Si një agjent anti-inflamator. Karakteristikat e barnave individuale

Ilaçet anti-inflamatore josteroidale përdoren për patologji të ndryshme, ato lehtësojnë dhimbjen, ethet dhe inflamacionin në inde. Shumica e problemeve ortopedike nuk mund të zgjidhen pa këtë grup mjekimesh, pasi pacientët shqetësohen nga dhimbje mjaft të forta që ndërhyjnë në cilësinë e jetës.

NSAID-të duhet të përshkruhen nga një mjek, duke marrë parasysh indikacionet dhe kundërindikacionet e një ilaçi të veçantë, veçanërisht nëse ekziston nevoja për të marrë ilaçin për një kohë të gjatë. Pavarësisht efektivitetit të tyre, ilaçe të tilla kanë efekte anësore të rënda, rreziku i të cilave rritet me përdorimin afatgjatë të ilaçit.

Gama e produkteve

Ilaçet anti-inflamatore jo-steroide lehtësojnë në mënyrë të përkryer sindromat e dhimbjes, ulin temperaturën e lartë dhe pengojnë procesin inflamator në indet e trupit. Ky efekt arrihet duke frenuar enzimat që provokojnë prodhimin e prostaglandinave.

Prostaglandinat janë substanca që janë përgjegjëse për proceset inflamatore në trup, përveç kësaj, ato e bëjnë një person më të ndjeshëm ndaj dhimbjes. Kështu, barnat anti-inflamatore jo-steroide e zbehin dhimbjen dhe ndalojnë zhvillimin e procesit inflamator, ky është një avantazh i madh i ilaçit në krahasim me analgjezikët që vetëm lehtësojnë dhimbjen.

Klasifikimi

Nja dy dekada më parë njiheshin vetëm 7 grupe të barnave antiinflamatore jo-steroide, por në ditët e sotme ka më shumë se 15. NSAID-të janë mjaft të njohura për shkak të veprimit të tyre kompleks dhe efektit të mirë, ndaj kanë zëvendësuar analgjezikët opioidë, të cilët funksioni i ndrydhur i frymëmarrjes, nga tregu.

Ekzistojnë dy klasifikime të barnave të tilla. Ato ndahen në të reja dhe të vjetra, si dhe acide dhe jo acide. Barnat më të vjetra përfshijnë Ibuprofen, Diklofenak, Voltaren, Nurofen etj. Barnat NSAID të gjeneratës së re janë Nimesulide, etj.

Në varësi të faktit nëse NSAID-të janë acide, ato ndahen në llojet e mëposhtme:

• Preparate me bazë acidin finilacetik. Ky acid përdoret në parfumeri sepse ka erë si mjaltë. Kjo substancë është gjithashtu pjesë e amfetaminës dhe është nën kontroll në Federatën Ruse.
• Produkte të prodhuara duke përdorur acid antranilik. Ky acid përdoret për të bërë ngjyra dhe shije.
• Preparate pirazolone.
• Përgatitjet e bëra duke përdorur acid izonikotinik.
• Derivatet e acidit propionik.
• Salicilatet.
• Oksikamerat.
• Pirazolidinat.

Gjeneratë e re

Nuk është sekret që NSAID-të e vjetra kanë një numër të madh efektesh anësore, ndërsa ato nuk kanë një efekt mjaft të fortë anti-inflamator. Në mënyrë konvencionale, kjo mund të shpjegohet në atë mënyrë që ilaçet pengojnë 2 lloje të enzimave COX-1 dhe COX-2, e para është përgjegjëse për mbrojtjen e trupit dhe e dyta për procesin inflamator.

Kështu, me përdorimin afatgjatë të NSAID-ve të gjeneratës së vjetër, pacientët përjetuan shqetësime në stomak, pasi shtresa e tij mbrojtëse u shkatërrua. Si pasojë u shfaqën ulçera dhe probleme të tjera gastrointestinale.

Siç doli, është mjaft e mundur të zvogëlohen efektet anësore, dhe në të njëjtën kohë të rritet efektiviteti i ilaçit, nëse zhvilloni një ilaç që do të shtypë COX-2, praktikisht pa ndikuar në enzimat COX-1. Vitet e fundit, janë zhvilluar barna të gjeneratës së re NSAID që bëjnë pikërisht këtë. Më poshtë do të shohim produktet e reja më të njohura.

Ky është një nga barnat anti-inflamatore jo-steroide më të njohura të gjeneratës së re. Prodhohet në Gjermani dhe Spanjë dhe disponohet në formën e tabletave, pomadave, injeksioneve dhe supozitorëve. Movalis është një qetësues shumë i mirë i dhimbjeve, lehtëson temperaturën e lartë dhe inflamacionin dhe ka pak kundërindikacione.

Merret për sëmundjet inflamatore dhe degjenerative të kyçeve, veçanërisht për artritet dhe artrozat e ndryshme, për sulmet e përdhes, për spondilitin ankilozant, për dhimbjet e forta të kyçeve. Avantazhi i madh i këtij ilaçi është aftësia për ta marrë atë për një kohë të gjatë nën mbikëqyrjen e një mjeku, gjë që është saktësisht e nevojshme për patologjitë e rënda të kyçeve.

Movalis është shumë i lehtë për t'u përdorur; ju duhet të merrni vetëm një tabletë në ditë, pasi ilaçi zgjat mjaft gjatë. Kostoja e një pakete me 20 tableta të produktit është afërsisht 600 rubla.

Nimesulide

Një tjetër produkt popullor i gjeneratës së re është Nimesulide. Përdoret në mënyrë aktive për sëmundje të ndryshme, veçanërisht për patologjitë e sistemit musculoskeletal. Avantazhi i madh i këtij ilaçi është se ai jo vetëm që lehtëson inflamacionin, nxehtësinë dhe dhimbjen, por gjithashtu neutralizon enzimat që shkatërrojnë indet e kërcit.

Tabletat Nimesulide nuk janë të shtrenjta; për 20 copë do të duhet të paguani jo më shumë se 40 rubla. Ka edhe analoge, për shembull Nise. Ky produkt mund të blihet në formë tabletash, xhel për përdorim të jashtëm ose pluhur për pezullim. Për 20 tableta Nise dhe 20 gram xhel do të duhet të paguani rreth 200 rubla.

Xefocam

Ky ilaç është veçanërisht efektiv për dhimbje të forta; shpesh përshkruhet për dhimbje të paspecifikuara, si dhe për dhimbje të kyçeve, për shembull, përdhes, artrit reumatoid, faza të rënda të artrozës dhe artritit dhe spondilitit ankilozues.

Është interesante se Xefocam barazohet në veprim me Morfinën, por nuk ndikon në sistemin nervor qendror dhe nuk shkakton varësi. Ilaçi ka efekte anësore, kështu që para përdorimit duhet të konsultoheni me një specialist i cili mund të llogarisë dozën minimale, në varësi të ashpërsisë së sëmundjes.

Ksefokam prodhohet në formën e tabletave dhe tretësirës për administrim intravenoz dhe intramuskular. Kostoja e tabletave varion nga 300 në 500 rubla, në varësi të dozës së kërkuar, dhe 5 ampula për injeksion do të kushtojnë rreth 700 rubla.

Rofecoxib

Ky ilaç lehtëson dhimbjen, ënjtjen dhe inflamacionin. Përdoret kryesisht për patologjitë ortopedike, veçanërisht për osteokondrozën, artritin, artrozën, si dhe për dhimbjet e dhëmbëve. Ky produkt shitet me emrin Denebol në formë pomadash dhe tabletash.

Celekoksib

Ky medikament është shumë efektiv për dhimbje të forta, dhe nuk ka ndonjë efekt negativ në mukozën e stomakut, gjë që është një avantazh i madh i ilaçit. Prodhohet në formën e kapsulave 100 dhe 200 mg. Kostoja e 10 kapsulave është 250 rubla.

Indikacionet

NSAID-të përdoren për sëmundje të ndryshme inflamatore, ethe, dhimbje të etiologjive të ndryshme. Këto barna kanë një efekt të shkëlqyer antipiretik, dhe efekti zgjat mjaft gjatë, gjë që e bën përdorimin e NSAID-ve të përshtatshme tek fëmijët. Ilaçet e gjeneratës së re tregohen në rastet e mëposhtme:

• Artrit, osteoartrit, përdhes;
• sëmundja e Bekhterev;
• Dhimbje në sëmundje të ndryshme të eshtrave dhe kyçeve;
• Osteokondroza;
• Inflamacion i indeve të buta, sinovit, bursit;
• Dhimbje dhëmbi;
• Dhimbje pas operacionit;
• Ethe.

Kundërindikimet

Produktet e gjeneratës së re kanë kundërindikacionet e mëposhtme:

• Intoleranca ndaj përbërësve të ilaçit;
• Ulçera e stomakut në fazën akute;
• Gjakderdhje në traktin gastrointestinal;
• Reagimi ndaj acidit acetilsalicilik (në veçanti skuqja, bronkospazma);
• Patologji e rëndë e zemrës;
• Patologji të rënda të veshkave;
• Patologji të rënda të mëlçisë;
• Çrregullimi i koagulimit të gjakut;
• Mosha e vjetër me përdorim afatgjatë;
• Alkoolizmi;
• Shtatzënia dhe ushqyerja me gji;
• Mosha e femijeve deri ne 12 vjec.

Gjatë periudhës së trajtimit, nuk rekomandohet të pini alkool ose duhan, dhe është gjithashtu e nevojshme të kryhet trajtimi me kujdes nëse pacienti merr antikoagulantë, glukokortikosteroide, frenues të rimarrjes së sirotoninës ose agjentë antitrombocitar.

Efekte anësore

Ilaçet anti-inflamatore jo-steroide të gjeneratës së re u zhvilluan posaçërisht për të zvogëluar ndikimin në mukozën e traktit gastrointestinal kur merren. Prandaj, këto barna nuk kanë një efekt shkatërrues në traktin gastrointestinal, si dhe në kërc hialine. Por megjithatë, me përdorim afatgjatë, mund të shfaqen disa efekte anësore:

• Reaksione alergjike ndaj përbërësve të ilaçit;
• Mbajtja e lëngjeve në trup, ënjtje;
• Shfaqja e proteinave në urinë;
• Rritja e aktivitetit të enzimave të mëlçisë;
• Probleme me tretjen;
• Dhimbje koke;
• Dobësi e përgjithshme dhe përgjumje;
• Marramendje;
• Rritja e presionit të gjakut;
• Lodhje e shpejtë;
• Shfaqja e një kollë të thatë;
• Dispnea.

Për të shmangur efektet anësore, është e nevojshme të konsultoheni me një mjek përpara se të merrni produktin dhe të studioni udhëzimet për ilaçin. Është shumë e rëndësishme të përdorni produktin në mënyrë korrekte dhe të mos e tejkaloni dozën, atëherë rreziku i efekteve anësore do të jetë minimal.

Çfarë duhet zëvendësuar

Ka situata kur dhimbja ju befason dhe nuk e keni në dorë ilaçin e përshkruar nga mjeku juaj. Në këtë rast, ju mund të zëvendësoni përkohësisht marrjen e tij me ndihmën e mjeteve të ndryshme popullore: fërkim, vajra, fasha. Por nuk duhet të abuzoni me metoda të tilla dhe të neglizhoni trajtimin bazë, pasi mund të provokoni një përkeqësim të gjendjes.

Për të lehtësuar temperaturën e trupit mbi 38,5 gradë, bëhet fërkimi. Për ta bërë këtë, pacienti duhet të zhvishet dhe skicat në dhomë duhet të përjashtohen. Trupi duhet të fshihet me ujë të ngrohtë dhe të lihet të thahet vetë në lëkurë, në këtë mënyrë trupi do të ftohet më shpejt. Të rriturit mund të fshihen në temperatura të larta me vodka të holluar me ujë ose të shtoni pak uthull në ujë. Fëmijët fshihen ekskluzivisht me ujë.

Ju mund të lehtësoni dhimbjen për shkak të patologjive të kyçeve duke përdorur një përzierje fërkimi me jod, analgin dhe vodka. Për ta bërë këtë, grini 8 tableta analgin në pluhur, shtoni 50 ml alkool dhe 50 ml jod, përzieni gjithçka mirë. Fërkojeni pulpën që rezulton në nyjen e lënduar dy herë në ditë.

Dhe komfrey.

Rreth produkteve (video)

Osteoartriti, artriti reumatoid dhe sëmundje të tjera të kyçeve dhe shtyllës kurrizore që ndodhin me dhimbje dhe inflamacion.

Veçoritë: të gjitha barnat e këtij grupi veprojnë në një parim të ngjashëm dhe shkaktojnë tre efekte kryesore: analgjezik, antiinflamator dhe antipiretik.

Këto efekte shprehen në shkallë të ndryshme në barna të ndryshme, kështu që disa ilaçe janë më të përshtatshme për trajtimin afatgjatë të sëmundjeve të kyçeve, ndërsa të tjerët përdoren kryesisht si qetësues kundër dhimbjeve dhe antipiretikë.

Efektet anësore më të zakonshme: reaksione alergjike, të përziera, dhimbje barku, erozione dhe ulçera të mukozës gastrointestinale.

Kundërindikimet kryesore: individual intoleranca, përkeqësimi i ulçerës gastrike dhe duodenale.

Informacion i rëndësishëm për pacientin:

Barnat që kanë një efekt të theksuar analgjezik dhe një numër të konsiderueshëm efektesh anësore (diklofenak, ketorolac, nimesulide dhe të tjerë) mund të përdoren vetëm siç përshkruhet nga një mjek.

Ndër medikamentet anti-inflamatore josteroide, ekziston një grup i të ashtuquajturave barna "selektive" që kanë më pak gjasa të kenë efekte anësore nga trakti gastrointestinal.

Edhe medikamentet për qetësimin e dhimbjeve pa recetë nuk mund të përdoren për një kohë të gjatë. Nëse kërkohen shpesh, disa herë në javë, është e nevojshme të ekzaminohen nga mjeku dhe të trajtohen sipas rekomandimeve të mjekut reumatolog ose neurolog.

Në disa raste, përdorimi afatgjatë i barnave nga ky grup kërkon përdorimin shtesë të frenuesve të pompës protonike që mbrojnë stomakun.

Emri tregtar i barit	Gama e çmimeve (Rusi, fshij.)	Karakteristikat e barit që janë të rëndësishme që pacienti të dijë
Substanca aktive: Diklofenak
Voltaren(Novartis)		Një qetësues i fuqishëm i dhimbjeve, i përdorur kryesisht për dhimbjet e shpinës dhe kyçeve. Nuk këshillohet përdorimi i tij për një kohë të gjatë, pasi ilaçi ka efekte të shumta anësore. Mund të ndikojë negativisht në funksionin e mëlçisë, duke shkaktuar dhimbje koke, marramendje dhe tringëllimë në veshët. Kundërindikuar në astmën e shkaktuar nga aspirina, hematopoiezën dhe çrregullimet e koagulimit të gjakut. Mos e përdorni gjatë shtatzënisë, ushqyerjes me gji dhe fëmijëve nën 6 vjeç.
Diklofenak(prodhues të ndryshëm)
Naklofen(KRKA)
Ortofen(prodhues të ndryshëm)
Rapten shpejt(Stada)
Substanca aktive: Indometacina
Indometacina(prodhues të ndryshëm)	11,4-29,5	Ka një efekt të fuqishëm anti-inflamator dhe analgjezik. Megjithatë, ajo konsiderohet mjaft e vjetëruar, pasi çon në gjasat e zhvillimit të efekteve të ndryshme anësore. Ka shumë kundërindikacione, duke përfshirë tremujorin e tretë të shtatzënisë, moshën deri në 14 vjeç.
Methindol retard(Polfa)	68-131,5
Substanca aktive: Diklofenak + paracetamol
Panoxen(Oxford Laboratories)	59-69	Një qetësues i fuqishëm me dy përbërës dhimbjesh. Përdoret për të reduktuar dhimbjet e forta dhe inflamacionin në artrit, osteoartrit, osteokondrozë, lumbago, sëmundje dentare dhe sëmundje të tjera. Efektet anësore janë të njëjta si diklofenaku. Kundërindikimet janë sëmundjet inflamatore të zorrëve, dështimi i rëndë i mëlçisë, veshkave dhe zemrës, periudha pas operacionit të bypass-it të arterieve koronare, sëmundja progresive e veshkave, sëmundja aktive e mëlçisë, shtatzënia, ushqyerja me gji, fëmijëria.
Substanca aktive: Tenoxicam
Teksamen(Mustafa Nevzat Ilach Sanai)	186-355	Ka një efekt të fuqishëm analgjezik dhe anti-inflamator, efekti antipiretik është më pak i theksuar. Një tipar dallues i ilaçit është kohëzgjatja e tij e gjatë e veprimit: më shumë se një ditë. Indikacionet janë sindroma radikulare me osteokondrozë, osteoartriti me inflamacion në kyçe, nevralgji, dhimbje muskulore. Ka një sërë efektesh anësore. Kundërindikohet në rast të gjakderdhjes nga trakti gastrointestinal, shtatzënisë dhe gjatë ushqyerjes me gji.
Substanca aktive: Ketoprofen
Artrozilen(Dompe farmacheutichi)	154-331	Një ilaç me një efekt të theksuar analgjezik dhe anti-inflamator. Nuk ka një efekt negativ në gjendjen e kërcit artikular. Indikacionet për përdorim janë terapi simptomatike e artriteve të ndryshme, osteoartritit, përdhes, dhimbjes së kokës, nevralgjisë, radikulitit, dhimbjeve të muskujve, dhimbjeve post-traumatike dhe postoperative, dhimbjeve në kancer, periodave të dhimbshme. Shkakton shumë efekte anësore dhe ka shumë kundërindikacione, duke përfshirë tremujorin e tretë të shtatzënisë dhe ushqyerjen me gji. Tek fëmijët, kufizimet e moshës varen nga emri tregtar i barit.
Kapele të shpejta(Medana Pharma)	161-274
Ketonal (Lec. d.d.)	93-137
Dyshja ketonale(Lec. d. d.)	211,9-295
Okie (Dompe farmacheutichi)	170-319
Flamax(Sotex)	86,7-165,8
Flamax forte(Sotex)	105-156,28
Flexen(Italpharmaco)	97-397
Substanca aktive: Deksketoprofeni
Dexalgin(Berlin-Chemie/Menarini)	185-343	Një ilaç i ri i fuqishëm me veprim të shkurtër. Efekti analgjezik ndodh 30 minuta pas marrjes së barit dhe zgjat nga 4 deri në 6 orë. Indikacionet për përdorim janë sëmundjet inflamatore akute dhe kronike të sistemit muskuloskeletor (artriti reumatoid, spondiloartriti, artroza, osteokondroza), dhimbje gjatë menstruacioneve, dhimbje dhëmbi. Efektet anësore dhe kundërindikimet janë të ngjashme me ato të barnave të tjera. Në përgjithësi, me përdorim afatshkurtër sipas indikacioneve dhe në doza të rekomanduara, tolerohet mirë.
Substanca aktive: Ibuprofeni
Ibuprofeni(prodhues të ndryshëm)	5,5-15,9	Shpesh përdoret si një ilaç antipiretik dhe një mjet për të lehtësuar dhimbjet e kokës. Megjithatë, në doza të mëdha mund të përdoret edhe për sëmundjet e shtyllës kurrizore, kyçeve dhe për lehtësimin e dhimbjeve pas mavijosjeve dhe lëndimeve të tjera. Efektet anësore të mundshme nga trakti gastrointestinal, organet hematopoietike, si dhe dhimbje koke, marramendje, pagjumësi, rritje të presionit të gjakut dhe një sërë reaksionesh të tjera të padëshiruara. Ka shumë kundërindikacione. Nuk mund të përdoret në tremujorin e tretë të shtatzënisë dhe gjatë ushqyerjes me gji; në tremujorin e parë dhe të dytë duhet të përdoret me kujdes, vetëm me rekomandimin e mjekut. cha.
Burana (Korporata Orion)	46,3-98
Ibufen (Polfa, Medana Pharma)	69-95,5
Moment (Berlin-Chemie/Menarini)	71,6-99,83
Nurofen(Reckitt Benckiser)	35,65-50
Nurofen Ultracap(Reckitt Benckiser)	116-122,56
Nurofen Express(Reckitt Benckiser)	102-124,4
Nurofen Express Neo(Reckitt Benckiser)	65-84
Faspik(Zambon)	80-115
Substanca aktive: Ibuprofen + paracetamol
Ibuklin(Dr. Reddy's)	78-234,5	Një ilaç i kombinuar që përmban dy substanca analgjezike dhe antipiretike. Është më i fuqishëm se të njëjtat barna të marra veçmas. Mund të përdoret për dhimbje në kyçe dhe shpinë, lëndime. Megjithatë, nuk ka një efekt shumë të theksuar antiinflamator, ndaj nuk rekomandohet për trajtimin afatgjatë të sëmundjeve reumatizmale. Ka shumë efekte anësore dhe kundërindikacione. Mos përdorni tek fëmijët nën 12 vjeç, si dhe në tremujorin e tretë të shtatzënisë dhe gjatë ushqyerjes me gji.
Brustani(Runbaxy)	60-121
Tjetra(Pharmstandard)	83-137
Substanca aktive: Nimesulide
Nise(Dr. Reddy's)	111-225	Një qetësues selektiv i dhimbjes që përdoret kryesisht për dhimbjet e shpinës dhe kyçeve. Mund të lehtësojë gjithashtu dhimbjet menstruale, dhimbjet e kokës dhe dhimbjet e dhëmbëve. Ka një efekt selektiv, prandaj ka më pak efekte negative në traktin gastrointestinal. Megjithatë, ajo ka një numër kundërindikacionesh dhe efekte anësore. Kundërindikuar gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji; tek fëmijët, kufizimet e moshës varen nga emri tregtar i barit.
Nimesulide(prodhues të ndryshëm)	65-79
Aponil(Medohemi)	71-155,5
Nemulex(Sotex)	125-512,17
Nimesil(Berlin-Chemie/Menarini)	426,4-990
Nimika (IPKA)	52,88-179,2
Nimulid(Panacea Biotek)	195-332,5
Substanca aktive: Naprokseni
Nalgesin(KRKA)	104-255	Një ilaç i fuqishëm. Përdoret për trajtimin e artritit, osteoartritit, adnexitit, përkeqësimit të përdhes, nevralgjisë, radikulitit, dhimbjeve në kocka, tendinave dhe muskujve, dhimbje koke dhe dhëmbësh, dhimbje gjatë kancerit dhe pas operacioneve. Ka mjaft kundërindikacione dhe mund të shkaktojë një sërë efektesh anësore, kështu që trajtimi afatgjatë është i mundur vetëm nën mbikëqyrjen e një mjeku.
Naprokseni(Pharmstandard)	56,5-107
Naproxen-akri (Akrikhin)	97,5-115,5
Substanca aktive: Naproksen + esomeprazol
Vimovo(AstraZeneca)	265-460	Një ilaç i kombinuar që përmban naproksen me efekte analgjezike dhe anti-inflamatore dhe frenuesin e pompës protonike esomeprazol. Formuluar si tableta shpërndarjeje sekuenciale me esomeprazol magnez me çlirim të menjëhershëm në shtresë dhe naproksen me çlirim të qëndrueshëm të veshur me enterik në bërthamë. Si rezultat, esomeprazoli lirohet në stomak përpara se naprokseni të shpërndahet, duke mbrojtur kështu mukozën e stomakut nga efektet e mundshme negative të naproksenit. Indikohet për lehtësim simptomatik në trajtimin e osteoartritit, artritit reumatoid dhe spondilitit ankilozues në pacientët në rrezik të zhvillimit të ulçerës gastrike dhe duodenale. Pavarësisht nga vetitë e mira mbrojtëse ndaj stomakut, mund të shkaktojë një sërë efektesh të tjera anësore. Kundërindikohet në dështimin e rëndë të mëlçisë, zemrës dhe veshkave, gjakderdhje gastrointestinale dhe gjakderdhje të tjera, hemorragji cerebrale dhe një sërë sëmundjesh dhe gjendjesh të tjera. Nuk rekomandohet në tremujorin e tretë të shtatzënisë, gjatë dhënies së gjirit dhe fëmijëve nën 18 vjeç.
Substanca aktive: Amtolmetin guacil
Nizilat(Dr. Reddy)	310-533	Një ilaç i ri anti-inflamator jo-steroidal me efekte minimale negative në mukozën e stomakut. Pavarësisht nga një sërë efektesh anësore të mundshme, përgjithësisht tolerohej mirë nga pacientët (përfshirë përdorimin afatgjatë për 6 muaj). Mund të përdoret si për sëmundjet reumatizmale (artrit reumatoid, osteoartrit, spondilit ankilozant, përdhes etj.) ashtu edhe për trajtimin e sindromave të dhimbjes me origjinë të tjera. Ka mjaft kundërindikacione. Nuk përdoret gjatë shtatzënisë, ushqyerjes me gji dhe nën 18 vjeç.
Substanca aktive: Ketorolac
Ketanov(Runbaxy)	214-286,19	Një nga analgjezikët më të fuqishëm. Për shkak të numrit të madh të kundërindikacioneve dhe efekteve anësore, duhet të përdoret në mënyrë sporadike dhe vetëm në rastet e dhimbjeve shumë të forta.
Ketorol(Dr. Reddy's)	12,78-64
Ketorolac(prodhues të ndryshëm)	12,1-17
Substanca aktive: Lornoxicam
Xefocam(Nycomed)	110-139	Ka një efekt të theksuar analgjezik dhe anti-inflamator. Indikohet për trajtimin afatshkurtër të dhimbjeve, duke përfshirë sëmundjet reumatizmale (artriti reumatoid, osteoartriti, spondiliti ankilozant, përdhes, etj.). Ka shumë efekte anësore dhe kundërindikacione.
Xefocam Rapid(Nycomed)	192-376
Substanca aktive: Aceclofenac
Aertal(Gedeon Richter)	577-935	Ka efekte të mira anti-inflamatore dhe analgjezike. Ndihmon në uljen e ndjeshme të ashpërsisë së dhimbjes, ngurtësimit në mëngjes, ënjtjes së kyçeve dhe nuk ka efekt negativ në indet e kërcit. Përdoret për të reduktuar inflamacionin dhe dhimbjen në lumbago, dhimbje dhëmbi, artrit reumatoid, osteoartrit dhe një sërë sëmundjesh të tjera reumatologjike. Shkakton shumë efekte anësore. Kundërindikimet janë të ngjashme me ato të Panoxen. Mos e përdorni gjatë shtatzënisë, ushqyerjes me gji dhe fëmijëve nën 18 vjeç.
Substanca aktive: Celekoksib
Celebrex(Pfizer, Searle)	365,4-529	Një nga barnat më selektive (me veprim selektiv) në këtë grup, i cili ka efekte minimale negative në traktin gastrointestinal. Indikacionet për përdorim janë trajtimi simptomatik i osteoartritit, artritit reumatoid dhe spondilitit ankilozant, dhimbjes së shpinës, dhimbjeve të kockave dhe muskujve, dhimbjeve postoperative, menstruale dhe llojeve të tjera. Mund të shkaktojë ënjtje, marramendje, kollë dhe një sërë efektesh të tjera anësore. Ka shumë kundërindikacione për përdorim, duke përfshirë dështimin e zemrës së klasës II-IV, sëmundjet koronare të zemrës klinikisht të rëndësishme, sëmundjet arteriale periferike dhe sëmundjet e rënda cerebrovaskulare. Nuk përdoret gjatë shtatzënisë, ushqyerjes me gji dhe nën 18 vjeç.
Substanca aktive: Etorikoksib
Arkoksia(Merck Sharp & Dome)	317-576	Një ilaç i fuqishëm selektiv. Mekanizmi i veprimit të tij, efektet anësore dhe kundërindikacionet janë të ngjashme me celecoxib. Indikacionet për përdorim përfshijnë osteoartritin, artritin reumatoid, spondilitin ankilozant dhe artritin akut përdhes.
Substanca aktive: Meloxicam
Amelotex(Sotex)	52-117	Një ilaç modern selektiv me një efekt të theksuar anti-inflamator. Indikacionet për përdorim janë sindroma e dhimbjes dhe inflamatore në osteoartrit, osteokondrozë, artrit reumatoid dhe spondilit ankilozant. Zakonisht nuk përdoret për qëllime antipiretike ose për trajtimin e llojeve të tjera të dhimbjes. Mund të shkaktojë një sërë efektesh anësore, por efekti negativ në traktin gastrointestinal është më i vogël se ai i barnave jo selektive të këtij grupi. Ka shumë kundërindikacione, duke përfshirë shtatzëninë, ushqyerjen me gji dhe fëmijët nën 12 vjeç.
Arthrozan(Pharmstandard)	87,7-98,7
Bi-ksikamë(Veropharm)	35-112
Meloxicam(prodhues të ndryshëm)	9,5-12,3
Mirlox(Polfa)	47-104
Movalis(Boehringer Ingelheim)	418-709
Movasin(Sintezë)	73,1-165

Mos harroni, vetë-mjekimi është kërcënues për jetën; konsultohuni me një mjek për këshilla për përdorimin e ndonjë medikamenti.

Ilaçet anti-inflamatore josteroidale (NSAIDs) janë barna emri i të cilëve tregon përbërjen, qëllimin dhe funksionin e tyre.

josteroidale- nuk përmbajnë bërthamën e ciklopentanperhidrofenantrenit, e cila është pjesë e hormoneve dhe substancave biologjikisht aktive.

Anti-inflamator- kanë një efekt të theksuar në proceset inflamatore në një organizëm të gjallë, duke ndërprerë procesin kimik të inflamacionit.

Historia e barnave nga grupi NSAID

Vetitë anti-inflamatore të shelgut janë të njohura që në shekullin e pestë para Krishtit. Në vitin 1827, nga lëvorja e kësaj bime u izoluan 30 gram salicin. Në vitin 1869, në bazë të salicinës, u përftua substanca aktive, acidi salicilik.

Vetitë anti-inflamatore të acidit salicilik janë të njohura për një kohë të gjatë, por efekti i tij i theksuar ulcerogjen kufizoi përdorimin e tij në mjekësi. Shtimi i një grupi acetil në molekulë ul ndjeshëm rrezikun e ulcerave gastrointestinale.

Ilaçi i parë mjekësor nga grupi NSAID u sintetizua në 1897 nga Bayer. Është marrë nga acetilimi i acidit salicilik. Ajo mori një emër të patentuar - "Aspirinë". Vetëm bari i kësaj kompanie farmakologjike ka të drejtë të quhet aspirinë.

Deri në vitin 1950, aspirina mbeti i vetmi ilaç anti-inflamator josteroid. Pastaj filloi puna aktive për të krijuar mjete më efektive.

Megjithatë, rëndësia e acidit acetilsalicilik në mjekësi është ende e madhe.

Mekanizmi i veprimit të NSAID-ve

Pika kryesore e përdorimit të NSAID-ve janë substancat biologjikisht aktive - prostaglandinat. Të parët prej tyre u gjetën në sekretimin e gjëndrës së prostatës, prej nga vjen emri i tyre. Dy lloje kryesore janë studiuar më shumë:

• Ciklooksigjenaza e tipit 1 (COX-1), përgjegjëse për sintezën e faktorëve mbrojtës të traktit gastrointestinal dhe proceset e formimit të trombit.
• Ciklooksigjenaza e tipit 2 (COX-2), e përfshirë në mekanizmat bazë të procesit inflamator.

Duke bllokuar enzimat, arrihen efektet e reduktimit të dhimbjes, reduktimit të inflamacionit dhe uljes së temperaturës së trupit.

Ka barna me veprim selektiv dhe jo selektiv. Agjentët selektivë bllokojnë enzimën COX-2 në një masë më të madhe. Zvogëloni inflamacionin pa ndikuar në proceset në traktin tretës.

Veprimi i ciklooksigjenazës së llojit të dytë drejtohet:

• për të rritur përshkueshmërinë vaskulare;
• çlirimi i ndërmjetësve inflamatorë në zonën e dëmtuar;
• ënjtje e shtuar në zonën e inflamacionit;
• migrimi i fagociteve, mastociteve, fibroblasteve;
• një rritje e temperaturës së përgjithshme të trupit, nëpërmjet qendrave të termorregullimit në sistemin nervor qendror.

Inflamacion

Procesi i inflamacionit është përgjigja universale e trupit ndaj çdo efekti dëmtues dhe ka disa faza:

• faza e ndryshimit zhvillohet në minutat e para të ekspozimit ndaj një faktori dëmtues. Agjentët që shkaktojnë dëme mund të jenë fizikë, kimikë ose biologjikë. Substancat biologjikisht aktive lirohen nga qelizat e shkatërruara, duke shkaktuar fazat pasuese;
• eksudim (impregnim), karakterizohet nga efekti në mastocitet e substancave nga qelizat e vdekura. Bazofilet e aktivizuara lëshojnë histaminën dhe serotoninën në vendin e dëmtimit, duke shkaktuar një rritje të përshkueshmërisë vaskulare në pjesën e lëngshme të gjakut dhe makrofagët. Ndodh ënjtje dhe temperatura lokale rritet. Enzimat lëshohen në gjak, duke tërhequr akoma më shumë qeliza imunokompetente, duke shkaktuar një kaskadë procesesh biokimike dhe mbrojtëse. Reagimi bëhet i tepruar. Dhimbja shfaqet. Është në këtë fazë që barnat anti-inflamatore jo-steroide janë efektive;
• faza e përhapjes, ndodh në momentin e zgjidhjes së fazës së dytë. Qelizat kryesore janë fibroblastet, të cilat formojnë një matricë të indit lidhës për të rivendosur strukturën e shkatërruar.

Fazat nuk kanë një kornizë të qartë kohore dhe shpesh përfshihen në kombinim. Me një fazë të theksuar eksudimi, që ndodh me një komponent hiperergjik, faza e përhapjes vonohet. Përshkrimi i barnave NSAID promovon shërimin e shpejtë dhe lehtëson gjendjen e përgjithshme të pacientit.

Grupet kryesore të barnave anti-inflamatore jo-steroide

Ka shumë klasifikime. Më të njohurat bazohen në strukturën kimike dhe efektet biologjike të substancave.

Salicilatet

Substanca më e studiuar është acidi acetilsalicilik. Efekti analgjezik është shumë i moderuar. Përdoret si ilaç për uljen e temperaturës gjatë kushteve febrile dhe si mjet për përmirësimin e mikroqarkullimit në kardiologji (në doza të vogla zvogëlon viskozitetin e gjakut duke bllokuar ciklooksigjenazën e tipit 1).

Propionatet

Kripërat e acidit propionik kanë efekte të moderuara analgjezike dhe antipiretike të theksuara. Më i njohuri është ibuprofeni. Për shkak të toksicitetit të ulët dhe biodisponibilitetit të lartë, përdoret gjerësisht në praktikën pediatrike.

Acetate

Derivatet e acidit acetik janë të njohura dhe përdoren gjerësisht në mjekësi. Ata kanë një efekt të theksuar anti-inflamator dhe një efekt të fortë analgjezik. Për shkak të efektit të madh në ciklooksigjenazën e tipit 1, ato përdoren me kujdes në rast të ulçerës peptike dhe rrezikut të gjakderdhjes. Përfaqësuesit më të famshëm: Diklofenak, Ketorolac, Indometacina.

Frenuesit selektivë të COX-2

Sot konsiderohen barnat selektive më moderne Celecoxib dhe Rofecoxib. Ato janë të regjistruara në tregun rus.

Droga të tjera

Paracetamol, nimesulide, meloxicam. Ata kryesisht veprojnë në COX-2. Ata kanë një efekt të theksuar analgjezik dhe antipiretik të veprimit qendror.

Barnat më të njohura NSAID dhe kostot e tyre

• Acidi acetilsalicilik.

Një ilaç efektiv dhe i lirë. Në dispozicion në doza prej 500 miligram dhe 100 mg. Çmimi mesatar në treg është 8-10 rubla për 10 tableta. Përfshirë në listën e gjërave thelbësore.

• Ibuprofeni.

Ilaç i sigurt dhe i lirë. Çmimi varet nga forma e lëshimit dhe prodhuesi. Ka një efekt të theksuar antipiretik. Përdoret gjerësisht në pediatri.

Tableta të veshura me film 400 miligram, të prodhuara në Rusi, kushtojnë nga 50-100 rubla për 30 tableta.

• Paracetamol.

Një ilaç i njohur në të gjithë botën. E disponueshme në vendet evropiane pa recetën e mjekut. Format më të njohura janë tabletat 500 miligram dhe shurupi.

Përfshihet në barna të kombinuara si një përbërës analgjezik dhe antipiretik. Ka një mekanizëm qendror veprimi, pa ndikuar në hematopoiezën dhe traktin gastrointestinal.

Çmimi varet nga marka. Tabletat e prodhimit rus kushtojnë rreth 10 rubla.

• Citramon P.

Një ilaç i kombinuar që përmban përbërës anti-inflamator dhe psikostimulues. Kafeina rrit ndjeshmërinë e receptorëve tropikë të trurit ndaj paracetamolit, duke rritur efektin e komponentit anti-inflamator.

Në dispozicion në tableta 500 miligram. Çmimi mesatar është 10-20 rubla.

• Diklofenak.

Është në dispozicion në forma të ndryshme dozimi, por është më i kërkuari në formën e injeksioneve dhe formave lokale (pomada dhe arna).

Kostoja për një paketë prej tre ampulash është nga 50 në 100 rubla.

• Nimesulide.

Një ilaç selektiv që ka një efekt bllokues në ciklooksigjenazën e tipit 2. Ka një efekt të mirë analgjezik dhe antipiretik. Përdoret gjerësisht në stomatologji dhe në periudhën pas operacionit.

E disponueshme në formën e tabletave, xheleve dhe suspensioneve. Kostoja mesatare në treg është nga 100-200 rubla për 20 tableta.

• Ketorolac.

Një ilaç i karakterizuar nga një efekt analgjezik i theksuar, i krahasueshëm me efektin e analgjezikëve jo-narkotikë. Ka një efekt të fortë ulcerogjenik në mukozën e traktit gastrointestinal. Përdorni me kujdes.

Duhet të lirohet në mënyrë rigoroze sipas recetës së mjekut. Format e lirimit janë të ndryshme. Tabletat prej 10 miligramësh kushtojnë nga njëqind rubla për paketë.

Indikacionet kryesore për përdorimin e NSAIDs

Arsyet më të zakonshme për marrjen e kësaj klase të substancave janë sëmundjet e shoqëruara me inflamacion, dhimbje dhe temperaturë. Duhet mbajtur mend se ilaçet përdoren rrallë për monoterapi. Trajtimi duhet të jetë gjithëpërfshirës.

E rëndësishme. Përdorni informacionin në këtë paragraf vetëm nëse situata emergjente ju pengon të kontaktoni menjëherë një profesionist të kualifikuar. Ju lutemi diskutoni të gjitha çështjet e trajtimit me mjekun tuaj.

Artroza

Një sëmundje që shkakton ndryshime në strukturën anatomike të sipërfaqes artikulare. Lëvizjet aktive janë jashtëzakonisht të dhimbshme për shkak të ënjtjes së kyçeve dhe rritjes së derdhjes së lëngut sinovial.

Në raste të rënda, trajtimi reduktohet në zëvendësimin e kyçeve.

NSAID-të indikohen për ashpërsi të moderuar ose të moderuar të procesit. Për dhimbjet, përshkruhen 100-200 miligramë nimesulide. Jo më shumë se 500 mg në ditë. Merret në 2-3 doza. Pini me një sasi të vogël uji.

Artrit rheumatoid

– proces inflamator i etiologjisë autoimune. Procese të shumta inflamatore ndodhin në inde të ndryshme. Kryesisht preken nyjet dhe indet endokardiale. NSAID-të janë barnat e zgjedhura në kombinim me terapinë steroide. Dëmtimi i endokardit gjithmonë çon në depozitimin e mpiksjes së gjakut në sipërfaqen e valvulave dhe dhomave të zemrës. Marrja e acidit acetilsalicilik 500 miligramë në ditë ul rrezikun e trombozës me 5 herë.

Dhimbje për shkak të lëndimeve të indeve të buta

Shoqërohet me ënjtje në pikën e aplikimit të faktorit traumatik dhe indeve përreth. Si rezultat i eksudimit, enët e vogla venoze dhe mbaresat nervore janë të ngjeshura.

Gjaku venoz ngec në organin e dëmtuar, gjë që intensifikon më tej çrregullimet metabolike. Shfaqet një rreth vicioz, duke përkeqësuar kushtet për rigjenerim.

Për sindromën e dhimbjes së moderuar, është e mundur të përdoren forma lokale të Diclofenac.

Aplikojeni në zonën e mavijosjes ose ndrydhjes tri herë në ditë. Organi i dëmtuar ka nevojë për pushim dhe imobilizim për disa ditë.

Osteokondroza

Me këtë proces patologjik, ngjeshja e rrënjëve nervore kurrizore ndodh midis rruazave të sipërme dhe të poshtme, duke formuar kanalet e daljes së nervave kurrizore.

Kur zvogëlohet lumeni i kanalit, rrënjët nervore që inervojnë organet dhe muskujt përjetojnë ngjeshje. Kjo çon në zhvillimin e proceseve inflamatore dhe ënjtjen e vetë nervave, gjë që prish më tej proceset trofike.

Për të thyer rrethin vicioz, pomadat lokale dhe xhel që përmbajnë Diklofenak përdoren në kombinim me format e injektueshme të ilaçit. Tre mililitra tretësirë ​​Diklofenak injektohen në mënyrë intramuskulare një herë në ditë.

Kursi i trajtimit është të paktën 5 ditë. Duke pasur parasysh ulcerogjenitetin e lartë të barit, duhet të merrni bllokues të pompës protonike dhe antacidë (Omeprazole 2 kapsula dy herë në ditë dhe Almagel një ose dy lugë tri herë në ditë).

Dhimbje në rajonin e mesit

Me këtë lokalizim më së shpeshti preket. Dhimbja është mjaft e fortë. është formuar nga rrënjët kurrizore që dalin në foramina ndërvertebrale të sakrumit, duke dalë në një zonë të kufizuar në indet e cekëta të rajonit gluteal. Kjo e predispozon atë për inflamacion gjatë hipotermisë.

Përdoren pomada me NSAID që përmbajnë Diklofenak ose Nimesulide. Në rast dhimbjeje të forta, vendi i daljes së nervit bllokohet me një ilaç anestezik. Përdoret nxehtësia e thatë lokale. Është e rëndësishme të shmangni hipoterminë.

Dhimbje koke

Shkaktuar nga procese të ndryshme patologjike. Shkaku më i zakonshëm është truri. Vetë truri nuk ka receptorë dhimbjeje. Ndjesitë e dhimbjes transmetohen nga membranat dhe receptorët e saj në enët e gjakut.

Ilaçet anti-inflamatore josteroidale kanë një efekt të drejtpërdrejtë në prostaglandinat, të cilat rregullojnë dhimbjen në qendër të talamusit. Dhimbja shkakton vazospazmë, proceset metabolike ulen dhe dhimbja intensifikohet. NSAID-të, që lehtësojnë dhimbjen, ndalojnë spazmën, duke ndërprerë procesin patologjik. Ilaçet më efektive janë Ibuprofeni në një dozë prej 400 miligramësh.

Migrenë

Shkaktohet nga spazma lokale e enëve të gjakut në tru.Më shpesh koka dhemb në njërën anë. Ka simptoma të gjera fokale neurologjike. Përvoja tregon se analgjezikët josteroidë në kombinim me antispazmatikët janë më efektivët.

Pesëdhjetë për qind Zgjidhje natriumi metamizol (analgin) në sasi prej dy mililitra dhe dy mililitra Drotaverine në një shiringë në mënyrë intramuskulare ose intravenoze. Pas injektimit, shfaqen të vjella. Pas një kohe, dhimbja lehtësohet plotësisht.

Sulmi akut i përdhes

Sëmundja shkaktohet nga një shkelje e metabolizmit të acidit urik. Kripërat e tij depozitohen në organe dhe inde të ndryshme të trupit, duke shkaktuar dhimbje të përhapura. NSAID-të ndihmojnë në ndalimin. Preparatet ibuprofen përdoren në një dozë prej 400-800 miligramë.

Kompleksi. Përfshin një dietë të ulët në baza purine dhe pirimidine. Në periudhën akute, produktet shtazore, lëngjet, alkooli, kafeja dhe çokollata janë plotësisht të përjashtuara.

Tregohen produkte me origjinë bimore, përveç kërpudhave, dhe vëllime të mëdha uji (deri në tre deri në katër litra në ditë). Nëse gjendja juaj përmirësohet, mund të shtoni gjizë me pak yndyrë në ushqimin tuaj.

Dismenorrea

Periudhat e dhimbshme ose dhimbjet në pjesën e poshtme të barkut para tyre janë të zakonshme tek gratë në moshë pjellore. Shkaktuar nga spazma në muskujt e lëmuar të mitrës gjatë refuzimit të mukozës. Kohëzgjatja e dhimbjes dhe intensiteti i saj ndryshon nga personi në person.

Për lehtësim, përgatitjet e Ibuprofenit në një dozë prej 400-800 miligramë ose NSAID selektive (Nimesulide, Meloxicam) janë të përshtatshme.

Trajtimi i menstruacioneve të dhimbshme mund të përfshijë përdorimin e barnave bifazike të estrogjenit që normalizojnë nivelet hormonale të trupit.

Ethe

Rritja e temperaturës së trupit është një proces patologjik jospecifik që shoqëron shumë gjendje të dhimbshme. Temperatura normale e trupit është midis 35 dhe 37 gradë Celsius. Me hipertermi mbi 41 gradë, ndodh denatyrimi i proteinave dhe mund të ndodhë vdekja.

Në temperaturën normale të trupit ndodhin shumica e proceseve biokimike në trup. Mekanizmat e termorregullimit në organizmat më të lartë janë të një natyre neurohumorale. Një pjesë e vogël e hipotalamusit, e quajtur infundibulum, luan një rol të madh në ruajtjen e homeostazës së temperaturës.

Anatomikisht, ai lidh hipotalamusin dhe talamusin në kryqëzimin e nervave optikë.

Substancat e quajtura pirogjene janë përgjegjëse për aktivizimin e reaksionit hipertermik. Një nga pirogjenët është prostaglandina, e prodhuar nga qelizat imune.

Sinteza e tij rregullohet nga ciklooksigjenaza. Ilaçet anti-inflamatore josteroidale mund të ndikojnë në sintezën e prostaglandinës, duke ulur indirekt temperaturën e trupit. Paracetamoli vepron në COX-1 në qendër të termorregullimit, duke siguruar një efekt antipiretik të shpejtë por jetëshkurtër.

Gjatë temperaturës, Ibuprofeni shfaq aktivitetin më të madh antipiretik, duke vepruar në mënyrë indirekte. Për të ulur temperaturën në shtëpi, një regjim me të dy barnat është i justifikuar.

500 miligramë paracetamol dhe 800 miligramë ibuprofen. E para ul shpejt temperaturën në vlera të pranueshme, e dyta ngadalë dhe ruan efektin për një kohë të gjatë.

Ethet e daljes së dhëmbëve tek fëmijët

Është pasojë e shkatërrimit të indit kockor gjatë rritjes së shpejtë të dhëmbëve. Nga qelizat e shkatërruara çlirohen substanca biologjikisht aktive, të cilat kanë një efekt të drejtpërdrejtë në qendrat e hipotalamusit. Makrofagët kontribuojnë në procesin e inflamacionit.

Ilaçi më efektiv që eliminon inflamacionin dhe ul temperaturën është Nimesulide në një dozë prej 25-30 miligramë, e marrë një ose dy herë, ndalon plotësisht dukuritë në 90-95 për qind të rasteve.

Rreziqet e përdorimit të NSAIDs

Studimet kanë treguar se përdorimi afatgjatë i barnave jo selektive ka një efekt të dëmshëm në mukozën e stomakut dhe zorrëve. Efekti ulcerogjen i acidit acetilsalicilik është konfirmuar. Përdorimi afatgjatë i agjentëve jo selektivë rekomandohet në lidhje me bllokuesit e pompës protonike (omeprazol).

NSAID-të selektive rrisin dhjetëfish rrezikun e zhvillimit të sëmundjes koronare të zemrës edhe me përdorim afatgjatë. Aspirina është i vetmi përjashtim nga kjo listë. Vetitë antitrombocitare të acidit acetilsalicilik përdoren për të parandaluar trombozën, duke parandaluar bllokimin e enëve të mëdha.

Kardiologët paralajmërojnë se pacientët që kanë pësuar kohët e fundit një atak në zemër duhet të shmangin trajtimin me NSAID. Sipas të dhënave të hulumtimit, Naproxeni konsiderohet më pak i rrezikshmi nga ky këndvështrim.

Janë publikuar studime se përdorimi afatgjatë i NSAID-ve mund të shkaktojë disfunksion erektil. Megjithatë, këto studime bazoheshin kryesisht në ndjenjat e vetë pacientëve. Nuk u dhanë të dhëna objektive për nivelet e testosteronit, ekzaminimet e lëngut seminal ose metodat e ekzaminimit fizik.

konkluzioni

Njëqind vjet më parë, popullsia e botës ishte pak më shumë se një miliard njerëz. Gjatë shekullit të njëzetë, njerëzimi ka bërë një përparim të madh në të gjithë sektorët e veprimtarisë së tij. Mjekësia është bërë një shkencë e bazuar në prova, efektive dhe progresive.

Sot ne jemi më shumë se shtatë miliardë. Tre zbulimet kryesore që ndikuan në mbijetesën e racës njerëzore janë:

• vaksina;
• antibiotikë;
• barna anti-inflamatore jo-steroide.

Ka diçka për të menduar dhe diçka për të cilën duhet të përpiqeni.

Video mbi temën

Interesante

2319 0

Ilaçet anti-inflamatore josteroidale (NSAIDs) janë një nga barnat kryesore që përdoren për trajtimin e sëmundjeve inflamatore të kyçeve.

Ato përshkruhen në kurse periodike për proceset kronike dhe, nëse është e nevojshme, për përkeqësimet e sëmundjeve dhe proceset akute inflamatore. NSAID-të ekzistojnë në forma të ndryshme dozimi - tableta, pomada dhe solucione injeksionesh. Zgjedhja e ilaçit të nevojshëm, dozën dhe shpeshtësinë e përdorimit të tij duhet të bëhet nga një mjek.

NSAID - cili është ky grup barnash?

Grupi i NSAID-ve është mjaft i gjerë dhe përfshin barna me struktura të ndryshme kimike. Emri "jo-steroidal" tregon ndryshimin e tyre nga një grup tjetër i madh i barnave anti-inflamatore - hormonet kortikosteroide.

Vetitë e përbashkëta të të gjitha barnave në këtë grup janë tre efektet e tyre kryesore - anti-inflamatore, analgjezik, antipiretik.

Kjo shpjegon një emër tjetër për këtë grup - analgjezikë jo-narkotikë, si dhe gjerësinë e madhe të përdorimit të tyre. Këto tre efekte shprehen ndryshe në çdo ilaç, kështu që ato nuk mund të jenë plotësisht të këmbyeshme.

Fatkeqësisht, të gjitha barnat NSAID kanë efekte anësore të ngjashme. Më të famshmit prej tyre janë provokimi i ulçerës gastrike, toksiciteti për mëlçinë dhe frenimi i hematopoiezës. Për këtë arsye, nuk duhet të tejkaloni dozën e treguar në udhëzime dhe gjithashtu t'i merrni këto barna nëse dyshoni për këto sëmundje.

Dhimbjet e barkut nuk mund të trajtohen me medikamente të tilla - gjithmonë ekziston rreziku i përkeqësimit të gjendjes suaj. Forma të ndryshme dozimi të NSAID-ve janë shpikur për të përmirësuar efektivitetin e tyre në çdo situatë specifike dhe për të zvogëluar dëmtimin e mundshëm shëndetësor.

Historia e zbulimit dhe formimit

Përdorimi i ilaçeve bimore me efekte anti-inflamatore, antipiretike dhe analgjezike është përshkruar në veprat e Hipokratit. Por përshkrimi i parë i saktë i efektit të NSAID-ve daton në shekullin e 18-të.

Në 1763, mjeku dhe prifti anglez Edward Stone raportoi në një letër drejtuar kryetarit të Shoqërisë Mbretërore të Londrës se një infuzion i lëvores së shelgut, që rritet në Angli, ka veti antipiretike, përshkroi recetën e përgatitjes së tij dhe metodën e përdorimit për. kushtet febrile.

Pothuajse gjysmë shekulli më vonë në Francë, I. Lear izoloi një substancë nga lëvorja e shelgut që përcaktoi vetitë e saj medicinale. Për analogji me Nga emri latin i shelgut - salix, ai e quajti këtë substancë salicin. Ky ishte prototipi i acidit acetilsalicilik modern, të cilin ata mësuan ta prodhonin kimikisht në 1839.

Prodhimi industrial i NSAID-ve filloi në 1888; ilaçi i parë që doli në raftet e farmacive ishte acidi acetilsalicilik me emrin tregtar Aspirin, i prodhuar nga Bayer, Gjermani. Ajo ende zotëron të drejtat për markën tregtare Aspirin, kështu që prodhues të tjerë prodhojnë acid acetilsalicilik nën emrin ndërkombëtar jo të pronarit ose krijojnë të tyren (për shembull, Upsarin).

Zhvillimet më të fundit kanë çuar në shfaqjen e një numri barnash të reja. Kërkimet vazhdojnë edhe sot e kësaj dite dhe po krijohen mjete gjithnjë e më të sigurta dhe efektive. Mjaft e çuditshme, hipoteza e parë për mekanizmin e veprimit të NSAID-ve u formulua vetëm në vitet 20 të shekullit të 20-të. Më parë, barnat përdoreshin në mënyrë empirike, dozat e tyre përcaktoheshin nga mirëqenia e pacientit dhe efektet anësore nuk ishin studiuar mirë.

Vetitë farmakologjike dhe mekanizmi i veprimit

Mekanizmi i zhvillimit të reaksionit inflamator në trup është mjaft kompleks dhe përfshin një zinxhir reaksionesh kimike që shkaktojnë njëra-tjetrën. Një nga grupet e substancave të përfshira në zhvillimin e inflamacionit janë prostaglandinat (ato fillimisht u izoluan nga indet e prostatës, prej nga vjen emri). Këto substanca kanë një funksion të dyfishtë - ato marrin pjesë në formimin e faktorëve mbrojtës në mukozën e stomakut dhe në procesin inflamator.

Sinteza e prostaglandinës kryhet nga dy lloje të enzimës ciklooksigjenazë. COX-1 sintetizon prostaglandinat "gastrike", dhe COX-2 sintetizon ato "inflamatore" dhe normalisht është joaktive. Është aktiviteti i COX në të cilin NSAID-të ndërhyjnë. Efekti i tyre kryesor - anti-inflamator - është për shkak të frenimit të COX-2, dhe efekti anësor - prishja e barrierës mbrojtëse të stomakut - është për shkak të frenimit të COX-1.

Për më tepër, NSAID-të ndërhyjnë mjaft fuqishëm në metabolizmin qelizor, i cili është përgjegjës për efektin e tyre analgjezik - ato prishin përcjelljen e impulseve nervore. Ky është edhe shkaku i letargjisë, si efekt anësor i marrjes së NSAID-ve. Ka prova që këto barna stabilizojnë membranat e lizozomit, duke ngadalësuar lirimin e enzimave litike.

Duke hyrë në trupin e njeriut, këto barna absorbohen kryesisht në stomak, dhe në sasi të vogla nga zorrët.

Përthithja ndryshon; për barnat e reja, biodisponibiliteti mund të arrijë në 96%. Ilaçet e veshura me zorrë (Aspirin Cardio) absorbohen shumë më pak mirë. Prania e ushqimit nuk ndikon në përthithjen e barnave, por duke qenë se ato rrisin aciditetin, këshillohet marrja e tyre pas vakteve.

Metabolizmi i NSAID-ve ndodh në mëlçi, prandaj ato janë toksike për këtë organ dhe nuk mund të përdoren për sëmundje të ndryshme të mëlçisë. Një pjesë e vogël e dozës hyrëse të barit ekskretohet përmes veshkave. Zhvillimet moderne në fushën e NSAID-ve synojnë të zvogëlojnë efektin e tyre në COX-1 dhe hepatotoksicitetin.

Indikacionet për përdorim - fushëveprimi i aplikimit

Sëmundjet dhe kushtet patologjike për të cilat janë përshkruar NSAID janë të ndryshme. Tabletat përshkruhen si një antipiretik për sëmundjet infektive dhe joinfektive, si dhe një ilaç për dhimbje koke, dhimbje dentare, nyjesh, menstruale dhe lloje të tjera (përveç dhimbjeve të barkut, nëse shkaku i saj nuk është i qartë). Tek fëmijët, supozitorët që përmbajnë NSAID përdoren për të lehtësuar ethet.

Injeksionet intramuskulare të NSAID-ve përshkruhen si një analgjezik dhe antipiretik për kushte të rënda të pacientit. Ato janë domosdoshmërisht pjesë e përzierjes litike - një kombinim ilaçesh që mund të ulin shpejt një temperaturë të rrezikshme. Injeksionet intra-artikulare trajtojnë dëmtimet e rënda të kyçeve të shkaktuara nga sëmundjet inflamatore.

Pomadat përdoren për veprim lokal në kyçet e përflakur, si dhe për sëmundjet e shtyllës kurrizore, lëndimet e muskujve për të lehtësuar dhimbjen, ënjtjen dhe inflamacionin. Pomadat mund të aplikohen vetëm në lëkurë të shëndetshme. Për sëmundjet e kyçeve, të tre format e dozimit mund të kombinohen.

Drogat më të famshme të grupit

NSAID-i i parë që doli në shitje ishte acidi acetilsalicilik me emrin e markës Aspirin. Ky emër, pavarësisht se është komercial, lidhet fort me ilaçin. Është përshkruar për të ulur temperaturën, për të lehtësuar dhimbjet e kokës, doza të vogla - për të përmirësuar vetitë reologjike të gjakut. Përdoret rrallë për sëmundjet e kyçeve.

Metamizoli (Analgin) nuk është më pak i popullarizuar se aspirina. Përdoret për të lehtësuar dhimbjet me origjinë të ndryshme, duke përfshirë dhimbjet e kyçeve. Është i ndaluar në shumë vende evropiane, pasi ka një efekt të fortë frenues në hematopoiezën.

– një nga barnat më të njohura për trajtimin e kyçeve. Përfshirë në shumë pomada, të disponueshme në dhe. Ka një efekt të theksuar anti-inflamator dhe analgjezik, pa pothuajse asnjë efekt sistemik.

Efekte anësore

Ashtu si me çdo ilaç tjetër, ka shumë efekte anësore kur merrni NSAID. Më e famshmja prej tyre është ulcerogjene, pra provokuese e ulcerave. Shkaktohet nga frenimi i COX-1 dhe pothuajse mungon plotësisht në NSAID selektive.

Derivatet acidike kanë një efekt shtesë ulcerogjen duke rritur aciditetin e lëngut gastrik. Shumica e NSAID-ve janë kundërindikuar për gastrit me aciditet të lartë, ulçera gastrike dhe duodenale dhe GERD.

Një tjetër efekt i zakonshëm është hepatotoksiciteti. Mund të shfaqet si dhimbje dhe rëndim në bark, çrregullime të tretjes dhe nganjëherë sindromë ikterike afatshkurtër, kruajtje të lëkurës dhe manifestime të tjera të dëmtimit të mëlçisë. Për hepatitin, cirrozën dhe dështimi i mëlçisë, NSAID-të janë kundërindikuar.

Frenimi i hematopoiezës, i cili, nëse doza tejkalohet vazhdimisht, çon në zhvillimin e anemisë, në disa raste - pancitopeni (mungesë të të gjithë elementëve të gjakut), imunitet të dëmtuar dhe gjakderdhje. NSAIDs nuk janë të përshkruara për sëmundje të rënda të palcës së eshtrave dhe pas transplantimit të palcës së eshtrave.

Efektet që lidhen me shëndetin e dobët - të përziera, dobësi, reagim i ngadalshëm, ulje e vëmendjes, ndjenjë e lodhjes, reaksione alergjike deri në sulmet astmatike - ndodhin individualisht.

Klasifikimi i NSAID-ve

Sot ka shumë barna në grupin NSAID dhe klasifikimi i tyre duhet të ndihmojë mjekun në zgjedhjen e barit më të përshtatshëm. Ky klasifikim përmban vetëm emra ndërkombëtarë jo pronësor.

Struktura kimike

Në bazë të strukturës së tyre kimike, klasifikohen barnat anti-inflamatore jo-steroide.

Acidet (të përthithura në stomak, rrisin aciditetin):

• salicilatet:
• pirazolidinat:
• Derivatet e acidit indoleacetik:
• Derivatet e acidit fenilacetik:
• oksikamet:
• derivatet e acidit propionik:

Derivatet jo acide (nuk ndikojnë në aciditetin e lëngut gastrik, përthithen në zorrë):

• alkanone:
• derivatet e sulfonamidit:

Nga ndikimi në COX-1 dhe COX-2

Jo selektive - frenojnë të dy llojet e enzimës, shumica e NSAID-ve u përkasin atyre.

Selektive (coxibs) frenojnë COX-2, nuk ndikojnë në COX-1:

• Celekoksib;
• Rofecoxib;
• Valdecoxib;
• parekoksib;
• Lumirakoksib;
• Etorikoksib.

NSAID selektive dhe jo selektive

Shumica e NSAID-ve janë jo selektivë sepse frenojnë të dy llojet e COX. NSAID-të selektive janë ilaçe më moderne që veprojnë kryesisht në COX-2 dhe ndikojnë minimalisht në COX-1. Kjo zvogëlon rrezikun e efekteve anësore.

Megjithatë, selektiviteti i plotë i veprimit të drogës nuk është arritur ende, dhe gjithmonë do të ketë rrezik të efekteve anësore.

Barnat e gjeneratës së re

Brezi i ri përfshin jo vetëm selektivë, por edhe disa NSAID jo selektivë, të cilët kanë efikasitet të theksuar, por janë më pak toksikë për mëlçinë dhe sistemin hematopoietik.

Barnat anti-inflamatore jo-steroide të gjeneratës së re:

• – ka një periudhë vlefshmërie të zgjatur;
• – ka efektin më të fortë analgjezik;
• – periudha e zgjatur e veprimit dhe efekti i theksuar analgjezik (i krahasueshëm me morfinën);
• Rofecoxib– bari më selektiv, i miratuar për pacientët me gastrit dhe ulçerë peptike pa acarim.

Pomada anti-inflamatore jo-steroide

Përdorimi i barnave NSAID në formën për përdorim lokal (pomada dhe xhel) ka një numër avantazhesh, kryesisht mungesën e një efekti sistemik dhe një efekt të synuar në vendin e inflamacionit. Për sëmundjet e nyjeve ato janë pothuajse gjithmonë të përshkruara. Pomadat më të njohura:

• Indometacina;

NSAID në tableta

Forma më e zakonshme e dozimit të NSAID-ve janë tabletat. Përdoret për trajtimin e sëmundjeve të ndryshme, duke përfshirë ato artikulare.

Ndër avantazhet, ato mund të përshkruhen për të trajtuar manifestimet e një procesi sistemik që përfshin disa nyje. Disavantazhet përfshijnë efekte anësore të theksuara. Lista e barnave NSAID në tableta është mjaft e gjatë, ato përfshijnë:

Ilaçet më të zakonshme janë në formën e tabletave dhe injeksioneve, në formën e injeksioneve dhe tabletave (këto janë të gjitha NSAID të gjeneratës së re), dhe pomadat e bazuara në Diklofenak nuk e humbasin efektivitetin e tyre. Meqenëse artroza, ndryshe nga artriti, rrallë përkeqësohet, theksi kryesor në trajtim është në ruajtjen e gjendjes funksionale të nyjeve.

Karakteristikat e përgjithshme të aplikacionit

Ilaçet anti-inflamatore josteroidale për trajtimin e nyjeve përshkruhen në kurse ose sipas nevojës, në varësi të rrjedhës së sëmundjes.

Karakteristika kryesore e përdorimit të tyre është se nuk ka nevojë të merren në të njëjtën kohë disa barna të këtij grupi në të njëjtën formë dozimi (veçanërisht tableta), pasi kjo rrit efektet anësore, por efekti terapeutik mbetet i njëjtë.

Nëse është e nevojshme, lejohet të përdoren forma të ndryshme dozimi në të njëjtën kohë. Është e rëndësishme të mbani mend se kundërindikacionet për marrjen e NSAID-ve janë të zakonshme për shumicën e barnave në grup.

NSAIDs mbeten trajtimi më i rëndësishëm për kyçet. Ato janë të vështira dhe ndonjëherë pothuajse të pamundura për t'u zëvendësuar me ndonjë mjet tjetër. Farmakologjia moderne po zhvillon barna të reja nga ky grup në mënyrë që të zvogëlojë rrezikun e efekteve anësore të tyre dhe të rrisë selektivitetin e veprimit.

14221 0

Reaksionet inflamatore- këto janë reagime universale mbrojtëse-përshtatëse ndaj ndikimit të faktorëve të ndryshëm dëmtues ekzogjenë dhe endogjenë (mikroorganizma, agjentë kimikë, ndikime fizike, etj.), Duke luajtur një rol të rëndësishëm në patogjenezën e shumicës së sëmundjeve të zonës maksilofaciale (periodontit, alveolit, periostiti, osteomieliti, gingivostomatiti herpetik akut, etj.). Ky proces inicohet dhe mbështetet nga substanca biologjikisht aktive endogjene (prostaglandina, tromboksan, prostaciklinë, leukotrienet, histamina, interleukinat (IL), NO, kininat, të cilat prodhohen në vendin e inflamacionit.

Përkundër faktit se inflamacioni është një reaksion mbrojtës, ashpërsia e tepërt e këtij procesi mund të prishë funksionet e organeve dhe indeve, gjë që kërkon trajtim të duhur. Specifikimi i rregullimit farmakologjik të këtij procesi varet nga karakteristikat e etiologjisë, patogjenezës dhe ashpërsisë së fazave individuale të inflamacionit në një pacient të caktuar dhe nga prania e një patologjie shoqëruese.

Në praktikën dentare përdoren barna anti-inflamatore me veprim lokal dhe resorbues (astringentët, enzimat, vitaminat, steroidet dhe NSAID-të, dimeksidi, kripërat e kalciumit, pomadat e heparinës, etj.), të cilat ndryshojnë ndjeshëm në mekanizmin e veprimit, karakteristikat e struktura kimike, vetitë fiziko-kimike, farmakokinetika, farmakodinamika, si dhe në efektin në faza të caktuara të reaksioneve inflamatore. Megjithë praninë në arsenalin e një dentisti të një numri të madh ilaçesh të drejtimeve të ndryshme të veprimit, barnat kryesore të përdorura për të marrë efekte anti-inflamatore dhe analgjezike janë NSAID, efekti i të cilave manifestohet jo vetëm me veprim resorbues, por edhe me aplikim lokal.

Përdorimi i enzimave në mjekësi (enzimoterapia) bazohet në efektin e tyre selektiv në inde të caktuara. Preparatet enzimatike shkaktojnë hidrolizë të proteinave, polinukleotideve dhe mukopolisaharideve, duke rezultuar në lëngëzimin e qelbit, mukusit dhe produkteve të tjera me origjinë inflamatore. Në praktikën stomatologjike, më shpesh përdoren proteazat, nukleazat dhe liazat.

Barnat anti-inflamatore jo-steroide dhe analgjezikët jo-narkotikë

Indeksi i përshkrimeve të barnave

Acidi acetilsalicilik
Benzidaminë
Diklofenak
Ibuprofeni
Indometacina
Ketoprofen
Ketorolac
Lornoxicam
Meloxicam
Metamizol natriumi
Nimesulide
Paracetamol
Piroksikamë
Fenilbutazoni
Celekoksib
Nuk ka INN

• Holisal

Përdorimi i gjerë i NSAID-ve në stomatologji është për shkak të spektrit të aktivitetit të tyre farmakologjik, i cili përfshin efekte anti-inflamatore, analgjezike, antipiretike dhe antitrombocitare. Kjo lejon përdorimin e NSAID-ve në trajtimin kompleks të proceseve inflamatore në zonën maksilofaciale, për përgatitjen medikamentoze të pacientëve përpara kryerjes së ndërhyrjeve traumatike, si dhe për të reduktuar dhimbjen, ënjtjen dhe inflamacionin pas kryerjes së tyre. Aktiviteti analgjezik dhe anti-inflamator i NSAID-ve është vërtetuar në prova të shumta të kontrolluara që plotësojnë standardet e "mjekësisë së bazuar në prova".

Gama e NSAID-ve të përdorura aktualisht në praktikën mjekësore është jashtëzakonisht e gjerë: nga grupet tradicionale të derivateve të acidit salicilik (acidi acetilsalicilik (aspirinë) dhe pirazoloni (fenilbutazon (butadione)) deri te barnat moderne derivatet e një numri acidesh organike: acidi antranilik - acidi mefenamik. dhe acid flufenamik; acid indoleacetik - indometacinë (methindol), fenilacetik - diklofenak (ortofen, voltaren, etj.), fenilpropionik - ibuprofen (brufen), propionik - ketoprofen (artrosilen, OKI, ketonal), naproksen (keteroolaric -naproksen), (ketalgin, ketanov, ketorol) dhe derivatet e oksikamit (piroxicam (piroxifer, hotemin), lornoxicam (xefocam), meloxicam (movalis).

NSAID-të kanë të njëjtin lloj efektesh, por ashpërsia e tyre ndryshon ndjeshëm midis barnave nga grupe të ndryshme. Kështu, paracetamoli ka një efekt qendror analgjezik dhe antipiretik, por efekti i tij anti-inflamator nuk është i theksuar. Vitet e fundit janë shfaqur barna me potencial të fuqishëm analgjezik, të krahasueshëm në aktivitet me tramadol (Tramal), si ketorolac, ketoprofen dhe lornoxicam. Efikasiteti i tyre i lartë në sindromën e dhimbjes së fortë të lokalizimit të ndryshëm lejon përdorimin më të gjerë të NSAID-ve në përgatitjen para operacionit të pacientëve.

NSAID-të janë krijuar gjithashtu për përdorim topik (të bazuar në ketoprofen, kolinë salicilate dhe fenilbutazon). Meqenëse efekti anti-inflamator shoqërohet me bllokimin e ciklooksigjenazës (COX) COX-2 dhe shumë efekte anësore shoqërohen me bllokimin e COX-1, janë krijuar NSAID që bllokojnë kryesisht COX-2 (meloxicam, nimesulide, celecoxib etj.), të cilat tolerohen më mirë, veçanërisht pacientët në rrezik me një histori të ulçerës gastrike dhe duodenale, astmës bronkiale, dëmtimit të veshkave dhe çrregullimeve të koagulimit të gjakut.

Mekanizmi i veprimit dhe efektet farmakologjike

NSAID-të frenojnë COX, një enzimë kyçe në metabolizmin e acidit arachidonic, duke rregulluar shndërrimin e tij në prostaglandina (PG), prostaciklinë (PGI2) dhe tromboksan TxA2. PG-të përfshihen në proceset e dhimbjes, inflamacionit dhe etheve. Duke penguar sintezën e tyre, NSAID-të reduktojnë ndjeshmërinë e receptorëve të dhimbjes ndaj bradikininës, zvogëlojnë ënjtjen e indeve në vendin e inflamacionit, duke dobësuar kështu presionin mekanik mbi nociceptorët.

Vitet e fundit është treguar se efekti anti-inflamator i këtyre barnave lidhet me parandalimin e aktivizimit të qelizave imunokompetente në fazat e hershme të inflamacionit. NSAID-të rrisin përmbajtjen e Ca2+ ndërqelizore në limfocitet T, gjë që nxit përhapjen e tyre, sintezën e interleukinës-2 (IL-2) dhe shtypjen e aktivizimit të neutrofileve. Është vendosur një marrëdhënie midis ashpërsisë së procesit inflamator në indet e rajonit maksilofacial dhe ndryshimeve në përmbajtjen e acidit arachidonic, PG, veçanërisht PGE2 dhe PGF2a, produkteve të peroksidimit të lipideve, IL-1β dhe nukleotideve ciklike. Përdorimi i NSAID-ve në këto kushte redukton ashpërsinë e inflamacionit hiperergjik, ënjtjen, dhimbjen dhe shkallën e shkatërrimit të indeve. NSAID-të veprojnë kryesisht në dy faza të inflamacionit: fazën e eksudimit dhe fazën e përhapjes.

Efekti analgjezik i NSAID-ve është veçanërisht i theksuar për dhimbjen inflamatore, e cila është për shkak të një ulje të eksudimit, parandalimit të zhvillimit të hiperalgjezisë dhe uljes së ndjeshmërisë së receptorëve të dhimbjes ndaj ndërmjetësve të dhimbjes. Aktiviteti analgjezik është më i lartë për NSAID-të, tretësirat e të cilëve kanë një pH neutral. Ato grumbullohen më pak në vendin e inflamacionit, depërtojnë më shpejt në barrierën gjaku-tru dhe ndikojnë në qendrat talamike të ndjeshmërisë ndaj dhimbjes, duke shtypur COX në sistemin nervor qendror. NSAIDs ulin nivelin e PG në strukturat e trurit të përfshira në përcjelljen e impulseve të dhimbjes, por nuk ndikojnë në komponentin mendor të dhimbjes dhe vlerësimin e saj.

Efekti antipiretik i NSAID-ve shoqërohet kryesisht me një rritje të transferimit të nxehtësisë dhe shfaqet vetëm në temperatura të ngritura. Kjo është për shkak të frenimit të sintezës së PGE1 në sistemin nervor qendror dhe frenimit të efektit të tyre aktivizues në qendrën e termorregullimit të vendosur në hipotalamus.

Frenimi i grumbullimit të trombociteve është për shkak të bllokimit të COX dhe frenimit të sintezës së tromboksanit A2. Me përdorimin afatgjatë të NSAID-ve, zhvillohet një efekt desensibilizues, i cili shkaktohet nga një rënie në formimin e PGE2 në zonën e inflamacionit dhe leukociteve, frenimi i transformimit të limfociteve dhe një rënie në aktivitetin kemotaktik të monociteve, T- limfocitet, eozinofile dhe neutrofile polimorfonukleare. PG-të përfshihen jo vetëm në zbatimin e reaksioneve inflamatore. Ato janë të nevojshme për rrjedhën normale të proceseve fiziologjike, kryejnë një funksion gastroprotektiv, rregullojnë qarkullimin e gjakut në veshka, filtrimin glomerular dhe grumbullimin e trombociteve.

Ekzistojnë dy izoforma të COX. COX-1 është një enzimë që është vazhdimisht e pranishme në shumicën e qelizave dhe është e nevojshme për formimin e PG-ve që marrin pjesë në rregullimin e homeostazës dhe ndikojnë në trofizmin dhe aktivitetin funksional të qelizave, dhe COX-2 është një enzimë që në kushte normale është gjendet vetëm në disa organe (truri, veshkat, kockat, sistemi riprodhues te femrat). Procesi i inflamacionit nxit prodhimin e COX-2. Bllokada e COX-2 përcakton praninë e aktivitetit anti-inflamator në barna, dhe shumica e efekteve anësore të NSAID-ve shoqërohen me shtypjen e aktivitetit të COX-1.

Farmakokinetika

Shumica e NSAID-ve janë acide organike të dobëta me një pH të ulët. Kur merren nga goja, ato kanë një shkallë të lartë përthithjeje dhe biodisponueshmërie. NSAID-të lidhen mirë me proteinat e plazmës (80-99%). Me hipoalbumineminë, përqendrimi i fraksioneve të lira të NSAID-ve në plazmën e gjakut rritet, duke rezultuar në një rritje të aktivitetit dhe toksicitetit të ilaçit.

NSAID-të kanë përafërsisht të njëjtin vëllim shpërndarjeje. Ato metabolizohen në mëlçi me formimin e metabolitëve joaktivë (me përjashtim të fenilbutazonit) dhe eliminohen nga veshkat. NSAID-të eliminohen më shpejt kur urina është alkaline. Disa NSAID (indometacina, ibuprofen, naproksen) ekskretohen 10-20% të pandryshuara dhe për këtë arsye përqendrimi i tyre në gjak mund të ndryshojë në rast të sëmundjes së veshkave. T1/2 ndryshon ndjeshëm midis barnave të ndryshme në këtë grup. Barnat me gjysmë jetë të shkurtër (1-6 orë) përfshijnë acidin acetilsalicilik, diklofenak, ibuprofen, indometacinë, ketoprofen, etj., barnat me gjysmë jetë të gjatë (më shumë se 6 orë) përfshijnë naproksen, piroksikamin, fenilbutazonin, etj. Farmakokinetika e NSAID-ve mund të ndikohet nga funksioni i mëlçisë dhe veshkave, si dhe nga mosha e pacientit.

Vendi në terapi

Në praktikën dentare, NSAID-të përdoren gjerësisht për sëmundjet inflamatore të rajonit maksilofacial dhe mukozës orale, ënjtjet inflamatore pas lëndimeve, operacioneve, sindromës së dhimbjes, artrozës dhe artritit të artikulacionit temporomandibular, sindromës së dhimbjes miofasciale të rajonit maksilofacial, neuritit, nevralgjisë, postoperatorit. dhimbje, kushte me temperaturë.

Tolerueshmëria dhe efektet anësore

NSAID-të përdoren gjerësisht dhe në mënyrë të pakontrolluar si ilaçe anti-inflamatore, analgjezike dhe antipiretike, por toksiciteti i tyre i mundshëm nuk merret gjithmonë parasysh, veçanërisht në pacientët në rrezik me një histori të sëmundjeve të traktit gastrointestinal, mëlçisë, veshkave, sistemit kardiovaskular, bronkial. astma dhe të predispozuar ndaj sëmundjeve alergjike.reaksionet.

Kur përdorni NSAID, veçanërisht një kurs, komplikimet nga shumë sisteme dhe organe janë të mundshme.

• Nga trakti gastrointestinal: stomatiti, nauze, të vjella, fryrje, dhimbje në regjionin epigastrik, kapsllëk, diarre, efekt ulcerogjen, gjakderdhje gastrointestinale, refluks gastroezofageal, kolestazë, hepatit, verdhëz.
• Nga sistemi nervor qendror dhe organet shqisore: dhimbje koke, marramendje, nervozizëm, lodhje e shtuar, pagjumësi, tringëllimë në veshët, ulje e mprehtësisë së dëgjimit, dëmtim ndijor, halucinacione, konvulsione, retinopati, keratopati, neurit optik.
• Reaksionet hematologjike: leukopeni, anemi, trombocitopeni, agranulocitozë.
• Nga sistemi urinar: nefropati intersticiale,
• ënjtje.
• Reaksionet alergjike: bronkospazma, urtikaria, sindroma Stevens-Johnson, nekroliza epidermale toksike (sindroma e Lyell), purpura alergjike, edema Quincke, shoku anafilaktik.
• Për lëkurën dhe yndyrën nënlëkurore: skuqje, skuqje buloze, eritema multiforme, eritroderma (dermatiti eksfoliativ), alopecia, fotosensitiviteti, toksikoderma.

Komplikimet më të shpeshta janë ato të shkaktuara nga frenimi i COX-1 (dëmtime të traktit gastrointestinal, dëmtim i funksionit të veshkave dhe grumbullimit të trombociteve, efekte në sistemin e qarkullimit të gjakut).

Kundërindikimet

• Hipersensitiviteti ndaj barnave të këtij grupi.
• Terapia e kursit me NSAID është kundërindikuar:

- për ulçerat peptike të stomakut dhe duodenit;
- me leukopeni;
- me dëmtime të rënda të veshkave dhe mëlçisë;
- në tremujorin e parë të shtatzënisë;
- gjatë laktacionit;
- fëmijët nën 6 vjeç (meloxicam - deri në 15 vjeç, ketorolac - deri në 16 vjet).

Kujdeset

NSAID-të duhet të përshkruhen me kujdes për pacientët me astmë bronkiale, hipertension arterial dhe dështim të zemrës. Në pacientët e moshuar, rekomandohen doza të ulëta dhe kurse të shkurtra të NSAID-ve.

Ndërveprim

Kur merren së bashku me antikoagulantë, agjentë antitrombocitar dhe fibrinolitikë, rreziku i gjakderdhjes gastrointestinale rritet. Kur kombinohet me beta-bllokues ose frenues të enzimës konvertuese të angiotenzinës (ACE), efekti antihipertensiv mund të reduktohet. NSAID-të rrisin efektet anësore të kortikosteroideve dhe estrogjeneve. Përkeqësimi i funksionit të veshkave mund të vërehet kur NSAID kombinohen me diuretikët që kursejnë kalium (triamteren), frenuesit ACE dhe ciklosporinë. Kur paracetamoli kombinohet me barbituratet, antikonvulsantët dhe alkoolin etilik, rreziku i hepatotoksicitetit rritet. Përdorimi i paracetamolit së bashku me etanolin kontribuon në zhvillimin e pankreatitit akut.

Shembuj të NSAID-ve TN dhe analgjezikëve jo-narkotikë të regjistruar në Federatën Ruse

	Sinonimet
Acidi acetilsalicilik
Benzidaminë	Tantum verde
Diklofenak	Voltaren, Diclobene, Naklofen, Ortofen
Ibuprofeni	Brufen, Nurofen
Indometacina	Methindol
Ketoprofen	Artrozilen, Ketonal, OKI
Ketorolac	Ketalgin, Ketanov, Ketorol
Lornoxicam	Xefocam
Meloxicam
Metamizol natriumi	Analgin
Nimesulide	Aulin, Nise, Nimesil, Novolid, Flolid
Paracetamol	Tylenol
Piroksikamë	Piroksikamë
Fenilbutazoni	Butadion
Celekoksib	Celebrex

G.M. Barer, E.V. Zorian