Čo môžete jesť s fibrocystickou mastopatiou. Výživa pre mastopatiu

farmakologický účinok

Perorálne hypoglykemické činidlo, derivát sulfonylmočoviny. Stimuluje sekréciu inzulínu β-bunkami pankreasu, zvyšuje uvoľňovanie inzulínu. Zvyšuje citlivosť periférnych tkanív na inzulín.

Farmakokinetika

Pri opakovanom perorálnom podávaní v dávke 4 mg/deň sa C max v krvnom sére dosiahne asi po 2,5 hodinách a je 309 ng/ml; existuje lineárna závislosť medzi dávkou a Cmax, ako aj medzi dávkou a AUC. Jedenie výrazne neovplyvňuje vstrebávanie.

Vd asi 8,8 litra. Väzba na plazmatické bielkoviny je viac ako 99%.

Klírens - asi 48 ml / min.

podlieha metabolizmu. Zdá sa, že hydroxylované a karboxylované metabolity glimepiridu vznikajú v dôsledku metabolizmu v pečeni a nachádzajú sa v moči a stolici.

T 1 / 2 je 5-8 hodín Po užití glimepiridu vo vysokých dávkach sa T 1 / 2 zvyšuje. Po jednorazovej perorálnej dávke rádioaktívne značeného glimepiridu sa 58 % rádioaktivity našlo v moči a 35 % v stolici. Neupravené účinná látka v moči sa nenašiel.

T 1/2 hydroxylovaných a karboxylovaných metabolitov glimepiridu boli približne 3-6 hodín a 5-6 hodín.

U pacientov s poruchou funkcie obličiek (s nízkym CC) bol zaznamenaný trend k zvýšeniu klírensu glimepiridu a zníženiu jeho priemerných sérových koncentrácií. Táto kategória pacientov teda nemá dodatočné riziko akumulácia glimepiridu.

Indikácie

Diabetes mellitus 2. typu (nezávislý od inzulínu) v prípade zlyhania diétnej terapie a cvičenia.

Dávkovací režim

Počiatočná a udržiavacia dávka sa nastavuje individuálne na základe výsledkov pravidelného monitorovania hladín glukózy v krvi a moči.

Počiatočná dávka je 1 mg 1-krát denne. Ak je to nevyhnutné denná dávka sa môže postupne zvyšovať (o 1 mg počas 1-2 týždňov) až na 4-6 mg.

Maximálna dávka je 8 mg/deň.

Vedľajší účinok

Zo strany metabolizmu: hypoglykémia, hyponatriémia.

Zo strany zažívacie ústrojenstvo: nevoľnosť, vracanie, epigastrický diskomfort, bolesť brucha, hnačka, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, cholestáza, žltačka, hepatitída (až do rozvinutia zlyhanie pečene).

Z hematopoetického systému: trombocytopénia, leukopénia, erytropénia, granulocytopénia, agranulocytóza, pancytopénia, hemolytická anémia.

Zo strany orgánu zraku: prechodné poruchy vízie.

alergické reakcie: svrbenie, žihľavka, kožná vyrážka; zriedkavo - dyspnoe, pokles krvného tlaku, anafylaktický šok, alergická vaskulitída, fotosenzitivita.

Kontraindikácie na použitie

Diabetes mellitus 1. typu (závislý od inzulínu), ketoacidóza, prekóma, kóma, zlyhanie pečene, zlyhanie obličiek (vrátane pacientov na hemodialýze), tehotenstvo, laktácia, precitlivenosť na glimepirid, iné deriváty sulfonylmočoviny a sulfónamidy.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Kontraindikované na použitie počas tehotenstva. V prípade plánovaného tehotenstva alebo keď dôjde k otehotneniu, žena má prejsť na inzulín.

Počas laktácie by sa žena mala preniesť na inzulín.

IN experimentálne štúdie zistili, že glimepirid sa vylučuje do materského mlieka.

Použitie u detí

Kontraindikované u detí a dospievania do 18 rokov.

Predávkovanie

Po požití veľkej dávky glimepiridu sa môže vyvinúť hypoglykémia trvajúca 12 až 72 hodín, ktorá sa môže opakovať po počiatočnom obnovení koncentrácie glukózy v krvi. Vo väčšine prípadov sa odporúča pozorovanie v nemocničnom prostredí. Môžu sa vyskytnúť: zvýšené potenie, úzkosť, tachykardia, zvýšený krvný tlak, palpitácie, bolesť v srdci, arytmia, bolesť hlavy, závraty, prudký nárast chuť do jedla, nevoľnosť, vracanie, apatia, ospalosť, úzkosť, agresivita, porucha koncentrácie, depresia, zmätenosť, tremor, paréza, porucha citlivosti, kŕče centrálna genéza. Niekedy klinický obraz hypoglykémia môže pripomínať mŕtvicu. Možno vývoj kómy.

Liečba zahŕňa vyvolanie zvracania, hojný nápoj s aktívnym uhlím (adsorbent) a pikosíranom sodným (laxatívum). Keď dostanete Vysoké číslo liek ukazuje výplach žalúdka, po ktorom nasleduje zavedenie pikosíranu sodného a aktívne uhlie. Začnite s dextrózou čo najskôr, ak je to potrebné, IV tryskové vstrekovanie 50 ml 40% roztoku a následne podávanie infúzie 10 % roztok, s pozorným sledovaním koncentrácie glukózy v krvi. IN ďalšia liečba by mala byť symptomatická.

Pri liečbe hypoglykémie spôsobenej náhodným užitím glimepiridu dojčatami alebo malými deťmi, aby sa predišlo hyperglykémii, má sa monitorovať dávka dextrózy (50 ml 40 % roztoku) a neustále sa má sledovať koncentrácia glukózy v krvi. monitorované.

lieková interakcia

Posilnenie hypoglykemického účinku glimepiridu je možné pri súčasnom použití s ​​inzulínom alebo inými hypoglykemickými liekmi, ACE inhibítory alopurinol, anabolické steroidy a mužské pohlavné hormóny, chloramfenikol, deriváty kumarínu, cyklofosfamid, dizopyramid, fenfluramín, feniramidol, fibráty, fluoxetín, guanetidín, izofosfamidy, inhibítory MAO, mikonazol, PAS, pentoxifylín (s injekciou vo vysokých dávkach), fenylbutazón, azapropazón, oxyfenbutazón, probenecid, chinolóny, salicyláty, sulfinpyrazón, sulfónamidy, tetracyklíny.

Oslabenie hypoglykemického účinku glimepiridu je možné pri súčasnom užívaní s acetazolamidom, barbiturátmi, kortikosteroidmi, diazoxidom, diuretikami, epinefrínom (adrenalínom) a inými sympatomimetikami, glukagónom, laxatívami (po dlhodobé užívanie), kyselina nikotínová (vo vysokých dávkach), estrogény a gestagény, fenotiazín, fenytoín, rifampicín, hormóny štítna žľaza.

Pri súčasnom použití blokátorov histamínových H2 receptorov môžu klonidín a rezerpín zosilniť aj znížiť hypoglykemický účinok glimepiridu.

Na pozadí použitia glimepiridu je možné zvýšenie alebo zníženie účinku derivátov kumarínu.

Etanol môže zvýšiť alebo znížiť hypoglykemický účinok glimepiridu.

Podmienky výdaja z lekární

Liek sa vydáva na lekársky predpis.

Podmienky skladovania

Zoznam B. Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 25 °C. Čas použiteľnosti - 2 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Aplikácia na porušenie funkcie pečene

Kontraindikované pri zlyhaní pečene.

Aplikácia na porušenie funkcie obličiek

Kontraindikované v zlyhanie obličiek(vrátane pacientov na hemodialýze).

špeciálne pokyny

Používajte opatrne u pacientov s komorbidity endokrinný systém ktoré ovplyvňujú metabolizmus uhľohydrátov(vrátane dysfunkcie štítnej žľazy, adenohypofýzovej alebo adrenokortikálnej insuficiencie).

IN stresové situácie(pre traumu, chirurgická intervencia, infekčné choroby sprevádzaná horúčkou), môže byť potrebné dočasný prevod pacient na inzulíne.

Treba mať na pamäti, že symptómy hypoglykémie môžu byť zmiernené alebo môžu úplne chýbať u starších pacientov, pacientov s NKS alebo užívajúcich simultánna liečba betablokátory, klonidín, rezerpín, guanetidín alebo iné sympatolytiká.

Po dosiahnutí kompenzácie cukrovka zvýšená citlivosť na inzulín; v tejto súvislosti môže počas liečby klesnúť potreba glimepiridu. Aby sa zabránilo rozvoju hypoglykémie, je potrebné znížiť dávku alebo glimepirid včas zrušiť. Úprava dávky sa má vykonať aj pri zmene telesnej hmotnosti pacienta alebo pri zmene životného štýlu, alebo keď sa objavia iné faktory, ktoré prispievajú k rozvoju hypo- alebo hyperglykémie.

Pri prechode na glimepirid z iného lieku je potrebné vziať do úvahy stupeň a trvanie účinku predchádzajúceho hypoglykemického činidla. Môže byť potrebné dočasne prerušiť liečbu, aby sa predišlo aditívnemu účinku.

V prvých týždňoch liečby sa môže zvýšiť riziko vzniku hypoglykémie, čo si vyžaduje obzvlášť prísne sledovanie pacienta. Medzi faktory prispievajúce k rozvoju hypoglykémie patria: nepravidelná, podvýživa; zmeny v obvyklej strave; pitie alkoholu, najmä v kombinácii s vynechávaním jedál; zmena obvyklého režimu fyzickej aktivity; súčasné užívanie iných liekov. Hypoglykémia môže byť rýchlo kontrolovaná okamžitým príjmom sacharidov.

Počas obdobia liečby je potrebné pravidelné sledovanie hladín glukózy v krvi a moči, ako aj koncentrácie glykovaného hemoglobínu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Počas obdobia liečby by ste sa mali potenciálne zdržať nebezpečných druhovčinnosti vyžadujúce zvýšená pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Glimepirid (Glimepirid) je najmodernejší zo sulfonylmočovinových liekov. Pri diabetes mellitus zvyšuje uvoľňovanie inzulínu do krvi, znižuje glykémiu. Po prvýkrát bola táto účinná látka použitá spoločnosťou Sanofi v tabletách Amaryl. Teraz sa lieky s týmto zložením vyrábajú po celom svete.

Je dôležité vedieť! Endokrinológmi odporúčaná novinka pre Trvalá kontrola cukrovky! Všetko, čo potrebujete, je každý deň...

Ruský glimepirid je rovnako dobre tolerovaný, účinne znižuje cukor, spôsobuje minimum vedľajších účinkov, ako aj originálne tablety. Recenzie naznačujú vynikajúcu kvalitu a nízku cenu domáce lieky, takže nie je prekvapujúce, že diabetici často uprednostňujú glimepirid pred originálnym Amarilom.

Pre koho je Glimepirid indikovaný?

Liek sa odporúča na normalizáciu glykémie len pri cukrovke 2. typu. Návod na použitie nešpecifikuje, kedy je liečba glimepiridom opodstatnená, pretože výber konkrétneho lieku a jeho dávkovanie je v kompetencii ošetrujúceho lekára. Pokúsme sa zistiť, komu sa ukázal liek Glimepirid.

Cukor pri cukrovke stúpa z dvoch dôvodov: v dôsledku a zníženia uvoľňovania inzulínu z beta buniek umiestnených v pankrease. Inzulínová rezistencia vzniká ešte pred vznikom diabetes mellitus, možno ju zistiť u pacientov s obezitou a. Dôvodom je podvýživa nedostatok záťaže, nadváhu. Tento stav je sprevádzaný zvýšenou produkciou inzulínu, týmto spôsobom sa telo snaží prekonať odpor buniek a vyčistiť krv od nadbytočnej glukózy. V tom čase racionálne zaobchádzanie je zmena životného štýlu na zdravý a vymenovanie metformínu, lieku, ktorý aktívne znižuje inzulínovú rezistenciu.

Čím vyššia je glykémia u pacienta, tým aktívnejšie diabetes mellitus postupuje. K počiatočným porušeniam sa pridáva zníženie sekrécie inzulínu, u pacienta sa znova objaví hyperglykémia. Podľa lekárov sa nedostatok inzulínu zistil takmer u polovice pacientov. V tomto štádiu ochorenia musíte okrem inzulínu predpísať lieky, ktoré stimulujú prácu beta buniek. Najúčinnejšie a cenovo dostupné z nich sú deriváty sulfonylmočoviny, skrátene PSM.

Cukrovka a vysoký krvný tlak budú minulosťou

Cukrovka je príčinou takmer 80 % všetkých mozgových príhod a amputácií. 7 z 10 ľudí zomrie na zablokovanie tepien v srdci alebo mozgu. Takmer vo všetkých prípadoch je to dôvod hrozný koniec jeden - vysoký cukor v krvi.

Zraziť cukor je možné a potrebné, inak sa nedá. To však nelieči samotnú chorobu, ale iba pomáha bojovať proti účinku, a nie proti príčine choroby.

Jediný liek, ktorý sa oficiálne odporúča na liečbu cukrovky a využívajú ho pri svojej práci aj endokrinológovia.

Účinnosť lieku vypočítaná podľa štandardnej metódy (počet získaných celkový počet pacientov v skupine 100 ľudí podstupujúcich liečbu) bol:

• Normalizácia cukru 95%
• Eliminácia žilovej trombózy - 70%
• eliminácia silný tlkot srdca – 90%
• Zbavovať sa vysoký krvný tlak – 92%
• Zvýšte energiu počas dňa, zlepšite spánok v noci - 97%

Výrobcovia niesu obchodná organizácia a financované so štátnou podporou. Preto má teraz možnosť každý obyvateľ.

Odborný názor

Arkadij Alexandrovič

Skúsený endokrinológ

Opýtajte sa odborníka

Glimepirid je najmodernejší a bezpečný liek zo skupiny PSM. Odvoláva sa na poslednej generácie a je odporúčaný na použitie endokrinologickými asociáciami na celom svete.

Na základe vyššie uvedeného zdôrazňujeme indikácie na predpisovanie lieku Glimepirid:

1. Nedostatočná účinnosť stravy, cvičenia a metformínu.
2. Analýzy preukázali nedostatok vlastného inzulínu.

Návod umožňuje použitie lieku Glimepirid s inzulínom a metformínom. Podľa recenzií sa liek dobre kombinuje s glitazónmi, gliptínmi, inkretínovými mimetikami.

Mechanizmus účinku lieku

Uvoľňovanie inzulínu z pankreasu do krvného obehu je možné vďaka špeciálnym kanálom KATP. Sú prítomné v každej živej bunke a zabezpečujú prísun draslíka cez jej membránu. Keď je koncentrácia glukózy v cievach v normálnom rozmedzí, tieto kanály na beta bunkách sú otvorené. Keď glykémia stúpa, uzatvárajú sa, čo spôsobuje prílev vápnika a následne uvoľňovanie inzulínu.

Liečivo Glimepirid a všetky ostatné PSM uzatvárajú draslíkové kanály, čím zvyšujú produkciu a sekréciu inzulínu. Množstvo hormónu uvoľneného do krvi závisí len od dávky glimepiridu a nie od hladiny glukózy.

Počas niekoľkých posledných desaťročí boli vynájdené a testované 3 generácie alebo regenerácie PSM. Aktivita liekov 1. generácie, chlórpropamidu a tolbutamidu, bola silne ovplyvnená inými tabletkami na diabetes, čo často viedlo k nepredvídateľnej závažnej hypoglykémii. S príchodom PSM 2 generácií, glibenklamidu, gliklazidu a glipizidu, bol tento problém vyriešený. S inými látkami interagujú oveľa slabšie ako prvé PSM. Ale tieto lieky majú aj mnohé nevýhody: ak sa naruší strava a cvičenie, spôsobujú hypoglykémiu, vedú k postupnému priberaniu, čo znamená zvýšenú inzulínovú rezistenciu. Podľa niektorých štúdií môže SCI 2. generácie negatívne ovplyvniť činnosť srdca.

Pri vytváraní lieku Glimepirid sa brali do úvahy vyššie uvedené vedľajšie účinky. Novému lieku sa ich podarilo minimalizovať.

Výhoda glimepiridu oproti PSM predchádzajúcich generácií:

1. Riziko hypoglykémie pri jeho užívaní je nižšie. Spojenie lieku s receptormi je menej stabilné ako u jeho skupinových analógov, navyše mechanizmy, ktoré potláčajú syntézu inzulínu pri nízkej hladine glukózy, sú v tele čiastočne zachované. Pri športovaní nedostatok sacharidov v jedle spôsobuje glimepirid miernejšiu hypoglykémiu ako iné SSM. Pozorovania ukazujú, že cukor pri užívaní tabliet glimepiridu klesne pod normu u 0,3 % diabetikov.
2. Žiadny vplyv na hmotnosť. Nadbytok inzulínu v krvi bráni odbúravaniu tukov, časté hypoglykémie prispievajú k zvýšeniu chuti do jedla a celkovému kalorickému príjmu. Glimepirid je v tomto ohľade bezpečný. Podľa pacientov nespôsobuje priberanie a pri obezite dokonca prispieva k chudnutiu.
3. Nízke riziko kardiovaskulárnych ochorení. PSM sú schopné interagovať s kanálmi KATP umiestnenými nielen v pankrease, ale aj v stenách krvných ciev, čím sa zvyšuje riziko ich patológie. Liek Glimepirid účinkuje iba v pankrease, preto je povolený pre diabetikov s ochorením srdca.
4. Pokyny odrážajú schopnosť Glimepiridu znížiť inzulínovú rezistenciu, zvýšiť syntézu glykogénu, blokovať tvorbu glukózy. Tento účinok je oveľa menej výrazný ako účinok metformínu, ale lepší ako účinok iných PSM.
5. Liečivo pôsobí rýchlejšie ako analógy, výber dávky a dosiahnutie kompenzácie diabetes mellitus trvá menej času.
6. Tablety glimepiridu stimulujú obe fázy sekrécie inzulínu, čím rýchlejšie znižujú glykémiu po jedle. Staré drogy fungujú hlavne v 2. fáze.

Dávkovanie

Všeobecne akceptované dávky Glimepiridu, ktoré výrobcovia dodržiavajú, sú 1, 2, 3, 4 mg účinnej látky na tabletu. Zdvihnúť správne množstvo liek môže byť vysoká presnosť, v prípade potreby možno dávku jednoducho zmeniť. Spravidla je tableta vybavená rizikom, ktoré vám umožňuje rozdeliť ju na polovicu.

Hypoglykemický účinok lieku sa zvyšuje súčasne so zvyšujúcimi sa dávkami od 1 do 8 mg. Podľa recenzií diabetikov väčšine na kompenzáciu cukrovky stačí 4 mg alebo menej glimepiridu. Veľké dávky možné u pacientov s ťažkou inzulínovou rezistenciou. Mali by sa postupne znižovať, keď sa stav stabilizuje – zlepšenie citlivosti na inzulín, chudnutie, zmena životného štýlu.

Očakávaný pokles glykémie (priemerné hodnoty podľa štúdie):

Informácie z pokynov o postupnosti výberu požadovanej dávky:

1. Počiatočná dávka - 1 mg. Zvyčajne postačuje pre diabetikov s mierne zvýšenou glukózou, ako aj pre pacientov s renálnou insuficienciou. Ochorenie pečene neovplyvňuje veľkosť dávky.
2. Počet tabliet sa zvyšuje až do ciele Sahara. Aby sa predišlo hypoglykémii, dávka sa zvyšuje postupne v intervaloch 2 týždňov. V tomto čase sú potrebné častejšie merania glykémie ako zvyčajne.
3. Schéma rastu dávky: do 4 mg, pridajte 1 mg, po - 2 mg každý. Hneď ako glukóza dosiahne normu, prestaňte zvyšovať počet tabliet.
4. V konečnom dôsledku prípustná dávka- 8 mg, je rozdelená do niekoľkých dávok: 2 až 4 mg alebo 3; 3 a 2 mg.

Podrobný návod na použitie

Maximálny účinok lieku nastáva približne 2 hodiny po jeho podaní. V tomto čase môže glykémia mierne klesnúť. Podľa toho, ak pijete Glimepirid raz denne, bude jeden taký vrchol, ak dávku vydelíte 2-krát, budú dva vrcholy, ale miernejšie. Keď poznáte túto vlastnosť lieku, môžete si vybrať čas prijatia. Je žiaduce, aby vrchol účinku nastal v čase po úplnom jedle obsahujúcom a nezhodoval sa s plánovanou fyzickou aktivitou.

Riziko hypoglykémie sa zvyšuje pri nepravidelnej alebo podvýžive, vysoká aktivita s nedostatočným príjmom sacharidov, vážnych chorôb, endokrinné poruchy, niektoré lieky.

Lieková interakcia podľa pokynov:

Smer pôsobenia	Zoznam liekov
Zvýšte účinok tabliet, zvýšte riziko hypoglykémie.	Inzulín, antidiabetické tablety. Steroidy, testosterón, niektoré antibiotiká (levomycetín, tetracyklín), streptocid, fluoxetín. Protinádorové, antiarytmické, hypotenzívne, antimykotiká, fibráty, antikoagulanciá.
Na oslabenie hypoglykemického účinku je potrebné dočasné zvýšenie dávky glimepiridu.	Diuretiká, glukokortikoidy, adrenomimetiká, estrogény, trijódtyronín, tyroxín. veľké dávky vitamínu B3, dlhá liečba laxatíva.
Oslabiť príznaky hypoglykémie, čo sťažuje jej včasné rozpoznanie.	Klonidín, sympatolytiká (rezerpín, oktadin).

Údaje o kompatibilite s alkoholom z pokynov pre Glimepirid: alkoholické nápoje zvyšujú riziko vedľajších účinkov lieku, nepredvídateľne ovplyvňujú hladinu cukru v krvi. Podľa recenzií počas sviatku glukóza zvyčajne stúpa, ale v noci prudko klesá až do ťažkej hypoglykémie. Pravidelné pitie veľmi zhoršuje kompenzáciu diabetes mellitus bez ohľadu na to, aká liečba je predpísaná.

Zvláštnosti prijímania deťmi a tehotnými ženami

Keď sa glimepirid používa počas tehotenstva, prechádza do krvi plodu a môže spôsobiť hypoglykémiu. Látka tiež preniká materské mlieko a odtiaľ do tráviaci trakt dieťa. Počas tehotenstva a dojčenia je užívanie glimepiridu prísne zakázané. FDA (American Drug Administration) zaraďuje glimepirid do triedy C. To znamená, že štúdie na zvieratách ukázali, že táto látka má negatívny vplyv k ovociu.

Glimepirid sa nepredpisuje deťom, aj keď majú diagnostikovanú cukrovku 2. typu. Liek neprešiel potrebnými testami, jeho účinok na rastúci organizmus nebol skúmaný.

Zoznam vedľajších účinkov

najvážnejšie nežiaduci účinok Liečivo glimepirid je hypoglykemické. Podľa štúdií je jeho riziko výrazne menšie ako u najsilnejšieho PSM – glibenklamidu. Poklesy cukru, ktoré viedli k hospitalizácii a vyžadovali si intravenózne kvapkanie glukózy u pacientov liečených glimepiridom, boli 0,86 na 1 000 osoborokov. V porovnaní s glibenklamidom je toto číslo 6,5-krát nižšie. Nepochybnou výhodou lieku je viac nízke nebezpečenstvo hypoglykémia pri aktívnom alebo dlhotrvajúcom športe.

Iné dôležité vedľajšie účinky Návod na použitie glimepiridu:

Oblasť porušenia	Popis	Frekvencia
Imunitný systém	Alergické reakcie. Môžu sa vyskytnúť nielen na glimepiride, ale aj na iných zložkách lieku. V tomto prípade môže pomôcť nahradenie lieku analógom od iného výrobcu. Závažné alergie vyžadujúce okamžité prerušenie liečby sú veľmi zriedkavé.	< 0,1%
gastrointestinálny trakt	Ťažkosť, pocit plnosti, bolesť brucha. Hnačka, nevoľnosť.	< 0,1%
Krv	Znížený počet krvných doštičiek. Existujú údaje o ojedinelý prípadťažká trombocytopénia.	< 0,1%
	Zníženie počtu leukocytov, erytrocytov. Hyponatriémia.	jednotlivé prípady
Pečeň	Zvýšené pečeňové enzýmy v krvi, hepatitída. Patológie sa môžu vyvinúť až do zlyhania pečene, takže ich vzhľad si vyžaduje prerušenie užívania lieku. Po zrušení porušenia postupne miznú.	jednotlivé prípady
Kožené	Fotosenzibilizácia - zvýšenie citlivosti na slnečné svetlo.	jednotlivé prípady
orgány zraku	Na začiatku liečby alebo so zvýšením dávky sú možné prechodné poruchy videnia. Nazývajú sa prudký pokles cukor a prejdú samé, keď sa oči prispôsobia novým podmienkam.	neurčené

Existuje aj správa o možnosti narušenej sekrécie antidiuretického hormónu. Tento vedľajší účinok sa stále testuje, preto nebol zahrnutý v návode.

Môže dôjsť k predávkovaniu

Bez ohľadu na to, aké moderné a mäkká droga nebol glimepirid, stále zostáva derivátom sulfonylmočoviny, čo znamená, že jeho predávkovanie vedie k hypoglykémii. Tento vedľajší účinok je súčasťou samotného mechanizmu lieku, dá sa mu vyhnúť iba starostlivým dodržiavaním dávkovania.

Pravidlo na prevenciu hypoglykémie z návodu na použitie: ak sa vynechala tableta glimepiridu alebo nie je isté, že liek bol vypitý, dávka sa pri ďalšej dávke nemá zvyšovať, aj keď sa hladina cukru v krvi zvýšila.

Hypoglykémia sa dá zastaviť glukózou – sladkým džúsom, čajom alebo cukrom. Netreba čakať charakteristické príznaky dostatok glykemických údajov. Keďže liek účinkuje takmer deň, cukor obnovený do normálu sa môže stále opakovane znižovať na nebezpečné čísla. Celý ten čas si treba sledovať glykémiu, nenechať diabetika samého.

Ťažké jednorazové predávkovanie, dlhodobé užívanie nadmerné dávky glimepiridu sú život ohrozujúce. Pacient s diabetes mellitus môže stratiť vedomie, neurologické poruchy, . V závažných prípadoch môžu opakované kvapky cukru trvať niekoľko dní.

Liečba predávkovania - výplach žalúdka, absorbenty, obnovenie normoglykémie injekciou glukózy do žily.

Kontraindikácie na použitie

V niektorých prípadoch môže byť užívanie lieku Glimepirid zdraviu škodlivé:

Doktor lekárske vedy, vedúca Ústavu diabetológie - Tatyana Yakovleva

Diabetes sa zaoberám mnoho rokov. Je to desivé, keď toľko ľudí zomiera a ešte viac sa stane invalidom kvôli cukrovke.

Ponáhľam sa oznámiť dobrú správu - Endokrinologické vedecké stred RAMS podarilo vyvinúť liek, ktorý úplne vylieči diabetes mellitus. Zapnuté tento moment efektívnosť tento liek blížiace sa k 98 %.

Ďalšia dobrá správa: Ministerstvo zdravotníctva dosiahlo prijatie, čo kompenzuje vysoké náklady na liek. V Rusku diabetici do 6. marca (vrátane) môže to dostať - Len za 147 rubľov!

• GV, detstva;
• tehotenstvo,;
• so závažnými formami zlyhania pečene alebo obličiek. Použitie tabliet glimepiridu u dialyzovaných pacientov sa neskúmalo;
• potvrdená cukrovka 1. typu. Ak sú diagnostikované prechodné typy cukrovky ( , ), je možné vymenovanie lieku Glimepirid;
• akútne komplikácie cukrovka. Pred užitím sa musí upraviť hypoglykémia ďalšia pilulka. So všetkými a predovšetkým sa rušia akékoľvek tabletové prípravky;
• ak je diabetik alergický na niektorú zo zložiek tablety, pri ďalšom používaní sú možné anafylaktické reakcie;
• vzhľadom na to, že tablety obsahujú laktózu, pacienti by ich nemali užívať dedičné poruchy jeho asimiláciu.

Pokyn odporúča venovať osobitnú pozornosť na začiatku liečby glimepiridom, vo fáze výberu dávky, pri zmene stravy alebo životného štýlu. Hyperglykémia môže byť výsledkom zranenia, infekcie a zápalové ochorenia najmä tie, ktoré sú sprevádzané horúčkou. V období zotavenia je naopak možná hypoglykémia.

Choroby trávenia môžu zmeniť účinok tabliet, ak sú narušené absorpčné procesy. Dedičný deficit glukózo-6-fosfátdehydrogenázy môže byť zhoršený použitím glimepiridu.

Analógy glimepiridu

Dostupné analógy v Rusku, registrované v registri liekov:

Skupina	názov	Výrobca	Krajina pôvodu
Kompletné analógy, účinnou látkou je iba glimepirid.	Amaril	Sanofi	Nemecko
	Glimepirid	Rapharma, Atol, Pharmproject, Vertex, Pharmstandard.	Rusko
	Instolith	Farmasyntéza
	Glimepirid Canon	Canonpharma
	diameris	Akrikhin
	Glyme	Skupina Actavis	Island
	Glimepirid-Teva	Pliva	Chorvátsko
	Glemaz	Kimika Montpellierová	Argentína
	Glemauno	Wockhard	India
	Meglimide	Krka	Slovinsko
	Glumedex	Shin Pung Pharma	Kórea
čiastočné analógy, kombinované prípravky obsahujúce glimepirid.	Avandaglim (s rosiglitazónom)	GlaxoSmithKline	Rusko
	Amaryl M (s metformínom)	Sanofi	Francúzsko

Podľa diabetikov, kvalitné analógy Amaryl sú Glimepirid-Teva a Glimepirid domácej výroby. Ostatné generiká v lekárňach sú dosť zriedkavé.

Glimepirid alebo Diabeton - čo je lepšie

Liečivo je gliklazid, PSM 2 generácie. Tableta má špeciálnu štruktúru, ktorá poskytuje postupný tok lieku do krvi. Z tohto dôvodu je u Diabeton MB menej pravdepodobné, že spôsobí hypoglykémiu ako konvenčný gliklazid. Zo všetkých dostupných PSM sú to práve modifikovaný gliklazid a glimepirid, ktoré endokrinológovia odporúčajú ako najbezpečnejšie. Majú podobný hypoglykemický účinok pri porovnateľných dávkach (1-6 mg pre glimepirid, 30-120 mg pre gliklazid). Frekvencia hypoglykémie u týchto liekov je tiež blízka.

Medzi Diabetonom a Glimepiridom je len málo rozdielov. Najdôležitejšie sú:

1. Glimepirid má nižší pomer vzostup/pokles glukózy 0,03. V Diabetone je toto číslo 0,07. Vzhľadom na to, že pri užívaní tabliet Glimepiridu sa produkuje menej inzulínu, u diabetikov sa uľahčuje chudnutie, znižuje sa inzulínová rezistencia a beta bunky fungujú dlhšie.
2. Existujú dôkazy zo štúdií, ktoré preukázali zlepšenie stavu pacientov s patológiami kardiovaskulárneho systému po prechode z Diabetonu na Glimepirid.
3. Pacienti užívajúci metformín s glimepiridom majú o niečo nižšiu mortalitu ako diabetici liečení gliklazidom + metformínom.

Glimepirid alebo Amaryl - čo je lepšie

- Toto originálny liek, vyrába jeden z lídrov na trhu antidiabetík, koncern Sanofi. Všetky vyššie uvedené štúdie sa uskutočnili za účasti tohto lieku.

Prípravky glimepiridu vyrábajú aj piati pod rovnakými obchodnými názvami Ruské spoločnosti. Sú to generiká alebo analógy, ktoré majú rovnaké alebo veľmi blízke zloženie. Všetky sú lacnejšie ako Amaryl. Rozdiel v cene je spôsobený tým, že tieto lieky neprešli všetkými testami, ktoré sú potrebné na registráciu nového lieku. Postup pri generikách je zjednodušený, stačí, aby výrobca potvrdil biologickú rovnocennosť jeho tabliet s originálnym Amarilom. Stupeň čistenia, Pomocné látky, tvar tablety sa môže líšiť.

Napriek tomu, že recenzie na Amaryl a ruský glimepirid sú prakticky rovnaké, existujú diabetici, ktorí uprednostňujú iba originálne lieky. Ak existuje podozrenie, že generikum môže pôsobiť horšie, je lepšie kúpiť Amaryl, pretože dôvera v predpísanú liečbu je veľmi dôležitá. Placebo efekt ovplyvňuje každého z nás a má priamy vplyv na to, ako sa cítime.

Náklady a skladovanie

Cena balenia Glimepiridu, dávka 4 mg:

ochranná známka	Výrobca	priemerná cena, trieť.
Amaril	Sanofi	1284 (3050 rubľov za balenie 90 kusov)
Glimepirid	Vertex	276
	Ozón	187
	Pharmstandard	316
	Pharmproject	184
Glimepirid Canon	Canonpharma	250
diameris	Akrikhin	366

Najlacnejšie analógy vyrábajú Samara Ozone a Pharmproekt z Petrohradu. Oba podniky nakupujú farmaceutické látky od indických farmaceutických spoločností.

Dátum vypršania platnosti rôznych výrobcov iný a je 2 alebo 3 roky. Požiadavky na skladovaciu teplotu sú rovnaké – nie vyššie ako 25 stupňov.

V tomto článku si môžete prečítať návod na použitie liek Glimepirid. Prezentované sú recenzie návštevníkov stránky – spotrebiteľov tento liek, ako aj názory lekárskych špecialistov na používanie glimepiridu v ich praxi. Žiadame vás, aby ste aktívne pridali svoje recenzie o lieku: liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, možno ich výrobca neuvádza v anotácii. Analógy glimepiridu, ak sú dostupné štruktúrne analógy. Používa sa na liečbu diabetes mellitus 2. typu nezávislého od inzulínu a na zníženie hladiny cukru v krvi u dospelých, detí a tehotenstva a laktácie. Zloženie lieku.

Glimepirid- perorálne hypoglykemické činidlo, derivát sulfonylmočoviny. Stimuluje sekréciu inzulínu beta bunkami pankreasu, zvyšuje uvoľňovanie inzulínu. Zvyšuje citlivosť periférnych tkanív na inzulín.

Zlúčenina

Glimepirid + pomocné látky.

Glimepirid + Metformín + pomocné látky (Amaryl M).

Farmakokinetika

Jedenie výrazne neovplyvňuje vstrebávanie. Väzba na plazmatické bielkoviny je viac ako 99%. podlieha metabolizmu. Zdá sa, že hydroxylované a karboxylované metabolity glimepiridu vznikajú v dôsledku metabolizmu v pečeni a nachádzajú sa v moči a stolici. Po jednorazovej perorálnej dávke rádioaktívne značeného glimepiridu sa 58 % rádioaktivity našlo v moči a 35 % v stolici. V moči sa nezistila žiadna nezmenená účinná látka.

Indikácie

• diabetes mellitus 2. typu (inzulín-nezávislý) v prípade zlyhania diétnej terapie a fyzickej aktivity.

Uvoľňovacie formuláre

Tablety 1 mg, 2 mg, 3 mg a 4 mg.

Návod na použitie a dávkovanie

Počiatočná a udržiavacia dávka sa nastavuje individuálne na základe výsledkov pravidelného monitorovania hladín glukózy v krvi a moči.

Počiatočná dávka je 1 mg 1-krát denne. V prípade potreby je možné dennú dávku postupne zvyšovať (o 1 mg za 1-2 týždne) až na 4-6 mg.

Maximálna dávka je 8 mg denne.

Vedľajší účinok

• hypoglykémia;
• hyponatriémia;
• nevoľnosť, vracanie;
• pocit nepohodlia v epigastriu;
• bolesť brucha;
• hnačka;
• zvýšená aktivita pečeňových transamináz;
• cholestáza;
• žltačka;
• hepatitída (až do rozvoja zlyhania pečene);
• trombocytopénia, leukopénia, erytropénia, granulocytopénia, agranulocytóza, pancytopénia, hemolytická anémia;
• prechodné poškodenie zraku;
• žihľavka;
• kožná vyrážka;
• pokles krvného tlaku;
• anafylaktický šok;
• alergická vaskulitída;
• fotosenzitivitu.

Kontraindikácie

• diabetes mellitus 1. typu (závislý od inzulínu);
• ketoacidóza;
• prekoma, kóma;
• zlyhanie pečene;
• zlyhanie obličiek (vrátane pacientov na hemodialýze);
• tehotenstvo;
• laktácia;
• precitlivenosť na glimepirid, iné deriváty sulfonylmočoviny a sulfónamidy.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Glimepirid je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva. V prípade plánovaného tehotenstva alebo keď dôjde k otehotneniu, žena má prejsť na inzulín.

Počas laktácie by sa žena mala preniesť na inzulín.

V experimentálnych štúdiách sa zistilo, že glimepirid sa vylučuje do materského mlieka.

Použitie u detí

Neoznačené.

špeciálne pokyny

Používajte opatrne u pacientov so sprievodnými ochoreniami endokrinného systému, ktoré ovplyvňujú metabolizmus uhľohydrátov (vrátane dysfunkcie štítnej žľazy, adenohypofýzovej alebo adrenokortikálnej insuficiencie).

V stresových situáciách (s traumou, chirurgickým zákrokom, infekčnými ochoreniami sprevádzanými horúčkou) môže byť potrebné dočasne previesť pacienta na inzulín.

Treba mať na pamäti, že u starších pacientov, pacientov s NCD alebo súbežne liečených betablokátormi, klonidínom, rezerpínom, guanetidínom alebo inými sympatolytikami môžu byť symptómy hypoglykémie vyhladené alebo úplne chýbať.

Pri dosiahnutí kompenzácie diabetes mellitus sa zvyšuje citlivosť na inzulín; v tejto súvislosti môže počas liečby klesnúť potreba glimepiridu. Aby sa zabránilo rozvoju hypoglykémie, je potrebné znížiť dávku alebo glimepirid včas zrušiť. Úprava dávky sa má vykonať aj pri zmene telesnej hmotnosti pacienta alebo pri zmene životného štýlu, alebo keď sa objavia iné faktory, ktoré prispievajú k rozvoju hypo- alebo hyperglykémie.

Pri prechode na glimepirid z iného lieku je potrebné vziať do úvahy stupeň a trvanie účinku predchádzajúceho hypoglykemického činidla. Môže byť potrebné dočasne prerušiť liečbu, aby sa predišlo aditívnemu účinku.

V prvých týždňoch liečby sa môže zvýšiť riziko vzniku hypoglykémie, čo si vyžaduje obzvlášť prísne sledovanie pacienta. Medzi faktory prispievajúce k rozvoju hypoglykémie patria: nepravidelná, podvýživa; zmeny v obvyklej strave; pitie alkoholu, najmä v kombinácii s vynechávaním jedál; zmena obvyklého režimu fyzickej aktivity; súčasné užívanie iných liekov. Hypoglykémia môže byť rýchlo kontrolovaná okamžitým príjmom sacharidov.

Počas obdobia liečby je potrebné pravidelné sledovanie hladín glukózy v krvi a moči, ako aj koncentrácie glykovaného hemoglobínu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Počas obdobia liečby by ste sa mali zdržať vykonávania potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií.

lieková interakcia

Zvýšenie hypoglykemického účinku glimepiridu je možné pri súčasnom užívaní s inzulínom alebo inými hypoglykemickými liekmi, ACE inhibítormi, alopurinolom, anabolickými steroidmi a mužskými pohlavnými hormónmi, chloramfenikolom, derivátmi kumarínu, cyklofosfamidom, disopyramidom, fenfluramínom, feniramidolom, fibrátmi, fibrátmi , ofosfamidy, inhibítory MAO, mikonazol, PAS, pentoxifylín (pri injekčnom podávaní vo vysokých dávkach), fenylbutazón, azapropazón, oxyfenbutazón, probenecid, chinolóny, salicyláty, sulfinpyrazón, sulfónamidy, tetracyklíny.

Oslabenie hypoglykemického účinku glimepiridu je možné pri súčasnom užívaní s acetazolamidom, barbiturátmi, kortikosteroidmi, diazoxidom, diuretikami, epinefrínom (adrenalínom) a inými sympatomimetikami, glukagónom, laxatívami (po dlhšom užívaní), kyselinou nikotínovou (vo vysokých dávkach) gestagény, fenotiazín, fenytoín, rifampicín, hormóny štítnej žľazy.

Pri súčasnom použití blokátorov histamínových H2 receptorov môžu klonidín a rezerpín zosilniť aj znížiť hypoglykemický účinok glimepiridu.

Na pozadí použitia glimepiridu je možné zvýšenie alebo zníženie účinku derivátov kumarínu.

Etanol (alkohol) môže zvýšiť alebo znížiť hypoglykemický účinok glimepiridu.

Analógy lieku Glimepirid

Štrukturálne analógy účinnej látky:

• amaryl;
• Glyme;
• Glemaz;
• Glemauno;
• Glimepirid Canon;
• Glimepirid Teva;
• Glumedex;
• diamerid;
• Meglimide.

Analógy pre terapeutický účinok(Prostriedky na liečbu diabetes mellitus 2. typu nezávislého od inzulínu):

• Avandamet;
• Actrapid;
• Amalvia;
• Amaryl M;
• Anvist;
• antidiab;
• Bahomet;
• Berlinsulin;
• Betanaz;
• biosulin R;
• Victoza;
• Vipidia;
• Galvus;
• Galvus Met;
• genzulín;
• glybamid;
• Glibenez;
• Glibenez retard;
• glibenklamid;
• Glibomet;
• Glimecomb;
• Glitizol;
• gliformín;
• Glucophage;
• Glucophage Long;
• depotný inzulín C;
• diabeton;
• Diabeton MV;
• Dibikor;
• izofánový inzulín ChM;
• Invokana;
• inzulín C;
• Xenical;
• Listat;
• maninil;
• metfogamma;
• metformín;
• Mixtard;
• Monotard;
• NovoMix;
• NovoNorm;
• Onglise;
• penzulín;
• Protafan;
• reduxín Met;
• Siofor;
• Trikor;
• ultratard;
• formetín;
• Formin Pliva;
• chlórpropamid;
• Humalog;
• humulín;
• euglukon;
• Januvia.

Ak neexistujú analógy liečiva pre účinnú látku, môžete sledovať nižšie uvedené odkazy na choroby, s ktorými príslušný liek pomáha, a pozrieť si dostupné analógy pre terapeutický účinok.

Glimepirid je hypoglykemický liek používaný na liečbu cukrovky 2 špecifická diéta A fyzické cvičenie nedať pozitívny výsledok. Hlavná účinná látka Glimepirid je chemický derivát sulfonylmočoviny. Keď sa dostane do tela pacienta, ovplyvňuje bunkové štruktúry pankreasu, čím stimuluje produkciu inzulínu. Okrem toho užívanie lieku výrazne zvyšuje citlivosť tkanív Ľudské telo Komu zvýšený počet inzulín.

1. Farmakologické pôsobenie

Skupina liekov:

Perorálny hypoglykemický liek.

Terapeutické účinky glimepiridu:

• hypoglykemický;
• Extrapankreatické;
• Antiaterogénne;
• Protidoštičkové;
• Antioxidant.

2. indikácie na použitie

Droga sa používa na:

• Liečba diabetes mellitus nezávislého od inzulínu v kombinácii s inzulínom alebo metformínom, ako aj monoterapia.

• 1 mg 1-krát denne s postupným zvyšovaním dávky na 6 mg 1-krát denne.

• Nastavuje ošetrujúci lekár.

Vlastnosti aplikácie:

• Tablety sa užívajú celé, bez žuvania a zapíjajú sa 1 pohárom teplej prevarenej vody;
• Podľa pokynov sa dávka vyberá individuálne pre každého pacienta a závisí od počiatočného obsahu glukózy v krvi;
• Po užití lieku musíte jesť.

4. Vedľajšie účinky

Nervový systém:

Poruchy spánku, únava, úzkosť, strata alebo zmätenosť vedomia, poruchy zmyslov, porucha koordinácie, bezmocnosť, strata sebakontroly, bolesti hlavy, ospalosť, agresivita, poruchy reči, zmeny koncentrácie a rýchlosti psychomotorických reakcií, závraty, depresia afázia, paréza, cerebrálne kŕče, kóma;

Dýchací systém:

plytké dýchanie;

Kardiovaskulárny systém:

Porušenia tep srdca bradykardia;

Zažívacie ústrojenstvo:

Nepríjemné pocity v žalúdku, bolesti brucha, zvýšené hladiny pečeňových enzýmov, nevoľnosť, vracanie, hlad, cholestáza, zlyhanie pečene;

Imunitný systém:

Kožná vyrážka, svrbenie, alergická vaskulitída;

Krvný systém:

Zníženie počtu leukocytov, krvných doštičiek, erytrocytov, granulocytov, aplastická alebo pancytopénia;

Zmyslové orgány:

poruchy videnia;

Kožné lézie:

fotosenzitivita;

Výmenné procesy:

Hyponatriémia.

5. Kontraindikácie

6. Počas tehotenstva a laktácie

Liek by mali užívať tehotné ženy a dojčiace matky kontraindikované.

7. Interakcia s inými liekmi

Súčasné užívanie glimepiridu s:

• Inzulín, alopurinol, mužské pohlavné hormóny, deriváty kumarínu, fenfluramín, fibráty, inhibítory MAO, pentoxifylín, azapropazón, chinolóny, oxyfenbutazón, sulfínpyrazón, dlhodobo pôsobiace sulfónamidy, tro-, cyklopre- a izofosfamid, iné antihyperglykemické inhibítory, angiotenzínový faktor anabolické steroidy, chloramfenikol, fluoxetín, feniramidol, guanetidín, mikonazol, fenylbutazón, probenecid, salicyláty, tetracyklíny alebo tritokvalín: zvýšený hypoglykemický účinok glimepiridu;
• Adrenalín, epinefrín, acetazolamid, glukagón, barbituráty, laxatíva, laxatíva, Kyselina nikotínová V veľké dávky ah, fenotiazín, gestagény a estrogény, hormóny štítnej žľazy, sympatomimetiká, glukokortikosteroidy, diazoxid, saluretiká, tiazidové diuretiká, fenytoín, rifampicín, chlórpromazín alebo soli lítia: zníženie hypoglykemického účinku glimepiridu.

8. Predávkovanie

Symptómy:

Nervový systém:

Závraty, bolesti hlavy, agresivita, paréza, porucha citlivosti, úzkosť, apatia, ospalosť, úzkosť, porucha koncentrácie, zmätenosť, depresia, kŕče centrálneho pôvodu;

Kardiovaskulárny systém:

Zvýšený krvný tlak, bolesť v srdci, búšenie srdca, arytmia;

Zažívacie ústrojenstvo:

Zvracanie, prudký nárast chuti do jedla, nevoľnosť;

Výmenné procesy:

Zvýšené potenie.

Špecifické antidotum: údaje nie sú k dispozícii.

Liečba predávkovania glimepiridom:

• Príjem sladkého jedla;
• Odstránenie dehydratácie;
• Symptomatická liečba s neustálym monitorovaním hladiny glukózy v krvi.

Hemodialýza: žiadne údaje.

9. Formulár na uvoľnenie

• Tablety, 1, 2, 3, 4 alebo 6 mg - 10, 30, 60, 90, 100 alebo 120 ks.

10. Podmienky skladovania

• Suché tmavé miesto bez prístupu detí a cudzích ľudí.

Nemalo by presiahnuť 25 stupňov.

Nie dlhšie ako 3 roky.

11. Zloženie

1 tableta:

• glimepirid - 1, 2, 3, 4 alebo 6 mg;
  Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ karboxymetylškrobu, povidón, polysorbát, magnéziumstearát

12. Podmienky výdaja z lekární

Liečivo sa uvoľňuje podľa predpisu ošetrujúceho lekára.

Našli ste chybu? Vyberte ho a stlačte Ctrl + Enter

*Pokyn pre lekárske využitie ku Glimepiridu vychádza vo voľnom preklade. EXISTUJÚ KONTRAINDIKÁCIE. PRED POUŽITÍM JE NUTNÉ KONZULTOVAŤ S ODBORNÍKOM

Glimepirid- antidiabetikum, hypoglykemický liek.
Glimepirid je hypoglykemická látka, ktorá je aktívna v perorálny príjem, ktorá patrí do skupiny sulfonylmočoviny. Môže sa použiť pri diabetes mellitus nezávislom od inzulínu.
Glimepirid účinkuje predovšetkým stimuláciou uvoľňovania inzulínu z beta buniek pankreasu.
Rovnako ako v prípade iných sulfonylmočovinových liečiv je tento účinok založený na zvýšení citlivosti pankreatických buniek na fyziologickú stimuláciu glukózou. Okrem toho má glimepirid výrazný postpankreatický účinok, ktorý je charakteristický aj pre iné deriváty sulfonylmočoviny.
Sulfonylmočoviny regulujú sekréciu inzulínu uzavretím ATP-dependentného draslíkového kanála umiestneného v membráne beta buniek pankreasu. Uzavretie draslíkového kanála spôsobí depolarizáciu beta buniek a v dôsledku toho otvorenie vápnikových kanálov vedie k zvýšeniu prítoku vápnika do bunky, čo následne vedie k uvoľňovaniu inzulínu exocytózou.
Glimepirid s vysoká rýchlosť substitúcia sa viaže na membránový proteín beta-buniek spojený s ATP-dependentným draslíkovým kanálom, ale umiestnenie jeho väzbového miesta sa líši od obvyklé miesto viazanie sulfonylmočovinových liečiv.
Post-pankreatická aktivita
Medzi postpankreatické účinky patrí napríklad zlepšená citlivosť periférnych tkanív na inzulín a znížená utilizácia inzulínu pečeňou. Využitie glukózy v krvi periférne tkanivá(sval a tuk) sa vyskytuje pomocou špeciálnych transportné proteíny nachádza sa v bunková membrána. Rýchlosť transportu glukózy do týchto tkanív je obmedzená krokom využitia glukózy. Glimepirid veľmi rýchlo zvyšuje počet aktívnych molekúl, ktoré transportujú glukózu plazmatické membrány bunky svalového a tukového tkaniva, čo vedie k stimulácii vychytávania glukózy.
Glimepirid zvyšuje aktivitu fosfolipázy C špecifickej pre glykozylfosfatidylinozitol, s ktorou je možné korelovať lipogenézu a glykogenézu vyvolanú liekom v izolovaných svalových a tukových bunkách.
Glimepirid inhibuje produkciu glukózy v pečeni zvýšením intracelulárnych koncentrácií fruktóza-2,6-bisfosfátu, čo následne inhibuje glukoneogenézu.
Farmakokinetika
Absorpcia: po podaní má glimepirid 100 % biologickú dostupnosť. Jedenie nemá výrazný vplyv na vstrebávanie, ale len mierne spomaľuje rýchlosť vstrebávania. Maximálna koncentrácia v krvnom sére (Cmax) sa dosiahne 2,5 hodiny po užití lieku (priemer je 0,3 μg / ml pri užívaní viacnásobnej dennej dávky 4 mg). Existuje lineárny vzťah medzi dávkou a Cmax, ako aj dávkou a AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času).
Distribúcia Glimepirid má veľmi nízky distribučný objem (asi 8,8 l), ktorý sa približne rovná distribučnému objemu albumínu, vysoký stupeň väzby na plazmatické bielkoviny (viac ako 99 %) a nízky klírens (asi 48 ml/min. ).
U zvierat glimepirid prechádza do materského mlieka. Glimepirid prechádza placentou. Prienik cez hematoencefalickú bariéru je nízky.
Metabolizmus a eliminácia: Priemerný polčas primárnej eliminácie pri plazmatických koncentráciách zodpovedajúcich viacnásobným dávkovacím režimom je približne 5 až 8:00. Po užití veľkých dávok sa pozorovalo mierne zvýšenie polčasu.
Po jednorazovej dávke glimepiridu zn rádioaktívny izotop 58 % rádioaktívneho materiálu bolo v moči a 35 % vo výkaloch. Zmenená látka v moči sa neprejavila. V moči a stolici sa nachádzajú dva metabolity, ktoré sa s najväčšou pravdepodobnosťou tvoria ako výsledok metabolizmu v pečeni (hlavný enzým je CYP2C9), z ktorých jeden sú hydroxyderiváty a druhý je karboxypoid. Po podaní glimepiridu sa terminálne polčasy eliminácie týchto metabolitov pohybovali od 3 do 6 a od 5 do 6 hodín.
Porovnanie farmakokinetiky po jednorazovej dávke a viacnásobných dávkach lieku jedenkrát denne neodhalilo významné rozdiely. Interindividuálna variabilita bola veľmi nízka. Kumulácia, ktorá mala dôležitosti, nebol dodržaný.

Indikácie na použitie:
Droga Glimepirid používa sa na liečbu diabetes mellitus typu II nezávislého od inzulínu, keď hladinu cukru v krvi nemožno primerane udržať samotnou diétou, cvičenie a chudnutie.

Spôsob aplikácie:
Úspešná liečba cukrovky závisí od pacientov, ktorí dodržiavajú vhodnú diétu, pravidelnú fyzická aktivita a nepretržité monitorovanie hladín glukózy v krvi a moči. Nedodržiavanie diéty pacienta sa nedá kompenzovať užívaním tabletiek alebo inzulínu.
Droga Glimepirid používané dospelými.
Dávkovanie závisí od výsledkov testov glukózy v krvi a moči. Počiatočná dávka je 1 mg glimepiridu denne. Ak sa takouto dávkou dosiahne kontrola ochorenia, má sa použiť na udržiavaciu liečbu.
Ak kontrola glykémie nie je optimálna, dávka sa má postupne zvyšovať na 2, 3 alebo 4 mg glimepiridu denne (v intervaloch 1-2 týždňov).
Dávky nad 4 mg denne najlepšie skóre len v určitých prípadoch. Maximálna odporúčaná dávka je 6 mg glimepiridu denne.
Ak maximálna denná dávka metformínu nezabezpečuje dostatočnú kontrolu glykémie, môžete začať sprievodná terapia glimepirid.
Po podaní metformínu pred podaním dávky sa má glimepirid začať nízkou dávkou, ktorá sa potom môže postupne zvyšovať na maximálnu dennú dávku so zameraním na požadovanú úroveň metabolickej kontroly. kombinovaná terapia sa má robiť pod lekárskym dohľadom.
Ak maximálna denná dávka glimepiridu nezabezpečuje dostatočnú kontrolu glykémie, v prípade potreby možno začať súbežnú inzulínovú liečbu. Po predchádzajúcej dávke glimepiridu sa má liečba inzulínom začať nízkou dávkou, ktorá sa potom môže zvyšovať na základe požadovanej úrovne metabolickej kontroly. Kombinovaná liečba sa má vykonávať pod lekárskym dohľadom.
Zvyčajne postačuje jedna dávka glimepiridu denne. Odporúča sa užiť krátko pred alebo počas výdatné raňajky alebo - ak nie sú raňajky, - krátko pred prvým hlavným jedlom alebo počas neho. Chyby v užívaní lieku, ako napríklad vynechanie ďalšej dávky, sa nikdy nedajú napraviť užitím väčšieho množstva vysoká dávka. Tableta sa má prehltnúť bez žuvania a zapiť tekutinou.
Ak má pacient hypoglykemickú reakciu na užívanie glimepiridu v dávke 1 mg denne, znamená to, že ochorenie možno kontrolovať iba diétou.
Zlepšená kontrola diabetu je sprevádzaná zvýšením citlivosti na inzulín, takže potreba glimepiridu sa môže v priebehu liečby znížiť. Aby ste sa vyhli hypoglykémii, postupne znižujte dávku alebo úplne prerušte liečbu. Potreba upraviť dávkovanie môže vzniknúť aj vtedy, ak sa u pacienta zmenila telesná hmotnosť alebo životný štýl alebo iné faktory, ktoré zvyšujú riziko hypo- alebo hyperglykémie.
Prechod z perorálnych antidiabetík na glimepirid.
Z iných perorálnych antidiabetík možno zvyčajne prejsť na glimepirid. Pri takomto prechode treba brať do úvahy silu a polčas rozpadu predchádzajúceho činidla. V niektorých prípadoch, najmä ak má antidiabetikum dlhý polčas rozpadu (napr. chlórpropamid), sa odporúča pred začatím liečby glimepiridom počkať niekoľko dní. Tým sa zníži riziko hypoglykemických reakcií v dôsledku aditívneho pôsobenia týchto dvoch látok.
Odporúčaná počiatočná dávka je 1 mg glimepiridu denne. Ako je uvedené vyššie, dávka sa môže postupne zvyšovať, berúc do úvahy reakcie na liek.
Prechod z inzulínu na glimepirid.
Vo výnimočných prípadoch sa u pacientov s diabetom typu II, ktorí užívajú inzulín, môže ukázať, že ho nahradia glimepiridom. Takýto prechod by sa mal vykonávať pod dohľadom lekára.

Vedľajšie účinky:
Vzhľadom na skúsenosti s glimepiridom a inými derivátmi sulfonylmočoviny je potrebné vziať do úvahy možnosť Nežiaduce reakcie, uvedené nižšie triedami orgánových systémov v zostupnom poradí ich frekvencie: veľmi často ≥ 1/10; často: ≥ 1/100 až<1/10; нечасто ≥ 1/1000 до <1/100; редко ≥ 1/10000 до <1/1000; очень редко <1/10000, неизвестно (нельзя рассчитать по имеющимся данным).
Z krvi a lymfatického systému. Zriedkavo trombocytopénia, leukopénia, granulocytopénia, agranulocytóza, erytropénia, hemolytická anémia a pancytopénia, ktoré sú zvyčajne reverzibilné po vysadení lieku.
Z imunitného systému. Veľmi zriedkavo je leukocytoklastická vaskulitída miernou reakciou z precitlivenosti, ktorá môže prejsť do ťažkých foriem s dyspnoe, nízkym krvným tlakom a niekedy šokom. Neznáme: Možná skrížená alergia na sulfonylmočoviny, sulfónamidy alebo príbuzné látky.
Poruchy metabolizmu a výživy
Zriedkavo hypoglykémia. Takéto hypoglykemické reakcie sú prevažne okamžité, môžu byť závažné a nemusia sa vždy ľahko napraviť. Výskyt takýchto reakcií, ako v prípade liečby inými hypoglykemickými látkami, závisí od individuálnych faktorov, ako sú stravovacie návyky a dávka (podrobnejšie pozri časť „Osobitnosti použitia“).
Z orgánov zraku. Neznáme: Môžu sa vyskytnúť prechodné poruchy videnia, najmä na začiatku liečby, v dôsledku zmien hladín glukózy v krvi.
Z gastrointestinálneho traktu. Veľmi zriedkavé: nevoľnosť, vracanie, hnačka, pocit ťažoby a nepohodlia v bruchu, bolesť brucha, zriedkavo vedú k potrebe ukončiť liečbu.
hepatobiliárny systém. Neznáme: zvýšené pečeňové enzýmy. Veľmi zriedkavé: dysfunkcia pečene (napr. cholestáza, žltačka), hepatitída a zlyhanie pečene.
Z kože a podkožného tkaniva. Neznáme: Môžu sa vyskytnúť kožné reakcie z precitlivenosti, ako je pruritus, vyrážka, žihľavka a citlivosť na svetlo.
Laboratórne ukazovatele. Veľmi zriedkavé: Znížené hladiny sodíka v krvi.

Kontraindikácie:
Glimepirid nie je určený na liečbu inzulín-dependentného diabetes mellitus I. typu, diabetickej ketoacidózy, diabetickej prekómy a kómy, závažných funkčných porúch obličiek alebo pečene.
Glimepirid sa nemá podávať pacientom s precitlivenosťou na glimepirid alebo na niektorú z pomocných látok, ktoré tvoria liečivo, na deriváty sulfonylmočoviny alebo iné sulfónamidové liečivá (riziko reakcií z precitlivenosti).

Tehotenstvo:
riziko spojené s cukrovkou.
Odchýlky od normálnej hladiny glukózy v krvi počas tehotenstva môžu byť zodpovedné za zvýšené riziko vrodených vývojových chýb a perinatálnej úmrtnosti. Preto je potrebné starostlivo sledovať množstvo glukózy v krvi tehotnej ženy, aby sa predišlo teratogénnemu riziku.
Tehotná žena s cukrovkou by mala byť prevedená na inzulín. Ženy s cukrovkou by mali informovať svojho lekára o plánovanom tehotenstve, aby sa upravila liečba a prešli na inzulín.
Riziko spojené s glimepiridom.
Nie sú k dispozícii žiadne údaje o použití glimepiridu u gravidných žien. Vzhľadom na výsledky pokusov na zvieratách má liek reprodukčnú toxicitu, pravdepodobne spojenú s farmakologickým účinkom glimepiridu (hypoglykémia).
Preto počas celého obdobia tehotenstva žena Glimepirid nemožno použiť.
Ak pacientka užívajúca glimepirid plánuje otehotnieť alebo otehotnie, má čo najskôr prejsť na inzulínovú liečbu.
obdobie dojčenia.
Nie je známe, či sa glimepirid vylučuje do materského mlieka. Je známe, že sa vylučuje do mlieka potkanov. Počas laktácie sa odporúča ukončiť liečbu glimepiridom, pretože v materskom mlieku sa objavujú iné deriváty sulfonylmočoviny a u novorodencov existuje riziko hypoglykémie.

Interakcia s ostatnými lieky:
Súčasné podávanie lieku Glimepirid s určitými liekmi môže spôsobiť zníženie aj zvýšenie hypoglykemického účinku glimepiridu. Iné lieky by sa preto mali užívať len so súhlasom (alebo na predpis) lekára. Glimepirid je metabolizovaný cytochrómom P450 2C9 (CYP2C9). Je známe, že v dôsledku súčasného podávania induktorov (napr. rifampicínu) alebo inhibítorov CYP2C9 (napr. flukonazolu) sa tento metabolizmus môže zmeniť. Výsledky interakčnej štúdie in vivo ukázali, že flukonazol, jeden z najsilnejších inhibítorov CYP2C9, približne zdvojnásobil AUC glimepiridu. Existenciu týchto typov interakcií dokazujú skúsenosti s používaním glimepiridu a iných derivátov sulfonylmočoviny.
Zosilnenie účinku znižovania hladín glukózy v krvi, a preto v niektorých prípadoch môže dôjsť k hypoglykémii v prípade súčasného užívania glimepiridu s liekmi ako fenylbutazón, azapropazón a oxyfenbutazón, inzulínom a perorálnymi antidiabetikami, niektorými dlhodobo pôsobiacimi sulfónamidmi, metformínom tetracyklíny, salicyláty a d.aminokyselina salicylová, inhibítory MAO, anabolické steroidy a mužské pohlavné hormóny, chinolónové antibiotiká a klaritromycín, chloramfenikol, probenecid, sulfinpyrazon, nepriame antikoagulanciá, mikonazol, fenfluramín, disopyrilín, rodičovská dávka, disopyrighes tritokvalín, ACE inhibítory, flukonazol, fluoxetín, alopurinol, sympatolytiká, cyklo-, tro- a ifosfamidy. Oslabenie účinku zníženia hladiny glukózy v krvi a teda zvýšenie tejto hladiny môže nastať, keď pacient súčasne užíva také lieky: estrogény a gestagény; saluretiká, tiazidové diuretiká lieky, ktoré stimulujú funkciu štítnej žľazy, glukokortikoidy, deriváty fenotiazínu, chlórpromazín, adrenalín a sympatomimetiká; kyselina nikotínová (vysoké dávky) a jej deriváty; laxatíva (dlhodobé užívanie) fenytoín, diazoxid; glukagón, barbituráty a rifampicín; acetozolamid.
Antagonisty H 2 receptora, beta-blokátory, klonidín a rezerpín môžu viesť k zosilneniu aj oslabeniu účinku na zníženie hladiny glukózy v krvi. Pod vplyvom sympatolytík, ako sú betablokátory, klonidín, guanetidín a rezerpín, sa môžu prejavy adrenergnej reverznej regulácie hypoglykémie znížiť alebo vymiznúť. Konzumácia alkoholu môže zvýšiť alebo znížiť hypoglykemický účinok glimepiridu nepredvídateľným spôsobom.
Glimepirid je schopný zvýšiť aj znížiť účinok derivátov kumarínu.

Predávkovanie:
Predávkovanie Glimepirid môže viesť k hypoglykémii, ktorá trvá 12 až 72 hodín a po prvej úľave sa môže znova objaviť. Symptómy sa môžu objaviť 24 hodín po absorpcii lieku. U takýchto pacientov sa spravidla odporúča pozorovanie na klinike. Môže sa vyskytnúť nevoľnosť, vracanie a bolesť v epigastrickej oblasti. Hypoglykémia môže byť často sprevádzaná neurologickými príznakmi, ako sú nepokoj, tras, poruchy videnia, nekoordinovanosť, ospalosť, kóma a záchvaty.
Liečba má predovšetkým zabrániť vstrebávaniu. Za týmto účelom vyvolajte zvracanie a potom vypite vodu alebo limonádu s aktívnym uhlím (adsorbent) a síranom sodným (laxatívum). Ak sa užije veľké množstvo glimepiridu, výplach žalúdka, po ktorom nasleduje použitie aktívneho uhlia a síranu sodného. V prípade závažného predávkovania je nutná hospitalizácia na jednotke intenzívnej starostlivosti. Podávanie glukózy sa má začať čo najskôr: ak je to potrebné, najskôr jednorazová intravenózna injekcia 50 ml 50 % roztoku a potom infúzia 10 % roztoku a neustále sledovanie hladín glukózy v krvi. Ďalšia liečba je symptomatická.
Pri liečbe hypoglykémie v dôsledku náhodného použitia glimepiridu u dojčiat a malých detí sa má dávka glukózy zvlášť starostlivo upraviť, aby sa zohľadnila možnosť nebezpečnej hyperglykémie, a jej kontrola sa má vykonávať starostlivým sledovaním hladín glukózy v krvi.

Podmienky skladovania:
Skladujte v pôvodnom obale pri teplote neprevyšujúcej 25°C.
Držte mimo dosahu detí.

Formulár na uvoľnenie:
Glimepirid - tablety.
Balenie: 10 tabliet v blistri z PVC fólie a hliníkovej fólie. 1 blister v kartónovej škatuľke.

zlúčenina:
1 tableta Glimepirid obsahuje 1 mg, 2 mg, 3 mg alebo 4 mg glimepiridu.
Pomocné látky:
1 mg tablety laktóza, sodná soľ škrobu (typ A), povidón, polysorbát 80, mikrokryštalická celulóza, magnéziumstearát, červený oxid železitý (E172)
2 mg tablety laktóza, sodná soľ škrobu (typ A), povidón, polysorbát 80, mikrokryštalická celulóza, magnéziumstearát, žltý oxid železitý (E172), indigovohlinitý lak (E 132)
3 mg tablety laktóza, sodná soľ škrobu (typ A), povidón, polysorbát 80, mikrokryštalická celulóza, magnéziumstearát, žltý oxid železitý (E172)
4 mg tablety laktóza, sodná soľ škrobu (typ A), povidón, polysorbát 80, mikrokryštalická celulóza, magnéziumstearát, indigovohlinitý lak (E 132).

Okrem toho:
Klinické údaje týkajúce sa aplikácie Glimepirid deti do 8 rokov nie. Pre deti a dospievajúcich vo veku 8 až 17 rokov sú k dispozícii obmedzené údaje o použití glimepiridu v monoterapii (pozri časť „Farmakologické vlastnosti“). Existujúce údaje o bezpečnosti a účinnosti lieku pre deti nie sú dostatočné, preto sa neodporúča pre túto kategóriu pacientov.
Glimepirid sa má užívať krátko pred jedlom alebo počas jedla.
V prípade nepravidelného jedla alebo vynechania jedla môže glimepirid spôsobiť hypoglykémiu. Medzi možné príznaky hypoglykémie patrí bolesť hlavy, silný hlad, nevoľnosť, vracanie, únava, ospalosť, poruchy spánku, zvýšená motorická aktivita, agresivita, porucha koncentrácie, úzkosť a oneskorenie reakcie, depresia, zmätenosť, poruchy reči a zraku, afázia, tremor, paréza, poruchy zmyslového vnímania, závraty, bezmocnosť, strata sebakontroly, delírium, cerebrálne kŕče, ospalosť a strata vedomia až kóma, plytké dýchanie a bradykardia. Okrem toho možno pozorovať príznaky adrenergnej kontraregulácie, ako je potenie, studená a mokrá koža, úzkosť, tachykardia, hypertenzia, tachykardia, angína a arytmia.
Klinický obraz závažnej epizódy hypoglykémie môže pripomínať mŕtvicu. Príznaky hypoglykémie sa dajú takmer vždy rýchlo vyriešiť okamžitou konzumáciou sacharidov (cukru). Umelé sladidlá nie sú účinné.
Zo skúseností s inými derivátmi sulfonylmočoviny je známe, že aj napriek počiatočnej účinnosti opatrení na elimináciu hypoglykémie sa môže znova objaviť. Ťažká alebo dlhotrvajúca hypoglykémia, ktorá sa dá len dočasne odstrániť príjmom obvyklého množstva cukru, si vyžaduje okamžitú liečbu, niekedy aj hospitalizáciu.
Medzi faktory prispievajúce k rozvoju hypoglykémie patria: neochota alebo (najmä u starších ľudí) neschopnosť pacienta spolupracovať s lekárom; podvýživa, nepravidelné stravovanie alebo vynechávanie jedál alebo obdobia pôstu; porušenie diéty; nesúlad medzi cvičením a príjmom sacharidov; pitie alkoholu, najmä v kombinácii s vynechávaním jedál; zhoršená funkcia obličiek; ťažká dysfunkcia pečene; predávkovanie glimepiridom; niektoré dekompenzované ochorenia endokrinného systému, ktoré ovplyvňujú metabolizmus uhľohydrátov alebo kontrareguláciu hypoglykémie (napríklad s určitými poruchami štítnej žľazy a nedostatočnou funkciou prednej hypofýzy alebo kôry nadobličiek); súčasné užívanie iných liekov (pozri časť „Interakcie s inými liekmi a iné typy interakcií“).
Liečba glimepiridom si vyžaduje pravidelné sledovanie hladín glukózy v krvi a moči. Okrem toho sa odporúča určiť obsah glykozylovaného hemoglobínu v krvi.
Počas liečby glimepiridom je potrebné pravidelne kontrolovať pečeňové testy a hematologické parametre (najmä počet leukocytov a krvných doštičiek).
V stresových situáciách (napríklad pri úrazoch, neplánovaných chirurgických zákrokoch, infekciách sprevádzaných zvýšením telesnej teploty) môže byť indikovaný dočasný prechod pacienta na inzulín.
Nie sú žiadne skúsenosti s použitím glimepiridu u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene alebo u dialyzovaných pacientov.
U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek alebo pečene sa ukazuje, že prechádzajú na inzulín.
Liečba pacientov s deficitom glukózo-6-fosfátdehydrogenázy sulfonylmočovinou môže viesť k rozvoju hemolytickej anémie. Pretože glimepirid patrí do skupiny liekov na báze sulfonylmočoviny, má sa používať s opatrnosťou u pacientov s deficitom glukózo-6-fosfátdehydrogenázy. Mali by im podávať alternatívne lieky, ktoré neobsahujú sulfonylmočovinu.
Glimepirid obsahuje laktózu. Tento liek by nemali užívať pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, deficitu Saami laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie.
Schopnosť ovplyvniť rýchlosť reakcie pri vedení vozidiel alebo pri obsluhe iných mechanizmov
Štúdia účinku lieku na schopnosť viesť vozidlá a pracovať s mechanizmami sa neuskutočnila. Schopnosť koncentrácie a rýchlosť reakcie môžu byť znížené v dôsledku hypoglykémie alebo hyperglykémie, alebo napríklad v dôsledku poškodenia zraku. To môže spôsobiť riziko v situáciách, keď je takáto schopnosť obzvlášť dôležitá (napríklad pri vedení vozidla alebo obsluhe strojov).
Pacientov treba upozorniť, že by si nemali dovoliť rozvinúť hypoglykémiu počas jazdy. To platí najmä pre tých jedincov, ktorí v sebe slabo alebo úplne nedokážu rozpoznať symptómy hypoglykémie, a pre tých, ktorí majú časté hypoglykémie. Je potrebné vážne zvážiť, či sa za takýchto okolností oplatí jazdiť alebo pracovať s mechanizmami.