Sirdalud MR - centrálne pôsobiace myorelaxancium: návod na použitie. Návod na použitie Sirdalud MR

Sirdalud je príprava liečiva, ktorý blokuje prenos nervových vzruchov v mieche, vďaka čomu pôsobí myorelaxačne.

medzinárodné rodový názov(INN): tizanidín.

V dôsledku uvoľnenia svalových vlákien sa Sirdalud zastaví. Je to spôsobené znížením tlaku na prostatu močového mechúra, a tiež v dôsledku zníženia tonusu prostatickej časti močovej trubice.

Uvoľňovacie formuláre

Uvoľňovacie formuláre

Sirdalud je dostupný iba vo forme tabliet.. Na výber je medzi filmom obalenými kapsulami alebo tabletami, ktorých dávkovanie sa líši.

Tablety sú pevné biela farba, bez zápachu. V závislosti od dávky aktívna ingrediencia na tablete sú delenia: 1 alebo 2 prierezy. Na opačnej strane sú kódy OZ alebo RL, resp.

Sirdalud MR je prezentovaný v kapsulách a má najviac veľké dávkovanie 6 mg. Majú fazuľový tvar, čiapky sú medzi sebou rovnaké, mliečnej farby. Vo vnútri je biela pórovitá hmota.

Uvedené formuláre sú v kartónovej škatuľke, v ktorej sú 3 blistre po 10 tabliet.

Zloženie lieku

Zloženie lieku

Hlavná účinná látka lieky Sirdalud - tizanidín. V závislosti od formy uvoľňovania je obsiahnutý v objeme 2 mg, 4 mg a 6 mg.

Pomocné komponenty pomáhajú vytvárať potrebnú štruktúru formulára liek, zlepšiť jej chuťové vlastnosti, pridať hmotnosť tablete. Zvyšujú tiež biologickú dostupnosť účinnej látky, normalizujú rýchlosť uvoľňovania a trvanie liečiva.

Tablety obsahujú nasledujúce ďalšie látky:

• mikrokryštalická celulóza;
• stearát sodný;
• monohydrát laktózy;
• Koloidný bezvodý oxid kremičitý.

Obal kapsuly obsahuje nasledujúce komponenty:

• sacharóza;
• etylcelulóza;
• oxid titaničitý;
• mastenec;
• želatína;
• šelak;
• Kukuričný škrob.

Mechanizmus akcie

Tizanidín má myorelaxačné vlastnosti v dôsledku blokovania receptorov na centrálnej úrovni. Hlavným bodom aplikácie lieku je jadro miecha. Existujú receptory citlivé na N-metyl-D-aspartát. Tizanidín spôsobuje excitáciu presynaptických alfa-2 receptorov, vďaka čomu je inhibované uvoľňovanie aminokyselín, ktoré excitujú tieto receptory.

Tieto akcie vyvolávajú odpojenie práce neurónov. V intermediárnych neurónoch sa postsynaptický prenos spomalí alebo zastaví nervový impulz, kvôli ktorému tretí neurón a nervové vlákna neprijímajte signál. Prichádza svalová relaxácia. V závislosti od dávky svaly buď znížia svoj tonus, alebo ho úplne stratia.

Vďaka svojmu mechanizmu má Sirdalud nepriamo analgetický účinok. centrálna akcia.

Farmakokinetika

Balenie liekov

Liečivo sa vstrebáva do krvi v proximálnej časti tenké črevo. To sa deje pomerne rýchlo. Po 1 hodine sa zmeria maximálna koncentrácia v krvi.

Keďže liek má výrazné metabolizačné vlastnosti, primárny prechod cez pečeňové bunky znižuje jeho biologickú dostupnosť na 34 %.

Komunikácia s krvnými proteínmi je 30%. Hlavným odkazom je albumín. Distribúcia, ako aj maximálna koncentrácia liečiva v krvi priamo súvisí s variabilitou dávky od 4 do 20 mg. Biologická dostupnosť a distribúcia nezávisí od pohlavia pacienta.

Primárny metabolizmus prebieha v pečeňových bunkách. Tizanidín sa pomocou enzýmov a systému cytochrómu P450 premieňa na neaktívne formy. Proces vykonáva hlavne izoenzým 1A2.

Vylučovanie Sirdaludu sa uskutočňuje iba obličkami. 70 % látky sa vylučuje ako neaktívne metabolity a len 2,7 % látky sa vylučuje v nezmenenej forme. Polčas rozpadu lieku je v priemere 2-4 hodiny.

U ľudí s ťažkým zlyhanie obličiek ak klírens kreatinínu nepresiahne 25 ml/min, maximálna koncentrácia liek sa môže zvýšiť viac ako 2-krát. Polčas tizanidínu sa predlžuje na 14 hodín. Preto ľudia s takouto diagnózou musia individuálne vybrať dávku, ako aj sledovať svoj stav v nemocničnom prostredí.

Súčasné požitie potravy s použitím lieku nie osobitný význam vo farmakodynamike. Koncentrácia sa môže zvýšiť o 1/3 normálne hodnoty, ale nebude to mať viditeľný efekt. Rýchlosť a kvalita absorpcie sa tiež nemení.

U ľudí s ťažkým poškodením pečene nie je reakcia na liek známa. Ale v dôsledku primárneho metabolizmu a premeny liečiva v pečeňových bunkách na 70% neaktívnych látok môže poškodenie orgánov zvýšiť účinok Sirdaludu na telo.

Indikácie

Pretože hlavným účinkom lieku je svalový relaxačný účinok na jadrá miechy, priame indikácie na jeho použitie sú:

• Herniovaný disk so zovretými nervovými vláknami;
• Svalové kŕče vyvolané chorobami štruktúr chrbtica(spondylóza, syringomyelia, osteochondróza, hemiplégia);
• Neurologické poruchy spôsobujúce spazmus priečne pruhovaného a hladký sval(roztrúsená skleróza, detská mozgová obrna, mozgové krvácania, kŕče centrálna genéza, degeneratívne-dystrofická myelopatia, narušená cerebrálny obeh, degeneratívne-dystrofické zmeny v mieche);
• Osteoartróza bedrového kĺbu.

Ďalším poľom vplyvu je sklerotická forma prostatitídy. Toto je jedna z najviac ťažké formy, ktorú sprevádza jasne vyjadrená inscenácia procesu. Sirdalud pomáha zastaviť príznaky ochorenia, normalizovať proces močenia, zlepšiť erektilná funkcia. Príjem kurzu tiež pomáha spomaliť vývoj ochorenia na pozadí použitia komplexnej terapie.

Kontraindikácie

Neužívajte liek u pacientov s:

S opatrnosťou je potrebné užívať liek ľuďom za nasledujúcich podmienok:

• závažné zlyhanie obličiek;
• Porušenie funkčnosti pečene;
• Vek nad 65 rokov;
• Vek do 18 rokov.

Potrebné dávkovanie, ako aj frekvenciu podávania, predpisuje výlučne ošetrujúci lekár a závisí od závažnosti a štádia procesu.

Kurzová terapia začína minimálnymi dávkami, každý deň sa zvyšuje. Po výbere účinnej terapeutickej dávky nastavte konštantnú hodnotu. Je tiež možné zvyšovať dávku v intervaloch 3-7 dní o 1 kapsulu alebo 2-3 tablety po 2 mg.

Efektívne terapeutická dávka charakterizované dosahovaním cieľov s minimálnou závažnosťou vedľajších účinkov.

Zvyčajne začnite užívať Sirdalud 1 tabletou 2 mg trikrát denne. Maximálne jednorazová dávka je 12 mg, denne - 36 mg. Ale pri prostatitíde sa takéto čísla prakticky nepoužívajú.

Môžete tiež užívať kapsuly Sirdalud MR. Majú dlhšiu rozpustnosť, čo zabezpečuje trvanie účinku. Odporúčajú sa používať, keď je potrebné uvoľniť svaly určitý čas a nie cez deň ( adjuvantnej terapie počas fyzioterapie).

Zoberme si ďalšiu pilulku pred spaním so závažnosťou bolesti.

Liek nie je závislý od jedla. Tabletu zapite 1 pohárom prevarenej vody pri izbovej teplote.

Je nežiaduce súčasne užívať antihypertenzíva a diuretiká, pretože to zvyšuje pravdepodobnosť vzniku bradykardie a hypotenzie (zníženie systolický tlak pod 90 mm Hg. st).

Recepcia sedatíva posilňuje sedatívne pôsobenie Sirdaluda.

Alkohol zvyšuje analgetické a sedatívne účinky lieku a tiež zvyšuje riziko vedľajších účinkov.

Vedľajšie účinky

Závažnosť nežiaducich reakcií závisí od dodržiavania pravidiel podávania, ako aj od dávky lieku.

Môžu sa pozorovať nasledujúce vedľajšie účinky.

Z nervového systému:

• závraty;
• Zvýšená únava;
• astenický syndróm;
• nespavosť;
• Záchvaty paniky;
• zmätenosť;
• depresie;
• halucinácie;
• Inverzia spánku.

Z gastrointestinálneho traktu:

• suché ústa;
• plynatosť;
• Hnačka;
• Zlyhanie pečene;
• Paréza čreva;
• Zvýšené pečeňové transaminázy.

Zo strany kardiovaskulárneho systému:

• bradykardia;
• hypotenzia;
• kolaps;
• Strata vedomia.

Alergická reakcia:

• vyrážka;
• Úle;
• opuch hrtana;
• bronchospazmus;
• Quinckeho edém;
• Reakcia okamžitej imunitnej odpovede (anafylaxia).

Ďalšie príznaky:

• svalová slabosť;
• Artralgia.

Čas použiteľnosti

Uchovávajte liek mimo dosahu detí. Podmienky skladovania: tmavé vetrané miesto, vlhkosť do 70%, optimálna teplota vzduchu do 25°C.

Maximálna trvanlivosť je 5 rokov od dátumu výroby, ktorý je uvedený na blistri.

Analógy

Zapnuté farmaceutický trh uvoľňovať tizanidín pod obchodné meno Sirdalud spoločnosti ako Novartis Pharma (Francúzsko, Švajčiarsko), Novartis Urunleri (Turecko). priemerná cena liek Sirdalud závisí od dávky lieku.

Bohužiaľ, toto ochranná známka má formu pre perorálny príjem. Existujú však aj iné analógy, ktoré majú vo svojom arzenáli aj injekčný roztok.

Účinná látka

Tizanidín (tizanidín)

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Kapsuly s modifikovaným uvoľňovaním tvrdá želatína, veľkosť č.2, s bielym nepriehľadným uzáverom a bielym nepriehľadným telom, nápis na uzávere sivej farby"Sirdalud", sivý nápis "6 mg" na puzdre; obsah kapsúl sú okrúhle pelety bielej alebo takmer bielej farby.

Pomocné látky: etylcelulóza - 1 mg, šelak - 4 mg, mastenec - 18,736 mg, cukrové guľôčky - 155,4 mg, oxid titaničitý - 1,26 mg, želatína - 61,74 mg.

Zloženie atramentu: farbivo na železo čierny oxid (E172), oxid titaničitý (E171), šelak.

10 kusov. - blistre (1) - kartónové balenia.
10 kusov. - blistre (2) - kartónové balenia.
10 kusov. - blistre (3) - kartónové balenia.

farmakologický účinok

Tizanidín je centrálne pôsobiaci svalový relaxant. Hlavný bod aplikácie jeho pôsobenia je v mieche. Stimuláciou presynaptických α2 receptorov tizanidín inhibuje uvoľňovanie excitačných aminokyselín, ktoré stimulujú NMDA receptory. Vo výsledku na úrovni intermediárne neuróny v mieche je potlačený polysynaptický prenos vzruchu. Pretože práve tento mechanizmus je zodpovedný za prebytok svalový tonus, potom keď je potlačený, svalový tonus klesá. Okrem svalovo relaxujúcich vlastností má tizanidín aj centrálny, stredne výrazný analgetický účinok.

Sirdalud MR je účinný pri chronickej spasticite miechovej a cerebrálnej genézy. Znižuje spasticitu a klonické kŕče, v dôsledku čoho klesá odolnosť voči pasívnym pohybom a zvyšuje sa objem aktívnych pohybov.

Svalový relaxačný účinok (meraný na Ashworthovej stupnici a pomocou „kyvadlového“ testu) a Nežiaduce reakcie(zníženie srdcovej frekvencie a zníženie krvného tlaku) tizanidínu závisí od koncentrácie tizanidínu v krvi.

Farmakokinetika

Odsávanie

Pri perorálnom podaní sa tizanidín takmer úplne absorbuje. Po jednorazovej aplikácii lieku Sirdalud MR v dávke 12 mg sa priemerná hodnota C max dosiahne do 8,5 hodiny a je 6,6 ng/ml, čo zodpovedá približne polovičnej hodnote C max pri užívaní tabliet tizanidínu v podobná denná dávka rozdelená do 3 dávok (každá 4 mg) 3-krát denne, pričom celková denná expozícia (AUC) zostáva nezmenená.

Súčasný príjem potravy neovplyvňuje farmakokinetiku tizanidínu (pri použití lieku vo forme kapsúl s modifikovaným uvoľňovaním 12 mg). Napriek tomu, že pri užití po jedle sa hodnota C max zvyšuje o 1/3, nie je to klinicky významné. Neexistuje žiadny významný vplyv na absorpciu (AUC). Tizanidín v rozsahu dávok od 1 mg do 20 mg sa vyznačuje lineárnou farmakokinetikou.

Distribúcia

Predĺžené uvoľňovanie tizanidínu z kapsulovej formulácie s modifikovaným uvoľňovaním má za následok "mäkší" farmakokinetický profil, ktorý udržuje stabilnú terapeutickú plazmatickú koncentráciu tizanidínu počas 24 hodín.

Väzba na plazmatické bielkoviny je 30 %. Priemerná hodnota V d in rovnovážny stav po intravenóznom podaní je 2,6 l / kg.

Metabolizmus

Ukázalo sa, že tizanidín rýchlo a do značnej miery(viac ako 95 %) sa metabolizuje v pečeni. In vitro sa ukázalo, že tizanidín je metabolizovaný hlavne izoenzýmom CYP1A2. Metabolity sú neaktívne.

chov

Priemerný T 1/2 tizanidínu z systémový obeh je 2-4 hod.Vylučuje sa prevažne obličkami (približne 70 % dávky) vo forme metabolitov; nezmenené - asi 4,5%

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

O pacientov s poruchou funkcie obličiek(QC ≤ 25 ml/min), priemerná Cmax tizanidínu v plazme je 2-krát vyššia ako u zdravých dobrovoľníkov, T 1/2 dosahuje 14 hodín, čo vedie k zvýšeniu (asi 6-krát) systémovej biologickej dostupnosti tizanidínu (merané pomocou hodnota AUC).

O pacientov s poruchou funkcie pečene špeciálne štúdie nebola vykonaná. Pretože Tizanidín sa extenzívne metabolizuje v pečeni izoenzýmom CYP1A2, zhoršená funkcia pečene môže viesť k zvýšenej systémovej expozícii tizanidínu.

Farmakokinetické údaje pre obmedzené.

Poschodie neovplyvňuje farmakokinetické vlastnosti tizanidínu.

Vplyv etnicita a rasa Farmakokinetika tizanidínu sa neskúmala.

Indikácie

spasticita kostrového svalstva pri neurologické ochorenia, počítajúc do toho:

- pri roztrúsená skleróza chronická myelopatia, degeneratívne ochorenia miecha;

- s následkami cievnych mozgových príhod;

- s následkami detstva mozgová obrna(pacienti starší ako 18 rokov).

Kontraindikácie

— precitlivenosť na tizanidín alebo na akúkoľvek inú zložku lieku;

- závažná dysfunkcia pečene;

— simultánna aplikácia so silnými inhibítormi izoenzýmu CYP1A2, ako je fluvoxamín alebo;

- pacienti mladší ako 18 rokov (pretože skúsenosti s používaním lieku v tejto kategórii pacientov sú obmedzené).

S opatrnosť liek sa odporúča používať u pacientov nad 65 rokov, pacientov s poruchou funkcie obličiek, pacientov s poruchou funkcie pečene stredný stupeň gravitácia; súčasne s liekmi, ktoré predlžujú QT interval (napríklad cisaprid, azitromycín).

Dávkovanie

Tizanidín má úzky terapeutický index a vysokú variabilitu plazmatických hladín tizanidínu u pacientov, preto je potrebný starostlivý výber dávky.

Liek sa užíva perorálne. Dávka a dávkovací režim sa majú zvoliť individuálne v závislosti od potrieb pacienta.

Odporúčaná počiatočná dávka je 6 mg (1 kapsula) denne. V prípade potreby je možné dennú dávku postupne ("krokovo") zvyšovať - ​​o 6 mg (1 kapsula.) v intervaloch 3-7 dní. Zvyčajne je rozsah dávky od 6 mg do 24 mg 1-krát denne. Klinická skúsenosť ukazuje, že pre väčšinu pacientov je optimálna dávka 12 mg/deň (2 kapsuly); V zriedkavé prípady možno bude potrebné zväčšiť denná dávka až 24 mg.

Skúsenosti s používaním Sirdalud MR v pacientov nad 65 rokov obmedzené. Odporúča sa začať terapiu s minimálna dávka s postupným zvyšovaním, aby sa dosiahol optimálny pomer znášanlivosti a účinnosti terapie.

pacientov tejto kategórie možné len v prípadoch, keď optimálna dávka bola predtým titrovaná pomocou iných dávkové formy tizanidín. Zvyšovanie dávky sa uskutočňuje v malých „krokoch“, pričom sa berie do úvahy znášanlivosť a účinnosť. S nedostatočným terapeutický účinok odporúča sa najskôr zvýšiť dávku podávanú 1 krát denne a potom zvýšiť frekvenciu podávania.

Použitie Sirdalud MR v pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene kontraindikované. U pacientov s stredne závažná dysfunkcia pečene liek sa má používať s opatrnosťou; terapiu sa odporúča začať s minimálnou dávkou s postupným zvyšovaním, kým sa nedosiahne optimálny pomer znášanlivosti a účinnosti terapie.

Prerušenie liečby

Po ukončení liečby Sirdaludom MR, aby sa znížilo riziko vzniku rebound fenoménu arteriálnej hypertenzie a tachykardiu, treba dávku pomaly znižovať až do úplného vysadenia lieku, najmä u pacientov, ktorí dlhodobo užívajú vysoké dávky lieku.

Vedľajšie účinky

Pri užívaní tizanidínu v malých dávkach sa odporúča na úľavu od bolesti svalový kŕč bola zaznamenaná ospalosť, únava, závraty, sucho v ústach, znížený krvný tlak, nevoľnosť, gastrointestinálne poruchy zvýšená aktivita pečeňových transamináz. Vedľajšie účinky opísané vyššie sú zvyčajne mierne a prechodné.

Pri príjme viac vysoké dávky odporúčané na liečbu spasticity, vyššie Nežiaduce reakcie(HP) sa vyskytujú častejšie a sú výraznejšie, ale zriedka sú také závažné, že si vyžadujú prerušenie liečby. Okrem toho môže existovať nasledujúce javy: bradykardia, svalová slabosť, nespavosť, poruchy spánku, halucinácie, hepatitída.

HP sú zoskupené podľa klasifikácie orgánov a orgánových systémov MedDRA, v rámci každej skupiny sú uvedené v poradí klesajúcej frekvencie výskytu. Definícia kategórií frekvencie HP: veľmi často (≥1/10); často (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Z nervového systému: veľmi často - ospalosť, závrat.

Zo strany psychiky:často - nespavosť, poruchy spánku.

Zo strany kardiovaskulárneho systému:často - zníženie krvného tlaku (v niektorých prípadoch výrazné, až po kolaps a stratu vedomia); zriedkavo - bradykardia.

Z tráviaceho systému: veľmi často - gastrointestinálne poruchy, sucho v ústach; často - nevoľnosť.

Z pohybového aparátu: veľmi často - svalová slabosť.

Celkové poruchy: veľmi často - zvýšená únava.

Laboratórne ukazovatele:často - zvýšená aktivita pečeňových transamináz.

Pri náhlom vysadení lieku Sirdalud MR po dlhodobej liečbe a / alebo užívaní vysokých dávok lieku (ako aj po súčasnom použití s ​​antihypertenzívami) sa zaznamenala tachykardia a zvýšenie krvného tlaku, čo môže v niektorých prípadoch viesť k akútna cerebrovaskulárna príhoda, preto treba dávku Sirdaludu MR znižovať postupne až do úplného vysadenia lieku.

Vybrané správy o nežiaducich udalostiach v klinickej praxi

Keďže informácie o údajoch o HP boli získané metódou spontánnych hlásení a nie je stanovený presný počet pacientov užívajúcich liek, nie je možné odhadnúť frekvenciu týchto reakcií, a preto je pre HP označená kategória „frekvencia neznáma“. údajov.

Z imunitného systému: reakcie z precitlivenosti vrátane anafylaktických reakcií, angioedému a urtikárie.

Mentálne poruchy: halucinácie, zmätenosť.

Z nervového systému: závraty.

Zo strany orgánu zraku: rozmazané videnie.

Zo strany pečene a žlčových ciest: hepatitída, zlyhanie pečene.

Z kože a podkožného tkaniva: kožná vyrážka, erytém, pruritus, dermatitída.

Celkové poruchy: asténia, abstinenčný syndróm.

Ak sa niektorý z vedľajších účinkov uvedených v pokynoch zhorší alebo ak pacient spozoruje akékoľvek iné vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v pokynoch, mal by o tom informovať lekára.

Predávkovanie

K dnešnému dňu bolo hlásených niekoľko hlásení o predávkovaní tizanidínom, vrátane prípadu, kedy bola prijatá dávka 400 mg.

Symptómy: nevoľnosť, vracanie, znížený krvný tlak, predĺženie QTc intervalu, závrat, ospalosť, mióza, úzkosť, respiračné zlyhanie, kóma.

Liečba: na odstránenie lieku z tela sa odporúča opakovaný výplach žalúdka a vymenovanie aktívneho uhlia. Nútená diuréza môže tiež urýchliť elimináciu tizanidínu. V budúcnosti sa vykonáva symptomatická terapia.

lieková interakcia

Pri súčasnom použití lieku Sirdalud MR s inhibítormi izoenzýmu CYP1A2 je možné zvýšenie koncentrácie tizanidínu v krvnej plazme. Na druhej strane zvýšenie koncentrácie tizanidínu v plazme môže viesť k príznakom predávkovania, vr. k predĺženiu QT intervalu c.

Súčasné použitie lieku Sirdalud MR s induktormi izoenzýmu CYP1A2 môže viesť k zníženiu koncentrácie tizanidínu v plazme. Znížená plazmatická koncentrácia tizanidínu môže viesť k zníženiu terapeutického účinku Sirdaludu MR.

Kontraindikované kombinácie lieku Sirdalud MR

Súčasné užívanie tizanidínu s fluvoxamínom alebo ciprofloxacínom, inhibítormi izoenzýmu CYP1A2, je kontraindikované.

Pri použití lieku tizanidín s fluvoxamínom alebo ciprofloxacínom dochádza k 33-násobnému a 10-násobnému zvýšeniu AUC tizanidínu, v uvedenom poradí. Výsledkom súčasného užívania môže byť klinicky významný a dlhotrvajúci pokles krvného tlaku sprevádzaný ospalosťou, závratmi, znížením rýchlosti psychomotorických reakcií (v niektorých prípadoch až kolapsu a straty vedomia).

Neodporúča sa užívať tizanidín spolu s inými inhibítormi izoenzýmu CYP1A2 – antiarytmiká (amiodarón, mexiletín, propafenón), cimetidín, niektoré fluorochinolóny (enoxacín, pefloxacín, norfloxacín), rofekoxib, perorálne kontraceptíva, tiklonidín.

Kombinácie vyžadujúce opatrnosť

Pri súbežnom podávaní Sirdaludu MR s liekmi, ktoré predlžujú QT interval (napr. cisaprid, amitriptylín, azitromycín), je potrebná opatrnosť.

Antihypertenzívne lieky

Súčasné užívanie lieku Sirdalud MR s antihypertenzívami vrátane diuretík môže niekedy spôsobiť zníženie krvného tlaku (v niektorých prípadoch až kolaps a stratu vedomia) a bradykardiu.

Pri náhlom vysadení lieku Sirdalud MR po užití spolu s antihypertenzívami bol zaznamenaný rozvoj tachykardie a zvýšenie krvného tlaku, ktoré v niektorých prípadoch viedlo k akútnej cerebrovaskulárnej príhode.

rifampicín

Súčasné podávanie lieku Sirdalud MR a rifampicínu vedie k zníženiu koncentrácie tizanidínu v krvnej plazme o 50%. V dôsledku toho je možné znížiť terapeutický účinok lieku Sirdalud MR, čo môže mať pre niektorých pacientov klinický význam. Je potrebné vyhnúť sa dlhodobému súbežnému podávaniu rifampicínu a tizanidínu; ak je táto kombinácia nevyhnutná, odporúča sa starostlivý výber dávky tizanidínu (v smere zvyšovania).

Iné lieky. Sedatívne, hypnotické lieky (benzodiazepín, baklofén), ako aj blokátory histamínového H 1 receptora, môžu tiež zvýšiť sedatívny účinok tizanidínu.

Vyhnite sa užívaniu Sirdaludu MR s inými alfa 2-adrenergnými agonistami (napríklad klonidínom) kvôli potenciálnemu zvýšeniu hypotenzného účinku.

Fajčenie

Systémová biologická dostupnosť Sirdaludu MR u mužských fajčiarov (viac ako 10 cigariet denne) je znížená približne o 30 %. Dlhodobá liečba Sirdaludom MR u fajčiarov môže vyžadovať vyššie dávky ako sú priemerné terapeutické dávky.

Alkohol. Počas liečby Sirdaludom MR by sa pacienti mali vyhýbať pitiu alkoholu, pretože. môže zvýšiť pravdepodobnosť vzniku nežiaducich účinkov (napríklad zníženie krvného tlaku a letargie). Sirdalud MR môže zvýšiť inhibičný účinok alkoholu na centrálny nervový systém.

špeciálne pokyny

Pri použití lieku Sirdalud MR je možný pokles krvného tlaku, ako aj v dôsledku liekových interakcií s inhibítormi izoenzýmu CYP1A2 a / alebo. Výrazné zníženie krvného tlaku môže viesť k strate vedomia a kolapsu.

Boli hlásené prípady dysfunkcie pečene spojené s tizanidínom, avšak pri použití dennej dávky do 12 mg boli tieto prípady zriedkavé. V tejto súvislosti sa odporúča monitorovať pečeňové testy raz za mesiac počas prvých 4 mesiacov liečby u tých pacientov, ktorým je predpísaný tizanidín v dennej dávke 12 mg alebo viac, a tiež v prípadoch, keď sa pozorujú klinické príznaky naznačujúce poruchu funkcie pečene, ako je nevoľnosť, anorexia, pocit únavy. V prípade, že hladiny ALT a AST v sére trvalo prekračujú ULN 3-krát alebo viac, používanie Sirdaludu MR sa má prerušiť.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy

Pacientom, ktorí počas užívania lieku pociťujú ospalosť, je potrebné odporučiť, aby sa zdržali činností, ktoré si vyžadujú vysokú koncentráciu pozornosti a rýchlu reakciu, napríklad vedenie vozidiel alebo prácu so strojmi a mechanizmami.

Tehotenstvo a laktácia

Keďže sa neuskutočnili žiadne kontrolované štúdie o použití tizanidínu u tehotných žien, nemá sa užívať počas gravidity, pokiaľ potenciálny prínos nepreváži možné riziko.

V štúdiách na zvieratách sa nepozorovala žiadna teratogenita. Pri použití v dávkach 10 a 30 mg/kg/deň zvieratá zaznamenali zvýšenie gestačného veku, prípady prenatálnej a postnatálnej straty plodu, ako aj spomalenie rastu plodu. Pri použití vyššie uvedených dávok samice vykazovali výrazné známky svalovej relaxácie a sedácie. Na základe plochy povrchu tela tieto dávky prekročili maximálnu odporúčanú dávku u ľudí (0,72 mg/kg/deň) 2,2-krát a 6,7-krát.

V štúdiách na zvieratách sa tizanidín vylučoval v malých množstvách do mlieka dojčiacich samíc. Sirdalud MR sa nemá používať počas laktácie (dojčenia), pretože. Nie sú k dispozícii údaje o penetrácii tizanidínu do materského mlieka u ľudí.

Antikoncepcia. Pacienti so zachovaným reprodukčným potenciálom by mali byť informovaní o nežiaducich účinkoch lieku na vyvíjajúci sa plod, zistených v štúdiách na zvieratách. Počas užívania lieku, ako aj do 1 dňa po vysadení lieku by pacientky so zachovaným reprodukčným potenciálom mali používať spoľahlivé metódy antikoncepcie (pri správnom a dlhodobom používaní ktorých je miera gravidity<1%).

Tehotenský test. Pred začatím užívania lieku Sirdalud MR u pacientov so zachovaným reprodukčným potenciálom sa odporúča získať výsledok tehotenského testu.

Vplyv na plodnosť. V štúdiách na zvieratách sa pri použití tizanidínu v dávke 10 mg/kg/deň nezistili žiadne nepriaznivé účinky na fertilitu samcov a samíc. U mužov liečených tizanidínom v dávke presahujúcej 30 mg/kg/deň a u žien v dávke presahujúcej 10 mg/kg/deň došlo k poklesu plodnosti. Na základe plochy povrchu tela tieto dávky prekročili maximálnu odporúčanú dávku u ľudí (0,72 mg/kg/deň) 2,2-krát a 6,7-krát. Pri týchto dávkach boli na strane matky pozorované behaviorálne účinky a klinické príznaky vrátane výraznej sedácie, úbytku hmotnosti a ataxie.

Podmienky výdaja z lekární

Liek sa vydáva na lekársky predpis.

Podmienky skladovania

Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Čas použiteľnosti - 3 roky.

Svalový relaxant centrálneho účinku. Hlavný bod aplikácie jeho pôsobenia je v mieche. Stimuláciou presynaptických α2 receptorov tizanidín inhibuje uvoľňovanie excitačných aminokyselín, ktoré stimulujú NMDA receptory. V dôsledku toho je na úrovni intermediárnych neurónov miechy potlačený polysynaptický prenos vzruchu. Keďže práve tento mechanizmus je zodpovedný za nadmerný svalový tonus, pri jeho potlačení sa svalový tonus znižuje. Okrem svalovo relaxujúcich vlastností má tizanidín aj centrálny, stredne výrazný analgetický účinok.

Sirdalud ® MR je účinný pri chronickej spasticite miechovej a cerebrálnej genézy. Znižuje spasticitu a klonické kŕče, v dôsledku čoho klesá odolnosť voči pasívnym pohybom a zvyšuje sa objem aktívnych pohybov.

Svalový relaxačný účinok (meranie na Ashworthovej stupnici a pomocou „kyvadlového“ testu) a vedľajšie účinky (zníženie srdcovej frekvencie a zníženie krvného tlaku) tizanidínu závisia od koncentrácie tizanidínu v krvnej plazme.

Farmakokinetika

Odsávanie

Pri perorálnom podaní sa tizanidín takmer úplne absorbuje. Po jednorazovej aplikácii lieku Sirdalud MR v dávke 12 mg sa priemerná hodnota C max dosiahne do 8,5 hodiny a je 6,6 ng/ml, čo zodpovedá približne polovičnej hodnote C max pri užívaní tabliet tizanidínu v podobnú dennú dávku, rozdelenú do 3 dávok (každá 4 mg), 3-krát denne, pričom celková denná AUC zostáva nezmenená.

Distribúcia

Predĺžené uvoľňovanie tizanidínu z kapsuly s riadeným uvoľňovaním má za následok „zmäkčený“ farmakokinetický profil, ktorý udržuje stabilnú terapeutickú plazmatickú koncentráciu tizanidínu počas 24 hodín.

Väzba na plazmatické bielkoviny je 30 %. Priemerná hodnota V d v rovnovážnom stave po intravenóznom podaní je 2,6 l/kg.

Metabolizmus

Tizanidín sa rýchlo a z veľkej časti (viac ako 95 %) metabolizuje v pečeni. In vitro sa ukázalo, že tizanidín je metabolizovaný hlavne izoenzýmom CYP1A2. Metabolity sú neaktívne.

chov

Tizanidín sa vylučuje hlavne obličkami (približne 70 %) ako metabolity; podiel nezmenenej látky je asi 4,5 %.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

U pacientov s poruchou funkcie obličiek (CC ≤ 25 ml/min) je priemerná Cmax tizanidínu v plazme 2-krát vyššia ako u zdravých dobrovoľníkov, T 1/2 dosahuje 14 hodín, čo vedie k zvýšeniu (asi 6-krát) systémová biologická dostupnosť tizanidínu (meraná hodnotou AUC).

Neuskutočnili sa žiadne špeciálne štúdie u pacientov s poruchou funkcie pečene. Pretože Tizanidín sa extenzívne metabolizuje v pečeni izoenzýmom CYP1A2, zhoršená funkcia pečene môže viesť k zvýšenej systémovej expozícii tizanidínu.

Farmakokinetické údaje u pacientov starších ako 65 rokov sú obmedzené.

Pohlavie neovplyvňuje farmakokinetické vlastnosti tizanidínu.

Vplyv etnickej príslušnosti a rasy na farmakokinetiku tizanidínu sa neskúmal.

Súčasný príjem potravy neovplyvňuje farmakokinetiku tizanidínu. Hoci sa Cmax zvýši o 1/3, keď sa tableta užije po jedle, nepovažuje sa to za klinicky významné. Neexistuje žiadny významný vplyv na absorpciu (AUC).

Formulár na uvoľnenie

Kapsuly s tvrdou želatínou s riadeným uvoľňovaním, veľkosť č. 2, s bielym nepriehľadným uzáverom a bielym nepriehľadným telom, sivý štítok „Sirdalud“ na uzávere, šedý štítok „6 mg“ na tele; obsah kapsúl sú okrúhle pelety bielej alebo takmer bielej farby.

Pomocné látky: etylcelulóza - 1 mg, šelak - 4 mg, mastenec - 18,736 mg, kukuričný škrob - 38,8 mg, sacharóza - 116,6 mg, oxid titaničitý - 1,26 mg, želatína - 61,74 mg.

Zloženie atramentu: čierny oxid železitý, oxid titaničitý, šelak.

10 kusov. - blistre (1) - kartónové balenia.
10 kusov. - blistre (2) - kartónové balenia.
10 kusov. - blistre (3) - kartónové balenia.

Dávkovanie

Liek je predpísaný vo vnútri. Dávkovací režim sa má nastaviť individuálne, pretože tizanidín má úzky terapeutický rozsah a vysokú variabilitu plazmatických koncentrácií.

Odporúčaná počiatočná dávka je 6 mg (1 kapsula) denne. V prípade potreby je možné dennú dávku postupne ("krokovo") zvyšovať - ​​o 6 mg (1 kapsula.) v intervaloch 3-7 dní. Zvyčajne je rozsah dávky od 6 mg do 24 mg 1-krát denne. Klinické skúsenosti ukazujú, že pre väčšinu pacientov je optimálna dávka 12 mg/deň (2 kapsuly); v zriedkavých prípadoch môže byť potrebné zvýšiť dennú dávku na 24 mg.

Skúsenosti s použitím lieku Sirdalud ® MR u pacientov nad 65 rokov sú obmedzené. Odporúča sa začať terapiu minimálnou dávkou s postupným zvyšovaním, kým sa nedosiahne optimálna rovnováha znášanlivosti a účinnosti terapie.

Liečba pacientov s renálnou insuficienciou (QC< 25 мл/мин) возможно только в тех случаях, когда ранее была оттитрована оптимальная доза при применении других лекарственных форм тизанидина. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после чего увеличивают кратность назначения.

U pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene sa má liek používať s opatrnosťou. Odporúča sa začať liečbu minimálnou dávkou s postupným zvyšovaním, kým sa nedosiahne optimálna rovnováha znášanlivosti a účinnosti terapie.

Prerušenie liečby

Po ukončení liečby liekom Sirdalud® MR, aby sa znížilo riziko opätovného zvýšenia krvného tlaku a srdcovej frekvencie, sa má dávka pomaly znižovať až do úplného vysadenia lieku, najmä u pacientov, ktorí dostávajú vysoké dávky lieku na liečbu dlhý čas.

Predávkovanie

K dnešnému dňu bolo hlásených niekoľko hlásení o predávkovaní tizanidínom, vrátane prípadu, kedy bola prijatá dávka 400 mg.

Symptómy: nevoľnosť, vracanie, znížený krvný tlak, predĺženie QTc intervalu, závraty, ospalosť, mióza, úzkosť, respiračné zlyhanie, kóma.

Liečba: na odstránenie lieku z tela sa odporúča opakovaný výplach žalúdka a podávanie aktívneho uhlia. Nútená diuréza môže tiež urýchliť elimináciu tizanidínu. V budúcnosti sa vykonáva symptomatická terapia.

Interakcia

Pri použití Sirdalud MR spolu s inhibítormi izoenzýmu CYP1A2 je možné zvýšenie koncentrácie tizanidínu v krvnej plazme. Na druhej strane zvýšenie koncentrácie tizanidínu v plazme môže viesť k príznakom predávkovania, vr. k predĺženiu QT intervalu c.

Kombinované použitie lieku Sirdalud ® MR s induktormi izoenzýmu CYP1A2 môže viesť k zníženiu koncentrácie tizanidínu v plazme. Znížená plazmatická koncentrácia tizanidínu môže viesť k zníženiu terapeutického účinku Sirdalud ® MR.

Kontraindikované kombinácie lieku Sirdalud ® MR

Súčasné užívanie tizanidínu s fluvoxamínom alebo ciprofloxacínom, inhibítormi izoenzýmu CYP1A2, je kontraindikované.

Pri použití lieku Sirdalud® MR s fluvoxamínom alebo ciprofloxacínom sa zaznamená 33-násobné a 10-násobné zvýšenie AUC tizanidínu. Výsledkom kombinovaného použitia môže byť klinicky významný a dlhotrvajúci pokles krvného tlaku sprevádzaný ospalosťou, závratmi, znížením rýchlosti psychomotorických reakcií (v niektorých prípadoch až kolapsu a straty vedomia).

Neodporúča sa predpisovať tizanidín v kombinácii s inými inhibítormi izoenzýmu CYP1A2 - antiarytmiká (amiodarón, mexiletín, propafenón), cimetidín, niektoré fluorochinolóny (enoxacín, pefloxacín, norfloxacín), rofekoxib, perorálne kontraceptíva, tiklonidín.

Kombinácie vyžadujúce opatrnosť

Pri súbežnom podávaní Sirdaludu ® MR s liekmi predlžujúcimi QT interval (napr. cisaprid, amitriptylín, azitromycín) je potrebné postupovať opatrne.

Súčasné užívanie lieku Sirdalud ® MR s antihypertenzívami vrátane diuretík môže niekedy spôsobiť zníženie krvného tlaku (v niektorých prípadoch až kolaps a stratu vedomia) a bradykardiu. Pri náhlom vysadení Sirdaludu ® MR po užití spolu s antihypertenzívami bola zaznamenaná tachykardia a zvýšenie krvného tlaku, čo v niektorých prípadoch viedlo k akútnej cievnej mozgovej príhode.

Súčasné podávanie lieku Sirdalud ® MR a rifampicínu vedie k zníženiu koncentrácie tizaidínu v krvnej plazme o 50%. V dôsledku toho je možné znížiť terapeutický účinok lieku Sirdalud ® MR, čo môže mať pre niektorých pacientov klinický význam. Je potrebné vyhnúť sa dlhodobému súbežnému podávaniu rifampicínu a tizanidínu; ak je táto kombinácia nevyhnutná, odporúča sa starostlivý výber dávky tizanidínu (v smere zvyšovania).

Iné lieky. Sedatívne, hypnotické lieky (benzodiazepín, baklofén), ako aj blokátory histamínového H 1 receptora, môžu tiež zvýšiť sedatívny účinok tizanidínu.

Vyhnite sa užívaniu Sirdalud ® MR s inými alfa 2-agonistami (napríklad klonidínom) kvôli potenciálnemu zvýšeniu hypotenzného účinku.

Fajčenie. Systémová biologická dostupnosť Sirdalud ® MR u mužov, ktorí fajčia (viac ako 10 cigariet denne), je znížená približne o 30 %. Dlhodobá liečba Sirdaludom ® MP u fajčiarov môže vyžadovať vyššie dávky ako sú priemerné terapeutické dávky.

Alkohol. Počas liečby Sirdaludom ® MR by sa pacienti mali vyhýbať pitiu alkoholu, pretože. môže zvýšiť pravdepodobnosť vzniku nežiaducich účinkov (napríklad zníženie krvného tlaku a letargie). Sirdalud ® MR môže zvýšiť inhibičný účinok alkoholu na centrálny nervový systém.

Vedľajšie účinky

Nežiaduce reakcie sú rozdelené podľa frekvencie výskytu. Na vyhodnotenie výskytu nežiaducich reakcií sa použili nasledujúce kritériá: veľmi často (≥1/10), často (≥1/100,< 1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000, <1/1000), очень редко (< 1/10 000).

Z nervového systému: veľmi často - ospalosť, závrat.

Na strane psychiky: často - nespavosť, poruchy spánku.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: často - zníženie krvného tlaku; zriedkavo - bradykardia; v niektorých prípadoch - výrazný pokles krvného tlaku až po kolaps a stratu vedomia.

Z tráviaceho systému: veľmi často - gastrointestinálne poruchy, sucho v ústach; často - zvýšená aktivita pečeňových transamináz; zriedkavo - nevoľnosť.

Z muskuloskeletálneho systému: veľmi často - svalová slabosť.

Iné: často - zvýšená únava.

Pri užívaní v malých dávkach odporúčaných na zmiernenie bolestivých svalových kŕčov bola zaznamenaná ospalosť, únava, závraty, sucho v ústach, znížený krvný tlak, nevoľnosť, gastrointestinálne poruchy a zvýšená aktivita pečeňových transamináz. Vyššie uvedené reakcie sú zvyčajne mierne a prechodné.

Pri užívaní vyšších dávok odporúčaných na liečbu spasticity sa vyššie uvedené nežiaduce reakcie vyskytujú častejšie a sú výraznejšie, ale zriedkavo sú také závažné, že je potrebné liečbu prerušiť. Okrem toho sa môžu vyskytnúť nasledujúce javy: zníženie krvného tlaku, bradykardia, svalová slabosť, nespavosť, poruchy spánku, halucinácie, hepatitída.

Pri náhlom vysadení Sirdalud ® MR po dlhodobej liečbe a/alebo užívaní lieku vo vysokých dávkach (ako aj po súčasnom užívaní s antihypertenzívami) sa zaznamenala tachykardia a zvýšený krvný tlak, čo v niektorých prípadoch vedie k akútnej cerebrovaskulárnej príhode, preto treba dávku lieku Sirdalud ® MR znižovať postupne až do úplného vysadenia lieku.

Jednotlivé hlásenia nežiaducich reakcií na základe údajov po uvedení lieku na trh

Počas liečby Sirdaludom ® MR v klinickej praxi boli zaznamenané nasledujúce nežiaduce reakcie bez náznaku kauzálnej súvislosti s užívaním lieku (frekvencia nežiaducich reakcií nebola stanovená):

Zo strany psychiky: frekvencia neznáma - halucinácie, zmätenosť.

Zo strany nervového systému: frekvencia neznáma - vertigo.

Na strane orgánu videnia: frekvencia neznáma - rozmazané videnie.

Zo strany pečene a žlčových ciest: frekvencia neznáma - hepatitída, zlyhanie pečene.

Celkové poruchy: frekvencia neznáma – asténia, „abstinenčný“ syndróm.

Pri náhlom vysadení Sirdalud ® MR sa vyskytli prípady odrazového zvýšenia krvného tlaku a tachykardie, v niektorých prípadoch spätné zvýšenie krvného tlaku viedlo k akútnej cievnej mozgovej príhode.

Ak sa niektorý z vyššie uvedených vedľajších účinkov zhorší alebo ak pacient spozoruje akékoľvek iné vedľajšie účinky, má o tom informovať lekára.

Indikácie

Spasticita kostrového svalstva pri neurologických ochoreniach (napríklad pri skleróze multiplex, chronickej myelopatii, degeneratívnych ochoreniach miechy, následkoch cievnych mozgových príhod a detskej mozgovej obrne /pacienti nad 18 rokov/).

Kontraindikácie

• ťažká dysfunkcia pečene;
• súčasné použitie so silnými inhibítormi izoenzýmov CYP1A2 (vrátane fluvoxamínu alebo ciprofloxacínu);
• precitlivenosť na zložky lieku.

Použitie Sirdaludu MR u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov sa neodporúča, pretože. skúsenosti s liekom u tejto kategórie pacientov sú obmedzené.

S opatrnosťou sa odporúča používať liek u pacientov nad 65 rokov, u pacientov s poruchou funkcie obličiek, u pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene, s vrodeným syndrómom dlhého QT intervalu, súčasne s perorálnymi kontraceptívami, u starších pacientov.

Vlastnosti aplikácie

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Keďže sa neuskutočnili žiadne kontrolované štúdie o použití tizanidínu u tehotných žien, nemá sa užívať počas gravidity, pokiaľ potenciálny prínos nepreváži možné riziko.

Nie je známe, či sa tizanidín u žien vylučuje do materského mlieka. Preto, ak je to potrebné, užívanie lieku počas laktácie, dojčenia sa má prerušiť.

Aplikácia na porušenie funkcie pečene

Kontraindikované pri ťažkej poruche funkcie pečene.

Aplikácia na porušenie funkcie obličiek

Sirdalud ® MR sa má používať s opatrnosťou u pacientov s renálnou insuficienciou.

Použitie u detí

Použitie Sirdaludu MR u detí sa neodporúča. skúsenosti s liekom u detí sú obmedzené.

Použitie u starších pacientov

Pri používaní Sirdalud MR u starších pacientov je potrebná opatrnosť. Skúsenosti s použitím Sirdalud MR u starších pacientov sú obmedzené. Na základe farmakokinetických údajov možno predpokladať, že v niektorých prípadoch môže byť renálny klírens u týchto pacientov významne znížený.

špeciálne pokyny

Pri použití lieku Sirdalud ® MR je možný pokles krvného tlaku, ako aj v dôsledku liekových interakcií s inhibítormi izoenzýmu CYP1A2 a / alebo antihypertenzívami. Výrazné zníženie krvného tlaku môže viesť k strate vedomia a kolapsu.

Sirdalud ® MR má sedatívny účinok a môže spôsobiť halucinácie.

Boli hlásené prípady dysfunkcie pečene spojené s tizanidínom, avšak pri použití dennej dávky do 12 mg boli tieto prípady zriedkavé. V tejto súvislosti sa odporúča monitorovať pečeňové testy raz za mesiac počas prvých 4 mesiacov liečby u tých pacientov, ktorým je predpísaný tizanidín v dennej dávke 12 mg alebo viac, a tiež v prípadoch, keď sa pozorujú klinické príznaky naznačujúce poruchu funkcie pečene, ako je nevoľnosť, anorexia, pocit únavy. V prípade, že hladiny ALT a AST v sére trvalo prekračujú ULN 3-krát alebo viac, používanie Sirdaludu MR sa má prerušiť.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Pacientom, ktorí počas užívania lieku pociťujú ospalosť, je potrebné odporučiť, aby sa zdržali činností, ktoré si vyžadujú vysokú koncentráciu pozornosti a rýchlu reakciu, napríklad vedenie vozidiel alebo prácu so strojmi a mechanizmami.

Popis je aktuálny 28.03.2014

• latinský názov: Sirdalud
• ATX kód: M03BX02
• Účinná látka: Tizanidín hydrochlorid
• Výrobca: NOVARTIS Saglik Gida a Tarim Urunlery Sanayi a Ticaret, AS, Türkiye

Zlúčenina

V závislosti od formy uvoľňovania obsahuje 1 tableta Sirdalud 4 mg alebo 2 mg tizanidín . Kompozícia tiež obsahuje pomocné látky:

• MKC ;
• monohydrát laktózy ;
• Kyselina stearová ;
• bezvodý oxid kremičitý koloidný .

Formulár na uvoľnenie

Balenie obsahuje 30 tabliet po 2 a 4 mg, samotný blister obsahuje 10 tabliet a balenie obsahuje 3 blistre.

2 mg tablety: biela, plochá, okrúhla, na jednej strane čiara, na druhej strane kód "OZ".

4 mg tablety: biela, plochá, okrúhla, na jednej strane nápis "RL", na druhej - prekrížené čiary.

farmakologický účinok

Je to centrálne pôsobiaci svalový relaxant.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Tizanidín je relaxans kostrového svalstva a jeho hlavným miestom účinku je miecha. Tento liek znižuje zvýšený tonus kostrového svalstva, uvoľňuje kŕče, zvyšuje silu vôľových kontrakcií. Sirdalud je účinný pre chronická spasticita cerebrálne A chrbtice genéza a pri akútny svalový kŕč. Okrem toho poskytuje aj svetlo analgetický účinok.

Tizanidín sa vstrebáva pomerne rýchlo a prakticky úplne. Najvyššiu hladinu koncentrácie liečiva v plazme možno pozorovať asi hodinu po užití. Látka sa vylučuje obličkami.

Indikácie pre použitie Sirdalud

Na čo sú tablety Sirdalud určené? Indikácie na použitie sú nasledovné:

• svalový kŕč , ktorá je spojená s chorobami chrbtice (medzi ne patrí bedrový A cervikálne syndrómy ), alebo ktoré sa objavili po zásahu chirurga;
• spasticita kostrových svalov pri prejavovaní sa neurologické ochorenia (roztrúsená skleróza , chronická myelopatia , mozgová obrna , degeneratívne ochorenia miechy ).

Kontraindikácie

Tento liek má niekoľko známych kontraindikácií:

• individuálna neznášanlivosť na zložku prítomnú v prípravku;
• výrazné poškodenie pečene;
• deti a dospievajúci do 18 rokov.

S mimoriadnou opatrnosťou je potrebné užívať liek pacientom vo veku nad 65 rokov ako aj pacienti s dysfunkcia obličiek.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky lieku Sirdalud zahŕňajú:

• , poruchy spánku , ;
• bradykardia , ;
• tráviace ťažkosti , nevoľnosť , suché ústa ;
• únava , ;
• zvýšená aktivita pečeňových transamináz .

V dôsledku náhleho vysadenia Sirdaludu po dlhom období liečby sa môže vyvinúť , zvýšenie tlaku, ktoré môže viesť k narušeniu krvného obehu mozgu, takže dávka lieku by sa mala postupne znižovať až do úplného zrušenia.

V dôsledku klinických štúdií boli identifikované nasledujúce nežiaduce udalosti, ktorých frekvencia nebola odhalená:

• zmätok , , vertigo ;
• rozmazané videnie ;
• zlyhanie pečene , hepatitída ;
• abstinenčný syndróm , asténia .

Návod na použitie Sirdalud (metóda a dávkovanie)

Liek sa užíva perorálne, dávka sa určuje na základe individuálnych charakteristík ľudského tela. Aby ste minimalizovali riziko vedľajších účinkov, mali by ste začať dávkou 1 tableta (2 mg) alebo polovica tablety (4 mg) 3-krát denne.

O ťažký svalový kŕč tablety 2 mg alebo 4 mg sa predpisujú 3-krát denne. V obzvlášť závažných prípadoch môžete užiť ďalšiu dávku 2 mg alebo 4 mg pred spaním.

Keď sa prejaví spasticita kostrového svalstva , ktoré môžu byť spôsobené neurologickými ochoreniami, počiatočná dávka je 6 mg denne, užíva sa v 3 rozdelených dávkach. Dávku je potrebné zvyšovať postupne, o 2-4 mg, v intervale 3 až 7 dní. Optimálny účinok sa dosiahne pri užívaní 12-24 mg denne 3-4 krát denne. Neužívajte dávku vyššiu ako 36 mg denne.

pacientov s poruchou funkcie obličiek je potrebné začať liečbu dávkou 2 mg denne naraz. Dávka sa zvyšuje postupne, v malých krokoch, berúc do úvahy účinnosť a znášanlivosť lieku.

Návod na použitie lieku Sirdalud MR

Liečivo je kapsula s obsahom 6 mg. Počiatočná dávka Sirdaludu je 1 kapsula denne. Postupne je možné dávku zvyšovať o 6 mg v intervaloch 3 až 7 dní. Pre väčšinu pacientov je optimálna dávka 12 mg denne. V zriedkavých prípadoch možno dávku zvýšiť na 24 mg (4 kapsuly) denne.

Injekcie tohto lieku môže predpisovať iba lekár.

Predávkovanie

Predávkovanie Sirdalud Tinazidin môže byť vyjadrené nasledovne:

• zníženie krvného tlaku ;
• zvracať , nevoľnosť ;
• ospalosť , závraty , úzkosť , mióza ;
• , respiračné zlyhanie .

Liečba: opakované užívanie a nútená diuréza urýchliť vylučovanie lieku z tela. Po odstránení vykonajte symptomatická liečba.

Interakcia

Súbežné užívanie lieku s inhibítory cytochrómu CYP1A2 vedie k zvýšeniu plazmatických hladín tizanidínu, čo následne vedie k príznakom predávkovania. Súčasná konzumácia Sirdaludu s induktory CYP1A2 vedie k zníženiu hladiny tizanidínu, čo spôsobuje zníženie liečivých vlastností lieku.

Použitie Sirdalud spolu s , . Výsledkom súčasného použitia môže byť výrazný pokles krvného tlaku, ktorý je sprevádzaný závratmi a ospalosťou, v niektorých prípadoch - stratou vedomia.

Neodporúča sa užívať liek s antiarytmické lieky(ako napr , mexiletín , amiodarón ), niektoré fluorochinolóny ( , enoxacín , perfloxacín ), cimetidín , tiklopidín , , rofekoxib .

Sirdalud sa má užívať opatrne s liekmi, ktoré predlžujú QT interval ( , atď.).

Použitie Sirdalurdu spolu s znižuje obsah tizanidínu v plazme, a teda znižuje terapeutický účinok lieku.

Liečba liekom u mužov, ktorí fajčia, môže vyžadovať zvýšenie dávky. Je potrebné vyhnúť sa konzumácii alkoholu, pretože liek môže zvýšiť negatívny účinok alkoholu na centrálny nervový systém. Sedatívny účinok Sirdaludu možno zvýšiť hypnotikami, sedatívami a antihistaminikami.

Podmienky predaja

Liek sa vydáva na lekársky predpis.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 25°C, mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti

Čas použiteľnosti je 3 roky.

špeciálne pokyny

Liek sa neodporúča pacientom s intolerancia galaktózy ako aj tí, ktorí trpia ťažkými nedostatočnosť laktázy alebo glukózy /galaktóza malabsorpcia v dôsledku prítomnosti laktózy.

Keďže jedným z vedľajších účinkov lieku je ospalosť , dôrazne sa odporúča zdržať sa vedenia vozidla alebo vykonávania prác súvisiacich s mechanizmami alebo strojmi.

Sirdaludove analógy

Zhoda v kóde ATX 4. úrovne:

Analóg Sirdalud z hľadiska formy uvoľňovania a zloženia je. Aj v zložení je Mydocalm analóg, ktorý je dostupný ako vo filmom obalených tabletách, tak aj vo forme injekčného roztoku.

Cena za analógy Sirdalud: Tizalud stojí od 55 do 72 UAH; v závislosti od formy uvoľnenia - od 67 do 98 UAH.

Mydocalm alebo Sirdalud: čo je lepšie?

Sirdalud je skôr moderný liek, ktorý má dávkovú formu, ktorá vám umožňuje užívať ho raz denne, zatiaľ čo Mydocalm je viac študovaný lekármi, má širšie indikácie na použitie. Vedľajšie účinky oboch liekov sú podobné.

Recenzie na Sirdalud

Recenzie na tablety Sirdalurd zanechávajú pacienti rôzneho veku. Priemerné hodnotenie na fórach pre tento liek je 3,9 bodu z 5. Mnoho pacientov uvádza výskyt vedľajších účinkov, ako je ospalosť a únava. Existujú aj správy o účinku lieku na pečeň.

Recenzie lekárov o Sirdalud: liek sa používa na symptomatickú liečbu, môže znížiť kŕče kostrových svalov. So silným prejavom vedľajších účinkov alebo absenciou výsledku počas 3 dní užívania lieku by ste mali kontaktovať svojho lekára, aby ste upravili liečebný režim.

Sirdalud cena

Cena 2 mg tabliet je v priemere 80 UAH, cena 4 mg je 120 UAH.

Náklady na takéto tablety v Rusku sú 220 rubľov, resp. a 360 rubľov.

• Internetové lekárne v Rusku Rusko
• Internetové lekárne Ukrajiny Ukrajina
• Internetové lekárne v Kazachstane Kazachstan

WER.RU

Sirdalud MR kapsuly 6 mg 30 ks.

Sirdalud tablety 2 mg 30 ks.Novartis Pharma

Sirdalud tablety 4 mg 30 ks.Novartis Pharma

Europharm * 4% zľava s promo kódom lekárske11

Sirdalud mr 6 mg 30 kapsúl

Sirdalud 2 mg 30 tab.Novartis Saglik Gida a Tarim Yuryunleri S

Táto stránka obsahuje podrobné pokyny na použitie. Sirdaluda. Sú uvedené dostupné liekové formy lieku (2 mg a 4 mg tablety, MP 6 mg kapsuly), ako aj jeho analógy. Poskytujú sa informácie o vedľajších účinkoch, ktoré môže Sirdalud spôsobiť, o interakciách s inými liekmi. Okrem informácií o ochoreniach, na liečbu a prevenciu, ktorých sa liek predpisuje (svalový kŕč pri osteochondróze, mozgovej obrne a iných ochoreniach), sú podrobne opísané algoritmy prijatia, možné dávky pre dospelých a deti, možnosť použitie počas gravidity a laktácie je špecifikované. Anotácia pre Sirdalud je doplnená recenziami pacientov a lekárov.

Návod na použitie a dávkovací režim

Tabletky

Na zastavenie bolestivého spazmu kostrového svalstva sa užívajú 2-4 mg 3-krát denne; v závažných prípadoch sa navyše odporúča užívať 2-4 mg na noc. Pri spastických stavoch svalov spôsobených neurologickými ochoreniami je počiatočná dávka 6 mg denne v 3 rozdelených dávkach. Dávka sa postupne zvyšuje o 2-4 mg denne každé 3-7 dní. Optimálny terapeutický účinok sa zvyčajne dosiahne pri dávke 12-24 mg denne, rozdelených do 3-4 dávok. Neprekračujte dávku 36 mg denne.

Kapsuly

Liek je predpísaný vo vnútri. Dávkovací režim sa má nastaviť individuálne.

Počiatočná denná dávka je 6 mg (1 kapsula). V prípade potreby je možné dennú dávku postupne ("krokovo") zvyšovať - ​​o 6 mg (1 kapsula) v intervaloch 3-7 dní. Klinické skúsenosti ukazujú, že pre väčšinu pacientov je optimálna dávka 12 mg denne (2 kapsuly); v zriedkavých prípadoch môže byť potrebné zvýšiť dennú dávku na 24 mg.

Liečba pacientov s renálnou insuficienciou (CC menej ako 25 ml / min) sa odporúča začať podávaním lieku Sirdalud v dávke 2 mg 1-krát denne. Zvyšovanie dávky sa uskutočňuje v malých „krokoch“, pričom sa berie do úvahy znášanlivosť a účinnosť. Ak je potrebné dosiahnuť výraznejší účinok, odporúča sa najskôr zvýšiť dávku podávanú 1-krát denne, potom sa frekvencia podávania zvyšuje.

Uvoľňovacie formuláre

Tablety 2 mg a 4 mg.

Kapsuly s riadeným uvoľňovaním MP 6 mg.

Sirdalud- centrálne pôsobiace myorelaxans. Znižuje zvýšený tonus kostrových svalov, zmierňuje ich kŕče; znižuje svalový odpor pri pasívnych pohyboch, zvyšuje silu vôľových kontrakcií. Svalovo relaxačný účinok tizanidínu (účinná látka Sirdalud) je pravdepodobne spôsobený inhibíciou spinálnych polysynaptických reflexov, čo súvisí so znížením uvoľňovania excitačných aminokyselín z presynaptických zakončení miechových interneurónov, ako aj so stimuláciou alfa2-adrenergných receptorov. Tizanidín neovplyvňuje prenos vzruchu v neuromuskulárnych synapsiách.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa Sirdalud takmer úplne absorbuje. Predĺžené uvoľňovanie tizanidínu z MP kapsulovej formulácie s modifikovaným uvoľňovaním má za následok „zmäkčený“ farmakokinetický profil, ktorý udržuje stabilnú terapeutickú plazmatickú koncentráciu tizanidínu počas 24 hodín.Tizanidín sa rýchlo a extenzívne metabolizuje v pečeni. Tizanidín sa vylučuje primárne obličkami (približne 70 % dávky) ako metabolity; podiel nezmenenej látky predstavuje len asi 2,7 %.

Pohlavie neovplyvňuje farmakokinetické parametre tizanidínu.

Indikácie

• spastický stav kostrového svalstva spôsobený neurologickými ochoreniami (roztrúsená skleróza, chronická myelopatia, mŕtvica, degeneratívne ochorenia miechy);
• následky cievnych mozgových príhod a detskej mozgovej obrny (pacienti starší ako 18 rokov);
• Bolestivé kŕče kostrového svalstva spôsobené poškodením chrbtice (cervikálny a bedrový syndróm) alebo vznikajúce po operácii (pri herniácii platničky alebo artróze bedra).

Kontraindikácie

• výrazné poruchy funkcie pečene;
• súčasné použitie so silnými inhibítormi izoenzýmov CYP1A2 (vrátane fluvoxamínu alebo ciprofloxacínu);
• precitlivenosť na tizanidín alebo na ktorúkoľvek inú zložku lieku.

špeciálne pokyny

Boli hlásené prípady dysfunkcie pečene spojené s tizanidínom, avšak pri použití dennej dávky do 12 mg boli tieto prípady zriedkavé. V tejto súvislosti sa odporúča monitorovať pečeňové testy raz za mesiac počas prvých 4 mesiacov liečby u tých pacientov, ktorým je predpísaný tizanidín v dennej dávke 12 mg alebo viac, a tiež v prípadoch, keď sa pozorujú klinické príznaky naznačujúce poruchu funkcie pečene, ako je nevysvetliteľná nevoľnosť, anorexia, pocit únavy. V prípade, že hladiny ALT a AST v sére trvalo prekračujú ULN 3-krát alebo viac, užívanie Sirdaludu sa má prerušiť.

Sirdalud by sa nemal náhle zrušiť, dávka lieku sa postupne znižuje.

Pri náhlom zrušení Sirdaludu po dlhšej liečbe a / alebo užívaní vysokých dávok lieku (ako aj po súčasnom použití s ​​antihypertenzívami) sa zaznamenala tachykardia a zvýšenie krvného tlaku, čo by v niektorých prípadoch mohlo viesť k akútnej cerebrovaskulárnej príhode. .

Pri používaní Sirdaludu u pacientov s renálnou insuficienciou je potrebná opatrnosť. Pri použití Sirdaludu u pacientov s renálnou insuficienciou (CC menej ako 25 ml / min) je potrebná úprava dávkovacieho režimu.

Pri používaní Sirdaludu u starších pacientov je potrebná opatrnosť. Skúsenosti s použitím Sirdaludu u starších pacientov sú obmedzené. Na základe farmakokinetických údajov možno predpokladať, že v niektorých prípadoch môže byť renálny klírens u týchto pacientov významne znížený.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

S rozvojom ospalosti, závratov alebo poklesu krvného tlaku počas liečby Sirdaludom by ste sa mali zdržať typov práce, ktoré si vyžadujú vysokú koncentráciu pozornosti a rýchlu reakciu, napríklad riadenie vozidiel alebo práca s mechanizmami.

Vedľajší účinok

• ospalosť;
• slabosť;
• závraty;
• halucinácie;
• nespavosť;
• poruchy spánku;
• bradykardia;
• zníženie krvného tlaku;
• výrazné zníženie krvného tlaku až po kolaps a stratu vedomia;
• suché ústa;
• nevoľnosť;
• gastrointestinálne poruchy;
• svalová slabosť;
• zvýšená únava.

lieková interakcia

Pri použití Sirdaludu spolu s inhibítormi izoenzýmu CYP1A2 je možné zvýšenie koncentrácie tizanidínu v krvnej plazme.

Súčasné použitie tizanidínu s fluvoxamínom alebo ciprofloxacínom, inhibítormi izoenzýmu 1A2 cytochrómu P450, vedie k 33-násobnému alebo 10-násobnému zvýšeniu AUC tizanidínu, v uvedenom poradí. Výsledkom kombinovaného užívania môže byť klinicky významný a dlhotrvajúci pokles krvného tlaku, ktorý vedie k ospalosti, slabosti, inhibovaným psychomotorickým reakciám (v niektorých prípadoch až kolapsu a strate vedomia). Súčasné užívanie tizanidínu s fluvoxamínom alebo ciprofloxacínom je kontraindikované.

Súčasné podávanie Sirdaludu s inými inhibítormi izoenzýmu CYP1A2 - antiarytmikami (amiodarón, mexiletín, propafenón), cimetidínom, fluorochinolónmi (enoxacín, pefloxacín, ciprofloxacín, norfloxacín), rofekoxibom, perorálnymi kontraceptívami, tiklopidínom sa neodporúča.

Súčasné podávanie Sirdaludu s antihypertenzívami vrátane diuretík môže niekedy spôsobiť zníženie krvného tlaku (v niektorých prípadoch až kolaps a stratu vedomia) a bradykardiu.

Etanol (alkohol) alebo sedatíva môžu zvýšiť sedatívny účinok Sirdaludu, preto sa súčasné užívanie s inými sedatívami a/alebo alkoholom neodporúča.

Analógy lieku Sirdalud

Štrukturálne analógy účinnej látky:

• Sirdalud MR;
• Thezalud;
• tizanidín hydrochlorid;
• Tizanil.

Použitie u detí

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Keďže sa neuskutočnili žiadne kontrolované štúdie o použití tizanidínu u tehotných žien, nemá sa užívať počas gravidity, pokiaľ potenciálny prínos nepreváži možné riziko.

Sirdalud sa v malých množstvách vylučuje do materského mlieka. Ženy, ktoré dojčia deti, by však liek nemali užívať.