Je možný diklofenak? Podmienky výdaja z lekární

Je to nesteroidné protizápalové liečivo vyrobené z kyseliny fenyloctovej. Vytvára výrazný protizápalový, analgetický a mierny antipyretický účinok.

Inštrukcie na používanie:

Liečivo je účinné v dôsledku blokovania účinku enzýmu cyklooxygenázy (hlavný metabolický enzým kyselina arachidónová), ktorý je prekurzorom prostaglandínov, ktoré hrajú hlavnú úlohu pri tvorbe zápalového procesu, bolesti a horúčky.

Dôležité: Opis lieku Diclofenac nie je určený na predpisovanie liečby bez účasti lekára.

Forma a zloženie uvoľnenia

Diklofenak je dostupný v nasledujúcich dávkových formách:

injekčný roztok: transparentná, od mierne žltej po bezfarebnú, s charakteristickým slabým zápachom benzylalkoholu (v ampulkách po 3 ml, 5 ampuliek v pásikových baleniach, 2 balenia v kartónovej škatuľke);

masť na vonkajšie použitie: takmer biela resp biely, so slabým špecifickým zápachom (v hliníkových tubách s hmotnosťou 30 g, 1 tuba v kartónovej krabici);

sviečky rektálna: torpédovitá, biela s krémovým odtieňom alebo biela (v blistrových baleniach po 5 čapíkov, 2 balenia v kartónovej škatuľke);

gél na vonkajšie použitie 1% alebo 5%: homogénna, biela s krémovým alebo žltkastým odtieňom alebo biela, so špecifickým zápachom (v hliníkových tubách 30 alebo 50 g, 1 tuba v kartónovej škatuli);

tabletky, potiahnuté enterosolventným povlakom: oranžový alebo oranžovo-žltý, okrúhly, bikonvexný (v blistrových baleniach po 10 ks, 1, 2, 3, 5, 10 balení v kartónovej škatuľke; v blistrových baleniach po 20 ks, každé po 1 -3 balenia v kartónovej krabici; v tm sklenené nádoby 30 ks, 1 plechovka v kartónovej krabici);

očné kvapky 0,1%: priehľadný alebo takmer priehľadný roztok od svetložltej po bezfarebnú (v polymérových fľaštičkách s kvapkadlom s objemom 5 ml, 1 fľaša v kartónovej škatuľke).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Mechanizmus účinku je spojený s inhibíciou aktivity COX, hlavného enzýmu v metabolizme kyseliny arachidónovej, ktorá je prekurzorom prostaglandínov, ktoré hrajú hlavnú úlohu v patogenéze zápalu, bolesti a horúčky.

Analgetický účinok je spôsobený dvoma mechanizmami: periférnym (nepriamo prostredníctvom potlačenia syntézy prostaglandínov) a centrálnym (v dôsledku inhibície syntézy prostaglandínov v centrálnom a periférnom nervovom systéme). Inhibuje syntézu proteoglykánov v chrupavke.

Pri reumatických ochoreniach znižuje bolesti kĺbov v pokoji a pri pohybe, ako aj rannú stuhnutosť a opuchy kĺbov a pomáha zvyšovať rozsah pohybu. Znižuje poúrazové a pooperačné bolesti, ako aj zápalové opuchy. Potláča agregáciu krvných doštičiek.

Pri dlhodobom používaní má desenzibilizačný účinok. Pri lokálnej aplikácii v oftalmológii znižuje opuch a bolesť pri zápalových procesoch neinfekčnej etiológie.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Jedenie spomaľuje rýchlosť vstrebávania, ale stupeň vstrebávania sa nemení. Približne 50 % účinnej látky sa metabolizuje počas „prvého prechodu“ pečeňou. O rektálne podávanie absorpcia prebieha pomalšie.

Čas na dosiahnutie Cmax v plazme po perorálnom podaní je 2-4 hodiny v závislosti od použitej liekovej formy, po rektálnom podaní - 1 hodina, intramuskulárnom podaní - 20 minút. Koncentrácia účinnej látky v plazme je lineárne závislá od aplikovanej dávky.

Nehromadí sa. Väzba na plazmatické bielkoviny je 99,7 % (hlavne albumín). Preniká do synoviálnej tekutiny, Cmax sa dosiahne o 2-4 hodiny neskôr ako v plazme. IN do značnej miery metabolizuje za vzniku niekoľkých metabolitov, z ktorých dva sú farmakologicky aktívne, ale v menšom rozsahu ako diklofenak.

Systémový klírens liečiva je približne 263 ml/min. T1/2 z plazmy je 1-2 hodiny, zo synoviálnej tekutiny - 3-6 hodín.Približne 60% dávky sa vylúči vo forme metabolitov obličkami, menej ako 1% sa vylúči v nezmenenej forme močom, zvyšok sa vylučuje vo forme metabolitov žlčou.

Indikácie pre použitie diklofenaku

• bolesť v chrbtici;
• neuralgia;
• myalgia;
• artralgia;
• bolesť a zápal po operáciách a úrazoch;
• syndróm bolesti v dôsledku dny;
• migréna;
• algodismenorea;
• bolestivý syndróm s adnexitídou, proktitídou;
• kolika (žlčové a obličkové);
• bolestivý syndróm spôsobený infekčným zápalové ochorenia ORL orgánov.

Na lokálne použitie:

Návod na použitie a dávkovanie

Na perorálne podanie dospelým je jedna dávka 25 – 50 mg 2 – 3-krát denne.

Frekvencia podávania závisí od použitej dávkovej formy, závažnosti ochorenia a je 1-3 krát denne, rektálne - 1 krát denne.

Na liečbu akútne stavy alebo zmiernenie exacerbácie chronický proces používa sa intramuskulárne v dávke 75 mg.

Pre deti staršie ako 6 rokov a dospievajúcich je denná dávka 2 mg/kg.

Aplikujte zvonka v dávke 2-4 g (v závislosti od oblasti bolestivého miesta) na postihnuté miesto 3-4 krát denne.

Pri použití v oftalmológii sa frekvencia a trvanie podávania určuje individuálne.

Maximálna denná dávka pre dospelých pri perorálnom podaní je 150 mg/deň.

Roztok na injekciu

Intramuskulárna hlboká injekcia. Jednorazová dávka pre pacientov je 75 mg, čo zodpovedá 1 ampulke roztoku. Opätovné uvedenie prípustné najskôr 12 hodín. Doba používania - 2 dni. Potom, ak je potrebné pokračovať v liečbe, prechádzajú na rektálne alebo perorálne podávanie lieku.

Očné kvapky

Pred operáciou nakvapkajte do spojovkového vaku 1 kvapku päťkrát počas 3 hodín. Po operácii v skoré obdobie– 1 kvapku trikrát, potom – 1 kvapku trikrát až päťkrát denne. Pri iných ochoreniach: 1 kvapka 4-5x denne. Liečebný kurz, nie viac ako 28 dní.

Masť na vonkajšie použitie

Aplikujte zvonka, 2-4 gramy, v tenkej vrstve. Frekvencia: tri až štyrikrát denne.

Sviečky

Určené na rektálne podanie čo najhlbšie po defekácii: 50 mg dvakrát denne alebo 100 mg jedenkrát denne. Maximálna dávka Pre každodenné použitie- 150 mg. Trvanie liečby sa určuje individuálne. Čapíky sa podávajú celé, bez rozrezania na časti, pretože to môže viesť k zhoršenej absorpcii.

Gél

Gél sa aplikuje zvonka čistými rukami a opatrne sa rozotrie po bolestivom mieste. Gél 1% - 2-4 g na jedno použitie, gél 5% - do 2 g. Dospelí a deti staršie ako 12 rokov aplikujú liek trikrát až štyrikrát denne. Deťom vo veku 6-12 rokov sa na pokožku nanáša 1% gél v dávke do 2g maximálne 2x denne, 5% gél - do 1g na jednorazovú aplikáciu maximálne 2x denne. Trvanie liečby sa určuje individuálne.

Pilulky

Vezmite si pol hodiny pred jedlom, ak je potrebný rýchly terapeutický účinok. V iných prípadoch sa tablety užívajú po jedle alebo počas jedla bez žuvania a zapíjajú sa vodou.

Dospelí pacienti a dospievajúci: 25-50 mg dvakrát alebo trikrát denne (maximálne 150 mg denne). Pri napredovaní terapeutický účinok dávka sa zníži na 50 mg denne.

V detstve je potrebné dodržiavať nasledujúce dávky:

• 6-7 rokov: 25 mg 1-krát denne;
• 8-11 rokov: 25 mg 2-3 krát denne;
• 12-14 rokov: 25-50 mg 3-4 krát denne.

Vlastnosti aplikácie

Používajte s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s anamnézou ochorení pečene, obličiek, gastrointestinálneho traktu, dyspeptickými príznakmi, bronchiálnou astmou, arteriálnou hypertenziou, srdcovým zlyhaním, bezprostredne po veľkých chirurgických zákrokoch, ako aj u starších pacientov.

Ak história naznačuje alergické reakcie v prípade NSAID a siričitanov sa diklofenak používa iba v núdzových prípadoch. Počas liečby je potrebné systematické sledovanie funkcie pečene a obličiek, periférna krv.

Zabráňte kontaktu diklofenaku s očami (okrem očných kvapiek) alebo so sliznicami. Pacienti používajúci kontaktné šošovky by mali použiť očné kvapky najskôr 5 minút po vybratí šošoviek.

Počas obdobia liečby sa môže rýchlosť psychomotorických reakcií znížiť. Ak sa vám po použití očných kvapiek zahmlí videnie, neveďte vozidlo ani sa nezapájajte do iných potenciálne nebezpečných činností. nebezpečných druhovčinnosti.

Vedľajšie účinky

• nevoľnosť;
• zvracať;
• anorexia;
• bolesť a nepohodlie v epigastrickej oblasti;
• plynatosť;
• zápcha;
• hnačka.

V niektorých prípadoch - erozívne a ulcerózne lézie, krvácanie a perforácia gastrointestinálneho traktu; zriedkavo - dysfunkcia pečene. Pri rektálnom podaní sa v ojedinelých prípadoch pozoroval zápal hrubého čreva s krvácaním a exacerbácia ulceróznej kolitídy.

Z centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému:

• závraty;
• bolesť hlavy;
• excitácia;
• nespavosť;
• Podráždenosť;
• cítiť sa unavený.

• parestézia;
• zhoršenie zraku (rozmazanosť, diplopia);
• hluk v ušiach;
• poruchy spánku;
• kŕče;
• Podráždenosť;
• chvenie;
• mentálne poruchy;
• depresie.

Z hematopoetického systému:

• anémia;
• leukopénia;
• trombocytopénia;
• agranulocytóza.

Z močového systému:

• renálna dysfunkcia;
• u predisponovaných pacientov sa môže objaviť opuch.

Dermatologické reakcie:

Zriedkavo - vypadávanie vlasov.

Alergické reakcie:

• kožná vyrážka;

Pri použití vo forme očných kvapiek:

• začervenanie;
• fotosenzitivitu.

Lokálne reakcie:

Pri dlhodobom vonkajšom používaní a/alebo aplikácii na veľké povrchy tela sú možné systémové vedľajšie účinky v dôsledku resorpčného účinku diklofenaku.

Interakcia s inými liekmi

Pri súčasnom použití:

s antibakteriálne lieky chinolónová séria existujú ojedinelé správy o záchvatoch;

s hypoglykemické lieky smejte sa na správach o vývoji hypoglykémie alebo hyperglykémie u pacientov s diabetes mellitus;

absorpcia diklofenaku z gastrointestinálneho traktu klesá s cholestyramín, v menšej miere - s kolestipol;

zvýšená koncentrácia metotrexát v krvnej plazme a zvýšenie jej toxicity;

s warfarín boli opísané ojedinelé prípady krvácania;

Diklofenak nemusí ovplyvniť biologickú dostupnosť morfín avšak koncentrácia aktívneho metabolitu morfínu môže zostať zvýšená v prítomnosti diklofenaku, čo zvyšuje riziko vzniku vedľajšie účinky metabolit morfínu, vrát. respiračná depresia;

s antihypertenzíva ich účinok môže byť oslabený;

s GKS zvyšuje sa riziko vedľajších účinkov tráviaceho systému;

s diuretiká možné zníženie diuretického účinku;

s draslík šetriace diuretiká možné zvýšenie koncentrácie draslíka v krvi;

s iné NSAID môže byť zvýšené riziko vedľajších účinkov;

s kyselina acetylsalicylová je možné znížiť koncentráciu diklofenaku v krvnej plazme;

s pentazocín je opísaný prípad rozvoja záchvatu typu grand mal;

s rifampicín- je možné zníženie koncentrácie diklofenaku v krvnej plazme;

s ceftriaxón- vylučovanie ceftriaxónu so zvýšením žlče;

s cyklosporín- možné zvýšenie nefrotoxicity cyklosporínu.

Kontraindikácie

• erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu v akútnej fáze;
• "aspirínová triáda" - intolerancia na aspirín;
• poruchy krvotvorby neznámej etiológie;
• precitlivenosť na diklofenak alebo iné NSAID.

Predávkovanie

Z tráviaceho systému:

• nevoľnosť;
• zvracať;
• hnačka;
• krvácanie z gastrointestinálneho traktu.

Z nervového systému:

• závraty;
• bolesť hlavy;
• zvýšená konvulzívna pripravenosť;
• hyperventilácia pľúc.

Liečba

Na liečbu predávkovania sa vykonáva symptomatická liečba.

Cena diklofenaku

Analógy diklofenaku

Nasledujúce lieky sú analógmi diklofenaku:

• Adolor;
• Bioran;
• Diklo-F;
• Diklak;
• dicloran;
• Diclovit;
• diclogen;
• Diclobene;
• dorosan;
• Voltaren;
• Ortofen;
• SwissJet;
• Naklofen SR;
• Uniclofen.

Dôvody pre náhly výskyt Bolesť môže byť iná, ale vo všetkých prípadoch je potrebné okamžité riešenie problému. Lacná droga Tablety diklofenaku, ak sú dodržané pokyny a dávka, sa stanú výborný liek od zápalu, horúčky, kŕčov a iných príznakov. Avšak skôr, ako začnete užívať zázračné pilulky, mali by ste sa dozvedieť viac o účele lieku, mechanizme účinku a kontraindikáciách.

Čo sú tablety diklofenaku

Táto droga sa objavila v roku 1966. Bol vyvinutý na aktívny boj rôzne zápaly a ako liek proti bolesti. V priebehu rokov sa Diclofenac (masť, injekčný roztok, tablety) začal používať v mnohých odvetviach medicíny: traumatológia, stomatológia, neurológia, onkológia a chirurgia. Niektorí vedci považujú tento liek za nebezpečný pre kardiovaskulárny systém a žiadajú jeho stiahnutie z výroby. Iní s ich názorom nesúhlasia, pretože pri dodržaní návodu a pri užívaní tabliet nie dlhšie ako 14 dní zloženie nepoškodzuje zdravie pacientov.

Na čo pomáha diklofenak?

Moderní lekári môžu predpisovať tablety diklofenaku pacientom s nasledujúce choroby:

• zápal po úraze alebo operácii;
• chronická artritída a akútna forma;
• kyfóza;
• dysmenorea;
• dna;
• reuma;
• polyartritída;
• akútna bolesť zubov;
• Bekhterevova choroba;
• pruh medzistavcovej platničky;
• osteochondróza;
• bolesť hlavy;
• spondyloartróza;
• ochorenia kĺbov.

Na osteochondrózu

Tieto sú lacné, ale veľmi účinné tabletyčasto predpisované pacientom s osteochondrózou. Liek rýchlo odstraňuje opuch, zmierňuje bolesť a zmierňuje zápal. Dávku stanoví špecialista s prihliadnutím na vek pacienta, hmotnosť, individuálnych faktorov a konkrétnu diagnózu. Dĺžku liečby určuje aj lekár. Kurz spravidla nepresiahne 10-14 dní.

Je dôležité užívať tablety prísne po jedle, aby sa nevyvolali poruchy gastrointestinálneho traktu vrátane krvácania a dokonca žalúdočných vredov v dôsledku dráždivého účinku lieku na sliznicu. Niekedy môže lekár dodatočne predpísať Omeprozol alebo Almagel. Tieto lieky môžu zmierniť účinok diklofenaku a zabrániť nepríjemným následkom užívania liekov proti bolesti.

Na bolesť zubov

Ľudia, ktorí zažili bolesť zubov, vedia, aké dôležité je rýchlo zmierniť symptóm, ktorý je nemožné tolerovať. Tablety diklofenaku dobre zmierňujú zápal a zmierňujú stav pacienta. Pri bolesti zubov užívajte 50 mg liekov po jedle, nie viac ako trikrát denne. V tomto prípade stojí za to zvážiť kontraindikácie tabliet a pokynov a najlepšie je kontaktovať špecialistu na predpis.

Pri teplote

Ďalším bežným príznakom, pri ktorom tablety Diclofenac preukázali svoju účinnosť, je zvýšená teplota telá. U dospelých pacientov sa liek používa ako antipyretikum nie dlhšie ako tri dni. Tablety sa užívajú trikrát denne podľa pokynov. Liečivo účinne bojuje proti zápalovým procesom v tele a tiež zlepšuje všeobecný stav pacient. Stojí za zmienku, že diklofenak neinteraguje dobre s aspirínom a často vyvoláva krvácanie spoločné užívanie s poskytnutým liekom.

Mechanizmus akcie

Diklofenak alebo Voltaren je NSAID. Mechanizmus účinku pilulky spočíva v aktívnom potlačení cyklooxygenáz (COX), enzýmov, ktoré vyvolávajú bolesť, horúčku a zápal. Po užití tablety sa cez žalúdok úplne vstrebe do krvi. Najvyššia koncentrácia účinnej látky v krvi sa pozoruje 1-16 hodín po užití tablety.

Po podaní lieku sú inhibované dva existujúce typy COX. Stojí za zmienku, že diklofenak vyvoláva oveľa menšie poškodenie gastrointestinálneho traktu a je menej pravdepodobné, že spôsobí infarkty a iné komplikácie ako jeho analógy. Kompozícia sa vylučuje močovými cestami (až 70 %) a črevami (asi 30 %) vo forme metabolitov. V závislosti od stavu pečene a obličiek pacienta proces trvá až dve hodiny.

Zlúčenina

Účinnosť lieku je spôsobená prvkami, ktoré obsahuje. Každá tableta lieku obsahuje nasledujúce látky:

• diklofenak sodný;
• etylcelulóza;
• povidón;
• mastenec;
• stearan horečnatý;
• hypromelóza;
• oxid titaničitý;
• makrogol;
• červený oxid železa;
• Kyselina stearová
• dietylftalát.

Ako dlho sa môže používať

Väčšina patológií a komplikácií spojených s používaním tento liek, vznikajú počas trvania liečby. Ako užívať tablety Diclofenac na prevenciu nepríjemné príznaky? Po prvé, proces musí byť pod dohľadom lekára. Dospelým pacientom sa predpisujú 2-3 tablety denne. Dávka sa znižuje, keď sa objavia zlepšenia. Dĺžka liečby by nemala presiahnuť 2 týždne, s výnimkou zložité prípady.

Inštrukcie na používanie

Tento liek v kombinácii s inými liekmi by sa mal predpisovať v rámci všeobecná terapia po pôrode pacientkou potrebné testy. Ako užívať Diclofenac bude v prvom rade závisieť od veku pacienta a diagnózy. Dospievajúcim starším ako 15 rokov a dospelým sa spravidla predpisuje 50-150 mg lieku denne. Toto množstvo sa rozdelí na 2-3 dávky. Ak sa stav pacienta zhorší alebo sa objavia príznaky vážneho ochorenia, lekár môže zvýšiť dávku Diklofenaku s použitím iných liekov, ktoré ho obsahujú, ale nie o viac ako 50 mg.

Pacienti, ktorí majú stredne ťažké alebo ľahké formy obličkových resp zlyhanie pečene zníženie dávky nie je potrebné, kým nedôjde k zlepšeniu. Tablety sa pijú bez žuvania, vždy s pohárom. neperlivá voda. Neodporúča sa užívať enterosolventné tabletky, ktoré sa rozpúšťajú až v črevách. Faktom je, že takéto lieky môžu spôsobiť poruchy motility žalúdka.

Pre deti

Lekári neodporúčajú tento liek pacientom mladším ako 15 rokov. V prípade potreby môžu špecialisti predpísať liek dieťaťu vo veku 6 rokov alebo staršie. núdzové opatrenie v množstve 2 mg na 1 kg hmotnosti pacienta. Toto dávkovanie rozdelené do 3 dávok počas dňa. Pri juvenilnej reumatoidnej artritíde odborníci niekedy zvyšujú množstvo lieku na 3 mg na 1 kg hmotnosti pacienta.

Počas tehotenstva

Ženy, ktoré sú tehotné, majú tablety diklofenaku užívať opatrne (riziká sa zvyšujú najmä v treťom trimestri). Prípravok je povolené používať počas tehotenstva do 6 mesiacov len v nevyhnutných prípadoch pod neustálym dohľadom lekárov. V tomto prípade by mala byť dĺžka liečby aj dávkovanie minimálne. Diklofenak sa nemá užívať v treťom trimestri alebo počas dojčenia. Droga môže mať negatívny vplyv na dieťa.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, mali by ste si pozorne preštudovať zoznam kontraindikácií, inak môže byť výsledok terapie nepredvídateľný. Tablety Diclofenac forte sa nemajú používať u nasledujúcich kategórií pacientov:

• dojčiace matky;
• deti do 6 rokov;
• ženy vo veku 6-9 mesiacov tehotenstva;
• pacienti s dysfunkciou pečene;
• trpiaci gastrointestinálnymi chorobami;
• osoby s individuálnou neznášanlivosťou na zložky lieku;
• pacienti s poraneniami a krvácaním z gastrointestinálneho traktu;
• pacienti s poruchami hematopoetického procesu;
• pacienti s poruchami hemostázy;
• osoby, ktoré zneužívajú alkohol;
• pacientov s bronchiálnou astmou.

Ak zanedbáte pokyny a zoznam kontraindikácií, užívanie tabliet Diclofenac a iných typov liekov s podobným zložením môže viesť k nasledujúcim negatívne reakcie telo:

1. Gastrointestinálne orgány: hnačka, vracanie, zvýšená tvorba plynu, strata chuti do jedla. Niekedy dochádza ku krvácaniu a k poškodeniu sliznice žalúdka.
2. Kardiovaskulárny systém: arteriálna hypertenzia, tachykardia.
3. Genitourinárny systém: zlyhanie obličiek, hematúria, zvýšený opuch. Niekedy sa objaví vyrážka na tele alebo ekzém.
4. Nervový systém: nespavosť, emočná nadmerná excitácia, závrat. Niekedy sa pacienti sťažujú na stratu pamäti, dezorientáciu, depresívny stav, hluk v ušiach.

Predávkovanie

• bolesť hlavy;
• kŕče;
• hmlisté vedomie;
• zvracať.

Liekové interakcie

Ak je použitie sprevádzané užívaním iných liekov, je dôležité mať na pamäti, že tento liek neinteraguje so všetkými liekmi. Nižšie je uvedený zoznam liekov, s ktorými sa neodporúča užívať tablety Diclofenac:

1. Perorálne kortikosteroidy. Táto kombinácia môže spôsobiť vážne poškodenie gastrointestinálneho traktu alebo spôsobiť vnútorné krvácanie.
2. Antihypertenzíva, diuretiká. Užívanie tabliet Diclofenac spolu s liekmi tejto kategórie často znižuje ich účinnosť. Táto vlastnosť je vážnou nevýhodou pre pacientov s chronické choroby srdce a cievy, ktoré potrebujú neustále udržiavať normálny tlak.
3. Iné NSAID. Ak užijete niekoľko druhov tabliet z tejto kategórie naraz, môžete dosiahnuť synergický efekt a výrazne zvýšiť šance na vznik črevných alebo žalúdočných vredov.
4. Inhibítory. Kombinácia liekov tejto kategórie s tabletami Diclofenac niekedy vedie k vážnemu zvýšeniu expozície a hladiny lieku v krvi a inhibícii metabolizmu.
5. Antikoagulanciá (napríklad Warfarín), protidoštičkové látky (kyselina acetylsalicylová). Táto kombinácia s diklofenakom môže u pacienta spôsobiť krvácanie.

Analógy tabliet Diclofenac

Tento nástroj má veľa liekov podobného zloženia alebo účinku na telo vo forme tabliet, mastí a injekčných roztokov. Všetky sú dostupné obyvateľstvu a pomáhajú dosahovať výsledky podobné užívaniu Diclofenacu. Ak z nejakého dôvodu potrebujete nahradiť tablety, môžete si vybrať jeden z nasledujúcich analógov lieku:

• Sulindak;
• Ortofen;
• naproxén;
• Diklak;
• tenoxicam;
• Clofezone;
• piroxikam;
• neurodiclovit;
• indometacín.

cena

Hlavnou výhodou tohto lieku je jeho prijateľná cena. Drogu nájdete v akejkoľvek lekárni alebo si ju objednáte a kúpite v internetovom obchode. Produkt je obľúbený a možno ho nájsť v katalógoch takmer všetkých firiem, ktoré predávajú lieky. Tablety ruskej výroby sa predávajú v regiónoch za cenu 40-50 rubľov. V lekárňach hlavného mesta sú náklady na lieky stanovené na 65-80 rubľov za balenie.

Video: ako užívať Diclofenac

IN Diklofenakový gél 5 percentúčinná látka - diklofenak sodný (Diclofenac sodium) – zahrnuté v koncentrácii 50 mg/g, v 1 percento— v koncentrácii 10 mg/g. Pomocné látky: izopropylalkohol, benzylalkohol, karbomér 940, disiričitan sodný, polysorbát 80, trietanolamín, čistená voda.

Zlúčenina Diklofenaková masť: Diklofenak sodný (10 alebo 20 mg/g), propylénglykol, dimetylsulfoxid, makrogol 400 a 1500.

Zlúčenina Diklofenakové injekcie: Diklofenak sodný (25 mg/ml), disiričitan sodný, manitol (E421), benzylalkohol, hydroxid sodný, propylénglykol, voda na injekciu.

IN rektálne čapíky diklofenak obsahuje 50 alebo 100 mg sodnej soli diklofenaku a tuhý tuk.

Zlúčenina enterosolventné tablety: 25 alebo 50 mg sodnej soli diklofenaku, disubstituovaný fosforečnan vápenatý, škrob, stearan horečnatý, polyvinylpyrolidón K30, čistený mastenec, acetát celulózy, indorezín, dietylftalát, karmoizínový lak, oxid titaničitý, lak Ponceau 4R, červený a žltý oxid železitý.

Zlúčenina tablety po.: 25 mg sodnej soli diklofenaku, mliečny cukor, sacharóza, povidón, kyselina stearová, zemiakový škrob. Škrupina: ricínový olej, celacefát, oxid titaničitý, farbivá tropeo-lin O a azorubín.

Zlúčenina retardované tablety: 100 mg sodná soľ diklofenaku, hypromelóza, hyetelóza, Kollidon SR, alginát sodný, MCC, stearan horečnatý. Plášť: collicut MAE 100 R, povidón, mastenec, propylénglykol, oxid titaničitý, oxid železitý žltý a červený.

Zlúčenina očné kvapky: Diklofenak sodný (1 mg/ml), chlorid sodný a dihydrát dihydrogenfosforečnanu, propylénglykol, hydroxid sodný, dodekahydrát hydrogenfosforečnanu a edetát disodný, voda d/i.

Formulár na uvoľnenie

Na vonkajšie použitie: gél 1 a 5%; masť 1 a 2%.

Parenterálne podanie: roztok 25 mg/ml, rektálne čapíky 50 a 100 mg, očné kvapky 0,1 % (ATC kód - S01BC03).

Tabletové formy: tablety v s/r obale 25 mg, v p/o obale 25 a 50 mg, retard 100 mg.

farmakologický účinok

Protizápalové, analgetické, antipyretické.

Farmakodynamika a farmakokinetika

NSAID Diklofenak je derivát kyselina fenyloctová . Jeho mechanizmus účinku je založený na schopnosti potláčať biosyntézu Pg (prostaglandínov) - biologicky aktívnych lipidov, ktoré sú mediátormi horúčky, bolesti a zápalu.

Rovnako ako iné NSAID zabraňuje agregácii .

Liek sa rýchlo a úplne absorbuje, jedlo spomaľuje absorpciu na 1-4 hodiny (zníženie Cmax o 40%). Cmax pri perorálnom podaní sa pozoruje po 2-3 hodinách. Zmeny v tomto indikátore závisia od dávky.

Farmakokinetický profil na pozadí opakované podávanie nemení. Ak sa dodržiavajú odporúčania na použitie, nehromadí sa v tele.

Biologická dostupnosť – 50 %. Viac ako 99 % sa viaže na plazmatické bielkoviny (hlavne na albumíny ). Preniká do synovie a materské mlieko.

Polovicu prijatá dávka metabolizované počas „prvého prechodu“ pečeňou. Proces je založený na jednorazovej alebo viacnásobnej hydroxylácii a konjugácii s kyselinou glukurónovou. Plazma T1/2 - 1-2 hodiny.

60 % dávky sa vylúči obličkami vo forme metabolických produktov, menej ako 1 % v čistej forme, zvyšok podaného liečiva sa vylúči žlčou.

Indikácie pre použitie diklofenaku v injekciách a čapíkoch. S čím pomáhajú tablety Diclofenac?

Tablety, masť, gél, čapíky a injekcie diklofenaku sa používajú na krátkodobú liečbu stredne intenzívnej bolesti vrátane bolesti, ktorá sa vyvíja na pozadí:

• degeneratívne a zápalové ochorenia pohybového aparátu (liek je predpísaný na , ,spondylartróza , reumatické ochorenia mäkkých tkanív, atď.);
• lézie periférne nervy, ischias, lumbago ;
• záchvaty A ;
• zápalové procesy v panvových orgánoch, algodismenorea ;
• zranenia a operácie.

Čapíky sú tiež predpísané ako doplnok k hlavnej liečbe ťažkých zápalov ORL ochorenia (Napríklad, otitis , alebo ).

Kedy je vhodné použiť Diclofenac v injekciách?

Indikácie na použitie injekcií sú spravidla situácie, v ktorých je potrebné čo najrýchlejšie dosiahnuť analgetický účinok. Injekčný roztok sa podáva do pečene alebo akútna bolesť v chrbte alebo svaloch, ak sú poškodené, po operácii.

Na liečbu a prevenciu syndrómu pooperačnej bolesti je indikované intravenózne podanie diklofenaku.

Na čo sú tablety diklofenaku?

Indikácie pre použitie tabletových foriem lieku sú rovnaké ako pre injekčný roztok. Niekedy sa tablety diklofenaku používajú aj na zmiernenie bolesti zubov.

Špeciálna forma lieku je Diklofenak retard- aktívne tablety s pomalým uvoľňovaním účinná látka. Ak vám použitie injekcií umožňuje rýchlo zmierniť bolesť, potom vám použitie retardovaných tabliet umožní udržať účinok dlhší čas (a znížiť frekvenciu užívania lieku).

Ak je potrebná dlhodobá liečba, uprednostňujú sa retardačné tablety. Používajú sa najmä v reumatologickej praxi na syndrómy chronickej bolesti .

Na čo pomáha masť a gél Diclofenac?

Gél a masť s diklofenakom sa ľahko dávkujú a pohodlne sa používajú. Po ich nanesení na pokožku sa účinná látka hromadí v mäkkých tkanív, prakticky nevstupujú do krvného obehu (nie viac ako 6% látky vstupuje do krvi). Tieto dávkové formy sa používajú na rôzne druhy priestupkov pohybového ústrojenstva .

Aplikácia gélu s päťpercentným obsahom diklofenak umožňuje výrazne znížiť dávku užívanú perorálne a niekedy úplne nahradiť tablety.

Na aké ochorenia sú predpísané rektálne čapíky?

Liek sa predpisuje vtedy, keď nie je možné užívať liek ústami: v prítomnosti striktúr pažeráka, u oslabených pacientov atď.

Pri perorálnom podaní liek poškodzuje bunky žalúdočnej sliznice, pri použití čapíkov je riziko poškodenia výrazne nižšie. Okrem toho čapíky nespôsobujú komplikácie, ktoré sa môžu vyvinúť pri parenterálnom podaní: svalová nekróza tvorba infiltrátov a hnisavosti v mieste vpichu.

Veľmi často sa používajú sviečky kombinovaná terapia: Počas dňa pacient dostáva tablety alebo injekcie a v noci - Diclofenac vo forme čapíkov. Tento liečebný režim vám umožňuje dosiahnuť lepšie výsledky v dôsledku rovnomernejšieho a dlhšieho udržiavania určitej koncentrácie lieku v plazme.

Čapíky s diklofenakom sa považujú za jeden z najlepšie sviečky od . O rektálne použitie liek neprechádza pečeňou a takmer úplne vstúpi do prostaty .

V gynekológii sa čapíky s diklofenakom používajú pri náhlej akútnej bolesti (napr. zápal vaječníkov alebo algomenorea ).

Voľba v prospech čapíkov sa vysvetľuje skutočnosťou, že ich použitie vám umožňuje dosiahnuť požadovaný účinok v čo najkratšom čase: vo vagíne sa liek rýchlo rozpúšťa pod vplyvom teploty a je rovnako rýchly (a maximálne objem) dodaný do chorého orgánu.

Indikácie na použitie lieku vo forme očných kvapiek

Očné kvapky sú podľa anotácie predpísané pre:

• inhibícia miózy počas chirurgickej liečby ;
• zmiernenie zápalu v pooperačné obdobie, ako aj zápal po poranení očnej gule (prenikajúci aj neprenikajúci);
• prevencia neinfekčného zápalu postihujúceho predné časti oka;
• prevencia edému pred a po operácii na odstránenie a implantáciu šošovky;
• úľavu od bolesti pri operácii korekcie zraku pomocou excimerového lasera.

Okrem toho

V niektorých prípadoch na zvýšenie účinnosti konzervatívnej terapie neuralgický syndróm odporúča sa predpísať kombináciu liekov“ A diklofenak ”.

Čo sa stalo Milgamma ? Ide o kombinovaný liek založený na Vvitamíny skupiny B . Posledné zosilňujú účinky analgetiká , čo umožňuje súčasne znížiť dávku NSAID a spoľahlivo mať výrazný protizápalový A antinociceptívne účinky .

Kontraindikácie na použitie

Opis lieku Diclofenac naznačuje, že liek je kontraindikovaný v:

• precitlivenosť na jeho zložky;
• aktívny vred, perforácia stien tráviaceho traktu, žalúdočné a črevné krvácanie;
• zápalové ochorenia tráviaceho traktu;
• “aspirínová astma ”;
• vyslovený funkčné poškodenie srdce, obličky, pečeň.

Všeobecné kontraindikácie pre diklofenak zahŕňajú nedávny chirurgický zákrok. bypass koronárnej artérie , tehotenstva (kontraindikácia čapíkov - posledné 3 mesiace tehotenstva), laktácia a vek do 6 rokov.

Rektálne použitie lieku je tiež kontraindikované proktitída .

Masť a gél by sa nemali používať na oblasti tela s poškodenou integritou koža.

IN pediatrická prax od 14 rokov sa predpisujú čapíky 50 mg a tablety v červenom obale. Retardné tablety a 100 mg čapíky sú určené výlučne na liečbu pacientov starších ako 18 rokov.

Absolútnou kontraindikáciou používania očných kvapiek je precitlivenosť na ich zložky.

Kvapky sa majú predpisovať opatrne, keď „ aspirínová astma ”, povrchová herpetická keratitída choroby, ktoré sú sprevádzané poruchami plazmatickej hemostázy; deti, starší ľudia, tehotné a dojčiace ženy.

Vedľajšie účinky diklofenaku

Pri perorálnom podaní sú možné nasledujúce vedľajšie účinky: dyspepsia, erozívne a ulcerózne lézie tráviaceho kanála, perforácia jeho stien, žalúdočné a črevné krvácanie, zvýšená ospalosť, závraty, reakcie z precitlivenosti, podráždenosť.

Po použití kvapiek je potrebné poznamenať:

• pocit pálenia;
• zákal rohovky;
• zhoršená jasnosť vnímania (ihneď po instilácii);
• iritis;
• reakcie z precitlivenosti.

Vedľajšie účinky injekcií

Intramuskulárne injekcie diklofenaku môžu byť sprevádzané pocitom pálenia v mieste vpichu, abscesom a nekrózou tukového tkaniva.

Návod na použitie diklofenaku

Injekcie diklofenaku: návod na použitie

Na zmiernenie akútnych stavov alebo zmiernenie zhoršeného chronického ochorenia sa diklofenak v ampulkách podáva 1 krát intramuskulárne (hlboko). IN ďalší pacient prevedené na užívanie tabletovej formy lieku.

Dávkovanie injekcií je 25-50 mg 2 alebo 3 krát denne.

Diklofenak sa podáva intravenózne kvapkaním. Najvyššia dávka je 150 mg/deň. Pred podaním sa má obsah ampulky zriediť v 0,1-0,5 l roztok NaCl 0,9 % alebo roztok dextrózy 5 %. Najprv sa k infúznym roztokom pridá roztok hydrogénuhličitanu sodného (0,5 ml, ak je koncentrácia roztoku 8,4 %, a 1 ml, ak je koncentrácia 4,2 %).

Trvanie infúzie v závislosti od intenzity bolesti je od pol hodiny do hodiny a pol.

Na prevenciu pooperačnej bolesti sa odporúča vykonať infúziu „šokovou“ dávkou - 25-50 mg diklofenaku počas 15-60 minút. Následne sa liek podáva rýchlosťou 5 mg/hod (až do dosiahnutia najvyššej dennej dávky – 150 mg).

Koľko dní si môžete podať injekciu diklofenaku?

IM injekcie diklofenaku sú povolené nie viac ako 2 dni v rade. V niektorých prípadoch môže priebeh liečby injekciami trvať až 5 dní.

Ako často si môžete injekčne podať drogu?

NSAID spôsobujú dosť závažné vedľajšie účinky, preto je optimálne používať Diclofenac nie viac ako raz za tri mesiace, 3-5 injekcií za kurz.

Diclofenac gel: návod na použitie

Jednorazová dávka gélu závisí od veľkosti bolestivého miesta. Spravidla sa používa 2 až 4 gramy produktu. Krém sa má aplikovať na pokožku v mieste projekcie bolesti a jemne rozotrieť. Počas dňa sa postup opakuje 3-4 krát.

Na zvýšenie účinku možno gél použiť s tabletami, čapíkmi alebo injekciami liekov.

Diklofenaková masť: návod na použitie

Masť sa odoberie v rovnakom množstve ako gél a rovnakým spôsobom sa vtiera do kože nad zápalom. Maximálna dávka je 8 g/deň. Frekvencia použitia: 2-3 krát denne.

Tablety diklofenaku: návod na použitie

Tablety diklofenaku (Acri, UBF, Stada, Sandoz atď.) sa užívajú perorálne s jedlom alebo po jedle (bez žuvania alebo drvenia). Dospelí by mali užívať 50 až 150 mg/deň. v 2-3 dávkach.

Diklofenak: ako užívať retardované tablety?

Diclofenac retard sa užíva 100 mg raz denne.

Ak sa po užití 100 mg diklofenaku nedosiahne požadovaný účinok, môžete dodatočne užiť 1 50 mg tabletu (obvyklá dĺžka účinku).

Diklofenakové čapíky: návod na použitie

Počiatočná dávka pre dospelého je 50-150 mg/deň v závislosti od indikácií. V tomto prípade by pacient nemal počas dňa celkovo dostať viac ako 150 mg sodnej soli diklofenaku. Denná dávka sa má rozdeliť na 2-3 dávky.

Pre deti vo veku 6-15 rokov sa dávka volí rýchlosťou 0,5-2 mg/kg/deň. O reumatoidná artritída najvyššia denná dávka môže byť 3 mg/kg.

Pokyny pre očné kvapky

Pred operáciou sa pacientovi podáva 1 kvapka roztoku 5-krát každých 30-35 minút. Po operácii - 3 krát, 1 kvapka. IN ďalšia liečba pokračujte, vštepujte 3-5 rubľov / deň. po 1 kvapke. Trvanie liečby závisí od charakteristík klinickej situácie.

Okrem toho

Režim používania liekov od rôznych výrobcov je rovnaký: to znamená, že nie je rozdiel v spôsobe použitia Diclofenac-Acree a napr. Diclofenac Stada .

Predávkovanie

Predávkovanie môže spôsobiť poruchy centrálneho nervového systému a poruchy trávenia. Prvé sa najčastejšie prejavujú:

• závraty a bolesti hlavy;
• zvýšená excitabilita;
• zakalenie vedomia;
• fenomény hyperventilácie so zvýšenou konvulzívnou pripravenosťou.

Poruchy tráviaceho systému sa prejavujú: nevoľnosťou, bolesťami brucha, vracaním, gastrointestinálnym krvácaním.

O ťažká otrava Možné poškodenie pečene, akútne zlyhanie obličiek, útlm dýchania, hypotenzia.

Liek nemá protijed. Špeciálne opatrenia ako napr hemoperfúzia , dialýza alebo nútená diuréza , nezaručujú odstránenie liečiva z dôvodu jeho takmer úplnej väzby na plazmatické bielkoviny a intenzívneho metabolizmu.

Vzhľadom na nízku systémovú absorpciu gélu/masti sa predávkovanie považuje za nepravdepodobné. Náhodné požitie gélu alebo masti môže spôsobiť systémové nežiaduce reakcie.

Pacientovi je predpísaný výplach žalúdka, vyvolané zvracanie a podávaný nápoj. enterosorbent . Terapia je symptomatická.

Interakcia

Súbežné použitie s:

• lítiové prípravky , alebo — pomáha zvyšovať plazmatickú koncentráciu týchto liekov;
• antihypertenzíva a diuretiká - znižuje efektívnosť týchto prostriedkov;
• draslík šetriace diuretiká - vedie k hyperkaliémia ;
• GCS alebo iné NSAID - spôsobuje nežiaduce reakcie z gastrointestinálneho traktu;
• kyselina acetylsalicylová - pomáha znižovať sérovú koncentráciu diklofenaku;
• - zvyšuje ich nefrotoxický účinok;
• antidiabetiká - môže provokovať hyper- alebo hypoglykémia ;
• - môže viesť k zvýšenej koncentrácii a zvýšenej toxicite týchto látok;
• antikoagulanciá - vyžaduje pravidelné sledovanie hemokoagulácia .

Ak je to indikované, očné kvapky sa môžu kombinovať s inými oftalmologické činidlá, medzi ktoré patria kortikosteroidy (medzi instiláciami je potrebné zachovať aspoň 5-minútovú prestávku).

Podmienky predaja

Prostriedky pre externá terapia patria do kategórie voľnopredajných produktov. Všetky ostatné liekové formy sú dostupné na lekársky predpis.

Podmienky skladovania

Zoznam B. Optimálne teplotný režim— 10-25 °C.

Dátum minimálnej trvanlivosti

Diklofenak (očné kvapky) má nasledujúce analógy: synonymá - Voltaren Ofta , Diklo-F , Diklofenaklong , Uniclofen ; lieky podobné mechanizmom účinku - , Acular LS, ,Ketadrop , Broxinac .

Čo je lepšie - masť alebo gél? Prečo je gél predpísaný a na čo je masť?

Základným základom masti je tuk, gél je voda, teda masť je v porovnaní s gélom viskóznejšia látka. Pomalšie sa vstrebáva a v niektorých prípadoch môže spôsobiť upchatie pórov.

Gél sa na pokožke rýchlo rozotiera a zasychá, vytvára tenký ochranný film a nezanecháva na oblečení žiadne škvrny. Zároveň dodáva vlhkosť a schne.

Vďaka prítomnosti tuku vo svojom zložení má masť prevažne zmäkčujúci a zvlhčujúci účinok. Z tohto dôvodu sa masti používajú najmä na ošetrenie podráždenej a šupinatej pokožky. Gél je účinnejší pre hlbšie vrstvy pokožky a kĺbov.

Voltaren alebo Diclofenac - čo je lepšie?

je dovážaná (a teda drahšia) generická verzia lieku. To znamená, že v činnosti týchto fondov nie je žiadny významný rozdiel.

Voltaren sa vyznačuje len tým, že pri vonkajšej aplikácii sa rýchlejšie vstrebáva do tkanív a preniká do miesta zápalu a pri perorálnom podaní si dlhšie zachováva koncentráciu potrebnú na zmiernenie bolesti a zápalu.

Čo je lepšie: Movalis alebo Diclofenac?

Účinná látka — meloxikam (derivát kyseliny etanolovej), podobne ako sodná soľ diklofenaku, patrí do skupiny NSAID. Diklofenak neselektívne inhibuje aktivitu enzýmov COX-1 a COX-2, zatiaľ čo meloxikam vykazuje selektivitu voči COX-2.

Potlačenie COX-2 zaisťuje terapeutickú účinnosť NSAID, supresia COX-1 môže vyvolať nežiaduce reakcie z obličiek a gastrointestinálneho traktu.

Ak teda hovoríme o účinnosti liekov, ukázali sa byť približne rovnaké. Porovnanie, čo je lepšie - diklofenak alebo meloxikam , - na základe frekvencie vedľajších účinkov môžeme konštatovať, že Movalis (meloxikam ) pacienti lepšie znášajú.

Okrem toho, na rozdiel od analógu, meloxikam má stimulačný účinok na metabolizmus chrupavkového tkaniva.

Čo je lepšie: diklofenak alebo ibuprofén?

Prípravky na báze ibuprofén bez rozdielu inhibujú COX. To znamená, že majú rovnaké indikácie na použitie a kontraindikácie a tiež vyvolávajú rovnaké vedľajšie účinky.

Na rozdiel od svojho náprotivku však O niečo lepšie ho znášajú deti a tehotné ženy, čo umožňuje jeho použitie (aj keď s opatrnosťou) v pediatrickej a pôrodníckej a gynekologickej praxi.

Ketonal alebo Diclofenac - čo je lepšie?

Ketonal patrí do skupiny drog ketoprofén - látka so silným analgetickým a protizápalovým účinkom. Ketonal desaťkrát účinnejšie ako lieky ibuprofén , vďaka čomu je vhodné ho používať na liečbu poranení chrbtice a osteochondróza .

Neselektívne potláča COX, rýchlo vyvoláva nežiaduce reakcie z gastrointestinálneho traktu aj pri vonkajšom použití.

Čo je lepšie - Diclofenac alebo Ketorol?

je neselektívny inhibítor COX. Podľa lekárov účinnosť tabliet Ketorola vyššia ako účinnosť tabliet Diclofenac a účinnosť injekčného roztoku je porovnateľná. Navyše pri porovnateľnej analgetickej účinnosti aj trvanie účinku Ketorola dvakrát viac ako jeho náprotivok.

Diklofenak (častejšie vo forme injekcií ako tabliet) častejšie ako ketorol , spôsobilo nežiaduce reakcie - hlavne z gastrointestinálneho traktu. Lekár ich považoval za menej závažné a pochybne súvisiace s liečbou a nevyžadovali prerušenie liečby.

Čo je lepšie: Diclofenac alebo Ortofen?

Lieky Diclofenac a nemajú zásadné rozdiely, pretože sú založené na rovnakej účinnej látke.

Čo je lepšie: Diclofenac alebo Diclofenac Retard?

Pilulky Retard používané na liečbu chronická reumatická bolesť . Bežné tablety používa sa na zmiernenie akútnej bolesti. Výber dávkovej formy je teda úplne určený indikáciami na použitie.

Aceklofenak a diklofenak - rozdiel

Aceklofenak je derivát kyseliny fenylacetylovej.

Vyznačuje sa vysokou biologickou dostupnosťou a vysokou rýchlosťou dosiahnutia maximálnej koncentrácie v krvi (1-3 hodiny), schopnosťou úplne sa metabolizovať na farmakologicky aktívne produkty (mimochodom jedným z nich je diklofenak).

Okrem hlavnej akcie, Aceklofenak potláča syntézu interleukínu-1 a tumor nekrotizujúceho faktora, čo sú najdôležitejšie prozápalové cytokíny.

Dnes je tento liek považovaný za jeden z najlepších. Jeho výhody:

• dostupnosť;
• vysoká kvalita;
• vyvážená kombinácia protizápalového a analgetického účinku s
• dobre znášaný.

Diklofenak s alkoholom - kompatibilný alebo nie?

Diklofenak a alkohol sú nezlučiteľné.

Dôsledky alkoholu s NSAID

Pitie alkoholu počas liečby NSAID môže spôsobiť:

• zhoršenie funkcie pečene;
• zníženie účinnosti lieku;
• vývoj nepredvídateľných komplikácií a nežiaducich reakcií;
• a v dôsledku toho posilnenie stagnácia V obehový systém a intoxikácia tela.

Injekcie a alkohol nie sú kompatibilné, pretože injekčná forma lieku stimuluje činnosť centrálneho nervového systému a alkohol ju naopak inhibuje. V dôsledku toho sú možné celkom vážne neurologické poruchy.

Diklofenak počas tehotenstva a dojčenia

Všetky liekové formy počas tehotenstva sa používajú vo výnimočných prípadoch s prihliadnutím na pomer prínosu a rizika.

Podobne ako iné NSAID, v 3. trimestri môže liek spôsobiť nedostatočnú kontrakciu maternice u rodiacej ženy a/alebo jej predčasné uzavretie ductus arteriosus u novorodenca.

Liek môže preniknúť nielen do mlieka, ale aj cez placentárnu bariéru, a to aj pri použití liekových foriem na vonkajšiu terapiu. Teda aj používanie gélu a masti počas tehotenstva môže narušiť vývoj plodu.

Droga ovplyvňuje plodnosť, preto sa neodporúča ženám, ktoré plánujú tehotenstvo, ako aj ženám, ktoré majú problémy s oplodnením.

Spojenie medzi bolesťou a zápalom je známe už od staroveku. A dnes sú najbežnejšími liekmi na úľavu od bolesti lieky, ktoré majú protizápalové aj analgetické účinky – nesteroidné protizápalové lieky (NSAID).

História vzniku diklofenaku

Prototypom moderných NSAID bola kyselina acetylsalicylová, ktorú ako prvý syntetizoval mladý vedec Felix Hoffman na konci 19. storočia. Chemická štruktúra a vlastnosti kyselina acetylsalicylová sa stali usmerneniami, podľa ktorých boli vytvorení noví zástupcovia tejto triedy liekov (najskôr boli zvyčajne označovaní ako „podobné aspirínu“). Nie je to ani tak nedostatočná účinnosť, ako skôr toxicita vysokých dávok kyseliny acetylsalicylovej, ktorá slúžila ako silný stimul pre vývoj nových „nesalicylátových“ NSAID. V roku 1966, počas realizácie programu na vývoj protizápalového lieku s vylepšenou biologické vlastnosti Vo výskumnom laboratóriu spoločnosti Geigy bolo na vytvorenie molekuly s potrebnými parametrami syntetizovaných viac ako 200 analógov kyseliny 0-aminooctovej, z ktorých najzaujímavejšie výsledky priniesol diklofenak sodný - sodná soľ 0-[( 2,6-dichlórfenyl)-amino]-fenyl-octové kyseliny.

Spočiatku sa diklofenak používal najmä pri liečbe reumatologických ochorení, kde sú dôležité obe zložky: výrazný protizápalový a silný analgetický účinok, ale následne sa rozsah použitia diklofenaku výrazne rozšíril. V súčasnosti sa diklofenak používa v chirurgii, traumatológii a športovej medicíne (pri poškodeniach pohybového aparátu, poškodení mäkkých tkanív (pomliaždeniny, vyvrtnutia), na zmiernenie pooperačných bolestí), v neurológii (na liečbu bolestí chrbta, tunelových syndrómov, migrény ), v gynekológii pri dysmenoree, adnexitíde, v onkológii ako prostriedok prvého stupňa úľavy od bolesti v rebríčku WHO. Intramuskulárne podanie sodnej soli diklofenaku - efektívna metóda v boji proti obličkovej a pečeňovej kolike. Špeciálna lieková forma diklofenaku vo forme kvapiek našla uplatnenie v oftalmológii. Lekári všeobecná prax Diklofenak sa predpisuje aj pri rôznych bolestivých syndrómoch (tabuľka 1).

Mechanizmus účinku diklofenaku

Účinok diklofenaku proti bolesti je spôsobený niekoľkými mechanizmami. Hlavným mechanizmom účinku diklofenaku je potlačenie cyklooxygenázy (COX) – enzýmu, ktorý reguluje premenu kyseliny arachidónovej na prostaglandíny – mediátory zápalu, bolesti, horúčky.

Diklofenak a selektivita COX

Začiatkom 90. rokov dvadsiateho storočia boli objavené dve izoformy enzýmu COX – COX-1 a COX-2. Väčšina pozitívnych účinkov NSAID (potlačenie zápalu, bolesti, horúčky) je spojená s inhibíciou COX-2 a rozvoj nežiaducich reakcií (hlavne vo forme poškodenia gastrointestinálneho traktu) je spojený s potlačením COX- 1 syntéza.

Z tohto pravidla však existuje množstvo výnimiek. Ukázalo sa, že COX-1 môže tiež hrať úlohu pri rozvoji zápalového procesu. COX-1 sa vyrába spolu s COX-2 synoviálna membrána pacientov s reumatoidnou artritídou (RA). Je to pravdepodobne spôsobené nižšou účinnosťou selektívnej COX-2 pri niektorých bolestivých syndrómoch. Najnovší výskum zistili zvýšené riziko kardiovaskulárnych komplikácií pri užívaní vysoko selektívnych inhibítorov COX-2.

Diklofenak inhibuje oba izoenzýmy COX, väčšinou COX-2. Inhibícia COX-1 diklofenakom je menšia v porovnaní s ibuprofénom a naproxénom, a preto je menej pravdepodobné, že diklofenak spôsobí gastrointestinálne poškodenie. Inhibícia COX-1 (aj keď menej výrazná ako u neselektívnych NSAID) môže zároveň vysvetliť väčšiu účinnosť diklofenaku v porovnaní so selektívnymi inhibítormi COX-2 (meloxikam, celekoxib) v situácii, keď je tiež COX-1 podieľajú sa na patogenéze ochorenia (napríklad s RA). Diklofenak má menšiu inhibíciu COX-2 ako etorikoxib a rofekoxib, čo znižuje riziko kardiovaskulárnych komplikácií. Tento vyvážený účinok diklofenaku zabezpečuje vysokú terapeutickú aktivitu s dobrou znášanlivosťou liečby.

Iné mechanizmy analgetického účinku diklofenaku

Okrem inhibície prostaglandínov boli identifikované ďalšie mechanizmy účinku diklofenaku. IN experimentálna štúdia Ukázalo sa, že diklofenak sodný môže významne inhibovať migráciu leukocytov do miesta zápalu. Diklofenak sodný môže do určitej miery ovplyvňovať aj rovnováhu cytokínov, pričom znižuje koncentráciu interleukínu-6 a zvyšuje obsah interleukínu-10. Táto zmena pomeru týchto produktov pomáha spomaliť sekréciu protizápalových faktorov. Zníženie produkcie voľných kyslíkových radikálov, ku ktorému dochádza pod vplyvom sodnej soli diklofenaku, môže tiež pomôcť znížiť aktivitu zápalového procesu a obmedziť jeho škodlivý účinok na tkanivo.

Okrem výraznej protizápalovej aktivity má diklofenak sodný aj silný analgetický potenciál, ktorý nesúvisí s jeho účinkom na zápal. On poskytuje komplexný vplyv na rôznych mechanizmoch vnímania bolesti, poskytujúce účinné potlačenie syndrómu bolesti rôznej etiológie. Liek má centrálne aj periférne antinociceptívne účinky.

Centrálna analgetická aktivita diklofenaku sodného je sprostredkovaná opioidnými receptormi, čo dokazuje skutočnosť, že tento účinok je blokovaný naloxónom. Zdá sa, že súvisí s účinkom sodnej soli diklofenaku na metabolizmus tryptofánu. Po podaní lieku v mozgu sa výrazne zvýši koncentrácia metabolitov tryptofánu, ktoré môžu znížiť intenzitu bolesti.

Zdá sa, že lokálny antinociceptívny účinok sodnej soli diklofenaku nie je spojený len so supresiou syntézy prostaglandínov, pretože v niekoľkých experimentálnych modeloch bolesti sa lokálnym použitím inhibítorov syntézy prostaglandínov, ako je indometacín a celekoxib, na rozdiel od sodnej soli diklofenaku nedosiahlo významné analgetikum účinok. Periférny analgetický účinok sodnej soli diklofenaku nie je spojený s opioidným účinkom, pretože nie je eliminovaný naloxónom. Súčasne použitie zlúčenín blokujúcich tvorbu NO a aktiváciu guanylátcyklázy potlačilo analgetický účinok diklofenaku sodného. Podobný účinok mali aj inhibítory. rôzne druhy draslíkové kanály. V kultivovaných cerebelárnych bunkách potkanov zvýšil diklofenak sodný aktivitu draslíkových kanálov, čím sa zvýšilo uvoľňovanie draslíka z bunky. Tieto výsledky naznačujú, že periférny antinociceptívny účinok diklofenaku sodného môže byť spojený s aktiváciou niekoľkých typov draslíkových kanálov zahŕňajúcich NO a guanozín cyklomonofosfát (cyklo-GMP).

Analgetický účinok diklofenaku teda môže byť spôsobený jeho účinkom na rôzne úrovne a väzby v patogenéze syndrómu bolesti. Okrem analgetického účinku spojeného so znížením zápalu v poškodenej oblasti v dôsledku inhibície prostaglandínov (COX-1 a COX-2) môže diklofenak znižovať bolesť znížením zápalu a inými mechanizmami (obmedzenie migrácie leukocytov do v mieste zápalu, ovplyvňovaním rovnováhy cytokínov) ovplyvnením draslíkových kanálov na periférnej úrovni a tiež znižuje vnímanie bolesti prostredníctvom centrálnych mechanizmov (zvyšovaním syntézy prekurzora serotonínu (tryptofánu) v mozgovom tkanive).

Indikácie pre použitie diklofenaku

Napriek širokému spektru v súčasnosti existujúcich NSAID a vytvoreniu novej triedy symptomatických protizápalových liekov (selektívne inhibítory COX-2) v posledných rokoch zostáva diklofenak sodný najpopulárnejším liekom medzi NSAID.

Použitie diklofenaku v reumatológii

Od samého začiatku svojho vzhľadu našiel diklofenak široké uplatnenie v reumatológii. Dôležitá vlastnosť To, čo umožnilo diklofenaku vytesniť iné lieky zo skupiny NSAID, ktoré sa používali predtým, bola jeho vysoká analgetická a analgetická aktivita spolu s dobrou znášanlivosťou.

Účinok diklofenaku sa prejavuje skrátením trvania rannej stuhnutosti, znížením bolesti (v pokoji aj pri pohybe), znížením opuchov, opuchov kĺbov, ako aj zlepšením funkčnej schopnosti kĺbov. , čo pomáha zväčšiť rozsah pohybov. Diklofenak je liekom voľby pri väčšine reumatologických ochorení, používa sa na liečbu zápalových a degeneratívnych reumatické ochorenia(artritída, artróza atď.).

Použitie diklofenaku vo všeobecnej lekárskej praxi, ortopédii, traumatológii, športovej medicíne

Najčastejšími poruchami vo všeobecnej lekárskej praxi sú poruchy pohybového aparátu. Patológia muskuloskeletálneho systému je rôznorodá v etiológii a patogenéze. Bolesť v tejto skupine lézií môže byť spôsobená traumou, degeneratívnymi procesmi, zápalom, dyspláziou, trofické zmeny(osteoporóza). Mechanizmy rozvoja ochorenia môžu byť zápalové, mechanické, neurogénne atď. Výrazný analgetický účinok diklofenaku u stredne ťažkých a silná bolesť, zápalové procesy vznikajúce po operáciách a úrazoch, rýchla úľava od spontánnej bolesti a bolesti pri pohybe, redukcia zápalového opuchu v mieste rany urobili z tohto lieku jeden z najpotrebnejších na liečbu porúch pohybového aparátu, ktoré sa nachádzajú vo všeobecnej lekárskej praxi, ortopédii, traumatológii, športovom lekárstve, neurológii.

Pri liečbe ortopedických a traumatické poranenia Dôležitá je aj forma uvoľňovania lieku. Možnosť kombinácie miestnych a všeobecné formy Diklofenak vám umožňuje dosiahnuť maximálnu účinnosť pri minimalizácii možných vedľajších účinkov. Miestne formuláre diklofenak sa najčastejšie používa pri ochoreniach mimokĺbových tkanív (tenosynovitída, burzitída, reumatická lézia mäkkých tkanív), poranenia šliach, väzov, svalov a kĺbov. Všeobecné formy, ako sú tablety, čapíky, injekčné roztoky? - pri masívnych poraneniach (kombinované a kombinované poranenia, pooperačné stavy poranenia hlavy, zlomeniny veľkých kostí atď.).

Použitie diklofenaku v neurológii

Diklofenak našiel široké použitie na zmiernenie bolestivých syndrómov v neurologickej praxi. Diklofenak je indikovaný na liečbu akútnej bolesti chrbta, tunelových syndrómov (syndróm karpálneho tunela, syndróm kubitálneho tunela atď.) a migrény.

Trvanie užívania a spôsob podávania lieku závisí od intenzity bolestivého syndrómu. Pri stredne silných bolestivých syndrómoch, ktoré neobmedzujú motorické schopnosti pacienta, je možné aplikovať gély a masti s obsahom diklofenaku sodného na bolestivé miesta (kŕčové svaly) po dobu 7-10 dní. V prípade intenzívnej bolesti, ktorá výrazne obmedzuje pohyb pacienta v priestoroch, sa používajú injekčné spôsoby podávania sodnej soli diklofenaku počas 3-7 dní s následným prechodom na perorálne formy. Existujú správy o vyššej účinnosti fonoforézy s diklofenakom v porovnaní s použitím masťových foriem lieku.

Použitie diklofenaku v gynekológii

Schopnosť eliminovať bolesť a znížiť závažnosť straty krvi počas primárnej dysmenorey umožnila použitie diklofenaku v gynekologickej praxi. Pri primárnej dysmenoree sa denná dávka vyberá individuálne; zvyčajne je to 50-150 mg. Počiatočná dávka by mala byť 50-100 mg; ak je to potrebné, počas niekoľkých menštruačných cyklov sa môže zvýšiť na 150 mg/deň. Diklofenak sa má začať užívať, keď sa objavia prvé príznaky. V závislosti od dynamiky klinické príznaky Liečba môže pokračovať niekoľko dní. Diklofenak sa môže použiť aj na zápalové ochorenia panvy vrátane adnexitídy.

Spôsob podávania a dávkovanie: akú liekovú formu si vybrať?

Nepochybnou výhodou diklofenaku je rozmanitosť dávkových foriem vrátane tabliet (rýchly a retardovaný účinok), roztokov na parenterálne podanie, čapíkov, ako aj foriem používaných na lokálnu terapiu: masti, krémy, gély, spreje, čo vytvára pohodlie pri výbere individuálna dávka a spôsob použitia lieku u rôznych pacientov. Možnosť kombinovať rôzne cesty podávanie tomu istému pacientovi znižuje riziko nežiaducich reakcií.

Tablety diklofenaku

Tabletové formy diklofenaku sú dostupné v rôznych dávkach (tabuľka 2). Dávka a spôsob podávania lieku pre každého pacienta sa určujú individuálne, pričom sa berie do úvahy závažnosť ochorenia. Priemerná odporúčaná dávka pre dospelých je 100-150 mg/deň. Maximálna denná dávka diklofenaku je 200 mg. V pomerne miernych prípadoch ochorenia, ako aj pre dlhodobá terapia Denná dávka 75-100 mg môže byť postačujúca. Denná dávka sa má rozdeliť do niekoľkých jednotlivých dávok. V prípade potreby ovplyvňovať nočná bolesť alebo ranná stuhnutosť, okrem užívania lieku počas dňa si môžete pred spaním predpísať diklofenak vo forme čapíkov; denná dávka však nemá prekročiť 150 mg. Po dosiahnutí klinický účinok dávka sa zníži na minimálnu udržiavaciu dávku.

Deťom vo veku 6 až 15 rokov (vrátane) sa predpisujú iba 25 mg tablety. Denná dávka je 0,5-2 mg/kg telesnej hmotnosti (v 2-3 dávkach, v závislosti od závažnosti ochorenia).

Dospievajúcim vo veku 16 až 18 rokov možno predpísať 50 mg tablety. Tablety sa majú užívať s veľké množstvo tekutiny, najlepšie pred jedlom. Tablety sa nemajú deliť ani žuť.

Diklofenak vo forme tabliet s oneskoreným uvoľňovaním

Špeciálnou formou lieku je diklofenak vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním. V dôsledku oneskoreného uvoľňovania účinnej látky pri užívaní retardovaných foriem sodnej soli diklofenaku sa účinok dostaví neskôr, ale trvá dlhšie. Tieto farmakokinetické vlastnosti umožňujú dosiahnuť zníženie počtu dávok lieku užívaných pacientmi (1-2 krát denne namiesto 3-4 krát denne) pri zachovaní stabilnej vysoká koncentrácia liek v mieste zápalu. Preto je pri potrebe dlhodobého užívania lieku (pri syndrómoch chronickej bolesti, hlavne v reumatologickej praxi) vhodnejšie použiť diklofenak v retardovanej forme.

Odporúčaná počiatočná dávka pre dospelých je 75 mg, to znamená 1 retardovaná tableta denne. Rovnaká dávka sa používa v relatívne miernych prípadoch ochorenia, ako aj na dlhodobú terapiu. V prípadoch, keď sú príznaky ochorenia najvýraznejšie v noci alebo ráno, je vhodné predpísať retardované tablety na noc.

Tablety sa majú prehĺtať celé, najlepšie s jedlom. Ak je potrebné zvýšiť dávku, užite navyše 1-2 tablety diklofenaku 25 mg. Maximálna denná dávka je 200 mg.

V súčasnosti švajčiarska farmaceutická spoločnosť Sandoz vyrába 75 mg dvojvrstvové tablety, ktoré sú jedinečné v tom, že každá tableta pozostáva z dvoch vrstiev a obsahuje 12,5 mg diklofenaku sodného s okamžitým uvoľňovaním a 62,5 mg diklofenaku sodného s predĺženým uvoľňovaním, ktoré poskytuje rýchly nástup účinku aj predĺžený účinok. lieku.

Deťom a dospievajúcim mladším ako 18 rokov sa nemajú predpisovať retardované tablety.

Diklofenak vo forme rektálne čapíky

Dávková forma diklofenaku vo forme čapíkov má množstvo výhod. Čapíky nespôsobujú komplikácie, ktoré sú možné pri parenterálnom podávaní liekov (vývoj svalovej nekrózy, infiltrátov a hnisavosti v mieste vpichu). Odporúča sa predpísať čapíky, ak nie je možné užívať lieky ústami (u oslabených pacientov, v prítomnosti striktúr pažeráka atď.). Pri perorálnom podaní má diklofenak priamy škodlivý účinok na bunky žalúdočnej sliznice. Pri iných spôsoboch podávania lieku (čapíky, masti) riziko poškodenia tráviaceho traktu zostáva, ale je výrazne nižšie. To je dôvod, prečo, ak existujú známky poškodenia žalúdka a dvanástnik uprednostňujú sa čapíkové formy diklofenaku.

Veľmi často sa čapíky používajú v kombinovanej terapii: počas dňa pacient dostáva buď injekcie alebo tablety a v noci - čapíky, čo vytvára lepší terapeutický účinok v dôsledku rovnomernejšieho a dlhodobejšieho udržiavania koncentrácie liečiva v krv. V tomto prípade by celková denná dávka diklofenaku nemala prekročiť 150 mg.

Deťom vo veku od 6 do 15 rokov (vrátane) sa predpisujú len 25 mg čapíky. Denná dávka je 0,5-2 mg/kg telesnej hmotnosti (denná dávka by sa mala v závislosti od závažnosti ochorenia rozdeliť na 2-3 jednorazové dávky). Na liečbu RA sa môže denná dávka zvýšiť na maximálne 3 mg/kg (v niekoľkých podaniach). Adolescentom vo veku 16 až 18 rokov možno predpísať aj 50 mg čapíky.

Čapíok sa zavádza do konečníka čo najhlbšie, najlepšie po predbežnom vyčistení čriev. Čapíky by sa nemali krájať na kúsky, pretože takáto zmena podmienok skladovania lieku môže následne viesť k narušeniu distribúcie diklofenaku.

Diklofenak vo forme injekčného roztoku

Diklofenak v injekčnej forme sa prednostne používa pri potrebe rýchlejšieho analgetického účinku, zvyčajne pri silnejšej akútnej bolesti (renálna alebo pečeňová kolika, akútna bolesť spojená s poranením mäkkých tkanív (modrina, podvrtnutie), akútna bolesť chrbta, pooperačná bolesť. Zvyčajne 1 ampulka denne sa predpisuje, ale v závažných prípadoch je možné predpísať 2 injekcie denne v intervaloch niekoľkých hodín, pričom sa strany podania striedajú.Použitie injekcií je možné kombinovať s inými dávkovými formami diklofenaku.Dĺžka parenterálneho použitia by sa nemala presiahnuť dva dni; v prípade potreby pokračovať v liečbe rovnakým diklofenakom, ale vo forme tabliet alebo rektálnych čapíkov.Pri intramuskulárnom použití sa liek vstrekuje hlboko do horného vonkajšieho kvadrantu sedacej časti; nie viac ako 2 ampulky (150 mg) lieku sa užívajú počas dňa.Pri obličkových a pečeňových kolikách sa podávanie diklofenaku zvyčajne kombinuje s užívaním spazmolytiká.Pri výraznej svalovej zložke bolesti chrbta sa podávanie diklofenaku kombinuje s užitím svalov. relaxanty.

Je potrebné vyhnúť sa kombináciám dvoch alebo viacerých NSAID, pretože ich účinnosť zostáva nezmenená a zvyšuje sa riziko vedľajších účinkov.

Diklofenak vo forme produktov na vonkajšie (miestne) použitie

Nežiaduci účinok NSAID na organizmus je výrazne obmedzený, ak sa používajú vo forme lokálnych aplikácií. Dávková forma pre túto terapiu je zmes aktívny liek so základňou, ktorá zaisťuje vstrebávanie pod kožu. Táto metóda liečby vám umožňuje vstreknúť liek priamo do lézie. Zároveň je vplyv na iné orgány a tkanivá minimálny.

V zahraničí existujú liekové formy vo forme doštičiek na nalepenie na kožu s obsahom 1,3 % diklofenaku epolamínu. Diklofenak vo forme oblátok sa prvýkrát objavil vo Švajčiarsku v roku 1993, v súčasnosti je diklofenak vo forme oblátok registrovaný v 43 krajinách sveta. Tablety diklofenaku sú určené predovšetkým tým, ktorí nemôžu užívať perorálnu formu diklofenaku z dôvodu kontraindikácií. Používajú sa pri poškodení mäkkých tkanív (modrina, podvrtnutie, kompresia, artróza) za predpokladu zachovania celistvosti kože 2x denne. Doštičky sú vhodné na použitie, ale sú drahšie ako iné dávkové formy.

Tieto lieky sú vhodné na použitie a ľahko sa dávkujú. Po aplikácii lieku na kožu sa účinná látka hromadí v regionálnych mäkkých tkanivách a do krvného obehu sa nedostane viac ako 6 % účinnej látky. Okrem toho je obsah liečiva vo svaloch v aplikačnej zóne približne trikrát vyšší ako jeho hladina vo vzdialenom svalovom tkanive. To robí použitie gélových foriem diklofenaku výhodnejším pre širokú škálu porúch pohybového aparátu. Gélové formy diklofenaku sú voľnopredajné lieky a sú veľmi obľúbené.

Diclak gél je jediný diklofenakový prípravok na ruskom trhu s maximálnou koncentráciou 5% účinnej látky, čo umožňuje znížiť dávku lieku užívaného perorálne av niektorých prípadoch dokonca nahradiť tablety. Schválené na použitie deťmi staršími ako 6 rokov.

Diklofenak v kompozícii kombinované lieky na liečbu bolesti

Existujú aj liekové formy (masti, gély), v ktorých je jednou z hlavných zložiek diklofenak. Kombinácia viacerých lieky s rôznymi mechanizmami účinku umožňuje zvýšiť účinnosť liečby.

Bezpečnosť

Diklofenak má optimálnu kombináciu analgetických a protizápalových účinkov a je dobre tolerovaný. Preto sa pri absencii kontraindikácií môže používať aj dlhodobo. Štúdie potvrdili, že liečba diklofenakom v pomerne vysokých dávkach (150 mg) pri dlhodobom užívaní (až 8 mesiacov a viac) bola pacientmi dobre tolerovaná. Samozrejme, diklofenak, ako každý NSAID, môže mať vedľajšie účinky a kontraindikácie. Treba si však uvedomiť, že nežiaduce účinky, medzi ktorými sa treba predovšetkým obávať ulcerácie gastrointestinálnej sliznice (GIT), sa častejšie rozvíjajú u jedincov s rizikovými faktormi.

Rizikové faktory pre poškodenie gastrointestinálneho traktu zahŕňajú:

• vek nad 65 rokov;
• peptický vred v anamnéze;
• jesť potraviny, ktoré zvyšujú sekréciu žalúdka (pikantné, mastné, slané jedlo);
• veľké dávky alebo súčasné užívanie niekoľkých NSAID;
• sprievodná terapia glukokortikoidy;
• ženské pohlavie, keďže bola zistená zvýšená citlivosť žien na túto skupinu drog;
• fajčenie;
• pitie alkoholu;
• Dostupnosť Helicobacter pylori.

V tomto ohľade by sa liečba mala začať najnižšou odporúčanou dávkou, najmä v rizikových skupinách. U rizikových jedincov by denná dávka diklofenaku nemala prekročiť 100 mg, uprednostniť by sa mali krátkodobé liekové formy diklofenaku a predpisovať ich buď 50 mg 2-krát denne, alebo 25 mg 4-krát denne. Diklofenak sa má užívať po jedle. O dlhodobé užívanie pri užívaní lieku by ste sa mali zdržať pitia alkoholu, pretože diklofenak, podobne ako alkohol, sa metabolizuje v pečeni. Ak sa objavia ťažkosti z gastrointestinálneho traktu, je potrebné vykonať ezofagogastroduodenoskopiu (EGD) a pri systematickom používaní diklofenaku by sa tento postup mal predpisovať každých 4-6 mesiacov, pretože gastropatia NSAID je často asymptomatická - „tichá“.

Ak je to nevyhnutné dlhodobé užívanie diklofenak, ktorý je dôležitý najmä v reumatológii, je vhodné predpisovať diklofenak spolu s misoprostolom, ktorý chráni sliznicu žalúdka pred poškodením.

U pacientov s hypertenziou sa majú hladiny monitorovať krvný tlak, u pacientov s bronchiálnou astmou môže dôjsť počas užívania diklofenaku k exacerbácii. U pacientov s chronickými ochoreniami pečene a obličiek sa majú podávať malé dávky lieku, pričom sa majú sledovať hladiny pečeňových enzýmov.

Pred predpísaním diklofenaku musí lekár objasniť, či pacient užíva nejaké iné lieky z dôvodu sprievodných ochorení, aby sa predišlo možným komplikáciám pri užívaní diklofenaku v kombinácii s inými liekmi. Je známe, že diklofenak zvyšuje plazmatickú koncentráciu digoxínu, lítia, cyklosporínu A, vrátane zvýšenia jeho nefrotoxicity; zvyšuje toxicitu metotrexátu. Na pozadí draslík šetriacich diuretík zvyšuje diklofenak riziko hyperkaliémie a na pozadí antikoagulancií - riziko krvácania. Diklofenak znižuje účinok diuretík, antihypertenzív a hypnotík. Súbežné použitie antidiabetiká môžu viesť k hypo- aj hyperkaliémii.

Od zavedenia diklofenaku do klinickej praxe uplynulo viac ako 30 rokov. Počas tejto doby sa objavilo veľa nové NSAID. Tým sa výrazne rozšírila schopnosť poskytovať pacientom efektívnu starostlivosť, pretože individuálna odpoveď na liečbu je veľmi variabilná. Diklofenak však v tomto terapeutickom arzenáli zaujíma osobitné miesto. Kombinácia vysokej účinnosti, dobrej znášanlivosti a rôznych dávkových foriem liečiva umožňuje zvoliť optimálnu terapiu pre širokú škálu bolestivých syndrómov.

V prípade otázok týkajúcich sa literatúry kontaktujte redakciu.

A. B. Danilov, Doktor lekárskych vied

FPPOV ich. I. M. Sechenova, Moskva

Tabuľka 1. Indikácie pre použitie diklofenaku

Lieky na systémové použitie(tablety, injekcie, čapíky)

Reumatológia:

• reuma;
• RA, juvenilná RA;
• mimokĺbové formy reumatizmu, reumatizmus mäkkých tkanív - periartritída, burzitída, tendovaginitída, fibrozitída, myozitída;
• ankylozujúca spondylitída - ankylozujúca spondylitída;
• osteoartrózy;
• spondyloartróza;
• iná mono- a polyartritída;
• degeneratívne ochorenia kĺby - artróza (koxartróza, spondyloartróza);
• bolesť chrbta spojená s degeneratívnymi zmenami chrbtice;
• akútny záchvat dna

Neurológia, traumatológia, ortopédia, športové lekárstvo, všeobecná lekárska prax:

• dorzalgia (lumbago, ischias, myofasciálna a svalovo-tonická bolesť);
• migréna a iné typy bolesti hlavy;
• tunelové syndrómy, iné ochorenia sprevádzané zápalom nereumatického pôvodu (neuralgia, neuritída, lumbálna ischialgia, burzitída, kapsulitída, synovitída, tendinitída alebo tenosynovitída);
• traumatické modriny, vyvrtnutia väzov, svalov a šliach; zápalové opuchy mäkkých tkanív, bolestivosť svalov (myalgia) a kĺbov spôsobené ťažkou fyzickou aktivitou

Onkológia:

• liek 1. stupňa rebríčka WHO na liečbu bolesti v dôsledku rakoviny

Všeobecná lekárska prax:

• renálna a biliárna kolika

Gynekológia:

• gynekologické ochorenia sprevádzané bolesťou a zápalom (primárna dysmenorea, adnexitída atď.)

Traumatológia, chirurgia, stomatológia:

• posttraumatické a pooperačné bolestivé syndrómy;
• pôrodníctvo, gynekológia, zubné alebo iné chirurgické zákroky

Otorinolaryngológia:

• pri ťažkých zápalových ochoreniach ucha, nosa a hrdla, vyskytujúcich sa s ťažkými bolestivé pocity, napríklad s faryngitídou, tonzilitídou, zápalom stredného ucha. Liečba základného ochorenia sa uskutočňuje v súlade so všeobecne uznávanými zásadami vrátane použitia etiotropnej terapie

Prípravky na vonkajšie a lokálne použitie

Traumatológia, športová medicína:

• poúrazový zápal mäkkých tkanív a muskuloskeletálneho systému (šľachy, väzy, svaly a kĺby);
• muskuloskeletálne poranenia charakteristické pre športová medicína a športy: vyvrtnutia, vykĺbenia, modriny, pomliaždeniny, preťaženie atď.

Reumatológia:

• lokálna liečba zápalových a degeneratívnych ochorení kĺbov: RA, osteochondróza periférnych kĺbov a chrbtice, periartropatia a pod.

Reumatológia, neurológia:

• lokálna liečba zápalových a degeneratívnych ochorení mäkkých tkanív a periartikulárnych tkanív: tendovaginitída, syndróm rameno-ruka, burzitída, osteochondróza, osteoartróza, periartropatia atď.;
• artralgia;
• dorzalgia;
• myalgia

Traumatológia, chirurgia:

• citlivosť a zápal mäkkých tkanív

Oftalmológia:

• neinfekčný zápal spojiviek, poúrazový zápal po preniknutí a neprenikajúce rany očná buľva, bolestivý syndróm pri použití excimerového lasera, počas chirurgického zákroku na odstránenie a implantáciu šošovky (predoperačná a pooperačná prevencia miózy, cystoidný edém zrakového nervu)

Tablety diklofenaku sú nesteroidné protizápalové liečivo.

Má protizápalové, analgetické, protidoštičkové a antipyretické účinky. Najúčinnejšie pri zápalových bolestiach. Používa sa na symptomatickú liečbu ochorení pohybového aparátu, redukciu rôzne druhy syndróm bolesti.

Na tejto stránke nájdete všetky informácie o lieku Diklofenak: kompletný návod na použitie tohto lieku, priemerné ceny v lekárňach, úplné a neúplné analógy lieku, ako aj recenzie ľudí, ktorí už tablety Diklofenak užívali. Chceli by ste zanechať svoj názor? Napíšte prosím do komentárov.

Klinická a farmakologická skupina

Podmienky výdaja z lekární

Dostupné bez lekárskeho predpisu.

Ceny

Koľko stoja tablety diklofenaku? Priemerná cena v lekárňach je 20 rubľov.

Forma a zloženie uvoľnenia

Tabletové formy: tablety v s/r obale 25 mg, v p/o obale 25 a 50 mg, retard 100 mg.

• Zloženie enterosolventných tabliet: 25 alebo 50 mg sodnej soli diklofenaku, disubstituovaný fosforečnan vápenatý, škrob, stearát horečnatý, polyvinylpyrolidón K30, čistený mastenec, acetát celulózy, indorezín, dietylftalát, karmoizínový lak, oxid titaničitý, lak Ponceau 4R, červený a žltý oxid železa.

Farmakologický účinok

Potláča exsudatívnu a proliferatívnu fázu zápalu. Znižuje množstvo serotonínu, histamínu a bradykinínu, zvyšuje prah vnímania receptorov bolesti; znižuje koncentráciu PG v centre termoregulácie, zvyšuje prenos tepla, znižuje telesnú teplotu; inhibuje agregáciu krvných doštičiek.

Indikácie na použitie

Tabletová forma Diclofenacu je predpísaná na zmiernenie bolesti pri záchvatoch psoriatických, dnavých, juvenilných, väzivových a kĺbových poranení kolenného kĺbu.

Tablety sa môžu použiť pri bolestiach chrbtice. Vznikajúce v dôsledku a degeneratívne zmeny medzistavcové platničky. Použiteľné, keď tunelový syndróm zápästie resp lakťový kĺb. Nepostrádateľný v prípade zranenia, vyvrtnutia alebo vykĺbenia, a to aj medzi športovcami a ľuďmi pracujúcimi vo fyzicky náročných odvetviach.

Kontraindikácie

Kontraindikácie pri užívaní tabliet:

• zápalové ochoreniačrevá;
• exacerbácia gastrointestinálnych lézií (erozívno-ulcerózna);
• krvácanie z gastrointestinálneho traktu;
• závažné zlyhanie obličiek alebo pečene;
• stav po bypasse koronárnej artérie;
• tehotenstvo a dojčenie;
• „aspirínová triáda“ – intolerancia liekov NSAID u pacientov s bronchiálnou astmou a nosovými polypmi;
• deti do 6 rokov pre 25 mg tablety, iné dávkovanie je kontraindikované do 18 rokov;
• intolerancia laktózy, nedostatok laktázy, patologické stavy absorpcie glukózy a galaktózy.

Opatrne sa predpisuje pri nasledujúcich ochoreniach: zápalové ochorenia čriev, alkoholizmus, chronické erozívne a ulcerózne ochorenia gastrointestinálneho traktu (bez exacerbácie), diabetes, divertikulitída, indukovateľná porfýria, bronchiálna astma anémia, kongestívne zlyhanie srdca, edémový syndróm, arteriálna hypertenzia, zlyhanie pečene alebo obličiek, stav po veľkých chirurgických zákrokoch, starší vek, systémové patológie spojivového tkaniva.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Kontraindikované v treťom trimestri tehotenstva. V 1. a 2. trimestri gravidity sa má užívať podľa prísne indikácie a v najmenšom dávkovaní.

Diklofenak prechádza do materského mlieka. Ak je to potrebné, predpisovanie lieku počas laktácie dojčenie by malo byť zastavené.

Inštrukcie na používanie

Návod na použitie naznačuje, že Diclofenac vo forme tabliet sa má užívať perorálne, bez žuvania a s dostatočným množstvom vody, najlepšie 30 minút pred jedlom (na dosiahnutie rýchleho terapeutického účinku). Je tiež možné užívať liek pred jedlom, počas jedla alebo po jedle.

• Pre deti staršie ako 15 rokov a dospelých sa Diclofenac predpisuje 2-3 krát denne, 25-50 mg (maximálne 150 mg denne). Po zlepšení sa dávka postupne znižuje a prechádza na udržiavaciu liečbu - 50 mg denne.

Pri liečbe mladistvých reumatoidná artritída dennú dávku možno zvýšiť na 3 mg/kg telesnej hmotnosti.

Pre deti sa liek zvyčajne predpisuje v nasledujúcich dávkach (jednorazovo / denne):

• 6-7 rokov (20-24 kg) – 25/25 mg;
• 8-11 rokov (25-37 kg) – 25/50-75 mg;
• 12-14 rokov (38-50 kg) – 25-50/75-100 mg.

Ako dlho sa môže používať?

Väčšina patológií a komplikácií spojených s užívaním tohto lieku sa vyskytuje počas trvania liečby. Ako užívať tablety Diclofenac, aby sa zabránilo vzniku nepríjemných symptómov? Po prvé, proces musí byť pod dohľadom lekára. Dospelým pacientom sa predpisujú 2-3 tablety denne. Dávka sa znižuje, keď sa objavia zlepšenia.

Dĺžka liečby by nemala presiahnuť 2 týždne, s výnimkou zložitých prípadov.

Vedľajšie účinky

Pri perorálnom podaní sú možné nasledujúce vedľajšie účinky: dyspepsia, erozívne a ulcerózne lézie tráviaceho kanála, perforácia jeho stien, žalúdočné a črevné krvácanie, zvýšená ospalosť, závraty, reakcie z precitlivenosti, podráždenosť.

Predávkovanie

Symptómy: Môže sa vyskytnúť hypotenzia, zlyhanie obličiek, kŕče, podráždenie gastrointestinálneho traktu alebo útlm dýchania.

Liečba: Neexistuje žiadne špecifické antidotum. O akútnej otravy je potrebné čo najskôr zastaviť vstrebávanie lieku z gastrointestinálneho traktu. Indikuje sa výplach žalúdka, podanie aktívneho uhlia a iná symptomatická a podporná liečba. Použitie nútenej diurézy, dialýzy alebo transfúzie krvi nie je dostatočne odôvodnené vzhľadom na skutočnosť, že NSAID sa vo veľkej miere viažu na sérové ​​proteíny a majú rozsiahly metabolizmus.

špeciálne pokyny

Počas liečby liekom sa má vykonávať systematické sledovanie periférnej krvi, funkcie pečene a obličiek a vyšetrenie stolice na prítomnosť krvi.

Pacienti užívajúci liek sa musia zdržať činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchle psychické a motorické reakcie a konzumácie alkoholu.

Liekové interakcie

1. Znižuje účinok hypoglykemických liekov.
2. Znižuje účinky antihypertenzív a hypnotík.
3. Kyselina acetylsalicylová znižuje koncentráciu diklofenaku v krvi.
4. Zvyšuje plazmatické koncentrácie digoxínu a metotrexátu. lítium a cyklosporínové lieky.
5. Súbežné užívanie s paracetamolom zvyšuje riziko vzniku nefrotoxických účinkov diklofenaku.
6. Cefamandol, cefoperazón, cefotetan, kyselina valproová a plicamycín zvyšujú výskyt hypoprotrombinémie.
7. Prípravky cyklosporínu a zlata zvyšujú účinok diklofenaku na syntézu prostaglandínov v obličkách, čo zvyšuje nefrotoxicitu.
8. Súčasné podávanie s etanolom, kolchicínom, kortikotropínom a prípravkami z ľubovníka bodkovaného zvyšuje riziko krvácania v gastrointestinálnom trakte.
9. Znižuje účinok diuretík, na pozadí draslík šetriacich diuretík sa zvyšuje riziko hyperkaliémie; na pozadí antikoagulancií, trombolytických látok (altepláza, streptokináza, urokináza) - riziko krvácania (zvyčajne z gastrointestinálneho traktu).
10. Diklofenak zosilňuje účinok liekov, ktoré spôsobujú fotosenzitivitu. Lieky blokujúce tubulárnu sekréciu zvyšujú plazmatickú koncentráciu diklofenaku, čím zvyšujú jeho toxicitu.
11. Zvyšuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov iných NSAID a glukokortikosteroidov (krvácanie v gastrointestinálnom trakte), toxicitu metotrexátu a nefrotoxicitu cyklosporínu.