Návod na použitie Cordaflex RD, kontraindikácie, vedľajšie účinky, recenzie. Jeden návštevník uviedol frekvenciu príjmu za deň

Cordaflex rd - aktualizovaný popis lieku, môžete si prečítať kontraindikácie, indikácie na použitie, Cordaflex rd. Recenzie o Kordaflex rd -

Selektívny blokátor pomalých vápnikových kanálov derivát 1,4-dihydropyridínu
Príprava: CORDAFLEX® RD

Účinná látka lieku: nifedipín
ATX kódovanie: C08CA05
CFG: Blokátor vápnikových kanálov
Evidenčné číslo: LS-001219
Dátum registrácie: 29.12.06
Vlastníkom reg. Kredit: SIEGFRIED Ltd. (Švajčiarsko)

Tablety s riadeným uvoľňovaním, hnedo-červené filmom obalené, okrúhle, bikonvexné, skosené, bez zápachu. 1 tab. nifedipín 40 mg
Pomocné látky: celulóza, mikrokryštalická celulóza, laktóza, hypromelóza 4000, magnéziumstearát, bezvodý koloidný oxid kremičitý.
Zloženie obalu: hypromelóza 15, makrogol 6000, makrogol 400, červený oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171), mastenec.
10 kusov. - blistre (1) - kartónové balenia.
10 kusov. - blistre (3) - kartónové balenia.

Popis lieku je založený na oficiálne schválenom návode na použitie a schválenom výrobcom.

Farmakologický účinok Kordaflex rd

Selektívny blokátor pomalých kalciových kanálov, derivát 1,4-dihydropyridínu. Má antihypertenzívne a antianginózne účinky. Nifedipín znižuje prúd extracelulárnych iónov vápnika do kardiomyocytov a buniek hladkého svalstva koronárnych a periférnych tepien. IN terapeutické dávky normalizuje transmembránový prúd iónov Ca2+, narušený v rade patologických stavov najmä pri arteriálnej hypertenzii. Znižuje kŕče a rozširuje koronárne a periférne arteriálne cievy, znižuje periférny vaskulárny odpor, znižuje afterload a spotrebu kyslíka myokardu. Zároveň zlepšuje prekrvenie ischemických oblastí myokardu bez vzniku syndrómu „steal“ a zvyšuje aj počet fungujúcich kolaterálov. Nifedipín nemá prakticky žiadny účinok na sinoatriálny a AV uzol a nemá pro- aj antiarytmické pôsobenie. Neovplyvňuje tón žíl. Nifedipín zvyšuje prietok krvi obličkami, čo spôsobuje miernu natriurézu. IN vysoké dávky inhibuje uvoľňovanie iónov Ca2+ z intracelulárnych zásob. Znižuje počet fungujúcich vápnikových kanálov bez ovplyvnenia doby ich aktivácie, inaktivácie a obnovy.
Po jednorazovej dávke Cordaflexu RD trvanie účinku presiahne 24 hodín.

Farmakokinetika liečiva.

Odsávanie
Po perorálnom podaní sa liek rýchlo a takmer úplne (90 %) absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Pri vývoji liekovej formy Cordaflex RD sa zvolila kinetika uvoľňovania nultého rádu, aby sa zabezpečila konštantná rýchlosť uvoľňovania. účinná látka. Relatívna biologická dostupnosť Cordaflex RD je približne 60 %. Cmax v plazme je 29,4±12,0 mg/ml. Plazmatická koncentrácia liečiva dosiahne plató po 7,4 ± 6,4 hodinách po každej dávke. Cmax nifedipínu v krvnej plazme sa dosiahne pri užívaní Cordaflexu RD v kombinácii s jedlom. Na konci dávkovacieho intervalu sa však koncentrácia liečiva v krvnej plazme nemení.
Po užití Cordaflex RD po 24 hodinách dosiahne koncentrácia nifedipínu v krvnej plazme minimálnu úroveň 12,0 ± 6,5 ng/ml, čo je dvojnásobok koncentrácie dosiahnutej po užití Cordaflex 20 mg tabliet (bežná lieková forma) 2-krát denne .
Distribúcia
Väzba na plazmatické bielkoviny (albumín) je 94 – 97 %. Štúdie so značeným nifedipínom na zvieratách ukázali, že neviazaný nifedipín je distribuovaný vo všetkých orgánoch a tkanivách. Zistilo sa, že koncentrácia nifedipínu je vyššia v myokarde ako v kostrové svaly. Neexistuje žiadny kumulatívny účinok.
Metabolizmus
Nifedipín sa metabolizuje hlavne v pečeni na neaktívne metabolity.
chov
60-80% požitej dávky lieku sa vylučuje močom vo forme neaktívnych metabolitov, zvyšok - žlčou a stolicou.T1/2 nifedipínu z krvnej plazmy je asi 2 hodiny.Po užití Cordaflexu RD, vylučovanie nifedipínu prebieha dlhšie – až 14,9 ± 6,0 h v rovnovážnom stave.

Farmakokinetika liečiva.

v špeciálnom klinické prostredie
V prípade poruchy funkcie obličiek

Farmakokinetika liečiva.

nifedipín sa nemení.
Pri výraznom znížení funkcie pečene sa klírens nifedipínu znižuje, preto sa neodporúča prekročiť denná dávka.

Indikácie na použitie:

Arteriálna hypertenzia rôzne etiológie(primárne alebo sekundárne);
- stabilná angina pectoris (angina pectoris);
- poinfarktová angína;
- angiospastická angína (Prinzmetalova angína).

Dávkovanie a spôsob aplikácie lieku.

Dávka sa má zvoliť individuálne v závislosti od závažnosti stavu pacienta a účinnosti liečby.
Pri arteriálnej hypertenzii sa Cordaflex RD predpisuje 40 mg (1 tab.) 1-krát denne. V prípade potreby možno dávku zvýšiť na 80 mg (2 tablety v 1-2 dávkach). Neodporúča sa zvyšovať dávku nad 80 mg.
Pri koronárnej chorobe srdca sa predpisuje 40 mg (1 tab.) 1-krát denne. V prípade potreby možno dávku zvýšiť na 80 mg (2 tablety v 1 alebo 2 dávkach). Dávky vyššie ako 80 mg môžu byť podané vo výnimočných prípadoch pod lekársky dohľad. Denná dávka by nemala presiahnuť 120 mg.
Tablety Kordaflex RD sa majú užívať s jedlom (napríklad raňajky), prehltnúť celé a zapiť dosť voda.
Pri poruche funkcie obličiek alebo pečene sa odporúča užívať liek opatrne v rovnakých dávkach ako pri normálna funkcia obličky alebo pečeň. Môže sa vyvinúť tolerancia. Pri výraznom znížení funkcie pečene sa nemá prekročiť dávka 40 mg / deň.

Vedľajšie účinky Kordaflex rd:

Zo strany kardiovaskulárneho systému: na začiatku liečby - sčervenanie kože tváre, výrazný pokles krvného tlaku, tachykardia; periférny edém (členky, chodidlá, nohy); zriedkavo - zvýšenie záchvatov angíny (čo je typické pre iné vazoaktívne lieky a vyžaduje prerušenie liečby), srdcové zlyhanie.
Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: bolesť hlavy, závraty, únava, ospalosť; pri dlhodobé užívanie vo vysokých dávkach - parestézia v končatinách, tremor.
Z tráviaceho systému: nevoľnosť, pálenie záhy, hnačka alebo zápcha; zriedka kedy dlhodobé užívanie- intrahepatálna cholestáza, zvýšená aktivita pečeňových transamináz (prechádza po vysadení lieku); v niektorých prípadoch - hyperplázia ďasien.
Z hemopoetického systému: zriedkavo - trombocytopénia, trombocytopenická purpura, leukopénia; v niektorých prípadoch - anémia.
Z močového systému: zvýšené denná diuréza; zriedkavo - zhoršenie funkcie obličiek u pacientov s chronickou zlyhanie obličiek.
Zo strany pohybového aparátu: myalgia; veľmi zriedkavo - artritída, artralgia.
alergické reakcie: zriedkavo - urtikária, exantém, pruritus; veľmi zriedkavo - fotodermatitída.
Iné: v niektorých prípadoch - zhoršenie zraku, gynekomastia, hyperglykémia (úplne zmizne po vysadení lieku), zmeny telesnej hmotnosti, galaktorea.
Vo veľkej väčšine prípadov je Cordaflex RD pacientmi dobre tolerovaný.

Kontraindikácie lieku:

Nestabilná angína;
- infarkt myokardu so zlyhaním ľavej komory;
- závažná arteriálna hypotenzia s rizikom kolapsu pri kardiovaskulárnom šoku s respiračnými prejavmi;
- precitlivenosť na nifedipín, iné zložky lieku, iné deriváty 1,4-dihydropyridínu.
S opatrnosťou sa liek má používať pri akútnom infarkte myokardu počas prvých 4 týždňov, ťažkej aortálnej stenóze, ťažkej stenóze mitrálnej chlopne, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia, ťažká bradykardia alebo tachykardia, SSSU, pri chronickom srdcovom zlyhaní, závažných poruchách cerebrálny obeh, renálna alebo hepatálna insuficiencia (najmä u pacientov na hemodialýze kvôli vysokému riziku nadmerného a nepredvídateľného zníženia krvného tlaku), u pacientov mladších ako 18 rokov (keďže bezpečnosť a účinnosť nebola stanovená), u starších pacientov (v združenia s najväčšou pravdepodobnosťou rozvoja poruchy súvisiace s vekom funkcia pečene alebo obličiek).

Použitie počas tehotenstva a laktácie.

Vymenovanie lieku Cordaflex RD počas tehotenstva sa môže odporučiť, ak nie je možné použiť iné lieky, ktoré nemajú obmedzenia na použitie.
Keďže nifedipín sa vylučuje z materské mlieko, mali by ste sa zdržať predpisovania lieku počas laktácie alebo prestať dojčenie počas liečby.

Špeciálne pokyny na použitie Cordaflex rd.

Po infarkte myokardu sa má liek začať až po stabilizácii hemodynamických parametrov.
Pacienti s akútny infarkt myokardu a do 30 dní po ňom by sa nemali používať blokátory vápnikových kanálov deriváty 1,4-dihydropyridínu krátka akcia. Pri predpisovaní blokátorov kalciových kanálov, derivátov 1,4-dihydropyridínu s riadeným uvoľňovaním, takýmto pacientom je potrebné starostlivé sledovanie. Tieto lieky je vhodnejšie predpísať pri absencii tendencie k tachykardii, ako aj u pacientov, ktorí majú neúčinné beta-blokátory alebo majú kontraindikácie na ich použitie.
V prípadoch nedostatočnej účinnosti monoterapie Cordaflexom RD je vhodné pokračovať v liečbe účinnými kombináciami s inými lieky.
Pacientom so srdcovým zlyhaním sa pred začatím liečby Cordaflexom RD odporúča vykonať vhodnú liečbu digitalisovými prípravkami.
Ak počas liečby pacient vyžaduje chirurgická intervencia pod celková anestézia, je potrebné informovať anestéziológa o vykonávanej terapii.
Počas liečby sa neodporúča konzumácia alkoholu z dôvodu rizika nadmerného poklesu krvného tlaku.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy
V počiatočnom individuálne určenom období liečby je potrebné sa potenciálne zdržať nebezpečných druhovčinnosti, ktoré si vyžadujú rýchlu duševnú a motorickú reakciu. Prebieha ďalšia liečba miera obmedzenia sa určuje v závislosti od individuálna tolerancia liek.

Predávkovanie liekmi:

Symptómy: bolesť hlavy, arteriálna hypotenzia a tiež (ako aj pod vplyvom iných vazodilatanciá) porušenie zásobovania myokardu energiou (atak angíny pectoris).
Liečba: ihneď po predávkovaní, ako prvá pomoc, môžete umyť žalúdok a podať Aktívne uhlie. V prípade potreby je možné vykonať umývanie. tenké oddeleniečriev, čo je užitočné najmä pri predávkovaní liekmi s riadeným uvoľňovaním.
Keďže nifedipín sa vo veľkej miere viaže na plazmatické bielkoviny, dialýza nie je účinná a účinná môže byť plazmaferéza.
Príznaky poruchy tep srdca s bradykardiou možno eliminovať zavedením beta-sympatomimetík. O život ohrozujúce bradykardia, treba použiť dočasné kardiostimulátory.
S ťažkým arteriálna hypotenzia infúzie norepinefrínu do štandardné dávky. S rozvojom príznakov srdcového zlyhania sa odporúča intravenózne podanie rýchlo pôsobiacich digitálisových glykozidov.
Kvôli nedostatku špecifického antidota, symptomatická terapia. Ako antidotá možno použiť dopamín, izoprenalín a 10 % glukonát vápenatý (10-20 ml IV).

Interakcia Cordaflexu rd s inými liekmi.

Cordaflex RD je možné úspešne použiť ako súčasť kombinovaná terapia.
Racionálna z hľadiska antihypertenzných a antianginóznych účinkov je kombinácia Cordaflexu RD s betablokátormi, diuretikami, ACE inhibítory dusičnany.
Kombinovaná aplikácia Cordaflex RD s väčšinou beta-blokátorov klinické situácie bezpečné a vysoko účinné, pretože vedie k sumácii a potenciácii účinkov, avšak v niektorých prípadoch existuje riziko arteriálnej hypotenzie a zvýšeného srdcového zlyhania.
Získať hypotenzný účinok pozorované aj pri kombinovanej terapii s cimetidínom, ranitidínom a tricyklickými antidepresívami.
Na pozadí liečby kortikosteroidmi a NSAID účinnosť Kordaflexu RD neklesá.
Cordaflex RD zvyšuje koncentráciu digoxínu a teofylínu, v tomto ohľade by mala byť kontrolovaná klinický účinok a/alebo obsah digoxínu a teofylínu v krvnej plazme.
Pri súčasnom podávaní s rifampicínom a prípravkami vápnika je účinok Cordaflexu RD oslabený.
Prokaín, chinidín a iné lieky, ktoré predlžujú QT interval, sa zvyšujú negatívne inotropný účinok a zvyšujú riziko predĺženia QT intervalu. Pod vplyvom Kordaflexu RD sa koncentrácia chinidínu v krvnom sére výrazne znižuje, čo je zjavne spôsobené znížením jeho biologickej dostupnosti, ako aj indukciou enzýmov zapojených do metabolizmu chinidínu. Pri zrušení Cordaflexu RD sa pozoruje prechodné zvýšenie koncentrácie chinidínu (približne 2-krát), ktoré dosiahne maximálnu hladinu v dňoch 3-4, ako aj predĺženie QT intervalu na EKG. Použitie tejto kombinácie vyžaduje opatrnosť, najmä u pacientov s poruchou funkcie ľavej komory.
Nifedipín môže vytesniť lieky, ktoré sa vyznačujú vysokým stupňom viazania (vrátane nepriame antikoagulanciá- deriváty kumarínu a indanoínu, antikonvulzíva, NSAID), v dôsledku čoho sa môže zvýšiť ich koncentrácia v krvnej plazme.
Pretože Ukázalo sa, že karbamazepín a fenobarbital aktiváciou pečeňových enzýmov znižujú plazmatickú koncentráciu iných blokátorov kalciových kanálov, podobný pokles plazmatickej koncentrácie nifedipínu nemožno vylúčiť.
Kyselina valproová, inhibujúca aktivitu enzýmov, viedla k zvýšeniu plazmatickej koncentrácie iných blokátorov kalciových kanálov, preto nemožno vylúčiť zvýšenie koncentrácie nifedipínu v krvnej plazme. simultánny príjem s kyselinou valproovou.
Nifedipín inhibuje vylučovanie vinkristínu z tela a môže ho zvýšiť vedľajšie účinky(v prípade potreby znížte dávku vinkristínu).
Diltiazem inhibuje metabolizmus nifedipínu v tele, je potrebné starostlivé sledovanie, v prípade potreby znížiť dávku nifedipínu.
Grapefruitový džús inhibuje metabolizmus nifedipínu v tele, a preto sa neodporúča užívať ho s nifedipínom.

Podmienky predaja v lekárňach.

Liek sa vydáva na lekársky predpis.

Podmienky skladovania lieku Cordaflex rd.

Liečivo by sa malo uchovávať pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C, chránené pred priamym stykom slnečné lúče a miesto pre deti neprístupné. Čas použiteľnosti - 4 roky.

Stránka obsahuje návod na použitie Cordaflex. Je dostupný v rôznych dávkových formách liečiva (tablety 10 mg, 20 mg retard, 40 mg RD) a má tiež množstvo analógov. Táto anotácia bola overená odborníkmi. Zanechajte svoj názor na používanie Cordaflexu, ktorý pomôže ostatným návštevníkom stránky. Droga sa používa na rôzne choroby(arteriálna hypertenzia alebo nízky krvný tlak, angina pectoris, Raynaudov syndróm). Nástroj má množstvo vedľajších účinkov a vlastností interakcie s inými látkami. Dávky lieku sa líšia pre dospelých a deti. Existujú obmedzenia na používanie lieku počas tehotenstva a počas dojčenia. Liečbu Kordaflexom môže predpísať iba kvalifikovaný lekár. Trvanie liečby sa môže líšiť a závisí od špecifické ochorenie. Zloženie lieku.

Návod na použitie a dávkovací režim

Dávkovací režim sa nastavuje individuálne v závislosti od závažnosti ochorenia a odpovede pacienta na liečbu.

Dospelí Cordaflex vo forme obalených tabliet sa predpisujú 10 mg (1 tableta) 3-krát denne. Ak je to potrebné, dávka lieku sa môže zvýšiť na 20 mg (2 tablety) 1-2 krát denne. Maximálna denná dávka je 40 mg. Interval medzi dávkami lieku je najmenej 2 hodiny.

Na urýchlenie účinku lieku na začiatku vývoja záchvatu anginy pectoris alebo hypertenznej krízy sa má tableta žuť, chvíľu držať v ústach a potom prehltnúť s malým množstvom vody.

Ak je potrebné zvýšiť dávku na 80-120 mg denne na liečbu anginy pectoris alebo arteriálnej hypertenzie, odporúča sa previesť pacienta na užívanie lieku vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním.

Pri kurzovej terapii sa odporúča používať Cordaflex vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním. Počiatočná dávka je 20 mg (1 tableta) 2-krát denne s odstupom 12 hodín.V prípade potreby sa dávka lieku postupne zvyšuje až do dosiahnutia optimálneho klinického účinku. Na dlhodobú udržiavaciu liečbu spravidla stačí užívať 20-40 mg (1-2 tablety) 2-krát denne. Maximálna denná dávka je 120 mg.

Pri stredne závažnom poškodení funkcie pečene alebo obličiek nie je potrebná úprava dávkovacieho režimu. Pri závažnej dysfunkcii pečene by maximálna denná dávka nemala prekročiť 40 mg.

Liek vo forme tabliet s obsahom 10 mg nifedipínu sa užíva perorálne pred jedlom, vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním – nezávisle od jedla, bez žuvania, s malým množstvom vody.

Kordaflex RD

Dávka sa má zvoliť individuálne v závislosti od závažnosti stavu pacienta a účinnosti liečby.

V prípade arteriálnej hypertenzie sa Cordaflex RD predpisuje 40 mg (1 tableta) 1-krát denne. V prípade potreby možno dávku zvýšiť na 80 mg (2 tablety v 1-2 dávkach). Neodporúča sa zvyšovať dávku nad 80 mg.

Pri ochorení koronárnych artérií sa predpisuje 40 mg (1 tableta) 1-krát denne. V prípade potreby možno dávku zvýšiť na 80 mg (2 tablety v 1 alebo 2 dávkach). Pod lekárskym dohľadom sa vo výnimočných prípadoch môžu podávať dávky vyššie ako 80 mg. Denná dávka by nemala presiahnuť 120 mg.

Tablety sa majú užívať s jedlom (napr. raňajky), prehĺtať celé a zapiť dostatočným množstvom vody.

V prípade poruchy funkcie obličiek alebo pečene sa odporúča používať liek s opatrnosťou v rovnakých dávkach ako pri normálnej funkcii obličiek alebo pečene. Môže sa vyvinúť tolerancia. Pri výraznom znížení funkcie pečene sa nemá prekročiť dávka 40 mg denne.

Zlúčenina

Nifedipín + Pomocné látky.

Formulár na uvoľnenie

Filmom obalené tablety 10 mg.

Tablety s dlhodobým účinkom, filmom obalené 20 mg (spomalené).

Tablety s riadeným uvoľňovaním, obalené 40 mg (Cordaflex RD).

Cordaflex- selektívny blokátor pomalých vápnikových kanálov, derivát 1,4-dihydropyridínu. Má antihypertenzívne a antianginózne účinky.

Nifedipín (účinná látka Cordaflexu) znižuje tok extracelulárnych iónov vápnika do kardiomyocytov a buniek hladkého svalstva koronárnych a periférnych artérií. V terapeutických dávkach normalizuje transmembránový prúd vápenatých iónov, ktorý je narušený pri rade patologických stavov, predovšetkým pri arteriálnej hypertenzii. Znižuje spazmus a rozširuje koronárne a periférne arteriálne cievy, znižuje OPSS, znižuje afterload a potrebu myokardu kyslíkom. Zároveň zlepšuje prekrvenie ischemických oblastí myokardu bez vzniku syndrómu „steal“ a zvyšuje aj počet fungujúcich kolaterál.

Cordaflex prakticky neovplyvňuje sinoatriálny a AV uzol a nemá pro- aj antiarytmické účinky. Neovplyvňuje tón žíl. Nifedipín zvyšuje prietok krvi obličkami, čo spôsobuje miernu natriurézu. Vo vysokých dávkach inhibuje uvoľňovanie iónov vápnika z intracelulárnych zásob. Znižuje počet fungujúcich vápnikových kanálov bez ovplyvnenia doby ich aktivácie, inaktivácie a obnovy.

Po jednorazovej dávke Cordaflexu trvanie účinku presiahne 24 hodín.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa rýchlo a takmer úplne (viac ako 90 %) absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť - 40-70%. Po požití 1 dlhodobo pôsobiacej tablety 20 mg (retardované) sa terapeutická koncentrácia nifedipínu v krvnej plazme dosiahne po 1 hodine a zostáva na konštantnej úrovni až 6 hodín (plató s predĺženým uvoľňovaním) a postupne klesá nasledujúcich 30-36 hodín. Väzba na plazmatické bielkoviny (albumín) je 94 – 97 %. Neviazaný nifedipín je distribuovaný vo všetkých orgánoch a tkanivách. Preniká cez hematoencefalickú bariéru (BBB) ​​(menej ako 5 %), cez placentárnu bariéru, vylučuje sa do materského mlieka. Nehromadí sa. Nifedipín sa extenzívne metabolizuje v pečeni s tvorbou 3 metabolitov, ktoré nemajú farmakologická aktivita. 60-80% požitej dávky lieku sa vylučuje močom vo forme neaktívnych metabolitov, zvyšok - žlčou a výkalmi. U starších pacientov je metabolizmus nifedipínu v pečeni znížený.

Indikácie

• arteriálnej hypertenzie rôzne genézy vrátane hypertenzných kríz (pre 10 mg tablety);
• ochorenie koronárnych artérií: na prevenciu záchvatov s rôzne formy angina pectoris (stabilná a postinfarktová), vrát. angiospastická (Prinzmetalova angína);
• Raynaudov syndróm (pre tablety s predĺženým uvoľňovaním).

Kontraindikácie

• akútne štádium infarktu myokardu;
• kardiogénny šok;
• ťažká arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak pod 90 mm Hg);
• výrazná aortálna resp mitrálna stenóza, idiopatická hypertrofická sub aortálna stenóza;
• ťažké srdcové zlyhanie;
• 1 trimester tehotenstva;
• obdobie laktácie (dojčenie);
• detské a dospievania do 18 rokov;
• precitlivenosť na nifedipín a iné zložky lieku.

špeciálne pokyny

Antihypertenzný účinok Cordaflexu je zosilnený hypovolémiou. Pokles tlaku pľúcna tepna a hypovolémia po dialýze môže tiež zosilniť účinky lieku, a preto sa odporúča zníženie jeho dávky.

IN zriedkavé prípady na začiatku liečby Cordaflexom alebo pri zvýšení jeho dávky krátko po užití lieku sa môže objaviť bolesť na hrudníku (angina pectoris v dôsledku paradoxnej ischémie). Ak sa zistí príčinná súvislosť medzi užívaním lieku a angínou pectoris, liečba sa má prerušiť.

S hypertenziou alebo chorobou koronárne cievy môže spôsobiť náhle vysadenie nifedipínu hypertenzná kríza alebo ischémia myokardu (rebound fenomén).

Ak počas liečby pacient vyžaduje chirurgický zákrok pod celková anestézia, je potrebné informovať anestéziológa o prebiehajúcej terapii Cordaflexom.

U starších pacientov je pravdepodobnejšie, že budú mať znížený prietok krvi mozgom v dôsledku závažnej periférnej vazodilatácie.

Počas kurzová liečba Cordaflex sa neodporúča používať. alkoholické nápoje kvôli riziku nadmerného zníženia krvného tlaku.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

V počiatočnom, individuálne určenom období aplikácie Cordaflexu nie je dovolené viesť vozidlo Vozidlo a zapájanie sa do iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú rýchle psychomotorické reakcie. V priebehu ďalšej liečby sa miera obmedzení určuje v závislosti od individuálna reakcia pacienta za liek.

Vedľajší účinok

• sčervenanie kože tváre;
• ťažká arteriálna hypotenzia;
• periférny edém;
• tachykardia;
• zvýšené záchvaty angíny (vyžaduje sa vysadenie lieku);
• zvýšené srdcové zlyhanie;
• mdloby;
• bolesť hlavy;
• závraty;
• zvýšená únava;
• poruchy spánku (ospalosť alebo nespavosť);
• zhoršenie zraku;
• parestézia v končatinách;
• chvenie;
• hnačka;
• zápcha;
• nevoľnosť;
• pálenie záhy;
• suché ústa;
• plynatosť;
• zápal ďasien;
• anorexia;
• trombocytopénia, trombocytopenická purpura, leukopénia, anémia;
• zvýšená denná diuréza;
• zhoršenie funkcie obličiek u pacientov s chronickým zlyhaním obličiek;
• myalgia;
• gynekomastia;
• hyperglykémia (úplne zmizne po vysadení lieku);
• zmena telesnej hmotnosti;
• galaktorea;
• žihľavka;
• exantém;
• svrbenie kože;
• autoimunitná hepatitída;
• pocit tepla;
• slabosť;
• potenie;
• horúčka;
• zimnica;
• fotodermatitída.

lieková interakcia

Racionálna z hľadiska zosilnenia antihypertenzívneho a antianginózneho účinku je kombinácia Cordaflexu s betablokátormi, diuretikami, ACE inhibítormi, nitrátmi. Všetky vyššie uvedené kombinácie sú vo väčšine klinických situácií bezpečné a účinné, pretože vedú k zhrnutiu alebo zosilneniu účinkov, avšak v niektorých prípadoch existuje riziko výrazného poklesu krvného tlaku a zvýšenia príznakov srdcového zlyhania.

Kombinácia Cordaflexu s klonidínom, metyldopou, oktadínom, prazosínom je možná podľa indikácií, ale môže spôsobiť ťažkú ​​ortostatickú hypotenziu.

Posilnenie hypotenzného účinku sa pozoruje aj pri kombinovanej terapii s cimetidínom, ranitidínom a tricyklickými antidepresívami.

Nifedipín zvyšuje koncentráciu digoxínu a teofylínu v krvnej plazme, a preto je potrebné monitorovať klinický účinok a/alebo obsah digoxínu a teofylínu v krvnej plazme.

Prokaín, chinidín a iné lieky, ktoré spôsobujú predĺženie QT intervalu, zvyšujú negatívny inotropný účinok a zvyšujú riziko predĺženia QT intervalu. Pod vplyvom nifedipínu sa koncentrácia chinidínu v krvnom sére výrazne znižuje, čo je zjavne spôsobené znížením jeho biologickej dostupnosti, ako aj indukciou enzýmov, ktoré inaktivujú chinidín. Po vysadení nifedipínu sa pozoruje prechodné zvýšenie koncentrácie chinidínu (približne 2-krát), ktoré dosiahne maximálnu hladinu po 3-4 dňoch. Pri používaní takýchto kombinácií je potrebná opatrnosť, najmä u pacientov s poruchou funkcie ľavej komory.

Nifedipín môže vytesniť lieky s vysokým stupňom väzby z väzby na bielkoviny (vrátane nepriamych antikoagulancií – kumarínových a indandiónových derivátov, nesteroidných protizápalových liekov (NSAID)), v dôsledku čoho sa môžu zvýšiť ich plazmatické koncentrácie.

Pri súčasnom užívaní rifampicínu, fenytoínu a vápnikových prípravkov je účinok nifedipínu oslabený.

Nifedipín inhibuje vylučovanie vinkristínu z tela a môže zvýšiť vedľajšie účinky vinkristínu, v prípade potreby znížte dávku vinkristínu.

Diltiazem inhibuje metabolizmus nifedipínu v tele, v prípade potreby znížte dávku nifedipínu.

grapefruitová šťava, erytromycín a antifungálne lieky azolové skupiny (flukonazol, itrakonazol, ketokonazol) môžu inhibovať metabolizmus nifedipínu a tým zvyšovať jeho účinky.

Alkohol zvyšuje hypotenzívny účinok nifedipínu.

rovnakým spôsobom, simultánna aplikácia Cordaflex a cimetidín zvyšujú koncentráciu nifedipínu v krvnej plazme, zosilňujú jeho účinky; avšak súčasné použitie s ranitidínom nevedie k významnému zvýšeniu koncentrácie nifedipínu v krvnej plazme.

Keďže nifedipín je metabolizovaný izoenzýmom CYP3A4, akýkoľvek inhibítor alebo induktor tohto enzýmu môže ovplyvniť metabolizmus nifedipínu. Cyklosporín je tiež substrátom izoenzýmu CYP3A4; takže keď spoločná aplikácia cyklosporín a nifedipín môžu predĺžiť trvanie účinku toho druhého.

Analógy liek Cordaflex

Štrukturálne analógy účinnej látky:

• Adalat;
• calciguard retard;
• Kordafen;
• Cordaflex RD;
• Cordipin;
• Cordipin retard;
• Corinfar;
• Corinfar retard;
• Corinfar OSN;
• Nikardia;
• Nicardia SD retard;
• nifadil;
• nifebene;
• nifehexal;
• Nifedex;
• nifedicap;
• Nifedicor;
• nifedipín;
• Nifecard;
• nifelat;
• nifesan;
• Osmo Adalat;
• sanfidipin;
• Sponif 10;
• Fenigidin.

Použitie u starších pacientov

U starších pacientov sa farmakokinetika nifedipínu mení, a preto sa počiatočná dávka lieku zníži 2-krát a na udržanie terapeutický účinok môžu byť potrebné nižšie dávky.

Použitie u detí

Vzhľadom na nedostatok dostatočných klinických údajov sa liek neodporúča používať u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Minimálny vek od.	18 rokov
Spôsob aplikácie	ústne
Množstvo v balení	30 ks
Dátum minimálnej trvanlivosti	60 mesiacov
Maximálna povolená skladovacia teplota, °C	30 °C
Podmienky skladovania	na suchom mieste
Formulár na uvoľnenie	Obalené tablety
Krajina výrobcu	Maďarsko
Objednávka na dovolenku	Na predpis
Účinná látka	nifedipín (nifedipín)
Pôsobnosť	Srdcovo-cievne ochorenia
Farmakologická skupina	C08CA Deriváty dihydropyridínu

Inštrukcie na používanie

Aktívne zložky

Formulár na uvoľnenie

Pilulky

Zlúčenina

Nifedipín 40 mg pomocné látky: celulóza - 10 mg, mikrokryštalická celulóza - 48,5 mg, laktóza - 30 mg, hypromelóza 4000 mpa.s - 20 mg, magnéziumstearát - 1,5 mg, koloidný bezvodý oxid kremičitý - 0,75 mg, zloženie obalu hypromello c - 2 mg, makrogol 6000 - 0,07 mg, makrogol 400 - 1,1 mg, červený oxid železitý (e172) - 0,9 mg, oxid titaničitý (e171) - 2 mg, mastenec - 1 mg.

Farmakologický účinok

Selektívny blokátor pomalých kalciových kanálov, derivát 1,4-dihydropyridínu. Má antihypertenzívne a antianginózne účinky.Nifedipín znižuje tok extracelulárnych iónov vápnika do kardiomyocytov a buniek hladkého svalstva koronárnych a periférnych artérií. V terapeutických dávkach normalizuje transmembránový prúd vápenatých iónov, ktorý je narušený pri rade patologických stavov, predovšetkým pri arteriálnej hypertenzii. Znižuje spazmus a rozširuje koronárne a periférne arteriálne cievy, znižuje OPSS, znižuje afterload a potrebu myokardu kyslíkom. Zároveň zlepšuje prekrvenie ischemických oblastí myokardu bez rozvoja steal syndrómu a tiež zvyšuje počet fungujúcich kolaterál.Nifedipín prakticky neovplyvňuje sinoatriálny a AV uzol a nemá pro- aj antiarytmické účinky. Neovplyvňuje tón žíl. Nifedipín zvyšuje prietok krvi obličkami, čo spôsobuje miernu natriurézu. Vo vysokých dávkach inhibuje uvoľňovanie iónov vápnika z intracelulárnych zásob. Znižuje počet fungujúcich vápnikových kanálov bez ovplyvnenia doby ich aktivácie, inaktivácie a obnovy.Po jednorazovej dávke Cordaflexu RD trvanie účinku presiahne 24 hodín.

Farmakokinetika

Absorpcia Po perorálnom podaní sa liek rýchlo a takmer úplne (90 %) absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Pri vývoji liekovej formy Cordaflex RD sa zvolila kinetika uvoľňovania nultého rádu, aby sa zabezpečila konštantná rýchlosť uvoľňovania účinnej látky. Relatívna biologická dostupnosť Cordaflex RD je približne 60 %. Cmax v krvnej plazme je 29,4±12,0 ng/ml. Plazmatická koncentrácia liečiva dosiahne plató po 7,4 ± 6,4 hodinách po každej dávke. Cmax nifedipínu v krvnej plazme sa dosiahne pri užívaní Cordaflexu RD v kombinácii s jedlom. Na konci dávkovacieho intervalu sa však koncentrácia liečiva v krvnej plazme nemení.Po užití Cordaflexu RD po 24 hodinách dosiahne koncentrácia nifedipínu v krvnej plazme minimálnu hladinu 12,0 ± 6,5 ng / ml, čo je dvojnásobok koncentrácie dosiahnutej po užití tabliet Cordaflex 20 mg (bežná lieková forma) 2-krát denne Distribúcia Väzba na plazmatické bielkoviny (albumín) je 94 – 97 %. Štúdie so značeným nifedipínom na zvieratách ukázali, že neviazaný nifedipín je distribuovaný vo všetkých orgánoch a tkanivách. Zistilo sa, že koncentrácia nifedipínu je vyššia v myokarde ako v kostrovom svale. Nedochádza ku kumulatívnemu účinku Metabolizmus Nifedipín sa metabolizuje najmä v pečeni za tvorby neaktívnych metabolitov Odstránenie 60-80 % požitej dávky liečiva sa vylúči močom ako neaktívne metabolity, zvyšok sa vylúči žlčou a stolicou.T1 / 2 nifedipínu z krvnej plazmy je asi 2 hodiny Po užití Cordaflexu RD však dochádza k vylučovaniu nifedipínu dlhší čas – až 14,9 ± 6,0 hodín v rovnovážnom stave Farmakokinetika v špeciálnych klinických podmienkach V príp. pri poruche funkcie obličiek sa farmakokinetika nifedipínu nemení.Pri výraznom znížení funkcie pečene sa klírens nifedipínu znižuje, preto sa neodporúča prekračovať dennú dávku.

Indikácie

Arteriálna hypertenzia; - stabilná angina pectoris (angina pectoris); - poinfarktová angina pectoris; - angiospastická angina pectoris (Prinzmetalova angina pectoris).

Kontraindikácie

nestabilná angína, - infarkt myokardu so zlyhaním ľavej komory, - ťažká arteriálna hypotenzia s rizikom kolapsu pri kardiovaskulárnom šoku s respiračnými prejavmi, - precitlivenosť na nifedipín, iné zložky lieku, iné deriváty 1,4-dihydropyridínu. používať s opatrnosťou pri akútnom infarkte myokardu počas prvých 4 týždňov, závažnej stenóze aorty, závažnej stenóze mitrálnej chlopne, hypertrofickej obštrukčnej kardiomyopatii, závažnej bradykardii alebo tachykardii, SSS, chronickom zlyhaní srdca, závažnej cerebrovaskulárnej príhode, renálnej alebo hepatálnej insuficiencii (najmä u pacientov na hemodialýze kvôli vysokému riziku nadmerného a nepredvídateľného zníženia krvného tlaku), u pacientov mladších ako 18 rokov (pretože bezpečnosť a účinnosť nebola stanovená), u starších pacientov (kvôli pravdepodobne poruchy obličiek a pečene súvisiace s vekom).

Preventívne opatrenia

V období liečby je možná exacerbácia psoriázy.Pri feochromocytóme sa propranolol môže užívať len po užití alfablokátora.Po dlhšej liečbe sa má propranolol vysadzovať postupne, pod dohľadom lekára.Počas liečby propranolol, je potrebné sa vyhnúť intravenóznemu podávaniu verapamilu, diltiazemu.Pri vedení anestézie je potrebné prestať užívať propranolol alebo zvoliť prostriedok na anestéziu s minimálnym negatívnym inotropným účinkom. Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy U pacientov, ktorých činnosti to vyžadujú zvýšená pozornosť O otázke použitia propranololu na ambulantnej báze by sa malo rozhodnúť až po posúdení individuálnej odpovede pacienta.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Vymenovanie lieku Cordaflex RD počas tehotenstva sa môže odporučiť, ak nie je možné použiť iné lieky, ktoré nemajú obmedzenia na použitie. Keďže nifedipín sa vylučuje do materského mlieka, mali by ste sa zdržať predpisovania lieku počas laktácie alebo prestať dojčiť počas liečby .

Dávkovanie a podávanie

Dávka sa má zvoliť individuálne v závislosti od závažnosti stavu pacienta a účinnosti liečby.V prípade arteriálnej hypertenzie sa Cordaflex RD predpisuje 40 mg (1 tab.) 1-krát denne. V prípade potreby možno dávku zvýšiť na 80 mg (2 tablety v 1-2 dávkach). Neodporúča sa zvyšovať dávku o viac ako 80 mg. Pri ochorení koronárnych artérií sa predpisuje 40 mg (1 tab.) 1-krát denne. V prípade potreby možno dávku zvýšiť na 80 mg (2 tablety v 1 alebo 2 dávkach). Pod lekárskym dohľadom sa vo výnimočných prípadoch môžu podávať dávky vyššie ako 80 mg. Denná dávka by nemala presiahnuť 120 mg. Tablety sa užívajú s jedlom (napríklad raňajky), prehĺtajú sa celé a zapíjajú sa dostatočným množstvom vody.V prípade poruchy funkcie obličiek alebo pečene sa liek odporúča užívať opatrne v rovnakých dávkach ako pri normálnej funkcii obličiek alebo pečene. Môže sa vyvinúť tolerancia. Pri výraznom znížení funkcie pečene sa nemá prekročiť dávka 40 mg / deň.

Vedľajšie účinky

Zo strany kardiovaskulárneho systému: na začiatku liečby - sčervenanie kože tváre, výrazný pokles krvného tlaku, tachykardia; periférny edém (členky, chodidlá, nohy); zriedkavo - zvýšenie záchvatov angíny (čo je typické pre iné vazoaktívne lieky a vyžaduje prerušenie liečby), srdcové zlyhanie.Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: bolesť hlavy, závraty, únava, ospalosť; pri dlhodobom užívaní vo vysokých dávkach - parestézia v končatinách, tremor.Z tráviaceho systému: nevoľnosť, pálenie záhy, hnačka alebo zápcha; zriedkavo pri dlhodobom používaní - intrahepatálna cholestáza, zvýšená aktivita pečeňových transamináz (prechod po vysadení lieku); v niektorých prípadoch - hyperplázia ďasien Z hematopoetického systému: zriedka - trombocytopénia, trombocytopenická purpura, leukopénia; v niektorých prípadoch - anémia Z močového systému: zvýšená denná diuréza; zriedkavo - zhoršenie funkcie obličiek u pacientov s chronickým zlyhaním obličiek.Z muskuloskeletálneho systému: myalgia; veľmi zriedkavo - artritída, artralgia Alergické reakcie: zriedkavo - urtikária, exantém, pruritus; veľmi zriedkavo - fotodermatitída Iné: v niektorých prípadoch - zhoršenie zraku, gynekomastia, hyperglykémia (úplne vymizne po vysadení lieku), zmeny telesnej hmotnosti, galaktorea V prevažnej väčšine prípadov je Kordaflex RD pacientmi dobre znášaný.

Predávkovanie

Symptómy: bolesť hlavy, arteriálna hypotenzia a tiež (ako pod vplyvom iných vazodilatancií) narušenie zásobovania myokardu energiou (záchvat angíny pectoris) Liečba: ihneď po predávkovaní, ako prvá pomoc, môžete umyť žalúdka a podať aktívne uhlie. V prípade potreby je možné vykonať výplach tenkého čreva, čo je užitočné najmä v prípade predávkovania liekmi s riadeným uvoľňovaním.Keďže nifedipín sa vo veľkej miere viaže na plazmatické bielkoviny, dialýza nie je účinná a účinná môže byť plazmaferéza -sympatomimetiká. Pri život ohrozujúcej bradykardii je potrebné použiť umelý kardiostimulátor.Pri ťažkej arteriálnej hypotenzii je indikovaná infúzia norepinefrínu (norepinefrínu) v štandardných dávkach. S rozvojom symptómov srdcového zlyhania sa odporúča intravenózne podanie rýchlopôsobiacich digitalisových glykozidov.Pre nedostatok špecifického antidota je indikovaná symptomatická liečba. Ako antidotá možno použiť dopamín, izoprenalín a 10 % glukonát vápenatý (10-20 ml IV).

Interakcia s inými liekmi

Cordaflex RD je možné úspešne použiť ako súčasť kombinovanej terapie.Racionálne z hľadiska antihypertenzných a antianginóznych účinkov je kombinácia Cordaflexu RD s betablokátormi, diuretikami, ACE inhibítormi, nitrátmi.Kombinované použitie Cordaflexu RD s betablokátormi vo väčšine klinických situáciách je bezpečný a vysoko účinný, pretože vedie k sumácii a potenciácii účinkov, v niektorých prípadoch však existuje riziko arteriálnej hypotenzie a zvýšeného srdcového zlyhania.Zvýšenie hypotenzného účinku sa pozoruje aj pri kombinovanej liečbe s cimetidínom, ranitidínom a tricyklickými antidepresívami.Na pozadí liečby pri kortikosteroidoch a NSA sa účinnosť Cordaflexu RD neznižuje Cordaflex RD zvyšuje koncentráciu digoxínu a teofylínu, v súvislosti s tým je potrebné sledovať klinický účinok a/alebo obsah digoxínu a teofylínu v krvnej plazme. pri súbežnom podávaní s rifampicínom a kalciovými prípravkami je účinok Cordaflexu RD oslabený.Prokaín, chinidín a iné lieky, ktoré spôsobujú predĺženie QT intervalu, zosilňujú negatívne inotropný účinok a zvyšujú riziko predĺženia QT intervalu. Pod vplyvom Kordaflexu RD sa koncentrácia chinidínu v krvnom sére výrazne znižuje, čo je zjavne spôsobené znížením jeho biologickej dostupnosti, ako aj indukciou enzýmov zapojených do metabolizmu chinidínu. Po zrušení Kordaflexu RD sa pozoruje prechodné zvýšenie koncentrácie chinidínu (približne 2-krát), ktoré dosiahne svoju maximálnu hladinu v dňoch 3-4. Použitie takejto kombinácie vyžaduje opatrnosť, najmä u pacientov s poruchou funkcie ľavej komory Nifedipín môže vytesniť lieky s vysokým stupňom väzby z väzby na bielkoviny (vrátane nepriamych antikoagulancií – deriváty kumarínu a indandiónu, antikonvulzíva, NSAID), v dôsledku ktorých plazmatické koncentrácie sa môžu zvýšiť. ukázalo sa, že karbamazepín a fenobarbital aktiváciou pečeňových enzýmov znižujú plazmatickú koncentráciu iných blokátorov kalciových kanálov, podobné zníženie koncentrácie nifedipínu v krvnej plazme nemožno vylúčiť Kyselina valproová, inhibujúca aktivitu enzýmov, viedlo k zvýšeniu plazmatickej koncentrácie iných blokátorov kalciových kanálov, preto nie je možné vylúčiť zvýšenie koncentrácie nifedipínu v krvnej plazme pri jeho užívaní s kyselinou valproovou Nifedipín inhibuje vylučovanie vinkristínu z tela a môže spôsobiť zvýšenie jeho vedľajších účinkov (v prípade potreby znížte dávku vinkristínu). Diltiazem inhibuje metabolizmus nifedipínu v organizme, je potrebné starostlivé sledovanie, v prípade potreby znížte dávku nifedipínu Grapefruitová šťava inhibuje metabolizmus nifedipínu v tele, a preto sa neodporúča užívať s nifedipínom.

špeciálne pokyny

Po infarkte myokardu sa má liek začať až po stabilizácii hemodynamických parametrov.Pacienti s akútnym infarktom myokardu a do 30 dní po ňom nemajú užívať blokátory kalciových kanálov, krátkodobo pôsobiace deriváty 1,4-dihydropyridínu. Pri predpisovaní blokátorov kalciových kanálov, derivátov 1,4-dihydropyridínu s riadeným uvoľňovaním, takýmto pacientom je potrebné starostlivé sledovanie. Tieto lieky je vhodnejšie predpisovať pri absencii sklonu k tachykardii, ako aj u pacientov, ktorí majú neúčinné betablokátory alebo majú kontraindikácie na ich užívanie.V prípadoch nedostatočnej účinnosti monoterapie Cordaflexom RD je vhodné pokračovať v liečbe užívaním účinných kombinácií s inými liekmi.nedostatočnosť pred začatím liečby Cordaflexom RD sa odporúča vykonať vhodnú terapiu digitalisovými prípravkami.Ak pacient počas terapie vyžaduje operáciu v celkovej anestézii, je potrebné informovať o terapii anestéziológa.Počas liečby v období liečby sa neodporúča alkohol pre riziko nadmerného poklesu krvného tlaku na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy V úvodnom individuálne určenom období liečby je potrebné zdržať sa potenciálne rizikových činností, ktoré si vyžadujú rýchle mentálna a motorická reakcia. V procese ďalšej liečby sa miera obmedzení určuje v závislosti od individuálnej znášanlivosti lieku.

Catad_pgroup Blokátory vápnikových kanálov

Kordaflex RD - oficiálny * návod na použitie

*registrované Ministerstvom zdravotníctva Ruskej federácie (podľa grls.rosminzdrav.ru)

Evidenčné číslo:

LS-001219

Obchodné meno: Kordaflex RD

Medzinárodný nechránený názov:

nifedipín

Dávková forma:

filmom obalené tablety s riadeným uvoľňovaním

zlúčenina:

1 tableta obsahuje 40 mg účinnej látky - nifedipínu, ako aj pomocné látky: celulózu, mikrokryštalickú celulózu, laktózu, hypromelózu 4000, magnéziumstearát, bezvodý koloidný oxid kremičitý. Obal tablety obsahuje: hypromelózu 15, makrogol 6000, makrogol 400, červený oxid železitý E 172, oxid titaničitý E 171, mastenec.

Popis: okrúhle bikonvexné filmom obalené tablety, hnedo-červenej farby, skosené, bez zápachu.

Farmakoterapeutická skupina:

blokátor "pomalých" vápnikových kanálov

ATC kód: C08 CA05

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
Farmakodynamika
Aktívnou zložkou Cordaflex ® RD je nifedipín.
Nifedipín je selektívny blokátor „pomalých“ vápnikových kanálov, derivát 1,4-dihydropyridínu. Má antihypertenzívne a antianginózne účinky. Znižuje tok extracelulárnych iónov vápnika do kardiomyocytov a buniek hladkého svalstva koronárnych a periférnych artérií. V terapeutických dávkach normalizuje transmembránový prúd vápenatých iónov, ktorý je narušený pri rade patologických stavov, predovšetkým pri arteriálnej hypertenzii. Znižuje spazmus a rozširuje koronárne a periférne arteriálne cievy, znižuje celkový periférny odpor, znižuje afterload a potrebu myokardu kyslíkom. Zároveň zlepšuje prekrvenie ischemických oblastí myokardu bez rozvoja syndrómu „steal“ a tiež aktivuje fungovanie kolaterál.
Prakticky neovplyvňuje sinoatriálne a atrioventrikulárne uzliny a nemá pro- aj antiarytmické účinky. Neovplyvňuje tón žíl. Nifedipín zvyšuje prietok krvi obličkami, čo spôsobuje miernu natriurézu. Vo vysokých dávkach inhibuje uvoľňovanie iónov vápnika z intracelulárnych zásob. Znižuje počet fungujúcich vápnikových kanálov bez ovplyvnenia doby ich aktivácie, inaktivácie a obnovy.

Farmakokinetika
Odsávanie
Nifedipín sa rýchlo a takmer úplne (90 %) absorbuje z gastrointestinálny trakt po požití. Trvanie účinku po jednorazovom perorálnom podaní lieku presahuje 24 hodín. Pri vývoji účinnej látky Cordaflex ® RD bola zvolená kinetika uvoľňovania nultého rádu, aby sa zabezpečila konštantná rýchlosť uvoľňovania. Relatívna biologická dostupnosť liečiva je asi 60 %. Maximálna koncentrácia (C max) v krvnej plazme je 29,4±12,0 mg/ml (x±SD); koncentrácia liečiva v krvnej plazme dosiahne plató po 7,4±6,4 hodinách po užití každej dávky. Maximálne hladiny liečiva v krvnej plazme sa dosiahnu pri kombinácii s jedlom. Na konci dávkovacieho intervalu sa však koncentrácia liečiva v krvnej plazme nemení.
Distribúcia
Komunikácia s proteínmi krvnej plazmy (albumínmi) je 94-97%. Štúdie so značeným nifedipínom na zvieratách ukázali, že neviazaný nifedipín je distribuovaný vo všetkých orgánoch a tkanivách. Zistilo sa, že koncentrácia nifedipínu je vyššia v myokarde ako v kostrovom svale. Neexistuje žiadny kumulatívny účinok.
Metabolizmus
Nifedipín sa metabolizuje hlavne v pečeni na neaktívne metabolity.
chov
60-80% požitej dávky lieku sa vylučuje močom vo forme neaktívnych metabolitov, zvyšok - žlčou a výkalmi. Plazmatický polčas nifedipínu je približne 2 hodiny. Uvoľňovanie Cordaflex ® RD je však dlhšie – až 14,9±6,0 hodín vo fáze rovnovážnej koncentrácie.
Koncentrácia liečiva v krvnej plazme dosahuje minimálne 12,0 ± 6,5 ng/ml 24 hodín po podaní, čo je dvojnásobok koncentrácie dosiahnutej po užití 20 mg nifedipínu 2-krát denne.
V prípade poruchy funkcie obličiek sa farmakokinetika nifedipínu nemení (nifedipín sa v malých množstvách vylučuje močom). Pri výraznom znížení funkcie pečene sa klírens nifedipínu znižuje, preto sa neodporúča prekročiť dennú dávku.

INDIKÁCIE NA POUŽITIE
Arteriálna hypertenzia
stabilná angína(angína), postinfarktová angína a vazospastická angína (Prinzmetalova angína).

KONTRAINDIKÁCIE
Precitlivenosť na nifedipín alebo akúkoľvek inú zložku lieku, iné deriváty 1,4-dihydropyridínu.
Ťažká arteriálna hypotenzia s rizikom kolapsu pri kardiovaskulárnom šoku s respiračnými prejavmi.
Nestabilná angína.
Infarkt myokardu so zlyhaním ľavej komory.

Opatrne: ťažká aortálna stenóza, akútny infarkt myokardu (počas prvých 4 týždňov), ťažká stenóza mitrálnej chlopne, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia, ťažká bradykardia alebo tachykardia, syndróm slabosti sínusový uzol chronické srdcové zlyhanie, závažné porušenia cerebrálna cirkulácia, vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená), starší vek, obličkové a zlyhanie pečene(najmä pacienti na hemodialýze - vysoké riziko nadmerný a nepredvídateľný pokles krvný tlak).

TEHOTENSTVO A LAKTÁCIA
Použitie nifedipínu u tehotných žien sa odporúča, ak nie je možné použiť iné lieky, ktoré nemajú obmedzenia.
Keďže nifedipín sa vylučuje do materského mlieka, mali by ste sa zdržať predpisovania lieku počas laktácie alebo prestať dojčiť počas liečby.

SPÔSOB APLIKÁCIE A DÁVKOVANIE
Cordaflex ® RD 40 mg sa má užívať ráno, počas jedla (napríklad raňajok), nesmie sa žuť a zapiť veľkým množstvom vody.
Dávka sa má zvoliť individuálne v závislosti od závažnosti stavu pacienta a odpovede na liečbu. Môžu sa odporučiť nasledujúce dávky:
Arteriálna hypertenzia
V prípade potreby je možné dávku zvýšiť na 80 mg (2 tablety Cordaflex ® RD 40 mg v jednej alebo dvoch dávkach). Neodporúča sa zvyšovať dávku nad 80 mg.
Ischemická choroba srdiečka
1 tableta Kordaflex ® RD 40 mg 1 krát denne.
V prípade potreby je možné dávku zvýšiť na 80 mg (2 tablety Cordaflex ® RD 40 mg v jednej alebo dvoch dávkach). Dávky nad 80 mg sa môžu podávať vo výnimočných prípadoch pod lekárskym dohľadom. Denná dávka by nemala presiahnuť 120 mg.
Dávkovanie pri zníženej obličkovej resp funkcie pečene
Odporúča sa používať s opatrnosťou rovnaké dávky ako v prípade normálnej funkcie obličiek alebo pečene (môže sa vyvinúť tolerancia). Pri výraznom znížení funkcie pečene sa neodporúča prekročiť dennú dávku 40 mg.

VEDĽAJŠÍ ÚČINOK
Cordaflex ® RD 40 mg pacienti v prevažnej väčšine prípadov dobre znášajú.
V niektorých prípadoch, najmä v počiatočné obdobie liečba, nasledujúce prechodné nežiaduce udalosti:
Kardiovaskulárny systém: na začiatku liečby - hyperémia kože tváre, výrazný pokles krvného tlaku, tachykardia; periférny edém (členky, chodidlá, nohy); zriedkavo - výskyt záchvatov angíny (čo je typické pre iné vazodilatanciá a vyžaduje prerušenie liečby), srdcové zlyhanie.
Centrálne nervový systém: bolesť hlavy, závrat, únava, ospalosť. Pri dlhodobom používaní vo vysokých dávkach - parestézia v končatinách, tremor.
Zažívacie ústrojenstvo: nevoľnosť, pálenie záhy, hnačka alebo zápcha; zriedkavo pri dlhodobom používaní lieku - intrahepatálna cholestáza, zvýšená aktivita "pečeňových" enzýmov, prechod po vysadení lieku; veľmi zriedkavo - hyperplázia ďasien.
Hematopoetický systém: zriedkavo - trombocytopénia, trombocytopenická purpura, leukopénia; veľmi zriedkavo - anémia.
Močový systém: zvýšenie dennej diurézy; zriedkavo - zhoršenie funkcie obličiek (u pacientov s renálnou insuficienciou).
Muskuloskeletálny systém: myalgia; veľmi zriedkavo - artritída, artralgia.
Alergické reakcie: zriedkavo - žihľavka, exantém, svrbenie; veľmi zriedkavo - fotodermatitída.
Ostatné: veľmi zriedkavo - zhoršenie zraku, gynekomastia, hyperglykémia, úplne vymiznúce po vysadení lieku; zmena telesnej hmotnosti, galaktorea.

Predávkovanie
Symptómy
O akútne predávkovanie dochádza k bolestiam hlavy, výraznému poklesu krvného tlaku, ako aj k narušeniu zásobovania myokardom energiou (záchvat angíny pectoris).
Liečba
Zapnuté skoré štádia po zistení predávkovania možno ako prvú pomoc podať výplach žalúdka a aktívne uhlie. V prípade potreby je možné vykonať umývanie. tenké črevo, čo je užitočné najmä v prípade predávkovania liekmi s riadeným uvoľňovaním.
Keďže nifedipín je do značnej miery sa viaže na plazmatické bielkoviny, hemodialýza nie je účinná a účinná môže byť plazmaferéza.
Symptómy arytmie s bradykardiou možno eliminovať zavedením beta-sympatomimetík. Pri život ohrozujúcej bradykardii je potrebné použiť umelý kardiostimulátor.
Pri výraznom poklese krvného tlaku je indikovaná infúzia obvyklé dávky norepinefrín (norepinefrín). S rozvojom príznakov srdcového zlyhania sa odporúča intravenózne podanie rýchlo pôsobiace digitalisové glykozidy.
Vzhľadom na nedostatok špecifického antidota je indikovaná symptomatická liečba. Ako antidotá možno použiť dopamín, izoprenalín a 10 % roztok glukonátu vápenatého (10–20 ml IV).

INTERAKCIA S INÝMI DROGAMI
Cordaflex® RD 40 mg liečivo s riadeným uvoľňovaním účinná látka má dostatok príležitostí na vysoko účinnú kombinovanú terapiu.
Racionálna z hľadiska antihypertenzných a antianginóznych účinkov je kombinácia Cordaflex ® RD 40 mg s betablokátormi, diuretikami, inhibítormi angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE) a nitrátmi.
Kombinované použitie Kordaflex ® RD 40 mg s betablokátormi je bezpečné a účinné vo väčšine klinických situácií, pretože vedie k sumácii a zosilneniu účinkov, v niektorých prípadoch však existuje riziko arteriálnej hypotenzie a zvýšených príznakov srdcového zlyhania .
Posilnenie hypotenzného účinku sa pozoruje aj pri kombinovanej terapii s cimetidínom, ranitidínom a tricyklickými antidepresívami.
Cordaflex ® RD 40 mg neznižuje svoju účinnosť počas liečby steroidnými a nesteroidnými protizápalovými liekmi.
Nifedipín zvyšuje koncentráciu digoxínu a teofylínu, a preto je potrebné sledovať klinický účinok a/alebo obsah digoxínu a teofylínu v krvnej plazme.
Pri súčasnom užívaní rifampicínu a prípravkov vápnika je účinok nifedipínu oslabený.
Prokaín, chinidín a iné lieky, ktoré spôsobujú predĺženie QT intervalu, zvyšujú negatívny inotropný účinok a zvyšujú riziko predĺženia QT intervalu. Pod vplyvom nifedipínu sa koncentrácia chinidínu v krvnom sére výrazne znižuje, čo je zjavne spôsobené znížením jeho biologickej dostupnosti, ako aj indukciou enzýmov, ktoré inaktivujú chinidín. Po vysadení nifedipínu sa pozoruje prechodné zvýšenie koncentrácie chinidínu (približne 2-krát), ktoré dosiahne maximálnu hladinu po 3-4 dňoch. Pri používaní takýchto kombinácií je potrebná opatrnosť, najmä u pacientov s poruchou funkcie ľavej komory.
Nifedipín môže z väzby na bielkoviny vytesniť lieky s vysokým stupňom väzby (vrátane nepriamych antikoagulancií – kumarínových a indandiónových derivátov, nesteroidných antiflogistík), v dôsledku čoho sa môže zvýšiť ich koncentrácia v krvnej plazme.
Keďže sa ukázalo, že karbamazepín a fenobarbital aktiváciou pečeňových enzýmov znižujú plazmatickú koncentráciu iných pomalých blokátorov kalciového kanála (CCB), nemožno vylúčiť podobný pokles plazmatickej koncentrácie nifedipínu.
Kyselina valproová, ktorá inhibuje aktivitu enzýmov, viedla k zvýšeniu koncentrácie iných blokátorov „pomalých“ vápnikových kanálov v krvnej plazme, preto zvýšenie koncentrácie nifedipínu v krvnej plazme počas užívania kyseliny valproovej nemožno vylúčiť von.
Nifedipín inhibuje vylučovanie vinkristínu z tela a môže zvýšiť vedľajšie účinky vinkristínu, v prípade potreby znížte dávku vinkristínu.
Diltiazem inhibuje metabolizmus nifedipínu v tele, je potrebné starostlivé sledovanie, v prípade potreby znížiť dávku nifedipínu.
Grapefruitová šťava inhibuje metabolizmus nifedipínu v tele, a preto sa neodporúča užívať ju s nifedipínom.

ŠPECIÁLNE POKYNY
Po infarkte myokardu sa má liek začať až po stabilizácii hemodynamických parametrov.
Pacienti s akútnym infarktom myokardu a do 30 dní po ňom nemajú užívať krátkodobo pôsobiace „pomalé“ blokátory kalciových kanálov, ako je 1,4-dihydropyridín. Pri liečbe takýchto pacientov s BMCC s riadeným uvoľňovaním 1,4-dihydropyridínového typu je potrebné starostlivé sledovanie. Je vhodnejšie predpisovať pri absencii tendencie k tachykardii, ako aj u pacientov, ktorí majú neúčinné beta-blokátory alebo majú kontraindikácie na ich použitie.
V počiatočnom individuálne určenom období liečby je potrebné zdržať sa potenciálne rizikových činností, ktoré si vyžadujú rýchle psychomotorické reakcie. V procese ďalšej liečby sa miera obmedzení určuje v závislosti od individuálnej znášanlivosti lieku.
V prípadoch nedostatočnej účinnosti monoterapie Cordaflexom ® RD 40 mg je vhodné pokračovať v liečbe účinnými kombináciami s inými liekmi (pozri Interakcia s inými liekmi).
Počas liečby sa neodporúča používanie alkoholických nápojov z dôvodu rizika nadmerného zníženia krvného tlaku.
U pacientov so srdcovým zlyhaním sa pred začatím liečby Cordaflexom ® RD 40 mg odporúča správna liečba digitalisovými preparátmi.
Ak pacient počas liečby vyžaduje operáciu v celkovej anestézii, je potrebné informovať anestéziológa o vykonávanej terapii.
U starších pacientov je potrebná opatrnosť vzhľadom na najväčšiu pravdepodobnosť poškodenia funkcie obličiek a pečene súvisiacej s vekom.

UVOĽŇOVACÍ FORMULÁR
Filmom obalené tablety s riadeným uvoľňovaním, 40 mg. 10 tabliet v blistri z PVC/PVDC/Al fólie. 1 alebo 3 blistre v kartónovej škatuľke spolu s návodom na použitie.

PODMIENKY SKLADOVANIA
Pri teplote neprevyšujúcej 30°C, na mieste chránenom pred priamym slnečným žiarením.
Držte mimo dosahu detí.

NAJLEPŠIE DO DÁTUMU
5 rokov. Nepoužívajte po dátume uvedenom na obale.

PODMIENKY ZĽAVY V LEKÁRŇACH
Na predpis.

VÝROBCA
Spoločnosť farmaceutická továreň EGIS 1106 Budapešť, st. Keresturi, 30 – 38 MAĎARSKO
Výroba tabliet: Arena Pharmaceuticals GmbH, Švajčiarsko
Zastúpenie ZAO Pharmaceutical Plant EGIS (Maďarsko) Moskva 121108, Moskva, ul. Ivana Franko d. 8.