दवाओं की सूची. अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया
औषधीय प्रभाव
न्यूक्लियोसाइड एनालॉग्स के समूह से रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस अवरोधक. चयनात्मक है एंटीवायरल प्रभावमानव इम्युनोडेफिशिएंसी वायरस प्रकार 1 और 2 के संबंध में (एचआईवी-1और एचआईवी-2), शामिल एचआईवी-1 उपभेदज़िडोवुडिन, लैमिवुडिन, ज़ैल्सिटाबाइन, डेडानोसिन या नेविरापीन के प्रति प्रतिरोधी। इन विट्रो अध्ययनों से पता चला है कि अबाकवीर की क्रिया का तंत्र रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस का निषेध है HIV, जो आरएनए श्रृंखला की समाप्ति और वायरल प्रतिकृति की समाप्ति की ओर ले जाता है। इन विट्रो में, अबाकाविर को नेविरापीन और जिडोवुडिन के साथ मिलाने पर एक सहक्रियात्मक प्रभाव का पता चला। अबाकवीर का डेडानोसिन, ज़ैल्सीटाबाइन, लैमिवुडिन और स्टैवूडीन के साथ संयोजन में एक योगात्मक प्रभाव होता है। इन विट्रो में उपभेदों को अलग किया गया एचआईवी -1अबाकवीर के प्रति प्रतिरोधी। प्रतिरोध का विकास रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस (कोडन M184V, K65R, L74V और Y115F) के एक विशिष्ट कोडन क्षेत्र में जीनोटाइपिक परिवर्तनों से जुड़ा है। इन विट्रो और विवो में एबाकाविर के प्रति एचआईवी प्रतिरोध अपेक्षाकृत धीरे-धीरे विकसित होता है; वायरस के जंगली तनाव की तुलना में आईसी 50 एकाग्रता को 8 गुना बढ़ाने के लिए कई उत्परिवर्तन की आवश्यकता होती है, जो चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण हो सकता है। अबाकवीर के प्रति प्रतिरोधी उपभेदों में, लैमिवुडिन, ज़ैल्सिटाबाइन और/या डेडानोसिन के प्रति संवेदनशीलता कम हो सकती है, लेकिन ज़िडोवुडिन और स्टैवूडीन के प्रति संवेदनशीलता बनी रहती है। एबाकाविर और प्रोटीज़ इनहिबिटर या गैर-न्यूक्लियोसाइड रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस इनहिबिटर के बीच क्रॉस-प्रतिरोध के विकास की संभावना नहीं है।
में नैदानिक अध्ययनप्रदर्शित किया गया कि ज़िडोवुडिन और लैमिवुडिन के संयोजन में ज़ियाजेन के उपचार से वायरल सांद्रता में महत्वपूर्ण और निरंतर कमी आई और वयस्कों और बच्चों में सीडी4+ कोशिकाओं की संख्या में वृद्धि हुई।
उन रोगियों में जिन्हें पहले एंटीरेट्रोवाइरल दवाएं नहीं मिली हैं, ज़ियाजेन अन्य दवाओं के साथ संयोजन में अत्यधिक प्रभावी प्रारंभिक चिकित्सा की अनुमति देता है।
उन रोगियों में उपलब्ध सीमित आंकड़ों के अनुसार, जो पहले एंटीरेट्रोवाइरल थेरेपी प्राप्त कर चुके हैं, न्यूक्लियोसाइड रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस इनहिबिटर में ज़ियाजेन को शामिल करने से वायरल सांद्रता में अतिरिक्त कमी आती है और सीडी4+ कोशिकाओं की संख्या बढ़ जाती है। ऐसे मामलों में, ज़ियाजेन की प्रभावशीलता पिछली चिकित्सा की प्रकृति और अवधि पर निर्भर करती है, जिससे एचआईवी उपभेदों का निर्माण हो सकता है जो अबाकाविर के प्रति प्रतिरोधी हैं।
अबाकाविर बीबीबी को पार करता है और एचआईवी-1 आरएनए स्तर को कम करता है मस्तिष्कमेरु द्रव. दूसरों के साथ मिलकर एंटीरेट्रोवाइरल दवाएंज़ियाजेन प्रतिरोध के विकास को धीमा कर सकता है और रोकने में भी इसकी कुछ भूमिका हो सकती है तंत्रिका संबंधी जटिलताएँएचआईवी संक्रमण से सम्बंधित.
संकेत
वयस्कों और बच्चों में एचआईवी संक्रमण का उपचार (संयोजन एंटीरेट्रोवाइरल थेरेपी के भाग के रूप में)।
खुराक आहार
ज़ियाजेन को भोजन के साथ या भोजन के बिना लिया जा सकता है।
ज़ियाजेन को एचआईवी संक्रमण के इलाज में अनुभव वाले विशेषज्ञों द्वारा निर्धारित किया जाना चाहिए।
12 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्क और किशोर
दवा दिन में 2 बार 300 मिलीग्राम निर्धारित की जाती है।
3 महीने से 12 साल की उम्र के बच्चे
खुराक की गणना 8 मिलीग्राम/किग्रा शरीर के वजन के आधार पर की जाती है, लेकिन 600 मिलीग्राम/दिन से अधिक नहीं। खुराक की आवृत्ति दिन में 2 बार।
ज़ियाजेन के उपयोग पर वर्तमान में कोई डेटा नहीं है 3 महीने से कम उम्र के बच्चे.
वर्तमान में, दवा के उपयोग पर कोई आवश्यक नैदानिक डेटा नहीं है जिगर की शिथिलता वाले मरीज़. इस तथ्य के कारण कि अबाकाविर का चयापचय मुख्य रूप से यकृत में होता है, वर्तमान में यकृत की शिथिलता के प्रभाव की जांच के लिए एक अध्ययन किया जा रहा है। बदलती डिग्रीइस श्रेणी के रोगियों में खुराक आहार पर सिफारिशें विकसित करने के लिए अबाकवीर के फार्माकोकाइनेटिक्स पर गंभीरता।
बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले मरीज़
विशेष चयनकिसी खुराक की आवश्यकता नहीं.
दवा लिखते समय बुजुर्ग लोगजिगर, गुर्दे और हृदय की कार्यप्रणाली में कमी की उच्च घटनाओं को ध्यान में रखना चाहिए सहवर्ती रोगऔर अन्य दवाएँ ले रहे हैं।
खराब असर
अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया
नैदानिक अध्ययनों में, एबाकावीर लेने वाले लगभग 4% रोगियों में अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया हुई दुर्लभ मामलों मेंनेतृत्व करने के लिए घातक परिणाम. अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया उन लक्षणों से प्रकट हुई जो कई अंग/प्रणालीगत भागीदारी के संकेत थे। ज्यादातर मामलों में, अतिसंवेदनशीलता सिंड्रोम की अभिव्यक्तियों में से एक बुखार और/या दाने (आमतौर पर मैकुलोपापुलर या पित्ती) है, लेकिन अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया इन लक्षणों के साथ नहीं हो सकती है। लक्षण आमतौर पर दवा के साथ उपचार के पहले 6 सप्ताह के दौरान विकसित होते हैं (उपचार शुरू होने के औसतन 11 दिन बाद)।
त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं:
>=10% - दाने (मैकुलोपापुलर या पित्ती)।
>=10% - मतली, उल्टी, दस्त, पेट में दर्द, यकृत समारोह परीक्षण में वृद्धि; शायद ही कभी - मौखिक श्लेष्मा का अल्सरेशन, बिगड़ा हुआ यकृत समारोह।
बाहर से श्वसन प्रणाली:
शायद ही कभी - सांस की तकलीफ, गले में खराश।
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और परिधीय से तंत्रिका तंत्र:
>=10% - सिरदर्द; शायद ही कभी - पेरेस्टेसिया।
हेमेटोपोएटिक प्रणाली से:
शायद ही कभी - लिम्फोपेनिया।
बाहर से हाड़ पिंजर प्रणाली:
>=10% - मायलगिया; शायद ही कभी - मायोलिसिस, आर्थ्राल्जिया, सीपीके स्तर में वृद्धि।
मूत्र प्रणाली से:
क्रिएटिनिन के स्तर में वृद्धि, बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह।
अन्य:
>=10% - बुखार, थकान, सामान्य अस्वस्थता; शायद ही कभी - एडिमा, लिम्फैडेनोपैथी, धमनी हाइपोटेंशन, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं।
कुछ रोगियों में, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया को शुरू में श्वसन रोग (निमोनिया, ब्रोंकाइटिस, ग्रसनीशोथ), इन्फ्लूएंजा जैसी बीमारी, गैस्ट्रोएंटेराइटिस या अन्य दवाओं की प्रतिक्रिया के रूप में निदान किया गया था।
अन्य दुष्प्रभाव
कई अन्य दुष्प्रभावों के लिए, यह स्पष्ट नहीं है कि क्या वे अबाकावीर या अन्य के कारण होते हैं दवाइयाँया एचआईवी संक्रमण की ही जटिलताएँ हैं।
बाहर से पाचन तंत्र:
मतली, उल्टी, दस्त, भूख न लगना। अग्नाशयशोथ के विकास की रिपोर्टें हैं, लेकिन अबाकवीर लेने से संबंध स्थापित नहीं किया गया है।
अन्य:
बुखार, सिरदर्द, उनींदापन, थकान, दाने (साथ नहीं)। प्रणालीगत अभिव्यक्तियाँ). नैदानिक अध्ययनों में, प्रयोगशाला मापदंडों में परिवर्तन शायद ही कभी देखा गया; नोट नहीं किया गया महत्वपूर्ण अंतरमुख्य और नियंत्रण समूहों के रोगियों के बीच प्रयोगशाला मापदंडों में परिवर्तन की आवृत्ति में।
मतभेद
दवा के घटकों के प्रति अतिसंवेदनशीलता।
गर्भावस्था और स्तनपान
यदि गर्भावस्था के दौरान दवा लिखना आवश्यक है, तो मां को अपेक्षित लाभ और भ्रूण को संभावित खतरे का सावधानीपूर्वक मूल्यांकन किया जाना चाहिए। स्तनपान के दौरान दवा निर्धारित करते समय, स्तनपान बंद कर देना चाहिए।
वर्तमान में, गर्भावस्था के दौरान अबाकवीर के उपयोग की सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है।
में प्रायोगिक अध्ययनप्रयोगशाला जानवरों ने दिखाया है कि अबाकवीर और/या इसके मेटाबोलाइट्स प्लेसेंटल बाधा को पार कर सकते हैं। अबाकावीर प्रदान किया गया विषैला प्रभावभ्रूण और भ्रूण के विकास पर केवल चूहों में गर्भवती महिलाओं के लिए विषाक्त खुराक (500 मिलीग्राम/किग्रा शरीर का वजन या अधिक) पर। ये खुराकें 32-35 गुना ज्यादा हैं चिकित्सीय खुराकएक व्यक्ति के लिए. पहचानी गई असामान्यताओं में एडिमा और भ्रूण की असामान्यताएं, पुनर्जीवन, भ्रूण के वजन में कमी और मृत भ्रूणों की संख्या में वृद्धि शामिल है। ऐसी खुराक जिसका कोई असर नहीं होता प्रतिकूल प्रभावप्रसवपूर्व और प्रसवोत्तर विकास के लिए, प्रति दिन 160 मिलीग्राम/किग्रा शरीर का वजन था। यह खुराक मानव खुराक से लगभग 10 गुना अधिक है। यह परिवर्तनखरगोशों में नहीं पाए गए।
चूहों पर किए गए एक अध्ययन से पता चला है कि 500 मिलीग्राम/किलोग्राम तक की खुराक पर अबाकावीर का पुरुषों या महिलाओं में प्रजनन क्षमता पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। जानवरों पर अध्ययन के नतीजे हमेशा मनुष्यों के लिए पूर्वानुमानित नहीं होते हैं।
अबाकवीर और इसके मेटाबोलाइट्स स्तनपान कराने वाले चूहों के दूध में उत्सर्जित होते हैं। यह माना जा सकता है कि वे स्तनपान कराने वाली महिलाओं के स्तन के दूध में भी प्रवेश करते हैं, लेकिन फिलहाल इसका कोई सबूत नहीं है। 3 महीने से कम उम्र के बच्चों में अबाकवीर के उपयोग की सुरक्षा पर कोई डेटा नहीं है। विशेषज्ञ एचआईवी संक्रमित महिलाओं को इससे परहेज करने की सलाह देते हैं स्तनपानताकि बच्चे को एचआईवी से संक्रमित होने से बचाया जा सके।
यदि अतिसंवेदनशीलता के लक्षण दिखाई दें तो रोगी को तुरंत डॉक्टर से परामर्श लेना चाहिए। यदि अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया के निदान की पुष्टि हो जाती है, तो ज़ियाजेन को तुरंत बंद कर देना चाहिए। भविष्य में दवा के आकस्मिक उपयोग से बचने के लिए रोगी को सभी अप्रयुक्त गोलियों/सिरप को डॉक्टर को वापस करने के लिए कहना आवश्यक है। निरंतर उपचार के साथ, लक्षण तीव्र हो जाते हैं, जिससे रोगी के जीवन को खतरा हो सकता है। जब ज़ियाजेन को बंद कर दिया गया, तो अतिसंवेदनशीलता लक्षण आम तौर पर हल हो गए। यदि अबाकवीर के प्रति अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया विकसित होती है, तो ज़ियाजेन या अबाकवीर युक्त कोई अन्य दवा कभी भी निर्धारित नहीं की जानी चाहिए, क्योंकि अधिकांश गंभीर लक्षण(जीवन-घातक हाइपोटेंशन सहित), कुछ ही मिनटों में फिर से शुरू हो जाता है और घातक हो सकता है।
के लिए समय पर निदानअतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं और जीवन-घातक हाइपोटेंशन के विकास के जोखिम को कम करने के लिए, यदि अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं का संदेह हो तो ज़ियाजेन को बंद कर देना चाहिए, यहां तक कि उन मामलों में भी जहां किसी अन्य निदान की संभावना को बाहर नहीं किया जा सकता है (उदाहरण के लिए, श्वसन रोग, इन्फ्लूएंजा जैसी बीमारियां, गैस्ट्रोएंटेराइटिस या अन्य दवाओं के प्रति प्रतिक्रिया)। अन्य दवाएँ लेने के दौरान लक्षण दोबारा प्रकट होने पर भी ज़ियाजेन थेरेपी को दोबारा शुरू नहीं किया जाना चाहिए।
यदि ज़ियाजेन थेरेपी को निलंबित कर दिया गया है और इसे जारी रखने का निर्णय लिया गया है, तो अतिसंवेदनशीलता लक्षणों की संभावना को बाहर करने के लिए दवा को बंद करने के कारणों का सावधानीपूर्वक विश्लेषण किया जाना चाहिए। जब तक अतिसंवेदनशीलता के लक्षणों को बाहर नहीं किया जाता है, ज़ियाजेन थेरेपी को फिर से शुरू नहीं किया जाना चाहिए।
ज़ियाजेन को फिर से शुरू करने के बाद अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया के विकास की अलग-अलग रिपोर्टें हैं, जब दवा का अस्थायी विच्छेदन केवल एक मुख्य लक्षण (उदाहरण के लिए, दाने, बुखार या गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गड़बड़ी) से पहले हुआ था। ऐसे मामलों में जहां उन रोगियों में अतिसंवेदनशीलता के निदान की पुष्टि नहीं की गई है, जिन्होंने अस्थायी रूप से ज़ियाजेन लेना बंद कर दिया है (एक लक्षण मौजूद है), यह अनुशंसा की जाती है: इस संभावना पर विचार करें कि दवा को बंद करने से पहले अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया हुई थी; जोखिम और संभावना के बीच संतुलन का आकलन करें उपचारात्मक प्रभावज़ियाजेन थेरेपी की बहाली; यदि ज़ियाजेन थेरेपी को फिर से शुरू करने का निर्णय लिया जाता है, तो इसे उचित चिकित्सा सुविधा में किया जाना चाहिए।
बहुत ही कम, अतिसंवेदनशीलता के स्पष्ट पिछले लक्षणों के बिना रोगियों में ज़ियाजेन थेरेपी को फिर से शुरू करने के बाद अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया की सूचना मिली है। कई मामलों में, दस्तावेजी सबूत स्पष्ट रूप से अपर्याप्त थे। इन रिपोर्टों का नैदानिक महत्व स्थापित नहीं किया गया है। यदि ज़ियाजेन थेरेपी को फिर से शुरू करने का निर्णय लिया जाता है, तो रोगी को शीघ्र चिकित्सा सहायता प्राप्त करने में सक्षम होना चाहिए।
मरीज को जानकारी देनी चाहिए संभावित प्रतिक्रियाएँअबाकवीर के प्रति अतिसंवेदनशीलता, जिसके परिणामस्वरूप जीवन-घातक या घातक लक्षण हो सकते हैं, और रोगी को इसकी आवश्यकता के बारे में पता होना चाहिए तत्काल अपीलयदि आपको बुखार, मतली, उल्टी, दस्त या पेट में दर्द, या श्वसन प्रणाली में समस्या (सांस की तकलीफ, खांसी, गले में खराश) का अनुभव हो तो अपने डॉक्टर से मिलें। ज़ियाजेन पैक में अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं की जानकारी वाला एक विशेष रोगी कार्ड शामिल है और रोगियों को इसे हर समय अपने साथ रखने के लिए याद दिलाया जाना चाहिए।
एचआईवी संक्रमित रोगियों (मुख्य रूप से महिलाएं) में जिन्होंने मोनोथेरेपी के रूप में या इसके भाग के रूप में न्यूक्लियोसाइड एनालॉग्स के समूह से एंटीरेट्रोवाइरल दवाएं लीं जटिल चिकित्साअबाकवीर सहित, लैक्टिक एसिडोसिस के दुर्लभ मामलों और फैटी लीवर अध: पतन (मृत्यु सहित) के साथ गंभीर हेपेटोमेगाली का वर्णन किया गया है। ज़ियाजेन का इलाज करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए, खासकर अगर रोगियों में लीवर रोग के जोखिम कारक हों। यदि नैदानिक या प्रयोगशाला संकेतयदि लैक्टिक एसिडोसिस या यकृत रोग होता है, तो ज़ियाजेन को बंद कर देना चाहिए।
ज़ियाजेन या अन्य एंटीरेट्रोवाइरल दवाएं लेने के बावजूद, रोगियों में इसके कारण संक्रमण विकसित हो सकता है अवसरवादी सूक्ष्मजीव, और एचआईवी संक्रमण की अन्य जटिलताएँ। इसलिए, रोगियों को नीचे रहना चाहिए निरंतर निगरानीएचआईवी संक्रमण के इलाज में अनुभव वाले डॉक्टर। मरीजों को सूचित किया जाना चाहिए कि एंटीरेट्रोवायरल दवाओं (अबाकवीर सहित) के साथ उपचार यौन संपर्क या रक्त संक्रमण के माध्यम से दूसरों को एचआईवी प्रसारित करने के जोखिम को नहीं रोकता है, इसलिए मरीजों को उचित सावधानी बरतनी चाहिए।
मौखिक समाधान में सोर्बिटोल होता है, जो पेट दर्द और दस्त का कारण बन सकता है। चयापचय के दौरान, सोर्बिटोल फ्रुक्टोज में परिवर्तित हो जाता है, इसलिए जन्मजात फ्रुक्टोज असहिष्णुता वाले रोगियों के लिए मौखिक समाधान के रूप में ज़ियाजेन का संकेत नहीं दिया जाता है।
वाहन चलाने और मशीनरी चलाने की क्षमता पर प्रभाव
संभावित व्यायाम करने की क्षमता पर अबाकवीर के प्रभाव का समर्थन करने के लिए कोई डेटा नहीं है खतरनाक प्रजातिऐसी गतिविधियाँ जिन पर अधिक ध्यान देने की आवश्यकता है।
जरूरत से ज्यादा
नैदानिक अध्ययनों में, रोगियों को 1200 मिलीग्राम तक अबाकावीर की एकल खुराक और 1800 मिलीग्राम तक दैनिक खुराक प्राप्त हुई। कोई अप्रत्याशित प्रतिकूल प्रतिक्रिया की सूचना नहीं मिली। अधिक कार्रवाई उच्च खुराकअबाकवीर अज्ञात है।
इलाज:
नशे के लक्षणों की पहचान करने और यदि आवश्यक हो, तो रखरखाव चिकित्सा प्रदान करने के लिए रोगी की स्थिति की निगरानी करना आवश्यक है। हेमोडायलिसिस और पेरिटोनियल डायलिसिस का उपयोग करके अबाकाविर को हटाने की संभावना पर कोई डेटा नहीं है।
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
इन विट्रो अध्ययन और एबाकाविर के मुख्य चयापचय मार्गों पर डेटा कम संभावना का संकेत देते हैं दवाओं का पारस्परिक प्रभावअबाकवीर की भागीदारी के साथ। अबाकाविर साइटोक्रोम पी 450 सिस्टम के CYP3A4 एंजाइम से जुड़ी चयापचय प्रक्रियाओं को बाधित नहीं करता है। इन विट्रो अध्ययनों से पता चला है कि एबाकाविर उन दवाओं के साथ परस्पर क्रिया नहीं करता है जो CYP3A4, CYP2C9 या CYP2D6 द्वारा चयापचयित होती हैं। नैदानिक अध्ययनों से दवा के प्रभाव में यकृत चयापचय में वृद्धि का पता नहीं चला। इसलिए, साइटोक्रोम पी 450 प्रणाली के एंजाइमों द्वारा चयापचयित एंटीरेट्रोवायरल प्रोटीज़ अवरोधकों और अन्य दवाओं के साथ अबाकवीर की बातचीत की संभावना नहीं है।
नैदानिक अध्ययनों से अबाकाविर, ज़िडोवुडिन और लैमिवुडिन के बीच नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण बातचीत का पता नहीं चला है।
इथेनॉल अबाकावीर के चयापचय को बदल देता है, जिससे अबाकावीर का एयूसी लगभग 41% बढ़ जाता है। अबाकवीर की सुरक्षा प्रोफ़ाइल को देखते हुए, इन परिवर्तनों को चिकित्सकीय रूप से महत्वहीन माना जा सकता है। अबाकवीर एथिल अल्कोहल के चयापचय को प्रभावित नहीं करता है।
एक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन में, दिन में 2 बार 600 मिलीग्राम की खुराक पर अबाकावीर और मेथाडोन के सह-प्रशासन से सीमैक्स में 35% की कमी आई और उस तक पहुंचने के समय में 1 घंटे की वृद्धि हुई। हालांकि, एयूसी मूल्य में वृद्धि हुई परिवर्तन नहीं। माना जा रहा है कि ये डेटा मौजूद नहीं है नैदानिक महत्व. इस अध्ययन में, अबाकवीर ने मेथाडोन की औसत प्रणालीगत निकासी को 22% तक बढ़ा दिया। अधिकांश रोगियों के लिए, ये परिवर्तन चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण नहीं हैं, लेकिन कभी-कभी मेथाडोन की खुराक में और वृद्धि आवश्यक हो सकती है।
रेटिनोइड्स (जैसे कि आइसोट्रेटिनॉइन) अल्कोहल डिहाइड्रोजनेज द्वारा निष्क्रिय हो जाते हैं। हालाँकि, अबाकवीर के साथ बातचीत संभव है विशेष अनुसंधाननहीं किया गया.
भंडारण की स्थिति और अवधि
दवा को 30 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर संग्रहित किया जाना चाहिए। शेल्फ जीवन - 2 वर्ष.
फार्मेसियों से वितरण की शर्तें
ज़ियाजेन प्रिस्क्रिप्शन द्वारा उपलब्ध है।
अबाकवीर
दवा की संरचना और रिलीज़ फॉर्म
गोलियाँ, लेपित फिल्म कोटिंग सहित हल्का पीला रंग, गोल, उभयलिंगी।
सहायक पदार्थ: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - 395.2 मिलीग्राम, सोडियम कार्बोक्सिमिथाइल स्टार्च - 48 मिलीग्राम, K25 - 36 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट - 12 मिलीग्राम, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड - 6 मिलीग्राम।
फ़िल्म शैल रचना:ओपेड्री II 85F220118 पीला - 30 मिलीग्राम, इसमें शामिल हैं: पॉलीविनाइल अल्कोहल - 12 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड - 7.392 मिलीग्राम, मैक्रोगोल-3350 - 6.06 मिलीग्राम, टैल्क - 4.44 मिलीग्राम, आयरन डाई पीला ऑक्साइड - 0.108 मिलीग्राम।
10 टुकड़े। - समोच्च सेलुलर पैकेजिंग (1) - कार्डबोर्ड पैक।
10 टुकड़े। - समोच्च सेल पैकेजिंग (2) - कार्डबोर्ड पैक।
10 टुकड़े। - कंटूर सेल पैकेजिंग (3) - कार्डबोर्ड पैक।
10 टुकड़े। - समोच्च सेल पैकेजिंग (4) - कार्डबोर्ड पैक।
10 टुकड़े। - समोच्च सेल पैकेजिंग (5) - कार्डबोर्ड पैक।
10 टुकड़े। - समोच्च सेल पैकेजिंग (6) - कार्डबोर्ड पैक।
10 टुकड़े। - समोच्च सेल पैकेजिंग (9) - कार्डबोर्ड पैक।
10 टुकड़े। - कंटूर सेल पैकेजिंग (10) - कार्डबोर्ड पैक।
20 पीसी. - समोच्च सेलुलर पैकेजिंग (1) - कार्डबोर्ड पैक।
20 पीसी. - समोच्च सेल पैकेजिंग (2) - कार्डबोर्ड पैक।
20 पीसी. - कंटूर सेल पैकेजिंग (3) - कार्डबोर्ड पैक।
20 पीसी. - समोच्च सेल पैकेजिंग (4) - कार्डबोर्ड पैक।
20 पीसी. - समोच्च सेल पैकेजिंग (5) - कार्डबोर्ड पैक।
20 पीसी. - समोच्च सेल पैकेजिंग (6) - कार्डबोर्ड पैक।
20 पीसी. - समोच्च सेल पैकेजिंग (9) - कार्डबोर्ड पैक।
20 पीसी. - कंटूर सेल पैकेजिंग (10) - कार्डबोर्ड पैक।
30 पीसी. - समोच्च सेलुलर पैकेजिंग (1) - कार्डबोर्ड पैक।
30 पीसी. - समोच्च सेल पैकेजिंग (2) - कार्डबोर्ड पैक।
30 पीसी. - कंटूर सेल पैकेजिंग (3) - कार्डबोर्ड पैक।
30 पीसी. - समोच्च सेल पैकेजिंग (4) - कार्डबोर्ड पैक।
30 पीसी. - समोच्च सेल पैकेजिंग (5) - कार्डबोर्ड पैक।
30 पीसी. - समोच्च सेल पैकेजिंग (6) - कार्डबोर्ड पैक।
30 पीसी. - समोच्च सेल पैकेजिंग (9) - कार्डबोर्ड पैक।
30 पीसी. - कंटूर सेल पैकेजिंग (10) - कार्डबोर्ड पैक।
10 टुकड़े। - डिब्बे (1) - कार्डबोर्ड पैक।
20 पीसी. - डिब्बे (1) - कार्डबोर्ड पैक।
30 पीसी. - डिब्बे (1) - कार्डबोर्ड पैक।
40 पीसी. - डिब्बे (1) - कार्डबोर्ड पैक।
50 पीसी. - डिब्बे (1) - कार्डबोर्ड पैक।
60 पीसी. - डिब्बे (1) - कार्डबोर्ड पैक।
90 पीसी. - डिब्बे (1) - कार्डबोर्ड पैक।
100 नग। - डिब्बे (1) - कार्डबोर्ड पैक।
120 पीसी. - डिब्बे (1) - कार्डबोर्ड पैक।
औषधीय प्रभाव
यह दवा न्यूक्लियोसाइड्स का सिंथेटिक कार्बोसाइक्लिक एनालॉग है। कोशिका के अंदर, एबाकाविर सेलुलर एंजाइमों की भागीदारी से सक्रिय मेटाबोलाइट कार्बोविर ट्राइफॉस्फेट में परिवर्तित हो जाता है। कार्बोविर ट्राइफॉस्फेट डीऑक्सीगुआनोसिन-5"-ट्राइफॉस्फेट (डीजीटीपी) का एक एनालॉग है। कार्बोविर ट्राइफॉस्फेट एचआईवी-1 रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस की गतिविधि को रोकता है, जो प्राकृतिक सब्सट्रेट डीजीटीपी के साथ प्रतिस्पर्धा और वायरल डीएनए में इसके समावेश में व्यवधान के कारण होता है। का नुकसान अंतर्निर्मित न्यूक्लियोसाइड एनालॉग में 3"-OH समूह डीएनए श्रृंखला के विस्तार के लिए आवश्यक 5"- और 3"-फॉस्फोरोएस्टर बांड के गठन को रोकता है। परिणामस्वरूप, वायरल डीएनए का विकास रुक जाता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स
मौखिक प्रशासन के बाद, अवशोषण अधिक है, जैवउपलब्धता 83% है। सीमैक्स - 3 एमसीजी/एमएल, टीएमएक्स - 1-1.5 घंटे। एयूसी (प्रशासन के 12 घंटे के भीतर) - 6 एमसीजी/एमएल/घंटा। भोजन अबाकवीर के अवशोषण को धीमा कर देता है और सीमैक्स को कम कर देता है, लेकिन एयूसी को प्रभावित नहीं करता है। बीबीबी के माध्यम से प्रवेश करता है, मस्तिष्कमेरु द्रव में अबाकाविर की सांद्रता 30-44% है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग कम है। एसीटल डिहाइड्रोजनेज की भागीदारी और ग्लुकुरोनाइड संयुग्मों (5"-कार्बोक्जिलिक एसिड और 5"-ग्लुकुरोनाइड) के निर्माण के साथ यकृत में चयापचय होता है। टी 1/2 - 1.5 घंटे। गुर्दे द्वारा उत्सर्जित - 83% मेटाबोलाइट्स के रूप में और 2% अपरिवर्तित; बाकी आंतों के माध्यम से उत्सर्जित होता है। जमा नहीं होता.
संकेत
एचआईवी संक्रमण का उपचार (शामिल है संयोजन चिकित्सा).
मतभेद
मध्यम से गंभीर जिगर की शिथिलता; बचपन 3 महीने से कम उम्र और शरीर का वजन 14 किलो से कम; अबाकवीर के प्रति अतिसंवेदनशीलता।
मात्रा बनाने की विधि
दूसरों के साथ मिलकर एंटीवायरल एजेंटवयस्कों के लिए मौखिक रूप से दिन में 2 बार 300 मिलीग्राम, 3 महीने से 16 वर्ष की आयु के बच्चों के लिए - 8 मिलीग्राम/किग्रा दिन में 2 बार।
दुष्प्रभाव
त्वचा और त्वचा उपांगों के लिए:दाने (आमतौर पर मैकुलोपापुलर या पित्ती); बहुत कम ही - बहुरूपी एक्सयूडेटिव इरिथेमा, जिसमें स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम और विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस शामिल हैं।
पाचन तंत्र से:भूख में कमी, मतली, उल्टी, दस्त, मौखिक श्लेष्मा का अल्सर, यकृत एंजाइमों की बढ़ी हुई गतिविधि, यकृत विफलता।
श्वसन तंत्र से:सांस लेने में तकलीफ, खांसी, गले में खराश, श्वसन संकट सिंड्रोमवयस्क, श्वसन विफलता.
तंत्रिका तंत्र से:सिरदर्द, पेरेस्टेसिया, उनींदापन।
हेमेटोपोएटिक और लसीका प्रणाली से:लिम्फोपेनिया।
मूत्र प्रणाली की ओर:सीरम क्रिएटिनिन एकाग्रता में वृद्धि, गुर्दे की विफलता।
मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली से:अक्सर - हाइपरलैक्टेटेमिया; शायद ही कभी - लैक्टिक एसिडोसिस, वसा ऊतक का संचय / पुनर्वितरण, मायलगिया, रबडोमायोलिसिस, आर्थ्राल्जिया, सीपीके गतिविधि में वृद्धि।
अन्य:बुखार, थकान महसूस होना, अस्वस्थता, सूजन, लिम्फैडेनोपैथी, धमनी हाइपोटेंशन, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं।
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों के अनुसार, मेथाडोन के साथ संयोजन में दिन में 2 बार 600 मिलीग्राम की खुराक पर अबाकावीर का उपयोग सीरम में अबाकाविर के सीमैक्स को 35% तक कम कर देता है, सीरम में सीमैक्स तक पहुंचने का समय 1 घंटे तक बढ़ जाता है, लेकिन नहीं बदलता है एयूसी. नैदानिक प्रासंगिकताये परिवर्तन छोटे हैं. इसी अध्ययन में पाया गया कि अबाकवीर ने मेथाडोन की प्रणालीगत निकासी को 22% तक बढ़ा दिया। ज्यादातर मामलों में, इन परिवर्तनों को चिकित्सकीय रूप से महत्वहीन भी माना जाता है, लेकिन कुछ खास स्थितियांमेथाडोन की खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता हो सकती है।
रेटिनोइड्स, जैसे कि आइसोट्रेटिनोइन, अल्कोहल डिहाइड्रोजनेज द्वारा समाप्त हो जाते हैं और इसलिए अबाकवीर के साथ बातचीत कर सकते हैं, लेकिन इस समय कोई विशेष अध्ययन नहीं किया गया है।
विशेष निर्देश
अबाकवीर से इलाज शुरू करने के बाद अतिसंवेदनशीलता के लक्षण किसी भी समय प्रकट हो सकते हैं, लेकिन अधिकतर पहले 6 हफ्तों के दौरान होते हैं।
यदि अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया विकसित होने पर मरीज अबाकावीर लेना जारी रखते हैं, तो नैदानिक अभिव्यक्तियाँअधिक स्पष्ट हो जाते हैं और ले सकते हैं जीवन के लिए खतराचरित्र। ज्यादातर मामलों में, जब आप अबाकवीर लेना बंद कर देते हैं तो लक्षण गायब हो जाते हैं।
लैक्टिक एसिडोसिस, हेपेटोमेगाली और फैटी लीवर अध: पतन के विकास की रिपोर्टें हैं। अकेले या संयोजन में ली गई एबाकाविर और जिडोवुडिन सहित न्यूक्लियोसाइड एनालॉग्स के साथ एंटीरेट्रोवाइरल थेरेपी के कारण होने वाली मौतें। ज्यादातर मामलों में ये जटिलताएं महिलाओं में होती हैं।
लैक्टिक एसिडोसिस के सूचक लक्षणों में शामिल हैं सामान्य कमज़ोरी, भूख न लगना, तेजी से वजन कम होना अज्ञात एटियलजि, जठरांत्र संबंधी मार्ग के विकार और श्वसन प्रणाली के विकार (सांस की तकलीफ और तचीपनिया)।
किसी भी रोगी में अबाकवीर के उपयोग में सावधानी की आवश्यकता होती है, विशेष रूप से यकृत क्षति के जोखिम कारकों की उपस्थिति में। यदि लैक्टिक एसिडोसिस या हेपेटोटॉक्सिसिटी के नैदानिक या प्रयोगशाला लक्षण (एमिनोट्रांस्फरेज़ गतिविधि में उल्लेखनीय वृद्धि की अनुपस्थिति में भी हेपेटोमेगाली और फैटी लीवर रोग के रूप में प्रकट हो सकते हैं) दिखाई देते हैं, तो अबाकवीर के साथ उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए।
संयोजन एंटीरेट्रोवाइरल थेरेपी लिपोडिस्ट्रोफी सिंड्रोम के विकास के साथ हो सकती है। पर नैदानिक परीक्षणउपचार के दौरान, रोगियों को चमड़े के नीचे की वसा के पुनर्वितरण पर ध्यान देना चाहिए। प्रयोगशाला परीक्षणइसमें सीरम लिपिड सांद्रता और रक्त सांद्रता का निर्धारण शामिल होना चाहिए। यदि लिपिड चयापचय बाधित है, तो उचित उपचार निर्धारित किया जाता है।
यदि गंभीर इम्युनोडेफिशिएंसी वाले एचआईवी संक्रमित रोगियों में एंटीरेट्रोवाइरल थेरेपी (एआरटी) की शुरुआत के समय स्पर्शोन्मुख या न्यूनतम लक्षण वाले अवसरवादी संक्रमण होते हैं, तो ऐसी चिकित्सा से अवसरवादी संक्रमण या अन्य लक्षणों में वृद्धि हो सकती है। गंभीर परिणाम. ये प्रतिक्रियाएं आमतौर पर एआरटी शुरू होने के बाद पहले हफ्तों या महीनों के भीतर होती हैं। सामान्य उदाहरण हैं साइटोमेगालोवायरस रेटिनाइटिस, माइकोबैक्टीरिया के कारण होने वाला सामान्यीकृत या फोकल संक्रमण, और न्यूमोसिस्टिस जीरोवेसी (पूर्व में पी. कैरिनी) के कारण होने वाला निमोनिया। सूजन के किसी भी लक्षण के प्रकट होने पर तत्काल जांच और, यदि आवश्यक हो, उपचार की आवश्यकता होती है।
अबाकवीर के उपयोग से अवसरवादी संक्रमण या एचआईवी संक्रमण की अन्य जटिलताओं के विकास की संभावना को बाहर नहीं किया जाता है, इसलिए रोगियों को इन बीमारियों के इलाज में अनुभवी चिकित्सक की देखरेख में रहना चाहिए।
एबाकाविर युक्त दवाओं सहित एंटीरेट्रोवाइरल थेरेपी, रोगियों को सावधानी के साथ निर्धारित की जानी चाहिए संभावित जोखिमइस्कीमिक हृदय रोग की घटना. सभी परिवर्तनीय जोखिम कारकों (जैसे कि) को कम करने के लिए हर संभव प्रयास किया जाना चाहिए धमनी का उच्च रक्तचाप, डिस्लिपिडेमिया, मधुमेहऔर धूम्रपान)।
गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान अबाकवीर की सुरक्षा के पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित नैदानिक अध्ययन नहीं किए गए हैं।
यदि गर्भावस्था के दौरान उपयोग आवश्यक है, तो मां के लिए चिकित्सा के अपेक्षित लाभों को भ्रूण के संभावित जोखिम के मुकाबले तौला जाना चाहिए।
यह अज्ञात है कि अबाकावीर किससे स्रावित होता है स्तन का दूध. यदि स्तनपान के दौरान इसका उपयोग करना आवश्यक है, तो स्तनपान रोकने का मुद्दा तय किया जाना चाहिए।
बचपन में प्रयोग करें
3 महीने से 16 वर्ष की आयु के बच्चे - 8 मिलीग्राम/किलोग्राम 2 बार/दिन।
सक्रिय घटक का विवरण
औषधीय प्रभाव
एंटीवायरल एजेंट, न्यूक्लियोसाइड्स का सिंथेटिक कार्बोसाइक्लिक एनालॉग। कोशिका के अंदर, एबाकाविर सेलुलर एंजाइमों की भागीदारी से सक्रिय मेटाबोलाइट कार्बोविर ट्राइफॉस्फेट में परिवर्तित हो जाता है। कार्बोविर ट्राइफॉस्फेट डीऑक्सीगुआनोसिन-5"-ट्राइफॉस्फेट (डीजीटीपी) का एक एनालॉग है। कार्बोविर ट्राइफॉस्फेट एचआईवी-1 रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस की गतिविधि को रोकता है, जो प्राकृतिक सब्सट्रेट डीजीटीपी के साथ प्रतिस्पर्धा और वायरल डीएनए में इसके समावेश में व्यवधान के कारण होता है। का नुकसान अंतर्निर्मित न्यूक्लियोसाइड एनालॉग में 3"-OH समूह डीएनए श्रृंखला के विस्तार के लिए आवश्यक 5"- और 3"-फॉस्फोरोएस्टर बांड के गठन को रोकता है। परिणामस्वरूप, वायरल डीएनए का विकास रुक जाता है।
संकेत
एचआईवी संक्रमण का उपचार (संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में)।
खुराक आहार
अन्य एंटीवायरल दवाओं के संयोजन में, वयस्कों को दिन में 2 बार 300 मिलीग्राम, 3 महीने से 16 वर्ष की आयु के बच्चों को - 8 मिलीग्राम/किग्रा दिन में 2 बार।
खराब असर
त्वचा और त्वचा उपांगों के लिए:दाने (आमतौर पर मैकुलोपापुलर या पित्ती); बहुत कम ही - एक्सयूडेटिव एरिथेमा मल्टीफॉर्म, जिसमें स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम और विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस शामिल हैं।
पाचन तंत्र से:भूख में कमी, मतली, उल्टी, दस्त, पेट में दर्द, मौखिक श्लेष्मा का अल्सर, यकृत एंजाइमों की बढ़ी हुई गतिविधि, यकृत की विफलता।
श्वसन तंत्र से:सांस की तकलीफ, खांसी, गले में खराश, वयस्क श्वसन संकट सिंड्रोम, श्वसन विफलता।
तंत्रिका तंत्र से:सिरदर्द, पेरेस्टेसिया, उनींदापन।
हेमेटोपोएटिक और लसीका प्रणाली से:लिम्फोपेनिया।
यकृत और अग्न्याशय से:
मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली से:मायलगिया, शायद ही कभी - रबडोमायोलिसिस, आर्थ्राल्जिया, सीपीके गतिविधि में वृद्धि।
मूत्र प्रणाली से:सीरम क्रिएटिनिन एकाग्रता में वृद्धि, गुर्दे की विफलता।
मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली से:अक्सर - हाइपरलैक्टेटेमिया; शायद ही कभी - लैक्टिक एसिडोसिस, वसा ऊतक का संचय / पुनर्वितरण। इनकी आवृत्ति विपरित प्रतिक्रियाएंसहित कई कारकों पर निर्भर करता है एबाकाविर के साथ संयोजन में उपयोग की जाने वाली एंटीरेट्रोवाइरल दवाओं से।
अन्य:बुखार, थकान महसूस होना, अस्वस्थता, सूजन, लिम्फैडेनोपैथी, धमनी हाइपोटेंशन, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं।
मतभेद
मध्यम से गंभीर जिगर की शिथिलता; 3 महीने से कम उम्र के बच्चे और शरीर का वजन 14 किलोग्राम से कम; अबाकवीर के प्रति अतिसंवेदनशीलता।
गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान अबाकवीर की सुरक्षा के पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित नैदानिक अध्ययन नहीं किए गए हैं।
यदि गर्भावस्था के दौरान उपयोग आवश्यक है, तो मां के लिए चिकित्सा के अपेक्षित लाभों को भ्रूण के संभावित जोखिम के मुकाबले तौला जाना चाहिए।
यह ज्ञात नहीं है कि अबाकावीर स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है या नहीं। यदि स्तनपान के दौरान इसका उपयोग करना आवश्यक है, तो स्तनपान रोकने का मुद्दा तय किया जाना चाहिए।
बच्चों के लिए आवेदन
3 महीने से 16 वर्ष की आयु के बच्चे - 8 मिलीग्राम/किलोग्राम 2 बार/दिन।
विशेष निर्देश
अबाकवीर से इलाज शुरू करने के बाद अतिसंवेदनशीलता के लक्षण किसी भी समय प्रकट हो सकते हैं, लेकिन अधिकतर पहले 6 हफ्तों के दौरान होते हैं।
यदि, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया विकसित होने पर, रोगी अबाकवीर लेना जारी रखते हैं, तो नैदानिक अभिव्यक्तियाँ अधिक स्पष्ट हो जाती हैं और जीवन के लिए खतरा बन सकती हैं। ज्यादातर मामलों में, जब आप अबाकवीर लेना बंद कर देते हैं तो लक्षण गायब हो जाते हैं।
अकेले या संयोजन में अबाकवीर, लैमिवुडिन और जिडोवुडिन सहित न्यूक्लियोसाइड एनालॉग्स के साथ एंटीरेट्रोवाइरल थेरेपी के कारण लैक्टिक एसिडोसिस, हेपेटोमेगाली और फैटी लीवर रोग की रिपोर्टें आई हैं, जिनमें मृत्यु भी शामिल है। ज्यादातर मामलों में ये जटिलताएं महिलाओं में होती हैं।
लैक्टिक एसिडोसिस का संकेत देने वाले लक्षणों में सामान्य कमजोरी, भूख न लगना, अज्ञात कारण से तेजी से वजन कम होना शामिल है। जठरांत्र पथऔर श्वसन प्रणाली के विकार (सांस की तकलीफ और तचीपनिया)।
किसी भी रोगी में अबाकवीर के उपयोग में सावधानी की आवश्यकता होती है, विशेष रूप से यकृत क्षति के जोखिम कारकों की उपस्थिति में। यदि लैक्टिक एसिडोसिस या हेपेटोटॉक्सिसिटी के नैदानिक या प्रयोगशाला लक्षण (एमिनोट्रांस्फरेज़ गतिविधि में उल्लेखनीय वृद्धि की अनुपस्थिति में भी हेपेटोमेगाली और फैटी लीवर रोग के रूप में प्रकट हो सकते हैं) दिखाई देते हैं, तो अबाकवीर के साथ उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए।
संयोजन एंटीरेट्रोवाइरल थेरेपी लिपोडिस्ट्रोफी सिंड्रोम के विकास के साथ हो सकती है। उपचार के दौरान रोगियों की चिकित्सकीय जांच करते समय, चमड़े के नीचे की वसा के पुनर्वितरण पर ध्यान देना आवश्यक है। प्रयोगशाला परीक्षण में सीरम लिपिड सांद्रता और रक्त ग्लूकोज सांद्रता का निर्धारण शामिल होना चाहिए। यदि लिपिड चयापचय बाधित है, तो उचित उपचार निर्धारित किया जाता है।
यदि गंभीर प्रतिरक्षाविहीनता वाले एचआईवी संक्रमित रोगियों में एंटीरेट्रोवाइरल थेरेपी (एआरटी) की शुरुआत के समय स्पर्शोन्मुख या न्यूनतम लक्षण वाले अवसरवादी संक्रमण होते हैं, तो ऐसी चिकित्सा से अवसरवादी संक्रमण के लक्षण बढ़ सकते हैं या अन्य गंभीर परिणाम हो सकते हैं। ये प्रतिक्रियाएं आमतौर पर एआरटी शुरू होने के बाद पहले हफ्तों या महीनों के भीतर होती हैं। सामान्य उदाहरण हैं साइटोमेगालोवायरस रेटिनाइटिस, माइकोबैक्टीरिया के कारण होने वाला सामान्यीकृत या फोकल संक्रमण, और न्यूमोसिस्टिस जीरोवेसी (पूर्व में पी. कैरिनी) के कारण होने वाला निमोनिया। सूजन के किसी भी लक्षण के प्रकट होने पर तत्काल जांच और, यदि आवश्यक हो, उपचार की आवश्यकता होती है।
अबाकवीर के उपयोग से अवसरवादी संक्रमण या एचआईवी संक्रमण की अन्य जटिलताओं के विकास की संभावना को बाहर नहीं किया जाता है, इसलिए रोगियों को इन बीमारियों के इलाज में अनुभवी चिकित्सक की देखरेख में रहना चाहिए।
कोरोनरी धमनी रोग के संभावित जोखिम वाले रोगियों को अबाकवीर युक्त दवाओं सहित एंटीरेट्रोवाइरल थेरेपी सावधानी के साथ दी जानी चाहिए। सभी परिवर्तनीय जोखिम कारकों (जैसे उच्च रक्तचाप, डिस्लिपिडेमिया, मधुमेह मेलेटस और धूम्रपान) को कम करने के लिए हर संभव प्रयास किया जाना चाहिए।
औषधीय समूह: न्यूक्लियोसाइड एनालॉग्स के समूह से रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस अवरोधक।
औषधीय क्रिया: मानव इम्युनोडेफिशिएंसी वायरस प्रकार 1 और 2 (एचआईवी-1 और एचआईवी-2) के खिलाफ एक चयनात्मक एंटीवायरल प्रभाव है, जिसमें ज़िडोवुडिन, ज़ैलसिटाबाइन, डिडानोसिन या नेविरापीन के प्रतिरोधी एचआईवी-1 के उपभेद शामिल हैं। इन विट्रो अध्ययनों से पता चला है कि अबाकवीर की क्रिया का तंत्र एचआईवी रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस का निषेध है, जो आरएनए श्रृंखला की समाप्ति और वायरल प्रतिकृति की समाप्ति की ओर जाता है।
व्यवस्थित (IUPAC) नाम: ((1S,4R)-4-साइक्लोपेंट-2-एन-1-yl)मेथनॉल
व्यापारिक नाम: ज़ियागेन
कानूनी स्थिति: केवल नुस्खे द्वारा उपलब्ध
आवेदन: मौखिक रूप से (समाधान या गोलियाँ)
जैवउपलब्धता: 83%
चयापचय: यकृत
आधा जीवन: 1.54 ± 0.63 घंटे
उत्सर्जन: वृक्क (1.2% अबाकाविर, 30% 5"-कार्बोक्जिलिक एसिड मेटाबोलाइट, 36% 5" ग्लुकुरोनाइड मेटाबोलाइट, 15% अज्ञात लघु मेटाबोलाइट्स)। मलीय (16%)
सूत्र: सी 14 एच 18 एन 6 ओ
मोल. द्रव्यमान: 286.332 ग्राम/मोल
गलनांक: 165°C (329°F)
अबाकाविर एक न्यूक्लियोसाइड एनालॉग रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस अवरोधक है जिसका उपयोग एचआईवी और एड्स के इलाज के लिए किया जाता है। इसके अंतर्गत उपलब्ध है व्यापरिक नामज़ियाजेन (ViiV हेल्थकेयर) और इसमें शामिल हैं संयोजन औषधियाँट्राइज़िविर (अबाकाविर, ज़िडोवुडिन और) और किवेक्सा/एपज़िकॉम (अबाकाविर और)। दवा अच्छी तरह से सहन की जाती है: मुख्य खराब असरयह एक अतिसंवेदनशीलता है जो बहुत गंभीर हो सकती है और दुर्लभ मामलों में घातक भी हो सकती है। आनुवंशिक परीक्षण का उपयोग यह निर्धारित करने के लिए किया जा सकता है कि किसी व्यक्ति के पास क्या होगा संवेदनशीलता में वृद्धि; अबाकावीर 90% से अधिक रोगियों के लिए सुरक्षित है। हालाँकि, एक अलग अध्ययन में दवा को जोखिम बढ़ाने वाला पाया गया दिल का दौरालगभग 90%। वायरल उपभेद जो ज़िडोवुडिन के प्रति प्रतिरोधी हैं या आमतौर पर अबाकवीर के प्रति संवेदनशील हैं, लेकिन कई अपवाद भी हैं।
नैदानिक संकेत
अन्य एंटीरेट्रोवाइरल दवाओं के साथ संयोजन में अबाकवीर गोलियाँ और मौखिक समाधान, एचआईवी -1 संक्रमण के इलाज के लिए निर्धारित हैं। अबाकाविर का उपयोग हमेशा अन्य एंटीरेट्रोवाइरल दवाओं के साथ संयोजन में किया जाना चाहिए। वायरोलॉजिकल प्रतिक्रिया के नुकसान के कारण एंटीरेट्रोवाइरल आहार बदलते समय अबाकवीर का उपयोग मोनोथेरेपी के रूप में नहीं किया जाना चाहिए।
अबाकवीर (ज़ियाजेन) के दुष्प्रभाव
आम हैं विपरित प्रतिक्रियाएंमतली शामिल है सिरदर्द, थकान, उल्टी, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, दस्त, बुखार/ठंड लगना, अवसाद, दाने, चिंता, यूआरआई का बढ़ा हुआ स्तर, एस्पार्टेट एमिनोट्रांस्फरेज़, एलेनिन एमिनोट्रांस्फरेज़, हाइपरट्राइग्लिसराइडिमिया और लिपोडिस्ट्रोफी। गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं में अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, गंभीर एनाफिलेक्सिस, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, एरिथेमा मल्टीफॉर्म, मायोकार्डियल इंफार्क्शन, लैक्टिक एसिडोसिस, हेपेटोमेगाली / स्टीटोसिस, अग्नाशयशोथ, प्रतिरक्षा पुनर्गठन सिंड्रोम और ऑटोइम्यून विकार शामिल हैं।
चेतावनियाँ
लिवर की बीमारी वाले मरीजों को अबाकावीर का उपयोग करते समय सावधानी बरतनी चाहिए क्योंकि इससे मरीज की स्थिति खराब हो सकती है। अबाकवीर जैसी न्यूक्लियोसाइड दवाओं का उपयोग बहुत ही दुर्लभ मामलों में लैक्टिक एसिडोसिस का कारण बन सकता है। एबाकाविर के प्रति प्रतिरोध एचआईवी के प्रयोगशाला संस्करणों में विकसित होता है जो अन्य एचआईवी-विशिष्ट एंटीरेट्रोवायरल दवाओं जैसे डेडानोसिन और ज़ैल्सीटाबाइन के लिए भी प्रतिरोधी हैं। प्रोटीज अवरोधकों के प्रति प्रतिरोधी एचआईवी उपभेदों के अबाकावीर के प्रति प्रतिरोधी होने की संभावना नहीं है। एंटीवायरल दवाएं लेने वाले लोगों में दवाइयाँ, लिपोडिस्ट्रोफी (वसा का पुनर्वितरण या संचय) विकसित हो सकता है, जिससे केंद्रीय मोटापा, चेहरे, हाथ, पैर और/या नितंबों की बर्बादी, स्तन वृद्धि और गर्दन के आधार पर वसा का संचय ("बैल कूबड़") हो सकता है। 3 महीने से कम उम्र के बच्चों में अबाकावीर का उपयोग वर्जित है।
जरूरत से ज्यादा
अबाकवीर की अधिक मात्रा के प्रभावों के बारे में बहुत कम जानकारी है। ओवरडोज़ पीड़ितों को इलाज के लिए अस्पताल के आपातकालीन कक्ष में ले जाना चाहिए।
अबाकवीर अतिसंवेदनशीलता सिंड्रोम
अबाकाविर के प्रति बढ़ी हुई संवेदनशीलता मानव ल्यूकोसाइट एंटीजन बी*5701 लोकस में एकल न्यूक्लियोटाइड बहुरूपता से जुड़ी है। HLA-B*5701 की व्यापकता और आनुवंशिकता के बीच एक संबंध है। इस एलील की व्यापकता यूरोपीय वंश की आबादी में औसतन 3.4 से 5.8%, अमेरिकी भारतीयों में 17.6%, हिस्पैनिक अमेरिकियों में 3.0% और चीनी अमेरिकियों में 1.2% होने का अनुमान है। HLA-B*5701 की व्यापकता में महत्वपूर्ण परिवर्तनशीलता है अफ़्रीकी जनसंख्या. अफ़्रीकी अमेरिकियों में, प्रसार का अनुमान औसतन 1.0%, नाइजीरिया के योरूबा में 0%, केन्या के लुहया में 3.3% और केन्या के मासाई में 13.6% है, हालाँकि औसत का अनुमान नमूना समूहों में अत्यधिक परिवर्तनशील आवृत्तियों से लगाया जाता है। अबाकवीर अतिसंवेदनशीलता सिंड्रोम के सामान्य लक्षणों में बुखार, अस्वस्थता, मतली और दस्त शामिल हैं, और कुछ रोगियों को भी अनुभव हो सकता है त्वचा के लाल चकत्ते. अबाकावीर अतिसंवेदनशीलता सिंड्रोम के लक्षण आमतौर पर अबाकावीर के साथ उपचार के छह सप्ताह के भीतर दिखाई देते हैं, हालांकि उन्हें एचआईवी सिंड्रोम के लक्षणों के साथ भ्रमित किया जा सकता है। प्रतिरक्षा बहाली, अन्य दवाओं से जुड़ा अतिसंवेदनशीलता सिंड्रोम, या संक्रमण। 24 जुलाई 2008 को, FDA ने अबाकावीर और अबाकावीर युक्त दवाओं के संबंध में एक चेतावनी जारी की। उपचार शुरू करने से पहले, एचएलए-बी*5701 एलील की जांच करने और उपयोग करने की सिफारिश की जाती है वैकल्पिक तरीकेइलाज। अबाकावीर या अबाकावीर युक्त दवाओं के साथ उपचार शुरू करने या दोबारा शुरू करने से पहले, एचएलए-बी*5701 एलील के आनुवंशिक परीक्षण की सिफारिश की जाती है। एक ट्रांसडर्मल पैच परीक्षण का उपयोग यह निर्धारित करने के लिए किया जा सकता है कि क्या किसी व्यक्ति को अबाकवीर के प्रति अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया का अनुभव होगा, हालांकि अतिसंवेदनशीलता के प्रति संवेदनशील कुछ मरीज़ पैच परीक्षण का जवाब नहीं दे सकते हैं। यदि अबाकावीर के प्रति अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं का संदेह हो, तो सभी रोगियों में अबाकावीर का उपयोग तुरंत बंद कर देना चाहिए, जिनमें वे मरीज भी शामिल हैं जिनमें एचएलए-बी*5701 एलील नहीं है। 1 मार्च, 2011 को, FDA ने जनता को अबाकावीर की सुरक्षा की चल रही समीक्षा के बारे में सूचित किया और संभावित वृद्धिइस दवा से दिल का दौरा पड़ने का खतरा है।
इम्यूनोपैथोजेनेसिस
अबाकाविर अतिसंवेदनशीलता सिंड्रोम का अंतर्निहित तंत्र HLA-B*5701 में परिवर्तन से जुड़ा है प्रोटीन उत्पाद. अबाकाविर एचएलए-बी*5701 प्रोटीन को उच्च विशिष्टता के साथ बांधता है, जिससे एंटीजन-बाइंडिंग फांक का आकार और रसायन बदल जाता है। इससे प्रतिरक्षात्मक सहनशीलता में बदलाव होता है और बाद में एबाकाविर-विशिष्ट साइटोटोक्सिक टी कोशिकाएं सक्रिय हो जाती हैं, जो उत्पन्न होती हैं प्रणालीगत प्रतिक्रिया, जिसे "अबाकवीर अतिसंवेदनशीलता सिंड्रोम" के रूप में जाना जाता है।
अबाकवीर की क्रिया का तंत्र
एबीसी एक ग्वानोसिन (प्यूरीन) एनालॉग है। इसका लक्ष्य वायरल रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस एंजाइम है।
फार्माकोकाइनेटिक्स
अबाकावीर को मौखिक रूप से लिया जाता है और इसकी उच्च जैवउपलब्धता (83%) है। इसका चयापचय मुख्य रूप से अल्कोहल डिहाइड्रोजनेज या ग्लुकुरोनील ट्रांसफरेज द्वारा होता है। अबाकाविर रक्त-मस्तिष्क बाधा को पार कर सकता है।
कहानी
18 दिसंबर 1998 को, अबाकाविर को यूएस एफडीए द्वारा अनुमोदित किया गया था और इस प्रकार यह संयुक्त राज्य अमेरिका में पंद्रहवीं अनुमोदित एंटीरेट्रोवायरल दवा है। इसका पेटेंट अमेरिका में 26 दिसंबर 2009 को समाप्त हो गया।
उपलब्धता:
आज हम इस बारे में बात करेंगे:
निर्माता: ग्लैक्सोस्मिथक्लाइन सी.ए. (वेनेजुएला)
सक्रिय सामग्री
अबाकवीर
डायहाइड्रोटाचीस्टेरॉल
रोग वर्ग
निर्दिष्ट नहीं है। निर्देश देखेंनैदानिक और औषधीय समूह
निर्दिष्ट नहीं है। निर्देश देखेंऔषधीय क्रिया
निर्दिष्ट नहीं है। निर्देश देखेंऔषधीय समूह
एचआईवी संक्रमण के इलाज के लिए दवाएंअबाकवीर मौखिक गोलियाँ
के लिए निर्देश चिकित्सीय उपयोगदवाईसामग्री
विवरण औषधीय क्रिया
उपयोग के संकेत
रिलीज़ फ़ॉर्म
दवा की फार्माकोडायनामिक्स
दवा के फार्माकोकाइनेटिक्स
गर्भावस्था के दौरान उपयोग करें
गुर्दे की हानि के लिए उपयोग करें
उपयोग के लिए मतभेद
दुष्प्रभाव
उपयोग और खुराक के लिए दिशा-निर्देश
जरूरत से ज्यादा
अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया
उपयोग के लिए सावधानियां
उपयोग के लिए विशेष निर्देश
जमा करने की अवस्था
तारीख से पहले सबसे अच्छा
औषधीय क्रिया का विवरण
एचआईवी-1 और एचआईवी-2 रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस को रोकता है। आरएनए श्रृंखला समाप्ति का कारण बनता है और वायरस प्रतिकृति को रोकता है। मौखिक प्रशासन के बाद यह जल्दी और पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है। पूर्ण जैवउपलब्धता - 83%। Cmax 1-1.5 घंटे के बाद पहुँच जाता है और लगभग 3 μg/ml होता है। खाने से अवशोषण धीमा हो जाता है।
रक्त में यह प्रोटीन से बंधता है, आसानी से हिस्टोहेमेटिक बाधाओं (बीबीबी को छोड़कर) से गुजरता है और ऊतकों में प्रवेश करता है, वितरण की मात्रा 0.8 एल/किग्रा है। अल्कोहल डिहाइड्रोजनेज और ग्लुकुरोनिल ट्रांसफरेज़ की भागीदारी के साथ यकृत में चयापचय किया जाता है। लगभग 66% खुराक ग्लुकुरोनाइड संयुग्मों (केवल 2% अपरिवर्तित) के रूप में मुख्य रूप से गुर्दे (80% से अधिक) के रूप में, आंशिक रूप से मल के साथ उत्सर्जित होती है; टी1/2 - 1.5 घंटे। जमा नहीं होता।
संयोजन चिकित्सा (एज़िडोटिमिडीन और एपिविर के साथ संयोजन) के भाग के रूप में, यह एचआईवी संक्रमण की प्रगति को धीमा कर देता है, एड्स से जुड़ी बीमारियों की आवृत्ति और गंभीरता को कम करता है, और प्रतिरक्षा प्रणाली के कार्य में सुधार करता है।
उपयोग के संकेत
एचआईवी संक्रमण का उपचार (संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में)।
रिलीज़ फ़ॉर्म
फिल्म-लेपित गोलियाँ 300 मिलीग्राम;
फार्माकोडायनामिक्स
न्यूक्लियोसाइड एनालॉग्स के समूह से एक एंटीवायरल एजेंट। इसका एचआईवी-1 और एचआईवी-2 (ज़िडोवुडिन, लैमिवुडिन, ज़ैल्सिटाबाइन, डेडानोसिन और नेविरापीन के प्रतिरोधी एचआईवी-1 उपभेदों सहित) पर चयनात्मक प्रभाव पड़ता है। रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस को रोककर, यह आरएनए श्रृंखला की समाप्ति और वायरस प्रतिकृति की समाप्ति की ओर ले जाता है। संभावित विकासप्रतिरोध रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस (कोडन M184V, K65R, L74V और Y115F) के एक विशिष्ट कोडन क्षेत्र में जीनोटाइपिक परिवर्तनों से जुड़ा है। एचआईवी प्रतिरोध अपेक्षाकृत धीरे-धीरे विकसित होता है; IC50 सांद्रता को 8 गुना बढ़ाने के लिए कई उत्परिवर्तन की आवश्यकता होती है। क्रॉस-प्रतिरोध के विकास की संभावना नहीं है। रक्त में सीडी4 कोशिकाओं की संख्या बढ़ जाती है और वायरल आरएनए (मस्तिष्कमेरु द्रव सहित) की सांद्रता कम हो जाती है।
फार्माकोकाइनेटिक्स
अवशोषण अधिक है, जैवउपलब्धता 83% है। सीमैक्स - 3 एमसीजी/एमएल, सीएमएक्स तक पहुंचने का समय - 1-1.5 घंटे (क्रमशः घोल और गोलियों के सेवन के बाद)। एयूसी (प्रशासन के 12 घंटे के भीतर) - 6 एमसीजी/घंटा/एमएल। भोजन अबाकवीर के अवशोषण को धीमा कर देता है और सीमैक्स को कम कर देता है, लेकिन एयूसी को प्रभावित नहीं करता है। बीबीबी में प्रवेश करता है, मस्तिष्कमेरु द्रव और प्लाज्मा में एयूसी अनुपात 30-44% है। प्रोटीन बाइंडिंग कम है. अल्कोहल डिहाइड्रोजनेज की भागीदारी और ग्लुकुरोनाइड संयुग्मों (5"-कार्बोक्जिलिक एसिड और 5"-ग्लुकुरोनाइड) के निर्माण के साथ यकृत में चयापचय होता है। टी1/2 - 1.5 घंटे। गुर्दे द्वारा उत्सर्जन - 83% (मेटाबोलाइट्स के रूप में) और 2% (अपरिवर्तित), बाकी आंतों के माध्यम से उत्सर्जित होता है।
गर्भावस्था के दौरान उपयोग करें
गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान अबाकवीर की सुरक्षा के पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित नैदानिक अध्ययन नहीं किए गए हैं।
यदि गर्भावस्था के दौरान उपयोग आवश्यक है, तो मां के लिए चिकित्सा के अपेक्षित लाभों को भ्रूण के संभावित जोखिम के मुकाबले तौला जाना चाहिए।
यह ज्ञात नहीं है कि अबाकावीर स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है या नहीं। यदि स्तनपान के दौरान इसका उपयोग करना आवश्यक है, तो स्तनपान रोकने का मुद्दा तय किया जाना चाहिए।
गुर्दे की हानि के लिए उपयोग करें
दुष्प्रभाव: शायद ही कभी - गुर्दे की विफलता।
उपयोग के लिए मतभेद
अतिसंवेदनशीलता; बच्चों की उम्र (3 महीने तक)।
सावधानी के साथ - गर्भावस्था, स्तनपान अवधि।
दुष्प्रभाव
एलर्जी प्रतिक्रियाएं, बुखार, उनींदापन, थकान, मतली, उल्टी, दस्त, पेट में दर्द; मायलगिया, आर्थ्राल्जिया, सांस की तकलीफ, सिरदर्द, पेरेस्टेसिया; लिम्फैडेनोपैथी, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, मौखिक श्लेष्मा का अल्सरेशन; "यकृत" ट्रांसएमिनेस की बढ़ी हुई गतिविधि, सीपीके गतिविधि में वृद्धि, हाइपरक्रिएटिनिनमिया; लैक्टिक एसिडोसिस, हेपेटोमेगाली, वसायुक्त अध:पतनजिगर (मुख्यतः महिलाओं में)।
विशेष निर्देश। उपचार की अवधि के दौरान, अवसरवादी सूक्ष्मजीवों के कारण संक्रमण विकसित हो सकता है। मरीजों को सूचित किया जाना चाहिए कि एंटीरेट्रोवायरल दवाओं के साथ उपचार से यौन संपर्क या रक्त संक्रमण के माध्यम से एचआईवी को दूसरों तक प्रसारित करने का जोखिम नहीं रोका जा सकता है, और मरीजों को उचित सावधानी बरतनी चाहिए।
उपयोग और खुराक के लिए दिशा-निर्देश
मौखिक रूप से, वयस्कों और 12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों को - 300 मिलीग्राम दिन में 2 बार। 3 महीने से 12 साल तक के बच्चे - 8 मिलीग्राम/किग्रा दिन में 2 बार; अधिकतम खुराक- 600 मिलीग्राम/दिन.
जरूरत से ज्यादा
नैदानिक अध्ययनों में, रोगियों को 1200 मिलीग्राम तक अबाकावीर की एकल खुराक और 1800 मिलीग्राम तक दैनिक खुराक प्राप्त हुई। कोई अप्रत्याशित प्रतिकूल प्रतिक्रिया की सूचना नहीं मिली। अबाकवीर की उच्च खुराक का प्रभाव अज्ञात है।
इलाज:नशे के लक्षणों की पहचान करने और यदि आवश्यक हो, तो रखरखाव चिकित्सा प्रदान करने के लिए रोगी की स्थिति की निगरानी करना आवश्यक है। हेमोडायलिसिस और पेरिटोनियल डायलिसिस का उपयोग करके अबाकाविर को हटाने की संभावना पर कोई डेटा नहीं है।
अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया
आइसोन्ज़ाइम CYP3A4, CYP2C9 और CYP2D6 से जुड़ी चयापचय प्रक्रियाओं को बाधित नहीं करता है। डेडानोसिन, ज़ैल्सिटाबाइन, लैमिवुडिन और स्टैवूडाइन के साथ संयोजन में योगात्मक प्रभाव। इथेनॉल AUC को 41% बढ़ाता है।
उपयोग के लिए सावधानियां
मोनोथेरेपी की अनुमति नहीं है. केवल एचआईवी संक्रमण के इलाज में अनुभव वाला विशेषज्ञ ही दवा लिख सकता है। सक्रिय एंटीरेट्रोवाइरल थेरेपी शुरू करने से पहले, रोगी की संपूर्ण नैदानिक और प्रयोगशाला जांच की जाती है। प्लाज्मा में वायरल लोड का स्तर और सीडी4+ टी-लिम्फोसाइटों की संख्या निर्धारित की जाती है। उपचार के दौरान, प्रतिकृति प्रक्रिया के स्तर, प्लाज्मा में वायरल लोड (बीडीएनए और आरटी-पीसीआर निर्धारण) और सीडी4+ कोशिकाओं के स्तर का नियमित (हर 3-6 महीने) मूल्यांकन दर्शाया जाता है।
यदि एचआईवी संक्रमण के नैदानिक लक्षण मौजूद हैं, तो सीडी4+ कोशिकाओं की संख्या और प्लाज्मा में वायरल लोड के स्तर को ध्यान में रखे बिना चिकित्सा शुरू करना आवश्यक है। उनके कारण अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया के किसी भी लक्षण की उपस्थिति (आमतौर पर उपचार के पहले 6 सप्ताह में होती है) संभावित ख़तराजीवन के लिए उपयोग को बंद करने की आवश्यकता है (और दवा का आगे उपयोग अस्वीकार्य है)। रोगी को चेतावनी दी जानी चाहिए कि उपचार से एचआईवी को दूसरों तक प्रसारित करने का जोखिम कम नहीं होता है।
