm:
Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (përfshirë shtamet që formojnë penicilinazën), Slaphylococcus epidermidis (përfshirë shtamet që formojnë penicilinazën). Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serattger a, Provideninodom. ia marcescens;
Bakteret anaerobe Gram-pozitive: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
Bakteret anaerobe gram-negative: Bacleroides spp., duke përfshirë Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.
Imipenem është baktericid in vitro kundër mikroorganizmave të mëposhtëm:
Bakteret aerobike Gram-pozitive: Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus grupet C, G dhe grupi viridans;
Bakteret aerobike gram-negative: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, duke përfshirë shtamet që prodhojnë penicilinazë, Pasteurella spp., Providencia stuartii; Bakteret anaerobe gram-negative: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.
I pandjeshëm: Enterococcus faecium, Staphylococcus spp rezistent ndaj meticilinës, Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.
In vitro, ai vepron në mënyrë sinergjike me aminoglikozidet kundër disa shtameve të Pseudomonas aeruginosa.
Farmakokinetika
Përqendrimi maksimal (C max) i imipenemit kur administrohet intravenoz (in / in) në një dozë prej 250 mg, 500 mg, 1000 mg gjatë 20 minutave - 14-24 μg / ml, 21-58 μg / ml, 41-83 μg/ml përkatësisht. C max cilastatin kur administrohet intravenoz në një dozë prej 250 mg, 500 mg, 1000 mg gjatë 20 minutave - përkatësisht 15-25 μg / ml, 31-49 μg / ml, 56-80 μg / ml. 20% e dozës së administruar të imipenemit dhe 40% e cilastatinës lidhen në mënyrë të kthyeshme me proteinat e plazmës.
Imipenemi shpërndahet mirë dhe shpejt në shumicën e indeve dhe lëngjeve të trupit. Përqendrimet më të larta arrihen në efuzionin pleural, lëngjet peritoneale dhe intersticiale, organet riprodhuese. Gjendet në përqendrime të ulëta në lëngun cerebrospinal (CSF). Vëllimi i shpërndarjes tek të rriturit është 0,23-0,31 l / kg, tek fëmijët 2-12 vjeç - 0,7 l / kg, tek të porsalindurit - 0,4-0,5 l / kg. Të dy përbërësit e barit ekskretohen kryesisht nga veshkat (70-76% brenda 10 orëve) me filtrim glomerular (2/3) dhe sekretim aktiv tubular (1/3): 1-2% ekskretohet përmes zorrëve dhe 20- 25% - ekstrarenale (mekanizmi i panjohur).
Me administrim intravenoz, gjysma e jetës (T 1/2) e imipenemit dhe cilastatinës tek të rriturit është 1 orë, tek fëmijët 2-12 vjeç - 1-1,2 orë, tek të porsalindurit T 1/2 e imipenemit - 1,7-2,4 orë. , cilastatin -3,8-8,4 h; në rast të funksionit të dëmtuar të veshkave T 1/2 imipenem - 2.9-4 orë Cilastatin - 13.3-17.1 orë.
Imipenemi dhe cilastatin ekskretohen shpejt dhe në mënyrë efektive (73-90%) me hemodializë (si rezultat i një seance 3-orëshe të hemofiltrimit të ndërprerë, 75% e dozës së administruar hiqet).
Indikacionet
Sëmundjet infektive dhe inflamatore të shkaktuara nga mikroorganizmat e ndjeshëm ndaj ilaçit:
- infeksionet e rrugëve të poshtme të frymëmarrjes;
- infeksionet e traktit urinar;
- infeksionet intra-abdominale;
- infeksionet gjinekologjike;
- septicemia bakteriale;
- infeksione të kockave dhe kyçeve;
- infeksionet e lëkurës dhe indeve të buta;
- endokardit bakterial.
Parandalimi i komplikimeve infektive pas operacionit.
Regjimi i dozimit
Pikim intravenoz.
Forma e dozimit për administrim intravenoz nuk duhet të administrohet në mënyrë intramuskulare.
Doza mesatare terapeutike për të rriturit me një peshë trupore më të madhe ose të barabartë me 70 kg dhe funksion normal të veshkave (CC 70 ml / min / 1,73 m 2 ose më shumë) - 1-2 g / ditë (e llogaritur si imipenem), e ndarë në 3-4 injeksione.
Doza maksimale ditore është 4 g ose 50 mg/kg, cilado qoftë doza më e ulët.
Në infeksione të lehta dhe infeksione të pakomplikuara të traktit urinar- 250 mg 4 herë në ditë (doza totale ditore 1 g);
Në kurs i moderuar- 500 mg 3 herë në ditë ose 1000 mg 2 herë në ditë (doza totale ditore 1,5-2 g);
Në infeksione të rënda dhe të komplikuara të traktit urinar- 500 mg 4 herë në ditë (doza totale ditore 2 g);
Në infeksion kërcënues për jetën- 1000 mg 3-4 herë në ditë (doza totale ditore 3-4 g).
Për parandalimi i infeksioneve postoperative- 1000 mg gjatë anestezisë induksionale dhe 1000 mg pas 3 orësh.Në rastin e një operacioni me rrezik të lartë infeksioni (operacion në zorrë të trashë dhe në rektum), administrohen 500 mg shtesë 8 orë e 16 orë pas anestezisë së përgjithshme.
Për pacientët me QC më pak se 70 ml / min / 1,73 m 2 dhe/ose me peshë më pak se 70 kg doza duhet të reduktohet proporcionalisht (llogaritja e dozave sipas imipenemit):
Doza maksimale ditore 1.0 g
| Pesha trupore, kg | ||||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 250 mg çdo 6 orë | 250 mg çdo 8 orë | 250 mg çdo 12 orë | 250 mg çdo 12 orë |
| 60-69 | 250 mg çdo 8 orë | 125 mg çdo 6 orë | 250 mg çdo 12 orë | 125 mg çdo 12 orë |
| 50-59 | 125 mg çdo 6 orë | 125 mg çdo 6 orë | 125 mg çdo 8 orë | 125 mg çdo 12 orë |
| 40-49 | 125 mg çdo 6 orë | 125 mg çdo 8 orë | 125 mg çdo 12 orë | 125 mg çdo 12 orë |
| 30-39 | 125 mg çdo 8 orë | 125 mg çdo 8 orë | 125 mg çdo 12 orë | 125 mg çdo 12 orë |
Doza maksimale ditore 1.5 g
| peshë trupore kg | Pastrimi i kreatininës, ml / min / 1,73 m 2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 500 mg çdo 8 orë | 250 mg çdo 6 orë | 250 mg çdo 8 orë | 250 mg çdo 12 orë |
| 60-69 | 250 mg çdo 6 orë | 250 mg çdo 8 orë | 250 mg çdo 8 orë | 250 mg çdo 12 orë |
| 50-59 | 250 mg çdo 6 orë | 250 mg çdo 8 orë | 250 mg çdo 12 orë | 250 mg çdo 12 orë |
| 40-49 | 250 mg çdo 8 orë | 125 mg çdo 6 orë | 125 mg çdo 8 orë | 125 mg çdo 12 orë |
| 30-39 | 125 mg çdo 6 orë | 125 mg çdo 8 orë | 125 mg çdo 8 orë | 125 mg çdo 12 orë |
Doza maksimale ditore 2.0 g
| Pesha trupore, kg | Pastrimi i kreatininës, ml / min / 1,73 m 2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 500 mg çdo 6 orë | 500 mg çdo 8 orë | 250 mg çdo 6 orë | 250 mg çdo 12 orë |
| 60-69 | 500 mg çdo 8 orë | 250 mg çdo 6 orë | 250 mg çdo 8 orë | 250 mg çdo 12 orë |
| 50-59 | 250 mg çdo 6 orë | 250 mg çdo 6 orë | 250 mg çdo 8 orë | 250 mg çdo 12 orë |
| 40-49 | 250 mg çdo 6 orë | 250 mg çdo X orë | 250 mg çdo 12 orë | 250 mg çdo 12 orë |
| 30-39 | 250 mg çdo 8 orë | 125 mg çdo 6 orë | 125 mg çdo 8 orë | 125 mg çdo 12 orë |
Doza maksimale ditore 3.0 g
| Pesha trupore, kg | Pastrimi i kreatininës. ml / min / 1,73 m 2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 1000 mg çdo 8 orë | 500 mg çdo 6 orë | 500 mg çdo 8 orë | 500 mg çdo 12 orë |
| 60-69 | 750 mg çdo Sh | 500 mg çdo 8 orë | 500 mg çdo 8 orë | 500 mg çdo 12 orë |
| 50-59 | 500 mg çdo 6 orë | 500 mg çdo 8 orë | 250 mg çdo 6 orë | 250 mg çdo 12 orë |
| 40-49 | 500 mg çdo 8 orë | 250 mg çdo 6 orë | 250 mg çdo 8 orë | 250 mg çdo 12 orë |
| 30-39 | 250 mg çdo 6 orë | 250 mg çdo 8 orë | 250 mg çdo 8 orë | 250 mg çdo 12 orë |
Doza maksimale ditore 4.0 g
| Pesha trupore, kg | Pastrimi i kreatininës, ml / min / 1,73 m 2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 1000 mg çdo 6 orë | 750 mg çdo 8 orë | 500 mi çdo 6 orë | 500 mg çdo 12 orë |
| 60-69 | 1000 mg çdo 8 orë | 750 mg çdo 8 orë | 500 mg çdo 8 orë | 500 mg çdo 12 orë |
| 50-59 | 750 mg çdo 8 orë | 500 mg çdo 6 orë | 500 mg çdo 8 orë | 500 mg çdo 12 orë |
| 40-49 | 500 mg çdo 6 orë | 500 mg çdo 8 orë | 250 mg çdo 6 orë | 250 mg çdo 12 orë |
| 30-39 | 500 mg çdo 8 orë | 250 mg çdo 6 orë | 250 mg çdo 8 orë | 250 mg çdo 12 orë |
Në pacientët me QC më pak se 5 ml / min / 1,73 m 2 Ilaçi administrohet vetëm nëse hemodializa kryhet jo më vonë se 48 orë më vonë.
Në pacientët me QC më pak se 5 ml / min / 1,73 m 2 të cilët janë në hemodializë, ilaçi duhet të administrohet në dozat e rekomanduara për pacientët me CC 6-20 ml / min / 1.73 m 2 menjëherë pas një seance hemodialize dhe në intervale 12-orëshe nga momenti i përfundimit të procedurës. Pacientët në hemodializë, veçanërisht ata me sëmundje të SNQ, duhet të monitorohen nga afër. Përdorimi i barit në pacientët në hemodializë rekomandohet vetëm në rastet kur përfitimi i trajtimit tejkalon rrezikun e mundshëm të krizave. Aktualisht, nuk ka të dhëna të mjaftueshme për të rekomanduar përdorimin e barit te pacientët në dializë peritoneale.
Në fëmijë nga 3 muajsh, me peshë deri në 40 kg, një dozë e vetme është 15 mg/kg, e cila administrohet çdo 6 orë.Doza maksimale ditore është 2 g.
Fëmijët që peshojnë 40 kg ose më shumë përshkruani të njëjtat doza si të rriturit (shih tabelat).
Përgatitja e tretësirës për infuzion dhe administrim
Shtoni 10 ml ose 20 ml të një tretës të përshtatshëm në shishkë me preparatin. Shkundni mirë shishen për të marrë një suspension homogjen.
Pezullimi që rezulton nuk duhet të përdoret për administrim!
Suspensioni që rezulton transferohet në një shishkë me pjesën tjetër të tretësit (80-90 ml). Vëllimi i përgjithshëm i tretësirës është 100 ml. Për transferimin e plotë të barit (mbetja e barit në muret e shishkës), shtoni 20 ml tretësirë të përftuar më parë në shishkë, shkundni mirë dhe më pas bashkoni të dyja tretësirat. Përzieni tërësisht tretësirën që rezulton derisa të bëhet e qartë. Vetëm atëherë zgjidhja është gati për përdorim. Vëllimi i përgjithshëm i tretësirës është 100 ml. Dallimet në ngjyrën e tretësirës nga e pangjyrë në të verdhë nuk ndikojnë në aktivitetin e ilaçit.
Futeni me pikim intravenoz.
Kohëzgjatja e infuzionit varet nga doza e zgjedhur: 250-500 mg e administruar për 20-30 minuta; mbi 500 mg - brenda 40-60 minutave. Pacientët që përjetojnë nauze gjatë infuzionit duhet të zvogëlojnë shkallën e administrimit të barit.
Tretësirat e gatshme për infuzion (përqendrimi i imipenemit 5 mg/ml) mund të ruhen për 4 orë në temperaturën e dhomës ose për 24 orë në frigorifer.
Tabela paraqet të dhëna për kushtet e qëndrueshmërisë së solucioneve të barnave të përgatitura në bazë të një numri tretësish për infuzion.
Efekte anesore
Nga ana e sistemit nervor qendror: marramendje, përgjumje, mioklonus, çrregullime mendore, halucinacione, konfuzion, konvulsione, parestezi, encefalopati, dridhje, dhimbje koke, vertigo.
Nga organet shqisore: humbje dëgjimi, zhurmë në vesh, shqetësim i shijes.
Nga sistemi urinar: oliguria, anuria, poliuria, insuficienca renale akute, ndryshime në ngjyrën e urinës.
Nga sistemi tretës: nauze, të vjella, diarre, koliti pseudomembranoz, koliti hemorragjik, hepatiti (përfshirë fulminant), dështimi i mëlçisë, verdhëza, gastroenteriti, dhimbje barku, glositi, hipertrofia e papilave të gjuhës, njollosja e dhëmbëve, hipertrofi i gjuhës, urth.
Nga ana e sistemit të frymëmarrjes: parehati në gjoks, gulçim, hiperventilim.
Nga ana e organeve hematopoietike: eozinofilia. leukopeni, neutropeni, agranulocitoz, trombocitopeni, trombocitozë, monocitozë, limfocitozë, leukocitozë, bazofili, pancitopeni, depresion të hematopoiezës së palcës kockore, anemi hemolitike.
Treguesit laboratorikë: rritje e aktivitetit të transaminazave të "mëlçisë" dhe fosfatazës alkaline, laktat dehidrogjenazës, hiperkreatininemia, hiperbilirubinemia, përqendrimi i rritur i azotit ure; testi i drejtpërdrejtë pozitiv i rremë Coombs; ulje e hemoglobinës dhe hematokritit, zgjatje e kohës së protrombinës; rritja e përqendrimit të lipoproteinave me densitet të ulët; hiponatremia, hiperkalemia, hipokloremia; shfaqja e proteinave, eritrociteve, leukociteve, cilindrave, një rritje në përqendrimin e bilirubinës në urinë.
Reaksionet alergjike: skuqje të lëkurës, kruajtje, urtikarie, eritemë multiforme, sindromë Stevens-Johnson, angioedema, nekrolizë epidermale toksike, dermatit eksfoliativ, ethe, reaksione anafilaktike.
Nga ana e sistemit kardiovaskular: ulje e presionit të gjakut, palpitacione, takikardi.
Reagimet lokale: hiperemia e lëkurës, infiltrati i dhimbshëm në vendin e injektimit, flebiti/tromboflebiti.
Të tjerët: kandidiazë, kruajtje vaginale, cianozë, hiperhidrozë, poliartralgji, asteni, djegie prapa sternumit, dhimbje në shpinë torakale.
Kundërindikimet për përdorim
- mbindjeshmëria ndaj njërit prej përbërësve të ilaçit, si dhe ndaj karbapenemëve të tjerë, antibiotikëve beta-laktam, penicilinave dhe cefalosporinave;
- dështimi kronik i veshkave me CC më pak se 5 ml / min / 1,73 m 2 pa hemodializë;
- fëmijëria e hershme (deri në 3 muaj);
- tek fëmijët - dështimi i rëndë i veshkave (përqendrimi i kreatininës në serum më shumë se 2 mg / dl).
Me kujdes
Sëmundjet e sistemit nervor qendror (SNQ), koliti pseudomembranoz, pacientët me një histori të sëmundjeve gastrointestinale, me CC më pak se 70 ml / min / 1,73 m 2, pacientët në hemodializë, terapi antikonvulsante me acid valproik (duke ulur efektivitetin e terapisë) , pleqëria.
Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit
Përdorimi gjatë shtatzënisë lejohet vetëm nëse përfitimi i mundshëm për nënën tejkalon rrezikun e mundshëm për fetusin.
Imipenem dhe cilastatin kalojnë në sasi të vogla në qumështin e gjirit, kështu që duhet të merret parasysh çështja e ndalimit të ushqyerjes me gji gjatë trajtimit me ilaçin.
Përdorimi tek fëmijët
Kundërindikuar në fëmijërinë e hershme (deri në 3 muaj); tek fëmijët - me dështim të rëndë të veshkave (përqendrimi i kreatininës në serum më shumë se 2 mg / dl)
Mbidozimi
ndërveprimin e drogës
Farmaceutikisht i papajtueshëm me kripën e acidit laktik, zgjidhjet e antibiotikëve të tjerë.
Me përdorim të njëkohshëm me penicilinat dhe cefalosporinat, është e mundur alergjia e kryqëzuar; tregon antagonizëm ndaj antibiotikëve të tjerë beta-laktam (penicilinat, cefalosporinat dhe monobactamët).
Me përdorim të njëkohshëm me ganciclovir, rreziku i zhvillimit të konfiskimeve të gjeneralizuara rritet. Këto barna nuk duhet të përdoren njëkohësisht, përveç nëse përfitimet e mundshme tejkalojnë rreziqet e mundshme.
Barnat që bllokojnë sekretimin tubular rrisin pak përqendrimin plazmatik dhe gjysmën e jetës së imipenemit (nëse nevojiten përqendrime të larta të imipenemit, përdorimi i këtyre barnave në të njëjtën kohë nuk rekomandohet).
Kur përdorni ilaçin, përqendrimi në serum i acidit valproik zvogëlohet, gjë që çon në një ulje të efektivitetit të terapisë antikonvulsante, prandaj, gjatë periudhës së trajtimit, rekomandohet të monitorohet përqendrimi i serumit të acidit valproik.
Kushtet e shpërndarjes nga farmacitë
E lëshuar me recetë.
Kushtet dhe kushtet e ruajtjes
Në një vend të mbrojtur nga drita në një temperaturë jo më të madhe se 25 ° C. Mbajeni jashtë mundësive të fëmijëve. Më e mira para datës. 2 vjet.
Aplikim për shkelje të funksionit të veshkave
kundërindikuar në insuficiencën renale kronike me CC më pak se 5 ml / min / 1.73 m 2 pa hemodializë
Përdorimi në pacientët e moshuar
Ilaçi duhet të përdoret me kujdes tek pacientët e moshuar
Kërkohet respektimi i rreptë i dozës dhe regjimit të rekomanduar, veçanërisht në pacientët e predispozuar për aktivitet konvulsiv. Terapia me antikonvulsantët në pacientët me një histori të epilepsisë duhet të vazhdojë gjatë gjithë periudhës së trajtimit me ilaçin. Nëse vërehen dridhje të lokalizuara, mioklonus ose konvulsione, pacientët duhet t'i nënshtrohen një ekzaminimi neurologjik me terapi antikonvulsante. Doza e barit në këtë rast duhet të rishikohet për të përcaktuar nëse duhet të reduktohet apo duhet të ndërpritet ilaçi.
Forma e dozimit përmban 37,56 mg (1,63 meq) natrium.
Para fillimit të terapisë, duhet të merret një histori e plotë për reaksionet e mëparshme alergjike ndaj antibiotikëve beta-laktam. Me zhvillimin e një reaksioni alergjik, ilaçi duhet të ndërpritet menjëherë.
Individët me një histori të sëmundjeve gastrointestinale (veçanërisht kolitit) kanë një rrezik në rritje të zhvillimit të kolitit pseudomembranoz.
Kur përdorni ilaçin, si në sfondin e futjes, ashtu edhe pas 2-3 javësh. pas ndërprerjes së mjekimit, mund të zhvillohet diarre e shkaktuar nga Clostridium difficile (koliti pseudomembranoz). Në raste të lehta, mjafton të anulohet trajtimi dhe të përdoren rrëshirat e shkëmbimit të joneve (kolestiramina, kolestipoli), në raste të rënda, tregohet kompensimi i humbjes së lëngjeve, elektroliteve dhe proteinave, emërimi i vankomicinës dhe metronidazolit. Mos përdorni barna që pengojnë lëvizshmërinë e zorrëve.
Ashtu si me antibiotikët e tjerë beta-laktam, Pseudomonas aeruginosa mund të zhvillojë rezistencë ndaj ilaçeve mjaft shpejt gjatë trajtimit. Prandaj, gjatë trajtimit të infeksioneve të shkaktuara nga Pseudomonas aeruginosa, rekomandohet kryerja e testeve periodike të ndjeshmërisë ndaj antibiotikëve sipas situatës klinike.
Pacientët e moshuar ka të ngjarë të kenë mosfunksionim renal të lidhur me moshën, i cili mund të kërkojë ulje të dozës.
Ngjyron urinën në të kuqërremtë.
Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe për të punuar me mekanizma
Duhet pasur kujdes kur drejtoni një makinë dhe përfshiheni në aktivitete të tjera potencialisht të rrezikshme që kërkojnë vëmendje të shtuar dhe shpejtësi të reaksioneve psikomotore.
Imipenem pengon sintezën e murit qelizor bakterial. Imipenem ka një efekt baktericid kundër një gamë të gjerë mikroorganizmash patogjenë aerobe dhe anaerobe gram-negativ dhe gram-pozitiv. Imipenemi është rezistent ndaj ndarjes nga beta-laktamazat bakteriale, duke përfshirë cefalosporinazën dhe penicilinazën e sekretuar nga bakteret gram-negative dhe gram-pozitive, gjë që siguron efektivitetin e saj. Një tipar i imipenemit është ruajtja e aktivitetit të lartë ndaj grupeve të mikroorganizmave të pandjeshëm ndaj antibiotikëve të tjerë. Mikroorganizmat e ndjeshëm ndaj imipenemit: aerobet gram-pozitiv - Staphylococcus aureus (përfshirë shtamet që prodhojnë penicilinazë), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis (përfshirë shtamet që prodhojnë penicilinazë), Streptococcus aureus, Streptococcus p. ci), Streptococcus pyogenes, Bacillus spp. , Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptokoket jeshile (grupi Viridans), streptokoket e grupit C dhe G; Aerobet gram-negative - Citrobacter spp., Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Haemophilus paranfluenzae, Haemophilus affluen ZAE, Proteus Vulgaris, Morgarisai, Pseugaris, Proteus Vulgaris, A. , Serratia Spp. (përfshirë Serratia marcescens), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Alcaligenes spp., Neisseria gonorrhoeae (përfshirë shtamet që prodhojnë penicilinazë), Haemophilus ducreyi, Providencia stuartii, Pasteurella spp.; Anaerobet gram-pozitive - Eubacterium spp., Clostridium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp.; Anaerobet gram-negative - Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (përfshirë Bacteroides fragilis), Prevotella melaninogenica, Prevotella disiens, VeiIlonella spp., Prevotella bivia. Imipenemi nuk është aktiv kundër Mycoplasma spp., Chlamydia trachomatis, Enterococcus faecium, disa llojeve të P. cepacia, Xanthomonas (Pseudomonas) maltofilia, stafilokokut rezistent ndaj meticilinës, kërpudhave, viruseve.
Pas administrimit intravenoz të 500 mg imipenem, përqendrimi maksimal i plazmës është nga 21 në 58 μg / ml dhe arrihet pas 20 minutash. Përqendrimi maksimal i imipenemit zvogëlohet në një vlerë prej 1 μg / ml dhe më poshtë brenda 4-6 orëve pas administrimit. Kur administrohet në mënyrë intramuskulare, biodisponibiliteti është 95%. Gjysma e jetës së eliminimit të imipenemit është 1 orë. Ai lidhet me proteinat e plazmës me 20%. Përafërsisht 70% e imipenemit të administruar në mënyrë intravenoze ekskretohet nga veshkat brenda 10 orëve. Përqendrimi i imipenemit në urinë prej më shumë se 10 mcg / ml mund të vazhdojë për 8 orë pas administrimit intravenoz të barit. Imipenemi metabolizohet në veshka nga veprimi i dehidropeptidazës renale nga hidroliza e unazës beta-laktame. Imipenemi shpërndahet me shpejtësi dhe gjerësisht në shumicën e indeve dhe lëngjeve të trupit. Imipenem pas injektimit u përcaktua në trupin qelqor të zverkut të syrit, lëngun intraokular, indin e mushkërive, pështymë, lëngun pleural, lëngun peritoneal, biliar, lëngun cerebrospinal, endometrium, tubat fallopiane, miometrium, indin kockor, lëngun intersticial, lëkurën, indin lidhor dhe indet dhe organet e tjera. Imipenemi eliminohet nga trupi me hemodializë.
Indikacionet
Infeksionet e rrugëve të poshtme të frymëmarrjes të shkaktuara nga Staphylococcus aureus (shtame që prodhojnë penicilinazë), Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilius influenza. Infeksionet intra-abdominale të shkaktuara nga Staphylococcus aureus (shtame që prodhojnë penicilinazë), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Escherichia coli, Morganella morganii, Klebsiella spp.inonap. , Bacteroides spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.; infeksionet e traktit urinar të shkaktuara nga Staphylococcus aureus (shtame që prodhojnë penicilinazë), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Klebsiella spp, Escherichia coli, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Proteus vulgaris, Pseudominosas ae; Infeksionet gjinekologjike të shkaktuara nga Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (shtame që prodhojnë penicilinazë), Escherichia coli, Enterobacter spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium, spp. infeksionet e kockave dhe kyçeve të shkaktuara nga Staphylococcus aureus (shtameve që prodhojnë penicilinazë), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aeruginosa; septicemia bakteriale e shkaktuar nga Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Staphylococcus aureus (shtameve që prodhojnë penicilinazë), Escherichia coli, Serratia spp., Klebsiella spp, Bacteroides spp., Bacteroonagilissa endokarditi infektiv, i cili shkaktohet nga Staphylococcus aureus (shtame që prodhojnë penicilinazë); Infeksionet e lëkurës dhe të indeve të buta të shkaktuara nga Enterococcus Faecalis, Streptococcus Pyogenes, Staphylococcus aureus (shtame që prodhojnë penicilina), Acinetobacter spp., Staphylococcus Epidermidis, Citromidis, Citromidis, Citromidis ACTER spp., Escheterrichia spp., spp., cobacteria vulgaris, Morganella morgani, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Peptococcus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp. ; parandalimi i infeksioneve postoperative në pacientët me rrezik të lartë të infeksionit intraoperativ gjatë operacionit dhe në pacientët në rrezik me një probabilitet të lartë për të zhvilluar komplikime infektive postoperative.
Mënyra e administrimit të imipenemit dhe doza
Imipenemi administrohet në mënyrë intravenoze, intramuskulare. Doza caktohet individualisht në varësi të indikacioneve, tolerancës së barit, gjendjes, moshës, peshës trupore, funksionit të veshkave të pacientit.
Tek personat mbi 65 vjeç, duke pasur parasysh funksionet e reduktuara të mëlçisë, veshkave, sistemit kardiovaskular, karakteristikë e kësaj grupmoshe, pranisë së sëmundjeve shoqëruese dhe trajtimit shoqërues medikamentoz, duhet pasur kujdes kur zgjedh një dozë, duke iu përmbajtur asaj më të ulët. kufijtë e dozave të rekomanduara. Në këta pacientë rekomandohet monitorimi i funksionit ekskretues të veshkave.
Imipenemi intravenoz preferohet për trajtimin fillestar të sepsës bakteriale, endokarditit dhe infeksioneve të tjera të rënda ose kërcënuese për jetën (përfshirë infeksionet e traktit të poshtëm të frymëmarrjes nga Pseudomonas aeruginosa) dhe për dëmtime të rëndësishme fiziologjike (p.sh. shoku).
Gjatë terapisë me imipenem, mund të zhvillohen kushte kërcënuese për jetën (konvulsione, anafilaksi të rënda, forma të rënda klinike të kolitit pseudomembranoz të etiologjisë klostridiale), të cilat kërkojnë vëmendje të veçantë dhe ofrimin e kujdesit mjekësor urgjent.
Gjatë trajtimit me imipenem, Pseudomonas aeruginosa mund të zhvillojë shpejt rezistencë ndaj ilaçit. Prandaj, në procesin e trajtimit të sëmundjeve që shkaktohen nga Pseudomonas aeruginosa, duhet të kryhen teste periodike të ndjeshmërisë ndaj antibiotikëve sipas situatës klinike.
Ka informacione për alergjitë e pjesshme të kryqëzuara kur përdorni imipenem dhe antibiotikë të tjerë beta-laktamë (cefalosporinat, penicilinat). Për shumë antibiotikë të grupit beta-laktam, është raportuar mundësia e zhvillimit të reaksioneve të rënda (përfshirë anafilaksinë) me përdorimin e tyre.
Për të parandaluar zhvillimin e rezistencës dhe për të ruajtur efektivitetin e imipenemit, ilaçi duhet të përdoret vetëm për trajtimin e atyre infeksioneve që shkaktohen nga mikroorganizmat e ndjeshëm (të vërtetuar ose të dyshuar) ndaj imipenemit. Nëse ka informacion në lidhje me patogjenin e identifikuar dhe ndjeshmërinë e tij ndaj antibiotikëve, mjeku udhëhiqet prej tij për të zgjedhur antibiotikun optimal, dhe në mungesë të këtij informacioni, zgjedhja empirike e një agjenti antibakterial kryhet në bazë të të dhënave të ndjeshmërisë. dhe bazuar në të dhënat epidemiologjike lokale.
Nëse një pacient zhvillon diarre gjatë trajtimit me imipenem, fillimisht është e nevojshme të përjashtohet diarreja e lidhur me Clostridium difficile, e cila, në kushtet e shtypjes së normoflorës në zorrën e trashë, shkaktohet nga një rritje agresive e popullsisë së Clostridium difficile me akumulimin e toksinat A dhe B të prodhuara nga mikroorganizmi. Llojet që janë të afta për rritjen e prodhimit të toksinave shkaktojnë rastet më të rënda që janë rezistente ndaj çdo trajtimi antibiotik dhe ndonjëherë kërkojnë kolektominë. Ndoshta zhvillimi i rasteve të vona (2 muaj pas përfundimit të trajtimit) të këtij komplikacioni. Nëse dyshohet ose konfirmohet diarre e lidhur me Clostridium difficile, imipenem mund të duhet të ndërpritet me bashkëadministrimin e trajtimit për të ruajtur parametrat e metabolizmit të proteinave, ekuilibrin e lëngjeve dhe elektroliteve, për të shtypur infeksionin e Clostridium difficile, si dhe për të konsultuar një kirurg.
Gjatë trajtimit me imipenem, rekomandohet të përmbaheni nga kryerja e aktiviteteve potencialisht të rrezikshme që kërkojnë vëmendje të shtuar dhe shpejtësi të reaksioneve psikomotore (përfshirë drejtimin e automjeteve).
Kundërindikimet për përdorim
Hipersensitiviteti (përfshirë antibiotikë të tjerë beta-laktam, cefalosporinat, penicilinat), fëmijët nën 3 muaj (për administrim intravenoz; siguria dhe efikasiteti nuk janë përcaktuar) dhe deri në 12 vjet (për administrim intramuskular; siguria dhe efikasiteti nuk janë përcaktuar) , fëmijët me funksion të dëmtuar të veshkave (kreatinina plazmatike më shumë se 2 mg / dl), pacientët me pastrimin e kreatininës më pak se 5 ml / min / 1,73 m2 (për administrim intravenoz) dhe më pak se 20 ml / min / 1,73 m2 (për administrim intramuskular) , periudha e ushqyerjes me gji.
Kufizimet e aplikimit
Historia e sëmundjes gastrointestinale, koliti pseudomembranoz, sëmundjet e sistemit nervor qendror, pacientët me pastrim të kreatininës më pak se 70 ml/min/1,73 m2 (për administrim intravenoz) dhe 20 deri në 70 ml/min/1,73 m2 (për injeksion intramuskular), pacientë në hemodializë , shtatzënia.
Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit
Nuk janë kryer studime mbi përdorimin e imipenemit tek gratë shtatzëna. Imipenem duhet të përdoret gjatë shtatzënisë vetëm kur përfitimi i pritur për nënën tejkalon rrezikun e mundshëm për fetusin. Gjatë terapisë me imipenem, është e nevojshme të ndërpritet ushqyerja me gji (imipenemi ekskretohet në qumështin e gjirit).
efektet anësore të imipenemit
Reagimet lokale: dhimbje në vendin e injektimit, flebiti, tromboflebiti, trashja e venave në vendin e injektimit, eritema në vendin e injektimit, infeksioni në vendin e injektimit.
Sistemi i tretjes: nauze, të vjella, diarre, koliti pseudomembranoz klostridial (përfshirë pas përfundimit të trajtimit), hepatit (përfshirë fulminant), kolit hemorragjik, dështim të mëlçisë, gastroenterit, verdhëz, glositet, dhimbje barku, hipertrofi të thellës së papillave dhe gjuhë, dhimbje në fyt, urth, hipersalivim, nivele të rritura të transaminazave në serum, bilirubinë, fosfatazë alkaline, rritje të niveleve të lipoproteinave me densitet të ulët.
Sistemi nervor dhe organet shqisore: encefalopati, konfuzion, dridhje, mioklonus, vertigo, dhimbje koke, parestezi, çrregullime mendore, halucinacione, tringëllimë në veshët, humbje dëgjimi, perversion shije.
Sistemi i frymëmarrjes: gulçim, dhimbje në shpinë torakale, shqetësim në gjoks, hiperventilim.
Sistemi kardiovaskular dhe gjaku: palpitacione, takikardi, frenim i funksionit të embrionit të kuq të palcës kockore, pancitopeni, trombocitopeni, neutropeni, leukopeni, anemi hemolitike, leukocitozë, eozinofili, trombocitet, limfocitozë, monocitozë, rritje të basgranulocit, një ulje të numrit në hemoglobinë dhe hematokritin, një rritje në kohën e protrombinës, testi Coombs i drejtpërdrejtë pozitiv.
Reaksionet alergjike dhe lëkura: kruajtje, skuqje, urtikarie, cianozë, hiperhidrozë, sindromë Stevens-Johnson, nekrolizë epidermale toksike, angioedemë, dermatit eksfoliativ, eritema multiforme, ethe, reaksione anafilaktike.
Sistemi urogjenital: oliguria, poliuria, anuria, proteinuria, leukocitet-, eritrocitet-, cilindruria, rritja e përqendrimit të bilirubinës dhe ndryshimi i ngjyrës së urinës, insuficienca renale akute, rritja e kreatininës dhe uresë në serum.
Të tjerët: kandidiaza, rritja e përqendrimit plazmatik të kaliumit, ulje e përqendrimit të natriumit dhe klorit në serum.
Ndërveprimi i imipenemit me substanca të tjera
Cilastatin rrit përqendrimin e imipenemit të pandryshuar në urinë dhe traktin urinar duke frenuar metabolizmin e tij.
Me përdorimin e kombinuar të imipenemit dhe ganciclovirit, është i mundur zhvillimi i konfiskimeve të përgjithësuara. Këto barna nuk duhet të administrohen së bashku, përveç nëse përfitimi i pritshëm i trajtimit tejkalon rrezikun e mundshëm.
Përdorimi i probenecidit gjatë terapisë me imipenem nuk rekomandohet, pasi probenecidi rrit përqendrimin plazmatik dhe gjysmën e jetës së imipenemit.
Imipenem zvogëlon përqendrimin plazmatik të acidit valproik, i cili shoqërohet me një rrezik të rritjes së aktivitetit konvulsiv. Gjatë trajtimit të njëkohshëm me imipenem dhe acid valproik, rekomandohet monitorimi i përqendrimeve plazmatike të acidit valproik.
Imipenemi nuk duhet të përzihet në të njëjtën shiringë me antibiotikë të tjerë.
Mbidozimi
Nuk ka të dhëna. Në rast të mbidozimit të imipenemit, rekomandohet të ndërpritet ilaçi, të përshkruhet trajtimi mbështetës dhe simptomatik. Imipenemi eliminohet me hemodializë, por efektiviteti i kësaj procedure në rast të mbidozimit të drogës nuk dihet.
Emrat tregtarë të barnave me substancën aktive imipenem
Droga të kombinuara:
Imipenem + Cilastatin: Aquapenem, Grimipenem®, Imipenem dhe Cilastatin, Imipenem dhe Cilastatin Jodas, Imipenem dhe Cilastatin Natriumi, Imipenem dhe Cilastatin Spencer, Imipenem me Cilastatin, Imipenem + Cilastatin, Tienam®, Cilastatin, Tienam®, Cilastatin,.
Disa sëmundje infektive nuk janë aq të lehta për t'u mposhtur. Ato jo vetëm që mund të dëmtojnë seriozisht gjendjen e shëndetit, por edhe të krijojnë një kërcënim real për jetën e pacientit. Në raste të tilla, duhet të përdoren ilaçe vërtet të cilësisë së lartë dhe efektive që mund të mposhtin me sukses një infeksion të rrezikshëm dhe të rivendosin shëndetin. Për të luftuar sëmundje të ndryshme infektive, shpesh përdoret Imipenem + Cilastatin. Sipas rishikimeve të pacientëve dhe mjekëve, është tepër efektiv. Para se të vendosni të filloni trajtimin me ilaçin në fjalë, është e nevojshme të zbuloni sa më shumë informacion të jetë e mundur për ilaçin "Imipenem + Cilastatin": emrin tregtar të ilaçit, veçoritë e veprimit dhe mënyrën e përdorimit të tij. Kush duhet të përdorë ilaçin në fjalë? Cilat janë kundërindikacionet? Çfarë reagimesh negative mund të priten? Ju mund t'i mësoni të gjitha këto informacione duke lexuar këtë artikull.
Kompleksi
Përbërja e ilaçit "Imipenem + Cilastatin" përfshin një kombinim të barabartë të cilastatinës (i cili është një frenues i enzimës dihidropeptidase të veshkave) dhe kripërave të natriumit të imipenemit (antibiotik). Një shishkë e barit, si rregull, përmban pesëqind miligramë të të dy substancave.
Formulari i lëshimit
Ilaçi i konsideruar "Imipenem + Cilastatin" është i disponueshëm në formën e një pluhuri për injeksion (për administrim intravenoz) në shishe me vëllime të ndryshme, përkatësisht: gjashtëdhjetë e njëqind e njëzet mililitra. Ky pluhur duhet të tretet në bikarbonat natriumi.
Në rastin kur ilaçi përshkruhet për injeksion intramuskular, duhet të blihen shishka që përmbajnë 0,5 ose 0,75 gram imipenem dhe cilastatin (në varësi të dozës që i është përshkruar pacientit nga mjeku që merr pjesë).
Indikacionet për përdorim
Ilaçi "Imipenem + Cilastatin" përshkruhet për përdorim nga pacientët në prani të sëmundjeve infektive dhe inflamatore që janë shkaktuar nga ndonjë mikroorganizëm i ndjeshëm ndaj veprimit të substancave kryesore aktive të ilaçit, të cilat përfshijnë si infeksione polimikrobike ashtu edhe të përziera aerobike-anaerobe. (këto përfshijnë sëmundjet infektive të traktit urinar dhe të traktit të poshtëm të frymëmarrjes, sepsën, sëmundjet infektive të kyçeve dhe kockave, peritonitin, infeksionet intra-abdominale, proceset inflamatore që ndodhin në organet e legenit, sëmundjet e ndryshme infektive të lëkurës dhe indeve të buta, si dhe endokarditi.Gjithashtu, medikamenti përdoret në mënyrë efektive si një profilaksë e zhvillimit të komplikimeve pas operacionit.
efekt farmakologjik
Efektiviteti i ilaçit "Imipenem + Cilastatin" është për shkak të kombinimit të suksesshëm të dy përbërësve aktivë. I pari, imipenem, është një antibiotik i veçantë beta-laktam që shkatërron në mënyrë aktive bakteret patogjene (duke pasur kështu një efekt baktericid). Kjo substancë ka një spektër mjaft të gjerë veprimi. Dhe kjo do të thotë se shumë mikroorganizma patogjenë janë të ndjeshëm ndaj efekteve të tij. Komponenti i dytë, natriumi cilastatin, duke ndikuar në mënyrë aktive në enzimën që dekompozon imipenemin në veshkat e trupit të pacientit, shtyp veprimin e tij, gjë që kontribuon në një rritje të mjaftueshme të përqendrimit të antibiotikut të mësipërm në formë të pandryshuar në trupin e pacientit. Rrjedhimisht, efektiviteti i përgjithshëm i ilaçit "Imipenem + Cilastatin" rritet shumë herë.
Aplikacion
Për të arritur efektin më të madh dhe për të shmangur çdo pasojë negative të terapisë, është e rëndësishme t'i përmbaheni me kujdes rekomandimeve në lidhje me përdorimin e ilaçit. Ilaçi "Imipenem dhe Cilastatin Jodas" injektohet në trupin e pacientit në mënyrë intravenoze (pikoj).
Përkundër faktit se udhëzimet sugjerojnë doza mesatare për përdorimin e barit, para fillimit të trajtimit, është e rëndësishme të rregulloni regjimin e trajtimit direkt me mjekun që merr pjesë, i cili mund të përcaktojë saktë dozën e duhur, duke marrë parasysh të gjitha karakteristikat individuale të pacientin dhe anamnezën e tij.
Dozat që përmbajnë udhëzimet për përdorimin e substancës në fjalë për ilaçin "Imipenem + Cilastatin" janë të destinuara për ata pacientë, pesha trupore e të cilëve kalon shtatëdhjetë kilogramë. Për ata pacientë, pesha trupore e të cilëve është më e vogël, doza e punës e barit duhet të reduktohet proporcionalisht (është e rëndësishme që ky proces të drejtohet nga një specialist kompetent).
Për një pacient të rritur, doza mesatare ditore e barit "Imipenem dhe Cilastatin Jodas" është një deri në dy gram, me kusht që të ndahet në tre deri në katër injeksione. Në të njëjtën kohë, doza maksimale që është e pranueshme për administrim brenda një dite është katër gram ose pesëdhjetë miligramë për kilogram të peshës trupore (zgjedhja duhet të bjerë në dozën më të vogël nga këto dy doza të pranueshme).
Dozat gjithashtu ndryshojnë në varësi të ashpërsisë së sëmundjes. Pra, nëse po flasim për një pacient me një infeksion të lehtë, atëherë doza e punës e ilaçit për të do të jetë dyqind e pesëdhjetë miligramë (injeksionet duhet të përsëriten katër herë në ditë). Nëse ashpërsia është e moderuar, atëherë sasia e barit për një injeksion të vetëm duhet të jetë pesëqind miligramë. Ilaçi duhet të administrohet tre herë në ditë. Nëse infeksioni është i rëndë, atëherë kjo dozë e barit duhet të aplikohet katër herë në ditë. Kur gjendja e pacientit është aq e rëndë sa rrezikon jetën e tij, një gram duhet të administrohet tre deri në katër herë në ditë. Ilaçi duhet të administrohet ngadalë (gram brenda një ore, dyqind e pesëdhjetë - pesëqind miligramë - brenda njëzet deri në tridhjetë minuta).
Nëse ilaçi përdoret për të parandaluar infeksionet pas operacionit, është e rëndësishme të jepet një gram gjatë anestezisë dhe e njëjta dozë tre orë më vonë.
Nëse gjatë operacionit ekziston rreziku i zhvillimit të ndonjë infeksioni (veçanërisht për operacionet në rektum dhe zorrë të trashë), udhëzimet për përdorim "Imipenem + Cilastatin" rekomandojnë administrimin e pesëqind miligramëve tetë e gjashtëmbëdhjetë orë pas anestezisë.
Për të përgatitur një tretësirë pune, është e nevojshme të shtoni njëqind mililitra tretës të specializuar në shishkë me pluhurin e substancës, e cila përfshin një zgjidhje ujore dekstrozë pesë për qind ose dhjetë për qind, zgjidhje 0,9% klorur natriumi. Në një zgjidhje të tillë, përqendrimi i antibiotikut imipenem duhet të jetë jo më shumë se pesë miligramë për mililitër.
Ju nuk duhet ta përdorni ilaçin në fjalë njëkohësisht me barna të tjera antibakteriale, si dhe me një kripë të acidit laktik.
Substanca është e papajtueshme me antibiotikë të tjerë beta-laktam (këto përfshijnë cefalosporinën, monobactam dhe penicilinë). Përdorimi i njëkohshëm i tyre mund të çojë në reaksione ndër-alergjike.
Ndërveprimi me ganciclovir ndonjëherë provokon zhvillimin e konfiskimeve të gjeneralizuara.
Substancat e ndryshme që bllokojnë sekretimin tubular rrisin përqendrimin plazmatik të imipenemit, si dhe gjysmën e jetës së tij. Kështu, nëse administrimi i kësaj substance në doza të larta kërkohet për trajtim efektiv, atëherë këto grupe substancash nuk duhet të përdoren njëkohësisht.
Ndalohet përdorimi i barit në fjalë gjatë periudhës së lindjes së një fëmije, si dhe gjatë ushqyerjes me gji.
Ky ilaç nuk duhet të përdoret për trajtimin e meningjitit.
Urina gjatë terapisë mund të ketë ngjyrë pak të kuqërremtë.
Format e dozimit të barit (për administrim intravenoz dhe për administrim intramuskular) duhet të përdoren rreptësisht për qëllimin e synuar. Ato nuk janë të këmbyeshme. Para fillimit të trajtimit me ilaçin në fjalë, është e rëndësishme të kryhet një hetim i plotë për shfaqjen e reaksioneve alergjike ose rritjen e ndjeshmërisë individuale ndaj antibiotikëve beta-laktam.
Nëse pacienti tashmë kishte sëmundje të tjera të traktit gastrointestinal, për shembull, koliti, atëherë kur përdorni ilaçin në fjalë, ekziston mundësia e zhvillimit të enterokolitit pseudomembranoz.
Për të shmangur me sukses shfaqjen e ndonjë reaksioni të pakëndshëm nga sistemi nervor qendror në ata pacientë që kanë pasur ndonjë dëmtim të trurit ose kanë vuajtur nga konvulsione, rekomandohet kryerja e terapisë shoqëruese me substanca antiepileptike të cilësisë së lartë.
Duhet të kihet parasysh se pacientët e moshuar ka të ngjarë të kenë mosfunksionim renal të lidhur me moshën, gjë që mund të kërkojë ulje të dozës.
Është e rëndësishme të mbani mend se pacientët e moshuar duhet ta përdorin ilaçin me kujdes. Si rregull, ato shfaqin simptoma të çrregullimeve të ndryshme të lidhura me moshën në funksionimin e veshkave. Në këtë rast, nëse është e nevojshme të përdorni ilaçin "Imipenem + Cilastatin", udhëzimet për përdorim rekomandojnë që të konsultoheni me mjekun tuaj për reduktimin e dozës së barit të përdorur.
Ekzistojnë disa kushte të veçanta për përdorimin e ilaçeve në fjalë për fëmijët. Nëse pesha e tyre trupore kalon dyzet kilogramë, atëherë për ta mund të vlejnë të njëjtat rekomandime si për pacientët e rritur. Nëse fëmija është më i vjetër se tre muaj dhe pesha e tij është më pak se dyzet kilogramë, atëherë doza maksimale ditore e një pacienti të tillë do të jetë dy gram. Ata duhet të fusin pesëmbëdhjetë miligramë për kilogram katër herë në ditë.
Në asnjë rast nuk duhet të përdorni ilaçin "Imipenem + Cilastatin" për fëmijët që nuk kanë mbushur ende tre muaj, si dhe për ato foshnje që kanë dëmtuar funksionin normal të veshkave, i cili mund të shprehet në një nivel të përqendrimit të kreatininës në serum mbi dy miligramë për. decilitër.
Kundërindikimet
Ka disa nuanca që duhet të merren parasysh kur përdorni Imepenem + Cilastatin. Udhëzimi rekomandon që të studioni me kujdes kundërindikacionet ndaj këtij ilaçi. Dhe ndër to janë këto:
- periudha e lindjes së një fëmije;
- periudha e ushqyerjes me gji;
- mosha e fëmijëve deri në tre muaj;
- fëmijët që vuajnë nga funksioni renal i dëmtuar i shoqëruar me një përqendrim të lartë të kreatininës në serum;
- ndjeshmëria individuale ndaj përbërësve individualë të barit në fjalë, si dhe ndaj antibiotikëve të tjerë beta-laktam dhe karbapenemeve.
Është e rëndësishme të kihet parasysh se pacientët e moshuar, si dhe ata që vuajnë ose kanë vuajtur ndonjëherë nga sëmundjet e sistemit nervor qendror ose sëmundjet e traktit gastrointestinal, duhet ta marrin ilaçin me kujdes nën drejtimin e vazhdueshëm të mjekut që merr pjesë. Është ai që do të jetë në gjendje të përshkruajë me kompetencë dozën e saktë të ilaçit "Imipenem + Cilastatin". Është e rëndësishme të studiohen kundërindikacionet para fillimit të trajtimit.
Efekte anësore
Është e rëndësishme të dini një nuancë më shumë për ilaçin "Imipenem + Cilastatin". Formula e barit është e tillë që disa pacientë mund të përjetojnë disa reaksione negative nga sisteme të ndryshme të trupit. Midis tyre janë: tromboflebiti, shqetësimi i shijes, kandidiaza, oliguria, mioklonusi, halucinacionet, parestezitë, konfuzioni, insuficienca renale akute, çrregullimet mendore, krizat epileptike, poliuria, anuria, dispepsi, hepatiti, nauzea dhe të vjellat, pseudokoloza, pseudokopeni hiperbilirubinemia, eozinofilia, pruritusi, leukopenia, skuqja e lëkurës, trombocitoza, hiperkreatininemia, monocitoza, urtikaria, bazofilia, testi Coombs i drejtpërdrejtë pozitiv.
Nuk ka informacion të saktë se si të menaxhohet një mbidozë e barit në fjalë. Megjithatë, dihet se këto substanca aktive i nënshtrohen me sukses hemodializës. Megjithatë, ende nuk dihet se sa efektive është kjo procedurë në rast mbidozimi. Prandaj, është e rëndësishme të ndiqni të gjitha rekomandimet që përmban përshkrimi i këtij ilaçi për përdorimin e Imipenem + Cilastatin.
Kushtet e ruajtjes
Në mënyrë që përdorimi i ilaçit të jetë efektiv, është e rëndësishme të merret parasysh një pikë tjetër e rëndësishme. Gjegjësisht, si të ruhet ilaçi "Imipenem + Cilastatin". Përshkrimi i substancës përmban këshillat e mëposhtme.
Pluhuri duhet të mbahet në një dhomë që ruan temperaturën e dhomës. Zgjidhja e gatshme e punës duhet të përdoret jo më vonë se një orë pas prodhimit. Zgjidhjet e klorurit të natriumit në temperaturën e dhomës mund të ruhen jo më shumë se dhjetë orë, dhe në frigorifer - jo më shumë se dyzet e tetë. Zgjidhjet e glukozës mund të ruhen jo më shumë se katër dhe njëzet e katër orë, përkatësisht.
Analoge
Ekzistojnë një numër i barnave që përfshihen në grupin e analogëve të ilaçit "Imipenem + Cilastatin". Zëvendësuesit e barit në fjalë janë Inempplus, Mixacil, Lastinem, Sinerpen, Tiaktam, Piminam, Supranem dhe Tienam. Si rregull, të gjitha këto barna kanë të njëjtën substancë aktive si ilaçi në fjalë. Substancat kryesore aktive të këtyre barnave janë imipenem, cilastatin (emri tregtar i të cilit pasqyron ilaçet e mësipërme). Kështu, për këto barna, kundërindikacionet, efektet anësore dhe efektet farmakologjike në përgjithësi përkojnë. Sidoqoftë, duhet të mbahet mend se doza duhet të përshkruhet nga mjeku që merr pjesë, i cili mund të marrë parasysh të gjitha nuancat e nevojshme. Ilaçi "Imipenem + Cilastatin", analoge të barit nuk duhet të përdoret nga pacientët pa leje, pa emërimin e mjekut që merr pjesë dhe monitorimin e tij të vazhdueshëm. Përfshirja e konsultimit të tij është gjithashtu e nevojshme kur zgjidhni një analog të përshtatshëm.
Përgjithësim
Praktika konfirmon efektivitetin e ilaçit "Imipenem + Cilastatin". Shqyrtimet raportojnë rezultate të suksesshme të trajtimit. Sidoqoftë, si mjekët ashtu edhe pacientët theksojnë se është e rëndësishme t'i përmbahen rreptësisht rekomandimeve të përfshira në udhëzimet dhe të dhëna nga mjeku që merr pjesë. Vetëm një metodë e tillë e zbatimit të terapisë mund të përfitojë trupin e pacientit.
Nuk duhen neglizhuar kundërindikacionet, prania e të cilave nuk lejon fillimin e trajtimit me ilaçin në fjalë. Përndryshe, përdorimi i tij jo vetëm që mund të mos japë një rezultat pozitiv, por edhe të shkaktojë dëm serioz në gjendjen fizike të pacientit. Gjithashtu, përdorimi jo i duhur i barit në fjalë mund të çojë në efekte anësore, disa prej të cilave mund të përkeqësojnë ndjeshëm gjendjen e pacientit. Është e rëndësishme që trajtimi të kryhet nën mbikëqyrjen e një mjeku kompetent, i cili jo vetëm është njohës i mirë i përdorimit të këtij produkti medicinal, por edhe zotëron aftësitë dhe njohuritë e nevojshme për të përballuar situatat e vështira që lindin papritur. Shëndeti juaj duhet të jetë në duart e profesionistëve të vërtetë.
Para se të vendosni të filloni trajtimin me ilaçin në fjalë, është e rëndësishme të lexoni me kujdes të gjithë informacionin rreth tij, i cili pasqyron veçoritë e efektit të tij në trup. Është e nevojshme të dini gjithçka rreth reaksioneve të mundshme negative, shfaqja e të cilave mund të shkaktojë shumë shqetësime për pacientin dhe vështirësi për mjekun e tij që merr pjesë.
Është e rëndësishme që zgjedhja e një metode trajtimi të trajtohet sa më me përgjegjësi. Zgjidhni barnat më cilësore!
Përshkrim
Pluhur nga e bardha në të verdhë të zbehtë.
Përbërja për 1 shishe
doza 250 mg/250 mg
250 mg Imipenem/250 mg Cilastatin dhe bikarbonat natriumi
doza 500 mg/500 mg
500 mg Imipenem/500 mg Cilastatin dhe bikarbonat natriumi
Grupi farmakoterapeutik
Antibiotik i grupit të karbapenemit.
Kodi ATX: J01DH51.
Vetitë farmakologjike
Farmakodinamika
Imicinem-TF është një antibiotik me spektër të gjerë që përbëhet nga dy përbërës.
Imipenem pengon sintezën e murit qelizor bakterial dhe ka një efekt baktericid kundër një game të gjerë të patogjenëve gram-pozitive dhe gram-negative, aerobe dhe anaerobe.
Cilastatina natriumi frenon dehidropeptidazën, një enzimë që metabolizon imipenemin në veshka, e cila rrit ndjeshëm përqendrimin e imipenemit të pandryshuar në traktin urinar. Cilastatin nuk ka aktivitetin e vet antibakterial, nuk pengon beta-laktamazën bakteriale.
Spektri antimikrobik i Imicinem-TF përfshin pothuajse të gjithë patogjenët klinikisht të rëndësishëm. Antibiotik in vitro aktive kundër baktereve gram-negative aerobe: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (ish Mima-Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (përfshirë Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (përfshirë Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (përfshirë shtamet që prodhojnë beta-laktamazë), Haemophilus ducreyiinflueenzae, Haemophilus sp. (përfshirë Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae), Moraxella spp., Morganella morganii (dikur Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (përfshirë shtamet që prodhojnë penicilinazë, Neisserilla spp. (përfshirë Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Plesiomonas shigelloides, Providencia spp. (përfshirë Providencia rettgeri /ish Proteus rettgeri/, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (përfshirë Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (përfshirë Salmonella typhi), Serratia spp. (përfshirë Serratia proteamaculans /dikur Serratia liquefaciens/, Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (përfshirë Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis); aerobike gram-pozitive bakteret: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (përfshirë shtamet që prodhojnë penicilinazë), Staphylococcus epidermidislusticinc. , Strept ococcus spp. grupi B (përfshirë Streptococcus agalactiae), Streptococcus spp. grupet C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (përfshirë shtamet hemolitike alfa dhe gama); anaerobe Gram-negative bakteret: Bacteroides spp., Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus, Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp., Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium Bacterium nucleroytformatum ica), Prevotella bivia (dikur Bacteroides bivius) , Prevotella disiens (ish Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ish Bacteroides intermedius), Prevotella melaninogenica (ish Bacteroides melaninogenicus), Veillonella spp.; anaerobe gram-pozitive bakteret: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (përfshirë Clostridium perfringens), Eubacterium spp., Lactobaccilus spp., Mobilincus spp., Streptococcus mikroaerofilik, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (përfshirë Propionibacterium acnes); të tjerët: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.
Për Imitsinem-TF rezistente Xanthomonas maltophilia (dikur Pseudomonas maltophilia) dhe disa shtame të Pseudomonas cepacia, si dhe Streptococcus faecium dhe stafilokokë rezistent ndaj meticilinës.
Testet in vitro tregojnë se antibiotiku vepron në mënyrë sinergjike me antibiotikët nga grupi i aminoglikozideve kundër disa izolimeve të Pseudomonas aeruginosa.
Imicinem-TF është efektiv i vetëm ose në kombinim me agjentë të tjerë antimikrobikë në trajtimin e infeksioneve polimikrobike.
Farmakokinetika
Shpërndarja
Pas administrimit intravenoz, biodisponibiliteti i imipenemit është 98%. Antibiotiku shpërndahet mirë, duke krijuar përqendrime të larta në inde dhe lëngje të ndryshme trupore. Lidhja me proteinat e plazmës është 20%.
Metabolizmi dhe sekretimi
Imipenemi metabolizohet në veshka nga hidroliza e unazës beta-laktame nga dehidropeptidaza renale. Gjysma e jetës së imipenemit është 1 orë.
Farmakokinetikanë situata të veçanta klinike
Në rast të funksionit të dëmtuar të veshkave, si dhe te të moshuarit (mbi 65 vjeç), vërehet një rënie në pastrimin total dhe renal dhe një rritje në gjysmën e jetës së imipenemit.
Indikacionet për përdorim
Infeksionet polimikrobike dhe të përziera aerobike-anaerobe, terapi empirike përpara identifikimit të patogjenëve.
Infeksionet e shkaktuara nga shtamet e mikroorganizmave të ndjeshëm ndaj ilaçit: pneumonia (përfshirë spitalin), infeksionet e sistemit urinar, infeksionet e zgavrës së barkut, infeksionet gjinekologjike, infeksionet e lëkurës dhe indeve të buta, septicemia, infeksionet e kockave dhe kyçeve, endokarditi infektiv. , infeksione të përziera.
Para se të përdorni ilaçin në pacientët pediatrikë, është e nevojshme të studioni informacionin e dhënë në seksionet "Masa paraprake" dhe "Mënyra e aplikimit dhe dozimi".
Kundërindikimet
Hipersensitiviteti ndaj ndonjë prej përbërësve të ilaçit. Hipersensitiviteti ndaj karbapenemeve, penicilinave ose antibiotikëve të tjerë beta-laktam, fëmijët nën 3 muaj.
ME kujdes Imicinem-TF duhet të jepet njëkohësisht me barna potencialisht nefrotoksike, si dhe në pacientët me simptoma dispeptike, veçanërisht ato të shoqëruara me kolit, dhe në pacientët e moshuar.
Masat paraprake
Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit
Siguria klinike e Imicinem-TF gjatë shtatzënisë jo i instaluar. Prandaj, Imicinem-TF nuk duhet të përdoret gjatë shtatzënisë, përveç nëse përfitimi i mundshëm justifikon rrezikun e mundshëm për fetusin. Në çdo rast, ilaçi duhet të përdoret nën mbikëqyrjen e drejtpërdrejtë të një mjeku.
Nëse është e nevojshme, përdorimi i Imicinem-TF gjatë laktacionit duhet pasur parasysh ndalimin e ushqyerjes me gji.
udhëzime të veçanta
Imicinem-TF nuk është i indikuar për trajtimin e meningjitit sepse siguria dhe efikasiteti nuk janë vërtetuar. Nëse dyshohet për meningjitin, duhet të jepen antibiotikët e duhur.
Pacientët në hemodializë, veçanërisht me sëmundje të sistemit nervor qendror, Imicinem-TF mund të përshkruhet vetëm në rastet kur përfitimi i pritshëm i terapisë tejkalon rrezikun e mundshëm të përkeqësimit të dështimit të veshkave.
Gjatë trajtimit të infeksioneve të shkaktuara nga Pseudomonas aeruginosa, rekomandohet kryerja e testeve periodike të ndjeshmërisë ndaj antibiotikëve sipas situatës klinike.
Për të parandaluar zhvillimin e rezistencës dhe për të ruajtur efektivitetin e Imicinem-TF, produkti medicinal duhet të përdoret vetëm për të trajtuar ose parandaluar infeksionet e shkaktuara nga mikroorganizma të provuar (ose të dyshuar) të ndjeshëm ndaj imipenemit. Në mungesë të informacionit mbi patogjenin e identifikuar dhe ndjeshmërinë e tij, zgjedhja empirike e një antibiotiku duhet të bëhet në bazë të të dhënave epidemiologjike lokale dhe të dhënave të ndjeshmërisë mikrobike.
Përdorimi pediatrik
Imicinem-TF mund të përdoret për të trajtuar fëmijët me sepsë. Përdorimi i barit tek fëmijët nën moshën 3 muajsh, si dhe tek fëmijët me funksion të dëmtuar të veshkave, nuk është studiuar mjaftueshëm.
Mënyra e aplikimit dhe dozimi
Doza mesatare ditore e Imicinem-TF përcaktohet në varësi të ashpërsisë së infeksionit dhe ndahet në disa doza të barabarta, duke marrë parasysh shkallën e ndjeshmërisë së mikroorganizmave, funksionin e veshkave dhe peshën trupore.
Për të rriturit doza mesatare terapeutike për infuzion intravenoz është 1-2 g / ditë (për sa i përket imipenemit), e ndarë në 3-4 infuzione. Doza maksimale ditore është 4 g.
Tabela 1
Imicinem-TF në doza ≤500 mg duhet të administrohet intravenoz për 20-30 minuta, në doza >500 mg - mbi 40-60 minuta. Pacientët që përjetojnë nauze gjatë infuzionit duhet të zvogëlojnë shkallën e administrimit.
Për parandalimi i infeksioneve postoperative medikamenti duhet të administrohet në mënyrë intravenoze në një dozë prej 1 g gjatë anestezisë induksionale dhe në një dozë prej 1 g pas 3 orësh.Në rastin e operacionit me rrezik të lartë, duhet të administrohen 500 mg shtesë 8 dhe 16 orë pas anestezisë.
Dozat e Imicinem-TF për infuzion IV pacientët me mosfunksionimfunksionin e veshkave dheme peshë 70 kg ose më shumë janë paraqitur në tabelën 2.
Imicinem-TF nuk duhet të përdoret në pacientët me klirens të kreatininës më pak se 5 ml/min/1,73 m2, përveç rasteve kur hemodializa është planifikuar çdo 48 orë. Si imipenemi ashtu edhe cilastatina pastrohen nga qarkullimi gjatë hemodializës. Imicinem-TF duhet të administrohet pas një seance hemodialize dhe në intervale 12-orëshe nga përfundimi i procedurës.
tabela 2
| Doza ditore sipas ashpërsisë së infeksionit* | Rillogaritja e dozës ditore në varësi të CC (ml / min / 1.73 m2) | ||
| 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| 1 g | 250 mg çdo 8 orë ose 250 mg çdo 12 orë | 250 mg çdo 12 orë | 250 mg çdo 12 orë | 250 mg çdo 12 orë |
| 1,5 ggg4 g | 250 mg çdo 6 orë 250 mg çdo 8 orë 500 mg çdo 8 orë 250 mg çdo 6 orë | 250 mg çdo 8 orë | 250 mg çdo 12 orë 250 mg çdo 12 orë |
| 2 g | 500 mg çdo 8 orë | 250 mg çdo 6 orë | 250 mg çdo 12 orë |
| 3 g | 500 mg çdo 6 orë | 500 mg çdo 8 orë | 500 mg çdo 12 orë |
| 4 g | 750 mg çdo 8 orë | 500 mg çdo 6 orë | 500 mg çdo 12 orë |
* shih tabelën 1.
Fëmijët më të vjetër se 3 muaj që peshojnë më pak se 40 kg Ilaçi përshkruhet në një dozë 15-25 mg / kg / dozë çdo 6 orë Bazuar në studimet në të rriturit, doza maksimale ditore për trajtimin e infeksioneve të shkaktuara nga mikroorganizmat plotësisht të ndjeshëm është 2.0 g në ditë, infeksionet me ndjeshmëri të moderuar e mikroorganizmave (kryesisht të shkaktuara nga disa shtame të P. aeruginosa) është 4.0 g/ditë. Doza më të larta (deri në 90 mg/kg/ditë tek fëmijët më të rritur) mund të përdoren në pacientët me fibrozë cistike. Bar nuk rekomandohet për përdorim te fëmijët me infeksione të SNQ për shkak të rrezikut të konvulsioneve dhe te fëmijët me peshë trupore, pasi nuk ka të dhëna për sigurinë e përdorimit.
Rregullat për përgatitjen dhe administrimin e solucionit
Imicinem-TF duhet të administrohet intravenoz si një infuzion.
Për të përgatitur një zgjidhje për në/Vhyrjet Përmbajtja e shishkës shpërndahet paraprakisht në 10 ml të njërës prej tretësirave të mëposhtme të infuzionit: 0.9% tretësirë klorur natriumi, 5%, tretësirë ujore dekstrozë 10%, tretësirë manitoli 5% dhe 10%.
Pezullimi që rezulton nuk duhet të përdoret për administrim të drejtpërdrejtë!
Suspensioni tundet mirë dhe transferohet në një shishkë ose enë me pjesën tjetër të tretësirës së infuzionit (140 ml). Vëllimi i përgjithshëm i tretësirës është 150 ml. Për të siguruar transferimin e plotë të përmbajtjes së shishkës, procedura e mësipërme duhet të përsëritet duke shtuar sërish 10 ml tretësirë të përftuar në flakon dhe pas shkundjes, transferohet në flakon ose enë me pjesën tjetër të tretësirës. Tretësira që rezulton (150 ml) tundet derisa të krijohet një lëng i pastër. Për të përgatitur një zgjidhjeImicinema-TFmos përdorni tretës që përmbajnë kripë të acidit laktik (laktat)!
Efekte anesore
Reagimet lokale: me një / në hyrje - eritema, dhimbje dhe infiltrate në vendin e injektimit të ilaçit, tromboflebiti.
Reaksionet alergjike: skuqje, kruajtje, urtikarie, ethe, reaksione anafilaktike, eritema multiforme, angioedema; rrallë - dermatit eksfoliativ, nekrolizë toksike epidermale.
Kështu qëaspektet e sistemit të tretjes: nauze, të vjella, diarre; një rritje e moderuar e aktivitetit të transaminazave, bilirubinës dhe / ose fosfatazës alkaline të serumit, ngjyrosjes së dhëmbëve; rrallë - koliti pseudomembranoz, hepatiti.
Nga ana e treguesve laboratorikë: eozinofili, leukopeni, neutropeni (përfshirë agranulocitozën), trombocitopeni, trombocitozë, ulje të niveleve të hemoglobinës. Në disa raste, u vu re një test i drejtpërdrejtë pozitiv i Coombs.
Nga anaurinaresistemet: pati një rritje të niveleve të kreatininës dhe azotit të ure në serum; rrallë - oliguria / anuria, poliuria, dështimi akut i veshkave. Ka pasur raste të çngjyrosjes së urinës (ky fenomen është i sigurt dhe nuk duhet ngatërruar me hematurinë).
Nga ana e sistemit nervor qendror dhe sistemit nervor periferik: kur përshkruhen infuzione intravenoze të Imicinem-TF (si dhe në trajtimin e antibiotikëve të tjerë të grupit beta-laktam), përshkruhen raste të mioklonusit, çrregullimeve mendore, duke përfshirë halucinacione, konfuzion, konfiskime epileptike, parestezi dhe shqetësime të shijes.
Efektet anësore rrallë kërkojnë ndërprerjen e terapisë dhe zakonisht janë të lehta dhe kalimtare; efektet anësore të rënda janë të rralla.
Mbidozimi
Simptomat: ashpërsia e shtuar e efekteve anësore.
Trajtimi: ilaçi duhet të ndërpritet ose të zvogëlohet doza e tij. Kryerja e terapisë simptomatike. Është e mundur të hiqet Imicinem-TF me hemodializë, megjithatë, efektiviteti i kësaj procedure në rast mbidozimi është studiuar pak.
Ndërveprimi me barna të tjera
Ndërveprimi farmaceutik
Tretësirat Imicinem-TF nuk duhet të përzihen ose të administrohen njëkohësisht me barna të tjerë antimikrobikë. Imicinem-TF është kimikisht i papajtueshëm me një kripë të acidit laktik (laktat), prandaj, gjatë përgatitjes së solucioneve të drogës, tretës që përmbajnë një kripë të acidit laktik nuk duhet të përdoren.
Me përdorim të njëkohshëm me penicilinat, cefalosporinat dhe antibiotikë të tjerë beta-laktam, është e mundur një alergji e kryqëzuar.
Kushtet dhe kushtet e ruajtjes
Ruani në një vend të mbrojtur nga lagështia dhe drita në një temperaturë jo më të madhe se 25 ° C.
Mbajeni jashtë mundësive të fëmijëve.
Afati i ruajtjes 2 vjet. Mos e përdorni pas datës së skadencës të shënuar në paketim.
Kushtet e shpërndarjes nga farmacitë
Ilaçi jepet me recetë.
Paketa
250 mg/250 mg ose 500 mg/500 mg në një shishkë 10 ml.
5 shishe në një pako ose 36 shishe në një kuti (paketimi për spitale).
Prodhuesi i kompanisë
Sh.A. "TripleFarm", rr. Minskaya, 2B, 223141, Logoisk, Republic of Bjellorusi, tel./fax: (+375) 1774 43 181, e-mail: .
