Los citostáticos son fármacos que ralentizan el proceso de división celular. El mantenimiento de la actividad vital de un organismo se basa en la capacidad de sus células para dividirse, mientras que las nuevas células ocupan el lugar de las viejas y las viejas, respectivamente, mueren. La velocidad de este proceso está determinada biológicamente de tal manera que se mantiene un estricto equilibrio de células en el organismo, si bien cabe destacar que en cada órgano el proceso metabólico transcurre a una velocidad diferente.

Pero a veces la tasa de división celular se vuelve demasiado alta, las células viejas no tienen tiempo para morir. Es así como se produce la formación de neoplasias, es decir, tumores. Es en este momento que se convierte tema de actualidad, sobre los citostáticos: qué son y cómo pueden ayudar en el tratamiento del cáncer. Y para responderla, es necesario considerar todos los aspectos de este grupo de drogas.

Citostáticos y oncología

Con mayor frecuencia en la práctica médica, el uso de citostáticos ocurre en el campo de la oncología para ralentizar el crecimiento del tumor. El tiempo afecta a todas las células del organismo, por lo que la ralentización del metabolismo se produce en todos los tejidos. Pero solo en las neoplasias malignas, el efecto de los citostáticos se expresa por completo, lo que ralentiza la tasa de progresión de la oncología.

Citostáticos y procesos autoinmunes

Además, los citostáticos se utilizan en el tratamiento de enfermedades autoinmunes, cuando, como resultado de la actividad patológica. sistema inmunitario Los anticuerpos no destruyen los antígenos que ingresan al cuerpo, sino las células de sus propios tejidos. Los citostáticos afectan la médula ósea, reduciendo la actividad del sistema inmunológico, como resultado de lo cual la enfermedad tiene la oportunidad de entrar en remisión.

Por lo tanto, los citostáticos se utilizan en las siguientes enfermedades:

  • maligno tumores oncológicos en las primeras etapas;
  • linfoma;
  • leucemia;
  • lupus eritematoso sistémico;
  • artritis;
  • vasculitis;
  • Síndrome de Sjogren;
  • esclerodermia

Habiendo considerado las indicaciones para tomar el medicamento y el mecanismo de su efecto en el cuerpo, queda claro cómo funcionan los citostáticos, qué son y en qué casos deben usarse.

Tipos de citostáticos

Los citostáticos, cuya lista se proporciona a continuación, no se limitan a estas categorías, pero se acostumbra distinguir estas 6 categorías de medicamentos.

1. Citostáticos alquilantes: fármacos que tienen la capacidad de dañar el ADN de células que difieren alta velocidad división. A pesar del alto grado de efectividad, los medicamentos son difíciles de tolerar por los pacientes, entre las consecuencias del curso del tratamiento a menudo se encuentran patologías del hígado y los riñones como los principales sistemas de filtración del cuerpo. Dichos fondos incluyen:

  • cloroetilaminas;
  • derivados de nitrourea;
  • sulfatos de alquilo;
  • etileniminas.

2. Alcaloides-citostáticos de origen vegetal - preparados acción similar, pero con una composición natural:

  • taxanos;
  • alcaloides de la vinca;
  • podofilotoxinas.

3. Antimetabolitos citostáticos: medicamentos que inhiben las sustancias involucradas en el proceso de formación de tumores, deteniendo así su crecimiento:

  • antagonistas ácido fólico;
  • antagonistas de purina;
  • antagonistas de las pirimidinas.

4. Antibióticos citostáticos - antimicrobianos con actividad antitumoral:

  • antraciclinas.

5. Hormonas citoestáticas: medicamentos contra el cáncer que reducen la producción de ciertas hormonas.

  • progestágenos;
  • antiestrógeno;
  • estrógenos;
  • antiandrógenos;
  • inhibidores de la aromatasa.

6. Anticuerpos monoclonales: anticuerpos creados artificialmente, idénticos a los presentes, dirigidos contra ciertas células, en este caso, tumores.

Preparativos

Los citostáticos, cuya lista de medicamentos se presenta a continuación, se prescriben solo con receta y se toman solo bajo indicaciones estrictas:

  • "Ciclofosfamida";
  • "tamoxifeno";
  • "Flutamida";
  • "Sulfasalazina";
  • "Clorambucilo";
  • "Azatioprina";
  • "Temozolomida";
  • "Hidroxicloroquina";
  • "Metotrexato".

La lista de medicamentos que se ajustan a la definición de "citostáticos" es muy amplia, pero estos medicamentos son recetados por los médicos con mayor frecuencia. Los medicamentos se seleccionan individualmente para el paciente con mucho cuidado, mientras que el médico le explica al paciente qué efectos secundarios causan los citostáticos, qué son y si se pueden evitar.

Efectos secundarios

El proceso de diagnóstico debe confirmar que una persona tiene una enfermedad grave, para cuyo tratamiento se requieren citostáticos. Los efectos secundarios de estos medicamentos son muy pronunciados, no solo son difíciles de tolerar por los pacientes, sino que también conllevan un peligro para la salud humana. En otras palabras, tomar citostáticos es siempre un riesgo colosal, pero en oncología y enfermedades autoinmunes, el riesgo de no ser tratado es mayor que el riesgo de posibles efectos secundarios del medicamento.

El principal efecto secundario de los citostáticos es su efecto negativo sobre la médula ósea y, por lo tanto, sobre todo el sistema hematopoyético. En uso a largo plazo, que generalmente se requiere en la terapia neoplasias oncológicas, y con procesos autoinmunes, incluso es posible el desarrollo de leucemia.

Pero incluso en el caso de que se pueda evitar el cáncer de sangre, los cambios en la composición de la sangre afectarán inevitablemente el trabajo de todos los sistemas. Si la viscosidad de la sangre aumenta, los riñones sufren, ya que una gran carga cae sobre las membranas de los glomérulos, como resultado de lo cual pueden dañarse.

Mientras toma citostáticos, debe estar preparado para Sentirse mal. Los pacientes que han pasado por un curso de tratamiento con medicamentos de este grupo, notan constantemente una sensación de debilidad, somnolencia e incapacidad para concentrarse en una tarea. Las quejas comunes incluyen dolor de cabeza, que siempre está presente y es difícil de eliminar con analgésicos.

Las mujeres durante el período de tratamiento suelen experimentar irregularidades menstruales y la incapacidad de concebir un hijo.

Trastornos sistema digestivo manifestarse como náuseas y diarrea. A menudo, esto provoca el deseo natural de una persona de limitar su dieta y reducir la cantidad de alimentos que ingiere, lo que, a su vez, conduce a la anorexia.

No es peligroso para la salud, pero una consecuencia desagradable de tomar citostáticos es la pérdida de cabello en la cabeza y el cuerpo. Después de detener el curso, por regla general, se reanuda el crecimiento del cabello.

Con base en esto, se puede enfatizar que la respuesta a la pregunta de los citostáticos, ¿qué es?, contiene información no solo sobre los beneficios de este tipo de medicamentos, sino también sobre alto riesgo para la salud y el bienestar durante su uso.

Reglas para tomar citostáticos.

Es importante entender que un citostático tiene un efecto directo sobre la actividad del sistema inmunológico, inhibiéndolo. Por lo tanto, durante el curso, una persona se vuelve susceptible a cualquier infección.

Para prevenir la infección, es necesario observar todas las medidas de seguridad: no aparecer en lugares grupo grande gente, use protección vendaje de gasa y disfrutar fondos locales protección antiviral ( pomada oxolinica), evitar la hipotermia. Si la infección infección respiratoria Sin embargo, si esto sucede, debe consultar a un médico de inmediato.

¿Cómo reducir los efectos secundarios?

La medicina moderna permite minimizar la gravedad de los efectos secundarios que se producen al tomar citostáticos. Preparaciones especiales bloqueando reflejo de vómito en el cerebro, permiten mantener una salud y un rendimiento normales durante el tratamiento.

Como regla general, la tableta se toma temprano en la mañana, luego de lo cual se recomienda aumentar el régimen de bebida a 2 litros de agua por día. Los citostáticos se excretan predominantemente por los riñones, por lo que sus partículas pueden depositarse en los tejidos. Vejiga teniendo un efecto irritante. Un gran número de la ingesta de líquidos y el vaciado frecuente de la vejiga permite reducir la gravedad de los efectos secundarios de los citostáticos en la vejiga. Es especialmente importante vaciar bien la vejiga antes de acostarse.

Exámenes durante el tratamiento

Tomar citostáticos requiere un examen regular del cuerpo. Al menos una vez al mes, el paciente debe realizar pruebas que muestren la eficiencia de los riñones, el hígado y el sistema hematopoyético:

  • análisis de sangre clínico;
  • análisis bioquímico de sangre para niveles de creatinina, ALT y AST;
  • análisis de orina completo;
  • indicador de PCR.

Así, sabiendo todo actualizar informacion sobre por qué se necesitan los citostáticos, qué son, qué tipos de medicamentos son y cómo tomarlos correctamente, puede contar con un pronóstico favorable para el tratamiento de enfermedades oncológicas y autoinmunes.

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compañeros de clase

Los citostáticos son fármacos para el tratamiento de células malignas y neoplasias, cuyo objetivo es suprimir la actividad mitótica y prevenir la división celular patológicamente rápida.

Estos medicamentos pertenecen al grupo de los antimetabolitos, que cambian significativamente el proceso de metabolismo dentro de las células del cuerpo. Exactamente neoplasmas malignos más sensibles a los efectos de los agentes citostáticos.

Ámbito de aplicación de los fármacos citostáticos

Los citostáticos se recetan para el tratamiento de enfermedades como la leucemia, primeras etapas cáncer, linfoma.

Los citostáticos inhiben la división celular de tumores y formaciones malignos para evitar que la enfermedad progrese activamente. Células con velocidad normal Las divisiones responden mucho menos a estos medicamentos (por ejemplo, células de las membranas mucosas, epitelio del tracto gastrointestinal, piel, cabello).

Los citostáticos también pueden inhibir la proliferación celular. médula ósea Por lo tanto, se utilizan activamente en diversas enfermedades autoinmunes (artritis, lupus, esclerodermia y gammapatía monoclonal).

Los medicamentos citostáticos están disponibles en forma de tabletas, cápsulas y varias inyecciones. Solo un médico puede prescribir la dosis y la duración del tratamiento, según la gravedad de la enfermedad, la tolerancia de los medicamentos recetados por parte del cuerpo y la efectividad del curso del tratamiento.

Tipos de fármacos citostáticos

Todos los citostáticos existentes se clasifican bastante condicionalmente en varios tipos. Esta convención se debe al hecho de que cada medicamento citostático tiene un mecanismo de acción absolutamente único en el cuerpo. Al mismo tiempo, un grupo de varios citostáticos de un grupo ha impacto efectivo absolutamente diferentes tipos formaciones malignas.

Aquí hay una lista de los más comunes. medicina tradicional fármacos citotóxicos:

  • grupo alquilante de citostáticos (cloroetilaminas, derivados de nitrosourea, alquilsulfonatos y etileniminas);
  • un grupo de alcaloides citostáticos de origen vegetal (taxanos, podofilotoxinas y alcaloides de la vinca);
  • citostáticos antimetabolitos (antagonistas de purina, ácido fólico y pirimidina);
  • antibióticos citostáticos con actividad antitumoral (antraciclinas y otros);
  • anticuerpos monoclonicos;
  • hormonas citostáticas (estrógenos, progestágenos, antiandrógenos, antiestrógenos e inhibidores de la aromatasa);
  • otros fármacos citotóxicos.

Los fármacos citostáticos más famosos son:

  • busulfán;
  • nimustina;
  • clorambucilo;
  • tenipósido vindesina;
  • Cisplatino.

Efectos secundarios al usar agentes citostáticos

Los citostáticos inhiben activamente el crecimiento de las células de división rápida de la médula ósea, el sistema linfoide y el epitelio del tracto gastrointestinal. Debido a este efecto de las drogas en el cuerpo, algunos pacientes experimentan enfermedades como citopenia, estomatitis, úlceras intestinales y estomacales. Algunos tienen signos de daño hepático rápido por toxinas, lo que conduce a la aparición de cirrosis.

El efecto secundario más característico de los citostáticos es la inhibición crónica de la hematopoyesis, que se manifiesta en forma de leucopenia y anemia. El grado de manifestación de este proceso depende directamente de la cantidad de dosis únicas y totales de medicamentos citostáticos que se toman.

Además, los citostáticos tienen un efecto inmunosupresor en el cuerpo humano, lo que conduce a mayor actividad microflora patógena. Esto ayuda a reducir la resistencia del cuerpo a varios factores patógenos, hay una exacerbación de los procesos crónicos.

El resultado del impacto de los citostáticos en el cuerpo en algunos casos es una disminución notable de las fuerzas protectoras de las células. Esto puede crear condiciones favorables para iniciar el proceso de malignidad celular y la formación de nuevos tipos de formaciones, tumores y metástasis.

Todos los fármacos antitumorales según el mecanismo de acción, la estructura química y la fuente de producción se pueden dividir en compuestos alquilantes, antimetabolitos, antibióticos antitumorales, preparaciones a base de hierbas, enzimas y un grupo de fármacos diferentes (Tabla 9.5).

Tabla 9.5. Clasificación medicamentos contra el cancer(OMS).

Drogas alquilantes

En el núcleo acción biológica el grupo completo (Tabla 9.6) es la reacción: la unión del grupo alquilo (metilo) del citostático con los grupos nucleofílicos del ADN y las proteínas, seguida de rupturas en las cadenas de polinucleótidos.

La alquilación de moléculas de ADN, la formación de enlaces cruzados y roturas conduce a la interrupción de sus funciones en los procesos de replicación y transcripción y, en última instancia, al crecimiento desequilibrado y la muerte. células tumorales. Sin excepción, todos los agentes alquilantes son venenos comunes para la célula, con un efecto predominantemente no selectivo de fazona.

Tienen un efecto dañino particularmente pronunciado en las células que se dividen rápidamente. La mayoría de los agentes alquilantes se absorben bien en el tracto gastrointestinal, pero debido a su fuerte acción irritante local, muchos de ellos se administran por vía intravenosa.

A pesar de mecanismo general acciones, la mayoría de los fármacos de este grupo difieren entre sí en cuanto al espectro de influencia sobre los tumores, así como los efectos secundarios, aunque todos inhiben la hematopoyesis, y a largo plazo y con un uso prolongado, muchos de ellos pueden causar tumores secundarios.

Los compuestos alquilantes también incluyen prospidina, que reduce la permeabilidad iónica. membranas plasmáticas y altera la actividad de las enzimas unidas a la membrana. Se cree que la selectividad de su acción está determinada por las diferencias en la estructura y funciones de las membranas plasmáticas de las células tumorales y normales.

Los preparados del grupo de la nitrosourea también son agentes alquilantes que se unen a bases de ADN y fosfatos, lo que provoca rupturas y entrecruzamientos de su molécula en células tumorales y normales. Debido a la alta solubilidad en lípidos, los derivados de la nitrosourea penetran la barrera hematoencefálica, lo que los hace ampliamente utilizados en el tratamiento de tumores cerebrales malignos primarios y metastásicos.

Los medicamentos tienen un espectro de acción bastante amplio, pero también una alta toxicidad. Entre derivados III generación se han obtenido nuevos compuestos altamente activos pero menos tóxicos. Entre ellos, el más interesante es la fotemustina (mustoforan), que tiene una alta tasa de penetración en la célula ya través de la barrera hematoencefálica.

La fotemustina es más eficaz en el melanoma diseminado y, en particular, en sus metástasis en el cerebro, en los tumores cerebrales primarios (gliomas) y su recurrencia después de la cirugía y/o radioterapia.

Los antimetabolitos son análogos estructurales de los componentes "naturales" (metabolitos) de los ácidos nucleicos (análogos de purina y pirimidina). Al entrar en relaciones competitivas con los metabolitos normales, interrumpen la síntesis de ADN y ARN. Muchos metabolitos tienen especificidad de fase S e inhiben las enzimas de la síntesis de ácidos nucleicos o alteran la estructura del ADN tras la inserción del análogo.

De los antimetabolitos de pirimidina, el análogo de timina es el más utilizado. 5-fluorouracilo (5FU). Otro fármaco de este grupo, ftorafur, se considera una forma de transporte de 5FU. A diferencia del 5FU, el ftorafur permanece más tiempo en el cuerpo, es menos tóxico y se disuelve mejor en los lípidos. por lo tanto, penetra la barrera hematoencefálica y se usa en tumores cerebrales.

Los antimetabolitos de pirimidina se usan ampliamente en el tratamiento de tumores del tracto gastrointestinal y de mama. Entre los análogos de antienzimas de pirimidina, la citarabina (citosar) es el más famoso. Su enzima objetivo es la ADN polimerasa y, por lo tanto, la sensibilidad celular a la citarabina es máxima en la fase S (bloquea la transición de la fase G1 a la S y causa S- aguda). fase de muerte celular).

En dosis bajas, la citarabina provoca solo un bloqueo temporal de la síntesis de ADN en las células en fase S, lo que permite usarla en tales dosis para "sincronizar" las células tumorales y aumentar su sensibilidad a otros fármacos ciclodependientes.

Es probable que la capacidad de la citarabina para estimular la apoptosis en las células malignas se realice precisamente con un pequeño daño en el ADN. Entre los antimetabolitos de pirimidina, la gemcitabina (Gemzar) se considera la más prometedora, ya que inhibe la síntesis de ADN con mayor eficacia que otros.

Los antimetabolitos de purina incluyen 6-mercaptopurina. Se diferencia de los metabolitos naturales en que el átomo de oxígeno que contiene se reemplaza por azufre. Este medicamento inhibe la síntesis de novo de purinas en los tumores, y también se incluye en los ácidos nucleicos y altera su función, lo que conduce a la muerte de las células tumorales.

Desventaja principal de este antimetabolito - la capacidad de provocar el desarrollo de resistencia a los medicamentos de las células tumorales cuando cursos repetidos tratamiento. Del grupo de antimetabolitos de purina en Práctica clinica se introdujeron tres nuevos medicamentos: fludarabina, cladribina y pentostatina. La fludarabina inhibe la síntesis de ADN y daña principalmente las células entre las fases G1 y G.

La cladribina es un antimetabolito de adenosina que se incluye en el ADN, lo que provoca roturas en sus hebras. Básicamente, las células en la fase S mueren, pero las células que no se dividen también se dañan. La pentostatina conduce a la acumulación de metabolitos de adenosina en la célula, que inhiben la síntesis de ADN. Ambos fármacos han demostrado alta actividad con linfomas no Hodgkin, leucemias.

A drogas activas con un mecanismo de acción antimetabolito es la hidroxiurea (hydrea), un poderoso inhibidor de la síntesis de ADN. La rápida reversibilidad de la acción de este fármaco determina su toxicidad relativamente baja y lo convierte en un buen sincronizador de las divisiones celulares, lo que permite utilizar la hidroxiurea como radiosensibilizador en varios tumores sólidos.

Para crecimiento normal las células necesitan ácido fólico, que interviene en la síntesis de purinas y pirimidinas y, en última instancia, de ácidos nucleicos. Entre los antagonistas del ácido fólico, el metotrexato es el más utilizado, que inhibe la síntesis de ácido fólico, lo que interrumpe la formación de purinas y timidina y, por lo tanto, interfiere con la síntesis de ADN.

El metotrexato, como antagonista del ácido fólico, es un antimetabolito típico. De los nuevos antifolatos se pueden nombrar edatrexato, trimetrexato y piritrexima.

En la clase de antimetabolitos, apareció un nuevo inhibidor de purinas y timidina: raltitrexida (tomudex) Tomudex, en contraste con 5FU y metotrexato. excretado rápidamente a través de los riñones y tracto gastrointestinal y no tiene un efecto acumulativo.

por actividad terapéutica cercano en este sentido a la combinación de 5FU con su modulador bioquímico leucovorina, pero tiene menos toxicidad. El fármaco demostró ser eficaz en pacientes con cáncer correctal avanzado. En este sentido, se puede atribuir a los medicamentos de primera línea en esta localización.

alcaloides vegetales

En la práctica del tratamiento enfermedades neoplásicas Las preparaciones a base de hierbas se han incluido durante mucho tiempo. Los alcaloides de la vinca más conocidos se encuentran en la planta de bígaro rosa. Los vincaalcapoides (vinblastina, vincristina) tienen ligeras diferencias en Estructura química, un mecanismo de acción similar, pero difieren en el espectro de actividad antitumoral y especialmente en los efectos secundarios.

El mecanismo de su acción se reduce a la desnaturalización de la tubulina, una proteína de los microtúbulos del huso de la división mitótica, que conduce a la detención del ciclo celular en la mitosis (venenos mitóticos). Navelbine (vinorelbina) es un nuevo alcaloide de la vinca con acción inhibidora de la tubulina. La toxicidad limitante del fármaco es la neutropenia. Al mismo tiempo, es menos neurotóxico que otros alcaloides de la vinca, lo que permite administrarlo durante más tiempo y en más altas dosis.

La podofipina (una mezcla de sustancias de las raíces del podófilo tiroideo), que anteriormente se usaba tópicamente para la papilomatosis de la laringe y la vejiga, también se refiere a las preparaciones a base de hierbas. Actualmente, se utilizan derivados de podofilina semisintéticos: etopósido (VP-16, Vepezid) y tenipósido (Vumon, VM-26).

Las podofilotoxinas actúan sobre la división celular al inhibir la enzima nuclear topoisomerasa II, que es responsable de cambiar la forma ("desenrollar" y "torcer") de la hélice del ADN durante la replicación. Como resultado, se bloquea el ciclo celular en G2 y se inhibe la entrada de las células tumorales en la mitosis.

EN últimos años en el tratamiento de muchos tumores sólidos taxoides (paclitaxel, docetaxel) comenzaron a ser ampliamente utilizados. El pacpitaxep (taxotere) se aisló en la década de 1960 en los Estados Unidos a partir de la corteza del tejo del Pacífico, y el docetaxel (taxotere) se obtuvo en la década de 1980 a partir de las agujas del tejo europeo.

Los fármacos tienen un mecanismo de acción único, diferente de los alcaloides vegetales citotóxicos conocidos. El objetivo de los taxoides es el sistema de microtúbulos de tubulina de la célula tumoral. Sin embargo, sin destruir el aparato microtubular, provocan la formación de microtúbulos defectuosos y una interrupción irreversible de la división celular. Diferencias en actividad clinica estos dos taxoides no son geniales. La principal toxicidad limitante de la dosis de ambos es la neutropenia.

antibióticos antitumorales

Un gran grupo de fármacos antitumorales son los productos de desecho de los hongos, de los cuales los antibióticos de antracicpina han encontrado la mayor aplicación práctica. Entre ellos una amplia gama doxorrubicina (adriamicina, doxol), epirrubicina (farmorrubicina), rubomicina (daunorrubicina) tienen actividad antitumoral.

Los antibióticos a través de la intercalación (formación de insertos entre pares de bases) inducen roturas de ADN monocatenario, desencadenan el mecanismo de oxidación de radicales libres con daño a las membranas celulares y estructuras intracelulares.

La violación de la estructura del ADN conduce a la inhibición de la replicación y la transcripción en las células tumorales. Los medicamentos son altamente efectivos en varios tumores sólidos, pero tienen una cardiotoxicidad pronunciada, lo que requiere una profilaxis farmacológica especial.

De los antibióticos del grupo de la bleomicina, la bleomicina es el más utilizado, que inhibe selectivamente la síntesis de ADN, provocando la formación de roturas únicas de ADN. A diferencia de otros antibióticos antitumorales, la bleomecina no tiene efectos mielosupresores ni inmunosupresores, pero puede inducir pulmonofibrosis.

El antibiótico antracenodiónico mitoxantrona es un inhibidor de la toloisomerasa II. Es eficaz en la leucemia en combinación con citarabina, así como en una serie de tumores sólidos. En los últimos años, se ha encontrado un efecto analgésico pronunciado de la combinación de mitoxantrona y pequeñas dosis de prednisolona en metástasis de cáncer múltiple. próstata en los huesos

Otros citostáticos

Los mecanismos de acción antitumoral de los citostáticos no incluidos en los grupos anteriores son muy diferentes.

Derivados de platino

Cercanos a los compuestos alquilantes se encuentran los derivados del platino (carboplatino), cuyo objetivo principal es el ADN. Se ha establecido que interactúan con el ADN con la formación de enlaces cruzados ADN-proteína y ADN-ADN intermoleculares e intramoleculares.

Las preparaciones de platino son básicas en varios programas de quimioterapia combinada para muchos tumores sólidos, pero son agentes altamente emetógenos y nefrotóxicos (cisplatino).

EN preparaciones modernas(carboplatino, oxaliplatino) la nefrotoxicidad se reduce drásticamente, pero la mielodepresión (carboplatino) y la neurotoxicidad (oxaliplatino) están presentes.

Derivados de la camptotecina

El comienzo de la década de 1980 estuvo marcado por la introducción de compuestos antitumorales fundamentalmente nuevos en la clínica. Estos incluyen inhibidores de toloisomerasa I y II. Las toloisomerasas normalmente son responsables de la topología del ADN y su estructura tridimensional, están involucradas en la replicación del ADN y la transcripción del ARN, así como en la reparación del ADN y el reordenamiento genómico en las células. Los inhibidores de la toloisomerasa I causan daños reversibles en cadenas individuales dentro de la transcripción.

Los fármacos que inhiben la actividad de la toloisomerasa II provocan daños reversibles en las cadenas dobles durante los procesos de transcripción, replicación y reparación. Los inhibidores de la toloisomerasa también estabilizan el complejo ADN-toloisomerasa, lo que hace que la célula sea incapaz de sintetizar ADN.

Los inhibidores de la toloisomerasa I, irinotecán (CAMPTO) y tolotecán (Hikamptin), bloquean la replicación del ADN al estabilizar el complejo ADN-toloisomerasa I.

Los fármacos son específicos de la fase S

CAMPTO se usa en el tratamiento de muchos cánceres sólidos, pero se considera uno de los citostáticos más efectivos en el tratamiento de cánceres avanzados. cáncer colonrectal, especialmente cuando se combina con leucovorina y 5-fluorouracip. Los efectos secundarios de CAMPTO, entre los cuales la diarrea es la más común, son completamente reversibles.

Tolotecan es estructuralmente similar a CAMPTO, pero tiene un espectro diferente de actividad clínica (cáncer de ovario resistente al cisplatino, cáncer de células pequeñas). cáncer de pulmón, leucemia y sarcoma en niños). La droga cruza la barrera hematoencefálica y tiene efecto terapéutico con metástasis al cerebro de varios tumores sólidos.

L-asparaginasa

Muchos tumores son incapaces de sintetizar ácido aspártico y depender de su aporte de sangre, extrayendo de allí este metabolito. Es sobre la base de las diferencias descubiertas en la bioquímica del tumor y las células normales que se ha implementado deliberadamente el uso de L-asparaginasa.

La enzima destruye la asparagina en el cuerpo y, en consecuencia, reduce su contenido en el líquido extracelular. El crecimiento de tumores que no son capaces de sintetizar asparagina, a diferencia de los tejidos normales, se suprime selectivamente en condiciones de tal "hambre" de aminoácidos. Esta acción se manifiesta claramente en el tratamiento de la leucemia aguda y los linfomas no Hodgkin con el fármaco.

Al caracterizar grupos de medicamentos de quimioterapia, los nombres de los medicamentos antitumorales, por regla general, los damos de acuerdo con la nomenclatura internacional. Sin embargo, la variedad de nombres mercado farmaceutico, para evitar errores, obliga a enumerar los principales sinónimos de los citados citostáticos. completamente correspondientes entre sí estándares internacionales.

Uglyanitsa K.N., Lud N.G., Uglyanitsa N.K.

Efectos secundarios de los citostáticos, su acción se considerará más a fondo con fines informativos. Estos medicamentos afectan principalmente a las células con un índice mitótico aumentado, es decir, con un proceso de división rápido.

Citostáticos: ¿qué son estos medicamentos??

Los citostáticos se utilizan como agente anticancerígeno. Inhiben o inhiben por completo el proceso de división de las células tumorales, el crecimiento pronunciado se detiene. tejido conectivo. Las células que se dividen rápidamente son susceptibles a los efectos citostáticos, en particular tumores malignos.

En menor medida, las denominadas células normales de división rápida también son sensibles a los efectos de los citostáticos, en particular, las células de la médula ósea, las células de origen linfoide y mieloide, las células de la piel y las membranas mucosas en menor medida.

La capacidad de los citostáticos para suprimir la proliferación celular directamente en la médula ósea ha encontrado una amplia aplicación en el tratamiento de enfermedades autoinmunes. Estos medicamentos inhiben la leucopoyesis, reducen el número de linfocitos T y B autoagresivos.

Todos los fármacos citostáticos son altamente tóxicos, por lo que la disposición del biomaterial debe cumplir con las llamadas normas sanitarias generalmente aceptadas. En varias enfermedades estos medicamentos han sido utilizados.

Citostáticos: su mecanismo de acción.

Los citostáticos violan proceso normal llamada división celular, induce daño a las biomacromoléculas, causando así la desorganización de varios procesos bioquimicos independientemente de la llamada síntesis de ADN replicativo.

Los citostáticos tienen poco efecto sobre las células en reposo. Estos fármacos provocan estrés genotóxico al modificar la plantilla de ADN cuando se forman entrecruzamientos de ADN intracatenarios e intercatenarios. Contribuyen a la inactivación de enzimas clave, interrumpen los procesos de transcripción, procesamiento, síntesis de proteínas, etc.

Este grupo de fármacos se biotransforma bajo la influencia directa de las fosfatasas, dando como resultado la formación de metabolitos activos que tienen el llamado efecto alquilante.

Después administracion intravenosa citostáticos, su concentración en el torrente sanguíneo disminuye bastante rápido ya el primer día, pero también se puede determinar durante 72 horas. Con la administración oral de medicamentos de este grupo, la concentración de metabolitos es casi la misma que con administración de infusión. La vida media de eliminación tiene un promedio de siete horas. Se excreta del cuerpo por los riñones ya través de los intestinos.

Efectos secundarios

La terapia citostática ataca todo el cuerpo. Los componentes tóxicos inhiben el desarrollo de las células de la médula ósea que se dividen activamente, sistema linfático, el aparato digestivo, la actividad hepática sufre como resultado, aumenta el nivel de enzimas hepáticas.

El poderoso efecto inmunosupresor de los citostáticos conduce a una disminución de la inmunidad. El cuerpo se vuelve más difícil de resistir. enfermedades infecciosas y luchar con microorganismos patógenos, como resultado, puede empeorar procesos crónicos. Si una persona pasa tratamiento a largo plazo, luego se puede desarrollar leucopenia, anemia, se observa diarrea, no se excluye la anorexia.

Se pueden observar efectos secundarios por parte del sistema urinario en forma de uretritis hemorrágica, a veces hay fibrosis de la vejiga, necrosis de los túbulos renales, se pueden detectar células vesicales atípicas en la orina, con altas dosis de citostáticos, se produce disfunción, se registra hiperuricemia, nefropatía, que puede deberse a que con el aumento ácido úrico.

Además, se observa cardiotoxicidad, no se excluye la insuficiencia cardíaca congestiva, puede deberse a miocarditis hemorrágica. Uniones de efectos secundarios Sistema respiratorio como fibrosis pulmonar intersticial.

Otro efectos secundarios se expresan en forma de pérdida de cabello en la cabeza, así como en toda el área piel, puede haber náuseas y vómitos, en general, el tono del cuerpo disminuye, se nota fatiga, además, se desvía ciclo menstrual, aumenta la probabilidad de infertilidad, así como otras manifestaciones negativas.

Citostáticos en glomerulonefritis

Con patología renal, en particular, con glomerulonefritis diagnosticada, entre otras medicamentos prescriba y citostáticos, en particular, use tales medicamentos: Imuran, Mielosan, además, Leukeran, Cyclophosphamide, así como Aminopterin, Azathioprine, además, Mercaptopurine.

Citostáticos en pancreatitis

En caso de enfermedad pancreática, en particular, con pancreatitis, también está indicado el uso de citostáticos, y también se prescriben al paciente otras preparaciones farmacéuticas. En particular, en casos graves de la enfermedad, a una persona se le puede recetar fluorouracilo. Como resultado, el medicamento puede inhibir (suprimir) la llamada función excretora del páncreas.

Citostáticos: una lista de medicamentos para artritis reumatoide

Para la artritis reumatoide diagnosticada, use las siguientes drogas pertenecientes a los citostáticos: Metotrexato, Arava, además, Ciclofosfamida, Remicade, Azatioprina y Ciclosporina.

Conclusión

El uso de citostáticos debe llevarse a cabo solo después de examinar al paciente y después de consultar con el médico tratante.

Agentes citostáticos. Citostáticos: qué es, una lista de medicamentos.

citostáticos- estas son sustancias (que son parte de algunas plantas, capaces de afectar la célula, detener su división (reproducción) y un mayor desarrollo.
La acción de los citostáticos puede afectar no solo a la célula tumoral, sino también a la sana. Esto ocurre casi siempre cuando se usan citostáticos potentes, se usan oncología moderna. Desafortunadamente, este es el precio que uno tiene que pagar por la posibilidad de curarse.

El efecto de los citostáticos en el cáncer y las células del cuerpo.

¿Qué jaulas se estropean ante todo bajo la acción de los citostáticos?
Las células que se dividen rápida y constantemente son las primeras en ser dañadas por la quimioterapia. En tales condiciones, la célula necesita una gran cantidad de todo tipo de sustancias para la construcción. Por lo tanto, agarra todo, desde el fluido intercelular que lo rodea, incluido el veneno. Los citostáticos pueden dañar más fácilmente las células tumorales jóvenes y en crecimiento, que generalmente se encuentran en la periferia del nódulo tumoral, y también forman metástasis. En otras palabras, lo más efecto probable puede considerarse un cese del crecimiento tumoral y metástasis, y no la destrucción del tumor como tal.
Bajo la influencia de los citostáticos, como una víctima inevitable caerá células sanas Organismos caracterizados por una rápida división. Por lo tanto, durante la quimioterapia, hay una disminución en la cantidad de leucocitos en la sangre, daño a las membranas mucosas del tracto gastrointestinal, pérdida de cabello, etc. El efecto dañino de los citostáticos es más fuerte cuanto mayor es la concentración Substancia activa damos.

Citostáticos de origen vegetal: plantas venenosas y no venenosas

Tanto las plantas venenosas como las no venenosas se utilizan como citostáticos. Las plantas venenosas tienen las más fuertes y efecto rapido hacia tumor canceroso. Las plantas no venenosas se pueden tomar en grandes dosis durante bastante tiempo sin ningún tipo de Reacciones adversas. Los venenos que requieren precisión en la dosificación se utilizan en la mayoría de los casos en tinturas de alcohol o en polvos. Si bien las plantas no venenosas se pueden usar como tés y decocciones simples.
plantas venenosas que contienen venenos carioclásticos se han utilizado desde la antigüedad en el tratamiento del cáncer. Dieron lugar a muchos medicamentos de quimioterapia modernos.
Bígaro se convirtió en la base para la preparación de preparaciones bastante antiguas de vinblastina y vincristina y navelbina moderna.
Preparativos cólquico de otoño se usan con menos frecuencia y principalmente para formas externas de cáncer.
Taxotere, uno de los medicamentos de quimioterapia más avanzados, está hecho de agujas. tejo.
Los citostáticos herbales más efectivos: Luchador de veneno, cicuta manchada, hitos venenosos, agárico de mosca roja, dolor de espalda de pradera, kirkazon retorcido, eléboro negro, princesa de Ojotsk, consuelda medicinal.

El principio de dosis suficiente es que sólo entonces se puede contar con lo expresado efecto antitumoral cuando configurar es suficiente alta concentración sustancias activas de la planta en la sangre.
Concentraciones muy pequeñas sustancias activas Las plantas, que ingresan al cuerpo humano y no tienen un efecto dañino directo en los tejidos, provocan ciertos cambios en el sistema inmunológico (es decir, la formación de anticuerpos), que posteriormente destruyen las células cancerosas. Concentración mínima da el máximo efecto.

Los citostáticos de origen vegetal solo entonces afectarán efectivamente al tumor. cuando su dosis es lo suficientemente alta.

Sitio de acción de los citostáticos a base de hierbas contra el cáncer.

principio de entrega. La glándula tiroides arrastra dentro de sí la mayor parte del yodo que ingresa al cuerpo. Los pulmones son muy aficionados al silicio. Huesos - calcio y fósforo. Está claro que si el veneno se une de alguna manera al yodo, irá directamente a glándula tiroides y hará allí lo que esperamos de él. Es con esto que se asocia el efecto específico de cocklebur en los tumores de la glándula tiroides, y knotweed y horsetail en los pulmones.
La idea del principio de entrega es que para una mejor penetración en un órgano específico, debe agregar cualquier otra planta a una planta venenosa, incluso no venenosa, pero que contenga esas sustancias y oligoelementos que ama el órgano. .
Entonces, para mejorar la entrega del luchador a los pulmones, debe darle cola de caballo o pulmonaria. Y para llevar la cicuta a los huesos (que él mismo no hace), sería bueno combinarlo con diente de león o consuelda. Hace siglos, este principio fue postulado en el tratado tibetano Chud-shih. Además, el tratado indica con precisión las plantas que son el conductor en este o aquel caso.
El "Chzhud-shih" indica conductores universales utilizados en patología fría a la que pertenece el cáncer. Estos héroes son: príncipe, rododendro, espino amarillo y remedio mineral"mástil domesticado".
Y los conductores en la composición: escutelaria, Saussurea costus, salvia y genciana de hoja grande, generalmente forman la base de todas las composiciones de hierbas.

El principio de mitigación de los efectos secundarios. Cada planta venenosa tiene su propia gama de reacciones adversas. Por lo general, se asocian con una lesión selectiva de un órgano en particular. Por ejemplo, el luchador de nabo elige el corazón para las reacciones tóxicas, el agárico de mosca, el hígado.
Por lo tanto, es recomendable prescribir simultáneamente (con venenos) hierbas que protegen los órganos que sufren. Entonces, junto con un luchador, es bueno prescribir espino y menta, y con agárico de mosca, siempreviva y caléndula. El uso combinado de un veneno y una planta de cobertura no significa en absoluto que aplicación simultánea. Es mejor separar su recepción por un cierto período de tiempo, digamos, una hora. Esto se debe a que los taninos y el ácido gálico, que se encuentran en muchas plantas, pueden neutralizar los venenos cuando se mezclan.

Regímenes de dosificación para plantas venenosas en el cáncer

Se pueden distinguir varios regímenes de dosificación. extractos de alcohol de plantas venenosas. La elección del esquema en cada caso depende del tipo de planta utilizada; con qué propósito (tratamiento de un tumor maligno, tratamiento tumor benigno, tratamiento postoperatorio anti-recaída, prevención) se utiliza la planta; sobre la gravedad de la condición del paciente y la presencia de violaciones por parte de órganos internos; porque en qué etapa se encuentra el tratamiento.

Esquema de dosificación constante

La dosificación más simple de venenos. es su cita en una dosis constante, sin cambios a intervalos regulares. Por ejemplo, 10 gotas tres veces al día antes de las comidas. Y eso es. Nada mas y nada menos.
Ventajas. Cuando una persona sabe claramente qué y cuánto, es extremadamente difícil que se equivoque.
Defecto. Tal esquema es muy rígido, incómodo, carece de flexibilidad, individualidad en el tratamiento. Por lo tanto, al prescribir al paciente un número determinado de gotas inicialmente, debe asegurarse de que esta dosis sea bien tolerada desde el principio. Por otro lado, dónde está la garantía de que la dosis seleccionada será suficiente.
Parece que un régimen de dosificación constante es adecuado cuando se utilizan plantas no muy venenosas o, por el contrario, muy venenosas, con poca amplitud terapéutica, y también en los casos en que no es necesario acercarse a dosis altas de la droga. Por ejemplo, en el tratamiento de neoplasias benignas o en casos de prevención.
Esquema de dosificación "deslizante". El más popular. Este esquema es muy utilizado por la gente y se llama "diapositiva". Las diapositivas son diferentes, pero su significado se reduce a lo mismo: un aumento gradual y el mismo disminución gradual dosis
Por ejemplo, comienzan a tomar el medicamento con una gota y agregan una más todos los días. Al alcanzar la dosis máxima, comienza una disminución tan sistemática. Esta es la esencia práctica de la diapositiva.
Su esencia farmacológica radica en el hecho de que una dosis única (así como la diaria total) aumenta gradualmente.
Con respecto a los venenos, este enfoque se conoce desde hace mucho tiempo. Las fuentes escritas informan que el rey Mitrídates VI Eupator (132 - 63 a. C.), temiendo ser envenenado, acostumbró su cuerpo a los venenos, tomándolos en dosis crecientes, comenzando con las más escasas.
El uso de venenos en forma de tobogán contribuye no solo a un aumento gradual del efecto terapéutico, sino que también previene la aparición de reacciones adversas. Este efecto se llama merecidamente mitridatismo.
Características de la aplicación del esquema "colina". El primer concepto es “paso de dosis”. El paso de dosis es la cantidad en la que se aumenta la dosis con una sola adición. Por ejemplo, hoy el paciente toma una gota de tintura, y mañana dos, pasado mañana tres. Por lo tanto, el paso de dosis será igual a la cantidad de veneno contenida en 1 gota.
Muy punto importante! - el paso de dosis será diferente si se aplica diferentes concentraciones tinturas, incluso si el esquema de aplicación es el mismo. Por ejemplo, un paciente toma tintura de luchador al 10%, agregando 1 gota por día, y otro paciente tintura al 20% de la misma manera. Esto significa que el paso de dosis para ellos diferirá exactamente por un factor de dos.
El segundo concepto es “meseta de dosis”. Una meseta de dosis es una situación en la que, en el contexto de un cambio de dosis inicial creciente o decreciente, pasan a tomar una dosis constante.
Por ejemplo, al principio el paciente toma una tintura con una gota, agregando una diaria. Supongamos que ha alcanzado las 20 gotas y, a partir de ese día, toma 20 gotas durante todo el curso del tratamiento.
¿Cuál es el valor práctico de estos conceptos? Todo es bastante simple. Estos dos puntos dan individualidad al tratamiento.
Por ejemplo, la elección del paso de dosis está dictada en gran medida por la condición de un paciente particular en un momento particular en circunstancias particulares. Si el paciente está debilitado, el paso de dosis será pequeño. También será pequeño si la toxicidad de la planta es significativa. Y viceversa, si el paciente es lo suficientemente fuerte, no está agotado por una enfermedad tumoral y el tiempo no dura, entonces el paso de la dosis puede hacerse grande.
Cuanto mayor sea la dosis, más pronunciado será el efecto antitumoral. Por lo tanto, lo ideal es darle al paciente la dosis máxima del fármaco durante el mayor tiempo posible.
No podemos dar inmediatamente tal dosis, el paciente será envenenado. Entonces resulta que, en base al efecto del mitridatismo, le damos al paciente dosis mínima veneno, que de ninguna manera puede considerarse curativo. Poco a poco lo vamos aumentando (slide) y finalmente llegamos al que necesitamos, o el más portátil. Aquí es donde se hace la meseta de dosis.
Está claro que la meseta de dosis, así como el paso de dosis, será diferente para cada paciente, dependiendo de sus características individuales.

Esquema de la "colina real". Entre los más comunes y populares se encuentran los toboganes ascendentes-descendentes de veinte, quince y diez gotas, así como un esquema conocido como el "real".
Si el primero de los esquemas enumerados se relaciona con casi todas las plantas, entonces el esquema real se refiere casi exclusivamente a tomar cicuta y está asociado con el nombre de Tishchenko.
Su principal diferencia es que la tintura no se toma tres veces al día, como es habitual, sino una sola vez. Pero dosis máxima en la cima de la colina, es casi el doble de alto que en los esquemas ordinarios.
El tema de la frecuencia de recepción es muy importante. ¿Cuántas veces al día se debe tomar la tintura? Para responder a esta pregunta, uno debe entender lo siguiente. Con el fin de efecto curativo fuera óptimo, es necesario que la concentración de la sustancia activa de la planta en la zona del tumor, y por tanto en la sangre, sea constante y elevada.
materia vegetal(alcaloides, glucósidos y otros), que pasan del tracto gastrointestinal a la sangre, circulan allí no indefinidamente. Primero, hacen su trabajo dentro del tumor y se destruyen. En segundo lugar, se excretan rápidamente del cuerpo con orina, heces y bilis. En tercer lugar, se unen a las proteínas de la sangre y forman compuestos inactivos.
Por lo tanto, se necesita una recarga constante. En este sentido, una dosis única durante el día puede resultar muy controvertida. Después de todo, la concentración de veneno en la sangre variará mucho durante el día.

Esquema estándar de una diapositiva de veinte gotas

dia de recepcion

Primera cita (antes del desayuno)

Segunda cita (antes del almuerzo)

Tercera cita (antes de la cena)

dia de recepcion

Primera cita (antes del desayuno)

Segunda cita (antes del almuerzo)

Tercera cita (antes de la cena)

Citostáticos herbales no venenosos contra el cáncer

En cuanto a la dosificación de plantas no venenosas, con ellas todo es mucho más sencillo.
La forma de dosificación predominante en este caso es una decocción acuosa o al vapor. Las plantas no venenosas se suelen utilizar como parte de las cuotas, por lo que la dosis para preparar las decocciones suele estar estandarizada en 1 cda. mezcla cubierta con 200 ml de agua.
Es bastante difícil determinar el mecanismo de actividad antitumoral de tales plantas. Quizás incluso más difícil que en el caso de los venenos.
Las plantas realizan su efecto debido a todo el complejo de sustancias incluidas en su composición, que no tienen tanto un efecto citostático como regulador.
A diferencia de las plantas venenosas, las plantas no venenosas muestran más claramente la dependencia del efecto terapéutico de las sustancias y los oligoelementos que contienen: los liberadores. Ya he dado ejemplos arriba (cola de caballo, norichnik, cocklebur, etc.).
Al mismo tiempo, el principio de una dosis suficiente es de menor importancia para ellos. En otras palabras, para los venenos es claramente visible que cuanto más das, más poderoso es el efecto terapéutico, luego, al recetar, por ejemplo, una colcha, no hay diferencia si la decocción enferma se toma de una cucharada a un vaso o dos. .
Pero la regularidad y la duración en la toma de plantas no venenosas son extremadamente importantes.
Ejemplos de plantas no venenosas contra el cáncer: Ajenjo, bardana grande, escutelaria de Baikal, colchas tenaces y reales, farmacia de bardana (bardana), chaga, plátano grande, cinquefoil de ganso, pantano de cudweed, lúpulo común, sauce Saussurea, caléndula officinalis y muchos otros.
Ejemplo esquema eficiente combinaciones de plantas venenosas y no venenosas.
Como combinación de plantas venenosas y no venenosas, considero necesario citar una más bien esquema popular compuesto por varias plantas. La autoría pertenece al herbolario del Lejano Oriente M.V. Golyuk. Aquí está el diagrama:
los primeros tres días beben infusión de bergenia (50 g de raíz por 350 ml de agua, 2-3 cucharaditas antes de las comidas), el cuarto día - tintura de celidonia (100 g por 0,5 l de vodka, 2-3 cucharaditas 3 veces al día antes de las comidas), en el quinto y sexto día - tintura de Sophora japonesa (50 g por 0,5 l de vodka, 30 gotas 3 veces al día antes de las comidas), los tres días restantes - tintura de Eleutherococcus senticosus (100 g por 0,5 l de vodka, 1 cucharadita tres veces al día antes de las comidas). La tintura de peonía (raíz marina, 50 g por 0,5 l de vodka, 30-40 gotas 3 veces al día antes de las comidas) se bebe durante todo el ciclo.
A veces, este esquema toma la forma de un esquema de cuatro infusiones: el japonés Sophora se cae. >>

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