Grupo farmacológico del benzoato de sodio de la cafeína. Geotar del libro de referencia medicinal.

El ritmo de vida moderno requiere que una persona esté completamente involucrada en su remolino, razón por la cual tantas personas carecen desesperadamente de descanso. ¿Cómo superar la somnolencia resultante? Una taza de café aromático a menudo ayuda a aliviar la somnolencia y entrar en modo activo. Pero este método no siempre funciona. Por lo tanto, muchas personas eligen una alternativa: un medicamento llamado "cafeína". Las instrucciones de uso lo caracterizan como un fármaco psicoestimulante, cuya eficacia está asociada al alcaloide que contiene, elaborado a partir de hojas de té (2% de cafeína), granos de café (1-2 por ciento) y nueces de cola.

El "benzoato de sodio y cafeína", que se puede encontrar en las farmacias, es droga sintética, obtenido a partir de estos compuestos.

Propiedades farmacológicas (aplicación)

Un derivado de la metilxantina, la cafeína, tiene un efecto psicoestimulante y analéptico en el organismo. Su principal propiedad es la capacidad de mejorar. actividad del motor, estimula los reflejos positivos y varios procesos excitaciones que ocurren en la corteza cerebral. Gracias a este efecto en el cuerpo, mental y actividad física, desaparece la somnolencia, disminuye la sensación de fatiga.

La cafeína también puede aumentar la presión arterial, pero esto ocurre con mayor frecuencia en estados de shock o colapso. En pequeñas dosis, la cafeína proporciona un efecto estimulante; en grandes dosis, a menudo se produce depresión. sistema nervioso. ¿Qué otros efectos tiene la cafeína? Las instrucciones de uso advierten sobre el aumento y la profundización de la respiración al tomar el medicamento, el estrechamiento de los vasos sanguíneos en el cerebro y una disminución de la presión de oxígeno en el mismo. En hipotensión arterial La cafeína a menudo normaliza la presión arterial. El efecto antiespasmódico del alcaloide sobre músculos lisos y estimulante - a estriado. Bajo la influencia de la cafeína, aumenta la actividad secretora del estómago y aumenta el metabolismo basal (aumento de la glucogenólisis, lipólisis acelerada). Moderado efecto diurético También es consecuencia del consumo de cafeína.

"Cafeína": indicaciones de uso.

El medicamento se prescribe para enfermedades acompañadas de un estado deprimido del sistema nervioso central, para alteraciones en el funcionamiento de los sistemas cardiovascular y sistemas respiratorios(incluido el envenenamiento drogas, alcohol y toxinas como resultado proceso infeccioso), asfixia, astenia, enuresis (incluso en niños), migraña, para aliviar los espasmos de los vasos cerebrales. En oftalmología, la cafeína se utiliza después de una cirugía ocular para reducir el tono y el desprendimiento de retina.

Este medicamento también está indicado para el deterioro mental y mental. desempeño físico, somnolencia, para restablecer el nivel óptimo de actividad. Una tendencia estable años recientes se ha convertido en una aplicación esta droga como catalizador del proceso de pérdida de peso. Donde condiciones obligatorias son el estricto cumplimiento de la dosis, las recomendaciones del médico y ejercicio físico. En cosmetología, la mezcla de "cafeína-benzoato de sodio" y "Capsicam" ha demostrado su eficacia. remedio efectivo para envoltura anticelulítica.

Forma de liberación

El "benzonato de sodio y cafeína" (que contiene hasta un 40% de cafeína) está disponible en forma de solución inyectable, tabletas y polvo (cápsulas).

Instrucciones de uso y dosificación.

¿Cómo tomar Cafeína correctamente? Los comprimidos, cuyas instrucciones de uso recomiendan su uso por vía oral no más de 2-3 veces al día, se prescriben a adultos en una dosis única de 100-200 mg (no más de 0,4 g) y una dosis diaria de no más de un gramo, para niños, según 25-100 mg. Las ampollas de cafeína (1 ml) están destinadas a la administración subcutánea y subconjuntival.

A los niños se les inyecta por vía subcutánea una solución de cafeína al diez por ciento de 0,25 a 1 ml. En oftalmología, también se utiliza una solución de cafeína al 10% en ampollas: no se gotean más de 0,3 ml del medicamento debajo de la conjuntiva una vez al día. La dosis y la duración del tratamiento las prescribe el médico y dependen del estado del paciente, así como de la naturaleza de la enfermedad. El benzoato de sodio y cafeína no se debe tomar antes de acostarse.

Contraindicaciones

Las instrucciones de uso del psicoestimulante "benzoato de cafeína" no recomiendan su prescripción a personas con hipertensión arterial, hiperexcitabilidad, trastornos del sueño (insomnio), que padecen aterosclerosis, taquicardia, epilepsia, convulsiones, aumento presión intraocular(glaucoma). El medicamento también está contraindicado en niños menores de 12 años y personas. vejez. Las mascarillas anticelulíticas no deben aplicarse en las zonas afectadas de la piel.

Efectos secundarios

Al tomar un medicamento que contiene cafeína, las instrucciones de uso recomiendan prestar atención a posibles reacciones negativas cuerpo: del sistema nervioso central - ansiedad, agitación, temblor, dolor de cabeza, ansiedad, convulsiones, mareos, aumento del tono muscular, aumento de reflejos, insomnio, taquipnea. Si se suspende bruscamente el medicamento, puede producirse letargo, somnolencia, fatiga y mayor inhibición de la reacción del sistema nervioso central.

Desde el sistema cardiovascular, son posibles arritmias, taquicardias y aumento de la presión arterial. Del tracto gastrointestinal: náuseas, exacerbación de úlceras pépticas, vómitos, cólicos. En uso a largo plazo La adicción, la dependencia de la droga es posible debido a la formación de nuevos receptores de adenosina en las células cerebrales.

Sobredosis

¿Qué síntomas puede provocar el exceso de cafeína? Las instrucciones de uso advierten en tales casos sobre una mayor gravedad. efectos secundarios: ansiedad, confusión, agitación mental y motora, temblores o espasmos musculares, ataques epilépticos; deshidratación, taquicardia, arritmia, dolor de cabeza, zumbidos en los oídos, hipertermia, micción frecuente, náuseas y vómitos.

Las mismas condiciones pueden ocurrir después de tomar 300-600 mg (4 tazas) de café por día, especialmente si se combina con la toma de tabletas de cafeína y benzoato de sodio.

instrucciones especiales

Durante el embarazo y la lactancia, la cafeína se toma sólo en casos de extrema necesidad y bajo la supervisión de un médico. El abuso de drogas y bebidas amenaza con un posible aborto espontáneo y retraso desarrollo intrauterino, inhibición o alteraciones en el desarrollo esquelético, arritmia en el feto. Durante el período de lactancia, la cafeína penetra en la leche materna y, al acumularse, amenaza con el insomnio y la hiperactividad del bebé.

"Cafeína": instrucciones de uso, precio, condiciones de almacenamiento y fecha de caducidad.

El medicamento debe almacenarse fuera del alcance de los niños, fuera del alcance de ellos, a temperaturas de hasta 25 grados, durante no más de 5 años.

El costo de las tabletas de "cafeína-benzoato de sodio" (6 piezas) en las farmacias hoy es de aproximadamente 32 a 40 rublos, un paquete de 10 ampollas (1 ml) de solución al 20% se vende por 40 a 64 rublos.

Análogos

Además de los comprimidos producidos en blísteres de 6 o 10 unidades, así como la solución inyectable en ampollas, en las farmacias se pueden encontrar medicamentos con diversas combinaciones de sustancias, entre las que se incluye la cafeína. ¿Qué otros medicamentos que contienen cafeína se enumeran en las instrucciones de uso de los medicamentos? Las revisiones de expertos llaman a los siguientes análogos: "Askofen" (40 mg) y "Coficil Plus" (50 mg de la sustancia en cuestión), "Migrenol" y "Solpadeine Fast" - 65 mg cada uno, "Aquacitramon" (45 mg), así como "Citramon" "y regular "Solpadeine" - 30 mg cada uno. De las bebidas que contienen este psicoestimulante común, las reseñas en los foros mencionan el café, el té, chocolate caliente y refresco (cola). El producto adelgazante Liquid Chestnut, que contiene guaranina (un análogo de la cafeína y la teína), tiene una doble concentración de cafeína.

Al ser un psicoestimulante y estimulante del sistema nervioso central, el benzoato de sodio y cafeína es un derivado de la metilxantina. Inhibe la actividad de enzimas fosfodiestrasas especiales (PDE) en el corazón, el sistema nervioso, los órganos y el tejido adiposo. EN dosis altas Se acumula en el cuerpo en forma de derivados de adrenalina cAMP y cGMP.

Esta droga sintética, que tiene como base la cafeína, se obtiene de las hojas de té y de las semillas de café. Se produce en forma de tabletas de 0,1 gy en total 6 piezas en el paquete. También existe una solución en ampollas (20%), con una dosis de 1 ml.

Efectos de las tabletas de cafeína:

• aumenta la excitabilidad mental;
• ayuda a concentrar la atención;
• mejora;
• reduce la fatiga y retrasa su aparición;
• estimula la liberación de adrenalina en la sangre;
• activa el proceso de quema de grasa;
• durante entrenamiento intensivo permite que los músculos utilicen más activamente los triglicéridos (una fuente de nutrición);
• aumenta la actividad muscular en personas que hacen ejercicio por la fuerza Deportes: participa en el metabolismo del calcio, mantiene el potencial de las membranas musculares.

En pequeñas dosis estimula el sistema nervioso central, y en grandes dosis, por el contrario, lo deprime. Después de tomar cafeína y benzoato de sodio, la respiración se vuelve profunda y rápida, los vasos sanguíneos se dilatan y el tono aumenta. arterias cerebrales.

La disminución se normaliza y aumenta ligeramente con la ingesta de cafeína. Además, la cafeína favorece la producción. jugo gastrico, y también es un diurético débil. Debido a esto, los vasos de los riñones se dilatan y aumenta la filtración en los glomérulos renales. La cafeína ralentiza el proceso de “pegado”, es decir, la agregación plaquetaria.

Esquema de uso de cafeína-benzoato de sodio.

Las pastillas de cafeína se pueden tomar durante todo el día, independientemente de las comidas. Inmediatamente antes de acostarse, MirSovetov recomienda no tomar pastillas, ya que será difícil conciliar el sueño. Para mejorar el rendimiento y eliminar la somnolencia, los adolescentes y adultos toman de 50 a 100 mg del medicamento hasta 3 veces al día. El curso del tratamiento suele oscilar entre varias semanas y dos meses.

Para aliviar un ataque, se recomienda a los niños mayores de 12 años y a los adultos tomar entre 50 y 100 mg de cafeína en comprimidos 2 veces al día durante 3 días.

Para el tratamiento de la hipotensión, se prescriben niños mayores de 12 años y adultos. dosis similar medicamento 3 veces al día. El período de tratamiento suele durar varias semanas.

Al consumir cafeína-benzoato de sodio, es importante observar dosis permitida. La dosis única máxima es de 300 mg y la dosis diaria es de 1000 mg.

Solicitud para bajar de peso

Se cree que la dosis recomendada de cafeína para estimular el sistema nervioso no es nada eficaz para adelgazar, ya que para quemar exceso de peso, necesita usar otras dosis. Si una persona con exceso de peso Si practica deportes, antes de cada entrenamiento debe tomar de 9 a 20 mg del medicamento en tabletas por 1 kg de peso corporal. Sólo en este caso será posible acelerar el trabajo del corazón y acelerar todos los procesos metabólicos. Es necesario beber 30 minutos antes del inicio del entrenamiento y reducir la dosis, según los deportistas, no tendrá el efecto estimulante deseado.

Los médicos, a su vez, recomiendan no apresurarse y empezar a tomar cafeína a razón de 2 mg/kg, aumentando gradualmente la dosis.

Efectos secundarios de las tabletas de cafeína.

Antes de comenzar un tratamiento con benzoato de sodio, debe comprobar cómo reacciona el cuerpo al componente principal del medicamento. Si después del primer día de tratamiento el cuerpo no reacciona negativamente a la cafeína, entonces se puede continuar la terapia.

En uso independiente o el incumplimiento de las recomendaciones del médico, pueden aparecer sentimientos de ansiedad e inquietud. Normalmente, el efecto secundario es dolor de cabeza y malestar general. A veces, al visitar al médico, el paciente se queja de congestión nasal y vómitos, así como de exacerbación y úlcera péptica.

La retirada brusca del fármaco puede provocar inhibición de las reacciones y fatiga.

Los siguientes síntomas son contraindicaciones para el uso de benzoato de sodio con cafeína:

• enfermedades del sistema cardiovascular;
• alergia e intolerancia a la cafeína;
• desórdenes de ansiedad;
• taquicardia paroxística;
• hipertensión;
• trastornos del sueño;
• edad hasta 12 años.

Las personas mayores, las que padecen enfermedades oculares y las que tienen tendencia a sufrir convulsiones y ataques deben tomar las pastillas con precaución. Las mujeres embarazadas y en período de lactancia deben tomar tabletas de cafeína únicamente según las indicaciones de un médico. En administración simultánea Al combinar el medicamento con anticonceptivos orales, la actividad de la cafeína disminuye, se elimina más lentamente por el hígado y se acumula en la sangre.

Para prevenir la hiperestimulación del sistema nervioso, es mejor evitar combinar tabletas de benzoato de sodio con café y otras sustancias que contengan cafeína. También es importante considerar que la cafeína puede inhibir la absorción de calcio en tracto gastrointestinal. También reduce la eficiencia. pastillas para dormir y fármacos, favorece la absorción activa de glucósidos cardíacos y la excreción de litio en la orina.

Síntomas de sobredosis

Exceso norma diaria Tomar cafeína en tabletas (300 mg) tiene las siguientes consecuencias para una persona:

• mareo;
• aumento de la frecuencia cardíaca;
• náuseas;
• confusión;
• inquietud y temblores.

Habiéndolo sentido yo mismo Consecuencias negativas medicamento necesario en urgentemente hacer un lavado gástrico, tomar un laxante y, que se adsorbe sustancias toxicas en el tracto gastrointestinal. En personas con enfermedades crónicas estómago después de una sobredosis de cafeína, la gastritis puede agravarse enormemente. En este caso deberá contactar Institución medica, donde el médico puede enjuagar rápidamente el estómago con una solución especial e introducir neutralizador de acidez. Cuando se producen convulsiones provocadas por una alta concentración de cafeína en la sangre, al paciente se le administran fármacos antiepilépticos por vía intravenosa.

Después de mucha investigación, los científicos pudieron determinar dosis letal tabletas de benzoato de sodio con cafeína, y esto es lo que logramos registrar. Efecto positivo La cafeína en el cuerpo se observa cuando se toman de 1 a 5 mg por 1 kg de peso corporal humano. Es decir, con un peso de 70 kg se pueden tomar de 70 a 350 mg del fármaco, pero no más. Para las personas que no consumen cafeína habitualmente, el efecto de tomarla es mucho mayor.

Cada vez que aumenta la dosis de un medicamento, aumenta la probabilidad de sufrir una sobredosis. Se encoge primero Tiempo Total sueño, su calidad disminuye. Luego aparecen dolores de cabeza, insomnio y ansiedad. Próxima cita más alto norma permitida está plagado de latidos cardíacos rápidos y espasmos musculares. Aparece un trastorno del tracto gastrointestinal.

Las personas adictas a las pastillas de cafeína suelen sufrir trastornos mentales. Una sobredosis regular de cafeína algún día podría influir broma cruel contra una persona. Los científicos han demostrado que una dosis de benzoato de sodio con cafeína de 100 a 200 mg por 1 kg de peso es letal para los humanos. Después de una sobredosis fatal, la conciencia se apaga, aparecen espasmos y muerte. Lo siguiente: una dosis de más de 18 g de cafeína al día pone en peligro la vida.

Si toma comprimidos de cafeína todos los días, debe tener en cuenta que la interrupción brusca del tratamiento provoca una depresión del sistema nervioso central. Cada organismo es individual, por lo que el efecto sobre el sistema nervioso central puede ser diferente: una persona notará una oleada de vigor y fuerza, mientras que otra experimentará depresión y somnolencia. El mismo efecto ocurre en el corazón.

El uso constante de benzoato de sodio con cafeína durante el embarazo puede provocar problemas cardíacos espontáneos en el feto y una desaceleración de su desarrollo. El medicamento pasa a la leche materna en pequeñas cantidades y, después de alimentar al bebé, puede experimentar insomnio y actividad excesiva.

Benzoato de sodio y cafeína: instrucciones de uso.

Compuesto

Cada ampolla (1 ml) contiene: sustancias activas- cafeína - 80 mg; benzoato de sodio - 120 mg; Excipientes- hidróxido de sodio, agua para inyección.

Descripción

Transparente incoloro o ligeramente color amarillento líquido.

Indicaciones para el uso

Agente auxiliar para la depresión respiratoria (incluida la intoxicación leve). analgésicos narcóticos y fármacos hipnóticos, monóxido de carbono) y restauración de la ventilación pulmonar después de su uso. anestesia general.

Contraindicaciones

• hipersensibilidad (incluso a otras xantinas);
• Trastornos de ansiedad (agorafobia, trastornos de pánico);
• enfermedades orgánicas sistema cardiovascular (incl. ataque cardíaco agudo miocardio, aterosclerosis);
• taquicardia paroxística, frecuente extrasístole ventricular;
• hipertensión arterial;
• trastornos del sueño.

Con cuidado

Glaucoma, aumento de la excitabilidad, edad avanzada, epilepsia y tendencia a convulsiones, embarazo, periodo de lactancia.

Modo de empleo y dosis.

A los adultos se les administra por vía subcutánea 200 mg (1 ml de solución), a los niños, 25 a 100 mg (0,1 a 0,5 ml de solución) 2 a 3 veces al día.

No se recomienda la administración intramuscular de una solución de cafeína y benzoato de sodio debido a la posibilidad de desarrollar contracciones musculares espásticas dolorosas en el lugar de la inyección.

Efecto secundario

Del sistema nervioso: agitación, ansiedad, temblor, inquietud, dolor de cabeza, mareos, ataques de epilepcia, aumento de reflejos, taquipnea, insomnio.

Del sistema cardiovascular: palpitaciones, taquicardia, arritmias, aumento presión arterial.

Desde el lado digestivo sistemas: náuseas, vómitos, exacerbación de la úlcera péptica.

Otros: congestión nasal, con uso a largo plazo- adiccion, drogadicción.

Sobredosis

Los síntomas de intoxicación ocurren cuando se consume cafeína en una dosis superior a 300 mg/día. Puede causar ansiedad, inquietud, temblores, dolor de cabeza, confusión y taquiarritmia. En recién nacidos con una concentración sanguínea de más de 50 mcg/ml de cafeína, además del cuadro descrito anteriormente, se observa un aumento patológico de los reflejos, la aparición de síndrome convulsivo.

No hay un antídoto especifico. La ayuda incluye abstinencia de drogas, atención de apoyo y terapia sintomática, destinado a eliminar las violaciones que han surgido, controlar los niveles de presión arterial y aliviar el síndrome convulsivo mediante la administración de tranquilizantes benzodiazepínicos (diazepam).

Interacción con otras drogas.

La cafeína es un antagonista de la adenosina.

Con el uso combinado de cafeína y barbitúricos, primidona, anticonvulsivos (derivados de hidantoína, especialmente fenitoína), es posible mejorar el metabolismo y aumentar el aclaramiento de cafeína.

Con el uso combinado de cafeína y cimetidina, anticonceptivos orales, disulfiram, ciprofloxacina, norfloxacina, se produce una disminución del metabolismo de la cafeína en el hígado (ralentizando su eliminación y aumentando su concentración en la sangre).

Mexiletina: reduce la excreción de cafeína hasta en un 50%; Nicotina: aumenta la tasa de eliminación de cafeína.

Inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazina y selegilina - grandes dosis La cafeína puede provocar el desarrollo de arritmias cardíacas peligrosas o un aumento significativo de la presión arterial.

La cafeína reduce la absorción de preparaciones de calcio en el tracto gastrointestinal.

Reduce el efecto de narcóticos y pastillas para dormir. medicamentos.

Aumenta la excreción de fármacos de litio en la orina.

Acelera la absorción y potencia el efecto de los glucósidos cardíacos, aumentando su toxicidad.

Uso concomitante La cafeína con los betabloqueantes puede causar supresión mutua. efectos terapéuticos; con broncodilatadores adrenérgicos, hasta una estimulación adicional del sistema nervioso central y otros efectos tóxicos aditivos.

En uso simultáneo aumenta la biodisponibilidad ácido acetilsalicílico, paracetamol y ergotamina, potenciando así su efecto.

La cafeína puede disminuir el aclaramiento de teofilina y posiblemente de otras xantinas, aumentando el potencial de efectos farmacodinámicos y aditivos. efectos tóxicos.

Los medicamentos antimicóticos (ketoconazol, fluconazol) ralentizan el metabolismo de la cafeína y aumentan su concentración en plasma.

Características de la aplicación

El efecto sobre el sistema nervioso central depende del tipo de sistema nervioso y puede manifestarse tanto como excitación como inhibición de niveles superiores. actividad nerviosa.

Debido al hecho de que el efecto de la cafeína sobre la presión arterial consiste en componentes vasculares y cardíacos, como resultado, se puede desarrollar tanto el efecto de estimulación del corazón como la inhibición (débil) de su actividad.

Embarazo y lactancia. Dada la lenta eliminación de la cafeína del feto, su uso durante el embarazo sólo es posible después de evaluar la relación beneficio/riesgo para la madre y el feto. Uso excesivo la cafeína durante el embarazo puede provocar abortos espontáneos, ralentización del desarrollo intrauterino del feto y arritmia en el feto; Puede haber alteraciones en el desarrollo esquelético cuando se usan dosis grandes y una desaceleración en el desarrollo esquelético cuando se usan dosis más bajas.

La cafeína y sus metabolitos pasan a la leche materna en pequeñas cantidades, pero se acumulan en infantes y puede causar hiperactividad e insomnio. Si es necesario utilizarlo durante la lactancia, se debe evaluar la relación beneficio/riesgo para la madre y el niño.

Uso en neonatología. Para el tratamiento y prevención de la apnea en recién nacidos y niños. infancia V periodo postoperatorio Se utiliza cafeína o citrato de cafeína, pero no benzoato de sodio y cafeína.

Uso en personas con úlceras gástricas y duodeno en la anamnesis. Se requiere precaución al prescribir cafeína a estos grupos de pacientes debido a aumento del riesgo exacerbación de su úlcera péptica.

Impacto en la capacidad para realizar trabajos que requieran concentración. Cuando se usa en dosis altas, la cafeína dificulta la concentración y aumenta el número de errores del operador al realizar trabajos que requieren concentración.

Forma de liberación

1 ml en ampollas. 10 ampollas por paquete No. 10, No. 10 x 1.

Condiciones de almacenaje

En un lugar protegido de la luz, a una temperatura no superior a 25°C. Mantener fuera del alcance de los niños.

Consumir preferentemente antes del

5 años. No utilice el medicamento después de la fecha de vencimiento.

Condiciones de dispensación en farmacias.

Con receta médica.

Análogos, sinónimos y fármacos grupales de cafeína y benzoato de sodio.

La automedicación puede ser perjudicial para tu salud.
Debe consultar a su médico y leer las instrucciones antes de su uso.

Líquido transparente incoloro o ligeramente amarillento.

Grupo farmacoterapéutico

Psicoestimulantes y nootrópicos. Derivados de xantina.

Código ATX N06BC01

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Propiedades farmacológicas

Farmacocinética

El fármaco se distribuye rápidamente en todos los órganos y tejidos del cuerpo. El enlace con los proteínas de la sangre (albúmina) – 25-36 %. Penetra fácilmente la barrera hematoencefálica y la placenta. Pasa a la leche materna. El volumen de distribución en adultos es de 0,4-0,6 l/kg, en recién nacidos, de 0,78-0,92 l/kg.

Más del 90% se metaboliza en el hígado. dosis tomada de la droga, en niños de los primeros años de vida hasta 10-15%. En los adultos, aproximadamente el 80% de una dosis de cafeína se metaboliza en paraxantina, aproximadamente el 10% en teobromina y aproximadamente el 4% en

teofilina. Posteriormente, estos compuestos se desmetilan en monometilxantinas y luego en metilados. ácidos úricos. La vida media en adultos es de 3,9 a 5,3 horas (a veces hasta 10 horas), en recién nacidos (hasta 4 a 7 meses de edad), de 65 a 130 horas. La cafeína y sus metabolitos se excretan por los riñones (entre el 1 y el 2% se excretan sin cambios en los adultos y hasta el 85% en los recién nacidos).

Farmacodinamia

La cafeína es un alcaloide que se encuentra en las hojas de té y los granos de café. Las propiedades farmacológicas del fármaco se dividen en centrales y periféricas.

Los efectos centrales, a su vez, se dividen en psicoestimulantes y analépticos. El efecto psicoestimulante de la cafeína-benzoato de sodio-Darnitsa está asociado con su antagonismo a la acción de la adenosina sobre los receptores purinérgicos (adenosina) A-1 y A-2 en el sistema nervioso central (SNC). Se sabe que la adenosina suprime las funciones del sistema nervioso central. Bajo la influencia de la droga, aumentan la actividad mental y el rendimiento físico y mental. El efecto psicoestimulante depende directamente de la dosis. Pequeñas dosis estimulan las funciones del sistema nervioso central, grandes dosis las inhiben (debido al agotamiento de las células nerviosas).

El efecto analéptico de la cafeína-benzoato de sodio-Darnitsa está asociado con su efecto sobre los centros respiratorio y hemodinámico. Medula oblonga. Como resultado, se observa un aumento en la frecuencia y el volumen de la inhalación.

Los efectos periféricos del fármaco no están claros y están relacionados con su dosis y nivel de influencia sobre el lecho vascular y el miocardio. flujo sanguíneo coronario primero aumenta y luego disminuye, el flujo sanguíneo renal aumenta, los vasos sanguíneos se estrechan cavidad abdominal, piel. Bajo la influencia del fármaco, la circulación sanguínea central empeora y la presión del líquido cefalorraquídeo disminuye, lo que explica su eficacia en las migrañas. El efecto de la droga sobre el corazón es ambiguo. En pequeñas dosis provoca resultados positivos. efecto inotrópico, en dosis más altas – positivo efecto cronotrópico. En algunas personas puede provocar taquicardia e incluso arritmia.

Indicaciones para el uso

Enfermedades infecciosas y de otro tipo que se acompañan de depresión de los sistemas nervioso central y cardiovascular.

Depresión respiratoria, asfixia.

Envenenamiento con drogas y otras sustancias que deprimen el sistema nervioso central.

síndrome asténico

Espasmos de vasos cerebrales.

Modo de empleo y dosis.

Para adultos, administre el medicamento por vía subcutánea en una dosis de 1 a 2 ml de una solución al 10% (100 a 200 mg). Más alto dosís única– 400 mg, máximo dosis diaria- 1 año

Para niños mayores de 12 años, el medicamento debe administrarse por vía subcutánea en una dosis (dependiendo de

edad) 0,25-1 ml de solución al 10% (25-100 mg).

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Efectos secundarios

Excitación, ansiedad, temblor, inquietud, insomnio, dolor de cabeza, mareos, ataques epilépticos, aumento de reflejos, taquipnea. Si el medicamento se suspende repentinamente después de un uso prolongado, el efecto sobre el sistema nervioso central aumenta. aumento de la fatiga,

somnolencia, tension muscular, depresión

Palpitaciones, opresión en el pecho, taquicardia, arritmias, aumento de la presión arterial.

Náuseas, vómitos, diarrea, exacerbación de úlcera péptica.

Reacciones de hipersensibilidad, que incluyen erupción cutánea, picazón, urticaria, angioedema, broncoespasmo.

Hipo o hiperglucemia, aumento del aclaramiento de creatinina, aumento

excreción de sodio y calcio, promoción falsa concentración urinaria

ácidos en el plasma sanguíneo determinados por el método Bittner, ligero aumento concentraciones de ácido 5-hidroxiindolacético, ácido vanililmandélico y catecolaminas en la orina

Otros: aumento de la frecuencia de micción, congestión nasal,

Uso a largo plazo: adicción, drogodependencia.

Contraindicaciones

Mayor sensibilidad a derivados de xantina y otros componentes del fármaco.

Mayor excitabilidad

Insomnio

Aterosclerosis

Enfermedades orgánicas del sistema cardiovascular, incluidas las agudas.

infarto de miocardio

taquicardia paroxística

Hipertensión arterial

Glaucoma

Edad mayor de 60 años

Embarazo, período de lactancia.

Edad de los niños hasta 12 años.

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Interacciones con la drogas

Cuando se usa simultáneamente con otras drogas.

Tal vez:

con alfa y beta-agonistas, analgésicos-antipiréticos,

clozapina, derivados de xantina, psicoestimulantes,

glucósidos cardíacos, estimulantes de la tiroidesmimedio– potenciar los efectos de los medicamentos antes mencionados;

con ansiolíticos, analgésicos opioides, hipnóticos y sedantes – debilitamiento de los efectos de los medicamentos antes mencionados;

Con medicamentos antiarrítmicos(mexiletina), anticonceptivos orales hormonales, disulfiram, enoxacina, eritromicina,

isoniazida, metoxsaleno, norfloxacina, ofloxacina, cimetidina,

ciprofloxacina– aumento de los efectos de la cafeína;

con antidepresivos, barbitúricos,beta-adrenobloqueadores, primidona, anticonvulsivos(derivados de hidantoína, especialmente fenitoína), colestiramina, anticolinérgicos– debilitar los efectos de la cafeína;

con medicamentos, estimulantesminervioso central

sistema, bebidas que contienen cafeína– sobreestimulación

sistema nervioso central;

con inhibidores de la MAO, procarbazina, furazolidona– arritmias peligrosas o aumentos severos de la presión arterial;

con ergotamina– aumento de la absorción de este último en el tracto gastrointestinal;

con suplementos de calcio– debilitamiento de la absorción de este último en el tracto gastrointestinal;

con drogaamigolitio– aumento de la excreción de este último en la orina;

con nicotina– aumento de la excreción de cafeína en la orina.

El fármaco aumenta ligeramente la concentración de ácido 5-hidroxiindolacético cuando se determina en la orina.

El fármaco aumenta ligeramente la concentración de catecolaminas y

ácido vanililmandélico, que puede dar lugar a falsos positivos

Resultados de las pruebas para diagnosticar feocromocitoma y neuroblastoma.

El medicamento no debe usarse durante las pruebas.

El fármaco puede dar resultados falsos al determinar la concentración de urato sérico mediante el método de Bittner.

La cafeína es un antagonista de la adenosina.

instrucciones especiales"tipo="casilla de verificación">

instrucciones especiales

El efecto sobre el sistema nervioso central depende del tipo de sistema nervioso y puede manifestarse tanto como excitación como inhibición del sistema nervioso superior.

actividades.

Debido a que el efecto de la cafeína sobre la presión arterial consiste en componentes vasculares y cardíacos, puede desarrollarse como un efecto.

estimulación del corazón y ligera inhibición de su actividad.

Usar con precaución en pacientes con antecedentes de úlceras gástricas y duodenales o con epilepsia.

Para la apnea en recién nacidos y lactantes en el postoperatorio (prevención), se utiliza cafeína o citrato de cafeína, pero no

cafeína benzoato de sodio.

Niños

El medicamento no debe utilizarse en niños menores de 12 años.

Embarazo y lactancia

El medicamento no debe usarse durante el embarazo o la lactancia.

Características del efecto del fármaco sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos potencialmente peligrosos.

Durante el tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y trabajar con otros mecanismos, y si se producen efectos secundarios del sistema nervioso, abstenerse de trabajar con posibles especies peligrosas actividades que requieren mayor concentración y velocidad de reacciones psicomotoras.

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País de origen

República de Bielorrusia Rusia

Grupo de productos

Sistema nervioso

Psicoestimulante y analéptico.

Formas de liberación

• 1 ml - ampollas (10) - envases de cartón. 6 - paquetes de contorno sin células. 6 - paquetes de contorno sin células. tabletas de 100,0 mg --- 10 piezas en un blister

Descripción de la forma farmacéutica.

• Solución para administración subcutánea y subconjuntival Comprimidos Comprimidos blanco Forma cilíndrica plana con chaflán y muesca.

efecto farmacológico

La cafeína es una metilxantina que tiene un efecto psicoestimulante y analéptico. Bloquea competitivamente los receptores de adenosina AT y A2 centrales y periféricos. Inhibe la actividad de la fosfodiesterasa en el sistema nervioso central, corazón, liso y estriado. Tejido muscular, tejido adiposo, promueve la acumulación de monofosfato de adenosina cíclico y monofosfato de guanosina cíclico ( este efecto observado sólo con altas dosis de cafeína). Estimula los centros del bulbo raquídeo (respiratorio y vasomotor), así como el centro nervio vago, tiene un efecto estimulante directo sobre la corteza cerebral. En dosis altas, facilita la conducción interneuronal en médula espinal, fortaleciendo los reflejos. Aumenta el rendimiento físico y mental, estimula. actividad mental, actividad física, acorta el tiempo de reacción, reduce temporalmente la fatiga y la somnolencia. En dosis bajas predomina el efecto estimulante y en dosis grandes predomina el efecto de depresión del sistema nervioso. Acelera y profundiza la respiración, suele tener un efecto ino, crono, batmo y dromotrópico positivo (ya que el efecto sobre el sistema cardiovascular consiste en un efecto estimulante directo sobre el miocardio y un efecto estimulante simultáneo sobre el centro del nervio vago). , el efecto resultante depende del predominio de una acción u otra). Estimula el centro vasomotor y tiene un efecto relajante directo sobre pared vascular, que conduce a la dilatación de los vasos sanguíneos del corazón, músculos esqueléticos y riñones, mientras que aumenta el tono de las arterias cerebrales (provoca un estrechamiento de los vasos sanguíneos en el cerebro, que se acompaña de una disminución el flujo sanguíneo cerebral). La presión arterial cambia bajo la influencia de los mecanismos vasculares y cardíacos de la influencia de la cafeína: con la presión arterial inicial normal, la cafeína no la cambia o la aumenta ligeramente, pero con hipotensión arterial la aumenta. Tiene un efecto antiespasmódico sobre los músculos lisos (incluido un efecto broncodilatador) y un efecto estimulante sobre los músculos estriados. Aumenta la actividad secretora gástrica y la diuresis (disminución de la reabsorción de sodio y agua en los túbulos renales proximales y distales, así como dilatación de los vasos renales y aumento de la filtración en los glomérulos renales). Reduce la agregación plaquetaria y la liberación de histamina de mastocitos. Aumenta el metabolismo basal: aumenta la glucogenólisis, aumenta la lipólisis.

Farmacocinética

Cuando se toma por vía oral, la absorción es buena; ocurre en todo el intestino. Se distribuye rápidamente en todos los órganos y tejidos del cuerpo, penetra la barrera hematoencefálica y la placenta. La concentración máxima en plasma sanguíneo se alcanza después de 50 a 75 minutos; la vida media es de 3,9 a 5,3 horas (a veces hasta 10 horas). Comunicación con proteínas sanguíneas (albúmina) - 15%. Más del 90% se metaboliza en el hígado, en niños de los primeros años de vida hasta un 10-15%. La cafeína se metaboliza en el hígado (la mayor parte se dimetila y se oxida) con la formación de 5 metabolitos. La cafeína y sus metabolitos se excretan por vía renal (10% sin cambios).

Condiciones especiales

Hay que tener en cuenta que la interrupción repentina del uso puede provocar una mayor inhibición del sistema nervioso central (somnolencia, depresión). El efecto sobre el sistema nervioso central depende del tipo de sistema nervioso y puede manifestarse tanto como excitación como inhibición de la actividad nerviosa superior. Debido al hecho de que el efecto de la cafeína sobre la presión arterial consiste en componentes vasculares y cardíacos, como resultado, se puede desarrollar tanto el efecto de estimulación del corazón como la inhibición (débil) de su actividad. No tomar antes de acostarse. Impacto en la capacidad para conducir vehículos. Casarse y mecanismos Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran concentración y velocidad de reacciones psicomotoras.

Compuesto

• 1 ml de cafeína, benzoato de sodio, 200 mg de cafeína, 0,1 g; Ingredientes auxiliares: almidón de patata, estearato de calcio.

Indicaciones de uso del benzoato de sodio y cafeína.

• Enfermedades acompañadas de depresión del sistema nervioso central, funciones de los sistemas cardiovascular y respiratorio (incluida la intoxicación por analgésicos opioides, enfermedades infecciosas), espasmos de los vasos cerebrales, disminución del rendimiento físico y mental, somnolencia.

Contraindicaciones de cafeína y benzoato de sodio.

• Hipertensión arterial, enfermedades orgánicas del sistema cardiovascular (incl. aterosclerosis severa), glaucoma, aumento de la excitabilidad, trastornos del sueño, vejez.

Dosis de cafeína y benzoato de sodio

• 0,1 gramos 100 mg 200 mg/ml

Efectos secundarios del benzoato de sodio de la cafeína

• Del sistema nervioso central: agitación psicomotora, ansiedad, temblor, inquietud, dolor de cabeza, mareos, ataques epilépticos, aumento de reflejos, taquipnea, insomnio; con abstinencia repentina: aumento de la inhibición del sistema nervioso central, aumento de la fatiga, somnolencia, tensión muscular. Del sistema cardiovascular: palpitaciones, taquicardia, aumento de la presión arterial. Desde fuera sistema digestivo: náuseas, vómitos, exacerbación de la úlcera péptica. Otros: congestión nasal, con uso prolongado - adicción, drogodependencia.

Interacciones con la drogas

La cafeína es un antagonista de la adenosina (es posible que se requieran dosis mayores de adenosina). Con el uso combinado de cafeína y barbitúricos, primidona, anticonvulsivos (derivados de hidantoína, especialmente fenitoína), es posible mejorar el metabolismo y aumentar el aclaramiento de cafeína; cimetidina, anticonceptivos orales, disulfiram, ciprofloxacina, norfloxacina: disminución del metabolismo de la cafeína en el hígado... (ralentizando su excreción y aumentando su concentración en la sangre). Bebidas que contienen cafeína y otros medicamentos que estimulan el sistema nervioso central (es posible una estimulación excesiva del sistema nervioso central) - Mexiletina: reduce la excreción de cafeína en un 50%; Nicotina: aumenta la tasa de eliminación de cafeína. Inhibidores de la monoaminooxidasa, furazolidona, procarbazina y selegilina: grandes dosis de cafeína (más de 300 mg / día) pueden provocar el desarrollo de arritmias cardíacas potencialmente mortales o un aumento pronunciado de la presión arterial. La cafeína reduce la absorción de preparaciones de calcio en el tracto gastrointestinal. Reduce la eficacia de narcóticos y pastillas para dormir. Aumenta la excreción de fármacos de litio en la orina; Acelera la absorción y potencia el efecto de los glucósidos cardíacos, aumentando su toxicidad. El uso concomitante con betabloqueantes puede provocar una supresión mutua de los efectos terapéuticos; con agonistas β-adrenérgicos, hasta una estimulación adicional del sistema nervioso central y otros efectos tóxicos aditivos. La cafeína puede disminuir el aclaramiento; teofilina y posiblemente otras xantinas, lo que aumenta el potencial de efectos farmacodinámicos y tóxicos aditivos.

Condiciones de almacenaje

• Almacene en un lugar seco
• almacenar a temperatura ambiente 15-25 grados
• Aléjate de los niños

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