Relaksuesit lokalë të muskujve. Helmimi me barna N-antikolinergjikë (të ngjashëm me kurare).

Në mjekësi, shpesh ka situata kur është e nevojshme të relaksohen fibrat e muskujve. Për këto qëllime përdoren ato që futen në trup, bllokohen impulset neuromuskulare dhe muskujt e strijuar relaksohen.

Ilaçet e këtij grupi përdoren shpesh në kirurgji, për të lehtësuar krizat, përpara se të kthejnë nyjen e dislokuar, madje edhe gjatë acarimeve të osteokondrozës.

Mekanizmi i veprimit të barnave

Kur shfaqen dhimbje të forta në muskuj, mund të ndodhë një spazmë, e cila përfundimisht kufizon lëvizjen në nyje, gjë që mund të çojë në palëvizshmëri të plotë. Ky problem është veçanërisht i mprehtë në osteokondrozën. Spazma e vazhdueshme ndërhyn në funksionimin e duhur të fibrave të muskujve, dhe, në përputhje me rrethanat, trajtimi zgjat pafundësisht.

Për të rikthyer në normalitet mirëqenien e përgjithshme të pacientit, përshkruhen relaksues të muskujve. Ilaçet për osteokondrozën janë mjaft të afta për të relaksuar muskujt dhe për të zvogëluar inflamacionin.

Duke marrë parasysh vetitë e relaksuesve të muskujve, mund të themi se ato e gjejnë përdorimin e tyre në çdo fazë të trajtimit të osteokondrozës. Procedurat e mëposhtme janë më efektive kur i përdorni:

• Masazh. Muskujt e relaksuar i përgjigjen më së miri stimulimit.
• Terapia manuale. Nuk është sekret që ndikimi i mjekut është më efektiv dhe më i sigurt, aq më të relaksuar janë muskujt.
• Procedurat fizioterapeutike.
• Efekti i qetësuesve është rritur.

Nëse shpesh përjetoni ose vuani nga osteokondroza, atëherë nuk duhet të përshkruani relaksues të muskujve për veten tuaj; barnat e këtij grupi duhet të përshkruhen vetëm nga një mjek. Fakti është se ata kanë një listë mjaft të gjerë të kundërindikacioneve dhe efekteve anësore, kështu që vetëm një mjek mund të zgjedhë një ilaç për ju.

Klasifikimi i relaksuesve të muskujve

Ndarja e barnave në këtë grup në kategori të ndryshme mund të shihet nga këndvështrime të ndryshme. Nëse flasim për relaksuesit e muskujve, ekzistojnë klasifikime të ndryshme. Duke analizuar mekanizmin e veprimit në trupin e njeriut, mund të dallojmë vetëm dy lloje:

1. Droga me veprim periferik.
2. Relaksues të muskujve qendrorë.

Ilaçet mund të kenë efekte me kohëzgjatje të ndryshme, në varësi të kësaj ato dallohen:

• Veprim ultra i shkurtër.
• I shkurtër.
• Mesatare.
• jetëgjatë.

Vetëm një mjek mund të dijë saktësisht se cili ilaç është më i miri për ju në secilin rast specifik, kështu që mos u vetë-mjekoni.

Relaksuesit e muskujve periferikë

Në gjendje të bllokojë impulset nervore që kalojnë në fibrat e muskujve. Përdoren gjerësisht: gjatë anestezisë, gjatë konvulsioneve, gjatë paralizës gjatë tetanozit.

Relaksuesit e muskujve, ilaçet me veprim periferik, mund të ndahen në grupet e mëposhtme:

Të gjitha këto medikamente ndikojnë në receptorët kolinergjikë në muskujt skeletorë, për këtë arsye ato janë efektive për spazmat dhe dhimbjet e muskujve. Ato veprojnë mjaft butësisht, gjë që i lejon të përdoren në ndërhyrje të ndryshme kirurgjikale.

Droga me veprim qendror

Relaksuesit e muskujve në këtë grup mund të ndahen gjithashtu në llojet e mëposhtme, duke marrë parasysh përbërjen e tyre kimike:

1. Derivatet e glicerinës. Këto janë Meprotan, Prenderol, Isoprotan.
2. Bazuar në benzimidazole - "Flexin".
3. Droga të përziera, për shembull "Mydocalm", "Baclofen".

Relaksuesit qendrorë të muskujve janë në gjendje të bllokojnë reflekset që kanë shumë sinapse në indet e muskujve. Ata e bëjnë këtë duke reduktuar aktivitetin e interneuroneve në palcën kurrizore. Këto medikamente jo vetëm relaksojnë, por kanë një efekt më të gjerë, për këtë arsye përdoren në trajtimin e sëmundjeve të ndryshme që shoqërohen me rritjen e tonit të muskujve.

Këta relaksues të muskujve praktikisht nuk kanë asnjë efekt në reflekset monosinaptike, kështu që ato mund të përdoren për lehtësim pa ndalur frymëmarrjen natyrale.

Nëse ju përshkruhen relaksues të muskujve (barna), mund të hasni emrat e mëposhtëm:

• "Metacarbamol".
• "Baclofen".
• "Tolperisone".
• "Tizanidine" dhe të tjerë.

Është më mirë të filloni marrjen e medikamenteve nën mbikëqyrjen e një mjeku.

Parimi i përdorimit të relaksuesve të muskujve

Nëse flasim për përdorimin e këtyre barnave në anesteziologji, mund të vërejmë parimet e mëposhtme:

1. Relaksuesit e muskujve duhet të përdoren vetëm kur pacienti është pa ndjenja.
2. Përdorimi i barnave të tilla lehtëson ndjeshëm ventilimin artificial.
3. Heqja nuk është gjëja më e rëndësishme, detyra kryesore është të kryhen masa gjithëpërfshirëse për të kryer shkëmbimin e gazit dhe për të ruajtur qarkullimin e gjakut.
4. Nëse gjatë anestezisë përdoren relaksues të muskujve, kjo nuk përjashton përdorimin e anestetikëve.

Kur ilaçet nga ky grup u vendosën fort në mjekësi, ne mund të flasim me siguri për fillimin e një epoke të re në anesteziologji. Përdorimi i tyre bëri të mundur zgjidhjen e njëkohshme të disa problemeve:

Pas futjes në praktikë të barnave të tilla, anesteziologjia pati mundësinë të bëhej një industri e pavarur.

Zona e aplikimit të relaksuesve të muskujve

Duke pasur parasysh se substancat nga ky grup barnash kanë një efekt të gjerë në trup, ato përdoren gjerësisht në praktikën mjekësore. Fushat e mëposhtme mund të renditen:

1. Në trajtimin e sëmundjeve neurologjike që shoqërohen me rritjen e tonit.
2. Nëse përdorni relaksues të muskujve (ilaçe), dhimbja e shpinës gjithashtu do të zvogëlohet.
3. Para operacionit në zgavrën e barkut.
4. Gjatë procedurave komplekse diagnostikuese për sëmundje të caktuara.
5. Gjatë terapisë elektrokonvulsive.
6. Gjatë kryerjes së anesteziologjisë pa ndërprerje të frymëmarrjes natyrale.
7. Për të parandaluar komplikimet pas lëndimeve.
8. Relaksuesit e muskujve (barna) për osteokondrozën shpesh u përshkruhen pacientëve.
9. Për të lehtësuar procesin e rikuperimit pas
10. Prania e një hernie ndërvertebrale është gjithashtu një tregues për marrjen e relaksuesve të muskujve.

Pavarësisht një liste kaq të gjerë të përdorimeve të këtyre barnave, nuk duhet t'i përshkruani ato vetë, pa u konsultuar me mjekun.

Efektet anësore pas marrjes

Nëse ju janë dhënë relaksues të muskujve (barna), dhimbja e shpinës duhet t'ju lërë patjetër të qetë; vetëm efektet anësore mund të ndodhin kur merrni këto medikamente. Disa janë të mundshme, por ka edhe më serioze, ndër to vlen të përmendet sa vijon:

• Ulja e përqendrimit, e cila është më e rrezikshme për njerëzit që drejtojnë një makinë.
• Presioni i ulur i gjakut.
• Rritja e ngacmueshmërisë nervore.
• Larje në shtrat.
• Manifestimet alergjike.
• Probleme me traktin gastrointestinal.
• Gjendjet konvulsive.

Sidomos shpesh, të gjitha këto manifestime mund të diagnostikohen me dozën e gabuar të barnave. Kjo është veçanërisht e vërtetë për ilaçet kundër depolarizimit. Është urgjente të ndaloni marrjen e tyre dhe të konsultoheni me një mjek. Zgjidhja e neostigminës zakonisht përshkruhet në mënyrë intravenoze.

Relaksuesit e muskujve depolarizues janë më të padëmshëm në këtë drejtim. Kur anulohen, gjendja e pacientit normalizohet dhe përdorimi i medikamenteve për eliminimin e simptomave nuk kërkohet.

Duhet të jeni të kujdesshëm kur merrni relaksues të muskujve (barna) emrat e të cilëve nuk janë të njohur për ju. Në këtë rast, është më mirë të konsultoheni me një mjek.

Kundërindikimet për përdorim

Ju duhet të filloni marrjen e ndonjë medikamenti vetëm pasi të konsultoheni me një mjek, dhe këto medikamente aq më tepër. Ata kanë një listë të tërë kundërindikacionesh, ndër to janë:

1. Ato nuk duhet të merren nga personat që kanë probleme me veshkat.
2. Kundërindikuar për gratë shtatzëna dhe nënat me gji.
3. Çrregullime psikologjike.
4. Alkoolizmi.
5. Epilepsia.
6. Semundja e Parkinsonit.
7. Dështimi i mëlçisë.
8. Mosha e femijeve deri ne 1 vit.
9. Sëmundja e ulçerës peptike.
10. Miastenia.
11. Reagimet alergjike ndaj ilaçit dhe përbërësve të tij.

Siç mund ta shihni, relaksuesit e muskujve (drogat) kanë shumë kundërindikacione, kështu që nuk duhet të shkaktoni dëm të mëtejshëm për shëndetin tuaj dhe të filloni t'i merrni ato me rrezikun dhe rrezikun tuaj.

Kërkesat për relaksuesit e muskujve

Ilaçet moderne jo vetëm që duhet të jenë efektive në lehtësimin e spazmave të muskujve, por edhe të plotësojnë disa kërkesa:

Një ilaç i tillë që praktikisht plotëson të gjitha kërkesat është Mydocalm. Kjo është ndoshta arsyeja pse përdoret në praktikën mjekësore për më shumë se 40 vjet, jo vetëm në vendin tonë, por edhe në shumë të tjerë.

Ndër relaksuesit e muskujve qendrorë, ai ndryshon ndjeshëm nga të tjerët për mirë. Ky medikament vepron në disa nivele njëherësh: lehtëson impulset e shtuara, shtyp formimin e receptorëve të dhimbjes dhe ngadalëson reflekset hiperaktive.

Si rezultat i marrjes së ilaçit, jo vetëm që zvogëlohet tensioni i muskujve, por vërehet edhe efekti i tij vazodilues. Ky është ndoshta i vetmi ilaç që lehtëson spazmën e fibrave të muskujve, por nuk shkakton dobësi të muskujve dhe gjithashtu nuk ndërvepron me alkoolin.

Osteokondroza dhe relaksuesit e muskujve

Kjo sëmundje është mjaft e zakonshme në botën moderne. Stili ynë i jetesës gradualisht çon në dhimbje shpine, ndaj të cilave përpiqemi të mos reagojmë. Por vjen një moment kur dhimbja nuk mund të injorohet më.

Ne i drejtohemi një mjeku për ndihmë, por shpesh humbet koha e çmuar. Shtrohet pyetja: "A është e mundur të përdoren relaksues të muskujve për sëmundjet e sistemit musculoskeletal?"

Meqenëse një nga simptomat e osteokondrozës është spazma e muskujve, ka kuptim të flasim për përdorimin e barnave për të relaksuar muskujt spazmatik. Gjatë terapisë, më shpesh përdoren barnat e mëposhtme nga grupi i relaksuesve të muskujve.

Në terapi, zakonisht nuk është zakon të merren disa ilaçe në të njëjtën kohë. Kjo ofrohet në mënyrë që efektet anësore, nëse ka, të mund të identifikohen menjëherë dhe të mund të përshkruhet një ilaç tjetër.

Pothuajse të gjitha barnat prodhohen jo vetëm në formën e tabletave, por ka edhe injeksione. Më shpesh, në rast të spazmave të forta dhe dhimbjeve të forta, forma e dytë përshkruhet për ndihmë urgjente, domethënë në formën e injeksioneve. Substanca aktive depërton më shpejt në gjak dhe fillon efektin e saj terapeutik.

Tabletat zakonisht nuk merren me stomak bosh, në mënyrë që të mos dëmtojnë mukozën. Ju duhet të pini ujë. Të dy injeksionet dhe tabletat janë të përshkruara për t'u marrë dy herë në ditë, përveç nëse ka rekomandime të veçanta.

Përdorimi i relaksuesve të muskujve do të sjellë efektin e dëshiruar vetëm nëse ato përdoren në terapi komplekse, domosdoshmërisht në kombinim me procedurat fizioterapeutike, ushtrime terapeutike dhe masazh.

Pavarësisht efektivitetit të tyre të lartë, nuk duhet t'i merrni këto barna pa u konsultuar më parë me mjekun tuaj. Ju nuk mund të përcaktoni në mënyrë të pavarur se cili ilaç është i përshtatshëm për rastin tuaj dhe do të sjellë efekt më të madh.

Mos harroni se ka shumë kundërindikacione dhe efekte anësore që nuk duhen zbritur. Vetëm trajtimi kompetent do t'ju lejojë të harroni dhimbjen dhe spazmat e muskujve përgjithmonë.

Ilaçet e këtij grupi kryesisht bllokojnë transmetimin e impulseve nervore në nivelin e sinapsave neuromuskulare të muskujve të strijuar. Këto përfshijnë: klorurin tubokurarinë, diplacin, ciklobutonium, qualidil, anatruksonium, dioksonium, ditilin (listenone, miorelaksinë), meliktin, kondelfin. Të gjitha këto janë substanca sintetike, me përjashtim të meliktinës dhe kondelfinit - alkaloide nga lloje të ndryshme të larkspurit.

Ekzistojnë barna me veprim depolarizues (ditilin) ​​dhe konkurrues, anti-depolarizues (të gjitha barnat e tjera). Nën veprimin e agjentëve depolarizues të ngjashëm me kurare, ndodh depolarizimi i vazhdueshëm i pllakave fundore, i ndjekur nga relaksimi i muskujve skeletorë.

Ilaçet antidepolarizuese të ngjashme me curaren bllokojnë receptorët n-kolinergjikë në sinapset neuromuskulare dhe në këtë mënyrë eliminojnë

funksionet ndërmjetësuese të acetilkolinës, e cila transferon ngacmimin nga neuroni motorik në muskulin skeletor, gjë që çon në relaksim të këtij të fundit.

Patogjeneza e helmimit. Gëlltitja e dozave toksike të relaksuesve të muskujve, mbidozimi i tyre ose rritja e ndjeshmërisë ndaj tyre, duke përfshirë edhe ato trashëgimore, shkaktojnë paralizë të muskujve ndër brinjëve të frymëmarrjes dhe diafragmës, duke rezultuar në asfiksi. Prandaj, relaksuesit e muskujve gjatë operacionit përdoren vetëm nën anestezi intubacioni dhe prania e të gjitha kushteve të nevojshme për frymëmarrje të kontrolluar. Ilaçet inhaluese (eter, fluorotan), antibiotikët (neomicina, streptomicina sulfate) mund të shkaktojnë bllokadë neuromuskulare, e cila duhet të merret parasysh kur përdoret së bashku me relaksuesit e muskujve. Efekti relaksues i kësaj të fundit shtohet nga ndërlikimet që lidhen me mbidozën e barnave (anoksia, hiperkapnia, acidoza), çekuilibri elektrolit (hipokalemia, hipokalcemia) dhe humbja e gjakut gjatë anestezisë. Dështimi i qarkullimit të gjakut në rastin e efekteve toksike të barnave të ngjashme me curare shoqërohet me hipotension dhe zakonisht është dytësor në natyrë për shkak të zhvillimit të depresionit të frymëmarrjes. Barnat e tipit antidepolarizues të ngjashëm me kurare karakterizohen gjithashtu nga një efekt bllokues ganglion dhe lëshimi i histaminës nga indet, i cili në rast mbidozimi mund të jetë një shkak shtesë i gjendjes hipotonike.

Në varësi të mekanizmit të relaksimit, qasja ndaj trajtimit të helmimit me ilaçe të ngjashme me curare është e ndryshme. Në rast të mbidozimit të agjentëve antidepolarizues, përdorimi i agjentëve antikolinesterazë, të cilët rrisin përqendrimin e acetilkolinës në zonën e pllakave fundore, është një metodë e terapisë me antidot. Në rast helmimi me agjentë depolarizues, përdorimi i të njëjtave barna mund të rrisë dukuritë e depolarizimit dhe të çojë në thellimin e bllokut neuromuskular.

Diplacin. Në sasi relativisht të mëdha nuk ndërhyn në qarkullimin e gjakut. Kur administrohet në mënyrë intravenoze në doza 3-4 mc/kg, ilaçi shkakton relaksim të plotë të muskujve dhe apnea brenda 5-6 minutave. Kohëzgjatja e të fundit është 20-25 minuta. Pas rivendosjes së frymëmarrjes, relaksimi i muskujve zgjat për një kohë të gjatë. Me administrim të përsëritur, efekti rritet, kështu që doza duhet të reduktohet me 1/3-1/2 e origjinalit. Antidoti për diplacin, edhe pse jo gjithmonë mjaft efektiv, është prozerina.

Ditilin- një relaksues muskulor afatshkurtër, pasi hidrolizohet lehtësisht në trup nga enzima butirilkolinë sterazë në serumin e gjakut. Në rast të sëmundjeve malinje dhe sëmundjeve të mëlçisë, të shoqëruara me një ulje të prodhimit të kësaj enzime, me hipokolinë-esterasemi kongjenitale të shfaqur shpesh, vërehet ndjeshmëri e shtuar ndaj ditilinës. Kjo vërehet edhe në sëmundjet e veshkave, të cilat dëmtojnë çlirimin e ditilinës.

Me një administrim të vetëm intravenoz të barit në një dozë prej 0,2-0,3 mg/kg të peshës trupore (1-2 ml tretësirë ​​1%) pas 1-1,5 minutash, efekti maksimal mund të ndodhë (pa ndalur frymëmarrjen) që zgjat deri në 3- 7 minuta. Nëse ditilina administrohet në doza 1-1,7 mg/kg, shfaqet relaksim i plotë i muskujve dhe apnea që zgjat 5-7 minuta. Për të marrë një relaksim afatgjatë të muskujve, mund të përdorni administrim pikues ose të pjesshëm. Në këtë rast, mekanizmi i veprimit mund të ndryshojë - blloku i depolarizimit zëvendësohet nga një konkurrues. Si rezultat, në rast të mbidozimit të ditilinës pas përdorimit të zgjatur ose të përsëritur, nroserine mund të përdoret me kujdes si antagonist.

Simptomat e helmimit janë: rëndim i qepallave, diplopi, vështirësi në të folur dhe gëlltitje, gjendje paralitike e muskujve të gjymtyrëve, qafës, ndërbrinjëve dhe, së fundi, diafragmës. Frymëmarrja është e cekët, me ndërprerje, e shpejtë, me një pauzë pas nxjerrjes dhe thithjes. Në rast të mbidozimit, mund të ndodhë bradikardia e rëndë me një rënie të mprehtë të presionit të gjakut.

Ndihma e parë dhe trajtimi. Kur frymëmarrja është e fikur, duhet të përdoret menjëherë frymëmarrja e kontrolluar me oksigjen. Për qëllime të dekurarizimit, kur përshkruhen agjentë antidepolarizues (diplacin, etj.), 3 ml tretësirë ​​0,05% të proserinës administrohet në mënyrë intravenoze në një sfond prej 0,5-1 ml të një zgjidhje 0,1% të sulfatit të atropinës. Ky i fundit është përshkruar për të kufizuar stimulimin nga proserina të receptorëve n-kolinergjikë në muskuj dhe nyje autonome. Efekti dekurarizues i prozerinës përmirësohet nga administrimi intravenoz i klorurit të kalciumit ose glukonatit (5-10 ml tretësirë ​​5%).

Hipotensioni i vazhdueshëm eliminohet me administrimin intravenoz të aminave simpatomimetike (ephedrine hydrochloride, norepinephrine hydrotartrate).

Në rast të mbidozimit të ditilinës, rekomandohet transfuzioni i gjakut ose plazmës së freskët për të rimbushur rezervat e butirilkolinesterazës, si dhe barnat zëvendësuese të plazmës. Me administrimin e përsëritur të dozave të mëdha të një ilaçi që ka një efekt antidepolarizues, disa autorë e konsiderojnë të këshillueshme përdorimin e prozerinës.

Trajtimi i helmimit akut, 1982

N.V. ORGANON (Holandë)

ATX: V03AB35 (Sugammadex)

Antidot për relaksuesit e muskujve

ICD: T48 Helmimi me barna që veprojnë kryesisht në muskujt e lëmuar dhe skeletik dhe në sistemin e frymëmarrjes

Antidot selektiv për relaksuesit e muskujve rokuronium bromidi dhe vekuroniumi bromidi. Sugammadex është një gama-ciklodekstrinë e modifikuar, e cila është një përbërje që lidh në mënyrë selektive bromurin e rokuroniumit dhe brominin e vekuroniumit. Ai formon një kompleks me to në plazmën e gjakut, gjë që çon në një ulje të përqendrimit të relaksuesit të muskujve që lidhet me receptorët nikotinik në sinapsin neuromuskular. Kjo rezulton në kthimin e bllokadës neuromuskulare të shkaktuar nga bromidi rokuronium ose bromidi i vekuroniumit.
Kishte një varësi të qartë të efektit nga doza e sugammadex, e cila u administrua në periudha të ndryshme kohore dhe në thellësi të ndryshme të bllokut të përcjelljes neuromuskulare. Sugammadex u administrua në doza prej 0,5 deri në 16 mg/kg si pas një administrimi të vetëm të rokuronium bromit në doza 0,6, 0,9, 1 dhe 1,2 mg/kg, ose pas administrimit të bromit vekuronium në një dozë prej 0,1 mg/kg, dhe pas administrimit të dozave mbajtëse të këtyre relaksuesve të muskujve.
Sugammadex mund të përdoret në periudha të ndryshme pas administrimit të rokuronium bromit ose vekuronium bromit.
Dështimi i veshkave. Dy studime klinike të hapura krahasuan efikasitetin dhe sigurinë e sugammadex në pacientët me ose pa dëmtim të rëndë të veshkave që i nënshtrohen operacionit. Në një studim, sugammadex u administrua për të kthyer bllokadën e shkaktuar nga bromidi rokuronium në prani të 1-2 përgjigjeve post-tetanike (4 mg/kg; n =68); në një studim tjetër, sugammadex u administrua në fillimin e përgjigjes së dytë në T2 (2 mg/kg; n=30). Rikuperimi i përçueshmërisë neuromuskulare pas bllokadës nuk ishte dukshëm më i gjatë në pacientët me insuficiencë renale të rëndë krahasuar me pacientët pa insuficiencë renale. Në këto studime nuk pati raste të bllokadës neuromuskulare të mbetur ose rifillimit të saj në pacientët me insuficiencë të rëndë renale.
Efekti në intervalin QTc. Në tre studime klinike të sugammadeksit të përdorur vetëm ose në kombinim me rokuronium bromid ose vekuronium bromid, ose në kombinim me propofol ose sevofluran, nuk u vu re asnjë rritje klinikisht domethënëse në intervalin QT/QTc.

Indikacionet

Parametrat farmakokinetikë të sugammadeksit llogariten në bazë të përmbledhjes së përqendrimeve të sugammadeksit të lirë dhe sugammadeksit si pjesë e kompleksit sugammadex-relaksues të muskujve. Parametrat farmakokinetikë si klirensi dhe Vd konsiderohen të njëjta...

Kundërindikimet

- dështimi i rëndë i veshkave (KK - dështimi i rëndë i mëlçisë;
- shtatzënia;
- periudha e ushqyerjes me gji;
- fëmijët nën 2 vjeç;
- mbindjeshmëria ndaj përbërësve të ilaçit.

Dozimi

Sugammadex duhet të administrohet vetëm nga ose nën drejtimin e një anesteziologu. Për të monitoruar shkallën e bllokadës neuromuskulare dhe rivendosjen e përçueshmërisë neuromuskulare, rekomandohet përdorimi i një metode të përshtatshme monitorimi. Sipas të pranuarit përgjithësisht...

Mbidozimi

Deri më sot, ka pasur një raport për një mbidozë aksidentale të barit në një dozë prej 40 mg/kg. Nuk kishte efekte anësore të rëndësishme. Sugammadex tolerohet mirë në doza deri në 96 mg/kg me mungesë të ndonjë efekti anësor...

Ndërveprimet e drogës

Ndërveprimi sipas llojit të lidhjes (kontraceptivët hormonalë)
Për shkak të administrimit të sugammadex, efektiviteti i disa barnave mund të zvogëlohet për shkak të uljes së përqendrimit të tyre (falas) në plazmë. Në një situatë të tillë është e nevojshme...

Efekte anesore

Reagimet anësore të mëposhtme janë më shpesh të lidhura (≥1/100 deri në 1/100) me përdorimin e sugammadex.
Sistemi i trupit
Frekuenca e shfaqjes
Reaksione negative
Çrregullim i sistemit imunitar
Rrallë (nga ≥1/...

Gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji

Përdorimi i sugammadex gjatë shtatzënisë nuk rekomandohet për shkak të të dhënave të pamjaftueshme.
Ekskretimi i sugammadeksit në qumësht tek gratë gjatë laktacionit nuk është studiuar, por në bazë të të dhënave nga studimet paraklinike, kjo probabilitet nuk është...

Përdorni për mosfunksionim të mëlçisë

Kundërindikuar në dështimin e rëndë të mëlçisë.

Përdorni për dëmtim të veshkave

Kundërindikuar në dështimin e rëndë të veshkave (KK Përdorimi tek fëmijët Kundërindikohet tek fëmijët nën 2 vjeç.

Përdorimi në pacientët e moshuar

Pacientët e moshuar: pas administrimit të sugammadex në prani të 2 përgjigjeve në modalitetin e stimulimit TOF në sfondin e bllokadës së shkaktuar nga bromidi rocuronium, koha e rikuperimit të plotë të përcjelljes neuromuskulare (raporti T4/T1 deri në 0,9) në pacientët e rritur. .

udhëzime të veçanta

Monitorimi i funksionit të frymëmarrjes gjatë restaurimit të përçueshmërisë neuromuskulare
Është e nevojshme të kryhet ventilim mekanik derisa frymëmarrja adekuate spontane të rikthehet plotësisht pas eliminimit të bllokadës neuromuskulare. Edhe nëse do të kishte një shërim të plotë ...

Kushtet e veçanta të pranimit

kundërindikuar në shtatzëni, përdoret me kujdes gjatë ushqyerjes me gji, kundërindikuar në pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë, kundërindikuar në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave, kundërindikuar tek fëmijët, përdoret me kujdes në pacientët e moshuar

Farmakokinetika

Parametrat farmakokinetikë të sugammadeksit llogariten në bazë të përmbledhjes së përqendrimeve të sugammadeksit të lirë dhe sugammadeksit si pjesë e kompleksit sugammadex-relaksues të muskujve. Parametrat farmakokinetikë si klirensi dhe Vd konsiderohen të njëjta...

Kushtet për dispenzim nga farmacitë

Ilaçi është në dispozicion me recetë.

Kushtet e ruajtjes

Ilaçi duhet të ruhet jashtë mundësive të fëmijëve, të mbrojtur nga drita, në një temperaturë prej 2° deri në 8°C. Mos ngrini. Afati i ruajtjes - 3 vjet.

Formulari i lëshimit

Tretësira për administrim intravenoz është transparente, e pangjyrë në të verdhë të hapur.
1 ml
natriumi sugammadex
108.8 mg,
që i përgjigjet përmbajtjes së sugammadeksit
100 mg
Përbërësit ndihmës: acid klorhidrik - q.s. deri ne pH 7....

Të dashur mjekë!

Nëse keni përvojë në përshkrimin e këtij ilaçi për pacientët tuaj, ndajeni rezultatin (lini një koment)! A e ka ndihmuar ky ilaç pacientin, a ka ndodhur ndonjë efekt anësor gjatë trajtimit? Përvoja juaj do të jetë me interes për kolegët dhe pacientët tuaj.

Të dashur pacientë!

Nëse ju është dhënë ky ilaç dhe keni përfunduar një kurs terapie, na tregoni nëse ai ishte efektiv (ndihmoi), nëse kishte ndonjë efekt anësor, çfarë ju pëlqeu/nuk ju pëlqeu. Mijëra njerëz kërkojnë në internet për rishikime të medikamenteve të ndryshme. Por vetëm disa i lënë ato. Nëse ju personalisht nuk lini një rishikim për këtë temë, të tjerët nuk do të kenë asgjë për të lexuar.

Faleminderit shumë!

Relaksuesit e muskujve-barna që ulin tonin e muskujve skeletorë me ulje të aktivitetit motorik deri në palëvizshmëri të plotë.

Mekanizmi i veprimit - bllokada e receptorëve H-kolinergjikë në sinapse ndalon furnizimin e impulseve nervore në muskujt skeletorë dhe muskujt ndalojnë tkurrjen. Relaksimi vjen nga lart poshtë, nga muskujt e fytyrës deri te majat e gishtërinjve. Gjëja e fundit për t'u çlodhur është diafragma. Rivendosja e përçueshmërisë vazhdon në rend të kundërt. Shenja e parë subjektive e përfundimit të relaksimit të muskujve janë përpjekjet e pacientit për të marrë frymë vetë. Shenjat e dekurarizimit të plotë: pacienti mund të ngrejë dhe të mbajë kokën për 5 sekonda, të shtrëngojë fort dorën dhe të marrë frymë në mënyrë të pavarur për 10-15 minuta pa shenja hipoksie. Objektivisht, shkalla e ndikimit të relaksuesve të muskujve përcaktohet duke përdorur metodat e mëposhtme: elektromiografi, akcelomografi, neurostimulim periferik, mekanomografi.

Kohëzgjatja e veprimit të relaksuesve të muskujve zgjatet në prani të faktorëve të tillë: hipotensioni, hipoksia, hiperkapnia, acidoza metabolike, hipovolemia, mikroqarkullimi i dëmtuar, hipokalemia, anestezi e thellë, hipotermia dhe pacientët e moshuar. Efekti në receptorët M-kolinergjikë të zemrës, muskujve të lëmuar dhe nervit vagus varet nga ilaçi dhe doza. Disa relaksues të muskujve mund të shkaktojnë lirimin e histaminës. Ata nuk kalojnë nëpër BBB. Kalimi përmes PB varet nga ilaçi dhe doza. I pazgjidhshëm në yndyrna. Lidhja me proteinat e gjakut varet nga ilaçi. Rruga kryesore e administrimit është intravenoz. Nuk kanë efekt kur merren si ushqim, pasi janë shumë polare.

1. Sigurimi i kushteve për intubimin e trakesë. 2. Sigurimi i relaksimit të muskujve gjatë ndërhyrjeve kirurgjikale për krijimin e kushteve optimale të punës për ekipin kirurgjik pa doza të tepërta barnash për anestezi të përgjithshme, si dhe nevojën për relaksim muskulor gjatë disa procedurave diagnostike të kryera nën anestezi të përgjithshme (për shembull, bronkoskopia). 3. Shtypja e frymëmarrjes spontane me qëllim të ventilimit mekanik. 4. Eliminimi i sindromës konvulsive kur antikonvulsantët janë të paefektshëm. 5. Bllokada e reaksioneve mbrojtëse ndaj të ftohtit në formën e dridhjeve të muskujve dhe hipertonitetit të muskujve gjatë hipotermisë artificiale. 6. Miorelaksimi gjatë ripozicionimit të fragmenteve kockore dhe reduktimi i dislokimeve në kyçet ku ka masa të fuqishme muskulore.

Antidoti: Prozerin. Ilaçet antikolinesterazë bllokojnë kolinesterazën, sasia e acetilkolinës rritet dhe ajo zhvendos në mënyrë konkurruese relaksuesin muskulor jo-depolarizues. Prozerin përdoret në një dozë prej 0,03-0,05 mg/kg peshë trupore. 2-3 minuta para përdorimit, administrohet atropine 0,1% 0,5 ml për të zbutur efektet anësore të prozerinës. në mënyrë intravenoze. Dekurarizimi është kundërindikuar në rastet e bllokimit të thellë të muskujve dhe çdo çrregullimi të ekuilibrit të ujit dhe elektrolitit. Nëse efekti i proserinës përfundon më herët se efekti i relaksuesit të muskujve, atëherë rekurarizimi- rifillimi i relaksimit të muskujve për shkak të aktivizimit të kolinesterazës dhe uljes së sasisë së acetilkolinës në çarjen sinaptike.

Substancat e këtij grupi bllokojnë receptorët H-kolinergjikë të vendosur në pllakën fundore të muskujve skeletorë dhe parandalojnë ndërveprimin e tyre me acetilkolinën, si rezultat i së cilës acetilkolina nuk shkakton depolarizimin e membranës së fibrës muskulore - muskujt nuk tkurren. Kjo gjendje quhet bllok neuromuskular.

Klasifikimi:

1 - Relaksues muskulor me veprim konkurrues antidepolarizues- substanca që rrisin përqendrimin e ACh në çarjen sinaptike, e cila në mënyrë konkurruese zhvendos relaksuesin e muskujve nga lidhja e tij me receptorët HX dhe shkakton depolarizimin e membranës postinaptike, duke rivendosur kështu transmetimin neuromuskular. (alkaloid tubocurarine; barna - të ngjashme me kurare)

a) benzilizokuinolinat (tubokurarinë, atrakurium, mivakurium)

b) aminosteroidet (pipekuroni, vekuroni, rokuroni)

Droga të ngjashme me Curare përdoren për të relaksuar muskujt skeletorë gjatë operacioneve kirurgjikale. Nën ndikimin e barnave të ngjashme me curaren, muskujt relaksohen në sekuencën vijuese: fillimisht muskujt e fytyrës, laringut, qafës, pastaj muskujt e gjymtyrëve, bust, dhe së fundi muskujt e frymëmarrjes - ndalon frymëmarrja. Kur frymëmarrja ndalon, pacienti transferohet në ventilim artificial.

Përveç kësaj, përdoret për të eliminuar konvulsionet tonike në helmimin me tetanoz dhe strikninë. Në të njëjtën kohë, relaksimi i muskujve skeletorë ndihmon në eliminimin e ngërçeve.

Antagonistët e relaksuesve të muskujve me veprim antidepolarizues janë barnat antikolinesterazë. Duke frenuar aktivitetin e acetilkolinesterazës, ato parandalojnë hidrolizën e acetilkolinës dhe në këtë mënyrë rrisin përqendrimin e saj në çarjen sinaptike. ACh e zhvendos ilaçin nga lidhja e tij me receptorët H-kolinergjikë, gjë që çon në rivendosjen e transmetimit neuromuskular. Barnat antikolinesterazë (neostigmina) përdoren për të ndërprerë një bllok neuromuskular ose për të eliminuar efektet e mbetura pas administrimit të relaksuesve të muskujve antidepolarizues.

2 – Relaksues muskulor depolarizues- Jodidi i suksametoniumit (Ditylin, Lystenon, Miorelaksina) Jodidi i suksametoniumit në strukturën e tij kimike është një molekulë e dyfishtë e acetilkolinës.

Suksametoni ndërvepron me receptorët H-kolinergjikë të lokalizuar në pllakën fundore të muskujve skeletorë, si acetilkolina, dhe shkakton depolarizimin e membranës postsinaptike. Në të njëjtën kohë, fibrat muskulore kontraktohen, gjë që manifestohet në formën e shtrëngimit individual të muskujve skeletorë - fascikulacioneve. Megjithatë, ndryshe nga acetilkolina, suksametoni është rezistent ndaj acetilkolinesterazës dhe për këtë arsye praktikisht nuk shkatërrohet në çarjen sinaptike. Si rezultat, suksametoniumi shkakton depolarizim të vazhdueshëm të membranës së pllakës fundore postinaptike.

Efektet anësore: dhimbje muskulore pas operacionit (që shoqërohet me mikrotrauma të muskujve gjatë fashikulimeve të tyre), depresion respirator (apnea), hiperkalemi dhe aritmi kardiake, hipertension, rritje të presionit intraokular, rabdomiolizë dhe mioglobinemi, hipertermi.

3 – Agjentë që reduktojnë çlirimin e ACh - Botox është një medikament i toksinës botulinum të tipit A që ndërhyn në çlirimin e ACh nga mbaresat e fibrave nervore kolinergjike. Zinxhiri i rëndë i toksinës botulinum ka aftësinë të lidhet me receptorët specifikë në membranat e qelizave nervore. Pas lidhjes me membranën presinaptike të mbaresës nervore, toksina botulinum depërton në neuron me endocitozë.

Për shkak të faktit se Botox parandalon çlirimin e ACh nga mbaresat e fibrave kolinergjike simpatike që inervojnë gjëndrat e djersës, ilaçi përdoret për hiperhidrozë për të zvogëluar sekretimin e gjëndrave të djersës ekrine (sqetullat, pëllëmbët, këmbët). Injektuar në mënyrë intradermale. Efekti zgjat 6-8 muaj.

Ilaçi përqendrohet në vendin e injektimit për ca kohë, dhe më pas hyn në qarkullimin sistemik, nuk depërton në BBB dhe metabolizohet shpejt.

Efektet anësore përfshijnë dhimbje dhe mikrohematoma në vendin e injektimit, dobësi e lehtë e përgjithshme për 1 javë