La principal ventaja de la administración intravenosa de medicamentos. administracion de drogas

Vías de administración de medicamentos

Dependiendo de las propiedades y finalidades de uso, las sustancias medicinales se pueden introducir en el organismo de diferentes formas. Estos últimos se dividen en enteral , es decir, utilizando el tracto gastrointestinal (vía oral, sublingual, rectal) y parenteral , cuando el medicamento se administra por cualquier medio, sin pasar por el tracto gastrointestinal. Es aconsejable dividir estas últimas vías en inyección - con alteración de la piel (subcutánea, intramuscular, intravenosa, subaracnoidea, intraarterial, intracardíaca) y otras - inhalación, cutánea, en cavidades naturales y bolsas de heridas, etc. En uso médico , el término "parenteral" suele tener un significado más limitado: se refiere a las vías de administración más típicas y utilizadas: subcutánea, intramuscular e intravenosa.

Vías enterales

Vía oral. El más natural, sencillo y cómodo para el paciente, no requiere esterilización de fármacos ni personal especialmente capacitado. Sin embargo, desde el punto de vista de los intereses de la terapia, especialmente cuando se brinda atención de emergencia, no siempre es la mejor. A veces es simplemente inaceptable (dificultad para tragar, estado grave o inconsciente del paciente, vómitos persistentes, precoz infancia etcétera.). Cuando se toma por vía oral, el medicamento encuentra un ambiente muy ácido en el estómago (pH 1,2 – 1,8) y una enzima proteolítica muy activa, la pepsina. Puede sufrir hidrólisis ácida y enzimática y perder eficacia. Además, la absorción de muchos fármacos varía mucho entre Gente diferente e incluso en el mismo paciente. La velocidad y la integridad de la absorción también dependen de la naturaleza y el momento de la ingesta de alimentos: la mayoría de las verduras y frutas reducen ligeramente la acidez del jugo, los productos lácteos ralentizan el proceso de digestión en el estómago y la evacuación de los alimentos, suavizan la efecto irritante de los medicamentos sobre la membrana mucosa y puede unir algunos medicamentos en complejos no absorbibles ( por ejemplo, antibióticos de tetraciclina). La reabsorción de fármacos en el intestino también depende del momento de su evacuación del estómago (se ralentiza con la edad y con la patología).

De este modo, administracion oral medicamentos (con ciertas excepciones como ácido acetilsalicílico y algunos otros con efecto irritante sobre la mucosa gástrica) se aconseja realizarlo 30 - 40 minutos antes de las comidas o 1 - 2 horas después de la misma. El efecto de los medicamentos tomados por vía oral suele comenzar entre 15 y 40 minutos. La velocidad de aparición del efecto depende de la naturaleza del fármaco y de la forma elegida, la solubilidad en agua necesaria para su distribución sobre la superficie de la membrana mucosa, el grado de dispersión del polvo y la desintegración de la tableta. Las soluciones y los polvos finos se absorben más rápido, las tabletas, cápsulas, espátulas y emulsiones, más lentamente. Para acelerar la reabsorción del fármaco y reducir la irritación de la membrana mucosa, es mejor triturar o disolver primero las tabletas destinadas a la absorción en el estómago.

Los medicamentos destinados a la absorción en el intestino (protegidos por una membrana de los efectos del ácido y la pepsina) se reabsorben en un ambiente ligeramente alcalino (pH 8,0 - 8,5). Los fármacos liposolubles también se absorben soluciones de aceite(por ejemplo, vitaminas D, E, A, etc.), pero sólo después de emulsionar el aceite con ácidos biliares. Naturalmente, si se altera la formación y secreción de bilis, su reabsorción se verá muy afectada.

Después de la absorción en el estómago y los intestinos, las sustancias medicinales ingresan al hígado a través del sistema de la vena porta, donde se unen parcialmente y se neutralizan. Sólo después de pasar por el hígado ingresan al torrente sanguíneo general, pasan por fases de distribución y comienzan a actuar. Si, además, la absorción es lenta, el efecto farmacológico como resultado del paso primario de la sustancia a través del hígado y la neutralización parcial puede verse gravemente debilitado. Por lo tanto, las dosis de los fármacos que se toman por vía oral suelen ser 2 a 3 veces más altas que las dosis administradas por vía subcutánea o intramuscular.

A pesar de todas las desventajas, la vía oral sigue siendo preferible si su uso no se ve obstaculizado por las propiedades del fármaco, el estado del paciente y el propósito de uso. En este caso, debe cumplir con regla simple: El medicamento debe tomarse sentado o de pie y beber con ¼ - ⅓ de vaso de agua. Si el estado del paciente no le permite sentarse, primero se debe triturar bien el medicamento (si es posible, disolverlo) y beber agua en pequeños sorbos, pero en cantidad suficiente. Esto es necesario para evitar la retención del polvo o la tableta en el esófago, para evitar que se adhieran a la mucosa esofágica y la dañen.

Medicamentos	Interacción con la comida
Tetraciclinas, cloranfenicol, ampicilina, sulfonamidas, fluoroquinolonas, ácido acetilsalicílico, indometacina	Formación de complejos quelatos no absorbibles con iones calcio (leche) y hierro (frutas, verduras, zumos)
Codeína, cafeína, platilina, papaverina, quinidina y otros alcaloides.	Formación de complejos no absorbibles con tanino en té y café.
Levodopa, suplementos de hierro, penicilinas, eritromicina, tetraciclinas	Biodisponibilidad reducida debido a los carbohidratos.
ketoconazol	Mayor biodisponibilidad bajo la influencia de alimentos ácidos, jugos, Coca-Cola, Pepsi-Cola.
Espironolactona, lovastatina, griseofulvina, itraconazol, saquinavir, albendazol, mebendazol, preparados vitamínicos liposolubles	Mayor biodisponibilidad bajo la influencia de las grasas.
nialamida	Desarrollo de una reacción tóxica ("crisis del queso", síndrome de tiramina) cuando se toma junto con alimentos ricos en tiramina (aguacates, plátanos, frijoles, vino, pasas, higos, yogur, café, salmón, arenque ahumado, carne ahumada, hígado, cerveza). , crema agria , soja, queso, chocolate)
Anticoagulantes acción indirecta	Efecto terapéutico reducido cuando se toma junto con alimentos ricos en vitamina K (brócoli, coles de Bruselas y coliflor, lechuga, calabacín, soja, espinacas, nueces, té verde, hígado, aceites vegetales)

Ejemplos de interacciones entre medicamentos y alimentos.

(finalizando)

Ruta sublingual. Debido a la rica vascularización de la mucosa oral, la absorción de un fármaco colocado debajo de la lengua, detrás de la mejilla o en la encía se produce rápidamente. Naturalmente, los medicamentos prescritos de esta manera no se ven afectados por los principales Enzimas digestivas y ácido clorhídrico. Finalmente, la reabsorción se produce en el sistema de la vena cava superior, como resultado de lo cual los fármacos ingresan al torrente sanguíneo general, sin pasar por el hígado. Actúan más rápido y más fuerte que cuando se toman por vía oral. Algunos vasodilatadores, en particular los antianginosos (nitroglicerina, validol, etc.), se administran de esta forma cuando es necesario obtener muy efecto rápido, hormonas esteroides y sus derivados, gonadotropinas y algunos otros fármacos, cuyo número es generalmente pequeño. Por vía sublingual, se utilizan tabletas, soluciones fácilmente solubles (generalmente en un trozo de azúcar) y películas absorbibles (en la encía). El efecto irritante de las drogas y el sabor desagradable son serias limitaciones para una implementación más amplia de esta vía.

Vía rectal. La vía rectal se utiliza cuando es imposible el uso de fármacos por vía oral (vómitos, pérdida del conocimiento). Desde el recto, el 50% de la dosis se absorbe en el sistema de la vena cava inferior, sin pasar por el hígado, el 50% ingresa al Vena porta y está parcialmente inactivado en el hígado.

Limitaciones de la administración rectal: alta sensibilidad de la mucosa rectal a influencias irritantes (peligro de proctitis), pequeña superficie de absorción, corto contacto de los medicamentos con la membrana mucosa, pequeño volumen de soluciones para enemas terapéuticos (50 - 100 ml), molestias de transporte realizar trámites en el trabajo, en viajes.

Vías parenterales

En grupo vías parenterales los más utilizados son subcutáneos, intramusculares e intravenosos (Tabla 1). Debido a la rápida aparición del efecto, estos tres métodos son preferibles en la atención de emergencia: se utilizan cuando se prescriben medicamentos que no se absorben ni se destruyen en el tracto gastrointestinal (insulina, relajantes musculares, bencilpenicilina, aminoglucósidos y varios otros antibióticos, etc. .). Se inyectan en la vena anestesia intravenosa, analgésicos, anticonvulsivos, vasodilatadores y otras sustancias.

Además de la esterilidad obligatoria de los medicamentos y el dominio de las técnicas de inyección, es necesario cumplir estrictamente con requisitos más estrictos para la esterilización de jeringas, sistemas de infusión por goteo de soluciones en una vena o el uso de instrumentos desechables. Las razones del endurecimiento son bien conocidas: la amenaza de infección por virus de la hepatitis, el SIDA y cepas de microbios resistentes a múltiples fármacos.

tabla 1

Características de la subcutánea, intramuscular y

Vías intravenosas de administración de medicamentos.

Índice	Ruta de administración
subcutáneamente	intramuscularmente	por vía intravenosa
Velocidad de aparición del efecto.	Para la mayoría de los medicamentos administrados en soluciones acuosas, después de 10 a 15 minutos.	Máximo, a menudo en el momento de la inyección.
Duración de la acción	Menos que la administración oral	Menos que con la administración subcutánea e intramuscular.
Fuerza de la medicina	En promedio, 2 a 3 veces mayor que con la administración oral de la misma dosis	En promedio, entre 5 y 10 veces más que cuando se toma por vía oral
Esterilidad del fármaco y procedimiento aséptico.	Estrictamente requerido

Fin de la tabla 1

Solvente	Agua, rara vez aceite neutro.	Agua, aceite neutro	Sólo agua, en casos excepcionales, ultraemulsiones fabricadas en fábrica.
solubilidad de la droga	Obligatorio	No es necesario, se pueden agregar suspensiones.	Estrictamente requerido
Ausencia efecto irritante	Necesariamente	Siempre es aconsejable, de lo contrario las inyecciones son dolorosas y es posible que se produzcan abscesos asépticos.	Preferiblemente, a veces ignorado, entonces la vena se “lava” con agua tibia solución salina
Isotonicidad (isosmoticidad) de la solución.	Las soluciones obligatorias, marcadamente hipo e hipertónicas, provocan necrosis tisular.	No es necesario si se administran pequeños volúmenes de solución (hasta 20 - 40 ml)

Vía subcutánea. Introducir soluciones acuosas y oleosas estériles, isotónicas de medicamentos en un volumen de 1 a 2 ml. Las soluciones tienen valores de pH fisiológicos. Los medicamentos no deben tener un efecto irritante (subcutáneo). tejido graso rico en terminaciones nerviosas) y causa vasoespasmo. Efecto farmacológico Ocurre entre 15 y 20 minutos después de la inyección. Cuando se inyectan debajo de la piel soluciones del irritante cloruro de calcio y del potente vasoconstrictor norepinefrina, se produce necrosis.

Esta vía de administración se suele utilizar cuando se proporciona atención de emergencia en el lugar de un desastre para inyecciones de analgésicos, vasoconstrictores, psicosedantes, suero antitetánico etc. Ésta es la vía habitual de administración de insulina. En medicina de desastres, se pueden utilizar tubos de jeringas desechables. Para la vacunación masiva en poco tiempo se han creado inyectores sin agujas que, debido a la alta presión creada en el dispositivo, permiten administrar la vacuna sin romper la piel. Este procedimiento es muy doloroso.

Las sustancias medicinales se absorben más rápidamente en el tejido subcutáneo de la pared anterior del abdomen, el cuello y el hombro. En casos críticos, cuando la vía intravenosa ya está involucrada o es de difícil acceso (quemaduras extensas), se utiliza el método subcutáneo para combatir la deshidratación, el desequilibrio electrolítico y de ácidos alcalinos, para nutrición parenteral. Se realiza una infusión por goteo a largo plazo en el tejido subcutáneo (los lugares de inyección se alternan), cuya velocidad debe corresponder a la velocidad de absorción de la solución. De esta forma se pueden administrar hasta 1,5 - 2 litros de solución en un día. La tasa de resorción se puede aumentar significativamente agregando hialuronidasa (lidasa) al líquido infundido. Las soluciones (sales, glucosa, aminoácidos) deben ser isotónicas.

Vía intramuscular. La administración mediante este método es menos dolorosa que la inyección en el tejido subcutáneo. La reabsorción se produce más rápidamente en el músculo deltoides del hombro, pero con mayor frecuencia en la práctica se realiza en el cuadrante superior externo del músculo glúteo (es más voluminoso, lo cual es importante para inyecciones múltiples). Al introducir soluciones o suspensiones oleosas, primero debe asegurarse de que la aguja no caiga en el recipiente. De lo contrario, es posible una embolia vascular con graves consecuencias. La absorción se puede acelerar aplicando una almohadilla térmica o, por el contrario, ralentizarla con una bolsa de hielo.

Vía intravenosa. De esta forma se garantiza el efecto más rápido y completo del fármaco en el organismo. Al mismo tiempo, este camino requiere una responsabilidad especial, habilidad puramente práctica, precaución y conocimiento de las propiedades del fármaco administrado. Aquí en Corto plazo Las concentraciones máximas (pico) de la sustancia se alcanzan en el corazón, las altas en el sistema nervioso central y sólo entonces se distribuye por el cuerpo. Por lo tanto, para evitar el efecto tóxico, las inyecciones de fármacos venenosos y potentes deben realizarse lentamente (2 - 4 ml/min) dependiendo de la propiedades farmacológicas el medicamento después de la dilución preliminar de la solución de la ampolla (generalmente 1 a 2 ml) con una solución de cloruro de sodio o glucosa. La presencia de burbujas de aire en la jeringa es inaceptable debido a una embolia gaseosa potencialmente mortal. Con algunos medicamentos puede haber sensibilización(es decir, se han convertido en alérgenos para el paciente) o hipersensibilidad genéticamente determinada ( idiosincrasia) Las pruebas intradérmicas requieren a menudo, además de una entrevista preliminar con el paciente y sus familiares, el rechazo de determinados fármacos (novocaína, penicilina, etc.). Causas de idiosincrasia desarrollo ultrarrápido Reacciones tóxicas que no se pueden predecir. Por tanto, las inyecciones de sustancias especialmente peligrosas a este respecto (preparaciones de contraste radiológico que contienen yodo, quinina, etc.) se realizan en dos etapas: primero, se administra una dosis de prueba (no más de 1/10 del total) y , después de asegurarse de que el medicamento es suficientemente tolerable, el resto se inyecta después de 3 a 5 minutos.

La administración de medicamentos en vena debe ser realizada por un médico o bajo su supervisión, con un seguimiento constante de la respuesta del paciente. Si se instala un sistema de infusión, entonces la introducción medicamentos adicionales producido a través de él. A veces se utiliza una inyección permanente (durante varios días) catéter intravenoso, que se rellena en los intervalos entre administraciones solución débil heparina y tapón con tapón estéril. Para las inyecciones intravenosas se utilizan agujas finas y se evita de todas las formas posibles la fuga de sangre al tejido, lo que puede provocar irritación e incluso necrosis del tejido paravenoso e inflamación de la vena (flebitis).

Algunas sustancias tienen un efecto irritante sobre la pared de las venas. Primero deben diluirse fuertemente en una solución para perfusión (solución salina, glucosa) y administrarse por goteo. Para goteos intravenosos, existen sistemas especiales desechables, que están equipados con goteros con válvulas que permiten regular la velocidad de infusión (normal - 20 - 60 gotas por minuto, lo que corresponde aproximadamente a 1 - 3 ml/min). Para la inyección lenta de soluciones más concentradas en una vena, a veces se utilizan dispositivos especiales: infusores, que permiten la administración a largo plazo de una solución farmacológica a una velocidad especificada estrictamente constante.

Vía intraarterial. Las necesidades de medicamentos administrados por vía intraarterial, en la cavidad del ventrículo izquierdo del corazón, por vía subaracnoidea y en el hueso esponjoso generalmente coinciden con las de los medicamentos recetados en una vena. Sólo se utilizan soluciones acuosas isotónicas estériles de medicamentos.

Se recurre a la introducción de fármacos en una arteria para fines especiales, cuando es necesario crear una gran concentración de un fármaco (por ejemplo, un antibiótico, un agente antitumoral, etc.) en el tejido u órgano que irriga. Lograr concentraciones similares de la sustancia en el órgano utilizando otras vías de administración debido a Reacciones adversas imposible. También se inyectan en la arteria. vasodilatadores para congelación, endarteritis, con el fin de Examen de rayos x buques regionales y en varios otros casos.

Hay que tener en cuenta que las paredes de las arterias, a diferencia de las venosas, contienen una cantidad importante de catecolaminas unidas (noradrenalina, adrenalina), que, cuando se administra una sustancia con propiedades irritantes, pueden liberarse y provocar un espasmo persistente del vaso. con necrosis del tejido suministrado. Las inyecciones intraarteriales las realiza únicamente un médico, generalmente un cirujano.

Vía intraósea. En cuanto a la velocidad de distribución de la sustancia en el cuerpo, esta vía se acerca a la intravenosa (la introducción de suspensiones, soluciones oleosas y burbujas de aire es inaceptable). A veces se utiliza en traumatología para la anestesia regional de las extremidades (inyección de un anestésico local en la epífisis del hueso y aplicación de un torniquete sobre el lugar de la inyección). Esta técnica se utiliza muy raramente; con mucha más frecuencia, en quemaduras extensas, incluso en niños, se impone la administración intraósea de fármacos, líquidos sustitutos del plasma e incluso sangre (inyección en calcáneo). La punción ósea es muy dolorosa y requiere anestesia local a lo largo de la aguja. Este último se puede dejar en el hueso para infusiones repetidas, para lo cual se llena con una solución de heparina y se cierra con un tapón.

Vía intracardíaca. Este método de administración de medicamentos (generalmente adrenalina) se practica solo en un caso: durante el tratamiento de emergencia de un paro cardíaco. La inyección se realiza en la cavidad del ventrículo izquierdo y se acompaña de un masaje cardíaco. El objetivo (restaurar el funcionamiento del nódulo sinoauricular, que dirige el ritmo) se logra "empujando" el fármaco hacia vasos coronarios, por eso es necesario el masaje.

Vía subaracnoidea. Se utiliza para la inserción en el canal espinal con punción de las meninges. anestésicos locales o analgésicos similares a la morfina (anestesia espinal), así como durante la quimioterapia de la meningitis, infecciones que anidan en las meninges y son de difícil acceso para los medicamentos (penicilinas, aminoglucósidos, etc.) administrados por otros métodos. Las inyecciones generalmente se realizan al nivel de las vértebras torácicas inferiores y lumbares superiores. El procedimiento es técnicamente bastante delicado y lo realiza un anestesiólogo o cirujano experimentado. Si la cantidad de solución inyectada supera 1 ml, primero se libera el mismo volumen de líquido cefalorraquídeo a través de la aguja. Para las punciones es recomendable utilizar agujas finas, ya que el orificio de la duramadre no cierra bien y a través de él el líquido cefalorraquídeo rezuma hacia el tejido. Provoca cambio presión intracraneal y fuertes dolores de cabeza.

Cerca de él en tecnología método epidural administración de medicamentos, cuando se inserta una aguja en el canal espinal, pero Concha dura el cerebro no está perforado. De esta manera para la anestesia radicular. médula espinal Generalmente se administran soluciones de anestésicos locales (lidocaína, etc.) para una anestesia fiable de órganos y tejidos por debajo del nivel de inyección en periodo postoperatorio y en otros casos. Se puede insertar un catéter delgado a través de la aguja hasta el espacio epidural y se repite la infusión de la solución anestésica según sea necesario.

Todos los métodos de inyección para administrar sustancias medicinales requieren no solo la esterilidad de los medicamentos y los instrumentos, sino también el máximo cumplimiento de todos los requisitos asépticos al realizar procedimientos aparentemente simples.

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Capítulo 1. Vías de administración, dosis, reglas de toma de medicamentos.

Métodos y vías de administración. medicamentos

¿Qué sucede con el medicamento en el cuerpo? ¿Por qué se necesitan tantas formas farmacéuticas? ¿Por qué no se puede producir todo en forma de comprimidos o, por ejemplo, de jarabes? Esta sección del libro está dedicada a responder estas preguntas.

La biodisponibilidad es la relación entre la cantidad de sustancia farmacológica absorbida y la cantidad total de esta sustancia liberada de la forma farmacéutica. En otras palabras, estamos hablando de qué parte de la tableta (jarabe, etc.) funcionará.

Hay dos formas de administrar medicamentos: enteral (a través del tracto gastrointestinal (TGI)) y parenteral (sin pasar por el TGI).

enteral Los métodos incluyen administrar el medicamento en el interior, debajo de la lengua, detrás de la mejilla, en el recto . Echemos un vistazo más de cerca.

Sin duda el método más conveniente para nosotros es la administración oral (administración oral) . De acuerdo, puedes tragar una pastilla en una película, en una tienda o en un avión. Sin embargo, este método es el menos eficaz en términos de biodisponibilidad. Ya en la boca, y especialmente en el estómago y los intestinos, el medicamento está expuesto a diversos factores desfavorables: jugo gástrico y enzimas. Las sustancias medicinales son parcialmente absorbidas por los alimentos y pueden simplemente abandonar el cuerpo sin tener ningún efecto sobre él. Sin embargo, si el medicamento se absorbe en el intestino, ingresa al hígado, donde generalmente sufre oxidación u otros transformaciones quimicas. Por lo tanto, incluso antes de ingresar al torrente sanguíneo, el medicamento puede simplemente desaparecer.

Sin embargo, no todo es tan malo. Existe toda una categoría de fármacos: los llamados profármacos. No tienen ningún efecto en el organismo hasta que sufren algunas transformaciones químicas en él.

El método rectal de administración de fármacos es mucho menos conveniente, pero más eficaz. (a través del recto en forma de supositorios rectales: supositorios o enemas con soluciones medicinales). Absorbidas a través de las venas hemorroidales, las sustancias medicinales ingresan directamente a la sangre. Casi un tercio de la sangre que sale del recto no pasa por el hígado. Por tanto, administrar el fármaco por vía rectal es prácticamente lo mismo que aplicar una inyección. La desventaja de este método es únicamente la pequeña superficie de absorción y la corta duración del contacto de la forma farmacéutica con esta misma superficie. Por lo tanto, con este método de tomar medicamentos, es extremadamente importante respetar la dosis.

Desde el punto de vista de la biodisponibilidad, los métodos de administración de fármacos sublinguales (debajo de la lengua) y bucales (a través de la mucosa bucal) también son eficaces. Gracias a la gran cantidad de capilares en las membranas mucosas de las mejillas y la lengua, se garantiza una absorción bastante rápida de los fármacos, que prácticamente no sufren una eliminación presistémica. Es por eso que algunos medicamentos para el corazón que requieren un efecto rápido (por ejemplo, la nitroglicerina) no se tragan, sino que se colocan debajo de la lengua.

Los métodos parenterales incluyen inyecciones subcutáneas, intramusculares e intravenosas, así como la administración de medicamentos directamente en órganos y cavidades corporales.. ¿A dónde va el medicamento cuando se administra por vía intravenosa? Directamente a la sangre, y por tanto máxima biodisponibilidad y eficacia. Cuando los medicamentos se administran por vía subcutánea o intramuscular, se crea un depósito en el lugar apropiado, desde donde se libera gradualmente el medicamento. Y todo acerca de estos métodos parenterales es bueno, excepto una cosa: para observar el mandamiento "No hacer daño", es necesario tener al menos habilidades mínimas para llevar a cabo tales manipulaciones. De lo contrario en en el mejor de los casos Se pueden esperar hematomas por hemorragias en los lugares de punción de los vasos sanguíneos y, en el peor de los casos, embolia vascular. La palabra “embolia” suena aterradora, pero su significado es aún peor. Si queda aire en la jeringa y accidentalmente se inyecta en una vena, aparece en ella una pequeña burbuja, que irá recorriendo los vasos sanguíneos hasta llegar a uno por el que no puede pasar. Como resultado, se produce un bloqueo del vaso. ¿Qué pasa si termina en algún lugar del área del cerebro?

Existe otra forma de administrar medicamentos, sin la cual el panorama estaría incompleto: administración a través de los bronquios. La superficie total de los alvéolos de los pulmones es de unos 200 metros cuadrados, comparable al área de una cancha de tenis. Y toda esta “cancha de tenis” absorbe la medicina. Este último debe triturarse y dispersarse lo mejor posible. Después de todo, cuanto más pequeñas sean las partículas inhaladas, más alvéolos entrarán en contacto.

Estamos acostumbrados a la inhalación e inyección de aerosoles. Los médicos tienen otra opción: administrar el medicamento a través de los pulmones (más precisamente, a través de los bronquios, pero eso no está lejos). Me gustaría desearle que nunca se encuentre con este método. Se utiliza en la reanimación de pacientes con paro cardíaco o trastornos cardíacos graves. Se inyectan pequeñas cantidades en los bronquios. soluciones acuosas sustancias medicinales, que en tales casos es más eficaz que aplicar una inyección.

El método intranasal (instilación en la nariz) tampoco está exento de sorpresas. CON El revestimiento nasal está en contacto directo con el lóbulo olfatorio del cerebro, por lo que los medicamentos ingresan rápidamente al líquido cefalorraquídeo y al cerebro. Este método se utiliza para administrar ciertos tranquilizantes, analgésicos narcóticos y anestesia general. Más común es la instilación de medicamentos para tratar la secreción nasal (rinitis). Su acción se basa en efecto vasoconstrictor. Debe recordarse que estos medicamentos no se pueden usar durante mucho tiempo, ya que se desarrolla una adicción, lo que requiere tomar más dosis altas y esto, a su vez, puede conducir a un estrechamiento vasos grandes y aumento de la presión arterial o ataques de angina.

Método transdérmico (aplicar medicamento en la piel) Por lo general, solo produce un efecto local; sin embargo, algunas sustancias se absorben muy fácilmente y crean un depósito en el tejido subcutáneo, por lo que la concentración requerida del medicamento en la sangre se puede mantener durante varios días. La administración a través de la piel se garantiza no solo frotando, sino también aplicando compresas, así como tomando baños con soluciones medicinales. También se aplican irritantes sobre la piel, activando la circulación sanguínea y algunas reacciones reflejas.

Otro método de administración transdérmica de medicamentos es el uso de parches especiales. Proporcionan una liberación lenta del fármaco en el organismo y pueden utilizarse en el caso de tratamiento con sustancias muy activas utilizadas en dosis muy pequeñas, cuya determinada concentración debe mantenerse constantemente.

Después de que el medicamento ingresa al cuerpo, varios órganos y tejidos, se crean sus diferentes concentraciones. Así, la concentración de la sustancia en el hígado y los riñones es, en promedio, 10 veces mayor que en los huesos y el tejido adiposo. Y no se trata sólo de la diferente intensidad del flujo sanguíneo. Varias barreras tisulares impiden la distribución uniforme de los fármacos. membranas biológicas, a través del cual las sustancias penetran de diferentes maneras. Veamos las principales barreras.

Barrera hematoencefálica (BHE) - este es un mecanismo especial que regula el metabolismo entre la sangre, fluido cerebroespinal y el cerebro. Protege el cerebro de sustancias extrañas que entran en la sangre. Por tanto, se sabe que las sustancias que se desintegran en iones en soluciones y (o) son insolubles en grasas no penetran en la BHE. Esta barrera es la más poderosa y por una buena razón. Después de todo, un ejército sin un comandante en jefe es solo un grupo de personas (en nuestro caso, órganos). El organismo es valioso como un todo que funciona e interactúa. Para que el medicamento llegue al cerebro, lo más frecuente es que se inyecte en el canal espinal.

La pared capilar a diferencia de la BBB. permeable a la mayoría de las sustancias. Un rasgo característico de esta barrera es la capacidad de retener compuestos de alto peso molecular (por ejemplo, la proteína albúmina). Esto hace posible utilizar estos últimos como sustitutos del plasma. Circulan en el sistema circulatorio y no pueden penetrar los tejidos del cuerpo.

La barrera placentaria también tiene una alta permeabilidad. Este hecho debe tenerse en cuenta a la hora de elegir medicamentos para mujeres embarazadas, ya que muchos fármacos pueden provocar alteraciones en el desarrollo del feto e incluso deformidades (efecto teratogénico).

Dosis

Habiendo escuchado algo como: "Tome una tableta tres veces al día" de su médico, a menudo nos preguntamos de qué depende la dosis de los medicamentos recetados.

Lo que nos receta el médico es una dosis terapéutica. Corresponde a la cantidad de medicamento que se debe tomar para lograr el efecto terapéutico deseado. La dosis terapéutica depende de muchos factores, como la edad, el peso del paciente, Estado general su estado de salud, estadio de la enfermedad, forma de administración, etc. Por tanto, las dosis se determinan por kilogramo de peso corporal, metro cuadrado de superficie corporal, año de vida, etc.

Las dosis son únicas, diarias y por ciclos. Se determinan durante los ensayos clínicos teniendo en cuenta la eficacia del fármaco. efectos secundarios y reacciones corporales.

En la etapa de pruebas preclínicas, cuando se llevan a cabo experimentos en animales y tejidos, generalmente se identifican dos tipos más de dosis: tóxica (provoca intoxicación) y letal (conduce a la muerte). En este caso, como regla general, se calcula la llamada dosis tóxica aguda, una dosis capaz de causar la muerte en el 50% de los animales de experimentación (DL50). Cuanto más pequeño es, más tóxica es la sustancia. Si la dosis terapéutica de una sustancia difiere de la LD50 en menos de 20 veces (naturalmente, la dosis terapéutica debe ser menor), entonces no está destinada a ser incluida en la lista de medicamentos.

Tomar medicamentos incluso dentro de límites dosis terapéuticas puede ir acompañado de la manifestación de diversos efectos indeseables: secundarios, tóxicos, alérgicos.

Los efectos secundarios suelen surgir debido a la farmacodinamia del fármaco. Por tanto, tomar aspirina provoca un aumento de la secreción de jugo gástrico ácido y esto, a su vez, puede provocar úlcera péptica estómago. Al tomar nitroglicerina, un efecto secundario es el dolor de cabeza como resultado de una dilatación brusca de los vasos cerebrales y la compresión de los centros del dolor.

hacia la apariencia efectos tóxicos puede producirse una sobredosis. Sin embargo, incluso el cumplimiento de la dosis no garantiza su ausencia. Por ejemplo, un paciente puede tener insuficiencia hepática o renal y el fármaco, en lugar de descomponerse y eliminarse naturalmente del cuerpo, se acumulará.

El uso prolongado del medicamento puede causar adicción. Surge debido a:

• agotamiento de los recursos corporales;
• la aparición de una reacción del sistema inmunológico que conduce a una inactivación más rápida del fármaco en el cuerpo;
• reduciendo la sensibilidad de receptores específicos.

Como resultado, cuanto más tiempo se trata al paciente, mayores dosis del medicamento se ve obligado a tomar, lo que puede conducir a una dependencia tanto psicológica como fisiológica, especialmente cuando se trata de analgésicos (medicamentos que alivian sensaciones dolorosas) y sustancias que provocan euforia.

EN mundo moderno de antibióticos fácilmente disponibles, las graves dificultades y preocupaciones de los médicos se deben al problema de la resistencia a los medicamentos (resistencia), en la que los medicamentos más eficaces no funcionan.

Esta situación puede surgir debido al uso incontrolado de antibióticos. En la mayoría de los casos, una dosis demasiado baja, junto con la falta de pruebas, conduce al hecho de que las bacterias desarrollan resistencia al fármaco, lo que, a su vez, puede provocar que la enfermedad se vuelva crónica, la aparición de complicaciones y la necesidad de utilizarlo. más drogas fuertes, aumentar las dosis.

Cómo tomar los medicamentos correctamente

¿Cuándo tomar el medicamento, antes o después de las comidas? ¿Tomarlo con agua o jugo? ¿Qué hacer después de esto: sentarse o acostarse? Vamos a resolverlo. En este apartado hablaremos principalmente de medicamentos que se toman por vía oral en forma de comprimidos, cápsulas, grageas, etc.

En primer lugar, me gustaría señalar que las instrucciones de uso de un medicamento en particular siempre indican cómo y cuándo tomarlo. Créeme: si dice “durante las comidas” o “15 minutos antes de las comidas”, es por algo. Pero no obedeceremos las reglas ciegamente, sino que lo haremos conscientemente.

Toma la tableta en tus manos. Si es muy grande y tienes miedo de no poder tragarlo, no, no lo rompas ni lo desmenuzes, lee las instrucciones. Si ve algo así como “tabletas recubiertas”, tendrá que armarse de valor y tragarlo (a menos que las instrucciones indiquen lo contrario). Los comprimidos se encierran en una cubierta para que los principios activos se absorban en una determinada parte del tracto gastrointestinal, sin pasar por el estómago. Al cortar la tableta por la mitad, dejarás entrar en la ciudad el caballo de Troya (el jugo del estómago) (el contenido de la tableta, protegido por el recubrimiento). Por el mismo motivo, no se deben abrir las cápsulas y comer el polvo, desechando la cáscara. También puedes tirar la cápsula entera: lo más probable es que el principio activo no sobreviva al viaje por el estómago.

¿Masticar o no? Todos los medicamentos se someten a una prueba de desintegración obligatoria, por lo que puede estar seguro de que, sujeto a otras condiciones de uso, una tableta ingerida entera se desintegrará donde sea necesario y en la medida requerida. Algunas excepciones incluyen suplementos de calcio y carbón activado. Las instrucciones requieren masticar los primeros, pero en cuanto al carbón activado, masticarlo es un placer inferior al promedio y se obtienen pocos beneficios. Además, existe el carbón activado “soluble”, que se dispersa muy bien y que no es necesario masticar. Uno de los medicamentos que aún se debe masticar o triturar previamente es la aspirina, ya que esto reducirá su efecto irritante en el estómago.

Trague el medicamento y asegúrese de beberlo. ¿Para qué? El líquido ayudará a que la tableta pase a través del esófago o eliminará el polvo restante de las membranas mucosas. Esto, en primer lugar, permitirá que el medicamento se administre según lo previsto y, en segundo lugar, protegerá la membrana mucosa de la irritación que puede causar el medicamento. Pero eso no es todo. Para que el principio activo se libere de la tableta y se absorba, debe desintegrarse y el principio activo debe disolverse en algo. Medio vaso de líquido facilitará este proceso. Medio vaso es una cantidad aproximada. Si las instrucciones dicen: "Lavar con abundante líquido", beba al menos un vaso. Esto suele ser necesario para medicamentos que irritan las membranas mucosas.

No siempre es necesario tomar los medicamentos con agua. Pero si no puede seguir las instrucciones que figuran en las instrucciones, elija agua.

Si no es necesario que tome el medicamento con leche, olvídese. Puede resultar útil cuando se toman vitaminas liposolubles (A, D, E) y los mismos fármacos irritantes, como la aspirina. En otros casos, las proteínas contenidas en la leche se unen a las sustancias activas e impiden su absorción. Además, la leche destruye las tetraciclinas.

A veces es necesario tomar medicamentos con jugos ácidos. - naranja, cereza, limón, grosella. Esto puede ser necesario si el fármaco se absorbe en el estómago: la acidificación del medio ambiente acelera este proceso. Un ejemplo sorprendente Estos medicamentos son la aspirina, que se absorbe en el estómago en aproximadamente un 70%, o el ibuprofeno.

No tomar medicamentos con bebidas alcohólicas. . Por lo general, debes evitarlos mientras tomas medicamentos. Seguramente esto está escrito en las instrucciones. Las consecuencias de ignorar una regla tan simple pueden ser diferentes: desde la exacerbación o la aparición de úlceras cuando recepción conjunta aspirina y bebidas alcohólicas a una caída brusca de la presión arterial con pérdida del conocimiento, si toma clonidina o anaprilina con ellos.

Y un último punto. Los medicamentos que se toman media hora o más antes de las comidas prácticamente no se ven afectados por el jugo gástrico y ingresan rápidamente a los intestinos. En consecuencia, se absorben más rápido y comienzan a actuar.

Los fármacos que sean irritantes y se utilicen durante mucho tiempo, así como aquellos que deban permanecer más tiempo en el estómago, deben tomarse después de las comidas.

Vistas: 129769 | Añadido: 24 de marzo de 2013

Todas las vías de administración de fármacos al organismo se pueden dividir en enteral y parenteral. Vías de administración enterales ( enteros- intestinos) aseguran la introducción del fármaco en el cuerpo a través de las membranas mucosas del tracto gastrointestinal. Las vías de administración enterales incluyen:

• Administración oral (oralmente, por vía oral)- introducción de medicamento en el organismo por ingestión. En este caso, el medicamento ingresa primero al estómago y los intestinos, donde se absorbe en el sistema de la vena porta en 30 a 40 minutos. Luego, a través del torrente sanguíneo, el medicamento ingresa al hígado, luego a la vena cava inferior, al lado derecho del corazón y, finalmente, a la circulación pulmonar. Tras recorrer un pequeño círculo, el medicamento llega a la parte izquierda del corazón a través de las venas pulmonares y, con sangre arterial, llega a los tejidos y órganos diana. Las formas farmacéuticas sólidas y líquidas (tabletas, grageas, cápsulas, soluciones, pastillas, etc.) se administran con mayor frecuencia de esta manera.

Ventajas del método

Desventajas del método.

Mayoría método fisiológico Administración de la sustancia medicinal, cómoda y sencilla. No se requiere personal especialmente capacitado para la administración. El método es seguro.

Entrega lenta del fármaco en flujo sanguíneo sistémico. La tasa de absorción no es constante y depende de la presencia de alimentos en el tracto gastrointestinal y de su motilidad (si la motilidad disminuye, la tasa de absorción disminuye). Los medicamentos que se toman por vía oral se ven afectados por las enzimas del estómago y el jugo intestinal, los sistemas de enzimas metabólicas del hígado, que destruyen parte de la sustancia incluso antes de que penetre en el torrente sanguíneo sistémico. (Por ejemplo, cuando se toma por vía oral, se destruye hasta el 90% de la nitroglicerina). Es imposible utilizar medicamentos que se absorban mal en el tracto gastrointestinal (por ejemplo, antibióticos aminoglucósidos) o que se destruyan en él (por ejemplo, insulina, alteplasa, hormona del crecimiento). El medicamento puede causar lesiones ulcerativas del tracto gastrointestinal (por ejemplo, corticosteroides, salicilatos). Esta vía de administración es inaceptable si el paciente está inconsciente (aunque el medicamento se puede administrar inmediatamente por vía intragástrica a través de una sonda), si el paciente presenta vómitos incontrolables o un tumor (estricción) del esófago, o presenta edema masivo (anasarca, ya que esto altera la absorción del medicamento en el intestino).

• Vía rectal (>por recto)- administrar medicamentos a través de agujero anal en la ampolla del recto. De esta forma se administran formas farmacéuticas blandas (supositorios, ungüentos) o soluciones (mediante microenemas). La sustancia se absorbe en el sistema de venas hemorroidales: superior, media e inferior. Desde la vena hemorroidal superior, la sustancia ingresa al sistema de la vena porta y pasa a través del hígado, después de lo cual ingresa a la vena cava inferior. Desde las venas hemorroidales media e inferior, el medicamento ingresa directamente al sistema de la vena cava inferior, sin pasar por el hígado. La vía de administración rectal se utiliza a menudo en niños de los primeros tres años de vida.

Ventajas del método

Desventajas del método.

Parte del fármaco evita el metabolismo en el hígado e ingresa inmediatamente a la circulación sistémica. Puede utilizarse en pacientes con vómitos, estenosis esofágicas, edema masivo y alteración de la conciencia. El medicamento no se ve afectado por las enzimas digestivas.

Factor psicológico: al paciente puede no gustarle o gustarle demasiado esta vía de administración. El medicamento puede tener un efecto irritante sobre la mucosa rectal. Superficie de absorción limitada. Tasa de absorción inconsistente y grado de absorción del fármaco. Dependencia de la absorción de la presencia de materia fecal en el intestino. Se requiere capacitación especial del paciente en la técnica de inserción.

• Administración sublingual (debajo de la lengua) y subbucal (en la cavidad entre la encía y la mejilla). De esta forma se administran formas farmacéuticas sólidas (comprimidos, polvos), algunas de ellas formas líquidas(soluciones) y aerosoles. Con estos métodos de administración, el fármaco se absorbe en las venas de la membrana mucosa. cavidad oral y luego ingresa secuencialmente a la vena cava superior, al lado derecho del corazón y a la circulación pulmonar. Después de esto, el medicamento se administra al lado izquierdo del corazón y viaja con la sangre arterial a los órganos diana.

Ventajas del método	Desventajas del método.
El medicamento no se ve afectado por las enzimas digestivas del estómago y los intestinos. El fármaco evita por completo el metabolismo hepático primario y entra directamente en la circulación sistémica. Inicio de acción rápido, capacidad de controlar la velocidad de absorción del fármaco (chupando o masticando la tableta). El efecto del medicamento puede interrumpirse escupiendo el medicamento.	Sólo se pueden administrar sustancias altamente lipofílicas: morfina, nitroglicerina, clonidina, nifedipina o sustancias con alta actividad, porque El área de absorción es limitada. La salivación excesiva durante la estimulación refleja de los mecanorreceptores orales puede provocar la ingestión de fármacos.

La administración parenteral es una vía de administración de un fármaco en la que ingresa al cuerpo sin pasar por las membranas mucosas del tracto gastrointestinal.

• Administración de inyecciones. Con esta vía de administración, el fármaco ingresa inmediatamente a la circulación sistémica, sin pasar por los afluentes de la vena porta y el hígado. A inyección Incluye todos los métodos en los que se daña la integridad de los tejidos tegumentarios. Se realizan mediante jeringa y aguja. El principal requisito para este camino administración: garantizar la esterilidad del fármaco y la inyección aséptica.
• Administracion intravenosa. Con este método de administración, la aguja de la jeringa perfora la piel, la hipodermis y la pared venosa, y el medicamento se inyecta directamente en el torrente sanguíneo sistémico (vena cava inferior o superior). El medicamento se puede administrar lenta o rápidamente (bolo), así como por goteo. De esta forma se administran formas farmacéuticas líquidas, que son verdaderas soluciones o polvos liofilizados (previa disolución).

Ventajas del método

Desventajas del método.

Introducción directa del fármaco en la sangre y desarrollo casi instantáneo del efecto. Alta precisión de dosificación. Se pueden administrar sustancias que tengan efecto irritante o que sean soluciones hipertónicas (en una cantidad no superior a 20-40 ml). Puede introducir sustancias que se destruyen en el tracto gastrointestinal.

Es imposible introducir soluciones, emulsiones y suspensiones oleosas a menos que hayan sido sometidas a un tratamiento especial. Una técnica de manipulación muy compleja que requiere personal especialmente capacitado. En órganos con buen suministro de sangre, se pueden crear concentraciones tóxicas de la sustancia en los primeros minutos después de la administración. Posible infección y embolia gaseosa con técnica incorrecta.

• Administración intramuscular. De esta forma se administran todo tipo de formas farmacéuticas líquidas y soluciones en polvo. La aguja de una jeringa perfora la piel, la hipodermis, la fascia muscular y luego su espesor, donde se inyecta el medicamento. La absorción del fármaco se produce en el sistema de la vena cava. El efecto se desarrolla después de 10-15 minutos. El volumen de la solución inyectada no debe exceder los 10 ml. Cuando se administra por vía intramuscular, el fármaco se absorbe menos completamente en comparación con la administración intravenosa, pero mejor que con administracion oral(Sin embargo, puede haber excepciones a esta regla; por ejemplo, el diazepam cuando se administra por vía intramuscular se absorbe menos completamente que cuando se administra por vía oral).

Ventajas del método	Desventajas del método.
Se pueden administrar soluciones y emulsiones oleosas, así como preparados de depósito, que garantizan que el efecto se mantenga durante varios meses. Se mantiene una alta precisión de dosificación. Puedes introducir sustancias irritantes, porque El tejido muscular no contiene muchos receptores.	Se requiere personal especialmente capacitado para realizar la inyección. Durante la inyección pueden producirse daños a los haces neurovasculares. No es posible retirar el medicamento de depósito si es necesario suspender el tratamiento.

• Administración subcutánea. De esta forma se administran formas farmacéuticas líquidas de cualquier tipo y polvos solubles. La aguja de la jeringa perfora la piel y entra en la hipodermis; después de la inyección, la sustancia medicinal se absorbe inmediatamente en el sistema de la vena cava. El efecto se desarrolla después de 15-20 minutos. El volumen de la solución no debe exceder de 1 a 2 ml.

Ventajas del método	Desventajas del método.
El efecto dura más que con la administración intravenosa o intramuscular del mismo medicamento. Puede administrar medicamentos que se destruyen en el tracto gastrointestinal.	La absorción se produce con bastante lentitud debido al bajo flujo sanguíneo. Si la circulación periférica está alterada, es posible que el efecto no se desarrolle en absoluto. No administrar sustancias irritantes o fuertes vasoconstrictores, porque pueden causar necrosis. Riesgo de infección de la herida. Se requiere capacitación especial para el paciente o asistencia del personal.

• administración intratecal- administración de una sustancia medicinal debajo de las membranas del cerebro (subaracnoidea o epidural). Se realiza inyectando una sustancia a nivel de las vértebras lumbares L4-L5. En este caso, la aguja perfora la piel, la hipodermis, los ligamentos interespinosos y amarillos de las apófisis vertebrales y se acerca a las meninges. Con la administración epidural, el medicamento ingresa al espacio entre el canal óseo de las vértebras y la duramadre del cerebro. Con la inserción subaracnoidea, la aguja perfora la superficie dura y membrana aracnoidea cerebro y el medicamento se inyecta en el espacio entre el tejido cerebral y la piamadre. El volumen de medicación administrada no puede exceder los 3-4 ml. En este caso, es necesario retirar la cantidad adecuada de licor. Sólo se administran soluciones verdaderas.

• Administración por inhalación- administración de una sustancia medicinal por inhalación de sus vapores o partículas diminutas. Por esta vía se introducen gases (óxido nitroso), líquidos volátiles, aerosoles y polvos. La profundidad de introducción de los aerosoles depende del tamaño de las partículas. Las partículas con un diámetro de más de 60 micrones se depositan en la faringe y son tragadas hacia el estómago. Las partículas con un diámetro de 40-20 µm penetran en los bronquiolos y las partículas con un diámetro de 1 µm llegan a los alvéolos. El medicamento atraviesa la pared de los alvéolos y bronquios y entra en los capilares, luego a través del torrente sanguíneo entra en el lado izquierdo del corazón y, según vasos arteriales, se entrega a los órganos diana.

Ventajas del método	Desventajas del método.
Rápido desarrollo del efecto gracias al buen riego sanguíneo y a la gran superficie de absorción (150-200 m2). En el caso de enfermedades del tracto respiratorio, el medicamento se administra directamente a la lesión y es posible reducir la dosis administrada del medicamento y, por tanto, la probabilidad de desarrollar efectos indeseables.	Es necesario utilizar inhaladores especiales para administrar el medicamento. Se debe entrenar al paciente para sincronizar la respiración y la inhalación del medicamento. No administrar medicamentos que sean irritantes o causen broncoespasmo.

• Administración transdérmica- aplicación de una sustancia medicinal sobre la piel para asegurar su efecto sistémico. Utilice ungüentos, cremas o TTS especiales (transdérmicos sistemas terapéuticos- tiritas).

• Aplicación local. Implica la aplicación de medicamento en la piel, membranas mucosas de los ojos (conjuntiva), nariz, laringe y vagina para proporcionar una alta concentración del medicamento en el lugar de aplicación, generalmente sin acción sistémica.

La elección de la vía de administración del fármaco depende de su capacidad para disolverse en agua o disolventes no polares (aceites), de la localización del proceso patológico y de la gravedad de la enfermedad. La Tabla 1 muestra los métodos más comunes de uso de medicamentos para varios tipos de patología.
Tabla 1. Elección de la vía de administración del fármaco para diversas patologías.

tipo de patología	Curso leve a moderado	Curso severo
Enfermedades respiratorias	Inhalación, vía oral	Inhalación, intramuscular e intravenosa*
Enfermedades gastrointestinales	Por vía oral, rectal (para enfermedades de la zona anorrectal)	Por vía oral, intramuscular e intravenosa.
Enfermedades del corazón y de los vasos sanguíneos.	Sublingual, oral	Intramuscular e intravenosa
Enfermedades de la piel y los tejidos blandos.	Oralmente, aplicaciones locales.	Intramuscular e intravenosa
Enfermedades endocrinas	Intranasal, sublingual, oral, intramuscular	Intramuscular e intravenosa
Enfermedades del sistema musculoesquelético.	Por dentro e intramuscularmente	Intramuscular e intravenosa
Enfermedades de los ojos, oídos, cavidad bucal.	Aplicaciones locales	Por vía oral e intramuscular
Enfermedades sistema genitourinario	Aplicaciones locales, por vía oral, intramuscular.	Intramuscular e intravenosa

* Nota: La elección entre administración intramuscular e intravenosa puede estar determinada por la solubilidad en agua del fármaco y las capacidades técnicas para realizar la inyección intravenosa.

Preferanskaya Nina Germanovna

Profesor asociado, Departamento de Farmacología, Facultad de Farmacia, Primera Universidad Médica Estatal de Moscú que lleva su nombre. A ELLOS. Sechenova, Ph.D.

El sulfato de magnesio, tomado por vía oral por un adulto en una dosis de 10 a 30 g en ½ vaso de agua, se absorbe mal (no más del 20%), provoca retención de líquidos, aumenta presión osmótica en el tracto gastrointestinal, mejora la motilidad intestinal y tiene un efecto laxante. Y por vía oral (con el estómago vacío) una solución de sulfato de magnesio al 20-25%, 1 cucharada. cuchara 3 veces al día irrita terminaciones nerviosas membrana mucosa del duodeno, aumenta la secreción de colecistoquinina y da un efecto colerético. Cuando se administra por vía parenteral, el sulfato de magnesio presenta un efecto calmante sobre el sistema nervioso central y, según la dosis administrada, tiene un efecto sedante, hipnótico y narcótico. EN grandes dosis tiene un efecto depresor sobre la transmisión neuromuscular y puede tener efectos anticonvulsivos, acción similar al curare. El sulfato de magnesio reduce la excitabilidad. centro respiratorio y en grandes dosis puede causar fácilmente parálisis respiratoria. Con inyección intravenosa (lenta) o intramuscular de 5-20 ml de solución de sulfato de magnesio al 20 o 25%, efecto hipotensor, que se asocia con la presencia de miotrópicos propiedades antiespasmódicas y efecto calmante. Además, el fármaco reduce los síntomas de la angina de pecho y se utiliza para aliviar las arritmias (taquicardia ventricular y arritmias asociadas con una sobredosis de glucósidos cardíacos). Se utiliza para aliviar el dolor durante el parto, para cólicos, retención urinaria y otras indicaciones.

La vía de administración tiene una influencia importante en la duración de la acción del fármaco. Con las vías de administración enterales, el inicio de la acción (período de latencia) y la duración de la acción del fármaco aumentan en comparación con las vías parenterales (inhalación e inyección). La concentración del fármaco también depende de la vía de administración. Cuando se introduce en el organismo la misma dosis del principio activo, la eficacia del efecto farmacoterapéutico del fármaco será de 5 a 10 veces mayor cuando por vía intravenosa administración que cuando se administra por vía oral.

Todas las vías de administración de fármacos al cuerpo humano se dividen en dos grupos principales: enteral(a través del tracto digestivo) y parenteral(sin pasar por el tracto gastrointestinal).

A vías enterales incluir la administración de medicamentos:

• adentro ( orales - por vía oral);
• sublingualmente (sub lingua);
• bucal (bucal);
• rectalmente (por recto).

Vías parenterales Las presentaciones se dividen en:

• inyección;
• intracavitario;
• inhalación;
• transdérmico (cutáneo).

Existe una clasificación menos común de vías de administración:

• vías de administración que violen la integridad de la piel (inyecciones, infusiones);
• vías de administración sin violar la integridad del tegumento, esto incluye todas las vías enterales, inhalación, cutánea e introducción en las cavidades naturales del cuerpo (por ejemplo, en el oído, ojo, nariz, uretra, bolsas de heridas).

VÍA ENTERAL DE ADMINISTRACIÓN DE MEDICAMENTOS

La forma más común, cómoda y sencilla de introducir medicamentos en el organismo es administracion oral(oralmente, por vía oral ) . Se pueden administrar varias formas de dosificación internamente: duro(tabletas, polvos) y líquido(infusiones, decocciones, soluciones, etc.). Este método de administración es natural, porque de la misma forma introducimos los alimentos en el organismo. Esta vía de administración no requiere esterilización, preparación especial del paciente ni personal médico. La absorción del fármaco cuando se administra por vía oral se produce a área grande(más de 120 m2), que, con una intensa circulación sanguínea, permite absorber rápidamente las sustancias activas (15-20 minutos) y proporcionar el efecto farmacológico necesario. La administración oral es especialmente conveniente para tratamiento a largo plazo pacientes crónicos. Al tratar a pacientes con medicamentos tomados por vía oral, es muy importante prevenir posible destrucción y su modificación en el estómago o intestinos. Muchos medicamentos están recubiertos con recubrimientos entéricos para evitar el contacto con el agresivo ácido clorhídrico del estómago. Los fármacos de diversas estructuras y orígenes interactúan con muchos componentes que se encuentran en el tracto gastrointestinal, incluidas las enzimas digestivas y los alimentos. Por tanto, es importante saber qué cambios sufre el medicamento cuando se administra por vía oral bajo la influencia de los propios alimentos, jugos digestivos y, finalmente, tener una idea de la influencia. componentes alimentos sobre la absorción de fármacos. Es recomendable administrar los medicamentos 30-40 minutos antes. antes de las comidas o 1-2 horas después. Medicamentos destinados a mejorar la digestión, en 15 minutos. o durante las comidas, medicamentos lipófilos (liposolubles), después de las comidas. Es mejor tomar los medicamentos con ½ o 1/3 de vaso de agua hervida o filtrada.

Algunos medicamentos para llegar muy rápido efecto terapéutico inyectado en el cuerpo sublingualmente(bajo la lengua). La membrana mucosa de la cavidad bucal tiene un suministro abundante de sangre, por lo que el medicamento se absorbe rápida y bien y el efecto se produce en 1-2 minutos. En este caso, el fármaco se libera y se absorbe en el sistema de la vena cava superior, ingresando al torrente sanguíneo general, sin pasar por el tracto gastrointestinal y el hígado. Se puede administrar por vía sublingual. tabletas fácilmente solubles, soluciones, gotas(sobre un trozo de azúcar), mantenerlos en la boca hasta su total absorción (unos 15 minutos). Actualmente, muchos medicamentos antisépticos están disponibles en forma tabletas masticables, pastillas, por ejemplo, Septolete, Lizobakt, Laripront, etc. Para aliviar los ataques de angina de pecho, Validol y Nitroglicerina se administran por vía sublingual. El analgésico buprenorfina está disponible en comprimidos sublinguales bajo la marca TN “Ednok”. La desventaja de esta vía de administración es la pequeña superficie de absorción de la mucosa oral, el efecto irritante de los fármacos o su sabor desagradable.

Con la llegada de nuevas formas farmacéuticas innovadoras, fue posible utilizar medicamentos. bucal(mejilla), lo que asegura su efecto prolongado y concentración constante en la sangre. Películas absorbibles, parches para las mejillas. o tabletas bucales, apliques contienen sustancias lipófilas no polares, se absorben bien a través de los músculos bucales por Difusión pasiva. Cuando se administra Sustabukkal, su efecto aparece en 3-5 minutos. y continúa hasta las 6 horas. Otros ejemplos son el parche mucoadhesivo bucal de sulfato de turbutalina, comprimidos bucales Gramicidina C, Loracept, etc.

EN práctica médica A menudo se administran medicamentos rectalmente(a través del recto). Absorbido en la parte inferior del recto, el fármaco ingresa a las venas hemorroidales inferiores y luego al torrente sanguíneo general, sin pasar por el hígado. Esto es especialmente importante cuando se prescriben medicamentos que se destruyen en el hígado. Con la inyección superficial correcta, después de la cual el paciente puede acostarse de lado por un tiempo, la absorción se produce de manera uniforme y completa. La vía de administración rectal garantiza la máxima biodisponibilidad y el rápido efecto farmacológico del fármaco. Sin embargo, debe recordarse que la inyección profunda va acompañada de que el fármaco ingrese a la vena hemorroidal superior y luego a lo largo de la vena porta hasta el hígado. Este medicamento sufre un primer paso por el hígado (metabolismo presistémico), produciendo parcialmente metabolitos inactivos y reduciendo su biodisponibilidad. Se utiliza para administrar medicamentos por vía rectal. supositorios Y microenemas. Este método es prometedor y el más conveniente en comparación con la administración oral cuando se prescriben medicamentos a niños pequeños y ancianos. Encontró lo más aplicación amplia en la práctica pediátrica, gerontológica y proctológica, con varias enfermedades secciones inferiores tubo digestivo(hemorroides, fisuras ano, colitis espástica, constipación crónica). Para efectos directos sobre la mucosa rectal y el tejido adrectal, se administran medicamentos. V supositorios rectales , que proporciona el efecto local necesario.

Las desventajas de la vía de administración rectal incluyen la incomodidad de la administración, especialmente si el medicamento debe administrarse en el trabajo, en un tren, en un avión u otro en lugares públicos, porque requiere un entorno individual especial. Para reducir las fluctuaciones individuales pronunciadas en la velocidad y la integridad de la absorción del fármaco, es aconsejable administrarlo después de un enema de limpieza o de una evacuación intestinal espontánea. Hay que tener en cuenta que el recto no produce enzimas digestivas, por lo que las sustancias medicinales de alto peso molecular con estructura de proteínas, grasas y polisacáridos se absorberán mal.

Continúa en MA 11/12

Se pueden administrar medicamentos naturalmente(inhalación, enteral, cutánea) y utilizando medios tecnicos. En el primer caso, su transporte a los ambientes internos del cuerpo está asegurado por la capacidad de absorción fisiológica de las mucosas y la piel, en el segundo se produce por la fuerza.

Es racional dividir las vías de administración de fármacos en enteral, parenteral e inhalación.

Gilah enteral Implica la administración de fármacos a través de diversas partes del canal digestivo. Con las vías de administración sublingual (administración de medicamentos debajo de la lengua) y subbucal (administración de medicamentos en la mucosa bucal), la absorción comienza con bastante rapidez, los medicamentos exhiben acción general, evita la barrera hepática, no entra en contacto con el ácido clorhídrico del estómago ni las enzimas del tracto gastrointestinal. Por vía sublingual se prescriben fármacos de acción rápida con alta actividad (nitroglicerina), cuya dosis es bastante pequeña, así como fármacos que se absorben mal o se destruyen en el canal digestivo. El medicamento debe permanecer en la cavidad bucal hasta su total absorción. Tragarlo con saliva reduce los beneficios de esta vía de administración. Uso frecuente Los medicamentos sublinguales pueden causar irritación de la mucosa oral.

La vía de administración oral consiste en tragar el fármaco y luego pasarlo por el canal digestivo. Este método es el más sencillo y conveniente para el paciente, no requiere condiciones de esterilidad. Sin embargo, sólo una pequeña parte de los fármacos comienza a absorberse en el estómago. Para la mayoría de los fármacos, un ambiente ligeramente alcalino es favorable para la absorción. intestino delgado, así que cuando administracion oral el efecto farmacológico se produce sólo después de 35-45 minutos.

Los medicamentos que se toman por vía oral quedan expuestos a los jugos digestivos y pueden perder su actividad. Un ejemplo sería la destrucción de la insulina y otros fármacos proteicos mediante enzimas proteolíticas. Algunas drogas están expuestas al ácido clorhídrico del estómago y al contenido alcalino de los intestinos. Además, las sustancias que se absorben en el estómago y los intestinos ingresan al hígado a través del sistema de la vena porta, donde comienzan a ser inactivadas por enzimas. Este proceso se llama efecto de primer paso. Por eso, y no por mala absorción, las dosis de algunos fármacos ( analgésicos narcóticos, antagonistas del calcio) cuando se administran por vía oral deben ser significativamente mayores que cuando se administran por vía intravenosa. La biotransformación de una sustancia durante su paso inicial por el hígado se denomina metabolismo sistémico. Su intensidad depende de la velocidad de la circulación sanguínea en el hígado. Se recomienda tomar medicamentos por vía oral 30 minutos antes de las comidas.

Los medicamentos se administran por vía oral en forma de soluciones, polvos, tabletas, cápsulas y gránulos. Para evitar la destrucción de determinadas sustancias medicinales en el ambiente ácido del estómago, se utilizan comprimidos recubiertos con una capa resistente a la acción del jugo gástrico, pero soluble en el ambiente alcalino del intestino. Existen formas farmacéuticas (comprimidos recubiertos multicapa, cápsulas, etc.) que proporcionan una absorción gradual del principio activo, lo que permite prolongar el efecto terapéutico del fármaco (formas retardadas de fármacos).

Debe recordarse que en pacientes (especialmente ancianos) con peristaltismo esofágico alterado o en aquellos que han estado en el posicion horizontal, las tabletas y cápsulas pueden permanecer en el esófago y formar úlceras en él. Para prevenir esta complicación se recomienda tomar comprimidos y cápsulas con abundante agua (al menos 200 ml). Se puede reducir el efecto irritante de los fármacos sobre la mucosa gástrica preparándolos en forma de mezclas con la adición de moco. En caso de un efecto irritante (o ulcerógeno) significativo de los medicamentos, especialmente aquellos que requieren un tratamiento a largo plazo. solicitud de curso(por ejemplo, diclofenaco sódico) es recomendable tomarlo después de las comidas.

La administración de medicamentos por vía oral es imposible o difícil durante los vómitos, las convulsiones o los desmayos.

A veces, los medicamentos se administran por vía duodenal (a través de un tubo hacia el duodeno), lo que permite crear rápidamente alta concentración sustancias en los intestinos. Así, por ejemplo, se administra sulfato de magnesio (para conseguir un efecto colerético o con propósito de diagnóstico).

Los medicamentos se administran por vía rectal (en el recto) en forma de supositorios (velas) o enemas (para adultos, no más de 50 a 100 ml de volumen). administración rectal permite evitar el efecto irritante de las sustancias sobre la mucosa gástrica, y también permite su uso en los casos en que la administración oral sea difícil o imposible (náuseas, vómitos, espasmos u obstrucción del esófago). Absorbidos desde la luz del recto, los medicamentos ingresan a la sangre no a través de la vena porta, sino a través del sistema de la vena cava inferior, sin pasar por el hígado. Por lo tanto fuerza acción farmacológica Los fármacos y la precisión de la dosificación para la administración rectal son mayores que para la administración oral, lo que permite la administración de fármacos no sólo de acción predominantemente local (anestésico muscular, antiinflamatorio, desinfectante), sino también de acción general (hipnóticos, analgésicos, antibióticos, cardíacos). glucósidos, etc.).

Vía parenteral (sin pasar por el canal digestivo). Todos los tipos de administración parenteral persiguen el mismo objetivo: entregar el principio activo del fármaco al entorno interno del cuerpo o directamente al foco patológico de forma más rápida y sin pérdidas.

La inhalación es el más fisiológico de formas naturales administración de sustancias medicinales. En forma de aerosoles, las sustancias se prescriben principalmente para obtener efecto local(para el asma bronquial, procesos inflamatorios del tracto respiratorio), aunque la mayoría de las sustancias (adrenalina, mentol, la mayoría de los antibióticos) administradas de esta manera se absorben y también tienen un efecto de resorción (general). La inhalación de medicamentos sólidos y líquidos (aerosoles) gaseosos o dispersos asegura su entrada en la sangre casi tan rápido como la inyección en una vena, no va acompañada de lesiones por la aguja de inyección y es importante para los niños, los ancianos y los pacientes debilitados. El efecto es fácil de controlar cambiando la concentración de la sustancia en el aire inhalado. La tasa de absorción depende del volumen de respiración, la superficie activa de los alvéolos, su permeabilidad, la solubilidad de las sustancias en lípidos, la ionización de las moléculas del fármaco, la intensidad de la circulación sanguínea, etc.

Facilitar uso por inhalación soluciones no volátiles, se utilizan pulverizadores especiales (inhaladores), y la introducción y dosificación de sustancias gaseosas (óxido nitroso) y líquidos volátiles (éter para anestesia) se realiza mediante máquinas (anestesia). ventilación artificial pulmones.

Vía cutánea ampliamente utilizado en dermatología para influir directamente en el proceso patológico. Algunas sustancias son altamente lipofílicas, pueden penetrar parcialmente en la piel, ser absorbidas por la sangre y tener un efecto general. Frotar ungüentos y linimentos en la piel favorece una penetración más profunda de las sustancias medicinales y su absorción en la sangre. Con ungüentos a base de lanolina, espermaceti y grasa de cerdo Proporcionan una penetración más profunda de sustancias medicinales en la piel que la vaselina, ya que tienen una composición más cercana a los lípidos corporales.

EN Últimamente Se han desarrollado sistemas farmacoterapéuticos especiales para la administración transcutánea de un fármaco (por ejemplo, nitroglicerina) a la circulación sistémica. Se trata de formas farmacéuticas especiales que se fijan con una sustancia adhesiva sobre la piel y aseguran una lenta absorción del fármaco, prolongando así sus efectos.

Introducción de sustancias medicinales en el saco conjuntival, externo. canal auditivo, en la cavidad nasal sugiere con mayor frecuencia impacto local sobre el proceso patológico en los órganos relevantes (conjuntivitis, otitis media, rinitis). algunos medicamentos para aplicación local tienden a exhibir un efecto de resorción (por ejemplo, m-anticolinérgicos y fármacos anticolinesterásicos para el glaucoma).

Rara vez se utiliza la introducción de sustancias medicinales en las cavidades corporales. EN cavidad abdominal Los antibióticos generalmente se administran durante operaciones quirúrgicas. Es aconsejable la administración en las cavidades de las articulaciones y la pleura para eliminar procesos inflamatorios (artritis, pleuresía).

Entre las vías parenterales de administración de fármacos, la inyección es común: en la piel, por vía subcutánea, en un músculo, en una vena, en una arteria, subaracnoidea, subdural, suboccipital, intraósea, etc.

La inyección en la piel se utiliza principalmente con fines de diagnóstico (por ejemplo, una prueba de mayor sensibilidad individual a los antibióticos y anestésicos locales), así como para la vacunación.

A menudo, los medicamentos se administran por vía subcutánea e intramuscular. Estos métodos se utilizan cuando es imposible administrar sustancias por vía oral o intravenosa, así como para prolongar el efecto FARMACOTERAPIÉUTICO. La absorción lenta del medicamento (especialmente las soluciones oleosas) le permite crear un depósito en el tejido subcutáneo o en los músculos, desde donde ingresa gradualmente a la sangre y se encuentra allí en la concentración requerida. Las sustancias que tienen un efecto local significativo no deben inyectarse debajo de la piel o en el músculo, ya que esto puede provocar reacciones inflamatorias, formación de infiltrados e incluso necrosis.

La administración en vena ahorra el tiempo necesario para la absorción de medicamentos a través de otras vías de administración, permite crear rápidamente su concentración máxima en el cuerpo y obtener una clara efecto curativo, lo cual es muy importante en casos de atención de emergencia.

Sólo se inyectan en la vena soluciones acuosas estériles de medicamentos; la introducción de suspensiones y soluciones oleosas está estrictamente prohibida (para prevenir la embolia vascular, vital órganos importantes), así como sustancias que provocan un intenso espesamiento de la sangre y hemólisis (gramicidina).

Los medicamentos se pueden inyectar en una vena rápidamente, lentamente en un chorro o lentamente en un goteo. A menudo se administra lentamente (especialmente en niños), ya que muchos fármacos tienden a provocar un efecto demasiado rápido (estrofantina, bloqueadores ganglionares, líquidos de reposición plasmática, etc.), lo que no siempre es deseable y puede poner en peligro la vida. Es racional administrar soluciones por goteo, generalmente comenzando con 10 a 15 gotas por minuto. y aumente gradualmente la velocidad; velocidad máxima administración: 80-100 gotas por 1 minuto.

El medicamento, que se inyecta en una vena, se disuelve en una solución isotónica (0,9%) de NaCl o en una solución de glucosa al 5%. La dilución en soluciones hipertónicas (por ejemplo, solución de glucosa al 40%), salvo casos aislados, es menos aconsejable por posible daño del endotelio vascular.

Recientemente, han estado utilizando la administración rápida (en 3-5 minutos) de medicamentos en una vena en forma de bolo (griego. bollos - com). La dosis se determina en miligramos del fármaco o en mililitros de una determinada concentración de la sustancia en solución.

La introducción en una arteria le permite crear una alta concentración del fármaco en el área del suministro de sangre a esta arteria. De esta manera a veces se administra agentes antitumorales. Para reducir su efecto tóxico general, se puede ralentizar artificialmente el flujo sanguíneo (compresión de las venas). También se inyectan agentes de contraste radiológico en la arteria para aclarar la ubicación del tumor, trombo, aneurisma, etc.

Los medicamentos que no atraviesan bien la barrera hematoencefálica se pueden administrar debajo de las membranas del cerebro: subaracnoideo, subdural y suboccipital. Por ejemplo, algunos antibióticos se utilizan en casos lesión infecciosa Tejidos y membranas del cerebro.

Las inyecciones intraóseas se utilizan si es técnicamente imposible administrarlas en una vena (niños, personas mayores) y, a veces, también para inyección. gran cantidad Líquidos sustitutos del plasma (en la sustancia esponjosa del hueso del talón).

Ventajas de las vías parenterales de administración de fármacos:

1. El efecto farmacológico se desarrolla rápidamente (el sulfato de magnesio reduce presion arterial durante la crisis hipertensiva).

2. Alta precisión de dosificación (se pueden calcular mg/kg de peso corporal).

3. La posibilidad de administrar fármacos que se destruyen por vía enteral (insulina, heparina).

4. El medicamento se puede administrar a pacientes en estado inconsciente (insulina para el coma diabético).

Desventajas de las vías parenterales de administración de medicamentos:

1. El medicamento debe ser esterilizado.

2. Necesita equipo y las habilidades del personal médico.

3. Peligro de infección.

4. La inyección de medicamentos suele provocar dolor.

La electroforesis a menudo se denomina inyección sin sangre. Los aniones y cationes de fármacos ionizados pueden, bajo la influencia de un campo eléctrico, penetrar en el cuerpo a través de la piel intacta (conductos de sudor y glándulas sebáceas) y membrana mucosa. Se retienen parcialmente en los tejidos, se unen a las proteínas de las células y al líquido intercelular y, en parte, se absorben más y ingresan al torrente sanguíneo general.