Farmacología del mecanismo de acción de la estrofantina. Solicitud de violaciones de la función hepática.

Instrucciones para uso medico

producto medicinal

STROFANTINA K

Nombre comercial

estrofantina k

Denominación común internacional

Forma de dosificación

Solución inyectable, 0,25 mg/ml

Compuesto

1 ml de solución contiene:

activosustancia: estrofantina K 0,25 mg;

Excipientes: etanol 96%, agua para preparaciones inyectables.

Descripción

transparente incoloro o color amarillento líquido.

Grupo farmacoterapéutico

Medicamentos para el tratamiento de enfermedades del corazón. glucósidos cardíacos. Glucósidos de Strophanthus. estrofantina.

Código ATX C01AC01

Propiedades farmacológicas

Farmacocinética.

El efecto terapéutico se nota dentro de 5-10 minutos después administracion intravenosa y alcanza un máximo después de 15-30 minutos. La vida media de Strofantin K del plasma sanguíneo es en promedio de 23 horas. El efecto acumulativo está prácticamente ausente.

Farmacodinámica.

La estrofantina K es una mezcla de glucósidos cardíacos (K-strofantina-β, K-estrofantósido, etc.) de las semillas de la liana tropical Strophathus Kombe Oliver y pertenece al grupo de los llamados glucósidos cardíacos polares (hidrofílicos), que son poco soluble en lípidos y pobremente absorbido tracto gastrointestinal. El mecanismo de acción está asociado con el bloqueo de Na + -K + -ATPasa, el efecto sobre el metabolismo de Na + -Ca 2+, que mejora contractilidad miocardio El fármaco potencia la fuerza y ​​la velocidad de las contracciones del corazón, alarga la diástole, mejora el flujo sanguíneo a los ventrículos del corazón, aumenta el volumen sistólico, tiene poco efecto sobre la función de n. vago

Indicaciones para el uso

Agudo insuficiencia cardiovascular

Insuficiencia cardíaca crónica II B - III estadios (arritmias supraventriculares, fibrilación y aleteo auricular).

Dosificación y administración

Strofantin K se usa por vía intravenosa (a veces por vía intramuscular). Para la administración intravenosa, el medicamento se diluye en 10-20 ml de solución isotónica de cloruro de sodio. El fármaco se administra lentamente, durante 5-6 minutos. En los primeros 2 días, puede ingresar 2 veces al día.

Una solución de Strophanthin K también se puede administrar por vía intravenosa (en 100 ml de solución isotónica de cloruro de sodio), ya que esta forma de administración rara vez se desarrolla efecto toxico. Si Strofantin K no se puede inyectar en una vena, entonces se prescribe por vía intramuscular. De esta manera, la dosis del fármaco aumenta 1,5 veces.

Las dosis máximas de Strofantin K para adultos por vía intravenosa: sola - 0,0005 g (0,5 mg), diaria - 0,001 g (1 mg).

Dosis diarias, también son dosis de saturación cuando se utilizan 0,25 mg/ml de solución de Strofantin K: desde el nacimiento hasta los 2 años - 0,01 mg/kg/día (0,04 ml/kg); a partir de 2 años - 0,007 mg/kg/día (0,03 ml/kg).

La dosis de mantenimiento es ½ - ⅓ de la dosis de saturación.

Efectos secundarios

pérdida de apetito, náuseas, vómitos, diarrea.

Desde el lado del sistema cardiovascular: arritmias ventriculares, bradicardia, bloqueo auriculoventricular.

Desde el lado sistema nervioso: dolor de cabeza, mareos, trastornos del sueño, fatiga, rara vez - una violación la visión del color, depresión, psicosis.

Otro: reacciones alérgicas, urticaria, trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, epistaxis, petequias, ginecomastia.

Contraindicaciones

Lesiones orgánicas del corazón y vasos sanguíneos.

Miocarditis aguda, endocarditis

Cardiosclerosis severa

Infarto agudo del miocardio

Bloqueo auriculoventricular grado II-III

bradicardia severa

Miocardiopatía hipertrófica obstructiva

pericarditis constrictiva

hipercalcemia

hipopotasemia

síndrome del seno carotídeo

Aneurisma torácico aorta

síndrome de debilidad nódulo sinusal

síndrome de WPW

intoxicación por glucósidos

Embarazo y lactancia.

Interacciones con la drogas

Cuando Strofantin K se usa junto con barbitúricos (fenobarbital, etaminal sódico, etc.), el efecto cardiotónico del glucósido disminuye. El uso simultáneo de Strophanthin K con simpaticomiméticos, metilxantinas, reserpina y antidepresivos tricíclicos aumenta el riesgo de arritmias. La concentración de estrofantina K en plasma aumenta con la administración simultánea de quinidina, amiodarona, captopril, antagonistas del calcio, eritromicina y tetraciclina. En el contexto del sulfato de magnesio, aumenta la posibilidad de ralentizar la conducción y la aparición de bloqueo cardíaco auriculoventricular.

Los saluréticos, las hormonas adrenocorticotrópicas, los glucocorticosteroides, la insulina, las preparaciones de calcio, los laxantes, la carbenoxolona, ​​la anfotericina B, la bencilpenicilina y los salicilatos aumentan el riesgo de intoxicación por glucósidos. Los fármacos antiarrítmicos, incluidos los bloqueadores de los receptores beta-adrenérgicos, potencian el efecto cronotrópico y dromotrópico negativo del glucósido. Inductores de enzimas hepáticas microsomales (fenitoína, rifampicina, fenobarbital, fenilbutazona, espironolactona), así como neomicina y agentes citostáticos reducir la concentración de Strofantin K en el plasma sanguíneo. Las preparaciones de calcio aumentan la sensibilidad a los glucósidos cardíacos.

instrucciones especiales

Con precaución, el medicamento debe prescribirse para hipomagnesemia, hipernatremia, hipotiroidismo, dilatación severa de las cavidades del corazón, cor pulmonale, miocarditis, obesidad y ancianos, ya que en estos casos aumenta la probabilidad de intoxicación.

Con la administración intravenosa rápida del fármaco, se puede desarrollar bradiarritmia, taquicardia ventricular, bloqueo auriculoventricular y paro cardíaco. En el máximo de acción puede aparecer extrasístole, a veces en forma de bigeminia. Para prevenir la aparición de este efecto, la dosis se puede dividir en 2-3 inyecciones intravenosas, o la primera dosis se debe administrar por vía intramuscular. En el caso de tratamiento previo con otros glucósidos cardíacos antes administracion intravenosa Strofantina K tomar un descanso (de lo contrario puede haber un efecto tóxico de la suma de la acción de los glucósidos). La duración del descanso es de 5 a 24 días, según las manifestaciones de las propiedades acumulativas del fármaco anterior.

Debido al pronunciado efecto cardiotrópico del fármaco y la velocidad de su acción, se requiere la máxima precisión en las dosis y las indicaciones de uso.

El tratamiento se lleva a cabo bajo control constante de ECG.

Aplicación en pediatría

Por indicaciones estrictas utilizado desde el nacimiento.

Embarazo y lactancia

El medicamento está contraindicado durante el embarazo o la lactancia debido a la falta de datos sobre la seguridad de uso.

Características del efecto de la droga sobre la capacidad de conducir. vehículo o mecanismos potencialmente peligrosos

Sobredosis

Los síntomas de una sobredosis son variados.

Del lado del sistema cardiovascular.: arritmias, incluyendo bradicardia, bloqueo auriculoventricular, taquicardia ventricular o extrasístole, fibrilación ventricular.

Del tracto gastrointestinal: anorexia, náuseas, vómitos, diarrea.

Del lado del sistema nervioso central y los órganos sensoriales: dolor de cabeza, fatiga, muy raramente - confusión, síncope.

Tratamiento: interrupción del fármaco o reducción de las dosis posteriores y aumento de los intervalos de tiempo entre las inyecciones del fármaco, la introducción de antídotos (unitiol, EDTA), terapia sintomática (fármacos antiarrítmicos- lidocaína, fenitoína, amiodarona; preparaciones de potasio; anticolinérgicos - sulfato de atropina).

Forma de liberación

1 ml de la droga en una ampolla de vidrio.

Las ampollas 10, junto con las instrucciones para uso médico en los idiomas estatal y ruso y un escarificador de ampollas, se colocan en una caja con un inserto corrugado. La caja está pegada con un paquete de etiquetas. O se ponen 10 ampollas en un blister.

1 paquete de contorno, junto con instrucciones para uso médico en los idiomas estatal y ruso, y un escarificador de ampollas se colocan en un paquete.

Cuando se utilizan ampollas con punto de ruptura o anillo, no se insertan escarificadores.

Condiciones de almacenaje

Conservar en lugar protegido de la luz a una temperatura no superior a 25°C.

¡Aléjate de los niños!

Duración

No lo use después de la fecha de vencimiento.

Condiciones de dispensación en farmacias

Por prescripción médica.

Fabricante

JSC "Galicpharm"

Ucrania, 79024, Lviv, c/. Opryshkóvskaya, 6/8.

Titular del certificado de registro

JSC Galichpharm, Ucrania.

Dirección de la organización que acepta reclamos de consumidores sobre la calidad de los productos (bienes) en el territorio de la República de Kazajstán

Strofantin-G: instrucciones de uso

Compuesto

ingrediente activo: ouabaína;

1 ml de solución contiene ouabaína (estrofantina G) 0,25 mg;

excipientes: ácido cítrico, monohidrato: hidróxido de sodio: agua para inyección.

Descripción

líquido transparente e incoloro.

efecto farmacológico

Strophant en-G (ouabain) - glucósido cardíaco. que se obtiene de las semillas de strophanthus gratu sa. Strofantin-1 exhibe un alto cardiotono y una actividad clara (1 g del medicamento contiene 43000 - 54000 LHD. 5800 - 7100 COD), tiene un efecto inotrópico positivo pronunciado. muestra un cronotrópico negativo. efecto dromotrópico s, como resultado de lo cual tiene un efecto sistólico significativo (en el experimento es ligeramente inferior al efecto de la estrofantina K), ralentiza ligeramente la frecuencia cardíaca. La base del mecanismo de la acción cardiotónica del glucósido es el efecto sobre la bomba de potasio-sodio de los cardiomiocitos. el intercambio de iones de calcio, la liberación de catecolaminas de depósitos lábiles, el nivel de monofosfato de adenosina cíclico. suministro de energía de la contracción del miocardio. En pacientes con insuficiencia cardíaca aguda, Strofantin-G reduce la presión venosa, aumenta la diuresis, reduce la hinchazón y la dificultad para respirar.

Farmacocinética

Después de la administración intravenosa, el efecto se observa después de 2 a 10 minutos. alcanza un máximo después de 30 - 60 - 120 minutos y comienza a declinar después de 2 - 3 horas. La duración de la acción de Strofantin-G es de 1 a 3 días. El fármaco es más potente que la estrofantina-K que se une a las proteínas plasmáticas (40%). no biotransformado, excretado principalmente por los riñones sin cambios. La droga se acumula en grado insignificante. La vida media de eliminación del plasma sanguíneo tiene un promedio de 23 horas: con insuficiencia renal y en pacientes de edad avanzada, aumenta.

Indicaciones para el uso

Insuficiencia cardiovascular II - 111 grados (111 - IV grado según la clasificación NYHA). especialmente con la ineficacia de las preparaciones de digitoxina. taquicardia supraventricular, fibrilación y aleteo auricular.

Contraindicaciones

Lesiones orgánicas del corazón y vasos sanguíneos, miocarditis aguda, endocarditis, cardiosclerosis severa, infarto agudo miocardio, bloqueo auriculoventricular de 11 - 111 grados, bradicardia severa. miocardiopatía obstructiva hipertrófica y t pericárdica constrictiva, hipercalcemia. hipopotasemia síndrome del seno carotídeo, aneurisma de la aorta torácica, intoxicación por glucósidos. síndrome de WPW hipertensión pulmonar. Durante el embarazo y la lactancia. Infancia hasta los 15 años.

Embarazo y lactancia

El medicamento está contraindicado en mujeres durante el embarazo y la lactancia.

Dosificación y administración

Aplicado a adultos y niños mayores de 15 años en forma de lento Inyección intravenosa. ¡Disuelvo una sola dosis de la droga! en 10 - 20 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9% e inyectado durante 5 - 6 minutos.

La dosis se establece individualmente. Máximo dosís única es de 0,25 mg. 1 mg diario. El medicamento se administra en dosis bajas de 0,1 a 0,15 mg con un intervalo de 30 minutos a 2 horas. Con una tasa de digitalización promedio durante el período de saturación, a los adultos se les suele administrar 0,25 mg 2 veces al día con un intervalo de 12 horas. La duración del período de saturación en promedio

1 día. La dosis de mantenimiento de Strofantin-1 "no debe exceder los 0,25 mg por día. La duración del período de saturación y la idoneidad de la dosis se evalúan mediante efectos clínicos droga y la aparición de signos de intoxicación icosidica.

Efecto secundario

Strofantin-G tiene un espectro estrecho acción terapéutica, provoca una violación ritmo cardiaco, por efecto sobre el automatismo y la conducción (taquicardia supraventricular, extrasístole, bloqueo auriculoventricular, etc.). posibles náuseas, vómitos, diarrea, debilidad, insomnio, infarto de miocardio, dolor de cabeza, depresión, alucinaciones, psicosis, trastornos de la visión cromática, ginecomastia, reacciones alérgicas; raramente - infarto mesentérico.

Sobredosis

Los síntomas de una sobredosis son variados.

De arritmia, incluyendo bradicardia.

bloqueo auriculoventricular, taquicardia ventricular o extrasístole. La fibrilación ventricular.

Desde el lado tubo digestivo: anorexia, náuseas. vómitos, diarrea.

Por parte del sistema itepeuoii central y los órganos sensoriales, dolor de cabeza, fatiga, rara vez una violación de la visión del color, disminución de la agudeza visual, escotoma, macro y micropsia. muy raramente confusión, síncope.

Con el desarrollo de la intoxicación por glucósidos, el medicamento debe cancelarse, prescribir preparaciones de potasio, introducir \ nitiol por vía parenteral (los primeros 2 días 0,05 g por 10 kg de peso corporal 3-4 veces al día, luego 1-2 veces hasta que el efecto cardiotóxico se detiene), llevar a cabo una terapia sintomática (lidocaína, fenitoína).

Interacción con otras drogas

Antagonistas del calcio (especialmente verapamilo). quinidina. La eritromicina, la tetraciclina y la amiodarona disminuyen la excreción y aumentan la concentración plasmática (si es necesario). aplicación conjunta la dosis de Strofantin-G se reduce 2 veces). Simpaticomiméticos. sales de calcio, metilxantina (teofilina, etc.). los fármacos antiarrítmicos aumentan el riesgo de alteraciones del ritmo. Cuando se usa magnesio sl.tfata, aumenta la posibilidad de reducir la conducción y el bloqueo auriculoventricular del corazón. Diuréticos, glucocorticoides. la inosina aumenta el riesgo de desarrollar intoxicación por glucosepsis.

Características de la aplicación

¡Lo uso con extrema precaución! medicamento para pacientes con tirotoxicosis y extrasístole auricular. ancianos y personas con insuficiencia renal.

Durante la administración intravenosa de Strofantin-G y dentro de 1 hora después de la administración, es necesario realizar un control de OCG. Si se presenta extrasístole ventricular frecuente, grupal o politópica, la administración debe suspenderse y la siguiente dosis debe reducirse 2 veces. En caso de insuficiencia renal y pacientes de edad avanzada y vejez se recomienda administrar el medicamento en dosis más bajas, a partir de 0,125 - 0,15 - 0,2 mg. y en el futuro, no exceda la dosis de 0,25 mg por día (con la excepción de condiciones urgentes). Con la administración intravenosa rápida, es posible el desarrollo de bradiarritmia. taquicardia ventricular, bloqueo auriculoventricular, paro cardíaco. Para prevenir este efecto, la dosis diaria se divide en 2-3 inyecciones, o una de las dosis se administra por vía intramuscular. Previamente se han utilizado geles para el paciente con otros glucósidos cardiacos. es necesario antes de que sea sostenida la introducción intravenosa de Strofantina-G, la interrupción de 5 - 24 días. dependiendo de la severidad de las propiedades acumulativas. El tratamiento se lleva a cabo" con monitoreo constante del ECG.

Es necesario un cuidado especial y un control de ECG para el bloqueo auriculoventricular de primer grado, la dilatación severa de las cavidades del corazón, corazón pulmonar, alcalosis y pacientes de edad avanzada.

Medidas de precaución

La capacidad de influir en la velocidad de reacción al conducir vehículos o trabajar con otros mecanismos.

Durante el tratamiento, debe "abstenerse de conducir vehículos y participar en otras actividades potencialmente especies peligrosas actividades que requieren una mayor concentración de la atención y la velocidad de las reacciones psicomotoras.

Forma de liberación

1 ml en ampollas, 10 ampollas en paquetes.

Condiciones de almacenaje

Guardar en el lugar protegido de luz con la temperatura de 15°C hasta 25°C.

Consumir preferentemente antes del

La automedicación puede ser perjudicial para su salud.
Es necesario consultar a un médico y también leer las instrucciones antes de usar.

• Nombre de la droga: Strofantin-K
• Título en latín: estrofantino K (Genitivo Strophanthini K)
• nombre químico medicamento: (3-β,5-β)-[(2-,6-Dideoxi-3-O-metil-β-D-ribohexopiranosil)oxi]-5-,14-dihidroxi-19-oxocard-20- (22-)-enolida
• Fórmula bruta de la droga: C30 H44 O9
• grupo farmacológico: glucósidos cardíacos
• Efecto farmacológico - cardiotónico
• Características fisicoquímicas: polvo blanco o ligeramente amarillento, pequeños cristales. Es poco soluble en etanol y agua, prácticamente insoluble en cloroformo y éter.
• Objeto de aplicación: humano, ganado, perros, caballos
• Dónde comprar: farmacias médicas
• >Forma de liberación estrofantina: solución inyectable en ampollas de 1 ml 0,025%

Farmacología estrofantina

Acción farmacológica de la estrofantina- cardiotónico.

La droga tiene:

• efecto inotrópico positivo
• acción batmotrópica positiva
• acción cronotrópica negativa
• efecto dromotrópico negativo

Strofantin inhibe el transporte sodio-potasio-ATPasa de los cardiomiocitos. 5 a 10 minutos después de la inyección intravenosa, la primera efecto farmacológico. Máximo efecto alcanzado en 15-30 minutos. La droga prácticamente no tiene efecto sobre la conducción del impulso a lo largo del haz de His y la frecuencia cardíaca. En plasma, solo una pequeña parte (alrededor del 5%) del fármaco se conjuga con proteínas. Strofantin-K se excreta completamente por los riñones durante el día. No tiene efecto acumulativo.

Indicaciones para el uso de estrofantina en humanos, perros y otros animales

De acuerdo a instrucciones para el uso de strophanthin para humanos, perros la siguiente indicaciones terapeuticas:

• insuficiencia cardíaca crónica en la etapa aguda
• insuficiencia cardiaca aguda
• insuficiencia cardíaca crónica (estadio II-III, especialmente si el uso de preparaciones digitálicas no fue efectivo)
• aleteo y fibrilación auricular
• taquicardia supraventricular

Método de aplicación de estrofantina en medicina y su dosis a una persona.

usar estrofantina por vía intravenosa por chorro, goteo intravenoso e intramuscular a una dosis inicial de 250 mcg (1 ml de una solución al 0,025 %) seguida de inyecciones repetidas cada hora, 100 mcg en total dosis diaria 1000 microgramos Con un método de administración de infusión intravenosa, el medicamento se diluye preliminarmente en una solución de dextrosa o una solución isotónica de cloruro de sodio. inyecciones intramusculares la estrofantina es muy dolorosa, la droga se inyecta en el llamado "lago de novocaína", mientras se usa una solución de novocaína al 2%.

El método de aplicación de la estrofantina en medicina veterinaria y su dosis a perros, caballos y bovinos.

en medicina veterinaria Strofantin se usa por vía intravenosa en una corriente, por goteo intravenoso y por vía intramuscular en dosis grande ganado y caballos - 0.005-0.015g; para perros - 0.00005-0.0005 g Para perros razas enanas la estrofantina se prescribe a una dosis de 50 mcg, razas pequeñas- 100 mcg, razas medianas - 150 mg, razas grandes- 250 mcg, razas gigantes - 250-500 mcg. Ingresar con solución de glucosa estéril al 10-20%. Las inyecciones intramusculares de estrofantina son muy dolorosas, el medicamento se inyecta en la llamada "almohada de novocaína", mientras se usa una solución de novocaína al 2%.

Contraindicaciones para el uso de estrofantina.

De acuerdo con las instrucciones de uso de estrofantina para humanos, caballos, bovinos y perros, las siguientes contraindicaciones:

• Alergia e hipersensibilidad
• miocarditis aguda
• endocarditis
• patología orgánica corazón y vasos sanguíneos
• infarto de miocardio en etapa aguda
• extrasístole auricular (posible transformación en fibrilación auricular)
• cardiosclerosis progresiva
• bloqueo auriculoventricular grado II-III
• pericarditis constrictiva
• forma obstructiva miocardiopatía hipertrófica(GKMP)
• intoxicación y saturación con glucósidos cardíacos
• síndrome del seno carotídeo
• tirotoxicosis

Efectos secundarios

En el uso de estrofantina estableció lo siguiente efectos secundarios:

• náuseas
• arritmia
• diarrea
• vomitar
• tromboembolismo mesentérico
• migraña
• astenia
• insomnio
• alucinaciones
• ginecomastia
• depresión
• psicosis y neurosis
• discapacidad visual

Interacción de strophanthin con otras drogas

En el contexto del uso combinado de estrofantina y sulfato de magnesio (y otros que contienen magnesio medicamentos) aumenta el riesgo de desarrollar trastornos de la conducción y bloqueo auriculoventricular.

El uso de estrofantina con sales de calcio, fármacos antiarrítmicos y simpaticomiméticos aumenta la probabilidad de desarrollar arritmias cardíacas.

Amiodarona, así como bloqueadores. canales de calcio(en particular, verapamilo) ralentizan la excreción de estrofantina y aumentan su contenido en el plasma sanguíneo. Si existe la necesidad de su uso combinado, Strofantin-K se usa a la mitad de la dosis estándar.

Sobredosis

Síntomas:

• disociación del ritmo
• bigeminismo
• extrasístole

• suspensión del fármaco, reducción de la dosis y reducción de la frecuencia de administración
• con hipopotasemia, el tratamiento se lleva a cabo con preparaciones de potasio.
• para las arritmias se utilizan novocainamida, lidocaína, fenitoína, propranolol, así como fármacos quelantes (EDTA)

Precauciones al usar la droga strophanthin

En la cima efecto terapéutico debido al uso de estrofantina en el electrocardiograma, pueden aparecer extrasístoles únicas y frecuentes, a veces, bigeminia.

Con la inyección intravenosa rápida, se pueden desarrollar bradicardia, bradiarritmia, bloqueo auriculoventricular, taquicardia ventricular y asistolia.

Antes aplicación intramuscular primero, se inyecta una solución de novocaína al 2% a una dosis de 5 ml, luego, sin quitar la aguja, se inyecta una solución de estrofantina-K. Cabe señalar que la eficacia de la vía de administración intramuscular del fármaco es dos veces menor.

Si se han usado otros medicamentos del grupo de glucósidos cardíacos en la anamnesis, se requiere un descanso en su uso durante 5 a 25 días, dependiendo de sus pronunciadas propiedades acumulativas). Después de eso, puede aplicar strofantin-K por vía intravenosa.

La terapia con estrofantina se lleva a cabo bajo el control de parámetros electrocardiográficos.

Forma de liberación strophanthin-K

Una droga Strofantin tiene siguiente formulario liberar- Ampollas de 1 ml que contienen una solución al 0,025 % (250 mcg) para inyecciones intravenosas e intramusculares.

Fórmula bruta

C 30 H 44 O 9

Grupo farmacológico de la sustancia Strofantin-K

Clasificación nosológica (CIE-10)

codigo cas

508-77-0

Características de la sustancia Strofantin-K

Polvo cristalino blanco o blanco con un tinte ligeramente amarillento. Es escasamente soluble en agua y etanol, prácticamente insoluble en éter y cloroformo.

Farmacología

efecto farmacológico- cardiotónico.

Exhibe efectos ino y batmotrópicos positivos, crono y dromotrópicos negativos, inhibe la Na + -K + -ATPasa de los miocardiocitos. Después de la administración intravenosa, el efecto aparece después de 5 a 10 minutos, alcanza un máximo después de 15 a 30 minutos. Tiene poco efecto sobre la frecuencia cardíaca y la conducción en el haz de His. En la sangre, solo una pequeña parte (5%) se une a las proteínas. Completamente excretado en la orina dentro de las 24 horas No se acumula.

Aplicación de la sustancia Strofantin-K

Insuficiencia cardiovascular aguda, insuficiencia crónica circulación sanguínea etapa II-III, especialmente con la ineficacia de las preparaciones digitálicas, taquicardia supraventricular, fibrilación auricular y aleteo.

Contraindicaciones

hipersensibilidad, lesiones orgánicas corazón y vasos sanguíneos, miocarditis aguda, endocarditis, cardiosclerosis grave, infarto agudo de miocardio, bloqueo AV grado II-III, miocardiopatía obstructiva hipertrófica y pericarditis constrictiva, síndrome del seno carotídeo, intoxicación con glucósidos cardíacos, tirotoxicosis, extrasístole auricular (es posible la transición a fibrilación auricular).

Efectos secundarios de la sustancia Strofantin-K

Arritmia, náuseas, vómitos, diarrea, infarto mesentérico, dolor de cabeza, debilidad, insomnio, depresión, alucinaciones, psicosis, alteraciones visuales, ginecomastia.

Interacción

Los antagonistas del calcio (especialmente el verapamilo) y la amiodarona ralentizan la excreción y aumentan las concentraciones plasmáticas (si es necesario, la administración concomitante dosis de estrofantina-K debe reducirse a la mitad). Simpaticomiméticos, sales de calcio y fármacos antiarrítmicos aumentar el riesgo de alteraciones del ritmo. En el contexto del sulfato de magnesio, aumenta la probabilidad de disminución de la conducción y bloqueo cardíaco AV.

Sobredosis

Síntomas: extrasístole, bigeminia, disociación del ritmo.

Tratamiento: reducción de las dosis habituales y aumento de los intervalos de tiempo entre dosis; con hipopotasemia - preparaciones de potasio; en caso de desarrollo de alteraciones del ritmo: lidocaína, procainamida, propranolol, fenitoína, agentes quelantes (EDTA).

Rutas de administracion

En/en, en/m/en goteo.

Precauciones para la sustancia Strofantin-K

Con la administración intravenosa rápida, es posible el desarrollo de bradiarritmia, taquicardia ventricular, bloqueo AV y paro cardíaco. En el pico del efecto pueden aparecer extrasístoles, a veces en forma de bigeminismo. Para prevenir este efecto, la dosis se puede dividir en 2-3 inyecciones intravenosas, o una de las dosis se administra por vía intramuscular.Antes de la inyección intramuscular, se administran 5 ml de una solución de novocaína al 2%, luego, sin quitar la aguja, estrofantina-K; la eficacia de la aplicación / m es 2 veces menor. Si al paciente se le recetaron previamente otros glucósidos cardíacos, es necesario tomar un descanso antes de la administración intravenosa de estrofantina-K (5-24 días, dependiendo de sus pronunciadas propiedades acumulativas). El tratamiento se lleva a cabo bajo control constante de ECG.

estrofantina k - un glucósido cardíaco de acción corta que bloquea el transporte Na + / K + -ATP-ase, como resultado, aumenta el contenido de iones de sodio en los cardiomiocitos, lo que conduce a la apertura de los canales de calcio y la entrada de iones de calcio en los cardiomiocitos . Un exceso de iones de sodio conduce a una aceleración de la liberación de iones de calcio desde el retículo sarcoplásmico, por lo tanto. aumenta la concentración intracelular de iones de calcio, lo que conduce al bloqueo del complejo de troponina, que tiene un efecto depresor sobre la interacción de la actina y la miosina.

Aumenta la fuerza y ​​la velocidad de la contracción del miocardio, que ocurre según un mecanismo diferente al mecanismo de Frank-Starling, y no depende del grado de estiramiento miocárdico preliminar; la sístole se vuelve más corta y energéticamente eficiente. Como resultado de un aumento en la contractilidad miocárdica, aumenta el volumen sistólico y minuto de sangre.

Reduce el volumen sistólico final y el volumen diastólico final del corazón, lo que, junto con un aumento en el tono del miocardio, conduce a una reducción de su tamaño, y por lo tanto. para reducir la demanda miocárdica de oxígeno.

Un efecto dromotrópico negativo se manifiesta en un aumento de la refractariedad del nódulo auriculoventricular, lo que permite que el fármaco se use para paroxismos de taquicardia supraventricular y taquiarritmias. Con la taquiarritmia auricular, ralentiza la frecuencia cardíaca, alarga la diástole y mejora la hemodinámica intracardíaca y sistémica. La disminución de la frecuencia cardíaca se produce como resultado de efectos directos e indirectos sobre la regulación de la frecuencia cardíaca. Tiene un efecto vasoconstrictor directo (en caso de que no se realice el efecto inotrópico positivo de los glucósidos cardíacos, en pacientes con contractilidad normal o con estiramiento excesivo del corazón); en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica provoca un efecto vasodilatador indirecto, reduce la presión venosa, aumenta la diuresis: reduce la hinchazón, dificultad para respirar. Un efecto batmotrópico positivo se manifiesta en dosis subtóxicas y tóxicas. En pequeña medida, tiene un efecto cronotrópico negativo. Cuando se administra por vía intravenosa (in / in), la acción comienza después de 10 minutos y alcanza un máximo después de 15-30 minutos.

Farmacocinética

El efecto acumulativo está prácticamente ausente.

Distribución relativamente uniforme; algo más concentrado en los tejidos de las glándulas suprarrenales, páncreas, hígado, riñones. El 1% del fármaco se encuentra en el miocardio. El enlace con las proteínas del plasma sanguíneo - 5 %.

cría. No sufre biotransformación, excretada por los riñones sin cambios. Durante 24 horas, se excreta del 85 al 90% del fármaco; la concentración plasmática disminuye en un 50% después de 8 horas; completamente excretado del cuerpo después de 1-3 días.

Indicaciones

- en la composición terapia compleja insuficiencia cardíaca aguda y crónica de clase funcional II (en presencia de manifestaciones clínicas), clase funcional III-IV según la clasificación NYHA;

- forma taquisistólica de fibrilación auricular y aleteo de paroxística y curso crónico(especialmente en combinación con insuficiencia cardíaca crónica).

Régimen de dosificación

estrofantina k utilizado por vía intravenosa, intramuscular, sólo en situaciones de emergencia cuando es imposible usar glucósidos cardíacos en el interior. Para la administración intravenosa, se usa una solución del fármaco al 0,025%. Se diluye en 10-20 ml de solución de dextrosa (glucosa) al 5% o solución de cloruro de sodio al 0,9%. La introducción se realiza lentamente, durante 5 a 6 minutos (porque una introducción rápida puede causar shock). Una solución de Strofantin K también se puede administrar por goteo (en 100 ml de una solución de dextrosa (glucosa) al 5% o una solución de cloruro de sodio al 0,9%), ya que esta forma de administración rara vez desarrolla un efecto tóxico.

Las dosis más altas de Strofantin K para adultos por vía intravenosa: solo - 2 ml (2 ampollas), diariamente - 4 ml (4 ampollas).

Si la administración intravenosa no es posible, el medicamento se usa por vía intramuscular. Para reducir el dolor agudo en inyección intramuscular Primero se inyectan 5 ml de una solución de procaína al 2% y luego, a través de la misma aguja, la dosis deseada de Strofantin K, diluida en 1 ml de una solución de procaína al 2%. Con inyección intramuscular, la dosis aumenta 1,5 veces.

Niños: dosis diarias, también son dosis de saturación cuando se utiliza una solución al 0,025% de Strophanthin K; recién nacidos- 0,06-0,07 ml/kg; hasta 3 años- 0,04-0,05 ml/kg; 4 a 6 años- 0,4-0,5 ml/kg; 7 a 14 años- 0,5-1 ml. La dosis de mantenimiento es 1/2-1/3 de la dosis de saturación.

Efecto secundario

Del tracto gastrointestinal: pérdida de apetito, náuseas, vómitos, diarrea.

bradicardia, extrasístole, bloqueo auriculoventricular, ventricular taquicardia paroxística, La fibrilación ventricular.

Del lado del sistema nervioso central: dolor de cabeza, mareos, trastornos del sueño, fatiga, alteración de la percepción del color, depresión, somnolencia, psicosis, confusión.

Otros: reacciones alérgicas, urticaria, petequias, trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, hemorragias nasales, ginecomastia. Con la vía de administración intramuscular, dolor en el lugar de la inyección.

Contraindicaciones

- intoxicación glucosídica;

- Síndrome de Wolff-Parkinson-White;

- grado de bloqueo auriculoventricular II;

- auriculoventricular o sinoauricular intermitente bloqueo completo;

— hipersensibilidad a la droga

Con cuidado:(comparando beneficio/riesgo): bloqueo auriculoventricular de primer grado, síndrome del seno enfermo sin marcapasos artificial, posibilidad de conducción inestable a través del nódulo auriculoventricular, antecedentes de ataques de Morgagni-Adams-Stokes, miocardiopatía obstructiva hipertrófica, estenosis mitral aislada con contracciones de la frecuencia cardíaca raras , asma cardíaca en pacientes con estenosis mitral(en ausencia de forma taquisistólica fibrilación auricular), infarto agudo del miocardio, angina inestable, derivación arteriovenosa, hipoxia, pericarditis constrictiva, insuficiencia cardiaca con deterioro de la función diastólica ( miocardiopatía restrictiva amiloidosis cardíaca, pericarditis constrictiva, taponamiento cardíaco), extrasístole ventricular, dilatación pronunciada de las cavidades del corazón, corazón "pulmonar". Extrasístole auricular por la posibilidad de su transición a fibrilación auricular.

Trastornos electrolíticos: hipopotasemia, hipomagnesemia, hipercalcemia, hipernatremia. Hipotiroidismo, alcalosis, miocarditis, edad avanzada, insuficiencia renal y hepática, tirotoxicosis.

Uso durante el embarazo y la lactancia

El medicamento está contraindicado durante el embarazo y la lactancia debido a la falta de datos sobre la seguridad de uso.

Solicitud de violaciones de la función hepática.

Usar con precaución en insuficiencia hepática.

Solicitud de violaciones de la función renal.

Usar con precaución en insuficiencia renal.

Uso en pacientes de edad avanzada

Usar con precaución en ancianos.

Uso en niños menores de 12 años

No restricciones de edad recepción.

instrucciones especiales

Usar con extrema precaución en pacientes con tirotoxicosis y extrasístole auricular.

Dado el pequeño índice terapéutico durante el tratamiento, cuidadoso Supervisión médica y selección de dosis individual.

En caso de violación funcion excretora riñones, la dosis debe reducirse (prevención de la intoxicación por glucósidos).

La probabilidad de sobredosis aumenta con hipopotasemia, hipomagnesemia, hipercalcemia, hipernatremia, dilatación severa de las cavidades del corazón, cor pulmonale, alcalosis, en pacientes de edad avanzada. Se requieren cuidados especiales y monitoreo electrocardiográfico en violación de la conducción auriculoventricular.

Con estenosis mitral severa y normo o bradicardia, se desarrolla insuficiencia cardíaca crónica debido a una disminución en el llenado diastólico del ventrículo izquierdo. estrofantina k , aumentando la contractilidad del miocardio del ventrículo derecho, provoca un mayor aumento de la presión en el sistema arteria pulmonar, que puede causar edema pulmonar o agravar la insuficiencia ventricular izquierda. A los pacientes con estenosis mitral se les recetan glucósidos cardíacos cuando se adjunta insuficiencia ventricular derecha o en presencia de taquiarritmia auricular. estrofantina k en el síndrome de Wolff-Parkinson-White, al reducir la conducción auriculoventricular, contribuye a la conducción de impulsos a través de vías adicionales, sin pasar por el nódulo auriculoventricular, provocando el desarrollo de taquicardia paroxística. Como uno de los métodos para controlar la digitalización, se usa el control de la concentración plasmática de glucósidos cardíacos.

Con la administración intravenosa rápida, es posible el desarrollo de bradiarritmia, taquicardia ventricular, bloqueo auriculoventricular y paro cardíaco. En el máximo de acción puede aparecer extrasístole, a veces en forma de bigeminia. Para prevenir este efecto, la dosis se puede dividir en 2-3 inyecciones intravenosas o la primera de las dosis se administra por vía intramuscular. Si al paciente se le recetaron previamente otros glucósidos cardíacos, es necesario tomar un descanso antes de la administración intravenosa de Strofantin K (5-24 días, dependiendo de la gravedad de las propiedades acumulativas del medicamento anterior).

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control.

Durante el período de tratamiento, es necesario abstenerse de conducir vehículos y realizar actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración de atención y velocidad de las reacciones psicomotoras (conducir un automóvil, etc.).

Sobredosis

Síntomas:

Del lado del sistema cardiovascular: arritmias, incluyendo bradicardia, bloqueo auriculoventricular, taquicardia paroxística ventricular, fibrilación ventricular, extrasístole ventricular (bigeminia, politópica), taquicardia nodal, bloqueo sinoauricular, fibrilación auricular y aleteo.

Del tracto gastrointestinal: anorexia, náuseas, vómitos, diarrea.

Del lado del sistema nervioso central y los órganos sensoriales: dolor de cabeza, fatiga, mareos, raramente - tinción de objetos circundantes en verde y colores amarillos, sensación de moscas revoloteando ante los ojos, disminución de la agudeza visual, escotoma, macro y micropsia; muy raramente - confusión, síncope.

Tratamiento: retirada del fármaco o reducción de las dosis posteriores y aumento de los intervalos de tiempo entre las inyecciones del fármaco, la introducción de antídotos (dimercaptopropanosulfonato de sodio), tratamiento sintomático (antiarrítmicos - lidocaína, fenitoína, amiodarona; preparaciones de potasio; m-anticolinérgicos - sulfato de atropina). Como fármacos antiarrítmicos: fármacos de clase I (lidocaína, fenitoína). Con hipopotasemia: en / en la introducción de cloruro de potasio (6-8 g / a razón de 1-1,5 g por 0,5 l de solución de dextrosa (glucosa) al 5% y 6-8 UI de insulina; goteo inyectado durante 3 horas) . Con bradicardia severa, bloqueo auriculoventricular - m-anticolinérgicos. Es peligroso administrar beta-agonistas, debido al posible aumento del efecto arritmogénico de los glucósidos cardíacos. Con un bloqueo transversal completo con ataques de Morgagni-Adams-Stokes - estimulación temporal.

la interacción de drogas

Cuando se usa Strophanthin K junto con barbitúricos (fenobarbital, etc.), el efecto cardiotónico del glucósido disminuye. El uso simultáneo de Strofantin K con simpaticomiméticos, metilxantinas, reserpina y
Los antidepresivos tricíclicos aumentan el riesgo de arritmias. La concentración de Strofantin K en el plasma sanguíneo aumenta con aplicación simultánea quinidina, metildopa, amiodarona, captopril, antagonistas del calcio,
eritromicina y tetraciclina. En el contexto del sulfato de magnesio, aumenta la posibilidad de ralentizar la conducción y la aparición de bloqueo cardíaco auriculoventricular. Los diuréticos (principalmente tiazídicos e inhibidores de la anhidrasa carbónica), preparados de corticotropina (hormona adrenocorticotrópica), glucocorticosteroides, insulina, preparados de calcio, laxantes, carbenoxolona, ​​anfotericina B, bencilpenicilina, salicilatos aumentan el riesgo de intoxicación por glucósidos. Los bloqueadores beta, los antiarrítmicos y el verapamilo no solo pueden aumentar la gravedad de la disminución de la conducción auriculoventricular (efecto dromotrópico negativo), sino que también pueden potenciar el efecto cronotrópico negativo del fármaco. estrofantina k (disminución del ritmo cardíaco). Los inductores de enzimas hepáticas microsomales (fenitoína, rifampicina, fenobarbital, fenilbutazona), así como la neomicina y los agentes citostáticos reducen la concentración de estrofantina K en el plasma sanguíneo. La intoxicación glucosídica puede ser causada, debido al desarrollo de hipopotasemia, por un inhibidor de la anhidrasa carbónica, los mineralocorticoides, por lo tanto, cuando se usan simultáneamente con glucósidos cardíacos, es necesario determinar periódicamente el contenido de potasio en el plasma sanguíneo. Las preparaciones de sales de potasio no deben usarse si, bajo la influencia de los glucósidos cardíacos, aparecieron alteraciones de la conducción en el electrocardiograma; sin embargo, las sales de potasio a menudo se prescriben junto con preparaciones de digitálicos para prevenir alteraciones del ritmo cardíaco.

Los fármacos anticolinesterásicos aumentan la bradicardia cuando se usan simultáneamente con glucósidos cardíacos; el ácido edético reduce la eficacia y toxicidad de los glucósidos cardíacos; no debe usarse junto con glucósidos cardíacos triposadenina; la hipervitaminosis causada por la vitamina D aumenta la acción de los glucósidos cardíacos debido al desarrollo de hipercalcemia; hay evidencia de una disminución en la excreción de glucósidos cardíacos por los riñones bajo la influencia del paracetamol. Los glucocorticosteroides y los diuréticos aumentan el riesgo de desarrollar hipopotasemia e hipomagnesemia, los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina y los bloqueadores de los receptores de angiotensina II: reducen.

Condiciones de dispensación en farmacias

Por prescripción médica.

Términos y condiciones de almacenamiento

Conservar a una temperatura no superior a 25°C. Mantener fuera del alcance de los niños. Vida útil - 3 años.