Cordaflex rd návod na použitie, kontraindikácie, vedľajšie účinky, recenzie. Jeden návštevník uviedol frekvenciu príjmu za deň

Cordaflex rd - aktualizovaný popis lieku, môžete si prečítať kontraindikácie, indikácie na použitie, Cordaflex rd. Recenzie o Cordaflex rd -

Selektívny blokátor pomalých vápnikových kanálov 1,4-dihydropyridínový derivát
Produkt: CORDAFFLEX® RD

Účinná látka lieku: nifedipín
ATX kódovanie: C08CA05
KFG: Blokátor vápnikových kanálov
Evidenčné číslo: LS-001219
Dátum registrácie: 29. 12. 2006
Vlastník reg. kred.: SIEGFRIED Ltd. (Švajčiarsko)

Tablety s riadeným uvoľňovaním, hnedo-červené, okrúhle, bikonvexné, skosené, bez zápachu, potiahnuté filmom. 1 tab. nifedipín 40 mg
Pomocné látky: celulóza, mikrokryštalická celulóza, laktóza, hypromelóza 4000, magnéziumstearát, koloidný bezvodý oxid kremičitý.
Zloženie obalu: hypromelóza 15, makrogol 6000, makrogol 400, červený oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171), mastenec.
10 kusov. - blistre (1) - kartónové obaly.
10 kusov. - blistre (3) - kartónové obaly.

Popis lieku je založený na oficiálne schválenom návode na použitie a schválenom výrobcom.

Farmakologický účinok Cordaflex rd

Selektívny blokátor pomalých vápnikových kanálov, derivát 1,4-dihydropyridínu. Má antihypertenzívne a antianginózne účinky. Nifedipín znižuje tok extracelulárnych iónov vápnika do kardiomyocytov a buniek hladkého svalstva koronárnych a periférnych tepien. IN terapeutické dávky normalizuje transmembránový prúd iónov Ca2+, narušený množstvom patologických stavov predovšetkým na arteriálnu hypertenziu. Znižuje kŕče a rozširuje koronárne a periférne arteriálnych ciev, znižuje periférny vaskulárny odpor, znižuje afterload a spotrebu kyslíka myokardu. Zároveň zlepšuje prekrvenie ischemických oblastí myokardu bez rozvoja „steal“ syndrómu a zvyšuje aj počet fungujúcich kolaterálov. Nifedipín nemá prakticky žiadny účinok na sinoatriálny a AV uzol a nemá pro- aj antiarytmické pôsobenie. Neovplyvňuje tón žíl. Nifedipín zvyšuje prietok krvi obličkami, čo spôsobuje miernu natriurézu. IN vysoké dávky inhibuje uvoľňovanie iónov Ca2+ z vnútrobunkových zásob. Znižuje počet fungujúcich vápnikových kanálov bez ovplyvnenia doby ich aktivácie, inaktivácie a obnovy.
Po jednorazovej dávke Cordaflexu RD trvanie účinku presiahne 24 hodín.

Farmakokinetika liečiva.

Odsávanie
Po perorálnom podaní sa liek rýchlo a takmer úplne (90 %) absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Pri vývoji liekovej formy lieku Cordaflex RD sa zvolila kinetika uvoľňovania nultého rádu, aby sa zabezpečila konštantná rýchlosť uvoľňovania účinná látka. Relatívna biologická dostupnosť Cordaflex RD je približne 60 %. Cmax v krvnej plazme je 29,4±12,0 mg/ml. Koncentrácia liečiva v plazme dosiahne plató 7,4 ± 6,4 hodín po užití každej dávky. Cmax nifedipínu v krvnej plazme sa dosiahne pri užívaní Cordaflexu RD v kombinácii s jedlom. Na konci dávkovacieho intervalu sa však koncentrácia liečiva v krvnej plazme nemení.
Po užití Cordaflex RD po 24 hodinách dosiahne koncentrácia nifedipínu v krvnej plazme minimálnu hladinu 12,0±6,5 ng/ml, čo je dvojnásobok koncentrácie dosiahnutej po užití Cordaflex 20 mg tablety (bežná lieková forma) 2-krát denne .
Distribúcia
Väzba na bielkoviny krvnej plazmy (albumín) je 94-97%. Štúdie so značeným nifedipínom na zvieratách ukázali, že neviazaný nifedipín je distribuovaný vo všetkých orgánoch a tkanivách. Zistilo sa, že koncentrácia nifedipínu je vyššia v myokarde ako v kostrové svaly. Neexistuje žiadny kumulatívny účinok.
Metabolizmus
Nifedipín sa metabolizuje hlavne v pečeni za vzniku neaktívnych metabolitov.
chov
60 – 80 % dávky lieku podanej perorálne sa vylúči močom vo forme inaktívnych metabolitov, zvyšná časť sa vylúči žlčou a stolicou.T1/2 nifedipínu z krvnej plazmy je asi 2 hodiny. užívaním Cordaflexu RD dochádza k vylučovaniu nifedipínu počas dlhšieho obdobia – až 14,9 ± 6,0 h v rovnovážnom stave.

Farmakokinetika liečiva.

v špeciálnom klinické nastavenia
Ak je poškodená funkcia obličiek

Farmakokinetika liečiva.

nifedipín sa nemení.
Pri výraznom znížení funkcie pečene sa klírens nifedipínu znižuje, preto sa neodporúča prekročiť denná dávka.

Indikácie na použitie:

Arteriálna hypertenzia rôznej etiológie(primárne alebo sekundárne);
- stabilná angína pectoris (angina pectoris);
- poinfarktová angína;
- angiospastická angína (Prinzmetalova angína).

Dávkovanie a spôsob podávania lieku.

Dávka sa má zvoliť individuálne v závislosti od závažnosti stavu pacienta a účinnosti liečby.
Pri arteriálnej hypertenzii sa Cordaflex RD predpisuje 40 mg (1 tableta) 1-krát denne. V prípade potreby možno dávku zvýšiť na 80 mg (2 tablety v 1-2 dávkach). Zvyšovanie dávky nad 80 mg sa neodporúča.
Pri koronárnej chorobe srdca sa predpisuje 40 mg (1 tableta) 1-krát denne. V prípade potreby možno dávku zvýšiť na 80 mg (2 tablety v 1 alebo 2 dávkach). Dávky vyššie ako 80 mg môžu byť podané vo výnimočných prípadoch pod lekársky dohľad. Denná dávka by nemala presiahnuť 120 mg.
Tablety Cordaflex RD sa majú užívať s jedlom (napríklad raňajkami), prehltnúť celé a zapiť dostatočné množstvo voda.
Pri poruche funkcie obličiek alebo pečene sa odporúča užívať liek s opatrnosťou v rovnakých dávkach ako pri normálna funkcia obličky alebo pečeň. Môže sa vyvinúť tolerancia. Ak dôjde k výraznému zníženiu funkcie pečene, dávka nemá prekročiť 40 mg/deň.

Vedľajšie účinky Cordaflex rd:

Z kardiovaskulárneho systému: na začiatku liečby - sčervenanie kože tváre, výrazné zníženie krvného tlaku, tachykardia; periférny edém (členky, chodidlá, nohy); zriedkavo - zvýšená frekvencia záchvatov anginy pectoris (čo je typické pre iné vazoaktívne lieky a vyžaduje prerušenie liečby), srdcové zlyhanie.
Z centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: bolesť hlavy, závraty, zvýšená únava, ospalosť; pri dlhodobé užívanie vo vysokých dávkach - parestézia v končatinách, tremor.
Z tráviaceho systému: nevoľnosť, pálenie záhy, hnačka alebo zápcha; zriedka kedy dlhodobé užívanie- intrahepatálna cholestáza, zvýšená aktivita pečeňových transamináz (vymizne po vysadení lieku); v niektorých prípadoch - hyperplázia ďasien.
Z hematopoetického systému: zriedkavo - trombocytopénia, trombocytopenická purpura, leukopénia; v niektorých prípadoch - anémia.
Z močového systému: zvýšené denná diuréza; zriedkavo - zhoršenie funkcie obličiek u pacientov s chronickou zlyhanie obličiek.
Zvonku pohybového aparátu: myalgia; veľmi zriedkavo - artritída, artralgia.
Alergické reakcie: zriedkavo - urtikária, exantém, Svrbivá pokožka; veľmi zriedkavo - fotodermatitída.
Iné: v niektorých prípadoch - zhoršenie zraku, gynekomastia, hyperglykémia (úplne zmizne po vysadení lieku), zmeny telesnej hmotnosti, galaktorea.
Vo veľkej väčšine prípadov je Cordaflex RD pacientmi dobre tolerovaný.

Kontraindikácie lieku:

Nestabilná angína;
- infarkt myokardu so zlyhaním ľavej komory;
- závažná arteriálna hypotenzia s rizikom kolapsu pri kardiovaskulárnom šoku s respiračnými prejavmi;
- precitlivenosť na nifedipín, iné zložky lieku, iné deriváty 1,4-dihydropyridínu.
Liek sa má používať s opatrnosťou pri akútnom infarkte myokardu počas prvých 4 týždňov, ťažkej aortálnej stenóze, ťažkej stenóze mitrálnej chlopne, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia, ťažká bradykardia alebo tachykardia, SSSU, s chronickým srdcovým zlyhaním, závažnými poruchami cerebrálny obeh zlyhanie obličiek alebo pečene (najmä u pacientov na hemodialýze kvôli vysokému riziku nadmerného a nepredvídateľného poklesu krvného tlaku), u pacientov mladších ako 18 rokov (keďže bezpečnosť a účinnosť nebola stanovená), u starších pacientov (v združenia s najväčšou pravdepodobnosťou rozvoja poruchy súvisiace s vekom funkcia pečene alebo obličiek).

Použitie počas tehotenstva a laktácie.

Použitie Cordaflexu RD počas tehotenstva sa môže odporučiť, ak nie je možné použiť iné lieky, ktoré nemajú obmedzenia na ich použitie.
Keďže nifedipín sa vylučuje z materské mlieko, mali by ste sa zdržať predpisovania lieku počas laktácie alebo prestať dojčenie počas liečby.

Špeciálne pokyny na použitie Cordaflex rd.

Po infarkte myokardu sa má liek začať až po stabilizácii hemodynamických parametrov.
Pacienti s akútny srdcový infarkt myokardu a 30 dní po ňom sa nemajú užívať blokátory kalciových kanálov deriváty 1,4-dihydropyridínu krátke herectvo. Pri predpisovaní blokátorov kalciových kanálov - 1,4-dihydropyridínových derivátov s riadeným uvoľňovaním - takýmto pacientom je potrebné starostlivé sledovanie. Tieto lieky je vhodnejšie predpisovať pri absencii tendencie k tachykardii, ako aj u pacientov, u ktorých sú beta-blokátory neúčinné alebo majú kontraindikácie na ich použitie.
V prípadoch nedostatočnej účinnosti monoterapie Cordaflexom RD je vhodné pokračovať v liečbe účinnými kombináciami s inými lieky.
Pacientom so srdcovým zlyhaním sa pred začatím liečby Cordaflexom RD odporúča podstúpiť vhodnú liečbu digitalisovými prípravkami.
Ak počas liečby pacient vyžaduje chirurgická intervencia pod celková anestézia, je potrebné informovať anestéziológa o vykonávanej terapii.
Počas liečby sa neodporúča konzumácia alkoholu z dôvodu rizika nadmerného zníženia krvného tlaku.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Počas počiatočnej individuálne stanovenej doby liečby je potrebné sa potenciálne zdržať nebezpečných druhovčinnosti vyžadujúce rýchle duševné a motorické reakcie. Prebieha ďalšia liečba miera obmedzení sa určuje v závislosti od individuálna tolerancia liek.

Predávkovanie liekmi:

Symptómy: bolesť hlavy, arteriálna hypotenzia a tiež (ako pod vplyvom iných vazodilatanciá) porušenie zásobovania myokardu energiou (atak angíny pectoris).
Liečba: Ihneď po predávkovaní patrí medzi opatrenia prvej pomoci výplach žalúdka a podanie Aktívne uhlie. V prípade potreby je možné vykonať umývanie. tenký rezčriev, čo je vhodné najmä pri predávkovaní liekmi s riadeným uvoľňovaním.
Pretože nifedipín sa vo veľkej miere viaže na plazmatické proteíny, dialýza nie je účinná, ale plazmaferéza môže byť účinná.
Príznaky poruchy tep srdca s bradykardiou možno eliminovať zavedením beta-sympatomimetík. O život ohrozujúce bradykardia, treba použiť dočasné kardiostimulátory.
Pre ťažké arteriálna hypotenzia infúzie norepinefrínu do štandardné dávky. Ak sa objavia príznaky srdcového zlyhania, odporúča sa intravenózne podanie rýchlo účinkujúcich digitalisových glykozidov.
Kvôli nedostatku špecifického antidota, symptomatická terapia. Ako antidotá možno použiť dopamín, izoprenalín a 10% kalciumglukonát (10-20 ml IV).

Interakcia Cordaflexu rd s inými liekmi.

Cordaflex RD je možné úspešne použiť ako súčasť kombinovaná terapia.
Racionálna z hľadiska antihypertenzných a antianginóznych účinkov je kombinácia Cordaflexu RD s betablokátormi, diuretikami, ACE inhibítory, dusičnany.
Kombinovaná aplikácia Cordaflex RD s väčšinou beta-blokátorov klinické situácie bezpečné a vysoko účinné, pretože vedie k sumácii a potenciácii účinkov, avšak v niektorých prípadoch existuje riziko rozvoja arteriálnej hypotenzie a zvýšeného srdcového zlyhania.
Získať hypotenzný účinok pozorované aj pri kombinovanej terapii s cimetidínom, ranitidínom a tricyklickými antidepresívami.
Počas liečby kortikosteroidmi a NSAID účinnosť Cordaflexu RD neklesá.
Cordaflex RD zvyšuje koncentráciu digoxínu a teofylínu, v tomto ohľade by mala byť kontrolovaná klinický účinok a/alebo obsah digoxínu a teofylínu v krvnej plazme.
Pri súčasnom podávaní s rifampicínom a prípravkami vápnika je účinok Cordaflexu RD oslabený.
Prokaín, chinidín a iné lieky, ktoré predlžujú QT interval, sa zvyšujú negatívne inotropný účinok a zvýšiť riziko predĺženia QT intervalu. Pod vplyvom Kordaflexu RD sa koncentrácia chinidínu v krvnom sére výrazne znižuje, čo je zjavne spôsobené znížením jeho biologickej dostupnosti, ako aj indukciou enzýmov zapojených do metabolizmu chinidínu. Pri zrušení Cordaflexu RD sa pozoruje prechodné zvýšenie koncentrácie chinidínu (približne 2-krát), ktoré dosiahne maximálnu hladinu v dňoch 3-4, ako aj predĺženie QT intervalu na EKG. Použitie tejto kombinácie vyžaduje opatrnosť, najmä u pacientov s poruchou funkcie ľavej komory.
Nifedipín môže vytesniť lieky, ktoré sa vyznačujú vysokým stupňom viazania (vrátane nepriame antikoagulanciá- deriváty kumarínu a indanoínu, antikonvulzíva, NSAID), v dôsledku čoho sa môžu zvýšiť ich koncentrácie v krvnej plazme.
Pretože Ukázalo sa, že karbamazepín a fenobarbital aktiváciou pečeňových enzýmov znižujú plazmatickú koncentráciu iných blokátorov kalciových kanálov, podobný pokles plazmatickej koncentrácie nifedipínu nemožno vylúčiť.
Kyselina valproová, inhibujúca aktivitu enzýmov, viedla k zvýšeniu plazmatickej koncentrácie iných blokátorov kalciových kanálov, preto nemožno vylúčiť zvýšenie koncentrácie nifedipínu v krvnej plazme. súčasné podávanie s kyselinou valproovou.
Nifedipín inhibuje vylučovanie vinkristínu z tela a môže ho zvýšiť vedľajšie účinky(v prípade potreby znížte dávku vinkristínu).
Diltiazem inhibuje metabolizmus nifedipínu v tele, je potrebné starostlivé sledovanie, v prípade potreby znížiť dávku nifedipínu.
Grapefruitový džús inhibuje metabolizmus nifedipínu v tele, a preto sa neodporúča užívať ho s nifedipínom.

Podmienky predaja v lekárňach.

Liek je dostupný na lekársky predpis.

Podmienky skladovania lieku Cordaflex rd.

Liek sa má uchovávať pri teplote neprevyšujúcej 30 °C, chránený pred priamym vplyvom slnečné lúče a mimo dosahu detí. Čas použiteľnosti - 4 roky.

Stránka obsahuje návod na použitie Cordaflexa. Je dostupný v rôznych dávkových formách liečiva (tablety 10 mg, 20 mg retard, 40 mg RD) a má tiež množstvo analógov. Tento abstrakt bol overený odborníkmi. Zanechajte svoj názor na používanie Cordaflex, ktorý pomôže ostatným návštevníkom stránky. Droga sa používa na rôzne choroby(arteriálna hypertenzia alebo nízky krvný tlak, angina pectoris, Raynaudov syndróm). Produkt má množstvo vedľajších účinkov a interakcií s inými látkami. Dávky lieku sa líšia pre dospelých a deti. Existujú obmedzenia týkajúce sa používania lieku počas tehotenstva a dojčenia. Liečbu Cordaflexom môže predpísať iba kvalifikovaný lekár. Trvanie liečby sa môže líšiť a závisí od špecifické ochorenie. Zloženie liečiva.

Návod na použitie a dávkovací režim

Dávkovací režim sa nastavuje individuálne v závislosti od závažnosti ochorenia a odpovede pacienta na liečbu.

Pre dospelých sa Cordaflex vo forme filmom obalených tabliet predpisuje 10 mg (1 tableta) 3-krát denne. Ak je to potrebné, dávka lieku sa môže zvýšiť na 20 mg (2 tablety) 1-2 krát denne. Maximálna denná dávka je 40 mg. Interval medzi dávkami lieku je najmenej 2 hodiny.

Na urýchlenie účinku lieku na začiatku záchvatu angíny pectoris alebo hypertenznej krízy sa má tableta žuť, chvíľu držať v ústach a potom prehltnúť s malým množstvom vody.

Ak je potrebné zvýšiť dávku na 80-120 mg denne na liečbu anginy pectoris alebo arteriálnej hypertenzie, odporúča sa previesť pacienta na užívanie lieku vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním.

Pri vykonávaní liečebného cyklu sa odporúča používať Cordaflex vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním. Počiatočná dávka je 20 mg (1 tableta) 2-krát denne s intervalom 12 hodín.V prípade potreby sa dávka liečiva postupne zvyšuje až do dosiahnutia optimálneho klinického účinku. Na dlhodobú udržiavaciu liečbu spravidla stačí užívať 20-40 mg (1-2 tablety) 2-krát denne. Maximálna denná dávka je 120 mg.

Pri stredne závažnom poškodení funkcie pečene alebo obličiek nie je potrebná úprava dávkovania. V prípade ťažkej dysfunkcie pečene by maximálna denná dávka nemala prekročiť 40 mg.

Liek vo forme tabliet s obsahom 10 mg nifedipínu sa užíva perorálne pred jedlom, vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním – nezávisle od jedla, bez žuvania, s malým množstvom vody.

Cordaflex RD

Dávka sa má zvoliť individuálne v závislosti od závažnosti stavu pacienta a účinnosti liečby.

Pri arteriálnej hypertenzii sa Cordaflex RD predpisuje 40 mg (1 tableta) 1-krát denne. V prípade potreby možno dávku zvýšiť na 80 mg (2 tablety v 1-2 dávkach). Zvyšovanie dávky nad 80 mg sa neodporúča.

Pri ischemickej chorobe srdca sa predpisuje 40 mg (1 tableta) jedenkrát denne. V prípade potreby možno dávku zvýšiť na 80 mg (2 tablety v 1 alebo 2 dávkach). Pod lekárskym dohľadom sa vo výnimočných prípadoch môžu podávať dávky vyššie ako 80 mg. Denná dávka by nemala presiahnuť 120 mg.

Tablety sa majú užívať s jedlom (ako sú raňajky), prehĺtať celé a zapiť dostatočným množstvom vody.

V prípade poruchy funkcie obličiek alebo pečene sa odporúča užívať liek opatrne v rovnakých dávkach ako pri normálnej funkcii obličiek alebo pečene. Môže sa vyvinúť tolerancia. Pri výraznom znížení funkcie pečene sa nemá prekročiť dávka 40 mg denne.

Zlúčenina

Nifedipín + Pomocné látky.

Uvoľňovacie formuláre

Filmom obalené tablety 10 mg.

Filmom obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním 20 mg (spomalené).

Tablety s riadeným uvoľňovaním, obalené 40 mg (Cordaflex RD).

Cordaflex- selektívny blokátor pomalých vápnikových kanálov, derivát 1,4-dihydropyridínu. Má antihypertenzívne a antianginózne účinky.

Nifedipín (účinná látka Cordaflexu) znižuje tok extracelulárnych iónov vápnika do kardiomyocytov a buniek hladkého svalstva koronárnych a periférnych artérií. V terapeutických dávkach normalizuje transmembránový prúd vápenatých iónov, ktorý je narušený pri rade patologických stavov, predovšetkým pri arteriálnej hypertenzii. Znižuje spazmus a rozširuje koronárne a periférne arteriálne cievy, znižuje OPSS, znižuje afterload a potrebu myokardu kyslíkom. Zároveň zlepšuje prekrvenie ischemických oblastí myokardu bez vzniku syndrómu „steal“ a zvyšuje aj počet fungujúcich kolaterál.

Cordaflex nemá prakticky žiadny účinok na sinoatriálne a AV uzly a nemá ani pro- ani antiarytmické účinky. Neovplyvňuje tón žíl. Nifedipín zvyšuje prietok krvi obličkami, čo spôsobuje miernu natriurézu. Vo vysokých dávkach inhibuje uvoľňovanie iónov vápnika z vnútrobunkových zásob. Znižuje počet fungujúcich vápnikových kanálov bez ovplyvnenia doby ich aktivácie, inaktivácie a obnovy.

Po jednorazovej dávke Cordaflexu trvanie účinku presiahne 24 hodín.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa rýchlo a takmer úplne (viac ako 90 %) absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť - 40-70%. Po perorálnom podaní 1 tablety s predĺženým účinkom 20 mg (retardované) sa terapeutická koncentrácia nifedipínu v krvnej plazme dosiahne po 1 hodine a zostáva na konštantnej úrovni až 6 hodín (plató predĺženého účinku) a postupne klesá v nasledujúcich 30-36 hodinách. Väzba na bielkoviny krvnej plazmy (albumín) je 94-97%. Neviazaný nifedipín je distribuovaný vo všetkých orgánoch a tkanivách. Preniká cez hematoencefalickú bariéru (BBB) ​​(menej ako 5 %), cez placentárnu bariéru a vylučuje sa do materského mlieka. Nehromadí sa. Nifedipín sa extenzívne metabolizuje v pečeni s tvorbou 3 metabolitov, ktoré nemajú farmakologická aktivita. 60-80% dávky lieku užívaného perorálne sa vylučuje močom vo forme inaktívnych metabolitov, zvyšná časť sa vylučuje žlčou a stolicou. U starších pacientov je metabolizmus nifedipínu v pečeni znížený.

Indikácie

• arteriálnej hypertenzie rôzneho pôvodu, vrátane hypertenzných kríz (pre tablety 10 mg);
• IHD: zabrániť útokom počas rôzne formy angina pectoris (stabilná a poinfarktová), vrát. angiospastická (Prinzmetalova angína);
• Raynaudov syndróm (pre tablety s predĺženým uvoľňovaním).

Kontraindikácie

• akútne štádium infarktu myokardu;
• kardiogénny šok;
• ťažká arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak pod 90 mmHg);
• výrazná aortálna resp mitrálna stenóza, idiopatická hypertrofická sub aortálna stenóza;
• ťažké srdcové zlyhanie;
• 1. trimester tehotenstva;
• obdobie laktácie (dojčenie);
• detské a dospievania do 18 rokov;
• precitlivenosť na nifedipín a iné zložky lieku.

špeciálne pokyny

Antihypertenzný účinok Cordaflexu je zosilnený hypovolémiou. Znížený tlak v pľúcna tepna a hypovolémia po dialýze môže tiež zvýšiť účinky lieku, a preto sa odporúča zníženie dávky.

IN v ojedinelých prípadoch na začiatku liečby Cordaflexom alebo pri zvýšení jeho dávky sa môže krátko po užití lieku objaviť bolesť na hrudníku (angína v dôsledku paradoxnej ischémie). Ak sa zistí príčinná súvislosť medzi užívaním lieku a angínou pectoris, liečba sa má prerušiť.

Pri hypertenzii alebo chorobe koronárne cievy Náhle vysadenie nifedipínu môže spôsobiť hypertenzná kríza alebo ischémia myokardu (rebound fenomén).

Ak počas liečby pacient vyžaduje chirurgický zákrok pod celková anestézia, je potrebné informovať anestéziológa o vykonávanej terapii Cordaflex.

U starších pacientov je pravdepodobnejšie, že budú mať znížený prietok krvi mozgom v dôsledku akútnej periférnej vazodilatácie.

Počas kurzová liečba Cordaflex sa neodporúča používať alkoholické nápoje kvôli riziku nadmerného zníženia krvného tlaku.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Počas počiatočného, ​​individuálne stanoveného obdobia používania Cordaflexu nie je dovolené viesť vozidlo. Vozidlo a zapájanie sa do iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú rýchle psychomotorické reakcie. V procese ďalšej liečby sa stupeň obmedzení určuje v závislosti od individuálna reakcia pacienta za liek.

Vedľajší účinok

• hyperémia kože tváre;
• ťažká arteriálna hypotenzia;
• periférny edém;
• tachykardia;
• zvýšené záchvaty angíny (vyžaduje prerušenie užívania lieku);
• zvýšené srdcové zlyhanie;
• mdloby;
• bolesť hlavy;
• závraty;
• zvýšená únava;
• poruchy spánku (ospalosť alebo nespavosť);
• zhoršenie zraku;
• parestézia v končatinách;
• chvenie;
• hnačka;
• zápcha;
• nevoľnosť;
• pálenie záhy;
• suché ústa;
• plynatosť;
• zápal ďasien;
• anorexia;
• trombocytopénia, trombocytopenická purpura, leukopénia, anémia;
• zvýšená denná diuréza;
• zhoršenie funkcie obličiek u pacientov s chronickým zlyhaním obličiek;
• myalgia;
• gynekomastia;
• hyperglykémia (úplne zmizne po vysadení lieku);
• zmena telesnej hmotnosti;
• galaktorea;
• žihľavka;
• exantém;
• svrbenie kože;
• autoimunitná hepatitída;
• pocit tepla;
• slabosť;
• potenie;
• horúčka;
• zimnica;
• fotodermatitída.

Liekové interakcie

Z hľadiska zosilnenia antihypertenzného a antianginózneho účinku je racionálna kombinácia Cordaflexu s betablokátormi, diuretikami, ACE inhibítormi a nitrátmi. Všetky vyššie uvedené kombinácie sú bezpečné a účinné vo väčšine klinických situácií, pretože vedú k sumácii alebo zosilneniu účinkov, avšak v niektorých prípadoch existuje riziko výrazného poklesu krvného tlaku a zvýšených príznakov srdcového zlyhania.

Kombinácia Cordaflexu s klonidínom, metyldopou, oktadínom, prazosínom je možná podľa indikácií, ale môže spôsobiť ťažkú ​​ortostatickú hypotenziu.

Zvýšenie hypotenzného účinku sa pozoruje aj pri kombinovanej liečbe cimetidínom, ranitidínom a tricyklickými antidepresívami.

Nifedipín zvyšuje koncentráciu digoxínu a teofylínu v krvnej plazme, a preto je potrebné sledovať klinický účinok a/alebo obsah digoxínu a teofylínu v krvnej plazme.

Prokaín, chinidín a iné lieky, ktoré spôsobujú predĺženie QT intervalu, zosilňujú negatívny inotropný účinok a zvyšujú riziko predĺženia QT intervalu. Pod vplyvom nifedipínu sa koncentrácia chinidínu v krvnom sére výrazne znižuje, čo je zrejme spôsobené znížením jeho biologickej dostupnosti, ako aj indukciou enzýmov, ktoré inaktivujú chinidín. Po prerušení liečby nifedipínom sa pozoruje prechodné zvýšenie koncentrácie chinidínu (približne 2-krát), ktoré dosiahne maximálnu hladinu v dňoch 3-4. Pri používaní takýchto kombinácií je potrebná opatrnosť, najmä u pacientov s poruchou funkcie ľavej komory.

Nifedipín môže vytesniť lieky charakterizované vysokým stupňom väzby z väzby na bielkoviny (vrátane nepriamych antikoagulancií – kumarínových a indandiónových derivátov, nesteroidných protizápalových liekov (NSAID)), v dôsledku čoho sa môžu zvýšiť ich koncentrácie v krvnej plazme.

Pri súčasnom podávaní s rifampicínom, fenytoínom a prípravkami vápnika je účinok nifedipínu oslabený.

Nifedipín inhibuje vylučovanie vinkristínu z tela a môže spôsobiť zvýšené vedľajšie účinky vinkristínu; v prípade potreby sa dávka vinkristínu zníži.

Diltiazem inhibuje metabolizmus nifedipínu v tele, v prípade potreby znížte dávku nifedipínu.

Grapefruitová šťava, erytromycín a antifungálne lieky azolové skupiny (flukonazol, itrakonazol, ketokonazol) môžu potlačiť metabolizmus nifedipínu a tým zvýšiť jeho účinky.

Alkohol zvyšuje hypotenzívny účinok nifedipínu.

rovnakým spôsobom, súčasné použitie Cordaflex a cimetidín zvyšujú koncentráciu nifedipínu v krvnej plazme a zosilňujú jeho účinky; avšak súčasné použitie s ranitidínom nevedie k významnému zvýšeniu koncentrácie nifedipínu v krvnej plazme.

Keďže nifedipín je metabolizovaný izoenzýmom CYP3A4, akýkoľvek inhibítor alebo induktor tohto enzýmu môže ovplyvniť metabolizmus nifedipínu. Cyklosporín je tiež substrátom CYP3A4; teda kedy spoločné užívanie cyklosporín a nifedipín môžu predĺžiť trvanie účinku toho druhého.

Analógy liek Cordaflex

Štrukturálne analógy účinnej látky:

• Adalat;
• Calcigard retard;
• Cordafen;
• Cordaflex RD;
• Cordipin;
• Cordipin retard;
• Corinfar;
• Corinfar retard;
• Corinfar OSN;
• Nikardia;
• Nicardia SD retard;
• nifadil;
• nifebene;
• nifehexal;
• Nifedex;
• nifedicap;
• Nifedicor;
• nifedipín;
• Nifecard;
• nifelát;
• nifesan;
• Osmo Adalat;
• sanfidipin;
• Sponif 10;
• fenigidín.

Použitie u starších pacientov

U starších pacientov sa farmakokinetika nifedipínu mení, a preto je počiatočná dávka lieku znížená 2-krát a na udržanie terapeutický účinok Môžu byť potrebné nižšie dávky.

Použitie u detí

Vzhľadom na nedostatok dostatočných klinických údajov sa liek neodporúča používať u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Minimálny vek od.	18 rokov
Spôsob aplikácie	Orálne
Množstvo v balení	30 ks
Dátum minimálnej trvanlivosti	60 mesiacov
Maximálna prípustná teplota skladovania, °C	30 °C
Podmienky skladovania	Na suchom mieste
Formulár na uvoľnenie	Filmom obalené tablety
Krajina výrobcu	Maďarsko
Nechajte postup	Na predpis
Účinná látka	nifedipín
Pôsobnosť	Srdcovo-cievne ochorenia
Farmakologická skupina	C08CA Deriváty dihydropyridínu

Inštrukcie na používanie

Aktívne zložky

Formulár na uvoľnenie

Tabletky

Zlúčenina

Nifedipín 40 mg pomocné látky: celulóza - 10 mg, mikrokryštalická celulóza - 48,5 mg, laktóza - 30 mg, hypromelóza 4000 mpa.s - 20 mg, magnéziumstearát - 1,5 mg, koloidný bezvodý oxid kremičitý - 0,75 mg, zloženie obalu hypromello .s - 2 mg, makrogol 6000 - 0,07 mg, makrogol 400 - 1,1 mg, červený oxid železitý (e172) - 0,9 mg, oxid titaničitý (e171) - 2 mg, mastenec - 1 mg.

Farmakologický účinok

Selektívny blokátor pomalých vápnikových kanálov, derivát 1,4-dihydropyridínu. Má antihypertenzívne a antianginózne účinky.Nifedipín znižuje tok extracelulárnych iónov vápnika do kardiomyocytov a buniek hladkého svalstva koronárnych a periférnych artérií. V terapeutických dávkach normalizuje transmembránový prúd vápenatých iónov, ktorý je narušený pri rade patologických stavov, predovšetkým pri arteriálnej hypertenzii. Znižuje spazmus a rozširuje koronárne a periférne arteriálne cievy, znižuje OPSS, znižuje afterload a potrebu myokardu kyslíkom. Zároveň zlepšuje prekrvenie ischemických oblastí myokardu bez rozvoja steal syndrómu a tiež zvyšuje počet fungujúcich kolaterál.Nifedipín prakticky neovplyvňuje sinoatriálny a AV uzol a nemá ani pro-, resp. antiarytmické účinky. Neovplyvňuje tón žíl. Nifedipín zvyšuje prietok krvi obličkami, čo spôsobuje miernu natriurézu. Vo vysokých dávkach inhibuje uvoľňovanie iónov vápnika z vnútrobunkových zásob. Znižuje počet fungujúcich vápnikových kanálov bez ovplyvnenia doby ich aktivácie, inaktivácie a obnovy.Po jednorazovej dávke lieku Cordaflex RD trvanie účinku presahuje 24 hodín.

Farmakinetika

Absorpcia Po perorálnom podaní sa liek rýchlo a takmer úplne (90 %) absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Pri vývoji liekovej formy Cordaflex RD sa zvolila kinetika uvoľňovania nultého rádu, aby sa zabezpečila konštantná rýchlosť uvoľňovania účinnej látky. Relatívna biologická dostupnosť Cordaflex RD je približne 60 %. Cmax v krvnej plazme je 29,4±12,0 ng/ml. Koncentrácia liečiva v plazme dosiahne plató 7,4 ± 6,4 hodín po užití každej dávky. Cmax nifedipínu v krvnej plazme sa dosiahne pri užívaní Cordaflexu RD v kombinácii s jedlom. Na konci dávkovacieho intervalu sa však koncentrácia liečiva v krvnej plazme nemení.Po užití Cordaflexu RD po 24 hodinách dosiahne koncentrácia nifedipínu v krvnej plazme minimálnu hladinu 12,0 ± 6,5 ng/ ml, čo je dvojnásobok koncentrácie dosiahnutej po užití tabliet Cordaflex 20 mg (bežná lieková forma) 2-krát denne Distribúcia: Väzba na bielkoviny krvnej plazmy (albumín) je 94 – 97 %. Štúdie so značeným nifedipínom na zvieratách ukázali, že neviazaný nifedipín je distribuovaný vo všetkých orgánoch a tkanivách. Zistilo sa, že koncentrácie nifedipínu sú vyššie v myokarde ako v kostrových svaloch. Nedochádza ku kumulatívnemu účinku Metabolizmus Nifedipín sa metabolizuje najmä v pečeni za tvorby neaktívnych metabolitov Vylučovanie: 60 – 80 % perorálne podanej dávky sa vylúči močom vo forme inaktívnych metabolitov, zvyšná časť sa vylúči v žlče a stolice.T1/2 nifedipínu z krvnej plazmy je asi 2 hodiny Po užití Cordaflexu RD však nastáva eliminácia nifedipínu počas dlhšieho obdobia – až 14,9±6,0 hodín v rovnovážnom stave.Farmakokinetika pri špeciálnych klinických stavochV prípade pri poruche funkcie obličiek sa farmakokinetika nifedipínu nemení.Pri významnom znížení funkcie pečene sa klírens nifedipínu znižuje, preto sa neodporúča prekročiť dennú dávku.

Indikácie

Arteriálna hypertenzia; - stabilná angína pektoris (angina pectoris); - poinfarktová angína; - angiospastická angína (Prinzmetalova angína).

Kontraindikácie

Nestabilná angína pectoris, - infarkt myokardu so zlyhaním ľavej komory, - ťažká arteriálna hypotenzia s rizikom kolapsu pri kardiovaskulárnom šoku s respiračnými prejavmi, - zvýšená citlivosť na nifedipín, iné zložky lieku, iné deriváty 1,4-dihydropyridínu. používať s opatrnosťou pri akútnom infarkte myokardu počas prvých 4 týždňov, ťažkej aortálnej stenóze, ťažkej stenóze mitrálnej chlopne, hypertrofickej obštrukčnej kardiomyopatii, ťažkej bradykardii alebo tachykardii, SSSS, s chronickým srdcovým zlyhaním, ťažkými cerebrovaskulárnymi príhodami, zlyhaním obličiek alebo pečene (najmä pri u pacientov na hemodialýze pre vysoké riziko nadmerného a nepredvídateľného poklesu krvného tlaku), u pacientov mladších ako 18 rokov (keďže bezpečnosť a účinnosť nebola stanovená), u starších pacientov (kvôli pravdepodobne vekom podmienené poškodenie funkcie obličiek a pečene).

Preventívne opatrenia

V období liečby je možná exacerbácia psoriázy.Pri feochromocytóme sa propranolol môže užívať až po užití alfablokátora.Po dlhšej liečbe sa má propranolol vysadzovať postupne, pod dohľadom lekára.Počas liečby propranololom , treba sa vyhnúť intravenóznemu podávaniu verapamilu, diltiazemu Niekoľko dní predtým Pri vykonávaní anestézie je potrebné vysadiť propranolol alebo zvoliť anestetikum s minimálnym negatívnym inotropným účinkom. Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje u pacientov, ktorých činnosti to vyžadujú zvýšená pozornosť o otázke ambulantného používania propranololu by sa malo rozhodnúť až po posúdení individuálnej odpovede pacienta.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Predpisovanie Cordaflexu RD počas tehotenstva sa môže odporučiť, ak nie je možné použiť iné lieky, ktoré nemajú obmedzenia na ich použitie.Keďže nifedipín sa vylučuje do materského mlieka, počas laktácie by ste sa mali zdržať predpisovania lieku alebo prestať dojčiť počas liečby.

Návod na použitie a dávkovanie

Dávka sa má zvoliť individuálne v závislosti od závažnosti stavu pacienta a účinnosti liečby.V prípade arteriálnej hypertenzie sa Cordaflex RD predpisuje 40 mg (1 tab.) 1-krát denne. V prípade potreby možno dávku zvýšiť na 80 mg (2 tablety v 1-2 dávkach). Neodporúča sa zvyšovať dávku o viac ako 80 mg.Pri ochorení koronárnych artérií sa predpisuje 40 mg (1 tab.) 1-krát denne. V prípade potreby možno dávku zvýšiť na 80 mg (2 tablety v 1 alebo 2 dávkach). Pod lekárskym dohľadom sa vo výnimočných prípadoch môžu podávať dávky vyššie ako 80 mg. Denná dávka by nemala presiahnuť 120 mg. Tablety sa užívajú s jedlom (napríklad raňajky), prehĺtajú sa celé a zapíjajú sa dostatočným množstvom vody.V prípade poruchy funkcie obličiek alebo pečene sa liek odporúča užívať opatrne v rovnakých dávkach ako pri normálnej funkcii obličiek alebo pečene. Môže sa vyvinúť tolerancia. Ak dôjde k výraznému zníženiu funkcie pečene, dávka nemá prekročiť 40 mg/deň.

Vedľajšie účinky

Z kardiovaskulárneho systému: na začiatku liečby - sčervenanie kože tváre, výrazné zníženie krvného tlaku, tachykardia; periférny edém (členky, chodidlá, nohy); zriedkavo - zvýšenie záchvatov angíny (čo je typické pre iné vazoaktívne lieky a vyžaduje prerušenie liečby), srdcové zlyhanie.Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: bolesť hlavy, závraty, únava, ospalosť; pri dlhodobom užívaní vo vysokých dávkach - parestézia v končatinách, tremor.Z tráviaceho systému: nevoľnosť, pálenie záhy, hnačka alebo zápcha; zriedkavo pri dlhodobom používaní - intrahepatálna cholestáza, zvýšená aktivita pečeňových transamináz (prechod po vysadení lieku); v niektorých prípadoch - hyperplázia ďasien Z hematopoetického systému: zriedka - trombocytopénia, trombocytopenická purpura, leukopénia; v niektorých prípadoch - anémia Z močového systému: zvýšená denná diuréza; zriedkavo - zhoršenie funkcie obličiek u pacientov s chronickým zlyhaním obličiek Z muskuloskeletálneho systému: myalgia; veľmi zriedkavo - artritída, artralgia Alergické reakcie: zriedkavo - urtikária, exantém, svrbenie; veľmi zriedkavo - fotodermatitída Iné: v niektorých prípadoch - zhoršenie zraku, gynekomastia, hyperglykémia (úplne vymizne po vysadení lieku), zmeny telesnej hmotnosti, galaktorea V prevažnej väčšine prípadov je liek Cordaflex RD pacientmi dobre tolerovaný .

Predávkovanie

Symptómy: bolesť hlavy, arteriálna hypotenzia a tiež (ako pod vplyvom iných vazodilatancií) narušenie zásobovania myokardu energiou (záchvat angíny pectoris) Liečba: ihneď po predávkovaní, ako prvá pomoc, môžete umyť žalúdka a podať aktívne uhlie. V prípade potreby je možné vykonať výplach tenkého čreva, čo je užitočné najmä v prípade predávkovania liekmi s riadeným uvoľňovaním.Keďže nifedipín sa vo veľkej miere viaže na plazmatické bielkoviny, dialýza nie je účinná a účinná môže byť plazmaferéza -sympatomimetiká. Pri život ohrozujúcej bradykardii je potrebné použiť umelý kardiostimulátor.Pri ťažkej arteriálnej hypotenzii je indikovaná infúzia norepinefrínu (norepinefrínu) v štandardných dávkach. S rozvojom symptómov srdcového zlyhania sa odporúča intravenózne podanie rýchlopôsobiacich digitalisových glykozidov.Pre nedostatok špecifického antidota je indikovaná symptomatická liečba. Ako antidotá možno použiť dopamín, izoprenalín a 10% kalciumglukonát (10-20 ml IV).

Interakcia s inými liekmi

Cordaflex RD je možné úspešne použiť ako súčasť kombinovanej terapie Kombinácia Cordaflexu RD s betablokátormi, diuretikami, ACE inhibítormi a nitrátmi je racionálna z hľadiska antihypertenzných a antianginóznych účinkov Kombinované použitie Cordaflexu RD s beta -blokátory je bezpečný a vysoko účinný vo väčšine klinických situácií, pretože vedie k sumácii a potenciácii účinkov, v niektorých prípadoch však existuje riziko rozvoja arteriálnej hypotenzie a zhoršenia srdcového zlyhania Zvýšenie hypotenzného účinku sa pozoruje aj pri kombinovanej liečbe cimetidínom, ranitidínom a tricyklickými antidepresívami Počas liečby kortikosteroidmi a NSAID, účinnosť Cordaflexu RD neklesá.Cordaflex RD zvyšuje koncentráciu digoxínu a teofylínu, preto je potrebné sledovať klinický účinok a/alebo obsah digoxínu a teofylínu v krvnej plazme.Pri súbežnom podávaní s rifampicínom resp. kalciových prípravkov, je účinok Cordaflexu RD oslabený.Prokaín, chinidín a iné lieky, ktoré spôsobujú predĺženie intervalu QT, zosilňujú negatívne inotropný účinok a zvyšujú riziko predĺženia QT intervalu. Pod vplyvom Kordaflexu RD sa koncentrácia chinidínu v krvnom sére výrazne znižuje, čo je zjavne spôsobené znížením jeho biologickej dostupnosti, ako aj indukciou enzýmov zapojených do metabolizmu chinidínu. Keď sa Cordaflex RD preruší, pozoruje sa prechodné zvýšenie koncentrácie chinidínu (približne 2-krát), ktoré dosiahne maximálnu hladinu na 3. – 4. deň. Použitie takejto kombinácie vyžaduje opatrnosť, najmä u pacientov s poruchou funkcie ľavej komory.Nifedipín môže vytesniť lieky charakterizované vysokým stupňom väzby z väzby na proteíny (vrátane nepriamych antikoagulancií – kumarínových a indandiónových derivátov, antikonvulzív, NSAID), v dôsledku z ktorých sa môžu zvýšiť ich koncentrácie v krvnej plazme.Pretože Ukázalo sa, že karbamazepín a fenobarbital aktiváciou pečeňových enzýmov znižujú plazmatickú koncentráciu iných blokátorov kalciových kanálov, podobný pokles koncentrácie nifedipínu v krvnej plazme nemožno vylúčiť. Kyselina valproová, inhibujúca aktivitu enzýmov, viedla k zvýšeniu plazmatickej koncentrácie iných blokátorov vápnikových kanálov, preto nemožno vylúčiť zvýšenie koncentrácie nifedipínu v krvnej plazme, ak sa užíva súčasne s kyselinou valproovou. Nifedipín inhibuje vylučovanie vinkristínu z tela a môže spôsobiť zvýšenie v jeho nežiaducich účinkoch (v prípade potreby sa zníži dávka vinkristínu). Diltiazem inhibuje metabolizmus nifedipínu v organizme, je potrebné starostlivé sledovanie, v prípade potreby znížte dávku nifedipínu Grapefruitová šťava inhibuje metabolizmus nifedipínu v tele, a preto sa neodporúča užívať s nifedipínom.

špeciálne pokyny

Po infarkte myokardu sa má liek začať až po stabilizácii hemodynamických parametrov.Pacienti s akútnym infarktom myokardu a do 30 dní po ňom nemajú užívať blokátory kalciových kanálov, krátkodobo pôsobiace deriváty 1,4-dihydropyridínu. Pri predpisovaní blokátorov kalciových kanálov - 1,4-dihydropyridínových derivátov s riadeným uvoľňovaním - takýmto pacientom je potrebné starostlivé sledovanie. Tieto lieky je vhodnejšie predpisovať pri absencii sklonu k tachykardii, ako aj u pacientov, ktorí majú neúčinné betablokátory alebo majú kontraindikácie na ich užívanie.V prípadoch nedostatočnej účinnosti monoterapie Cordaflexom RD je vhodné pokračovať v liečbe užívaním účinných kombinácií s inými liekmi.nedostatočnosť pred začatím liečby Cordaflexom RD sa odporúča vykonať vhodnú terapiu digitalisovými prípravkami.Ak pacient počas terapie vyžaduje operáciu v celkovej anestézii, je potrebné informovať o terapii anestéziológa.Počas liečby v období liečby sa neodporúča alkohol pre riziko nadmerného poklesu krvného tlaku na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy V úvodnom individuálne určenom období liečby je potrebné zdržať sa potenciálne rizikových činností, ktoré si vyžadujú rýchle mentálna a motorická reakcia. V procese ďalšej liečby sa miera obmedzení určuje v závislosti od individuálnej znášanlivosti lieku.

Catad_pgroup Blokátory vápnikových kanálov

Kordaflex RD - oficiálny * návod na použitie

*registrované Ministerstvom zdravotníctva Ruskej federácie (podľa grls.rosminzdrav.ru)

Evidenčné číslo:

LS-001219

Obchodné meno: Cordaflex RD

Medzinárodný nechránený názov:

nifedipín

Dávkovacia forma:

filmom obalené tablety s riadeným uvoľňovaním

zlúčenina:

1 tableta obsahuje 40 mg účinnej látky - nifedipínu, ako aj pomocné látky: celulózu, mikrokryštalickú celulózu, laktózu, hypromelózu 4000, magnéziumstearát, koloidný bezvodý oxid kremičitý. Obal tablety obsahuje: hypromelózu 15, makrogol 6000, makrogol 400, červený oxid železitý E 172, oxid titaničitý E 171, mastenec.

Popis: okrúhle, bikonvexné, filmom obalené tablety, hnedo-červenej farby, skosené, bez zápachu.

Farmakoterapeutická skupina:

blokátor "pomalých" vápnikových kanálov

ATX kód: C08 CA05

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
Farmakodynamika
Aktívnou zložkou Cordaflex ® RD je nifedipín.
Nifedipín je selektívny blokátor „pomalých“ vápnikových kanálov, derivát 1,4-dihydropyridínu. Má antihypertenzívne a antianginózne účinky. Znižuje tok extracelulárnych iónov vápnika do kardiomyocytov a buniek hladkého svalstva koronárnych a periférnych artérií. V terapeutických dávkach normalizuje transmembránový prúd vápenatých iónov, ktorý je narušený pri rade patologických stavov, predovšetkým pri arteriálnej hypertenzii. Znižuje spazmus a rozširuje koronárne a periférne arteriálne cievy, znižuje celkový periférny odpor, znižuje afterload a potrebu myokardu kyslíkom. Zároveň zlepšuje prekrvenie ischemických oblastí myokardu bez rozvoja „steal“ syndrómu a tiež aktivuje fungovanie kolaterál.
Nemá prakticky žiadny účinok na sinoatriálne a atrioventrikulárne uzliny a nemá ani pro- ani antiarytmické účinky. Neovplyvňuje tón žíl. Nifedipín zvyšuje prietok krvi obličkami, čo spôsobuje miernu natriurézu. Vo vysokých dávkach inhibuje uvoľňovanie iónov vápnika z vnútrobunkových zásob. Znižuje počet fungujúcich vápnikových kanálov bez ovplyvnenia doby ich aktivácie, inaktivácie a obnovy.

Farmakokinetika
Odsávanie
Nifedipín sa rýchlo a takmer úplne (90 %) absorbuje z gastrointestinálny trakt po požití. Trvanie účinku po jednorazovej perorálnej dávke presahuje 24 hodín. Pri vývoji účinnej látky lieku Cordaflex ® RD bola zvolená kinetika uvoľňovania nultého rádu, aby sa zabezpečila konštantná rýchlosť uvoľňovania. Relatívna biologická dostupnosť liečiva je asi 60 %. Maximálna koncentrácia (Cmax) v krvnej plazme je 29,4±12,0 mg/ml (x±SD); koncentrácia liečiva v krvnej plazme dosiahne plató 7,4 ± 6,4 hodín po užití každej dávky. Maximálne hladiny liečiva v krvnej plazme sa dosiahnu, keď sa užíva v kombinácii s jedlom. Na konci dávkovacieho intervalu sa však koncentrácia liečiva v krvnej plazme nemení.
Distribúcia
Spojenie s proteínmi krvnej plazmy (albumínom) je 94–97 %. Štúdie so značeným nifedipínom na zvieratách ukázali, že neviazaný nifedipín je distribuovaný vo všetkých orgánoch a tkanivách. Zistilo sa, že koncentrácie nifedipínu sú vyššie v myokarde ako v kostrových svaloch. Neexistuje žiadny kumulatívny účinok.
Metabolizmus
Nifedipín sa metabolizuje hlavne v pečeni na neaktívne metabolity.
chov
60–80 % perorálne podanej dávky liečiva sa vylučuje močom vo forme inaktívnych metabolitov, zvyšná časť sa vylučuje žlčou a stolicou. Plazmatický polčas nifedipínu je približne 2 hodiny. Uvoľňovanie lieku Cordaflex ® RD je však dlhšie - až 14,9±6,0 hodín vo fáze rovnovážnej koncentrácie.
Koncentrácia liečiva v krvnej plazme dosahuje 24 hodín po podaní minimálne 12,0±6,5 ng/ml, čo je dvojnásobok koncentrácie dosiahnutej po užití 20 mg nifedipínu 2-krát denne.
Ak je poškodená funkcia obličiek, farmakokinetika nifedipínu sa nemení (nifedipín sa v malých množstvách vylučuje močom). Pri výraznom znížení funkcie pečene sa klírens nifedipínu znižuje, preto sa neodporúča prekračovať dennú dávku.

INDIKÁCIE NA POUŽITIE
Arteriálna hypertenzia
Stabilná angína(angina pectoris), poinfarktová angína, ako aj vazospastická angína (Prinzmetalova angína).

KONTRAINDIKÁCIE
Precitlivenosť na nifedipín alebo akúkoľvek inú zložku lieku, iné deriváty 1,4-dihydropyridínu.
Ťažká arteriálna hypotenzia s rizikom kolapsu pri kardiovaskulárnom šoku s respiračnými prejavmi.
Nestabilná angína.
Infarkt myokardu so zlyhaním ľavej komory.

Opatrne: ťažká aortálna stenóza, akútny infarkt myokardu (v priebehu prvých 4 týždňov), ťažká stenóza mitrálnej chlopne, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia, ťažká bradykardia alebo tachykardia, syndróm slabosti sínusový uzol chronické srdcové zlyhanie, závažné porušenia cerebrálny obeh, vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené), starší vek, obličkové a zlyhanie pečene(najmä pacienti na hemodialýze - vysoké riziko nadmerný a nepredvídateľný pokles krvný tlak).

TEHOTENSTVO A LAKTÁCIA
Použitie nifedipínu u tehotných žien sa odporúča, ak nie je možné použiť iné lieky bez obmedzení.
Keďže nifedipín sa vylučuje do materského mlieka, mali by ste sa zdržať predpisovania lieku počas laktácie alebo prestať dojčiť počas liečby.

SPÔSOB APLIKÁCIE A DÁVKOVANIE
Cordaflex ® RD 40 mg sa má užívať ráno, počas jedla (napríklad raňajky), nerozhrýzť a zapiť dostatočným množstvom vody.
Dávka sa má zvoliť individuálne v závislosti od závažnosti stavu pacienta a odpovede na liečbu. Môžu sa odporučiť nasledujúce dávky:
Arteriálna hypertenzia
V prípade potreby je možné dávku zvýšiť na 80 mg (2 tablety Cordaflex ® RD 40 mg v jednej alebo dvoch dávkach). Neodporúča sa zvyšovať dávku nad 80 mg.
Ischemická choroba srdiečka
1 tableta Cordaflex ® RD 40 mg 1 krát denne.
V prípade potreby je možné dávku zvýšiť na 80 mg (2 tablety Cordaflex ® RD 40 mg v jednej alebo dvoch dávkach). Dávky nad 80 mg sa môžu podávať vo výnimočných prípadoch pod lekárskym dohľadom. Denná dávka by nemala presiahnuť 120 mg.
Dávkovanie pri zníženej obličkovej resp funkcie pečene
Odporúča sa používať s opatrnosťou rovnaké dávky ako pri normálnej funkcii obličiek alebo pečene (môže sa vyvinúť tolerancia). Ak dôjde k výraznému zníženiu funkcie pečene, neodporúča sa prekročiť dennú dávku 40 mg.

VEDĽAJŠÍ ÚČINOK
Cordaflex ® RD 40 mg pacienti v prevažnej väčšine prípadov dobre znášajú.
V niektorých prípadoch, najmä v počiatočné obdobie liečby sa môžu vyskytnúť nasledujúce prechodné príznaky: nežiaduce udalosti:
Kardiovaskulárny systém: na začiatku liečby - hyperémia kože tváre, výrazné zníženie krvného tlaku, tachykardia; periférny edém (členky, chodidlá, nohy); zriedkavo - výskyt záchvatov angíny (čo je typické aj pre iné vazodilatanciá a vyžaduje prerušenie liečby), srdcové zlyhanie.
Centrálne nervový systém: bolesť hlavy, závraty, zvýšená únava, ospalosť. Pri dlhodobom používaní vo vysokých dávkach - parestézia v končatinách, tremor.
Zažívacie ústrojenstvo: nevoľnosť, pálenie záhy, hnačka alebo zápcha; zriedkavo pri dlhodobom užívaní lieku - intrahepatálna cholestáza, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, ktoré vymiznú po vysadení lieku; veľmi zriedka - hyperplázia ďasien.
Hematopoetický systém: zriedkavo - trombocytopénia, trombocytopenická purpura, leukopénia; veľmi zriedkavo - anémia.
Močový systém: zvýšenie dennej diurézy; zriedkavo - zhoršenie funkcie obličiek (u pacientov so zlyhaním obličiek).
Muskuloskeletálny systém: myalgia; veľmi zriedkavo - artritída, artralgia.
Alergické reakcie: zriedkavo - žihľavka, exantém, svrbenie; veľmi zriedkavo - fotodermatitída.
Ostatné: veľmi zriedkavo - zhoršenie zraku, gynekomastia, hyperglykémia, ktoré úplne vymiznú po vysadení lieku; zmena telesnej hmotnosti, galaktorea.

Predávkovanie
Symptómy
O akútne predávkovanie dochádza k bolestiam hlavy, výraznému zníženiu krvného tlaku, ako aj k narušeniu zásobovania myokardu energiou (angína).
Liečba
Zapnuté skoré štádia po zistení predávkovania môžete vypláchnuť žalúdok a ako prvú pomoc podať aktívne uhlie. V prípade potreby je možné vykonať umývanie. tenké črevo, čo je užitočné najmä v prípadoch predávkovania liekmi s riadeným uvoľňovaním.
Keďže nifedipín je do značnej miery sa viaže na plazmatické bielkoviny, hemodialýza nie je účinná, ale plazmaferéza môže byť účinná.
Príznaky porúch srdcového rytmu s bradykardiou možno eliminovať podávaním beta sympatomimetík. Pri život ohrozujúcej bradykardii je potrebné použiť umelý kardiostimulátor.
Ak dôjde k výraznému poklesu krvného tlaku, je indikovaná infúzia obvyklé dávky norepinefrín (norepinefrín). Ak sa objavia príznaky srdcového zlyhania, odporúča sa intravenózne podanie rýchlo pôsobiace digitalisové glykozidy.
Vzhľadom na nedostatok špecifického antidota je indikovaná symptomatická liečba. Ako antidotá možno použiť dopamín, izoprenalín a 10 % roztok glukonátu vápenatého (10–20 ml IV).

INTERAKCIA S INÝMI LIEKAMI
Liečivo Cordaflex ® RD 40 mg s riadeným uvoľňovaním účinná látka má široký potenciál pre vysoko účinnú kombinovanú terapiu.
Racionálna z hľadiska antihypertenzných a antianginóznych účinkov je kombinácia Cordaflex ® RD 40 mg s betablokátormi, diuretikami, inhibítormi angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE) a nitrátmi.
Kombinované použitie Cordaflex ® RD 40 mg s betablokátormi je bezpečné a účinné vo väčšine klinických situácií, pretože vedie k sumácii a zosilneniu účinkov, avšak v niektorých prípadoch existuje riziko arteriálnej hypotenzie a zvýšených príznakov srdcového zlyhania .
Zvýšenie hypotenzného účinku sa pozoruje aj pri kombinovanej liečbe cimetidínom, ranitidínom a tricyklickými antidepresívami.
Cordaflex ® RD 40 mg neznižuje svoju účinnosť pri liečbe steroidnými a nesteroidnými protizápalovými liekmi.
Nifedipín zvyšuje koncentráciu digoxínu a teofylínu, a preto je potrebné sledovať klinický účinok a/alebo obsah digoxínu a teofylínu v krvnej plazme.
Pri súčasnom podávaní s rifampicínom a prípravkami vápnika je účinok nifedipínu oslabený.
Prokaín, chinidín a iné lieky, ktoré spôsobujú predĺženie QT intervalu, zosilňujú negatívny inotropný účinok a zvyšujú riziko predĺženia QT intervalu. Pod vplyvom nifedipínu sa koncentrácia chinidínu v krvnom sére výrazne znižuje, čo je zrejme spôsobené znížením jeho biologickej dostupnosti, ako aj indukciou enzýmov, ktoré inaktivujú chinidín. Po vysadení nifedipínu sa pozoruje prechodné zvýšenie koncentrácie chinidínu (približne 2-krát), ktoré dosiahne maximálnu hladinu v dňoch 3–4. Pri používaní takýchto kombinácií je potrebná opatrnosť, najmä u pacientov s poruchou funkcie ľavej komory.
Nifedipín môže vytesniť lieky charakterizované vysokým stupňom väzby z väzby na bielkoviny (vrátane nepriamych antikoagulancií – kumarínových a indandiónových derivátov, nesteroidných antiflogistík), v dôsledku čoho sa môže zvýšiť ich koncentrácia v krvnej plazme.
Keďže sa ukázalo, že karbamazepín a fenobarbital aktiváciou pečeňových enzýmov znižujú plazmatické koncentrácie iných pomalých blokátorov kalciového kanála (SCBC), nemožno vylúčiť podobný pokles plazmatických koncentrácií nifedipínu.
Kyselina valproová, inhibujúca aktivitu enzýmov, viedla k zvýšeniu koncentrácie iných blokátorov „pomalých“ vápnikových kanálov v krvnej plazme, takže zvýšenie koncentrácie nifedipínu v krvnej plazme nemožno vylúčiť, ak sa užíva súčasne s valproovou kyselina.
Nifedipín inhibuje vylučovanie vinkristínu z tela a môže spôsobiť zvýšené vedľajšie účinky vinkristínu; v prípade potreby sa dávka vinkristínu zníži.
Diltiazem inhibuje metabolizmus nifedipínu v tele, je potrebné starostlivé sledovanie, v prípade potreby znížiť dávku nifedipínu.
Grapefruitová šťava inhibuje metabolizmus nifedipínu v tele, a preto sa neodporúča užívať ju s nifedipínom.

ŠPECIÁLNE POKYNY
Po infarkte myokardu sa má liek začať až po stabilizácii hemodynamických parametrov.
Pacienti s akútnym infarktom myokardu a 30 dní po ňom nemajú užívať krátkodobo pôsobiace blokátory kalciových kanálov, ako je 1,4-dihydropyridín. Pri liečbe takýchto pacientov BMCC s riadeným uvoľňovaním, ako je 1,4-dihydropyridín, je potrebné starostlivé sledovanie. Je vhodnejšie predpisovať pri absencii tendencie k tachykardii, ako aj u pacientov, u ktorých sú betablokátory neúčinné alebo majú kontraindikácie na ich použitie.
V počiatočnom individuálne určenom období liečby je potrebné zdržať sa potenciálne rizikových činností, ktoré si vyžadujú rýchle psychomotorické reakcie. V procese ďalšej liečby sa miera obmedzení určuje v závislosti od individuálnej znášanlivosti lieku.
V prípadoch nedostatočnej účinnosti monoterapie Cordaflexom ® RD 40 mg je vhodné pokračovať v liečbe účinnými kombináciami s inými liekmi (pozri Interakcia s inými liekmi).
Počas liečby sa neodporúča používanie alkoholických nápojov z dôvodu rizika nadmerného zníženia krvného tlaku.
U pacientov so srdcovým zlyhaním sa pred začatím liečby Cordaflexom ® RD 40 mg odporúča správna liečba digitalisovými preparátmi.
Ak pacient počas liečby vyžaduje operáciu v celkovej anestézii, je potrebné informovať anestéziológa o vykonávanej terapii.
U starších pacientov je potrebná opatrnosť vzhľadom na najväčšiu pravdepodobnosť poškodenia funkcie obličiek a pečene súvisiacej s vekom.

UVOĽŇOVACÍ FORMULÁR
Filmom obalené tablety s riadeným uvoľňovaním, 40 mg. 10 tabliet v blistri vyrobenom z PVC/PVDC/fólie. 1 alebo 3 blistre v kartónovej škatuľke spolu s návodom na použitie.

PODMIENKY SKLADOVANIA
Pri teplote neprevyšujúcej 30°C, na mieste chránenom pred priamym slnečným žiarením.
Uchovávajte mimo dosahu detí.

NAJLEPŠIE DO DÁTUMU
5 rokov. Nepoužívajte po dátume uvedenom na obale.

PODMIENKY DOVOLENKY V LEKÁRŇACH
Na lekársky predpis.

VÝROBCA
Spoločnosť Farmaceutická továreň EGIS 1106 Budapešť, st. Keresturi, 30 – 38 MAĎARSKO
Výroba tabliet: Arena Pharmaceuticals GmbH, Švajčiarsko
Zastúpenie JSC "EGIS Pharmaceutical Plant" (Maďarsko) Moskva 121108, Moskva, ul. Ivana Franko, č.8.