Analeptiká. lieky

Analeptiká zahŕňajú nalorfín, bemegrid, cordiamín, korazol, lobelín, prozerín, cytiton, tensilon, sugamin.

NALORFIN. Toto analeptikum je antagonistom morfínu a iných opioidných analgetík. Synonymá: Lethidron, Nalorphini, Naline. Vo svojej chemickej štruktúre je antorfín blízky morfínu, líši sa tým, že atóm dusíka má alylovú skupinu namiesto metylovej skupiny.

Oslabuje alebo odstraňuje také účinky morfínu, fentanylu, promedolu, izopromedolu, ako je útlm dýchania, vracanie, hypotenzia, srdcová činnosť. Oslabuje hyperglykemickú reakciu po podaní morfínu. U ľudí, ktorí nedostali morfín, antorfín v klinických dávkach neovplyvňuje dýchanie, krvný obeh. Pomerne často sa po jeho podaní, najmä po veľkých dávkach, pozoruje mióza, zvýšené potenie, ospalosť, nevoľnosť alebo zrakové halucinácie.

Mechanizmus účinku nalorfínu: 100-krát urýchľuje odstraňovanie morfínu z tela, inhibuje tvorbu hypofyzárneho antidiuretického faktora, ktorý je stimulovaný morfínom.

Používa sa ako protijed na morfín, opioidné analgetiká, pri prudkom útlme dýchania týmito liekmi, ako aj pri iných príznakoch otravy, predávkovania. Je tiež indikovaný na asfyxiu novorodencov, ak počas pôrodu dostávala rodiaca žena veľké množstvo analgetík.

Pri útlme dýchania, príznakoch predávkovania barbiturátmi, éterom, cyklopropánom a chronickým morfinizmom je antorfín neúčinný. Jeho užívanie môže spôsobiť záchvat abstinencie (úzkosť, melanchólia, vracanie, silná slabosť, niekedy vzrušenie, ku ktorému dochádza, keď sa závislý na morfiu zdrží morfia).

Jednorazová dávka pre dospelých 5-10 mg. Ak sa nedostaví žiadny účinok, zopakujte rovnakú dávku po 8-10 minútach. Na dosiahnutie účinku môžete zadať až 50 mg antorfínu. Účinnosť lieku je určená najmä jeho účinkom na dýchanie. V priebehu niekoľkých sekúnd po podaní nalorfínu sa dýchanie vyrovná a stane sa dosť hlbokým.

Novorodencom sa nalorfín vstrekuje do pupočnej žily v dávke 5 mg. Ak nedôjde k žiadnemu účinku, injekcie lieku sa opakujú. Profylakticky sa rodičkám, ktoré dostali veľké dávky analgetík, podáva 10-20 mg intramuskulárne 10-12 minút pred začiatkom pôrodu.

BEMEGRID(MEGIMIDY). Toto analeptikum je antagonista barbiturátov a respiračné činidlo. Biely prášok s teplotou topenia 124-125°. Rozpúšťa sa v 200 objemoch vody. Stimuluje centrálny nervový systém, výrazne znižuje depresiu nervového systému spôsobenú barbiturátmi (hexenal, thiopental sodný, luminal). V menšej miere znižuje depresiu centrálneho nervového systému spôsobenú éterom a niektorými inými liekmi.

Výrazne oslabuje hĺbku barbiturickej anestézie a urýchľuje prebúdzanie. Indikuje sa vtedy, keď je žiaduce ukončiť barbiturickú anestéziu, urýchliť prebudenie po nej, ako aj po kombinovanej anestézii s použitím barbiturátov, iných omamných látok, pri otrave barbiturátmi. Výskyt kŕčov v končatinách (treba odlíšiť od pohybov spojených s prebudením) je signálom na zastavenie podávania bemegridu.

Účinnosť lieku závisí od hĺbky anestézie, stupňa otravy barbiturátmi. V závislosti od počiatočného stavu pacienta, v ktorom bol liek podaný, spôsobuje výskyt alebo zosilnenie očných reflexov, prehĺbenie dýchania, pohyb hlavy a končatín, obnovenie vedomia. Bemegrid nespôsobuje závažné vedľajšie účinky. Zmeny pulzu a dýchania, niekedy pozorované po jeho podaní, sú spojené so začínajúcim sa prebúdzaním pacientov.

CORAZOL. Respiračné analeptikum, stimulant kardiovaskulárneho, centrálneho nervového systému. Synonymá: Apgiazol, Cardiazol, Centrazol, Pentamethazolum. Kryštalický biely prášok. Teplota topenia 60 °C. Na klinické použitie je tento analeptický liek dostupný v tabletách, prášku, ampulkách. Najčastejšie sa používa roztok korazolu a podáva sa intramuskulárne, intravenózne.

Podľa farmakologického účinku je korazol blízko gáfru a kofeínu. Vďaka dobrej rozpustnosti a vstrebateľnosti však jeho pôsobenie prichádza rýchlejšie, kratšie.

Používa sa pri poklese srdcovej činnosti, oslabení dýchania spojenom s útlmom dýchacieho centra pri dlhšom prebúdzaní po narkóze, pri otravách liekmi alebo analgetikami.

Pri dlhšom prebudení a predávkovaní liekmi sa korazol podáva intravenózne, 200-300 mg, pomaly, 1 ml za minútu, môže sa pokvapkať roztokom glukózy alebo krvou. Pri predĺženom účinku môžete intramuskulárne zadať rovnakú dávku analeptika. Na stimuláciu srdcovej aktivity sa korazol podáva intravenózne v 1-2 ml 10% roztoku.

CORDIAMINE. Respiračné analeptikum, stimulant centrálneho nervového a kardiovaskulárneho systému. Synonymá: Anacardon, Cardiamidum, Coramin, Cowitol. Špecifická hmotnosť 1,023; dobre premiešajte s vodou, alkoholom. Na klinické použitie je dostupný v 1-2 ml ampulkách. Z hľadiska jeho farmakologického účinku je veľmi blízky korazolu. Indikácie na použitie, jeho dávkovanie je rovnaké ako korazol.

LOBELIN. Analeptikum, stimulant dýchania. V klinickej medicíne sa používa 1% roztok lobelín hydrochloridu v 1 ml ampulkách. Hoci je liek respiračným analeptikom, neurýchľuje prebúdzanie a nestimuluje kardiovaskulárny systém. Akcia je krátka. Používa sa pri depresii, reflexnej zástave dýchania. Najúčinnejšie je intravenózne podanie 10 mg. Má sa podávať pomaly, 1 ml za minútu, pretože pri rýchlom podaní sú možné kardiovaskulárne zmeny.

PROZERÍN. Analeptikum, ktoré inhibuje enzým cholínesterázu. Toto analeptikum sa používa ako antagonista svalových relaxancií. Synonymá: Eustigmin, Myostegmin, Neostegmini, Prostigmin. Dostupné vo forme tabliet, prášku, očných kvapiek, 1 ml ampuliek na intravenózne, intramuskulárne alebo subkutánne podanie.

Oslabuje a niekedy úplne prerušuje účinok nedepolarizujúcich myorelaxancií alebo depolarizujúcich relaxancií.

Antagonistický účinok tohto analeptického liečiva na svalové relaxanciá je založený hlavne na skutočnosti, že prozerín inhibuje produkciu cholínesterázy. V dôsledku toho sa rýchlo hromadí acetylcholín, ktorý vytláča svalové relaxanciá z receptorov koncových platničiek a umožňuje prenos vzruchu z nervového zakončenia do svalu a následne svalovú kontrakciu. Menej výrazný je takzvaný priamy, okamžitý účinok proserínu na svalové vlákno, ktorý zlepšuje reakciu svalu na vzruch.

Použitie prozerínu ako antidota na myorelaxanciá je indikované pri svalovej slabosti po ukončení účinku nedepolarizujúcich myorelaxancií, pri oslabení amplitúdy dýchania po nedepolarizujúcich myorelaxanciách, pri zmene účinku depolarizujúcich myorelaxancií. relaxanciá (spôsobujúce nedepolarizujúci blok, oslabenie svalového tonusu alebo dýchania).

Prozerín by sa nemal používať na zastavenie účinku relaxancií, keď dýchanie úplne chýba, pretože koncentrácia relaxancií je vysoká a budú potrebné nadmerne veľké dávky proserínu, ktoré samotné môžu spôsobiť neuromuskulárny blok. Okrem toho v prítomnosti vysokej koncentrácie relaxancií v krvi môže po ukončení pôsobenia prozerínu opäť nastať úplná relaxácia svalov (rekurarizácia).

Spôsob aplikácie: najprv sa intravenózne podá 0,5 mg atropínu. Ak sa po zavedení atropínu pulz zvýšil alebo zostal nezmenený, potom sa 2 minúty po atropíne podajú intravenózne 2 mg prozerínu. Ak je účinok po prvej dávke nedostatočný, po 3 minútach sa znova nasadí rovnaká dávka. Celkovo môžete zadať 5 mg prozerínu za 20 minút. Zvyčajne sa 2 minúty po podaní analeptika zaznamená obnovenie svalovej aktivity, objaví sa alebo prudko zvýši sila pohybu končatín a zvýši sa amplitúda dýchania. Prozerín zvyšuje účinok depolarizujúcich relaxancií, ako je ditylín. Keď však ditylín spôsobuje nadmerne dlhotrvajúcu relaxáciu a nie sú na to žiadne zjavné dôvody (hyperventilácia, silné vyčerpanie a dehydratácia pacienta), možno predpokladať prítomnosť „dvojitého bloku“ a použiť proserín na jeho oslabenie. V praxi platí, že ak 30 minút po poslednom podaní ditylínu (ak bol podaný viackrát) ešte dochádza k relaxácii svalov, dochádza k oslabeniu spontánneho dýchania a obnoveniu svalovej aktivity postupne, ako je to pri použití nedepolarizujúcich relaxantov, môžeme predpokladať, že ditylín pôsobí ako nedepolarizujúce relaxanciá.

Zavedenie relatívne veľkých dávok prozerínu, ktoré sa používajú na zastavenie účinku svalových relaxancií, môže spôsobiť zvýšené slinenie, vyvolať laryngospazmus alebo bronchospazmus, bradykardiu až zástavu srdca. Preto by sa prozerín nemal používať u pacientov s astmou, chorobami. Na prevenciu bradykardie je potrebné pred použitím prozerínu zaviesť atropín a uistiť sa, že liek nespôsobuje takzvaný vagotonický efekt (znížená pulzová frekvencia). Navyše, najspoľahlivejším preventívnym opatrením, ktoré predchádza bradykardii a arytmii, je udržiavanie potrebnej pľúcnej ventilácie (v prípade potreby umelé dýchanie) počas celej doby pôsobenia prozerínu.

Po zavedení proserínu počas 45-60 minút je potrebné pacienta sledovať, pretože po ukončení účinku proserínu s dostatočnou koncentráciou relaxancií v krvi môže dôjsť k rekurarizácii.

TENZILON(edrofónium). Je to analeptikum, antagonista nedepolarizujúcich relaxancií. Na rozdiel od prozerínu má hlavne priamy priamy účinok na sval, zvyšuje amplitúdu potenciálu koncovej platničky a podporuje svalovú kontrakciu.

Dôležitou vlastnosťou tensilonu je krátke trvanie jeho pôsobenia. Takže 5-8 minút po podaní tensilónu jeho pôsobenie úplne končí. Takéto krátke trvanie účinku umožňuje jeho použitie na zistenie, či po použití ditylínu došlo k „dvojitému bloku“: ak na pozadí účinku ditylínu podanie tensilónu zvýši relaxáciu, preto existuje depolarizačný účinok, ktorý je pre relaxant obvyklý a nemal by sa používať. Diagnostické podanie tensilónu nebude nebezpečné, pretože jeho pôsobenie rýchlo skončí. Ak tensilón znížil relaxáciu spôsobenú dithylínom, potom je možné bezpečne podávať proserín, pretože je zrejmé, že existuje nedepolarizujúca blokáda.

Tensilon sa podáva intravenózne, jedna dávka 5-10 mg. Predbežne sa intravenózne podáva aj 0,5 mg atropínu.

CYTITON. Respiračné analeptikum je roztok alkaloidu cytizín. Priehľadná kvapalina. B používa 0,15 % roztok v 1 ml ampulkách.

Indikáciou na použitie cytitonu je reflexná respiračná depresia, oslabenie dýchacej, kardiovaskulárnej aktivity pri predávkovaní liekom. V týchto prípadoch sa zvyčajne podáva 1 ml intravenózne.

Cytiton mierne zvyšuje krvný tlak, takže zavedenie tohto analeptického lieku je indikované na zníženie kardiovaskulárnej aktivity, je kontraindikované pri hypertenzii, ateroskleróze.

Článok pripravil a upravil: chirurg

Katedra farmakológie

Prednášky z kurzu "Farmakológia"

téma: Prostriedky ovplyvňujúce funkciu dýchacieho systému

Doc. NA. Anisimová

Pri liečbe akútnych a chronických ochorení dýchacích ciest, ktoré sú v lekárskej praxi rozšírené, možno použiť lieky z rôznych skupín vrátane antimikrobiálnych, antialergických a iných antivírusových liekov.

V tejto téme sa budeme zaoberať skupinami látok, ktoré ovplyvňujú funkcie dýchacieho aparátu:

1. stimulanty dýchania;

2. bronchodilatanciá;

3. expektoranti;

4. Antitusiká.

I. Respiračné stimulanty (respiračné analeptiká)

Funkciu dýchania reguluje dýchacie centrum (medulla oblongata). Činnosť dýchacieho centra závisí od obsahu oxidu uhličitého v krvi, ktorý stimuluje dýchacie centrum priamo (priamo) a reflexne (cez receptory karotického glomerulu).

Príčiny zástavy dýchania:

a) mechanická obštrukcia dýchacích ciest (cudzie telo);

b) relaxácia dýchacích svalov (svalové relaxanciá);

c) priamy inhibičný účinok chemických látok na dýchacie centrum (anestézie, opioidné analgetiká, hypnotiká a iné látky tlmiace centrálny nervový systém).

Stimulanty dýchania sú látky, ktoré stimulujú dýchacie centrum. Niektoré prostriedky vzrušujú centrum priamo, iné reflexne. V dôsledku toho sa zvyšuje frekvencia a hĺbka dýchania.

Látky priameho (centrálneho) pôsobenia.

Majú priamy stimulačný účinok na dýchacie centrum predĺženej miechy (pozri tému „Analeptiká“). Hlavnou drogou je etimizol . Etimizol sa líši od iných analeptík:

a) výraznejší účinok na dýchacie centrum a menší účinok na vazomotorické centrum;

b) dlhšie pôsobenie - v / v, v / m - účinok trvá niekoľko hodín;

c) menej komplikácií (menej náchylné k vyčerpaniu funkcie).

Kofeín, gáfor, kordiamín, sulfokamfokaín.

Látky s reflexným účinkom.

Cytitón, lobelín - reflexne stimulovať dýchacie centrum v dôsledku aktivácie N-XP karotického glomerulu. Sú účinné iba v prípadoch, keď je zachovaná reflexná excitabilita dýchacieho centra. Uveďte / v, trvanie účinku je niekoľko minút.

Môže byť použitý ako stimulant dýchania karbogén (zmes 5-7 % CO 2 a 93-95 % O 2) inhaláciou.

Kontraindikácie:

Asfyxia novorodencov;

Útlm dýchania pri otravách látkami tlmiacimi centrálny nervový systém, CO, po úrazoch, operáciách, narkóze;

Obnovenie dýchania po utopení, svalové relaxanciá atď.

V súčasnosti sa stimulanty dýchania používajú len zriedka (najmä reflexné pôsobenie). Používajú sa, ak neexistujú žiadne iné technické možnosti. A častejšie sa uchyľujú k pomoci umelého dýchacieho prístroja.

Zavedenie analeptika dáva dočasný zisk v čase, je potrebné odstrániť príčiny poruchy. Niekedy tento čas stačí (asfyxia, utopenie). Ale v prípade otravy, zranenia je potrebný dlhodobý účinok. A po analeptikách po chvíli účinok zmizne a dýchacie funkcie sa oslabia. Opakované injekcie →PbD + znížená funkcia dýchania.

II. Bronchodilatátory

Ide o látky, ktoré sa používajú na odstránenie bronchospazmu, keďže rozširujú priedušky. Používa sa pri bronchospastických stavoch (BSS).

BSS spojené so zvýšením bronchiálneho tonusu sa môžu vyskytnúť pri rôznych ochoreniach dýchacích ciest: chronická bronchitída, chronická pneumónia, niektoré pľúcne ochorenia (emfyzém); pri otravách niektorými látkami, vdýchnutie výparov, plynov. Bronchospazmus môžu spôsobiť liečivé látky, HM, V-AB, rezerpín, salicyláty, tubokurarín, morfín ...

Bronchodilatanciá sa používajú pri komplexnej liečbe bronchiálnej astmy (záchvaty dusenia v dôsledku bronchospazmu; existujú infekčno-alergické a neinfekčno-alergické (atopické) formy).

Schopnosť rozširovať priedušky majú látky z rôznych skupín:

p2-AM (a, p-AM),

myotropické spazmolytiká,

Rôzne prostriedky.

Bronchodilatátory sa zvyčajne používajú inhaláciou: aerosóly a iné liekové formy (kapsuly alebo disky + špeciálne zariadenia). Ale môžu byť použité enterálne a parenterálne (tablety, sirupy, ampulky).

1. Široko používané adrenomimetiká , ktoré ovplyvňujú β 2 -AR , zvyšuje sa aktivita sympatického nervového systému, dochádza k zníženiu tonusu hladkého svalstva a expanzii priedušiek (+ ↓ uvoľnenie spazmodických látok zo žírnych buniek, keďže ↓ Ca ++ a nedochádza k degranulácii).

Selektívne β2-AM majú najväčší praktický význam:

salbutamil (Ventolin),

fenoterol (Berotek),

terbutalín (Brickanil).

Menšia selektivita: Orciprenalín sulfát (astmopent, alupent).

PC: úľava a prevencia záchvatov bronchiálnej astmy - 3-4 r / deň.

Pri inhalácii vo forme aerosólov spravidla neexistujú žiadne vedľajšie účinky. Ale pri vysokých dávkach (vo vnútri) možno pozorovať bolesti hlavy, závraty, tachykardiu.

Pri dlhodobej liečbe β 2 -AM môže vzniknúť závislosť, pretože citlivosť β 2 -AR klesá a terapeutický efekt je oslabený.

Komplexné prípravky: "Berodual", "Ditek", "Intal plus".

Neselektívne AM sa môžu použiť na odstránenie bronchospazmu, ale majú veľa vedľajších účinkov:

Isadrin - β 1 β 2 -AR - účinok na srdce, centrálny nervový systém; roztok / inhalácia; pilulky; aerosóly;

Adrenalín - α,β-AM - ampulky (zastavenie útokov);

efedrín - α,β-AM - ampulky, tablety, kombinované aerosóly.

PBD: BP, HR, CNS.

Lieky, ktoré stimulujú centrálny nervový systém. Analeptiká. Antidepresíva.

Analeptiká (analeptica – revitalizačné látky) sú liečivé látky, ktoré stimulujú životne dôležité centrá predĺženej miechy – dýchacie a vazomotorické. Vo vysokých dávkach môžu analeptiká stimulovať iné časti centrálneho nervového systému a spôsobiť kŕče. Z tohto dôvodu sa analeptiká niekedy nazývajú konvulzívne jedy.

Bemegride, niketamid, gáfor, sulfokamfokaín, kofeín sa používajú ako analeptiká.

Analeptiká sa líšia v mechanizme účinku. Niektoré lieky (bemegride, gáfor) priamo stimulujú dýchacie a vazomotorické centrá. Sú to priamo pôsobiace drogy. Množstvo analeptikov si svoje pôsobenie uvedomuje reflexne. Reflexné analeptiká cytiton (0,15% roztok cytisínu) a lobelia excitujú N-cholinergné receptory v zóne karotického sínusu, z týchto receptorov sa impulzy cez aferentné dráhy dostávajú do medulla oblongata a stimulujú dýchacie a vazomotorické centrá. Tieto lieky sú neúčinné pri potláčaní reflexnej excitability dýchacieho centra anestetikami, narkotickými hypnotikami (napríklad barbiturátmi). Lobelia a cytizín môžu stimulovať dýchanie pri novorodeneckej asfyxii, otrave oxidom uhoľnatým. Lieky sa podávajú intravenózne. Zmiešané pôsobenie (priame a reflexné) má niketamid.

Bemegrid(agipnon) je vysoko aktívne analeptikum syntetického pôvodu. Má stimulačný účinok na dýchanie a krvný obeh, prejavuje antagonizmus voči hypnotikám (najmä barbiturátom) a anestetikám.

Liek sa podáva intravenózne pri miernej otrave barbiturátmi (pri ťažkej otrave barbiturátmi je bemegrid málo účinný), ako aj na urýchlenie zotavenia z anestézie v pooperačnom období. Bemegrid spôsobuje v prípade predávkovania kŕče.

Niketamid(cordiamin) - 25% roztok dietylamidu kyseliny nikotínovej - označuje analeptiká zmiešaného typu účinku (priame a reflexné súčasne). Na jednej strane má niketamid analeptický účinok, priamo stimuluje dýchacie a vazomotorické centrá, najmä pri zníženom ich tonusu. Na druhej strane je jeho analeptický účinok doplnený o reflexný účinok - z chemoreceptorov karotických glomerulov.

Indikácie na použitie lieku sú poruchy krvného obehu, znížený cievny tonus a oslabené dýchanie u pacientov s infekčnými chorobami, kolaps a asfyxia (vrátane novorodeneckej asfyxie), šokové stavy. Niketamid sa užíva perorálne (v kvapkách) alebo parenterálne, 15 – 40 kvapiek sa užíva perorálne v jednej dávke 2 – 3-krát denne 30 – 40 minút pred jedlom, pričom sa zapíja dostatočným množstvom tekutiny.

Liečivo sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a z miest parenterálneho podania, čo spôsobuje bolesť v mieste vpichu. Ako vedľajšie účinky sú zaznamenané svalové zášklby, úzkosť, vracanie, arytmie. Pri predávkovaní liekom sa vyskytujú tonicko-klonické kŕče. Kontraindikované pri predispozícii ku konvulzívnym reakciám, epilepsii.

gáfor- zlúčenina získavaná z gáfrového dreva (pravotočivý izomér) alebo z jedľového oleja (ľavostranný izomér). Oba izoméry majú podobné vlastnosti a používajú sa v lekárskej praxi. Gáfor má resorpčný a lokálne dráždivý účinok.

Olejový roztok gáfru sa vstrekuje pod kožu. Podľa povahy resorpčného účinku je gáfor typickým analeptikom: stimuluje dýchacie a vazomotorické centrá.

Gáfor stimuluje činnosť srdca, zvyšuje citlivosť myokardu na stimulačný účinok sympatickej inervácie a pôsobenie adrenalínu.

Pri resorpčnom pôsobení gáfru sa prejavujú jeho expektoračné vlastnosti: gáfor je čiastočne uvoľňovaný bronchiálnymi žľazami a stimuluje ich sekréciu.

Gáfor sa používa na zníženie krvného tlaku, útlmu dýchania, na stimuláciu srdcovej činnosti. Pri subkutánnom podaní gáforu sa môžu v miestach vpichu objaviť bolestivé infiltráty.

Pri lokálnej aplikácii gáfru vo forme mastí, olejových a alkoholových roztokov sa využívajú jeho dráždivé vlastnosti. V súvislosti s týmito vlastnosťami môže mať gáfor rušivý účinok pri bolestiach kĺbov, svalov a neuralgických bolestiach. Gáforové roztoky sa používajú na ošetrenie pokožky, aby sa predišlo preležaninám.

Sulfokamfokaín je komplexná zlúčenina pozostávajúca z kyseliny sulfokafórovej a novokaínu. Droga je podobná účinkom ako gáfor, ale na rozdiel od neho sa rozpúšťa vo vode a pri subkutánnom a intramuskulárnom podaní sa rýchlo vstrebáva (nespôsobuje tvorbu infiltrátov). Liek sa používa na inhibíciu respiračných a vazomotorických centier (pri infekčných ochoreniach, kardiogénnom šoku atď.).

Droga má pozitívny vplyv na ventiláciu pľúc, zlepšuje prekrvenie pľúc a činnosť myokardu.

kofeín- alkaloid; nachádza sa v čajových listoch, kávových semenách, kakau, orechoch koly. Podľa chemickej štruktúry ide o trimetylxantín. Kofeín sa líši od ostatných analeptík tým, že má nielen analeptické, ale aj psychostimulačné vlastnosti.

Psychostimulačné vlastnosti kofeínu sa prejavujú v tom, že kofeín zvyšuje duševnú a fyzickú výkonnosť, znižuje únavu a potrebu spánku. Účinok kofeínu závisí od typu nervovej aktivity; u niektorých ľudí kofeín vo veľkých dávkach zvyšuje inhibičné procesy.

Ako analeptikum sa kofeín podáva parenterálne. Analeptický účinok kofeínu sa prejavuje stimuláciou dýchacích a vazomotorických centier. Stimuláciou dýchacieho centra kofeín zvyšuje frekvenciu a objem dýchania. Stimuláciou vazomotorického centra kofeín zosilňuje stimulačný účinok sympatickej inervácie na srdce a cievy.

Kofeín má priamy vplyv aj na srdce a cievy – zvyšuje frekvenciu a silu srdcových kontrakcií a rozširuje cievy.

Mechanizmus stimulačného účinku kofeínu na srdce je spojený s jeho schopnosťou 1) inhibovať kardiomyocytovú fosfodiesterázu, 2) stimulovať ryanodínové receptory.

Inhibíciou kardiomyocytovej fosfodiesterázy kofeín zabraňuje inaktivácii cAMP; cAMP aktivuje proteínkinázu, ktorá podporuje fosforyláciu (aktiváciu) Ca2+ kanálov bunkovej membrány; zvyšuje sa vstup Ca 2+ do kardiomyocytov.

Kardiotonický účinok kofeínu sa vysvetľuje aj aktiváciou Ca2+ kanálov (ryanodínových receptorov) membrány sarkoplazmatického retikula kardiomyocytov. To zvyšuje uvoľňovanie Ca 2+ zo sarkoplazmatického retikula a zvyšuje hladinu cytoplazmatického Ca 2+.

Ca 2+ ióny viažu troponín C a zabraňujú tak inhibičnému účinku komplexu troponín-tropomyozín na interakciu medzi aktínom a myozínom.

Vazodilatačný účinok kofeínu je spojený s inhibíciou fosfodiesteráz a zvýšením hladín cAMP a cGMP v cievach hladkého svalstva. V tomto prípade sú aktivované cAMP- a cGMP-dependentné proteínkinázy, čo vedie k zníženiu hladiny Ca 2+ a aktivity kinázy myozínového ľahkého reťazca v cytoplazme hladkých svalov.

Účinok kofeínu na krvný tlak závisí od výšky krvného tlaku. Pri výraznom poklese krvného tlaku (šok, kolaps) prevláda centrálny účinok kofeínu – stúpa krvný tlak. Kofeín nemení normálny krvný tlak (centrálny účinok kofeínu je vyvážený priamym vazodilatačným účinkom).

Blokovaním receptorov pre adenozín, ktorý má bronchokonstrikčné vlastnosti, a vďaka inhibícii fosfodiesterázy kofeín uvoľňuje hladké svaly priedušiek a môže zabrániť bronchospazmu. Teofylín (dimetylxantín), aktívna zložka aminofylínu, má výraznejšie bronchodilatačné vlastnosti.

Systematické používanie kofeínu, ako aj veľké množstvo čaju, kávy môže viesť k neuropsychiatrickým poruchám; je možný rozvoj závislosti na kofeíne.

Kofeín má slabé diuretické vlastnosti.

Aplikujte kofeín pri stavoch sprevádzaných útlmom dýchania, krvného obehu. V kombinácii s neomamnými analgetikami inými prostriedkami (napríklad ako súčasť tabliet "Coffetamine", "ietamine", "Piramein", "Pentalgin" atď.) sa kofeín používa pri migréne a bolestiach hlavy iného pôvodu.

Kofeín má nízku toxicitu, avšak vo veľkých dávkach môže spôsobiť vzrušenie. , nespavosť, nevoľnosť. Kofeín by sa nemal predpisovať osobám trpiacim nespavosťou, zvýšenou duševnou excitabilitou.

Kofeín je kontraindikovaný pri arteriálnej hypertenzii, ateroskleróze, srdcových ochoreniach,

4.3.3.2 Antidepresíva(tymoanaleptiká)

Antidepresíva- Lieky používané na liečbu depresie.

Depresia(z lat. depresia- potlačenie, útlak) je duševná porucha, ktorej hlavným prejavom je patologicky nízka nálada. Vyjadruje sa mnohými spôsobmi – od pocitov nudy a smútku až po anhedóniu (znížená schopnosť prežívať rozkoš), pocity beznádeje, sociálnu a psychickú bezvýchodiskovú situáciu. U pacientov sa rozvíja pesimizmus pri hodnotení svojich schopností, myšlienky o vlastnej menejcennosti a bezcennosti, myšlienka viny pred ostatnými. Časté pokusy o samovraždu.

Najrozvinutejšia biochemická teória výskytu depresie. Podľa tejto teórie je pri tomto ochorení patologicky znížený obsah monoamínov norepinefrínu (NA) a sérotonínu (5-hydroxytryptamín - 5-HT) v mozgu a znižuje sa citlivosť receptorov, ktoré vnímajú účinky týchto neurotransmiterov. . Inými slovami, rozvoj depresie je spojený s porušenie serotonergného a noradrenergného prenosu v synapsiách mozgu.

Zistilo sa, že lieky, ktoré zvyšujú obsah monoamínov (NA a serotonínu) v mozgu, majú antidepresívny účinok.

Antidepresíva ovplyvňujú najmä patologicky nízku náladu (depresívny afekt). U zdravých ľudí nespôsobujú zvýšenie nálady.

Antidepresíva sa líšia mechanizmom účinku a sú rozdelené do nasledujúcich skupín:

Klasifikácia antidepresív podľa mechanizmu účinku

Proces dýchania, ako viete, je regulovaný dýchacím centrom umiestneným v medulla oblongata. Činnosť dýchacieho centra závisí od koncentrácie oxidu uhličitého (CO₂) v krvi. Ten ovplyvňuje dýchacie centrum priamo a reflexne a stimuluje receptory zóny karotického sínusu.

Patológia dýchacieho systému je veľmi rôznorodá. Život ohrozujúca je zástava dýchania, ktorá vzniká najmä v dôsledku útlmu dýchacieho centra (otravy alkoholom, oxidom uhoľnatým, hypnotikami, asfyxia novorodencov). V tejto situácii platí stimulanty dýchania, alebo respiračné analeptiká- lieky, ktoré zlepšujú dýchanie.

Dýchacie stimulanty sú látky, ktoré ovplyvňujú dýchacie centrum, čo má za následok zvýšenie frekvencie a hĺbky dýchania. Terapeutické dávky týchto liekov sú zvyčajne blízke kŕčovým, čo výrazne obmedzuje ich použitie.

Respiračným analeptikám sa treba vyhnúť pri ischemickej chorobe srdca, hypertenzii, epilepsii (kvôli riziku kŕčov). Neodporúča sa používať stimulanty dýchania, ak hypoxémia nie je sprevádzaná hyperkapniou, s neurologickými ochoreniami a patológiou svalového systému, s predávkovaním liekmi.

Klasifikácia respiračných analeptík

❶ Prostriedky centrálneho pôsobenia: bemegrid; kofeín; etimizol.

Mechanizmus akcie z týchto liekov je nasledovné:
priama stimulácia dýchacieho centra ➜ prúdenie nervových vzruchov po eferentnej (zostupnej) časti reflexného oblúka k dýchacím svalom ➜ zvýšená kontraktilná aktivita dýchacích svalov: bránice, medzirebrových a brušných svalov.

❷ Prostriedky reflexného pôsobenia: lobelín; cytitón.

Mechanizmus akcie: stimulácia N-cholinergných receptorov karotického sínusu zvýšené impulzy pozdĺž aferentnej (vzostupnej) časti reflexného oblúka ➜ excitácia dýchacieho centra ➜ tok nervových impulzov pozdĺž eferentnej (zostupnej) časti reflexného oblúka do dýchacích svalov ➜ zvýšená kontrakčná aktivita dýchacích svalov ➜ zvýšený objem hrudníka, natiahnutie priedušiek ➜ Tlak v prieduškách je nižší ako atmosférický tlak, čo spôsobuje prenikanie vzduchu do priedušiek.

Táto trieda respiračných stimulantov sa používa zriedkavo kvôli nízkej účinnosti (hlavne pri utopení a asfyxii novorodencov).

❸ Prostriedky zmiešaného typu akcie: niketamid (cordiamín).

Mechanizmus akcie tohto lieku zahŕňa priamy a reflexný účinok na dýchacie centrum.

Zdroje:
1. Prednášky z farmakológie pre vyššie medicínske a farmaceutické vzdelanie / V.M. Brjuchanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: Vydavateľstvo Spektr, 2014.
2. Farmakológia s formuláciou / Gaevy M.D., Petrov V.I., Gaevaya L.M., Davydov V.S., - M.: ICC March, 2007.

Medzi analeptiká patria lieky, ktoré pomáhajú obnoviť dýchacie funkcie, činnosť kardiovaskulárneho systému, ktoré majú stimulačný účinok na vitálne centrá predĺženej miechy – dýchacie a vazomotorické Analeptiká stimulujú v menšej miere aj iné časti centrálneho nervového systému: mozgovú kôra, subkortikálne centrá, miecha. Stimulačný účinok analeptík (revitalizačný účinok) sa prejavuje najmä zreteľne pri útlme respiračných funkcií a činnosti kardiovaskulárneho systému, vrátane tých, ktoré vyplývajú z užívania liekov tlmiacich centrálny nervový systém (anestézie, hypnotiká).

Medzi analeptiká patrí bemegrid, gáfor, cordiamín, etimizol atď. Analeptikom je aj kofeín, ktorý má psychostimulačný účinok, ako aj lobelia, cytiton a ďalšie lieky s reflexným mechanizmom účinku, stimulujúc hlavne dýchacie centrum v dôsledku excitácie H-cholinergné receptory zóny karotického sínusu.

BEMEGRID- najsilnejšie analeptikum. Bemegrid sa používa na stimuláciu dýchania a krvného obehu, na odstránenie zo stavu anestézie pri predávkovaní omamnými látkami; odporúča sa pri otravách barbiturátmi a inými liekmi na spanie. Dávkovanie bemegridu je prísne individuálne v závislosti od stavu pacienta. Vedľajšie účinky pri používaní bemegridu: vracanie, kŕče. Bemegrid je kontraindikovaný u pacientov so sklonom ku kŕčom. Uvoľňovacia forma: 10 ml ampulky s 0,5 roztokom. Zoznam B.

Príklad receptu na bemegrid v latinčine:

Rp.: Sol. Bemegridi 0,5% 10ml

D.t. d. N. 10 ampulka.

S. Podávajte 2-5 ml intravenózne pacientom bez anestézie; 5-10 ml - v prípade otravy tabletkami na spanie, na odstránenie z anestézie.

ETIMIZOL- má výrazný stimulačný účinok na dýchacie centrum, používa sa ako stimulant dýchania (v narkóze a pod.). Etimizol zlepšuje krátkodobú pamäť, zvyšuje duševnú výkonnosť. Etimizol stimuluje systém hypofýzy a nadobličiek, a preto pôsobí protizápalovo, antialergicky. Etimizol sa používa pri polyartritíde, bronchiálnej astme atď. Akumulácia cAMP v tkanivách zohráva úlohu v mechanizme účinku etimizolu. Vedľajšie účinky pri používaní etimizolu: nevoľnosť, dyspepsia, úzkosť, poruchy spánku, závraty. Etimizol je kontraindikovaný pri ochoreniach sprevádzaných excitáciou CNS. Etimizol sa podáva perorálne a parenterálne (intramuskulárne, intravenózne pomaly). Uvoľňovacia forma etimizolu: tablety 0,1 g a ampulky 3 ml 1,5% roztoku. Zoznam B.

Príklad receptu na etimizol v latinčine:

Rp.: Sol. Aetimizoli 1,5% 3ml

D.t. d. N. 10 ampulka.

S. 3-5 ml intramuskulárne.

Rep.: Tab. Aetimizoli 0,1 N. 50

D.S. 1 tableta 2-3 krát denne.

CORDIAMINE- oficiálny 25% roztok dietylamidu kyseliny nikotínovej, vzrušuje dýchacie a vazomotorické centrá. Cordiamin sa používa pri srdcovom zlyhaní (zlepšuje krvný obeh), šoku, asfyxii, otravách, infekčných ochoreniach (na zlepšenie funkcie kardiovaskulárneho systému a dýchania). Cordiamin sa predpisuje perorálne a intravenózne pomaly (pri otravách, šoku), subkutánne, intramuskulárne. Forma uvoľnenia Cordiaminu: 15 ml fľaštička a 1 ml a 2 ml ampulky. Zoznam B.

Príklad receptu na cordiamín v latinčine:

Rp.: Cordiamini 15 ml

D.S. 20-25 kvapiek 2-3x denne.

Rp.: Cordiamini 1 ml

D.t. d. N. 10 ampulka.

S. 1 ml subkutánne 1-2 krát denne.

MICOREN- má silný stimulačný účinok na dýchacie centrum pri respiračnom zlyhaní centrálneho a periférneho pôvodu. Mikoren sa používa pri otravách liekmi tlmiacimi centrálny nervový systém (hypnotiká, anestetiká, alkohol a pod.), pri asfyxii novorodencov. Mikoren sa podáva intravenózne 0,3-0,5 ml; v naliehavých prípadoch (kóma, zastavenie dýchania, otrava) - 3-4 ml (maximálne - 10 ml), a potom, ak je to potrebné, podávané rýchlosťou 3-9 ml / h v izotonickom roztoku chloridu sodného alebo dextránu. Vedľajšie účinky mikorenu: prechádzajúca parestézia, nepokoj, zriedkavo - vracanie, kŕče. Uvoľňovacia forma mikorenu: ampulky s 1,5 ml 15 % roztoku (obsahujúceho 225 mg mykorenu). cudzia droga.

CAMPHOR- stimuluje dýchacie a vazomotorické centrá a tiež pôsobí priamo na srdce, normalizuje metabolické procesy v myokarde. Je tiež možné, že reflexný účinok na centrá medulla oblongata v dôsledku dráždivého účinku gáforu. Gáfor má dlhodobejší účinok ako predchádzajúce prípravky. Gáfor sa používa pri rôznych infekčných ochoreniach, otravách, sprevádzaných útlmom dýchania a funkcií kardiovaskulárneho systému, s arteriálnou hypotenziou, kolapsom, v komplexnej terapii akútneho a chronického srdcového zlyhania. Vedľajšie účinky pri použití gáforu: embólia, keď olejový roztok vstúpi do lúmenu cievy, kožná reakcia (vyrážka), nepokoj, kŕče. Gáfor je kontraindikovaný pri ochoreniach charakterizovaných excitáciou CNS, kŕčmi. Uvoľňovacia forma gáforu: prášok; ampulky s 1 ml a 2 ml 20% olejového roztoku; fľaštičky s 30 ml 10% gáfrového oleja a fľaštičky s 40 ml a 80 ml gáfrového alkoholu.

Príklad receptu na gáfor v latinčine:

Rp.: Sol. Camphorae oleosae 20% pro injekčný ibus 2 ml

D.t. d. N. 10 ampulka.

Rp.: Camphorae tritae 0,1 Sacchari 0,2

M.f. pulv.

D.t. d. N. 10 v charta cerata.

S. 1 prášok 3 krát denne.

Rp.: Camphorae tritae 2.0

T-rae Valerianae 20 ml

M.D.S. 20 kvapiek 3x denne (v horúcej vode po jedle).

Rp.: Spiritus camphorati 80 ml

D.S. Na trenie.

SULFOCAMFOCAINE- komplexná zlúčenina kyseliny sulfokafórovej a novokaínu. Sulfokamfokaín sa používa pri akútnom srdcovom a respiračnom zlyhaní, pôsobí podobne ako gáfor. Tento liek (sulfokamfokaín) nie je predpísaný na precitlivenosť na novokaín a pri podávaní pacientom s arteriálnou hypotenziou (kvôli možnému hypotenznému účinku novokaínu) je potrebná veľká opatrnosť. Sulfokamfokaín sa podáva intramuskulárne, intravenózne pomaly a subkutánne. Formulár na uvoľnenie sulfokamfokaín: 2 ml ampulky 10% roztoku.

Príklad receptu na sulfokamfokaín v latinčine:

Rp.: Sol. Sulfokamfokaíny 10% 2ml

D.t. d. N. 10 ampulka.

S. 2 ml pod kožu 2-3 krát denne.

OXID UHLIČITÝ- má priamy excitačný účinok na centrá medulla oblongata a reflex - cez receptory synokorotickej zóny. Oxid uhličitý vzniká v procese metabolizmu je fyziologickým stimulátorom dýchacieho centra; stimuluje vazomotorické centrum, spôsobuje sťahovanie periférnych ciev a zvyšuje krvný tlak. Na stimuláciu dýchania sa používa zmes oxidu uhličitého (5-7%) a kyslíka (93-95%), nazývaná karbogén. Carbogen sa používa pri predávkovaní anestetikami, otrave oxidom uhoľnatým, novorodeneckej asfyxii atď. Ak po 5-7 minútach od začiatku inhalácie karbogénu nedôjde k žiadnemu účinku, potom treba podávanie oxidu uhličitého prerušiť, v opačnom prípade závažnejšie dýchanie môže dôjsť k depresii. Oxid uhličitý sa využíva aj v balneológii (v liečebných kúpeľoch) pri ochoreniach srdcovo-cievneho systému, dermatológii (liečba bradavíc "oxidom uhličitým" snehom, neurodermatitída, lupus erythematosus a pod.). Sýtené nápoje s obsahom oxidu uhličitého sa používajú na zvýšenie sekrečnej aktivity a motility gastrointestinálneho traktu.

Sú to aj stimulanty dýchania lobelín A cytitón(pozri nomimetiku N-hom).