Doza e kapotenit në presion të lartë. Kapoten: udhëzime për përdorim

FORMA E DOZIMIT, PËRBËRJA DHE PAKETIMI

Tabletat janë të rrumbullakëta, të ndashme, me ngjyrë të bardhë ose të bardhë, të gdhendura me një simbol në formën e një qendre dhe numrin "200" në njërën anë; Tabletat mund të ndahen lehtësisht përgjatë vijës së thyerjes në kushte normale përdorimi.

1 skedë.
hidroklorur amiodaroni 200 mg

Lëndët ndihmëse: monohidrat laktozë, niseshte misri, polividon K90F, dioksid silikoni anhidrik koloidal, stearat magnezi.

10 copë. - flluska (3) - pako kartoni.

EFEKTI FARMAKHOLOGJIK

Droga antiaritmike e klasit III. Ka efekte antiaritmike dhe antianginale.

Efekti antiaritmik është për shkak të rritjes së fazës 3 të potencialit të veprimit, kryesisht për shkak të një rënie të rrymës së kaliumit nëpër kanale. membranat qelizore kardiomiocitet dhe pakësim i automatizmit të nyjës sinusale. Ilaçi bllokon në mënyrë jo konkurruese receptorët α- dhe β-adrenergjikë. Ngadalëson përcjelljen sinoatriale, atriale dhe nodale pa ndikuar në përcjelljen intraventrikulare. Cordarone rrit periudhën refraktare dhe zvogëlon ngacmueshmërinë e miokardit. Ngadalëson përcjelljen e ngacmimit dhe zgjat periudhën refraktare të rrugëve shtesë atrioventrikulare.

Efekti antianginal i Cordarone është për shkak të një ulje të konsumit të oksigjenit nga miokardi (për shkak të një ulje të rrahjeve të zemrës dhe një ulje të rezistencës periferike), bllokadë jo konkurruese të receptorëve α- dhe β-adrenergjikë, një rritje në gjakun koronar. rrjedhin përmes një efekti të drejtpërdrejtë në muskujt e lëmuar arteriet, duke mbajtur prodhim kardiak duke ulur presionin e aortës dhe duke ulur rezistencën periferike.

Cordarone nuk ka një efekt inotropik të rëndësishëm negativ dhe zvogëlon kontraktueshmërinë e miokardit kryesisht pas administrimit intravenoz.

Ndikon në shkëmbimin e hormoneve të tiroides, pengon shndërrimin e T3 në T4 (bllokada e tiroksinë-5-deiodinazës) dhe bllokon marrjen e këtyre hormoneve nga kardiocitet dhe hepatocitet, gjë që çon në një dobësim të efektit stimulues të hormoneve tiroide në miokardi. Përcaktohet në plazmën e gjakut për 9 muaj pas ndërprerjes së përdorimit.

Efektet terapeutike vërehen 1 javë (nga disa ditë në 2 javë) pas fillimit të marrjes së barit nga goja.

Me administrimin intravenoz të Cordarone, aktiviteti i tij arrin maksimumin pas 15 minutash dhe zhduket afërsisht 4 orë pas administrimit. Përkundër faktit se sasia e Kordaronit të administruar në gjak zvogëlohet shpejt, arrihet ngopja e indeve me ilaçin. Në mungesë të injeksioneve të përsëritura, ilaçi eliminohet gradualisht. Kur rifillon administrimi i tij ose kur ilaçi përshkruhet për administrim oral, krijohet rezerva e indeve të tij.

FARMAKOKINETIKA

Thithja

Pas administrimit oral, amiodaroni absorbohet ngadalë (përthithja është 30-50%), shkalla e përthithjes është subjekt i luhatjeve të konsiderueshme. Biodisponibiliteti pas administrimit oral varion nga 30 në 80% në pacientë të ndryshëm (mesatarisht rreth 50%). Pas një doze të vetme të barit nga goja, Cmax në plazmën e gjakut arrihet brenda 3-7 orësh.

Shpërndarja

Amiodarone ka një Vd të madh. Amiodaroni grumbullohet më së shumti në indin dhjamor, mëlçinë, mushkëritë, shpretkën dhe kornenë. Pas disa ditësh, amiodaroni eliminohet nga trupi. Css arrihet brenda 1 deri në disa muaj, në varësi të karakteristikat individuale pacientit. Lidhja me proteinat e plazmës së gjakut është 95% (62% me albuminën, 33.5% me beta-lipoproteinat).

Metabolizmi

Metabolizohet në mëlçi. Metaboliti kryesor, dezetilamiodaroni, është farmakologjikisht aktiv dhe mund të përmirësojë efektin antiaritmik të përbërjes kryesore. Çdo dozë Cordarone (200 mg) përmban 75 mg jod; 6 mg e kësaj u përcaktua të lëshohej si jod i lirë. Me trajtim të zgjatur, përqendrimet e tij mund të arrijnë 60-80% të përqendrimeve të amiodaronit.

Largimi

Eliminimi kur merret nga goja ndodh në 2 faza: T1/2 në fazën α - 4-21 orë, T1/2 në fazën β - 25-110 ditë. Pas administrimit të zgjatur oral, mesatarja T1/2 është 40 ditë (kjo është e rëndësishme kur zgjidhni një dozë, pasi kërkohet të paktën 1 muaj për të stabilizuar përqendrimin plazmatik, dhe eliminimi i plotë mund të zgjasë më shumë se 4 muaj).

Pas ndërprerjes së barit, largimi i plotë i tij nga trupi vazhdon për disa muaj. Prania e efekteve farmakodinamike të Cordarone duhet të merret parasysh për 10 ditë dhe deri në 1 muaj pas ndërprerjes së tij. Amiodaroni ekskretohet në biliare dhe feces. Ekskretimi renale është i papërfillshëm.

Farmakokinetika në situata të veçanta klinike

Ekskretimi i parëndësishëm i ilaçit në urinë lejon që ilaçi të përshkruhet në doza të moderuara për dështimin e veshkave. Amiodaroni dhe metabolitët e tij nuk mund të dializohen.

INDIKACIONE

Lehtësimi i sulmeve të takikardisë paroksizmale ventrikulare;

Lehtësimi i sulmeve të takikardisë paroksizmale supraventrikulare me një frekuencë të lartë të kontraktimeve ventrikulare (veçanërisht në sfondin e sindromës WPW);

Lehtësimi i paroksizmave dhe formë e qëndrueshme fibrilacioni atrial(fibrilacion atrial) dhe flutter atrial.

Parandalimi i rikthimit

Aritmitë ventrikulare kërcënuese për jetën dhe fibrilacioni ventrikular (trajtimi duhet të fillohet në spital me monitorim të kujdesshëm kardiak);

Takikarditë paroksizmale supraventrikulare, përfshirë. sulme të dokumentuara të takikardisë paroksizmatike të vazhdueshme supraventrikulare të përsëritura në pacientët me sëmundjet organike zemrat; sulme të dokumentuara të takikardisë paroksizmatike supraventrikulare të vazhdueshme të përsëritura në pacientët pa sëmundje organike të zemrës, kur ilaçet antiaritmike të klasave të tjera nuk janë efektive ose ka kundërindikacione për përdorimin e tyre; sulme të dokumentuara të takikardisë paroksizmale të vazhdueshme supraventrikulare të përsëritura në pacientët me sindromën WPW;

Fibrilacioni atrial (fibrilacioni atrial) dhe flutter atrial.

Parandalimi i vdekjes së papritur aritmike në pacientët e grupit Rreziku i lartë pas një infarkti të fundit të miokardit me më shumë se 10 ekstrasistola ventrikulare në 1 orë, manifestimet klinike të dështimit kronik të zemrës dhe reduktimi i fraksionit të nxjerrjes së ventrikulit të majtë (Cordarone rekomandohet veçanërisht për pacientët me sëmundje organike të zemrës (përfshirë sëmundjen e arteries koronare), të shoqëruar nga mosfunksionimi i ventrikulit të majtë.

Cordarone për administrim intravenoz është menduar vetëm për përdorim në spital në rastet kur kërkohet arritja e shpejtë e një efekti antiaritmik ose kur është e pamundur të merret ilaçi nga goja.

REGJIMI I DOZIMIT

Për administrim oral

Kur përshkruani ilaçin në një dozë ngarkuese, mund të përdoren skema të ndryshme. Kur përdoret në spital, doza fillestare, e ndarë në disa doza, varion nga 600-800 mg/ditë deri në një maksimum prej 1200 mg/ditë (zakonisht për 5-8 ditë).

Për përdorim ambulator, doza fillestare, e ndarë në disa doza, varion nga 600 mg në 800 mg / ditë (zakonisht për 10-14 ditë).

Doza mbajtëse përcaktohet në masën 3 mg/kg peshë trupore në ditë dhe mund të variojë nga 100 mg/ditë deri në 400 mg/ditë kur merret një herë në ditë. Duhet të përdoret doza minimale efektive. Sepse Amiodaroni ka një gjysmë jetë shumë të gjatë, ilaçi mund të merret çdo të dytën ditë (200 mg mund të jepet çdo të dytën ditë, dhe 100 mg rekomandohet të merret çdo ditë) ose të merret me pushime (2 ditë në javë).

Për zgjidhje për administrim intravenoz

Doza ngarkuese e Cordarone është fillimisht 5-7 mg/kg peshë trupore në 250 ml tretësirë ​​dekstroze (glukozë) 5% për 30-60 minuta. Efekti terapeutik i Cordarone shfaqet gjatë minutave të para të administrimit dhe zhduket gradualisht, gjë që kërkon rregullimin e shkallës së administrimit të tij në përputhje me rezultatet e trajtimit.

Për terapinë e mirëmbajtjes, ilaçi përshkruhet si një infuzion intravenoz i vazhdueshëm ose me ndërprerje (2-3 herë në ditë) në një zgjidhje 5% dekstrozë (glukozë) për disa ditë në një dozë deri në 1200 mg / ditë. Pas administrimit IV në një dozë ngarkuese, në vend të vazhdimit të infuzionit IV, është e mundur të kaloni në marrjen nga goja të Cordarone në një dozë prej 600-800 mg në 1200 mg/ditë. Që nga dita e parë e administrimit intravenoz të Cordarone, këshillohet që të filloni një kalim gradual drejt marrjes së ilaçit nga goja.

Gjatë kryerjes së injeksioneve intravenoze, ilaçi në një dozë prej 5 mg/kg administrohet për të paktën 3 minuta. Cordarone nuk mund të merret në të njëjtën shiringë me medikamente të tjera!

Për infuzion intravenoz, përqendrimet nën 600 mg/l nuk duhet të përdoren. Për të përgatitur solucione për administrim intravenoz, përdorni vetëm një zgjidhje 5% dekstrozë (glukozë).

EFEKTE ANESORE

Zgjidhje për administrim intravenoz

Reaksionet sistemike: ndjenja e nxehtësisë, djersitje e shtuar, ulje e presionit të gjakut (zakonisht i moderuar dhe kalimtar); raste të hipotensionit ose kolapsit të rëndë arterial (janë raportuar me mbidozë ose administrim shumë të shpejtë), bradikardi të moderuar (në disa raste, veçanërisht në pacientët e moshuar, bradikardi të rëndë dhe, në raste të jashtëzakonshme, ndalim të nyjeve sinusale, që kërkojnë ndërprerjen e terapisë); rrallë - efekt proaritmik. Në fillim të terapisë, vërehet një rritje e aktivitetit të transaminazave të mëlçisë në serumin e gjakut, i cili zakonisht mbetet i moderuar (1,5-3 herë më i lartë. kufiri i sipërm normat /ULN/) dhe, si rregull, normalizohet kur doza zvogëlohet ose edhe spontanisht. Nëse nivelet e transaminazave rriten ndjeshëm, trajtimi duhet të ndërpritet. Ka raporte të izoluara të rasteve të dështimit akut të mëlçisë me nivele të larta serike të transaminazave të mëlçisë dhe/ose verdhëz (disa me fatale). Në raste të izoluara (jashtëzakonisht të rralla), janë vërejtur sa vijon: shoku anafilaktik, beninje hipertensioni intrakranial(pseudotumor cerebri), bronkospazma dhe/ose apnea në pacientët me të rënda dështim të frymëmarrjes, veçanërisht në pacientët me astmë bronkiale. Janë vërejtur disa raste të shqetësimit akut respirator, të shoqëruar kryesisht me pneumoni intersticiale.

Reaksionet lokale: flebiti (mund të shmanget duke përdorur një kateter venoz qendror).

Për administrim oral

Nga jashtë të sistemit kardio-vaskular: bradikardi (kryesisht e moderuar dhe e varur nga doza); në disa raste (me mosfunksionim të nyjeve sinusale, tek të moshuarit) - bradikardi e rëndë; në raste të jashtëzakonshme - bllokimi i sinusit; rrallë - çrregullime të përcjelljes (bllok sinoatrial, bllok AV shkallë të ndryshme, blloku intraventrikular); në disa raste - shfaqja e aritmive të reja ose përkeqësimi i atyre ekzistuese, në disa raste - me arrest kardiak pasues (sipas të dhënave të disponueshme, është e pamundur të vendoset një lidhje me përdorimin e ilaçit, me ashpërsinë e dëmtimit të zemrës ose me joefektivitetin e trajtimit). Këto efekte vërehen kryesisht në rastet e përdorimit të kombinuar të Cordarone me barna që zgjasin periudhën e ripolarizimit të ventrikujve të zemrës (intervali QTc) ose në rast të çekuilibrit elektrolit.

Nga ana e organit të shikimit: mikrodepozitimet e lipofuscinës në kornenë e syrit (pothuajse gjithmonë të pranishme) zakonisht kufizohen në zonën e bebëzës, janë të kthyeshme pas ndërprerjes së ilaçit, ndonjëherë çojnë në dëmtim të shikimit në formën e shfaqja e një halo me ngjyrë në dritë të ndritshme ose një ndjenjë mjegull; në disa raste - neuropati/neuriti nervi optik(lidhja me amiodaronin nuk është vërtetuar qartë deri më sot).

Reaksionet dermatologjike: fotosensitiviteti; eritema (gjatë radioterapisë); në disa raste - skuqje (zakonisht jo specifike), dermatit eksfoliativ(lidhja me marrjen e drogës nuk është vendosur zyrtarisht); me përdorim të zgjatur në doza të larta - pigmentim gri ose kaltërosh i lëkurës (zhduket ngadalë pas ndërprerjes së trajtimit).

Nga sistemi endokrin: një rritje e nivelit të T3 në serumin e gjakut (T4 mbetet normale ose pak e reduktuar) në raste të tilla, në mungesë të shenjave klinike të mosfunksionimit të tiroides, nuk kërkohet ndërprerja e barit); hipotiroidizmi mund të zhvillohet (shtim i lehtë në peshë, aktivitet i ulur, më e theksuar/krahasuar me të pritur/bradikardinë); hipertiroidizëm (si gjatë terapisë ashtu edhe për disa muaj pas ndërprerjes së barit). Dyshimi për hipertiroidizëm mund të lindë nga simptomat e mëposhtme të lehta klinike: humbja e peshës, zhvillimi i aritmisë, angina pectoris, dështimi i zemrës. Diagnoza konfirmohet nga një ulje e qartë e TSH në serum. Amiodaroni duhet të ndërpritet.

Nga jashtë sistemi i tretjes: të përziera, të vjella, çrregullime të shijes (zakonisht gjenden në fillim të terapisë kur përdoren në doza ngarkuese dhe zvogëlohen kur doza zvogëlohet); në fillim të trajtimit - një rritje e izoluar (1,5-3 herë më e lartë se ULN) në aktivitetin e transaminazave të mëlçisë (ato ulen me një ulje të dozës së barit ose edhe spontanisht); në disa raste - çrregullime akute funksioni i mëlçisë dhe/ose verdhëza (kërkojnë ndërprerjen e barit), hepatozë yndyrore, cirrozë. Simptomat klinike dhe ndryshimet laboratorike mund të jenë minimale (hepatomegalia është e mundur, rritja e aktivitetit të transaminazave të mëlçisë është rritur në 1,5-5 herë në krahasim me ULN); Prandaj, gjatë trajtimit rekomandohet monitorim i rregullt i funksionit të mëlçisë.

Nga sistemi i frymëmarrjes: në disa raste - pneumoniti, fibroza, pleuriti, bronkioliti obliteran me pneumoni (nganjëherë rezulton me vdekje), bronkospazma në pacientët me sëmundje të rënda. sëmundjet e frymëmarrjes(sidomos me astmën bronkiale), akute sindromi i shqetësimit të frymëmarrjes në të rriturit.

Nga sistemi nervor qendror dhe periferik sistemi nervor: rrallë - neuropati periferike senzomotorike dhe/ose miopati (zakonisht të kthyeshme pas ndërprerjes së barit), dridhje ekstrapiramidale, ataksi cerebelare; V në raste të rralla- hipertension beninj intrakranial, ankthe.

Reaksionet alergjike: rrallë - vaskuliti, dëmtimi i veshkave me rritje të niveleve të kreatininës, trombocitopeni; në disa raste - anemia hemolitike, anemi aplastike.

Të tjera: alopecia; në disa raste - epididymitis, impotencë (nuk është vendosur asnjë lidhje me përdorimin e drogës).

KUNDËRINDIKIMET

Për administrim oral

SSS (bradikardi sinusale, bllokim sinoatrial) me përjashtim të rasteve të korrigjimit me stimulues kardiak artificial;

Çrregullime të përçueshmërisë AV dhe intraventrikulare (Bllokada AV II dhe shkalla III, blloku i degës së paketës) në mungesë të një stimuluesi kardiak artificial (pacemaker);

Mosfunksionimi i tiroides (hipotiroidizmi, hipertiroidizmi);

Hipokalemia;

Dështimi i zemrës (në fazën e dekompensimit);

Përdorimi i njëkohshëm i frenuesve MAO;

Sëmundjet intersticiale të mushkërive;

Shtatzënia;

Laktacioni;

Për zgjidhje për administrim intravenoz

SSS (bradikardia sinusale, blloku sinoatrial) me përjashtim të pacientëve me një stimulues kardiak artificial (rreziku i ndalimit të nyjeve sinusale);

Bllokada AV e shkallës II dhe III, çrregullime të përcjelljes intraventrikulare (bllokada e dy dhe tre degëve të paketës së His); në këto raste, amiodaroni IV mund të përdoret në departamente të specializuara nën mbulimin e një stimuluesi kardiak artificial (pacemaker);

Akut dështimi kardiovaskular(tronditje, kolaps);

Hipotension arterial i rëndë;

Përdorimi i njëkohshëm me barna që mund të shkaktojnë takikardi ventrikulare polimorfike të llojit "piruette";

Mosfunksionimi i tiroides (hipotiroidizmi, hipertiroidizmi);

Shtatzënia;

Laktacioni;

Mosha deri në 18 vjeç (efikasiteti dhe siguria nuk janë vërtetuar);

Hipersensitiviteti ndaj jodit dhe/ose amiodaronit.

Administrimi IV është kundërindikuar në shkelje të rënda funksioni pulmonar (sëmundja intersticiale e mushkërive), kardiomiopatia ose dështimi i dekompensuar i zemrës (përkeqësimi i mundshëm i gjendjes së pacientit).

Përdorni me kujdes në dështimin kronik të zemrës, dështimin e mëlçisë, astma bronkiale, në pleqëri (për shkak të rrezikut të lartë për të zhvilluar bradikardi të rëndë).

SHTATZANIA DHE LAKTACIONI

Gjatë shtatzënisë, Cordarone përshkruhet vetëm për arsye shëndetësore, sepse ilaçi ka një efekt në gjëndrën tiroide të fetusit.

Amiodaroni ekskretohet në qumështin e gjirit në sasi të konsiderueshme Prandaj, ilaçi është kundërindikuar për përdorim gjatë laktacionit.

UDHËZIME TË VEÇANTA

Para fillimit dhe gjatë trajtimit, rekomandohet të kryhet një studim EKG. Për shkak të zgjatjes së periudhës së repolarizimit të ventrikujve të zemrës, veprimi farmakologjik i Cordarone shkakton disa ndryshime në EKG: zgjatja e intervalit QT, QTc, shfaqja e valëve U. Rritja e intervalit QTc është e mundur. lejohet jo më shumë se 450 ms ose jo më shumë se 25% e vlerës origjinale. Këto ndryshime nuk janë një manifestim i efektit toksik të ilaçit, por kërkojnë monitorim për të rregulluar dozën dhe për të vlerësuar efektin e mundshëm proaritmogjenik të Cordarone.

Duhet pasur parasysh se te pacientët e moshuar ka një rënie më të theksuar të ritmit të zemrës.

Nëse zhvillohet blloku AV i shkallës së dytë ose të tretë, blloku sinoatrial ose bifasikular, trajtimi me Cordarone duhet të ndërpritet.

Mungesa e frymëmarrjes ose kolla joproduktive mund të jetë për shkak të efekt toksik Cordarone për mushkëritë. Në pacientët me gulçim në rritje gjatë stërvitjes, pavarësisht nga përkeqësimi i gjendjes së tyre të përgjithshme (lodhja e shtuar, humbja e peshës, rritja e temperaturës së trupit), radiografia duhet të kryhet para fillimit të terapisë. gjoks. Problemet e frymëmarrjes janë kryesisht të kthyeshme me ndërprerjen e hershme të amiodaronit. Simptomat klinike zakonisht zgjidhen brenda 3-4 javësh, të ndjekura nga një rikuperim më i ngadalshëm foto me rreze X dhe funksionin e mushkërive (disa muaj). Prandaj, duhet të merret parasysh mundësia e rivlerësimit të terapisë me amiodaron dhe përshkrimi i kortikosteroideve.

Nëse shfaqet turbullim i shikimit ose zvogëlim i mprehtësisë së shikimit gjatë marrjes së Cordarone, rekomandohet të kryhet një ekzaminimi oftalmologjik, duke përfshirë fundoskopinë. Rastet neuropatia optike dhe/ose neuriti optik kërkon një vendim mbi këshillueshmërinë e përdorimit të Cordarone.

Cordaroni përmban jod (200 mg përmban 75 mg jod), kështu që mund të ndërhyjë në rezultatet e testit të akumulimit jod radioaktiv V gjëndër tiroide, por nuk ndikon në besueshmërinë e përcaktimit të T3, T4 dhe TSH. Amiodaroni mund të shkaktojë mosfunksionim të tiroides, veçanërisht në pacientët me një histori të mosfunksionimit të tiroides (përfshirë një histori familjare). Prandaj, para fillimit të trajtimit, gjatë trajtimit dhe disa muaj pas përfundimit të trajtimit, duhet të kryhet monitorim i kujdesshëm klinik dhe laboratorik. Nëse dyshohet për mosfunksionim të tiroides, duhet të merren matje Niveli i TSH në serumin e gjakut. Kur shfaqen shenja të hipotiroidizmit, normalizimi i funksionit të tiroides zakonisht vërehet brenda 1-3 muajve pas ndërprerjes së mjekimit. Në situata kërcënuese për jetën, trajtimi me amiodaron mund të vazhdohet me administrimin e njëkohshëm shtesë të levotiroksinës. Nivelet e TSH në serum shërbejnë si udhëzues për dozën e levotiroksinës. Nëse shfaqen shenja të hipertiroidizmit, amiodaroni duhet të ndërpritet. Normalizimi i funksionit të tiroides zakonisht ndodh brenda disa muajve pas ndërprerjes së barit. Në këtë rast, simptomat klinike normalizohen përpara se të ndodhë normalizimi i nivelit të hormoneve që pasqyrojnë funksionin e gjëndrës tiroide. Në raste të rënda, kërkohet ndërhyrje e menjëhershme mjekësore. Trajtimi në çdo rast individual zgjidhet individualisht dhe përfshin barna antitiroide (të cilat mund të mos jenë gjithmonë efektive), kortikosteroide dhe beta-bllokues.

Cordarone për administrim intravenoz përdoret vetëm në një departament të specializuar spitalor nën monitorimin e vazhdueshëm të EKG-së dhe presionit të gjakut. Në këtë rast, Cordarone duhet të administrohet me infuzion dhe jo me injeksion për shkak të rrezikut të çrregullimeve hemodinamike (hipotension, dështim akut kardiovaskular).

Injeksionet IV të Cordarone duhet të kryhen vetëm në situata urgjente, kur nuk ka mundësi të tjera terapeutike dhe vetëm në njësitë e kujdesit intensiv kardiak me monitorim të vazhdueshëm të EKG.

Gjatë administrimit të Cordarone me injeksion, një dozë prej afërsisht 5 mg/kg duhet të administrohet për të paktën 3 minuta. Injeksioni nuk duhet të përsëritet më herët se 15 minuta pas injektimit të parë, edhe nëse i fundit përbëhet nga vetëm një ampulë (kolapsi i pakthyeshëm është i mundur).

Kujdes i veçantë kërkohet gjatë injektimit të barit në rastet e hipotensionit arterial, dështimit të rëndë të frymëmarrjes, kardiomiopatisë së dekompensuar ose dështimit të rëndë të zemrës.

Pacientët duhet të shmangin ekspozimin e zgjatur ndaj diellit dhe rrezatimit UV (ose të përdorin krem ​​kundër diellit).

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe për të përdorur makineri

Aktualisht, nuk ka asnjë provë që Cordarone ndikon në aftësinë për të drejtuar automjete dhe për të përdorur makineri.

MBIDOZA

Simptomat: bradikardi sinusale, arrest kardiak, takikardi ventrikulare, takiarritmi paroksizmale ventrikulare të tipit “piruetë”, çrregullime të qarkullimit të gjakut, mosfunksionim të mëlçisë, ulje të presionit të gjakut.

Trajtimi: kryhet terapi simptomatike(Lavage e stomakut, administrimi i kolestiraminës, për bradycardia - stimulues beta -adrenergjikë ose instalimi i një kardiak, për takikardia e administrimit intravenoz të tipit "piruetë" të kripërave të magnezit, duke zvogëluar pajimin kardiak). Amiodaroni dhe metabolitët e tij nuk largohen me dializë.

Nuk ka asnjë informacion rreth mbidozimit me administrimin intravenoz të Cordarone.

NDËRVEPRIMET E BARNAVE

Në administrimi i njëkohshëm Kordaroni me barna antiaritmike (përfshirë bepridilin, barnat e klasës I A, sotalol), si dhe me vincaminë, sultoprid, eritromicinë për administrim intravenoz, pentamidinë për administrimi parenteral rritet rreziku i zhvillimit të takikardisë ventrikulare polimorfike paroksizmale të tipit “piruetë”. Prandaj, këto kombinime janë kundërindikuar.

Nuk rekomandohet terapi e kombinuar me beta bllokues, disa bllokues kanalet e kalciumit(verapamil, diltiazem), sepse Mund të zhvillohen çrregullime të automatizmit (të manifestuara nga bradikardia) dhe përçueshmëri.

Nuk rekomandohet përdorimi i njëkohshëm i Cordarone me laksativë (stimulues i lëvizshmërisë së zorrëve), të cilët mund të shkaktojnë hipokaleminë, sepse rritet rreziku i zhvillimit të takikardisë ventrikulare të tipit “piruetë”.

Cordarone duhet të përdoret me kujdes në të njëjtën kohë me barna që shkaktojnë hipokaleminë (diuretikët, GCS sistemike dhe mineralokortikoidet, tetrakozaktidet, amfotericina B /për administrim intravenoz/), sepse është i mundur zhvillimi i takikardisë ventrikulare të tipit "piruetë".

Kur Cordarone përdoret njëkohësisht me antikoagulantë për administrim oral, rreziku i gjakderdhjes rritet (prandaj, është e nevojshme të monitorohet niveli i protrombinës dhe të rregullohet doza e antikoagulantëve).

Me përdorimin e njëkohshëm të Cordarone me glikozide kardiake, mund të vërehen çrregullime të automatizmit (të manifestuara nga bradikardia e rëndë) dhe shqetësime në përcjelljen atrioventrikulare. Përveç kësaj, është e mundur të rritet përqendrimi i digoksinës në plazmën e gjakut për shkak të një ulje të pastrimit të saj (prandaj, është e nevojshme të monitorohet përqendrimi i digoksinës në plazmën e gjakut, të kryhet një EKG dhe monitorim laboratorik, dhe nëse është e nevojshme, ndryshoni regjimin e dozimit të glikozideve kardiake).

Me përdorimin e njëkohshëm të Cordarone me fenitoinë, ciklosporinë, flekainide, është e mundur të rritet përqendrimi i kësaj të fundit në plazmën e gjakut (prandaj, përqendrimi i fenitoinës, ciklosporinës, flekainidit në plazmën e gjakut duhet të monitorohet dhe doza e tyre të rregullohet nëse e nevojshme).

Në pacientët që marrin Cordarone dhe të ekspozuar ndaj anestezi e përgjithshme.

Kur përdorni terapinë me oksigjen në periudha postoperative Në pacientët që marrin Cordarone janë përshkruar raste të rralla të komplikimeve të rënda të frymëmarrjes, që ndonjëherë rezultojnë në vdekje (sindroma e shqetësimit respirator akut të të rriturve).

Kur përdoret së bashku me simvastatin, rreziku i efekteve anësore (kryesisht rabdomioliza) mund të rritet për shkak të ndërprerjes së metabolizmit të simvastatinës (nëse është e nevojshme të përdoret një kombinim i tillë, doza e simvastatinës nuk duhet të kalojë 20 mg / ditë, nëse efekt terapeutik nëse kjo dozë nuk arrihet, duhet të kaloni në marrjen e një ilaçi tjetër për uljen e lipideve).

KUSHTET E PUSHIMIT NGA FARMACIONET
Ilaçi është në dispozicion me recetë. Ilaçi në formën e një zgjidhjeje për administrim intravenoz është menduar për përdorim vetëm në një mjedis spitalor.

KUSHTET DHE KOHËZGJATJA E RUAJTJES

Ilaçi në formë tabletash duhet të ruhet në temperaturën e dhomës (jo më të lartë se 30°C). Afati i ruajtjes së tabletave është 3 vjet. Ilaçi në formën e një solucioni për administrim intravenoz duhet të ruhet në një vend të thatë në një temperaturë jo më të madhe se 25 ° C. Afati i ruajtjes së tretësirës për administrim intravenoz është 2 vjet.

Vetitë antiaritmike:

Zgjat fazën e 3-të të potencialit të veprimit të qelizave të zemrës, e cila shprehet kryesisht në ulje të rrymave të kaliumit (klasa III sipas klasifikimit Vaughan Williams);

Redukton automatikitetin e nyjës sinus deri në bradikardi, e cila nuk i përgjigjet efekteve të atropinës.

Në mënyrë jo konkurruese shtyp aktivitetin alfa dhe beta adrenergjik.

Ngadalëson përcjelljen në nyjen sinoatriale, atriumin dhe nyjen atrioventrikulare (AV), e cila është më e theksuar me një ritëm të përshpejtuar.

Nuk ndryshon përcjelljen intraventrikulare.

Rrit periudhën refraktare dhe redukton ngacmueshmërinë e miokardit në nivelet atriale, AV nodale dhe ventrikulare.

Ngadalëson përcjelljen dhe zgjat periudhën refraktare të rrugëve shtesë atrioventrikulare.

Vetitë kundër ishemike

Redukton në mënyrë të moderuar rezistencën vaskulare periferike dhe zvogëlon rrahjet e zemrës, gjë që çon në një ulje të konsumit të oksigjenit.

Shfaq antagonizëm alfa dhe beta adrenergjik përmes një mekanizmi jo konkurrues. Rritet rrjedhjen koronare të gjakut për shkak të një efekti të drejtpërdrejtë në muskulaturën e lëmuar të arterieve të miokardit.

Ruan prodhimin kardiak duke reduktuar presionin intra-arterial dhe rezistencën vaskulare periferike. Amiodaroni nuk ka një efekt të rëndësishëm inotropik negativ.

Asnjë studim pediatrik i kontrolluar nuk është kryer.

Administrimi oral

Doza ngarkuese: 10-20 mg/kg/ditë. për 7-10 ditë (ose 500 mg/m2/ditë për metër katror të sipërfaqes së trupit)

Doza e mirëmbajtjes: doza minimale efektive; në varësi të përgjigjes individuale, mund të variojë nga 5 në 10 mg/kg/ditë. (ose 250 mg/m2/ditë për metër katror të sipërfaqes së trupit)

Farmakokinetika

Thithja

Thithja e amiodaronit është e ngadaltë dhe e ndryshueshme, ilaçi ka një afinitet të lartë për indet.

Shpërndarja

Vëllimi i shpërndarjes është shumë i madh, por ndryshon individualisht, pasi amiodaroni grumbullohet në mënyrë aktive në inde (indi dhjamor, mëlçia, mushkëritë, shpretka).

Biotransformimi

Amiodaroni metabolizohet kryesisht nga CYP3A4 dhe gjithashtu nga CYP2C8.

Amiodaroni dhe metaboliti i tij, dezetilamiodaroni, kanë aftësinë të frenojnë CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 dhe 2C8 in vitro. Amiodaroni dhe dezetilamiodaroni gjithashtu kanë aftësinë për të frenuar disa sistemet e transportit, për shembull, P-glikoproteina dhe transportuesi i kationeve organike (OCT2). (Një studim raportoi një rritje prej 1.1% në përqendrimet e kreatininës (Substrati OCT 2).) Të dhënat in vitro japin informacion mbi ndërveprimet me substratet e CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 dhe P-glikoproteinë.

Biodisponibiliteti pas administrimit oral varion nga 30% në 80% (mesatarisht 50%). Përqendrimi maksimal në plazmë pas marrjes së një doze të vetme vërehet pas 3-7 orësh. Efekti terapeutik zhvillohet mesatarisht brenda një jave (nga disa ditë në dy javë).

Largimi

Amiodaroni ka një gjysmë jetë të gjatë, e cila ndryshon individualisht (nga 20 në 100 ditë). Gjatë ditëve të para të trajtimit, amiodaroni grumbullohet në shumicën e indeve të trupit, veçanërisht në indet yndyrore. Eliminimi fillon pas disa ditësh dhe përqendrimet në gjendje të qëndrueshme arrihen pas një ose më shumë muajsh, në varësi të pacientit. Për shkak të këtyre vetive, për arritje të shpejtë në inde fund traditat e nevojshme për shfaqjen e një efekti terapeutik

Marrëdhënia ndërmjet Farmakokinetikës dhe Farmakodinamikës

Një dozë prej 200 mg amiodaroni përmban 75 mg jod. Grupi i jodit ndahet nga molekula dhe hyn në urinë në formën e jodeve. Kjo korrespondon me 6 mg/24 orë jod të lirë për një dozë ditore prej 200 mg amiodarone. Amiodaroni ekskretohet kryesisht në biliare dhe feces. Ekskretimi renale është i papërfillshëm, duke lejuar përdorimin doza standarde në pacientët me insuficiencë renale. Pas ndërprerjes së mjekimit, eliminimi i barit vazhdon për disa muaj; Duhet të theksohet se efekti farmakodinamik zgjat nga 10 ditë deri në një muaj.

As amiodaroni dhe as metabolitët e tij nuk mund të hiqen me dializë.

Asnjë studim pediatrik i kontrolluar nuk është kryer. Në të dhënat e kufizuara të publikuara për pacientët pediatrikë, nuk u vunë re dallime nga të rriturit.

Të dhënat paraklinike

Të dhënat paraklinike bazuar në studimet tradicionale siguria farmakologjike, toksiciteti i përdorimit të përsëritur, gjenotoksiciteti, kancerogjeniteti, teratogjeniteti dhe toksiciteti ndaj funksioni riprodhues, nuk kanë identifikuar ndonjë rrezik specifik për shëndetin e njeriut, përveç informacionit të dhënë në seksionin Shtatzënia, ushqyerja me gji dhe fertiliteti.

Indikacionet për përdorim

Parandalimi i rikthimit:

Takikardi ventrikulare kërcënuese për jetën: trajtimi duhet të fillohet në spital me monitorim të kujdesshëm.

Takikardi ventrikulare e konfirmuar elektrokardiografikisht, simptomatike dhe e paaftë.

Takikardi supraventrikulare e konfirmuar elektrokardiografikisht me një nevojë të përcaktuar për trajtim, nëse takikardia është rezistente ndaj metodave të tjera të trajtimit ose nëse ka kundërindikacione për përdorimin e barnave të tjera.

Fibrilacioni ventrikular.

Parandalimi i çrregullimeve të ritmit në sindromën Wolff-Parkinson-White.

Trajtimi për fibrilacionin atrial: Ngadalësimi i ritmit të zemrës ose rivendosja e ritmit të sinusit kur ndodh flutter ose fibrilacion atrial.

Amiodaroni mund të përdoret nëse ka sëmundje koronare zemra dhe/ose prania e disfunksionit të ventrikulit të majtë (shih Farmakodinamika).

Parandalimi i vdekjes për shkak të aritmive në pacientët me rrezik të lartë për insuficiencë kongjestive simptomatike të zemrës ose infarkt të fundit të miokardit për shkak të fraksionit të ulët të ejeksionit ose rrahjeve të parakohshme ventrikulare asimptomatike.

Amiodaroni indikohet për parandalimin e vdekshmërisë nga të gjitha shkaqet, duke përfshirë vdekjen e papritur kardiake, në pacientët me rrezik të lartë me insuficiencë kongjestive të zemrës ishemike ose joishemike. Rreziku i lartë në përgjithësi përkufizohet si prania simptomat klinike dështimi i rëndë i zemrës ose një ulje e fraksionit të ejeksionit ventrikular nën 40% të normales me ose pa praninë e: shenjave të aritmisë gastrike.

Kundërindikimet

Hipersensitiviteti ndaj amiodaronit ose ndonjë prej përbërësve ndihmës, ose jodit.

Bradikardia sinusale dhe bllokimi i zemrës sinoatrial, me përjashtim të rasteve të korrigjimit të gjendjes me stimulues kardiak artificial.

Sindroma e sinusit të sëmurë, me përjashtim të rasteve të korrigjimit të gjendjes me një stimulues kardiak artificial (rreziku i ndalimit të nyjeve sinusale).

Çrregullime të rënda të përcjelljes, në mungesë të korrigjimit të gjendjes me një stimulues kardiak artificial.

Hipertiroidizmi, për shkak të një përkeqësimi të mundshëm të gjendjes me amiodaron.

Shtatzënia

Ushqyerja me gji.

Kombinimi me barna që mund të shkaktojnë torsades de pointes:

Barnat antiaritmike të klasës 1a (kinidinë, hidrokinidinë, disopiramide),

Barnat antiaritmike të klasës III (sotalol, dofetilide, ibutilide), sultopride,

Barna të tjera si bepridil, cisapride, difemanil, eritromicina intravenoze, mizolastine, moxifloxacin, vincamine intravenoze

Shtatzënia dhe laktacioni

Në studimet e kafshëve, ilaçi kishte një efekt fetototik në disa specie. Marrja e amiodaronit gjatë tremujorit të 2-të dhe të 3-të të shtatzënisë dhe veçanërisht para lindjes shoqërohet me rreziqe; ilaçi mund të shkaktojë bradikardi dhe zgjatje të intervalit QT tek të porsalindurit dhe të dëmtojë funksionin e tiroides tek fetusi. Prandaj, terapia me amiodaron gjatë shtatzënisë është kundërindikuar nëse përfitimi nuk tejkalon rrezikun.

Ushqyerja me gji

Amiodaroni hyn në sasi të konsiderueshme në Qumështi i gjirit, dhe për këtë arsye përdorimi i ilaçit gjatë ushqyerjes me gji është kundërindikuar.

Udhëzime për përdorim dhe doza

Dozat e treguara aplikohen vetëm për të rriturit.

Trajtimi fillestar

Regjimi fillestar i dozimit (doza ngarkuese) është administrimi i 3 tabletave (600 mg) në ditë për 8-10 ditë. Në disa raste, doza më të larta (4 ose 5 tableta në ditë) mund të përdoren në fillim të trajtimit, por vetëm për një kohë të shkurtër dhe me monitorim elektrokardiografik. Rezultati i ngopjes terapeutike janë ndryshimet karakteristike në EKG: zgjatja e intervalit QT (për shkak të zgjatjes së periudhës së repolarizimit) me pamja e mundshme Valët U (shih udhëzime të veçanta).

Trajtimi i mirëmbajtjes

Duhet të zgjidhet doza minimale efektive, e cila, sipas përgjigjes individuale të pacientit, mund të variojë nga '/g tabletë në ditë (ose një tabletë çdo të dytën ditë) deri në 2 tableta çdo ditë. Monitorimi i rregullt i EKG-së kërkohet gjatë gjithë trajtimit.

Grupe të veçanta pacientësh

Dështimi i veshkave

Nuk kërkohet rregullim i dozës në pacientët me dëmtim të veshkave (shih Farmakodinamika. Marrëdhënia midis farmakokinetikës dhe farmakodinamikës), megjithatë përvojë klinike mungon.

Dështimi i mëlçisë

Nuk ka përvojë klinike në pacientët me mosfunksionim të mëlçisë.

Pacientë të moshuar

Nuk ka të dhëna të mjaftueshme klinike për përdorim në pacientët e moshuar. Amiodaroni duhet të përdoret me kujdes ekstrem te pacientët e moshuar.

Pacientët pediatrikë

Siguria dhe efektiviteti i amiodaronit tek fëmijët nuk është vërtetuar. Të dhënat aktualisht të disponueshme përshkruhen në seksionet Farmakodinamika dhe Farmakokinetika).

Mënyra e aplikimit Gëlltitja.

Efekte anesore

Efektet anësore u klasifikuan sipas organeve dhe sistemeve, si dhe sipas shpeshtësisë së manifestimit si më poshtë:

Shumë e zakonshme (> 1/10); shpesh (> 1/100 deri në 1/1 LLC deri në 1/10000 deri

Nëse keni simptoma të ngjashme me ato të përshkruara më poshtë (veçanërisht ato me shkronja të theksuara kursive), ju lutemi kontaktoni menjëherë mjekun tuaj!

Çrregullime të shikimit:

Mikrodepozitimet shumë të zakonshme në kornea, pothuajse gjithmonë të pranishme tek të rriturit, zakonisht kufizohen në zonën poshtë bebëzës dhe nuk kërkojnë ndërprerjen e trajtimit. Ato jashtëzakonisht rrallë çojnë në dëmtim të shikimit në formën e një halo me ngjyrë në dritë të ndritshme ose një ndjenjë mjegull. Mikrodepozitat në kornea përbëhen nga komplekse lipid x komponentë dhe janë gjithmonë plotësisht të kthyeshëm pas ndërprerjes së barit.

Shumë të rralla: Janë përshkruar disa raste të neuropatisë/neuritit optik me turbullim, ulje të mprehtësisë së shikimit dhe edemë të fundusit. Kjo mund të çojë në një rënie pak a shumë të rëndë të mprehtësisë vizuale. Lidhja e këtij fenomeni me amiodaronin ende nuk është vërtetuar, megjithatë, në mungesë të të tjerëve arsye të dukshme, trajtimi me ilaçin duhet të pezullohet.

Çrregullime të lëkurës:

Fotosensitiviteti shumë i zakonshëm: Pacientët duhet të paralajmërohen të shmangin rrezet e diellit (dhe rrezet ultraviolet fare).

Shpesh, pigmentim gri ose kaltërosh i lëkurës; pas ndërprerjes së mjekimit, ky pigmentim ngadalë (mbi 10-24 muaj) zhduket.

Shume ralle:

Eritema mund të shfaqet gjatë radioterapisë

Ka raporte për skuqje të lëkurës, zakonisht jo specifike

Raste të izoluara të dermatitit eksfoliativ; megjithatë, një lidhje me ilaçin nuk është vendosur.

Renia e flokeve.

Frekuenca e panjohur:

Kosheret

Çrregullime endokrine

Masat paraprake për përdorim)

Hipotiroidizmi,

Hipertiroidizmi, ndonjëherë fatal

Sindroma e sekretimit të papërshtatshëm të hormonit antidiuretik (SIADH)

Çrregullime të frymëmarrjes:

Shpesh janë përshkruar raste të toksicitetit pulmonar (pneumoni alveolar/intersticial dhe bronkioliti obliterans me pneumoni), ndonjëherë me vdekje. Në pacientët me dispne ose kollë joproduktive, si simptoma të pavarura, ashtu edhe përkeqësim të gjendjes së përgjithshme (lodhje, humbje peshe, ethe), duhet të kryhet një radiografi e gjoksit dhe, nëse është e nevojshme, ilaçi duhet të ndërpritet. Këto lloje të pneumopatisë mund të çojnë në fibrozë pulmonare, por ato janë kryesisht të kthyeshme me ndërprerjen e hershme të amiodaronit, me ose pa kortikosteroide. Simptomat klinike zakonisht zgjidhen brenda 3-4 javësh, e ndjekur nga një rikuperim më i ngadalshëm i gjetjeve radiologjike dhe funksionit pulmonar (disa muaj).

Ka pasur raste të pleuritit të shoqëruar me pneumopati intersticiale.

Ka edhe raste të hemorragjisë pulmonare (incidenca e panjohur).

Shume ralle:

Janë përshkruar disa raste të bronkospazmës, veçanërisht në pacientët me astmë bronkiale.

Janë përshkruar disa raste të sindromës akute të frymëmarrjes, që ndonjëherë përfundon me vdekje, më shpesh menjëherë pas operacionit (ndoshta e ndikuar nga përqendrimet e larta të oksigjenit gjatë ventilimit mekanik) (shih udhëzimet speciale dhe masat paraprake për përdorim).

Çrregullime të sistemit nervor:

Dridhja ose simptoma të tjera ekstrapiramidale

Çrregullime të gjumit, duke përfshirë ëndrrat e këqija.

Neuropatitë periferike shqisore, motorike ose të përziera.

Rrallëherë:

Miopatitë. Neuropatitë periferike sensoromotore dhe/ose miopatitë, zakonisht të kthyeshme pas ndërprerjes së barit me përdorim afatgjatë të amiodaronit. Ato mund të zhvillohen vetëm pas disa muajsh, ndonjëherë pas disa vitesh trajtim. Zakonisht ato janë të kthyeshme pas ndërprerjes së barit. Megjithatë, rikuperimi mund të jetë jo i plotë, shumë i ngadaltë dhe të shfaqet vetëm disa muaj pas ndërprerjes.

Shume ralle:

Ataksia cerebelare,

Hipertensioni beninj intrakranial, dhimbje koke. Shfaqja e dhimbjeve të kokës kërkon ekzaminim për të përcaktuar shkaqet.

Çrregullime të mëlçisë:

U vu re mosfunksionim i mëlçisë, i manifestuar me rritje të transaminazave të serumit. Ngjarjet e mëposhtme janë raportuar:

E zakonshme: hepatopati akute me nivele të larta të transaminazave në serum dhe/ose verdhëz, e cila përfshin vdekje; në raste të tilla, trajtimi duhet të ndërpritet.

Shumë e rrallë: ka raporte për hepatiti kronik në trajtim afatgjatë. Histologjia është në përputhje me hepatitin pseudoalkoolik. Simptomat klinike dhe ndryshimet laboratorike mund të jenë minimale (hepatomegalia intermitente, nivelet e transaminazave janë rritur në 1,5-5 herë normale); Prandaj, gjatë trajtimit rekomandohet monitorim i rregullt i funksionit të mëlçisë. Edhe një rritje e moderuar e niveleve të transaminazave të vërejtura pas trajtimit që zgjat më shumë se 6 muaj mund të tregojë çrregullime kronike të mëlçisë. Anomalitë klinike dhe biologjike zakonisht zgjidhen pas ndërprerjes së drogës; megjithatë, ka pak raporte për ndryshime të pakthyeshme.

Çrregullime kardiake:

E zakonshme: kryesisht bradikardi e moderuar dhe e varur nga doza.

Të rralla: çrregullime të përcjelljes (bllok sinoatrial, bllok atrioventrikular në shkallë të ndryshme)

Shumë të rralla: Në disa raste (mosfunksionimi i nyjeve sinusale, pacientët e moshuar), janë përshkruar bradikardi të rënda ose, në raste të jashtëzakonshme, ndalim i nyjeve sinusale.

Frekuenca e panjohur:

Takikardi e tipit "piruetë" (torsades de pointes) (shih udhëzimet speciale dhe

masat paraprake për përdorim dhe ndërveprim me barna të tjera dhe forma të tjera të ndërveprimit).

Çrregullime gastrointestinale:

Shumë të shpeshta: çrregullime beninje gastrointestinale (të përzier, të vjella, ndjesitë e shijes), zakonisht ndodhin në fillim të trajtimit dhe zhduken kur doza zvogëlohet

Çrregullime të sistemit riprodhues:

Shumë e rrallë: epididymitis.

Impotenca.

Shkeljet nga:

Shumë të rralla: vaskuliti.

Ndikimi në rezultatet e studimeve laboratorike dhe instrumentale:

Shumë e rrallë: mosfunksionim i veshkave me rritje të moderuar të niveleve të kreatininës

Çrregullime të gjakut dhe sistemit limfatik:

Shume ralle:

Trombocitopeni

Anemia hemolitike

Anemia aplastike

Çrregullime të sistemit imunitar:

Angioedema (edema e Quincke) (e panjohur).

Mbidozimi

Kontaktoni menjëherë mjekun ose dhomën e urgjencës nëse

Informacion në lidhje me rastet me doza të larta bradikardi sinusale, sulme të takikardisë ventrikulare, në veçanti takikardi ventrikulare të tipit “piruetë” dhe dëmtim të mëlçisë. Trajtimi duhet të jetë simptomatik. Duke marrë parasysh profilin farmakokinetik të barit, rekomandohet të monitorohet gjendja e pacientit për një kohë mjaft të gjatë, monitorimi është veçanërisht i rëndësishëm rrahjet e zemrës. As amiodaroni dhe as metabolitët e tij nuk largohen me dializë.

Ndërveprimi me barna të tjera

Sigurohuni që të informoni mjekun tuaj për të gjitha medikamentet që merrni me Cordarone, edhe nëse kjo ndodh herë pas here.

Barnat që shkaktojnë aritmi të tilla si Torsade de Pointes ose zgjasin intervalin QT

A/ Barnat që shkaktojnë aritmi si Torsade de Pointes

Administrimi i njëkohshëm i barnave që mund të shkaktojnë aritmi si p.sh. torsade de pointes është kundërindikuar (shih seksionin 4.3):

Barnat antiaritmike të klasës 1a, sotalol, bepridil

Barnat që nuk janë antiaritmikë, të tilla si vincamina, sultopridi, eritromicina IV, pentamidina (për përdorim parenteral), pasi ekziston një rrezik i shtuar i zhvillimit të aritmive potencialisht fatale, të tilla si torsade de pointes.

B/ Barnat që zgjasin intervalin QT

Përdorimi i njëkohshëm i amiodaronit me barna që dihet se zgjasin intervalin QT duhet të bazohet në një vlerësim të kujdesshëm. përfitimet e mundshme dhe rreziku për çdo pacient, pasi rreziku i torsade de pointes mund të rritet (shih seksionin 4.4) dhe pacientët duhet të monitorohen për zgjatjen e QT.

Fluoroquinolones duhet të shmangen në pacientët që marrin amiodarone.

Ilaçet që ngadalësojnë ritmin e zemrës ose duke shkaktuar shqetësime automatikiteti ose përçueshmëria:

Bllokuesit beta dhe frenuesit e kanalit të kalciumit që ulin rrahjet e zemrës (verapamil, diltiazem), pasi mund të zhvillohen çrregullime të automatizmit (bradikardi të tepërt) dhe përçueshmëri.

Barnat që mund të shkaktojnë hipokaleminë:

laksativë stimulues, të cilët mund të shkaktojnë hipokaleminë, duke rritur kështu rrezikun e torsade de pointes, duhet të përdoren lloje të tjera laksativësh.

Dabigatran

Duhet treguar kujdes kur amiodaroni përdoret njëkohësisht me dabigatran për shkak të rrezikut të gjakderdhjes. Doza e dabigatranit mund të duhet të rregullohet sipas indikacioneve të saj.

Substrate CYP 2C9

Amiodaroni rrit përqendrimin e substrateve të CYP 2C9, të tilla si warfarina ose fenitoina, duke frenuar citokromin P450 2C9.

Këshillohet kujdes kur përdorni barnat e mëposhtme në kombinim me kordaronin:

Diuretikët që shkaktojnë hipokaleminë (të vetme dhe të kombinuara).

Kortikosteroidet sistemike (gluko-, mineralo-), tetrakozaktidet.

Amfotericina B (iv).

Është e nevojshme të parandalohet zhvillimi i hipokalemisë dhe të korrigjohet nëse shfaqet. Intervali QT duhet të monitorohet dhe në rastin e aritmisë torsade de pointes, nuk duhet të përshkruhen barna antiaritmike (duhet të fillohet ritmi ventrikular, mund të përdoret magnez IV).

Anestezia e përgjithshme:

Komplikime potencialisht serioze janë raportuar në pacientët që i nënshtrohen anestezisë së përgjithshme: bradikardi (rezistente ndaj atropinës), hipotension, çrregullime të përcjellshmërisë, ulje të prodhimit kardiak.

Në raste shumë të rralla, janë vërejtur komplikime të rënda nga sistemi i frymëmarrjes (sindroma e shqetësimit respirator akut tek të rriturit), ndonjëherë fatale, zakonisht menjëherë në periudhën pas operacionit. Mund të supozohet një lidhje e mundshme me përqendrime të larta të oksigjenit.

Amiodaroni dhe/ose metabolitët e tij, dezetilamiodaroni, frenojnë CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 dhe P-glikoproteinën dhe mund të rrisin ekspozimin ndaj substrateve të tyre.

Për shkak të gjysmë-jetës së gjatë të amiodaronit, ndërveprimet mund të ndodhin për disa muaj pas ndërprerjes së amiodaronit.

Substrate P-gp

Amiodaroni është një frenues i P-gp. Supozohet se përdorimi i njëkohshëm me substrate P-gp do të rrisë ekspozimin e tyre.

Digitalis:

Mund të zhvillohet një shkelje e automatizmit (bradikardi e tepërt) dhe përçueshmëri atrioventrikulare (efekt sinergjik); Përveç kësaj, një rritje në përqendrimet plazmatike të digoksinës është e mundur për shkak të një rënie në pastrimin e digoksinës.

Duhet të monitorohen nivelet e EKG-së dhe të digoksinës plazmatike dhe pacientët duhet të monitorohen për shenja klinike të toksicitetit të digitalisit. Mund të kërkojë rregullim doza terapeutike digitalis.

Warfarin

Kombinimi i warfarinës me amiodaronin mund të përmirësojë efektin e antikoagulantit oral, duke rritur kështu rrezikun e gjakderdhjes. Nevojitet më shumë

Monitoroni rregullisht nivelet e protrombinës dhe rregulloni dozat e antikoagulantëve oralë, si gjatë trajtimit me amiodaron ashtu edhe gjatë trajtimit me amiodaron.

Fenitoina

Kombinimi i fenitoinës me amiodaronin mund të çojë në një mbidozë të fenitoinës me zhvillimin e manifestimeve neurologjike. Duhet të kryhet monitorimi klinik dhe doza e fenitoinës duhet të reduktohet sapo të shfaqen shenjat e mbidozimit; Duhet të përcaktohen nivelet e fenitoinës në plazmë.

NënshtresatCYP2D6

Flecainide

Amiodaroni rrit përqendrimin plazmatik të flekainidit duke frenuar citokromin CYP 2D6. Prandaj, doza e amiodaronit duhet të reduktohet.

Substrate CYP P450 ZA4

Kur barna të tilla përshkruhen njëkohësisht me amiodaronin, një frenues i CYP3A4, kjo mund të rezultojë në rritje nivel të lartë përqendrimet e tyre në plazmë, të cilat mund të shkaktojnë rritje të mundshme toksiciteti i tyre:

Ciklosporina: Kombinimi i tij me amiodaronin mund të rrisë nivelet plazmatike të ciklosporinës, kështu që doza duhet të rregullohet.

Fentanyl: Kombinimi i tij me amiodaronin mund të rrisë efektet farmakologjike të fentanilit dhe të rrisë rrezikun e toksicitetit të fentanilit.

Statinat. Përdorimi i njëkohshëm i amiodaronit me statina të metabolizuara nga CYP3A 4, të tilla si simvastatin, atorvastatin dhe lovastatin, rrit rrezikun e toksicitetit të muskujve.

Barna të tjera të metabolizuara nga CYP3A4: lidokainë, takrolimus, sildenafil, midazolam, triazolam, dihidroergotaminë, ergotaminë, kolkicin.

Barnat me efekte negative inotropike që shkaktojnë bradikadinë dhe/ose shtypjen e nyjeve AV: monitorimi i manifestimeve klinike dhe EKG është i nevojshëm.

Medikamente antiaritmike të grupeve të ndryshme: përdorimi i tyre mund të jetë i dobishëm, por kërkon monitorim të kujdesshëm dhe kontroll EKG.

Frenuesit e CYP3A4 dhe frenuesit e CYP2C8 potencialisht mund të pengojnë metabolizmin e amiodaronit dhe të rrisin ekspozimin e tij.

Karakteristikat e aplikimit

Efektet kardiake

Para fillimit të trajtimit duhet të kryhet një EKG.

Në pacientët e moshuar, rrahjet e zemrës mund të ulen më shumë.

Veprimi farmakologjik i amiodaronit shkakton ndryshime në EKG: zgjatje e intervalit QT (për shkak të zgjatjes së repolarizimit) me shfaqjen e mundshme të valës U; këto ndryshime janë rezultat i ngopjes terapeutike dhe jo i toksicitetit.

Ilaçi duhet të ndërpritet në rast të shfaqjes së bllokut atrioventrikular të shkallës 2 dhe 3, bllokut sinoatrial ose bllokut bifasikular. Në rast të zhvillimit të bllokut atrioventrikular të shkallës së parë, monitorimi duhet të intensifikohet.

Ka raporte për shfaqjen e llojeve të reja të çrregullimeve të ritmit ose përkeqësimit të atyre ekzistuese më parë (shiko Efektet anësore).

Efekti aritmogjenik i amiodaronit është i dobët, më i vogël se ai i shumicës së barnave antiaritmike dhe zakonisht shfaqet në kombinim me barna të caktuara (shiko Ndërveprimet me barna të tjera dhe forma të tjera ndërveprimesh) ose në rastet e çekuilibrit elektrolit.

Simptomat e gjëndrës tiroide

Amiodaroni përmban jod dhe për këtë arsye mund të ndërhyjë në rezultatet e disa testeve të përdorura për të vlerësuar funksionin e tiroides (lidhja me jodin radioaktiv, PBI). Megjithatë, funksioni i tiroides mund të monitorohet duke përcaktuar nivelin e hormoneve të gjakut (T3, T4, TSH).

Amiodaroni mund të shkaktojë mosfunksionim të tiroides, veçanërisht në pacientët me një histori të mosfunksionimit të tiroides. Prandaj, nivelet e TSH në serum duhet të maten para fillimit të trajtimit, rregullisht (p.sh. çdo 6 muaj) gjatë trajtimit dhe disa muaj pas trajtimit. Nëse dyshohet për mosfunksionim të tiroides gjatë trajtimit me amiodaron, duhet të maten edhe nivelet e TSH (shihni Efektet anësore).

Simptomat pulmonare

Episodet e dispnesë ose kollës së thatë mund të shoqërohen me toksicitet pulmonar, siç është zhvillimi i pneumonitit intersticial.

Pacientët të cilët kanë përjetuar episode të dispnesë pas stërvitjes, si e vetmja simptomë ose në sfondin e një përkeqësimi të gjendjes së përgjithshme të pacientit (lodhje, humbje peshe dhe temperaturë), duhet t'i nënshtrohen testimit të qelizave fluorografike. Duhet të merret parasysh vazhdimi i trajtimit me amiodaron, pasi pneumoniti intersticial shpesh është i kthyeshëm me ndërprerjen e hershme të amiodaronit (simptomat klinike zhduken brenda 3-4 javësh, ndryshimet radiologjike dhe përmirësimi i funksionit pulmonar vërehen brenda disa muajve). Përdorimi i kortikosteroideve duhet të vlerësohet.

Në raste shumë të rralla, janë raportuar komplikime të rënda të frymëmarrjes, ndonjëherë fatale (sindroma e shqetësimit respirator akut tek të rriturit), zakonisht pas operacionit. Këto komplikime mund të zhvillohen për shkak të ndërveprimeve të shoqëruara me përqendrime të larta të oksigjenit.

Disfunksioni akut (dështim i rëndë hepatocelular i mëlçisë ose dëmtim i mëlçisë, ndonjëherë fatal) ose kronik mund të ndodhë me terapinë orale; Në këtë drejtim, rekomandohet të zvogëlohet doza e amiodaronit ose të ndërpritet trajtimi me ilaçin nëse niveli i transaminazave tejkalon normën me më shumë se 3 herë.

Klinike dhe simptomat biologjike Dështimi kronik i veshkave me terapi orale mund të jetë i lehtë në ashpërsi (zgjerim i mëlçisë, nivele të aminotransferazës 5 herë më të larta se normalja) dhe i kthyeshëm kur ndërpritet trajtimi me ilaçin, por janë raportuar edhe vdekje.

Simptomat neuromuskulare

Amiodaroni mund të shkaktojë neuropati dhe miopati periferike shqisore, motorike ose të përziera (shiko Efektet anësore). Zgjidhja e simptomave zakonisht vërehet brenda disa muajve pas ndërprerjes së trajtimit me amiodaron, por disa simptoma mund të vazhdojnë.

Simptomat oftalmike

Nëse shikimi është i paqartë ose zvogëlohet mprehtësia e shikimit, duhet të kryhet menjëherë një ekzaminim i plotë oftalmologjik, duke përfshirë ekzaminimin e fundusit. Në rast të zhvillimit të neuropatisë ose neuritit optik të shkaktuar nga amiodaroni, ilaçi duhet të ndërpritet, pasi ekziston mundësia e zhvillimit të verbërisë.

Kombinimet (shiko Ndërveprimet me produkte të tjera medicinale dhe forma të tjera ndërveprimesh) me:

bllokuesit e receptorëve beta-adrenergjikë, me përjashtim të sotalolit (një kombinim i kundërindikuar) dhe esmololit (një kombinim që kërkon kujdes kur përdoret);

verapamil dhe diltiazem duhet të përdoren vetëm për parandalimin e aritmive ventrikulare kërcënuese për jetën. Meqenëse ilaçi përmban laktozë, ai është kundërindikuar në pacientët që vuajnë nga galaktosemia kongjenitale, sindroma e keqpërthithjes së glukozës-galaktozës ose mungesa e laktazës.

Masat paraprake

Efektet anësore (shihni Efektet anësore) në përgjithësi varen nga doza, dhe për këtë arsye duhet të përdoret doza minimale efektive terapeutike.

Pacientët duhet të këshillohen të shmangin rrezet e diellit dhe të përdorin masa mbrojtëse nga dielli gjatë trajtimit (shihni Reagimet anësore).

Monitoroni statusin klinik (shihni Paralajmërimet dhe masat paraprake dhe efektet anësore).

Përveç kësaj, meqenëse amiodaroni mund të çojë në hipotiroidizëm ose hipertiroidizëm, veçanërisht në pacientët me një histori të çrregullimeve të tiroides, rekomandohet që të fillohet monitorimi klinik dhe biologjik (TSH) përpara administrimit të amiodaronit. Ky monitorim duhet të vazhdojë gjatë trajtimit dhe për disa muaj pas ndërprerjes së tij. Nëse dyshohet për mosfunksionim të tiroides, duhet të maten nivelet e TSH në serum.

Janë raportuar raste të rritjes së defibrilimit ventrikular dhe/ose të pragut të ritmit të defibrilatorit elektrik të implantueshëm dhe/ose të rritjes së stimulit kardiak, duke ndikuar potencialisht në efektivitetin e barit, veçanërisht në kontekstin e përdorim afatgjatë barna antiaritmike.

Në këtë drejtim, para dhe gjatë trajtimit me amiodaron, duhet të kryhen kontrolle periodike të funksionimit të pajisjes së përdorur.

Sëmundjet e tiroides (shiko Efektet anësore)

Amiodaroni përmban jod dhe për këtë arsye mund të ndërhyjë në marrjen e jodit radiofonik. Megjithatë, rezultatet e testit të funksionit të tiroides (T3 pa pagesë, T4 pa pagesë, TSH) mbeten të interpretueshme. Amiodaroni pengon konvertimin periferik të tiroksinës (T4) në triiodothyronine (T3) dhe mund të shkaktojë ndryshime biokimike lokale në pacientët me funksion normal gjëndra tiroide (rritje e nivelit të T4 të lirë në sfondin e një rënie të lehtë apo edhe të mbajtjes së niveleve normale të T3 të lirë). Dukuri të ngjashme nuk kërkojnë ndërprerjen e trajtimit me amiodaron.

Baza e dyshimit për hipotiroidizëm është zhvillimi i simptomave klinike të mëposhtme: shtim në peshë, intolerancë ndaj të ftohtit, ulje të aktivitetit, bradikardi të tepërt. Diagnoza konfirmohet nga një rritje e dukshme e niveleve të TSH në serum. Rivendosja e funksionit të tiroides në normalitet zakonisht ndodh brenda 1 deri në 3 muaj pas ndërprerjes së terapisë. Në rastet kërcënuese për jetën, terapia me amiodaron mund të vazhdohet në kombinim me L-tiroksinë. Doza e L-tiroksinës rregullohet sipas nivelit të TSH.

Pacientët pediatrikë

Efektiviteti dhe siguria e amiodaronit tek fëmijët nuk është vërtetuar, kështu që përdorimi i ilaçit në pacientët pediatrikë nuk rekomandohet. Të dhënat e disponueshme aktualisht janë paraqitur në seksionet Farmakodinamika dhe Farmakokinetika.

Anestezia (shiko Ndërveprimi me barna të tjera dhe forma të tjera të ndërveprimit dhe Efektet anësore)

Para operacionit, anesteziologu duhet të njoftohet se pacienti po merr amiodarone.

Ilaçi përmban monohidrat laktozë (71 mg). Ilaçi nuk duhet të merret nga pacientët me intolerancë trashëgimore ndaj laktozës, intolerancë ndaj galaktozës ose keqpërthithje të glukozës-galaktozës.

Formulari i lëshimit

10 tableta të ndashme në një blister PVC/alumini. 3 blistera në një kuti kartoni së bashku me udhëzimet për përdorim.

Vetë-mjekimi mund të jetë i dëmshëm për shëndetin tuaj.
Para përdorimit duhet të konsultoheni me mjekun tuaj dhe të lexoni udhëzimet.

> Cordarone (tableta)

Ky informacion nuk mund të përdoret për vetë-mjekim!
Kërkohet konsulta me një specialist!

Cordarone i referohet barna antiaritmike Klasa III dhe përmban substancën aktive amiodarone. Ilaçi është në dispozicion në formën e tabletave të rrumbullakëta të bardhë, të cilat janë të gdhendura në formë zemre dhe numri “200”, që tregon dozën e barit.

Efekti medicinal i këtij ilaçi zhvillohet mjaft ngadalë, kështu që nuk mund të përdoret për të lehtësuar sulmet e papritura të aritmisë, por si një profilaktike Amiodaroni është pothuajse i përsosur. Avantazhi i tij i padyshimtë është fakti se nuk ekskretohet nga trupi me urinë, që do të thotë se mund të përdoret edhe në pacientët me funksion të rëndë të reduktuar të veshkave.

Forma e tabletës së kordaronit përdoret, së pari, për të parandaluar rikthimet e aritmive kërcënuese për jetën: takikardi ventrikulare dhe fibrilacion ventrikular, si dhe për takikarditë që dalin nga pjesë të tjera të zemrës. Përveç kësaj, ilaçi përdoret për të parandaluar vdekjen e papritur kardiake te njerëzit me rrezik të lartë: pacientët pas një ataku kardiak, njerëzit që kanë më shumë se 10 ekstrasistola ventrikulare në një orë ose njerëzit që vuajnë nga dështimi kronik i zemrës.

Ky antiaritmik duhet të merret para ngrënies me shumë ujë. Doza e barit duhet të tregohet ekskluzivisht nga mjeku që monitoron gjendjen e zemrës së pacientit. Duhet të theksohet se ilaçi, për shkak të eleminimit të ngadalshëm, është mjaft i përshtatshëm për t'u përdorur, pasi mund të merret vetëm një herë në ditë, ose më rrallë (siç thotë mjeku). Mungesa e një doze të amiodaronit nuk çon në sindromën e tërheqjes, e karakterizuar nga shfaqja e një ataku kardiak.

Duke qenë shumë një drogë e fortë Cordarone ka një spektër shumë të gjerë reaksione negative. Më të zakonshmet janë çrregullimet e përcjelljes së zemrës, të përzierat, të vjellat, ndryshimet në shije, mosfunksionimi i mëlçisë, duke përfshirë dëmtimin toksik dhe dëmtimin e indeve të mushkërive (pneumoni, pleurit ose pneumoni). Ndonjëherë shikimi mund të ulet, megjithëse ky efekt është kalimtar dhe zhduket pas ndërprerjes ose uljes së dozës së barit. Sistemi endokrin gjithashtu mund të preket - ka një rritje ose ulje të funksioneve të gjëndrës tiroide. Së fundi, mund të ndodhë dridhje e pavullnetshme e muskujve fusha të ndryshme Trupat.

Të gjitha këto Efektet anësore Më shpesh ato ndërpriten pas rregullimit të dozës ose ndërprerjes së plotë të barit.

Ilaçi ka edhe kundërindikacione, ndër të cilat më të rëndat janë çrregullimet e përcjelljes së zemrës - bllokada të çdo lloji, si dhe ulje e përqendrimit të kaliumit dhe magnezit në gjak, mosfunksionim i gjëndrës tiroide dhe disa sëmundje të mushkërive. Është e ndaluar të merret ilaçi gjatë shtatzënisë dhe laktacionit dhe nuk mund të blihet për fëmijët nën 18 vjeç.

Kur përshkruan ndonjë medikament që përmban amiodaron, mjeku duhet të marrë parasysh se cilat ilaçe të tjera po merr pacienti, pasi disa prej tyre mund të rrisin ashpërsinë e reaksioneve anësore të antiaritmikut ose të ulin efektivitetin e tij.

Një mbidozë e këtij ilaçi është shumë e rrezikshme, pasi mund të shkaktojë një ngadalësim katastrofik të ritmit të zemrës. Mungesa e një antidoti specifik dhe joefektiviteti i procedurave konvencionale, të cilat zakonisht kryhen për të hequr shpejt ilaçet e tjera nga trupi, e detyrojnë njeriun të jetë jashtëzakonisht i kujdesshëm në lidhje me përdorimin e amiodaronit dhe e bën atë absolutisht të papërshtatshëm për vetë-mjekim. Për fat të mirë, ilaçi shitet vetëm me recetë, që do të thotë se është e pamundur ta blini atë në një farmaci me kërkesë të "diçka nga zemra".

Arsyeja kryesore vdekje e papritur mes pacientëve janë sëmundjet kardiovaskulare. Shumica e sëmundjeve janë të lidhura me aktivitetin e dobësuar të miokardit dhe urinë e qelizave të tij nga oksigjeni. Për të përmirësuar gjendjen e pacientëve, mjekët përshkruajnë ilaçe antiaritmike që eliminojnë çrregullimet e ritmit të zemrës.

Këto barna përfshijnë Cordarone, krijuar nga kompania franceze Sanofi Aventis. Për më shumë se 50 vjet është përdorur në praktikë mjekësore dhe ka një efekt të fuqishëm farmakologjik. Le të shqyrtojmë se për kë është treguar ilaçi dhe çfarë masash paraprake ekzistojnë gjatë përdorimit të tij.

Efekti antianginal i ilaçit shoqërohet me bllokimin e receptorëve beta-adrenergjikë të muskujve të zemrës, efektin antiaritmik dhe vetinë e zgjerimit koronar. Falë këtij efekti, Cordarone konsiderohet si ilaçi më i suksesshëm i përdorur në trajtimin e aritmive.

Ilaçi antiaritmik Cordarone, i përdorur për:

Përveç aftësive standarde të barnave që rrisin kohëzgjatjen e potencialit të veprimit dhe bllokimin e kanaleve të kaliumit të natyrshme në barnat antiaritmike të klasës III, Cordarone akumulon efektet farmakologjike të bllokuesve të kanaleve të natriumit dhe kalciumit, gjë që e dallon atë nga produktet e tjera medicinale të këtij grupi. .

Për më tepër, ai ka një efekt beta-bllokues, duke parandaluar në mënyrë efektive vdekjen e papritur në pacientët me dështim të zemrës ose të mbijetuarit e infarktit të miokardit.

Çmimi dhe komponentët

NË zinxhir farmaci mund të gjeni forma dozimi të barit me koston mesatare të mëposhtme:

• formë tabletash (200 mg) 30 copë. - rreth 360 rubla;
• zgjidhje (50 mg / ml) - nga 325 rubla për gjashtë ampula.

Komponentët formë e lëngshme medikamente:

• hidroklorur amiodaroni;
• fenilkarbinol;
• binjake-80;
• ujë.

Përbërësit e tabletave:

• hidroklorur amiodaroni;
• laktozë;
• povidon K90F;
• stearat magnezi;
• niseshte misri;
• polisorb.

Indikacionet

Ilaçi përshkruhet për të lehtësuar përkeqësimet e:

• angina pectoris;
• format ventrikulare dhe supraventrikulare të takikardisë paroksizmale;
• fibrilacioni atrial.

Ilaçi përdoret gjithashtu për të parandaluar sëmundjet e përsëritura te pacientët me rrezik të lartë:

• të mbijetuarit e infarktit të miokardit;
• duke pasur më shumë se dhjetë kontraktimet ventrikulare në orën një;
• vuan nga shenja klinike të dështimit të zemrës;
• që kanë një fraksion të reduktuar (më pak se 40%).

Ilaçi përdoret gjerësisht në trajtimin e çrregullimeve të ritmit të miokardit dhe/ose mosfunksionimit të ventrikulit të majtë.

Kundërindikimet

Një ilaç anaritmik në të dyja format e dozimit nuk përshkruhet për kushtet e mëposhtme:

Për më tepër, forma e tabletës nuk është e përshkruar semundje kronike indet e mushkërive, të bashkuar nga sindroma radiologjike e përhapjes dypalëshe.

Injeksionet nuk përdoren gjithashtu për:

• dështimet e përcjelljes së miokardit në mungesë të një stimuluesi kardiak;
• rritje e theksuar e qëndrueshme e presionit të gjakut;
• pamjaftueshmëria akute vaskulare me një rënie të tonit vaskular dhe një ulje të vëllimit të gjakut qarkullues;
• shoku kardiogjen;
• dështim të frymëmarrjes;
• trashja e mureve të barkushes së majtë;
• CHF e rëndë.

Të gjitha këto kundërindikacione nuk merren parasysh gjatë masave të ringjalljes kardiake për arrest kardiak të shkaktuar nga fibrilacioni ventrikular rezistent ndaj defibrilimit.

Përdorni Cordarone me kujdes për të miturit hipertensioni arterial, dështimi kardiak, hepatik, respirator te pacientët pleqëria për shkak të mundësisë së shfaqjes së bradikardisë së rëndë me bllokim atrioventrikular të shkallës së parë.

Cordarone për gratë shtatzëna dhe laktuese

Efekti i substancës në zhvillimin e hershëm intrauterin të fetusit është i panjohur, prandaj Cordarone nuk përdoret gjatë mbajtjes së një fëmije.

Meqenëse një tepricë e jodit mund të çojë në simptoma të hipotiroidizmit dhe formimin e gushës tek një foshnjë, është kundërindikuar për përdorim në. më vonë shtatzënia. Ilaçi mund të përdoret kur rreziku për fetusin justifikohet nga përfitimi për nënën.

Komponenti kalon në qumështin e gjirit në një masë të konsiderueshme, kështu që nuk u rekomandohet grave që ushqehen me gji. Nëse ka nevojë urgjente trajtim medikamentoz, Kjo ushqyerja natyrale ndalur përkohësisht.

Farmakodinamika dhe farmakokinetika

Substanca i përket barnave antiaritmike të klasës III me veti unike:

• rritja e procesit të ripolarizimit në fazën 3;
• bllokimi i kanaleve të natriumit dhe kalciumit;
• sigurimi i efekteve negative batmo-, ino-, krono- dhe dromotropike;
• një rritje e konsiderueshme në ERP dhe ngadalësim i përcjelljes së kanaleve të natriumit dhe kaliumit;
• ulje e rezistencës periferike dhe ulje e ngarkesës në miokard dhe receptorët β-adrenergjikë;
• ruajtja e prodhimit normal kardiak.

Pas fillimit të trajtimit, efekti terapeutik është i dukshëm brenda një jave. Pas ndërprerjes së trajtimit, hidrokloruri i amiodaronit mbetet në plazmën e gjakut për rreth një vit. Efekti farmakodinamik vazhdon pas ndërprerjes së barit për 10-30 ditë.

Pas një përdorimi të vetëm të tabletave ose solucionit përbërës aktiv akumulohet maksimalisht në gjak pas 3-7 orësh. Ai lidhet me albuminën dhe beta-lipoproteinën dhe ngadalë hyn në inde. Në të njëjtën kohë, karakterizohet nga rritja e ndjeshmërisë ndaj tyre.

Pas vetëm disa ditësh terapi, ilaçi grumbullohet pothuajse në të gjitha indet yndyrore, mëlçinë, mushkëritë, kornenë dhe shpretkën.

Substanca ekskretohet pas disa ditësh dhe ekuilibri (arritja e Css) ndërmjet tërheqjes dhe hyrjes së substancës aktive në trup arrihet pas 1-3 muajsh, në varësi të karakteristikave individuale të pacientit.

Udhëzime për përdorimin e Cordarone

Si të merrni tableta (20 mg)?

Tabletat merren nga goja me ujë. Trajtimi përshkruhet sipas disa regjimeve terapeutike:

Cordarone në ampula

Amiodaroni hidroklorur në tretësirë ​​përdoret për injeksione dhe infuzione intravenoze kur është e nevojshme të arrihet shpejt një efekt antiaritmik kur është e pamundur të administrohet ilaçi nga goja në formë tabletash.

Doza optimale është 5 ml për 1 kg peshë. Ilaçi shpërndahet në glukozë (tretësirë ​​5%), 250 ml. Infuzion kryhet ngadalë, rreth dy orë. Gjatë ditës, kërkohen 2-3 infuzione. Trajtimi kryhet vetëm në spital.

Gradualisht efekt medicinal Nivelet e kordaronit zvogëlohen, kështu që përshkruhet një infuzion mbajtës prej 10-20 ml për 1 kg peshë.

Injeksionet intravenoze kryhen në një dozë prej 5 mg për 1 kg peshë. Injeksioni duhet të administrohet shumë ngadalë, për të paktën 3 minuta. Një injeksion i dytë jepet pas 15 minutash. Nëse është e nevojshme, përdoret terapia e vazhdueshme infuzion intravenoz. Për fëmijët mbi 3 vjeç rekomandohet një dozë prej 5 mg për 1 kg.

Efektet anësore dhe masat paraprake

Cordarone - mjaft drogë e rrezikshme, pasi nëse përdoret në mënyrë të gabuar mund të shkaktojë pasoja të rënda për organizmin. Prandaj, duhet të dini saktësisht pse është e rrezikshme dhe si mund të minimizoni rreziqet.

Pasojat e mundshme

Marrja e ilaçeve në formë tabletash formë dozimi mund të shkaktojë një reagim negativ në trup:

Forma e injektueshme e Cordarone shkakton pasojat e mëposhtme:

• zemra: bradikardi, vrapim presionin e gjakut, kolaps.
• Sistemi i frymëmarrjes: kollë e vazhdueshme, gulçim;
• Trakti gastrointestinal: patologji të mëlçisë, ndjesi që i paraprin të vjellave;
• manifestimet e lëkurës: ndjenja e temperaturës, hiperhidroza;
• sistemi nervor: sulmet e cefalalgjisë;
• sistemi imunitar: reaksione alergjike;
• Reagimet në vendin e injektimit: sindromi i dhimbjes, eritemë, ënjtje, nekrozë, ënjtje, infeksion, pigmentim.

Mbidozimi

Nuk ka të dhëna për mbidozë gjatë infuzionit intravenoz, por ka të dhëna për raste të mbidozimit me Cordarone gjatë me gojë. Viktimat përjetuan:

• bradikardia sinusale;
• infrakt;
• sulmet e takikardisë ventrikulare dhe paroksizmale;
• problemet e qarkullimit të gjakut;
• mosfunksionim i mëlçisë;
• rënie të theksuar të presionit të gjakut.

Ndihma ofrohet në mënyrë simptomatike, por as substanca kryesore aktive dhe as metabolitët e saj nuk hiqen nga hemodializa. Nuk ka antidote specifike.

Zhvillimi i tirotoksikozës së induktuar

Përdorimi i Cordarone për çrregullimet e tiroides kërkon vëmendje të veçantë, pasi ilaçi përbëhet nga 1/3 e jodit. Akumulimi i tepërt i këtij elementi në trup për shkak të përdorimit të hidroklorurit të amiodaronit mund të shkaktojë shkelje e rrezikshme si tirotoksikoza e induktuar.

Çfarë lloj sëmundjeje është kjo? Ky është një mosfunksionim i gjëndrës tiroide, i provokuar nga marrja e barit, i cili shprehet në:

• humbje e forcës, përgjumje;
• tharje e lëkurës;
• ënjtje;
• ritmi i ngadaltë i zemrës
• çrregullime të metabolizmit të lipideve në trup.

Është e rëndësishme të dini se zhvillimi i sëmundjes mund të ndodhë edhe një vit pas tërheqjes. terapi medikamentoze me këtë ilaç, pasi jodi i akumuluar largohet nga trupi për një kohë shumë të gjatë - brenda disa muajve.

Për të zvogëluar rrezikun e tirotoksikozës gjatë marrjes së Cordarone, është e nevojshme të monitoroni funksionin e tiroides një herë në gjashtë muaj. sfond hormonal. Nëse vërehet një përkeqësim i ndjeshëm i shëndetit, ilaçi ndërpritet ose përshkruhen medikamente shtesë hormonale.

Pajtueshmëria me alkoolin

Marrja e Cordarone së bashku me alkoolin është e papranueshme. Pirja e alkoolit ndikon negativisht në funksionimin e sistemit kardiovaskular, madje edhe një dozë e vetme e pijeve alkoolike tek njerëzit që nuk i abuzojnë ato shkakton shqetësime në funksionimin e miokardit. Alkooli shpesh shkakton zhvillimin e aritmive dhe fibrilacionit atrial.

Hyrja në trup dhe përzierja traktit gastrik me amiodaronin, etanoli mund të shkaktojë një spazëm që pengon përthithjen normale të barit.

Kjo do të thotë që efekti i ilaçit neutralizohet, dhe në vend të kësaj etanoli ka një efekt shtesë traumatik në muskulin e zemrës. Kjo mund të çojë në pasojat e mëposhtme negative:

• baticat;
• gagging dhe vjellje;
• rritje kritike e rrahjeve të zemrës;
• çrregullime vestibulare;
• zhvillimi i të ashtuquajturit kolaps ortostatik, d.m.th. një rënie e mprehtë e presionit të gjakut, e cila çon në dëmtim të koordinimit të lëvizjeve, këmbëve dhe duarve të ftohta.

Si të minimizoni rreziqet?

Per te shmangur komplikime të pakëndshme, duhet të merren parasysh karakteristikat e mëposhtme:

Ilaçet antiaritmike IA dhe klasa III duhet të kombinohen siç duhet me medikamente të tjera. Marrja e barnave të papajtueshme mund të shkaktojë komplikime serioze.

Analoge

Nëse për ndonjë arsye është e pamundur të përdoret Cordarone, atëherë specialisti mund të rekomandojë ilaçe të tjera që synojnë të luftojnë ndërprerjet në ritmin e zemrës.

Analogët strukturorë:

Droga me një efekt të ngjashëm, por me një përbërës aktiv të ndryshëm

Specialisti vendos se cilin analog të zgjedhë. Nuk rekomandohet ndryshimi/ndërprerja e barit vetë. Gjithashtu nuk duhet të merrni produkte të tjera medicinale pa u konsultuar me mjekun tuaj.

Kordaroni përkufizohet si një ilaç antiaritmik që i përket klasës së frenuesve të repolarizimit. Përbërja ka një mekanizëm të veçantë veprim antiaritmik. Përveç efektivitetit të përshkruar, përdorimi i përbërjes shfaq edhe efekte të zgjerimit koronar, antianginal dhe beta-bllokues.

Forma e dozimit

Bar Cordarone prodhohet në formën e tabletave të destinuara për administrimi oral.

Përshkrimi dhe përbërja

Tabletat Cordarone janë me ngjyrë të bardhë ose kremoze dhe në formë të rrumbullakët. Një vijë defekti vizualizohet qartë në qendër. Në njërën anë ka një gdhendje dhe në anën tjetër një gdhendje në formë zemre. Numri 200 i shtypur në element tregon dozën e përbërësit aktiv.

Përbërësi aktiv i përbërjes medicinale është hidroklorur - 200 mg.

Lista e eksipientëve përfshin:

• monohidrat laktozë;
• niseshte misri;
• stearat magnezi;
• povidone;
• dioksidi i silikonit koloidal.

Grupi farmakologjik

Cordarone është një ilaç antiaritmik.

Përveç efektivitetit antiaritmik, përbërja ka efekte bllokuese antianginale, koronare, alfa dhe beta adrenergjike.

Efekti antiaritmik arrihet për shkak të:

• rritja e kohëzgjatjes së fazës së 3-të të potencialit të ndikimit të kardiomiociteve, kryesisht për shkak të mbylljes së rrymës jonike në kanale;
• ulje e automatizmit të nyjës sinusale, e cila provokon një ulje të rrahjeve të zemrës;
• bllokada e receptorit;
• ulje e aktivitetit atrial;
• ndryshimet në përçueshmërinë ventrikulare nuk vërehen;
• rritja e kohëzgjatjes refraktare dhe zvogëlimi i ngacmueshmërisë së miokardit të atriumeve dhe ventrikujve, si dhe zgjatja e periudhës refraktare të nyjes AV;
• frenimi që siguron dhe rrit kohëzgjatjen e intervalit refraktar në tufat aktuale të përcjelljes AV.

Vërehet gjithashtu efektiviteti i mëposhtëm :

• mungesa e efektit negativ inotropik kur merret me gojë;
• ulje e përthithjes së oksigjenit nga miokardi për shkak të një rënie të konsiderueshme të rezistencës vaskulare periferike dhe ritmit të zemrës;
• aktivizimi i rrymës në enët koronare për shkak të një efekti të drejtpërdrejtë në muskujt e lëmuar të arterieve;
• sigurimi i prodhimit kardiak duke ulur presionin në aortë dhe duke reduktuar rezistencën vaskulare periferike.

Pas fillimit të përdorimit oral, efektet shfaqen mesatarisht 1 javë. Pas ndërprerjes së përdorimit, zbulohet në plazmën e gjakut për 9 muaj. Është e nevojshme të merret parasysh fakti se pas ndërprerjes së përdorimit, aktiviteti mbetet.

Indikacionet për përdorim

Përbërja mund të përdoret për parandalim:

• me aritmi ventrikulare kërcënuese për jetën;
• takikardi paroksizmale supraventrikulare;
• sulmet e takikardisë paroksizmale supraventrikulare të vazhdueshme të përsëritur në pacientët me sëmundje organike të zemrës;
• në pacientët me një histori të infarktit të miokardit;
• me sëmundje koronare të zemrës.

per te rritur

Nëse indikacionet e listuara janë të disponueshme, përbërja mund të përdoret. Ilaçi përdoret me kujdes ekstrem te pacientët që vuajnë nga çrregullime kronike mëlçisë dhe veshkave.

per femijet

Përdorimi i drogës në pediatri është i papranueshëm. Produkti është miratuar për përdorim në pacientët mbi 18 vjeç.

Mundësia e përdorimit të drogës gjatë shtatzënisë nuk është përcaktuar. Në raste të rralla, ilaçi mund të përdoret gjatë shtatzënisë në tremujorin e parë. Substanca aktive e përbërjes medicinale kalon në qumështin e gjirit, prandaj përdorimi i saj gjatë shtatzënisë është i papranueshëm.

Kundërindikimet

Lista e kundërindikacioneve për përdorim është mjaft e gjerë:

• rreziku i ndalimit të nyjeve sinusale;
• bradikardia sinusale;
• blloku sinoatrial;
• hipokalemia;
• shqetësime në punë (hipofunksionim dhe hiperfunksion);
• mosha e pacientit nën 18 vjeç;
• periudha e shtatzënisë;
• periudha e ushqyerjes me gji;
• ndjeshmëria ndaj përbërësve individualë të ilaçit;
• mungesa e laktazës në trup.

Përbërja mund të përdoret me kujdes ekstrem:

• dështimi i dekompensuar i zemrës;
• dështimi kronik i zemrës;
• dështimi i mëlçisë;
• astma bronkiale;
• dështimi i rëndë i frymëmarrjes.

Aplikimet dhe dozat

Ilaçi mund të përdoret në doza të përshkruara nga mjeku që merr pjesë. Nuk rekomandohet shumë të rregulloni vëllimet e lejuara. Veprimet e kësaj natyre mund të shkaktojnë një përkeqësim të mirëqenies së pacientit. Tabletat Cordarone rekomandohen të merren me stomak bosh me sasi të mjaftueshme uje i paster.

per te rritur

Ekzistojnë disa regjime optimale të pranueshme për përdorimin e drogës.

Kur pacienti shtrohet në spital : Doza e parë, e ndarë në 2-3 doza, varion nga 600-800 mg (maksimumi i lejuar - 1200 mg)/ditë deri në një dozë totale prej 10 g, zakonisht kërkohet një javë.

Në shtëpi : Doza fillestare, e ndarë në dy doza, është 600 deri në 800 mg në ditë derisa të arrihet një dozë totale prej 10 g.

Vëllimet mbështetëse: mund të arrijë në pacientë të ndryshëm 100 deri në 400 mg/ditë. Vëllimi më i vogël efektiv duhet të përdoret në përputhje me rezultatin e veçantë terapeutik.

Cordarone ka një gjysmë jetë të konsiderueshme, lejohet të merret çdo ditë tjetër ose të ndërpritet konsumimi i tij për 2 ditë në javë.

Dozat e pranueshme:

1. Doza mesatare e vetme është 200 mg.
2. Mesatare doza e perditshme- 400 mg.
3. Doza maksimale e vetme është 400 mg.
4. Doza maksimale ditore është 1200 mg.

per femijet

Përdorimi i përbërjes në praktikën pediatrike është i ndaluar.

për gratë shtatzëna dhe gjatë laktacionit

Përdorimi i përbërjes gjatë shtatzënisë është i mundur nëse gruaja ka indikacione akute. Doza në raste të tilla përcaktohet privatisht.

Efekte anësore

Gjatë periudhës së përdorimit të ilaçit, pacientët përjetojnë efektet anësore të mëposhtme:

• bradikardi e rëndë;
• dhimbje të forta në rajonin epigastrik;
• nauze dhe;
• shqetësime të shijes, ulje e ndjeshmërisë së receptorëve;
• manifestim i shoqëruar me pengesë;
• zhvillimi ;
• verdhëza;
• dëmtimi i indeve të mëlçisë;
• hemorragji pulmonare;
• dëmtimi i shikimit;
• rritje e peshës trupore për shkak të rritjes së oreksit;
• apati, letargji, përgjumje;
• manifestimi i çrregullimeve të ndryshme dermatologjike;
• dhimbje koke;
• dridhje e gjymtyrëve;
• çrregullime të gjumit;
• ulje e dëshirës seksuale;
• nervozizëm i shtuar, tendencë për agresion.

Ndërveprimi me barna të tjera

Me përdorimin e njëkohshëm të barit në kombinim me Quinidine, Hydroquinidine dhe Procainomide, rreziku i zhvillimit të takikardisë ventrikulare rritet. Përdorimi i kombinuar me bllokues të kanaleve të kalciumit nuk rekomandohet. Nuk rekomandohet kombinimi i përdorimit të Cordarone me përdorimin e laksativëve. Ilaçi nuk duhet të përdoret në kombinim me diuretikët; ekziston rreziku i zhvillimit të hipokalemisë së rëndë.

udhëzime të veçanta

Meqenëse efektet anësore që vijnë nga përdorimi i përbërjes ndodhin kur përdorni doza të larta në qëllime terapeutike, duhet të përdoren vëllimet minimale të lejuara. Gjatë kursit të mjekimit, pacientët duhet të respektojnë rregullat e kufizimit të ekspozimit ndaj rrezeve të diellit.

Mbidozimi

Simptomat e mbidozimit gjatë marrjes së dozave të konsiderueshme të barit shfaqen mjaft intensive. Ekziston rreziku i zhvillimit të bradikardisë së sinusit, arrestit kardiak dhe dëmtimit të mëlçisë. Kur konsumoni doza të konsiderueshme, ekziston rreziku i vdekjes.

Trajtimi fillon me lavazh stomaku. Tregohet përdorimi i sorbentëve. NË të detyrueshme pacienti shtrohet në spital. Manipulimet terapeutike kryhen në një mjedis spitalor.

Nuk ka antidot specifik, hemodializa është e paefektshme.

Kushtet e ruajtjes

Ilaçi shpërndahet nga një rrjet farmacish nëse blerësi ka një recetë. Afati i ruajtjes së përbërjes është 3 vjet nga data e prodhimit. Ilaçi duhet të ruhet në një temperaturë deri në 30 gradë jashtë mundësive të fëmijëve.

Analoge

Medikamentet e mëposhtme janë analoge të Cordarone:

1. është analog i plotë droga Cordarone. Ilaçi prodhohet në formën e një koncentrati për përgatitjen e një solucioni për përdorimi intravenoz dhe tableta. Ndryshon nga ilaçi origjinal në përbërje komponentë shtesë, kushtet e ruajtjes. Kushton shumë më pak se Cordarone.
2. Multaq është një ilaç antiaritmik. Prodhohet në tableta që përmbajnë substancë medicinale dronedarone. Ilaçi rekomandohet për trajtimin e pacientëve të rritur që vuajnë nga fibrilacion atrial ose flutter.
3. i përket barnave antiaritmike dhe është zëvendësues i Cordarone në grupin farmakologjik. Tabletat rekomandohen për pacientët e rritur që vuajnë nga ekstrasistola supraventrikulare dhe ventrikulare, flutter atrial, paroksizmal supraventrikular dhe takikardi ventrikulare.
4. është një zëvendësues i Cordarone në grupin farmakoterapeutik. Ilaçi prodhohet në formën e tabletave dhe tretësirë ​​për injeksion për injeksion në venë. Ilaçi duhet të përdoret për çrregullime të ritmit të zemrës tek pacientët e rritur.

Çmimi

Kostoja e Cordarone është mesatarisht 294 rubla. Çmimet variojnë nga 210 në 377 rubla.