Itrakonazol alebo flukonazol, ktorý je lepší na pleseň nechtov. Azoly - antifungálne látky

Aký je dnes najlepší liek na pleseň nechtov? Moderná medicína nám ponúka široký výber liekov a inovatívnych technológií.

Pleseň nechtov je pomerne časté ochorenie. Mykóza – tak sa nazýva toto ochorenie, môžete ju dostať buď priamo od nakazeného človeka, alebo ak sa nechtová platnička či pokožka dostane do kontaktu s oblečením, obuvou, osobnými vecami či bežnými vecami pacienta. Najčastejšími miestami infekcie sú kúpele, sauny, bazény, telocvične a pláže.

Aby bolo možné vykonať účinnú liečbu nechtovej huby, je potrebné určiť, ktorý konkrétny druh spôsobil léziu. Najčastejšie ide o dermatofyty Trichophyton rubrum alebo mentagrophytes. Tvoria 60 až 90 percent všetkých ochorení nechtov.

Často je však infekcia zmiešaná, to znamená, že nechtovú platničku postihuje niekoľko druhov dermatofytov, ako aj kvasinkové a plesňové druhy húb. Bez analýzy nie je možné odpovedať, čím presne je človek nakazený. Na trhu však existujú nástroje, ktoré si dokonale poradia so zložitým problémom.

Pleseň nechtov sa lieči rôznymi spôsobmi

Ťažká lézia nechtovej platničky, keď je úplne deformovaná, sa nazýva hyperkarotická forma. V tomto prípade je samoliečba neprijateľná. V iných prípadoch si vystačíte s masťami, krémami a sprejmi na báze nejakej multiplesňovej účinnej látky.

Najčastejšie terapia zahŕňa:

Perorálne podávanie antifungálnych liekov plus aplikácia podobného lieku do miesta lézie.
Odstránenie postihnutej časti nechtovej platničky pomocou keratolických náplastí Ureaplast, Microspore, Onychoplast s následnou liečbou antimykotickými liekmi. Odstránenie časti alebo celej platničky urýchľuje proces ošetrenia a obnovy nechtu.
Aplikácia protiplesňových lakov. Pomáha pri komplexnej liečbe, profylakticky alebo v počiatočnom štádiu ochorenia. Obchodné názvy lakov: Amorolfine (Amorolfin), Loceryl (aktívna zložka amorolfin), Cyclopirox, Batrafen (na cyklopiroxe), Omorolfine.
Aplikácia krémov, mastí, roztokov a sprejov na báze terbinafínu.
Vymenovanie perorálnych systémových antifungálnych liekov - Griseofulvin, Grimelan, Ketokonazol, Itrakonazol, Irunin, Terbinafín, Flukonazol a ďalšie. Súčasne s tabletami sú v závislosti od povahy ochorenia predpísané vonkajšie prostriedky.
S ťažkým priebehom ochorenia sú predpísané lieky, ktoré zahŕňajú nielen antifungálne látky, ale aj antibakteriálne alebo kortikosteroidné zložky. Napríklad travokort obsahuje izokonazol z húb a diflukortolón valerát (kortikosteroid), ktorý zmierňuje svrbenie a alergie. Dobrý je aj liek Pimafucort, ktorý obsahuje širokospektrálne antibiotikum, antimykotikum a kortikosteroid.
Ako udržiavacia terapia sú predpísané pleťové vody s Dimexidom - zmierňuje zápal, kvapky a masti so zinkom, meďou - urýchľujú obnovu pokožky a nechtov.

Tablety terbinafínu

Jedným z cenovo najdostupnejších prostriedkov na orálne, teda vonkajšie podanie plesní nechtov je Terbinafín. Názov lieku a účinnej látky sú rovnaké. Vhodné aj na ošetrenie pokožky, vlasov, slizníc. Je dostupný vo forme mastí, krémov, tabliet, sprejov, roztokov. Zriedkavo sa predpisuje systémovo, vo väčšine prípadov je indikovaná lokálna aplikácia. Patrí do skupiny alylamínov.

Terbinafín má silný fungicídny účinok na rôzne druhy dermatofytov a iných húb a kvasiniek. Ničí medzibunkové membrány a huby časom odumierajú. Tento liek sa predpisuje na množstvo ochorení: pleseň nechtov, mikrosporia, mykózy spôsobené hubou rubrum, trichofytóza, kandidálne lézie slizníc a kože.

Na lokálnu liečbu huby je predpísaný krém, masť alebo sprej Terbinafine 1 krát denne. Približná dĺžka trvania kurzu je 1 týždeň. Kurz nie je možné prerušiť, napriek tomu, že zlepšenie nastane po druhom alebo treťom užití lieku. Hlavnými kontraindikáciami užívania liekov s touto účinnou látkou sú zlyhanie pečene a obličiek, ako aj nádory rôznej povahy, psoriáza, endokrinné ochorenia.

Najvýhodnejšie je použiť spreje od rôznych výrobcov. Alkoholové roztoky terbinafínu sa rýchlo vstrebávajú do nechtovej platničky, prakticky nevstupujú do krvného obehu (menej ako 5%) a okamžite vysychajú. Takže ponožky a topánky môžete nosiť takmer okamžite po aplikácii.

Prípravky na liečbu mykóz s touto účinnou látkou:

Lamisil.
Binafin.
Thermicon.
Terbasil.
Fungoterbin.
Exifin.
Atifin a ďalší.

Všetky majú rovnakú účinnú látku, rovnakú koncentráciu pre špecifické formy. Líšia sa len pomocné látky, ktoré sú zodpovedné za zmäkčenie platničky a transport účinných látok do nechtu. Vyplatí sa vyberať podľa individuálnej prenosnosti a ceny.

Tablety itrakonazolu

Toto je ďalší liek na liečbu húb so širokým spektrom účinku. Patrí do skupiny triazolov. Itrakonazol sa tiež úspešne používa na liečbu lézií nechtovej platničky, rovnako ako Terbinafín. S opatrnosťou sa však predpisuje pacientom s chorou pečeňou, obličkami.

Názvy liekov na báze itrakonazolu:

Irunin.
Orungal.
Teknazol.
orungamín.
Orunit.
Rumikoz a ďalší.

Cenovo najdostupnejšie kapsuly sú Irunin. Trvanie a priebeh liečby (s intervalmi v príjme) predpisuje lekár prísne individuálne.

tablety flukonazolu

Vzťahuje sa tiež na lieky zo série triazolov, to znamená, že pôsobí podobne ako itrakonazol. Jeho výhodou oproti príbuzným liekom je, že prakticky neovplyvňuje ľudskú patogénnu mikroflóru, teda prospešné huby v našom tele.

Ide o pomerne drahý liek, ktorý sa predpisuje v zriedkavých prípadoch, keď má pacient problémy s imunitným systémom. Takže môže byť prepustený, ak existujú nádory, imunitná depresia, ak v blízkej budúcnosti bude musieť pacient podstúpiť operáciu, radiačnú terapiu. V banálnych prípadoch plesňovej infekcie nechtov sa flukonazol neodporúča. Stojí za zmienku, že tento liek má množstvo nepríjemných vedľajších reakcií, ktoré nie sú charakteristické pre iné antifungálne látky.

analógy:

Diflucan.
Mycosist.
Flucostat.

Všetky tieto kapsulové prípravky sú zamerané hlavne na systémovú liečbu plesňových ochorení spojených s urogenitálnym systémom človeka.

Ketokonazolové tablety

Pomerne aktívny antifungálny liek, ktorý je najúčinnejší pri liečbe systémových lézií. Nemá prakticky žiadne kontraindikácie - iba intoleranciu, tehotenstvo, laktáciu, vážne ochorenia pečene, ale môže spôsobiť množstvo vedľajších účinkov.

Prípravky obsahujúce ketokonazol:

Mycozoral.
Fungikok.
Oronazol.
Dermazol.

Táto účinná látka sa tiež často používa pri výrobe lekárskych a kozmetických šampónov, mastí. Napríklad je v šampóne Nizoral a Perhotal.

Video: Antifungálne lieky

Poďme zhrnúť hlavné lieky na hubu nechtov

Pri najmenšom podozrení na pleseň nechtov okamžite choďte k lekárovi

Moderná farmakológia môže ponúknuť množstvo antifungálnych liekov, ktoré pôsobia na mnohé druhy mikrohubov. Niektoré z liekov možno klasifikovať ako špecializované na liečbu určitých skupín chorôb. Napríklad pôsobia lieky na báze ketokonazolu alebo flukonazolu.

Mykológovia najčastejšie predpisujú lieky na báze terbinafínu alebo itrakonazolu na liečbu plesní nechtov. Niektoré lieky založené na nich sú široko propagované a sú dosť drahé. Zároveň je účinok takýchto populárnych liekov dobre študovaný, čo umožňuje lekárom odporučiť tieto konkrétne lieky.

Ak problém nezašiel príliš ďaleko, môžete sa pokúsiť o samoliečbu. Za týmto účelom zmäknite poškodenú časť platne pomocou špeciálnych náplastí a odstráňte ju. Potom si vyberte masť, krém alebo sprej na lokálne použitie na báze Terbinafinu alebo Itraconazolu a použite podľa návodu.

Na odstránenie nepohodlia sú vhodné masti s kortikosteroidmi. Zinkové a medené masti prispejú k obnove pokožky. Ak terapia nezaberá, je potrebná návšteva lekára. Je možné nielen stratu nechtu, ale aj systémové poškodenie tela hubami.

V posledných desaťročiach výrazne pribúdajú plesňové ochorenia. Je to spôsobené mnohými faktormi a najmä rozšíreným používaním širokospektrálnych antibiotík, imunosupresív a iných skupín liekov v lekárskej praxi.

V súvislosti s trendom rastu plesňových ochorení (povrchové aj ťažké viscerálne mykózy spojené s infekciou HIV, onkohematologické ochorenia), rozvoj rezistencie patogénov na existujúce liečivá, identifikácia druhov húb, ktoré boli predtým považované za nepatogénne ( v súčasnosti sa za potenciálnych patogénov mykóz považuje asi 400 druhov húb), potreba účinných antimykotík vzrástla.

Antimykotiká (antimykotiká) sú lieky, ktoré majú fungicídny alebo fungistatický účinok a používajú sa na prevenciu a liečbu plesňových infekcií.

Na liečbu plesňových ochorení sa používa množstvo liekov rôzneho pôvodu (prírodné alebo syntetické), spektra a mechanizmu účinku, antimykotického účinku (fungicídne alebo fungistatické), indikácií na použitie (lokálne alebo systémové infekcie), spôsobov podávania (orálne, parenterálne, externe) .

Existuje niekoľko klasifikácií liekov patriacich do skupiny antimykotík: podľa chemickej štruktúry, mechanizmu účinku, spektra účinku, farmakokinetiky, znášanlivosti, vlastností klinického použitia atď.

V súlade s chemickou štruktúrou sú antifungálne látky klasifikované takto:

1. Polyénové antibiotiká: nystatín, levorín, natamycín, amfotericín B, mykoheptín.

2. Imidazolové deriváty: mikonazol, ketokonazol, izokonazol, klotrimazol, ekonazol, bifonazol, oxikonazol, butokonazol.

3. Triazolové deriváty: flukonazol, itrakonazol, vorikonazol.

4. Allylamíny (deriváty N-metylnaftalénu): terbinafín, naftifín.

5. Echinokandíny: kaspofungín, mikafungín, anidulafungín.

6. Lieky iných skupín: griseofulvín, amorolfín, ciklopirox, flucytozín.

Rozdelenie antifungálnych liekov podľa hlavných indikácií na použitie je uvedené v klasifikácii D.A. Charkevič (2006):

I. Prostriedky používané pri liečbe chorôb spôsobených patogénnymi hubami:

1. Pri systémových alebo hlbokých mykózach (kokcidioidomykóza, parakokcidioidomykóza, histoplazmóza, kryptokokóza, blastomykóza):

Antibiotiká (amfotericín B, mykoheptín);

Imidazolové deriváty (mikonazol, ketokonazol);

Triazolové deriváty (itrakonazol, flukonazol).

2. S epidermomykózou (dermatomykózou):

antibiotiká (griseofulvín);

Deriváty N-metylnaftalénu (terbinafín);

deriváty nitrofenolu (chlórnitrofenol);

Jódové prípravky (alkoholický roztok jódu, jodid draselný).

II. Prostriedky používané na liečbu chorôb spôsobených oportúnnymi hubami (napríklad s kandidózou):

Antibiotiká (nystatín, levorín, amfotericín B);

Imidazolové deriváty (mikonazol, klotrimazol);

Bis-kvartérne amónne soli (dequaliniumchlorid).

V klinickej praxi sa antifungálne látky delia do 3 hlavných skupín:

1. Prípravky na liečbu hlbokých (systémových) mykóz.

2. Prípravky na liečbu epidermofytózy a trichofytózy.

3. Prípravky na liečbu kandidózy.

Výber liekov pri liečbe mykóz závisí od typu patogénu a jeho citlivosti na lieky (je potrebné predpisovať lieky s príslušným spektrom účinku), farmakokinetiky lieku, toxicity lieku, klinického stavu. pacienta atď.

Plesňové choroby sú známe už veľmi dlho, už od staroveku. Pôvodcovia dermatomykózy a kandidózy boli však identifikovaní až v polovici 19. storočia, začiatkom 20. storočia. boli opísané patogény mnohých viscerálnych mykóz. Pred príchodom antimykotík do lekárskej praxe sa na liečbu mykóz používali antiseptiká a jodid draselný.

V roku 1954 bola objavená antifungálna aktivita u známej od konca 40. rokov. 20. storočie polyénové antibiotikum nystatín, v súvislosti s ktorým sa nystatín stal široko používaným na liečbu kandidózy. Antibiotikum griseofulvín sa ukázalo ako vysoko účinné antimykotikum. Griseofulvin bol prvýkrát izolovaný v roku 1939 a použitý pri hubových chorobách rastlín, do lekárskej praxe bol zavedený v roku 1958 a bol historicky prvým špecifickým antimykotikom na liečbu dermatomykózy u ľudí. Na liečbu hlbokých (viscerálnych) mykóz sa začalo používať ďalšie polyénové antibiotikum amfotericín B (v purifikovanej forme bol získaný v roku 1956). Veľké úspechy pri vytváraní antifungálnych činidiel siahajú do 70. rokov. XX storočia, kedy boli syntetizované a uvedené do praxe deriváty imidazolu - antimykotiká druhej generácie - klotrimazol (1969), mikonazol, ketokonazol (1978) atď. Medzi antimykotiká tretej generácie patria deriváty triazolu (itrakonazol - syntetizovaný v roku 1980., syntetizovaný flukonazol v roku 1982), ktorých aktívne používanie sa začalo v 90. rokoch, a alylamíny (terbinafín, naftifín). Antimykotiká IV generácie - nové lieky už registrované v Rusku alebo v rámci klinických skúšok - lipozomálne formy polyénových antibiotík (amfotericín B a nystatín), deriváty triazolu (vorikonazol - vytvorený v roku 1995, posakonazol - registrovaný v Rusku koncom roka 2007., ravukonazol - neregistrované v Rusku) a echinokandíny (kaspofungín).

Polyénové antibiotiká- antimykotiká prírodného pôvodu, vyrábané Streptomyces nodosum(amfotericín B), Actinomyces levoris Krass(levorín), aktinomycéta Streptoverticillium mycoheptinicum(mykoheptín), aktiomycéta Streptomyces noursei(nystatín).

Mechanizmus účinku polyénových antibiotík je dobre známy. Tieto liečivá sa silne viažu na ergosterol bunkovej membrány húb, narúšajú jej integritu, čo vedie k strate bunkových makromolekúl a iónov a lýze buniek.

Polyény majú najširšie spektrum antifungálnej aktivity in vitro medzi antimykotiká. Amfotericín B, ak sa používa systémovo, je účinný proti väčšine kvasinkovitých, vláknitých a dimorfných húb. Pri lokálnej aplikácii pôsobia najmä polyény (nystatín, natamycín, levorín). Candida spp. Polyény sú účinné proti niektorým prvokom – Trichomonas (natamycín), Leishmania a amébe (amfotericín B). Pôvodcovia zygomykózy sú necitliví na amfotericín B. Dermatomycetes (rod Trichophyton, Microsporum a Epidermophyton), Pseudoallescheria boydi atď.

Nystatín, levorín a natamycín sa používajú lokálne aj perorálne pri kandidóze, vr. kožná kandidóza, gastrointestinálna sliznica, genitálna kandidóza; amfotericín B sa používa predovšetkým na liečbu ťažkých systémových mykóz a je zatiaľ jediným polyénovým antibiotikom na intravenózne podanie.

Všetky polyény sa pri perorálnom podaní prakticky neabsorbujú z gastrointestinálneho traktu a pri lokálnej aplikácii z povrchu neporušenej kože a slizníc.

Bežné systémové vedľajšie účinky polyénov pri perorálnom užívaní sú: nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť brucha a alergické reakcie; pri lokálnom použití - podráždenie a pálenie pokožky.

V 80. rokoch 20. storočia bolo vyvinutých množstvo nových liečiv na báze amfotericínu B - lipidové formy amfotericínu B (lipozomálny amfotericín B - Ambysome, lipidový komplex amfotericínu B - Abelset, koloidná disperzia amfotericínu B - Amfocil), ktoré sú v súčasnosti zavádzanie do klinickej praxe. Vyznačujú sa výrazným znížením toxicity pri zachovaní antifungálneho účinku amfotericínu B.

Lipozomálny amfotericín B je moderná lieková forma amfotericínu B zapuzdrená v lipozómoch (vezikuly vznikajúce pri dispergovaní fosfolipidov vo vode) a je lepšie tolerovaná.

Lipozómy, ktoré sú v krvi, zostávajú nedotknuté po dlhú dobu; k uvoľňovaniu účinnej látky dochádza až pri kontakte s bunkami huby, keď sa dostane do tkanív postihnutých plesňovou infekciou, zatiaľ čo lipozómy zabezpečujú neporušenosť liečiva vo vzťahu k normálnym tkanivám.

Na rozdiel od konvenčného amfotericínu B vytvára lipozomálny amfotericín B vyššie koncentrácie v krvi ako konvenčný amfotericín B, prakticky nepreniká do tkaniva obličiek (menej nefrotoxický), má výraznejšie kumulatívne vlastnosti, polčas je v priemere 4-6 dní, pri dlhodobom užívaní sa môže predĺžiť až na 49 dní. Nežiaduce reakcie (anémia, horúčka, triaška, hypotenzia) sa v porovnaní so štandardným liekom vyskytujú menej často.

Indikáciou na použitie lipozomálneho amfotericínu B sú ťažké formy systémových mykóz u pacientov s renálnou insuficienciou, s neúčinnosťou štandardného lieku, s jeho nefrotoxicitou alebo závažnými reakciami na IV infúziu, ktoré nie je možné zastaviť premedikáciou.

Azoly(deriváty imidazolu a triazolu) je najpočetnejšou skupinou syntetických antimykotík.

Táto skupina zahŕňa:

Azoly na systémové použitie - ketokonazol, flukonazol, itrakonazol, vorikonazol;

Azoly na lokálne použitie - bifonazol, izokonazol, klotrimazol, mikonazol, oxikonazol, ekonazol, ketokonazol.

Prvý z navrhovaných systémových azolov (ketokonazol) je v súčasnosti z klinickej praxe nahrádzaný triazolmi – itrakonazolom a flukonazolom. Ketokonazol pre svoju vysokú toxicitu (hepatotoxicitu) prakticky stratil svoj význam a používa sa najmä lokálne.

Všetky azoly majú rovnaký mechanizmus účinku. Antifungálny účinok azolov, podobne ako polyénových antibiotík, je spôsobený porušením integrity bunkovej membrány húb, ale mechanizmus účinku je odlišný: azoly narúšajú syntézu ergosterolu, hlavnej štrukturálnej zložky bunkovej membrány húb. Účinok je spojený s inhibíciou enzýmov závislých od cytochrómu P450, vrátane. 14-alfa-demetyláza (sterol-14-demetyláza), ktorá katalyzuje premenu lanosterolu na ergosterol, čo vedie k narušeniu syntézy ergosterolu v bunkovej membráne húb.

Azoly majú široké spektrum antifungálnej aktivity, majú prevažne fungistatický účinok. Azoly na systémové použitie sú účinné proti väčšine patogénov povrchových a invazívnych mykóz, vrátane Candida spp.(vrátane Candida albicans, candida tropicalis), Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Paraccoccidioides brasiliensis. Zvyčajne nie je citlivý alebo odolný voči azolom. Candida glabrata, Candida krucei, Aspergillus spp., Fusarium spp. a zygomycéty (trieda Zygomycetes). Azoly nemajú žiadny účinok na baktérie a prvoky (s výnimkou Leishmania major).

Vorikonazol a itrakonazol majú spomedzi perorálnych antimykotík najširšie spektrum účinku. Obidva sa líšia od iných azolov v účinnosti proti plesniam. Aspergillus spp. Vorikonazol sa líši od itrakonazolu vo vysokej aktivite proti Candida krusei a Candida grabrata, ako aj väčšiu účinnosť proti Fusarium spp. a Pseudallescheria boydii.

Lokálne aplikované azoly sú účinné prevažne proti Candida spp. dermatomycéty ( Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) a Malassezia furfur(syn. Pityrosporum orbiculare). Pôsobia aj na množstvo iných húb, ktoré spôsobujú povrchové mykózy, na niektoré grampozitívne koky a korynebaktérie. Klotrimazol vykazuje miernu aktivitu proti anaeróbom ( Bacteroides, Gardnerella vaginalis), vo vysokých koncentráciách - vo vzťahu k Trichomonas vaginalis.

Sekundárna rezistencia húb s použitím azolov vzniká zriedkavo. Pri dlhodobom používaní (napríklad pri liečbe kandidálnej stomatitídy a ezofagitídy u HIV-infikovaných pacientov v neskorších štádiách) však postupne vzniká rezistencia na azoly. Existuje niekoľko spôsobov, ako rozvíjať udržateľnosť. Hlavný mechanizmus rezistencie v candida albicans v dôsledku akumulácie génových mutácií ERG11 kódujúce sterol-14-demetylázu. V dôsledku toho sa cytochrómový gén prestane viazať na azoly, ale zostáva dostupný pre prirodzený substrát, lanosterol. Na všetky azoly sa vyvíja skrížená rezistencia. Okrem toho pri candida albicans a Candida grabrata rezistencie môže byť spôsobené odstránením liečiv z bunky pomocou nosičov, vr. závislé od ATP. Je tiež možné zvýšiť syntézu sterol-14-demetylázy.

Topické prípravky vo vysokých koncentráciách v mieste účinku môžu byť fungicídne proti niektorým hubám.

Farmakokinetika azolov. Azoly na systémové použitie (ketokonazol, flukonazol, itrakonazol, vorikonazol) sa pri perorálnom podaní dobre vstrebávajú. Biologická dostupnosť ketokonazolu a itrakonazolu sa môže výrazne líšiť v závislosti od úrovne kyslosti v žalúdku a príjmu potravy, zatiaľ čo absorpcia flukonazolu nezávisí od pH žalúdka ani od príjmu potravy. Triazoly sa metabolizujú pomalšie ako imidazoly.

Flukonazol a vorikonazol sa používajú perorálne a intravenózne, ketokonazol a itrakonazol sa používajú iba vo vnútri. Farmakokinetika vorikonazolu, na rozdiel od iných systémových azolov, je nelineárna – pri 2-násobnom zvýšení dávky sa AUC zvyšuje 4-krát.

Flukonazol, ketokonazol, itrakonazol a vorikonazol sa distribuujú do väčšiny tkanív, orgánov a telesných tekutín a vytvárajú v nich vysoké koncentrácie. Itrakonazol sa môže hromadiť v koži a nechtových platničkách, kde sú jeho koncentrácie niekoľkonásobne vyššie ako plazmatické hladiny. Itrakonazol prakticky nepreniká do slín, vnútroočnej a cerebrospinálnej tekutiny. Ketokonazol zle prechádza cez BBB a v cerebrospinálnej tekutine sa stanovuje len v malých množstvách. Flukonazol dobre prechádza cez BBB (jeho hladina v cerebrospinálnej tekutine môže dosiahnuť 50-90 % plazmatickej hladiny) a hemato-oftalmologickú bariéru.

Systémové azoly sa líšia v dĺžke polčasu: T 1/2 ketokonazol - asi 8 hodín, itrakonazol a flukonazol - asi 30 hodín (20-50 hodín). Všetky systémové azoly (okrem flukonazolu) sa metabolizujú v pečeni a vylučujú sa hlavne cez gastrointestinálny trakt. Flukonazol sa líši od iných antifungálnych liekov tým, že sa vylučuje obličkami (hlavne nezmenený - 80-90%).

Azoly na lokálne použitie (klotrimazol, mikonazol atď.) sa pri perorálnom podaní zle absorbujú, a preto sa používajú na lokálnu liečbu. Tieto lieky vytvárajú vysoké koncentrácie v epiderme a pod ňou ležiacich vrstvách kože, ktoré presahujú MIC pre hlavné patogénne huby. Najdlhší polčas rozpadu z kože sa pozoruje pri bifonazole (19-32 hodín). Systémová absorpcia cez kožu je minimálna. Napríklad pri lokálnej aplikácii bifonazolu sa 0,6-0,8% absorbuje zdravou a 2-4% zapálenou pokožkou. Pri vaginálnej aplikácii klotrimazolu je absorpcia 3-10%.

všeobecne uznávané svedectvo na vymenovanie systémových azolov: kožná kandidóza vrátane intertriginóznej kandidózy (kvasinková plienková vyrážka kožných záhybov a inguinálnej oblasti); onychomykóza, kandidálna paronychia; keratomykóza (pityriasis versicolor, trichosporóza); dermatofytóza, vrátane povrchovej trichofytózy hladkej kože tváre, trupu a pokožky hlavy, infiltratívno-hnisavá trichofytóza, epidermofytóza slabín a chodidiel, mikrosporia; subkutánne mykózy (sporotrichóza, chromomykóza); pseudoallescherióza; vulvovaginálna kandidóza, kolpitída a balanopostitída; kandidóza slizníc ústnej dutiny, hltana, pažeráka a čriev; systémová (generalizovaná) kandidóza, vrát. kandidémia, diseminovaná, viscerálna kandidóza (kandidová myokarditída, endokarditída, bronchitída, pneumónia, peritonitída, kandidóza močových ciest); hlboké endemické mykózy, vrátane kokcidioidomykózy, parakokcidioidomykózy, histoplazmózy a blastomykózy; kryptokokóza (koža, pľúca a iné orgány), kryptokoková meningitída; prevencia plesňových infekcií u pacientov so zníženou imunitou, transplantovanými orgánmi a malígnymi novotvarmi.

Indikácie na vymenovanie topických azolov: kožná kandidóza, kandidálna paronychia; dermatofytóza (epidermofytóza a trichofytóza hladkej kože, rúk a nôh, mikrosporia, favus, onychomykóza); pityriáza (farebný) lišajník; erytrazma; seboroická dermatitída; kandidóza ústnej dutiny a hltana; kandidálna vulvitída, vulvovaginitída, balanitída; trichomoniáza.

Vedľajšie účinky systémové azoly zahŕňajú:

Gastrointestinálne poruchy, vrát. bolesť brucha, strata chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie, hnačka alebo zápcha, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, cholestatická žltačka;

Z nervovej sústavy a zmyslových orgánov vr. bolesť hlavy, závrat, ospalosť, parestézia, tremor, kŕče, rozmazané videnie;

hematologické reakcie - trombocytopénia, agranulocytóza;

alergické reakcie - kožná vyrážka, svrbenie, exfoliatívna dermatitída, Stevensov-Johnsonov syndróm.

Pri vonkajšom použití azolov sa v 5% prípadov objaví vyrážka, svrbenie, pálenie, hyperémia, olupovanie kože, zriedka - kontaktná dermatitída.

Pri intravaginálnom použití azolov: svrbenie, pálenie, hyperémia a opuch sliznice, vaginálny výtok, zvýšené močenie, bolesť pri pohlavnom styku, pocit pálenia v penise sexuálneho partnera.

Azolové interakcie. Keďže azoly inhibujú oxidačné enzýmy systému cytochrómu P450 (ketokonazol > itrakonazol > flukonazol), tieto lieky môžu zmeniť metabolizmus iných liečiv a syntézu endogénnych zlúčenín (steroidy, hormóny, prostaglandíny, lipidy atď.).

Allylamíny- syntetické drogy. Majú prevažne fungicídny účinok. Na rozdiel od azolov blokujú skoršie štádiá syntézy ergosterolu. Mechanizmus účinku je spôsobený inhibíciou enzýmu skvalénepoxidázy, ktorý spolu so skvalencyklázou katalyzuje premenu skvalenu na lanosterol. To vedie k nedostatku ergosterolu a k intracelulárnej akumulácii skvalénu, čo spôsobuje smrť huby. Allylamíny majú široké spektrum aktivity, avšak klinický význam má iba ich účinok na pôvodcov dermatomykózy, a preto sú hlavnými indikáciami na vymenovanie alylamínov dermatomykóza. Terbinafín sa používa lokálne a perorálne, naftifín - iba lokálne.

Echinokandíny. Kaspofungín je prvý liek z novej skupiny antimykotík – echinokandínov. Štúdie tejto skupiny látok sa začali asi pred 20 rokmi. Kaspofungín, mikafungín a anidulafungín sú v súčasnosti registrované v Rusku. Kaspofungín je polosyntetická lipopeptidová zlúčenina syntetizovaná z fermentačného produktu Glarea lozoyensis. Mechanizmus účinku echinokandínov je spojený s blokádou syntézy (1,3)-β-D-glukánu, integrálnej zložky bunkovej steny húb, čo vedie k narušeniu jej tvorby. Kaspofungín je účinný proti Candida spp., počítajúc do toho kmene rezistentné na azoly (flukonazol, itrakonazol), amfotericín B alebo flucytozín, ktoré majú odlišný mechanizmus účinku. Má aktivitu proti rôznym patogénnym hubám rodu Aspergillus ako aj vegetatívne formy Pneumocystis carini. Odolnosť voči echinokandide vzniká v dôsledku génovej mutácie FKS1 , ktorý kóduje veľkú podjednotku (1,3)-β-D-glukánsyntázy.

Kaspofungín sa používa iba parenterálne, pretože. orálna biologická dostupnosť je nižšia ako 1 %.

Priradiť kaspofungín na empirickú liečbu pacientom s febrilnou neutropéniou s podozrením na mykotickú infekciu, s kandidózou orofaryngu a pažeráka, invazívnou kandidózou (vrátane kandidémie), invazívnou aspergilózou s neúčinnosťou alebo intoleranciou iných typov liečby (amfotericín B, amfotericín B na lipidových nosičoch a/alebo itrakonazol).

Keďže (1,3)-β-D-glukán nie je prítomný v bunkách cicavcov, kaspofungín pôsobí iba na huby, a preto sa vyznačuje dobrou toleranciou a malým počtom nežiaducich reakcií (zvyčajne nevyžadujúcich prerušenie liečby) vrátane . horúčka, bolesť hlavy, bolesť brucha, vracanie. Počas užívania kaspofungínu sú hlásené prípady alergických reakcií (vyrážka, opuch tváre, svrbenie, pocit tepla, bronchospazmus) a anafylaxia.

LS iných skupín. Antifungálne lieky iných skupín zahŕňajú prostriedky na systémové (griseofulvín, flucytozín) a lokálne (amorolfín, ciklopirox) použitie.

Griseofulvin - jeden z prvých prírodných antimykotických činidiel - antibiotikum produkované plesňou Penicillium nigricans (griseofulvum). Griseofulvin má úzke spektrum účinku – je účinný len proti dermatomycetám. Perorálne sa používa pri liečbe ťažkých foriem dermatomykózy, ktoré sa ťažko liečia vonkajšími antimykotikami.

Amorolfin je širokospektrálne syntetické antimykotikum na lokálne použitie (vo forme laku na nechty).

Cyclopirox je syntetický liek na lokálne použitie.

Flucytozín je fluórovaný pyrimidín, ktorý sa líši v mechanizme účinku od iných antifungálnych látok. Používa sa pri / pri liečbe systémových infekcií, vr. generalizovaná kandidóza, kryptokokóza, chromoblastóza, aspergilóza (iba v kombinácii s amfotericínom B).

Výber antimykotika je založený na klinickom obraze a výsledkoch laboratórnych testov na huby. Tieto štúdie zahŕňajú nasledujúce:

1. Mikroskopia natívnych preparátov spúta, exsudátu, krvi, zoškrabov z jazyka, mandlí, mikrobiopsia atď.

2. Mikroskopia farbených preparátov (biosubstráty). Zároveň je dôležité odhaliť nielen bunky húb, ale aj ich vegetatívne formy - pučiace bunky, mycélium, pseudomycélium.

3. Kultúrne mikroskopické vyšetrenie s naočkovaním materiálu na živné médiá na identifikáciu typu a kmeňa patogénnej huby.

4. Cytologické vyšetrenie biosubstrátov.

5. Histologické vyšetrenie bioptických vzoriek (hodnotenie invazívnosti procesu).

6. Imunologické diagnostické metódy sa používajú na detekciu protilátok proti hubám, ako aj senzibilizácie, precitlivenosti na ne.

7. Stanovenie metabolitov-markerov húb rodu Candida pomocou azochromatografického monitoringu. Hlavným metabolitom-markerom je D-arabinitol (koncentrácia pozadia v krvi je od 0 do 1 µg/ml, v cerebrospinálnej tekutine - 2-5 µg/ml). Ďalšími markermi-zložkami bunkovej steny húb rodu Candida sú manóza (normálne v krvnom sére detí - do 20-30 μg / ml) a manitol (normálna - do 12-20 μg / ml).

8. Detekcia špecifických Candida antigénov (latexovou aglutináciou a enzýmovou imunoanalýzou na stanovenie mannanu) je typická pre pacientov s generalizovanou a viscerálnou formou kandidózy a zriedkavo sa vyskytuje v povrchových formách.

Pri hlbokých mykózach je použitie uvedených metód laboratórnej diagnostiky povinné.

Koncentrácia antifungálnych liekov v krvi sa stanovuje iba v rámci vedeckých štúdií. Výnimkou je flucytozín - jeho vedľajší účinok závisí od dávky a v prípade zlyhania obličiek koncentrácia v krvi rýchlo dosiahne toxicitu. Účinnosť a nežiaduce účinky azolov a amfotericínu B priamo nezávisia od ich sérových koncentrácií.

V súčasnosti sú vo vývoji antimykotiká, ktoré sú predstaviteľmi už známych skupín antimykotík, ako aj tých, ktoré súvisia s novými triedami zlúčenín: korinekandín, fuzakandín, sordaríny, cispentacín, azoxybacilín.

Prípravky

Prípravy - 3657 ; Obchodné názvy - 204 ; Aktívne zložky - 35

Účinná látka	Obchodné názvy
Informácie chýbajú

Hlavnou podmienkou účinnej liečby kandidózy u žien je etiotropná terapia, ktorá je zameraná priamo na elimináciu húb Candida. Na tento účel použite tablety z drozdov. Arzenál tabletiek je obrovský.

Vyrábajú sa v dvoch typoch:

vaginálne (miestne pôsobenie);
systémové pôsobenie.

Ak gynekológ určil mierny stupeň drozdov, na liečbu stačia lokálne tablety. Lokálne tablety (vaginálne) sa vstrekujú priamo do vagíny. Schéma je spravidla jednoduchá: 1 tableta - 1 krát denne, večer, v noci. Trvanie liečby závisí od formy ochorenia. Na liečbu akútnej kandidózy je potrebných 5-7 dní, priebeh liečby chronickej kandidózy je najmenej dva týždne.

Najpopulárnejšími a gynekológmi často predpisovanými lokálnymi prostriedkami sú Pimafucin, Econazol, Livarol, Ginezol, Gino-Pevaril čapíky, tablety a čapíky na báze klotrimazolu.

Pimafucin je populárny a pomerne účinný liek schválený na liečbu žien počas tehotenstva a laktácie. Dostupné vo forme tabliet, čapíkov a mastí. Pimafucin je dobre znášaný a nevyvoláva alergické reakcie, je známy ako netoxický liek. Obsahuje účinnú látku širokého spektra účinku - antimykotické antibiotikum natamycín.

Livarol je bezpečné a účinné antimykotikum s účinnou látkou – ketokonazolom. Môže sa používať počas tehotenstva (okrem prvého trimestra). Droga sa predáva vo forme sviečok. Liečba akútnej formy kandidózy trvá 5 dní, chronická liečba - najmenej 10.
Klotrimazol je antifungálny liek vo forme tabliet, krému, prášku, masti a roztoku na vonkajšie použitie. Nepoužívať na liečbu počas tehotenstva a laktácie.
Hexicon - liek sa vyrába vo forme čapíkov, krému, vonkajšieho roztoku a gélu. Tento antiseptický liek s účinnou látkou chlórhexidín biglukonát vykazuje vynikajúce výsledky pri liečbe kandidózy u tehotných žien, používa sa pred pôrodom na sanitáciu.

Liečba choroby iba lokálnymi prípravkami je povolená prvýkrát kandidóza, ktorá sa vyskytuje v akútnej forme. Všetky ostatné prípady sa liečia komplexne – systémové sú napojené na lokálne lieky.

Systémové tablety

Účinná látka, ktorá je obsiahnutá v systémových tabletách, sa cez gastrointestinálny trakt vstrebáva priamo do krvi, a tak sa rozptýli po celom tele, pričom pôsobí na postihnuté orgány. Účinná látka liečiv zostáva v tele dlhý čas, po antimykotickej liečbe sa vylučuje z tela obličkami.

Kandidóza sa lieči tabletami, ktoré obsahujú rôzne účinné látky:

flukonazol;
natamycín;
ketokonazol;
mikonazol;
nystatín.

Tabletky a iné lieky sa líšia nielen dávkami, ale aj tým, ako rýchlo sa v tele vstrebávajú.

Mechanizmus účinku je spoločný pre všetky antifungálne lieky: potláčajú reprodukciu patogénnych húb a po chvíli je mycélium húb Candida úplne zničené.

Gynekológovia preferujú systémové prípravky na báze troch účinných látok: flukonazol, itrakonazol a ketokonazol.

Existuje veľa komerčných názvov liekov, ale účinných látok, na základe ktorých sa vyrábajú, nie je až tak veľa.

flukonazol

Tento liek na kandidózu, vyrábaný v kapsulách, sa považuje za „zlatý štandard“ v liečbe kandidózy. Väčšina typov patogénnych húb Candida, vrátane najbežnejšieho patogénu Candida albicans, je na ne citlivá. Výhoda lieku: liek nespôsobuje rezistenciu voči hubám a je tiež dobre znášaný pacientmi a má vhodný dávkovací režim:

za deň - 1 kapsula (150 mg) - na akútnu kandidózu;
1 kapsula (150 mg) - 3 dni za sebou - pri chronickom priebehu ochorenia;
1 kapsula (150 mg) - týždenne, 3 alebo 6 mesiacov - na prevenciu.

itrakonazol

Bežné a pomerne účinné pilulky na drozd, ale sú predpísané na individuálnu intoleranciu flukonazolu alebo keď je neúčinný.

Priebeh prijatia a schéma závisia od formy ochorenia:

v akútnej forme kandidózy - 200 mg raz denne počas 3 dní za sebou;
s chronickou - 100-200 mg denne - týždeň v rade;
pri prevencii relapsu - 100 mg v prvý deň menštruácie - 3 mesiace.

ketokonazol

Tento liek na drozd, rovnako ako predchádzajúci, sa považuje za rezervný prostriedok. Čo to znamená? Pri itrakonazole aj ketokonazole sa liečba nikdy nepredpisuje, používajú sa iba vtedy, ak flukonazol nemá účinný účinok. Tento liek sa používa podľa jednoduchej schémy výlučne na liečbu drozdov:

1 tableta lieku (200 mg) 2-krát denne alebo 2 tablety (400 mg) - raz denne, 5 dní za sebou.

Prevencia relapsov pomocou tabliet Ketokonazolu sa nevykonáva.K dispozícii sú aj iné systémové lieky na drozd - zoznam sa môže rozšíriť.

Bez ohľadu na to, aké populárne a účinné sú tablety, masti, kapsuly a čapíky z drozdov, pri nesprávnom použití spôsobia len škodu, napríklad prenesú ochorenie z akútnej formy na chronickú. To je dôvod, prečo by liečba kandidózy mala predpisovať iba lekár. Samoliečba a samodiagnostika sú neprijateľné pre akékoľvek choroby.

Pomáha sóda?

Sprchovanie sódou je doma obľúbenou a osvedčenou metódou v boji proti drozdom. Roztok sódy čistí vagínu od baktérií a plesní. Plesne Candida v kyslom prostredí vagíny sa cítia skvele. Premena kyslého prostredia na zásadité je jednoduché: sprchovanie sódou (sóda je zásaditá).

Roztok sódy zabraňuje rozmnožovaniu húb tým, že ničí ich mikrovlákna. Sprchovanie sódou pomáha aj pri vonkajších prejavoch afty: roztok sódy znižuje svrbenie a pálenie, odstraňuje nepríjemný pošvový výtok.

Je možné vyliečiť drozd so sódou? Lekári predpisujú sprchovanie so sódou ako dodatočnú liečbu pri komplexnej liečbe kandidózy. Najúčinnejší účinok sa dosiahne, ak sa sprchovanie sódou vykonáva v kombinácii s použitím antifungálnych liekov: čapíky, masti, tablety.

Účinok sprchovania sa zvýši, ak po zákroku použijete masť s levorinom alebo nystatínom.

veneradoc.ru

Všeobecné informácie o chorobe a liekoch

Ochorenie, známe ako drozd, je vyvolané hubami rodu Candida. Rýchla reprodukcia na slizniciach úst, nosohltana, vonkajších genitálií vedie k vzniku charakteristického bieleho zrazeného plaku, vďaka ktorému sa objavil názov choroby. Okrem vonkajších príznakov prítomnosti plesňovej flóry sa vytvára ohnisko lokálneho zápalu s rozvojom príznakov svrbenia, pálenia, začervenania a bolestivosti. Predpokladá sa, že provokujúce faktory môžu byť porušenie imunitného systému, nedodržiavanie hygienických noriem, trauma slizníc a prenos infekcie z infikovanej osoby.

Praktici si už dlho pamätajú, že pred niekoľkými desaťročiami na odstránenie drozdov bolo potrebné podstúpiť dlhý priebeh konzervatívnej terapie, ktorá zahŕňala mechanické čistenie postihnutých povrchov, vymenovanie antibakteriálnych a protizápalových liekov, stimuláciu imunitného systému. systém a vitaminizácia. Objav flukonazolu, účinnej látky účinnej proti niekoľkým druhom Candidy, znamenal začiatok novej éry v liečbe nepríjemného ochorenia. Dobrý a rýchly výsledok, ako aj takmer úplná absencia vedľajších účinkov vyvolali v lekárskej komunite rozruch.

Prvý liek obsahujúci flukonazol v oválnych kapsulách na vnútorné použitie sa objavil vo Francúzsku a volal sa Diflucan. Patent na vynález, podľa princípu spoločného pre všetky farmakologické objavy, odkúpilo niekoľko desiatok výrobných farmaceutických spoločností. Objavili sa generiká - výrobky s podobným zložením, ale rôznymi názvami, medzi ktorými sú domáce výrobky - Fluconazol.

Každý výrobca nezávisle určuje cenovú politiku nákladov na lieky. Diflucan je oveľa drahší ako flukonazol. Ruská droga sa vyrába na území krajiny, čo nezahŕňa náklady na doručenie a colné poplatky. Priemerná cena v lekárni sa v závislosti od regiónu pohybuje od 20 do 50 rubľov, čo je 4-krát lacnejšie ako originálny produkt v rovnakom dávkovaní a predstavuje významný rozdiel.

Vzhľadom na rovnaké množstvo rovnakej účinnej látky v kapsulách Diflucan a Fluconazole možno na začiatku dospieť k záveru, že prezentované prostriedky sú ekvivalentné a vybrať si lacnejšiu ruskú drogu. Podľa pacientov stále existujú rozdiely, ktoré nútia zamyslieť sa nad správnosťou prvého dojmu.

Podobné špecifikácie

Porovnať princíp účinku a rozsah Diflucanu a Fluconazolu pomôžu pokyny, ktoré sú v balení všetkých farmakologických činidiel. Najprv by ste mali venovať pozornosť podobným vlastnostiam:

Množstvo účinnej látky. Dostupné sú kapsuly s rôznym obsahom flukonazolu – od 25 do 150 mg. Na liečbu komplexných generalizovaných infekcií existuje forma uvoľňovania vo forme roztoku.
Indikácie na vymenovanie. Choroby spôsobené hubami rodu Candida s prevládajúcou léziou slizníc, ako aj pridanie hubovej infekcie k priebehu zápalového procesu bakteriálnej alebo vírusovej povahy. Účinná látka ruského flukonazolu a francúzskeho diflucanu je rovnako účinná proti príznakom afty.
Biologická dostupnosť. Mechanizmus absorpcie účinnej látky je pre obe liečivá rovnaký. V malých koncentráciách sa flukonazol nachádza v slinách, pote, krvi, slzách, sperme, moči a materskom mlieku, teda vo všetkých biologických tekutinách ľudského tela.
Odstúpenie. K deštrukcii produktov rozpadu a zvyškových molekúl dochádza filtráciou v obličkách, po ktorej činidlo opúšťa telo ako súčasť konečného moču.

Rýchlosť akcie. Maximálna koncentrácia liečiva sa dosiahne v krvi do 30 minút po užití kapsuly s liečivom.

Vedľajšie účinky. Pokyny pre prípravky obsahujúce flukonazol ako hlavnú účinnú látku obsahujú rovnaké informácie o negatívnych účinkoch. Môžu sa vyskytnúť problémy s trávením, plynatosťou, prejavmi črevnej dysbakteriózy. Obidva lieky sa odporúčajú opatrne pri chronických ochoreniach pečene a obličiek.

Kontraindikácie. Prítomnosť tehotenstva, dojčenia a detí mladších ako 4 roky obmedzujú vymenovanie Flukonazolu a Diflucanu, ktorý je popísaný v anotácii pre lieky akejkoľvek výroby.

Medzi Diflucanom a Fluconazolom nie sú žiadne viditeľné rozdiely, avšak mnohí lekári odporúčajú svojim pacientom, aby sa rozhodli pre francúzsky liek, čo je spôsobené existujúcimi rozdielmi, ktoré môžu byť pri povrchnom porovnaní ignorované.

Drogové rozdiely

Opätovné prečítanie pokynov vám umožní zistiť niektoré body, ktoré jasne demonštrujú rozdiel medzi týmito dvoma liekmi založenými na flukonazole:

Pomocné komponenty. Anotácia k francúzskemu Diflucanu podrobne popisuje ďalšie látky, ktoré tvoria kapsulu. Ruský výrobca nepovažoval za potrebné uviesť, aké zložky boli použité.
Objasnenie rozsahu. Huby rodu Candida sú zastúpené niekoľkými odrodami a účinná zložka je účinná proti všetkým okrem Crusei, ktorý je varovaný v pokynoch k pôvodnému lieku a v anotácii ku generiku sa mlčí.
Liečba detí. Ak je potrebné podať liek dieťaťu, podrobné informácie možno ľahko nájsť v návode na Diflucan a výrobcovia Fluconazolu nepovažovali za potrebné upraviť popis.
Klinické štúdie. Pôvodný francúzsky liek prešiel množstvom predbežných testov a testov, bez ktorých nie je možné získať medzinárodný patent. Neexistujú žiadne údaje o takýchto kontrolách ruskej drogy.
Balíček. Je veľmi ťažké predstierať Diflucan. Viacstupňový ochranný systém, originálny dizajn, špeciálny blistrový formát - to všetko hovorí o kvalite a ochrane proti falzifikátom. Flukonazol má kartónovú škatuľku a mäkké blistrové balenie s nízkym stupňom ochrany.
Cena. Na cene záleží, najmä ak si liečba vyžaduje liečebnú kúru. Flukonazol má v tomto prípade výhodu, pretože stojí 4-krát lacnejšie ako Diflucan.

Na základe podrobných informácií o dvoch účinných liekoch rôznej výroby je možné vyvodiť nezávislý záver a zvoliť najvhodnejšiu liečbu drozdov.

www.liveinternet.ru

Mechanizmus účinku a farmakologické účinky azolov

Azoly majú fungistatický účinok. Inhibujú syntézu ergosterolu bunkovej membrány húb na úrovni tvorby dimetylergostatrienolu z lanosterolu inhibíciou C14-a-dimetylačnej reakcie závislej od cytochrómu P450 (obr. 1). Táto cesta biosyntézy sterolov je charakteristická len pre huby. Vzhľadom na vyššiu afinitu k enzýmu katalyzujúcemu syntézu ergosterolu v hubách ako k enzýmu katalyzujúcemu syntézu cholesterolu u ľudí je selektivita účinku triazolov na bunky húb oveľa vyššia (u flukonazolu - 10 000-krát) ako u cicavcov. bunky. Flukonazol má najvyššiu selektivitu. Pri veľmi vysokých koncentráciách azolov, ktoré sa zriedkavo dosahujú systémovou liečbou, vedie vážne poškodenie membrány k fungicídnemu účinku. Vo fungicídnych koncentráciách (pri topickej aplikácii) azoly interagujú s mitochondriálnymi a peroxidázovými enzýmami, čo vedie k zvýšeniu koncentrácie peroxidu vodíka na toxickú úroveň, čo vedie k smrti bunky huby, ktorá je v štádiu proliferácie.
Itrakonazol má po vorikonazole najširšie spektrum účinku zo všetkých perorálnych antimykotík. Od ostatných azolov (s výnimkou vorikonazolu) sa zásadne líši prítomnosťou aktivity proti plesniam Aspergillus spp. (MIC 0,5-10 ug/ml). Hlavné patogény kandidózy sú citlivé aj na itrakonazol (C. dlbicans, C. lusitaniae, C. parapsilosis, C. tropicalis) (MIC 0,1-5 μg/ml), dermatofytózu (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp. ) (MIC 0,1-1 μg / ml), viacfarebné alebo pityriáza, lišajníky (Malassezia furfur, alebo Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare), subkutánne mykózy (Sporotrix schensckii), hlboké mykózy (Cryptococcus neoformans, Codermatitidisyces, impressum Paracoccidiodes brasiliensis, Histoplasma capsulatum), ako aj Cladosporium carrionii, Pseudallescheria boydii, Fusarium spp., Fonsecaea spp., Penicillium marneffei. C. krusei a C. glabrata sú voči nemu často odolné. Je možná skrížená rezistencia na všetky azoly. Vysoko citlivé na itrakonazol sú kmene Candida spp., ktoré majú MIC do 0,125 μg/ml, kmene so strednou citlivosťou - MIC 0,25-0,5 μg/ml, rezistentné - MIC nad 1 μg/ml.
Vorikonazol má podobné spektrum účinku ako itrakonazol, ale líši sa prítomnosťou vysokej aktivity proti C. krusei a C. glabrata, účinnejšie proti Pseudallescheria boydii, Fusarium spp.
Flukonazol má fungistatický účinok proti Candida dlbicans, množstvu kmeňov Candida nondlbicans (C. guilliermondii, C. pseudotropicalis, C. torulopsis, C. kefyr, C. stellatoidea) (MIC asi 1 μg/ml), dermatofytom (Microsporum spp. Trichophyton spp.) (MIC viac ako 5 μg / ml), viacfarebné alebo pityriázy, lišajníky (Malassezia furfur alebo Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare), ako aj patogény hlbokých mykóz (Cryptococcus neoformans, Coccidiodes immitis, Pseudallescheria boydii). Menej citlivé sú Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidiodes brasiliensis, Sporotrix schensckii. Aspergillus spp. a C. krusei sú prirodzene rezistentné na flukonazol. Väčšina kmeňov C. glabrata, C. lusitaniae, C. parapsilosis, C. tropicalis je tiež odolná voči lieku. Pacienti s AIDS, ktorí dostávajú dlhodobú liečbu, zriedkavo získali rezistenciu na Cryptococcus neoformans. Aktivita flukonazolu proti plesniam je menšia ako proti kvasinkám. Vysoko citlivé na flukonazol sú kmene s MIC do 8 µg/materiál; kmene so strednou citlivosťou - IPC 16-32 µg/materiál; odolný - IPC 32-64 kg / ml a viac.
Ketokonazol má podobné spektrum ako itrakonazol, ale neovplyvňuje aspergillus. MIC ketokonazolu vo vzťahu k dermatofytom je 0,1-0,2 μg / ml, pre Candida Olbicans - 0,5 μg / ml. Pre Candida spp. Citlivosť na ketokonazol je definovaná ako MIC menej ako 8 µg/ml, rezistencia je väčšia ako 16 µg/ml. Mnohé plesňové huby – pôvodcovia nedermatofytnej onychomykózy – sú rezistentné na ketokonazol. Občas sa vyskytujú kmene Candida Olbicans rezistentné na ketokonazol. Liečivo je stredne účinné proti stafylokokom a streptokokom.
Porovnávacie údaje o citlivosti hlavných druhov húb rodu Candida na systémové antimykotiká sú uvedené v tabuľke 4.
Lokálne aplikované azoly sú účinné najmä proti kandidám, plesniam (Aspergillus ferrus, Scopulariopsis brevicaulis), dermatofytom (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.), pôvodcom viacfarebných, resp. pityriáz, lišajníkov a tiež niektoré grampozitívne koky ( streptokoky, stafylokoky) a korynebaktérie - pôvodcovia erytrázmy (Corynebacterium minutissimum). Klotrimazol má stredne výrazný účinok na niektoré anaeróby (bakteroidy, gardnerella) a Trichomonas. MIC bifonazolu vo vzťahu k C. minutissimum je 0,5-2 μg/ml, vo vzťahu ku grampozitívnym kokom, s výnimkou enterokokov, 4-16 μg/ml.
Všetky azoly sú neaktívne proti zygomycetom (Mucor spp., Rhizopus spp., atď.), ako aj proti Rhodotorula spp. a Trichoderma spp.

Tabuľka 4 Citlivosť Candida spp. na systémové antimykotiká na základe štandardov NCCLS

vyhliadka	Amfotericín B		flukonazol		itrakonazol		ketokonazol
	MIC, mcg/ml	% citlivých kmeňov	MIC, mcg/ml	% citlivý kmeňov	IPC, mcg/ml	% citlivý kmeňov	IPC, mcg/ml	% citlivých kmeňov



C. guilliermondii

Farmakokinetika

Azoly pri vonkajšej aplikácii vytvárajú vysoké a pomerne stabilné koncentrácie v epidermis a dermis, ktoré presahujú MIC hlavných patogénnych húb. Najdlhšie sa udržiava terapeutická koncentrácia bifonazolu, ktorého polčas z kože je 19-32 hodín.Systémová absorpcia kožou je minimálna (pri aplikácii bifonazolu na zdravú kožu - 0,6-0,8%, na zapálenú pokožku - 2-4%). Pri vaginálnej aplikácii klotrimazolu je absorpcia 3-10%. Menej ako 1 % ekonazolu sa vylučuje močom a žlčou.
Mikonazol sa môže používať nielen lokálne, ale aj vo vnútri a intravenózne. Na plazmatické bielkoviny sa viaže z 93 %. Distribuuje sa hlavne v spojivovom tkanive, preniká cez synoviálne membrány. Zle prechádza do vlákna oka a cez BBB. Terapeutická koncentrácia v krvi sa udržiava 4-6 hodín T^2 - 24 hodín Metabolizuje sa mikrozomálnymi pečeňovými enzýmami, podlieha oxidatívnej dealkylácii.

Flukonazol, na rozdiel od iných perorálnych antimykotík, je hydrofilná zlúčenina. Ketokonazol a itrakonazol sa používajú lokálne alebo perorálne, flukonazol a vorikonazol sa používajú perorálne alebo intravenózne. Ketokonazol, flukonazol a itrakonazol sa dobre vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu. Vplyvom kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku prechádzajú ketokonazol a itrakonazol na dobre rozpustné hydrochloridy. Jedlo znižuje absorpciu ketokonazolu, ale neovplyvňuje absorpciu flukonazolu. Farmakokinetika flukonazolu pri perorálnom a intravenóznom podaní je podobná. Pri perorálnom podaní je biologická dostupnosť ketokonazolu 75 %, vorikonazolu – 96 %, flukonazolu – 80 – 90 % a viac, itrakonazolu – variabilná (priemerne 70 %): v kapsulách – od 40 – 55 % (na prázdny žalúdok) po 90-100% (s jedlom), v roztoku - od 55% (s jedlom) do 90-100% (na lačný žalúdok). Itrakonazol podlieha 85 % biotransformácii pri prvom prechode pečeňou. Hlavný z jeho viac ako 30 metabolitov, hydroxyitrakonazol, je aktívny, jeho plazmatická hladina prevyšuje koncentráciu itrakonazolu. Maximálna koncentrácia flukonazolu v krvi sa dosiahne po 0,5-2 hodinách, itrakonazol a ketokonazol - po 2-4 hodinách, vorikonazol - po 1-2 hodinách Maximálna koncentrácia flukonazolu po užití 50 mg je 1 μg / ml, 100 mg - 1, 9-
2 μg / ml, 150 mg - 2,44-3,58 μg / ml, 400 mg - 6,7 μg / ml. Maximálna koncentrácia po užití 100, 200 a 400 mg itrakonazolu v kapsulách je 0,1-0,2 (priemer 0,127) μg/ml, 0,25-1 (priemer 0,272) μg/ml a 1,2 μg/ml, v uvedenom poradí. Po užití 100, 200 a 400 mg ketokonazolu je to 1,6 μg / ml, 1,7-4,5 μg / ml (priemer
3 ug/ml) a 5-6 ug/ml. Maximálna koncentrácia po užití 100 mg vorikonazolu je 3,1-4,8 mcg / ml. Koncentrácia liečiv v krvi je priamo úmerná prijatej dávke.
Rovnovážna koncentrácia ketokonazolu sa nastaví na 3-4 deň, flukonazol - na 4-7 deň s denným príjmom 1 r / deň. Pri použití v 1. deň dvojnásobnej dávky sa rovnovážna koncentrácia flukonazolu dosiahne na 2. deň. Rovnovážna koncentrácia itrakonazolu sa nastaví po 1-2 týždňoch a je 0,4 μg/ml pri 100 mg/deň, 1,1 μg/ml pri 200 mg/deň, 2 μg/ml pri 400 mg/deň. Vorikonazol sa vyznačuje nelineárnou farmakokinetikou – pri zdvojnásobení dávky sa AUC zvýši 4-krát. Komunikácia s plazmatickými proteínmi flukonazolu - 10-12%, itrakonazolu a ketokonazolu - 99%, vorikonazolu - 58%. Flukonazol, vorikonazol a ketokonazol sú relatívne rovnomerne distribuované v tele. Distribučný objem ketokonazolu - 0,3-0,4 l, flukonazolu - 5,6-6,4 l, vorikonazolu - 4,6 l.
Koncentrácie flukonazolu v slinách, spúte, artikulárnych a peritoneálnych tekutinách, vaginálnom sekréte, materskom mlieku sú podobné ako v krvnej plazme, vo väčšine tkanív predstavujú asi 50 % plazmatickej hladiny. Koncentrácia flukonazolu v tekutine je 50-90% (v priemere 70-80%) hladiny v krvnej plazme, s meningitídou - od 52 do 85-93%. Flukonazol tiež preniká hematooftalmickou bariérou. Všetky azoly prechádzajú cez placentu, vylučujú sa do materského mlieka a flukonazol je v najvyššej koncentrácii, ktorá sa blíži hladine v krvnej plazme. V stratum corneum kože, epidermis, dermis, potnej tekutine a moči dosahujú koncentrácie flukonazolu hodnoty 10-krát vyššie ako je hladina v krvnej plazme. Koncentrácia flukonazolu v stratum corneum týždeň po užití 150 mg je 23,4 mcg / g, týždeň po užití 2. dávky toho istého - 71 mcg / g a po 12 dňoch užívania v dávke 50 mg 1 r. / deň - 73 mcg / g. Už v 1. deň liečby v distálnej časti nechtovej platničky sa flukonazol deteguje v koncentrácii 1,3 µg/g. Jeho koncentrácia v nechtoch po 4 mesiacoch užívania v dávke 150 mg 1 r / týždeň je 4,05 μg / g u zdravých a 1,8 μg / g u postihnutých nechtov. Na konci 6-12 mesiacov liečby dosiahne 8,5 mcg/g. Liečivo sa určuje v nechtoch do 6 mesiacov po ukončení liečby: po 3 mesiacoch v koncentrácii 1,7 mcg / g, po 6 mesiacoch - 1,4 mcg / g.
Itrakonazol, ktorý je vysoko lipofilnou zlúčeninou, je distribuovaný hlavne v orgánoch a tkanivách s vysokým obsahom tuku: v pečeni, obličkách a väčšom omente. V pľúcach, žalúdku, pečeni, slezine, obličkách, kostrových svaloch a kostiach je hladina itrakonazolu 2-3 krát vyššia ako hladina v sére. V tkanivách vonkajších pohlavných orgánov a zápalových exsudátoch je jeho koncentrácia 7-krát vyššia ako v krvnej plazme. Súčasne itrakonazol takmer nepreniká do vodných médií - slín, vnútroočnej a cerebrospinálnej tekutiny. V koži sa však hromadí, vr. v epiderme a nechtoch (v koncentráciách 4-krát vyšších ako sérové hladiny), o deň neskôr sa nachádza v tajnosti
tovy žľazy. Na 4. deň liečby koncentrácia antimykotika v kožnom maze prevyšuje plazmatické hladiny 5-10 krát. Itrakonazol sa objaví v distálnej časti nechtovej platničky týždeň po začiatku podávania. Akonáhle je v nechtoch, nevráti sa do systémového obehu. Koncentrácia antimykotika v nechte sa počas liečby zvyšuje a zvyšuje sa 10-krát so zvýšením dávky zo 100 na 200 mg / deň. Pri 3-mesačnej liečbe nechtov na nohách je to 10 μg / g 2 mesiace po vysadení, 0,67 μg / g - po 6 mesiacoch a od 10. mesiaca sa už neurčuje. Účinné koncentrácie v koži pretrvávajú 2-4 týždne po vysadení lieku.
Koncentrácia ketokonazolu v epidermis pri dávke 200 mg / deň je 3 μg / g, pri dávke 600 mg / deň - 5 μg / g. V koži a sekréte potných žliaz sa nachádza 1 hodinu po požití. Liečivo preniká do nechtov cez matricu a nechtové lôžko, možno ho zistiť na 11. deň od začiatku liečby. Fungicídne koncentrácie ketokonazolu vo vaginálnej sliznici sa vytvárajú na 3. – 4. deň. Ketokonazol zle prechádza cez BBB (koncentrácia v cerebrospinálnej tekutine je 2-7% séra).
T1/2 flukonazol - 20-35 hodín (priemer 27-30 hodín), itrakonazol - dvojfázový (záverečná fáza - 20-45 hodín, priemer 30-40 hodín), ketokonazol - od 2-4 hodín (počiatočná fáza) do 6-10 hodín (záverečná fáza). Itrakonazol sa metabolizuje v pečeni, vylučuje sa žlčou (3-18% - nezmenený). 35-40 % metabolitov itrakonazolu a 0,03 % nezmeneného liečiva sa vylúči močom. Ketokonazol tiež podlieha biotransformácii v pečeni (oxidačná deoxylácia, aromatická hydroxylácia), ale zo 70 % sa vylučuje močom (hlavne vo forme metabolitov, 5 % v nezmenenej forme). T1/2 týchto liekov pri zlyhaní obličiek sa nemení. Vorikonazol sa vylučuje močom a žlčou. Flukonazol sa len čiastočne biotransformuje v pečeni. Vylučuje sa obličkami, 70-90% - nezmenené. Koncentrácia v moči je viac ako 100 mcg / ml. Klírens ketokonazolu 2 ml/min/kg. Klírens flukonazolu je vysoký a úmerný klírensu kreatinínu. Pri zlyhaní obličiek sa jeho T1/2 môže zvýšiť až na 3-4 dni. Koncentráciu flukonazolu v plazme možno znížiť dialýzou (o 50 % do 3 hodín). Itrakonazol sa počas hemodialýzy z tela neodstraňuje.

Miesto v terapii

Indikácie pre vymenovanie topických azolov:
kožná kandidóza, kandidálna paronychia;
Dermatofytóza (epidermofytóza a trichofytóza hladkej kože, rúk a nôh, mikrosporia, favus, onychomykóza);
pityriáza (farebný) lišajník;
erytrazma;
· seboroická dermatitída;
Kandidóza ústnej dutiny a hltana;
Kandidóza vulvitída, vulvovaginitída, balanitída;
trichomoniáza.
Indikácie pre vymenovanie systémových azolov:
kožná kandidóza, vrátane intertriginóznej kandidózy (kvasinková plienková vyrážka kožných záhybov a inguinálnej oblasti);
onychomykóza, kandidálna paronychia;
Keratomykóza (pityriasis versicolor, trichosporóza);
Dermatofytóza, vrátane povrchovej trichofytózy hladkej pokožky tváre, trupu a pokožky hlavy, infiltratívno-hnisavá trichofytóza, epidermofytóza slabín a chodidiel, mikrosporia;
subkutánne mykózy (sporotrichóza, chromomykóza);
Pseudoallescheriáza
vulvovaginálna kandidóza, kolpitída a balanopostitída;
kandidóza slizníc ústnej dutiny, hltana, pažeráka a čriev;
systémová (generalizovaná) kandidóza, vrátane kandidémie, dissemi
nirovanny, viscerálna kandidóza (kandidóza myokarditída, endokarditída, bronchitída, pneumónia, peritonitída, kandidóza močových ciest);
hlboké endemické mykózy, vrátane kokcidioidomykózy, parakokcidioidomykózy, histoplazmózy a blastomykózy;
kryptokokóza (koža, pľúca a iné orgány), kryptokoková meningitída;
prevencia plesňových infekcií u pacientov so zníženou imunitou, transplantovanými orgánmi a malígnymi novotvarmi.

Indikáciou pre vymenovanie itrakonazolu je aj aspergilóza, pri ktorej je jej účinnosť 75%, ako aj feogyfomykóza. Pri systémovej liečbe onychomykózy itrakonazolom sa klinické a mykologické vyliečenie pozoruje v 87 – 90 % prípadov (u 85 – 100 % pacientov s onychomykózou rúk a u 73 – 98 % s onychomykózou nôh). Pri užívaní itrakonazolu počas 1 týždňa sa zotavenie pozoruje u 85% pacientov s mykózami nôh. Itrakonazol bol vysoko účinný aj pri liečbe oftalmomykózy. Pri liečbe pacientov so subkutánnymi mykózami itrakonazolom sa zotavenie pozoruje v 97% prípadov sporotrichózy a v 75% prípadov chromomykózy. Účinnosť u pacientov s hlbokými mykózami je 96 % pre parakokcidioidomykózu, 76 % pre histoplazmózu. Itrakonazol lieči 64 % prípadov leishmaniózy.
Vorikonazol je indikovaný hlavne pri systémovej aspergilóze a kandidóze, fuzáriách a pseudoalescherii. Používa sa aj v empirickej antifungálnej terapii.
Flukonazol je najúčinnejším liekom na kandidózu akejkoľvek lokalizácie. Používa sa perorálne alebo intravenózne 1 r / deň. Dĺžka liečby flukonazolom pri kožnej kandidóze je 2-6 týždňov, pri orofaryngeálnej kandidóze - 7-14 dní, pri kandidóze inej lokalizácie (kandidúria, kandidová ezofagitída a neinvazívna bronchopulmonálna kandidóza) - 14-30 dní, napr. onychomykóza - 3-6 mesiacov s poškodením nechtov na rukách a 6-12 mesiacov - s poškodením nechtov na nohách (pred výmenou infikovaného nechtu), s kandidovou balanopostídou alebo vaginálnou kandidózou - raz, s kandidovou vulvovaginitídou - hore do 7 dní, pri chronickej recidivujúcej (3-4 r/rok alebo častejšie) vulvovaginálnej kandidóze 3-4 dávky v 3-7-dňových intervaloch, niekedy až 12-krát v mesačných intervaloch, pri kandidémii, diseminovanej kandidóze - 7-14 dní a viac, s hlbokými endemickými mykózami - do 2 rokov: 11-24 mesiacov s kokcidiomykózou, 2-17 mesiacov - s parakokcidiomykózou, 1-16 mesiacov - so sporotrichózou, 3-17 mesiacov - s histoplazmózou, s kryptokokovou meningitídou - max. do 6-8 týždňov, s kryptokokovými infekciami inej lokalizácie - 7-14 dní. Na prevenciu plesňových infekcií sa flukonazol predpisuje počas celého obdobia antibakteriálnej, glukokortikosteroidnej, cytostatickej alebo rádioterapie. Klinická účinnosť flukonazolu je 83 – 100 % pre plesňové lézie slizníc, kože a jej príveskov, 74 – 83,4 % pre urogenitálnu kandidózu, 74,7 % pre kandidovú bronchitídu, 66,7 % pre kandidovú pneumóniu a kandidémiu – 64 – 70 % , s generalizovanou kandidózou u detí - 60-80%, s lokálnou kandidózou u detí (stomatitída, gingivitída, ezofagitída, vulvovaginitída, črevná kandidóza) - 90%.
Ketokonazol pre svoju vysokú toxicitu (hepatotoxicitu) v súčasnosti do značnej miery stratil význam ako systémové antimykotikum a používa sa častejšie lokálne. Vnútri sa ketokonazol predpisuje na kandidózu kože a dermatofytózu na 2-8 týždňov, na onychomykózu rúk - na 4-6 mesiacov, na onychomykózu nôh - na 8-18 mesiacov, na kandidózu ústnej dutiny, gastrointestinálneho traktu traktu a urogenitálneho systému - po dobu 4-6 týždňov, s hlbokými mykózami - v priebehu niekoľkých mesiacov. Pri perorálnom podaní ketokonazolu je jeho klinická účinnosť 25 – 52 % pri kožnej kandidóze, 55 – 80 % pri dermatofytóze, 50 – 55 % pri onychomykóze, 90 % pri kandidóze vaginitídy, 52 % pri histoplazmóze a 80 % pri parakokcidióme. .
Mikonazol perorálne je predpísaný na kandidózu ústnej dutiny, hltana, gastrointestinálneho traktu. In/in alebo intratekálne sa v súčasnosti prakticky nepoužíva kvôli prítomnosti nízkotoxického flukonazolu, vysoko účinného na perorálne a parenterálne použitie.
Hlavným liekom na lokálne (vonkajšie alebo intravaginálne) použitie je klotrimazol.

Znášanlivosť, vedľajšie účinky azolov

Spomedzi azolov so systémovým účinkom je flukonazol najmenej toxický. Je dobre tolerovaný, neovplyvňuje metabolizmus steroidov, ale niekedy môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky.
Z tráviaceho systému: strata chuti do jedla, bolesti brucha, plynatosť, nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha, zvýšená aktivita „pečeňových“ transamináz a alkalickej fosfatázy, hyperbilirubinémia, cholestáza.
Na strane nervového systému v zriedkavých prípadoch: bolesť hlavy, závraty, ospalosť, nespavosť, poruchy vedomia, videnie, halucinácie, parestézia, tremor, kŕče.
Na strane hematopoetického systému: u niektorých pacientov - hypoplastická anémia, leukopénia, neutropénia, agranulocytóza, trombocytopénia.
Iné nežiaduce účinky: alergické reakcie, kožná vyrážka, svrbenie, alopécia, hypercholesterolémia, hypertriglyceridémia. U pacientov s AIDS a onkologických pacientov sú niekedy možné závažné reakcie: hepatotoxické, nefrotoxické a myelotoxické účinky, Stevensov-Johnsonov syndróm a toxická epidermálna nekrolýza.
Itrakonazol a ketokonazol, okrem vedľajších účinkov uvedených pri flukonazole, môžu spôsobiť hyperkreatininémiu, majú výrazný hepatotoxický účinok (vyžaduje sa mesačné sledovanie aktivity transamináz), znižujú biosyntézu glukokortikoidov a pohlavných hormónov, čo sa u mužov prejavuje gynekomastiou, oligospermia, znížené libido, impotencia au žien - porušenie menštruačného cyklu. Takže pri perorálnom podaní ketokonazolu sa pozoruje asymptomatické zvýšenie aktivity transamináz v 5-10% prípadov, hepatitída - v 0,1% prípadov. Medzi rizikové faktory hepatitídy patrí predchádzajúce ochorenie pečene, užívanie hepatotoxických liekov a dlhodobé užívanie lieku. Ketokonazol vedie k zníženiu hladiny testosterónu v krvi v dávke 800 mg / deň. Itrakonazol môže okrem toho spôsobiť kongestívne zlyhanie srdca, zvýšený krvný tlak, edém, hypokaliémiu a ventrikulárnu arytmiu.
Mikonazol, keď sa užíva perorálne, môže spôsobiť nevoľnosť, hnačku, alergické reakcie; pri intravenóznom podaní tromboflebitídu, triašku, rinitídu, kožnú vyrážku, anorexiu, nevoľnosť, hnačku, tachykardiu, arytmie, hyperlipidémiu, zvýšenú agregáciu erytrocytov, alergické reakcie.
Pri vonkajšom použití azolov sa v 5% prípadov objaví vyrážka, svrbenie, pálenie, hyperémia, olupovanie kože, v zriedkavých prípadoch sa môže vyvinúť kontaktná dermatitída.
Pri intravaginálnom podaní môžu azoly spôsobiť svrbenie, pálenie, hyperémiu a opuch sliznice, vaginálny výtok a zvýšené močenie.
Kontraindikácie
Azoly lokálneho účinku sú kontraindikované v prvom trimestri tehotenstva as alergiami na ne. Údaje o skríženej alergii na všetky azoly nie sú dostupné. Azoly so systémovým účinkom sú kontraindikované v nasledujúcich prípadoch:
precitlivenosť;
závažná dysfunkcia pečene (pre itrakonazol a ketokonazol);
tehotenstvo (pre itrakonazol, vorikonazol a ketokonazol);
· laktácia;
vek detí (pre itrakonazol).
Upozornenia
Pri liečbe lokálnymi azolmi sa treba vyhnúť kontaktu s očami.
Pri liečbe systémových azolov je potrebné vylúčiť použitie alkoholu.
Špeciálny výber dávok flukonazolu u starších pacientov sa nevyžaduje, ak funkcia obličiek nie je znížená (klírens kreatinínu menej ako 40-50 ml/min).
U pacientov s renálnou insuficienciou je potrebná úprava dávkovacieho režimu flukonazolu v závislosti od klírensu endogénneho kreatinínu (s klírensom kreatinínu 50 ml/min sa dávka nemení, pri 11-50 ml/min je dávka na polovicu). Na vonkajšie použitie a jednorazová perorálna úprava dávky sa nevyžaduje.
Ako ukázali pokusy na zvieratách a klinické štúdie na 625 gravidných ženách, priebeh užívania flukonazolu v prvom trimestri gravidity a neskôr v dávke 150 mg/deň nezvyšuje výskyt vrodených vývojových chýb, podvýživy plodu a predčasného pôrodu. Naopak, ketokonazol a flucytozín sa ukázali ako embryotoxické a teratogénne. Napriek tomu sa treba vyhnúť použitiu flukonazolu u tehotných žien, s výnimkou prípadov závažných a potenciálne život ohrozujúcich plesňových infekcií, keď očakávaný prínos liečby preváži možné riziko pre plod.

Interakcie

Antacidá, M-anticholinergiká, blokátory H2-histamínu a inhibítory protónovej pumpy znižujú biologickú dostupnosť itrakonazolu a ketokonazolu, pretože znižujú kyslosť v žalúdku a zabraňujú premene azolov na rozpustné formy. Absorpciu azolov v čreve znižujú aj adsorbenty a obaľujúce látky. Ketokonazol znižuje absorpciu rifampicínu. Rifampicín a izoniazid urýchľujú biotransformáciu azolov v pečeni, znižujú ich plazmatické hladiny a znižujú účinnosť liečby (rifampicín znižuje T1/2 flukonazolu o 20 %, AUC o 25 %). Karbamazepín a fenytoín znižujú koncentráciu itrakonazolu v krvi. Hydrochlorotiazid zvyšuje plazmatickú koncentráciu flukonazolu o 40 %. Kombinácia itrakonazolu so statínmi je sprevádzaná zvýšením ich koncentrácie v krvi s možným rozvojom rabdomyolýzy. Inhibítory cytochrómu P450 (cimetidín, erytromycín, klaritromycín atď.) môžu inhibovať metabolizmus itrakonazolu a ketokonazolu a zvyšovať ich sérové koncentrácie. Ketokonazol v kombinácii s alkoholom môže spôsobiť reakcie podobné disulfiramu. Ketokonazol, itrakonazol a v menšej miere flukonazol sú inhibítory cytochrómu P450, preto môžu interferovať s metabolizmom nasledujúcich liekov v pečeni:
perorálne hypoglykemické činidlá (deriváty sulfonylmočoviny) s možným rozvojom hypoglykémie;
Nepriame antikoagulanciá so zvýšeným účinkom, predĺžením protrombínového času (pri užívaní flukonazolu - o 12%) a zvýšeným rizikom krvácania;
cyklosporín a digoxín (pri predpisovaní itrakonazolu alebo ketokonazolu sa má dávka cyklosporínu znížiť na polovicu);
eofylín, fenytoín, zidovudín, rifampicín a rifabutín (flukonazol);
midazolam, triazolam, antagonisty vápnika zo skupiny derivátov
Amfotericín B, nystatín, natamycín znižujú účinnosť azolov pri lokálnej aplikácii.
dihydropyridín, vinkristín (itrakonazol);
chlórdiazepoxid, metylprednizolón (ketokonazol);
perorálne kontraceptíva levonorgestrel a etinylestradiol (vysoké dávky flukonazolu spôsobujú zvýšenie AUC týchto liekov); terfenadín, astemizol, cisaprid, chinidín, pimozid so zvýšením ich koncentrácie v krvi, ktoré môže byť sprevádzané predĺžením QT intervalu na EKG s rozvojom závažných komorových arytmií (kombinácie systémových azolov s týmito liekmi sú neprijateľné ).
Antagonizmus účinku je zaznamenaný medzi ketokonazolom, mikonazolom a amfotericínom B.

lekmed.ru

Itrakonazol: stručný popis

Itrakonazol je antifungálna látka príbuzná azolovým derivátom so systémovým účinkom. Má dve dávkové formy uvoľňovania: kapsuly a roztok. Liečivo je itrakonazol.

Indikácie na použitie

Itrakonazol sa odporúča používať na liečbu kože pri rôznych plesňových infekciách a zápalových procesoch.

Okrem toho je účinný pri:

dermatózy;
kandidóza;
lichen planus;
mykotický ekzém (s porážkou veľkých plôch kože);
dermatofytóza;
sporotrichóza;
onychomykóza.

Vedľajšie účinky

Vo všeobecnosti bol itrakonazol pacientmi dobre tolerovaný, ale u niektorých vyvolal:

zlyhanie funkčnosti gastrointestinálneho traktu;
zvýšený krvný tlak;
zhoršenie stavu vlasov, ich strata;
znížená sexuálna aktivita;
rýchla únava;
bolesti hlavy a vertigo;
kožné vyrážky, svrbenie a pálenie;
opuch tváre a končatín.

Funkcie aplikácie

Itrakonazol sa užíva ústami. Je lepšie piť kapsuly pred jedlom, riešenie - po jedle. Dennú sadzbu a trvanie terapeutického kurzu určuje ošetrujúci lekár.

Flukonazol: stručný popis

Liečivo má rovnakú účinnú látku. Vyrábajú domáce a zahraničné farmaceutické spoločnosti. Má dve dávkové formy: kapsuly a suspenziu. Určené na orálne použitie. Populárne analógy flukonazolu: terbinafín, pimafucín, nystatín a itrakonazol. Len kvalifikovaný odborník by mal rozhodnúť, či je možné užívať itrakonazol namiesto flukonazolu, alebo ho nahradiť iným analógom.

Vedľajšie účinky a predávkovanie

Niektoré ženy poznamenali, že liečbu flukonazolom sprevádzali:

alergické prejavy: erytém, vyrážky na epiteli, žihľavka a opuch;
silná bolesť v hlave;
konvulzívne lézie končatín;
závraty;
poruchy chuťových pohárikov;
hnačka
nevoľnosť a zvracanie;
zhoršená funkcia obličiek a pečene.

Ak užijete veľkú dávku flukonazolu, môže vyvolať halucinácie a paranoju.

Je možné kombinovať

Keďže tieto dva lieky patria do rovnakej farmaceutickej skupiny, mnohí pacienti sa pýtajú, či je možné užívať flukonazol a itrakonazol súčasne? Lekári hovoria nie a vysvetľujú, že takáto kombinácia môže vyvolať vývoj vedľajších účinkov a nepriaznivo ovplyvniť zdravie pacienta.

Čo si vybrať

Pri porovnaní itrakonazolu a flukonazolu možno spočiatku poznamenať, že rozdiel medzi liekmi spočíva v cene: prvý bude stáť pacienta 390 - 460 rubľov, druhý - iba 35 - 55 rubľov. Obe liečivá majú široký účinok a fungicídne vlastnosti. Nemali by sa užívať v tehotenstve a počas dojčenia, ale obe zriedkavo spôsobujú vedľajšie účinky.

Ak pacientka trpí akútnou aftou, ale ochorenie bolo diagnostikované včas, stačí, aby vypila jednu tabletu flukonazolu. Itrakonazol v podobnej situácii sa má užívať týždeň. Ak porovnáme lieky v boji proti chronickej drozdovej chorobe, potom sa použitie flukonazolu vykonáva podľa schémy každých 72 hodín počas deviatich dní a itrakonazol sa má používať raz denne počas 5-7 dní.

Je na rozhodnutí ošetrujúceho lekára, ktorý z týchto dvoch liekov je pre pacienta lepší, na základe výsledkov diagnostiky.

Našli ste chybu? Vyberte ho a stlačte Ctrl + Enter

pillsman.org

Klasifikácia antifungálnych (antimykotík) liekov

Na liečbu chorôb spôsobených hubou rodu Candida sa môžu použiť lieky nasledujúcich farmakologických skupín:

antibiotiká polyénovej skupiny: levorín, nystatín, natamycín, amfotericín-B;
deriváty imidazolu: klotrimazol, izokonazol, vorikonazol, ketokonazol, fentikonazol, butokonazol a iné;
deriváty tiazolu: flukonazol;
bis-kvartérne amóniové soli: dequaliniumchlorid;
deriváty N-metylnaftalénu: terbinafín.

Zvážme každú skupinu podrobnejšie.

Antibiotiká polyénovej skupiny

Sú to prírodné antimykotiká. Mechanizmus ich účinku bol pomerne dobre preštudovaný a spočíva vo väzbe liečiv tejto skupiny na ergosterol membrány buniek húb, v dôsledku čoho je narušená integrita tejto membrány, čo vedie k rozpusteniu (lýze) bunky.

Do spektra aktivity polyénov patria okrem Candidy aj niektoré prvoky: Trichomonas, Améby a Leishmania.

Pri požití v orgánoch tráviaceho traktu, ako aj z povrchu zdravej, neporušenej kože sa tieto lieky prakticky neabsorbujú. Sú málo toxické.

Väčšina liekov sa aplikuje lokálne a perorálne, amfotericín B - intravenózne.

Na pozadí užívania polyénov sa môžu vyvinúť nežiaduce účinky, ako sú alergické reakcie, nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha a hnačka.

V súčasnosti sa lieky tejto skupiny na liečbu drozdov používajú pomerne zriedkavo, pretože na tento účel už boli vyvinuté iné, modernejšie a účinnejšie lieky. Najbežnejším antifungálnym antibiotikom je nystatín.

Nystatin

Vyrába sa vo forme tabliet na perorálne podanie a vaginálnych tabliet, mastí, rektálnych čapíkov (sviečok).

Používa sa na liečbu kandidózy slizníc úst, kože a vnútorných orgánov, ako aj na prevenciu týchto ochorení pri dlhodobej liečbe antibiotikami.

Dospelým sa odporúča užívať liek 250 tisíc jednotiek 6-8 krát denne alebo 500 tisíc jednotiek 3-4 krát denne. Priemerná denná dávka je 1,5-3 milióny jednotiek a maximálna je 4-6 miliónov jednotiek. Súčasne môžete použiť 2 dávkové formy nystatínu - tablety a masť. Priebeh liečby je zvyčajne 10-14 dní. Pri recidivujúcej kandidóze sa odporúčajú opakované liečebné cykly - po 2-3 týždňoch od predchádzajúcej.

Vaginálne tablety sa podávajú 1-2 kusy (100-200 tisíc jednotiek) hlboko do vagíny počas 1,5-3 týždňov.

Rektálne čapíky sa injikujú do konečníka 1-2 kusy (250-500 tisíc jednotiek) dvakrát denne počas 10-14 dní.

Prípravky nystatínu sú kontraindikované v prípade zvýšenej individuálnej citlivosti na túto látku.

Vedľajšie účinky sú nevoľnosť, vracanie, triaška, horúčka, alergické reakcie. V prípade týchto príznakov sa odporúča znížiť dávku lieku. Pri používaní vaginálnych tabliet sa môže vyskytnúť lokálne podráždenie a bolestivosť vagíny.

Nystatín je tiež súčasťou kombinovaných antibakteriálnych a antifungálnych liekov, ako je Polygynax, Terzhinan.

Deriváty imidazolu a tiazolu

Mechanizmus účinku liekov tejto skupiny je spôsobený ich účinkom na syntézu ergosterolu, ktorý je štrukturálnou zložkou bunkovej membrány húb. V dôsledku narušenia produkcie tejto látky je narušená integrita bunkovej membrány patogénu (huba, ktorá spôsobila ochorenie), bunka sa rozpúšťa, huba odumiera.

Rôzni zástupcovia imidazolových derivátov majú svoje vlastné spektrum aktivity, to znamená, že ovplyvňujú rôzny počet druhov húb.

Aplikujú sa systémovo – vo vnútri – aj lokálne.

Systémové lieky sú ketokonazol, flukonazol, vorikonazol a itrakonazol.

Na účely lokálnej liečby možno použiť izokonazol, mikonazol, klotrimazol, ekonazol, ketokonazol a iné.

Rezistencia (odolnosť, imunita) huby voči pôsobeniu týchto liekov sa vyvíja pomerne zriedkavo, ale v určitých klinických situáciách, napríklad pri dlhodobej liečbe pacientov infikovaných HIV, sa môže vyvinúť rezistencia.

Pri perorálnom podaní sú imidazolové a tiazolové deriváty (azoly) dobre absorbované orgánmi gastrointestinálneho traktu. Sú distribuované vo väčšine orgánov a tkanív a vytvárajú v nich vysoké koncentrácie. Niektoré lieky, najmä itrakonazol, prenikajú do slín, cerebrospinálnej tekutiny a vnútroočnej tekutiny v extrémne malých množstvách. Polčas rozpadu rôznych liekov je rôzny a pohybuje sa medzi 8-30 hodinami. Keď sa dostanú do pečene, podstúpia v nej množstvo biochemických zmien. Vylučujú sa hlavne výkalmi. Flukonazol sa vylučuje hlavne obličkami.

Azoly na topické použitie, keď sa užívajú perorálne, sa absorbujú zle a sú účinné iba pri topickej aplikácii. V pokožke vytvárajú vysoké koncentrácie. Maximálny polčas je zaznamenaný pre bifonazol a je 19-32 hodín. Absorbuje sa do krvného obehu v minimálnom množstve.

Vedľajšie účinky systémových azolov sú nasledovné:

nevoľnosť, vracanie, zápcha alebo hnačka, bolesť brucha, cholestatická žltačka (ktorá je spojená so stagnáciou žlče v žlčových cestách), zvýšená aktivita pečeňových enzýmov;
závrat, bolesť hlavy, ospalosť, podráždenosť, tremor (mimovoľné chvenie), parestézia (necitlivosť), kŕče, poruchy videnia;
zníženie hladiny krvných doštičiek v krvi (agranulocytóza);
alergické reakcie vo forme kožnej vyrážky, sprevádzané alebo nesprevádzané svrbením, pálením;
olupovanie kože, kontaktná dermatitída.

Pri intravaginálnom podaní (lokálne - do pošvy) sa môže objaviť pálenie, svrbenie, opuch a začervenanie pošvovej sliznice, zvýšený výtok z nej, bolesť pri pohlavnom styku, zvýšené močenie.

Klotrimazol (Canesten, Candibene, Candide, Candid-B6, Clotrimazol)

Dostupné vo forme vaginálnych tabliet, gélov a mastí na vaginálne použitie.

Pri intravaginálnej aplikácii sa absorbuje iba 5-10% liečiva, preto pôsobí iba lokálne a neovplyvňuje telo ako celok. Koncentrácia potrebná na realizáciu terapeutického účinku sa uchováva vo vagíne ešte 3 dni po užití lieku. Časť účinnej látky, ktorá sa vstrebala do krvi, sa upraví v pečeni a vylúči sa žlčou.

Pri kožnej kandidóze sa používa vo forme gélov alebo mastí: liek sa nanáša 1-3x denne na postihnuté miesta a určitý čas sa vtiera do kože. Dĺžka liečby je od 1 týždňa do 1 mesiaca. V prípade plesňovej infekcie nôh, aby sa znížila pravdepodobnosť recidívy ochorenia, sa liečba predlžuje na 3 týždne.

Pri urogenitálnej kandidóze sa 1 tableta denne vstrekuje do vagíny počas 7 dní a koža hrádze a vonkajších pohlavných orgánov sa lubrikuje klotrimazolovým krémom. Alternatívne režimy užívania tabliet sú 200 mg tri dni po sebe alebo 500 mg raz.

Vaginálny gél sa podáva pred spaním hlboko do vagíny, 1 plný aplikátor (čo je 5 g) počas 6 dní.

Vaginálne čapíky sa podávajú 1-krát denne pred spaním počas 6 dní.

Liečba urogenitálnej kandidózy (plesňová infekcia urogenitálneho systému) by sa mala vykonávať mimo menštruácie.

Klotrimazol je kontraindikovaný v prípade individuálnej neznášanlivosti, ako aj v prvých 12-16 týždňoch tehotenstva.

Pri súčasnom použití s polyénmi znižuje ich účinnosť. Nemožno použiť s nystatínom.

Ekonazol (Santequin, Gino-pevaril, Econazole)

Uvoľňovacia forma - pesary, vaginálne čapíky, gél a krém na vonkajšie použitie.

Pri lokálnej aplikácii po dobu 3 dní spôsobuje smrť huby.

Pri aplikácii na pokožku vytvára terapeutické koncentrácie v derme a epidermis. Absorbuje sa do krvi v minimálnom množstve; tá časť lieku, ktorá sa vstrebala, sa vylúči močom a stolicou.

Navonok: naneste malé množstvo krému alebo gélu na postihnutú oblasť pokožky, vtierajte, kým sa úplne nevstrebe; množstvo aplikácií je 2 krát denne. Trvanie liečby - 14 dní, pri liečbe mykózy nôh - až 6 týždňov.

Intravaginálna injekcia 1 krát denne (pred spaním) hlboko do vagíny. Priebeh liečby je 3 dni. Ak to nestačí, kurz pokračuje ďalšie 3 dni a opakuje sa po 10 dňoch. Môže sa používať počas menštruácie.

Pesary sa zavádzajú do zadného fornixu vagíny, 1 kus 1-krát denne, v polohe na chrbte, pred spaním.

Ekonazol je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti tela pacienta naň.

Používajte opatrne v prvých 12-16 týždňoch tehotenstva, ako aj počas laktácie. Pri vulvovaginálnej kandidóze je súčasná liečba sexuálneho partnera povinná.

Izokonazol (Gyno-Travogen)

Používa sa lokálne. Z povrchu pokožky sa absorbuje v malých množstvách.

Krém sa aplikuje raz denne na postihnuté miesta pokožky po dobu najmenej 4 týždňov. Pri lokalizácii mykóz v medziprstových priestoroch po aplikácii krému je potrebné medzi ne priložiť gázový obväz.

Nežiaduce účinky sa vyskytujú pomerne zriedkavo a prejavujú sa výskytom pálenia a svrbenia v prvých 12-24 hodinách po podaní čapíka. Pri použití krému sú alergické reakcie extrémne zriedkavé, rovnako ako podráždenie pokožky a mierny pocit pálenia.

Do 1 týždňa po zavedení čapíka sa nemá vykonávať sprchovanie.

Ketokonazol (ketodín, livarol, ketokonazol)

Dostupné vo forme vaginálnych čapíkov, pesarov.

Aplikované lokálne.

Čapíky sa vstrekujú 1 kus hlboko do vagíny v podrepe alebo v ľahu na chrbte s nohami ohnutými v kolenách pred spaním. Priebeh liečby je 3-5 dní, ale v prípade potreby sa môže predĺžiť, kým sa pacient úplne nezotaví. Pri chronickej kandidóze je priebeh liečby 10 dní.

Vedľajšie účinky sú extrémne zriedkavé, štandardné.

V prvých 12-16 týždňoch tehotenstva sa liek neužíva, v 2. a 3. trimestri a počas laktácie sa používa až po posúdení prínosu pre matku-riziko pre dieťa.

Fentikonazol (Lomexin)

Uvoľňovacia forma - vaginálne kapsuly a krém, krém na vonkajšie použitie.

Absorpcia liečiva cez kožu je minimálna, malé množstvo sa vstrebe sliznicou pošvy. Nie je fototoxický. Neovplyvňuje funkciu ženských a mužských pohlavných žliaz.

Vaginálny krém sa podáva v množstve 1 aplikátora hlboko do vagíny, aplikuje sa pred spaním, v prípade potreby ráno.

Aby sa zabránilo reinfekcii (opätovnej infekcii), sexuálny partner by mal byť tiež liečený antimykotickým liekom.

Krém sa nanáša na pokožku 1-2 krát denne, jemne vtiera.

Zvyčajne je dobre tolerovaný, vedľajšie účinky sa vyskytujú len u malej časti pacientov.

Fentikonazol sa neodporúča počas gravidity a laktácie.

Butokonazol (Ginofort)

Dostupné vo forme vaginálneho gélu.

5 g liečiva (obsahuje 100 mg účinnej látky) sa jednorázovo vstrekne hlboko do pošvy, najlepšie pred spaním.

Vedľajšie účinky sú štandardné.

Počas tehotenstva a dojčenia používajte len na odporúčanie lekára.

Uvoľňovacia forma - vaginálne čapíky, krém.

Sviečky sa podávajú 1-krát denne, najlepšie pred spaním, hlboko do vagíny. Čapíky s obsahom 150 mg účinnej látky sa podávajú 6 dní, 300 - 3 dni, 900 mg - raz. Liečbu je vhodné začať po menštruácii. Počas liečby a 7 dní po jej ukončení sa neodporúča sprchovať.

Krém sa nanáša v tenkej vrstve na postihnutú oblasť pokožky a jemne sa rozotrie. Mnohonásobnosť aplikácie - 1-2 krát denne. Priebeh liečby je od 14 dní do jedného a pol mesiaca. Liek sa má užívať ešte 7 dní po vymiznutí príznakov ochorenia.

Používajte opatrne počas tehotenstva a laktácie.

Sertakonazol (Zalain, Zalain Ovuli)

Dostupné vo forme krému na vonkajšie použitie a vo forme vaginálnych čapíkov.

Vložte 1 čapík hlboko do vagíny pred spaním 1 krát denne raz. Ak príznaky ochorenia pretrvávajú, môžete znova vstúpiť po 1 týždni.

Krém sa nanáša rovnomerne na postihnutú oblasť pokožky 1-2 krát denne počas 1 mesiaca.

Vedľajšie účinky sú štandardné, zriedkavo pozorované.

Počas obdobia liečby liekom by ste sa mali zdržať pohlavného styku, používať bavlnenú spodnú bielizeň, neoplachovať sa. Terapiu môžete vykonávať počas menštruácie.

Počas tehotenstva a laktácie sa má liek používať s opatrnosťou.

Existuje množstvo kombinovaných lokálnych prípravkov obsahujúcich 2 alebo 3 antimikrobiálne / antimykotické zložky naraz. to:

Klion-D 100 (vaginálne tablety; obsahuje 100 mg mikonazolu a metronidazolu);
Klevazol (vaginálny krém, z toho 1 g obsahuje 20 mg klindamycínu a mikonazolu);
Metromicon-neo (vaginálne čapíky obsahujúce 500 mg metronidazolu a 100 mg mikonazolu);
Neo-penotran (vaginálne čapíky obsahujúce 750 mg metronidazolu a 200 mg mikonazolu).

Flukonazol (Difluzol, Diflucan, Mikosist, Fluzamed, Fluzak, Futsis, Diflazon, Difluzol, Mikomax a ďalšie)

Forma uvoľňovania: kapsuly, tablety, roztok na infúzie a injekcie, prášok na suspenzie, gél.

Po perorálnom podaní sa dobre vstrebáva v tráviacom trakte. Jedenie neovplyvňuje absorpciu. Maximálna koncentrácia v krvi sa stanoví po 0,5-1,5 hodine, polčas je 30 hodín.

Pri injekcii do žily je farmakokinetika podobná ako pri perorálnom podaní. Dobre preniká do všetkých telesných tekutín. Vylučuje sa močom.

Používa sa na kandidózu akejkoľvek lokalizácie. V prípade ťažkého priebehu ochorenia sa podáva parenterálne (do svalu) alebo intravenózne (kvapkaním).

Pri diseminovanej (bežnej) kandidóze sa 400 mg denne užíva perorálne, potom 200 mg denne. Trvanie liečby sa určuje individuálne. Dávka liečiva podávaného parenterálne sa mení v závislosti od závažnosti a charakteristík priebehu ochorenia.

Pri vaginálnej kandidóze užite 150 mg flukonazolu raz. Aby sa znížila frekvencia relapsov, liek sa má užívať 150 mg každý mesiac. Trvanie liečby je v tomto prípade od 4 do 12 mesiacov.

Flukonazol je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na neho alebo zlúčeniny podobnej chemickej štruktúry, ako aj v prípade liečby terfenadínom.

Vedľajšie účinky sú podobné ako pri iných derivátoch triazolu.

Ak sa u pacienta objavia príznaky poškodenia pečene, liečba týmto liekom sa má prerušiť. Tehotné ženy a ženy počas laktácie by nemali užívať liek.

Itrakonazol (Funit, Eszol, Itracon, Itrungar, Mikokur, Orungal, Sporagal)

Uvoľňovacia forma: kapsuly, tablety, vaginálne čapíky.

Pri perorálnom podaní sa dobre vstrebáva. Maximálna koncentrácia v krvi sa stanoví 3-4 hodiny po požití. Distribuované v mnohých orgánoch a tkanivách tela. Vylučuje sa žlčou.

Pri vaginálnej kandidóze sa používa 200 mg dvakrát denne počas 1 dňa alebo 200 mg raz denne počas troch dní.

Pri orálnej kandidóze - 100 mg 1-krát denne počas 15 dní.

Pri systémovej kandidóze (poškodenie hubami rodu Candida) - 100-200 mg 1-krát denne, priebeh liečby sa pohybuje od 3 týždňov do 7 mesiacov.

Liek je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na itrakonazol.

Počas liečby liekom sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, zápcha, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, v niektorých prípadoch - hepatitída;
závrat, bolesť hlavy, periférna neuropatia;
alergické reakcie.

Počas tehotenstva a laktácie sa liek predpisuje iba v prípade systémových mykóz.

Vorikonazol (Vfend, Voritab)

Forma uvoľnenia: tablety, prášok na infúzny roztok.

Po perorálnom podaní sa rýchlo a takmer úplne absorbuje. Maximálna koncentrácia v krvi sa stanoví 1-2 hodiny po podaní. Absorpcia lieku nezávisí od kyslosti žalúdočnej šťavy. Preniká hematoencefalickou bariérou (fyziologická bariéra medzi obehovým systémom a mozgom) a nachádza sa v cerebrospinálnej tekutine. Polčas eliminácie závisí od dávky a je v priemere 6 hodín.

Používa sa v prípade ťažkých kandidových infekcií, s kandidózou pažeráka.

Dávka liečiva sa značne líši v závislosti od priebehu ochorenia, veku a telesnej hmotnosti pacienta.

Kontraindikované pri užívaní určitých liekov, ako je terfenadín, astemizol, chinidín, rifampicín, karbamazepín, ritonavir, námeľové alkaloidy, ako aj v prípade individuálnej intolerancie na vorikonazol.

Používajte tento liek s opatrnosťou u ľudí, ktorí trpia ťažkou poruchou funkcie pečene a obličiek. Liečba sa má vykonávať pod kontrolou indikátorov funkcie pečene.

Počas tehotenstva a laktácie sa liek nepoužíva. Počas obdobia liečby by mala byť žena spoľahlivo chránená.

Posakonazol (Noxafil)

Silné protiplesňové činidlo.

Pri orofaryngeálnej kandidóze (plesňová infekcia ústnej dutiny a hltana) sa používa u pacientov so zníženou imunitou alebo nízkou účinnosťou lokálnych prípravkov.

V prvý deň liečby užívajte 200 mg lieku 1-krát denne s jedlom, potom 100 ml 1-krát denne počas 13 dní.

Kontraindikácie pre Noxafil sú podobné ako pre vorikonazol.

Počas tehotenstva a laktácie sa nepoužíva.

Dequaliniumchlorid (Fluomizin)

Uvoľňovacia forma - vaginálne tablety.

Má široké spektrum antimikrobiálnej aktivity, najmä negatívne pôsobí na huby rodu Candida. Mechanizmus účinku tohto lieku spočíva vo zvýšení priepustnosti bunkovej membrány, čo vedie k bunkovej smrti.

Pri intravaginálnom podaní sa v malom množstve absorbuje do krvi.

Používa sa pri vaginálnej kandidóze.

Odporúča sa, aby ste v polohe na chrbte s mierne pokrčenými nohami vložili 1 tabletu hlboko do vagíny. Frekvencia podávania je 1 krát denne, trvanie liečby je 6 dní. Liečba s kratším priebehom môže viesť k relapsu.

Liek je kontraindikovaný pri individuálnej precitlivenosti na jeho zložky, pri vredoch v pošve a krčku maternice, ako aj u dievčat pred dosiahnutím puberty.

Vedľajšie účinky sú zriedkavé. V niektorých prípadoch pacienti zaznamenávajú pálenie, svrbenie, hyperémiu vaginálnej sliznice. Možné sú alergické reakcie.

Liek je schválený na použitie počas tehotenstva a laktácie. Pri jeho predpisovaní v 1. trimestri tehotenstva si však treba dávať pozor.

Terbinafín (Lamisil, Mycofin, Terbizil, Terbinorm, Fungotek, Exifin a ďalšie)

Forma uvoľňovania: tablety, krém, gél, sprej na kožu.

Vo vzťahu ku Candide má fungicídnu (spôsobuje smrť húb) aj fungistatickú (inhibuje ich rast) aktivitu (v závislosti od druhu huby).

Liečivo inhibuje syntézu ergosterolu v bunke huby, čo v konečnom dôsledku vedie k smrti jej bunky.

Pri perorálnom podaní sa hromadí v koži, nechtoch, vlasoch v koncentrácii potrebnej na dosiahnutie fungicídneho účinku.

Terbinafín sa používa na rôzne plesňové infekcie, najmä na kandidózu.

Krém alebo gél 1-2 krát denne sa aplikuje na očistenú suchú pokožku v mieste lézie, zachytáva a priľahlé zdravé oblasti, ľahko sa rozotrie. Dĺžka liečby je približne 7 dní.

Liek je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na jeho zložky.

Na pozadí používania terbinafínu sa môžu vyvinúť nasledujúce vedľajšie účinky:

nevoľnosť, vracanie, strata chuti do jedla, bolesť brucha, hnačka;
alergické reakcie - kožné vyrážky so svrbením alebo bez neho, extrémne zriedkavo - Stevensov-Johnsonov syndróm;
v niektorých prípadoch porušenie chuťových vnemov;
pri lokálnej aplikácii - začervenanie, svrbenie alebo pálenie v mieste aplikácie.

Pacientom so závažnými poruchami pečene a / alebo obličiek sa odporúča predpísať polovičnú dávku lieku.

Terbinafín sa nemá užívať počas tehotenstva a laktácie.

Vyššie ste sa mohli zoznámiť s väčšinou liekov používaných na liečbu kandidózy (soor) rôznej lokalizácie. Upozorňujeme na skutočnosť, že by ste sa nemali samoliečiť a vyberať si liek na základe údajov získaných na internete - ak máte príznaky charakteristické pre plesňové ochorenie, mali by ste čo najskôr vyhľadať kvalifikovanú lekársku pomoc.

Ktorého lekára kontaktovať

Pri plesňových infekciách kože alebo nechtov je najlepšie poradiť sa s dermatológom. Kandidóza ústnej sliznice bude vyliečená zubným lekárom a vaginálna - gynekológom. Pri recidivujúcej kandidóze je potrebná konzultácia s imunológom, pretože toto ochorenie je častým spoločníkom imunodeficiencií. Pri systémovej kandidóze s poškodením vnútorných orgánov sa na liečbe pacienta podieľa infekčný špecialista alebo mykológ, ako aj špecializovaný lekár.

myfamilydoctor.com

Obrovské množstvo ľudí trpí plesňovými infekciami. Zbaviť sa ich pomáhajú antifungálne lieky - špeciálne tablety, masti, krémy, čapíky, spreje a roztoky na liečbu, ktorých pôsobenie je zamerané na ničenie patogénov a zabránenie ich reprodukcii. Teraz je na trhu obrovské množstvo takýchto fondov. Ani jeden človek nie je imúnny voči poškodeniu rôznymi druhmi húb, takže každý by mal vedieť, aké antimykotiká existujú.

Čo sú antifungálne lieky

Toto je názov všetkých liekov, ktoré vykazujú špecifickú aktivitu proti patogénnym hubám, potláčajú ich aktivitu a ničia ich. Antifungálne činidlá sú rozdelené do rôznych skupín podľa štruktúry chemickej zlúčeniny a spektra účinku. Môže obsahovať prírodné aj chemické zložky. Dostupné vo forme tabliet, mastí, krémov, čapíkov, sprejov. Účinok liekov je zameraný na zničenie patogénov bez toho, aby spôsobili poškodenie pacienta.

Použitie antifungálnych liekov

Existuje obrovské množstvo druhov mykóz. Môžu ovplyvniť kožu, nechty, sliznice. Antifungálne lieky sú navrhnuté špeciálne na ničenie patogénov huby, na zastavenie jej negatívneho vplyvu na ľudské telo. Zoznam najčastejších mykotických ochorení:

kandidóza;
pityriasis versicolor;
kryptokoková meningitída;
pseudoallescherióza;
lišaj;
dermatomykóza;
lézie nechtových platničiek, kože;
aspergilóza;
kandidálna a trichomonasová vulvovaginitída;
sporotrichóza;
fuzárium.

Druhy

Existuje mnoho druhov antifungálnych liekov. Sú rozdelené do skupín podľa:

pôvod (syntetický, prírodný);
spôsob aplikácie (vnútorné, vonkajšie, parenterálne);
mechanizmus a spektrum účinku;
indikácie na použitie (systémové alebo lokálne infekcie);
účinok expozície (fungistatický, fungicídny);
úroveň aktivity (široké a úzke spektrum).

Masti

Lokálne prípravky tohto typu sa predpisujú spravidla v počiatočných štádiách mykotických ochorení. Antifungálne masti bojujú proti infekcii spôsobenej patogénom, zmierňujú nepríjemné príznaky. Výhody ich použitia:

široká škála antifungálnych činidiel za prijateľné ceny aj drahšie;
jednoduchosť použitia;
možnosť získania bez lekárskeho predpisu (vo väčšine prípadov).

Existujú určité skupiny mastí podľa oblasti použitia. Všeobecné lieky:

Zalain. Masť so sertakonazolom. Zabraňuje šíreniu patogénov. Priebeh liečby je mesiac.
Exoderil. Účinná masť, ktorej látky neprenikajú do krvi. Lieči hubu za jeden až dva mesiace, ale môže spôsobiť vedľajšie účinky: alergické reakcie, bolesti hlavy, nadúvanie, hnačku, žihľavku, nevoľnosť, vracanie.
Candide. Vhodné pre akúkoľvek oblasť pokožky. Môže sa používať počas tehotenstva, laktácie. Liečebný kurz, trvá až šesť mesiacov. Kontraindikované v prípade individuálnej neznášanlivosti zložiek.
Salicylová masť. Vhodné na ošetrenie postihnutých oblastí pokožky a prikladanie obkladov.
ketokonazol. Droga je účinná proti mnohým hubám, ale nebezpečná pre svoju toxicitu.
Mycosan. Obsahuje ketokonazol. Veľmi rýchlo zmierňuje svrbenie a zvyšok symptómu asi za mesiac.
Zinková masť. Liek nemá žiadne vedľajšie účinky. Používa sa až do úplného odstránenia príznakov huby.
Lamisil. Obsahuje terbinafín. Odstraňuje príznaky huby za mesiac.

Existuje množstvo liekov vo forme masti, ktoré sú určené na liečbu mykózy v intímnej oblasti:

Clotrimazol. Táto masť sa môže aplikovať nielen na pokožku, ale aj na sliznice. Priebeh liečby je maximálne 1 mesiac.
nitrofungín. Masť s chlórnitrofenolom, ktorá inhibuje rast plesní a pôsobí antisepticky.
ketokonazol. Aplikuje sa na kožu a sliznice. Priebeh liečby je 2-4 týždne.

Tablety

Mykóza, najmä v pokročilých štádiách, sa nezaobíde bez systémovej liečby. Tabletky na plesňové ochorenia dokážu zničiť patogén alebo zablokovať jeho pôsobenie, preto sú účinnejšie ako akékoľvek lokálne lieky. Takéto prostriedky sa môžu užívať iba podľa pokynov lekára a zároveň prísne dodržiavať jeho pokyny, pretože majú veľa kontraindikácií a vedľajších účinkov. Zoznam liekov v tabletách je veľmi široký, preto je najvýhodnejšie rozdeliť ich do skupín podľa účinnej látky.

s ketokonazolom. Zabraňuje rastu plesní. Antimykotiká s touto účinnou látkou v zložení: Nizoral, Ketozol, Dermazol, Ketozoral, Ketoconazol, Mycozoral.
s itrakonazolom. Táto látka je účinná najmä proti dermatofytom, plesniam a kvasinkám. Obsahuje takéto tablety: Itrakonazol, Itrungar, Orungal, Sporagal, Itracon, Eszol, Isol.
s terbinafínom. Látka, ktorá narúša životaschopnosť huby. Užívanie liekov s ním je účinné pri dermatomykóze ktorejkoľvek časti tela. Je súčasťou takýchto tabliet: Lamisil, Binafin, Terbinafin, Lamikon.
s flukonazolom. Látka je derivátom triazolu s výrazným antifungálnym účinkom. Tablety flukonazolu sú obzvlášť účinné proti kvasinkovým hubám. Vhodné na liečbu onychomykózy, kandidózy slizníc. Zoznam tabliet s touto látkou: Fluzon, Fluconazol, Medoflucon, Futsis, Mikosist, Difluzol, Diflucan.
Griseofulvin. Tablety majú rovnaký názov ako hlavná účinná látka v ich zložení. Systémové liečivo je účinné proti trichofytónom, mikrosporám, epidermofytónom. Potláča proces bunkového delenia huby. Kontraindikované pri srdcových patológiách, zlyhaní obličiek, poruchách nervového systému.

Krémy

Prípravky v tejto forme uvoľňovania majú lokálny účinok. Krémy sa líšia od mastí tým, že v zložení obsahujú menej tuku. Rýchlo sa vstrebávajú a zjemňujú pokožku. Zoznam účinných antifungálnych krémov:

Nizoral.
Tinedol. Obsahuje klimbazol a mnoho pomocných látok. Obnovuje kožné bunky, hojí, dezinfikuje. Vhodné na liečbu plesní a prevenciu.
Microspore.
Terbinafín. Pomáha pri mykózach nôh, kože, slizníc, nechtov. Naneste tenkú vrstvu na infikovanú oblasť. Trvanie liečby v závislosti od závažnosti lézie sa môže pohybovať od niekoľkých týždňov do šiestich mesiacov.
Lamisil.
Naftifin. Účinné na inguinálnu epidermofytózu, onychomykózu, kandidózu.
ketokonazol.
Clotrimazol. Pomáha proti plesniam, kvasinkovým hubám, dermatofytom. Neodporúča sa používať počas tehotenstva a pri precitlivenosti na zložky. Liečba krémom je mesiac a pol.
Lotseril.

Kapsuly

Prípravky uvoľnené v tejto forme sa prakticky nelíšia v princípe účinku od tabliet. Aké antifungálne kapsuly existujú:

flukonazol;
orungal;
Rumikoz;
itrazol;
Irunin;
diflazon;
diflucan;
Mycomax;
Mycosist;
flucostat;
Forkan.

Sviečky

Prípravky v tejto forme sú predpísané ženám z drozdov. Ochorenie spôsobujú kvasinky podobné hubám. Jeho príznaky sa objavujú v intímnej oblasti. Vaginálne (v zriedkavých prípadoch rektálne) čapíky pomáhajú zbaviť sa ich čo najrýchlejšie. Sú vyrobené z liečivých a doplnkových komponentov, ktoré umožňujú, aby čapíky zostali pevné pri izbovej teplote. Čapíky sú vhodné na použitie. Pôsobia lokálne a neškodia obličkám, pečeni, orgánom tráviaceho systému.

Zoznam najúčinnejších sviečok:

pimafucin;
Zalain;
Livarol;
Ginezol 7;
Guino-Pevaril;
Hexicon;
Betadine;
metronidazol;
Osarbon;
nystatín;
gino-daktanol;
ketokonazol;
Viferon;
Klion-D;
Terzhinan;
Polygynax;
Lomekšin.

Klasifikácia

Existuje mnoho znakov, podľa ktorých sú antimykotiká kategorizované. Je bežnejšie ich kombinovať podľa chemickej skupiny a farmakologickej aktivity. Táto klasifikácia pomáha špecialistovi vybrať a odporučiť pacientovi liek, ktorý bude najúčinnejší pri liečbe diagnostikovaného typu huby. Prideľte antifungálne látky širokého a úzkeho spektra účinku.

Azolová skupina

Syntetické antimykotiká, ktoré majú fungicídne a fungistatické účinky. Pomáhajú pri liečbe mykóz kože, nechtov, slizníc, pokožky hlavy. Zástupcovia skupiny:

Ketokonazol (analógy Fungavis, Oronazol, Nizoral, Mycozoral). Účinné proti kvasinkovitým, dimorfným, vyšším hubám, dermatofytom.
Vorikonazol (Vfend, Biflurin, Vikand). Lieky účinné na kandidózu, versicolor, aspergilózu, hlboké subkutánne mykózy.
Itrakonazol (Irunin, Orunit, Itrazol, Rumikoz, Itrazol, Orungal, Kanditral). Sú predpísané pre ťažké lézie plesní, huby Candida.
Flukonazol (Diflucan, Mikoflucan, Medoflucon, Mikosist, Diflazon, Mikoflucan, Mykosist, Mikomax). Lieky, ktoré inhibujú rast a reprodukciu húb.

Polyénové antibiotiká

Táto skupina liekov má najširšie spektrum účinku. Predpisujú sa pacientom, ktorí majú oslabený imunitný systém. Zástupcovia:

Nystatin. Účinné proti kandidóze kože, ústnej dutiny a hltanu, čriev.
Levorin. Liek so širokým spektrom indikácií, účinný najmä proti kandidóze a prvokovým hubám.
Pimafucin. Liečivo, ktoré má fungicídny účinok na plesne a patogénne kvasinkové huby.
Amfotericín B (Ambizom, Fungizone, Amfoglukamín, Ampholip, Amphocil). Používa sa pri progresívnych plesňových infekciách, ktoré vážne ohrozujú život.

Alylamínová skupina

Syntetické antimykotické látky účinné proti dermatomykóze postihujúcej nechty, vlasy, pokožku. Lieky alylamínovej skupiny:

Terbinafín (Lamisil, Terbinox, Bramisil, Terbizil, Exitern). Je účinný pri dermatomykózach, ktoré postihli oblasti tela, ktoré majú významnú veľkosť.
Naftifin (Exoderil). Účinné pri plesňových ochoreniach nechtov a kože spôsobených citlivými patogénmi.

Antimykotiká pre deti

Telo dieťaťa je vystavené zvýšenému riziku mykotických lézií, pretože jeho imunitný systém je stále chybný. Nie všetky lieky sú však vhodné na liečbu detských pacientov. Ak je dieťa infikované, lekár by mu mal vybrať antifungálny liek, určiť typ patogénu a vykonať ďalšiu diagnostiku. Aké lieky možno predpísať deťom:

Miestne. Mycosan, Nystatin, Amorolfine, Lamisil.
Systémové. Griseofulfín, Mikoseptín, Flucytozín, Terbinafín, Flucytozín, Flukonazol.

Širokospektrálne antimykotiká

Takéto liečivá majú fungicídne aj fungistatické účinky. Zabraňujú reprodukcii huby a ničia existujúce patogény. V závislosti od účinnej látky každý liek funguje vlastným spôsobom:

Ketokonazol (Oronazol, Fungavis, Mycozoral). Zasahuje do syntézy zložiek bunkovej membrány huby.
Griseofulvin. Zabraňuje deleniu buniek húb.
Itrakonazol (Irunin, Orunit, Orungal). Zabraňuje tvorbe ergosterolu (súčasť bunky huby).
Terbinafín. Zabraňuje syntéze ergosterolu v počiatočnom štádiu.
Flukonazol (Diflucan, Fluxstat, Mycomax). Zabraňuje tvorbe nových spór a eliminuje existujúce.

Ako si vybrať

Ak nájdete hubu, potom je najrozumnejšie obrátiť sa na dermatológa. Špecialista určí typ patogénu, posúdi stupeň poškodenia a celkový stav tela. Po analýze údajov vypracuje stratégiu terapie, odporučí vám najúčinnejšie a najbezpečnejšie lieky. Samoliečba môže nielen nepriaznivo ovplyvniť, ale aj poškodiť vaše telo.

cena

Môžete si objednať lieky v bežnej lekárni, kúpiť v internetovom obchode a vybrať si možnosť, ktorá vám vyhovuje v katalógu. Cena závisí od širokého spektra faktorov. Približné náklady na niektoré lieky nájdete v tabuľke nižšie:

Názov antifungálneho lieku

Približná cena v rubľoch

Video

20.06.2017

Vlastnosti produktu

Formulár na uvoľnenie: Kapsuly, vaginálne čapíky, masť

Indikácie na použitie:Huby rôznych druhov

Vedľajšie účinky:Porucha gastrointestinálneho traktu a nervového systému

Kontraindikácie:Individuálna neznášanlivosť

Cena: 350-450 rubľov

Jedným z účinných antimykotík je itrakonazol. Ide o syntetický liek s účinnou látkou derivát triazolu. Umožňuje vám vyrovnať sa s rôznymi druhmi húb. Itrakonazolové kapsuly sa ľahko používajú a umožňujú takmer úplnú absorpciu lieku pri perorálnom podaní. V prípade potreby je predpísaná masť na vonkajšie použitie.

Indikácie a kontraindikácie

Tento liek sa predpisuje na rôzne mykózy, ktoré sa šíria na kožu, sliznice alebo nechty. Môžu to byť ochorenia lokalizované na slizniciach ústnej dutiny, pohlavných orgánov, systémových procesov, pityriasis versicolor a niektorých ďalších.

Liečba má zmysel iba vtedy, keď sa zistí plesňová povaha ochorenia, preto sa neoplatí predpisovať si itrakonazol bez konzultácie s lekárom a určitých štúdií.

Ako každý liek, aj tento liek má určité kontraindikácie. Hlavnou je individuálna intolerancia. Pokyny na použitie itrakonazolu tiež naznačujú, že kontraindikáciami sú obdobia nosenia dieťaťa a dojčenia.

Tento liek má negatívny vplyv na vývoj plodu počas tehotenstva, preto, ak je predpísaný žene vo fertilnom veku, je potrebné ju chrániť a zabrániť otehotneniu nejaký čas po ukončení liečby.

Kapsuly itrakonazolu sa majú používať s opatrnosťou pri nasledujúcich stavoch:

chronické zlyhanie obličiek;
cirhóza pečene;
deti a staroba;
zástava srdca.

Formy uvoľňovania a účinku lieku

Formy uvoľňovania itrakonazolu - kapsuly, vaginálne tablety, čapíky, masť. Každá forma má svoj vlastný rozsah aplikácií.

Kapsuly a tablety Itrakonazol

Mechanizmus účinku tohto lieku je založený na inhibícii tvorby ergosterolu, ktorý je dôležitou zložkou bunkovej membrány patogénov hubových chorôb. Zjednodušene povedané, účinná látka bráni rozvoju plesní a tie odumierajú. Klinické výsledky sa začnú objavovať po určitom čase, niektoré skôr, niektoré neskôr, v závislosti od individuálnej reakcie. Pri liečbe plesňových infekcií nechtov na nohách a rukách je možné vidieť konečné výsledky až po úplnej výmene postihnutých nechtov, teda približne po šiestich mesiacoch.

Aké stavy sa liečia itrakonazolom?

vulvovaginálna kandidóza;
systémové mykózy;
pityriasis versicolor;
onychomykóza, o ktorej si môžete prečítať viac;
dermatomykóza;
kryptokokóza;
histoplazmóza;
sporotrichóza;
blastomykóza.

Dávka, frekvencia podávania a dĺžka liečby závisia od typu ochorenia. Zvyčajne sa Itrakonazol predpisuje 100-200 mg v jednej alebo dvoch dávkach. Liečba môže trvať iba tri dni s vulvovaginálnou kandidózou, to znamená so soorom. Pri pityriasis versicolor trvá týždeň, na terapiu a kandidózu ústnej sliznice 15 dní, onychomykóza sa lieči 3 mesiace a aspergilóza - 5. Pri systémovej kandidóze sa priebeh liečby môže pohybovať od troch týždňov do siedmich mesiacov .

Pri mykóze nechtov bude potrebná opakovaná liečba, aby sa dosiahol trvalý účinok. Ak sa mykóza rozšírila iba na nechtové platničky rúk, potom sú potrebné dva kurzy týždenne užívania lieku s trojtýždňovou prestávkou. Pri mykóze nechtov na nohách sú potrebné tri takéto kurzy.

Itrakonazol sa užíva v predpísanej dávke po jedle, je žiaduce, aby to nebolo len občerstvenie, ale normálne pevné jedlo. Je veľmi dôležité jasne dodržiavať dávkovanie, frekvenciu a trvanie liečby. Ak sa nebudete riadiť odporúčaniami lekára, rozvoj mykózy môže ísť do nového kruhu a terapia bude musieť začať odznova.

Pri liečbe itrakonazolom sú možné vedľajšie účinky, ktoré sa môžu prejaviť v rôznej miere. Ak sú, stojí za to informovať o tom svojho lekára, pretože v niektorých prípadoch je potrebné liek zrušiť alebo nahradiť liekom s inou účinnou látkou. Vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť z gastrointestinálneho traktu, nervového systému, pravdepodobné sú rôzne prejavy alergií.

Možné negatívne reakcie

porušenie tráviaceho traktu;
bolesť brucha;
závraty;
bolesť hlavy;
alergické prejavy z kože;
opuch;
narušenie menštruačného cyklu.

Sviečky itrakonazol

Indikácie pre použitie sviečok - genitálna kandidóza. Tento liek je účinný pri chronických aj rekurentných formách ochorenia. Pri miernych formách sa môžete obmedziť na používanie iba jedného čapíka v noci počas 1-3 dní. V závažnejších prípadoch je však liečba čapíkmi doplnková a mala by sa kombinovať s perorálnymi tabletami alebo kapsulami. Sviečky sú predpísané jeden po druhom počas šiestich dní. V tomto prípade je potrebné užiť itrakonazol perorálne 200 mg jedenkrát.

Opakujúce sa formy genitálnej kandidózy sú spojené so znížením imunity, preto spolu s liečbou je potrebné prijať opatrenia na posilnenie obranyschopnosti organizmu. Pri niektorých formách genitálnej kandidózy sa na začiatku menštruačného cyklu môžu vyskytnúť exacerbácie. Na ich prevenciu sa v prvý deň cyklu predpisuje jedna dávka (200 mg) itrakonazolu.

Keďže čapíky sú lokálne činidlo, účinná látka prakticky nepreniká do systémového obehu. Z tohto dôvodu je bezpečnejší ako kapsuly alebo tablety, vedľajšie účinky sú len lokálne prejavy.

Možné negatívne reakcie

Svrbenie a mierne pálenie ihneď po zavedení sviečky.
Lokálne alergické reakcie.
Počas menštruácie sa liečba sviečkami preruší, pokračuje sa alebo sa nahradí tabletami alebo kapsulami.

Masť Itrakonazol

Na postihnuté miesta sa lokálne aplikuje itrakonazolová masť alebo krém. Je predpísaný pre pityriasis versicolor, lišaj rôznych častí tela, trichofytózu, erythrasmu. Ak má mykóza rozsiahlu lokalizáciu, ako aj pri onychomykóze, zvyčajne je indikované perorálne podanie lieku, pretože je účinnejšie.

Lokálna liečba itrakonazolom môže spôsobiť nepríjemné pocity, ako je svrbenie a pálenie v mieste aplikácie. Iné negatívne reakcie sa spravidla nepozorujú.

Náklady na liek a jeho analógy

Dnes nám farmakológia ponúka niekoľko analógov itrakonazolu. Niektoré majú rovnakú účinnú látku, iné majú rovnaký protiplesňový účinok, ale ich zloženie je iné a hlavnou zložkou je iná látka. Existujú analógy lacnejšie ako itrakonazol, sú drahšie. Cena závisí od formy uvoľnenia a objemu balenia. Napríklad balenie 14 kapsúl tohto lieku bude stáť 350-450 rubľov, v závislosti od toho, v ktorom meste a lekárni si ho kúpite.

Na čo slúžia analógy? Vďaka nim si môžete vybrať liek, ktorý bude mať maximálny účinok s minimálnymi negatívnymi dôsledkami alebo úplne bez nich.

Takmer identické zložením a má rovnakú účinnú látku Orungal. Hlavnou zložkou je itrakonazol, Orungal obsahuje aj pomocné látky: sacharózu, hypromelózu, makrogol. Tento liek je najdrahší zo všetkých analógov. Jeho cena na balenie 14 kapsúl je asi 2 500 - 3 000 rubľov. itrazol

Interakcia s inými liekmi

Pri liečbe mykóz liekmi s obsahom itrakonazolu je potrebné brať do úvahy ich kompatibilitu a interakciu s inými liekmi. Všeobecné odporúčanie: nekombinujte liečbu týmito liekmi so žiadnymi liekmi, pretože sa zvyšuje pravdepodobnosť negatívnych vedľajších účinkov. Napríklad erytromycín zvyšuje biologickú dostupnosť antimykotických látok, to znamená, že zvyšuje ich systémové účinky na telo. Pri súčasnom použití hydrokortizónu sa účinok tohto hormonálneho lieku aj itrakonazolu niekoľkokrát zvyšuje, čo môže byť nebezpečné. Všetky antimykotiká sa v tele zdržiavajú dlhodobo, treba to brať do úvahy aj pri predpisovaní iných liekov.

KATEGÓRIE

POPULÁRNE ČLÁNKY

	Ako dlho trvá, kým dexametazón začne účinkovať?
	Mexidol tablety ako užívať pred jedlom alebo po jedle
	Postinor - návod na použitie
	Málo krvi v tele – príčiny, príznaky, liečba Spomaľte vstrebávanie železa
	Pont du Gard: najvyšší staroveký rímsky akvadukt na svete Titul „Architektúra a história Francúzska®“

2022 "kingad.ru" - ultrazvukové vyšetrenie ľudských orgánov