ماده فعال هیوسیامین بوتیل برومید آماده سازی بوسکوپان، هیوسین و اسپانیل، دستورالعمل استفاده. کتاب مرجع دارویی ژئوتار

برای استناد:ارزش هیوسین بوتیل بروماید در درمان درد شکم// RMJ. 2012. شماره 35. S. 1718

چکیده مرور ادبیات L.A. ساموئل و متاآنالیز توسط A.C. فورد و همکاران

L.A. ساموئلز (Samuels L.A. Pharmacotherapy update: Hyoscine Butylbromide in the treatment of abdominal spams // Clinical Medicine: Therapeutics. 2009. Vol. 1. P. 647-665) مروری بر ادبیات مربوط به اهمیت هیوسین بوتیل بروماید در درمان اسپاسم شکمی آغاز می کند. درد اسپاستیک شکم با بیان اینکه درد شکم یکی از دردهای شکمی است مناسبت های مکرردرخواست دادن برای مراقبت پزشکیبعد از سردرد، کمردرد و سرگیجه. درد شکم می تواند نشانه ای از اختلالات گذرا و خود حل شونده باشد و تهدیدات زندگیشرایطی که نیاز به فوری دارند مداخله پزشکی. استقرار تشخیص صحیحهنگام تفسیر درد شکم می تواند بسیار دشوار باشد، زیرا پنهان می شود بیماری های مختلف، که وظیفه پزشکان است تمرین عمومی، جراحان، متخصصین داخلی، متخصصین مراقبت های اضطراری، متخصص اطفال، متخصص گوارش، اورولوژیست، متخصص زنان و زایمان.
هیوسین بوتیل بروماید (یا اسکوپالامین-N-بوتیل برومید، N-butylscopolammonium bromide و butylscopolamine) با توجه به مکانیسم آن اثر درمانییک ضد اسپاسم نوروتروپیک است.
استیل کولین (ACCh) انتقال دهنده عصبی اصلی پاراسمپاتیک است سیستم عصبیو بر روی 2 نوع گیرنده - کولینرژیک موسکارینی و نیکوتینی عمل می کند. هنگامی که عصب پیش گانگلیونی تحریک می شود، ACh را در گانگلیون آزاد می کند و روی گیرنده های نیکوتین روی نورون های پس گانگلیونی عمل می کند. سپس نورون پس گانگلیونی ACh آزاد می کند تا گیرنده های موسکارینی اندام هدف را تحریک کند. انواع مختلفی از گیرنده های موسکارینی شناخته شده است، از نقطه نظر مکانیسم عمل هیوسین بوتیل برومید، گیرنده های M3 واقع در عضلات صاف بیشترین توجه را دارند. رگ های خونی، برونش ها و دستگاه گوارش (GIT) و همچنین غدد مختلف دستگاه تنفسیو دستگاه گوارش. تحریک این گیرنده ها منجر به اتساع واسطه عروقی (به دلیل تشکیل اکسید نیتریک)، انقباض برونش، افزایش تحرک دستگاه گوارش و افزایش ترشح غدد می شود. گیرنده های M3 همچنین در بدن مژگانی و ماهیچه های عنبیه یافت می شوند، جایی که آنها در انطباق و کنترل اندازه مردمک نقش دارند. گیرنده های M2 و M3 در اندام های دستگاه تناسلی ادراری یافت می شوند.
هیوسین بوتیل بروماید دارای مکانیسم اثر دوگانه است. اولاً از عملکرد ACH بر روی گیرنده های موسکارینی عضلات صاف جلوگیری می کند، اسپاسم عضلات صاف دستگاه گوارش و مجاری ادراری را از بین می برد و همچنین تحرک این اندام ها را کاهش می دهد. ثانیا، هیوسین بوتیل برومید یک مسدود کننده غیر رقابتی گیرنده های نیکوتین است، به همین دلیل یک اثر ضد ترشحی ایجاد می شود که با کاهش ترشح غدد گوارشی آشکار می شود. عمل Buscopan بر روی کل دستگاه گوارش از جمله قسمت فوقانی آن و بخش های پایین تر. بنابراین برای اسپاسمی که در رخ می دهد تجویز می شود بخش های مختلفدستگاه گوارش، با قولنج صفراوی، سیستیت، اورتریت و دیسمنوره اولیه. هیوسین بوتیل بروماید برای جلوگیری از اسپاسم دستگاه گوارش قبل از مطالعات تشخیصی (اشعه ایکس، کلانژیوپانکراتوگرافی رتروگراد آندوسکوپی، کولونوسکوپی) استفاده می شود.
هیوسین بوتیل برومید یک ترکیب آمونیوم چهارتایی است، مولکول آن قطبی شده و بدون توجه به pH محیط، قطبیت خود را حفظ می کند. در این راستا، زمانی که تجویز خوراکیجذب جزئی دارو (8٪) وجود دارد و فراهمی زیستی سیستمیک کمتر از 1٪ است. علی رغم سطوح پاییندر خون، که برای مدت کوتاهی ثبت می شود، هیوسین بوتیل بروماید و / یا متابولیت های آن در محل های اثر یافت می شوند. هنگامی که دارو به صورت داخل وریدی تجویز می شود، این دارو به سد خونی مغزی نفوذ نمی کند و اتصال کم به پروتئین پلاسما دارد.
L.A. ساموئل ارائه می دهد بررسی کوتاهمطالعات هیوسین بوتیل بروماید در کولیک غیر اختصاصی شکمی و سندرم روده تحریک پذیر (IBS)، قولنج کلیوی، دیسمنوره، و همچنین قابلیت های آن در هنگام زایمان و اقدامات تشخیصی.
درد شکم
("کولیک غیر اختصاصی") و IBS
اساس تجویز هیوسین بوتیل بروماید برای دردهای غیراختصاصی کولیکی شکم، اثر ضد موسکارینی آن است. از نظر بالینی، این عمل با شل شدن عضلات صاف دستگاه گوارش همراه با کاهش یا از بین رفتن اسپاسمی که بیمار احساس می کند، آشکار می شود. این اثردر مطالعه فعالیت الکتریکی و بیومکانیکی معده به طور عینی نشان داده شد: تجویز داخل وریدی 20 میلی گرم هیوسین بوتیل بروماید منجر به کاهش 50.9٪ در شاخص موتور مکانیکی شد و شاخص موتور الکتریکی 36.5٪ کاهش یافت.
اثربخشی و ایمنی هیوسین بوتیل بروماید با دوز 10 میلی گرم 3 بار در روز. در مقایسه با پاراستامول 500 میلی گرم 3 بار در روز، ترکیب آنها و دارونما در درد شکمی عود کننده اسپاستیک مورد مطالعه قرار گرفته است. 1637 بیمار (پس از یک هفته دارونما) به صورت تصادفی در 4 گروه بسته به درمان قرار گرفتند که مدت آن 3 هفته بود. شدت درد (براساس مقیاس آنالوگ بصری (VAS) و مقیاس رتبه‌بندی کلامی) در تمام گروه‌های درمانی به‌طور معنی‌داری در مقایسه با دارونما کاهش یافت. درمان به خوبی در همه گروه ها تحمل شد، فراوانی اثرات جانبیبین گروه ها (از جمله دارونما) تفاوت معنی داری وجود نداشت.
G.N. تایتگات مروری بر ادبیات مربوط به استفاده خوراکی و تزریقی هیوسین بوتیل بروماید برای درمان درد شکم کرامپی و سایر موارد منتشر کرده است. نشانه های بالینی. اولین مورد از این 10 مطالعه کنترل شده با دارونما که کارایی و ایمنی تجویز خوراکی و مقعدی هیوسین را مورد بررسی قرار می دادند، تجزیه و تحلیل کردند. اثربخشی دارو در تمام مطالعات ثابت شده است، که توسط نویسندگان به عنوان شواهدی در حمایت از استفاده از دارو برای دردهای شکمی همراه با کرامپ در نظر گرفته شده است.
بررسی دوم داده هایی را در مورد استفاده از GBB برای درمان قولنج / اسپاسم ارائه می دهد. برای بهبود انجام مطالعات تشخیصی؛ در تجویز تزریقیبرای درمان کولیک صفراوی و کلیوی، اسپاسم دستگاه تناسلی؛ و همچنین در زایمان و به عنوان مراقبت تسکینی. نویسنده به این نتیجه رسید که هیوسین بوتیل بروماید دارد واکنش سریعو با تحمل خوب بسیار موثر است، که استفاده از آن را در تعدادی از نشانه های مرتبط با کرامپ های حاد شکمی، در هنگام زایمان برای مراقبت های تسکینی و همچنین در تشخیص و تشخیص حمایت می کند. روش های پزشکیکه در حفره شکمی، که می تواند با انقباضات اسپاستیک دشوار باشد.
اثر هیوسین بوتیل بروماید نیز در درد شکمی ناشی از یک اختلال عملکردی مورد مطالعه قرار گرفت. به صورت تصادفی دوسوکور انجام شد مطالعه تطبیقیدر گروه های موازی که شامل 712 بیمار مبتلا به IBS بودند. بیماران در عرض 4 هفته هیوسین بوتیل بروماید + پاراستامول، هیوسین بوتیل بروماید، پاراستامول یا دارونما تجویز شد. برای ارزیابی علائم از VAS استفاده شد. در پایان درمان، بیش از 75 درصد از بیماران در گروه هیوسین بوتیل بروماید تسکین علائم را تجربه کردند. شدت درد شکمی در گروه هیوسین بوتیل بروماید در مقایسه با دارونما و پاراستامول از نظر آماری کاهش معنی داری داشت.
قولنج کلیوی
L.A. ساموئلز به 6 مطالعه شامل 755 بیمار اشاره می کند که هیوسین بوتیل بروماید را به عنوان یک مسکن اضافی (همراه با مورفین و ایندومتاسین) در مقابل دارونما، داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAIDs) و سایر داروهای ضد اسپاسم ارزیابی می کردند. نتیجه گیری شد که هیوسین بوتیل بروماید در درمان قولنج کلیوی موثر است درمان مستقلیا در ترکیب با مواد افیونی و NSAID ها. لازم به ذکر است که سرعت شروع و طول مدت اثر ضد درد هنگام تجویز NSAID بهتر است.
دیسمنوره
L.A. ساموئلز 2 مطالعه را با استفاده از هیوسین بوتیل بروماید در دیسمنوره اولیه و ثانویه مرور می کند. در اولین مطالعه دوسوکور متقاطع بر روی 120 زن، هیوسین بوتیل بروماید و پاراستامول با لیزین کلونیکسینات و پروپرینوکس و همچنین با دارونما مقایسه شد. هر دو گروه درمان کاهش قابل توجهی در نمره درد ذهنی در مقایسه با دارونما نشان دادند. یک مطالعه طولانی مدت و بدون برچسب استفاده ترکیبی از لیزین کلونیکسینات و هیوسین بوتیل بروماید را طی 3 متوالی بررسی کرد. چرخه های قاعدگیدر 30 زن زنان در ابتدا درد بسیار شدید (7/10%)، شدید (9/42%) یا متوسط ​​(4/46%) درد داشتند. در پایان مطالعه، تنها 1 بیمار دارای درد متوسط ​​بود.
زایمان
برخی از نویسندگان اثر هیوسین بوتیل بروماید را به عنوان وسیله ای برای تسریع زایمان مورد مطالعه قرار داده اند و به این واقعیت اشاره کرده اند که اگر درد زایمان به روشی ایمن از بین نرود، می توان با خیال راحت مدت زمان زایمان را کاهش داد (و در نتیجه درد زایمان). استفاده از هیوسین بوتیل بروماید منجر به کاهش معنی دار آماری و بالینی در دوره بین تجویز و تحویل دارو در غیاب معنی دار شد. واکنش های نامطلوباز مادر یا نوزاد.
درد و ناراحتی شکم در طول آزمایشات تشخیصی
رویه ها
در 3 مطالعه، اثربخشی هیوسین بوتیل بروماید در مقابل دارونما (2 مطالعه؛ 208 بیمار) و گلوکاگون (1 مطالعه؛ 100 بیمار) با سیگموئیدوسکوپی و/یا کولونوسکوپی ارزیابی شد. در مقایسه با دارونما، کاهش طول مدت عمل در گروهی که با هیوسین بوتیل بروماید درمان شده بودند، ثابت شد. مقایسه با گلوکاگون به نفع دومی برای تسهیل فرآیند آندوسکوپی بود.
شواهدی وجود دارد که تزریق عضلانیهیوسین بوتیل بروماید کیفیت تصویر را در تصویربرداری رزونانس مغناطیسی شکم بهبود می بخشد. مشخص شده است که تصویربرداری رزونانس مغناطیسی از کبد و پانکراس تا حدودی با کاهش پریستالیس دستگاه گوارشهیوسین بوتیل بروماید
IBS یکی از اختلالات عملکردی دستگاه گوارش است که دارای طبی و اهمیت اجتماعی. متخصصان داخلی و گوارش اغلب انتخاب می کنند درمان داروییدرد شکم در IBS در این راستا، بررسی سیستماتیک و متاآنالیز A.C. فورد، N.J. تالی، بی.ام. اشپیگل و همکاران .
IBS با درد و ناراحتی شکمی مشخص می شود و با تغییر در ماهیت و دفعات مدفوع همراه است. بر اساس مطالعات اپیدمیولوژیک، فراوانی IBS در جمعیت بین 5 تا 20 درصد است. دلیل واقعی IBS نامشخص باقی مانده است، اگرچه تعدادی مکانیسم پاتولوژیک پیشنهاد شده است. اختلال در حرکت دستگاه گوارش منجر به تغییر در ماهیت و دفعات مدفوع در برخی از بیماران می شود. اسپاسم عضلانی صاف، حساسیت احشایی، و ویژگی های درک درد مرکزی زمینه ساز است علامت اصلی IBS - درد شکم.
شکی نیست که IBS هست وضعیت مزمن، که مستعد عود است که نیازمند موثر، ساده و راه های امنرفتار. برخی از داروهایی که مکانیسم اثر مشخصی برای عادی سازی عملکرد حرکتی در IBS دارند به دلیل عوارض جانبی جدی آنها ممنوع شده اند. به طور سنتی، به بیماران مبتلا به IBS توصیه می شود که مصرف خود را افزایش دهند فیبر رژیمی، که تصور می شود تأثیر مفیدی بر زمان عبور روده دارند. برای تسکین درد و احساس پری شکم از داروهای ضد اسپاسم مختلف استفاده می شود. بر اساس تعدادی از مطالعات، روغن نعناع همچنین دارای اثر ضد اسپاسم است و یک درمان بدون نسخه برای IBS است.
داده ها تحقیقات بالینیدر مورد اثربخشی درمان IBS، به عنوان یک قاعده، متناقض هستند، ارزیابی عینی برتری یکی از روش های درمان مقایسه شده دشوار است. یافته های بررسی های سیستماتیک نیز مختلط بوده است. رویکردهای مختلفزیربنای توصیه هایی برای درمان بیماران مبتلا به IBS.
A.C. فورد، N.J. تالی، بی.ام. اشپیگل و همکاران ارزیابی داده های ادبیات Medline (1950 تا آوریل 2008) و Embase (1980 تا آوریل 2008)، ثبت کارآزمایی های کنترل شده کاکرین (2007): مطالعات در بیماران بزرگسال مبتلا به IBS، فیبر، ضد اسپاسم و روغن نعناع را با دارونما یا روغن نعناع مقایسه کردند. بدون درمان
هدف از بررسی سیستماتیک تعیین اثربخشی فیبر، ضد اسپاسم و روغن نعناع در درمان IBS است. از 615 منابع ادبی 35 مطالعه کنترل شده برای تجزیه و تحلیل انتخاب شدند: 9 مورد از آنها - برای ارزیابی اثربخشی فیبر، 19 - ضد اسپاسم، 3 - فیبر و ضد اسپاسم، 4 - روغن نعناع.
نتیجه اولیه بررسی سیستماتیک ارزیابی اثربخشی فیبر، ضد اسپاسم و روغن نعناع در مقابل دارونما یا عدم درمان در معکوس کردن علائم زمینه‌ای IBS یا درد شکمی پس از درمان است. طول دوره درمان از 4 هفته با تجویز فیبر بود. تا 4 ماه، ضد اسپاسم - از 1 هفته. تا 6 ماه، روغن نعناع - از 4 هفته. تا 3 ماه نتیجه ثانویه تعیین اثربخشی بسته به نوع فیبر یا داروی ضد اسپاسم و ایمنی درمان است. اثر درمان به عنوان یک خطر نسبی با برآورد 95 درصد بیان شد فاصله اطمینانعلائم اصلی IBS یا درد شکمی که با درمان فیبر، ضد اسپاسم و روغن نعناع ادامه می‌یابد.
در 12 مطالعه شامل 591 بیمار، 155 (52٪) از 300 نفری که فیبر دریافت کردند، پس از درمان علامتدار باقی ماندند در مقایسه با 168 (57٪) از 291 نفری که دارونما یا رژیم غذایی دریافت کردند. محتوای کمفیبر بنابراین، خطر نسبی تداوم علائم 0.87 (95% فاصله اطمینان (CI): 0.76-1.00، p = 0.05) بود، تعداد بیمارانی که نیاز به درمان داشتند (با فیبر برای جلوگیری از تداوم علائم) به 11 رسید (95% فاصله اطمینان (CI): 5-100 ). توجه به این نکته مهم است که در یک تجزیه و تحلیل جداگانه از اثربخشی منبع فیبر مانند سبوس، اثبات اثربخشی آنها ممکن نبود (خطر نسبی 1.02 بود؛ 95٪ فاصله اطمینان (CI): 0.82-1.27)، برخلاف آماده سازی پسیلیوم به عنوان منبع فیبر (0.78، 95% فاصله اطمینان (CI): 0.63-0.96).
در تجزیه و تحلیل 4 مطالعه (392 بیمار)، 52 بیمار (26٪) از 197 بیمار در مقایسه با 127 (65٪) از 195 بیمار که دارونما دریافت کردند، علامتدار باقی ماندند. خطر نسبی تداوم علائم با درمان با روغن نعناع 0.43 (95% فاصله اطمینان (CI): 0.32-0.59) بود.
بیشترین علاقه این است که بخشی از متاآنالیز A.C. فورد، N.J. تالی، بی.ام. اشپیگل و همکاران، که به ارزیابی نقش اختصاص دارد داروهای ضد اسپاسمدر درمان IBS در مجموع 22 مطالعه بر روی 12 داروی ضد اسپاسم مختلف مورد تجزیه و تحلیل قرار گرفت که شامل 1778 بیمار بود. از داروهایی که در حال حاضر در دسترس پزشکان داخلی است با خواص ضد اسپاسماین مرور شامل مطالعاتی بر روی اویلونیوم، هیوسین بوتیل بروماید، پیناوریوم، تریمبوتین، آلورین و مبورین بود.
به طور کلی، 350 (39٪) از 905 بیمار تحت درمان با داروهای ضد اسپاسم علائم IBS در مقایسه با 485 (56٪) از 873 در گروه دارونما داشتند: خطر نسبی 0.68 (95٪ فاصله اطمینان (CI): 0.57-0.81) بود. تعداد بیمارانی که برای جلوگیری از تداوم علائم IBS نیاز به درمان داشتند 5 نفر بود (95% فاصله اطمینان (CI 4-9).
هنگام تجزیه و تحلیل داروهای ضد اسپاسم خاص بهترین عملکرداثربخشی در اوتلونیوم و هیوسین یافت شد. در 4 مطالعه روی اویلونیوم (435 بیمار)، علائم IBS در 111 (51٪) از 216 بیمار تحت درمان با ضد اسپاسم در مقایسه با 155 (71٪) از 219 درمان شده با دارونما ادامه داشت: خطر نسبی 0.55 بود (95٪ CI 0، 31-0.97) و تعداد بیماران مورد نیاز برای درمان 4.5 (3.0-10.0) است. در 3 مطالعه (426 بیمار)، 63 (29%) از 215 بیمار تحت درمان با هیوسین، تداوم علائم IBS را در مقایسه با 97 نفر (46%) از 211 بیمار تحت درمان با دارونما تجربه کردند. خطر نسبی تداوم علائم IBS 0.63 (95% فاصله اطمینان (CI): 0.51-0.78) محاسبه شد. بیشترین استفاده از هیوسین بوتیل بروماید است نرخ پایینتعداد بیمارانی که برای جلوگیری از تداوم علائم در 1 بیمار نیاز به درمان دارند 3.5 (2.0-25.0) است.
برخی از ویژگی های مطالعات هیوسین بوتیل بروماید در جدول 1 ارائه شده است. تعداد کلبیماران در 3 مطالعه از 400 فراتر رفتند و در هر یک از آنها هیوسین بوتیل بروماید به طور قابل توجهی موثرتر از دارونما بود. لازم به ذکر است که در 1 مطالعه طول مدت تجویز هیوسین 1 ماه و در 2 مورد دیگر 3 ماه بوده که نشان دهنده تحمل خوب دارو است. همانطور که توسط نویسندگان مرور سیستماتیک توصیه شده است، منطقی است که یک پزشک عمومی که قصد دارد IBS را با داروهای ضد اسپاسم درمان کند، با هیوسین بوتیل بروماید به عنوان درمان خط اول شروع کند، و تنها در صورتی که چنین درمانی ناموفق باشد، سایر داروهای ضد اسپاسم را در نظر داشته باشد.
سه مطالعه با استفاده از تریمبوتین (140 بیمار) مورد تجزیه و تحلیل قرار گرفت. در 28 بیمار (40%) از 70 بیمار تحت درمان با تریمبوتین، علائم اصلی IBS و درد شکمی باقی ماند، در مقایسه با 27 نفر (39%) از 70 بیمار تحت درمان با دارونما. خطر نسبی محاسبه شده 1.08 (95% فاصله اطمینان (CI): 0.72-1.61) بود که اثربخشی تریمبوتین را در درمان علائم اصلی IBS تأیید نکرد.
بر اساس 13 مطالعه (1379 بیمار)، نتایجی در مورد عوارض جانبی هنگام مصرف داروهای ضد اسپاسم به دست آمد. در مجموع 101 بیمار (14٪) از 704 مورد عوارض جانبی با داروهای ضد اسپاسم در مقایسه با 62 (9٪) از 675 بیمار در گروه دارونما گزارش کردند. هیچ یک از مطالعات عوارض جانبی جدی را گزارش نکردند. شایع ترین آنها خشکی دهان، سرگیجه، تاری دید بود. خطر نسبی توسعه عوارض جانبی 1.62 (95% فاصله اطمینان (CI): 1.05-2.50) بود، تعداد بیمارانی که ممکن است آسیب ببینند 17.5 (7.0-217.0) بود.
بنابراین، هیوسین بوتیل برومید دارای اثر مضاعف است - ضد اسپاسم و ضد ترشح. اثربخشی آن را در دردهای اسپاستیک شکم، قولنج صفراوی، اسپاسم مری، IBS نشان داده است. اثر آن "خارج از دستگاه گوارش" - با قولنج کلیوی، دیسمنوره، زایمان ثابت شده است. هیوسین بوتیل بروماید کیفیت چنین مطالعه تشخیصی مانند تصویربرداری رزونانس مغناطیسی را بهبود می بخشد و درد و اسپاسم را در طول کولونوسکوپی و سیگموئیدوسکوپی از بین می برد.

چکیده تهیه شده توسط Ph.D. در. دانشگاه پزشکی دولتی لیوتوف 1 مسکو به نام I.M. سچنوف

ادبیات
1. آمریکو ام.اف.، میراندا جی.آر.، کورا لس آنجلس،. رومیرو اف.جی. اثرات الکتریکی و مکانیکی هیوسین بوتیل بروماید بر معده انسان: یک رویکرد غیر تهاجمی // Physiol Meas. 2009 جلد. 30 (4). ر 363-370.
2. Mueller-Lissner S.، Tytgat G.N.، Paulo L.G. و همکاران مطالعه کنترل شده با دارونما و پاراستامول در مورد اثربخشی و تحمل هیوسین بوتیل بروماید در درمان بیماران مبتلا به درد مکرر کرامپی شکم // Aliment Pharmacol Ther. 2006 جلد. 23 (12). R. 1741-1718.
3. Tytgat G.N. هیوسین بوتیل بروماید: مروری بر کاربرد آن در درمان گرفتگی و درد شکم // داروها. 2007 جلد. 67 (9). ر 1343-1357.
4. Tytgat G.N. هیوسین بوتیل بروماید - مروری بر استفاده تزریقی آن در اسپاسم حاد شکمی و به عنوان کمکی در روش های تشخیصی و درمانی شکم // Curr Med Res Opin. 2008.
5. Schafer E., Eve K. درمان کولون تحریک پذیر. اثربخشی و تحمل بوسکوپان پلاس، بوسکوپان، پاراستامول و دارونما در بیماران سرپایی مبتلا به کولون تحریک پذیر // Fortschr Med. 1990 جلد. 108 (25). ر 488-492.
6. ساندرز بی پی، السبی بی، باسوول ای.ام.، اتکین دبلیو.، ویلیامز سی بی. ضد اسپاسم داخل وریدی و بی دردی تحت کنترل بیمار برای غربالگری سیگموئیدوسکوپی انعطاف پذیر مفید است // Gastrointest Endosc. 1995 جلد. 42 (2). ر 123-127.
7. Wagner M., Klessen C., Rief M. et al. تصویربرداری تشدید مغناطیسی شکمی با وضوح بالا با وزن T2 با استفاده از تحریک تنفسی: تأثیر بوتیلسکوپولامین بر کیفیت تصویر // Acta Radiol. 2008 جلد. 49 (4). ر 376-382.

در داروها گنجانده شده است

ATH:

A.03.B.B.01 هیوسین بوتیل بروماید

فارماکودینامیک:

گیرنده های کولینرژیک m را مسدود می کند و اثر تحریک کننده استیل کولین را کاهش می دهد: ترشح غدد اشکی، برونش، عرق، غدد معده و همچنین فعالیت برون ریز پانکراس را کاهش می دهد. چگونه یک ضد اسپاسم تون را کاهش می دهد مجاری صفراویو کیسه صفرا، دستگاه گوارش، در همان زمان تون اسفنکترها را افزایش می دهد. هدایت دهلیزی را بهبود می بخشد، باعث تاکی کاردی می شود. به هم زدن آن را سخت تر می کند مایع داخل چشمی، فشار داخل چشم را افزایش می دهد، فلج اقامت را تحریک می کند.

فارماکوکینتیک:

پس از مصرف خوراکی با معده خالی، تا 8 درصد جذب می شود دستگاه گوارش. حداکثر غلظت پلاسمایی پس از 2 ساعت، پس از 5 دقیقه - پس از آن به دست می آید تجویز داخل وریدی. ارتباط با پروتئین های پلاسما 4.4٪ است.

متابولیسم در کبد.

نیمه عمر 6 ساعت است. دفع با مدفوع و کلیه.

نشانه ها:

برای درمان زخم معده و دوازدهه. برای کللیتیازیس، قولنج صفراوی و کلیوی، اسپاسم عضلات صاف دستگاه گوارش استفاده می شود. پانکراتیت حاد، دیسمنوره، هموروئید و شقاق مقعد.

XI.K20-K31.K25 زخم معده

XI.K20-K31.K26 زخم اثنی عشر

XI.K20-K31.K31.3 پیلوروسپاسم، در جای دیگری طبقه بندی نشده است

XI.K80-K87.K80 کللیتیازیس[کللیتازیس]

XI.K80-K87.K81.0 کوله سیستیت حاد

XI.K80-K87.K81.1 کوله سیستیت مزمن

XI.K80-K87.K82.8 سایر بیماری های مشخص شده کیسه صفرا

XIV.N20-N23.N23 قولنج کلیوی، نامشخص

XIV.N80-N98.N94.5 دیسمنوره ثانویه

XIV.N80-N98.N94.4 دیسمنوره اولیه

XVIII.R10-R19.R10.4 دردهای شکمی دیگر و نامشخص

XI.K55-K63.K60.2 شقاق مقعد، نامشخص

XI.K94.K94* تشخیص بیماری های دستگاه گوارش

XIV.N80-N98.N94.6 دیسمنوره، نامشخص

موارد منع مصرف:

قوز قرنیه، سینکیا عنبیه، گلوکوم با زاویه بسته و زاویه باز، عدم تحمل فردی.

با دقت:

بیماری ایسکمیک قلبی، پلی نوروپاتی، بیماری هیپرتونیک, فتق دیافراگم، حساسیت مفرط

بارداری و شیردهی:

دستورالعمل FDA - دسته C. در دوران بارداری و شیردهی در مواردی که فواید مورد نظر بیشتر از خطر برای جنین و نوزاد باشد، با احتیاط استفاده می شود. در استفاده طولانی مدتشیردهی را سرکوب می کند.

مقدار و نحوه مصرف:

در کودکان استفاده کنید

داخل وریدی، به آرامی نشانه های اضطراری: 0.3-0.6 mg/kg تا 12 سالگی. بیشترین دوز روزانه 1.5 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن است.

از 12 سالگی: داخل وریدی آهسته، عضلانی یا زیر جلدی 20-40 میلی گرم (1-2 آمپول).

داخلدر کودکان 6 ساله از دوزهای بزرگسالان استفاده می شود.

بزرگسالان

داخل 20-10 میلی گرم 3-5 بار در روز.

رکتال، 1-2 شیاف (10-20 میلی گرم) 3 بار در روز.

داخل وریدی آهسته، زیر جلدی، عضلانی 20-40 میلی گرم (1-2 آمپول).

بالاترین دوز روزانه: 100 میلی گرم.

بالاتر تک دوز: 40 میلی گرم

اثرات جانبی:

سیستم عصبی مرکزی و محیطی : سرگیجه، خواب آلودگی، توهم، اختلال در حساسیت لمسی.

سیستم قلبی عروقی : تاکی کاردی

دستگاه گوارش : خشکی دهان، یبوست.

اندام های حسی: میدریازیس، فلج اقامتی، فتوفوبیا.

سیستم ادراری : احتباس ادرار

واکنش های آلرژیک.

مصرف بیش از حد:

تحریک حرکتی و گفتاری، تاری دید، خواب آلودگی، راه رفتن ناپایدار، توهم، افسردگی مرکز تنفسی.

رفتار. معرفی فیزوستیگمین (داخل وریدی از 0.5 تا 2 میلی گرم با سرعت حداکثر 1 میلی گرم در دقیقه، نه بیشتر از 5 میلی گرم در روز) یا نئوستیگمین متیل سولفات (عضلانی با 1 میلی گرم هر 2-3 ساعت، داخل وریدی - تا 2 ساعت). میلی گرم).

اثر متقابل:

آنتی اسیدهای حاوی آلومینیوم یا کربنات کلسیم باعث کاهش جذب دارو در دستگاه گوارش می شود. توصیه می شود حداقل 1 ساعت فاصله داشته باشید.

با استفاده همزمان با فنیل افرین، ممکن است فشار خون شریانی ایجاد شود.

غلظت لوودوپا را در پلاسمای خون کاهش می دهد، اثر آن را کاهش می دهد یا از بین می برد عوامل آنتی کولین استرازو m-cholinomimetics. کاربرد همزمانبا آتروپین عوارض جانبی را افزایش می دهد.

دستورالعمل های ویژه:

استفاده از دارو در شرایط درجه حرارت بالاهوا می تواند باعث گرمازدگی شود.

دستورالعمل ها

اساس همه داروهایک ماده فعال خاص است. علاوه بر آن، ترکیب دارو شامل ترکیبات اضافی نیز می شود. ممکن است تأثیر کمی داشته باشند یا اصلاً تأثیر نداشته باشند. مقاله امروز به شما می گوید هیوسین بوتیل بروماید چیست. با روش مصرف آن آشنا می شوید و با فرآورده های حاوی آن آشنا می شوید.

شرح کلی ماده فعال و شکل انتشار آن

هیوسین بوتیل بروماید متعلق به M-آنتی کولینرژیک است. به شکل پودر سفید کریستالی است. در این شکل است که این ماده بخشی از برخی داروها است. این دارو قادر است اثر ضد اسپاسم بر روی عضله صاف بدن انسان. همچنین اثراتی شبیه آتروپین دارد (گشاد کردن مردمک ها، تسریع نبض، شل شدن عضلات برونش، رحم، مثانهپریستالسیس روده را کند می کند).

هیوسین بوتیل بروماید به شکل قرص دراژه و همچنین شیاف رکتوم موجود است. کمتر رایج است، شما می توانید دارویی را به شکل محلول برای تزریق پیدا کنید.

هیوسین بوتیل بروماید: نام تجاری

همانطور که می دانید، ماده توصیف شده در برخی از آماده سازی ها فعال است. محبوب ترین آنها Buscopan است. قرص ها حاوی جزء اصلی به مقدار 10 میلی گرم هستند. شیاف های رکتال نیز محبوب هستند. آنها حاوی 10 میلی گرم ماده ای مانند هیوسین بوتیل برومید هستند. "Buscopan" بدون نسخه به فروش می رسد و هزینه آن 350 تا 450 روبل است.

داروی دیگری که بر اساس مؤلفه توصیف شده ایجاد شده است Neoskapan است. محبوبیت کمتری نسبت به قبلی دارد. بیشتر اوقات از این ابزار برای درمان بستریکه در موسسات پزشکی. این دارو به صورت محلول تزریقی است. به صورت داخل وریدی یا عضلانی تجویز می شود. یک آمپول حاوی 20 میلی گرم است ماده شیمیایی فعال.

"Buscopan"، "Neoscapan" و "Hyoscine Butyl Bromide" در ترکیب و عملکرد آنها مشابه هستند.

نشانه ها و موارد منع مصرف: اطلاعات از حاشیه نویسی

این دارو برای بیمارانی که از آسیب شناسی های زیر رنج می برند تجویز می شود:

• اسپاسم دستگاه گوارش؛
• قولنج کلیوی، صفراوی و کبدی؛
• اسپاسم دستگاه تناسلی ادراری؛
• زخم معدهمعده در مرحله حاد؛
• آلگومنوره و غیره

این دارو برای آماده سازی بیماران برای تشخیص و مداخلات جراحی. در لیست داروهای مورد استفاده در پیش دارو (برای آماده شدن برای بیهوشی) گنجانده شده است.

استفاده از هیوسین بوتیل بروماید به تنهایی ممنوع است. برای استفاده از آن باید از پزشک وقت ملاقات گرفته شود. قبل از مصرف دارو باید به موارد منع مصرف نیز توجه کنید. اینها شامل حالات زیر است:

• حساسیت بیش از حد و احتمال آلرژی به اجزای سازنده؛
• انسداد روده یا سوء ظن به آن؛
• آدنوم پروستات;
• انسداد مجاری ادراری؛
• تاکی کاردی یا آریتمی؛
• بیماری های قلب و عروق خونی که با افسردگی یا مشکل در تنفس ظاهر می شود.
• آترواسکلروز عروق مغزی.

این دارو در دوران بارداری نباید مصرف شود. اما در صورت لزوم، پزشک می تواند چنین توصیه ای را ارائه دهد. اگر در دوران شیردهی نیاز به درمان باشد، باید در مورد قطع موقت یا کامل شیردهی تصمیم گیری کرد.

هیوسین بوتیل بروماید: دستورالعمل استفاده

روش استفاده از دارو مستقیماً به شکل انتشار آن بستگی دارد. برای درمان سرپاییمعمولاً قرص و شیاف تجویز می شود. در محیط بیمارستان، اولویت استفاده از محلول تزریقی است.

بیماران بزرگسال و کودکان 6 ساله از 30 تا 100 میلی گرم از ماده فعال به شکل قرص تجویز می شوند. این قسمت باید به چند دوز تقسیم شود. برای یک بار مصرف، نباید بیش از 1 قرص مصرف شود. شیاف رکتوم 3 بار در روز، 1-2 شیاف تجویز می شود. حداکثر دوز روزانه دارو در این فرم 60 میلی گرم است.

به صورت تزریقی و کودکان زیر 6 سال، استفاده از ماده هیوسین بوتیل بروماید توصیه نمی شود. در این شرایط دارو مطابق با دوز مصرف می شود توسط پزشک تجویز شده استو فقط بر اساس توصیه های فردی.

سرانجام

داروهای ضد اسپاسم به طور گسترده در جراحی، زنان، اورولوژی، پروکتولوژی و سایر شاخه های پزشکی استفاده می شود. داروهای تجویز شده باید طبق دستورات و توصیه های پزشک مصرف شوند. در صورت مشاهده عوارض جانبی، مصرف را قطع کرده و با پزشک مشورت کنید. هیوسین بوتیل بروماید عوارضی به صورت خواب آلودگی، تاکی کاردی، تحریک پذیری، خشکی غشاهای مخاطی، سوء هاضمه و غیره دارد. همچنین در طول درمان ممکن است بدتر شود بیماری های مزمن. مراقب سلامتی خود باشید و سالم بمانید!

فرمول ساختاری

نام روسی

نام لاتین ماده Hyoscine butylbromide

هیوسینی بوتیل برومیدوم ( جنسهیوسینی بوتیل برومیدی)

نام شیمیایی

9-بوتیل-7-(3-هیدروکسی-1-اکسو-2-فنیل پروپوکسی)-9-متیل-3-oxa-9-آزونیوم تری سیکلونونان برمید

فرمول ناخالص

C 21 H 30 BrNO 4

گروه فارماکولوژیک ماده هیوسین بوتیل بروماید

طبقه بندی نوزولوژیک (ICD-10)

کد CAS

149-64-4

ویژگی های ماده هیوسین بوتیل بروماید

مشتق نیمه مصنوعی هیوسیامین، یک آلکالوئید موجود در بلادونا، حنبان، دوپ، اسکوپولیا. ترکیب آمونیوم چهارتایی پودر کریستالی سفید، به راحتی در آب محلول، محلول در الکل. وزن مولکولی - 440.38.

فارماکولوژی

اثر فارماکولوژیک- ضد اسپاسم، m-آنتی کولینرژیک.

گیرنده های m کولینرژیک را مسدود می کند. باعث اثرات شبه آتروپین می شود: گشاد شدن مردمک چشم، فلج محل اقامت، افزایش فشار داخل چشمافزایش ضربان قلب، تسریع هدایت سینوسی دهلیزی و AV، تحریک خودکار بودن گره سینوسی و فعالیت عملکردیگره AV، عضلات صاف دستگاه گوارش، صفرا و مجاری ادراری، رحم، برونش، پریستالسیس را کند می کند، ترشح غدد دفعی (بزاقی، مخاطی، عرق) را کاهش می دهد.

پس از مصرف خوراکی، جذب ضعیفی از دستگاه گوارش می شود. اتصال به پروتئین کم است.

کاربرد ماده هیوسین بوتیل بروماید

شرایط اسپاستیک دستگاه گوارش، مجاری صفراوی و مجاری ادراری تناسلی (کولیک کلیوی، قولنج صفراوی، کوله سیستیت، قولنج روده، پیلوروسپاسم)، دیسکینزی اسپاستیک مجاری صفراوی و کیسه صفرا، زخم معده و اثنی عشر در فاز حاد (به عنوان بخشی از درمان پیچیدهآلگومنوره، آندوسکوپی و عملکردی مطالعات تشخیصیاندام های گوارشی (برای شل کردن عضلات صاف).

موارد منع مصرف

حساسیت مفرط (از جمله به سایر آلکالوئیدهای بلادونا)، گلوکوم با زاویه بسته، میاستنی گراویس، مگاکولون، دوران کودکیتا 6 سالگی

محدودیت های کاربردی

سوء ظن به انسداد روده(از جمله تنگی پیلور)، انسداد مجاری ادراری (از جمله آدنوم پروستات)، تمایل به تاکی آریتمی (از جمله تاکی آریتمی فیبریلاسیون دهلیزی).

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

شاید اگر اثر مورد انتظار درمان بیشتر از خطر بالقوه برای جنین یا کودک باشد.

عوارض جانبی ماده هیوسین بوتیل بروماید

از سیستم عصبی و اندام های حسی:خواب آلودگی، فراموشی، اختلال در اقامت، افزایش حساسیت چشم به نور، تشدید گلوکوم.

از دستگاه گوارش:خشکی غشای مخاطی حفره دهان و حلق، یبوست، حالت تهوع و استفراغ.

واکنش های آلرژیک: تظاهرات پوستی، آنافیلاکسی همراه با دوره های دشواری در تنفس.

دیگران:خشکی پوستقرمزی پوست، تاکی کاردی، مشکل در ادرار کردن، کاهش تعریق.

اثر متقابل

اثر m-آنتی کولینرژیک داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای (شامل آمی تریپتیلین، کلومیپرامین، ایمی پرامین)، H 1 را افزایش می دهد. - آنتی هیستامین هاکینیدین، آمانتادین، دیسوپیرامید، سایر ام آنتی کولینرژیک ها (از جمله ایپراتروپیوم بروماید، تیوتروپیوم بروماید). برنامه مشترکهیوسین بوتیل برومید و آنتاگونیست های دوپامین (به عنوان مثال، متوکلوپرامید) منجر به تضعیف اثر بر روی دستگاه گوارش هر دو دارو می شود. هیوسین بوتیل بروماید خطر تاکی کاردی بتا آدرنرژیک را افزایش می دهد.

مصرف بیش از حد

علائم:گشاد شدن مردمک ها و عدم واکنش به نور، خشکی غشاهای مخاطی، گرفتگی صدا، مشکل در بلع، تاکی کاردی، هیپرترمی، گرگرفتگی پوست، اختلال در هوشیاری، توهم، تشنج، به دنبال آن افسردگی CNS، ایست تنفسی، فلج روده و مثانه.

رفتار:شستشوی معده با کربن فعالو سپس با 15% سولفات منیزیم، دیورز اجباری، تزریق های مکررفیزوستیگمین (هر 0.5-1 ساعت) یا گالانتامین (هر 1-2 ساعت)، برای از بین بردن فلج روده و تاکی کاردی، می توان از نئوستیگمین متیل سولفات، با برانگیختگی متوسط ​​و نه استفاده کرد. تشنج شدید- سولفات منیزیم؛ در موارد شدید - اکسیبات سدیم، اکسیژن درمانی، تهویه مکانیکی. با مشکل در ادرار کردن - کاتتریزاسیون مثانه. بیماران مبتلا به گلوکوم - تزریق پیلوکارپین، در صورت لزوم، تجویز سیستمیک کولینومیمتیک ها امکان پذیر است.

احتیاطات مواد هیوسین بوتیل بروماید

لازم است تفاوت های قابل توجهی در حساسیت فردی به هیوسین در نظر گرفته شود. احتمال برانگیختگی، توهم هنگام مصرف دوزهای معمولی در بیماران فردی. خطر عوارض جانبی با افزایش سن افزایش می یابد. مصرف الکل در طول درمان ممنوع است. از گرمای بیش از حد در هنگام اجرای شدید خودداری کنید فعالیت بدنیو در هوای گرم و همچنین حمام و سونا گرم. در طول درمان، رانندگی با وسایل نقلیه و سایر فعالیت هایی که نیاز دارند توصیه نمی شود افزایش سرعتواکنش ها می تواند برای رفع خشکی دهان استفاده شود آدامسبدون شکر، تکه های کوچک یخ، جایگزین های بزاق. باید در نظر داشت که خشکی دهان که بیش از 2 هفته ادامه داشته باشد، خطر ابتلا به بیماری های مینای دندان، لثه ها و عفونت های قارچی حفره دهان را افزایش می دهد. لغو دارو باید به تدریج انجام شود (با لغو سریع، حالت تهوع، تعریق، سرگیجه ممکن است رخ دهد).

شرح

توصیف همراه با جزئیات

گروه فارماکوتراپی: m-Cholinolytics طبقه بندی Nosological (ICD-10): K25 زخم معده K26 زخم اثنی عشر K31.3 پیلوروسپاسم، طبقه بندی نشده در جای دیگر K59.8.1* دیسکینزی روده K81 کوله سیستیت K82.8.0 dyskinesialb and مجاری صفراوی K94* تشخیص بیماری های دستگاه گوارش N23 قولنج کلیوی، N94.6 نامشخص دیسمنوره، نامشخص R10.4 سایر دردهای شکمی نامشخص

توصیف همراه با جزئیات

اثر فارماکولوژیک

گیرنده های m کولینرژیک را مسدود می کند. باعث اثرات شبه آتروپین می شود: گشاد شدن مردمک چشم، فلج خواب، افزایش فشار داخل چشم، افزایش ضربان قلب، تسریع هدایت سینوسی دهلیزی و AV، تحریک خودکار بودن گره سینوسی و فعالیت عملکردی گره AV، شل شدن عضلات صاف دستگاه گوارش. ، صفرا و مجاری ادراری، رحم، برونش ها، پریستالسیس را کند می کند، ترشح غدد دفعی (بزاقی، مخاطی، عرق) را کاهش می دهد.

پس از مصرف خوراکی، جذب ضعیفی از دستگاه گوارش می شود. اتصال به پروتئین کم است.

موارد منع مصرف

حساسیت مفرط (از جمله به سایر آلکالوئیدهای بلادونا)، گلوکوم با زاویه بسته، میاستنی گراویس، مگاکولون، کودکان زیر 6 سال.

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

شاید اگر اثر مورد انتظار درمان بیشتر از خطر بالقوه برای جنین یا کودک باشد.

اثرات جانبی

از سیستم عصبی و اندام های حسی:خواب آلودگی، فراموشی، اختلال در اقامت، افزایش حساسیت چشم به نور، تشدید گلوکوم.

از دستگاه گوارش:خشکی غشای مخاطی حفره دهان و حلق، یبوست، حالت تهوع و استفراغ.

واکنش های آلرژیک:تظاهرات پوستی، آنافیلاکسی همراه با دوره های تنگی نفس.

دیگران:خشکی پوست، قرمزی پوست، تاکی کاردی، مشکل در ادرار کردن، کاهش تعریق.

اثر متقابل

اثر m-آنتی کولینرژیک داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای (شامل آمی تریپتیلین، کلومیپرامین، ایمی پرامین)، آنتی هیستامین های H1، کینیدین، آمانتادین، دیزوپیرامید و سایر داروهای ضد افسردگی m-آنتی کولینرژیک (از جمله ایپراتروپیوم برومید، تیپرومید) را افزایش می دهد. استفاده ترکیبی از هیوسین بوتیل بروماید و آنتاگونیست های دوپامین (به عنوان مثال، متوکلوپرامید) منجر به تضعیف اثر بر روی دستگاه گوارش هر دو دارو می شود. هیوسین بوتیل بروماید خطر تاکی کاردی بتا آدرنرژیک را افزایش می دهد.

مصرف بیش از حد

علائم:گشاد شدن مردمک ها و عدم واکنش به نور، خشکی غشاهای مخاطی، گرفتگی صدا، مشکل در بلع، تاکی کاردی، هیپرترمی، گرگرفتگی پوست، اختلال در هوشیاری، توهم، تشنج، به دنبال آن افسردگی CNS، ایست تنفسی، فلج روده و مثانه.

رفتار:لاواژ معده با زغال فعال و سپس با 15 درصد سولفات منیزیم، دیورز اجباری، تزریق مکرر فیزوستیگمین (هر 0.5-1 ساعت) یا گالانتامین (هر 1-2 ساعت)، نئوستیگمین متیل سولفات، برای از بین بردن تاکی دی کار روده ای ممکن است تجویز شود. با برانگیختگی متوسط ​​و نه تشنج شدید - سولفات منیزیم. در موارد شدید - اکسیبات سدیم، اکسیژن درمانی، تهویه مکانیکی. با مشکل در ادرار کردن - کاتتریزاسیون مثانه. بیماران مبتلا به گلوکوم - تزریق پیلوکارپین، در صورت لزوم، تجویز سیستمیک کولینومیمتیک ها امکان پذیر است.