Priebeh liečby haloperidolom. haloperidol

haloperidol je typické antipsychotikum široko používané psychiatrami na liečbu duševných porúch a neurologických ochorení.

Droga je legenda, o ktorej boli napísané básne a piesne, existuje množstvo mýtov a mylných predstáv. Ľudia sa haloperidolu boja a upierajú sa naň posledné nádeje.

Formy podávania haloperidolu sú vyvinuté v tabletách, injekciách, kvapkách (bez chuti a zápachu!) a vo forme predĺženej formy DEPO (podáva sa jedna injekcia, platnosť lieku je mesiac).

Pri testovaní sa všetky novovytvorené antipsychotiká porovnávajú predovšetkým s haloperidolom, ako najviac skúmaným, testovaným a účinným antipsychotikom.

Napriek tomu, že sa neustále objavuje stále viac nových a nových antipsychotík, haloperidol je široko používaný lekármi na celom svete.

Účinok haloperidolu

Hlavný účinok haloperidolu je antipsychotický (môže zmierniť príznaky psychózy) a antiemetikum.

Má tiež terapeutický účinok pri niektorých hyperkinézach ( pohybové poruchy). Používajú ho dospelí a detskí pacienti (od 3 rokov). Terapeutický účinok haloperidol sa vysvetľuje jeho účinkom na dopamínové a adrenalínové receptory v centrálnych oblastiach mozgu.

Haloperidol existuje už desaťročia a považuje sa za typické antipsychotikum. Jeho hlavným rozdielom od väčšiny ostatných antipsychotík je jeho výrazný účinok pri ťažkých psychózach, najmä tých, ktoré sa vyskytujú s halucináciami, a časté vedľajšie účinky (zmeny svalový tonus, ospalosť na začiatku používania, sucho v ústach atď.). Práve tieto vlastnosti odlišujú haloperidol od iných antipsychotík.

Indikácie a kontraindikácie na použitie určuje lekár po vyšetrení pacienta a objasnení stavu.

Najčastejšie otázky týkajúce sa haloperidolu

Čo sa stane, ak zdravý človek užije haloperidol?

NIČ! Ak je človek skutočne zdravý, nemal by pociťovať žiadne zmeny. Haloperidol (ako každé iné antipsychotikum) nemá žiadny účinok na zdravých ľudí.

Ako dlho sa môžete liečiť haloperidolom?

Dĺžku podávania haloperidolu určuje ošetrujúci lekár. Môže to byť len jedna dávka (pri zvracaní, akútnej psychóze, nadmernej excitácii). o chronické choroby Užívanie haloperidolu môže trvať roky (pri niektorých typoch schizofrénie - doživotne).

Môžem si haloperidol predpísať sám?

Je zakázané. Akýkoľvek liek by mal predpisovať iba lekár. Haloperidol sa predáva v lekárňach iba na lekársky predpis.

Spôsobuje haloperidol často vedľajšie účinky?

Áno. Za účelom vedľajšie účinky nevznikla, musí lekár presne určiť indikácie a kontraindikácie, správne vypočítať účinnú a bezpečnú dávku a spôsob podávania z hľadiska nežiaducich účinkov. Aby sa predišlo vedľajším účinkom haloperidolu spojeným so zmenami svalového tonusu, používajú sa takzvané „korektory“: trihexyfenidyl, biperidén, amantadín a ďalšie.

Je haloperidol škodlivý?

Ak je haloperidol predpísaný lekárom, nie je škodlivý. Pri samoliečbe môže mať haloperidol toxický účinok na telo.

Je haloperidol užitočný?

Áno. Medzi výhody haloperidolu patrí zmiernenie bolestivých symptómov psychózy, halucinácií, hyperkinézy (poruchy pohybu) a zastavenie zvracania.

Čo je lepšie - starý liek haloperidol alebo moderné, nedávno syntetizované atypické antipsychotiká?

Na túto otázku neexistuje žiadna odpoveď, pretože každý liek má svoje vlastné charakteristiky. V niektorých prípadoch bude správne predpísať haloperidol, v iných - iný liek. Pamätajte, že neexistuje žiadne najlepšie antipsychotikum (ani horšie).

Názov:

haloperidol

Farmakologické
akcia:

haloperidol - neuroleptikum patriace k derivátom butyrofenónu. Má výrazný antipsychotický a antiemetický účinok.
Účinok haloperidolu spojené s blokádou centrálnych dopamínových (D2) a alfa-adrenergných receptorov v mezokortikálnych a limbických štruktúrach mozgu. Blokáda D2 receptorov v hypotalame vedie k zníženiu telesnej teploty a galaktoree (zvýšená produkcia prolaktínu). Základom antiemetického účinku je inhibícia dopamínových receptorov v spúšťacej zóne centra zvracania. Interakcia s dopamínergnými štruktúrami extrapyramídového systému môže viesť k extrapyramídovým poruchám. Výrazná antipsychotická aktivita je kombinovaná s miernym sedatívnym účinkom (v malých dávkach má aktivačný účinok). Posilňuje účinok liekov na spanie, narkotických analgetík, liekov na celková anestézia analgetiká a iné lieky, ktoré potláčajú funkciu centrálneho nervového systému.

Farmakokinetika: Haloperidol sa vstrebáva hlavne v tenkom čreve pasívna difúzia. Biologická dostupnosť 60-70%. Pri perorálnom podaní sa maximálne koncentrácie v krvi dosiahnu po 3-6 hodinách Haloperidol sa viaže na plazmatické bielkoviny z 90 %. Pomer koncentrácie v erytrocytoch k plazmatickej koncentrácii je 1:12. Koncentrácia haloperidolu v tkanivách je vyššia ako v krvi.
Haloperidol sa metabolizuje v pečeni, metabolit je farmakologicky neaktívny. Haloperidol sa vylučuje obličkami (40 %) a stolicou (60 %) a prechádza do materského mlieka. Plazmatický polčas po orálne podávanie v priemere 24 hodín (12-37 hodín).

Indikácie pre
aplikácia:

Akútne a chronické psychózy, sprevádzané agitáciou, halucináciami a bludné poruchy, manické stavy, psychosomatické poruchy;
- poruchy správania, zmeny osobnosti (paranoidné, schizoidné a iné), Gilles de la Tourette syndróm v detstve aj u dospelých;
- tiky, Gettingtonova chorea;
- dlhotrvajúce čkanie a vracanie, ktoré je odolné voči liečbe, vrátane tých, ktoré sú spojené s protinádorovou liečbou;
- premedikácia pred operáciou.

Spôsob aplikácie:

Inštalované jednotlivo v závislosti od veku, klinického obrazu a predchádzajúce reakcie pacient užíva iné antipsychotiká.
Pre akútne psychózy dospelým sa podáva 5-10 mg im alebo IV. Ak je to potrebné, špecifikovaná dávka sa môže znovu podať 1-2 krát v 30-40 minútových intervaloch, kým sa nedosiahne požadovaný terapeutický účinok. Maximálna denná dávka je 30-40 mg.
V prípade akút alkoholická psychóza Haloperidol sa podáva intravenózne v dávke 5-10 mg, v prípade potreby sa podanie opakuje.
o alkoholické delírium sprevádzané úzkosťou sa podáva 10-20 mg Haloperidolu intravenózne ako infúzia; zvyčajne je rýchlosť podávania 5-10 mg/min (nie viac ako 5 mg/30 s).
Pri perorálnom podávaní je priemerná denná dávka pre dospelých 2,25 – 18 mg. V prípade potreby možno indikovanú dávku zvýšiť, kým sa nedosiahne stabilný terapeutický účinok, a potom ju postupne znižovať na nižšiu udržiavaciu dávku.
Pre deti do 5 rokov pri liečbe psychózy je počiatočná dávka 2 kvapky roztoku na perorálne podanie 2-krát denne, pre deti staršie ako 5 rokov - 5 kvapiek 2-krát denne. V prípade potreby možno indikovanú dávku postupne zvyšovať, až kým sa nedosiahne stabilný terapeutický účinok. Ak nedôjde ku klinickému zlepšeniu do 1 mesiaca, neodporúča sa pokračovať v liečbe.

Vedľajšie účinky:

Zo strany centrálneho nervového systému: extrapyramídové poruchy rôznej miere závažnosť, parkinsonizmus. Väčšina pacientov má prechodný akineticko-rigidný syndróm, okulogyrické krízy, akatíziu a dystonické javy.
Je možné vyvinúť neuroleptický malígny syndróm, ktorého jedným z prvých príznakov je zvýšená telesná teplota a ospalosť. Pri dlhodobom používaní haloperidolu sa môže vyvinúť tardívna dyskinéza, najmä u starších pacientov a pacientov s organickým zlyhaním centrálneho nervového systému, preto je potrebné dávku lieku pre túto kategóriu pacientov znížiť.
Na začiatku terapie môže byť pozorovaná letargia, ospalosť alebo nespavosť a bolesť hlavy, ktoré vymiznú po predpisovaní korektorov.
Zvonku kardiovaskulárneho systému : arytmie, tachykardia, ortostatická hypotenzia, labilita krvného tlaku, zmeny EKG.
Z hematopoetického systému: prechodná leukopénia alebo leukocytóza, erytropénia, lymfomonocytóza, zriedkavo - agranulocytóza.
Z pečene: zvýšená aktivita „pečeňových“ transamináz, žltačka.
Dermatologické reakcie: alergické reakcie, vyrážka, toxikoderma, suchá koža, fotosenzitivita, hyperfunkcia mazové žľazy.
Zvonku zažívacie ústrojenstvo : anorexia, dyspepsia, sucho v ústach, niekedy hylersalivácia, nevoľnosť, vracanie, zápcha, hnačka.
Zvonku endokrinný systém : dysmenorea, frigidita, gynekomastia, galaktorea, impotencia, priapizmus, prírastok hmotnosti.
Iní: retencia moču, rozmazané videnie, zvýšená únava znížený smäd, úpal, alopécia, hyponatriémia, hyper- alebo hypoglykémia.

Kontraindikácie:

Ťažká toxická depresia funkcie centrálneho nervového systému spôsobená xenobiotikami, kóma rôzneho pôvodu;
- extrapyramídové poruchy (Parkinsonova choroba atď.);
- precitlivenosť na deriváty butyrofenónu;
- tehotenstvo, obdobie dojčenia;
- detstva do 3 rokov.
Opatrne: dekompenzovaný srdcovo-cievne ochorenia(vrátane anginy pectoris), poruchy vedenia srdcového svalu; závažné ochorenia obličiek, pečene, pľúcne zlyhanie srdca (vrátane bronchiálna astma A akútne infekcie), epilepsia, glaukóm s uzavretým uhlom, hypertyreóza (tyreotoxikóza), hyperplázia prostaty(retencia moču), aktívny alkoholizmus.

Interakcia
iné liečivé
inými prostriedkami:

Haloperidol potencuje tlmivý účinok na centrálny nervový systém antihypertenzíva centrálne pôsobenie, opioidné analgetiká, hypnotiká, antidepresíva, anestetiká, alkohol.
o súčasné použitie s antiparkinsoníkmi(levodopa atď.) sa môže znížiť terapeutický účinok tieto lieky kvôli ich antagonistickému účinku na dopamínergné štruktúry.
Haloperidol môže znížiť účinnosť epinefrínu a iné sympatomimetiká a pri užívaní spôsobujú paradoxné zníženie krvného tlaku.
V kombinácii s antiepileptikami by sa mala dávka týchto liekov zvýšiť, pretože haloperidol znižuje prah pripravenosti na kŕče.
haloperidol ovplyvňuje aktivitu nepriame antikoagulanciá , preto pri ich kombinovanom užívaní treba upraviť ich dávku.
Haloperidol spomaľuje metabolizmus tricyklických antidepresív, čo vedie k zvýšeniu ich plazmatických hladín a toxicity.
o súčasné podávanie haloperidol s fluoxetínom a lítiom zvyšuje riziko nežiaducich účinkov na centrálny nervový systém, najmä extrapyramídových reakcií.
Pri súbežnom podávaní s antihistaminikami sa môžu zvýšiť anticholinergné účinky.
Zosilňuje účinok liekov na spanie, narkotické, analgetické a iné lieky, ktoré tlmia funkciu centrálneho nervového systému.
Pri súčasnom pití čaju alebo kávy môže byť účinok haloperidolu znížený.

Tehotenstvo:

haloperidol kontraindikované na použitie počas tehotenstva kvôli možnosti negatívny vplyv na vývoj plodu. Ak je potrebné použiť Haloperidol počas laktácie, mali by ste prestať dojčiť.

Predávkovanie:

Symptómy: Možný vzhľad akútne reakcie. Alarmujúce by malo byť najmä zvýšenie telesnej teploty, ktoré môže byť jedným z príznakov neuroleptického malígneho syndrómu. V závažných prípadoch môže dôjsť k predávkovaniu rôznych tvarov poruchy vedomia až po kómu.
Liečba v prípade predávkovania zahŕňa vysadenie lieku, intravenózne podanie diazepamu, roztoku glukózy, nootropiká, vitamíny B a C, symptomatickú liečbu.
V prípade straty vedomia je potrebné zachovať priechodnosť dýchacieho traktu dýchacie funkcie a krvný obeh. Odporúča sa neustále sledovanie stavu kardiovaskulárneho systému a iných vitálnych funkcií. dôležité funkcie. o kŕčovité záchvaty je indikované použitie diazepamu.

1 ml - ampulky z tmavého skla, 10 ks. zabalené.

Haloperidol: návod na použitie a recenzie

latinský názov: haloperidol

ATX kód: N05AD01

Účinná látka: haloperidol

Výrobca: Gedeon Richter (Maďarsko), Moskhimfarmpreparaty im. N.A. Semashko (Rusko)

Aktualizácia popisu a fotografie: 12.07.2018

Haloperidol je liek s antiemetickým, neuroleptickým a antipsychotickým účinkom.

Forma a zloženie uvoľnenia

Dávkové formy haloperidolu:

• Roztok na intravenózne a intramuskulárna injekcia 5 mg/ml (v ampulkách po 1 ml, v obrysových plastových baleniach (palety) po 5 ks, 1, 2 palety v kartónovom obale; v ampulkách po 1 ml, v balení s obrysovými pásikmi po 10 ks, 1 balenie za kartónová krabica);
• Roztok na intramuskulárne podanie, 5 mg/ml (v ampulkách 1 ml s nožom na ampulky, 10 ks v kartónovej škatuľke; v ampulkách 1 ml a 2 ml, v blistrových baleniach po 5 ks, 1, 2 balenia za kartónové balenie;v 2 ml ampulkách, v obrysových plastových baleniach (palety) po 5 ks, 1, 2 palety v kartónovom balení);
• Tablety: 1 mg (vo fľaštičkách po 40 ks, 1 fľaša v kartónovej škatuľke; v blistroch po 10 ks, 3 blistre v kartónovej škatuľke; 20 ks v blistrových baleniach, 2 balenia v kartónovej škatuľke); 1,5 mg (10 ks. v blistrovom balení, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 balení v kartónovej škatuľke; 20 alebo 30 ks. v blistrovom balení, 1, 2, 3 balenia v kartónovej škatuľke; 25 ks v ​​blistrových baleniach, 2 balenia v kartónovej škatuľke; 50 ks v blistrových baleniach, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 balení v kartónovej škatuľke; v kelímkoch (pohároch) po 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 ks, 1 téglik v baliacom papieri; vo fľašiach (bankách) po 100, 500, 1000 ks, 1 fľaša v kartónovej krabici; v polymérovej nádobe 10, 20, 30, 40, 50, 100 ks, 1 nádoba v kartónovom balení); 2 mg (v plechovkách (pohároch) po 25 ks, 1 plechovka v kartónovej škatuli); 5 mg (v blistroch po 10 ks, 3 alebo 5 blistroch v kartónovom balení; 10 ks v blistroch, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 balení v kartónovom balení; po 15 ks v blistrových baleniach, 2 balenia v kartónovom balení; 20 alebo 30 ks v blistrových baleniach, 1, 2, 3 balenia v kartónovom balení; 50 ks v blistrových baleniach, po 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 , 10 balení v kartónovom balení; vo fľašiach (fľašiach) po 30, 100, 500, 1000 ks, 1 fľaša v kartónovom balení; v plechovkách po 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 ks, 1 plechovka v baliacom papieri, v polymérovej nádobe, 10, 20, 30, 40, 50 a 100 ks, 1 nádoba v kartónovej krabici); 10 mg (10 kusov v blistrových baleniach, 2 balenia v kartónovej škatuľke; vo fľašiach po 20 kusov, 1 fľaša v kartónovej škatuľke).

1 tableta obsahuje:

• Účinná látka: haloperidol – 1; 1,5; 2; 5 alebo 10 mg;
• Pomocné komponenty: zemiakový škrob, monohydrát laktózy ( mliečny cukor), lekárska želatína, mastenec, stearan horečnatý.

Zloženie 1 ml injekčného roztoku zahŕňa:

• Účinná látka: haloperidol – 5 mg;
• Pomocné zložky: kyselina mliečna; voda na injekciu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Haloperidol, derivát butyrofenónu, je antipsychotikum (neuroleptikum). Má výrazné antipsychotické, sedatívne a antiemetické účinky a v malých dávkach má aktivačný účinok. Spôsobuje extrapyramídové poruchy. Nemá prakticky žiadny anticholinergný účinok. Sedatívny účinok lieku sa dosiahne blokádou α-adrenergných receptorov v retikulárnej formácii mozgového kmeňa a antiemetický účinok sa dosiahne blokádou dopamínových D2 receptorov v spúšťacej zóne chemoreceptorov. Keď sú dopamínové receptory v hypotalame blokované, dochádza k hypotermickému účinku a galaktoree.

Pri dlhodobom užívaní sa mení endokrinný stav, zvyšuje sa produkcia prolaktínu a znižuje sa produkcia gonadotropných hormónov v prednom laloku hypofýzy.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa 60 % haloperidolu absorbuje, maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne po 3 hodinách. Distribučný objem je 18 l/kg. 92 % sa viaže na plazmatické bielkoviny. Ľahko preniká cez histohematické bariéry vrátane cez hematoencefalickú bariéru.

Metabolizuje sa v pečeni s efektom prvého prechodu. Metabolizmus liečiva zahŕňa izoenzýmy CYP3A3, CYP2D6, CYP3A7, CYP3A5. Je inhibítorom CYP2D6. Nezistili sa žiadne aktívne metabolity. Pri perorálnom podaní je polčas 24 hodín (rozsah 12 až 37 hodín).

Vylučuje sa žlčou (15 %) a močom (40 %, pričom 1 % sa nemení). Vylučuje sa do materského mlieka.

Indikácie na použitie

Indikácie pre haloperidol:

• Chronické a akútne psychotické poruchy, vrátane schizofrénie, epileptických, maniodepresívnych a alkoholických psychóz;
• Psychomotorická agitácia, halucinácie a bludy rôzneho pôvodu;
• Huntingtonova chorea;
• Rozrušená depresia;
• oligofrénia;
• koktanie;
• Poruchy správania v detstve a starobe (vrátane detského autizmu a hyperreaktivity u detí);
• Tourettovu chorobu;
• Škytavka a vracanie (dlhotrvajúce a odolné voči terapii);
• Psychosomatické poruchy;
• Nevoľnosť a vracanie počas chemoterapie (liečba a prevencia).

Kontraindikácie

• Ťažká toxická depresia centrálneho nervového systému spôsobená liekmi;
• Choroby centrálneho nervového systému sprevádzané príznakmi extrapyramídových porúch, hystéria, depresia, kóma rôznej etiológie;
• Tehotenstvo a laktácia;
• Deti do 3 rokov;
• Precitlivenosť na zložky lieku a iné deriváty butyrofenónu.

Podľa pokynov sa má Haloperidol používať opatrne pri nasledujúcich ochoreniach/stavoch:

• glaukóm s uzavretým uhlom;
• epilepsia;
• Kardiovaskulárne ochorenia s príznakmi dekompenzácie, poruchy vedenia vzruchu myokardom, predĺženie QT intervalu alebo riziko predĺženia QT intervalu (vrátane hypokaliémie a súčasného užívania liekov, ktoré môžu QT interval predĺžiť);
• Zlyhanie obličiek a/alebo pečene;
• Respiračné a pľúcne srdcové zlyhanie, vrátane chronickej obštrukčnej choroby pľúc (CHOCHP) a akútnych infekčných chorôb;
• tyreotoxikóza;
• Chronický alkoholizmus;
• Hyperplázia prostaty s retenciou moču;
• Súčasné použitie s antikoagulanciami.

Návod na použitie Haloperidolu: spôsob a dávkovanie

Tablety haloperidolu sa užívajú perorálne 30 minút pred jedlom. Jednorazová počiatočná dávka pre dospelých je 0,5-5 mg, frekvencia podávania je 2-3 krát denne. Pre starších pacientov jednorazová dávka by nemala prekročiť 2 mg.

V závislosti od odpovede pacienta na terapiu sa dávka postupne zvyšuje, zvyčajne na 5-10 mg denne. Vyššie dávky (viac ako 40 mg denne) sa používajú vo vybraných prípadoch pri absencii sprievodných ochorení a krátkodobo.

Pre deti sa dávka zvyčajne vypočíta na základe telesnej hmotnosti - 0,025-0,075 mg/kg denne v 2-3 dávkach.

Pri intramuskulárnom podaní haloperidolu sa počiatočná jednotlivá dávka pre dospelých pohybuje od 1 do 10 mg, interval medzi opakovanými injekciami môže byť 1-8 hodín.

Na intravenózne podanie sa Haloperidol predpisuje v jednej dávke 0,5-50 mg, dávka na opakované podanie a frekvencia použitia sú určené indikáciami a klinickou situáciou.

Maximálna denná dávka pre dospelých na perorálne a intramuskulárne podanie je 100 mg denne.

Vedľajšie účinky

Počas liečby je možné vyvinúť poruchy niektorých systémov tela:

• Kardiovaskulárny systém: pri použití haloperidolu v vysoké dávky- tachykardia, arteriálna hypotenzia, arytmia, zmeny na elektrokardiograme (EKG), vrátane známok flutteru, ventrikulárnej fibrilácie a predĺženia QT intervalu;
• Centrálny nervový systém: nespavosť, bolesť hlavy, nepokoj, pocity úzkosti a strachu, nepokoj, ospalosť (najmä na začiatku liečby), akatízia, eufória alebo depresia, epileptický záchvat, letargia, rozvoj paradoxnej reakcie (halucinácie, exacerbácia psychózy ); pri dlhodobej liečbe - extrapyramídové poruchy vrátane tardívnej dyskinézy, tardívnej dystónie a neuroleptického malígneho syndrómu;
• Tráviaci systém: pri použití lieku vo vysokých dávkach - hnačka alebo zápcha, sucho v ústach, znížená chuť do jedla, hyposalivácia, vracanie, nevoľnosť, funkčné poruchy pečeň až do vývoja žltačky;
• Endokrinný systém: poruchy menštruačný cyklus, bolesť v mliečne žľazy gynekomastia, hyperprolaktinémia, zvýšené libido, znížená potencia, priapizmus;
• Hematopoetický systém: zriedkavo - agranulocytóza, leukocytóza, dočasná a mierna leukopénia, sklon k monocytóze a mierna erytropénia;
• Orgán zraku: retinopatia, katarakta, zhoršená zraková ostrosť a ubytovanie;
• Metabolizmus: periférny edém, hyper- a hypoglykémia, zvýšené potenie hyponatriémia, prírastok hmotnosti;
• Dermatologické reakcie: akneiformné a makulopapulárne kožné zmeny; zriedkavo - alopécia, fotosenzitivita;
• Alergické reakcie: zriedkavo - kožná vyrážka, laryngospazmus, bronchospazmus, hyperpyrexia;
• Účinky spôsobené cholinergným účinkom: hyposalivácia, sucho v ústach, zápcha, retencia moču.

Predávkovanie

Príznaky: svalová stuhnutosť, tras, útlm vedomia, ospalosť, znížený (v niektorých prípadoch zvýšený) krvný tlak. o ťažký priebeh dochádza k kóme, šoku a útlmu dýchania.

Liečba predávkovania pri perorálnom podaní: je indikovaný, predpísaný výplach žalúdka Aktívne uhlie. V prípade útlmu dýchania sa vykonáva umelá ventilácia. Na zlepšenie krvného obehu je indikovaný intravenózne podanie roztok albumínu alebo plazma, norepinefrín. Použitie epinefrínu je prísne zakázané. Na zníženie extrapyramídových symptómov sa používajú antiparkinsoniká a centrálne anticholinergiká. Dialýza je neúčinná.

Liečba predávkovania intravenóznym alebo intramuskulárnym podaním: prerušenie antipsychotickej liečby, použitie korektorov, intravenózne podanie roztoku glukózy, diazepamu, vitamínov B, vitamínu C, nootropík, symptomatická liečba.

špeciálne pokyny

Parenterálne použitie lieku u detí sa neodporúča.

Starší pacienti zvyčajne vyžadujú nižšiu úvodnú dávku a pomalšiu titráciu dávky. Títo pacienti sa vyznačujú zvýšenou pravdepodobnosťou vzniku extrapyramídových porúch. Identifikovať sa včas skoré príznaky tardívnej dyskinéze, odporúča sa starostlivé sledovanie stavu pacientov.

Ak sa vyvinie tardívna dyskinéza, dávka Haloperidolu sa má postupne znižovať a má sa predpísať iný liek.

Existujú dôkazy, že symptómy sa môžu objaviť počas liečby diabetes insipidus, exacerbácia glaukómu, pri dlhodobej liečbe – sklon k rozvoju lymfomonocytózy.

Pri liečbe neuroleptikami je rozvoj neuroleptického malígneho syndrómu možný kedykoľvek, ale najčastejšie sa vyskytuje krátko po začatí liečby alebo po prechode pacienta z jedného antipsychotika na iné, po zvýšení dávky alebo počas kombinovaná terapia s iným psychotropným liekom.

Počas užívania Haloperidolu by ste sa mali vyhýbať pitiu alkoholu.

Počas terapie by ste sa do nej nemali potenciálne zapájať nebezpečných druhovčinnosti vyžadujúce vysoká rýchlosť psychomotorické reakcie a zvýšená pozornosť.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Je zakázané používať haloperidol na indikácie počas tehotenstva a laktácie.

Použitie v detstve

Je zakázané používať Haloperidol na liečbu pacientov mladších ako 3 roky. U detí starších ako tento vek parenterálne podanie liek sa má podávať pod špeciálna kontrola lekár Po dosiahnutí terapeutického účinku sa odporúča prejsť na tablety Haloperidol.

Pri poruche funkcie obličiek

o vážnych chorôb liek na obličky sa má používať opatrne.

Na dysfunkciu pečene

V prípade závažných ochorení pečene sa má liek používať s opatrnosťou.

Použitie v starobe

Pri liečbe starších pacientov sa má parenterálne podávanie haloperidolu vykonávať pod osobitným lekárskym dohľadom. Po dosiahnutí terapeutického účinku sa odporúča prejsť na perorálne podávanie lieku.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití haloperidolu s určitými liekmi je potrebné vziať do úvahy možné dôsledky takejto interakcie:

• Lieky, ktoré majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém (CNS), etanol: útlm dýchania a hypotenzný účinok zvýšená depresia centrálneho nervového systému;
• Antikonvulzíva: zmena frekvencie a/alebo typu epileptiformných záchvatov, ako aj zníženie koncentrácie haloperidolu v krvnej plazme;
• Lieky, ktoré spôsobujú extrapyramídové reakcie: zvýšená závažnosť a frekvencia extrapyramídových účinkov;
• Tricyklické antidepresíva (vrátane desipramínu): znížený metabolizmus, zvýšené riziko záchvatov;
• Antihypertenzíva: zosilnenie účinku haloperidolu;
• Lieky s anticholinergnou aktivitou: zvýšené anticholinergné účinky;
• Betablokátory (vrátane propranololu): rozvoj závažnej arteriálnej hypotenzie;
• Nepriame antikoagulanciá: zníženie ich účinku;
• Lítiové soli: rozvoj výraznejších extrapyramídových symptómov;
• Venlafaxín: zvýšené plazmatické koncentrácie haloperidolu;
• Imipeném: rozvoj prechodnej arteriálnej hypertenzie;
• Guanetidín: zníženie jeho hypotenzívneho účinku;
• Izoniazid: zvýšenie jeho koncentrácie v krvnej plazme;
• Indometacín: zmätenosť, ospalosť;
• Rifampicín, fenytoín, fenobarbital: zníženie koncentrácie haloperidolu v krvnej plazme;
• Metyldopa: zmätenosť, sedácia, demencia, depresia, závrat;
• Karbamazepín: zvýšená rýchlosť metabolizmu haloperidolu. Môžu sa vyskytnúť príznaky neurotoxicity;
• Levodopa, pergolid: zníženie ich terapeutického účinku;
• Chinidín: zvýšené plazmatické koncentrácie haloperidolu;
• Morfín: rozvoj myoklonu;
• Cisaprid: predĺženie QT intervalu na EKG;
• Fluoxetín: rozvoj extrapyramídových symptómov a dystónie;
• Fluvoxamín: zvýšenie koncentrácie haloperidolu v krvnej plazme sprevádzané toxickým účinkom;
• Epinefrín: „prevrátenie“ jeho presorického účinku, čo vedie k rozvoju tachykardie a závažnej arteriálnej hypotenzie.

Analógy

Analógy haloperidolu sú: Haloperidol-Acri, Haloperidol-Richter, Haloperidol-Ferein, Apo-Haloperidol, Haloperidol dekanoát, Halomond, Halopril, Senorm.

Podmienky skladovania

Skladujte na suchom, tmavom mieste, mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti:

• Injekčný roztok – 5 rokov pri teplote 15-30 °C;
• Tablety – 3 roky pri teplote do 25 °C.

haloperidol - antipsychotický liek, derivát butyrofenónu. Mikrokryštalický prášok od bielej po žltkastej farby. Zle rozpustný vo vode, čiastočne v alkohole a éteri. V rozpustenom stave má vlastnosti zásady.

Farmakologické účinky

Farmakologický účinok - blokádou D2 receptorov limbického a mezokortikálneho systému centrálneho nervového systému má výrazný neuroleptický, antipsychotický, sedatívny a antiemetický účinok.

Blokovanie hypotalamických receptorov spôsobuje galaktoreu (stimuluje syntézu prolaktínu) a zníženie telesnej teploty. Pôsobí na dopaminergné synapsie spúšťacej zóny centra zvracania, bráni prenosu impulzov v nich, v dôsledku čoho sa odhalí silné antiemetikum centrálna akcia liek. Ovplyvňovanie bazálna uzlina extrapyramídový systém spôsobuje extrapyramídové symptómy. Mierny sedatívny účinok haloperidolu je spojený s účinkom na postsynaptické dopaminergné receptory limbického systému. Počas liečby syndróm bolesti má aditívny účinok. Antipsychotický účinok lieku je spojený s inhibíciou dopamínových receptorov mezolimbického systému.

Uvoľňuje delírium a pri dlhodobom užívaní vedie pôsobenie na receptory hypofýzy k zníženiu sekrécie gonadotropných hormónov, pričom hypersekrécia prolaktínu neklesá. Depresívne autonómne funkcie(negatívny vplyv na gastrointestinálnu motilitu, žalúdočné a črevná šťava, uvoľňuje kŕče cievna stena) pri patológiách sprevádzaných agitovanými poruchami.

Pri perorálnom podaní je biologická dostupnosť 60 %. 92 % je konjugovaných s proteínmi krvnej plazmy. Maximálny obsah haloperidol v krvi, po perorálnom podaní sa vyskytuje v priebehu 3-6 hodín, pri parenterálnom užití (IM) po 10-20 minútach, v prípade haloperidol dekanoátu, počas 3-9 dní (v starobe - 1 deň). Neexistuje jasná gradácia koncentrácie liečiva s prejavom terapeutického účinku. Ľahko preniká cez hematoencefalickú bariéru.

Intenzívne distribuované v tkanivách, ľahko prechádzajúce cez histohematické bariéry. Polčas závisí od formy podávania lieku. Pri parenterálnom podaní to nie je viac ako 37 hodín, pri intramuskulárnom podaní až 25 hodín Polčas haloperidol dekanoátu je 3 týždne. Metabolizuje sa v pečeni na neaktívny metabolit. 60 % metabolitu sa vylučuje stolicou, 40 % sa vylučuje obličkami. Asi 1 % sa vylúči v nezmenenej forme močom.

Účinne sa používa u pacientov, u ktorých sa vyvinula rezistencia na iné antipsychotiká. Znižuje motorická aktivita u hyperaktívnych detí odstraňuje poruchy správania (agresivita, impulzivita, roztržitosť)

Použitie látky Haloperidol

Indikácie pre použitie haloperidolu sú:

• akútne a chronické patologické stavy sprevádzané psychomotorickou agitáciou, halucinačný syndróm a bludné duševné poruchy (schizofrenické duševné zmeny, psychosomatické poruchy, epileptické, alkoholické, „steroidné“ psychózy);
• patologické poruchy správania, zmeny osobnosti (Touretteov syndróm, autizmus, paranoidný syndróm, schizofrenické poruchy osobnosti);
• hyperkinetické poruchy (Gettingtonova chorea);
• nekontrolovateľné vracanie v dôsledku chemoterapie, čkanie, koktanie. Poruchy správania, Spojené s zmeny súvisiace s vekom v centrálnom nervovom systéme.

Predĺžená forma vo forme haloperidol dekanoátu sa používa na dlhodobú udržiavaciu liečbu schizofrenických duševných porúch.

Kontraindikácie a obmedzenia používania

javy precitlivenosti na deriváty buterofenónu, komatózne stavy akéhokoľvek pôvodu, toxický účinok na centrálny nervový systém spojený s užívaním liekov alebo alkoholu. Pyramídové a extrapyramídové poruchy, Parkinsonova choroba, epilepsia, ťažká depresia, patologické stavy kardiovaskulárneho systému v štádiu dekompenzácie, nekontrolovaná hypokaliémia. Nepoužíva sa počas tehotenstva, dojčenia a detstva.

Obmedzenia na použitie sú:

• Zvýšený vnútroočný tlak, respiračné zlyhanie, zvýšené hladiny hormónov štítnej žľazy v krvi, zlyhanie pečene alebo obličiek.
• Vlastnosti použitia počas tehotenstva a laktácie
• Haloperidol prechádza do materského mlieka, a preto sa dojčenie počas liečby preruší.
• Nepoužíva sa počas tehotenstva. Zaradené do kategórie C podľa klasifikácie rizík pre plod FDA.

Vedľajšie účinky haloperidolu

Nervový systém.
, poruchy extrapyramídového systému (hyperkinéza svalov tváre a krku, slabosť končatín, poruchy hybnosti a úbytok ich objemu), prejavy parkinsonizmu (porucha reči a prehĺtania, mimika, triaška rúk, acheirokinéza (poruchy chôdze)), cefalalgia, poruchy spánku, stavy úzkosti, agitované poruchy, depresívne poruchy alebo eufória, epileptické záchvaty, poruchy vedomia, zhoršená zraková ostrosť, poruchy prekrvenia sietnice.

Kardiovaskulárny a hematopoetický systém.
Tachykardia, znížený krvný tlak, príp arteriálnej hypertenzie, ventrikulárna arytmia, zmeny EKG (predĺženie QT intervalu). Zo strany hematopoézy sú možné prechodné zmeny vo forme poklesu počtu erytrocytov a leukocytov, je možná agranulocytóza a leukocytóza. Boli zaznamenané prípady náhlej smrti.

Dýchací systém.
Laryngospazmus, zúženie priesvitu priedušiek (bronchospazmus).

Zažívacie ústrojenstvo.
Strata chuti do jedla, zápcha (zápcha), hnačka, hypersalivácia, nevoľnosť, vracanie. Možno z pečene toxická hepatitída a obštrukčnej žltačky.

Genitourinárny systém.
Laktorea, bolesť mliečnych žliaz, gynekomastia (zväčšenie prsných žliaz u mužov), menštruačné nepravidelnosti u žien, znížená potencia, zvýšená sexuálna túžba, dysurické javy (retencia moču).

Zo strany kože.
Upchatie mazových žliaz, vypadávanie vlasov, fotosenzitivita.

Iné.
Neuroleptický malígny syndróm je patologický stav sprevádzaný hypertermiou, autonómnymi poruchami, poruchami vedomia až jeho stratou, prejavmi bulóznej dermatitídy; zvýšenie hladiny prolaktínu v krvi, nadmerné potenie, znížená koncentrácia sodíka v krvi, zhoršená hladina glukózy.

Liekové interakcie

Zvyšuje antihypertenzíva, ktoré znižujú krvný tlak, majú v kombinácii s opioidnými analgetikami aditívny účinok na odstránenie účinku bolesti. Zvyšuje účinok derivátov kyseliny barbiturovej a alkoholu. Znižuje účinok nepriamych antikoagulancií. Spomaľuje vylučovanie a zvyšuje toxické účinky na tele tricyklických antidepresív. o spoločná recepcia s karbamazepínom sa koncentrácia haloperidolu v krvi znižuje, čo si vyžaduje zvýšenie jeho dávky. Spôsobuje stav podobný encefalopatii v kombinácii s liekmi obsahujúcimi lítium.

Predávkovanie

V prípade predávkovania haloperidolom sa pozoruje výrazný pokles krvného tlaku, javy extrapyramídových porúch (poruchy koordinácie a zhoršený rozsah pohybu) a letargia. V zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť depresia dýchacie centrum, šok, kóma

Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Pri perorálnom užívaní lieku sa predpisuje výplach žalúdka a sorbenty. Ak je dýchanie narušené, vykoná sa mechanická ventilácia. Na úpravu krvného tlaku sa vykonávajú intravenózne infúzie expandérov plazmy, tryskové vstrekovanie adrenergné agonisty (okrem adrenalínu). Pri ťažkých pyramídových poruchách sa používajú anticholinergiká a antiparkinsoniká.

Spôsob aplikácie

Haloperidol je dostupný vo forme tabliet a pre injekčné použitie. Dávka liečiva sa vyberá individuálne. Pre deti staršie ako tri roky sa liek vypočítava v miligramoch na kilogram telesnej hmotnosti. Starší pacienti veková skupina je predpísaná nižšia dávka.

Bezpečnostné opatrenia pri používaní lieku Haloperidol

Pri liečbe psychotických porúch spojených s starecká demencia, dochádza k nárastu úmrtnosti (informácie poskytla Food and Drug Administration). V štúdiách trvajúcich 10 týždňov sa zistilo 1,7-násobné zvýšenie úmrtnosti v skupine užívajúcej atypické antipsychotiká v porovnaní s pacientmi užívajúcimi placebo. Vo väčšine prípadov bola smrť spojená s kardiovaskulárnou patológiou (dekompenzácia chronickej srdcovej patológie, neočakávaná smrť), alebo zápalové ochorenia pľúc. Na základe týchto pozorovaní možno predpokladať, že užívanie tradičných antipsychotík negatívne ovplyvňuje úmrtnosť starších ľudí a zvyšuje ju ako atypické psychofarmaká.

Spolu s inými antipsychotikami vedie dlhodobá liečba haloperidolom k rozvoju syndrómu tardívnej dyskinézy - výskytu mimovoľné pohyby. Riziko rozvoja tohto syndrómu priamo koreluje s vekom pacienta užívajúceho haloperidol. U žien je väčšia pravdepodobnosť vzniku tardívnej dyskinézy. Prejavy syndrómu sú spontánne, obsedantné pohyby jazyka, tvárových svalov, častý výskyt mimovoľné, prudké pohyby končatín a trupu. S rozvojom tohto patologický stav Odporúča sa prestať užívať liek.

U pacientov staršej vekovej skupiny sa častejšie ako u mladých ľudí užívajúcich haloperidol rozvíjajú parkinsonské symptómy, ktoré sa najčastejšie prejavujú v počiatočných štádiách liečby haloperidolom, prípadne po dlhodobom užívaní antipsychotika.

Účinok na kardiovaskulárny systém. Z dôvodu evidencie prípadov náhodná smrť sa odporúča, aby sa haloperidol používal opatrne u pacientov s predĺženým QT intervalom, zníženými hladinami sodíka alebo draslíka v krvi alebo súbežne s liekmi, ktoré predlžujú QT. Pacienti užívajúci haloperidol majú podstupovať neustále sledovanie EKG, krvných testov a hladín pečeňových transferáz.

Catad_pgroup Antipsychotiká (neuroleptiká)

Haloperidol-ratiopharm - oficiálny* návod na použitie

*registrované Ministerstvom zdravotníctva Ruskej federácie (podľa grls.rosminzdrav.ru)

INŠTRUKCIE
o použití lieku na lekárske použitie

Evidenčné číslo:
P N015719/02-010817

Obchodné meno: Haloperidol-ratiopharm

Medzinárodný nechránený názov (INN): haloperidol

Lieková forma: kvapky na perorálne podanie

Zlúčenina
100 ml lieku obsahuje: účinná látka haloperidol 0,20 g; Pomocné látky: metylparahydroxybenzoát 0,09 g, propylparahydroxybenzoát 0,01 g, kyselina mliečna 0,17 g, čistená voda 99,70 g.

Popis: transparentný bezfarebný roztok.

Farmakoterapeutická skupina: antipsychotikum (neuroleptikum).

ATX kód: N05AD01

farmakologický účinok
Farmakodynamika. Antipsychotikum (neuroleptikum), derivát butyrofenónu. Má výrazný antipsychotický účinok, blokuje postsynaptické dopamínové receptory v mezolimbických a mezokortikálnych štruktúrach mozgu. Inhibuje uvoľňovanie mediátorov, čím znižuje permeabilitu presynaptických membrán. Vysoká antipsychotická aktivita je kombinovaná s miernym sedatívnym účinkom (v malých dávkach má aktivačný účinok) a výrazným antiemetickým účinkom. Spôsobuje extrapyramídové poruchy a nemá prakticky žiadny anticholinergný účinok.

Sedatívny účinok spôsobené blokádou alfa-adrenergných receptorov retikulárnej formácie mozgového kmeňa; antiemetický účinok - blokáda dopamínových O2 receptorov v spúšťacej zóne centra zvracania; hypotermický účinok a galaktorea - blokáda dopamínových receptorov hypotalamu. Dlhodobé užívanie je sprevádzaná zmenou endokrinného stavu, v prednom laloku hypofýzy sa zvyšuje produkcia prolaktínu a klesá produkcia gonadotropných hormónov.

Odstraňuje pretrvávajúce zmeny osobnosti, bludy, halucinácie, mánie a zvyšuje záujem o okolie.

Farmakokinetika. Absorpcia pri perorálnom podaní - 60%. Komunikácia s proteínmi krvnej plazmy - 92%. Maximálna koncentrácia v plazme sa dosiahne po perorálnom podaní po 3 hodinách, po intramuskulárnom podaní - 10-20 minút. Distribučný objem -15-35 l/kg, väzba na plazmatické bielkoviny - 92%. Ľahko prechádza cez histohematické bariéry, vrátane hematoencefalickej bariéry.

Metabolizuje sa v pečeni a podlieha účinku „prvého prechodu“ pečeňou. Vylučuje sa žlčou a močom: po perorálnom podaní sa 15 % vylučuje žlčou, 40 % močom (vrátane 1 % v nezmenenej forme). Metabolizmus haloperidolu urýchľujú látky indukujúce enzýmy (fenobarbital, fenytoín a karbamazepín). V dôsledku veľkého distribučného objemu a nízkej plazmatickej koncentrácie sa dialýzou odstráni len veľmi malé množstvo haloperidolu. Prechádza do materského mlieka. Na metabolizme haloperidolu sa podieľajú izoenzýmy CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Je inhibítorom CYP2D6. Neexistujú žiadne aktívne metabolity. Polčas rozpadu pri perorálnom podaní je 24 hodín (12-37 hodín).

Indikácie na použitie

• Akútne psychotické syndrómy sprevádzané bludmi, halucináciami, poruchami myslenia a vedomia, katatonickými syndrómami, delíriom a inými exogénnymi psychotickými syndrómami;
• chronické endogénne a exogénne psychózy (potlačenie symptómov a prevencia relapsu);
• psychomotorická agitácia;
• vracanie, koktanie, ak iná liečba nie je možná, alebo rezistencia na liečbu.

Kontraindikácie
Zvýšená citlivosť na haloperidol a/alebo iné deriváty butyrofenónu alebo iné pomocné látky droga, kóma rôzneho pôvodu, deti do 3 rokov, tehotenstvo, dojčenie, ťažký útlm funkcie centrálneho nervového systému (CNS) v dôsledku intoxikácie xenobiotikami, ochorenia centrálneho nervového systému sprevádzané pyramídovými alebo extrapyramídovými príznakmi ( vrátane Parkinsonovej choroby). Haloperidol by sa nemal používať pri závažných ochoreniach depresívne stavy.

Opatrne
Akútna intoxikácia alkohol, narkotické analgetiká, lieky na spanie alebo psychofarmaká tlmenie centrálneho nervového systému; zlyhanie pečene a obličiek; hypokaliémia; bradykardia; predĺženie QT intervalu (vrátane vrodeného syndrómu dlhého QT intervalu) alebo predispozícia k tomu - súčasné užívanie liekov, ktoré môžu prispieť k rozvoju hypokaliémie; iné klinicky významné srdcové poruchy (najmä poruchy intrakardiálneho vedenia, arytmie); nádory závislé od prolaktínu (napríklad nádory prsníka); závažná arteriálna hypotenzia alebo ortostatická dysregulácia; endogénna depresia; ochorenia hematopoetického systému; neuroleptický malígny syndróm v anamnéze; organické choroby mozog a epilepsia; hypertyreóza.

Osobitná opatrnosť je potrebná u pacientov s neurologické symptómy poškodenie subkortikálnych štruktúr mozgu a znížený prah pre kŕčovú pripravenosť (v anamnéze alebo na pozadí ukončenia príjmu alkoholu), pretože haloperidol znižuje prah pre kŕčovú aktivitu, takže sa môžu pozorovať kŕče typu „grand mal“. Pacienti s epilepsiou majú byť liečení haloperidolom len vtedy, ak antikonvulzívna liečba pokračuje.

Haloperidol sa nemá používať pri ťažkých depresívnych stavoch. Pri súbežnej depresii a psychóze sa má haloperidol kombinovať s antidepresívami.

Pretože tyroxín môže prispieť k zvýšeniu frekvencie nežiaduce účinky v súvislosti s haloperidolom, pacienti s hypertyreoidizmom nemajú dostávať liečbu haloperidolom, pokiaľ nedostávajú adekvátnu antityreoidálnu liečbu.

Použitie počas tehotenstva a laktácie
Použitie Haloperidol-ratiopharm počas tehotenstva je kontraindikované. Pred začatím liečby sa má vykonať tehotenský test. Počas liečby liekom je potrebné používať účinné metódy antikoncepcie. Haloperidol sa uvoľňuje z materské mlieko. Použitie Haloperidol-ratiopharm počas dojčenia je kontraindikované.

Návod na použitie a dávkovanie
1 ml roztoku (20 kvapiek) obsahuje 2 mg haloperidolu; 10 kvapiek obsahuje 1 mg haloperidolu.
Individuálnu dávku určuje ošetrujúci lekár a závisí od klinického obrazu, charakteristík priebehu ochorenia, veku a znášanlivosti lieku. Denná dávka treba rozdeliť na 1-3 dávky, pri vysokých dávkach viac časté používanie jednotlivé dávky. Ak lekár neurčil individuálnu dávku pre pacienta, zvyčajne ju používajú nasledujúce diagramy liečbe.

Perorálne kvapky sa užívajú s jedlom, dávkujú sa čajovou lyžičkou, pridávajú sa do nápojov alebo jedla alebo na kúsok cukru (okrem pacientov s cukrovkou).

Dospelí. Počiatočná dávka je 0,5-1,5 mg 2-3 krát denne. Potom sa dávka postupne zvyšuje o 0,5-2 mg/deň (v rezistentných prípadoch o 2-4 mg/deň), kým sa nedosiahne požadovaný terapeutický účinok. Pri dokovaní akútne príznaky V lôžkových podmienkach počiatočné denné dávky sa môžu zvýšiť na 15 mg / deň, v terapeuticky rezistentných prípadoch - vyššie. Maximálna denná dávka by nemala presiahnuť 100 mg/deň. Priemerná terapeutická dávka 10-15 mg/deň, s chronické formy schizofrénia - 20-40 mg / deň, v rezistentných prípadoch - až 50-60 mg / deň. Udržiavacie dávky (mimo exacerbácie) v ambulantné zariadenie môže kolísať 0,5-5 mg/deň.

Deti staršie ako 3 roky. Liečba sa začína dávkou 0,025-0,05 mg/kg telesnej hmotnosti, rozdelenou do 2-3 dávok. Dávka sa môže zvýšiť na 0,2 mg/kg telesnej hmotnosti.

Starší a fyzicky slabí pacienti. Liečba začína jednotlivými dávkami nepresahujúcimi 0,5-1,5 mg. Neodporúča sa zvyšovať dennú dávku na viac ako 5 mg/deň.
U detí, starších pacientov a oslabených pacientov sa dávky zvyšujú nie viac ako raz za 3-5 dní.

Vedľajší účinok
Pri použití dávky 1-2 mg/deň nie sú nežiaduce účinky výrazné a majú prechodný charakter. Pri použití vyšších dávok sa zvyšuje výskyt nežiaducich reakcií.

Z nervového systému: bolesť hlavy, závraty, nespavosť alebo ospalosť (najmä na začiatku liečby), úzkosť, úzkosť, nepokoj, strach, akatízia, eufória, depresia, letargia, epileptické záchvaty, rozvoj paradoxnej reakcie - exacerbácia psychózy a halucinácie; pri dlhodobej liečbe - extrapyramídové poruchy vr. tardívna dyskinéza (mľaskanie pier a škúlenie, nafúknutie líc, rýchle a červovité pohyby jazyka, nekontrolované žuvacie pohyby, nekontrolované pohyby rúk a nôh), tardívna dystónia (časté žmurkanie alebo kŕče očných viečok, nezvyčajné pohyby tváre výrazy, nezvyčajná poloha tela, nekontrolované ohýbanie krku, trupu, rúk a nôh), neuroleptický malígny syndróm (ťažkosti alebo zrýchlené dýchanie, tachykardia, arytmia, hypertermia, zvýšená alebo znížená arteriálna
tlak, zvýšené potenie, inkontinencia moču, svalová stuhnutosť, epileptické záchvaty, strata vedomia).

Z kardiovaskulárneho systému: pri použití vo vysokých dávkach - zníženie krvného tlaku (TK), ortostatická hypotenzia, arytmia, tachykardia, zmeny na elektrokardiograme (EKG) (predĺženie QT intervalu, flutter a fibrilácia komôr).

Zvonku dýchací systém: nepravidelný rytmus dýchania, dýchavičnosť, zápal pľúc (bronchopneumónia).

Z tráviaceho systému: pri použití vo vysokých dávkach - strata chuti do jedla, suchosť ústnej sliznice, hyposalivácia, nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha, zhoršená funkcia pečene, žltačka.

Z hematopoetických orgánov: prechodná leukopénia alebo leukocytóza, agranulocytóza, erytropénia, monocytóza.

Zvonku genitourinárny systém: retencia moču (s hyperpláziou prostaty), periférny edém, bolesť mliečnych žliaz, gynekomastia, hyperprolaktinémia, menštruačné nepravidelnosti, znížená potencia, zvýšené libido, priapizmus.

Zo zmyslov: katarakta, retinopatia, rozmazané videnie.
Alergické reakcie: makulopapulárne kožné zmeny, akné, fotosenzitívne reakcie, bronchospazmus, laryngospazmus, hyperpyrexia.

Laboratórne ukazovatele: hyponatriémia, hyperglykémia, hypoglykémia.

Ostatné: alopécia, úpal, prírastok hmotnosti.

Predávkovanie
Vzhľadom na široký terapeutický index sa intoxikácia zvyčajne vyvíja iba v prípadoch závažného predávkovania.

Príznaky predávkovania:

• ťažké extrapyramídové poruchy: akútne dyskinetické alebo dystonické symptómy, glosofaryngeálny syndróm, kŕče s pohľadom, kŕče hrtana, hltana;
• ospalosť, niekedy kóma, nepokoj a zmätenosť s delíriom;
• menej často - epileptické záchvaty;
• hypertermia alebo hypotermia;
• kardiovaskulárny systém: zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku, tachykardia alebo bradykardia, zmeny na EKG, ako je predĺženie intervalov PQ a QT, flutter a ventrikulárna fibrilácia, kardiovaskulárne zlyhanie;
• zriedkavo - m-anticholinergné účinky: rozmazané videnie, záchvat zvýšeného vnútroočného tlaku, črevná paréza, retencia moču;
• zriedkavo - respiračné komplikácie: cyanóza, respiračná depresia, respiračné zlyhanie, aspirácia, pneumónia.

Liečba. Liečba je symptomatická a podporná v súlade so všeobecnými zásadami liečby predávkovania a musia sa vziať do úvahy nasledujúce okolnosti.

Pokusom o vyvolanie zvracania môže brániť antiemetický účinok antipsychotické lieky. Kvôli rýchlej absorpcii sa výplach žalúdka odporúča len v prípadoch skorá diagnóza predávkovanie. Nútená diuréza a dialýza nie sú veľmi účinné.

Analeptiká sú kontraindikované, pretože pri použití haloperidolu v dôsledku zníženia prahu kŕčovej pripravenosti existuje tendencia k rozvoju epileptické záchvaty. Ak sa vyvinú závažné extrapyramídové symptómy, majú sa použiť antiparkinsoniká, ako je intravenózny (IV) biperidén; Počas niekoľkých týždňov môžu byť potrebné antiparkinsoniká. Pacienti v kóme sú intubovaní. Spazmus hltanových svalov môže sťažiť intubáciu; v tomto prípade je možné použiť krátkodobo pôsobiace svalové relaxanciá.

U pacientov s príznakmi intoxikácie, indikátory EKG a zákl funkčné ukazovatele organizmy musia byť neustále monitorované, kým sa nenormalizujú. Pri arteriálnej hypotenzii sa kvôli zvýšeným paradoxným účinkom nemajú užívať adrenalínové lieky (epinefrín (adrenalín)), ktoré ovplyvňujú krvný obeh; namiesto nich by sa mali použiť lieky ako norepinefrín (napr. kontinuálne kvapkacie infúzie norepinefrínu (norepinefrín)) alebo angiotenzínamid. Beta-agonistom sa treba vyhnúť, pretože spôsobujú zvýšenú vazodilatáciu.

Hypotermia sa lieči pomalým prehrievaním. Infúzne roztoky Pri použití u podchladených pacientov sa musí zahriať.

Pri silnej horúčke je potrebné použiť antipyretiká a v prípade potreby ľadové kúpele.

M-anticholinergné symptómy možno zmierniť použitím fyzostigmínu (1-2 mg IV) (v prípade potreby zopakujte); používanie v bežnej dennej praxi sa neodporúča kvôli závažným vedľajším účinkom tohto lieku.

Antikonvulzíva sa používajú na liečbu opakujúcich sa epileptiformných záchvatov, ak je liečba možná. umelé vetranie pľúc, pretože existuje riziko útlmu dýchania.

Interakcia s inými liekmi
Súbežné užívanie alkoholu a haloperidolu môže zosilniť účinky alkoholu a viesť k arteriálnej hypotenzii.

Zvyšuje závažnosť inhibičného účinku etanolu, tricyklických antidepresív, opioidných analgetík, barbiturátov a iných hypnotík, látok na celkovú anestéziu, na centrálny nervový systém.

Zvyšuje účinok periférnych m-anticholinergík a väčšiny antihypertenzív (znižuje účinok guanetidínu v dôsledku jeho vytesnenia z alfa-adrenergných neurónov a potlačenia jeho vychytávania týmito neurónmi). Inhibuje metabolizmus tricyklických antidepresív a inhibítorov monoaminooxidázy, čím zvyšuje (vzájomne) ich sedatívny účinok a toxicitu.

Pri súčasnom použití s ​​bupropiónom znižuje epileptický prah a zvyšuje riziko záchvatov typu grand mal. Znižuje účinok antikonvulzíva(zníženie záchvatového prahu haloperidolom).

Oslabuje vazokonstrikčný účinok dopamín, fenylefrín, norepinefrín, efedrín a epinefrín (blokáda alfa-adrenergných receptorov haloperidolom môže viesť k narušeniu účinku adrenalínu a paradoxnému zníženiu krvného tlaku). Znižuje účinok antiparkinsoník (antagonistický účinok na dopaminergné štruktúry centrálneho nervového systému).

Zmeny (môže zvýšiť alebo znížiť) účinok antikoagulancií.

Znižuje účinok bromokriptínu (môže byť potrebná úprava dávky).
Pri použití s ​​metyldopou zvyšuje riziko vzniku duševných porúch (vr.
dezorientácia v priestore, spomalenie a ťažkosti v procesoch myslenia).
Amfetamíny znižujú antipsychotický účinok haloperidolu, ktorý zase
obrat, znižuje ich psychostimulačný účinok (blokáda haloperidolom
alfa adrenergné receptory).

M-anticholinergiká, blokátory Hi-histamínových receptorov prvej generácie a antidyskinetické lieky môžu zvýšiť m-anticholinergný účinok haloperidolu a znížiť jeho antipsychotický účinok (môže byť potrebná úprava dávky).

Dlhodobé užívanie karbamazepín, barbituráty a iné induktory mikrozomálnej oxidácie znižujú koncentráciu haloperidolu v plazme. Pri súčasnom použití s ​​lítiovými prípravkami (najmä vo vysokých dávkach) je možný rozvoj encefalopatie (môže spôsobiť ireverzibilnú neurointoxikáciu) a zvýšené extrapyramídové symptómy.

Pri súčasnom užívaní s fluoxetínom sa zvyšuje riziko vzniku vedľajších účinkov z centrálneho nervového systému, najmä extrapyramídových reakcií.

Pri súčasnom použití s ​​liekmi, ktoré spôsobujú extrapyramídu
reakcie, zvyšuje frekvenciu a závažnosť extrapyramídových porúch.

Pitie silného čaju alebo kávy (najmä v veľké množstvá) znižuje účinok
haloperidol.

špeciálne pokyny
Ak sa objaví horúčka, zápal ďasien a stomatitída, faryngitída, najmä v prvých troch mesiacoch liečby, hnisavé boľavé hrdlo a príznaky podobné chrípke, mali by ste sa okamžite poradiť so svojím lekárom. Malo by sa vyhnúť samoliečbe analgetikami.

Pred začatím liečby haloperidolom majú pacienti podstúpiť kompletný krvný obraz (vrátane diferenciálneho počítania). tvarované prvky počet krvi a krvných doštičiek), indikátory EKG a elektroencefalogramu. Ak sa zistia odchýlky od normy, haloperidol sa môže použiť len podľa absolútne indikácie a podliehajú povinným kontrolným štúdiám všeobecných krvných parametrov. Pred začatím liečby je potrebná korekcia hypokaliémie.

U pacientov s organickým poškodením mozgu, artériosklerotickými cerebrovaskulárnymi ochoreniami a endogénna depresia Pri liečbe haloperidolom je potrebná osobitná opatrnosť.

Vzhľadom na to, že u starších pacientov a pacientov s sprievodné ochorenia V kardiovaskulárnom systéme sa môžu vyskytnúť poruchy intrakardiálneho vedenia, počas liečby sa odporúča pravidelné sledovanie srdcovej aktivity. U pacientov s feochromocytómom, zlyhanie obličiek srdcovým zlyhaním alebo cerebrálnou insuficienciou sa počas liečby haloperidolom môžu vyvinúť hypotenzné reakcie, takže takýchto pacientov je potrebné starostlivo sledovať.

Hoci prevalencia tardívnych dyskinéz nebola dobre študovaná, starší pacienti (najmä staršie ženy) sú náchylní na rozvoj tento štát. Riziko vzniku tardívnej dyskinézy, najmä ireverzibilného typu, sa zvyšuje so zvyšujúcim sa trvaním liečby a s použitím dávok antipsychotík. Tardívna dyskinéza sa môže vyvinúť aj po krátkodobej liečbe nízkymi dávkami. Včasná antipsychotická liečba môže maskovať príznaky primárnej tardívnej dyskinézy. Symptómy sa môžu objaviť po vysadení lieku.

Pri ťažkých výkonoch je potrebné postupovať opatrne fyzická práca, prijatie horúci kúpeľ(možný vývoj úpal v dôsledku potlačenia centrálnej a periférnej termoregulácie v hypotalame).

Počas liečby by ste nemali užívať voľnopredajné lieky na prechladnutie. lieky(možné zvýšené m-anticholinergné účinky a riziko úpalu).

Odkrytá pokožka by mala byť chránená pred prebytkom slnečné žiarenie kvôli zvýšené riziko rozvoj fotosenzitívnych reakcií. Liečba sa ukončuje postupne, aby sa zabránilo vzniku abstinenčného syndrómu.

Antiemetické účinky môžu maskovať príznaky toxicity lieku a komplikovať diagnostiku týchto stavov, ktorých prvým príznakom je nevoľnosť.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Počas obdobia liečby je potrebné vyhnúť sa (najmä v prvých štádiách liečby) alebo byť opatrný pri vedení vozidiel a vykonávaní iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Formulár na uvoľnenie
Kvapky na perorálne podanie 2 mg/ml.
30 ml lieku vo fľaštičke z tmavého skla, uzavretej kvapkacou zátkou a plastovým skrutkovacím uzáverom.
100 ml liečiva vo fľaštičke z tmavého skla s pipetou a plastovým skrutkovacím uzáverom. Každá fľaša spolu s návodom na použitie v kartónovej krabici.

Podmienky skladovania
Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C. Držte mimo dosahu detí! Čas použiteľnosti: 5 rokov.
Po otvorení fľaštičky je liek vhodný na užívanie 6 mesiacov. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Podmienky na dovolenku
Vydáva sa na lekársky predpis.

Právnická osoba, na meno ktorej bol železničný podnik vydaný: Ratiopharm GmbH, Nemecko

Výrobca: Merkle GmbH, Graf-Arco-Strasse 3, 89079 Ulm, Nemecko

Sťažnosti spotrebiteľov je potrebné zaslať na adresu: 115054, Moskva, ul. Hrubý, 35.