Beta-bllokuesit (receptorët β-adrenergjikë). Beta-bllokuesit: lista e barnave jo selektive dhe kardioselektive, mekanizmi i veprimit dhe kundërindikacionet Barnat e bllokuesve Beta 1

Beta bllokues quhen barna që bllokojnë në mënyrë të kthyeshme (përkohësisht) receptorët adrenergjikë të llojeve të ndryshme (β 1 -, β 2 -, β 3 -).

Rëndësia e beta bllokuesve vështirë të mbivlerësohet. Ata janë klasa e vetme e barnave në kardiologji për të cilat është dhënë zhvillimi. Në dhënien e çmimit në 1988, Komiteti Nobel e quajti rëndësinë klinike të beta-bllokuesve " Përparimi më i madh në luftën kundër sëmundjeve të zemrës që nga zbulimi i digitalis 200 vjet më parë».

Preparatet Digitalis (Foxglove plants, lat. Digitalis) janë një grup i glikozidet kardiake (digoksina, strofantina etj.), të cilat janë përdorur për të trajtuar dështimin kronik të zemrës që nga viti 1785.

Klasifikimi i shkurtër i beta-bllokuesve

Të gjithë beta bllokuesit ndahen në jo selektivë dhe selektivë.

Selektiviteti (kardioselektive) - aftësia për të bllokuar vetëm receptorët beta1-adrenergjikë dhe të mos ndikojë në receptorët beta2, pasi efekti i dobishëm i beta-bllokuesve është kryesisht për shkak të bllokimit të receptorëve beta1, dhe efektet anësore kryesore janë për shkak të receptorëve beta2.

Me fjalë të tjera, selektiviteti është selektiviteti, selektiviteti i veprimit (nga anglishtja. selektive- selektive). Sidoqoftë, ky kardioselektive është vetëm relativ - në doza të mëdha, edhe beta-bllokuesit selektivë mund të bllokojnë pjesërisht receptorët beta2-adrenergjikë. Ju lutemi vini re se barnat kardioselektive janë më të forta zvogëlojnë presionin diastolik (të ulët). sesa ato jo selektive.

Disa beta bllokues gjithashtu kanë një të ashtuquajtur BSA (aktiviteti i brendshëm simpatomimetik). Më rrallë quhet SSA (aktiviteti i brendshëm simpatomimetik). BCA është një aftësi beta bllokues pjesërisht stimulojnë Receptorët beta-adrenergjikë shtypen prej tij, gjë që redukton efektet anësore ("zbut" efektin e ilaçit).

Për shembull, beta bllokuesit me BCA zvogëloni rrahjet e zemrës në një masë më të vogël, dhe nëse rrahjet e zemrës fillimisht janë të ulëta, atëherë ndonjëherë mund ta rrisin atë.

Beta-bllokues me veprim të përzier:

• Karvedilol- bllokues i përzier α 1 -, β 1 -, β 2 - adrenergjik pa BCA.
• Labetalol- α-, β 1 -, β 2 - bllokues adrenergjik dhe agonist i pjesshëm (stimulues) i receptorëve β 2.

Efektet e dobishme të beta-bllokuesve

Për të kuptuar se çfarë mund të arrijmë nga përdorimi i beta-bllokuesve, duhet të kuptojmë efektet që ndodhin me të.

Skema e rregullimit të aktivitetit kardiak.

Adrenoreceptorët dhe katekolaminat që veprojnë mbi to [ ], si dhe gjëndrat mbiveshkore, të cilat sekretojnë adrenalinën dhe norepinefrinën drejtpërdrejt në qarkullimin e gjakut, kombinohen në sistemi simpatoadrenal(SAS). Aktivizimi i sistemit simpatoadrenal ndodh:

• te njerëzit e shëndetshëm nën stres,
• në pacientët me një sërë sëmundjesh:
  • infarkti miokardial,
  • akute dhe kronike infrakt (zemra nuk është në gjendje të pompojë gjak. Me CHF shfaqet gulçim (në 98% të pacientëve), lodhje (93%), palpitacione (80%), ënjtje, kollë.),
  • hipertensioni arterial dhe etj.

Beta-bllokuesit kufizojnë efektet e adrenalinës dhe norepinefrinës në trup, duke çuar kështu në 4 efektet më të rëndësishme:

1. ulje e fuqisë së kontraktimeve të zemrës,
2. ulje e rrahjeve të zemrës (HR),
3. ulje e përçueshmërisë në sistemin e përcjelljes së zemrës,
4. duke reduktuar rrezikun e aritmive.

Tani në më shumë detaje për secilën pikë.

Ulje të rrahjeve të zemrës

Një rënie në forcën e kontraktimeve të zemrës bën që zemra të shtyjë gjakun në aortë me më pak forcë dhe të krijojë një nivel më të ulët të presionit sistolik (të sipërm) atje. Ulja e forcës së tkurrjes redukton funksionin e zemrës Dhe, në përputhje me rrethanat, kërkesa e oksigjenit të miokardit.

Ulje të rrahjeve të zemrës

Ulja e rrahjeve të zemrës lejon që zemra juaj të pushojë më shumë. Kjo është ndoshta më e rëndësishmja për të cilën kam shkruar më parë. Gjatë tkurrjes (sistolë), indi muskulor i zemrës nuk furnizohet me gjak, pasi enët koronare thellë në miokard janë të ngjeshura. Furnizimi me gjak në miokard vetëm e mundur Gjatë periudhës së tij të relaksimit (diastol). Sa më e lartë të jetë rrahjet e zemrës, aq më e shkurtër është kohëzgjatja totale e periudhave të relaksimit kardiak. Zemra nuk ka kohë për të pushuar plotësisht dhe mund të përjetojë ishemi(mungesa e oksigjenit).

Pra, beta-bllokuesit reduktojnë forcën e kontraktimeve të zemrës dhe nevojën e miokardit për oksigjen, si dhe zgjasin periudhën e pushimit dhe furnizimin me gjak të muskujve të zemrës. Kjo është arsyeja pse bllokuesit beta kanë të theksuar efekt anti-ishemik dhe përdoren shpesh për trajtimi i anginës, e cila është një nga format e IHD (sëmundja koronare e zemrës). Emri i vjetër për anginë është angina pectoris, në latinisht angina pectoris, prandaj quhet edhe efekti antiishemik antianginale. Tani do të dini se cili është efekti antianginal i beta-bllokuesve.

Ju lutemi vini re se midis të gjitha klasave të barnave kardiake Beta Bllokuesit pa BCA më e mira në uljen e rrahjeve të zemrës ( rrahjet e zemrës). Për këtë arsye, kur palpitacione dhe takikardi(rrahjet e zemrës mbi 90 në minutë) ato janë të përshkruara kryesisht.

Për shkak se beta bllokuesit reduktojnë funksionin e zemrës dhe presionin e gjakut, ata kundërindikuar në situata kur zemra nuk mund të përballojë punën e saj:

• i rëndë hipotension arterial(PB më pak se 90-100 mm Hg.),
• dështimi akut i zemrës(shoku kardiogjen, edemë pulmonare, etj.),
• CHF ( dështimi kronik i zemrës) në skenë dekompensimi.

Është kurioze që beta-bllokuesit duhet të përdoren (paralelisht me tre klasa të tjera ilaçesh - ACE inhibitorët, glikozidet kardiake, diuretikët) në. trajtimi i fazave fillestare të dështimit kronik të zemrës. Beta-bllokuesit mbrojnë zemrën nga aktivizimi i tepërt i sistemit simpatoadrenal dhe rrisin jetëgjatësinë pacientët. Unë do të flas më në detaje për parimet moderne të trajtimit të CHF në temën për glikozidet kardiake.

Përçueshmëri e zvogëluar

Përçueshmëri e zvogëluar ( ulje e shpejtësisë së impulseve elektrike) si një nga efektet e beta bllokuesve ka gjithashtu një rëndësi të madhe. Në disa kushte, beta bllokuesit mund të ndërhyjnë përcjellja atrioventrikulare(përçimi i impulseve nga atriumet në barkushe brenda Nyja AV), i cili do të shkaktojë bllokim atrioventrikular (bllok AV) në shkallë të ndryshme (nga I në III).

Diagnoza e bllokut AV me shkallë të ndryshme të ashpërsisë diagnostikohet me EKG dhe manifestohet nga një ose më shumë shenja:

1. zgjatje konstante ose ciklike e intervalit P-Q me më shumë se 0.21 s,
2. humbja e kontraktimeve individuale të ventrikulit,
3. ulje e rrahjeve të zemrës (zakonisht nga 30 në 60).

Rritja e qëndrueshme e kohëzgjatjes së intervalit P-Q nga 0.21 s dhe më lart.

a) periudhat e zgjatjes graduale të intervalit P-Q me humbje të kompleksit QRS;
b) humbja e komplekseve individuale QRS pa një zgjatje graduale të intervalit P-Q.

Të paktën gjysma e komplekseve QRS ventrikulare humbasin.

Impulset nga atria në barkushe nuk përcillen fare.

Nga këtu këshilla: Nëse pulsi i pacientit është bërë më pak se 45 rrahje në minutë ose është shfaqur një parregullsi e pazakontë e ritmit, është e nevojshme dhe ka shumë të ngjarë të rregullohet doza e barit.

Në cilat raste rritet? rreziku i çrregullimeve të përcjellshmërisë?

1. Nëse një beta-bllokues i përshkruhet një pacienti me bradikardi(rrahjet e zemrës nën 60 në minutë),
2. nëse disponohet fillimisht çrregullimi i përcjelljes atrioventrikulare(rritja e kohës së përcjelljes së impulseve elektrike në nyjen AV me më shumë se 0.21 s),
3. nëse pacienti ka një individ ndjeshmëri e lartë te beta bllokuesit,
4. Nëse tejkaluar Doza (e zgjedhur gabimisht) e beta-bllokuesit.

Për të parandaluar çrregullimet e përcjelljes, duhet të filloni me doza të vogla të beta bllokuesit dhe rrisni dozën gradualisht. Nëse shfaqen efekte anësore, beta bllokuesi nuk duhet të ndërpritet papritur për shkak të rrezikut të takikardisë (palpitacioneve). Ju duhet të zvogëloni dozën dhe ndërpriteni ilaçin gradualisht, brenda pak ditësh.

Beta-bllokuesit janë kundërindikuar nëse pacienti ka anomali të rrezikshme të EKG-së, për shembull:

• çrregullime të përcjellshmërisë(bllok atrioventrikular i shkallës II ose III, blloku sinoatrial, etj.),
• shume ritëm i rrallë(rrahjet e zemrës më pak se 50 në minutë, p.sh. bradikardi e rëndë),
• sindromi i sinusit të sëmurë(SSSU).

Ulja e rrezikut të aritmive

Marrja e beta bllokuesve çon në ulje e ngacmueshmërisë së miokardit. Ka më pak vatra ngacmimi në muskulin e zemrës, secila prej të cilave mund të çojë në aritmi kardiake. Për këtë arsye, beta bllokuesit janë efektivë në mjekim, si dhe për parandalimin dhe trajtimin dhe ventrikulareçrregullime të ritmit. Studimet klinike kanë treguar se beta-bllokuesit reduktojnë ndjeshëm rrezikun e zhvillimit të aritmive fatale (për shembull, fibrilacioni ventrikular) dhe për këtë arsye përdoren në mënyrë aktive për parandalimi i vdekjes së papritur, duke përfshirë zgjatjen patologjike të intervalit Q-T në EKG.

Çdo infarkt i miokardit për shkak të dhimbjes dhe nekrozës (vdekjes) të një seksioni të muskujve të zemrës shoqërohet me aktivizimi i theksuar i sistemit simpathoadrenol. Përshkrimi i beta-bllokuesve për infarktin e miokardit (nëse nuk ka kundërindikacione të listuara më sipër) ul ndjeshëm rrezikun e vdekjes së papritur.

Indikacionet për përdorimin e beta-bllokuesve:

• IHD (angina pectoris, infarkt miokardi, dështimi kronik i zemrës),
• parandalimi i aritmive dhe vdekjes së papritur,
• hipertensioni arterial (trajtimi i presionit të lartë të gjakut),
• sëmundje të tjera me aktivitet të shtuar të katekolaminave [ adrenalinë, norepinefrinë, dopaminë] në organizëm:
  1. tiretoksikoza (hiperfunksionimi i gjëndrës tiroide),
  2. tërheqja e alkoolit (), etj.

Efektet anësore të beta-bllokuesve

Disa efekte anësore janë për shkak të veprim i tepruar i beta-bllokuesve në sistemin kardiovaskular:

• i mprehtë bradikardi(rrahjet e zemrës nën 45/min.),
• atrioventrikulare bllokadë,
• hipotension arterial(presioni sistolik i gjakut nën 90-100 mm Hg) - më shpesh me administrim intravenoz të beta-bllokuesve,
• përkeqësimi i dështimit të zemrës deri në edemë pulmonare dhe arrest kardiak,
• qarkullimi i dobët në këmbë me një ulje të prodhimit kardiak - më shpesh tek të moshuarit me aterosklerozë të enëve periferike ose endarterit.

Nëse pacienti ka feokromocitoma (tumor beninj i medullës mbiveshkore ose nyjeve të sistemit nervor autonom simpatik, që sekreton katekolamina; shfaqet në 1 në 10 mijë popullatë dhe deri në 1% të pacientëve me hipertension), Kjo beta bllokuesit madje mund të rrisin presionin e gjakut për shkak të stimulimit të receptorëve α 1 -adrenergjikë dhe spazmës arteriolare. Për të normalizuar presionin e gjakut, duhet të kombinohen beta-bllokuesit.

Në 85-90% të rasteve, feokromocitoma është një tumor i gjëndrës mbiveshkore.

Vetë bllokuesit beta shfaqin efekt antiaritmik, por në kombinim me barna të tjera antiaritmike është e mundur të provokohet sulmet e takikardisë ventrikulare ose bigeminia ventrikulare (alternimi i vazhdueshëm i alternuar midis tkurrjes normale dhe ekstrasistolës ventrikulare, nga lat. bi- dy).

Bigeminy.

Efekte të tjera anësore të beta-bllokuesve janë ekstrakardiake.

Ngushtimi i bronkeve dhe bronkospazma

Receptorët beta2-adrenergjikë zgjerojnë bronket. Prandaj, beta bllokuesit që veprojnë në receptorët beta2-adrenergjikë ngushtojnë bronket dhe mund të provokojnë bronkospazmë. Kjo është veçanërisht e rrezikshme për pacientët me astma bronkiale, duhanpirësit dhe persona të tjerë me sëmundje të mushkërive. Ata kane kollë e përkeqësuar dhe gulçim. Për të parandaluar këtë bronkospazmë, është e nevojshme të merren parasysh faktorët e rrezikut dhe të sigurohet përdorimi Vetëm beta bllokues kardioselektive, të cilat në doza normale nuk veprojnë në receptorët beta2-adrenergjikë.

Nivelet e reduktuara të sheqerit dhe përkeqësimi i profilit të lipideve

Meqenëse stimulimi i receptorëve beta2-adrenergjikë shkakton ndarjen e glikogjenit dhe një rritje të niveleve të glukozës, beta bllokuesit mund të nivele të ulëta të sheqerit në gjak me zhvillim hipoglicemia e moderuar. Njerëzit me metabolizëm normal të karbohidrateve nuk kanë asgjë për t'u frikësuar, por pacientët me diabet duhet të jenë më të kujdesshëm. Përveç kësaj, Maska me beta bllokues Simptomat e hipoglikemisë si p.sh dridhje (duke u dridhur) Dhe rrahjet e zemrës (takikardi), e shkaktuar nga aktivizimi i tepërt i sistemit nervor simpatik për shkak të çlirimit të hormoneve kundër-insulare gjatë hipoglikemisë. vini re se gjëndrat e djersës të kontrolluara nga sistemi nervor simpatik, por ato përmbajnë receptorë M-kolinergjikë që nuk bllokohen nga bllokuesit adrenergjikë. Prandaj, hipoglikemia gjatë marrjes së beta-bllokuesve karakterizohet veçanërisht djersitje e rëndë.

Pacientët me diabet mellitus që marrin insulinë duhet të informohen për rrezikun e rritur kur përdorin beta-bllokues. Për pacientë të tillë preferohet beta bllokues selektiv, të cilat nuk veprojnë në receptorët beta2-adrenergjikë. Pacientët me diabet mellitus në gjendje të paqëndrueshme ( Nivele të glukozës në gjak të parashikueshme dobët) beta bllokuesit nuk rekomandohen, në raste të tjera - ju lutem.

Çrregullime seksuale

Zhvillimi i mundshëm impotencë(emri modern - disfunksioni erektil), për shembull, kur merrni propranolol Brenda 1 viti zhvillohet në 14% të rasteve. Kishte edhe një zhvillim pllaka fibroze në trupin e penisit me deformimin e tij dhe vështirësinë në ereksion kur merret propranolol Dhe metoprololi. Disfunksionet seksuale janë më të zakonshme tek njerëzit me (d.m.th., problemet me potencën kur marrin beta-bllokues zakonisht ndodhin tek ata për të cilët ato janë të mundshme pa medikamente).

Të kesh frikë nga impotenca dhe për këtë arsye të mos marrësh medikamente për hipertensionin arterial është një vendim i gabuar. Shkencëtarët kanë zbuluar se për një kohë të gjatë Presioni i lartë i gjakut çon në mosfunksionim erektil pavarësisht nga prania e aterosklerozës shoqëruese. Me presion të lartë të gjakut muret e enëve të gjakut trashen dhe bëhen më të dendura dhe nuk mund të furnizojë organet e brendshme me sasinë e nevojshme të gjakut.

Efekte të tjera anësore të beta-bllokuesve

Efekte të tjera anësore kur merrni beta bllokues:

• nga jashtë traktit gastrointestinal(në 5-15% të rasteve): kapsllëk, më rrallë diarre dhe nauze.
• nga jashtë sistemi nervor: depresioni, çrregullimet e gjumit.
• nga jashtë lëkurës dhe mukozave: skuqje, urtikarie, sy të kuq, ulje e sekretimit të lëngut lotsjellës(e rëndësishme për ata që përdorin lentet e kontaktit), etj.
• pas pranimit propranolol ndodh herë pas here laringospazma(vështirësi e zhurmshme, fryma me fishkëllimë) si manifestim i një reaksioni alergjik. Laringospazma shfaqet si një reagim ndaj ngjyrës së verdhë artificiale tartrazine në një tabletë afërsisht në 45 minuta pas marrjes së barit nga goja.

Sindroma e tërheqjes

Nëse merrni beta-bllokues për një kohë të gjatë (disa muaj apo edhe javë) dhe pastaj papritmas ndaloni marrjen e tyre, mund të përjetoni sindromi i tërheqjes. Në ditët menjëherë pas anulimit, palpitacionet, ankthi, sulmet e anginës bëhen më të shpeshta, EKG përkeqësohet, infarkt i mundshëm i miokardit dhe madje edhe vdekje e papritur.

Zhvillimi i sindromës së tërheqjes është për faktin se gjatë marrjes së beta-bllokuesve, trupi përshtatet me ndikimin e reduktuar të (as)adrenalinës dhe rrit numrin e receptorëve adrenergjikë në organe dhe inde. Për më tepër, që nga propranolol ngadalëson shndërrimin e hormoneve të tiroides tiroksinë(T 4) ndaj hormonit triiodothyronine(T 3), pastaj disa shenja të sindromës së tërheqjes (shqetësim, dridhje, palpitacione), veçanërisht të theksuara pas ndërprerjes së propranololit, mund të shkaktohen nga hormonet e tepërta të tiroides.

Për të parandaluar sindromën e tërheqjes, rekomandohet tërheqja graduale e barit për 14 ditë. Nëse manipulimi kirurgjik i zemrës është i nevojshëm, ekzistojnë regjime të tjera të tërheqjes së drogës, por në çdo rast pacienti duhet të njihni medikamentet tuaja: çfarë, në çfarë doze, sa herë në ditë dhe për sa kohë e merr. Ose të paktën shkruajini ato në një copë letër dhe mbajini me vete.

Karakteristikat e beta-bllokuesve më të rëndësishëm

PROPRANOLOL (ANAPRILINE)- beta bllokues jo selektiv pa BCA. Kjo droga më e famshme nga beta bllokuesit. E vlefshme afatshkurtër- 6-8 orë. Sindroma e tërheqjes është karakteristike. Është i tretshëm në yndyrë, prandaj depërton në tru dhe ka efekt qetësues. Është jo selektiv, prandaj ka një numër të madh efektesh anësore të shkaktuara nga bllokada beta2 ( ngushton bronket dhe rrit kollën, hipogliceminë, ekstremitetet e ftohta).

Rekomandohet për përdorim në situata stresuese (për shembull, para një provimi, shih). Meqenëse rritja e ndjeshmërisë individuale ndaj një bllokuesi beta me një ulje të shpejtë dhe të ndjeshme të presionit të gjakut ndonjëherë është e mundur, rekomandohet që receta e tij e parë të kryhet nën mbikëqyrjen e një mjeku. me një dozë shumë të vogël(për shembull, 5-10 mg anaprilin). Për të rritur presionin e gjakut duhet të administrohet atropinë(jo hormone glukokortikoide). Për përdorim të vazhdueshëm propranolol jo i përshtatshëm, në këtë rast rekomandohet një bllokues tjetër beta - bisoprololi(më poshtë).

ATENOLOL është një beta bllokues kardioselektive pa BCA. Më parë, ishte një ilaç popullor (si dhe metoprololi). Aplikoni 1-2 herë në ditë. Është i tretshëm në ujë, kështu që nuk depërton në tru. Sindroma e tërheqjes është karakteristike.

METOPROLOL është një beta bllokues kardioselektive pa BCA, i ngjashëm me atenolol. Merret 2 herë në ditë. Atenololi dhe metoprololi tani kanë humbur rëndësinë e tyre për shkak të përhapjes bisoprololi.

BETAXOLOL (LOCREN)- beta bllokues kardioselektive pa BCA. Përdoret kryesisht për trajtim hipertensioni arterial. Merret një herë në ditë.

BISOPROLOL (CONCOR)- beta bllokues kardioselektive pa BCA. Ndoshta ilaçi më i rëndësishëm beta-bllokues deri më sot. Formë e përshtatshme dozimi (një herë në ditë) dhe efekt i besueshëm i qetë antihipertensiv 24-orësh. Ul presionin e gjakut me 15-20%. Nuk ndikon në nivelin e hormoneve tiroide dhe të glukozës në gjak, prandaj lejohet për diabetin. Bisoprololi ka një sindromë më pak të theksuar të tërheqjes. Ka shumë në treg bisoprololi nga prodhues të ndryshëm, kështu që ju mund të zgjidhni një të lirë. Ilaçi gjenerik më i lirë në Bjellorusi sot është Bisoprolol-lugal(Ukrainë).

ESMOLOL - disponohet vetëm në tretësirë ​​për administrim intravenoz si ilaç antiaritmik. Kohëzgjatja e veprimit është 20-30 minuta.

NEBIVOLOL (NEBILET)- beta bllokues kardioselektive pa BCA. Gjithashtu një ilaç i shkëlqyer. Shkakton një ulje graduale të presionit të gjakut. Një efekt i theksuar antihipertensiv ndodh pas 1-2 javësh të administrimit, maksimumi pas 4 javësh. Nebivolol rrit prodhimin oksid nitrik(NO) në endotelin vaskular. Funksioni më i rëndësishëm i oksidit nitrik është vazodilimi. Në vitin 1998 u dha Çmimi Nobel në Mjekësi me formulimin " Për zbulimin e tij të rolit të oksidit nitrik si një molekulë sinjalizuese në rregullimin e sistemit kardiovaskular" Nebivolol ka një numër të efekte shtesë të dobishme:

• vazodilatator[vazodilues] (nga lat. vas- anije, dilatatio- zgjerim),
• antitrombocitare(frenon grumbullimin e trombociteve dhe formimin e trombeve),
• angioprotektive(mbron enët e gjakut nga zhvillimi i aterosklerozës).

CARVEDILOL - α 1 -, β-bllokues pa BCA. Falë bllokadës së receptorëve α 1, ka efekt vazodilues dhe ul më tej presionin e gjakut. Më pak atenolol redukton rrahjet e zemrës. Nuk dëmton tolerancën ndaj ushtrimeve. Ndryshe nga bllokuesit e tjerë, ul nivelin e glukozës në gjak, prandaj rekomandohet për diabetin e tipit 2. Posedon vetitë antioksiduese, ngadalëson proceset e aterosklerozës. Merret 1-2 herë në ditë. Rekomandohet veçanërisht për trajtimin e dështimit kronik të zemrës(CHF).

LABETALOL është një bllokues α-, β-adrenergjik dhe stimulon pjesërisht receptorët β2. Ai ul mirë presionin e gjakut me një rritje të lehtë të rrahjeve të zemrës. Ka një efekt antianginal. Mund të rrisë nivelin e sheqerit në gjak. Në doza të mëdha, mund të shkaktojë bronkospazmë, si beta-bllokuesit kardioselektive. Përdoret në mënyrë intravenoze gjatë krizave hipertensive dhe (më rrallë) nga goja 2 herë në ditë për trajtimin e hipertensionit arterial.

Ndërveprimet e drogës

Siç e theksova më lart, kombinimi i beta-bllokuesve me barna të tjera antiaritmike potencialisht të rrezikshme. Megjithatë, ky është një problem për të gjitha grupet e barnave antiaritmike.

Ndër medikamentet antihipertensive (hipotensive). e ndaluar vetëm një kombinim i beta-bllokuesve dhe bllokuesit e kanalit të kalciumit nga grupi verapamil Dhe diltiazem. Kjo shoqërohet me një rrezik të shtuar të komplikimeve kardiake, pasi të gjitha këto barna veprojnë në zemër, duke ulur forcën e kontraktimeve, ritmin e zemrës dhe përcjelljen.

Mbidozimi i beta-bllokuesve

Simptomat e mbidozës beta bllokues:

• bradikardi e rëndë (rrahjet e zemrës nën 45 në minutë),
• marramendje deri në humbjen e vetëdijes,
• aritmi,
• akrocianozë ( majat e gishtave blu),
• nëse beta bllokuesi është i tretshëm në yndyrë dhe depërton në tru (p.sh. propranolol), mund të zhvillohen koma dhe konvulsione.

Ndihmoni me mbidozë beta bllokuesit varen nga simptomat:

• në bradikardi - atropinë(bllokues parasimpatik), β 1-stimulues ( dobutamine, izoproterenol, dopamine),
• në infrakt - glikozidet kardiake dhe diuretikët,
• në presionin e ulët të gjakut(hipotension nën 100 mm Hg) - adrenalinë, mesaton dhe etj.
• në bronkospazma - aminofilinë (efufilinë), izoproterenol.

Në aplikimi lokal(pika për sy) beta bllokues zvogëlojnë formimin dhe sekretimin e humorit ujor, e cila redukton presionin intraokular. Beta-bllokuesit lokalë ( timolol, proxodolol, betaxolol etj.) përdoren për trajtimi i glaukomës (Sëmundja e syrit me graduale për shkak të rritjes së presionit intraokular). Zhvillimi i mundshëm efektet anësore sistemike, shkaktuar nga depërtimi i beta-bllokuesve anti-gloukomë përmes kanalit nazolakrimal në hundë dhe prej andej në stomak me përthithje të mëvonshme në traktin gastrointestinal.

Beta-bllokuesit konsiderohen si një doping i mundshëm dhe duhet të përdoren nga atletët me kufizime serioze.

Shtesë për Coraxan

Për shkak të pyetjeve të shpeshta në komentet në lidhje me ilaçin Coraxan (ivabradine) Unë do të theksoj ngjashmëritë dhe dallimet e tij me beta-bllokuesit. Coraxan bllokon kanalet I f të nyjës sinus dhe për këtë arsye NUK është një bllokues beta.

	Coraxan (ivabradine)	Beta bllokues
Ndikimi në shfaqjen e impulseve në nyjen sinusale	Po, është dërrmuese	Po, ata shtypin
Ndikimi në rrahjet e zemrës	Redukton ritmin e zemrës në ritmin sinus	Redukton rrahjet e zemrës me çdo ritëm
Efekt në përcjelljen e impulseve përmes sistemit të përcjelljes së zemrës	Nr	Ngadalësoni përcjelljen
Efekti në tkurrjen e miokardit	Nr	Ulja e tkurrjes së miokardit
Aftësia për të parandaluar dhe trajtuar aritmitë	Nr	Po (përdoret për parandalimin dhe trajtimin e shumë aritmive)
Efekt antianginal (anti-ishemik).	Po, përdoret në trajtimin e anginës së qëndrueshme	Po, ato përdoren në trajtimin e çdo angine (në mungesë të kundërindikacioneve)
Efekt në nivelet e presionit të gjakut	Nr	Ul presionin e gjakut dhe përdoret shpesh për trajtimin e hipertensionit

Kështu, koraxan përdoret për të ngadalësuar ritmin sinus me presion normal (pak të reduktuar) të gjakut dhe mungesa e aritmive. Nëse Presioni i gjakut u rrit ose keni aritmi kardiake, ju duhet të përdorni beta bllokues. Lejohet kombinimi i Coraxan me beta bllokues.

Më shumë informacion rreth Coraxan: http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_34171.htm

Beta bllokuesit në trajtimin e CHF

(shtesë nga 19.07.2014)

Grupi i beta-bllokuesve i përket grupit bazë (të detyrueshëm) për mjekim CHF (dështimi kronik i zemrës). Sipas rezultateve të studimeve klinike, aktualisht përdoret për trajtimin e CHF. rekomandohet 4 barna:

• karvedilol,
• bisoprololi,
• formë e zgjeruar metoprolol suksinat,
• lejohet edhe për personat mbi 70 vjeç nebivolol.

Këto 4 barna kanë vërtetuar në studimet klinike aftësinë e tyre për të përmirësuar gjendjen dhe për të rritur shkallën e mbijetesës së pacientëve me CHF.

• atenolol,
• tartrati i metoprololit.

Qëllimi i trajtimit me beta-bllokues për CHF është të zvogëlojë rrahjet e zemrës me të paktën 15% nga niveli bazë në një nivel nën 70 rrahje. në minutë (50-60). Është vërtetuar se një ulje e rrahjeve të zemrës për çdo 5 rrahje ul vdekshmërinë me 18%.

Doza fillestare për CHF është 1/8 e terapeutike dhe rritet ngadalë çdo 2-4 javë. Në rast të intolerancës dhe joefektivitetit të beta-bllokuesve, ato kombinohen ose zëvendësohen plotësisht me një bllokues të kanaleve I f të nyjes sinusale - ivabradinë(Shiko lart Shtesë për Coraxan).

Lexoni më shumë rreth përdorimit të beta-bllokuesve në trajtimin e CHF në Rekomandimet Kombëtare për diagnostikimin dhe trajtimin e CHF, rishikimi i 4-të, i miratuar në 2012-2013. (PDF, 1 MB, në Rusisht).

Kardiologjia moderne nuk mund të imagjinohet pa ilaçe nga grupi beta-bllokues, prej të cilëve aktualisht njihen më shumë se 30 emra. Nevoja për të përfshirë beta-bllokuesit në programin e trajtimit të sëmundjeve kardiovaskulare (CVD) është e dukshme: gjatë 50 viteve të fundit të praktikës klinike kardiake, beta-bllokuesit kanë marrë një pozicion të fortë në parandalimin e komplikimeve dhe në farmakoterapinë e hipertensionit arterial. (AH), sëmundjet koronare të zemrës (CHD), dështimi kronik i zemrës (CHF), sindroma metabolike (MS), si dhe disa forma të takiaritmive. Tradicionalisht, në rastet e pakomplikuara, trajtimi medikamentoz i hipertensionit fillon me beta-bllokues dhe diuretikë, të cilët reduktojnë rrezikun e infarktit të miokardit (MI), aksidentit cerebrovaskular dhe vdekjes së papritur kardiogjene.

Koncepti i veprimit indirekt të barnave përmes receptorëve të indeve të organeve të ndryshme u propozua nga N. Langly në 1905 dhe në 1906 H. Dale e konfirmoi atë në praktikë.

Në vitet '90, u vërtetua se receptorët beta-adrenergjikë ndahen në tre nëntipe:

Receptorët beta1-adrenergjikë, të cilët ndodhen në zemër dhe përmes të cilëve ndërmjetësohen efektet stimuluese të katekolaminave në aktivitetin e pompës së zemrës: rritja e ritmit sinus, përmirësimi i përcjellshmërisë intrakardiake, rritja e ngacmueshmërisë së miokardit, rritja e kontraktueshmërisë së miokardit (krono-pozitiv, efektet dromo-, batmo-, inotropike);

Receptorët beta2-adrenergjikë, të cilët ndodhen kryesisht në bronke, qelizat e muskujve të lëmuar të murit vaskular, muskujt skeletorë dhe në pankreas; kur ato stimulohen realizohen efekte bronko- dhe vazodilatatore, relaksimi i muskujve të lëmuar dhe sekretimi i insulinës;

Receptorët beta3-adrenergjikë, të lokalizuar kryesisht në membranat dhjamore, janë të përfshirë në termogjenezë dhe lipolizë.
Ideja e përdorimit të beta-bllokuesve si kardioprotektor i përket anglezit J.?W.?Black, i cili në vitin 1988, së bashku me bashkëpunëtorët e tij, krijuesit e beta-bllokuesve, u nderua me çmimin Nobel. Komiteti i Nobelit e konsideroi rëndësinë klinike të këtyre barnave si "përparimin më të madh në luftën kundër sëmundjeve të zemrës që nga zbulimi i digitalisit 200 vjet më parë".

Aftësia për të bllokuar efektin e ndërmjetësve në receptorët beta1-adrenergjikë të miokardit dhe dobësimi i efektit të katekolaminave në ciklazën adenilate të membranës së kardiomiociteve me një rënie në formimin e monofosfatit ciklik të adenozinës (cAMP) përcaktojnë efektet kryesore kardioterapeutike. -bllokuesit.

Efekti anti-ishemik i beta-bllokuesve shpjegohet me një ulje të kërkesës së miokardit për oksigjen për shkak të uljes së ritmit të zemrës (HR) dhe forcës së kontraktimeve të zemrës që ndodhin kur receptorët beta-adrenergjikë të miokardit janë të bllokuar.

Bllokuesit beta përmirësojnë njëkohësisht perfuzionin e miokardit duke ulur presionin fund-diastolik të ventrikulit të majtë (LV) dhe duke rritur gradientin e presionit që përcakton perfuzionin koronar gjatë diastolës, kohëzgjatja e të cilit rritet si rezultat i një ritmi më të ngadaltë kardiak.

Efekti antiaritmik i beta-bllokuesve, bazuar në aftësinë e tyre për të reduktuar efektin adrenergjik në zemër, çon në:

Ulje e rrahjeve të zemrës (efekt negativ kronotrop);

Automatizmi i reduktuar i nyjës sinusale, lidhja AV dhe sistemi His-Purkinje (efekt negativ bathmotropic);

Reduktimi i kohëzgjatjes së potencialit të veprimit dhe periudhës refraktare në sistemin His-Purkinje (intervali QT është shkurtuar);

Ngadalësimi i përçueshmërisë në kryqëzimin AV dhe rritja e kohëzgjatjes së periudhës efektive refraktare të kryqëzimit AV, duke zgjatur intervalin PQ (efekti dromotropik negativ).

Beta-bllokuesit rrisin pragun për shfaqjen e fibrilacionit ventrikular në pacientët me IM akut dhe mund të konsiderohen si një mjet për parandalimin e aritmive fatale në periudhën akute të MI.

Efekti hipotensiv beta bllokuesit janë për shkak të:

Një rënie në frekuencën dhe forcën e kontraktimeve të zemrës (efektet negative krono- dhe inotropike), e cila në përgjithësi çon në një ulje të prodhimit kardiak (MCO);

Ulje e sekretimit dhe ulje e përqendrimit të reninës në plazmë;

Ristrukturimi i mekanizmave baroreceptorë të harkut të aortës dhe sinusit sinokarotid;

Depresioni qendror i tonit simpatik;

Bllokada e receptorëve beta-adrenergjikë periferikë postsinaptikë në shtratin vaskular venoz, me ulje të rrjedhjes së gjakut në anën e djathtë të zemrës dhe ulje të MOS;

Antagonizmi konkurrues me katekolaminat për lidhjen e receptorit;

Rritja e niveleve të prostaglandinave në gjak.

Ilaçet nga grupi i beta-bllokuesve ndryshojnë në praninë ose mungesën e kardioselektive, aktivitetit të brendshëm simpatik, vetitë stabilizuese të membranës, vazodilatuese, tretshmërinë në lipide dhe ujë, efektin në grumbullimin e trombociteve dhe gjithashtu në kohëzgjatjen e veprimit.

Efekti në receptorët beta2-adrenergjikë përcakton një pjesë të konsiderueshme të efekteve anësore dhe kundërindikacioneve për përdorimin e tyre (bronkospazma, shtrëngimi i enëve periferike). Një tipar i beta-bllokuesve kardioselektive në krahasim me ata jo selektivë është afiniteti i tyre më i madh për receptorët beta1 të zemrës sesa për receptorët beta2-adrenergjikë. Prandaj, kur përdoren në doza të vogla dhe të mesme, këto barna kanë një efekt më pak të theksuar në muskujt e lëmuar të bronkeve dhe arterieve periferike. Duhet të kihet parasysh se shkalla e kardioselektivitetit ndryshon midis barnave të ndryshme. Indeksi ci/beta1 deri në ci/beta2, që karakterizon shkallën e kardioselektive, është 1.8:1 për propranololin jo selektiv, 1:35 për atenololin dhe betaksololin, 1:20 për metoprololin, 1:75 për bisoprololin (Bisogamma). Megjithatë, duhet mbajtur mend se selektiviteti është i varur nga doza; ai zvogëlohet me rritjen e dozës së barit (Fig. 1).

Aktualisht, mjekët identifikojnë tre gjenerata të barnave me një efekt beta-bllokues.

Brezi I - bllokues jo selektiv beta1- dhe beta2-adrenergjik (propranolol, nadolol), të cilët, së bashku me efektet negative ino-, krono- dhe dromotropike, kanë aftësinë të rrisin tonin e muskujve të lëmuar të bronkeve, murit vaskular. , dhe miometrium, i cili kufizon ndjeshëm përdorimin e tyre në praktikën klinike.

Brezi II - bllokuesit beta1-adrenergjikë kardioselektive (metoprolol, bisoprolol), për shkak të selektivitetit të tyre të lartë për receptorët beta1-adrenergjikë të miokardit, kanë tolerancë më të favorshme me përdorim afatgjatë dhe një bazë provash bindëse për prognozën afatgjatë të jetës në trajtimin e hipertensionit, sëmundjeve të arterieve koronare dhe dështimit të zemrës.

Në mesin e viteve 1980, beta-bllokuesit e gjeneratës së tretë me selektivitet të ulët ndaj receptorëve beta1, 2-adrenergjikë, por me bllokadë të kombinuar të receptorëve alfa-adrenergjikë, u shfaqën në tregun global farmaceutik.

Barnat e gjeneratës III - celiprolol, bucindolol, carvedilol (analog i tij gjenerik me emrin e markës Carvedigamma®) kanë veti shtesë vazodiluese për shkak të bllokimit të receptorëve alfa-adrenergjikë, pa aktivitet të brendshëm simpatomimetik.

Në vitet 1982-1983, në literaturën mjekësore shkencore u shfaqën raportet e para të përvojës klinike me përdorimin e karvedilolit në trajtimin e CVD.

Një numër autorësh kanë zbuluar efektin mbrojtës të beta-bllokuesve të gjeneratës së tretë në membranat qelizore. Kjo shpjegohet, së pari, me frenimin e proceseve të peroksidimit të lipideve (LPO) të membranave dhe efektin antioksidant të beta-bllokuesve dhe, së dyti, me një ulje të efektit të katekolaminave në receptorët beta. Disa autorë e lidhin efektin stabilizues të membranës së beta-bllokuesve me një ndryshim në përçueshmërinë e natriumit përmes tyre dhe frenimin e peroksidimit të lipideve.

Këto veti shtesë zgjerojnë perspektivat për përdorimin e këtyre barnave, pasi ato neutralizojnë efektin negativ në funksionin kontraktues të miokardit, metabolizmin e karbohidrateve dhe lipideve karakteristikë të dy gjeneratave të para, dhe në të njëjtën kohë sigurojnë perfuzion të përmirësuar të indeve, një efekt pozitiv në hemostazën. dhe niveli i proceseve oksiduese në trup.

Karvediloli metabolizohet në mëlçi (glukuronidimi dhe sulfimi) nga sistemi i enzimës citokrom P450, duke përdorur familjet e enzimave CYP2D6 dhe CYP2C9. Efekti antioksidant i karvedilolit dhe metabolitëve të tij është për shkak të pranisë së një grupi karbazole në molekula (Fig. 2).

Metabolitët e karvedilolit - SB 211475, SB 209995 frenojnë LPO 40-100 herë më aktiv se vetë ilaçi, dhe vitamina E - rreth 1000 herë.

Përdorimi i karvedilolit (Carvedigamma®) në trajtimin e sëmundjes së arterieve koronare

Sipas rezultateve të një numri studimesh shumëqendrore të përfunduara, beta-bllokuesit kanë një efekt të theksuar anti-ishemik. Duhet të theksohet se aktiviteti anti-ishemik i beta-bllokuesve është i krahasueshëm me aktivitetin e antagonistëve të kalciumit dhe nitrateve, por, ndryshe nga këto grupe, beta-bllokuesit jo vetëm që përmirësojnë cilësinë e jetës, por edhe rrisin jetëgjatësinë e pacientëve. me sëmundje të arterieve koronare. Sipas rezultateve të një meta-analize të 27 studimeve shumëqendrore, ku përfshiheshin më shumë se 27 mijë njerëz, beta-bllokuesit selektivë pa aktivitet të brendshëm simpatomimetik në pacientët me një histori të sindromës akute koronare ulin rrezikun e infarktit të përsëritur të miokardit dhe vdekshmërisë nga zemra. sulmi me 20%.

Megjithatë, jo vetëm beta-bllokuesit selektivë kanë një efekt pozitiv në ecurinë dhe prognozën e pacientëve me sëmundje të arterieve koronare. Beta-bllokuesi jo selektiv carvedilol ka treguar gjithashtu një efikasitet shumë të mirë në pacientët me anginë të qëndrueshme. Efektiviteti i lartë anti-ishemik i këtij ilaçi shpjegohet me praninë e aktivitetit shtesë alfa1-bllokues, i cili nxit zgjerimin e enëve koronare dhe kolateraleve të rajonit poststenotik, dhe për këtë arsye përmirëson perfuzionin e miokardit. Përveç kësaj, carvedilol ka një efekt të provuar antioksidues të lidhur me kapjen e radikaleve të lira të çliruara gjatë ishemisë, gjë që përcakton efektin e tij shtesë kardioprotektiv. Në të njëjtën kohë, karvediloli bllokon apoptozën (vdekjen e programuar) të kardiomiociteve në zonën ishemike, duke ruajtur vëllimin e miokardit funksional. Metaboliti i carvedilol (BM 910228) është treguar të ketë më pak efekt beta-bllokues, por është një antioksidant aktiv, duke bllokuar peroksidimin e lipideve duke pastruar radikalet e lira reaktive OH-. Ky derivat ruan përgjigjen inotropike të kardiomiociteve ndaj Ca++, përqendrimi ndërqelizor i të cilit në kardiomiocit rregullohet nga pompa Ca++ e rrjetës sarkoplazmatike. Prandaj, karvediloli duket të jetë më efektiv në trajtimin e ishemisë së miokardit duke frenuar efektet e dëmshme të radikalëve të lirë në lipidet e membranës së strukturave nënqelizore të kardiomiociteve.

Për shkak të këtyre vetive unike farmakologjike, karvediloli mund të jetë superior ndaj bllokuesve tradicionalë selektivë beta1 në përmirësimin e perfuzionit të miokardit dhe duke ndihmuar në ruajtjen e funksionit sistolik te pacientët me sëmundje të arterieve koronare. Siç tregohet nga Das Gupta et al., në pacientët me mosfunksionim të LV dhe dështim të zemrës për shkak të sëmundjes së arterieve koronare, monoterapia me karvedilol uli presionin e mbushjes dhe gjithashtu rriti fraksionin e nxjerrjes së LV (EF) dhe përmirësoi parametrat hemodinamikë, pa u shoqëruar me zhvillimin e bradikardisë. .

Sipas rezultateve të studimeve klinike në pacientët me anginë kronike të qëndrueshme, carvedilol redukton rrahjet e zemrës në pushim dhe gjatë stërvitjes, dhe gjithashtu rrit EF në pushim. Një studim krahasues i karvedilolit dhe verapamilit, i cili përfshinte 313 pacientë, tregoi se, krahasuar me verapamilin, karvediloli reduktoi rrahjet e zemrës, presionin sistolik të gjakut dhe produktin e presionit të gjakut të rrahjeve të zemrës në një masë më të madhe në aktivitetin fizik maksimal të toleruar. Për më tepër, karvediloli ka një profil më të favorshëm tolerance.
E rëndësishmja, karvediloli duket të jetë më efektiv në trajtimin e anginës sesa beta1-bllokuesit konvencionalë. Kështu, në një studim 3-mujor të rastësishëm, shumëqendëror, dyfish të verbër, karvediloli u krahasua drejtpërdrejt me metoprololin në 364 pacientë me anginë kronike të qëndrueshme. Ata merrnin karvedilol 25-50 mg dy herë në ditë ose metoprolol 50-100 mg dy herë në ditë. Ndërsa të dy ilaçet demonstruan efekte të mira antianginale dhe antiishemike, karvediloli e rriti ndjeshëm kohën në depresionin e segmentit ST 1 mm gjatë stërvitjes sesa metoprololi. Carvedilol tolerohej shumë mirë dhe, më e rëndësishmja, nuk kishte asnjë ndryshim të dukshëm në llojet e efekteve anësore me rritjen e dozave të karvedilolit.

Vlen të përmendet se karvediloli, i cili, ndryshe nga beta-bllokuesit e tjerë, nuk ka një efekt kardiodepresiv, përmirëson cilësinë dhe jetëgjatësinë e pacientëve me infarkt akut të miokardit (CHAPS) dhe disfunksion ishemik pas infarktit të LV (BRICJAPI). Të dhëna premtuese u morën nga Studimi Pilot i Sulmit të Zemrës Carvedilol (CHAPS), një studim pilot që shqyrton efektet e karvedilolit në zhvillimin e infarktit të miokardit. Ky ishte prova e parë e rastësishme për të krahasuar karvedilol me placebo në 151 pacientë pas MI akut. Trajtimi filloi brenda 24 orëve nga fillimi i dhimbjes së gjoksit dhe doza u rrit në 25 mg dy herë në ditë. Pikat përfundimtare kryesore të studimit ishin funksioni i LV dhe siguria e barnave. Pacientët u vëzhguan për 6 muaj nga fillimi i sëmundjes. Sipas të dhënave të marra, incidenca e ngjarjeve të rënda kardiake u ul me 49%.

Të dhënat me ultratinguj nga 49 pacientë me LVEF të reduktuar të marra nga studimi CHAPS (< 45%) показали, что карведилол значительно улучшает восстановление функции ЛЖ после острого ИМ, как через 7 дней, так и через 3 месяца. При лечении карведилолом масса ЛЖ достоверно уменьшалась, в то время как у пациентов, принимавших плацебо, она увеличивалась (р = 0,02). Толщина стенки ЛЖ также значительно уменьшилась (р = 0,01). Карведилол способствовал сохранению геометрии ЛЖ, предупреждая изменение индекса сферичности, эхографического индекса глобального ремоделирования и размера ЛЖ. Следует подчеркнуть, что эти результаты были получены при монотерапии карведилолом. Кроме того, исследования с таллием-201 в этой же группе пациентов показали, что только карведилол значимо снижает частоту событий при наличии признаков обратимой ишемии. Собранные в ходе вышеописанных исследований данные убедительно доказывают наличие явных преимуществ карведилола перед традиционными бета-адреноблокаторами, что обусловлено его фармакологическими свойствами.

Tolerueshmëria e mirë dhe efekti anti-rimodelues i karvedilolit tregojnë se ky medikament mund të zvogëlojë rrezikun e vdekjes në pacientët që kanë pasur një infarkt miokardi. Prova në shkallë të gjerë e BRICJAPI (Carvedilol Post InfaRct Survival CONtROl in Left Ventricular DisfunctionN) u krijua për të studiuar efektin e karvedilolit në mbijetesën në mosfunksionimin e LV pas infarktit të miokardit. Testi CAPRICORN demonstron për herë të parë se karvediloli në kombinim me frenuesit ACE është në gjendje të zvogëlojë vdekshmërinë nga të gjitha shkaqet dhe kardiovaskulare, si dhe incidencën e infarktit të përsëritur jo-fatal të miokardit në këtë grup pacientësh. Provat e reja që karvediloli është të paktën po aq efektiv, nëse jo më efektiv, në kthimin e rimodelimit në pacientët me dështim të zemrës dhe sëmundje të arterieve koronare, mbështesin nevojën për administrim më të hershëm të karvedilolit për isheminë e miokardit. Për më tepër, efekti i ilaçit në miokardin "e fjetur" (hibernues) meriton vëmendje të veçantë.

Carvedilol në trajtimin e hipertensionit

Roli kryesor i rregullimit neurohumoral të dëmtuar në patogjenezën e hipertensionit sot është pa dyshim. Të dy mekanizmat kryesorë patogjenetikë të hipertensionit - rritja e prodhimit kardiak dhe rritja e rezistencës vaskulare periferike - kontrollohen nga sistemi nervor simpatik. Prandaj, beta bllokuesit dhe diuretikët kanë qenë standardi i kujdesit për terapinë antihipertensive për shumë vite.

Udhëzimet JNC-VI konsideronin beta-bllokuesit si agjentë të linjës së parë për hipertensionin e pakomplikuar, sepse vetëm beta-bllokuesit dhe diuretikët janë treguar se reduktojnë sëmundshmërinë kardiovaskulare dhe vdekshmërinë në provat klinike të kontrolluara. Sipas rezultateve të një meta-analize të studimeve të mëparshme shumëqendrore, beta-bllokuesit nuk i përmbushën pritshmëritë në lidhje me efektivitetin e reduktimit të rrezikut të goditjes në tru. Efektet negative metabolike dhe veçoritë e ndikimit në hemodinamikë nuk i lejuan ata të zënë një vend kryesor në procesin e reduktimit të rimodelimit të miokardit dhe enëve të gjakut. Sidoqoftë, duhet të theksohet se studimet e përfshira në meta-analizë kishin të bënin vetëm me përfaqësuesit e gjeneratës së dytë të beta-bllokuesve - atenolol, metoprolol dhe nuk përfshinin të dhëna për barnat e reja të klasës. Me ardhjen e përfaqësuesve të rinj të këtij grupi, rreziku i përdorimit të tyre në pacientët me çrregullime të përcjelljes kardiake, diabeti mellitus, çrregullime të metabolizmit të lipideve dhe patologji renale u neutralizua kryesisht. Përdorimi i këtyre barnave na lejon të zgjerojmë fushën e beta-bllokuesve për hipertensionin.

Ndër të gjithë përfaqësuesit e klasës së beta-bllokuesve, më premtuesit në trajtimin e pacientëve me hipertension janë ilaçet me veti vazodiluese, një prej të cilave është karvediloli.

Carvedilol ka një efekt afatgjatë hipotensiv. Sipas rezultateve të një meta-analize të efektit hipotensiv të carvedilol në më shumë se 2.5 mijë pacientë me hipertension, presioni i gjakut zvogëlohet pas një doze të vetme të barit, por efekti maksimal hipotensiv zhvillohet pas 1-2 javësh. I njëjti studim ofron të dhëna për efektivitetin e ilaçit në grupmosha të ndryshme: nuk u gjetën dallime të rëndësishme në nivelet e presionit të gjakut gjatë marrjes 4-javore të karvedilolit në një dozë prej 25 ose 50 mg te njerëzit nën ose mbi 60 vjeç. .

Një fakt i rëndësishëm është se, ndryshe nga bllokuesit adrenergjikë jo selektivë dhe disa beta1-selektivë, beta-bllokuesit me aktivitet vazodilues jo vetëm që nuk e zvogëlojnë ndjeshmërinë e indeve ndaj insulinës, por edhe e rrisin pak atë. Aftësia e Carvedilol për të reduktuar rezistencën ndaj insulinës është një efekt që është kryesisht për shkak të aktivitetit bllokues beta1-adrenergjik, i cili rrit aktivitetin e lipoprotein lipazës në muskuj, i cili nga ana tjetër rrit pastrimin e lipideve dhe përmirëson perfuzionin periferik, i cili promovon marrjen më aktive të glukozës në inde. Krahasimi i efekteve të beta-bllokuesve të ndryshëm e mbështet këtë koncept. Kështu, në një studim të rastësishëm, karvedilol dhe atenolol u janë përshkruar pacientëve me diabet mellitus tip 2 dhe hipertension. U tregua se pas 24 javësh terapie, nivelet e glukozës në gjak dhe insulinës së agjërimit u ulën me trajtimin me karvedilol dhe u rritën me trajtimin me atenolol. Përveç kësaj, karvediloli pati një efekt më të madh pozitiv në ndjeshmërinë ndaj insulinës (p = 0.02), nivelet e lipoproteinave me densitet të lartë (HDL) (p = 0.04), trigliceridet (p = 0.01) dhe peroksidimin e lipideve (p = 0.04).

Siç dihet, dislipidemia është një nga katër faktorët kryesorë të rrezikut për zhvillimin e SKV. Kombinimi i tij me hipertensionin është veçanërisht i pafavorshëm. Megjithatë, disa beta bllokues gjithashtu mund të shkaktojnë ndryshime të padëshiruara në nivelet e lipideve në gjak. Siç u përmend, karvediloli nuk ka një efekt negativ në nivelet e lipideve në serum. Një studim shumëqendror, i verbër, i rastësishëm ekzaminoi efektin e karvedilolit në profilet e lipideve në pacientët me hipertension të butë deri në mesatar dhe dislipoproteinemi. Studimi përfshiu 250 pacientë të cilët u randomizuan në grupe trajtimi me karvedilol në një dozë 25-50 mg/ditë ose frenues ACE captopril në një dozë 25-50 mg/ditë. Zgjedhja e kaptoprilit për krahasim u përcaktua nga fakti se ai ose nuk ka efekt ose ka një efekt pozitiv në metabolizmin e lipideve. Kohëzgjatja e trajtimit ishte 6 muaj. Në të dy grupet e krahasuara, u vu re dinamikë pozitive: të dy barnat përmirësonin në mënyrë të krahasueshme profilin e lipideve. Efekti i dobishëm i karvedilolit në metabolizmin e lipideve ka shumë të ngjarë të lidhet me aktivitetin e tij bllokues alfa-adrenergjik, pasi bllokada e receptorit beta1-adrenergjik është treguar të shkaktojë vazodilim, duke përmirësuar kështu hemodinamikën dhe gjithashtu duke reduktuar ashpërsinë e dislipidemisë.

Përveç bllokimit të receptorëve beta1, beta2 dhe alfa1, karvediloli ka gjithashtu veti shtesë antioksidante dhe antiproliferative, gjë që është e rëndësishme të merret parasysh për sa i përket ndikimit të tij në faktorët e rrezikut CVD dhe sigurimit të mbrojtjes së organeve të synuara në pacientët me hipertension.

Kështu, neutraliteti metabolik i ilaçit lejon përdorimin e tij të gjerë në pacientët me hipertension dhe diabet mellitus, si dhe në pacientët me MS, gjë që është veçanërisht e rëndësishme në trajtimin e të moshuarve.

Efektet alfa-bllokuese dhe antioksiduese të karvedilolit, të cilat sigurojnë vazodilatim periferik dhe koronar, kontribuojnë në efektin e ilaçit në parametrat e hemodinamikës qendrore dhe periferike; efekti pozitiv i ilaçit në fraksionin e derdhjes dhe vëllimin e goditjes së barkushes së majtë. është vërtetuar, gjë e cila është veçanërisht e rëndësishme në trajtimin e pacientëve hipertensivë me insuficiencë kardiake ishemike dhe joishemike.

Siç dihet, hipertensioni shpesh kombinohet me dëmtimin e veshkave, dhe kur zgjidhni terapi antihipertensive, është e nevojshme të merren parasysh efektet e mundshme negative të ilaçit në gjendjen funksionale të veshkave. Përdorimi i beta-bllokuesve në shumicën e rasteve mund të shoqërohet me një ulje të qarkullimit të gjakut në veshka dhe shkallës së filtrimit glomerular. Efekti beta-bllokues i Carvedilol dhe vazodilimi janë treguar të kenë efekte të dobishme në funksionin e veshkave.

Kështu, karvediloli kombinon vetitë beta-bllokuese dhe vazodilatuese, gjë që siguron efektivitetin e tij në trajtimin e hipertensionit.

Beta-bllokuesit në trajtimin e CHF

CHF është një nga gjendjet patologjike më të pafavorshme që përkeqëson ndjeshëm cilësinë dhe jetëgjatësinë e pacientëve. Prevalenca e insuficiencës kardiake është shumë e lartë, është diagnoza më e shpeshtë tek pacientët mbi 65 vjeç. Aktualisht, ka një tendencë të qëndrueshme në rritje të numrit të pacientëve me CHF, e cila shoqërohet me rritje të mbijetesës në sëmundjet e tjera të zemrës, kryesisht në format akute të IHD. Sipas OBSH-së, shkalla e mbijetesës 5-vjeçare e pacientëve me CHF nuk kalon 30-50%. Në grupin e pacientëve që kanë pasur një infarkt miokardi, deri në 50% vdesin brenda vitit të parë pas zhvillimit të dështimit të qarkullimit të gjakut të shoqëruar me një ngjarje koronare. Prandaj, detyra më e rëndësishme e optimizimit të terapisë për CHF është kërkimi i barnave që rrisin jetëgjatësinë e pacientëve me CHF.

Beta-bllokuesit njihen si një nga klasat më premtuese të barnave efektive si për parandalimin e zhvillimit ashtu edhe për trajtimin e CHF, pasi aktivizimi i sistemit simpathoadrenal është një nga mekanizmat kryesorë patogjenetikë për zhvillimin e CHF. Kompensuese, në fazat fillestare të sëmundjes, hipersympathicotonia bëhet më pas shkaku kryesor i rimodelimit të miokardit, rritjes së aktivitetit nxitës të kardiomiociteve, rritjes së rezistencës vaskulare periferike dhe perfuzionit të dëmtuar të organeve të synuara.

Historia e përdorimit të beta-bllokuesve në trajtimin e pacientëve me CHF shkon 25 vjet më parë. Studime ndërkombëtare në shkallë të gjerë CIBIS-II, MERIT-HF, US Carvedilol Heart Failure Failure Program, COPERNICUS miratuan beta-bllokuesit si barna të linjës së parë për trajtimin e pacientëve me CHF, duke konfirmuar sigurinë dhe efektivitetin e tyre në trajtimin e pacientëve të tillë ( Tabela.). Një meta-analizë e rezultateve të studimeve kryesore që studiojnë efektivitetin e beta-bllokuesve në pacientët me CHF tregoi se shtimi i beta-bllokuesve në frenuesit ACE, së bashku me përmirësimin e parametrave hemodinamikë dhe mirëqenien e pacientëve, ndihmon në përmirësimin e kursi i CHF, treguesit e cilësisë së jetës, dhe zvogëlon shpeshtësinë e shtrimit në spital - me 41% dhe rrezikun e vdekjes në pacientët me CHF me 37%.

Sipas udhëzimeve evropiane të vitit 2005, përdorimi i beta-bllokuesve rekomandohet në të gjithë pacientët me CHF krahas terapisë me frenues ACE dhe trajtimit simptomatik. Për më tepër, sipas rezultateve të studimit shumëqendror COMET, i cili ishte testi i parë krahasues i drejtpërdrejtë i efektit të karvedilolit dhe beta-bllokuesit selektiv të gjeneratës së dytë metoprololi në doza që siguron një efekt ekuivalent antiadrenergjik në mbijetesë me një ndjekje mesatare të 58 muajsh, karvediloli ishte 17% më efektiv se metoprololi në reduktimin e rrezikut të vdekjes.

Kjo siguroi një fitim mesatar në jetëgjatësinë prej 1.4 vjet në grupin Carvedilol me një përcjellje maksimale prej 7 vjetësh. Ky avantazh i karvedilolit është për shkak të mungesës së kardioselektive dhe pranisë së një efekti alfa-bllokues, i cili ndihmon në reduktimin e përgjigjes hipertrofike të miokardit ndaj norepinefrinës, zvogëlimin e rezistencës vaskulare periferike dhe shtypjen e prodhimit të reninës nga veshkat. Përveç kësaj, në provat klinike në pacientët me CHF, efekti antioksidant, anti-inflamator (ulja e niveleve të TNF-alfa (faktori i nekrozës së tumorit), interleukinat 6-8, C-peptidi), efektet antiproliferative dhe antiapoptotike të barit kanë. është vërtetuar, gjë që përcakton edhe avantazhet e saj domethënëse në trajtimin e këtij kontigjenti pacientësh jo vetëm midis barnave të tyre, por edhe midis grupeve të tjera.

Në Fig. Figura 3 tregon një skemë për titrimin e dozave të carvedilol për patologji të ndryshme të sistemit kardiovaskular.

Kështu, carvedilol, që ka një efekt bllokues beta dhe alfa-adrenergjik me aktivitet antioksidues, anti-inflamator, antapoptik, është ndër barnat më efektive nga klasa e beta-bllokuesve që përdoren aktualisht në trajtimin e CVD dhe MS.

Letërsia

Devereaux P.?J., Scott Beattie W., Choi P.?T. L., Badner N.?H., Guyatt G.?H., Villar J.?C. et al. Sa e fortë është prova për përdorimin e B-Blockers perioperative në kirurgjinë jo kardiake? Rishikimi sistematik dhe meta-analiza e provave të kontrolluara të rastit // BMJ. 2005; 331: 313-321.

Feuerstein R., Yue T.?L. Një antioksidant i fuqishëm, SB209995, pengon peroksidimin e lipideve të ndërmjetësuar nga radikalet e oksigjenit dhe citotoksicitetin // Farmakologji. 1994; 48: 385-91.

Das Gupta P., Broadhurst P., Raftery E.?B. et al. Vlera e karvedilolit në dështimin kongjestiv të zemrës si pasojë e sëmundjes së arterieve koronare // Am J Cardiol. 1990; 66: 1118-1123.

Hauf-Zachariou U., Blackwood R.?A., Gunawardena K.?A. et al. Carvedilol kundrejt verapamilit në anginë kronike të qëndrueshme: një provë shumëqendrore // Eur J Clin Pharmacol. 1997; 52:95-100.

Van der Does R., Hauf-Zachariou U., Pfarr E. et al. Krahasimi i sigurisë dhe efikasitetit të karvedilolit dhe metoprololit në anginë pectoris të qëndrueshme // Am J Cardiol 1999; 83: 643-649.

Maggioni A. Rishikimi i udhëzimeve të reja të ESC për menaxhimin farmakologjik të dështimit kronik të zemrës // Eur. Zemra J. 2005; 7: J15-J21.

Dargie H.?J. Efekti i karvedilolit në rezultatin pas infarktit të miokardit në pacientët me mosfunksionim të ventrikulit të majtë: prova e rastësishme e CAPRICORN // Lancet. 2001; 357: 1385-1390.

Khattar R.?S., Senior R., Soman P. et al. Regresioni i rimodelimit të ventrikulit të majtë në dështimin kronik të zemrës: Efektet krahasuese dhe të kombinuara të kaptoprilit dhe karvedilolit // Am Heart J. 2001; 142: 704-713.

Dahlof B., Lindholm L., Hansson L. et al. Morlaby dhe vdekshmëria në gjykimin suedez në pacientët e vjetër me hipertension (ndalesa-hipertensioni) // The Lancet, 1991; 338: 1281-1285.

Rangno R.?e., Langlois S., Lutterodt A. Fenomenet e tërheqjes së metoprololit: Mekanizmi dhe Parandalimi // Klinika. Farmakol. Aty. 1982; 31: 8-15.

Lindholm L., Carlsberg B., Samuelsson O. Bllokuesit e bërtitur mbeten zgjedhja e parë në trajtimin e hipertensionit parësor? Një meta-analizë // Lancet. 2005; 366: 1545-1553.

Steinen U. Regjimi i dozës një herë në ditë të Carvedilol: Një qasje meta-analizë // J Cardiovasc Pharmacol. 1992; 19(Suppl. 1):S128-S133.

Jacob S. et al. Terapia antihipertensive dhe ndjeshmëria ndaj insulinës: A duhet të ripërcaktojmë rolin e agjentëve bllokues beta? // Am J Hypertens. 1998.

Giugliano D. et al. Efektet metabolike dhe kardiovaskulare të carvedilol dhe atenololit në diabetin mellitus dhe hipertencionin jo-insulinë të varur nga insulina. Një provë e rastësishme, e kontrolluar // Ann intern Med. 1997; 126:955-959.

Kannel W.?B. et al. Terapia fillestare e ilaçeve për pacientët hipertensivë me dislipidaemi // Am Heart J. 188: 1012-1021.

Hauf-Zahariou U. et al. Një krahasim i dyfishtë i verbër i efekteve të carvedilol dhe captopril në përqendrimin e lipideve në serum në pacientët me hipertension esencial të butë deri të moderuar dhe dislipidemi // Eur J Clin Pharmacol. 1993; 45: 95-100.

Fajaro N. et al. Bllokada afatgjatë e alfa 1-adrenergjike zbut dislipideminë dhe hiperinsulineminë e shkaktuar nga dieta te miu // J Cardiovasc Pharmacol. 1998; 32: 913-919.

Yue T.?L. et al. SB 211475, një metabolit i karvedilolit, një agjent i ri antihipertensiv, është një antioksidant i fuqishëm // Eur J Pharmacol. 1994; 251: 237-243.

Ohlsten E.?H. et al. Carvedilol, një ilaç kardiovaskular, parandalon përhapjen e qelizave të muskujve të lëmuar vaskulare, migrimin dhe formimin neointimal pas dëmtimit vaskular // Proc Natl Acad Sci USA. 1993; 90: 6189-6193.

Poole-Wilson P.?A. et al. Krahasimi i karvedilolit dhe metoprololit në rezultatet klinike në pacientët me dështim kronik të zemrës në provën evropiane të karvedilolit ose metoprololit (COMET): provë e kontrolluar e rastësishme // Lancet. 2003; 362(9377): 7-13.

Ner G. Veprimi vazodilatues i karvedilolit //J Cardiovasc Pharmacol. 1992; 19(Suppl. 1):S5-S11.

Agrawal B. et al. Efekti i trajtimit antihipertensiv në vlerësimet cilësore të mikroalbuminurisë // J Hum Hypertens. 1996; 10: 551-555.

Marchi F. et al. Efikasiteti i karvedilolit në hipertensionin esencial të butë deri të moderuar dhe efektet në mikroalbuminuria: shumëqendrore, e rastësishme.

Tendera M. Epidemiologjia, Trajtimi dhe Quidelines për trajtimin e dështimit të zemrës në Evropë // EUR. Zemra J., 2005; 7: J5-J10.

Waagstein F., Caidahl K., Wallentin I. et al. Beta-bllokada afatgjatë në kardiomiopatinë e zgjeruar: efektet e metoprololit afatshkurtër dhe afatgjatë të ndjekur nga tërheqja dhe riadministrimi i metoprololit // Qarkullimi 1989; 80: 551-563.

Komiteti Ndërkombëtar i Drejtimit në emër të Grupit të Studisë Merit-HF // Am. J. Cardiol., 1997; 80 (shtoj. 9 B): 54J-548J.

Packer M., Bristow M.?R., Cohn J.?N. et al. Efekti i carvedilol në sëmundshmërinë dhe vdekshmërinë në pacientët me dështim kronik të zemrës. Grupi i Studimit të Dështimit të Zemrës Carvedilol të SHBA // N Engl J Med. 1996; 334:1349.

Burimi i hetuesve COPERNICUS. F.?hoffman-la Roche Ltd, Basel, Zvicër, 2000.

A bën R., Hauf-Zachariou U., Praff E. et al. Krahasimi i sigurisë dhe efikasitetit të carvedilol dhe metoprololit në anginë pectoris të qëndrueshëm // am. J.?Cardiol. 1999; 83: 643-649.

Gjyqi i rastësishëm, i kontrolluar nga Pacobo i Carvedilol në pacientët me dështim kongjestiv të zemrës për shkak të sëmundjes ishemike të zemrës. Australia/Zelanda e Zelandës së Re për Dështimin e Zemrës CollaborativeGroup // Lancet, 1997; 349: 375-380.

A. M. Shilov
M. V. Melnik*, Doktor i Shkencave Mjekësore, Profesor
A. Sh. Avshalumov**

*MMA im. I. M. Sechenova, Moska
**Klinika e Institutit të Mjekësisë Kibernetike në Moskë, Moska

Bllokuesit e receptorëve adrenergjikë përbëjnë një grup mjaft të madh të drogës. Këto substanca kanë tendencë të bllokojnë receptorët adrenergjikë me ndërprerje të mëvonshme të bashkëveprimit të tyre me norepinefrin ose adrenalinën. Bllokuesit adrenergjikë (të njohur edhe si adrenolitikë) përdoren gjerësisht në praktikën mjekësore si një ilaç për pacientët e të gjitha moshave.

Adrenalina dhe norepinefrinë

Trupi i njeriut funksionon për shkak të ndërmjetësve që veprojnë në receptorët e organeve specifike për ta. Pas ndikimit të tyre, ju mund të vëzhgoni ngacmimin ose qetësimin e sistemeve të trupit. Kështu, kur ekspozohen ndaj substancave të caktuara biologjikisht aktive, mund të ndodhin ndryshime - taki- ose bradikardi, ose zgjerim i bronkeve, miozë ose midriazë, etj.

Adrenalina dhe norepinefrina luajnë një nga rolet kryesore në trupin e njeriut. Këto substanca sekretohen në medullën mbiveshkore. Ato mund të ndikojnë në një listë të tërë organesh, duke ndryshuar funksionalitetin e tyre.

Efekte të tilla mund të jenë: zgjerimi i lumenit të bronkeve, zgjerimi i enëve të gjakut përgjatë periferisë dhe ngushtimi i tyre në traktin gastrointestinal, rritja e sheqerit në gjak, midriaza. Në thelb, këto efekte shfaqen në situata stresuese për trupin, kur duhet të "fikni" funksionet e panevojshme për një kohë dhe të zbuloni potencialin e plotë të organeve dhe sistemeve të nevojshme.

Megjithatë, në disa patologji mund të ketë nevojë për të bllokuar receptorët ose impulset për të parandaluar veprimin e adrenalinës dhe për të zvogëluar efektet e dëmshme në trup.

Klasifikimi

Klasifikimi i bllokuesve adrenergjikë:

• Alfa adrenolitikët:
• Alfa-1
• Alfa-2
• Alfa-1,2
• Beta-adrenolitikët:
• Beta-1
• Beta-1,2
• Alfa, beta adrenolitikë

Çdo grup i barnave bllokuese adrenergjike përshkruhet për sëmundje të caktuara, duke marrë parasysh faktorë të ndryshëm tek pacientët. Këta faktorë mund të jenë sëmundje shoqëruese të një lloji kronik ose akut, një reaksion alergjik, intolerancë etj. Prandaj, një gamë kaq e gjerë mjetesh juridike u lejon mjekëve të zgjedhin me saktësi ilaçin e dëshiruar kundër patologjive dhe të mos bëjnë gabime në trajtim.

Alfa-bllokuesit kanë veti të ndikojnë në receptorët alfa-1 dhe alfa-2 adrenergjikë.

Me këtë efekt të bllokuesve mbi to, funksionet e organeve dhe sistemeve të mëposhtme ndryshojnë:

• Muskuli i lëmuar vaskular: zgjerimi i lumenit të enëve të gjakut, ulja e presionit të gjakut, përmirësimi i qarkullimit të gjakut brenda organeve (vërehet shumë qartë në lëkurë në formën e venave të zmadhuara, gjithashtu në mukozën dhe traktin gastrointestinal).
• Zemra: ulje e rrahjeve të zemrës ();
• Trakti gastrointestinal: përmirësim i lëvizshmërisë së stomakut dhe zorrëve, rritje e sekretimit të substancave, relaksim i sfinkterëve.
• Sytë: miozë.
• Gjëndrat: reduktimin e djersitjes dhe eliminimin e kongjestionit të hundës;
• Sistemi gjenitourinar: relaksim i sfinkterëve dhe muskujve, përmirësim i ereksionit.

Gjithashtu, kjo klasë e bllokuesve adrenergjikë përdoret për të parandaluar hipergliceminë dhe për të normalizuar nivelet e glukozës në gjak. Kjo ndodh sepse kur përdoren alfa-bllokuesit, qelizat bëhen më të ndjeshme ndaj insulinës. Ky efekt është shumë i rëndësishëm kur.

Indikacionet

Ilaçet e këtij grupi përshkruhen për patologjitë e qarkullimit periferik, endarteritit, ulcerat trofike dhe plagët e shtratit. Ato përdoren gjithashtu për feokromacitomë, hipertension arterial, aksident cerebrovaskular, mbajtje urinare dhe migrenë. Mund të përdoret si antagonist i agonistëve alfa-adrenergjikë.

Droga

Gama e barnave alfa-bllokues është mjaft e gjerë, por megjithatë shumë prej tyre janë të ngjashëm në parametrat e tyre.

Barnat më të zakonshme dhe indikacionet e tyre, lista e bllokuesve adrenergjikë:

• Phenolamina.
  Indikacionet: feokromacitoma, çrregullime të qarkullimit periferik (sëmundja e Raynaud, endarteriti), plagë në shtrat, kriza hipertensionale, insuficiencë akute e zemrës.
  Kundërindikimet: ndryshime organike në zemër dhe enët e gjakut.
  Efekte anësore:, kolaps ortostatik, të vjella, diarre, skuqje dhe kruajtje të lëkurës.
• Tropafë.
  Indikacionet: njëjtë si në hidroklorurin e fentolaminës.
  Kundërindikimet: të ngjashme me ato në fentolaminë.
  Efekte anësore: kolaps ortostatik, takikardi.
• Prazosin.
  Indikacionet: kriza hipertensionale, kongjestion.
  Kundërindikimet: shtatzënia, patologjia e veshkave.
  Efekte anësore:"Fenomeni i dozës së parë" - një rënie e mprehtë e presionit të gjakut, . Gjithashtu dhimbje koke, marramendje, tharje e gojës, pagjumësi, dobësi.
• Doxazosin.
  Indikacionet: ka një efekt afatgjatë hipotensiv në krahasim me barnat e tjera. Merret për hipertensionin, adenomën e prostatës dhe për çrregullimet e urinimit dhe aktivitetit seksual.
  Efekte anësore: dukuri ortostatike, sidomos në fillim të mjekimit, marramendje, tharje të gojës, dobësi, të përziera, rinit.

Bllokuesit beta veprojnë në receptorët beta-1 dhe beta-1,2, përkatësisht, ata ndahen në selektivë dhe jo selektivë.

Bllokuesit selektivë adrenergjikë kanë aftësinë për të vepruar kryesisht në zemër. I gjithë ky efekt çon në: ulje të rrahjeve të zemrës, ulje të kërkesës së miokardit për oksigjen, ulje të presionit të gjakut dhe ndalim të zhvillimit të nekrozës gjatë. Ka një ngarkesë të reduktuar në zemër, gjë që çon në nxjerrje më të mirë të gjakut dhe parandalimin e aritmive. Mundësia e angina pectoris gjithashtu zvogëlohet dhe aftësia për t'i bërë ballë ngarkesave të rënda rritet.

Bllokuesit adrenergjikë jo selektivë. Përveç efektit të drejtpërdrejtë në zemër, ka një efekt edhe në organe të tjera, si bronket, mitra, trakti gastrointestinal dhe sistemi gjenitourinar. Ashtu si bllokuesit selektivë adrenergjikë, edhe këta parandalojnë shfaqjen e një ataku kardiak dhe. Përveç kësaj, ato shpesh përdoren për të rritur tonin e muskujve të mitrës, për të parandaluar atoninë dhe gjakderdhjen pas lindjes.

Ato gjithashtu mund të klasifikohen sipas kohëzgjatjes. Ekzistojnë bllokues adrenergjikë me kohëzgjatje të gjatë (6-24 orë), kohëzgjatje mesatare (3-6 orë) dhe të shkurtër (1-4 orë). Kjo duhet të merret parasysh gjatë përshkrimit të tyre.

Receptorët beta çojnë në efekte në organet e mëposhtme:

• Vaskulare: ulje e presionit të gjakut në pacientët me hipertension;
• Zemra:
• Ulja e efekteve krono-, ino-, dromotropike;
• Kërkesa e reduktuar e miokardit për O2;
• Efekt kardioprotektiv:
• Lipoliza e reduktuar me kohën e reduktuar të shpenzuar për oksidimin e acideve yndyrore të lira dhe, si rezultat, stabilizimin e membranave qelizore dhe lizozomale;
• Vetitë antioksiduese;
• Lehtësimi i disociimit të oksihemoglobinës;
• Lëshimi i prostaciklinës nga endoteli vaskular, i cili kontribuon në efektin antitrombocitar;
• Mushkëritë: bronkospazma (veçanërisht jo selektive);
• Sistemi nervor qendror: efekte mbrojtëse nga stresi;
• Sytë: ulje e presionit intraokular;
• Metabolizmi: ulje e sheqerit në gjak, ulje e intensitetit të lipolizës dhe prodhimit të reninës.

Indikacionet

Ilaçet beta-bllokues përdoren për hipertension arterial (veçanërisht me hipersympathicotonia), sëmundje koronare të zemrës (me një mbizotërim të faktorit neuro-metabolik në patogjenezë), takikardi (veçanërisht me marrjen e statusit simpatik).

Gjithashtu tregohen aneurizmat disektuese. Patologjitë e organeve të tjera përfshijnë glaukoma, hipertiroidizëm, çrregullime neurologjike (migrenë, tërheqje nga alkooli).

Droga

Ka shumë beta bllokues. Ato pranohen nga shumë pacientë të moshave të ndryshme në mbarë botën. Ato janë bërë kaq të përhapura për shkak të cilësive të tyre të forta dhe efekteve anësore të rralla.

Beta-bllokuesit më të famshëm:

• Jo selektiv.
• Anaprilin.
  Indikacionet: glaukoma, tirotoksikoza, infarkti akut dhe sëmundjet ishemike të zemrës, aritmitë kardiake, dështimi kongjestiv i zemrës.
  Kundërindikimet: tendenca për bronkospazmë, bradikardi sinusale, insuficiencë kardiake, diabet mellitus, shtatzëni, çrregullime të qarkullimit të gjakut periferik.
  Efekte anësore: bradikardi, dobësi kardiake, bllok atrioventrikular, bronkospazmë, përkeqësim i diabetit mellitus (zhvillimi i hipoglikemisë së përhershme për shkak të bllokimit të mekanizmave që rregullojnë nivelet e sheqerit në gjak), sëmundja e Raynaud-it, çrregullimet dispeptike, depresioni, dobësia e muskujve.
• Kardioselektive
• Talinolol.
  Indikacionet: angina pectoris, hipertension arterial (ekstrasistoli, takikardi proksimale, flutter atrial dhe vezullim).
  Kundërindikimet njëjtë si në beta-bllokuesit e tjerë.
  Efekte anësore: Selektiviteti zhduket me rritjen e dozës së barit.
• Atenolol (Tenormin).
  Indikacionet njëjtë si në Atenolol. Përdoret kryesisht në trajtimin e pacientëve me diabet mellitus ose patologji vaskulare periferike.
  Kundërindikimet: Njësoj si beta-bllokuesit e tjerë.
  Efekte anësore: selektiviteti zhduket me rritjen e dozës. Mund të shkaktojë bronkospazmë, bradikardi.
• Metoprololi.
  Indikacionet: angina pectoris, infarkt akut i miokardit, insuficiencë kardiake, takiaritmi, hipertension arterial.
  Kundërindikimet: njëjtë.
  Efekte anësore: njëjtë.
• Acebutolol (Sectral).
  Indikacionet: Hipertensioni TA.
  Kundërindikimet dhe efektet anësore: njëjtë si në barnat e tjera të këtij grupi.

Bllokues alfa dhe beta

Alfa- dhe beta-bllokuesit veprojnë në dy lloje të receptorëve adrenergjikë në të njëjtën kohë, për shkak të të cilave diapazoni i veprimeve në trup rritet ndjeshëm. Kështu, me këto barna, pacientët e kanë shumë më të lehtë të tolerojnë patologjitë e sistemit kardiovaskular, pasi ato janë në gjendje të zgjerojnë enët e gjakut, duke ulur presionin e gjakut dhe duke lehtësuar punën e zemrës. Takikardia parandalohet, sulmet bëhen të rralla.

Indikacionet

Vlen të përmendet patologjitë kryesore për të cilat përdoret ky grup i barnave:

• Hipertensioni dhe kriza;
• Sëmundja koronare e zemrës që është zhvilluar në një formë të qëndrueshme të anginës;
• Aritmi të llojeve të ndryshme;
• Dështimi kongjestiv i zemrës;
• Sëmundjet e syrit (rritje e presionit intraokular);

Krahas atyre pozitive, ka edhe efekte negative të barnave. Çdo substancë ka efektet e veta anësore, por në përgjithësi, ato kryesore mund të renditen:

• Dobësi;
• Depresioni;
• Marramendje dhe nauze;
• Dhimbje në kokë;
• Presioni i ulët i gjakut;
• Bronkospazma;
• Ënjtje;
• Tendenca për gjakderdhje për shkak të ndryshimeve në përbërjen e gjakut;

Këto efekte të padëshiruara nuk duhet të shkaktojnë panik tek pacienti, pasi janë të rralla. Por ende ia vlen t'i marrësh parasysh.

Droga

Lista e barnave nga grupi i alfa- dhe beta-bllokuesve është mjaft e madhe dhe është shumë e vështirë të renditen të gjitha (përveç kësaj, ilaçe të reja me përbërës të rinj lëshohen pothuajse çdo ditë).

Lista e bllokuesve alfa dhe beta:

• Labetanol
  Indikacionet: hipertensioni dhe krizat.
  Kundërindikimet: astma bronkiale, bllokimi atrioventrikular, dështimi i zemrës.
  Efekte anësore: hipotensioni ortostatik.
• Karvedilol.
  Indikacionet: hipertension arterial, anginë e qëndrueshme, dështim kardiovaskular.
  Kundërindikimet: sëmundjet kronike bronkopulmonare, blloku atrioventrikular, feokromacitoma e patrajtuar, shtatzënia etj.
  Efekte anësore: prirje për gjakderdhje, bradikardi, tharje mukoze etj.

Ashtu si medikamentet e tjera, alfa- dhe beta-bllokuesit nuk duhet të përdoren pa u konsultuar me një mjek. Ka shumë faktorë në zgjedhjen e ilaçit të duhur dhe vetëm një mjek mund t'i përcaktojë me saktësi dhe të thotë se çfarë saktësisht ia vlen të zgjidhni. Vetë-mjekimi jo gjithmonë çon në rezultate pozitive. Nuk është e nevojshme të neglizhoni shëndetin tuaj.

Beta-bllokuesit janë një grup i gjerë ilaçesh që përdoren për trajtimin e hipertensionit, sëmundjeve të zemrës, si një komponent i trajtimit të tirotoksikozës dhe migrenës. Ilaçet janë në gjendje të ndryshojnë ndjeshmërinë e receptorëve adrenergjikë - përbërësit strukturorë të të gjitha qelizave të trupit që reagojnë ndaj katekolaminave: adrenalinë, norepinefrinë.

Le të shqyrtojmë parimin e funksionimit të barnave, klasifikimin e tyre, përfaqësuesit kryesorë, listën e indikacioneve, kundërindikacionet, efektet anësore të mundshme.

Historia e zbulimit

Droga e parë e grupit u sintetizua në 1962. Ishte protenaloli, i cili u zbulua se shkakton kancer në eksperimentet me minj, kështu që nuk mori miratimin klinik. Beta bllokuesi debutues i miratuar për përdorim praktik ishte propranolol (1968). Për zhvillimin e këtij ilaçi dhe studimin e receptorëve beta, krijuesi i tij, James Black, mori më vonë çmimin Nobel.

Nga koha e krijimit të propranololit deri në ditët e sotme, shkencëtarët kanë zhvilluar më shumë se 100 përfaqësues të beta-bllokuesve, rreth 30 prej të cilëve filluan të përdoren nga mjekët në praktikën e përditshme. Një zbulim i vërtetë ishte sinteza e një përfaqësuesi të gjeneratës së fundit të nebivolol. Ai ndryshonte nga të afërmit e tij në aftësinë e tij për të relaksuar enët e gjakut, tolerancën optimale dhe regjimin e përshtatshëm të administrimit.

efekt farmakologjik

Ka barna specifike për zemrën që ndërveprojnë kryesisht me receptorët beta-1 dhe ilaçe jo specifike që reagojnë me receptorët e çdo strukture. Mekanizmi i veprimit të barnave kardioselektive dhe jo selektive është i njëjtë.

Efektet klinike të barnave specifike:

• zvogëloni shpeshtësinë dhe forcën e kontraktimeve të zemrës. Një përjashtim është acebutololi, celiprololi, i cili mund të përshpejtojë rrahjet e zemrës;
• zvogëloni nevojat e miokardit për oksigjen;
• presionin e ulët të gjakut;
• rrisin pak përqendrimin plazmatik të kolesterolit "të mirë".

Medikamente jo specifike gjithashtu:

• shkaktojnë ngushtimin e bronkeve;
• parandalimi i grumbullimit të trombociteve dhe shfaqjes së një mpiksje gjaku;
• rrit tonin e mitrës;
• ndaloni prishjen e indit dhjamor;
• presion më të ulët intraokular.

Reagimi i pacientëve ndaj marrjes së beta-bllokuesve ndryshon dhe varet nga shumë tregues. Faktorët që ndikojnë në ndjeshmërinë ndaj beta-bllokuesve:

• mosha - ndjeshmëria e receptorëve adrenergjikë të murit vaskular ndaj ilaçeve zvogëlohet tek të sapolindurit, foshnjat e parakohshme dhe të moshuarit;
• tirotoksikoza - e shoqëruar nga një rritje e dyfishtë e numrit të receptorëve beta-adrenergjikë në muskulin e zemrës;
• Zhdukja e rezervave të norepinefrinës dhe adrenalinës - përdorimi i disa substancave biologjike aktive (Reserpine) shoqërohet me një mungesë të katekolaminave, e cila çon në mbindjeshmërinë e receptorit;
• ulje e aktivitetit simpatik - përgjigja e qelizave ndaj katekolaminave rritet pas denervimit të përkohshëm simpatik;
• ulje e ndjeshmërisë së receptorëve adrenergjikë - zhvillohet me përdorim afatgjatë të barnave.

Klasifikimi i beta bllokuesve, gjeneratat e barnave

Ka disa qasje për ndarjen e barnave në grupe. Metoda më e zakonshme merr parasysh aftësinë e barnave për të bashkëvepruar kryesisht me receptorët beta-1 adrenergjikë, të cilët janë veçanërisht të bollshëm në zemër. Mbi këtë bazë dallojnë:

• Brezi i parë - medikamente jo selektive (propranolol) - bllokojnë funksionimin e të dy llojeve të receptorëve. Përdorimi i tyre, përveç efektit të pritshëm, shoqërohet me të padëshirueshme, kryesisht bronkospazma.
• Kardioselektive e gjeneratës së dytë (atenolol, bisoprolol, metoprolol) - kanë pak efekt në receptorët beta-2 adrenergjikë. Veprimi i tyre është më specifik;
• Gjenerata e tretë (carvedilol, nebivolol) - kanë aftësinë për të zgjeruar lumenin e enëve të gjakut. Ato mund të jenë kardioselektive (nebivolol), jo selektive (karvedilol).

Opsionet e tjera të klasifikimit marrin parasysh:

• aftësia për t'u tretur në yndyrna (lipofile), ujë (i tretshëm në ujë);
• kohëzgjatja e veprimit: ultra-shkurtër (përdoret për fillim të shpejtë, ndërprerje të veprimit), e shkurtër (merret 2-4 herë/ditë), e zgjatur (merret 1-2 herë/ditë);
• prania/mungesa e aktivitetit të brendshëm simpatomimetik - një efekt i veçantë i disa beta-bllokuesve selektivë, jo selektivë, të cilët jo vetëm që mund të bllokojnë, por edhe të eksitojnë receptorët beta-adrenergjikë. Barna të tilla nuk/ulin pak rrahjet e zemrës dhe mund t'u përshkruhen pacientëve me bradikardi. Këto përfshijnë pindolol, oxprenolol, carteolol, alprenolol, dilevalol, acebutolol.

Përfaqësues të ndryshëm të klasës ndryshojnë nga të afërmit e tyre në vetitë farmakologjike. Edhe gjenerata e fundit e barnave nuk janë universale. Prandaj, koncepti "më i miri" është thjesht individual. Ilaçi optimal zgjidhet nga një mjek i cili merr parasysh moshën e pacientit, karakteristikat e rrjedhës së sëmundjes, historinë mjekësore dhe praninë e patologjive shoqëruese.

Beta bllokuesit: indikacione për përdorim

Beta-bllokuesit janë një nga klasat kryesore të barnave që përdoren në trajtimin e hipertensionit. Popullariteti shpjegohet me aftësinë e barnave për të normalizuar ritmin e zemrës, si dhe me disa tregues të tjerë të funksionit të zemrës (vëllimi i goditjes, indeksi kardiak, rezistenca totale vaskulare periferike), të cilat nuk ndikohen nga barnat e tjera antihipertensive.Çrregullime të tilla shoqërojnë ecurinë e hipertensionit në një të tretën e pacientëve.

Lista e plotë e indikacioneve përfshin:

• dështimi kronik i zemrës - ilaçe me veprim të gjatë (metoprolol, bisoprolol, carvedilol);
• angina e paqëndrueshme;
• infarkti miokardial;
• shqetësim i ritmit të zemrës;
• tirotoksikoza;
• parandalimi i migrenës.

Kur përshkruan medikamente, mjeku duhet të kujtojë specifikat e përdorimit të tyre:

• doza fillestare e barit duhet të jetë minimale;
• rritja e dozës është shumë graduale, jo më shumë se 1 herë / 2 javë;
• nëse është i nevojshëm trajtimi afatgjatë, përdoret doza më e ulët efektive;
• Kur merrni beta bllokues, është e nevojshme të monitoroni vazhdimisht rrahjet e zemrës, presionin e gjakut dhe peshën;
• 1-2 javë pas fillimit të trajtimit, 1-2 javë pas përcaktimit të dozës optimale, është e nevojshme të monitorohen parametrat biokimikë të gjakut.

Beta bllokuesit dhe diabeti mellitus

Sipas rekomandimeve evropiane, beta bllokuesit u përshkruhen pacientëve me diabet si ilaçe shtesë, ekskluzivisht në doza të vogla. Ky rregull nuk vlen për dy përfaqësues të grupit që kanë veti vazodiluese - nebivolol, karvedilol.

Praktika pediatrike

BB-të përdoren për trajtimin e hipertensionit të fëmijërisë, i cili shoqërohet me një rrahje të përshpejtuar të zemrës. Lejohet të përshkruhen beta-bllokues për pacientët me dështim kronik të zemrës, duke iu nënshtruar rregullave të mëposhtme:

• Përpara se të marrin BAB, fëmijët duhet të kalojnë;
• medikamentet u përshkruhen vetëm pacientëve me gjendje të qëndrueshme shëndetësore;
• doza fillestare nuk duhet të kalojë ¼ e dozës së vetme maksimale.

Lista e barnave për hipertension

Në trajtimin e hipertensionit përdoren beta bllokuesit selektivë dhe jo selektivë. Më poshtë është një listë e medikamenteve që përfshin medikamentet më të njohura dhe emrat e tyre të markave.

Substanca aktive	Emer tregtie
Atenolol	Azot; Atenobene; Atenova; Tenololi.
Acebutolol	Açekor; Sektoriale.
Betaxolol	Betak; Betakor; Lokren.
Bisoprololi	Bidop; Bicard; Biprolol; Dorez; Concor; Corbis; Kordon; Coronex.
Metoprololi	Anepro; Betalok; Vasocardin; METOBLOC; Metokor; Egilok; Retard Egilok; Emzok.
	Nebil; Nebicard; Nebikor; Nebilet; Nebilong; Nebitenz; Nebitrend; Nebitrix; Nodon.
Propranolol	Anaprilin; Inderal; Obzidan.
Esmololi	Biblloku; Breviblock.

Për të arritur një efekt më të mirë, barnat antihipertensive nga grupe të ndryshme shpesh kombinohen me njëri-tjetrin. Kombinimi më i mirë konsiderohet të jetë përdorimi i kombinuar i beta-bllokuesve me. Përdorimi i kombinuar me medikamente të grupeve të tjera është gjithashtu i mundur, por më pak i studiuar.

Lista e barnave komplekse

Ilaçi më i mirë për të luftuar presionin e lartë të gjakut konsiderohet të jetë një beta-bllokues selektiv i gjeneratës së tretë me veprim të gjatë - nebivolol. Përdorimi i këtij ilaçi:

• ju lejon të arrini një ulje më të ndjeshme të presionit të gjakut;
• ka më pak efekte anësore dhe nuk dëmton ereksionin;
• nuk rrit nivelin e kolesterolit të keq, glukozës;
• mbron membranat qelizore nga efektet e disa faktorëve dëmtues;
• i sigurt për pacientët me diabet mellitus dhe sindromën metabolike;
• përmirëson furnizimin me gjak në inde;
• nuk shkakton bronkospazmë;
• regjim i përshtatshëm (1 herë/ditë).

Kundërindikimet

Lista e kundërindikacioneve përcaktohet nga lloji i ilaçit. Të zakonshme për shumicën e tabletave janë:

• blloku atrioventrikular 2-3 gradë;
• presioni i ulët i gjakut;
• pamjaftueshmëri akute vaskulare;
• sindromi i sinusit të sëmurë;
• raste të rënda të astmës bronkiale.

Përshkruani ilaçe me kujdes:

• të rinjtë seksualisht aktivë që vuajnë nga hipertensioni arterial;
• atletët;
• për sëmundje pulmonare instruktive kronike;
• depresioni;
• përqendrimi i rritur i lipideve plazmatike;
• diabeti mellitus;
• dëmtimi i arterieve periferike.

Beta-bllokuesit nuk duhet të përdoren gjatë shtatzënisë. Ato pakësojnë rrjedhjen e gjakut në placentë dhe mitër dhe mund të shkaktojnë çrregullime të zhvillimit të fetusit. Sidoqoftë, nëse nuk ka trajtim alternativ, përfitimi i mundshëm për trupin e nënës tejkalon rrezikun e efekteve anësore në fetus, përdorimi i beta-bllokuesve është i mundur.

Efekte anësore

Ka reaksione anësore kardiake dhe ekstrakardiake. Sa më selektiv të jetë një ilaç, aq më pak efekte anësore ekstrakardiake ka.

Kur beta-bllokuesit dhe medikamentet që pengojnë funksionin e zemrës merren së bashku, komplikimet kardiake janë veçanërisht të theksuara. Prandaj, ata përpiqen të mos i përshkruajnë ato së bashku me klonidinën, verapamilin, amiodaronin.

Sindromi i tërheqjes së drogës

Sindroma e tërheqjes është reagimi i trupit ndaj ndërprerjes së papritur të çdo ilaçi. Ajo manifestohet me një përkeqësim të të gjitha simptomave që u eliminuan me përdorimin e ilaçit. Gjendja shëndetësore e pacientit përkeqësohet shpejt dhe shfaqen simptoma të munguara më parë karakteristike të sëmundjes. Nëse ilaçi ka një kohëzgjatje të shkurtër të veprimit, simptomat e tërheqjes mund të zhvillohen ndërmjet tabletave.

Klinikisht kjo manifestohet:

• një rritje në numrin dhe shpeshtësinë e sulmeve të anginës;
• përshpejtimi i funksionit të zemrës;
• çrregullime të ritmit të zemrës;
• presioni i rritur i gjakut;
• infarkti miokardial;
• vdekje e papritur.

Për të parandaluar zhvillimin e sindromës së tërheqjes, janë zhvilluar algoritme graduale të ndërprerjes për çdo ilaç. Për shembull, tërheqja nga propranololi duhet të zgjasë 5-9 ditë. Gjatë kësaj periudhe, doza e barit zvogëlohet gradualisht.

Letërsia

1. S. Yu. Martsevich. Sindroma e tërheqjes antianginale të drogës. Rëndësia klinike dhe masat paraprake, 1999
2. D. Levy. Adrenoreceptorët, stimuluesit dhe bllokuesit e tyre, 1999
3. I. Zaitseva. Disa aspekte të vetive farmakologjike të beta-bllokuesve, 2009
4. A. M. Shilov, M. V. Melnik, A. Sh. Avshalumov. Beta-bllokuesit e gjeneratës III në trajtimin e sëmundjeve kardiovaskulare, 2010

Përditësimi i fundit: 24 janar 2020

Faleminderit

Faqja ofron informacion referencë vetëm për qëllime informative. Diagnoza dhe trajtimi i sëmundjeve duhet të bëhet nën mbikëqyrjen e një specialisti. Të gjitha barnat kanë kundërindikacione. Kërkohet konsulta me një specialist!

Bllokuesit adrenergjikë janë një grup barnash të bashkuar nga një veprim i përbashkët farmakologjik - aftësia për të neutralizuar receptorët adrenalin të enëve të gjakut dhe zemrës. Kjo do të thotë, bllokuesit adrenergjikë "fikin" receptorët që normalisht i përgjigjen adrenalinës dhe norepinefrinës. Prandaj, efektet e bllokuesve adrenergjikë janë krejtësisht të kundërta me ato të adrenalinës dhe norepinefrinës.

karakteristikat e përgjithshme

Bllokuesit adrenergjikë veprojnë në receptorët adrenergjikë, të cilët ndodhen në muret e enëve të gjakut dhe në zemër. Në fakt, ky grup barnash e kanë marrë emrin pikërisht nga fakti se bllokojnë veprimin e receptorëve adrenergjikë.

Normalisht, kur receptorët adrenergjikë janë të lirë, ata mund të ndikohen nga adrenalina ose norepinefrina që shfaqet në qarkullimin e gjakut. Adrenalina, kur lidhet me receptorët adrenergjikë, provokon efektet e mëposhtme:

• Vazokonstriktor (lumeni i enëve të gjakut ngushtohet ndjeshëm);
• Hipertensioni (rritet presioni i gjakut);
• Antialergjik;
• Bronkodilator (zgjeron lumenin e bronkeve);
• Hiperglicemik (rriton nivelin e glukozës në gjak).

Medikamentet nga grupi bllokues adrenergjik duket se i fikin receptorët adrenergjikë dhe, në përputhje me rrethanat, kanë një efekt të kundërt me adrenalinën, domethënë ato zgjerojnë enët e gjakut, ulin presionin e gjakut, ngushtojnë lumenin e bronkeve dhe zvogëlojnë nivelin e glukozës në gjaku. Natyrisht, këto janë efektet më të zakonshme të bllokuesve adrenergjikë, të natyrshme në të gjitha barnat e këtij grupi farmakologjik pa përjashtim.

Klasifikimi

Ekzistojnë katër lloje të receptorëve adrenergjikë në muret e enëve të gjakut - alfa-1, alfa-2, beta-1 dhe beta-2, të cilët zakonisht quhen përkatësisht: receptorët alfa-1-adrenergjikë, receptorët alfa-2-adrenergjikë, receptorët beta-1-adrenergjikë dhe receptorët beta-2-adrenergjikë. Barnat nga grupi bllokues adrenergjik mund të çaktivizojnë lloje të ndryshme të receptorëve, për shembull, vetëm receptorët adrenergjikë beta-1 ose receptorët adrenergjikë alfa-1,2, etj. Bllokuesit adrenergjikë ndahen në disa grupe në varësi të llojeve të receptorëve adrenergjikë që fiken.

Pra, bllokuesit adrenergjikë klasifikohen në grupet e mëposhtme:

1. Alfa bllokuesit:

• Bllokuesit alfa-1 (alfuzosin, doxazosin, prazosin, silodosin, tamsulosin, terazosin, urapidil);
• Alfa-2 bllokues (yohimbine);
• Bllokuesit alfa-1,2-adrenergjikë (nicergoline, fentolaminë, proroksan, dihidroergotaminë, dihidroergokristinë, alfa-dihidroergokriptinë, dihidroergotoksinë).

2. Beta bllokuesit:

• Beta-1,2-bllokues (të quajtur edhe jo selektivë) - bopindolol, metypranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol;
• Bllokuesit beta-1 (të quajtur edhe kardioselektive ose thjesht selektivë) - atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol.

3. Alfa-beta bllokuesit (fik receptorët alfa dhe beta adrenergjikë) - butilametiloksadiazol (proxodolol), karvedilol, labetalol.

Ky klasifikim jep emrat ndërkombëtarë të substancave aktive të përfshira në përbërjen e barnave që i përkasin secilit grup të bllokuesve adrenergjikë.

Secili grup i beta-bllokuesve ndahet gjithashtu në dy lloje - me aktivitet simpatomimetik të brendshëm (ISA) ose pa ISA. Megjithatë, ky klasifikim është ndihmës dhe është i nevojshëm vetëm që mjekët të zgjedhin ilaçin optimal.

Bllokuesit adrenergjikë - lista

Ne paraqesim listat e barnave për secilin grup të bllokuesve adrenergjikë (alfa dhe beta) veçmas për të shmangur konfuzionin. Në të gjitha listat, së pari tregojmë emrin e substancës aktive (INN), dhe më poshtë - emrat tregtarë të barnave që përmbajnë këtë përbërës aktiv.

Barnat bllokuese alfa adrenergjike

Ne paraqesim lista të alfa-bllokuesve të nëngrupeve të ndryshme në lista të ndryshme për kërkimin më të lehtë dhe më të strukturuar të informacionit të nevojshëm.

Tek barnat e grupit bllokues alfa-1-adrenergjik përfshijnë sa vijon:

1. Alfuzosin (INN):

• Alfuprost MR;
• Alfuzosin;
• Alfuzosin hydrochloride;
• Dalfaz;
• Dalfaz Retard;
• Dalfaz SR.

2. Doxazosin (INN):

• Artesin;
• Artesin Retard;
• Doxazosin;
• Doxazosin Belupo;
• Doxazosin Zentiva;
• Doxazosin Sandoz;
• Doxazosin-ratiopharm;
• Doxazosin Teva;
• Doxazosin mesylate;
• Zoxon;
• Kamiren;
• Kamiren HL;
• Cardura;
• Cardura Neo;
• Tonocardin;
• Urocard.

3. Prazosin (INN):

• Polpressin;
• Prazosin.

4. Silodosin (INN):

• Urorek.

5. Tamsulosin (INN):

• Hiperthjeshtë;
• Glansin;
• Miktosin;
• Omnic Okas;
• Omnic;
• Omsulosin;
• Proflosin;
• Sonizin;
• Tamzelin;
• Tamsulosin;
• Retard tamsulosin;
• Tamsulosin Sandoz;
• Tamsulosin-OBL;
• Tamsulosin Teva;
• Tamsulosin hydrochloride;
• Tamsulon FS;
• ERA TANIZ;
• Taniz k;
• Tulosin;
• Fokus.

6. Terazosin (Inn):

• Cornam;
• Setegis;
• Teazosin;
• Terazosin Teva;
• Haytrin.

7. Urapidil (INN):

• Urapidil Karino;
• Ebrantil.

Te ilaçet e grupit bllokues alfa-2-adrenergjik përfshijnë Yohimbine dhe Yohimbine hydrochloride.

Te ilaçet e grupit bllokues alfa-1,2-adrenergjik Ilaçet e mëposhtme përfshijnë:

1. Dihidroergotoksinë (një përzierje e dihidroergotaminës, dihidroergokristinës dhe alfa-dihidroergokriptinës):

• Redergin.

2. Dihidroergotamina:

• Ditamina.

3. Nicergoline:

• Nilogrin;
• Nicergoline;
• Nicergolin-Verein;
• Sermion.

4. Proroksan:

• Pirroksan;
• Proroksan.

5. Fentolamina:

• Phenolamina.

Beta bllokuesit - lista

Meqenëse secili grup beta-bllokues përfshin një numër mjaft të madh barnash, ne i paraqesim listat e tyre veçmas për të kuptuar më lehtë dhe për të kërkuar informacionin e nevojshëm.

Beta-bllokues selektiv (beta-1 bllokues, bllokues selektiv, bllokues kardioselektive). Emrat e pranuar përgjithësisht të këtij grupi farmakologjik të bllokuesve adrenergjikë janë renditur në kllapa.

Pra, beta-bllokuesit selektivë përfshijnë barnat e mëposhtme:

1. Atenolol:

• Atenobene;
• Atenova;
• Atenol;
• Atenolan;
• Atenolol;
• Atenolol-Agio;
• Atenolol-AKOS;
• Atenolol-Acri;
• Atenolol Belupo;
• Atenolol Nycomed;
• Atenolol-ratiopharm;
• Atenolol Teva;
• Atenolol UBF;
• Atenolol FPO;
• Atenolol Stada;
• Atenosan;
• Betacard;
• Velorin 100;
• Vero-Atenolol;
• Ormidol;
• Prinorm;
• Sinar;
• Tenormin.

2. Acebutolol:

• Açekor;
• Sektoriale.

3. Betaxolol:

• Betak;
• Betaxolol;
• Betalmik BE;
• Betoptik;
• Betoptik S;
• Betoftan;
• Xonephus;
• Xonef BC;
• Lokren;
• Optibetol.

4. Bisoprololi:

• Aritel;
• Aritel Core;
• Bidop;
• Bidop Cor;
• Biol;
• Biprol;
• Bisogama;
• Bisokard;
• Bisomore;
• Bisoprolol;
• Bisoprolol-OBL;
• Bisoprolol LEKSVM;
• Bisoprolol Lugal;
• Bisoprolol Prana;
• Bisoprolol-ratiopharm;
• Bisoprolol C3;
• Bisoprolol Teva;
• Bisoprolol fumarat;
• Concor Cor;
• Corbis;
• Kordon;
• Cordinorm Cor;
• Koronale;
• Niperten;
• Tirez.

5. Metoprolol:

• Betalok;
• Betalok ZOK;
• Vazokordina;
• Corvitol 50 dhe Corvitol 100;
• Metozok;
• Metocard;
• Metokor Adifarm;
• Metolol;
• Metoprolol;
• Metoprolol Acri;
• Metoprolol Akrikhin;
• Metoprolol Zentiva;
• Metoprolol Organic;
• Metoprolol OBL;
• Metoprolol-ratiopharm;
• suksinat metoprololi;
• Metoprolol tartrate;
• Serdol;
• Retard Egilok;
• Egilok S;
• Emzok.

6. Nebivolol:

• Bivotens;
• Binelol;
• Nebivator;
• Nebivolol;
• Nebivolol NANOLEK;
• Nebivolol Sandoz;
• Nebivolol Teva;
• Nebivolol Chaikapharma;
• Nebivolol STADA;
• hidroklorur nebivolol;
• Nebikor Adifarm;
• Nebilan Lannacher;
• Nebilet;
• Nebilong;
• OD-Sky.

7. Talinolol:

• Kordanum.

8. Celiprololi:

• Celiprol.

9. Esatenolol:

• Estekor.

10. Esmolol:

• Breviblock.

Beta-bllokues jo selektiv (beta-1,2-bllokues). Ky grup përfshin barnat e mëposhtme:

1. Bopindolol:

• Sandorm.

2. Metipranololi:

• Trimepranol.

3. Nadolol:

• Korgard.

4. Oksprenololi:

• Trazikor.

5. Pindolol:

• Përzieni.

6. Propranolol:

• Anaprilin;
• Vero-Anaprilin;
• Inderal;
• Inderal LA;
• Obzidan;
• Propranobene;
• Propranolol;
• Propranolol Nycomed.

7. Sotalol:

• Darob;
• SotaHEXAL;
• Sotalex;
• Sotalol;
• Sotalol Canon;
• Sotalol hidroklorur.

8. Timolol:

• Arutimol;
• Glaumol;
• Glautam;
• Cusimolol;
• Niolol;
• Okumed;
• Okumol;
• Okupes E;
• Optimol;
• Oftan Timogel;
• Oftan Timolol;
• Shpeshherë;
• ThymoHEXAL;
• Timoli;
• Timolol;
• Timolol AKOS;
• Timolol Betalec;
• Timolol Bufus;
• Timolol DIA;
• TIMOLOL LENS;
• Timolol MEZ;
• Timolol POS;
• Timolol Teva;
• Maleat Timolol;
• Timollong;
• Timoptik;
• Depo timoptike.

Bllokuesit alfa-beta adrenergjikë (barna që çaktivizojnë receptorët alfa dhe beta adrenergjikë)

Drogat në këtë grup përfshijnë si më poshtë:

1. Butilametiloksadiazol:

• Albetor;
• Albetor Long;
• Butilametiloksadiazol;
• Proxodolol.

2. Karvedilol:

• Acridilol;
• Bagodilol;
• Vedikardoli;
• Dilatrend;
• Karvedigamma;
• Karvedilol;
• Carvedilol Zentiva;
• Carvedilol Canon;
• Carvedilol Obolenskoe;
• Carvedilol Sandoz;
• Carvedilol Teva;
• Carvedilol STADA;
• Carvedilol-OBL;
• Carvedilol Pharmaplant;
• Karvenale;
• Carvetrend;
• Carvidil;
• Cardivas;
• Coriol;
• Credex;
• Recardium;
• Talliton.

3. Labetalol:

• Abetol;
• Amipress;
• Labetol;
• Trandol.

Bllokuesit beta-2

Aktualisht nuk ka ilaçe që posaçërisht fiken vetëm receptorët adrenergjikë beta-2. Më parë, është prodhuar droga butoksamina, e cila është një bllokues adrenergjik beta-2, u prodhua, por sot nuk përdoret në praktikën mjekësore dhe është me interes ekskluzivisht për shkencëtarët eksperimentalë të specializuar në fushën e farmakologjisë, sintezës organike, etj.

Ekzistojnë vetëm bllokues beta jo-selektivë që njëkohësisht fiken të dy receptorët adrenergjikë beta-1 dhe beta-2. Sidoqoftë, pasi që ekzistojnë edhe bllokues selektivë adrenergjikë që fiken ekskluzivisht receptorët adrenergjikë beta-1, ato jo selektive shpesh quhen bllokues adrenergjikë beta-2. Ky emër është i pasaktë, por mjaft i përhapur në jetën e përditshme. Prandaj, kur ata thonë "beta-2-bllokues", duhet të dini se ata nënkuptojnë një grup beta-1,2-bllokues jo selektivë.

Veprimi

Meqenëse fikja e llojeve të ndryshme të receptorëve adrenergjikë çon në zhvillimin e përgjithshme të zakonshme, por të ndryshme në disa aspekte, efekte, ne do të konsiderojmë veprimin e secilit lloj të bllokuesve adrenergjikë veç e veç.

Veprimi i alfa-bllokuesve

Alpha-1-bllokuesit dhe alfa-1,2-bllokuesit kanë të njëjtat efekte farmakologjike. Dhe ilaçet e këtyre grupeve ndryshojnë nga njëra-tjetra në efektet anësore, nga të cilat bllokuesit alfa-1,2-adrenergjik zakonisht kanë më shumë, dhe ato ndodhin më shpesh në krahasim me bllokuesit alfa-1-adrenergjik.

Kështu, medikamentet e këtyre grupeve zgjerojnë enët e gjakut në të gjitha organet, dhe veçanërisht fort në lëkurë, mukoza, zorrët dhe veshkat. Për shkak të kësaj, rezistenca totale vaskulare periferike zvogëlohet, rrjedhja e gjakut dhe furnizimi me gjak në indet periferike përmirësohet dhe presioni i gjakut zvogëlohet. Duke ulur rezistencën vaskulare periferike dhe duke reduktuar sasinë e gjakut që kthehet në atrium nga venat (kthimi venoz), ngarkesa para dhe pas në zemër zvogëlohet ndjeshëm, gjë që lehtëson ndjeshëm punën e saj dhe ndikon pozitivisht në gjendjen e. ky organ. Duke përmbledhur sa më sipër, mund të konkludojmë se alfa-1-bllokuesit dhe alfa-1,2-bllokuesit kanë efektet e mëposhtme:

• Ulja e presionit të gjakut, zvogëlimi i rezistencës totale vaskulare periferike dhe ngarkesa pasuese në zemër;
• Zgjeroni venat e vogla dhe zvogëloni parangarkimin në zemër;
• Përmirëson qarkullimin e gjakut si në të gjithë trupin ashtu edhe në muskulin e zemrës;
• Përmirësimi i gjendjes së njerëzve që vuajnë nga dështimi kronik i zemrës, duke ulur ashpërsinë e simptomave (gulçim, rritje të presionit, etj.);
• Ulja e presionit në qarkullimin pulmonar;
• Ulni nivelin e kolesterolit total dhe lipoproteinave me densitet të ulët (LDL), por rrisni përmbajtjen e lipoproteinave me densitet të lartë (HDL);
• Rrit ndjeshmërinë e qelizave ndaj insulinës, për shkak të së cilës glukoza përdoret më shpejt dhe me efikasitet, dhe përqendrimi i saj në gjak zvogëlohet.

Falë këtyre efekteve farmakologjike, alfa-bllokuesit reduktojnë presionin e gjakut pa zhvilluar rrahje reflekse të zemrës, dhe gjithashtu reduktojnë ashpërsinë e hipertrofisë së ventrikulit të majtë të zemrës. Ilaçet reduktojnë në mënyrë efektive presionin e izoluar të ngritur sistolik të gjakut (shifra e parë), duke përfshirë ato të kombinuara me obezitetin, hiperlipideminë dhe tolerancën e reduktuar të glukozës.

Përveç kësaj, alfa-bllokuesit zvogëlojnë ashpërsinë e simptomave të proceseve inflamatore dhe obstruktive në organet gjenitourinar të shkaktuara nga hiperplazia e prostatës. Dmth, ilaçet eliminojnë ose zvogëlojnë ashpërsinë e zbrazjes jo të plotë të fshikëzës, urinimit gjatë natës, urinimit të shpeshtë dhe djegies gjatë urinimit.

Bllokuesit alfa-2 adrenergjikë kanë pak efekt në enët e gjakut të organeve të brendshme, përfshirë zemrën; ato kryesisht ndikojnë në sistemin vaskular të organeve gjenitale. Kjo është arsyeja pse bllokuesit alfa-2 adrenergjikë kanë një fushë shumë të ngushtë aplikimi - trajtimin e impotencës tek meshkujt.

Veprimi i beta-1,2-bllokuesve jo selektivë

• Ulja e rrahjeve të zemrës;
• Ulja e presionit të gjakut dhe reduktimi mesatar i rezistencës totale vaskulare periferike;
• Ulja e tkurrjes së miokardit;
• Ulja e kërkesës për oksigjen të muskujve të zemrës dhe rritja e rezistencës së qelizave të saj ndaj urisë nga oksigjeni (ishemia);
• Ulja e shkallës së aktivitetit të vatrave të ngacmimit në sistemin e përcjelljes së zemrës dhe, në këtë mënyrë, parandalimi i aritmive;
• Ulja e prodhimit të reninës nga veshkat, gjë që gjithashtu çon në uljen e presionit të gjakut;
• Në fazat fillestare të përdorimit, toni i enëve të gjakut rritet, por më pas zvogëlohet në normale ose edhe më të ulët;
• Parandalimi i grumbullimit të trombociteve dhe formimit të mpiksjes së gjakut;
• Përmirësimi i shpërndarjes së oksigjenit nga qelizat e kuqe të gjakut në qelizat e organeve dhe indeve;
• Forcon kontraktimet e miometrit (shtresa muskulore e mitrës);
• Rrit tonin e bronkeve dhe sfinkterit të ezofagut;
• Forconi lëvizshmërinë e traktit tretës;
• Relakson detrusorin e fshikëzës;
• Ngadalësoni formimin e formave aktive të hormoneve tiroide në indet periferike (vetëm disa beta-1,2-bllokues).

Për shkak të këtyre efekteve farmakologjike, beta-1,2-bllokuesit jo selektivë reduktojnë rrezikun e sulmit të përsëritur në zemër dhe vdekjes së papritur kardiake me 20-50% te njerëzit që vuajnë nga sëmundja e arterieve koronare ose dështimi i zemrës. Përveç kësaj, për sëmundjet ishemike të zemrës, ilaçet e këtij grupi reduktojnë shpeshtësinë e sulmeve të anginës dhe dhimbjeve të zemrës, si dhe përmirësojnë tolerancën ndaj stresit fizik, mendor dhe emocional. Për hipertensionin, barnat e këtij grupi reduktojnë rrezikun e zhvillimit të sëmundjes së arterieve koronare dhe goditjes në tru.

Tek gratë, beta-bllokuesit jo selektivë rrisin kontraktueshmërinë e mitrës dhe zvogëlojnë humbjen e gjakut gjatë lindjes ose pas operacionit.

Përveç kësaj, për shkak të efektit të tyre në enët e organeve periferike, beta-bllokuesit jo selektivë ulin presionin intraokular dhe zvogëlojnë prodhimin e lagështisë në dhomën e përparme të syrit. Ky efekt i barnave përdoret në trajtimin e glaukomës dhe sëmundjeve të tjera të syrit.

Efekti i bllokuesve selektivë (kardioselektive) beta-1

Barnat e këtij grupi kanë efektet e mëposhtme farmakologjike:

• Ulja e rrahjeve të zemrës (HR);
• Ulja e automatizmit të nyjës sinus (pacemaker);
• Ata pengojnë përcjelljen e impulseve përmes nyjës atrioventrikulare;
• Ulja e kontraktueshmërisë dhe ngacmueshmërisë së muskujve të zemrës;
• Redukton nevojën e zemrës për oksigjen;
• Shtypni efektet e adrenalinës dhe norepinefrinës në zemër në kushte stresi fizik, mendor ose emocional;
• Ulja e presionit të gjakut;
• Normalizon ritmin e zemrës gjatë aritmive;
• Kufizoni dhe parandaloni përhapjen e zonës së dëmtimit gjatë infarktit të miokardit.

Për shkak të këtyre efekteve farmakologjike, beta-bllokuesit selektivë zvogëlojnë sasinë e gjakut të derdhur nga zemra në aortë për çdo rrahje, ulin presionin e gjakut dhe parandalojnë takikardinë ortostatike (rrahje të shpejta të zemrës në përgjigje të një kalimi të papritur nga një pozicion ulur ose shtrirë në një pozicion në këmbë. ). Ilaçet gjithashtu ngadalësojnë ritmin e zemrës dhe zvogëlojnë forcën e saj duke reduktuar nevojën e zemrës për oksigjen. Në përgjithësi, bllokuesit selektivë beta-1 zvogëlojnë frekuencën dhe ashpërsinë e sulmeve CAD, përmirësojnë kapacitetin e stërvitjes (fizike, mendore dhe emocionale) dhe reduktojnë ndjeshëm vdekshmërinë tek njerëzit me dështim të zemrës. Këto efekte të barnave çojnë në një përmirësim të ndjeshëm të cilësisë së jetës së njerëzve që vuajnë nga sëmundjet e arterieve koronare, kardiomiopatia e zgjeruar, si dhe ata që kanë pësuar infarkt miokardi dhe goditje në tru.

Përveç kësaj, bllokuesit beta-1 eliminojnë aritminë dhe ngushtimin e lumenit të enëve të vogla. Te personat që vuajnë nga astma bronkiale zvogëlojnë rrezikun e bronkospazmës dhe te njerëzit me diabet zvogëlojnë mundësinë e zhvillimit të hipoglikemisë (sheqerit të ulët në gjak).

Veprimi i bllokuesve alfa-beta

Barnat e këtij grupi kanë efektet e mëposhtme farmakologjike:

• Ulja e presionit të gjakut dhe reduktimi i rezistencës totale vaskulare periferike;
• Ulja e presionit intraokular në glaukomën me kënd të hapur;
• Normalizoni parametrat e profilit të lipideve (ulni nivelin e kolesterolit total, triglicerideve dhe lipoproteinave me densitet të ulët, por rrisni përqendrimin e lipoproteinave me densitet të lartë).

Për shkak të këtyre efekteve farmakologjike, bllokuesit alfa-beta kanë një efekt të fuqishëm hipotensiv (ulin presionin e gjakut), zgjerojnë enët e gjakut dhe zvogëlojnë ngarkesën në zemër. Ndryshe nga beta-bllokuesit, barnat e këtij grupi ulin presionin e gjakut pa ndryshuar rrjedhën e gjakut në veshka ose pa rritur rezistencën totale vaskulare periferike.

Përveç kësaj, bllokuesit alfa-beta përmirësojnë kontraktueshmërinë e miokardit, për shkak të së cilës gjaku nuk mbetet në barkushen e majtë pas tkurrjes, por hidhet plotësisht në aortë. Kjo ndihmon në zvogëlimin e madhësisë së zemrës dhe zvogëlon shkallën e deformimit të saj. Duke përmirësuar funksionin e zemrës, barnat e këtij grupi për dështimin kongjestiv të zemrës rrisin ashpërsinë dhe vëllimin e stresit të toleruar fizik, mendor dhe emocional, zvogëlojnë shpeshtësinë e kontraktimeve të zemrës dhe sulmeve të sëmundjes së arterieve koronare, si dhe normalizojnë indeksin kardiak.

Përdorimi i bllokuesve alfa-beta redukton vdekshmërinë dhe rrezikun e sulmit të përsëritur në zemër tek njerëzit me sëmundje të arterieve koronare ose kardiomiopati të zgjeruar.

Aplikacion

Le të shqyrtojmë veçmas indikacionet dhe shtrirjen e aplikimit të grupeve të ndryshme të bllokuesve adrenergjikë për të shmangur konfuzionin.

Indikacionet për përdorimin e alfa-bllokuesve

Meqenëse barnat nga nëngrupet e alfa-bllokuesve (alfa-1, alfa-2 dhe alfa-1,2) kanë mekanizma të ndryshëm veprimi dhe janë disi të ndryshëm nga njëri-tjetri në nuancat e efektit të tyre në enët e gjakut, fushëveprimi i tyre dhe , në përputhje me rrethanat, indikacionet janë gjithashtu të ndryshme.

Bllokuesit Alfa-1 tregohet për përdorim në kushtet dhe sëmundjet e mëposhtme:

• Hipertensioni (për të ulur presionin e gjakut);
• Hiperplazia beninje e prostatës.

Alfa-1,2-bllokues indikohen për përdorim nëse një person ka kushtet ose sëmundjet e mëposhtme:

• Çrregullime të qarkullimit periferik (për shembull, sëmundja e Raynaud, endarteriti, etj.);
• Demenca (demenca) e shkaktuar nga komponenti vaskular;
• Vertigo dhe shqetësime të aparatit vestibular të shkaktuara nga faktorët vaskular;
• Angiopatia diabetike;
• Sëmundjet distrofike të kornesë;
• Neuropatia optike e shkaktuar nga ishemia (uria e oksigjenit);
• Hipertrofia e prostatës;
• Çrregullime urinare për shkak të një fshikëze neurogjenike.

Bllokuesit Alfa-2 përdoren ekskluzivisht për trajtimin e impotencës tek meshkujt.

Përdorimi i beta-bllokuesve (indikacionet)

Beta-bllokuesit selektivë dhe jo selektivë kanë indikacione dhe fusha aplikimi paksa të ndryshme, gjë që është për shkak të dallimeve në nuanca të caktuara të efektit të tyre në zemër dhe enët e gjakut.

Indikacionet për përdorimin e beta-1,2-bllokuesve jo selektivë në vijim:

• Hipertensioni arterial;
• Angina pectoris;
• Takikardi sinusale;
• Parandalimi i aritmive ventrikulare dhe supraventrikulare, si dhe bigeminy, trigeminy;
• Prolapsi i valvulës mitrale;
• Infarkti miokardial;
• Parandalimi i migrenës;
• Rritja e presionit intraokular.

Indikacionet për përdorimin e bllokuesve selektivë beta-1. Ky grup i bllokuesve adrenergjikë quhet edhe kardioselektive, pasi prekin kryesisht zemrën, dhe në një masë shumë më të vogël në enët e gjakut dhe presionin e gjakut.

Bllokuesit kardioselektive beta-1 indikohen për përdorim nëse një person ka sëmundjet ose gjendjet e mëposhtme:

• Hipertensioni arterial me ashpërsi të moderuar ose të ulët;
• Ishemia e zemrës;
• sindromi kardiak hiperkinetik;
• Lloje të ndryshme të aritmive (takikardi sinusale, paroksizmale, supraventrikulare, ekstrasistola, dridhje atriale ose fibrilacion, takikardi atriale);
• Kardiomiopatia hipertrofike;
• Prolapsi i valvulës mitrale;
• Infarkti i miokardit (trajtimi i një ataku ekzistues në zemër dhe parandalimi i një përsëritjeje);
• Parandalimi i migrenës;
• Distonia neurocirkulative e tipit hipertensiv;
• Në terapinë komplekse të feokromocitomës, tirotoksikozës dhe dridhjes;
• Akathisia e shkaktuar nga marrja e antipsikotikëve.

Indikacionet për përdorimin e bllokuesve alfa-beta

Barnat në këtë grup tregohen për përdorim nëse një person ka kushtet ose sëmundjet e mëposhtme:

• Hipertensioni arterial;
• Angina e qëndrueshme;
• Dështimi kronik i zemrës (si pjesë e terapisë së kombinuar);
• Aritmia;
• Glaukoma (droga administrohet si pika për sy).

Efekte anësore

Le të shqyrtojmë veçmas efektet anësore të bllokuesve adrenergjikë të grupeve të ndryshme, pasi, pavarësisht ngjashmërive, ka një sërë dallimesh midis tyre.

Të gjithë alfa-bllokuesit mund të provokojnë efekte anësore të njëjta dhe të ndryshme, gjë që është për shkak të veçorive të efektit të tyre në lloje të caktuara të receptorëve adrenergjikë.

Efektet anësore të alfa-bllokuesve

Kështu që, të gjithë bllokuesit alfa (alfa 1, alfa 2 dhe alfa 1,2) provokojnë efektet anësore të mëposhtme:

• Dhimbje koke;
• Hipotensioni ortostatik (një rënie e mprehtë e presionit të gjakut kur lëvizni në një pozicion në këmbë nga një pozicion ulur ose shtrirë);
• Sinkopa (të fikët për një kohë të shkurtër);
• Nauze ose të vjella;
• Kapsllëk ose diarre.

Përveç kësaj, Bllokuesit Alfa-1 mund të shkaktojnë efektet anësore të mëposhtme përveç atyre të listuara më sipër: , karakteristike për të gjitha grupet e bllokuesve adrenergjikë:

• Hipotension (ulje e rëndë e presionit të gjakut);
• Takikardi (palpitacione);
• Aritmia;
• Dispnea;
• Pamje e paqartë (mjegull para syve);
• Xerostomia;
• Ndjenja e shqetësimit në bark;
• Aksidentet cerebrovaskulare;
• Ulje e dëshirës seksuale;
• Priapizëm (ereksione të dhimbshme të zgjatura);
• Reaksione alergjike (skuqje, kruajtje në lëkurë, urtikarie, edema Quincke).

Alfa-1,2-bllokuesit, përveç atyre të zakonshëm për të gjithë bllokuesit, mund të provokojnë efektet anësore të mëposhtme:

• eksitim;
• Ftohtësia e ekstremiteteve;
• Sulmi i anginës;
• Rritja e aciditetit të lëngut të stomakut;
• Çrregullime të ejakulimit;
• Dhimbje në gjymtyrë;
• Reaksione alergjike (skuqje dhe kruajtje në gjysmën e sipërme të trupit, urtikarie, eritema).

Efektet anësore të bllokuesve alfa-2, përveç atyre të zakonshme për të gjithë bllokuesit, janë si më poshtë:

• Dridhja;
• Ngacmim;
• Irritimi;
• Rritja e presionit të gjakut;
• Takikardi;
• Rritja e aktivitetit motorik;
• Dhimbje barku;
• Priapizmi;
• Ulje e frekuencës dhe sasisë së urinimit.

Beta bllokuesit - efektet anësore

Bllokuesit adrenergjikë selektivë (beta-1) dhe jo selektivë (beta-1,2) kanë të njëjtat efekte anësore dhe të ndryshme, gjë që është për shkak të veçorive të efektit të tyre në lloje të ndryshme të receptorëve.

Kështu që, Efektet anësore të mëposhtme janë të njëjta për beta-bllokuesit selektivë dhe jo selektivë:

• Marramendje;
• Dhimbje koke;
• Përgjumje;
• Pagjumësi;
• Ëndrra makthi;
• Lodhje;
• Dobësi;
• Ankthi;
• Konfuzion;
• episode të shkurtra të humbjes së kujtesës;
• Përgjigje e ngadaltë;
• Parestezia (ndjenja e gungave të patës, mpirje e gjymtyrëve);
• Shije dhe shikim të dëmtuar;
• Goja dhe sytë e thatë;
• Bradikardia;
• Rrahjet e zemrës;
• Blloku atrioventrikular;
• Çrregullime të përçueshmërisë në muskulin e zemrës;
• Aritmia;
• Përkeqësimi i kontraktueshmërisë së miokardit;
• Hipotension (presion i ulët i gjakut);
• Infrakt;
• Fenomeni i Raynaud;
• Dhimbje në gjoks, muskuj dhe kyçe;
• Trombocitopeni (ulje e numrit të përgjithshëm të trombociteve në gjak nën normale);
• Agranulocitoza (mungesa e neutrofileve, eozinofileve dhe bazofileve në gjak);
• Nauze dhe të vjella;
• Dhimbje barku;
• Diarre ose kapsllëk;
• Çrregullime të mëlçisë;
• Dispnea;
• Spazma e bronkeve ose e laringut;
• Reaksione alergjike (kruajtje në lëkurë, skuqje, skuqje);
• Djersitje;
• Ftohtësia e ekstremiteteve;
• Dobësi muskulore;
• Ulje e dëshirës seksuale;
• Rritje ose ulje e aktivitetit të enzimës, niveleve të bilirubinës dhe glukozës në gjak.

Beta-bllokuesit jo selektivë (beta-1,2), përveç atyre të listuara më sipër, mund të provokojnë edhe efektet anësore të mëposhtme:

• Acarim i syve;
• Diplopia (vizion i dyfishtë);
• Kongjestion i hundës;
• Dështim të frymëmarrjes;
• Kolapsi;
• Përkeqësimi i klaudikacionit intermitent;
• Çrregullime të përkohshme të qarkullimit cerebral;
• Ishemia cerebrale;
• të fikët;
• Ulje e niveleve të hemoglobinës në gjak dhe hematokritit;
• edema e Quincke;
• Ndryshimi në peshën e trupit;
• sindromi i lupusit;
• Impotenca;
• sëmundja Peyronie;
• Tromboza e arteries mezenterike të zorrëve;
• Koliti;
• Rritja e niveleve të kaliumit, acidit urik dhe triglicerideve në gjak;
• Pamje e paqartë dhe e zvogëluar, djegie, kruajtje dhe ndjesi e trupit të huaj në sy, lakrimim, fotofobi, edemë korneale, inflamacion të skajeve të qepallave, keratit, blefarit dhe keratopati (vetëm për pikat e syve).

Efektet anësore të bllokuesve alfa-beta

Efektet anësore të bllokuesve alfa-beta përfshijnë disa nga efektet anësore të bllokuesve alfa dhe beta. Sidoqoftë, ato nuk janë identike me efektet anësore të alfa-bllokuesve dhe beta-bllokuesve, pasi grupi i simptomave të efekteve anësore është krejtësisht i ndryshëm. Kështu që, Alfa-beta bllokuesit kanë efektet anësore të mëposhtme:

• Marramendje;
• Dhimbje koke;
• Astenia (ndjenja e lodhjes, humbja e forcës, indiferenca, etj.);
• Sinkopa (të fikët për një kohë të shkurtër);
• Dobësi muskulore;
• Dobësi e përgjithshme dhe lodhje;
• Çrregullime të gjumit;
• Depresioni;
• Parestezia (ndjenja e gungave të patës, mpirje e gjymtyrëve, etj.);
• Kseroftalmia (sy i thatë);
• Ulja e prodhimit të lëngut lotsjellës;
• Bradikardia;
• Shkelja e përçueshmërisë atrioventrikulare deri në bllokadë;
• Hipotensioni postural;
• Dhimbje në gjoks, bark dhe gjymtyrë;
• Angina;
• Përkeqësimi i qarkullimit periferik;
• Përkeqësimi i rrjedhës së dështimit të zemrës;
• Përkeqësimi i sindromës Raynaud;
• Edema;
• Trombocitopeni (ulje e numrit të trombociteve në gjak nën normale);
• Leukopenia (zvogëlimi i numrit total;
• Ftohtësia e ekstremiteteve;
• Blloku i degëve të tufës së Hiss.

Kur përdorni bllokues alfa-beta në formën e pikave të syrit, mund të zhvillohen efektet anësore të mëposhtme:

• Bradikardia;
• Presioni i reduktuar i gjakut;
• Bronkospazma;
• Marramendje;
• Dobësi;
• Ndjesia e djegies ose e trupit të huaj në sy;

Kundërindikimet

Kundërindikimet për përdorimin e grupeve të ndryshme të alfa-bllokuesve

Kundërindikimet për përdorimin e grupeve të ndryshme të alfa-bllokuesve janë dhënë në tabelë.

Kundërindikimet për përdorimin e alfa-1-bllokuesve	Kundërindikimet për përdorimin e alfa-1,2-bllokuesve	Kundërindikimet për përdorimin e bllokuesve alfa-2
Stenoza (ngushtimi) i valvulave aortale ose mitrale	Ateroskleroza e rëndë vaskulare periferike
Hipotensioni ortostatik	Hipotension arterial	Rritjet e presionit të gjakut
Mosfunksionim i rëndë i mëlçisë	Hipersensitiviteti ndaj komponentëve të drogës	Hipotensioni ose hipertensioni i pakontrolluar
Shtatzënia	Angina pectoris	Probleme të rënda të mëlçisë ose veshkave
Laktacioni	Bradikardia
Hipersensitiviteti ndaj komponentëve të drogës	Lezionet organike të zemrës
Dështimi i zemrës si pasojë e perikarditit shtrëngues ose tamponadës kardiake	Infarkt miokardi më pak se 3 muaj më parë
Defektet e zemrës që ndodhin në sfondin e presionit të ulët të mbushjes së barkushes së majtë	Gjakderdhje akute
Dështimi i rëndë i veshkave	Shtatzënia
	Laktacioni

Beta bllokuesit - kundërindikacionet

Bllokuesit adrenergjikë selektivë (beta-1) dhe jo selektivë (beta-1,2) kanë kundërindikacione pothuajse identike për përdorim. Sidoqoftë, diapazoni i kundërindikacioneve për përdorimin e beta-bllokuesve selektivë është disi më i gjerë se sa për ato jo selektive. Të gjitha kundërindikacionet për përdorim për beta-1- dhe beta-1,2-bllokuesit janë pasqyruar në tabelë.

Kundërindikimet për përdorimin e bllokuesve adrenergjikë jo selektivë (beta-1,2).	Kundërindikimet për përdorimin e bllokuesve adrenergjikë selektivë (beta-1).
Hipersensitiviteti individual ndaj përbërësve të ilaçit
Blloku atrioventrikular i shkallës II ose III
Bllokada sinoatriale
Bradikardi e rëndë (pulsi më pak se 55 rrahje në minutë)
Sindroma e sinusit të sëmurë
Shoku kardiogjen
Hipotension (vlera e presionit sistolik nën 100 mmHg)
Dështimi akut i zemrës
Dështimi kronik i zemrës në fazën e dekompensimit
Duke shkatërruar sëmundjet vaskulare	Çrregullimet e qarkullimit periferik
Angina e Prinzmetal	Shtatzënia
Astma bronkiale	Laktacioni

Kundërindikimet për përdorimin e bllokuesve alfa-beta

Kundërindikimet për përdorimin e bllokuesve alfa-beta janë si më poshtë:

• Rritja e ndjeshmërisë individuale ndaj çdo komponenti të barit;
• Shkalla Atrioventrikulare II ose III;
• Blloku sinoatrial;
• sindromi i sinusit të sëmurë;
• Dështimi kronik i zemrës në fazën e dekompensimit (klasa IV funksionale e NYHA);
• Shoku kardiogjen;
• Bradikardia sinusale (pulsi më pak se 50 rrahje në minutë);
• Hipotension arterial (presioni sistolik nën 85 mm Hg);
• Sëmundjet kronike obstruktive të mushkërive;
• Astma bronkiale;
• Ulçera peptike e stomakut ose duodenit;
• Diabeti mellitus tip 1;
• Periudha e shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji;
• Sëmundjet e rënda të mëlçisë.

Beta-bllokues antihipertensivë

Barnat e grupeve të ndryshme të bllokuesve adrenergjikë kanë një efekt hipotensiv. Efekti më i theksuar hipotensiv ushtrohet nga alfa-1-bllokuesit që përmbajnë substanca të tilla si doxazosin, prazosin, urapidil ose terazosin si përbërës aktivë. Prandaj, janë barnat e këtij grupi që përdoren për terapi afatgjatë të hipertensionit me qëllim uljen e presionit të gjakut dhe më pas ruajtjen e tij në një nivel mesatar të pranueshëm. Barnat e grupit alfa-1-bllokues janë optimale për t'u përdorur tek njerëzit që vuajnë vetëm nga hipertensioni, pa patologji shoqëruese kardiake.

Përveç kësaj, të gjithë beta-bllokuesit janë hipotensivë - si selektivë ashtu edhe jo selektivë. Bllokues beta-1,2-adrenergjikë jo selektivë antihipertensivë që përmbajnë bopindolol, metypranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol si substanca aktive. Këto barna, përveç efektit hipotensiv, ndikojnë edhe në zemër, ndaj përdoren jo vetëm në trajtimin e hipertensionit arterial, por edhe në sëmundjet e zemrës. Beta-bllokuesi jo selektiv antihipertensiv më i dobët është sotaloli, i cili ka një efekt mbizotërues në zemër. Megjithatë, ky ilaç përdoret në trajtimin e hipertensionit arterial, i cili kombinohet me sëmundjet e zemrës. Të gjithë beta-bllokuesit jo selektivë janë optimalë për përdorim në hipertension të kombinuar me sëmundje të arterieve koronare, anginë pectoris dhe infarkt të mëparshëm të miokardit.

Beta-1-bllokuesit selektivë antihipertensivë janë barna që përmbajnë substancat aktive të mëposhtme: atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol. Duke marrë parasysh karakteristikat e veprimit të tyre, këto barna janë më të përshtatshmet për trajtimin e hipertensionit arterial të kombinuar me patologjitë pulmonare obstruktive, sëmundjet arteriale periferike, diabetin mellitus, dislipideminë aterogjene, si dhe për duhanpirësit e rëndë.

Alfa-beta bllokuesit që përmbajnë karvedilol ose butilametiloksadiazol si substanca aktive janë gjithashtu hipotensivë. Por për shkak të gamës së gjerë të efekteve anësore dhe efekteve të theksuara në enët e vogla, barnat e këtij grupi përdoren më rrallë në krahasim me bllokuesit alfa-1 dhe beta-bllokuesit.

Aktualisht, beta-bllokuesit dhe alfa-1 janë barnat e zgjedhura për trajtimin e hipertensionit.

Alfa-1,2-bllokuesit përdoren kryesisht për trajtimin e çrregullimeve të qarkullimit periferik dhe cerebral, pasi ato kanë një efekt më të theksuar në enët e vogla të gjakut. Teorikisht, barnat e këtij grupi mund të përdoren për uljen e presionit të gjakut, por kjo është e paefektshme për shkak të numrit të madh të efekteve anësore që do të ndodhin.

Bllokuesit adrenergjikë për prostatitin

Për prostatitin, alfa-1-bllokuesit që përmbajnë alfuzosin, silodosin, tamsulosin ose terazosin si substanca aktive përdoren për të përmirësuar dhe lehtësuar procesin e urinimit. Indikacionet për përshkrimin e bllokuesve adrenergjikë për prostatitin janë presioni i ulët brenda uretrës, toni i dobët i vetë fshikëzës ose i qafës së saj, si dhe muskujt e gjëndrës së prostatës. Ilaçet normalizojnë rrjedhën e urinës, e cila përshpejton eliminimin e produkteve të kalbjes, si dhe baktereve patogjene të vdekura dhe, në përputhje me rrethanat, rrit efektivitetin e trajtimit antimikrobik dhe anti-inflamator. Efekti pozitiv zakonisht zhvillohet plotësisht pas 2 javësh përdorimi. Për fat të keq, normalizimi i rrjedhjes së urinës nën ndikimin e bllokuesve adrenergjikë vërehet vetëm në 60-70% të meshkujve që vuajnë nga prostatiti.

Bllokuesit më të njohur dhe efektivë adrenergjikë për prostatitin janë ilaçet që përmbajnë tamsulosin (për shembull, Hyperprost, Glansin, Mictosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin, etj.).

Para përdorimit, duhet të konsultoheni me një specialist.