Klasifikácia antipsychotík. Atypické neuroleptiká novej generácie

Antipsychotikum je špeciálny liek, ktorý sa používa na rôzne duševné poruchy. Spravidla sa takéto lieky používajú na liečbu neurotických syndrómov, psychóz, lieky možno použiť aj na halucinácie. Okrem toho sa predpisujú antipsychotické lieky, ktoré zabraňujú hlavným prejavom duševnej choroby človeka.

Hlavné účinky uvažovaných liekov

Účinky neuroleptík sú mnohostranné. Hlavným farmakologickým znakom je druh upokojujúceho účinku, ktorý sa vyznačuje znížením reakcie na vonkajšie podnety, oslabením afektívneho napätia a psychomotorickej agitácie, potlačením strachu a znížením agresivity. Antipsychotiká môžu potláčať halucinácie, bludy a iné psychopatologické symptómy, majú terapeutický účinok u pacientov trpiacich schizofréniou a inými psychosomatickými ochoreniami.

Niektoré lieky tejto skupiny majú antiemetický účinok, tento účinok neuroleptík sa dosahuje vďaka selektívnej inhibícii chemoreceptorových spúšťacích (spúšťacích) oblastí medulla oblongata. Niektoré neuroleptiká môžu mať sedatívny alebo aktivačný (energizujúci) účinok. Mnohé z týchto fondov sú charakterizované prvkami normothymického a antidepresívneho účinku.

Farmakologické vlastnosti rôznych antipsychotík sú vyjadrené v rôznej miere. Kombinácia hlavného antipsychotického účinku a ďalších vlastností určuje profil ich účinku a indikácie na použitie.

Ako účinkujú neuroleptiká?

Antipsychotiká sú lieky, ktoré tlmia mozog. Pôsobenie týchto liečiv je spojené aj s vplyvom na vznik a vedenie vzruchu v rôznych častiach centrálneho a periférneho nervového systému. Dnes najviac skúmaným účinkom neuroleptík je vplyv na mediátorové procesy v mozgu. Vedci zhromaždili dostatok údajov o účinkoch týchto liekov na adrenergné, serotonergné, dopamínergné, cholinergné, GABAergné a iné neurotransmiterové procesy, ktoré zahŕňajú účinok na neuropeptidové systémy mozgu. Osobitná pozornosť sa v poslednej dobe venuje procesu interakcie medzi dopamínovými mozgovými štruktúrami a neuroleptikami. Pri potlačení mediátorovej aktivity dopamínu sa prejaví hlavný vedľajší účinok týchto liekov, vzniká takzvaný neuroleptický syndróm, ktorý je charakterizovaný napríklad extrapyramídovými poruchami, ako je mimovoľná svalová kontrakcia, akatízia (nepokoj), parkinsonizmus (tremor, stuhnutosť svalov), motorický nepokoj, horúčka. Tento účinok sa dosahuje v dôsledku blokujúceho účinku neuroleptík na subkortikálne formácie mozgu, kde je lokalizovaný veľký počet receptorov, ktoré sú citlivé na dopamín.

Prejavené vedľajšie účinky neuroleptík sú dôvodom na korekciu liečby a predpisovanie špeciálnych korektorov (lieky "Akineton", "Cyclodol").

Farmakodynamika

Antipsychotikum je liek, ktorý pôsobením na centrálne dopamínové receptory vyvoláva niektoré endokrinné poruchy, vrátane stimulácie laktácie pod ich vplyvom. Keď neuroleptiká blokujú dopamínové receptory hypofýzy, sekrécia prolaktínu sa zvyšuje. Pôsobením na hypotalamus tieto lieky zabraňujú sekrécii rastového hormónu a kortikotropínu.

Antipsychotiká sú lieky, ktoré majú v organizme relatívne krátky polčas a po jednorazovom podaní majú krátky účinok. Vedci vytvorili špeciálne prípravky s dlhším účinkom (Moditen-Depot, Geloperidol Decanoate, Piportil L4, Clopixol-Depot). Neuroleptiká sa často navzájom kombinujú: v prvej polovici dňa užívajú stimulujúci liek, v druhom - sedatívum. Na zastavenie afektívneho bludného syndrómu sa odporúča užívať antidepresíva a antipsychotiká v kombinácii.

Indikácie na použitie

Antipsychotiká sa predpisujú predovšetkým na liečbu nozogénnych paranoidných reakcií (senzitívnych reakcií) a pri chronickej somatoformnej bolestivej poruche.

Pravidlá predpisovania týchto liekov

Liečba antipsychotikami začína vymenovaním priemernej terapeutickej dávky, potom sa vyhodnotí účinok a rozhodne sa o potrebe zmeny dávky. Dávkovanie antipsychotík sa rýchlo zvyšuje na určitú hodnotu, ktorá sa následne postupne 3-5 krát znižuje a terapia sa stáva antirelapsovou, podpornou. Zmeňte predpísané množstvo lieku prísne na individuálnom základe. Udržiavacie dávky sa menia po dosiahnutí požadovaného terapeutického účinku. Je vhodnejšie vykonávať antirelapsovú terapiu liekmi, ktoré majú predĺžený účinok. Veľký význam má spôsob podávania psychofarmák. V počiatočnom štádiu liečby sa odporúča parenterálne podanie, pri ktorom dochádza k rýchlejšiemu ústupu symptómov (intravenózna tryska, intravenózna infúzia, intramuskulárne). Ďalej je výhodné užívať antipsychotiká perorálne. Zoznam najúčinnejších liekov bude uvedený nižšie.

Liečivo "Propazín"

Tento nástroj má sedatívny účinok, znižuje úzkosť a motorickú aktivitu. Liek sa používa na hraničné poruchy u pacientov s úzkosťou, fobickými poruchami, obsesiami. Užívajte liek 2-3 krát denne, 25 mg, ak je to potrebné - dávka sa môže zvýšiť na 100-150 mg denne. Pri použití malých dávok sa spravidla nepozoruje rozvoj prejavov parkinsonizmu.

Liečivo "etaperazín"

Liek má antipsychotický aktivačný účinok a ovplyvňuje syndrómy, ktoré sú charakterizované letargiou, letargiou, apatiou. Okrem toho sa liek "etaperazín" používa na liečbu neurózy sprevádzanej napätím, strachom, úzkosťou. Denná dávka lieku je 20 mg.

Znamená "Triftazin"

Droga má výrazný anti-bludný účinok, zastavuje halucinačné poruchy. Droga má mierny stimulačný (energizujúci) účinok. Môže sa použiť pri liečbe atypických depresívnych stavov s fenoménom posadnutosti. Na liečbu somatoformných porúch sa liek "Triftazin" kombinuje s antidepresívami a trankvilizérmi. Dávka lieku je 20-25 mg denne.

Liek "Teralen"

Liečivo má antihistamínovú a neuroleptickú aktivitu. Liek "Teralen" je mierne sedatívum a má pozitívny vplyv na synestopaticko-hypochondriálne príznaky hraničného registra s psychosomatickými príznakmi, ktoré sa vyvíjajú na pozadí infekčných, somatogénnych, vaskulárnych prejavov, s neurovegetatívnymi patológiami. Je široko používaný v gerontologickej praxi a pediatrii. Odporúča sa používať pri alergických ochoreniach a svrbení kože. Liečivo sa užíva perorálne v dávke 10-40 mg denne, intramuskulárne vo forme 0,5% roztoku.

Znamená "Tiridazín"

Droga má antipsychotický účinok s upokojujúcim účinkom, bez toho, aby spôsobovala letargiu a letargiu. Droga má tiež mierny tymoleptický účinok. Droga vykazuje najväčšiu účinnosť pri emočných poruchách, ktoré sa vyznačujú napätím, strachom, vzrušením. Pri liečbe hraničných stavov sa užíva 40-100 mg liečiva denne. Pri takých javoch, ako je neurasténia, zvýšená podráždenosť, úzkosť, neurogénne funkčné gastrointestinálne a kardiovaskulárne poruchy, užívajte liek 2-3 krát denne, 5-10-25 mg. S predmenštruačnou nervovou poruchou - 1-2 krát denne, 25 mg.

Liečivo "Chlorprotixen"

Droga má antipsychotický a sedatívny účinok, zvyšuje účinok liekov na spanie. Liek sa používa na psychoneurotické stavy charakterizované strachom, úzkosťou. Použitie lieku je indikované na neurózu, a to aj na pozadí rôznych somatických ochorení, v prípade porúch spánku, svrbenia kože, subdepresívnych stavov. Dávka lieku je 5-10-15 mg, užívajte liek po jedle, 3-4 krát denne.

Liečivo "Flyuanksol"

Tento liek má antidepresívny, aktivačný, anxiolytický účinok. Pri liečbe depresívnych, apatických stavov užívajte 0,5-3 mg liekov denne. Na liečbu psychosomatických porúch so subdepresiou, asténiou, hypochondriálnymi prejavmi je denná dávka 3 mg. Fluanxol nespôsobuje dennú ospalosť a neovplyvňuje pozornosť.

Znamená "Eglonil"

Droga má regulačný účinok na centrálny nervový systém, má miernu antipsychotickú aktivitu, ktorá sa spája s niektorými stimulačnými a antidepresívnymi účinkami. Používa sa pri stavoch, ktoré sú charakterizované letargiou, letargiou, anergiou. Používa sa u pacientov so somatoformnými, somatizovanými poruchami na pozadí subdepresívnej nálady a pri kožných ochoreniach sprevádzaných svrbením. Tento liek je indikovaný najmä na použitie u pacientov, ktorí majú latentnú formu depresie, senestopatické poruchy. Odporúča sa tiež používať liek "Eglonil" na depresiu s výraznými pocitmi, ako sú závraty a migrény. Nástroj má tiež cytoprotektívny účinok na žalúdočnú sliznicu, takže sa používa na liečbu stavov, ako je zápal žalúdka, dvanástnikový vred a žalúdočný vred, syndróm dráždivého čreva, Crohnova choroba. Odporúčaná dávka lieku je 50-100 mg denne, denná dávka sa v prípade potreby môže zvýšiť na 150-200 mg. Liek sa môže užívať v kombinácii so sedatívnymi antidepresívami.

Vedľajšie účinky neuroleptík

Ako každý iný liek, aj antipsychotiká majú negatívne stránky, recenzie tých, ktorí takéto lieky užívali, naznačujú možný vývoj nežiaducich účinkov. Dlhodobé alebo nesprávne používanie týchto liekov môže spôsobiť nasledujúce účinky:

Všetky pohyby sú zrýchlené, človek sa bezdôvodne pohybuje rôznymi smermi, zvyčajne vysokou rýchlosťou. Môžete sa zbaviť upokojenia, nájsť si pohodlnú polohu až po užití psychofarmák.

Dochádza k neustálemu pohybu očných buliev, svalov tváre a rôznych častí tela, grimasy.

V dôsledku poškodenia svalov tváre sa jeho vlastnosti menia. „Šikmá“ tvár sa už nikdy nemusí vrátiť do normálneho stavu, môže človeku zostať až do konca jeho života.

V dôsledku intenzívnej terapie antipsychotikami a útlmu nervového systému vzniká ťažká depresia, ktorá výrazne ovplyvňuje účinnosť liečby.

Antipsychotikum je liek, ktorý má priamy účinok na gastrointestinálny trakt, preto sa počas liečby týmto liekom môže cítiť nepríjemný pocit v žalúdku a sucho v ústach.

Takéto látky, ktoré sú súčasťou neuroleptík, ako je tioxantén a fenotiazín, negatívne ovplyvňujú ľudský zrak.

Atypické antipsychotiká

Tieto lieky pôsobia viac na serotonínové receptory ako na dopamínové receptory. Preto je ich protiúzkostný a upokojujúci účinok výraznejší ako antipsychotický. Na rozdiel od typických antipsychotík ovplyvňujú mozgové funkcie v menšej miere.

Zvážte hlavné atypické antipsychotiká.

Liek "Sulpirid"

Tento liek sa používa na liečbu stavov, ako sú somatizované duševné poruchy, hypochondrické, senestopatické syndrómy. Droga má aktivačný účinok.

Liek "Solian"

Účinok tohto lieku je podobný predchádzajúcemu lieku. Používa sa pri stavoch s hypobuliou, apatickými prejavmi, s cieľom zastavenia

Znamená "klozapín"

Droga má výrazný sedatívny účinok, ale nespôsobuje depresiu. Droga sa používa pri liečbe katatonických a halucinačno-bludných syndrómov.

Znamená "Olanzalin"

Liek sa používa na psychotické poruchy a katatonický syndróm. Pri dlhodobom používaní tohto lieku sa môže vyvinúť obezita.

Liečivo "Risperidón"

Tento atypický liek sa používa najčastejšie. Droga má elektívny účinok vo vzťahu k halucinačno-bludným symptómom, katatonickým symptómom, obsedantno-kompulzívnym stavom.

Znamená "Rispolept-consta"

Ide o dlhodobo pôsobiaci liek, ktorý zabezpečuje stabilizáciu pohody pacientov. Nástroj tiež vykazuje vysokú účinnosť vo vzťahu k akútnej endogénnej genéze.

Liek "Quetiapin"

Tento liek, podobne ako iné atypické antipsychotiká, pôsobí na dopamínové aj serotonínové receptory. Používa sa na paranoidné, manické vzrušenie. Droga má antidepresívny a stredne výrazný stimulačný účinok.

Liečivo "Ziprasidon"

Činidlo ovplyvňuje dopamínové D-2 receptory, 5-HT-2 receptory a tiež blokuje spätné vychytávanie norepinefrínu a serotonínu. To určuje jeho účinnosť pri liečbe akútnych halucinačno-bludných, ako aj afektívnych porúch. Použitie lieku je kontraindikované pri arytmii a prítomnosti patológií kardiovaskulárneho systému.

Znamená "Aripiprazol"

Liek sa používa na všetky typy psychotických porúch. Liek prispieva k obnove kognitívnych funkcií pri liečbe schizofrénie.

Znamená "Sertindol"

Droga sa používa pri slabo-apatických stavoch, liek zlepšuje kognitívne funkcie, má antidepresívnu aktivitu. Sertindol sa používa opatrne pri kardiovaskulárnych patológiách - môže vyvolať arytmiu.

Liek "Invega"

Liek zabraňuje exacerbácii katatonických, halucinačno-bludných, psychotických symptómov u pacientov so schizofréniou.

Vedľajšie účinky atypických antipsychotík

Pôsobenie liekov, ako sú klozapín, olanzapín, risperidon, ariprazol, je sprevádzané fenoménom neurolepsie a významnými zmenami v endokrinnom systéme, ktoré môžu spôsobiť zvýšenie telesnej hmotnosti, rozvoj bulímie a zvýšenie hladiny niektorých hormónov (prolaktínu). Pri liečbe lieku "Clozapin" sa môže vyskytnúť aj agranulocytóza. Užívanie kvetiapínu často spôsobuje ospalosť, bolesti hlavy, zvýšené hladiny pečeňových transamináz a prírastok hmotnosti.

Stojí za zmienku, že dnes vedci nazhromaždili dostatok informácií, ktoré naznačujú, že prevaha atypických antipsychotík nad typickými nie je taká významná. A ich príjem je predpísaný, keď pri použití typických antipsychotík nie je pozorované výrazné zlepšenie stavu pacienta.

Antipsychotický abstinenčný syndróm

Ako každá iná droga s psychoaktívnymi vlastnosťami, antipsychotiká spôsobujú silnú psychickú a fyzickú závislosť. Náhle vysadenie lieku môže vyvolať rozvoj ťažkej agresie, depresie. Človek sa stáva príliš netrpezlivým, ufňukaným. Môžu sa vyskytnúť aj príznaky ochorenia, na ktoré boli použité antipsychotiká.

Z fyziologického hľadiska sú prejavy pri vysadení neuroleptík podobné príznakom pri vysadení liekov: človeka trápia bolestivé pocity v kostiach, trpí bolesťami hlavy, nespavosťou. Môže sa vyvinúť nevoľnosť, hnačka a iné črevné poruchy.

Psychická závislosť neumožňuje človeku odmietnuť použiť tieto prostriedky, pretože ho mučí strach z návratu do ponurého, depresívneho života.

Ako prestať užívať antipsychotiká bez narušenia normálneho zdravotného stavu? Po prvé, mali by ste vedieť, že je kontraindikované používať antipsychotiká bez lekárskeho predpisu. Iba skúsený odborník je schopný primerane posúdiť stav pacienta a predpísať potrebnú liečbu. Lekár tiež poskytne odporúčania na zníženie dávky spotrebovaného lieku. Dávka lieku by sa mala znižovať postupne, bez toho, aby spôsobila silný pocit nepohodlia. Ďalej špecialista predpisuje antidepresíva, ktoré podporia emocionálny stav pacienta a zabránia rozvoju depresie.

Antipsychotikum je liek, ktorý vám umožňuje normalizovať duševný stav človeka. Aby ste sa však vyhli vývoju vedľajších účinkov, určite dodržiavajte odporúčania lekára a nevykonávajte samoliečbu. Byť zdravý!

Antipsychotiká (neuroleptiká) ) majú upokojujúci, inhibičný a dokonca tlmivý účinok na nervový systém,

najmä aktívne pôsobiace na stavy excitácie (afektívne poruchy), delírium, halucinácie, duševné automatizmy a iné prejavy psychózy. Chemickou štruktúrou sú to deriváty fenotiazínu, tioxanténu, butyrofenónu atď. Antipsychotiká sa tiež delia na typické a atypické. Typické Antipsychotiká sú širokospektrálne lieky, ktoré ovplyvňujú všetky mozgové štruktúry, v ktorých sú mediátormi dopamín, norepinefrín, acetylcholín a serotonín. Táto šírka expozície spôsobí veľké množstvo vedľajších účinkov. Atypické neuroleptiká nevykazujú výrazný inhibičný účinok na centrálny nervový systém.

Klasifikácia neuroleptík

• 1. Typické antipsychotiká.
• 1.1. Deriváty fenotiazínu:
  • alifatické deriváty: levomepromazín("Tizercin"), chlórpromazín("Aminazín"), alimemazín("Teraligen");
  • deriváty piperazínu: perfenazín("etaperazín"), trifluoperazín("Triftazin"), flufenazín("Moditen Depot"), tioproperazín("Mazeptil");
  • deriváty piperidínu: periciazín("Neuleptil"), tioridazín("Sonapax").
• 1.2. Deriváty butyrofenónu: haloperidol, droperidol.
• 1.3. Indolové deriváty: ziprasidone("Zeldox") sertindol("Serdolekg").
• 1.4. Deriváty tioxanténu: zuklopentixol("Klopiksol"), flupentixol("Fluanxol"), chlórprotixén("Truksal"), zuklopentixol("Klopiksol").
• 2. Atypické antipsychotiká: kvetiapín("Quentiax"), klozapín("Azaleptín", "Leponeks"), olanzapín("Zyprexa"), amisulprid("Solian"), sulpirid("Eglonil"), risperidón("Rispolept"), aripiprazol("Zilaksera").

Neurochemický mechanizmus účinku neuroleptík je spojený s ich interakciou s dopamínovými mozgovými štruktúrami. Účinky dopaminergného systému za normálnych a patologických stavov sú znázornené na obr. 4.13. Pôsobenie neuroleptík na dopaminergný systém mozgu spôsobuje antipsychotickú aktivitu a inhibícia centrálnych noradrenergných receptorov (najmä v retikulárnej formácii) spôsobuje prevažne sedatívny účinok a hypotenzívne účinky.

Existujú neuroleptiká, ktorých antipsychotický účinok je sprevádzaný sedatívnym (alifatické deriváty fenotiazínu atď.) účinkom. Iné antipsychotiká sa vyznačujú aktivačným (energizujúcim) účinkom (piperazínové deriváty fenotiazínu). Tieto a ďalšie farmakologické vlastnosti rôznych antipsychotík sa prejavujú v rôznej miere.

Antipsychotický (upokojujúci) účinok sprevádzaný znížením reakcií na vonkajšie podnety, oslabením psychomotorického vzrušenia a afektívneho napätia, potlačením strachu, znížením agresivity. Schopnosť potláčať bludy, halucinácie, automatizmus a iné psychopatologické syndrómy pôsobí terapeuticky u pacientov so schizofréniou a inými duševnými chorobami.

Ryža. 4.13.

V psychiatrii sú antipsychotiká účinné pri liečbe širokého spektra stavov, od krátkodobej liečby akútnej psychotickej poruchy, agitovanosti pri delíriu a demencii až po dlhodobú liečbu chronických psychotických porúch, ako je schizofrénia. Atypické antipsychotiká vo veľkej miere nahradili v klinickej praxi relatívne zastarané lieky zo skupiny fenotiazínov, tioxanténov a butyrofenónov.

Antipsychotiká v malých dávkach sú predpísané pre nepsychotické ochorenia sprevádzané agitáciou.

Pozrime sa podrobnejšie na vyššie uvedené neuroleptiká.

chlórpromazín("Aminazin") - prvý liek s neuroleptickým účinkom, dáva všeobecný antipsychotický účinok, je schopný zastaviť halucinatorno-paranoidný (bludný) syndróm, ako aj manické vzrušenie. Pri dlhodobom užívaní môže spôsobiť depresiu, poruchy podobné parkinsonovej chorobe. Sila antipsychotického účinku chlórpromazínu v podmienenej škále na hodnotenie neuroleptík sa berie ako jeden bod (1,0). To umožňuje porovnanie s inými antipsychotikami.

Levomepromazín("Tizercin") má v porovnaní s chlórpromazínom výraznejší protiúzkostný účinok, používa sa na liečbu afektívne-bludných porúch, v malých dávkach pôsobí hypnoticky a používa sa pri liečbe neuróz.

Alimemazine syntetizované neskôr ako iné fenotiazínové neuroleptiká alifatického radu. V súčasnosti sa vyrába v Rusku pod názvom "teraligen". Má veľmi mierny sedatívny účinok, kombinovaný s miernym aktivačným účinkom. Zastavuje prejavy vegetatívneho psychosyndrómu, strachov, úzkosti, hypochondrických a senestopatických porúch neurotického charakteru, je indikovaný pri poruchách spánku a alergických reakciách. Na rozdiel od chlórpromazínu nepôsobí na delírium a halucinácie.

tioridazín("Sonapax") bol syntetizovaný s cieľom získať liečivo, ktoré má vlastnosti aminazínu, nespôsobuje ťažkú ​​ospalosť a nespôsobuje extrapyramídové komplikácie. Selektívne antipsychotické pôsobenie sa prejavuje v stave úzkosti, strachu, s obsesiami. Droga má určitý aktivačný účinok.

Periciazín("Nsulsptil") detekuje úzke spektrum psychotropnej aktivity zameranej na zastavenie psychopatických prejavov s excitabilitou, podráždenosťou.

Piperazínový derivát fenotiazínu tioproperazín("Mazheptil") má veľmi silný prenikavý (lámavý psychózový) účinok. Mazeptil sa zvyčajne predpisuje, keď liečba inými neuroleptikami nemá žiadny účinok. V malých dávkach mazeptil dobre pomáha pri liečbe obsedantno-kompulzívnych porúch so zložitými rituálmi.

haloperidol- najsilnejšie neuroleptikum, ktoré má široké spektrum účinku. Zastavuje všetky typy excitácie (katatonické, manické, bludy) rýchlejšie ako triftazín a účinnejšie odstraňuje halucinačné a pseudohalucinačné prejavy. Je indikovaný na liečbu pacientov s prítomnosťou mentálnych automatizmov. V malých dávkach sa široko používa na liečbu porúch podobných neurózam (hypochondriálne syndrómy, senestopatia). Liečivo sa používa vo forme tabliet, roztoku na intramuskulárnu injekciu, v kvapkách.

"Haloperidol-dekanoát" je dlhodobo pôsobiace liečivo na liečbu bludných a halucinačno-bludných stavov. Haloperidol, podobne ako mazheptil, spôsobuje výrazné vedľajšie účinky so stuhnutosťou, tremorom a vysokým rizikom vzniku neuroleptického malígneho syndrómu (NMS).

Chlórprotixén("Truxal") - neuroleptikum so sedatívnym účinkom, pôsobí proti úzkosti, je účinné pri liečbe hypochondrických a senestoiatických porúch (pacient hľadá príznaky rôznych ochorení a je precitlivený na bolesť).

Sulpirid("Eglonil") - prvý liek atypickej štruktúry, syntetizovaný v roku 1968. Nemá výrazné vedľajšie účinky, je široko používaný na liečbu duševných porúch na pozadí somatických ochorení, s hypochondrickými syndrómami, má aktivačný účinok.

klozapín("Leponeks", "Azaleptin") nemá extrapyramídové vedľajšie účinky, má výrazný sedatívny účinok, ale na rozdiel od chlórpromazínu nespôsobuje depresiu. Známe sú komplikácie vo forme agranulocytózy.

olanzapín("Zyprexa") sa používa na liečbu psychotických (halucinačno-bludných) porúch. Negatívnou vlastnosťou je vznik obezity pri dlhodobom užívaní.

Risperidone("Rispolept", "speridan") je najpoužívanejšie antipsychotikum zo skupiny atypických liekov. Má všeobecný rušivý účinok na psychózu, ako aj elektívny účinok na halucinatorno-bludné symptómy, obsedantno-kompulzívne stavy. Risperidón, podobne ako olanzapín, spôsobuje množstvo nežiaducich komplikácií v endokrinnom a kardiovaskulárnom systéme, čo si v niektorých prípadoch vyžaduje prerušenie liečby. Risperidón, ako všetky antipsychotiká, ktorých zoznam sa každým rokom zvyšuje, môže spôsobiť neuroleptické komplikácie až po NMS. Malé dávky risperidónu sa používajú na liečbu obsedantno-kompulzívnych porúch, pretrvávajúcich fóbií. Rispolept-consta je dlhodobo pôsobiaci liek, ktorý zabezpečuje dlhodobú stabilizáciu stavu pacientov a zmierňuje akútne syndrómy pri schizofrénii.

kvetiapín("Quentiax"), podobne ako iné atypické antipsychotiká, má tropizmus pre dopamínové aj serotonínové receptory. Používa sa na liečbu halucinácií, paranoidných syndrómov, manického vzrušenia. Registrovaný ako liek s antidepresívnou a stredne výraznou stimulačnou aktivitou.

Aripiprazol("Zilaksera") sa používa na liečbu všetkých typov psychotických porúch, má pozitívny vplyv na obnovu kognitívnych (kognitívnych) funkcií pri liečbe schizofrénie.

indolový derivát sertindol("Serdolect") z hľadiska antipsychotickej aktivity je porovnateľný s haloperidolom, je tiež indikovaný na liečbu pomalých stavov, zlepšenie kognitívnych funkcií a má antidepresívnu aktivitu. Sertindol sa má používať s opatrnosťou pri indikácii kardiovaskulárnej patológie, môže spôsobiť arytmie.

V poslednej dobe sa hromadia klinické materiály, ktoré naznačujú, že atypické antipsychotiká nemajú výraznú prevahu nad typickými a predpisujú sa v prípadoch, keď typické antipsychotiká nevedú k výraznému zlepšeniu stavu pacientov. Výhody a riziká moderných a tradičných antipsychotík sú uvedené v tabuľke. 4.7.

Hlavnou indikáciou pre neuroleptiká je liečba psychózy (schizofrénia, maniodepresívna psychóza, delírium tremens). Halucinácie, vzrušenie dobre reagujú na liečbu neuroleptikami. Apatia, sociálna izolácia sú menej efektívne odstránené antipsychotikami.

Podľa závažnosti celkového antipsychotického účinku sa antipsychotiká delia na vysoko potentný- chlórpromazín, trifluoperazín, tioridazín, haloperidol, pimozid, penfluridol, flufenazín; stredne silné antipsychotiká (perfenazín) A nízka potencia- flupentixol, sulygirid.

Tabuľka 4.7

Výhody a riziká moderných a tradičných antipsychotík

Charakteristický	Moderné antipsychotiká						Tradičné antipsychotiká silou*
	Aripiprazol	klozapín	olanzapín	Kvetnapin	Risperidone	ziprasidone		Mierna akcia
Efektívnosť v termínoch
Pozitívne príznaky**
negatívne symptómy
exacerbácie
Vedľajšie účinky
Anticholinergiká
Repolarizácia srdca
hypotenzia
Hyperprolaktinémia
Diabetes 2. typu
Sexuálne dysfunkcie
Nabrať váhu

Poznámky. EPS - extrapyramídové symptómy (dystónia, bradykinéza, tremor, akatízia, dyskinéza). MNS - neuroleptický malígny syndróm (horúčka, delírium, nestabilné životné funkcie, svalová rigidita rôzneho stupňa). Výhody alebo riziká: ++++ - veľmi vysoké, +++ - vysoké, ++ - stredné, + - nízke, 0 - nevýznamné, ? - zle definovaný. *Príklady silných tradičných liekov sú flupentixol (fluanxol), flufenazín (depot modigen), haloperidol; stredný výkon - zuklopentixol (clopixol), slabý - chlórpromazín a tioridazín. **Riziko exacerbácie sa znížilo po 1 roku v porovnaní s placebom. Nedostupné údaje z dlhodobých porovnávacích štúdií s inými antipsychotikami. *** Akatízia sa môže vyskytnúť aj pri užívaní moderných antipsychotík.

Antipsychotiká majú antikonvulzívnu aktivitu. Lieky pomáhajú znižovať telesnú teplotu.

Rôzne vedľajšie účinky antipsychotík možno kombinovať do hlavných vedľajších účinkov spojených s pôsobením na CNS a periférnych nežiaducich účinkov účinku.

Hlavné vedľajšie účinky: ospalosť, extrapyramídové symptómy, zhoršená termoregulácia. Medzi extrapyramídové príznaky patrí porucha koordinácie – ataxia, akinéza – nedostatok pohybu, pomalé pohyby. Tieto vedľajšie účinky, rovnako ako hlavný účinok, sú spojené s účinkom na hladinu dopamínu v mozgu. Pokles dopamínu vedie k fenoménu drogového parkinsonizmu (extrapyramídové poruchy podobné parkinsonizmu). Pacienti majú súčasne svalovú stuhnutosť, tras rôznej závažnosti, hypersaliváciu, výskyt orálnej hyperkinézy atď. Tento účinok sa vysvetľuje blokujúcim účinkom neuroleptík na subkortikálne formácie mozgu (látka nigra a striatum, tuberózne, interlimbické a mezokortikálne oblasti), kde je významný počet lokálnych receptorov citlivých na dopamín

Vplyv na centrálne dopamínové receptory vysvetľuje mechanizmus niektorých endokrinných porúch spôsobených neuroleptikami, vrátane stimulácie laktácie. Blokovaním dopamínových receptorov hypofýzy antipsychotiká zvyšujú sekréciu prolaktínu. Antipsychotiká pôsobiace na hypotalamus tiež inhibujú sekréciu kortikotropínu a rastového hormónu.

Hlavné vedľajšie účinky tvoria neuroleptický syndróm (NS). Hlavnými príznakmi NS sú extrapyramídové poruchy s prevahou buď hypo- alebo hyperkinetických porúch.

Hypokinetické poruchy zahŕňajú parkinsonizmus vyvolaný liekmi so zvýšeným svalovým tonusom, stuhnutosťou, stuhnutosťou a spomalením pohybu a reči. Hyperkinetické poruchy zahŕňajú tremor, hyperkinézu. Dyskinézy sa tiež pozorujú pomerne často a môžu mať hypo- a hyperkinetický charakter. Sú lokalizované v ústach a prejavujú sa kŕčmi svalov hltana, jazyka, hrtana. V niektorých prípadoch sú vyjadrené známky nepokoja, motorického nepokoja.

Autonómne poruchy sú vyjadrené vo forme hypotenzie, potenia, porúch zraku, dysurických porúch. Vyskytujú sa aj javy agranulocytózy, leukopénie, poruchy ubytovania, retencia moču.

Malígny neuroseptický syndróm (ZPS) je zriedkavá, ale život ohrozujúca komplikácia antipsychotickej liečby, sprevádzaná horúčkou, svalovou rigiditou, vegetatívnymi poruchami. Tento stav môže viesť k zlyhaniu obličiek a smrti.

Rizikové faktory pre NMS zahŕňajú skorý vek, fyzické vyčerpanie a komorbidity. Frekvencia NMS je 0,5–1 %.

Medzi hlavné nežiaduce účinky účinku patrí aj zvýšenie chuti do jedla a zvýšenie telesnej hmotnosti, narušenie endokrinnej funkcie. Chlórpromazín, tioridazín majú fotosenzibilizačný účinok.

Nežiaduce účinky pôsobenia atypické antipsychotiká klozapín, risperidón, aripeprazol sú sprevádzané príznakmi neurolepsie, významnými zmenami v stave endokrinného systému, čo spôsobuje zvýšenie telesnej hmotnosti, bulímia, zvýšenie hladiny niektorých hormónov (prolaktín atď.), Veľmi zriedkavo, ale možno pozorovať príznaky MNS. Pri liečbe klozapínom existuje riziko epileptických záchvatov a agranulocytózy. Užívanie seroquelu (kvetiapínu) vedie k ospalosti, bolesti hlavy, zvýšeným hladinám pečeňových transamináz a prírastku hmotnosti. Vlastnosti účinku niektorých antipsychotík sú uvedené v tabuľke. 4.8.

Tabuľka 4.8

Vlastnosti účinku niektorých antipsychotík

Poznámka. vysoká - vysoká aktivita; cf - stredne výrazná aktivita; dno - nízka aktivita.

Periférne vedľajšie účinky sú vyjadrené vo výskyte ortostatickej hypotenzie (pokles krvného tlaku pri pohybe z horizontálnej polohy do vertikálnej polohy). Je možná hepatotoxicita a žltačka, útlm kostnej drene, fotosenzitivita, sucho v ústach a rozmazané videnie.

Druhá polovica dvadsiateho storočia bola pre psychoterapiu poznačená revolučnými zmenami.

Od 40. a 50. rokov 20. storočia pevne vstúpili do praxe antipsychotiká, ktorých užívanie výrazne zlepšilo kvalitu života ako samotných pacientov, tak aj ich príbuzných a priateľov. V rokoch 1950-1954 bol vyvinutý liek chlórpromazín a podrobne bola opísaná jeho terapeutická účinnosť.

A v roku 1955 sa pojem „neuroleptiká“ prvýkrát použil v súvislosti s chlórpromazínom a alkaloidom rauwolfia hadím rezerpínom.

Neskôr tento názov nahradili antipsychotiká alebo antipsychotiká, aj keď u nás lekári radšej používajú už zaužívanú terminológiu a v Spojených štátoch sa táto skupina liekov nazýva „veľké trankvilizéry“.

Vývoj a zavedenie antipsychotík do klinickej praxe prispelo k vzniku antidepresív na farmaceutickom trhu. Dala tiež podnet na štúdium etiológie a patogenézy rôznych duševných chorôb, najmä na objavenie princípu účinku neurotransmiterov.

Napriek častým chybám (neprimerané použitie alebo naopak, odmietnutie predpisovania z dôvodu prehnaného rizika komplikácií, vytvorenie mnohých liekov podobných štruktúrou a účinkom) sa arzenál antipsychotík neustále dopĺňa. K dnešnému dňu je známych viac ako 60 liekov, hoci v praxi sa používa oveľa menej.

Od vzniku neuroleptík sa klasifikácia tohto typu liekov na základe rozdielov v ich chemickej štruktúre rozšírila. Doteraz nestratil svoj význam a je široko používaný v klinickej praxi.

Takže antipsychotiká sa rozlišujú:

• deriváty fenotiazínu (fenotiazín) sa zasa delia na alifatické (Aminazin, Tizercin), piperazín (Triftazín, Etaperazín) a piperidín (Sonapax, Piportil);
• di- a monocyklické deriváty piperidínu a piperazínu - butyrofenóny (Haloperidol, Droperidol), difenylbutylpiperidíny (Pimozide, Semap), iné piperidíny (Rispolept, Invega), piperazín (Abilify);
• deriváty tioxanténu - alifatické (chlórprotixén) a piperazín (Flyuanksol, Klopksol);
• deriváty benzamidu (Sulpiride, Levogastrol, Topral);
• dibenzazepíny (Azaleptin, Clozapine, Safrix);
• deriváty indolu (Zeldox, Karbidin).

Táto klasifikácia má však významnú nevýhodu. Účinok liekov patriacich do rovnakej chemickej skupiny sa môže líšiť. Iný princíp delenia neuroleptík sa zdá byť vhodnejší, keďže je založený na zvláštnostiach vplyvu na aktivitu neurotransmiterov.

Antipsychotický účinok neuroleptík je spojený s účinkom na dopaminergné receptory, ktoré sa nachádzajú v kôre a limbickom systéme mozgu. Intenzita vyvolaného účinku priamo závisí od afinity a stupňa väzby na receptory tohto typu. Neskôr však vedci zistili, že niektoré antipsychotiká sa viažu nielen na dopaminergné, ale aj na receptory iných neurotransmiterových systémov, najmä na serotonín typu 5HT2. Lieky tohto typu účinku sa nazývajú atypické, zatiaľ čo antipsychotiká, ktoré ovplyvňujú iba dopamínové receptory, sa nazývajú typické.

Okrem ovplyvnenia týchto typov receptorov mnohé neuroleptiká blokujú aktivitu iných mediátorových štruktúr centrálneho a autonómneho nervového systému (M-cholinergné receptory, α1-adrenoreceptory a H1-histamínové receptory. Je to spôsobené hypotenzívnym a výrazným sedatívnym účinkom niektorých liekov zo skupiny antipsychotík.

Ďalšia tradičná moderná klasifikácia neuroleptík je založená na pomere rôznych terapeutických účinkov.

A na tomto základe sú tieto fondy rozdelené na:

• rezavé (Haloperidol, Frenactil, Triftazin, Imap), ktoré majú výrazný antipsychotický účinok a používajú sa na zmiernenie príznakov akútnej psychózy, úzkostných porúch a iných patológií;
• sedatíva (Aminazin, Tizercin, Chlorprotixen, Clozapine);
• disinhibičné (Sulpirid, Karbidin), majú disinhibičný účinok na neurotransmiterové systémy centrálneho nervového systému.

Spravidla sa vymenovanie antipsychotík, podobne ako väčšina iných psychotropných liekov, zaoberá iba lekárom. K dnešnému dňu existuje pomerne krátky zoznam voľnopredajných antipsychotík, ale aby sa predišlo nežiaducim účinkom, odporúča sa ich brať krátkodobo a opäť po predchádzajúcej konzultácii s lekárom.

Zoznam indikácií na užívanie antipsychotík zahŕňa nasledujúce stavy:

• psychóza (v akútnej fáze alebo v chronickom priebehu);
• delírium, halucinácie spojené so schizofréniou, delírium na pozadí zneužívania alkoholu alebo drog;
• mentálna retardácia;
• rôzne poruchy osobnosti, vrátane psychopatie;
• manické poruchy;
• stavy akútneho afektu a nepokoja;
• somatoformné poruchy sprevádzané tendenciou k záchvatom hnevu a agresii;
• Tourettov syndróm (genetické ochorenie, ktoré sa v ranom veku prejavuje početnými pohybovými poruchami spôsobenými dysfunkciou centrálneho nervového systému);
• Huntingtonova chorea (dedičná patológia, ktorá sa vyvíja v starobe a prejavuje sa kognitívnymi a motorickými poruchami);
• iné poruchy kostrových svalov spôsobené porušením centrálnej nervovej regulácie;
• fóbie a mánie;
• bipolárna kognitívna porucha;
• ťažká dlhotrvajúca nespavosť.

Niektoré antipsychotiká sa predpisujú aj v kombinácii s anestetikami na liekovú prípravu pacienta na operáciu.

Spektrum terapeutického účinku neuroleptík zahŕňa:

• Antipsychotikum(všeobecné a selektívne). Tento termín sa vzťahuje na zmiernenie symptómov akútnych psychóz. Ide o výrazné delírium, ohromujúci strach, halucinácie, mániu a akútne poškodenie mentálnych schopností. Následne sa vyberú lieky, ktoré selektívne pôsobia na určité znaky duševných porúch (napríklad s prevládajúcim antibludným alebo antihalucinogénnym účinkom).
• Sedatívum. Súvisí s priamym účinkom na centrálny nervový systém. Prejavuje sa vo forme hypnotického účinku, rýchleho zaspávania.
• Aktivuje sa. Spravidla sa maximálne prejavuje u pacientov so schizofréniou, psychopatiou, ktorá je sprevádzaná neschopnosťou sociálne sa prispôsobiť. Dochádza k obnoveniu komunikačných schopností, pacienti lepšie reagujú na prebiehajúcu psychoterapiu.
• Kognitívne alebo antidepresívum. Atypické antipsychotiká zvyšujú schopnosť učiť sa, koncentráciu, zlepšujú pamäť a duševnú aktivitu.

Vplyv na neurotransmiterové štruktúry mozgu a centrálny nervový systém má však nielen terapeutický účinok, ale je tiež spojený s pomerne výraznými a niekedy nezvratnými komplikáciami. Celkovo úplne bezpečné antipsychotiká jednoducho neexistujú. Pravdepodobnosť vedľajších účinkov sa zvyšuje s predávkovaním, pretože neexistujú žiadne špecifické antidotá pre antipsychotiká a v prípade otravy týmito liekmi sa liečba vykonáva iba symptomaticky.

Antipsychotické lieky sú široko používané v modernej psychiatrii, ale použitie takýchto liekov na samoliečbu je nebezpečné s veľmi vážnymi komplikáciami. Preto sa väčšina antipsychotík predáva v lekárňach len na lekársky predpis.

Antipsychotiká: moderná klinická klasifikácia, možnosti kombinácie s inými liekmi

Klasifikácia antipsychotík na základe chemickej štruktúry, mechanizmu účinku alebo závažnosti konkrétneho terapeutického účinku je predmetom väčšieho záujmu úzkych odborníkov. Praktici používajú viac klasifikácií, z čoho vyplýva delenie týchto liekov na typické (antipsychotiká prvej generácie) a atypické (moderné antipsychotiká druhej generácie).

Lieky týchto skupín sa líšia v mechanizme účinku. Typické lieky selektívne ovplyvňujú iba dopamínové receptory, zatiaľ čo atypické lieky majú komplexnejší mechanizmus účinku. Práve preto sú antipsychotiká najnovšej generácie pacientmi lepšie tolerované a predpisujú sa oveľa častejšie.

Medzi hlavné charakteristiky typických antipsychotík patria:

• antipsychotický účinok strednej alebo silnej intenzity závislý od dávky;
• výrazné nežiaduce reakcie z endokrinného, ​​vegetovaskulárneho, nervového systému;
• pri dlhodobom používaní vyvolávajú depresívne poruchy, znižujú duševné schopnosti, pamäť.

To je dôvod, prečo pacienti prvej generácie antipsychotík zle tolerujú a zvyčajne sa predpisujú na zmiernenie príznakov akútnej psychózy, schizofrénie a maniodepresívnych porúch.

Atypické antipsychotiká sa vyznačujú:

• výrazný a selektívny antipsychotický účinok;
• nežiaduce reakcie sú mierne alebo pri správnom dávkovaní prakticky chýbajú;
• zlepšuje stav pacientov trpiacich ťažkými psychickými poruchami, no zároveň zvyšuje kognitívne funkcie a nespôsobuje depresie.

Skupina moderných atypických antipsychotík zahŕňa:

• kvetiapín (Hedonin, Quentiax, Ketiap, Kumental, Nantarid, Seroquel);
• klozapín (Azaleptin, Leponex);
• olanzapín (Zalasta, Zyprexa, Normiton, Parnasan);
• Risperidón (Leptinorm, Rezalen, Ridonex, Rilept, Rispen, Speridan, Torendo).

Antipsychotiká majú výrazný účinok na fungovanie rôznych štruktúr centrálneho nervového systému (CNS). Preto sa predpisujú opatrne v kombinácii s inými liekmi pôsobiacimi na podobnom princípe.

Existuje teda vysoká pravdepodobnosť patologickej inhibície funkcií centrálneho nervového systému, respiračného a vazomotorického centra, výrazný sedatívny účinok je možný v kombinácii s:

• narkotické analgetiká;
• prášky na spanie a sedatíva;
• trankvilizéry;
• antidepresíva;
• antikonvulzíva;
• prípravky na celkovú anestéziu;
• antihistaminiká (antialergické) lieky.

Okrem toho neuroleptiká znižujú biologickú dostupnosť a účinnosť inzulínu a hypoglykemických činidiel, čo si vyžaduje úpravu dávkovania týchto látok. Pri súčasnom použití s ​​liekmi, ktoré stimulujú α-adrenergné a dopamínové receptory (Adrenalín, Mezaton, Levodopa atď.), dochádza k vzájomnému zníženiu terapeutického účinku. Takéto lieky by sa tiež nemali kombinovať s antibiotikami, ktoré sa metabolizujú v pečeni kvôli vysokému riziku toxických účinkov na tento orgán.

Všeobecné kontraindikácie užívania typických a atypických antipsychotík sú nasledovné stavy:

• individuálna neznášanlivosť;
• glaukóm;
• parkinsonizmus;
• porfýria;
• benígna hyperplázia prostaty a feochromocytóm (pre niektoré lieky);
• závažné patológie kardiovaskulárneho systému, obličiek a pečene;
• kóma;
• akútna otrava alkoholom a liekmi, ktoré potláčajú funkcie centrálneho nervového systému;
• tehotenstvo (hoci niektoré atypické antipsychotiká sú predpísané, ak očakávaný prínos z užívania lieku preváži pravdepodobné riziko pre plod);
• obdobie dojčenia;
• detský vek (užívanie väčšiny antipsychotík je obmedzené na 15-18 rokov, dieťaťu sa predpisujú antipsychotiká len pri prísnych indikáciách).

Vedľajšie účinky sa zvyčajne zaznamenávajú na pozadí užívania typických antipsychotík alebo vysokých dávok atypických antipsychotík. Častejšie ako iné sú:

• Sedácia. Prejavuje sa vo forme ťažkej ospalosti. Je veľmi užitočná v počiatočných štádiách liečby, keď je pacient v stave vzrušenia, ale negatívne ovplyvňuje kvalitu života pacienta po tom, čo sa cíti lepšie. V najväčšej miere je táto komplikácia typická pre Aminazín.
• Reakcie autonómneho nervového systému. Niektoré neuroleptiká môžu spôsobiť ortostatickú hypotenziu a niekedy pretrvávajúci pokles krvného tlaku. Takáto reakcia sa spravidla vyskytuje u starších pacientov. Možné sú aj sucho v ústach, zápcha, dysurické poruchy, rozmazané videnie. Niekedy sa na pozadí užívania antipsychotík vyvinie pretrvávajúca impotencia.
• endokrinné poruchy. Takmer všetky neuroleptiká zvyšujú hladinu prolaktínu v krvi, čo je u mužov aj žien sprevádzané galaktoreou (vylučovaním materského mlieka). Okrem toho hyperprolaktinémia spôsobuje amenoreu a erektilnú dysfunkciu.
• Oftalmologické a dermatologické poruchy. Pri užívaní antipsychotík je pravdepodobnosť alergickej vyrážky vysoká. Niektoré neuroleptiká vo vysokých dávkach zvyšujú citlivosť epidermálnej vrstvy na slnečné svetlo a výskyt oblastí s hyperpigmentáciou. Znižuje sa aj priehľadnosť šošovky a mení sa pigmentácia sietnice.
• Neurologické poruchy. Dystónia (spazmus svalov krku, dolnej čeľuste, jazyka sa vyvinie v prvých hodinách alebo dňoch užívania lieku). U niektorých pacientov je zaznamenaný parkinsonizmus vyvolaný liekmi a svalová stuhnutosť, tremor a iné symptómy špecifické pre toto ochorenie sa môžu stať veľmi závažnými a trvať až 2 týždne po vysadení antipsychotík. Niekedy dochádza k aktázii, ktorá sa prejavuje v podobe neschopnosti sedieť na jednom mieste, pacienti môžu nepokojne chodiť po miestnosti, hystericky krútiť rukami.

Okrem toho množstvo antipsychotík mení krvný obraz, čo spôsobuje agranulocytózu a leukopéniu. Záchvatové poruchy sú tiež možné, ale vyskytujú sa extrémne zriedkavo.

Ale najhrozivejšou komplikáciou je neuroleptický malígny syndróm.

Prejavuje sa takými príznakmi:

• zvýšenie teploty;
• svalová stuhnutosť, tremor, mimovoľné pohyby očnej gule a iné podobné príznaky;
• hypertenzia;
• tachykardia;
• inkontinencia moču.

Podobný syndróm sa môže prejaviť počas prvého mesiaca liečby antipsychotikami, menej často - v 1. až 3. deň začiatku liečby. Tento stav si vyžaduje urgentnú hospitalizáciu, vysadenie antipsychotík a zavedenie určitých liekov (Bromokriptín atď.).

Antipsychotiká novej generácie bez vedľajších účinkov: zoznam najpopulárnejších liekov v tejto skupine

Typické neuroleptiká (lieky prvej generácie) sa dnes zvyčajne používajú v zdravotníckom zariadení pod prísnym dohľadom lekára. Takéto preventívne opatrenia sú spojené s vysokým rizikom nežiaducich reakcií.

Antipsychotiká predávané bez lekárskeho predpisu

kvetiapín (Quentiax). Liečivo sa začína dávkou 0,05 g denne (u starších pacientov sa znižuje na polovicu). Potom pri dobrej znášanlivosti a pozitívnej odozve na terapiu sa množstvo liečiva postupne zvyšuje na dennú dávku 0,15-0,75 g.V priebehu klinických experimentov odborníci neodhalili tlmivý účinok lieku na plodnosť, libido, erektilnú funkciu.

Azaleptín (klozapín). Na rozdiel od iných neuroleptík je povolené užívať liek deťom starším ako 5 rokov, hoci jeho bezpečnosť u pacientov mladších ako 16 rokov nebola úplne potvrdená. Liečivo sa začína dávkou 25-50 mg denne, potom sa toto množstvo postupne zvyšuje na 0,2-0,4 g. Túto dávku je možné užiť bezprostredne pred spaním alebo rozdeliť do troch dávok počas dňa.

Olanzapín (Egolanza, Parnasan). Liečba začína dávkou 5-10 mg denne. V budúcnosti sa dávka vyberá individuálne, pretože biologická dostupnosť tohto lieku závisí nielen od veku, ale aj od pohlavia pacienta a závislosti od nikotínu. Prekročenie odporúčanej dennej dávky 15 mg však vyžaduje komplexné vyšetrenie pacienta.

Risperidón (Ridonex, Speridan). Počiatočná dávka lieku sa pohybuje od 0,25 do 2 mg denne, ale druhý deň liečby sa zvýši na 4 mg. V budúcnosti sa buď ponechá na rovnakej úrovni, alebo sa zvýši na terapeuticky účinnú.

Najznámejší

Medzi ďalšie antipsychotiká, ktoré sú celkom známe a obľúbené nielen v lekárskych kruhoch, patria:

• Aminazín (chlórpromazín), jedno z prvých neuroleptík, sa v súčasnosti používa u pacientov s výraznými príznakmi schizofrénie.
• Abilify (Zilaxera), hlavnou aktívnou zložkou lieku je aripiprazol. Predpisuje sa na zmiernenie záchvatov schizofrénie a na liečbu akútnych bipolárnych porúch.
• Viktoel (Hedonin), obsahuje kvetiapín, predpísaný na liečbu akútnej a chronickej psychózy.
• Haloperidol (Senorm), silný liek používaný pri liečbe rôznych duševných porúch.
• Zeldox (Zipsila) obsahuje ziprasidón. Jedno z posledných neuroleptík najnovšej generácie. Môže sa použiť nielen na liečbu, ale aj na prevenciu psychóz, záchvatov schizofrénie a iných podobných ochorení.
• Mazeptil. Typické antipsychotikum na báze tioproperazínu. Používa sa na zmiernenie bludov, halucinácií a iných porúch.

Harmonogram a trvanie užívania antipsychotických liekov by mal zvoliť lekár. Preto sú predpísané tieto lieky:

• s postupným zvyšovaním dávky na optimálnu úroveň;
• s rýchlym zvýšením dávky (do 2-3 dní);
• používanie 1-2 krát týždenne v maximálnom povolenom množstve;
• s periodickým zvyšovaním a znižovaním dávky;
• pulzná terapia s prestávkami 5-7 dní;
• s dôsledným vymenovaním psychotropných liekov rôznych farmakologických skupín.

S ohľadom na dĺžku liečby sa niektoré antipsychotiká užívajú v priebehu 6-8 týždňov. Iným pacientom je zobrazená celoživotná terapia s krátkymi prestávkami počas remisie.

Avšak aj antipsychotiká novej generácie bez vedľajších účinkov môžu pri náhlom vysadení spôsobiť akútny abstinenčný syndróm (pozorovaný u takmer polovice pacientov). Preto sa na konci liečby dávka postupne znižuje (alebo denne alebo niekoľkokrát týždenne). Niekedy môže proces úplného zastavenia liečby trvať dva až štyri týždne.

Tiež v malých množstvách sú lieky tejto triedy predpísané pre neurózy.

Lieky tejto skupiny sú dosť kontroverznou metódou liečby, pretože majú veľa vedľajších účinkov, hoci v súčasnosti už existujú takzvané atypické antipsychotiká novej generácie, ktoré sú prakticky bezpečné. Poďme zistiť, o čo tu ide.

Moderné antipsychotiká majú nasledujúce vlastnosti:

• sedatívum;
• zmierniť napätie a svalové kŕče;
• hypnotikum;
• zníženie neuralgie;
• objasnenie myšlienkového procesu.

Podobný terapeutický účinok je spôsobený skutočnosťou, že zahŕňajú ľubovoľné z Fenotaisinu, tioxanténu a butyrofenónu. Práve tieto liečivé látky majú podobný účinok na ľudský organizmus.

Dve generácie – dva výsledky

Antipsychotiká sú silné lieky na liečbu neuralgických, psychických porúch a psychóz (schizofrénia, bludy, halucinácie atď.).

Existujú 2 generácie antipsychotík: prvá bola objavená v 50. rokoch (Aminazin a iné) a používala sa na liečbu schizofrénie, narušených myšlienkových pochodov a bipolárnej deviácie. Táto skupina liekov však mala veľa vedľajších účinkov.

Druhá, pokročilejšia skupina bola zavedená v 60-tych rokoch (v psychiatrii sa začala používať až o 10 rokov neskôr) a používala sa na rovnaké účely, no zároveň tým neutrpela mozgová činnosť a každým rokom sa lieky patriace do tejto skupiny zlepšovali a zlepšovali.

O otvorení skupiny a začiatku jej uplatňovania

Ako už bolo spomenuté vyššie, prvé antipsychotikum bolo vyvinuté už v 50-tych rokoch, ale bolo objavené náhodou, keďže Aminazín bol pôvodne vynájdený na chirurgickú anestéziu, no po tom, čo sme videli, aký vplyv má na ľudský organizmus, bolo rozhodnuté zmeniť jeho rozsah a v roku 1952 sa Aminazín po prvýkrát použil v psychiatrii ako silné sedatívum.

O niekoľko rokov neskôr bol Aminazín nahradený pokročilejším liekom Alkaloid, ktorý sa však na farmaceutickom trhu dlho neudržal a už začiatkom 60. rokov sa začali objavovať antipsychotiká druhej generácie, ktoré mali menej vedľajších účinkov. Do tejto skupiny treba zaradiť Triftazin a Haloperidol, ktoré sa používajú dodnes.

Farmaceutické vlastnosti a mechanizmus účinku neuroleptík

Väčšina neuroleptík má jeden antipsychologický účinok, ale dosahuje sa rôznymi spôsobmi, pretože každý liek ovplyvňuje určitú časť mozgu:

1. Mezolimbická metóda znižuje prenos nervových impulzov pri užívaní drog a zmierňuje také výrazné príznaky, ako sú halucinácie a bludy.
2. Mezokortikálna metóda zameraná na zníženie prenosu mozgových impulzov, ktoré vedú k schizofrénii. Táto metóda, aj keď je účinná, sa používa vo výnimočných prípadoch, pretože vplyv na mozog týmto spôsobom vedie k narušeniu jeho fungovania. Navyše treba brať do úvahy, že tento proces je nezvratný a zrušenie antipsychotík situáciu nijako neovplyvní.
3. Metóda nigrostyrie blokuje niektoré receptory na prevenciu alebo zastavenie dystónie a akatízie.
4. Tuberoinfundibulárna metóda vedie k aktivácii impulzov cez limbickú dráhu, ktorá je zase schopná odblokovať niektoré receptory pre liečbu sexuálnej dysfunkcie, neuralgie a patologickej neplodnosti spôsobenej nervami.

Čo sa týka farmakologického účinku, väčšina neuroleptík pôsobí dráždivo na mozgové tkanivo. Tiež užívanie antipsychotík rôznych skupín negatívne ovplyvňuje kožu a prejavuje sa navonok, čo spôsobuje kožnú dermatitídu u pacienta.

Pri užívaní antipsychotík lekár aj pacient očakávajú výraznú úľavu, dochádza k zmierneniu prejavov duševného alebo neuralgického ochorenia, no zároveň je pacient vystavený mnohým nežiaducim účinkom, ktoré treba brať do úvahy.

Hlavné aktívne zložky prípravkov skupiny

Hlavné aktívne zložky, na základe ktorých sú založené takmer všetky antipsychotiká:

TOP 20 známych antipsychotík

Antipsychotiká sú zastúpené veľmi rozsiahlou skupinou liekov, vybrali sme zoznam dvadsiatich liekov, ktoré sa najčastejšie spomínajú (nezamieňať s tými najlepšími a najobľúbenejšími, o nich hovoríme nižšie!):

1. Aminazín je hlavné antipsychotikum, ktoré má upokojujúci účinok na centrálny nervový systém.
2. Tizercín je antipsychotikum, ktoré môže spomaliť mozgovú aktivitu pri násilnom správaní pacienta.
3. Leponex je antipsychotikum, ktoré sa trochu líši od štandardných antidepresív a používa sa pri liečbe schizofrénie.
4. Melleril je jedným z mála sedatív, ktoré pôsobia jemne a nespôsobujú veľké škody na nervovom systéme.
5. Truxal - v dôsledku blokovania niektorých receptorov má látka analgetický účinok.
6. Neuleptil - inhibuje retikulárnu formáciu, toto antipsychotikum má sedatívny účinok.
7. Klopiksol - blokovanie väčšiny nervových zakončení, látka je schopná bojovať so schizofréniou.
8. Seroquel - vďaka kvetiapenu, ktorý toto neuroleptikum obsahuje, je liek schopný zmierniť príznaky bipolárnej poruchy.
9. Etaperazín je neuroleptikum, ktoré má inhibičný účinok na nervový systém pacienta.
10. Triftazín - látka má aktívny účinok a je schopná mať silný sedatívny účinok.
11. Haloperidol je jedným z prvých neuroleptík, ktoré je derivátom butyrofenónu.
12. Fluanxol je liek, ktorý má antipsychotický účinok na telo pacienta (predpisuje sa pri schizofrénii a halucináciách).
13. Olanzapín je liek podobný svojim účinkom ako Fluanxol.
14. Ziprasidon - Tento liek má sedatívny účinok na obzvlášť násilných pacientov.
15. Rispolept je atypické antipsychotikum, čo je derivát benzizoxazolu, ktorý má sedatívny účinok.
16. Moditen je liek, ktorý sa vyznačuje antipsychotickým účinkom.
17. Pipotiazín je antipsychotická látka podobná štruktúre a účinku na ľudský organizmus ako Triftazín.
18. Mazheptil je liek so slabým sedatívnym účinkom.
19. Eglonil je mierne antipsychotikum, ktoré môže pôsobiť ako antidepresívum. Eglonil má tiež mierny sedatívny účinok.
20. Amisulprid je antipsychotický liek podobný účinku aminazínu.

Ostatné fondy nezahrnuté do TOP-20

Existujú aj ďalšie antipsychotiká, ktoré nie sú zahrnuté v hlavnej klasifikácii, pretože sú doplnkom konkrétneho lieku. Napríklad propazín je liek určený na odstránenie duševne depresívneho účinku Aminazínu (podobný účinok sa dosiahne odstránením atómu chlóru).

Užívanie Tizercinu zvyšuje protizápalový účinok Aminazínu. Takýto drogový tandem je vhodný na liečbu bludných porúch získaných v stave vášne a v malých dávkach, má sedatívny a hypnotický účinok.

Okrem toho na farmaceutickom trhu existujú neuroleptiká ruskej výroby. Tizercin (aka Levomepromazine) má mierny sedatívny a vegetatívny účinok. Navrhnuté na blokovanie bezdôvodného strachu, úzkosti a neuralgických porúch.

Liek nie je schopný znížiť prejavy delíria a psychózy.

Indikácie a kontraindikácie na použitie

• individuálna intolerancia liekov tejto skupiny;
• prítomnosť glaukómu;
• porucha funkcie pečene a / alebo obličiek;
• tehotenstvo a aktívna laktácia;
• chronické ochorenie srdca;
• kóma;
• horúčka.

Vedľajšie účinky a predávkovanie

Vedľajšie účinky neuroleptík sa prejavujú nasledovne:

• neuroleptický syndróm je zvýšenie svalového tonusu, ale zároveň má pacient spomalené pohyby a iné reakcie;
• narušenie endokrinného systému;
• nadmerná ospalosť;
• zmeny štandardnej chuti do jedla a telesnej hmotnosti (zvýšenie alebo zníženie týchto ukazovateľov).

Pri predávkovaní neuroleptikami vznikajú extrapyramídové poruchy, klesá krvný tlak, nastupuje ospalosť, letargia, nie je vylúčená kóma s útlmom dýchania. V tomto prípade sa vykonáva symptomatická liečba s možným napojením pacienta na mechanickú ventiláciu.

Atypické antipsychotiká

Medzi typické antipsychotiká patria lieky s pomerne širokým spektrom účinku, ktoré môžu ovplyvniť štruktúru mozgu zodpovednú za produkciu adrenalínu a dopamínu. Prvýkrát boli typické antipsychotiká použité v 50. rokoch a mali tieto účinky:

Atypické antipsychotiká sa objavili na začiatku 70. rokov 20. storočia a vyznačovali sa oveľa menším počtom vedľajších účinkov ako typické antipsychotiká.

Atypické majú nasledujúce účinky:

• antipsychotické pôsobenie;
• pozitívny vplyv na neurózy;
• zlepšenie kognitívnych funkcií;
• hypnotikum;
• zníženie relapsov;
• zvýšená produkcia prolaktínu;
• boj proti obezite a poruchám trávenia.

Najpopulárnejšie atypické antipsychotiká novej generácie, ktoré prakticky nemajú žiadne vedľajšie účinky:

Čo je dnes populárne?

TOP 10 momentálne najpopulárnejších antipsychotík:

Mnohí tiež hľadajú antipsychotiká, ktoré sa predávajú bez lekárskeho predpisu, je ich málo, ale stále existujú:

Lekárska recenzia

Liečbu duševných porúch si dnes nemožno predstaviť bez neuroleptík, pretože majú potrebný liečivý účinok (sedatívne, relaxačné atď.).

Chcel by som tiež poznamenať, že by ste sa nemali báť, že takéto lieky negatívne ovplyvnia činnosť mozgu, pretože tieto časy už pominuli, napokon, typické neuroleptiká boli nahradené atypickými, novými generáciami, ktoré sa ľahko používajú a nemajú žiadne vedľajšie účinky.

Alina Ulakhly, neurológ, 30 rokov

Názor pacienta

Recenzie ľudí, ktorí kedysi pili kurz neuroleptík.

Antipsychotiká - vzácne bahno vynájdené psychiatrami, nepomáhajú liečiť, myslenie sa neskutočne spomaľuje, pri zrušení dochádza k ťažkým exacerbáciám, majú veľa vedľajších účinkov, ktoré následne po dlhšom užívaní vedú k dosť vážnym ochoreniam.

Sám som pil 8 rokov (Truksal), už sa ho vôbec nedotknem.

Bral som mierne antipsychotikum flupentixol na neuralgiu, diagnostikovali mi aj slabosť nervovej sústavy a bezdôvodný strach. Po šiestich mesiacoch prijatia po mojej chorobe nezostala ani stopa.

Táto sekcia bola vytvorená, aby sa postarala o tých, ktorí potrebujú kvalifikovaného odborníka, bez narušenia obvyklého rytmu vlastného života.

Abilify som pil asi 7 rokov, 40 kg plus, chory zaludok, skusal som prejst na serdolect, srdcova komplikacia..vymysli aspon nieco, co pomoze..

SBN 20 rokov. Beriem klonazepam 2 mg. Už nepomáha. Mám 69 rokov. Minulý rok som musel dať výpoveď. Pomôžte mi.

Fórum Neuroleptic.ru - online psychiatrické konzultácie, recenzie liekov

Najsilnejší sedatívum

Slon 17. februára 2015

Dmitrij vo februári 2015

Electron 1. 18. február 2015

Ktorý kmeň je najsilnejší z hľadiska protiúzkostných, sedatívnych a relaxačných účinkov?

Dmitrij vo februári 2015

Ktorý kmeň je najsilnejší z hľadiska protiúzkostných, sedatívnych a relaxačných účinkov?

áno? Diazepam bude podľa mňa silnejší.

Priložené obrázky

Alex DeLarge 19. februára 2015

Ktorý kmeň je najsilnejší z hľadiska protiúzkostných, sedatívnych a relaxačných účinkov?

áno? Diazepam bude podľa mňa silnejší.

sibazon - diazepam kto nepochopil.

Podľa vašich kritérií je fenazepam dokonalý.

Alex DeLarge 19. februára 2015

Ruskí psychiatri, kandidáti vied na Srbskom inštitúte, nedávno čítali štúdiu a fenotropil, ako sa ukázalo, má antipsychotický účinok. Psychostimulant-nootropic-anxiolytic-antidepresívum-neuroleptikum. Všetky odplávali. Ako možno po tomto dôverovať ruskému výskumu? VŠETKY ich platia farmaceutické spoločnosti. U našich ruských psychiatrov má haloperidol v nízkych dávkach aj aktivačný účinok. A aj pokyny s takýmito slovami boli schválené. V USA by FDA, vidiac takúto anotáciu, poslal do pekla výrobnú spoločnosť a liek by nebol povolený. A máme noopepts, semaxes.

Dmitrij vo februári 2015

Ktorý kmeň je najsilnejší z hľadiska protiúzkostných, sedatívnych a relaxačných účinkov?

áno? Diazepam bude podľa mňa silnejší.

sibazon - diazepam kto nepochopil.

Podľa vašich kritérií je fenazepam dokonalý.

No nezmysel, úplný nezmysel. Som si na 100% istý, že táto tabuľka je vytrhnutá z domáceho výskumu alebo nejakej monografie. Diazepam - stimulačný účinok. Elenium je to isté. Všetci dorazili.

Podľa anxiolytického účinku sú najsilnejšie Clonazepam, Lorazepam, Alprazolam a Phenazepam, druhý v 2,5 mg tabletách, a nie jedna.

Podľa antikonvulzívneho účinku je samozrejme najsilnejší Clonazepam.

Klasické stimulačné benzodiazepínové trankvilizéry v prírode neexistujú. Dochádza k paradoxnej reakcii, keď eufória a stimulácia prichádza z niekoľkých tabletiek, ale to je závislosť na taxíku.

Tabuľka ukazuje stimulačný účinok aj sedatívum, to znamená, že v skutočnosti by diazepam teoreticky nemal spôsobovať ospalosť, ale nemala by existovať ani stimulácia. To je všetko teoreticky, okrem fenazepamu som nepoužil nič z kufrov, len som zdieľal informácie.

Alex DeLarge 20. februára 2015

hovory. A medzi indikáciami je aj nespavosť.

paco 20. februára 2015

Neskúšal som ani jedno, ale počul som, že klonazepam

ILI 20. februára 2015

Rohypnol (alias flunitrazepam, (ale to je na spanie, nebolo to pre tento biznis lepšie.), potom nitrazepam (alias radedorm, berlidorm), potom merlit, frizium. A až potom samozrejme (myslíš sibazon, stále nie) najprv signopam a potom zvyšok.

Poviem vám, že freezium fungovalo skvele (mne) ako na úzkosť, tak aj na strach a nespavosť. A to už v 2. deň prijatia.

Antipsychotiká novej generácie

Liečba psychóz rôznej etiológie, neurotických a psychopatických stavov sa úspešne uskutočňuje pomocou neuroleptík, avšak rozsah vedľajších účinkov liekov tejto skupiny je dosť široký. Existujú však atypické antipsychotiká novej generácie bez vedľajších účinkov, ich účinnosť je vyššia.

Druhy atypických antipsychotík

Atypické antipsychotiká sú klasifikované podľa nasledujúcich znakov:

• podľa trvania výrazného účinku;
• podľa závažnosti klinického účinku;
• podľa mechanizmu účinku na dopamínové receptory;
• podľa chemickej štruktúry.

Vďaka klasifikácii podľa mechanizmu účinku na dopamínové receptory je možné vybrať liek, ktorý bude organizmus pacienta vnímať najbezpečnejšie. Zoskupenie podľa chemickej štruktúry je nevyhnutné na predpovedanie nežiaducich reakcií a účinkov liekov. Napriek extrémnej konvenčnosti týchto klasifikácií majú lekári možnosť zvoliť individuálny liečebný režim pre každého pacienta.

Účinnosť antipsychotík novej generácie

Mechanizmus účinku a štruktúra typických antipsychotík a liekov novej generácie sa líšia, ale napriek tomu absolútne všetky antipsychotiká ovplyvňujú receptory systémov, ktoré sú zodpovedné za vznik psychopatického symptómu.

Silné liečivé trankvilizéry moderná medicína tiež odkazuje na neuroleptiká kvôli podobnému účinku.

Aký účinok môžu mať atypické antipsychotiká?

1. Antipsychotický účinok je spoločný pre všetky skupiny a jeho pôsobenie je zamerané na zastavenie symptómov patológie. Zabraňuje tiež ďalšiemu rozvoju duševnej poruchy.
2. Vnímanie, myslenie, schopnosť koncentrácie a pamäť podliehajú kognitotropnému účinku.

Čím širšie je spektrum účinku lieku, tým viac škody môže priniesť, a preto sa pri vývoji nootropík novej generácie venovala osobitná pozornosť úzkemu zameraniu konkrétneho lieku.

Výhody atypických antipsychotík

Napriek účinnosti klasických antipsychotík v liečbe duševných porúch, práve ich negatívne účinky na organizmus viedli k hľadaniu nových liekov. Z takýchto liekov je ťažké dostať sa, môžu negatívne ovplyvniť potenciu, produkciu prolaktínu a spochybňuje sa aj obnovenie optimálnej mozgovej aktivity po nich.

Nootropiká tretej generácie sa zásadne líšia od tradičných liekov a majú nasledujúce výhody.

• motorické poruchy sa neprejavujú alebo sa prejavujú minimálne;
• minimálna pravdepodobnosť vzniku komorbidít;
• vysoká účinnosť pri odstraňovaní kognitívnych porúch a hlavných symptómov ochorenia;
• hladina prolaktínu sa nemení alebo sa mení v minimálnych množstvách;
• takmer žiadny vplyv na metabolizmus dopamínu;
• existujú lieky určené špeciálne na liečbu detí;
• ľahko sa vylučuje vylučovacími systémami tela;
• aktívny vplyv na metabolizmus neurotransmiterov, napríklad serotonínu;

Keďže uvažovaná skupina liečiv sa viaže iba na dopamínové receptory, počet nežiaducich následkov sa niekoľkonásobne znižuje.

Antipsychotiká bez vedľajších účinkov

Medzi všetkými existujúcimi antipsychotikami novej generácie sa v lekárskej praxi najaktívnejšie používa iba niekoľko z dôvodu kombinácie vysokej účinnosti a minimálneho počtu vedľajších účinkov.

Abilify

Hlavnou účinnou látkou je aripiprazol. Relevantnosť užívania tabliet sa pozoruje v nasledujúcich prípadoch:

• s akútnymi záchvatmi schizofrénie;
• na udržiavaciu liečbu schizofrénie akéhokoľvek druhu;
• pri akútnych manických epizódach na pozadí bipolárnej poruchy typu 1;
• na udržiavaciu liečbu po manickej alebo zmiešanej epizóde na pozadí bipolárnej poruchy.

Príjem sa uskutočňuje perorálne a jedenie neovplyvňuje účinnosť lieku. Stanovenie dávky je ovplyvnené takými faktormi, ako je povaha vykonávanej terapie, prítomnosť sprievodných patológií a povaha základnej choroby. Úprava dávky sa nevykonáva, ak je poškodená funkcia obličiek a pečene, ako aj po dosiahnutí veku 65 rokov.

flufenazín

Flufenazín je jedno z najlepších antipsychotík, ktoré zmierňuje podráždenosť a má výrazný psychoaktivačný účinok. Relevantnosť aplikácie sa pozoruje pri halucinačných poruchách a neurózach. Neurochemický mechanizmus účinku je spôsobený miernym účinkom na noradrenergné receptory a silným blokujúcim účinkom na centrálne dopamínové receptory.

Liek sa vstrekuje hlboko do gluteálneho svalu v nasledujúcich dávkach:

• starší pacienti - 6,25 mg alebo 0,25 ml;
• dospelí pacienti - 12,5 mg alebo 0,5 ml.

V závislosti od reakcie tela na účinok lieku sa uskutočňuje ďalší vývoj režimu podávania (intervaly medzi injekciami a dávkovaním).

Súčasné užívanie s narkotickými analgetikami vedie k útlmu dýchania a centrálneho nervového systému, hypotenzii.

Kompatibilita s inými sedatívami a alkoholom je nežiaduca, pretože účinná látka tohto lieku zvyšuje absorpciu svalových relaxancií, digoxínu, kortikosteroidov, zvyšuje účinok chinidínu a antikoagulancií.

kvetiapín

Toto nootropikum patrí do kategórie najbezpečnejších medzi atypickými antipsychotikami.

• prírastok hmotnosti je menej častý ako pri užívaní olanzapínu a klozapínu (ľahšie sa po ňom chudne);
• nedochádza k hyperprolaktinémii;
• extrapyramídové poruchy sa vyskytujú iba pri maximálnych dávkach;
• žiadne anticholinergné vedľajšie účinky.

Vedľajšie účinky sa vyskytujú iba pri predávkovaní alebo pri maximálnych dávkach a sú ľahko eliminované znížením dávkovania. Môže to byť depresia, závrat, ortostatická hypotenzia, ospalosť.

Kvetiapín je účinný pri schizofrénii, aj keď existuje rezistencia na iné lieky. Taktiež sa liek predpisuje pri liečbe depresívnych a manických fáz ako stabilizátor dobrej nálady.

Aktivita hlavnej účinnej látky sa prejavuje takto:

• výrazný anxiolytický účinok;
• silné blokovanie histamínových H1 adrenoreceptorov;
• menej výrazné blokovanie serotonínových receptorov 5-HT2A a p 1-adrenergných receptorov;

Dochádza k selektívnemu poklesu excitability mezolimbických dopaminergných neurónov, pričom nie je narušená aktivita substantia nigra.

Fluanxol

Uvažované činidlo má výrazný anxiolytický, aktivačný a antipsychotický účinok. Dochádza k redukcii kľúčových symptómov psychózy, berúc do úvahy aj poruchy myslenia, paranoidné bludy a halucinácie. Účinné pri autistickom syndróme.

Vlastnosti lieku sú nasledovné:

• oslabenie sekundárnych porúch nálady;
• dezinhibičné aktivačné vlastnosti;
• aktivácia pacientov s depresívnymi symptómami;
• uľahčenie sociálnej adaptácie a zvýšenie sociability.

Silný, nešpecifický sedatívny účinok sa vyskytuje len pri maximálnych dávkach. Užívanie od 3 mg denne je už schopné zabezpečiť antipsychotický účinok, zvýšenie dávky vedie k zvýšeniu intenzity účinku. Výrazný anxiolytický účinok sa prejavuje pri akejkoľvek dávke.

Je potrebné poznamenať, že Fluanxol vo forme roztoku na intramuskulárne injekcie pôsobí oveľa dlhšie, čo má veľký význam pri liečbe pacientov, ktorí majú tendenciu nedodržiavať lekárske predpisy. Aj keď pacient prestane užívať lieky, zabráni sa recidíve. Injekcie sa podávajú každé 2-4 týždne.

Triftazin

Triftazín patrí do kategórie neuroleptík fenotiazínovej série, liek sa považuje za najaktívnejšie po tioproperazíne, trifluperidole a haloperidole.

Mierny dezinhibičný a stimulačný účinok dopĺňa antipsychotický účinok.

Liek má 20-krát silnejší antiemetický účinok v porovnaní s chlórpromazínom.

Sedatívny účinok sa prejavuje pri halucinačno-bludných a halucinačných stavoch. Účinnosť z hľadiska stimulačného účinku je podobná ako u Sonapaxu. Antiemetické vlastnosti sa rovnajú Teraligenu.

Levomepromazín

Účinok proti úzkosti je v tomto prípade zreteľne výrazný a je silnejší ako chlórpromazín. Význam užívania malých dávok sa pozoruje pri neuróze, aby sa dosiahol hypnotický účinok.

Štandardné dávkovanie je predpísané pre afektívne-bludné poruchy. Pri perorálnom podávaní je maximálna dávka 300 mg denne. Uvoľňovacia forma - ampulky na intramuskulárne injekcie alebo tablety 100, 50 a 25 mg.

Antipsychotiká bez vedľajších účinkov a bez lekárskeho predpisu

Predmetné lieky bez vedľajších účinkov a navyše tie, ktoré sú dostupné bez lekárskeho predpisu ošetrujúceho lekára, nie je dlhý zoznam, preto je vhodné zapamätať si názvy nasledujúcich liekov.

V lekárskej praxi atypické nootropiká aktívne nahrádzajú tradičné antipsychotiká prvej generácie, ktorých účinnosť nie je úmerná počtu vedľajších účinkov.

Leonid, môžeš zasahovať? Ak pijete jeden alkoholický nápoj, je nepravdepodobné, že budete veľmi chorí. ale

Chlapci, čo berieš na kocovinu? Keď som sa napil, stalo sa niečo, čo ma tak silno bolelo. starnúť

Julia, táto kyselina tioktová zlepšuje metabolizmus uhľohydrátov, tiež znižuje inzulínovú rezistenciu

Čo je účinnejšie na zápal, na anestéziu bedrového kĺbu?Ako urobiť injekcie?

Svetlana, naozaj nechápem, ako to funguje pri cukrovke aj polyneuropatii, nič také nemám

Antipsychotiká: zoznam

Tieto psychofarmaká sa používajú najmä na liečbu psychóz, v malých dávkach sa predpisujú pri nepsychotických (neurotických, psychopatických stavoch). Všetky antipsychotiká majú vedľajší účinok v dôsledku účinku na hladinu dopamínu v mozgu (pokles, ktorý vedie k fenoménu drogovo podmieneného parkinsonizmu (extrapyramídové symptómy). U pacientov svalová stuhnutosť, tras rôznej závažnosti, hypersalivácia, výskyt orálnej hyperkinézy, torzné kŕče atď. artan, PK-Mertz, atď.

Aminazín (chlórpromazín, largactil) je prvý antipsychotický liek, ktorý má všeobecný antipsychotický účinok, je schopný zastaviť bludné a halucinačné poruchy (halucinatorno-paranoidný syndróm), ako aj manické a v menšej miere katatonické vzrušenie. Pri dlhodobom užívaní môže spôsobiť depresiu, poruchy podobné parkinsonovej chorobe. Sila antipsychotického účinku chlórpromazínu v podmienenej škále na hodnotenie neuroleptík sa berie ako jeden bod (1,0). To vám umožňuje porovnať ho s inými antipsychotikami (tabuľka 4).

Tabuľka 4. Zoznam antipsychotík

Propazín je liek získaný na elimináciu depresívneho účinku chlórpromazínu odstránením atómu chlóru z molekuly fenotiazínu. Má sedatívny a anti-úzkostný účinok pri neurotických a úzkostných poruchách, prítomnosti fobického syndrómu. Nespôsobuje výrazné javy parkinsonizmu, nemá účinný účinok na delírium a halucinácie.

Tizercin (levomepromazín) má v porovnaní s chlórpromazínom výraznejší protiúzkostný účinok, používa sa na liečbu afektívne-bludných porúch a v malých dávkach pôsobí hypnoticky pri liečbe neuróz.

Opísané lieky patria k alifatickým derivátom fenotiazínu, sú dostupné v tabletách s hmotnosťou 25, 50, 100 mg, ako aj v ampulkách na intramuskulárnu injekciu. Maximálna dávka na perorálne podanie je 300 mg/deň.

Teralen (alimemazín) bol syntetizovaný neskôr ako iné alifatické fenotiazínové antipsychotiká. V súčasnosti sa vyrába v Rusku pod názvom "teraligen". Má veľmi mierny sedatívny účinok, kombinovaný s miernym aktivačným účinkom. Zastavuje prejavy vegetatívneho psychosyndrómu, strachy, úzkosti, hypochondrické a senestopatické poruchy neurotického registra, je indikovaný pri poruchách spánku a alergických prejavoch. Na rozdiel od chlórpromazínu nemá vplyv na delírium a halucinácie.

Atypické antipsychotiká (atypické)

Sulpirid (egloil) je prvý atypický liek syntetizovaný v roku 1968. Nemá výrazné vedľajšie účinky, široko sa používa na liečbu somatizovaných duševných porúch, s hypochondrickými, senestopatickými syndrómami, má aktivačný účinok.

Solian (amisulpirid) má podobný účinok ako eglonil, je indikovaný ako na liečbu stavov s hypobúliou, apatickými prejavmi, tak aj na zmiernenie halucinačno-bludných porúch.

Klozapín (leponex, azaleptín) nemá extrapyramídové vedľajšie účinky, má výrazný sedatívny účinok, ale na rozdiel od chlórpromazínu nespôsobuje depresiu a je indikovaný na liečbu halucinačno-bludných a katatonických syndrómov. Známe sú komplikácie vo forme agranulocytózy.

Olanzapín (Zyprexa) sa používa na liečbu psychotických (halucinačno-bludných) porúch a katatonických symptómov. Negatívnou vlastnosťou je vznik obezity pri dlhodobom užívaní.

Risperidón (rispolept, speridan) je najpoužívanejšie antipsychotikum zo skupiny atypických liečiv. Má všeobecný rušivý účinok na psychózy, ako aj elektívny účinok na halucinatorno-bludné symptómy, katatonické symptómy, obsedantno-kompulzívne stavy.

Rispolept-consta je dlhodobo pôsobiaci liek, ktorý zabezpečuje dlhodobú stabilizáciu stavu pacientov a úspešne zmierňuje akútne halucinatorno-paranoidné syndrómy endogénneho (schizofrénie) pôvodu. Dostupné vo fľašiach po 25; 37,5 a 50 mg podávaných parenterálne raz za tri až štyri týždne.

Risperidón, podobne ako olanzapín, spôsobuje množstvo nežiaducich komplikácií v endokrinnom a kardiovaskulárnom systéme, čo si v niektorých prípadoch vyžaduje prerušenie liečby. Risperidón, ako všetky antipsychotiká, ktorých zoznam sa každým rokom zvyšuje, môže spôsobiť neuroleptické komplikácie až po NMS. Malé dávky risperidónu sa používajú na liečbu obsedantno-kompulzívnych porúch, pretrvávajúcich fobických porúch a hypochondrie.

Kvetiapín (seroquel), podobne ako iné atypické antipsychotiká, má tropizmus pre dopamínové aj serotonínové receptory. Používa sa na liečbu halucinácií, paranoidných syndrómov, manického vzrušenia. Registrovaný ako liek s antidepresívnou a stredne výraznou stimulačnou aktivitou.

Ziprasidon je liek, ktorý pôsobí na 5-HT-2 receptory, dopamínové D-2 receptory a má tiež schopnosť blokovať spätné vychytávanie serotonínu a norepinefrínu. V tomto ohľade sa používa na liečbu akútnych halucinačno-bludných a afektívnych porúch. Kontraindikované v prítomnosti patológie z kardiovaskulárneho systému, s arytmiami.

Aripiprazol sa používa na liečbu všetkých typov psychotických porúch, má pozitívny vplyv na obnovu kognitívnych funkcií pri liečbe schizofrénie.

Sertindol je z hľadiska antipsychotickej aktivity porovnateľný s haloperidolom, je tiež indikovaný na liečbu pomalých apatických stavov, zlepšuje kognitívne funkcie a má antidepresívnu aktivitu. Sertindol sa má používať s opatrnosťou pri indikácii kardiovaskulárnej patológie, môže spôsobiť arytmie.

INVEGA (tablety s predĺženým uvoľňovaním paliperidónu) sa používa na prevenciu exacerbácií psychotických (halucinačno-bludných, katatonických symptómov) u pacientov so schizofréniou. Frekvencia vedľajších účinkov je porovnateľná s placebom.

V poslednom čase sa hromadia klinické materiály, ktoré naznačujú, že atypické antipsychotiká nemajú výraznú prevahu nad typickými a predpisujú sa v prípadoch, keď typické antipsychotiká nevedú k výraznému zlepšeniu stavu pacientov (B. D. Tsygankov, E. G. Agasaryan, 2006, 2007).

Piperidínové deriváty fenotiazínového radu

Tioridazín (melleril, sonapaky) bol syntetizovaný s cieľom získať liečivo, ktoré by vzhľadom na vlastnosti aminazínu nespôsobovalo výraznú ospalosť a nespôsobovalo extrapyramídové komplikácie. Selektívne antipsychotické pôsobenie je určené na stavy úzkosti, strachu, posadnutosti. Droga má určitý aktivačný účinok.

Neuleptil (propericiazín) deteguje úzke spektrum psychotropnej aktivity zameranej na zastavenie psychopatických prejavov s excitabilitou, podráždenosťou.

Piperazínové deriváty fenotiazínu

Triftazín (stelazín) je mnohonásobne lepší ako chlórpromazín, pokiaľ ide o silu antipsychotického účinku, má schopnosť zastaviť bludy, halucinácie, pseudohalucinácie. Určené na dlhodobú udržiavaciu liečbu bludných stavov vrátane paranoidnej štruktúry. V malých dávkach má výraznejší aktivačný účinok ako tioridazín. Účinné pri liečbe obsedantno-kompulzívnych porúch.

Etaperazín má podobný účinok ako triftazín, má miernejší stimulačný účinok a je indikovaný pri liečbe verbálnych halucinóz a porúch s afektívnymi bludmi.

Fluorfenazín (moditen, liogen) zastavuje halucinačno-bludné poruchy, má mierny dezinhibičný účinok. Prvý liek, ktorý sa začal používať ako dlhodobo pôsobiaci liek (moditen-depot).

Tioproperazín (mazheptil) má veľmi silný antipsychotický účinok, ktorý ukončuje psychózu. Mazeptil sa zvyčajne predpisuje, keď liečba inými neuroleptikami nemá žiadny účinok. V malých dávkach mazeptil dobre pomáha pri liečbe obsedantno-kompulzívnych porúch so zložitými rituálmi.

Deriváty butyrofenónu

Haloperidol je najsilnejšie neuroleptikum so širokým spektrom účinku. Zastavuje všetky typy excitácie (katatonické, manické, bludy) rýchlejšie ako triftazín a účinnejšie odstraňuje halucinačné a pseudohalucinačné prejavy. Je indikovaný na liečbu pacientov s prítomnosťou mentálnych automatizmov. Používa sa pri liečbe oneiroidno-katatonických porúch. V malých dávkach sa široko používa na liečbu porúch podobných neurózam (obsedantno-kompulzívna porucha, hypochondrické syndrómy, senestopatia). Liečivo sa používa vo forme tabliet, roztoku na intramuskulárnu injekciu, v kvapkách.

Haloperidol-dekanoát - liek s predĺženým účinkom na liečbu bludných a halucinačno-bludných stavov; indikované v prípadoch rozvoja paranoidných bludov. Haloperidol, podobne ako mazheptil, spôsobuje výrazné vedľajšie účinky so stuhnutosťou, tremorom a vysokým rizikom vzniku neuroleptického malígneho syndrómu (NMS).

Trisedyl (trifluperidol) má podobný účinok ako haloperidol, ale jeho účinok je silnejší. Najúčinnejšia je pri syndróme perzistujúcej verbálnej halucinózy (halucinatorno-paranoidná schizofrénia). Kontraindikované pri organických léziách centrálneho nervového systému.

Deriváty tioxanténu

Truxal (chlórprotixén) je neuroleptikum so sedatívnym účinkom, pôsobí proti úzkosti, je účinné pri liečbe hypochondrických a senestopatických porúch.

Fluanxol má výrazný stimulačný účinok v malých dávkach pri liečbe hypobúlie a apatie. Vo veľkých dávkach zastavuje bludné poruchy.

Klopiksol má sedatívny účinok, je indikovaný pri liečbe stavov úzkosti a bludov.

Klopiksol-akufaz zastavuje exacerbácie psychózy, používa sa ako liek s predĺženým účinkom.

Vedľajšie účinky

Typické antipsychotiká (triftazín, etaperazín, mazheptil, haloperidol, moditen)

Hlavné vedľajšie účinky tvoria neuroleptický syndróm. Hlavnými symptómami sú extrapyramídové poruchy s prevahou buď hypo- alebo hyperkinetických porúch. Hypokinetické poruchy zahŕňajú parkinsonizmus vyvolaný liekmi so zvýšeným svalovým tonusom, stuhnutosťou, stuhnutosťou a spomalením pohybu a reči. Hyperkinetické poruchy zahŕňajú tremor, hyperkinézu (choreiformná, atetoidná atď.). Najčastejšie sa pozorujú kombinácie hypo- a hyperkinetických porúch, vyjadrené v rôznych pomeroch. Dyskinézy sa tiež pozorujú pomerne často a môžu mať hypo- a hyperkinetický charakter. Sú lokalizované v ústach a prejavujú sa kŕčmi svalov hltana, jazyka, hrtana. V niektorých prípadoch sú príznaky akatízie vyjadrené s prejavmi nepokoja, motorického nepokoja. K osobitnej skupine nežiaducich účinkov patrí tardívna dyskinéza, ktorá sa prejavuje mimovoľnými pohybmi pier, jazyka, tváre a niekedy aj choreiformným pohybom končatín. Autonómne poruchy sú vyjadrené vo forme hypotenzie, potenia, porúch zraku, dysurických porúch. Vyskytujú sa aj javy agranulocytózy, leukopénie, poruchy ubytovania, retencia moču.

Malígny neuroseptický syndróm (NMS) je zriedkavá, ale život ohrozujúca komplikácia neuroleptickej liečby, sprevádzaná febrilnými stavmi, svalovou rigiditou, autonómnymi poruchami. Tento stav môže viesť k zlyhaniu obličiek a smrti. Raný vek, fyzické vyčerpanie, interkurentné ochorenia môžu slúžiť ako rizikové faktory NMS. Frekvencia NMS je 0,5-1%.

Atypické antipsychotiká

Účinky klozapínu, alanzapínu, risperidónu, aripeprazolu sú sprevádzané tak neuroleptickými javmi, ako aj významnými zmenami v stave endokrinného systému, čo spôsobuje zvýšenie telesnej hmotnosti, bulímiu, zvýšenie hladiny niektorých hormónov (prolaktín atď.), veľmi zriedkavo, ale možno pozorovať javy NNS. Pri liečbe klozapínom existuje riziko epileptických záchvatov a agranulocytózy. Užívanie seroquelu vedie k ospalosti, bolesti hlavy, zvýšeným hladinám pečeňových transamináz a prírastku hmotnosti.

Ako sa zbaviť záchvatov paniky

Tento stav je psychovegetatívna kríza spôsobená bezpríčinným strachom a úzkosťou. Určité zároveň vznikajú z nervového systému.

Hlavné smery v psychokorekcii samovražedného správania

Hlavnými usmerneniami pre diferencovaný prístup k psychokorekcii suicidálneho správania a iných krízových stavov sú kognitívna, behaviorálna, emocionálna a motivačná duševná aktivita človeka.

Liečba psychopatologických syndrómov

Liečba psychopatologických syndrómov Neuroleptiká Antidepresíva Trankvilizéry Psychostimulanciá, stabilizátory nálady, nootropiká Liečba šokom Hlavnou metódou liečby rôznych psychopatologických syndrómov je terapia.

Antidepresíva: zoznam, názvy

Liečba psychopatologických syndrómov Neuroleptiká Antidepresíva Trankvilizéry Psychostimulanciá, stabilizátory nálady, nootropiká Šoková terapia Tieto lieky majú selektívny účinok na depresiu.

Upokojujúce prostriedky: zoznam

Liečba psychopatologických syndrómov Neuroleptiká Antidepresíva Trankvilizéry Psychostimulanciá, stabilizátory nálady, nootropiká Šoková terapia Trankvilizéry sú psychofarmakologické látky, ktoré zmierňujú úzkosť, strach, emocionálne.

Psychostimulanty, stabilizátory nálady, nootropiká

Liečba psychopatologických syndrómov Neuroleptiká Antidepresíva Trankvilizéry Psychostimulanciá, stabilizátory nálady, nootropiká Šoková terapia Psychostimulanciá Psychostimulanciá sú látky, ktoré spôsobujú aktiváciu a zvyšujú účinnosť.

Šoková terapia

Liečba psychopatologických syndrómov Neuroleptiká Antidepresíva Trankvilizéry Psychostimulanciá, stabilizátory nálady, nootropiká Liečba šokom Inzulínkomatóznu terapiu zaviedol do psychiatrie M. Zakel v.

Psychotropný liek určený na liečbu psychotických porúch sa nazýva antipsychotikum (tiež antipsychotikum alebo antipsychotikum). Čo to je a ako to funguje? Poďme na to.

Antipsychotikum. Čo to je? História a charakteristika

Antipsychotiká v medicíne sa objavili pomerne nedávno. Pred ich objavením boli najčastejšie používanými liekmi na liečbu psychóz rastlinné prípravky (napr. kurník, belladónka, opiáty), vnútrožilový vápnik, bromidy a narkotický spánok.

Začiatkom 50. rokov minulého storočia sa na tieto účely začali používať antihistaminiká alebo soli lítia.

Jedným z úplne prvých antipsychotík bol chlórpromazín (alebo chlórpromazín), ktorý bol dovtedy považovaný za bežné antihistaminikum. Široko sa používa od roku 1953, hlavne ako alebo ako antipsychotiká (pri schizofrénii).

Ďalším neuroleptikom bol alkaloid rezerpín, ale čoskoro ustúpil iným, účinnejším liekom, pretože nemal prakticky žiadny účinok.

Začiatkom roku 1958 sa objavili ďalšie antipsychotiká prvej generácie: trifluoperazín (triftazín), haloperidol, tioproperazín a ďalšie.

Pojem "neuroleptikum" bol navrhnutý v roku 1967 (keď bola vytvorená klasifikácia psychofarmák prvej generácie) a označoval lieky, ktoré majú nielen antipsychotický účinok, ale sú schopné vyvolať aj neurologické poruchy (akatasia, neuroleptický parkinsonizmus, rôzne dystonické reakcie a iné). Typicky boli tieto poruchy spôsobené látkami, ako je chlórpromazín, haloperidol a triftazín. Navyše ich liečbu takmer vždy sprevádzajú nepríjemné vedľajšie účinky: depresia, úzkosť, silný strach, emocionálna ľahostajnosť.

Predtým sa antipsychotiká mohli nazývať aj „veľké trankvilizéry“, takže antipsychotiká a trankvilizéry sú jedno a to isté. prečo? Pretože spôsobujú aj výrazné sedatívne, hypnotické a upokojujúce-anti-úzkostné účinky, ako aj dosť špecifický stav ľahostajnosti (ataraxia). Teraz sa tento názov vo vzťahu k neuroleptikám nepoužíva.

Všetky antipsychotiká možno rozdeliť na typické a atypické. Čiastočne sme opísali typické antipsychotiká, teraz budeme uvažovať o atypickom antipsychotiku. skupina mäkších drog. Na telo nepôsobia tak silno ako typické. Patria k novej generácii neuroleptík. Výhodou atypických antipsychotík je, že majú menší účinok na dopamínové receptory.

Antipsychotiká: indikácie

Všetky antipsychotiká majú jednu hlavnú vlastnosť – účinný účinok na produktívne symptómy (halucinácie, bludy, pseudohalucinácie, ilúzie, poruchy správania, mánia, agresivita a vzrušenie). Okrem toho môžu byť antipsychotiká (väčšinou atypické) predpísané na liečbu depresívnych alebo nedostatočných symptómov (autizmus, emocionálne sploštenie, desocializácia atď.). Veľkou otázkou je však ich účinnosť vo vzťahu k liečbe symptómov nedostatku. Odborníci naznačujú, že antipsychotiká môžu eliminovať iba sekundárne symptómy.

Na liečbu bipolárnej poruchy sa používajú aj atypické neuroleptiká, ktorých mechanizmus účinku je slabší ako typické.

Americká psychiatrická asociácia zakazuje používanie antipsychotík na liečbu psychologických a behaviorálnych symptómov demencie. Tiež by sa nemali používať pri nespavosti.

Je neprijateľné byť liečený dvoma alebo viacerými antipsychotikami súčasne. A pamätajte, že neuroleptiká sa používajú na liečbu závažných ochorení, neodporúča sa ich užívať len tak.

Hlavné účinky a mechanizmy účinku

Moderné neuroleptiká majú jeden spoločný mechanizmus antipsychotického účinku, pretože sú schopné znížiť prenos nervových vzruchov len v tých mozgových systémoch, v ktorých impulzy prenáša dopamín. Pozrime sa bližšie na tieto systémy a vplyv antipsychotík na ne.

• mezolimbická dráha. Pokles prenosu touto cestou nastáva pri užívaní akéhokoľvek antipsychotického lieku, pretože to znamená odstránenie produktívnych symptómov (napríklad halucinácie, bludy atď.)
• mezokortikálna dráha. Pokles prenosu impulzov tu vedie k prejavom symptómov schizofrénie (existujú také negatívne poruchy ako apatia, desocializácia, chudoba reči, vyhladenie afektu, anhedónia) a kognitívnej poruchy (nedostatok pozornosti, zhoršená funkcia pamäti atď.). Užívanie typických antipsychotík, najmä dlhodobé užívanie, vedie k nárastu negatívnych porúch, ako aj k vážnemu narušeniu mozgových funkcií. Zrušenie antipsychotík v tomto prípade ničomu nepomôže.
• Nigrostriatálna cesta. Blokáda dopamínových receptorov v tomto prípade zvyčajne vedie k nežiaducim účinkom typickým pre antipsychotiká (akatízia, parkinsonizmus, dystónia, slinenie, dyskinéza, trizmus čeľustí a pod.). Tieto vedľajšie účinky sa pozorujú v 60% prípadov.
• Tuberoinfundibulárna dráha (prenos impulzov medzi limbickým systémom a hypofýzou). Blokovanie receptorov vedie k zvýšeniu hormónu prolaktínu. Na tomto pozadí sa vytvára veľké množstvo ďalších vedľajších účinkov, ako je gynekomastia, galaktorea, sexuálna dysfunkcia, patológia neplodnosti a dokonca aj nádor hypofýzy.

Typické neuroleptiká majú väčší účinok na dopamínové receptory; atypické ovplyvňujú serotonín s inými neurotransmitermi (látkami, ktoré prenášajú nervové vzruchy). Z tohto dôvodu je menej pravdepodobné, že atypické antipsychotiká spôsobia hyperprolaktinémiu, neuroleptickú depresiu, ako aj neurokognitívne deficity a negatívne symptómy.

Známky blokády α1-adrenergných receptorov sú zníženie krvného tlaku, ortostatická hypotenzia, vývoj závratov, výskyt ospalosti.

S blokádou H 1 -histamínových receptorov sa objavuje hypotenzia, zvyšuje sa potreba sacharidov a prírastok hmotnosti, ako aj sedácia.

Ak dôjde k blokáde acetylcholínových receptorov, objavia sa tieto vedľajšie účinky: zápcha, sucho v ústach, tachykardia, zvýšený vnútroočný tlak a poruchy akomodácie. Môže sa vyskytnúť aj zmätenosť a ospalosť.

Západní vedci dokázali, že medzi antipsychotikami (nové antipsychotiká alebo staré, typické alebo atypické, na tom nezáleží) a náhlou srdcovou smrťou existuje súvislosť.

Pri liečbe antipsychotikami sa tiež výrazne zvyšuje riziko mozgovej príhody a infarktu myokardu. Je to spôsobené tým, že psychotické lieky ovplyvňujú metabolizmus lipidov. Užívanie antipsychotík môže tiež spustiť diabetes 2. Pravdepodobnosť vzniku závažných komplikácií sa zvyšuje pri kombinovanej liečbe s typickými a atypickými antipsychotikami.

Typické neuroleptiká môžu vyvolať epileptické záchvaty, pretože znižujú prah kŕčovej pripravenosti.

Väčšina antipsychotík (hlavne fenotiazínové antipsychotiká) má veľký hepatotoxický účinok a môže dokonca spôsobiť rozvoj cholestatickej žltačky.

Liečba antipsychotikami u starších ľudí môže zvýšiť riziko zápalu pľúc o 60 %.

Kognitívny účinok neuroleptík

Vykonané otvorené štúdie ukázali, že atypické antipsychotiká sú pri liečbe neurokognitívnej nedostatočnosti o niečo účinnejšie ako typické. Neexistujú však žiadne presvedčivé dôkazy o akomkoľvek účinku na neurokognitívnu poruchu. Často sa testujú atypické neuroleptiká, ktorých mechanizmus účinku je mierne odlišný od typických.

V jednej z klinických štúdií lekári porovnávali účinky risperidónu a haloperidolu v nízkych dávkach. Počas štúdie sa nezistili žiadne významné rozdiely v odčítaní. Ukázalo sa tiež, že haloperidol v nízkych dávkach má pozitívny vplyv na neurokognitívnu výkonnosť.

Otázka vplyvu antipsychotík prvej alebo druhej generácie na kognitívnu sféru je teda stále kontroverzná.

Klasifikácia antipsychotík

Už bolo spomenuté vyššie, že antipsychotiká sa delia na typické a atypické.

Typické antipsychotiká zahŕňajú:

1. Sedatívne antipsychotiká (po užití majú inhibičný účinok): promazín, levomepromazín, chlórpromazín, alimemazín, chlórprotixén, periciazín a iné.
2. Incizívne antipsychotiká (majú silný globálny antipsychotický účinok): flufenazín, trifluoperazín, tioproperazín, pipotiazín, zuklopentixol a haloperidol.
3. Dezinhibičné (majú aktivačný, dezinhibičný účinok): karbidín, sulpirid a iné.

Atypické antipsychotiká zahŕňajú látky ako aripiprazol, sertindol, ziprasidon, amisulprid, kvetiapín, risperidón, olanzapín a klozapín.

Existuje ďalšia klasifikácia antipsychotík, podľa ktorej sa rozlišujú:

1. Fenotiazíny, ako aj iné tricyklické deriváty. Medzi nimi sú také typy:

   ● neuroleptiká s jednoduchou alifatickou väzbou (levomepromazín, alimemazín, promazín, chlórpromazín), silne blokujú acetylcholínové receptory a adrenoreceptory, majú výrazný sedatívny účinok a môžu spôsobiť extrapyramídové poruchy;
   ● antipsychotiká s piperidínovým jadrom (tioridazín, pipotiazín, periciazín), ktoré majú mierny antipsychotický účinok a mierne neudocrinné a extrapyramídové vedľajšie účinky;
   ● antipsychotiká s piperazínovým jadrom (flufenazín, prochlorperazín, perfenazín, tioproperazín, frenolón, trifluoperazín) sú schopné blokovať dopamínové receptory a tiež majú malý účinok na acetylcholín a adrenoreceptory.

2. Všetky deriváty tioxanténu (chlórprotixén, flupentixol, zuklopentixol), ktorých účinok je podobný ako u fenotiazínov.
3. Substituované benzamidy (tiaprid, sultoprid, sulpirid, amisulprid), ktorých účinok je tiež podobný fenotiazínovým antipsychotikám.
4. Všetky deriváty butyrofenónu (trifluperidol, droperidol, haloperiodol, benperidol).
5. Dibenzodiazapín a jeho deriváty (olanzapín, klozapín, kvetiapín).
6. Benzizoxazol a jeho deriváty (risperidón).
7. Benzizotiazolylpiperazín a jeho deriváty (ziprasidon).
8. Indol a jeho deriváty (sertindol, dikarbín).
9. Piperazinylchinolinón (aripiprazol).

Zo všetkých vyššie uvedených je možné vyčleniť dostupné antipsychotiká - lieky predávané bez lekárskeho predpisu v lekárňach a skupinu antipsychotík, ktoré sa predávajú striktne podľa predpisu lekára.

Interakcie neuroleptík s inými liekmi

Najčastejšie sa tieto príznaky objavia, keď sa neuroleptikum vysadí (nazýva sa to tiež má niekoľko odrôd: hypersenzitívna psychóza, maskovaná dyskinéza (alebo dyskinéza spätného rázu), cholinergný syndróm „recoil“ atď.

Aby sa predišlo tomuto syndrómu, liečba antipsychotikami sa musí dokončiť postupne a postupne znižovať dávku.

Pri užívaní antipsychotík vo vysokých dávkach je zaznamenaný vedľajší účinok, ako je syndróm neuroleptického deficitu. Podľa neoficiálnych dôkazov sa tento účinok vyskytuje u 80 % pacientov užívajúcich typické antipsychotiká.

Štrukturálne zmeny v mozgu pri dlhodobom používaní

Podľa placebom kontrolovaných štúdií makakov, ktorým boli počas dvoch rokov podávané normálne dávky olanzapínu alebo haloperidolu, sa objem a hmotnosť mozgu z užívania antipsychotík zníži v priemere o 8 – 11 %. Je to spôsobené znížením objemu bielej a šedej hmoty. Zotavenie po neuroleptikách je nemožné.

Po zverejnení výsledkov boli výskumníci obvinení z toho, že pred vstupom na farmaceutický trh netestovali účinky antipsychotík na zvieratách a že predstavujú nebezpečenstvo pre ľudí.

Jedna z výskumníčok, Nancy Andreasen, si je istá, že úbytok objemu šedej mozgovej hmoty a užívanie antipsychotík vo všeobecnosti negatívne ovplyvňuje ľudský organizmus a vedie k atrofii prefrontálneho kortexu. Na druhej strane tiež poznamenala, že antipsychotiká sú dôležitým liekom, ktorý dokáže vyliečiť mnohé neduhy, no mali by sa užívať len vo veľmi malých množstvách.

V roku 2010 vedci J. Leo a J. Monkrieff publikovali prehľad výskumu založeného na zobrazovaní mozgu magnetickou rezonanciou. Štúdia bola vykonaná na porovnanie mozgových zmien u pacientov užívajúcich antipsychotiká a pacientov, ktorí ich neužívajú.

V 14 z 26 prípadov (u pacientov užívajúcich antipsychotiká) sa pozoroval pokles objemu mozgu, objemu šedej a bielej hmoty.

Z 21 prípadov (u pacientov, ktorí neužívali antipsychotiká alebo ich užívali, ale v malých dávkach) sa u žiadneho neprejavili žiadne zmeny.

V roku 2011 tá istá výskumníčka Nancy Andreasen zverejnila výsledky štúdie, v ktorej zistila zmeny objemu mozgu u 211 pacientov, ktorí pomerne dlho (viac ako 7 rokov) užívali antipsychotiká. Zároveň platí, že čím väčšia dávka liekov, tým výraznejšie sa objem mozgu zmenšil.

Vývoj nových liekov

V súčasnosti sa vyvíjajú nové antipsychotiká, ktoré by neovplyvňovali receptory. Jedna skupina výskumníkov tvrdila, že kanabidiol, zložka kanabisu, má antipsychotický účinok. Je teda možné, že čoskoro túto látku uvidíme aj na pultoch lekární.

Záver

Dúfame, že už nikto nemá žiadne otázky o tom, čo je neuroleptikum. Čo to je, aký je jeho mechanizmus účinku a dôsledky jeho prijatia, sme diskutovali vyššie. Zostáva len dodať, že bez ohľadu na úroveň medicíny v modernom svete nie je možné úplne študovať ani jednu látku. A trik možno očakávať od čohokoľvek, a ešte viac od takých komplexných liekov, ako sú antipsychotiká.

V posledných rokoch sú prípady liečby depresie antipsychotikami čoraz častejšie. Z neznalosti nebezpečenstiev tejto drogy si ľudia robia veci horšie. Antipsychotiká by sa nikdy nemali používať na iný účel, než na aký je určený. A aký účinok majú tieto lieky na mozog, neprichádza do úvahy.

Preto antipsychotiká - lieky, ktoré je možné kúpiť bez lekárskeho predpisu, by ste mali užívať opatrne (a iba ak ste si 100% istý, že ich potrebujete), a ešte lepšie ich neužívať bez lekárskeho predpisu.