Svojstva, proizvodnja, uporaba i dobrobiti acetilsalicilne kiseline. Acetilsalicilna kiselina

Strukturna formula

Istinita, empirijska ili bruto formula: C9H8O4

Kemijski sastav Acetil salicilna kiselina

Molekulska težina: 180,159

Acetilsalicilna kiselina(kolokvijalni aspirin; lat. Acidum acetylsalicylicum, salicilni eter octena kiselina) je lijek koji djeluje analgetski (ublažava bolove), antipiretik, protuupalno i antitrombocitno. Mehanizam djelovanja i sigurnosni profil acetilsalicilna kiselina dobro proučen, njegova učinkovitost je klinički ispitana, i stoga ovaj lijek uvršten na popis najvažnijih lijekovi Svjetske zdravstvene organizacije, kao i popis vitalnih i osnovnih lijekova Ruske Federacije. Acetilsalicilna kiselina također je nadaleko poznata pod robnom markom Aspirin koju je patentirao Bayer.

Priča

Narodna medicina od davnina preporučuje koru mladih grana bijele vrbe kao antipiretik, na primjer, za pripremu dekokta. Kora je također dobila priznanje od liječnika pod imenom Salicis cortex. Međutim, sva postojeća ljekovita sredstva iz kore vrbe imala su vrlo ozbiljnu nuspojavu – izazvala su jaka bol u želucu i mučnina. Salicilna kiselina je prvi put izolirana u stabilnom obliku pogodnom za pročišćavanje iz kora vrbe Talijanski kemičar Rafel Piria 1838. Prvi ga je sintetizirao Charles Frederic Gerard 1853. godine. Godine 1859. profesor kemije Hermann Kolbe sa Sveučilišta u Marburgu otkrio je kemijska struktura salicilne kiseline, što je omogućilo otvaranje prve tvornice za njezinu proizvodnju u Dresdenu 1874. godine. Godine 1875. natrijev salicilat korišten je za liječenje reumatizma i kao antipiretik. Ubrzo je utvrđeno njegovo glukozurno djelovanje, pa se salicin počeo propisivati ​​za giht. Dana 10. kolovoza 1897. Felix Hoffman, koji je radio u laboratorijima tvrtke Bayer AG, prvi je dobio uzorke acetilsalicilne kiseline u obliku koji je bio moguć za medicinsku upotrebu; Metodom acetilacije postao je prvi kemičar u povijesti koji je dobio salicilnu kiselinu u kemijski čistom i stabilnom obliku. Uz Hoffmana, Arthura Eichengrüna nazivaju i izumiteljem aspirina. Sirovina za proizvodnju acetilsalicilne kiseline bila je kora vrbe. Bayer je registrirao novi lijek pod robnom markom aspirin. otkrio je Hoffman ljekovita svojstva acetilsalicilne kiseline, pokušavajući pronaći lijek za svog oca koji je bolovao od reume. Godine 1971. farmakolog John Wayne pokazao je da acetilsalicilna kiselina inhibira sintezu prostaglandina i tromboksana. Za ovo otkriće on je, zajedno sa Sunom Bergström i Bengtom Samuelssonom, 1982. godine dobio Nobelovu nagradu za medicinu; 1984. dobio je titulu viteza prvostupnika.

Trgovački naziv Aspirin

Nakon duge rasprave, odlučili su kao osnovu uzeti već spomenuti latinski naziv biljke iz koje je berlinski znanstvenik Karl Jakob Lovig prvi izdvojio salicilnu kiselinu - Spiraea ulmaria. Četiri slova "spir" dodana su s "a" kako bi se naglasila posebnu ulogu reakcije acetilacije, a desno - za eufoniju i u skladu s ustaljenom tradicijom - "in". Rezultat je naziv koji se lako izgovara i pamti, Aspirin. Već 1899. godine u prodaju je puštena prva serija ovog lijeka. U početku je bilo poznato samo antipiretski učinak aspirin, a kasnije su otkrivena i njegova analgetska i protuupalna svojstva. U prvim godinama aspirin se prodavao kao prašak, a od 1904. u obliku tableta. Godine 1983. New England Journal of Medicine objavio je studiju koja je dokazala novu važna imovina lijek - kada se koristi tijekom nestabilne angine, rizik od takvog ishoda kao što je infarkt miokarda ili smrt smanjuje se 2 puta. Acetilsalicilna kiselina također smanjuje rizik od raka, osobito dojke i debelog crijeva.

Mehanizam djelovanja

Supresija sinteze prostaglandina i tromboksana. Acetilsalicilna kiselina je inhibitor ciklooksigenaze (PTGS), enzima uključenog u sintezu prostaglandina i tromboksana. Acetilsalicilna kiselina djeluje na isti način kao i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi (osobito diklofenak i ibuprofen), koji su reverzibilni inhibitori. Hvala na poruci nobelovac John Wayne, koju je izrazio kao hipotezu u jednom od svojih članaka, dugo vremena Vjerovalo se da acetilsalicilna kiselina djeluje kao suicidni inhibitor ciklooksigenaze acetiliranjem hidroksilne skupine u aktivnom mjestu enzima. Daljnja istraživanja su pokazala da to nije tako.

farmakološki učinak

Acetilsalicilna kiselina ima protuupalno, antipiretičko i analgetsko djelovanje, a široko se koristi kod grozničavih stanja, glavobolja, neuralgija i dr. te kao antireumatik. Protuupalni učinak acetilsalicilne kiseline (i drugih salicilata) objašnjava se njezinim utjecajem na procese koji se odvijaju na mjestu upale: smanjenje propusnosti kapilara, smanjenje aktivnosti hijaluronidaze i ograničenje opskrbe energijom. upalni proces inhibicijom stvaranja ATP-a itd. U mehanizmu protuupalnog djelovanja važna je inhibicija biosinteze prostaglandina. Antipiretski učinak također je povezan s učinkom na centre termoregulacije hipotalamusa. Analgetski učinak je posljedica utjecaja na centre bolna osjetljivost, kao i sposobnost salicilata da smanje algogeni učinak bradikinina. Učinak acetilsalicilne kiseline na razrjeđivanje krvi omogućuje njezinu upotrebu za smanjenje intrakranijalni tlak za glavobolje. Salicilna kiselina poslužila je kao osnova za cijelu jednu klasu ljekovite tvari, koji se nazivaju salicilati, primjer takvog lijeka je dihidroksibenzojeva kiselina.

Primjena

Acetilsalicilna kiselina naširoko se koristi kao protuupalni, antipiretik i analgetik. Koristi se samostalno iu kombinaciji s drugim lijekovima. postoji cijela linija gotovi lijekovi koji sadrže acetilsalicilnu kiselinu (tablete "Citramon", "Coficil", "Asphen", "Askofen", "Acelysin" itd.). Nedavno primljeno injekcione droge, glavni aktivni principšto je acetilsalicilna kiselina (vidi Acelizin, Aspisol). Acetilsalicilna kiselina se propisuje oralno nakon jela u obliku tableta. Uobičajene doze za odrasle kao analgetik i antipiretik (kod febrilnih bolesti, glavobolje, migrene, neuralgije i dr.) 0,25-0,5-1 g 3-4 puta dnevno; za djecu, ovisno o dobi, od 0,1 do 0,3 g po dozi. Za reumatizam, infektivno-alergijski miokarditis, reumatoidni poliartritis dugotrajni recept za odrasle je 2-3 g (rjeđe 4 g) dnevno, za djecu 0,2 g po godini života dnevno. Jednokratna doza za djecu od 1 godine je 0,05 g, 2 godine - 0,1 g, 3 godine - 0,15 g, 4 godine - 0,2 g. Počevši od 5 godina, može se propisati u tabletama od 0,25 g za imenovanje. Acetilsalicilna kiselina je prilično učinkovita pristupačna sredstva, koji se naširoko koristi u ambulantna praksa. Mora se uzeti u obzir da se primjena lijeka mora provoditi u skladu s mjerama opreza zbog mogućnosti niza nuspojave. Opisani su mnogi slučajevi kada je gutanje čak 40 grama etanola (100 grama votke) u kombinaciji s takvim konvencionalni lijekovi, poput aspirina ili amidopirina, bio je popraćen teškim alergijskim reakcijama, kao i želučanim krvarenjem. Upotreba acetilsalicilne kiseline u svakodnevnom životu je široko rasprostranjena kao sredstvo za ublažavanje patnje jutro poslije trovanje alkoholom(ublažavaju mamurluk). To je sastavni dio širokog poznata droga Alka-Seltzer. Prema istraživanju profesora Petera Rothwella (Sveučilište Oxford), temeljenom na analizi zdravstvenog stanja 25.570 pacijenata, redovita uporaba acetilsalicilne kiseline smanjuje 20-godišnji rizik od razvoja raka prostate za približno 10%, raka pluća za 30% , a rak crijeva za 30%, za 40%, rak jednjaka i grla - za 60%. Redovito uzimanje acetilsalicilne kiseline dulje od 5 godina u dozi od 75 do 100 mg smanjuje rizik od raka debelog crijeva do 16%.

Antitrombocitni učinak

Važna osobina acetilsalicilne kiseline je njezina sposobnost antitrombocitnog učinka, odnosno sprječavanja spontane i inducirane agregacije trombocita. Tvari koje imaju antitrombocitni učinak postale su raširene u medicini za sprječavanje stvaranja krvnih ugrušaka kod osoba koje su pretrpjele infarkt miokarda, poremećaj cerebralna cirkulacija s drugim manifestacijama ateroskleroze (na primjer, angina pektoris, intermitentna klaudikacija), kao i s visokim kardiovaskularni rizik. Rizik se smatra "visokim" kada je rizik od razvoja nefatalnog infarkta miokarda ili smrti zbog bolesti srca u sljedećih 10 godina veći od 20%, ili rizik od smrti od bilo koje kardiovaskularne bolesti (uključujući moždani udar) u sljedećih 10 godina je veći od 5%. Poremećaji krvarenja kao što je hemofilija povećavaju rizik od krvarenja. Acetilsalicilna kiselina kao lijek primarna prevencija komplikacije ateroskleroze, može se učinkovito koristiti u dozi od 75-100 mg/dan; ova doza je dobro uravnotežena u omjeru učinkovitosti/sigurnosti. Acetilsalicilna kiselina je jedini antitrombocitni lijek koji je učinkovit kada se propisuje u akutno razdoblje ishemijskog moždanog udara potkrijepljeno je podacima medicina utemeljena na dokazima. Studije su pokazale tendenciju smanjenja mortaliteta tijekom prvih 10 dana i unutar 6 mjeseci nakon ishemijskog moždanog udara, u odsutnosti značajnih hemoragijskih komplikacija.

Nuspojava

Sigurna dnevna doza acetilsalicilne kiseline: 4 g. Predoziranje dovodi do teške patologije bubrega, mozga, pluća i jetre. Povjesničari medicine vjeruju da je masovna uporaba acetilsalicilne kiseline (10-30 g svaka) značajno povećala smrtnost tijekom pandemije gripe 1918. godine. Pri uporabi lijeka može se razviti i obilno znojenje, tinitus i gubitak sluha, angioedem kožne i druge alergijske reakcije. Ulcerogeni tzv. uzrokujući pojavu ili egzacerbacija čira na želucu i/ili duodenum) učinak je karakterističan u jednom ili drugom stupnju svih skupina protuupalnih lijekova: i kortikosteroidnih i nesteroidnih (na primjer, butadion, indometacin, itd.). Pojava čira na želucu i želučanog krvarenja pri primjeni acetilsalicilne kiseline objašnjava se ne samo resorptivnim učinkom (inhibicija čimbenika zgrušavanja krvi i dr.), već i njezinim izravnim nadražujućim djelovanjem na želučanu sluznicu, osobito ako se lijek uzima u obliku neusitnjenih tableta. To se također odnosi na natrijev salicilat. Dugo vremena, bez medicinski nadzor, primjena acetilsalicilne kiseline može izazvati nuspojave kao što su dispeptički poremećaji i krvarenje iz želuca. Za smanjenje ulcerogenog učinka i želučanog krvarenja acetilsalicilnu kiselinu (i natrijev salicilat) treba uzimati tek nakon jela, preporuča se tablete dobro zdrobiti i popiti. veliki iznos tekućine ( bolje mlijeko). Postoje, međutim, dokazi da se želučano krvarenje može pojaviti i pri uzimanju acetilsalicilne kiseline nakon jela. Natrijev bikarbonat potiče brže oslobađanje salicilata iz tijela, međutim, kako bi se smanjio iritirajući učinak na želudac, pribjegavaju uzimanju minerala nakon acetilsalicilne kiseline alkalne vode ili otopina natrijevog bikarbonata. U inozemstvu se tablete acetilsalicilne kiseline proizvode u enteričnom (otpornom na kiseline) omotaču kako bi se izbjegao izravan kontakt ASK sa stijenkom želuca. Na dugotrajnu upotrebu Salicilate treba uzeti u obzir mogućnost razvoja anemije te sustavno raditi krvne pretrage i provjeravati prisutnost krvi u stolici. Zbog mogućnosti alergijske reakcije Potreban je oprez pri propisivanju acetilsalicilne kiseline (i drugih salicilata) osobama preosjetljivim na peniciline i druge "alergene" lijekove. Uz povećanu osjetljivost na acetilsalicilnu kiselinu može se razviti aspirinska astma, za čiju prevenciju i liječenje su razvijene metode desenzibilizacijske terapije s povećanjem doza acetilsalicilne kiseline. Treba uzeti u obzir da se pod utjecajem acetilsalicilne kiseline povećava učinak antikoagulansa (derivati ​​kumarina, heparina i dr.), hipoglikemijskih lijekova (derivati ​​sulfonilureje), te se povećava rizik od želučanog krvarenja kada istodobna uporaba kortikosteroida i nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID), povećavaju se nuspojave metotreksata. Učinak furosemida, urikozuričnih lijekova i spironolaktona donekle je oslabljen.

Kod djece i trudnica

Zbog dostupnih eksperimentalnih podataka o teratogenom učinku acetilsalicilatne kiseline, ne preporuča se propisivanje nje i pripravaka koji je sadrže ženama u prva 3 mjeseca trudnoće. Uzimanje nenarkotičkih lijekova protiv bolova (aspirin, ibuprofen i paracetamol) tijekom trudnoće povećava rizik od razvoja poremećaja spolnih organa kod novorođenčadi u obliku kriptorhizma. Rezultati istraživanja pokazali su da istovremena primjena dva od tri navedena lijeka tijekom trudnoće povećava rizik od rađanja djeteta s kriptorhizmom i do 16 puta u usporedbi sa ženama koje nisu uzimale te lijekove. Trenutno postoje podaci o moguća opasnost primjena acetilsalicilne kiseline u djece za smanjenje temperature tijekom gripe, akutnih respiratornih i drugih febrilnih bolesti u vezi s opaženim slučajevima razvoja Reyeovog sindroma (hepatogena encefalopatija). Patogeneza razvoja Reyeovog sindroma je nepoznata. Bolest napreduje s razvojem akutnog zatajenja jetre. Učestalost Reyeovog sindroma među djecom mlađom od 18 godina u Sjedinjenim Državama je otprilike 1 na 100 000, sa stopom smrtnosti većom od 36%.

Kontraindikacije

Peptički ulkusi želuca i dvanaesnika te krvarenje kontraindikacija su za primjenu acetilsalicilne kiseline i natrijevog salicilata. Primjena acetilsalicilne kiseline također je kontraindicirana u slučaju anamneze peptičkog ulkusa, portalna hipertenzija, venska stagnacija(zbog smanjene otpornosti želučane sluznice), kod poremećaja zgrušavanja krvi. Pripravci acetilsalicilne kiseline ne smiju se propisivati ​​djeci mlađoj od 12 godina za snižavanje tjelesne temperature tijekom virusne bolesti zbog mogućnosti razvoja Reyeovog sindroma. Preporuča se zamjena acetilsalicilne kiseline paracetamolom ili ibuprofenom. Neki ljudi mogu doživjeti ono što se zove aspirinska astma.

Svojstva materije

Acetilsalicilna kiselina su bijeli mali igličasti kristali ili svijetli kristalni prah blago kiselog okusa, slabo topljivi u vodi na sobnoj temperaturi, topljivi u vrućoj vodi unutar 30 minuta. Nakon hlađenja. Acetilsalicilna kiselina, kada se zagrije iznad 200 stupnjeva Celzijusa, postaje izuzetno aktivan fluks koji otapa okside bakra, željeza i drugih metala. u prisutnosti sumporne kiseline. Za pročišćavanje, proizvod se rekristalizira. Iskorištenje je oko 80%.

Podaci

• U Rusiji je tradicionalni naziv za acetilsalicilnu kiselinu aspirin. Na temelju tradicionalne prirode pojma, Bayeru je odbijena registracija robne marke "aspirin" u Rusiji.
• Godišnje se konzumira više od 80 milijardi tableta aspirina.
• Istraživači su 2009. otkrili da salicilnu kiselinu, čiji je derivat acetilsalicilna kiselina, može proizvesti ljudsko tijelo.
• Acetilsalicilna kiselina se koristi kao aktivno kiselo topilo za lemljenje i kositrenje lemovima s niskim talištem.
• Znanstvenici su otkrili da aspirin može pomoći u liječenju mnogih slučajeva neplodnosti kod žena jer... suzbija upalu uzrokovanu proteinom čije povišene razine uzrokuju pobačaje. Žene mogu povećati svoje šanse za trudnoću uzimanjem ograničenih doza aspirina.

Formula: C9H8O4, kemijski naziv: 2-(acetiloksi)benzojeva kiselina.
Farmakološka skupina: nenarkotički analgetici/antiagregacijski lijekovi, nesteroidni protuupalni lijekovi/derivati ​​salicilne kiseline.
Farmakološki učinak: protuupalno, antipiretik, analgetik, antiagregant.

Farmakološka svojstva

Acetilsalicilna kiselina inhibira enzim ciklooksigenazu (COX-1, COX-2) i nepovratno inhibira metabolizam arahidonske kiseline, blokira stvaranje tromboksana i prostaglandina (PGD2, PGA2, PGF2alpha, PGE2, PGE1 i drugi). Smanjuje hiperemiju, propusnost kapilara, eksudaciju, aktivnost hijaluronidaze, smanjuje opskrbu energijom upalnog procesa blokiranjem stvaranja ATP-a. Djeluje na subkortikalne centre osjetljivosti na bol i termoregulaciju. Smanjuje razinu prostaglandina (uglavnom PGE1) u termoregulacijskom centru, što dovodi do smanjenja tjelesne temperature zbog širenja krvnih žila kože i pojačanog znojenja. Analgetski učinak određen je djelovanjem na središte osjetljivosti na bol, perifernim protuupalnim učinkom i sposobnošću salicilata da smanje algogeni učinak bradikinina. Smanjenje razine tromboksana A2 u trombocitima dovodi do nepovratne supresije agregacije i lagano širi krvne žile. Antitrombocitni učinak traje tjedan dana nakon jedne doze. Tijekom Klinička ispitivanja Dokazano je da se u dozama do 30 mg postiže značajno smanjenje adhezivnosti trombocita. Povećava fibrinolitičku aktivnost plazme i smanjuje razinu faktora koagulacije (VII, II, IX, X), koji ovise o vitaminu K. Pospješuje izlučivanje mokraćne kiseline, od njegove reapsorpcije u bubrežnih tubula. Acetilsalicilna kiselina se gotovo u potpunosti apsorbira nakon oralne primjene. Ako je dostupno na oblik doziranja ljuska, koja je otporna na želučani sok, što sprječava apsorpciju lijeka u želucu, apsorbira se u tankom crijevu ( gornji dio). Kada se apsorbira, podvrgava se presistemskoj eliminaciji u crijevima i jetri (proces deacetilacije). Apsorbirani dio se vrlo brzo hidrolizira, tako da poluživot acetilsalicilne kiseline nije duži od 20 minuta. Kruži u tijelu i raspoređuje se u tkivima kao anion salicilne kiseline. Maksimalna koncentracija se razvija nakon 2 sata. Ne veže se za proteine ​​plazme. Nakon procesa biotransformacije u jetri nastaju metaboliti koji se nalaze u mokraći i mnogim tkivima. Salicilati se eliminiraju aktivnom sekrecijom u bubrežnim tubulima u obliku metabolita i u nepromijenjenom obliku. Izlučivanje ovisi o pH urina (sa alkalna reakcija povećava se ionizacija salicilata u mokraći, što pogoršava njihovu reapsorpciju i značajno povećava izlučivanje).

Indikacije

Ishemijska bolest; tiha ishemija miokarda; infarkt miokarda (za smanjenje rizika od smrti i ponovnog infarkta); nestabilna angina; prevencija razvoja koronarna bolest(u prisutnosti nekoliko predisponirajućih čimbenika); moždani udar kod muškaraca; ponovljeno prolazna ishemija mozak; protetski srčani zalisci (za prevenciju i liječenje tromboembolije); balonska koronarna angioplastika i stentiranje (kako bi se smanjila mogućnost restenoza i terapija sekundarne disekcije koronarne arterije); aortoarteritis (Takayasu bolest); neaterosklerotske lezije koronarnih arterija (Kawasakijeva bolest); poroci mitralni zalistak; fibrilacija atrija; rekurentna tromboembolija plućna arterija; prolaps mitralnog ventila (kako bi se spriječila tromboembolija); Dresslerov sindrom; akutni tromboflebitis; infarkt pluća; groznica u zaraznim i upalnim bolestima; blagi i umjereni bolni sindrom različitog podrijetla, uključujući lumbago, torakalni radikularni sindrom, glavobolja, neuralgija, migrena, zubobolja, artralgija, mialgija, algodismenoreja; u alergologiji i imunologiji koristi se za "aspirinsku" desenzibilizaciju i stvaranje tolerancije na nesteroidne protuupalne lijekove u bolesnika s "aspirinskom" trijadom i "aspirinskom" astmom. Prema indikacijama, koristi se za reumatizam, reumatsku koreju, reumatoidni artritis, infektivno-alergijski miokarditis, perikarditis - ali sada je vrlo rijedak.

Način primjene i doziranje acetilsalicilne kiseline

Acetilsalicilna kiselina se uzima oralno, najbolje nakon jela, sa dovoljna količina vode, doziranje ovisi o bolesti. Obično za odrasle kao analgetik i antipiretik - 500-1000 mg / dan (do 3 g) podijeljeno u 3 doze. Za liječenje infarkta miokarda, kao i za njegovu prevenciju u bolesnika koji su prethodno imali srčani udar, 40-325 mg (obično 160 mg) jednom dnevno. Za smanjenje agregacije trombocita, 300-325 mg/dan kroz dulje vrijeme. Za cerebralnu tromboemboliju, dinamičke poremećaje cirkulacije u muškaraca, uključujući za prevenciju recidiva, 325 mg / dan, postupno povećavajući do 1 g / dan. Za sprječavanje okluzije ili tromboze aortnog šanta - 325 mg svakih 7 sati nakon želučana sonda, primijenjen intranazalno, zatim 325 mg oralno 3 puta dnevno kroz dulje vrijeme.
Ako propustite sljedeću dozu acetilsalicilatne kiseline, morate je uzeti čim se sjetite. sljedeći termin proizvoditi kroz Postavi vrijeme od zadnjeg termina.
Ne preporučuje se primjena acetilsalicilne kiseline zajedno s glukokortikoidima i drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima. Tjedan dana prije predložene kirurške intervencije potrebno je prestati uzimati lijek (kako bi se smanjilo krvarenje tijekom operacije iu razdoblju nakon nje). Mogućnost razvoja gastropatije smanjena je pri konzumiranju nakon jela i pri korištenju tableta koje su obložene posebnim crijevnim ovojnicama ili sadrže puferske dodatke. Smatra se da je rizik od krvarenja najmanji kada se koristi u dozama

Kontraindikacije i ograničenja za uporabu

Preosjetljivost (uključujući "aspirinsku" astmu, "aspirinski" trijas), hemoragičnu dijatezu (von Willebrandova bolest, hemofilija, teleangiektazija), zatajenje srca, aneurizmu aorte (disekcijska), erozivno-ulcerativne akutne i rekurentne bolesti gastrointestinalni trakt, akutna jetre ili zatajenje bubrega, gastrointestinalno krvarenje, hipoprotrombinemija (prije liječenja), trombocitopenija, nedostatak vitamina K, nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, trombotična trombocitopenična purpura, dojenje, trudnoća (I i III trimestar), dob do 15 godina kada se koristi kao antipiretik. Ograničite unos acetilsalicilne kiseline kod hiperuricemije, nefrolitijaze, gihta, peptičkog ulkusa, teškog poremećaja funkcije bubrega i jetre, bronhijalne astme, KOPB-a, nosne polipoze, nekontrolirane arterijske hipertenzije.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena salicilata u prvom tromjesečju trudnoće u velike doze AH je povezana s povećanom učestalošću fetalnih mana (greške srca, rascjep nepca). Salicilati se mogu propisati u drugom tromjesečju trudnoće, ali samo uzimajući u obzir procjenu koristi i rizika. U trećem tromjesečju trudnoće primjena salicilata je kontraindicirana. Salicilati i njihovi metaboliti prodiru u majčino mlijeko u malim količinama. Slučajno gutanje salicilata tijekom dojenje obično nije popraćeno nuspojavama kod djeteta i ne zahtijeva prekid dojenje. Međutim, ako salicilate uzimate dulje vrijeme ili u velikim dozama, tada treba prekinuti dojenje.

Nuspojave acetilsalicilne kiseline

Krvni sustav: trombocitopenija, leukopenija, anemija;
probavni sustav: gastropatija (bol u epigastrična regija, dispepsija, mučnina i povraćanje, žgaravica, teško krvarenje), gubitak apetita; alergijske reakcije: reakcije preosjetljivosti (edem grkljana, bronhospazam, urtikarija), stvaranje "aspirinske" trijade (rekurentna nosna polipoza, eozinofilni rinitis, hiperplastični sinusitis) i "aspirin" Bronhijalna astma;
drugo: poremećaji bubrega i/ili jetre, Reyeov sindrom kod djece, oslabljena potencija kod muškaraca (uz dugotrajnu primjenu).
Nemojte koristiti aspirin zdravi ljudi kako bi se izbjeglo krvarenje u mozgu i gastrointestinalnom traktu.
Na dugotrajnu upotrebu: glavobolja, vrtoglavica, tinitus, zamagljen vid, smanjena oštrina sluha, prerenalna azotemija s povišenim kreatininom u krvi i hiperkalcijemijom, intersticijski nefritis, akutno zatajenje bubrega, papilarna nekroza, nefrotski sindrom, bolesti krvi, pojačani simptomi kongestivnog zatajenja srca, aseptični meningitis, oticanje, povećana koncentracija aminotransferaza u krvi.

Interakcija acetilsalicilne kiseline s drugim tvarima

Acetilsalicilna kiselina povećava toksičnost metotreksata (smanjivanjem njegovog bubrežnog klirensa), učinci narkotički analgetici(propoksifen, oksikodon, kodein), heparin, oralni antidijabetici, neizravni antikoagulansi, inhibitori agregacije trombocita i trombolitici, smanjuje djelovanje urikozuričnih lijekova (sulfinpirazon, benzbromaron), diuretika (furosemid, spironolakton), antihipertenzivnih lijekova. paracetamol, antihistaminici, kofein povećava rizik od nuspojava. Glukokortikoidi, etanol (i pripravci koji ga sadrže) pojačavaju negativan učinak na gastrointestinalnu sluznicu i povećavaju klirens. Povećava koncentraciju barbiturata, litijevih soli, digoksina u plazmi. Antacidi koji sadrže aluminij ili magnezij inhibiraju i smanjuju apsorpciju acetilsalicilne kiseline. Mijelotoksični lijekovi pojačavaju hematotoksičnost acetilsalicilne kiseline.

Predozirati

Može se pojaviti kod dugotrajne terapije ili nakon jednokratnog uzimanja velike doze (manje od 150 mg/kg). blago trovanje, 150–300 mg/kg - umjereno, s više visoke doze ah - težak). Simptomi predoziranja: salicilizam (povraćanje, tinitus, mučnina, zamagljen vid, jaka glavobolja, vrtoglavica, opća slabost, vrućica). Kod težih otrovanja - stupor, koma i konvulzije, plućni edem, teška dehidracija, zatajenje bubrega, acidobazni poremećaji (prvo - respiratorna alkaloza, zatim metabolička acidoza), šok. Kod kroničnog predoziranja koncentracije u plazmi nisu u dobroj korelaciji s težinom trovanja. Kronična intoksikacija najčešće se razvija u starijih bolesnika pri višednevnoj konzumaciji više od 100 mg/kg/dan. Kod takvih bolesnika i djece početni znakovi u obliku salicilizma ne manifestiraju se uvijek, stoga je povremeno potrebno odrediti razinu salicilata u krvi (više od 70 mg% ukazuje na umjereno ili teško trovanje; više od 100 mg% - izrazito teško, što je prognostički nepovoljno ). Umjereno trovanje zahtijeva hospitalizaciju najmanje jedan dan. Liječenje: izazvati povraćanje, uzeti laksative i aktivni ugljen, pratiti ravnotežu elektrolita i acidobazni status; davanje otopine natrijevog bikarbonata, natrijevog laktata ili citrata - ako je potrebno. Alkalinizacija urina je potrebna kada je razina salicilata veća od 40 mg%; natrijev bikarbonat se primjenjuje intravenozno - 88 mEq u 1 litri 5% otopine glukoze, brzinom od 10-15 ml / kg / h. Treba imati na umu da intenzivna primjena tekućine kod starijih bolesnika može dovesti do plućnog edema. Acetazolamid se ne smije koristiti za alkalizaciju urina. Hemodijaliza se preporučuje za koncentracije salicilata veće od 100-130 mg%, a za kronično trovanje - 40 mg% ili niže, ako je indicirano (refrakterna acidoza, teško oštećenje središnjeg živčanog sustava, progresivno pogoršanje, zatajenje bubrega, plućni edem). U slučaju plućnog edema potrebna je mehanička ventilacija smjesom obogaćenom kisikom u modu pozitivnog tlaka na kraju izdisaja; za liječenje cerebralnog edema koriste se osmotska diureza i hiperventilacija.

Trgovački nazivi lijekova s ​​djelatnom tvari acetilsalicilne kiseline

Znanstvenici s Medicinskog fakulteta Sveučilišta Vanderbilt otkrili su da svakodnevno izlaganje aspirinu tijekom pet ili više godina značajno smanjuje rizik od razvoja raka želuca, debelog crijeva, pluća, dojke, gušterače i žlijezde prostate. Rizik se smanjuje čak i pri uzimanju malih doza acetilsalicilne kiseline (primjerice 81 miligrama dnevno). Osim toga, ako je osoba u dobi od 50 do 65 godina počela svakodnevno uzimati aspirin i nastavila ga uzimati najmanje 10 godina, rizik od razvoja raka i kardiovaskularne bolesti smanjen za 9% u muškaraca i oko 7% u žena. Ali kada se aspirin ukine, taj se rizik naglo povećava.

U ovom članku Acetilsalicilna kiselina smatra se lijekom (ovo je i trgovački naziv lijeka u Rusiji i njegov INN)

Acetilsalicilna kiselina(Acidum acetylsalicylicum) - salicilni ester octene kiseline C6H4(OCOCH3)COOH. Široko poznat pod markom Aspirin ® (Bayer).
Sinonimi
Aspirin, Aspro, Acesal, Aceticyl, Acetol, Acetophen, Acetosal, Acetylin, Acetylsal, Acetysal, Acylpyrin, Aspirin, Aspisol, Asposal, Aspro, Astrin, Ataspin, Bayaspirin, Bebaspin, Benaspir, Bispirin, Caprin, Cetasal, Citopyrine, Clariprin, Darosal, Durasal, Easprin, Endosalil, Endospirin, Eutosal, Genasprine, Helicon, Isopirin, Istopirin, Monasalyl, Novosprin, Panspiril, Polopirina, Prodol, Rodopirin, Ruspirin, Salacetin, Saletin, Temperal, Vikapirin, Zorprin itd.
opće informacije
Acetilsalicilna kiselina ima protuupalno, antipiretičko i analgetsko djelovanje, a široko se koristi kod grozničavih stanja, glavobolja, neuralgija i dr. te kao antireumatik.

Protuupalni učinak acetilsalicilne kiseline (i drugih salicilata) objašnjava se njezinim utjecajem na procese koji se odvijaju na mjestu upale; smanjenje propusnosti kapilara, smanjenje aktivnosti hijaluronidaze, ograničavanje opskrbe upalnog procesa energijom inhibicijom stvaranja ATP-a itd. U mehanizmu protuupalnog djelovanja važna je inhibicija biosinteze prostaglandina.

Antipiretski učinak također je povezan s učinkom na centre termoregulacije hipotalamusa.

Analgetski učinak posljedica je djelovanja na centre za osjetljivost na bol, kao i sposobnosti salicilata da smanje algogeni učinak bradikinina.
Fizička svojstva
Bijeli mali igličasti kristali ili svijetli kristalni prah. Slabo topiv u vodi (topljiv u Vruća voda), lako - u alkoholu, u alkalnim otopinama.
Primjena
Acetilsalicilna kiselina naširoko se koristi kao protuupalni, antipiretik i analgetik. Koristi se samostalno iu kombinaciji s drugim lijekovima.

Postoji niz gotovih lijekova koji sadrže acetilsalicilnu kiselinu (tablete "Citramon", "Koficil", "Asfen", "Askofen", "Acelysin", "ACC" itd.).

Nedavno su dobiveni pripravci za injekcije, čiji je glavni aktivni sastojak acetilsalicilna kiselina (vidi Acelizin, Aspizol).

Acetilsalicilna kiselina se propisuje oralno nakon jela u obliku tableta. Uobičajene doze za odrasle kao analgetik i antipiretik (kod febrilnih bolesti, glavobolje, migrene, neuralgije i dr.) 0,25-0,5-1 g 3-4 puta dnevno; za djecu, ovisno o dobi, od 0,1 do 0,3 g po dozi.

Za reumatizam, infektivno-alergijski miokarditis, reumatoidni poliartritis, odrasli se propisuju 2-3 g (rjeđe 4 g) dnevno dugo vremena, djeca 0,2 g po godini života dnevno. Jedna doza za djecu od 1 godine je 0,05 g, 2 godine - 0,1 g, 3 godine - 0,15 g, 4 godine - 0,2 g. Počevši od dobi od 5 godina, može se propisati u tabletama od 0,25 g po dogovoru. .

Acetilsalicilna kiselina je učinkovit, prilično pristupačan lijek koji se široko koristi u izvanbolničkoj praksi. Mora se uzeti u obzir da se primjena lijeka mora provoditi uz mjere opreza zbog mogućnosti niza nuspojava.
Nuspojava
Prilikom primjene lijeka može se razviti obilno znojenje, tinitus i gubitak sluha, angioedem, kožne i druge alergijske reakcije.

Važno je uzeti u obzir da kod dugotrajne (bez liječničkog nadzora) primjene acetilsalicilne kiseline mogu nastupiti nuspojave poput dispeptičkih smetnji i želučanog krvarenja; Može biti zahvaćena sluznica ne samo želuca, već i dvanaesnika.

Takozvani ulcerogeni učinak karakterističan je u različitim stupnjevima različitih protuupalnih lijekova: kortikosteroida, butadiona, indometacina itd. Pojava čira na želucu i želučanog krvarenja pri primjeni acetilsalicilne kiseline objašnjava se ne samo resorptivnim učinkom (inhibicijom krvotoka). čimbenici zgrušavanja i dr.), ali i izravnim nadražujućim djelovanjem na želučanu sluznicu, osobito ako se lijek uzima u obliku neusitnjenih tableta. To se također odnosi na natrijev salicilat.

Da biste smanjili ulcerogeni učinak i želučano krvarenje, acetilsalicilnu kiselinu (i natrijev salicilat) trebate uzimati tek nakon jela, preporuča se temeljito zdrobiti tablete i popiti s puno tekućine (po mogućnosti mlijekom). Postoje, međutim, indikacije da do želučanog krvarenja može doći i pri uzimanju acetilsalicilne kiseline nakon jela. Natrijev bikarbonat potiče brže oslobađanje salicilata iz tijela, međutim, kako bi se smanjio iritirajući učinak na želudac, pribjegavaju uzimanju alkalnih mineralnih voda ili otopine natrijevog bikarbonata nakon acetilsalicilne kiseline.

U inozemstvu se tablete acetilsalicilne kiseline često proizvode od finog kristalnog praha s alkalizirajućim (puferskim) dodacima.

Kod dugotrajne primjene salicilata treba uzeti u obzir mogućnost razvoja anemije te sustavno raditi krvne pretrage i provjeravati prisutnost krvi u stolici.

Zbog mogućnosti alergijskih reakcija potreban je oprez pri propisivanju acetilsalicilne kiseline (i drugih salicilata) osobama preosjetljivim na peniciline i druge "alergene" lijekove.

Uz povećanu osjetljivost na acetilsalicilnu kiselinu može se razviti aspirinska astma, za čiju prevenciju i liječenje su razvijene metode desenzibilizirajuće terapije s povećanjem doza aspirina.

U vezi s dostupnim eksperimentalnim podacima o teratogenom učinku acetilsalicilatne kiseline, preporuča se ne propisivati ​​je i pripravke koji je sadrže ženama u prva 3 mjeseca trudnoće.

Nedavno su se pojavila izvješća o mogućoj opasnosti korištenja acetilsalicilne kiseline kod djece za snižavanje tjelesne temperature tijekom gripe, akutnih respiratornih i drugih febrilnih bolesti u vezi s opaženim slučajevima razvoja Rayeva sindroma (hepatogena encefalopatija). Preporuča se zamjena acetilsalicilne kiseline paracetamolom.
Antiagregacijski učinak aspirina
Važna značajka acetilsalicilne kiseline je njezina sposobnost antiagregacijskog učinka i inhibicije spontane i inducirane agregacije trombocita.

Tvari koje imaju antiagregacijski učinak postale su naširoko korištene u medicini za korekciju hemoheoloških poremećaja i prevenciju trombotičkih komplikacija u bolesnika s infarktom miokarda, cerebrovaskularnim inzultima i drugim kardiovaskularnim bolestima.

Te se tvari ponekad klasificiraju kao posebna skupina antiagregacijskih tvari (vidi Antiagregacijske tvari).

Zbog učinka na agregaciju trombocita, kao i određenog antikoagulantnog djelovanja, tijekom liječenja acetilsalicilatnom kiselinom treba povremeno raditi krvne pretrage. Kod poremećaja krvarenja, osobito kod hemofilije, može doći do krvarenja. Za rano otkrivanje ulcerogeno djelovanje, potrebno je povremeno pregledati stolicu na prisutnost krvi.

Treba uzeti u obzir da se pod utjecajem acetilsalicilne kiseline pojačava učinak antikoagulansa (derivati ​​kumarina, heparina itd.), hipoglikemijskih lijekova (derivati ​​sulfonilureje), povećava se rizik od želučanog krvarenja uz istovremenu primjenu kortikosteroida i nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID), te se povećavaju nuspojave metotreksata. Učinak furosemida, urikozuričnih lijekova i spironolaktona donekle je oslabljen.
Osnovni, temeljni lijekovi
Acetilsalicilna kiselina dostupna je za oralnu primjenu u obliku tableta od 0,25 i 0,5 g (za odrasle) i 0,1 g (s razdjelnom crtom) za djecu.
Tablete "Askofen" (Tabulettae "Ascophenum"). Sadrži acetilsalicilnu kiselinu i fenacetin po 0,2 g i kofein 0,04 g.
Tablete "Cophicylum" (Tabulettae "Cophicylum"). Sadrži acetilsalicilnu kiselinu 0,3 g, fenacetin 0,1 g, kofein 0,05 g.
Tablete "Citramon" (Tabulettae "Citramonum"). Sadrži acetilsalicilnu kiselinu 0,24 g, fenacetin 0,18 g, kofein 0,03 g, kakao 0,015 g, limunsku kiselinu 0,02 g. Zanimljivo je da nova opcija Citramona, zadržavajući stari naziv, sadrži samo paracetamol i kofein!
Tablete koje sadrže 0,25 g acetilsalicilne kiseline i 0,15 g fenacetina proizvode se pod nazivom tablete "Asphen" (Tabulletae "Asphenum").
tablete koje sadrže 0,25 g acetilsalicilne kiseline i 0,05 g kofeina.

Sve ove tablete koriste se za glavobolje, neuralgije, prehlade itd. Prepisati 1 tabletu 2-3 puta dnevno.

Skladištenje: lista B. Na suhom mjestu, zaštićeno od svjetlosti. Sedalgin *. Tablete koje sadrže acetilsalicilnu kiselinu i fenacetin 0,2 g, fenobarbital 0,025 g, kofein 0,05 g, kodein fosfat 0,01 (pakiranje od 10 komada).

Koristi se kao analgetik i sedativ za glavobolje, migrene, neuralgije, neuritis itd. Prepisati 1-2 tablete 2-3 puta dnevno.

Način čuvanja: lista B. "Aspro S" - šumeće tablete, sadrže 320 mg acetilsalicilne kiseline, 200 mg. askorbinska kiselina, 32 mg jabučne kiseline, 0,7 g natrijevog bikarbonata. Prije upotrebe otopiti u 1/2-1 čaše prokuhane vode.

Kombinacije s aminokiselinama
Acelysin
Acetilcistein
ACC

Kontraindikacije
Peptički ulkus želuca i dvanaesnika te gastrointestinalno krvarenje kontraindikacije su za primjenu acetilsalicilne kiseline i natrijeva salicilata.

Primjena acetilsalicilne kiseline također je kontraindicirana u slučaju anamneze peptičkog ulkusa, portalne hipertenzije, venske stagnacije (zbog smanjene rezistencije želučane sluznice), te poremećaja zgrušavanja krvi.
Skladištenje
U dobro zatvorenoj posudi, zaštićeno od svjetlosti.
Podaci
Godišnje se konzumira više od 80 milijardi tableta aspirina. 1
U Americi se prati količina konzumiranog aspirina, a ako se postotak konzumiranja smanji, poduzimaju se mjere za povećanje.

Izvori informacija
Wikipedia

Bruto formula

C9H8O4

Farmakološka skupina tvari Acetilsalicilna kiselina

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

50-78-2

Karakteristike tvari acetilsalicilne kiseline

Bijeli mali igličasti kristali ili svijetli kristalni prah, bez mirisa ili slabog mirisa, blago kiselkastog okusa. Slabo topljiv u vodi na sobnoj temperaturi, topiv u vrućoj vodi, lako topiv u etanolu, otopinama kaustičnih i karbonskih lužina.

Farmakologija

farmakološki učinak- protuupalni, antipiretik, antiagregacijski, analgetik.

Inhibira ciklooksigenazu (COX-1 i COX-2) i nepovratno inhibira ciklooksigenazni put metabolizma arahidonske kiseline, blokira sintezu PG (PGA 2, PGD 2, PGF 2alfa, PGE 1, PGE 2 itd.) i tromboksana. Smanjuje hiperemiju, eksudaciju, propusnost kapilara, aktivnost hijaluronidaze, ograničava opskrbu energijom upalnog procesa inhibicijom proizvodnje ATP-a. Utječe na subkortikalne centre termoregulacije i osjetljivosti na bol. Smanjenje sadržaja PG (uglavnom PGE 1) u centru za termoregulaciju dovodi do smanjenja tjelesne temperature zbog širenja krvnih žila kože i pojačanog znojenja. Analgetski učinak posljedica je djelovanja na centre za osjetljivost na bol, kao i perifernog protuupalnog učinka te sposobnosti salicilata da smanje algogeni učinak bradikinina. Smanjenje sadržaja tromboksana A 2 u trombocitima dovodi do nepovratne supresije agregacije i lagano širi krvne žile. Antiagregacijski učinak traje 7 dana nakon jedne doze. Brojne kliničke studije pokazale su da značajna inhibicija ljepila krvne pločice postiže se u dozama do 30 mg. Povećava fibrinolitičku aktivnost plazme i smanjuje koncentraciju koagulacijskih čimbenika ovisnih o vitaminu K (II, VII, IX, X). Stimulira izlučivanje mokraćne kiseline, jer je poremećena njezina reapsorpcija u bubrežnim tubulima.

Nakon oralne primjene apsorbira se u potpunosti. U prisutnosti crijevne ovojnice (otporan na djelovanje želučanog soka i ne dopušta apsorpciju acetilsalicilne kiseline u želucu) apsorbira se u gornjem dijelu tanko crijevo. Tijekom apsorpcije podvrgava se presistemskoj eliminaciji u crijevnoj stijenci i u jetri (deacetiliran). Apsorbirani dio se vrlo brzo hidrolizira posebnim esterazama, tako da T1/2 acetilsalicilne kiseline nije dulji od 15-20 minuta. Kruži u tijelu (75-90% u vezi s albuminom) i raspoređuje se u tkivima u obliku aniona salicilne kiseline. Cmax se postiže nakon otprilike 2 sata Acetilsalicilna kiselina praktički se ne veže na proteine ​​krvne plazme. Tijekom biotransformacije u jetri nastaju metaboliti koji se nalaze u mnogim tkivima i mokraći. Izlučivanje salicilata odvija se prvenstveno aktivnom sekrecijom u bubrežnim tubulima u nepromijenjenom obliku iu obliku metabolita. Izlučivanje nepromijenjene tvari i metabolita ovisi o pH urina (s alkalizacijom urina povećava se ionizacija salicilata, pogoršava se njihova reapsorpcija i značajno povećava izlučivanje).

Primjena tvari Acetilsalicilna kiselina

IHD, prisutnost nekoliko čimbenika rizika za IHD, tiha ishemija miokarda, nestabilna angina, infarkt miokarda (kako bi se smanjio rizik od ponovnog infarkta miokarda i smrti nakon infarkta miokarda), ponavljana prolazna cerebralna ishemija i ishemijski moždani udar u muškaraca, zamjena srčanog zaliska ( prevencija i liječenje tromboembolije), balonska koronarna angioplastika i ugradnja stenta (smanjenje rizika od ponovne stenoze i liječenje sekundarne disekcije koronarne arterije), kao i za neaterosklerotične lezije koronarnih arterija (Kawasakijeva bolest), aortoarteritis (Takayasuova bolest) ), valvularni mitralne valvule bolesti srca i fibrilacija atrija, prolaps mitralnog zalistka (prevencija tromboembolije), rekurentna plućna embolija, Dresslerov sindrom, infarkt pluća, akutni tromboflebitis. Groznica kod zaraznih i upalnih bolesti. Sindrom boli niskog do srednjeg intenziteta različitog porijekla, uklj. torakalni radikularni sindrom, lumbago, migrena, glavobolja, neuralgija, zubobolja, mialgija, artralgija, algodismenoreja. U kliničkoj imunologiji i alergologiji koristi se u postupno rastućim dozama za dugotrajnu "aspirinsku" desenzibilizaciju i stvaranje stabilne tolerancije na NSAID u bolesnika s "aspirinskom" astmom i "aspirinskom" trijadom.

Prema indikacijama, reumatizam, reumatska koreja, reumatoidni artritis, infektivno-alergijski miokarditis, perikarditis - trenutno se koristi vrlo rijetko.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, uklj. “aspirinska” trijada, “aspirinska” astma; hemoragijska dijateza (hemofilija, von Willebrandova bolest, teleangiektazija), disecirajuća aneurizma aorte, zatajenje srca, akutne i rekurentne erozivne i ulcerativne bolesti gastrointestinalnog trakta, gastrointestinalno krvarenje, akutna bubrežna ili zatajenje jetre početna hipoprotrombinemija, nedostatak vitamina K, trombocitopenija, trombotična trombocitopenijska purpura, nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, trudnoća (I i III trimestar), dojenje, djetinjstvo i mladost do 15 godina kada se koristi kao antipiretik (rizik od razvoja Reyeovog sindroma kod djece s vrućicom zbog virusnih bolesti).

Ograničenja uporabe

Hiperurikemija, nefrolitijaza, giht, peptički ulkusželuca i dvanaesnika (u anamnezi), teške povrede funkcije jetre i bubrega, bronhijalna astma, KOPB, nosna polipoza, nekontrolirana arterijska hipertenzija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena velikih doza salicilata u prvom tromjesečju trudnoće povezana je s povećanom učestalošću fetalnih mana (rascjep nepca, srčane mane). U drugom tromjesečju trudnoće salicilati se mogu propisati tek nakon procjene rizika i koristi. Primjena salicilata u trećem tromjesečju trudnoće je kontraindicirana.

Salicilati i njihovi metaboliti prelaze u majčino mlijeko u malim količinama. Slučajno uzimanje salicilata tijekom dojenja nije popraćeno razvojem nuspojava kod djeteta i ne zahtijeva prestanak dojenja. Međutim, kod dugotrajne primjene ili visokih doza dojenje treba prekinuti.

Nuspojave tvari acetilsalicilne kiseline

Iz kardiovaskularnog sustava i krvi (hematopoeza, hemostaza): trombocitopenija, anemija, leukopenija.

Iz gastrointestinalnog trakta: NSAIL gastropatija (dispepsija, bol u epigastričnoj regiji, žgaravica, mučnina i povraćanje, teško krvarenje u gastrointestinalnom traktu), gubitak apetita.

Alergijske reakcije: reakcije preosjetljivosti (bronhospazam, edem grkljana i urtikarija), nastanak "aspirinske" bronhijalne astme i "aspirinske" trijade (eozinofilni rinitis, rekurentna nazalna polipoza, hiperplastični sinusitis) na temelju haptenskog mehanizma.

Drugi: poremećena funkcija jetre i/ili bubrega, Reyeov sindrom u djece (encefalopatija i akutna masna jetra s brzim razvojem zatajenja jetre).

Kod dugotrajne primjene - vrtoglavica, glavobolja, tinitus, smanjena oštrina sluha, zamagljen vid, intersticijski nefritis, prerenalna azotemija s povišenom razinom kreatinina u krvi i hiperkalcijemijom, papilarna nekroza, akutno zatajenje bubrega, nefrotski sindrom, bolesti krvi, aseptični meningitis, pojačani simptomi kongestivnog zatajenja srca, edema, povišene razine aminotransferaza u krvi.

Interakcija

Povećava toksičnost metotreksata, smanjujući ga bubrežni klirens, učinak narkotičkih analgetika (kodein), oralnih antidijabetika, heparina, neizravnih antikoagulansa, trombolitika i inhibitora agregacije trombocita, smanjuje učinak urikozuričnih lijekova (benzbromaron, sulfinpirazon), antihipertenziva, diuretika (spironolakton, furosemid). Paracetamol i kofein povećavaju rizik od nuspojava. Glukokortikoidi, etanol i lijekovi koji sadrže etanol pojačavaju negativan učinak na gastrointestinalnu sluznicu i povećavaju klirens. Povećava koncentraciju digoksina, barbiturata, soli litija u plazmi. Antacidi koji sadrže magnezij i/ili aluminij usporavaju i oštećuju apsorpciju acetilsalicilne kiseline. Mijelotoksični lijekovi pojačavaju manifestacije hematotoksičnosti acetilsalicilne kiseline.

Predozirati

Može se pojaviti nakon jedne velike doze ili kada dugotrajnu upotrebu. Ako je pojedinačna doza manja od 150 mg / kg, akutno trovanje se smatra blagim, 150-300 mg / kg - umjerenim, kada se koriste veće doze - teškim.

Simptomi: salicilni sindrom (mučnina, povraćanje, tinitus, zamagljen vid, vrtoglavica, jaka glavobolja, opća malaksalost, vrućica - loš prognostički znak u odraslih). Teža trovanja uključuju stupor, konvulzije i komu, nekardiogeni plućni edem, tešku dehidraciju, poremećaje acidobazne ravnoteže (prvo respiratorna alkaloza, zatim metabolička acidoza), zatajenje bubrega i šok.

Na kronično predoziranje koncentracija određena u plazmi ne korelira dobro s težinom intoksikacije. Najveći rizik Razvoj kronične intoksikacije uočen je kod starijih osoba pri uzimanju više od 100 mg/kg/dan tijekom nekoliko dana. U djece i starijih bolesnika početni znakovi salicilizma nisu uvijek vidljivi, stoga je preporučljivo povremeno odrediti koncentraciju salicilata u krvi. Razina iznad 70 mg% ukazuje na umjerenu ili teška trovanja; iznad 100 mg% - izuzetno teško, prognostički nepovoljno. Umjereno trovanje zahtijeva hospitalizaciju u trajanju od najmanje 24 sata.

Liječenje: izazivanje povraćanja, primjena aktivnog ugljena i laksativa, praćenje acidobazne ravnoteže i ravnoteža elektrolita; ovisno o metaboličkom stanju - primjena natrijevog bikarbonata, otopine natrijevog citrata ili natrijevog laktata. Povećanje rezervne alkalnosti pojačava izlučivanje acetilsalicilne kiseline zbog alkalizacije urina. Alkalinizacija urina je indicirana kada je razina salicilata iznad 40 mg%, osigurana intravenskom infuzijom natrijevog bikarbonata - 88 mEq u 1 litri 5% otopine glukoze, brzinom od 10-15 ml/kg/h. Obnavljanje bcc i indukcija diureze (postiže se davanjem bikarbonata u istoj dozi i razrijeđenju, ponoviti 2-3 puta); Treba imati na umu da intenzivna infuzija tekućine kod starijih bolesnika može dovesti do plućnog edema. Ne preporučuje se uporaba acetazolamida za alkalizaciju urina (može izazvati acidemiju i povećati toksični učinak salicilati). Hemodijaliza je indicirana kada su razine salicilata veće od 100-130 mg%, au bolesnika s kroničnim trovanjem - 40 mg% ili niže ako je indicirano (refraktorna acidoza, progresivno pogoršanje, teško oštećenje središnjeg živčanog sustava, plućni edem i zatajenje bubrega). Za plućni edem - mehanička ventilacija smjesom obogaćenom kisikom u načinu pozitivnog tlaka na kraju izdisaja; Za liječenje cerebralnog edema koriste se hiperventilacija i osmotska diureza.

Putevi primjene

Iznutra.

Mjere opreza za supstancu Acetilsalicilna kiselina

Nepoželjno zajedničko korištenje s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima i glukokortikoidima. 5-7 dana prije operacije potrebno je prestati uzimati lijek (za smanjenje krvarenja tijekom operacije iu postoperativnom razdoblju).

Vjerojatnost razvoja NSAID gastropatije smanjuje se kada se propisuje nakon jela, koristeći tablete s puferskim dodacima ili obložene posebnom enteričkom ovojnicom. Smatra se da je rizik od hemoragijskih komplikacija najmanji kada se koristi u dozama<100 мг/сут.

Treba imati na umu da u predisponiranih bolesnika acetilsalicilna kiselina (čak iu malim dozama) smanjuje izlučivanje mokraćne kiseline iz tijela i može izazvati razvoj akutnog napadaja gihta.

Tijekom dugotrajne terapije preporuča se redovito raditi krvne pretrage i pregled stolice na okultnu krv. Zbog uočenih slučajeva hepatogene encefalopatije, ne preporučuje se za ublažavanje febrilnog sindroma u djece.

Interakcije s drugim aktivnim sastojcima

Povezane vijesti

Trgovačka imena

Ime	Vrijednost Vyshkowski indeksa ®
	0.1073
	0.0852
	0.0676
	0.0305
	0.0134
	0.0085

Svaka obitelj uvijek ima lijek poput acetilsalicilne kiseline u svom ormariću s lijekovima. Ali svaku drugu osobu zanima sljedeće pitanje: "Je li acetilsalicilna kiselina "aspirin" ili ne?" O tome ćemo raspravljati u našem članku, a također ćemo vam reći o svojstvima i upotrebi ovog lijeka.

Malo povijesti

Acetilsalicilnu kiselinu prvi je otkrio krajem 19. stoljeća mladi kemičar Felix Hoffman, koji je u to vrijeme radio u Bayeru. Stvarno je želio razviti lijek koji bi njegovom ocu pomogao ublažiti bolove u zglobovima. Ideju o tome gdje tražiti traženi sastav predložio mu je očev liječnik. On je svom pacijentu propisao natrijev salicilat, ali ga ovaj nije mogao uzimati jer je jako iritirao želučanu sluznicu.

Nakon dvije godine u Berlinu je patentiran lijek kao što je "Aspirin", pa je acetilsalicilna kiselina "Aspirin". Ovo je skraćeni naziv: prefiks "a" je acetilna skupina koja je vezana za salicilnu kiselinu, korijen "spire" označava spiraičnu kiselinu (ova vrsta kiseline prisutna je u obliku estera u biljkama, jedna od njih je spirea), a završetak "in" u tim dalekim vremenima često su se koristili u imenima lijekova.

"Aspirin": kemijski sastav

Ispostavilo se da je acetilsalicilna kiselina "aspirin", a njegova molekula sadrži dvije aktivne kiseline: salicilnu i octenu. Ako pohranite lijek na sobnoj temperaturi, tada se pri visokoj vlažnosti brzo raspada u dva kisela spoja.

Zbog toga Aspirin uvijek sadrži octenu i salicilnu kiselinu, nakon kratkog vremena glavna komponenta postaje znatno manja. O tome ovisi rok trajanja lijeka.

Uzimanje tablete

Nakon što Aspirin uđe u želudac, a zatim u dvanaestopalačno crijevo, sok iz želuca ne utječe na njega, jer se kiselina najbolje otapa u alkalnoj sredini. Nakon duodenuma apsorbira se u krv i tek tamo dolazi do njegove transformacije i oslobađanja salicilne kiseline. Dok tvar dospijeva u jetru, količina kiselina se smanjuje, ali njihovi vodotopivi derivati ​​postaju znatno veći.

I već prolazeći kroz krvne žile tijela, dolaze do bubrega, odakle se izlučuju zajedno s urinom. Na izlazu iz Aspirina ostaje mala doza - 0,5%, a ostatak su metaboliti. Oni su ljekoviti sastojci. Također bih želio reći da lijek ima 4 terapeutska učinka:

• Sprječavanje krvnih ugrušaka.
• Protuupalna svojstva.
• Antipiretski učinak.
• Ublažava sindrom boli.

Acetilsalicilna kiselina ima širok raspon primjena, upute sadrže detaljne preporuke za uporabu. Svakako je treba pročitati ili se posavjetovati s liječnikom.

"Aspirin": primjena

Saznali smo kako djeluje acetilsalicilna kiselina. U čemu pomaže, shvatit ćemo dalje.

1. Koristi se protiv bolova.
2. Na visokoj temperaturi.
3. Za razne vrste upalnih procesa.
4. U liječenju i prevenciji reumatizma.
5. Za prevenciju tromboze.
6. Prevencija moždanog i srčanog udara.

Izvrstan lijek je acetilsalicilna kiselina, cijena će također zadovoljiti sve, jer je niska i kreće se od 4-100 rubalja, ovisno o proizvođaču i doziranju.

"Aspirin": borba protiv krvnih ugrušaka

Krvni ugrušci nastaju na onim mjestima krvnih žila gdje postoje oštećenja stijenki. Na tim mjestima su izložena vlakna koja drže stanice zajedno. Na njima se zadržavaju krvne pločice koje otpuštaju tvar koja pomaže poboljšanju prianjanja, a na takvim mjestima žila se sužava.

Najčešće, u zdravom tijelu, tromboksanu se suprotstavlja druga tvar - prostaciklin, ne dopušta trombocitima da se drže zajedno i, naprotiv, širi krvne žile. Kada je posuda oštećena, ravnoteža između ove dvije tvari se pomiče, a prostaciklin se jednostavno prestaje proizvoditi. Tromboksan se proizvodi u suvišku, a nakupina trombocita raste. Dakle, krv teče kroz žilu svakim danom sve sporije. To kasnije može dovesti do moždanog ili srčanog udara. Ako se acetilsalicilna kiselina stalno uzima (cijena lijeka, kao što je već navedeno, više je nego pristupačna), tada se sve dramatično mijenja.

Kiseline sadržane u Aspirinu sprječavaju brz rast tromboksana i pomažu u njegovom uklanjanju iz tijela. Dakle, lijek štiti krvne žile od krvnih ugrušaka, ali vrijedi uzimati lijek najmanje 10 dana, jer tek nakon tog vremena trombociti vraćaju svoju sposobnost da se drže zajedno.

Acetilsalicilna kiselina kao antipiretik

Zbog činjenice da ovaj lijek ima sposobnost širenja krvnih žila, toplina koju stvara ljudsko tijelo uklanja se mnogo bolje - temperatura pada. Acetilsalicilna kiselina smatra se najboljim lijekom za temperaturu. Osim toga, ovaj lijek također djeluje na termoregulacijske centre mozga, dajući mu signal za smanjenje temperature.

Ovaj lijek nije preporučljivo davati djeci kao antipiretik zbog jakog iritativnog djelovanja na želudac.

Aspirin kao protuupalni lijek i lijek protiv bolova

Ovaj lijek također ometa upalne procese u tijelu, sprječava dotok krvi u mjesta upale, kao i one tvari koje uzrokuju bol. Ima sposobnost pospješivanja proizvodnje hormona histamina, koji širi krvne žile i povećava dotok krvi u mjesto upalnog procesa. Također pomaže u jačanju stijenki tankih krvnih žila. Sve to stvara protuupalni i analgetski učinak.

Kako smo saznali, acetilsalicilna kiselina je učinkovita protiv temperature. Međutim, to nije njegova jedina prednost. Djelotvoran je kod svih vrsta upala i bolova koji se javljaju u ljudskom tijelu. Zato se ovaj lijek najčešće nalazi u kućnim ljekarnama.

"Aspirin" za djecu

Acetilsalicilna kiselina propisuje se djeci za vrućicu, zarazne i upalne bolesti i jaku bol. S oprezom ga trebaju uzimati djeca mlađa od 14 godina. Ali za one koji su navršili 14 godina, možete uzeti pola tablete (250 mg) ujutro i navečer.

Aspirin se uzima isključivo nakon jela, a djeca tabletu svakako trebaju dobro zdrobiti i popiti s puno vode.

Kontraindikacije

Acetilsalicilna kiselina (ovo je "aspirin", kako ga većina ljudi naziva) ne samo da može koristiti tijelu, već mu može i naštetiti. Smatra se vrlo agresivnim sredstvom.

Prvo što ne smijete učiniti je koristiti lijek kojem je istekao rok trajanja, jer Aspirin može iritirati želučanu sluznicu, što će u konačnici dovesti do čira. Osim toga, oni koji imaju gastrointestinalne bolesti trebaju uzimati lijek samo prema preporuci liječnika, a najbolje je uzimati lijek s mlijekom. Osobe s bolestima bubrega i jetre također ga trebaju uzimati s velikim oprezom.

Ženama tijekom trudnoće ne preporučuje se uzimanje lijeka, jer postoje dokazi da može negativno utjecati na razvoj fetusa. I ne biste ga trebali koristiti prije poroda, jer će to oslabiti kontrakcije ili može izazvati dugotrajno krvarenje.

Ako mislite da je acetilsalicilna kiselina potpuno bezopasna, upute govore nešto sasvim drugo. Ima puno kontraindikacija i nuspojava. Prije upotrebe morate odvagnuti sve prednosti i nedostatke.

Zaključak

Dakle, rezimirajmo. Od čega pomaže acetilsalicilna kiselina? Ovaj lijek pomaže kod groznice, stvaranja krvnih ugrušaka, odličan je protuupalni i analgetik.

Iako lijek ima ozbiljne kontraindikacije za upotrebu, obećava mu se svijetla budućnost. Trenutno većina znanstvenika traži suplemente koji bi mogli smanjiti štetne učinke lijeka na pojedine organe. Također postoji mišljenje da drugi lijekovi neće moći istisnuti Aspirin, već će, naprotiv, imati nova područja primjene.