فلوکونازول اکتاویس کپسول فلوکونازول "ورتکس"

توجه!اطلاعات فقط برای مقاصد اطلاعاتی ارائه شده است. این راهنما نباید به عنوان راهنمای خوددرمانی استفاده شود. نیاز به قرار ملاقات، روش ها و دوزهای دارو صرفاً توسط پزشک معالج تعیین می شود.

ویژگی های عمومی

نام های بین المللی و شیمیایی: فلوکونازول; a-(2،4-دی فلوروفنیل)-a-(1H-1،2،4-تریازول-1-ایل متیل)-1-H-1،2،4-تریازول-1-اتانول.

خواص فیزیکی و شیمیایی اولیه: کپسول ژلاتین سخت شماره 2، بدنه مات سفید و کلاهک مات سفید (برای دوز 50 میلی گرم)، درپوش مات زرد و بدنه مات زرد (برای دوز 100 میلی گرم)، بدنه مات سبز و درپوش مات سبز (برای یک دوز 150 میلی گرم). محتویات کپسول یک پودر سفید با رنگ مایل به زرد است. روی کپسول مجاز به اعمال علامت تجاری شرکت است.

ترکیب: 1 کپسول حاوی فلوکونازول از نظر ماده 100٪ 50 میلی گرم، 100 میلی گرم یا 150 میلی گرم است.

مواد کمکی:قند شیر (لاکتوز)، نشاسته سیب زمینی، پلی وینیل پیرولیدون با وزن مولکولی کم پزشکی، استئارات کلسیم.

فرم انتشارکپسول.

گروه فارماکوتراپی

عوامل ضد قارچ برای استفاده سیستمیک. فلوکونازول. کد ATC J02A С01.

خواص دارویی

فارماکوکینتیک.پس از مصرف خوراکی به خوبی جذب می شود. خوردن تاثیری بر جذب فلوکونازول ندارد. فراهمی زیستی (فراهمی زیستی- نشانگر درجه و سرعت ورود یک ماده دارویی به خون از کل دوز تجویز شده)دارو بیش از 90٪ است. تمرکز در پلاسما (پلاسما- قسمت مایع خون که حاوی عناصر تشکیل شده (گلبول های قرمز، لکوسیت ها، پلاکت ها) است. بیماری های مختلف (روماتیسم، دیابت و غیره) با تغییر در ترکیب پلاسمای خون تشخیص داده می شوند. داروها از پلاسمای خون تهیه می شوندخون در 0.5-1.5 ساعت پس از مصرف دارو در داخل به حداکثر مقدار خود می رسد. نیمه عمر (نیمه عمر(T1/2، مترادف نیمه عمر) - دوره زمانی که در طی آن غلظت داروها در پلاسمای خون 50٪ از سطح اولیه کاهش می یابد. اطلاعات مربوط به این شاخص فارماکوکینتیک برای جلوگیری از ایجاد سطح سمی یا برعکس، سطح (غلظت) داروها در خون هنگام تعیین فواصل بین تزریق ضروری است. 30 ساعت است فلوکونازول به خوبی به تمام مایعات بدن نفوذ می کند. در مایع مغزی نخاعی، غلظت فلوکونازول به 80 درصد سطح غلظت آن در پلاسمای خون می رسد. در لایه شاخی پوست اپیدرم (اپیدرم- لایه سطحی پوست، متشکل از اپیتلیوم سنگفرشی طبقه ای)و غلظت مایع عرق بیش از سطح سرمی است. فلوکونازول 6 ماه پس از تکمیل در لایه شاخی تجمع می یابد درمان (درمان- 1. رشته پزشکی که به مطالعه بیماری های داخلی می پردازد، یکی از قدیمی ترین و اصلی ترین تخصص های پزشکی است. 2. بخشی از یک کلمه یا عبارتی که برای نشان دادن یک نوع درمان استفاده می شود (اکسیژن درمانی، هموتراپی - درمان با فرآورده های خونی))دارو در ناخن تعیین می شود.
عمدتاً از طریق کلیه ها دفع می شود. تقریباً 80٪ از دوز تجویز شده بدون تغییر در ادرار یافت می شود. ترخیص کالا از گمرک (ترخیص کالا از گمرک(تصفیه، خالص سازی) - یک پارامتر فارماکوکینتیک که منعکس کننده سرعت تصفیه پلاسمای خون از دارو است و با نماد C1 نشان داده می شود.دارو متناسب با کلیرانس کراتینین است.

موارد مصرف

کپسول های 50 میلی گرم و 100 میلی گرم - کریپتوکوکوزیس (کریپتوکوکوزیس- یک بیماری عفونی مزمن که با آسیب به پوست، استخوان ها و اندام های داخلی، مواد مغز و مننژ مشخص می شود.کاندیدیازیس سیستمیک، کاندیدیاز غشاهای مخاطی، از جمله حفره دهان، حلق و مری؛ عفونت های برونش ریوی غیر تهاجمی؛ کاندیدریا؛ پیشگیری از عفونت های قارچی در بیماران با عملکرد سیستم ایمنی کاهش یافته، از جمله بیمارانی که سیتواستاتیک یا پرتودرمانی دریافت می کنند. پیتریازیس ورسیکالر (پیتریازیس ورسیکالرمیکوز پوست ناشی از قارچ Pityrosporum orbiculare. مشخصه آن ظاهر شدن نقاط خارش زرد مایل به صورتی یا قهوه ای در گردن، شانه ها و بالاتنه است.و عفونت های کاندیدیایی پوست
کپسول 150 میلی گرم - کاندیدیاز واژینال، کاندیدیازیس بالانیت (بالانیت- التهاب پوستی که سر آلت تناسلی را می پوشاند. اغلب در دوران کودکی رخ می دهد، به خصوص با فیموز - پوست ختنه گاه باریک); میکوزهای پوست، از جمله قارچ های پا، بدن، ناحیه مغبنی، اونیکومیکوزیس.

مقدار و نحوه مصرف

داخل، روزانه، 1 بار در روز. دوز روزانه فلوکونازول هلث به ماهیت و شدت عفونت قارچی بستگی دارد و به صورت جداگانه تعیین می شود. مدت زمان درمان بستگی به اثر بالینی و قارچی دارد.
بزرگسالان:
برای عفونت های کریپتوکوک معمولاً 400 میلی گرم در روز اول تجویز می شود و سپس درمان با دوز 200-400 میلی گرم یک بار در روز ادامه می یابد. مدت درمان معمولاً 8-6 هفته است. برای جلوگیری از عود مننژیت کریپتوکوکی در بیماران ایدز (ایدز(سندرم نقص ایمنی اکتسابی) وضعیتی است که در پس زمینه عفونت HIV ایجاد می شود و با کاهش تعداد لنفوسیت های CD4 + مشخص می شود، عفونت های متعددی که برای افراد با ایمنی طبیعی، بیماری های غیر عفونی و نئوپلاستیک معمول نیست. ایدز آخرین مرحله عفونت HIV است)(پس از اتمام دوره کامل درمان اولیه) درمان با فلوکونازول-هلث با دوز 200 میلی گرم می تواند برای مدت بسیار طولانی ادامه یابد.
برای عفونت های کاندیدا، دوز 400 میلی گرم در روز اول است، سپس 200 میلی گرم در روز، در صورت لزوم، می توان دوز را تا 400 میلی گرم در روز افزایش داد. طول مدت درمان به اثربخشی بالینی بستگی دارد.
با کاندیدیاز اوروفارنکس - 50-100 میلی گرم یک بار در روز به مدت 7-14 روز یا در صورت لزوم برای مدت طولانی تر. در مورد کاندیدیازیس آتروفیک مخاط دهان، معمولاً با دوز 50 میلی گرم یک بار در روز به مدت 14 روز تجویز می شود، با سایر عفونت های کاندیدیایی غشاهای مخاطی (به استثنای کاندیدیازیس واژینال)، دوز مؤثر معمولاً 100-50 است. میلی گرم با مدت درمان 14-30 روز؛
با کاندیدیاز واژینال و بالانیت، فلوکونازول هلث یک بار با دوز 150 میلی گرم مصرف می شود.
برای پیشگیری از عفونت های قارچی در بیماران با عملکرد ضعیف مصونیت (مصونیت- ایمنی بدن در برابر عوامل عفونی و مواد خارجی. ارائه شده توسط خواص محافظتی پوست و غشاهای مخاطی، سلول های سیستم ایمنی و غیره)دوز 50 میلی گرم یک بار در روز در حالی که بیمار در معرض خطر است.
برای عفونت های پوستی، از جمله قارچ های پا، پوست کشاله ران و عفونت های کاندیدا، دوز توصیه شده 150 میلی گرم یک بار در هفته یا 50 میلی گرم یک بار در روز است. مدت درمان معمولاً 2 تا 4 هفته است، با این حال، با قارچ پا، ممکن است به درمان طولانی تری (تا 6 هفته) نیاز باشد. با پیتریازیس ورسیکالر، دوز توصیه شده 50 میلی گرم یک بار در روز به مدت 2-4 هفته است. برای اونیکومیکوزیس، دوز توصیه شده 150 میلی گرم یک بار در هفته است. درمان باید تا تعویض ناخن عفونی (رشد ناخن غیر عفونی) ادامه یابد.
کودکان از 5 سال:
با کاندیدیاز غشاهای مخاطی - 3-6 میلی گرم به ازای هر 1 کیلوگرم وزن بدن در روز، حداقل به مدت 3 هفته.
با کاندیدیازیس سیستمیک - 6-12 میلی گرم به ازای هر 1 کیلوگرم وزن بدن در روز، به مدت 10-12 هفته (تا تایید آزمایشگاهی عدم وجود پاتوژن در مایع مغزی نخاعی).
دوز روزانه برای کودکان نباید بیشتر از دوز بزرگسالان باشد.
بیماران مسن:
- در صورت عدم وجود علائم نارسایی کلیه، دارو در دوز معمول استفاده می شود.
بیماران مبتلا به نارسایی کلیه:
- با یک نوبت، تغییر دوز لازم نیست. با تجویز مکرر، دارو در دوز اولیه - از 50 تا 400 میلی گرم - تجویز می شود. پس از آن، دوز روزانه (بسته به شاخص ها). ترخیص کالا از گمرک کراتینین (کلیرانس کراتینین- شاخصی که میزان فیلتراسیون گلومرولی را مشخص می کند. سطح کراتینین در خون برای ارزیابی کارایی کلیه ها استفاده می شود. ترخیص کالا از گمرک کراتینین حجم پلاسمای خونی است که در 1 دقیقه هنگام عبور از کلیه ها از کراتینین پاک می شود.) طبق جدول تعیین می شود:

عوارض جانبی

حالت تهوع، درد شکم، اسهال (اسهال- ترشح سریع مدفوع مایع همراه با عبور سریع محتویات روده به دلیل افزایش پریستالسیس، اختلال در جذب آب در روده بزرگ و آزاد شدن مقدار قابل توجهی ترشح التهابی توسط دیواره روده), نفخ شکم (نفخ شکم- تجمع گازها در دستگاه گوارش همراه با نفخ، غرش، آروغ زدن، دردهای گرفتگی)، سردرد، سرگیجه. واکنش های آلرژیک: بثورات پوستی، واکنش های آنافیلاکتیک (واکنش آنافیلاکتیک- واکنش آلرژیک نوع فوری: شوک آنافیلاکتیک، بیماری سرمی، التهاب موضعی، ادم، نکروز بافتی). اثر احتمالی کبدی

موارد منع مصرف

حساسیت به دارو یا ترکیبات تری آزول؛ بارداری، شیردهی (شیردهی- ترشح شیر توسط غده پستانی; سن کودکان تا 5 سال.

مصرف بیش از حد

علائم:حالت تهوع، درد شکم، اسهال، نفخ شکم، سردرد، سرگیجه. بثورات پوستی و واکنش های آنافیلاکتیک نیز ممکن است رخ دهد.

رفتار: درمان علامتی (درمان علامتی- درمان علامتی با هدف از بین بردن تظاهرات فردی (علائم) بیماری (به عنوان مثال، تجویز مسکن))(شستشوی معده، درمان نگهدارنده)؛ مجبور شد دیورز (دیورز- مقدار ادرار دفع شده در زمان معین. در انسان دیورز روزانه به طور متوسط ​​1200-1600 میلی لیتر است.ممکن است دفع دارو را تسریع کند.

ویژگی های برنامه

این دارو در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد شدید کبدی باید با احتیاط مصرف شود. مصرف دارو در کودکان فقط تحت نظر پزشک امکان پذیر است. با احتیاط رانندگان حمل و نقل و افرادی را که کار آنها مستلزم هماهنگی دقیق حرکات است تعیین کنید.

تداخل با سایر داروها

در صورت استفاده همزمان با کومارین ضد انعقادها (داروهای ضد انعقاد- داروهایی که لخته شدن خون را کاهش می دهند)زمان پروترومبین باید کنترل شود. با عوامل هیپوگلیسمی - توسعه امکان پذیر است هیپوگلیسمی (هیپوگلیسمی- یک وضعیت ناشی از سطوح پایین گلوکز پلاسما. با علائم افزایش فعالیت سمپاتیک و ترشح آدرنالین (تعریق، اضطراب، لرزش، تپش قلب، گرسنگی) و علائم سیستم عصبی مرکزی (غش کردن، تاری دید، تشنج، کما) مشخص می شود.; در صورت ترکیب با ریفامپیسین، دوز فلوکونازول-هلث باید افزایش یابد. با استفاده همزمان با سیکلوسپورین، زیدوودین، افزایش غلظت آنها در خون امکان پذیر است. مصرف همزمان فلوکونازول-هلث با غذا، سایمتیدین، آنتی اسیدها بر جذب آن تأثیری ندارد.

اطلاعات عمومی محصول

شرایط و ضوابط نگهداری.در جای خشک و تاریک و دور از دسترس کودکان در دمای حداکثر 25 درجه سانتیگراد نگهداری شود.
ماندگاری - 2 سال.

شرایط تعطیلات.بدون نسخه - کپسول 150 میلی گرمی شماره 1.
طبق نسخه - کپسول های 50 میلی گرمی و 100 میلی گرمی شماره 10; کپسول 150 میلی گرمی شماره 2، شماره 3.

بسته.کپسول 50 میلی گرم و 100 میلی گرم شماره 10; کپسول های 150 میلی گرمی شماره 1، شماره 1x2، شماره 1x3، شماره 3 در تاول.

سازنده.LLC "شرکت داروسازی "سلامت".

محل. 61013، اوکراین، خارکف، خ. شوچنکو، 22.

سایت اینترنتی. www.zt.com.ua

آماده سازی با همان ماده فعال

• دیفلوزول - "آرتریوم"
• فلوکونازول فورته - "سلامت"

این مطالب بر اساس دستورالعمل های رسمی برای استفاده پزشکی از دارو به صورت رایگان ارائه شده است.

فرم دوز:کپسول های استوانه ای با درپوش فیروزه ای و بدنه سفید برای دوز 50 میلی گرم، با درپوش فیروزه ای و بدنه برای دوز 150 میلی گرم .

قبل از مصرف این دارو، بروشور کامل را به دقت بخوانید:

این بروشور را دور نریزید. شما احتمالا نیاز دارید که مجددا آن را بخوانید.

اگر سوالی دارید، از پزشک یا داروساز خود بپرسید.

این دارو باید توسط پزشک شما تجویز شود. آن را به دیگران پاس ندهید. این می تواند به آنها آسیب برساند حتی اگر علائم آنها مشابه علائم شما باشد.

اگر هر یک از عوارض جانبی جدی شد، یا اگر متوجه عوارضی شدید که در این جزوه ذکر نشده است، لطفاً به پزشک یا داروساز خود اطلاع دهید.

فلوکونازول چیست و چه کاربردی دارد:هر کپسول فلوکونازول حاوی ماده فعال - فلوکونازول، 50 میلی گرم یا 150 میلی گرم، و مواد کمکی: لاکتوز، کلسیم هیدروژن فسفات دی هیدرات، سلولز میکروکریستالی، تالک است. فلوکونازول یک داروی ضد قارچی سیستمیک است. برای درمان یا پیشگیری از عفونت های ناشی از قارچ ها استفاده می شود. کد ATC J02AC01.

فلوکونازول در موارد زیر استفاده می شود:

درمان بیماری های بالغ ناشی از میکرو فلور قارچی:

• کاندیدیاز واژینال (حاد، عود کننده)،
• بالانیت کاندیدا (زمانی که درمان موضعی مناسب نیست)،
• کاندیدیاز مخاطی (شامل کاندیدیاز اوروفارنکس، کاندیدیاز مری، کاندیدوری، کاندیدیازیس مزمن پوست و غشاهای مخاطی)،
• کاندیدیازیس آتروفیک مزمن دهان (کاندیدیازیس ناشی از دندان مصنوعی در صورتی که بهداشت دهان یا درمان موضعی کافی نباشد)
• درماتومایکوزیس (شامل عفونت های پای ورزشکار، پای ورزشکار، عفونت های اینگوینال، ورسیکالر و کاندیدیال پوست در زمانی که درمان سیستمیک مناسب نیست)،
• اونیکومایکوز درماتوفیت (زمانی که استفاده از سایر داروها مناسب نیست).
• مننژیت کریپتوکوکی، کوکسیدیوئیدومیکوز، کاندیدیازیس مهاجم.

پیشگیری در بزرگسالان در موارد زیر:

• کاندیدیازیس عود کننده واژن (4 یا بیشتر در سال) - برای کاهش دفعات عود،
• خطر بالای عود مننژیت کریپتوکوکی،
• خطر بالای عود کاندیدیاز اوروفارنکس یا مری در بیماران مبتلا به HIV،
• پیشگیری از کاندیدیازیس در بیماران مبتلا به نوتروپنی طولانی مدت

پیشگیری و درمان کاندیدیازیس در کودکان:

• درمان کاندیدیاز غشاهای مخاطی (اوروفارنکس، مری)،
• کاندیدیاز تهاجمی، مننژیت کریپتوکوکی؛
• پیشگیری از عفونت های کاندیدیایی در بیماران دچار نقص ایمنی،
• پیشگیری از عود مننژیت کریپتوکوکی در کودکان در معرض خطر بالای توسعه آن.

فلوکونازول مصرف نکنید اگر:

حساسیت به فلوکونازول، سایر ترکیبات آزول یا هر یک از مواد کمکی.

استفاده همزمان از فلوکونازول و ترفنادین، با دوزهای متعدد فلوکونازول در دوز روزانه بیش از 400 میلی گرم.

مصرف همزمان فلوکونازول و سایر داروها (سیزاپراید، آستمیزول، پیموزید، کینیدین، اریترومایسین و غیره) که باعث طولانی شدن فاصله QT در ECG می شوند و توسط آنزیم CYP2A4 متابولیزه می شوند.

ترکیب فلوکونازول و هالوفانترین (درمان مالاریا) توصیه نمی شود.

بارداری و شیردهی.

حتما به پزشک خود اطلاع دهیداگر از بیماری های کبد، کلیه، بیماری های قلبی عروقی (از جمله تغییرات در ریتم قلب) رنج می برید. تغییرات در سطح پتاسیم، کلسیم یا منیزیم در خون؛ مواردی از واکنش های آلرژیک شدید وجود داشته است. در حال برنامه ریزی برای بارداری هستند

هنگام تجویز فلوکونازول، در صورت مصرف هر یک از داروهای زیر حتماً به پزشک خود اطلاع دهید:

ریفامپیسین، ریفابوتین - عوامل ضد باکتری برای درمان سل؛

آزیترومایسین - یک عامل ضد باکتری برای درمان عفونت؛

آلفنتانیل، فنتانیل - داروهای بیهوشی عمومی؛

آمی تریپتیلین، نورتریپتیلین - داروهای ضد افسردگی؛

آمفوتریسین B، وریکونازول - داروهای ضد قارچ؛

داروهایی که لخته شدن خون را کاهش می دهند و از تشکیل لخته های خون جلوگیری می کنند (ضد انعقادها از جمله وارفارین).

بنزودیازپین ها (میدازولام، تریازولام و غیره) - آرام بخش برای درمان اختلالات خواب، اضطراب.

کاربامازپین، فنی توئین - ضد تشنج؛

نیفدیپین، ایسرادیپین، آملودیپین، فلودیپین، لوزارتان - داروهایی برای درمان فشار خون بالا؛

سیکلوسپورین، اورولیموس، سیرولیموس، تاکرولیموس - به معنی جلوگیری از رد پیوند.

سیکلوفسفامید، آلکالوئیدهای وینکا (وینکریستین، وینبلاستین یا داروهای مشابه) - عوامل ضد تومور.

استاتین ها (آتورواستاتین، سیمواستاتین و فلوواستاتین یا داروهای مشابه) - داروهایی برای کاهش کلسترول.

متادون - دارویی برای تسکین درد و درمان اعتیاد به مواد مخدر.

سلکوکسیب، فلوربیپروفن، ناپروکسن، ایبوپروفن، لورنوکسیکام، ملوکسیکام، دیکلوفناک - داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAIDs).

داروهای ضد بارداری خوراکی؛

پردنیزولون یک هورمون گلوکوکورتیکوئیدی مصنوعی است.

زیدوودین، ساکویناویر - داروهایی برای درمان عفونت HIV.

داروهای ضد دیابت (کلرپروپامید، گلی بن کلامید، گلیپیزید، تولبوتامید)؛

تئوفیلین - وسیله ای برای گشاد کردن برونش ها با مشکل تنفس.

ویتامین A - مکمل غذایی؛

مصرف فلوکونازول در دوران بارداری و شیردهی:منع مصرف دارد.

مصرف فلوکونازول در کودکان:این دارو به شکل کپسول در مواردی که کودکان قادر به بلعیدن کپسول هستند (معمولا بالای 5 سال) قابل استفاده است. در صورت نیاز به مصرف فلوکونازول در کودکان خردسال، لازم است فرم دارویی مناسب‌تر برای کودکان تجویز شود.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های کنترل:هنگام رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های دیگر، فرد باید از احتمال بروز عوارض جانبی مانند سرگیجه یا تشنج آگاه باشد.

نحوه مصرف فلوکونازول:کپسول به طور کامل با یک لیوان آب بلعیده می شود. توصیه می شود کپسول ها را به صورت روزانه و همزمان با دوز تجویز شده توسط پزشک مصرف کنید.

بزرگسالان:

درمان مننژیت کریپتوکوکی: 400 میلی گرم در روز اول، سپس از 200 میلی گرم تا 400 میلی گرم یک بار در روز به مدت 6 تا 8 هفته یا بیشتر در صورت نیاز. دوز ممکن است تا 800 میلی گرم افزایش یابد.

پیشگیری از عود مننژیت کریپتوکوکی: 200 میلی گرم یک بار در روز برای مدت طولانی.

درمان کوکسیدیوئیدومیکوز: 200 - 400 میلی گرم یک بار در روز، 11 تا 24 ماه یا بیشتر در صورت لزوم. دوز ممکن است تا 800 میلی گرم افزایش یابد.

درمان عفونت های کاندیدی داخلی: 800 میلی گرم در روز اول، سپس 400 میلی گرم یک بار در روز برای مدت طولانی.

درمان عفونت‌های کاندیدیایی غشای مخاطی دهان، گلو (از جمله استفاده از دندان مصنوعی): 200 - 400 میلی‌گرم در روز اول، سپس 100 - 200 میلی‌گرم، تا زمانی که علائم کاملاً از بین بروند.

درمان استوماتیت کاندیدیایی: دوز بستگی به محل عفونت دارد: 50 تا 400 میلی گرم یک بار در روز، 7 تا 30 روز تا زمانی که علائم به طور کامل از بین بروند.

پیشگیری از عود عفونت های مخاطی دهان، گلو: 100 - 200 میلی گرم یک بار در روز یا 200 میلی گرم 3 بار در هفته تا زمانی که خطر عفونت از بین برود.

درمان کاندیدیاز واژینال: 150 میلی گرم یک بار

پیشگیری از عود کاندیدیاز واژینال: 150 میلی گرم هر سه روز، 3 دوز (روزهای 1، 4 و 7)، سپس یک بار در هفته به مدت 6 ماه تا زمانی که خطر عفونت از بین برود.

درمان عفونت قارچی پوست و ناخن: دوز بستگی به محل عفونت دارد: 50 میلی گرم یک بار در روز، 150 میلی گرم - 400 میلی گرم یک بار در هفته به مدت 1 تا 4 هفته (میکوز پا - تا 6 هفته، با آسیب به ناخن ها - قبل از تعویض ناخن عفونی).

پیشگیری از عفونت های قارچی در بیماران دچار سرکوب سیستم ایمنی: 200 تا 400 میلی گرم یک بار در روز تا زمانی که خطر عفونت از بین برود.

مصرف در نوجوانان 12 تا 17 سال: در بیشتر موارد، دوز مصرفی با بزرگسالان مطابقت دارد.

مصرف در کودکان زیر 11 سال: حداکثر دوز برای کودکان 400 میلی گرم در روز است.

درمان عفونت های کاندیدیایی غشای مخاطی دهان، گلو: دوز و مدت زمان بستگی به شدت عفونت و محل موضع گیری آن دارد: 6 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن در روز اول، دوز بعدی 3 است. میلی گرم بر کیلوگرم

مننژیت کریپتوکوکی یا عفونت های داخلی کاندیدا: 6 تا 12 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن.

پیشگیری از عفونت های کاندیدیایی در کودکان با کاهش ایمنی: 6 تا 12 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن.

بیماران مسن: با عملکرد طبیعی کلیه، تنظیم دوز مورد نیاز نیست.

بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه: با یک دوز واحد، نیازی به تنظیم دوز نیست. با دوزهای متعدد، در روز اول درمان، 50 میلی گرم تا 400 میلی گرم، بسته به نشانه مصرف کنید. با کلیرانس کراتینین ≤ 50 میلی لیتر در دقیقه - 50٪ از دوز نشان داده شده. بیمارانی که به طور منظم دیالیز می شوند باید 100% دوز توصیه شده را پس از هر دیالیز دریافت کنند. در روزی که دیالیز انجام نمی شود، دوز بسته به کلیرانس کراتینین تنظیم می شود.

اگر فلوکونازول بیش از آنچه پزشک توصیه کرده مصرف کرده اید:اگر روزانه بیش از مقدار توصیه شده قرص مصرف می کنید، یا اگر کودک شما قرص ها را بلعیده است، با پزشک خود تماس بگیرید یا با 911 تماس بگیرید! مصرف دارو را قطع کنید! مصرف بیش از حد ممکن است با توهمات شنوایی، بصری و حسی (توهمات و رفتارهای پارانوئید) آشکار شود. به عنوان کمک اولیه، شستشوی معده.

اگر فراموش کردید که دوز بعدی فلوکونازول را به موقع مصرف کنید:به محض یادآوری کپسول را مصرف کنید. تعداد کل قرص های مصرف شده در طول روز نباید بیشتر از مقدار تجویز شده توسط پزشک باشد. اگر نوبت بعدی را فراموش کردید، دوز دوز مصرف نکنید.

عوارض جانبی احتمالی: مانند همه داروها، فلوکونازول می تواند عوارض جانبی با فرکانس های متفاوت ایجاد کند.

شایع (1 در 10 تا 100 مورد): سردرد، درد شکم، اسهال، تهوع، استفراغ، بثورات پوستی، افزایش سطح آنزیم های کبدی (ALT، AST، آلکالین فسفاتاز) در خون،

غیر معمول (1 در 100 تا 1000 مورد): کم خونی، کاهش اشتها، بی خوابی، خواب آلودگی، تشنج، سرگیجه، پارستزی، اختلالات چشایی، سرگیجه، یبوست، سوء هاضمه، نفخ، خشکی دهان، کلستاز، یرقان، داروی درماتوس، افزایش دوز چشم. ، کهیر، افزایش تعریق، درد عضلانی، خستگی، ضعف، آستنی، تب.

نادر (1 در 1000 تا 10000 مورد): کاهش تعداد سلول های خونی، آنافیلاکسی، افزایش چربی و کلسترول خون، کاهش پتاسیم خون، لرزش، تورساد د پوینت، طولانی شدن QT در ECG، نارسایی کبد، نکروز، هپاتیت درمال، نکروز، هپاتیت و نکروز سمی -سندرم جانسون، پوسچولوز جنرالیزه اگزانتماتوز حاد، درماتیت لایه بردار، ادم صورت، آلوپسی

در صورت بروز هر یک از علائم زیر، فورا مصرف دارو را قطع کرده و به پزشک مراجعه کنید: مشکل در تنفس، تنگی نفس. تورم پلک ها، صورت یا لب ها؛ خارش، قرمزی پوست؛ بثورات پوستی؛ واکنش های شدید پوستی!

احتیاط ها و اقدامات احتیاطی هنگام مصرف فلوکونازول:

درماتوفیتوز. فلوکونازول به دلیل کارایی کم برای درمان این آسیب شناسی استفاده نمی شود.

کریپتوکوکوز، میکوز بومی عمیق. شواهد دال بر اثربخشی فلوکونازول برای این بیماری ها کافی نیست، و بنابراین هیچ توصیه ای برای دوز وجود ندارد.

سیستم کبدی صفراوی در نقض عملکرد کبد با احتیاط استفاده می شود. در موارد نادر، امکان ایجاد سمیت کبدی شدید، از جمله مرگ، در پس زمینه یک بیماری زمینه ای جدی وجود دارد. معمولاً سمیت کبدی ناشی از فلوکونازول برگشت پذیر است و تظاهرات آن پس از قطع درمان ناپدید می شود. نظارت بر عملکرد کبد توصیه می شود. در صورت بروز علائم آستنی، بی اشتهایی، تهوع مداوم، استفراغ، یرقان، دارو باید قطع شود.

سیستم قلبی عروقی. موارد بسیار نادری از طولانی شدن فاصله QT و تورساد د پوینت در بیماران مبتلا به بیماریهای همراه شدید با ترکیبی از عوامل خطر (بیماری ساختاری قلبی، اختلالات الکترولیتی، مصرف همزمان داروهایی که بر فاصله QT تاثیر می گذارند) گزارش شده است. در بیمارانی که در معرض خطر ابتلا به آریتمی هستند با احتیاط استفاده می شود.

واکنش های پوستی فلوکونازول به ندرت باعث واکنش های پوستی شدید (سندرم استیونز-جانسون، نکرولیز اپیدرمی سمی) می شود. احتمال بروز چنین واکنش هایی در بیماران HIV مثبت با بسیاری از داروها بیشتر است. با ظاهر شدن بثورات مرتبط با مصرف فلوکونازول در این گروه از بیماران، مصرف دارو باید قطع شود. توصیه می شود وضعیت بیمار را کنترل کنید.

مواد کمکی فلوکونازول در موارد عدم تحمل مادرزادی گالاکتوز و کمبود لاکتاز لاپ یا سوء جذب گلوکز و گالاکتوز (حاوی لاکتوز) مصرف نمی شود.

شرایط نگهداری:در مکانی دور از نور و در دمای بیش از 25 درجه سانتیگراد نگهداری شود.

دور از دسترس اطفال نگه دارید.

بهترین قبل از تاریخ: 3 سال. پس از تاریخ انقضا از دارو استفاده نکنید.

شرایط مرخصی:داروی "فلوکونازول، کپسول 50 میلی گرم" با نسخه.

داروی "فلوکونازول، کپسول 150 میلی گرم" بدون تجویز پزشک.

فرم انتشار:

مقدار مصرف 50 میلی گرم: 7 یا 14 کپسول در یک شیشه پلیمری. مقدار مصرف 150 میلی گرم: 1 کپسول در یک بسته بلیستر یا 1 کپسول در شیشه پلیمری. عامل آب بندی شیشه، پشم پنبه طبی است. هر قوطی یا یک یا دو بسته بلیستر با درج بسته در بسته بندی ثانویه.

تولید شده:"شرکت با مسئولیت محدود سرمایه گذاری مشترک بلاروسی - هلندی "Pharmland" (JV LLC "Pharmland")، جمهوری بلاروس، Nesvizh، خیابان. لنینسکایا،

قسمت دارو به شکل کپسولشامل یک ماده فعال است فلوکونازول . کپسول ها همچنین حاوی اجزای اضافی هستند: نشاسته سیب زمینی، وزن مولکولی کم، استئارات کلسیم یا استئارات منیزیم.

قرص فلوکونازولحاوی یک ماده فعال مشابه و همچنین سدیم لوریل سولفات به عنوان یک جزء اضافی است.

فرم انتشار

این دارو در کپسول های فلوکونازول 150 میلی گرم، 50 میلی گرم، 100 میلی گرم موجود است. این ها کپسول های آبی با پودر دانه ای سفید یا زرد در داخل هستند. موجود در بسته های تاول، که در جعبه های مقوایی قرار داده شده است. قرص فلوکونازول، شربت، ژل، شیاف، محلول تزریق داخل وریدی فلوکونازول نیز تولید می شود.

اثر فارماکولوژیک

چکیده حاوی اطلاعاتی است مبنی بر اینکه دارو به عنوان یک عامل ضد قارچ عمل می کند و سنتز خاص را مهار می کند. استرول های قارچی . متعلق به کلاس است ترکیبات تری آزول .

اثر خاصی بر روی آنزیم های قارچ وجود دارد که به آن بستگی دارد سیتوکروم P450 . ماده فعال در برابر انواع مختلف فعالیت نشان می دهد Candida spp.(از جمله موثر در کاندیدیاز احشایی)، Cryptococcus neoformans(از جمله برای عفونت های داخل جمجمه موثر است)، گونه های Trichophytum., Microsporum spp.. همچنین، این دارو در برابر میکروارگانیسم هایی که عوامل ایجاد کننده قارچ های بومی هستند فعال است: Coccidioides immitis, هیستوپلاسما کپسولاتوم, بلاستومایسس درماتیتیدیس.

عامل تبدیل به را متوقف می کند ارگوسترول لانوسترول سلول های قارچی تحت تأثیر آن، نفوذپذیری غشای سلولی افزایش می یابد، روند رشد و تکثیر آن مهار می شود. برای سیتوکروم P450 قارچ ها بسیار انتخابی است، اما در بدن انسان تقریباً این آنزیم ها را مهار نمی کند. فعالیت ضد آندروژنی را نشان نمی دهد.

فارماکوکینتیک و فارماکودینامیک

ویکی پدیا نشان می دهد که پس از تجویز خوراکی، دارو به طور فعال در دستگاه گوارش انسان جذب می شود. در پلاسما، سطح غلظت ماده فعال بیش از 90 درصد سطحی است که در صورت استفاده از راه داخل وریدی مشخص می شود. جذب این ماده تحت تأثیر مصرف غذا نیست، بنابراین مهم نیست که چگونه آن را قبل یا بعد از غذا مصرف می کنید. پس از مصرف دارو در داخل، بیشترین غلظت در خون پس از 0.5-1.5 ساعت رخ می دهد. نیمه عمر دفع از خون 30 ساعت است. یعنی می توانید دارو را یک بار در روز مصرف کنید. در کاندیدیاز واژینال یک دوز واحد از دارو کافی است که برای آن از یک قرص یا شکل دیگری از دارو استفاده می شود.

11-12 درصد ماده فعال به پروتئین های پلاسما متصل می شود. زمان شروع اثر دارو بستگی به رژیم درمانی دارد. اگر دارو را یک بار در روز مصرف کنید، غلظت پایدار ماده فعال در خون انسان در روز چهارم یا پنجم (در 90٪ افراد) مشاهده می شود. اگر در روز اول درمان به بیمار دوز روزانه دو برابر داده شود، این اثر قبلاً در روز دوم درمان مشاهده می شود.

در تمام مایعات در بدن نفوذ می کند. از طریق کلیه ها از بدن دفع می شود، تقریباً 80٪ بدون تغییر دفع می شود.

موارد مصرف

نشانه های زیر برای استفاده از دارو تعیین می شود:

• بیماری های عفونی ناشی از کاندیدا (کاندیدیاز منتشر، کاندیدیاز عمومی، سایر اشکال کاندیدیاز تهاجمی؛
• مخاطی (از جمله حلق، حفره دهان، مری)؛
• کاندیدریا ;
• کاندیدیازیس آتروفیک مزمن و پوستی مخاطی حفره دهان (در افراد دارای دندان مصنوعی ایجاد می شود)؛
• عفونت های برونش ریوی غیر تهاجمی ;
• کاندیدیاز تناسلی (کاندیدیاز واژینال به شکل حاد و با عود)؛
• پیشگیری از عود کاندیدیاز واژینال (در صورتی که بیماری از سه بار در سال ایجاد شود)، بالانیت کاندیدیایی ;
• عفونت کریپتوکوک، مننژیت کریپتوکوک ;
• درماتومایکوزیس (از جمله قارچ های بدن، پاها، ناحیه کشاله ران)؛
• قارچ های اندمیک عمیق ;
• پیشگیری از رشد عفونت های قارچی در افرادی که تحت سیتواستاتیک یا پرتودرمانی قرار گرفته اند.

موارد منع مصرف

موارد منع مصرف برای استفاده از این دارو وجود دارد:

• تظاهر حساسیت بالا به فلوکونازول یا ترکیبات آزول که از نظر ساختار شیمیایی مشابه فلوکونازول هستند.
• استفاده موازی در صورتی که بیمار دوز فلوکونازول 400 میلی گرم در روز یا بیشتر را دریافت کند.
• دریافت موازی آستمیزول هر دارویی که فاصله QT را افزایش دهد.
• سن تا 4 سال

در نارسایی کبد، همچنین نارسایی کلیه، با بثورات در افرادی که از عفونت قارچی سطحی رنج می برند، با شرایط بالقوه پروآریتموژنیک در افراد دارای عوامل خطر (بیماری ارگانیک قلبی، مصرف داروهایی که باعث ایجاد بیماری می شوند، باید احتیاط کرد. ، عدم تعادل الکترولیت). نحوه مصرف فلوکونازول در این مورد، حتما باید از متخصص بپرسید.

اثرات جانبی

در طول درمان با دارو، بیمار ممکن است عوارض جانبی زیر را تجربه کند:

• درد شکم، اسهال ;
• سردرد؛
• حالت تهوع , ;
• بثورات پوستی؛
• اثرات هپاتوتوکسیک؛
• واکنش های آنافیلاکتیک

نحوه نوشیدن دارو با تظاهر چنین اثراتی و اینکه آیا ارزش ادامه درمان را دارد، باید به طور جداگانه با پزشک مشورت کنید.

دستورالعمل استفاده از فلوکونازول (روش و مقدار مصرف)

این دارو برای تجویز خوراکی (کپسول) تجویز می شود فلوکونازول استادا, فلوکونازول توا، قرص) یا برای استفاده از طریق تزریق داخل وریدی. همچنین اشکال دیگری از دارو وجود دارد که ماده فعال آن فلوکونازول است - شیاف، پماد.

محلول از طریق انفوزیون با سرعت بیش از 10 میلی لیتر در دقیقه تجویز می شود.

قرص فلوکونازول، دستورالعمل استفاده

دوز دارو بستگی به بیماری و شدت آن دارد.

بیمار با کاندیدیازیس منتشر، کاندیدمی در روز اول، 400 میلی گرم تجویز می شود، سپس دوز باید به 200 میلی گرم کاهش یابد. کودکان برای درمان کاندیدیازیس عمومی مصرف روزانه 6-12 میلی گرم به ازای هر 1 کیلوگرم وزن بدن را نشان می دهد.

بیماران مبتلا به کاندیدیاز اوروفارنکس نشان داده شده از 50 میلی گرم تا 100 میلی گرم فلوکونازول یک بار در روز، دوره درمان 1-2 هفته است.

مردم رنج می برند کاندیدیازیس آتروفیک مخاط دهان 50 میلی گرم یک بار در روز نشان داده شده است. درمان با استفاده از وسایل محلی برای درمان پروتزها ترکیب می شود. در درمان سایر عفونت های کاندیدی غشاهای مخاطی 50-100 میلی گرم در روز تجویز می شود که دوره درمان از 14 تا 30 روز است.

به منظور جلوگیری از توسعه عود کاندیدیاز اوروفارنکس در افراد مبتلا به کما 150 میلی گرم یک بار در هفته اندیکاسیون دارد. اگر کاندیدیاز مخاطی در کودکان ایجاد شود، دوز باید به میزان 3 میلی گرم دارو به ازای هر 1 کیلوگرم وزن بدن در روز مصرف شود. در روز اول می توانید دوز دوز به کودک بدهید.

بیمار با عفونت های کریپتوکوکی و مننژیت کریپتوکوکی به عنوان یک قاعده، 200-400 میلی گرم دارو یک بار در روز تجویز می شود. در روز اول، 400 میلی گرم از دارو نشان داده شده است. مدت درمان می تواند از 6 تا 8 هفته باشد. برای کودکان دوز 6-12 میلی گرم به ازای هر 1 کیلوگرم وزن بدن در روز تجویز می شود.

مردم رنج می برند عفونت های پوستی ، تجویز 150 میلی گرم یک بار در هفته یا 50 میلی گرم یک بار در روز تجویز می شود. درمان باید 2-4 هفته ادامه یابد. برای مردان و زنان بیمار پای ورزشکار ، گاهی اوقات به درمان طولانی تری نیاز است - تا 6 هفته.

بیماران مبتلا به پیتریازیس ورسیکالر توصیه می شود 300 میلی گرم یک بار در هفته مصرف شود، دوره درمان 2 هفته است. بسته به شدت علائم، پزشک ممکن است دوز دیگری از فلوکونازول را در هفته سوم تجویز کند. می توان از رژیم درمانی دیگری استفاده کرد - 50 میلی گرم 1 بار در روز، دوره درمان دو تا چهار هفته است.

مریض اونیکومیکوزیس 150 میلی گرم یک بار در هفته تجویز کنید. درمان باید تا زمانی ادامه یابد که یک ناخن سالم به جای ناخن بیمار رشد کند.

مردم رنج می برند میکوز آندمیک عمیق ، گاهی اوقات تحت یک دوره طولانی درمان با دارو قرار می گیرند که می تواند تا دو سال طول بکشد. دوز در روز 200-400 میلی گرم است.

دستورالعمل استفاده از فلوکونازول با بیان می کند که با کاندیدیازیس واژینال، یک دوز واحد از دارو انجام می شود، دوز آن 150 میلی گرم است.

به عنوان یک قاعده، فلوکونازول با برفک پس از یک دوز واحد موثر است. اما پزشک پس از مشاوره فردی در مورد نحوه مصرف فلوکونازول برای برفک دهان بیشتر به شما می گوید. قبل از تعیین نحوه نوشیدن هر دارویی برای برفک دهان، متخصص علل بیماری و ویژگی های فردی دوره آن را در نظر می گیرد. در برفک مزمن، Fluconazole Teva یا سایر انواع دارو برای جلوگیری از عود با دوز 150 میلی گرم یک بار در ماه تجویز می شود. استفاده از ابزار برای 4-12 ماه ضروری است. به منظور پیشگیری، بسته به میزان خطر تظاهرات بیماری، کپسول ها با دوز 50-400 میلی گرم یک بار در روز تجویز می شوند. برای کودکان برفک دهان، قرص فلوکونازول با دوز 3-12 میلی گرم دارو به ازای هر 1 کیلوگرم وزن بدن در روز تجویز می شود. میزان نوشیدن وجوه به شدت عفونت بستگی دارد.

اگر فلوکونازول ترکیب شود و زیدوودین ، بیمار باید تحت نظر پزشک باشد زیرا ممکن است عوارض جانبی زیدوودین افزایش یابد.

اگر درمان همزمان انجام شود آستمیزول , سیزاپراید , تاکرولیموس و یا هر داروی دیگری که توسط سیستم سیتوکروم P450 متابولیزه می شود، امکان افزایش غلظت این داروهای خونی وجود دارد.

جذب فلوکونازول تحت تأثیر مصرف همزمان قرار نمی گیرد یا آنتی اسیدها

شرایط فروش

در داروخانه ها با نسخه فروخته می شوند، یک متخصص نسخه ای را به لاتین می دهد.

شرایط نگهداری

شیاف فلوکونازول، پماد فلوکونازول، کرم، قرص و کپسول باید در مکان تاریک نگهداری شود، داروها باید از نور خورشید محافظت شوند.

بهترین قبل از تاریخ

دستورالعمل های ویژه

اگر در روند درمان اختلالی در کبد وجود داشته باشد، نظارت مداوم پزشک مهم است. در صورت مشاهده علائم آسیب کبدی، مصرف دارو باید قطع شود.

هنگام استفاده موضعی از دارو برای مردان و زنان، باید در نظر داشت که افراد مبتلا به ایدز بیشتر در معرض انواع واکنش های پوستی هستند.

نه تنها باید در نظر گرفت که فلوکونازول چه مدت اثر می کند، بلکه باید این واقعیت را نیز در نظر گرفت که اگر درمان به موقع متوقف شود، ممکن است عود بیماری ایجاد شود. بنابراین، تکمیل کامل رژیم درمانی تجویز شده مهم است. در نظر گرفتن این موضوع هنگام استفاده از فلوکونازول برای قارچ ناخن مهم است، زیرا بررسی ها در مورد قارچ ناخن نشان می دهد که اگر درمان به موقع متوقف شود، عود بیماری امکان پذیر است.

بسیاری از بیماران این سوال را دارند که آیا فلوکونازول آنتی بیوتیک است یا خیر؟ به خاطر داشته باشید که این یک عامل ضد قارچی است نه یک آنتی بیوتیک.

اینکه آیا مردان می توانند این دارو را مصرف کنند به تشخیص بستگی دارد. فلوکونازول برای مردان برای عفونت های قارچی تجویز می شود، باید دقیقاً مطابق با طرح تجویز شده مصرف شود.

آنالوگ های فلوکونازول

تصادف در کد ATX سطح 4:

آنالوگ های فلوکونازول محصولاتی با یک ماده فعال مشابه هستند. قیمت آنالوگ ها به سازنده، شکل انتشار دارو بستگی دارد. تعدادی از آنالوگ های این دارو وجود دارد: دیفلوکان , ورو فلوکونازول , فلوکوستات , فلوکونازول توا ,فلوکونازول استادا و غیره.

فلوکونازول یا دیفلوکان کدام بهتر است؟

اغلب بیماران دو دارو را با اثر ضد قارچی مقایسه می کنند - فلوکونازول و . تفاوت این داروها چیست؟ هر دو دارو بر اساس ماده فعال فلوکونازول هستند. دیفلوکان به صورت قرص های 50 میلی گرم، 100 میلی گرم، 150 میلی گرم و اشکال دیگر موجود است. اما قیمت دیفلوکان بسیار بالاتر است.

فلوکوستات یا فلوکونازول - کدام بهتر است؟

صحبت کردن در مورد آنچه متفاوت است فلوکوستات از فلوکونازول، لازم به ذکر است که هر دو دارو حاوی یک ماده فعال هستند. فلوکوستات داروی گران تری است. چه تفاوتی بین این داروها وجود دارد و در یک مورد خاص کدام یک بهتر است تجویز شود، متخصص تشخیص می دهد. به عنوان یک قاعده، اگر پروفیلاکسی برای بیماران سرطانی پس از پرتودرمانی و شیمی درمانی ضروری باشد، فلوکونازول بیشتر تجویز می شود.

فلوکونازول یا نیستاتین - کدام بهتر است؟

یک داروی ضد قارچ، آنتی بیوتیکی است که علیه باکتری ها فعال است کاندیدا . تحت تأثیر نیستاتین، نفوذپذیری غشای سلولهای قارچی مختل می شود که به اختلال در رشد و تولید مثل آنها کمک می کند. اینکه کدام دارو را در یک مورد خاص ترجیح دهید به تشخیص و تعیین پزشک بستگی دارد.

برای بچه ها

دستورالعمل ها نشان می دهد که این دارو برای کودکان پس از رسیدن به سن 5 سالگی تجویز می شود. دوز برای کودکان بسته به بیماری تعیین می شود. به عنوان یک قاعده، به میزان 6-12 میلی گرم به ازای هر 1 کیلوگرم وزن کودک تعیین می شود. برای کودکان زیر 5 سال، دارو به شدت طبق نشانه ها و زیر نظر پزشک متخصص تجویز می شود.

فلوکونازول و الکل

در بحث سازگاری با الکل، فلوکونازول، پزشکان نوشیدن الکل را در طول درمان توصیه نمی کنند. این ترکیب برای کبد بسیار خطرناک است. علاوه بر این، الکل در طول درمان می تواند باعث ایجاد عوارض جانبی ناخوشایند از دستگاه گوارش، رگ های خونی و قلب شود.

فلوکونازول در دوران بارداری و شیردهی

فلوکونازول در دوران بارداری به ندرت تجویز می شود، به خصوص در سه ماهه اول و سه ماهه دوم. تنها موارد استثناء مواردی است که یک زن مبتلا به عفونت قارچی شدید تشخیص داده می شود. در دوران شیردهی، دارو تجویز نمی شود، زیرا این ماده به شیر مادر منتقل می شود.

نظرات در مورد فلوکونازول

به دلیل فعالیت قارچ کشی بالای این دارو، نظرات بیماران و نظرات پزشکان در مورد فلوکونازول عمدتاً مثبت است. بیمارانی که بازخورد می گذارند فلوکونازول توا، و همچنین بررسی های فلوکونازول استادادر انجمن ها، آنها می نویسند که این دارو به از بین بردن سریع و موثر علائم بیماری های قارچی کمک می کند. کاربران ذکر می کنند که این قرص ها نسبتاً ارزان هستند، اما در عین حال به شما امکان می دهند کاملاً از شر قارچ ناخن و سایر بیماری های ناخوشایند خلاص شوید. در برخی موارد، مصرف یک دوز فلوکونازول 150 میلی گرمی برای غلبه کامل بر علائم بیماری کافی است.

اغلب، زنان نظرات مثبتی در مورد فلوکونازول می نویسند برفک . خاطرنشان می شود که این دارو نه تنها برفک دهان را تسکین می دهد، بلکه به جلوگیری از عود بیماری نیز کمک می کند.

قیمت فلوکونازول، از کجا بخریم

قیمت قرص فلوکونازول به بسته بندی و سازنده آن بستگی دارد. شما می توانید فلوکونازول را در مسکو با قیمت 10 تا 290 روبل خریداری کنید. کپسول 150 میلی گرم (بسته بندی 1 عدد) را می توان برای 10-200 روبل خریداری کرد. کپسول 50 میلی گرم را می توان با قیمت 25 روبل (بسته 7 عددی) خریداری کرد. هزینه داروی Fluconazole Teva 150 میلی گرم 190-220 روبل در هر بسته است. (1 کامپیوتر.).

قیمت فلوکونازول در اوکراین (اودسا، کیف و غیره) 17-20 گریونیا (کپسول 50 میلی گرم، 7 عدد) است. قیمت فلوکونازول 150 میلی گرم در خارکف، در Zaporozhye، در Dnepropetrovsk، و غیره به طور متوسط ​​30 hryvnias (2 عدد در یک بسته) است. قرص های 150 میلی گرمی را می توان در اوکراین با میانگین 20 گریونا خریداری کرد.

هزینه قرص های برفک در قزاقستان، در بلاروس، به بسته بندی، سازنده بستگی دارد. در مینسک، بسته به تعداد قرص های موجود در بسته بندی و سازنده، می توانید کپسول های 150 میلی گرمی را با قیمت 10000 - 103000 روبل خریداری کنید.

هزینه سایر اشکال انتشار دارو با فلوکونازول (شیاف، پماد، کرم) نیز به سازنده بستگی دارد.

• داروخانه های اینترنتی در روسیهروسیه
• داروخانه های اینترنتی اوکرایناوکراین
• داروخانه های اینترنتی در قزاقستانقزاقستان

ZdravCity

کپسول فلوکونازول 150 میلی گرم 1 عدد. CanonpharmaCJSC Canonpharma Production

کپسول فلوکونازول 150 میلی گرم CJSC Biokom

کپسول فلوکونازول-OBL 150 میلی گرم 2 عدد.JSC Obolenskoye pharm. شرکت

کپسول فلوکونازول-توا 50 میلی گرم 7 عدد.شرکت سهامی خاص داروسازی Teva

کپسول فلوکونازول مدیسورب 150 میلی گرم 2 عدد. JSC Medisorb

گفتگوی داروخانه

فلوکونازول (سرپوش 50 میلی گرم №7)راس

شرح

کپسول های استوانه ای سخت ژلاتینی با انتهای نیمکره، سفید.

ترکیب

یک کپسول حاوی: ماده شیمیایی فعال- فلوکونازول - 150 میلی گرم؛ مواد کمکی- لاکتوز مونوهیدرات، پوویدون K-17، سدیم لوریل سولفات، استئارات منیزیم، نشاسته سیب زمینی.
ترکیب کپسول: ژلاتین، متیل پاراهیدروکسی بنزوات E 218، دی اکسید تیتانیوم E 171، پروپیل پاراهیدروکسی بنزوات E 216.

گروه فارماکوتراپی

داروهای ضد قارچ برای استفاده سیستمیک.
کد ATX: J02AC01.

خواص دارویی

فارماکودینامیک
مکانیسم عمل
فلوکونازول یک داروی ضد قارچ از گروه تری آزول است. مکانیسم اصلی اثر فلوکونازول مهار واکنش دمیلاسیون 14α-لانوسترول با واسطه سیتوکروم P450 است که یک مرحله جدایی ناپذیر در بیوسنتز ارگوسترول قارچی است. تجمع 14α-متیل استرول با از دست دادن بعدی ارگوسترول توسط غشای سلولی قارچ ارتباط دارد. این فرآیند ممکن است زمینه ساز فعالیت ضد قارچی فلوکونازول باشد. فلوکونازول برای آنزیم های سیتوکروم P450 قارچی بیشتر از سیستم های آنزیمی سیتوکروم P450 پستانداران مختلف انتخابی است.
استفاده از فلوکونازول با دوز 50 میلی گرم در روز به مدت 28 روز هیچ تأثیری بر سطح تستوسترون پلاسما در مردان یا سطح استروئید پلاسما در زنان در سنین باروری نداشت. فلوکونازول با دوز 200-400 میلی گرم در روز تأثیر بالینی قابل توجهی بر سطح استروئیدهای درون زا یا پاسخ به تحریک ACTH در داوطلبان مرد سالم نشان نمی دهد. مطالعات تداخل با آنتی پیرین نشان داده است که استفاده از فلوکونازول در دوز 50 میلی گرم یکبار یا چندگانه بر متابولیسم آنتی پیرین تأثیر نمی گذارد.
حساسیت درونکشتگاهی.
فلوکونازول درونکشتگاهیفعالیت ضد قارچی را در برابر رایج ترین انواع قارچ های این جنس نشان می دهد کاندیدا(شامل از جانب.آلبیکنس، C. parapsilosis، C. tropicalis).سی. گلابراتاطیف وسیعی از حساسیت به فلوکونازول را نشان می دهد، در حالی که سی. کروسیدر برابر آن مقاوم است.
فلوکونازول نیز فعال است درونکشتگاهیبا توجه به C ریپتوکوکوس نئوفرمانس و کریپتوکوکوس گاتیو همچنین قارچ های کپک بومی درماتیت بلاستومایسس, Coccidioides immitis، Histoplasma capsulatum و Paracoccidioides brasiliensis.
وابستگی پارامترهای فارماکوکینتیک و فارماکودینامیک
با توجه به نتایج مطالعات تجربی بر روی حیوانات، بین مقادیر حداقل غلظت بازدارنده (MIC) و اثربخشی در برابر مدل‌های تجربی قارچ‌های قارچی این جنس همبستگی وجود دارد. کاندیدا. طبق مطالعات بالینی، یک رابطه تقریبا خطی (تقریباً 1:1) بین AUC و دوز فلوکونازول وجود دارد. همچنین رابطه مستقیم اما کافی بین AUC یا دوز و پاسخ بالینی مثبت به کاندیدیازیس دهان و تا حدی کاندیدمی وجود دارد. به طور مشابه، درمان عفونت‌های ناشی از سویه‌هایی که فلوکونازول MIC بالاتری برای آنها نشان می‌دهد، مؤثرتر است.
سازوکارهای توسعه مقاومت
قارچ های جنس کاندیدامکانیسم های متعددی را برای ایجاد مقاومت در برابر عوامل ضد قارچی از گروه آزول اجرا کنید. مشخص شده است که سویه های قارچی که از 1 یا چند مکانیسم مقاومت استفاده می کنند، MIC بالای فلوکونازول را نشان می دهند که تأثیر منفی بر اثربخشی دارو دارد. in vivoو در عمل بالینی
مواردی از سوپر عفونت ناشی از قارچ های این جنس گزارش شده است کاندیدابعلاوه سی آلبیکنسکه اغلب ذاتاً به فلوکونازول حساس نیستند (به عنوان مثال، کاندیدا کروسی). در چنین مواردی، درمان جایگزین ضد قارچ لازم است.
مقادیر حدی (طبق EUCAST)
بر اساس تجزیه و تحلیل داده‌های فارماکوکینتیک/فارماکودینامیک (PK/PD)، حساسیت آزمایشگاهی و پاسخ بالینی، EUCAST-AFST (کمیته اروپایی برای تست حساسیت ضد باکتریایی - کمیته فرعی حساسیت ضد قارچی) نقاط شکست حساسیت فلوکونازول را برای قارچ‌های این جنس ایجاد کرد. کاندیدا("دلیل استفاده از فلوکونازول EUCAST (2007)" - ویرایش 2). این نقاط شکست به نقاط شکست غیر اختصاصی (که تا حد زیادی توسط داده‌های PK/PD تعیین می‌شدند و مستقل از تخصیص گونه‌های MIC بودند) و نقاط شکست خاص گونه (که شایع‌ترین پاتوژن‌ها در انسان هستند) تقسیم شدند. این مقادیر حدی در جدول زیر ارائه شده است:

ضد قارچ ها	مقادیر مرزی مرتبط با نوع خاصی از پاتوژن (P≤/P˃)					مقادیر حدی که با نوع خاصی از پاتوژن A مرتبط نیستند (P≤/P˃)
	کاندیدا آلبیکنس	کاندیدا گلابراتا	کاندیدا کروسی	کاندیدا parapsilosis	کاندیدا گرمسیری
فلوکونازول

H = حساس
P = مقاوم؛
A = نقاط شکست غیر خاص که تا حد زیادی توسط داده‌های PK/PD تعیین شدند و مستقل از تخصیص گونه‌های MIC بودند. آنها فقط برای میکروارگانیسم هایی استفاده می شوند که برای آنها نقطه شکست خاصی وجود ندارد.
"-" - انجام تست های حساسیت توصیه نمی شود، زیرا درمان این نوع میکروارگانیسم با این دارو دشوار است.
ND - شواهد کافی وجود ندارد که نشان دهد این نوع ارگانیسم به خوبی به درمان با این دارو پاسخ می دهد.
فارماکوکینتیک
فارماکوکینتیک فلوکونازول زمانی که به صورت داخل وریدی و خوراکی مصرف می شود مشابه است.
مکش
پس از مصرف خوراکی، فلوکونازول به خوبی جذب می شود و غلظت پلاسمایی آن (و فراهمی زیستی کل) بیش از 90 درصد غلظت پلاسمایی آن پس از تجویز داخل وریدی است. مصرف همزمان غذا بر روی جذب دارو در صورت مصرف خوراکی تاثیر نمی گذارد. حداکثر غلظت پلاسمایی 0.5-1.5 ساعت پس از مصرف دارو با معده خالی به دست می آید. غلظت پلاسمایی فلوکونازول با دوز مصرفی دارو متناسب است. غلظت تعادل (در سطح 90٪) با 4-5 روز درمان با دوزهای متعدد دارو 1 بار در روز به دست می آید. مصرف دارو در روز اول با دوز بارگیری دو برابر دوز متوسط ​​روزانه اجازه می دهد تا در روز دوم درمان به غلظت تعادل (در سطح 90٪) برسد.
توزیع
حجم ظاهری توزیع به محتوای کل آب بدن نزدیک می شود. اتصال فلوکونازول به پروتئین های پلاسما کم است (11-12٪).
فلوکونازول به خوبی در تمام مایعات بدن مورد مطالعه نفوذ می کند. غلظت فلوکونازول در بزاق و خلط مشابه غلظت پلاسما است. در بیماران مبتلا به مننژیت قارچی، سطح فلوکونازول در مایع مغزی نخاعی تقریباً 80 درصد سطح پلاسمایی آن است.
در لایه شاخی، اپیدرم، درم و مایع عرق، غلظت بالایی از دارو حاصل می شود که از مقادیر سرمی بیشتر است. فلوکونازول در لایه شاخی انباشته می شود. هنگام مصرف دارو با دوز 50 میلی گرم یک بار در روز، غلظت فلوکونازول پس از 12 روز 73 میکروگرم در گرم و پس از 7 روز پس از قطع درمان - 5.8 میکروگرم در گرم بود. هنگام استفاده از دارو با دوز 150 میلی گرم یک بار در هفته، غلظت فلوکونازول در لایه شاخی در روز هفتم 23.4 میکروگرم در گرم و 7 روز پس از دوز دوم - 7.1 میکروگرم در گرم بود.
غلظت فلوکونازول در ناخن ها پس از 4 ماه مصرف دارو با دوز 150 میلی گرم یک بار در هفته در ناخن های سالم 05/4 میکروگرم بر گرم و در ناخن های آسیب دیده 8/1 میکروگرم بر گرم بود. فلوکونازول 6 ماه پس از پایان درمان در نمونه های ناخن مشاهده شد.
تبدیل زیستی
فلوکونازول کمی متابولیزه می شود. با معرفی دوز برچسب گذاری شده با ایزوتوپ های رادیواکتیو، تنها 11 درصد فلوکونازول به شکل تغییر یافته از طریق ادرار دفع می شود. فلوکونازول یک مهارکننده انتخابی ایزوآنزیم های CYP2C9 و CYP3A4 (با بخش "متقابل" را ببینیداقدامات با داروهای دیگرو همچنین یک مهار کننده ایزوآنزیم CYP2C19.
پرورش
نیمه عمر پلاسمایی فلوکونازول تقریباً 30 ساعت است. راه اصلی دفع دارو دفع کلیوی است که تقریباً 80 درصد دوز بدون تغییر از طریق ادرار مصرف می شود. کلیرانس فلوکونازول متناسب با کلیرانس کراتینین است. هیچ متابولیت در گردش یافت نشد.
نیمه عمر طولانی دارو از پلاسمای خون به شما امکان می دهد فلوکونازول را یک بار برای درمان کاندیدیازیس واژن و یک بار در روز یا یک بار در هفته برای درمان سایر بیماری ها مصرف کنید.
فارماکوکینتیک در اختلال عملکرد کلیه
در بیماران مبتلا به نارسایی شدید کلیوی (GFR< 20 мл/мин) период полувыведения препарата увеличивался с 30 ч до 98 ч. В связи с чем, этой категории пациентов необходимо снижать дозу препарата. Флуконазол удаляется путем гемодиализа и в меньшей степени – перитонеального диализа. Сеанс гемодиализа продолжительностью 3 ч снижает уровень флуконазола в плазме крови приблизительно на 50 %.
فارماکوکینتیک در کودکان
فارماکوکینتیک در 113 کودک در 5 مطالعه مورد بررسی قرار گرفت: 2 مطالعه تک دوز، 2 مطالعه با دوز چندگانه و یک مطالعه در نوزادان نارس. داده های یک مطالعه به دلیل تغییر در روش تجویز دارو در طول مطالعه، قابل تفسیر نبودند. در طول استفاده آزمایشی خیریه از دارو، اطلاعات اضافی به دست آمد.
پس از تجویز فلوکونازول با دوز 2 تا 8 میلی گرم بر کیلوگرم در کودکان 9 ماهه تا 15 ساله، AUC فلوکونازول حدود 38 میکروگرم در ساعت در میلی لیتر در هر دوز 1 میلی گرم بر کیلوگرم بود. پس از تجویز مکرر فلوکونازول، میانگین نیمه عمر پلاسمایی فلوکونازول از 15 ساعت تا 18 ساعت و حجم توزیع تقریباً 880 میلی لیتر بر کیلوگرم بود. نیمه عمر پلاسمایی پلاسمایی طولانی تر دارو (تقریباً 24 ساعت) پس از یک دوز دارو مشاهده شد که با نیمه عمر پلاسمایی فلوکونازول پس از تزریق داخل وریدی آن در کودکان 11 روزه تا 11 ماهه قابل مقایسه است. دوز 3 میلی گرم بر کیلوگرم. حجم توزیع دارو در بیماران این گروه سنی تقریباً 950 میلی لیتر بر کیلوگرم بود.
تجربه مصرف فلوکونازول در نوزادان محدود به مطالعات فارماکوکینتیک شامل 12 نوزاد نارس با سن حاملگی تقریباً 28 هفته است. میانگین سنی کودک در اولین دوز 24 ساعت (محدوده 9 ساعت تا 36 ساعت) بود. میانگین وزن هنگام تولد 0.9 کیلوگرم (محدوده 0.75 تا 1.10 کیلوگرم) بود. هفت بیمار مطالعه را طبق پروتکل تکمیل کردند. حداکثر 5 تزریق داخل وریدی فلوکونازول با دوز 6 میلی گرم بر کیلوگرم هر 72 ساعت و در روز سیزدهم به طور متوسط ​​تا 47 ساعت (در عرض 68-27 ساعت) انجام شد. مقادیر AUC در روز 1 271 میکروگرم در ساعت در میلی لیتر (محدوده 173-385 میکروگرم در ساعت در میلی لیتر) بود، سپس به 490 میکروگرم در ساعت در میلی لیتر (محدوده 292-734 میکروگرم در ساعت در میلی لیتر) در روز 7 افزایش یافت و تا حد متوسط ​​کاهش یافت. 360 میکروگرم در ساعت در میلی لیتر (محدوده 167-566 میکروگرم در ساعت در میلی لیتر) در روز سیزدهم. حجم توزیع در روز اول 1183 میلی‌لیتر بر کیلوگرم (محدوده 1070-1470 میلی‌لیتر بر کیلوگرم) بود، سپس با گذشت زمان به میانگین 1184 میلی‌لیتر بر کیلوگرم (محدوده 510-2130 میلی‌لیتر بر کیلوگرم) افزایش یافت. روز هفتم و تا 1328 میلی لیتر بر کیلوگرم (محدوده 1040-1680) در روز سیزدهم.
فارماکوکینتیک در بیماران مسن
مطالعات فارماکوکینتیک روی 22 بیمار 65 ساله و بالاتر که فلوکونازول را یک بار به صورت خوراکی با دوز 50 میلی گرم مصرف کردند، انجام شد. ده بیمار به طور همزمان دیورتیک مصرف می کردند. C max 1.54 میکروگرم بر میلی لیتر بود و 1.3 ساعت پس از مصرف دارو رسید. میانگین AUC 76.4±20.3 میکروگرم در ساعت بر میلی لیتر و میانگین نیمه عمر نهایی 46.2 ساعت بود.این پارامترهای فارماکوکینتیک بالاتر از مواردی است که در داوطلبان مرد جوان و سالم یافت می شود. استفاده همزمان از دیورتیک ها تأثیر معنی داری بر مقادیر AUC و Cmax نداشت. علاوه بر این، کلیرانس کراتینین (74 میلی لیتر در دقیقه)، درصد فلوکونازول دفع شده در ادرار بدون تغییر (0-24 ساعت، 22%)، و کلیرانس کلیوی فلوکونازول (0.124 میلی لیتر در دقیقه/کیلوگرم) به طور کلی در افراد مسن کمتر بود. نسبت به داوطلبان جوان تر. بنابراین، تغییرات در فارماکوکینتیک فلوکونازول در بیماران مسن احتمالاً با کاهش عملکرد کلیه مشخصه افراد مسن همراه است.

موارد مصرف

استفاده از داروی فلوکونازول، کپسول 150 میلی گرمی برای عفونت های قارچی ذکر شده در زیر نشان داده شده است. بخش "فارماکودینامیک" را ببینید).
فلوکونازول، کپسول 150 میلی گرم (در بسته شماره 1×1):
کاندیدیاز حاد واژن زمانی که درمان موضعی مناسب نیست.
بالانیت کاندیدیایی زمانی که درمان موضعی مناسب نیست.
فلوکونازول، کپسول 150 میلی گرم (در بسته شماره 1 × 2):
درماتومیکوز، از جمله tinea pedis، tinea corporis، tinea cruris، tinea versicolorو عفونت های کاندیدیایی پوست، در صورت لزوم، درمان سیستمیک.
کچلی(اونیکومایکوزیس) در مواردی که تجویز سایر داروها قابل قبول نباشد.
درمان می تواند قبل از مشخص شدن نتایج روش کشت و سایر روش های آزمایشگاهی آغاز شود. با این حال، پس از مشخص شدن این نتایج، اصلاح مناسب در درمان ضد عفونی باید انجام شود.
هنگام استفاده از این دارو، باید توصیه های رسمی برای استفاده صحیح از داروهای ضد قارچ را رعایت کنید.

موارد منع مصرف

حساسیت به ماده فعال، مواد آزول نزدیک به آن در ساختار شیمیایی، یا به هر یک از مواد کمکی سازنده دارو، که در بخش "ترکیب" ذکر شده است.
با توجه به مطالعه تداخلات دارویی با دوزهای متعدد دارو، استفاده همزمان از ترفنادین در طول استفاده مکرر از فلوکونازول با دوز 400 میلی گرم در روز و بالاتر منع مصرف دارد. بیمارانی که فلوکونازول مصرف می کنند در تجویز همزمان داروهایی که فاصله QT را طولانی می کنند و توسط ایزوآنزیم سیتوکروم P450 CYP3A4 متابولیزه می شوند، مانند سیزاپراید، آستمیزول، پیموزید، کینیدین و اریترومایسین منع مصرف دارند. به بخش "احتیاط ها" و "تداخل با سایر داروها" مراجعه کنید.).

مقدار و نحوه مصرف

بیماران بالغ

نشانه ها		رژیم دوز	مدت زمان درمان
کاندیدیاز حاد واژن زمانی که درمان موضعی مناسب نیست کاندیدا بالانیت زمانی که درمان موضعی مناسب نیست		150 میلی گرم یک بار
کاندیدیاز تناسلی	درمان و پیشگیری از عود کاندیدیازیس واژینال (4 یا بیشتر در سال)	150 میلی گرم یک بار در هر سه روز برای مجموع 3 دوز (در روزهای اول، چهارم و هفتم)، به دنبال آن دوز نگهدارنده 150 میلی گرم یک بار در هفته		دوز نگهداری 6 ماه
درماتومایکوزیس	- tinea pedis -کچلی بدن tinea cruris - عفونت کاندیدا	150 میلی گرم یک بار در هفته یا 50 میلی گرم یک بار در روز		2-4 هفته، اما درمان کچلی پدیس ممکن است تا 6 هفته نیاز به درمان داشته باشد
	کچلی ورسیکالر	300-400 میلی گرم یک بار در هفته		1-3 هفته
	کچلی (اونیکومایکوزیس)	150 میلی گرم یک بار در هفته		دوره درمان باید تا زمانی که ناخن عفونی به طور کامل جایگزین شود (تا زمانی که ناخن سالم دوباره رشد کند) ادامه یابد. بازسازی ناخن های دست و پا به ترتیب 3 تا 6 ماه و 6 تا 12 ماه طول می کشد.

دسته بندی ویژه بیماران
بیماران مسن
در صورت عدم وجود علائم اختلال در عملکرد کلیه، باید از دوز معمول دارو برای درمان این دسته از بیماران استفاده شود.
اختلال در عملکرد کلیه
فلوکونازول عمدتاً بدون تغییر از طریق ادرار دفع می شود. با یک بار مصرف، تنظیم دوز دارو لازم نیست.
اختلال در عملکرد کبد
از آنجایی که اطلاعات کافی در مورد مصرف فلوکونازول در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی وجود ندارد، فلوکونازول باید در این دسته از بیماران با احتیاط مصرف شود. بخش "احتیاط ها" و "عوارض جانبی" را ببینید).
کودکان و نوجوانان
ایمنی و اثربخشی فلوکونازول برای درمان کاندیدیازیس تناسلی در کودکان ثابت نشده است. داده های موجود در مورد ایمنی دارو برای سایر نشانه ها در کودکان در بخش "عوارض جانبی" آورده شده است. در صورت لزوم استفاده از دارو برای درمان کاندیدیازیس تناسلی در نوجوانان (سنین 12 تا 17 سال)، مقدار مصرف باید مانند بزرگسالان باشد.
حالت کاربرد
کپسول ها به صورت خوراکی، بدون باز کردن یا جویدن، صرف نظر از وعده غذایی مصرف می شوند.

عوارض جانبی

شایعترین عوارض جانبی گزارش شده (≥1/10) سردرد، درد شکم، اسهال، تهوع، استفراغ، افزایش آلانین آمینوترانسفراز، افزایش آسپارتات آمینوترانسفراز، افزایش آلکالین فسفاتاز خون و بثورات پوستی بود.
هنگام مصرف دارو، بروز عوارض جانبی زیر با فرکانس زیر مشاهده شد: اغلب (≥1/10)، اغلب (از ≥1/100 تا<1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000), очень редко (<1/10 000) и неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным).

طبقه سیستم های اندام	غالبا	به ندرت	به ندرت
اختلالات خونی و سیستم لنفاوی			آگرانولوسیتوز، لکوپنی، ترومبوسیتوپنی، نوتروپنی
اختلالات سیستم ایمنی			آنافیلاکسی
اختلالات متابولیک و تغذیه		کاهش اشتها	هیپرکلسترولمی، هیپرتری گلیسریدمی، هیپوکالمی
اختلالات روانی		خواب آلودگی، بی خوابی
اختلالات سیستم عصبی	سردرد	تشنج، پارستزی، سرگیجه، انحراف چشایی
اختلالات شنوایی و لابیرنت
اختلالات قلبی			تورسادهای پراکسیسمال، طولانی شدن فاصله QT (به بخش اقدامات احتیاطی مراجعه کنید)
اختلالات دستگاه گوارش	درد شکم، استفراغ، اسهال، حالت تهوع	یبوست، سوء هاضمه، نفخ، خشکی دهان
اختلالات کبد و مجاری صفراوی	افزایش آلانین آمینوترانسفراز، افزایش آسپارتات آمینوترانسفراز، افزایش آلکالین فسفاتاز خون، بثورات پوستی (به بخش اقدامات احتیاطی مراجعه کنید)	کلستاز، یرقان، افزایش بیلی روبین (به بخش اقدامات احتیاطی مراجعه کنید)	نارسایی کبد، نکروز سلول های کبدی، هپاتیت، آسیب سلول های کبدی (به بخش اقدامات احتیاطی مراجعه کنید)
اختلالات پوست و بافت زیر جلدی	راش (به بخش اقدامات احتیاطی مراجعه کنید)	بثورات دارویی، کهیر، خارش، افزایش تعریق (به بخش اقدامات احتیاطی مراجعه کنید)	نکرولیز اپیدرمی سمی، سندرم استیونز جانسون، پوسچولوز اگزانتماتوز عمومی حاد (به بخش اقدامات احتیاطی مراجعه کنید)، درماتیت لایه بردار، آنژیوادم، ادم صورت، آلوپسی
اختلالات اسکلتی عضلانی و بافت همبند
اختلالات و اختلالات عمومی در محل تزریق		خستگی، ضعف، آستنی، تب

کودکان و نوجوانان
ماهیت و فراوانی عوارض جانبی، و همچنین انحراف در نتایج روش‌های تحقیقات آزمایشگاهی، ثبت‌شده در کودکان و نوجوانان در طی مطالعات بالینی، به استثنای کاندیدیازیس تناسلی، با بیماران بزرگسال قابل مقایسه بود.
ارائه اطلاعات در مورد عوارض جانبی مشکوک
ارائه اطلاعات در مورد عوارض جانبی مشکوک پس از ثبت محصول دارویی از اهمیت بالایی برخوردار است. این امر امکان نظارت مداوم بر تعادل فایده/خطر محصول دارویی را فراهم می کند. از متخصصان مراقبت های بهداشتی خواسته می شود هر گونه واکنش نامطلوب مشکوک را با استفاده از سیستم ملی گزارش واکنش های جانبی گزارش کنند.

تداخل با سایر داروها

مصرف همزمان فلوکونازول و داروهای زیر منع مصرف دارد:
سیزاپراید: در بیمارانی که همزمان فلوکونازول و سیزاپراید مصرف می کردند، عوارض جانبی از قلب مشاهده شد، از جمله تاکی کاردی بطنی حمله ای از نوع پیروت. تورساد د پوینتس). در یک مطالعه کنترل شده، استفاده همزمان از فلوکونازول با دوز 200 میلی گرم 1 بار در روز و سیزاپراید با دوز 20 میلی گرم 4 بار در روز منجر به افزایش قابل توجه غلظت سیزاپراید پلاسما و طولانی شدن فاصله QTc شد. مصرف همزمان فلوکونازول و سیزاپراید منع مصرف دارد. بخش "منع مصرف" را ببینید).
ترفنادین:در ارتباط با ایجاد آریتمی های شدید قلبی ناشی از طولانی شدن فاصله QTc در بیمارانی که همزمان با ترفنادین از داروهای ضد قارچی از گروه آزول استفاده می کردند، مطالعات تداخل این داروها انجام شد. در یک مطالعه، هیچ افزایش فاصله QTc با فلوکونازول 200 میلی گرم در روز یافت نشد. در مطالعه دیگری با استفاده از فلوکونازول با دوز 400 میلی گرم در روز و 800 میلی گرم در روز، نشان داده شد که فلوکونازول در دوزهای 400 میلی گرم در روز یا بالاتر به طور قابل توجهی سطح ترفنادین را در پلاسمای خون هنگام استفاده از این داروها افزایش می دهد. مصرف ترکیبی فلوکونازول در دوزهای 400 میلی گرم یا بیشتر با ترفنادین منع مصرف دارد. هنگام استفاده همزمان از فلوکونازول با دوز کمتر از 400 میلی گرم در روز با ترفنادین، نظارت دقیق بر وضعیت بیمار باید انجام شود.
آستمیزول:مصرف ترکیبی فلوکونازول و آستمیزول ممکن است منجر به کاهش کلیرانس آستمیزول شود. افزایش در نتیجه غلظت آستمیزول در پلاسمای خون به نوبه خود می تواند منجر به طولانی شدن فاصله QT و در موارد نادر به ایجاد تاکی کاردی بطنی حمله ای از نوع پیروت (torsade de pointes) شود. مصرف همزمان فلوکونازول و آستمیزول منع مصرف دارد (به بخش "منع مصرف" مراجعه کنید).
پیموزاید:اگرچه مطالعات in vitro یا in vivo مرتبطی انجام نشده است، اعتقاد بر این است که استفاده ترکیبی از فلوکونازول و پیموزاید ممکن است منجر به مهار متابولیسم پیموزاید شود. به نوبه خود، افزایش غلظت پیموزید در پلاسمای خون می تواند منجر به طولانی شدن فاصله QT و در موارد نادر به ایجاد تاکی کاردی بطنی حمله ای از نوع پیروت شود. تورساد د پوینتس). مصرف همزمان فلوکونازول و پیموزاید منع مصرف دارد (به بخش "منع مصرف" مراجعه کنید).
کینیدین:علیرغم این واقعیت که هیچ مطالعه مرتبط in vitro یا in vivo انجام نشده است، اعتقاد بر این است که استفاده ترکیبی از فلوکونازول و کینیدین ممکن است منجر به مهار متابولیسم دومی شود. استفاده از کینیدین با طولانی شدن فاصله QT و در موارد نادر، ایجاد تاکی کاردی بطنی حمله ای از نوع پیروت همراه بود. تورساد د پوینتس). مصرف همزمان فلوکونازول و کینیدین منع مصرف دارد (به بخش "منع مصرف" مراجعه کنید).
اریترومایسین:مصرف همزمان اریترومایسین و فلوکونازول خطر ابتلا به سمیت قلبی را افزایش می دهد (طولانی شدن فاصله QT، ایجاد تاکی کاردی بطنی حمله ای از نوع پیروت). تورساد د پوینتس)) و در نتیجه مرگ ناگهانی کرونری. مصرف همزمان فلوکونازول و اریترومایسین منع مصرف دارد (به بخش "منع مصرف" مراجعه کنید).
مصرف همزمان فلوکونازول و داروهای زیر توصیه نمی شود:
هالوفانترین:فلوکونازول ممکن است با مهار CYP3A4 غلظت هالوفانترین پلاسما را افزایش دهد. استفاده همزمان از فلوکونازول و هالوفانترین ممکن است خطر ابتلا به سمیت قلبی (طولانی شدن فاصله QT، ایجاد تاکی کاردی بطنی حمله ای از نوع تورساد د پوینت) و در نتیجه مرگ ناگهانی کرونری را افزایش دهد. از ترکیب این داروها باید اجتناب شود (به بخش اقدامات احتیاطی مراجعه کنید).
مصرف همزمان با فرآورده های دارویی زیر نیاز به احتیاط و تنظیم دوز دارید:
اثر سایر فرآورده های دارویی بر فلوکونازول
ریفامپیسین:استفاده همزمان از فلوکونازول و ریفامپیسین منجر به کاهش 25٪ در AUC و کاهش 20٪ در نیمه عمر فلوکونازول شد. در بیمارانی که ریفامپیسین مصرف می کنند، افزایش دوز فلوکونازول باید در نظر گرفته شود.
مطالعات تداخلی نشان داده است که فلوکونازول به صورت خوراکی در زمان غذا، همراه با سایمتیدین، آنتی اسیدها یا پس از تابش کامل بدن (در آماده سازی برای پیوند مغز استخوان) از نظر بالینی تأثیر قابل توجهی بر جذب فلوکونازول ندارد.
اثر فلوکونازول بر سایر فرآورده های دارویی
فلوکونازول یک مهارکننده قوی ایزوآنزیم سیتوکروم P450 CYP2C9 و یک مهارکننده متوسط ​​CYP3A4 است. علاوه بر این، فلوکونازول یک مهار کننده ایزوآنزیم CYP2C19 است. علاوه بر تداخلات شناسایی شده/تثبیت شده (ذکر شده در زیر)، خطر افزایش غلظت پلاسمایی سایر داروهایی که توسط CYP2C9، CYP2C19 و CYP3A4 در صورت استفاده همزمان با فلوکونازول متابولیزه می شوند، وجود دارد. بنابراین، چنین ترکیبات دارویی باید با احتیاط استفاده شود. در حالی که نظارت دقیق بر وضعیت بیماران ضروری است. به دلیل نیمه عمر طولانی فلوکونازول، اثر مهاری آن بر روی آنزیم ها به مدت 4 تا 5 روز پس از پایان درمان باقی می ماند. (به بخش "منع مصرف" مراجعه کنید).
آلفنتانیل:در داوطلبان سالم، استفاده همزمان از فلوکونازول (با دوز 400 میلی گرم) و آلفنتانیل (با دوز 20 میکروگرم بر کیلوگرم به صورت داخل وریدی) منجر به افزایش دو برابری AUC10 آلفنتانیل شد (احتمالاً به دلیل مهار CYP3A4). ایزوآنزیم). ممکن است نیاز به تنظیم دوز آلفنتانیل باشد.
آمی تریپتیلین، نورتریپتیلین:فلوکونازول اثر آمی تریپتیلین و نورتریپتیلین را افزایش می دهد. توصیه می شود که غلظت 5-نورتریپتیلین و/یا S-amitriptyline در شروع درمان ترکیبی و پس از هفته اول درمان تعیین شود. در صورت لزوم، دوز آمی تریپتیلین/ نورتریپتیلین باید تنظیم شود.
آمفوتریسین B:با استفاده همزمان از فلوکونازول و آمفوتریسین B در موش های آلوده با ایمنی طبیعی و کاهش یافته، نتایج زیر به دست آمد: یک اثر ضد قارچی کوچک افزودنی در عفونت سیستمیک ناشی از سی آلبیکنس; عدم تداخل با عفونت داخل جمجمه ای ناشی از کریپتوکوکوس نئوفورمانس. و تضاد دو دارو در عفونت سیستمیک ناشی از آسپرژیلوس فومیگاتوس. اهمیت بالینی نتایج به دست آمده در این مطالعات ناشناخته است.
داروهای ضد انعقاد:در دوره مشاهده پس از ثبت نام، گزارش هایی از ایجاد خونریزی (تشکیل هماتوم، اپیستاکسی، خونریزی گوارشی، هماچوری و ملنا) به دلیل طولانی شدن زمان پروترومبین با مصرف همزمان وارفارین و فلوکونازول گزارش شده است. پدیده های مشابهی با استفاده از سایر عوامل ضد قارچی از گروه آزول مشاهده شد. با استفاده همزمان از فلوکونازول و وارفارین، افزایش دو برابری در زمان پروترومبین مشاهده شد که احتمالاً به دلیل مهار متابولیسم وارفارین با واسطه ایزوآنزیم CYP2C9 است. در بیمارانی که داروهای ضد انعقاد کومارین را همراه با فلوکونازول مصرف می کنند، توصیه می شود زمان پروترومبین را به دقت کنترل کنند. در صورت لزوم، دوز وارفارین باید تنظیم شود.
بنزودیازپین های کوتاه اثر مانند میدازولام و تریازولام:پس از تجویز خوراکی میدازولام و فلوکونازول، افزایش قابل توجهی در غلظت میدازولام در سرم خون و افزایش اثرات روانی حرکتی مشاهده شد. مصرف همزمان فلوکونازول با دوز 200 میلی گرم و میدازولام با دوز 5/7 میلی گرم خوراکی منجر به افزایش AUC و افزایش نیمه عمر میدازولام به ترتیب 7/3 و 2/2 برابر شد. استفاده همزمان از فلوکونازول با دوز 200 میلی گرم در روز و تریازولام با دوز 0.25 میلی گرم خوراکی منجر به افزایش AUC و افزایش نیمه عمر تریازولام به ترتیب 4.4 و 2.3 برابر شد. با مصرف همزمان فلوکونازول و تریازولام، افزایش و طولانی شدن اثرات تریازولام مشاهده شد. اگر بیمارانی که فلوکونازول دریافت می کنند نیاز به درمان همزمان با بنزودیازپین داشته باشند، باید به کاهش دوز دومی و نظارت مناسب بر وضعیت بیمار توجه شود.
کاربامازپین:فلوکونازول متابولیسم کاربامازپین را مهار می کند و غلظت کاربامازپین را در پلاسما 30٪ افزایش می دهد که به نوبه خود ممکن است با ایجاد اثرات سمی کاربامازپین همراه باشد. ممکن است لازم باشد دوز کاربامازپین بسته به سطح غلظت آن در خون و شدت اثر درمانی تنظیم شود.
مسدود کننده های کانال کلسیم:برخی از مسدود کننده های کانال کلسیم (نیفدیپین، ایسرادیپین، آملودیپین، وراپامیل و فلودیپین) توسط ایزوآنزیم CYP3A4 متابولیزه می شوند. فلوکونازول قادر است قرار گرفتن در معرض سیستمیک مسدود کننده های کانال کلسیم را افزایش دهد. نظارت دقیق برای عوارض جانبی توصیه می شود.
سلکوکسیب:با استفاده همزمان از فلوکونازول (با دوز 200 میلی گرم در روز) و سلکوکسیب (با دوز 200 میلی گرم)، حداکثر غلظت و AUC سلکوکسیب به ترتیب 68٪ و 134٪ افزایش یافت. مصرف همزمان سلکوکسیب و فلوکونازول ممکن است به نصف شدن دوز سلکوکسیب نیاز داشته باشد.
سیکلوفسفامید:مصرف همزمان سیکلوفسفامید و فلوکونازول منجر به افزایش سطح بیلی روبین و کراتینین در سرم خون می شود. با در نظر گرفتن خطر احتمالی افزایش غلظت بیلی روبین و کراتینین در سرم خون، می توان از این داروها به طور همزمان استفاده کرد.
فنتانیل:یک مورد مسمومیت کشنده با فنتانیل به دلیل تداخل احتمالی بین فنتانیل و فلوکونازول گزارش شده است. علاوه بر این، در یک مطالعه بر روی داوطلبان سالم، نشان داده شد که فلوکونازول به طور قابل توجهی باعث کاهش سرعت حذف فنتانیل می شود. افزایش غلظت فنتانیل می تواند منجر به افسردگی تنفسی شود. برای شناسایی خطر احتمالی افسردگی تنفسی، بیماران باید به دقت تحت نظر باشند. ممکن است نیاز به تنظیم دوز فنتانیل باشد.
مهارکننده های HMG-CoA ردوکتاز:استفاده همزمان از فلوکونازول و مهارکننده‌های HMG-CoA ردوکتاز متابولیزه‌شده توسط CYP3A4 (مانند آتورواستاتین و سیمواستاتین)، یا مهارکننده‌های HMG-CoA ردوکتاز متابولیزه‌شده توسط CYP2C9 (مانند فلوواستاتین)، خطر ابتلا به میوپاتی و میوپاتی را افزایش می‌دهد. در صورت لزوم، مصرف همزمان این داروها باید به دقت از نظر علائم میوپاتی و رابدومیولیز کنترل شود و سطح کراتین کیناز کنترل شود. با افزایش شدید سطح کراتین کیناز، و همچنین با مشکوک شدن یا تشخیص میوپاتی / رابدومیولیز، باید مصرف مهارکننده های HMG-CoA ردوکتاز را متوقف کنید.
داروهای سرکوب کننده ایمنی (مانند سیکلوسپورین، اورولیموس، سیرولیموس و تاکرولیموس):
سیکلوسپورین:فلوکونازول به طور قابل توجهی غلظت و AUC سیکلوسپورین را افزایش می دهد. با استفاده همزمان از فلوکونازول با دوز 200 میلی گرم در روز و سیکلوسپورین (با دوز 2.7 میلی گرم / کیلوگرم در روز)، افزایش AUC سیکلوسپورین 1.8 برابر مشاهده شد. این داروها را می توان به طور همزمان استفاده کرد، مشروط بر اینکه دوز سیکلوسپورین بسته به غلظت آن کاهش یابد.
اورولیموس:اگرچه هیچ مطالعه مربوطه در داخل بدن و آزمایشگاهی انجام نشده است، اعتقاد بر این است که فلوکونازول می تواند غلظت سرمی اورولیموس را با مهار CYP3A4 افزایش دهد.
سیرولیموس:فلوکونازول غلظت پلاسمایی سیرولیموس را احتمالاً با مهار متابولیسم سیرولیموس CYP3A4 و P-گلیکوپروتئین افزایش می دهد. این ترکیب را می‌توان با تنظیم دوز سیرولیموس بسته به سطح غلظت و شدت اثر درمانی استفاده کرد.
تاکرولیموس:فلوکونازول با مهار متابولیسم تاکرولیموس توسط آنزیم CYP3A4 در روده، می تواند غلظت سرمی تاکرولیموس را تا 5 برابر در صورت مصرف خوراکی افزایش دهد. با استفاده داخل وریدی تاکرولیموس، تغییرات قابل توجهی در فارماکوکینتیک مشاهده شد. افزایش غلظت تاکرولیموس در سرم خون با ایجاد سمیت کلیوی همراه بود. دوز تاکرولیموس برای تجویز خوراکی باید بسته به غلظت آن در خون کاهش یابد.
لوزارتان:فلوکونازول متابولیسم لوزارتان را به متابولیت فعال آن (E-3174) مهار می کند، که مسئول بیشتر اثرات مرتبط با آنتاگونیسم گیرنده آنژیوتانسین II هنگام مصرف لوزارتان است. توصیه می شود در تمام طول دوره درمان، فشار خون را به طور مداوم در بیماران کنترل کنید.
متادون:فلوکونازول قادر است غلظت متادون را در سرم خون افزایش دهد. ممکن است نیاز به تنظیم دوز متادون باشد.
داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAIDs): هنگام استفاده همزمان با فلوکونازول C max و AUC فلوربیپروفن به ترتیب 23% و 81% در مقایسه با شاخص های مشابه با استفاده از فلوربیپروفن افزایش یافت. به طور مشابه، با استفاده همزمان از فلوکونازول و ایبوپروفن راسمیک (با دوز 400 میلی‌گرم)، Cmax و AUC ایزومر فعال دارویی S-(+)-ایبوپروفن به ترتیب 15 و 82 درصد در مقایسه با شاخص‌های مشابه افزایش یافت. فقط از ایبوپروفن راسمیک استفاده کنید.
علیرغم فقدان مطالعات هدفمند، مشخص شده است که فلوکونازول قادر به افزایش قرار گرفتن در معرض سیستمیک سایر NSAIDهایی است که توسط ایزوآنزیم CYP2C9 متابولیزه می شوند (به عنوان مثال، ناپروکسن، لورنوکسیکام، ملوکسیکام، دیکلوفناک). در صورت استفاده مشترک از این داروها، توصیه می شود نظارت مکرر برای شناسایی عوارض جانبی و تظاهرات سمی مرتبط با استفاده از NSAID ها انجام شود. ممکن است نیاز به تنظیم دوز NSAID ها باشد.
فنی توئین:فلوکونازول متابولیسم فنی توئین را در کبد مهار می کند. استفاده مکرر همزمان از فلوکونازول در دوز 200 میلی گرم و فنی توئین با دوز 250 میلی گرم به صورت داخل وریدی منجر به افزایش AUC24 و Cmin فنی توئین به ترتیب 75% و 128% شد. با مصرف همزمان این داروها، غلظت فنی توئین در پلاسمای خون باید کنترل شود تا از ایجاد اثر سمی فنی توئین جلوگیری شود.
پردنیزون:گزارشی در مورد ایجاد نارسایی حاد آدرنال در بیمار پس از پیوند کبد در پس زمینه ترک فلوکونازول پس از یک دوره 3 ماهه درمان وجود دارد. احتمالاً قطع درمان با فلوکونازول باعث افزایش فعالیت ایزوآنزیم CYP3A4 شده است که منجر به افزایش متابولیسم پردنیزون می شود. بیمارانی که درمان ترکیبی طولانی مدت با پردنیزون و فلوکونازول دریافت می کنند، باید تحت نظارت دقیق پزشکی در صورت قطع مصرف فلوکونازول به منظور تشخیص نارسایی آدرنال باشند.
ریفابوتین:فلوکونازول غلظت ریفابوتین را در سرم خون افزایش می دهد که منجر به افزایش AUC ریفابوتین تا 80٪ می شود. با مصرف همزمان فلوکونازول و ریفابوتین مواردی از یووئیت شرح داده شده است. هنگام استفاده از این ترکیب از داروها، باید علائم اثر سمی ریفابوتین را در نظر گرفت.
ساکویناویرفلوکونازول به دلیل مهار متابولیسم ساکویناویر در کبد توسط ایزوآنزیم CYP3A4 و مهار P-گلیکوپروتئین، AUC و Cmax ساکویناویر را به ترتیب تقریباً 50٪ و 55٪ افزایش می دهد. مطالعات تداخل بین فلوکونازول و ساکویناویر/ریتوناویر انجام نشده است، بنابراین تداخلات ممکن است حتی بیشتر باشد. تنظیم دوز ساکویناویر ممکن است لازم باشد.
سولفونیل اوره ها: مطالعات بر روی داوطلبان سالم نشان داده است که مصرف همزمان فلوکونازول با سولفونیل اوره های خوراکی (مانند کلرپروپامید، گلی بن کلامید، گلیپیزید، تولبوتامید) منجر به طولانی شدن نیمه عمر آنها می شود. با مصرف همزمان با فلوکونازول، نظارت منظم بر سطح گلوکز خون و در صورت لزوم کاهش به موقع دوز داروهای سولفونیل اوره ضروری است.
تئوفیلین:در یک مطالعه تداخل دارویی کنترل شده با دارونما، هنگام مصرف فلوکونازول با دوز 200 میلی گرم به مدت 14 روز، متوسط ​​نرخ کلیرانس پلاسمایی تئوفیلین 18٪ کاهش یافت. هنگام تجویز فلوکونازول برای بیمارانی که از دوزهای بالای تئوفیلین استفاده می کنند یا در معرض خطر افزایش تظاهرات سمی تئوفیلین هستند، باید ظاهر علائم اثر سمی تئوفیلین را کنترل کرد. اگر علائم مسمومیت ظاهر شد، اصلاح مناسب درمان باید انجام شود.
آلکالوئیدهای وینکا:علیرغم فقدان مطالعات هدفمند، اعتقاد بر این است که فلوکونازول می تواند غلظت آلکالوئیدهای وینکا را در پلاسمای خون افزایش دهد (به عنوان مثال، وین کریستین و وینبلاستین) و در نتیجه منجر به ایجاد مسمومیت عصبی شود که احتمالاً ممکن است با مهار آن همراه باشد. از ایزوآنزیم CYP3A4
ویتامین A:گزارش یک مورد از ایجاد واکنش های نامطلوب از سمت سیستم عصبی مرکزی به شکل تومور کاذب مغز با استفاده همزمان از اسید تمام ترانس رتینوئیک (شکل اسیدی ویتامین A) و فلوکونازول وجود دارد. که پس از قطع مصرف فلوکونازول برطرف شد. استفاده از این ترکیب ممکن است، اما باید از احتمال ایجاد واکنش های نامطلوب از سیستم عصبی مرکزی آگاه بود.
وریکونازول (یک مهارکننده ایزوآنزیم های CYP2C9، CYP2C19 و CYP3A4):مصرف همزمان وریکونازول (400 میلی گرم هر 12 ساعت در روز اول، سپس 200 میلی گرم هر 12 ساعت به مدت 2.5 روز) و فلوکونازول (400 میلی گرم در روز اول، سپس 200 میلی گرم هر 24 ساعت به مدت 4 روز) در 8 مرد سالم. داوطلبان منجر به افزایش Cmax و AUC وریکونازول به ترتیب به طور متوسط ​​57٪ (90٪ CI: 20٪، 107٪) و 79٪ (90٪ CI: 40٪، 128٪) شدند. مشخص نیست که کاهش دوز و/یا دفعات وریکونازول یا فلوکونازول این اثر را از بین می‌برد. هنگام استفاده از وریکونازول همراه با فلوکونازول، توصیه می شود وضعیت بیماران را برای ایجاد عوارض جانبی مرتبط با استفاده از وریکونازول بررسی کنید.
زیدوودین:هنگامی که فلوکونازول به صورت خوراکی تجویز می شود، کلیرانس زیدوودین را تقریباً 45٪ کاهش می دهد و Cmax و AUC زیدوودین را به ترتیب 84٪ و 74٪ افزایش می دهد. علاوه بر این، با استفاده همزمان با فلوکونازول، افزایش نیمه عمر زیدوودین در حدود 128٪ مشاهده شد. بیمارانی که این ترکیب از داروها را دریافت می کنند باید از نظر عوارض جانبی مرتبط با استفاده از زیدوودین تحت نظر باشند. در صورت لزوم می توان دوز زیدوودین را کاهش داد.
آزیترومایسین:برای تعیین اثر تک دوز آزیترومایسین در دوز 1200 میلی گرم بر فارماکوکینتیک فلوکونازول با دوز منفرد 800 میلی گرم و همچنین تأثیر فلوکونازول بر فارماکوکینتیک آزیترومایسین، یک مطالعه متقاطع سه جانبه تصادفی باز و باز انجام شد. با حضور 18 داوطلب سالم انجام شد. هیچ اثر متقابل فارماکوکینتیکی بین فلوکونازول و آزیترومایسین وجود نداشت.
داروهای ضد بارداری خوراکی:دو مطالعه فارماکوکینتیک در مورد استفاده از یک ضد بارداری خوراکی ترکیبی در پس زمینه دوزهای متعدد فلوکونازول انجام شده است. هنگام استفاده از فلوکونازول در دوز 50 میلی گرم، اثر قابل توجهی بر سطح هورمون ایجاد نشد، در حالی که با مصرف روزانه فلوکونازول در دوز 200 میلی گرم، AUC اتینیل استرادیول و لوونورژسترل به ترتیب 40٪ و 24٪ افزایش یافت. بنابراین، استفاده مکرر از فلوکونازول در دوزهای مشخص شده بعید است بر اثربخشی داروهای ضد بارداری خوراکی ترکیبی تأثیر بگذارد.
Ivacaftor:استفاده همزمان با ivacaftor، تقویت‌کننده ژن تنظیم‌کننده هدایت غشایی در فیبروز کیستیک (CFTR)، قرار گرفتن در معرض ivacaftor را 3 برابر و hydroxymethyl-ivacaftor (Ml) را 1.9 برابر افزایش داد. به بیمارانی که همزمان از مهارکننده های CYP3A متوسط ​​مانند فلوکونازول و اریترومایسین استفاده می کنند، توصیه می شود دوز ایواکافتور را به 150 میلی گرم یک بار در روز کاهش دهند.

بارداری و شیردهی

بارداری
نتایج یک مطالعه مشاهده ای افزایش خطر سقط جنین خود به خودی را در زنان مصرف کننده فلوکونازول در سه ماهه اول بارداری نشان داد.
مواردی از ناهنجاری های مادرزادی متعدد در نوزادان (شامل براکیسفالی، دیسپلازی گوش، بزرگ شدن بیش از حد فونتانل قدامی، انحنای لگن، سینوستوز هومروولنار) شرح داده شده است که مادران آنها دوزهای بالای فلوکونازول (400-800 میلی گرم در روز یا بیشتر) را برای سه بار مصرف کرده اند. ماه برای درمان کوکسیدیوئیدومیکوزیس، اگرچه رابطه علت و معلولی این موارد با فلوکونازول نامشخص است.
مطالعات حیوانی سمیت تولید مثلی دارو را نشان داده است.
فلوکونازول در دوزهای استاندارد و برای درمان کوتاه مدت نباید در دوران بارداری استفاده شود مگر اینکه فواید مورد انتظار به میزان قابل توجهی از خطر آن بیشتر باشد.
فلوکونازول در دوزهای بالا و / یا برای استفاده طولانی مدت نباید در دوران بارداری استفاده شود، مگر در موارد عفونت های بالقوه تهدید کننده زندگی.
شیر دادن
فلوکونازول وارد شیر مادر می شود، در حالی که غلظت آن در شیر مادر کمتر از پلاسمای خون است. شما می توانید پس از یک دوز تک دوز فلوکونازول با دوز استاندارد 200 میلی گرم یا کمتر به شیردهی ادامه دهید. تغذیه با شیر مادر با استفاده مکرر از فلوکونازول یا زمانی که از آن در دوزهای بالا استفاده می شود توصیه نمی شود.
باروری
فلوکونازول تأثیری بر باروری موش‌های صحرایی ماده و نر نداشت.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و نگهداری تجهیزات مکانیکی

مطالعاتی در مورد اثر داروی فلوکونازول کپسول 150 میلی گرم بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و نگهداری تجهیزات مکانیکی انجام نشده است.
با این حال، بیماران باید در مورد احتمال بروز سرگیجه یا تشنج در هنگام استفاده از دارو مطلع شوند (به بخش "عوارض جانبی" مراجعه کنید) و توصیه شود در صورت بروز هر یک از این علائم از رانندگی یا کار با تجهیزات مکانیکی خودداری کنند.

اقدامات پیشگیرانه

کلیه ها
در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه، کپسول های فلوکونازول 150 میلی گرمی باید با احتیاط مصرف شود (به بخش "دوز و روش مصرف" مراجعه کنید).
سیستم کبدی صفراوی
در موارد نادر، استفاده از فلوکونازول ممکن است با ایجاد واکنش های سمی جدی از کبد، از جمله کشنده همراه باشد. خطر بروز چنین واکنش هایی در صورتی که بیمار بیماری های شدید همراه داشته باشد افزایش می یابد. در مواردی که ایجاد سمیت کبدی با استفاده از فلوکونازول همراه بود، هیچ ارتباطی بین وضعیت بیمار و دوز روزانه دارو، مدت زمان درمان، سن و جنسیت بیمار یافت نشد. اثر کبدی فلوکونازول معمولا برگشت پذیر بود.
بیمارانی که در طول درمان با فلوکونازول آزمایش‌های عملکرد کبدی غیرطبیعی را تجربه می‌کنند باید از نظر علائم آسیب شدید کبدی تحت نظر باشند.
بیماران باید در مورد علائمی که ممکن است نشان دهنده آسیب جدی کبدی باشد (ضعف شدید، بی اشتهایی، تهوع مداوم، استفراغ و یرقان) مطلع شوند. در صورت مشاهده علائم فوق، باید فورا مصرف فلوکونازول را قطع کرده و با پزشک مشورت کنید.
سیستم قلبی عروقی
برخی از آزول ها، از جمله فلوکونازول، با طولانی شدن فاصله QT در نوار قلب مرتبط هستند. در طول دوره مشاهده پس از ثبت نام در بیماران تحت درمان با فلوکونازول، موارد بسیار نادری از طولانی شدن فاصله QT و ایجاد تاکی کاردی بطنی حمله ای از نوع پیروت (torsade de pointes) مشاهده شد. این موارد در بیماران مبتلا به بیماری‌های شدید با ترکیبی از عوامل خطرزا مانند بیماری‌های ساختاری قلبی، عدم تعادل الکترولیت‌ها و همچنین مصرف همزمان سایر داروها که می‌تواند باعث ایجاد این عوارض شود، ثبت شد.
کپسول های فلوکونازول 150 میلی گرمی باید با احتیاط در بیماران مبتلا به بیماری های پرو آریتمی استفاده شود. مصرف همزمان با فلوکونازول سایر داروهایی که فاصله QT را طولانی می کنند و با استفاده از ایزوآنزیم CYP3A4 سیتوکروم P450 متابولیزه می شوند، منع مصرف دارد. (به بخش "منع مصرف" و "تعامل با سایر داروها" مراجعه کنید).
هالوفانترین
مشخص شده است که هالوفانترین سوبسترای ایزوآنزیم CYP3A4 است و در صورت استفاده در دوزهای درمانی توصیه شده، فاصله QTc را طولانی می کند. در این رابطه، استفاده همزمان از هالوفانترین و فلوکونازول توصیه نمی شود. (به بخش "تداخل با سایر داروها" مراجعه کنید).
واکنش های پوستی
در موارد نادر، هنگام استفاده از فلوکونازول، بیماران واکنش های پوستی لایه برداری از نوع سندرم استیونز-جانسون و نکرولیز اپیدرمی سمی ایجاد کردند.
بیماران مبتلا به ایدز به احتمال زیاد با بسیاری از داروها دچار واکنش های پوستی شدید می شوند. اگر در بیمار مبتلا به عفونت قارچی سطحی در حین مصرف فلوکونازول بثورات پوستی ایجاد شود، مصرف بیشتر دارو باید قطع شود. اگر بیمار مبتلا به عفونت قارچی تهاجمی/سیستمیک دچار بثورات پوستی شود، وضعیت وی باید به دقت بررسی شود و در صورت ایجاد بثورات بولوز یا اریتم مولتی فرم، مصرف فلوکونازول باید قطع شود.
حساسیت مفرط
در موارد نادر، واکنش های آنافیلاکتیک گزارش شده است (به بخش "منع مصرف" مراجعه کنید).
سیتوکروم P450
فلوکونازول یک مهار کننده قوی ایزوآنزیم CYP2C9 و یک مهار کننده متوسط ​​ایزوآنزیم CYP3A4 است. علاوه بر این، فلوکونازول یک مهار کننده ایزوآنزیم CYP2C19 است. در این راستا، وضعیت بیمارانی که همزمان فلوکونازول، کپسول های 150 میلی گرمی و داروهایی با پنجره درمانی باریک مصرف می کنند، که با مشارکت ایزوآنزیم های CYP2C9، CYP2C19 و CYP3A4 متابولیزه می شوند، باید به دقت کنترل شود (به بخش "تعامل با سایر داروها مراجعه کنید" ).
ترفنادین
هنگام استفاده از ترفنادین و فلوکونازول در دوزها، وضعیت بیمار باید به دقت کنترل شود.<400 мг в сутки (به بخش "منع مصرف" و "تداخلات با سایر داروها" مراجعه کنید).
مواد کمکی
کپسول فلوکونازول 150 میلی گرمی حاوی لاکتوز مونوهیدرات است. بیماران با مشکلات ارثی نادر عدم تحمل گالاکتوز، کمبود لاکتاز Lapp یا سوء جذب گلوکز-گالاکتوز نباید از این دارو استفاده کنند.

دستورالعمل استفاده

دستورالعمل استفاده از فلوکونازول

فرم دوز

کپسول ژلاتین سخت شماره 3 با بدنه سفید و کلاهک نارنجی. محتویات کپسول ها پودر یا توده متراکم شده سفید یا سفید با رنگ مایل به زرد است که با فشار دادن متلاشی می شود.

ترکیب

1 کپسول حاوی:

ماده فعال: فلوکونازول - 50.0 میلی گرم؛

مواد کمکی: لاکتوز مونوهیدرات - 69.5 میلی گرم. نشاسته ذرت - 25.0 میلی گرم؛ پوویدون K-17 (پلی وینیل پیرولیدون با وزن مولکولی کم) - 3.0 میلی گرم؛ استئارات کلسیم - 1.5 میلی گرم؛ دی اکسید سیلیکون کلوئیدی - 0.7 میلی گرم؛ سدیم لوریل سولفات - 0.3 میلی گرم؛

کپسول ژلاتین سخت شماره 3:

مورد: [دی اکسید تیتانیوم - 2.0٪، ژلاتین - تا 100٪]؛

درب: [دی اکسید تیتانیوم - 2.0٪، رنگ آزوروبین - 0.0328٪، رنگ زرد غروب آفتاب - 0.219٪، ژلاتین - تا 100٪].

فارماکودینامیک

فلوکونازول یک عامل ضد قارچ تری آزول است که یک مهارکننده انتخابی قدرتمند سنتز استرول در سلول قارچی است.

فلوکونازول در برابر میکروارگانیسم های زیر فعالیت خود را نشان داده است: کاندیدا آلبیکنس، کاندیدا گلابراتا (بسیاری از سویه ها نسبتاً حساس هستند)، کاندیدا پاراپسیلوزیس، کاندیدا تروپیکالیس، کریپتوکوکوس نئوفورمانس.

نشان داده شده است که فلوکونازول در شرایط آزمایشگاهی علیه میکروارگانیسم های زیر فعال است، اما اهمیت بالینی آن ناشناخته است: Candida dubliniensis، Candida guilliermondii، Candida kefyr، Candida lusitaniae.

هنگامی که فلوکونازول به صورت خوراکی تجویز می شود، در مدل های مختلف عفونت های قارچی در حیوانات فعال است. فلوکونازول در مایکوزهای فرصت طلب، از جمله آنهایی که توسط گونه های کاندیدا ایجاد می شوند، موثر است. (از جمله کاندیدیازیس ژنرالیزه در حیوانات سرکوب شده سیستم ایمنی)، کریپتوکوکوس نئوفورمانس (از جمله عفونت های داخل جمجمه)، میکروسپوروم spp. و Trychophyton spp. فعالیت فلوکونازول همچنین در مدل‌های قارچ‌های بومی در حیوانات، از جمله عفونت‌های ناشی از بلاستومایسس درماتیتید، کوکسیدیوئیدس ایمیتیس (از جمله عفونت‌های داخل جمجمه) و هیستوپلاسما کپسولاتوم در حیوانات با ایمنی طبیعی و سرکوب شده، ثابت شده است.

فلوکونازول دارای ویژگی بالایی برای آنزیم های قارچی وابسته به سیستم سیتوکروم P450 است. درمان با فلوکونازول با دوز 50 میلی گرم در روز تا 28 روز بر غلظت تستوسترون در پلاسمای خون در مردان یا غلظت استروئیدها در زنان در سنین باروری تأثیری ندارد. فلوکونازول با دوز 200-400 میلی گرم در روز هیچ اثر بالینی قابل توجهی بر غلظت استروئیدهای درون زا و پاسخ آنها به تحریک هورمون آدرنوکورتیکوتروپیک (ACTH) در داوطلبان مرد سالم ندارد.

مکانیسم های ایجاد مقاومت به فلوکونازول

مقاومت به فلوکونازول می تواند در موارد زیر ایجاد شود: تغییر کمی یا کیفی در آنزیمی که هدف فلوکونازول (lanosteril 14-α-demethylase) است، کاهش دسترسی به هدف فلوکونازول، یا ترکیبی از این مکانیسم ها. جهش‌های نقطه‌ای در ژن ERG11 که آنزیم هدف را کد می‌کند منجر به تغییر هدف و کاهش میل ترکیبی برای آزول‌ها می‌شود. افزایش بیان ژن ERG11 منجر به تولید غلظت بالایی از آنزیم هدف می شود که نیاز به افزایش غلظت فلوکونازول در مایع داخل سلولی برای سرکوب تمام مولکول های آنزیم در سلول را ایجاد می کند.

دومین مکانیسم مهم مقاومت، حذف فعال فلوکونازول از فضای داخل سلولی از طریق فعال شدن دو نوع ناقل دخیل در حذف فعال (فلوکس) داروها از سلول قارچی است. چنین ناقل‌هایی شامل میانجی اصلی کدگذاری شده توسط ژن‌های MDR (مقاومت به چند دارو - مقاومت چندگانه دارویی)، و خانواده بالای کاست انتقال‌دهنده اتصال‌دهنده ATP است که توسط ژن‌های CDR (ژن‌های مقاومت کاندیدا به ضد قارچ‌های آزول) کدگذاری شده‌اند.

بیان بیش از حد ژن MDR منجر به مقاومت به فلوکونازول می شود، در حالی که بیان بیش از حد ژن های CDR می تواند منجر به مقاومت به آزول های مختلف شود. مقاومت در کاندیدا گلابراتا معمولاً با بیان بیش از حد ژن CDR ایجاد می‌شود که منجر به مقاومت در برابر بسیاری از آزول‌ها می‌شود. برای سویه هایی که در آنها حداقل غلظت مهاری (MIC) به عنوان متوسط ​​(16-32 میکروگرم در میلی لیتر) تعریف شده است، توصیه می شود از حداکثر دوز فلوکونازول استفاده شود.

کاندیدا کروسی باید به فلوکونازول مقاوم در نظر گرفته شود. مکانیسم مقاومت با کاهش حساسیت آنزیم هدف به اثر مهاری فلوکونازول همراه است.

فارماکوکینتیک

مکش

پس از تجویز خوراکی، فلوکونازول به خوبی جذب می شود، فراهمی زیستی آن 90٪ است. حداکثر غلظت (Cmax) پس از مصرف 150 میلی گرم با معده خالی 90٪ محتوای پلاسمای خون است که به صورت داخل وریدی با دوز 2.5-3.5 میلی گرم بر کیلوگرم تجویز می شود. مصرف همزمان غذا بر جذب فلوکونازول خوراکی تأثیر نمی گذارد. غلظت پلاسمایی پس از 0.5-1.5 ساعت (TCmax) پس از تجویز به حداکثر می رسد. غلظت پلاسما نسبت مستقیم با دوز دارد.

90 درصد غلظت تعادل در روز چهارم یا پنجم پس از شروع درمان (با دوزهای متعدد دارو یک بار در روز) به دست می آید.

استفاده در روز اول از دوز 2 برابر دوز معمول روزانه اجازه می دهد تا غلظت پلاسمایی فلوکونازول برابر با 90٪ غلظت تعادل تا روز دوم برسد. حجم ظاهری توزیع (Vd) به حجم کل آب در بدن نزدیک می شود. اتصال به پروتئین پلاسما کم است

توزیع

فلوکونازول به خوبی به تمام مایعات بدن از جمله مایع مغزی نخاعی نفوذ می کند. غلظت فلوکونازول در بزاق و خلط مشابه غلظت پلاسما است. در بیماران مبتلا به مننژیت قارچی، محتوای فلوکونازول در مایع مغزی نخاعی به 80 درصد غلظت آن در پلاسمای خون می رسد.

در لایه شاخی، اپیدرم، درم و مایع عرق، غلظت های بالایی به دست می آید که از سطح پلاسما فراتر می رود.

متابولیسم

کمتر از 5 درصد فلوکونازول در طی عبور اولیه از کبد متابولیزه می شود. نیمه عمر (T1/2) فلوکونازول حدود 30 ساعت است. پلاسما طولانی مدت T1 / 2 به شما امکان می دهد فلوکونازول را یک بار برای کاندیدیازیس واژینال و یک بار در روز یا یک بار در هفته برای سایر موارد مصرف کنید.

پرورش

فلوکونازول عمدتاً از طریق کلیه ها دفع می شود. تقریباً 80٪ از دوز تجویز شده بدون تغییر از طریق کلیه ها دفع می شود. کلیرانس فلوکونازول متناسب با کلیرانس کراتینین است. متابولیت های فلوکونازول در خون محیطی شناسایی نشد.

فارماکوکینتیک در کودکان

در کودکان، مقادیر زیر پارامترهای فارماکوکینتیک به دست آمد:

سن دوز نیمه عمر (ساعت) منطقه زیر

منحنی غلظت-زمان (AUC) (mcg h/mL)

9 ماه - 13 سال تک دوز - خوراکی 2 mg/kg 25.0 94.7

9 ماه - 13 سال تک دوز - خوراکی 8 mg/kg 19.5 362.5

میانگین سنی 7 سال دوز خوراکی مکرر 3 mg/kg 15.5 41.6

فارماکوکینتیک در گروه های خاص بیماران

بیماران مبتلا به نارسایی کلیه

در بیماران مبتلا به نارسایی شدید کلیوی (نرخ فیلتراسیون گلومرولی

< 20 мл/мин) Т1/2 возрастал от 30 до 98 часов. Поэтому в дальнейшем необходимо снижение дозы препарата.

بیماران مسن

مشخص شد که با یک دوز تک دوز فلوکونازول با دوز 50 میلی گرم خوراکی در بیماران مسن 65 سال و بالاتر که برخی از آنها به طور همزمان دیورتیک مصرف می کردند، Cmax 1.54 میکروگرم در میلی لیتر بود و 1.3 ساعت پس از مصرف دارو به دست آمد. میانگین مقادیر AUC 76.4±20.3 میکروگرم بر ساعت در میلی لیتر بود، میانگین T1/2 انتهایی 46.2 ساعت بود. این پارامترهای فارماکوکینتیک بالاتر از آنهایی است که در داوطلبان جوان سالم توصیف شده است. مصرف همزمان دیورتیک ها به طور قابل توجهی AUC یا Cmax را تغییر نداد. کلیرانس کراتینین (74 میلی لیتر در دقیقه)، غلظت فلوکونازول بدون تغییر در ادرار (0-24 ساعت، 22٪) و کلیرانس کلیوی فلوکونازول (0.124 میلی لیتر در دقیقه / کیلوگرم) در بیماران مسن به طور کلی کمتر از داوطلبان جوان بود. بنابراین، به نظر می رسد تغییر در توزیع فلوکونازول در بیماران مسن با کاهش عملکرد کلیه در این گروه سنی همراه باشد.

اثرات جانبی

طبقه بندی بروز عوارض جانبی بر اساس توصیه های سازمان بهداشت جهانی (WHO):

بسیار رایج ≥ 1/10؛

اغلب ≥ 1/100 تا< 1/10;

غیر معمول ≥ 1/1000 تا< 1/100;

نادر ≥ 1/10000 تا< 1/1000;

بسیار به ندرت< 1/10000, включая отдельные сообщения;

فراوانی ناشناخته است - با توجه به داده های موجود، امکان تعیین فراوانی وقوع وجود ندارد.

اختلالات سیستم عصبی:

اغلب - سردرد؛

به ندرت - سرگیجه، تشنج، تغییرات چشایی، پارستزی، بی خوابی، خواب آلودگی.

به ندرت - لرزش.

اختلالات حسی:

به ندرت - سرگیجه.

اختلالات دستگاه گوارش:

اغلب - درد شکمی، اسهال، حالت تهوع، استفراغ؛

به ندرت - خشکی مخاط دهان، نفخ، سوء هاضمه، یبوست، از دست دادن اشتها.

اختلالات کبدی و مجاری صفراوی:

اغلب - افزایش فعالیت ترانس آمینازهای "کبدی"، افزایش فعالیت آلکالین فسفاتاز.

به ندرت - افزایش غلظت بیلی روبین، رکود مجاری صفراوی، زردی؛

به ندرت - نارسایی کبد، نکروز سلول های کبدی، هپاتیت، سمیت کبدی، در برخی موارد کشنده، اختلال در عملکرد کبد، آسیب سلول های کبدی.

اختلالات پوستی:

اغلب - راش؛

به ندرت - افزایش تعریق، بثورات دارویی.

به ندرت - آلوپسی، ضایعات پوستی لایه بردار، از جمله سندرم

استیونز جانسون و نکرولیز اپیدرمی سمی، پوسچولوز اگزانتماتوز عمومی حاد.

اختلالات سیستم ایمنی:

به ندرت - آنافیلاکسی (از جمله آنژیوادم، تورم صورت، کهیر، خارش).

اختلالات خونی و سیستم لنفاوی:

به ندرت - کم خونی؛

به ندرت - لکوپنی، از جمله نوتروپنی و آگرانولوسیتوز، ترومبوسیتوپنی.

اختلالات قلبی عروقی:

اغلب - افزایش فاصله QT در ECG، آریتمی تاکی سیستولیک بطنی از نوع "پیروت" (torsade de pointes).

اختلالات متابولیک و تغذیه:

به ندرت - افزایش غلظت کلسترول و تری گلیسیرید در پلاسمای خون، هیپوکالمی.

اختلالات اسکلتی عضلانی و بافت همبند:

به ندرت - میالژی.

به ندرت - ضعف، آستنی، خستگی، تب، تعریق بیش از حد.

در برخی از بیماران، به ویژه بیمارانی که از بیماری های جدی مانند ایدز یا سرطان رنج می برند، تغییراتی در شمارش خون، عملکرد کلیه و کبد در طول درمان با فلوکونازول و داروهای مشابه مشاهده شده است، اما اهمیت بالینی این تغییرات و ارتباط آنها با درمان مشخص نشده است. تاسیس شده است.

فروش ویژگی ها

بدون نسخه منتشر شد

شرایط خاص

اگر کشت یا سایر نتایج آزمایشگاهی در دسترس نباشد، ممکن است درمان شروع شود، اما در صورت وجود، تنظیم مناسب درمان قارچ کش توصیه می شود.

از آنجایی که فلوکونازول عمدتاً از طریق کلیه ها دفع می شود، در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی باید احتیاط کرد. با درمان طولانی مدت با فلوکونازول، دوز باید بر اساس کلیرانس کراتینین باشد.

هنگام تجویز فلوکونازول برای بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد باید احتیاط کرد. در موارد نادر، استفاده از فلوکونازول با تغییرات سمی در کبد، از جمله کشنده، عمدتاً در بیماران مبتلا به بیماری‌های همراه جدی همراه بود. در مورد اثرات سمی کبدی مرتبط با استفاده از فلوکونازول، هیچ وابستگی آشکاری به دوز کل روزانه دارو، مدت زمان درمان، جنس و سن بیمار وجود نداشت.

اثر کبدی دارو معمولا برگشت پذیر بود، علائم آن پس از قطع درمان ناپدید شد. بیمارانی که در طول درمان دچار اختلال عملکرد کبدی می شوند باید از نظر علائم آسیب شدید کبدی تحت نظر باشند. با ظهور علائم بالینی و علائم آسیب کبدی که ممکن است با مصرف فلوکونازول همراه باشد، دارو باید قطع شود.

مانند سایر آزول ها، فلوکونازول به ندرت می تواند باعث واکنش های آنافیلاکتیک شود.

در طول درمان با فلوکونازول، بیماران به ندرت دچار ضایعات پوستی لایه بردار مانند سندرم استیونز-جانسون و نکرولیز اپیدرمی سمی می شوند.

بیماران آلوده به اچ آی وی بیشتر احتمال دارد که با بسیاری از داروها دچار واکنش های پوستی شدید شوند. در مواردی که راش در بیماران مبتلا به عفونت قارچی سطحی ایجاد می شود و به طور قطع مربوط به فلوکونازول تلقی می شود، دارو باید قطع شود. اگر در بیماران مبتلا به عفونت های قارچی تهاجمی/سیستمیک بثورات ایجاد شود، باید به دقت تحت نظر قرار گیرند و در صورت بروز تغییرات تاولی یا اریتم مولتی فرم، مصرف فلوکونازول باید قطع شود.

کنترل زمان پروترومبین در بیمارانی که به طور همزمان فلوکونازول و داروهای ضد انعقاد کومارین دریافت می کنند ضروری است.

مواردی از سوپر عفونت ناشی از سویه های کاندیدا غیر از کاندیدا آلبیکنس، که اغلب مقاومت طبیعی به فلوکونازول دارند (مثلاً کاندیدا کروسی) گزارش شده است. در چنین مواردی ممکن است به درمان جایگزین ضد قارچی نیاز باشد.

مانند سایر آزول ها، فلوکونازول می تواند باعث افزایش فاصله QT در ECG شود. هنگام استفاده از فلوکونازول، افزایش فاصله QT و فیبریلاسیون بطنی یا فلاتر بسیار نادر در بیماران مبتلا به بیماری های شدید با عوامل خطر متعدد، مانند بیماری قلبی ارگانیک، عدم تعادل الکترولیت ها و درمان همزمان که به ایجاد چنین اختلالاتی کمک می کند، مشاهده شد. بنابراین، فلوکونازول باید با احتیاط در این بیماران با شرایط بالقوه پرو آریتمی استفاده شود. به بیماران مبتلا به بیماری های کبد، قلب و کلیه توصیه می شود قبل از مصرف دارو با پزشک مشورت کنند. هنگام استفاده از فلوکونازول 150 میلی گرم برای کاندیدیازیس واژینال، باید به بیماران هشدار داد که بهبود علائم معمولاً پس از 24 ساعت مشاهده می شود، اما گاهی اوقات چندین روز طول می کشد تا به طور کامل ناپدید شوند. اگر علائم برای چند روز ادامه داشت، باید با پزشک مشورت کنید.

مصرف همزمان فلوکونازول در دوزهای کمتر از 400 میلی گرم در روز و ترفنادین باید به دقت کنترل شود (به بخش "تعامل با سایر داروها" مراجعه کنید).

با درمان همزمان با داروهایی با مشخصات درمانی محدود که توسط ایزوآنزیم های CYP2C9، CYP2C19، CYP3A4 متابولیزه می شوند، احتیاط توصیه می شود.

درمان باید تا ظهور بهبودی بالینی و میکروبیولوژیکی ادامه یابد. خاتمه زودرس درمان منجر به عود می شود.

رنگ آزوروبین که بخشی از دارو است می تواند باعث واکنش های آلرژیک از جمله آسم برونش شود. واکنش های آلرژیک در بیماران مبتلا به عدم تحمل اسید استیل سالیسیلیک شایع تر است.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم ها

تجربه استفاده از فلوکونازول نشان می دهد که نقض توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های مرتبط با استفاده از دارو بعید است. با این حال، اگر بیمار در حین مصرف دارو دچار سرگیجه، خواب آلودگی و تشنج شد، باید فعالیت های بالقوه خطرناک را متوقف کنید.

نشانه ها

فلوکونازول برای درمان اختلالات زیر در بزرگسالان اندیکاسیون دارد:

مننژیت کریپتوکوکی؛

کوکسیدیوئیدومیکوز؛

کاندیدیاز تهاجمی؛

کاندیدیاز مخاطی، از جمله کاندیدیازیس اوروفارنکس، کاندیدیاز مری، کاندیدوری و کاندیدیازیس پوستی مخاطی مزمن.

کاندیدیازیس آتروفیک مزمن حفره دهان (مرتبط با پوشیدن دندان مصنوعی)، زمانی که بهداشت دهان یا درمان موضعی کافی نیست.

کاندیدیاز واژینال، حاد یا عود کننده زمانی که درمان موضعی قابل استفاده نیست.

بالانیت کاندیدیایی زمانی که درمان موضعی قابل استفاده نیست.

درماتومایکوزیس، از جمله کچلی پدیس، درماتوفیتوز تنه، کچلی کشاله ران، ورسیکالر ورسیکالر و عفونت های کاندیدیایی پوست، در صورت اندیکاسیون درمان سیستمیک.

درماتوفیتوز ناخن (اونیکومایکوز) زمانی که درمان با سایر داروها قابل قبول نیست.

فلوکونازول برای پیشگیری از بیماری های زیر در بزرگسالان توصیه می شود:

مننژیت کریپتوکوکی مکرر در بیماران در معرض خطر بالای عود.

عود کاندیدیاز اوروفارنکس و کاندیدیاز مری در

بیماران مبتلا به HIV در معرض خطر بالای عود؛

برای کاهش دفعات عود کاندیدیازیس واژینال (4 یا بیشتر در سال).

برای پیشگیری از عفونت های کاندیدیایی در بیماران مبتلا به نوتروپنی طولانی مدت (مانند بیماران مبتلا به هموبلاستوز تحت شیمی درمانی یا بیماران تحت پیوند سلول های بنیادی خون ساز).

فلوکونازول برای درمان شرایط زیر در کودکان اندیکاسیون دارد:

کاندیدیاز مخاطی (کاندیدیاز اوروفارنکس و کاندیدیاز مری)؛

کاندیدیاز تهاجمی؛

مننژیت کریپتوکوکی

فلوکونازول برای پیشگیری از بیماری های زیر در کودکان توصیه می شود:

عفونت های کاندیدا در بیماران دچار نقص ایمنی

فلوکونازول را می توان به عنوان درمان نگهدارنده برای جلوگیری از عود مننژیت کریپتوکوکی در کودکان در معرض خطر بالای عود استفاده کرد.

موارد منع مصرف

حساسیت به فلوکونازول، سایر اجزای دارو یا مواد آزول با ساختاری مشابه فلوکونازول؛

تجویز همزمان ترفنادین در طی استفاده مکرر از فلوکونازول با دوز 400 میلی گرم در روز یا بیشتر (به بخش "تعامل با سایر داروها" مراجعه کنید).

مصرف همزمان با داروهایی که می توانند فاصله QT را طولانی کنند و توسط ایزوآنزیم CYP3A4 متابولیزه می شوند، مانند سیزاپراید، آستمیزول، اریترومایسین، پیموزید، کینیدین، آمیودارون (به بخش "تعامل با سایر داروها" مراجعه کنید).

عدم تحمل لاکتوز، کمبود لاکتاز، سوء جذب گلوکز-گالاکتوز؛

دوره شیردهی؛

سن کودکان تا 3 سال (برای این فرم دارویی).

با دقت

نارسایی کبد؛

نارسایی کلیه؛

ظهور بثورات در پس زمینه استفاده از فلوکونازول در بیماران مبتلا به عفونت قارچی سطحی و عفونت های قارچی تهاجمی / سیستمیک؛

استفاده همزمان از ترفنادین و فلوکونازول با دوز کمتر از 400 میلی گرم در روز.

شرایط بالقوه پرو آریتمی در بیماران با عوامل خطر متعدد (بیماری ارگانیک قلبی، عدم تعادل الکترولیت و درمان همزمان که به ایجاد چنین اختلالاتی کمک می کند).

در دوران بارداری و در دوران شیردهی استفاده شود

بارداری

مطالعات کافی و به خوبی کنترل شده در مورد استفاده از فلوکونازول در زنان باردار انجام نشده است. موارد متعددی از ناهنجاری‌های مادرزادی متعدد در نوزادانی که مادرانشان در اکثر یا تمام سه ماهه اول بارداری تحت درمان با فلوکونازول با دوز بالا قرار گرفته‌اند، شرح داده شده است.

(400-800 میلی گرم در روز).

ناهنجاری های رشدی زیر ذکر شده است: براکی سفالی، اختلال در رشد قسمت صورت جمجمه، اختلال در تشکیل طاق جمجمه، شکاف کام، انحنای استخوان ران، نازک شدن و بلند شدن دنده ها، آرتروگریپوز و نقایص مادرزادی قلب. در حال حاضر، هیچ مدرکی دال بر ارتباط این ناهنجاری های مادرزادی با استفاده از دوزهای پایین فلوکونازول (150 میلی گرم یک بار برای درمان کاندیدیازیس ولوواژینال) در سه ماهه اول بارداری وجود ندارد.

در دوران بارداری، باید از مصرف فلوکونازول اجتناب شود، به استثنای اشکال شدید یا تهدید کننده زندگی عفونت های قارچی، اگر منافع مورد انتظار برای مادر بیشتر از خطر احتمالی برای جنین باشد.

زنان در سنین باروری باید از روش های پیشگیری از بارداری استفاده کنند.

دوره شیردهی

فلوکونازول در شیر مادر با همان غلظت پلاسمای خون یافت می شود، بنابراین تجویز آن در دوران شیردهی منع مصرف دارد.

تداخل دارویی

دوز منفرد یا چندگانه فلوکونازول در دوز 50 میلی گرم بر متابولیسم فنازون در صورت مصرف همزمان آنها تأثیر نمی گذارد.

مصرف همزمان فلوکونازول با داروهای زیر منع مصرف دارد:

آمیودارون: مصرف همزمان فلوکونازول و آمیودارون ممکن است منجر به مهار متابولیسم آمیودارون شود. استفاده از آمیودارون با طولانی شدن فاصله QT همراه است. استفاده همزمان از فلوکونازول و آمیودارون منع مصرف دارد (به بخش "موارد منع مصرف" مراجعه کنید).

سیزاپراید: با استفاده همزمان از فلوکونازول و سیزاپراید، عوارض جانبی از قلب ممکن است، از جمله آریتمی بطنی تاکی سیستولیک نوع "پیروت" (torsade de pointes). دوز فلوکونازول

200 میلی گرم 1 بار در روز و سیزاپراید با دوز 20 میلی گرم 4 بار در روز منجر به افزایش قابل توجه غلظت سیزاپراید پلاسما و افزایش فاصله QT در ECG می شود. مصرف همزمان سیزاپراید و فلوکونازول منع مصرف دارد.

ترفنادین: با استفاده همزمان از ضد قارچ های آزول و ترفنادین، ممکن است آریتمی های جدی در نتیجه افزایش فاصله QT رخ دهد. هنگام مصرف فلوکونازول با دوز 200 میلی گرم در روز، افزایش فاصله QT ایجاد نشد، با این حال، استفاده از فلوکونازول در دوزهای 400 میلی گرم در روز و بالاتر باعث افزایش قابل توجه غلظت ترفنادین در پلاسمای خون می شود. مصرف همزمان فلوکونازول در دوزهای 400 میلی گرم در روز یا بیشتر با ترفنادین منع مصرف دارد. درمان با فلوکونازول در دوزهای کمتر از 400 میلی گرم در روز همراه با ترفنادین باید به دقت تحت نظر باشد.

آستمیزول: مصرف همزمان فلوکونازول با آستمیزول یا سایر داروها، که متابولیسم آن توسط ایزوآنزیم های سیستم سیتوکروم P450 انجام می شود، ممکن است با افزایش غلظت پلاسمایی این عوامل همراه باشد. افزایش غلظت آستمیزول در پلاسمای خون می تواند به طولانی شدن فاصله QT و در برخی موارد منجر به ایجاد آریتمی تاکی سیستولیک بطنی از نوع "پیروت" (torsade de pointes) شود. مصرف همزمان آستمیزول و فلوکونازول منع مصرف دارد.

پیموزاید: اگرچه هیچ مطالعه مناسب in vitro یا in vivo انجام نشده است، استفاده همزمان از فلوکونازول و پیموزاید ممکن است منجر به مهار متابولیسم پیموزاید شود. به نوبه خود، افزایش غلظت پلاسمایی پیموزید می تواند به طولانی شدن فاصله QT و در برخی موارد منجر به ایجاد آریتمی تاکی سیستولیک بطنی از نوع "پیروت" (torsade de pointes) شود. مصرف همزمان پیموزاید و فلوکونازول منع مصرف دارد.

کینیدین: علیرغم اینکه هیچ مطالعه مرتبطی در شرایط in vitro یا in vivo انجام نشده است، استفاده همزمان از فلوکونازول و کینیدین نیز می تواند منجر به مهار متابولیسم کینیدین شود. استفاده از کینیدین با طولانی شدن فاصله QT و در برخی موارد با ایجاد آریتمی تاکی سیستولیک بطنی از نوع "پیروت" (torsade de pointes) همراه است. استفاده همزمان از کینیدین و فلوکونازول منع مصرف دارد.

اریترومایسین: استفاده همزمان از فلوکونازول و اریترومایسین به طور بالقوه منجر به افزایش خطر سمیت قلبی (طولانی شدن فاصله QT، ایجاد تورسادهای تاکی سیستولیک بطنی) و در نتیجه منجر به مرگ ناگهانی قلبی می شود. مصرف همزمان فلوکونازول و اریترومایسین منع مصرف دارد.

در صورت مصرف همزمان داروهای زیر با فلوکونازول، باید احتیاط کرد و تنظیم دوز ممکن است:

هیدروکلروتیازید: استفاده مکرر از هیدروکلروتیازید به طور همزمان با فلوکونازول منجر به افزایش غلظت فلوکونازول در پلاسمای خون می شود.

40 درصد تأثیر این درجه از شدت، نیازی به تغییر در رژیم دوز فلوکونازول در بیمارانی که به طور همزمان دیورتیک دریافت می کنند، ندارد، اما پزشک باید این را در نظر بگیرد.

ریفامپیسین: مصرف همزمان فلوکونازول و ریفامپیسین منجر به کاهش AUC تا 25% و طول مدت نیمه عمر فلوکونازول تا 20% می شود. در بیمارانی که به طور همزمان ریفامپیسین مصرف می کنند، لازم است افزایش دوز فلوکونازول در نظر گرفته شود.

فلوکونازول یک مهار کننده قوی ایزوآنزیم های سیتوکروم P450 CYP2C9 و CYP2C19 و یک مهار کننده متوسط ​​ایزوآنزیم CYP3A4 است. علاوه بر این، علاوه بر اثرات ذکر شده در زیر، خطر افزایش غلظت پلاسمایی سایر داروهای متابولیزه شده توسط ایزوآنزیم های CYP2C9، CYP2C19 و CYP3A4 در هنگام مصرف فلوکونازول وجود دارد. در این زمینه باید در مصرف همزمان این داروها احتیاط کرد و در صورت لزوم چنین ترکیباتی، بیماران باید تحت نظارت دقیق پزشک باشند. باید در نظر داشت که اثر مهاری فلوکونازول به دلیل نیمه عمر طولانی مدت 5-4 روز پس از قطع دارو باقی می ماند.

آلفنتانیل: کاهش کلیرانس و حجم توزیع، افزایش نیمه عمر آلفنتانیل وجود دارد. این ممکن است به دلیل مهار ایزوآنزیم CYP3A4 توسط فلوکونازول باشد. ممکن است نیاز به تنظیم دوز آلفنتانیل باشد. آمی تریپتیلین، نورتریپتیلین: فلوکونازول اثر آمی تریپتیلین و نورتریپتیلین را افزایش می دهد. غلظت 5-نورتریپتیلین و / یا S-amitriptyline را می توان در شروع درمان ترکیبی با فلوکونازول و یک هفته پس از شروع اندازه گیری کرد. در صورت لزوم، دوز آمی تریپتیلین/ نورتریپتیلین باید تنظیم شود.

آمفوتریسین B: اثر ضد قارچی کوچک افزودنی در عفونت سیستمیک C. albicans، عدم تداخل در عفونت داخل جمجمه Cryptococcus neoformans و آنتاگونیسم در عفونت سیستمیک A.fumigatus. اهمیت بالینی این نتایج مشخص نیست.

داروهای ضد انعقاد: مانند سایر عوامل ضد قارچی (مشتقات آزول)، فلوکونازول، هنگامی که همزمان با وارفارین استفاده می شود، زمان پروترومبین را (12٪) افزایش می دهد و بنابراین ایجاد خونریزی ممکن است (هماتوم، خونریزی از بینی و دستگاه گوارش، هماچوری، ملنا). ) . در بیمارانی که داروهای ضد انعقاد کومارین دریافت می کنند، لازم است به طور مداوم زمان پروترومبین در طول درمان و به مدت 8 روز پس از مصرف همزمان کنترل شود. توصیه به تنظیم دوز وارفارین نیز باید ارزیابی شود.

آزیترومایسین: با مصرف همزمان فلوکونازول خوراکی در یک دوز 800 میلی گرم با آزیترومایسین در یک دوز 1200 میلی گرم، تداخل فارماکوکینتیک مشخصی بین هر دو دارو ایجاد نشده است.

بنزودیازپین ها (کوتاه اثر): پس از تجویز خوراکی میدازولام، فلوکونازول به طور قابل توجهی غلظت میدازولام و اثرات روانی حرکتی را افزایش می دهد. در صورت نیاز به درمان همزمان با بنزودیازپین ها، بیمارانی که فلوکونازول مصرف می کنند باید برای ارزیابی مناسب بودن کاهش دوز مناسب بنزودیازپین تحت نظر باشند.

با تجویز همزمان یک دوز تریازولام، فلوکونازول AUC تریازولام را تقریباً 50٪، Cmax را 25-50٪ و نیمه عمر را افزایش می دهد.

50-25 درصد به دلیل مهار متابولیسم تریازولام. تنظیم دوز تریازولام ممکن است ضروری باشد.

کاربامازپین: فلوکونازول متابولیسم کاربامازپین را مهار کرده و غلظت پلاسمایی کاربامازپین را تا 30 درصد افزایش می دهد. خطر سمیت کاربامازپین باید در نظر گرفته شود. نیاز به تنظیم دوز کاربامازپین بسته به غلظت / اثر باید ارزیابی شود.

مسدود کننده های کانال کلسیم: برخی از آنتاگونیست های کانال کلسیم (نیفدیپین، ایسرادیپین، آملودیپین، وراپامیل و فلودیپین) توسط ایزوآنزیم CYP3A4 متابولیزه می شوند. فلوکونازول قرار گرفتن در معرض سیستمیک آنتاگونیست های کانال کلسیم را افزایش می دهد. برای کنترل عوارض جانبی توصیه می شود.

نویراپین: مصرف همزمان فلوکونازول و نویراپین در مقایسه با گروه شاهد برای نویراپین به تنهایی، قرار گرفتن در معرض نویراپین را تقریباً 100٪ افزایش می دهد. با توجه به خطر افزایش دفع نویراپین با مصرف همزمان داروها، برخی اقدامات احتیاطی و نظارت دقیق بر بیماران ضروری است.

سیکلوسپورین: در بیماران مبتلا به کلیه پیوندی، استفاده از فلوکونازول با دوز 200 میلی گرم در روز منجر به افزایش آهسته غلظت سیکلوسپورین می شود. با این حال، با تجویز مکرر فلوکونازول با دوز 100 میلی گرم در روز، هیچ تغییری در غلظت سیکلوسپورین در گیرندگان مغز استخوان مشاهده نشد. با مصرف همزمان فلوکونازول و سیکلوسپورین، کنترل غلظت سیکلوسپورین در پلاسمای خون توصیه می شود.

سیکلوفسفامید: با مصرف همزمان سیکلوفسفامید و فلوکونازول، افزایش غلظت بیلی روبین و کراتینین پلاسما مشاهده می شود. این ترکیب با در نظر گرفتن خطر افزایش غلظت بیلی روبین و کراتینین قابل قبول است.

فنتانیل: یک مورد مرگ گزارش شده است که احتمالاً مربوط به مصرف همزمان فنتانیل و فلوکونازول است. فرض بر این است که نقض با مسمومیت با فنتانیل همراه است. نشان داده شده است که فلوکونازول به طور قابل توجهی زمان حذف فنتانیل را طولانی می کند. باید در نظر داشت که افزایش غلظت فنتانیل می تواند منجر به افسردگی تنفسی شود.

هالوفانترین: فلوکونازول ممکن است به دلیل مهار ایزوآنزیم CYP3A4 باعث افزایش غلظت هالوفانترین در پلاسما شود. با استفاده همزمان با فلوکونازول، مانند سایر داروهای ضد قارچی سری آزول، ممکن است آریتمی نوع تاکی سیستولیک بطنی "پیروت" ایجاد شود، بنابراین استفاده ترکیبی آنها توصیه نمی شود.

مهارکننده‌های HMG-CoA ردوکتاز: با استفاده همزمان از فلوکونازول با مهارکننده‌های HMG-CoA ردوکتاز که توسط ایزوآنزیم CYP3A4 متابولیزه می‌شوند (مانند آتورواستاتین و سیمواستاتین) یا ایزوآنزیم CYP2D6 (مانند افزایش خطر ابتلا به آنفولانزا و ایجاد بیماری‌های عفونی‌آب استاتین). در صورت نیاز به درمان همزمان با این داروها، بیماران باید تحت نظر باشند تا علائم میوپاتی و رابدومیولیز تشخیص داده شود. کنترل غلظت کراتینین کیناز ضروری است. در صورت افزایش قابل توجه غلظت کراتینین کیناز یا در صورت تشخیص یا مشکوک به میوپاتی یا رابدومیولیز، درمان با مهارکننده های HMG-CoA ردوکتاز باید قطع شود.

لوزارتان: فلوکونازول متابولیسم لوزارتان را به متابولیت فعال آن (E-3174) که مسئول بیشتر اثرات مرتبط با آنتاگونیسم گیرنده آنژیوتانسین II است، مهار می کند. نظارت منظم بر فشار خون ضروری است.

متادون: فلوکونازول ممکن است غلظت پلاسمایی متادون را افزایش دهد. ممکن است لازم باشد دوز متادون خود را تنظیم کنید.

داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAIDs): Cmax فلوربیپروفن و AUC به ترتیب 23% و 81% افزایش یافت. به طور مشابه، هنگامی که فلوکونازول با ایبوپروفن راسمیک (400 میلی گرم) تجویز شد، Cmax و AUC ایزومر فعال دارویی به ترتیب 15% و 82% افزایش یافت.

با مصرف همزمان فلوکونازول با دوز 200 میلی گرم در روز و سلکوکسیب با دوز 200 میلی گرم، Cmax و AUC سلکوکسیب به ترتیب 68% و 134% افزایش می یابد. در این ترکیب می توان دوز سلکوکسیب را به نصف کاهش داد.

علیرغم فقدان مطالعات هدفمند، فلوکونازول ممکن است قرار گرفتن در معرض سیستمیک سایر NSAIDهای متابولیزه شده توسط ایزوآنزیم CYP2C9 (مانند ناپروکسن، لورنوکسیکام، ملوکسیکام، دیکلوفناک) را افزایش دهد. ممکن است لازم باشد دوز NSAID ها را تنظیم کنید.

با استفاده همزمان از NSAID ها و فلوکونازول، بیماران باید تحت نظارت دقیق پزشکی باشند تا عوارض جانبی و تظاهرات سمیت مرتبط با NSAID را شناسایی و کنترل کنند.

داروهای ضد بارداری خوراکی: با مصرف همزمان یک ضد بارداری خوراکی ترکیبی با فلوکونازول در دوز 50 میلی گرم، هیچ اثر قابل توجهی بر غلظت هورمون ها ثابت نشده است، در حالی که با مصرف روزانه 200 میلی گرم فلوکونازول، AUC اتینیل استرادیول و لوونورژسترل تا 40 افزایش می یابد. به ترتیب % و 24% و با 300 میلی گرم فلوکونازول یک بار در هفته، AUC اتینیل استرادیول و نورتیندرون به ترتیب 24% و 13% افزایش یافت. بنابراین، استفاده مکرر از فلوکونازول در دوزهای مشخص شده بعید است بر اثربخشی ضد بارداری خوراکی ترکیبی تأثیر بگذارد.

فنی توئین: مصرف همزمان فلوکونازول و فنی توئین ممکن است با افزایش قابل توجه بالینی در غلظت فنی توئین همراه باشد. در صورت نیاز به استفاده همزمان از هر دو دارو، باید غلظت فنی توئین را کنترل کرد و دوز آن را متناسب با آن تنظیم کرد تا از غلظت های پلاسمایی درمانی اطمینان حاصل شود.

Ivacaftor: هنگام تجویز همزمان با ivacaftor، یک محرک تنظیم کننده هدایت غشایی گذرنده فیبروز کیستیک (CFTR)، قرار گرفتن در معرض ivacaftor 3 برابر و قرار گرفتن در معرض hydroxymethyl-ivacaftor افزایش 1.9 برابری داشت. به بیمارانی که همزمان از مهارکننده های CYP3A متوسط ​​مانند فلوکونازول و اریترومایسین استفاده می کنند، توصیه می شود دوز ایواکافتور را به 150 میلی گرم یک بار در روز کاهش دهند.

پردنیزون: گزارشی از ایجاد نارسایی حاد آدرنال در یک بیمار پس از پیوند کبد در زمینه ترک فلوکونازول پس از یک دوره سه ماهه درمان وجود دارد. احتمالاً قطع درمان با فلوکونازول باعث افزایش فعالیت ایزوآنزیم CYP3A4 شده است که منجر به افزایش متابولیسم پردنیزون می شود. بیمارانی که درمان ترکیبی با پردنیزون و فلوکونازول را دریافت می کنند، باید تحت نظارت دقیق پزشکی در صورت قطع مصرف فلوکونازول به منظور ارزیابی وضعیت قشر آدرنال باشند.

ریفابوتین: استفاده همزمان از فلوکونازول و ریفابوتین می تواند منجر به افزایش غلظت پلاسمایی دومی تا 80٪ شود. با مصرف همزمان فلوکونازول و ریفابوتین مواردی از یووئیت شرح داده شده است. بیمارانی که به طور همزمان ریفابوتین و فلوکونازول دریافت می کنند باید به دقت تحت نظر باشند.

ساکویناویر: به دلیل مهار متابولیسم کبدی ایزوآنزیم CYP3A4 و مهار P-گلیکوپروتئین، AUC تقریباً 50٪، Cmax 55٪، کلیرانس ساکویناویر تقریباً 50٪ کاهش می یابد. تنظیم دوز ساکویناویر ممکن است ضروری باشد.

سیرولیموس: افزایش غلظت پلاسمایی سیرولیموس احتمالاً به دلیل مهار متابولیسم سیرولیموس از طریق مهار ایزوآنزیم CYP3A4 و P-گلیکوپروتئین است. این ترکیب را می توان با تنظیم دوز مناسب سیرولیموس بسته به اثر/غلظت استفاده کرد.

سولفونیل اوره ها: در صورت مصرف همزمان، فلوکونازول منجر به افزایش نیمه عمر سولفونیل اوره های خوراکی (کلرپروپامید، گلی بن کلامید، گلیپیزید و تولبوتامید) می شود. بیماران مبتلا به دیابت را می توان مصرف ترکیبی فلوکونازول و داروهای سولفونیل اوره خوراکی تجویز کرد، اما احتمال هیپوگلیسمی باید در نظر گرفته شود. علاوه بر این، نظارت منظم بر غلظت گلوکز در پلاسمای خون و در صورت لزوم تنظیم دوز داروهای سولفونیل اوره ضروری است.

تاکرولیموس: مصرف همزمان فلوکونازول و تاکرولیموس (خوراکی) به دلیل مهار متابولیسم تاکرولیموس، که در روده از طریق ایزوآنزیم CYP3A4 رخ می دهد، منجر به افزایش 5 برابر غلظت پلاسمایی دومی می شود. هنگامی که تاکرولیموس به صورت داخل وریدی تجویز شد، تغییرات قابل توجهی در فارماکوکینتیک داروها مشاهده شد. مواردی از سمیت کلیوی شرح داده شده است. بیمارانی که تاکرولیموس خوراکی و فلوکونازول را همزمان مصرف می کنند باید به دقت تحت نظر باشند. دوز تاکرولیموس باید بسته به میزان افزایش غلظت آن در پلاسمای خون تنظیم شود.

تئوفیلین: هنگامی که همزمان با فلوکونازول با دوز 200 میلی گرم به مدت 14 روز استفاده می شود، میانگین کلیرانس پلاسمایی تئوفیلین 18٪ کاهش می یابد. هنگام تجویز فلوکونازول برای بیمارانی که دوزهای بالای تئوفیلین مصرف می کنند، یا برای بیمارانی که خطر افزایش اثرات سمی تئوفیلین دارند، باید ظاهر علائم مصرف بیش از حد تئوفیلین را کنترل کرد و در صورت لزوم، درمان باید بر اساس آن تنظیم شود.

آلکالوئیدهای وینکا: علیرغم عدم انجام مطالعات هدفمند، فرض بر این است که فلوکونازول ممکن است غلظت داروهای حاوی آلکالوئیدهای وینکا (به عنوان مثال، وینکریستین و وینبلاستین) را در پلاسمای خون افزایش دهد و در نتیجه منجر به سمیت عصبی شود که ممکن است با مهار آن همراه باشد. ایزوآنزیم CYP3A4

ویتامین A: گزارش یک مورد از ایجاد واکنش نامطلوب از سیستم عصبی مرکزی (CNS) به شکل تومور کاذب مغز با استفاده همزمان از اسید رتینوئیک تمام ترانس و فلوکونازول وجود دارد که پس از ناپدید شدن فلوکونازول قطع شد. استفاده از این ترکیب ممکن است، اما باید از احتمال واکنش های ناخواسته از سیستم عصبی مرکزی آگاه بود.

زیدوودین: در صورت استفاده همزمان با فلوکونازول، Cmax و AUC زیدوودین به ترتیب 84% و 74% افزایش می یابد. این اثر احتمالاً به دلیل کاهش متابولیسم دومی به متابولیت اصلی آن است. قبل و بعد از درمان با فلوکونازول با دوز 200 میلی گرم در روز به مدت 15 روز در

در بیماران آلوده به HIV با کمپلکس مرتبط با ایدز، افزایش قابل توجهی در AUC زیدوودین (20٪) مشاهده شد. بیمارانی که این ترکیب را دریافت می کنند باید از نظر عوارض جانبی زیدوودین تحت نظر باشند.

وریکونازول (یک مهارکننده ایزوآنزیم های CYP2C9، CYP2C19 و CYP3A4): مصرف همزمان وریکونازول (400 میلی گرم دو بار در روز در روز اول، سپس 200 میلی گرم دو بار در روز به مدت 2.5 روز) و فلوکونازول (400 میلی گرم در روز اول، سپس 200 میلی گرم در روز) میلی گرم در روز به مدت 4 روز) منجر به افزایش غلظت و AUC وریکونازول می شود

به ترتیب 57 و 79 درصد. نشان داده شده است که این اثر با کاهش دوز و/یا کاهش دفعات تجویز هر یک از داروها ادامه دارد. مصرف همزمان وریکونازول و فلوکونازول توصیه نمی شود.

توفاسیتینیب: قرار گرفتن در معرض توفاسیتینیب در صورت مصرف همزمان با داروهایی که هم مهارکننده های متوسط ​​ایزوآنزیم CYP3A4 و هم مهارکننده های قوی ایزوآنزیم CYP2C19 هستند (مثلاً فلوکونازول) افزایش می یابد. تنظیم دوز توفاسیتینیب ممکن است ضروری باشد.

مطالعات تداخل اشکال خوراکی فلوکونازول هنگام مصرف همزمان با غذا، سایمتیدین، آنتی اسیدها و همچنین پس از تابش کامل بدن در آماده سازی برای پیوند مغز استخوان نشان داده است که این عوامل از نظر بالینی تأثیر قابل توجهی بر جذب فلوکونازول ندارند.

این تداخلات با استفاده مکرر از فلوکونازول ایجاد شده است. تداخلات دارویی ناشی از یک دوز فلوکونازول مشخص نیست.

پزشکان باید بدانند که تداخلات با سایر داروها به طور خاص مورد مطالعه قرار نگرفته است، اما ممکن است.

قیمت فلوکونازول در شهرهای دیگر

خرید فلوکونازول،, فلوکونازول در ورونژ،فلوکونازول در کراسنودار،فلوکونازول در ساراتوف،فلوکونازول در تیومن

حالت کاربرد

دوز

داخل. کپسول ها به طور کامل بلعیده می شوند.

درمان را می توان قبل از کشت و سایر نتایج آزمایشگاهی شروع کرد. با این حال، زمانی که نتایج این مطالعات مشخص شد، درمان ضد قارچی باید بر این اساس تغییر کند.

هنگام انتقال بیمار از تزریق داخل وریدی به خوراکی دارو یا بالعکس، تغییر در دوز روزانه لازم نیست.

دوز روزانه فلوکونازول به ماهیت و شدت عفونت قارچی بستگی دارد. برای عفونت هایی که نیاز به تجویز مکرر دارو دارند، درمان باید تا ناپدید شدن علائم بالینی یا آزمایشگاهی عفونت قارچی فعال ادامه یابد. بیماران مبتلا به HIV مبتلا به مننژیت کریپتوکوکی یا کاندیدیازیس اوروفارنکس عود کننده معمولاً برای جلوگیری از عود عفونت نیاز به درمان نگهدارنده دارند.

در بزرگسالان استفاده شود

با مننژیت کریپتوکوکی و عفونت های کریپتوکوکی با موضعی دیگر، دارو معمولاً با دوز 400 میلی گرم در روز اول استفاده می شود و سپس درمان با دوز 200-400 میلی گرم یک بار در روز ادامه می یابد. طول مدت درمان عفونت های کریپتوکوک به وجود یک اثر بالینی و قارچی بستگی دارد. در مننژیت کریپتوکوکی، درمان معمولاً حداقل به مدت 8-6 هفته ادامه می یابد. در موارد درمان عفونت های تهدید کننده زندگی می توان دوز روزانه را تا 800 میلی گرم افزایش داد. برای جلوگیری از عود مننژیت کریپتوکوکی در بیماران در معرض خطر بالای عود، فلوکونازول 200 میلی گرم در روز ممکن است به طور نامحدود پس از اتمام دوره کامل درمان اولیه ادامه یابد.

در مورد کوکسیدیوئیدومیکوزیس، ممکن است نیاز به استفاده از دارو در دوز باشد

200-400 میلی گرم در روز. برای برخی از عفونت ها، به ویژه آنهایی که مننژها را درگیر می کنند، ممکن است دوز 800 میلی گرم در روز در نظر گرفته شود. مدت زمان درمان به صورت جداگانه تعیین می شود. می تواند تا 2 سال باشد، یعنی 11-24 ماه - با کوکسیدیومیکوزیس، 2-17 ماه - با پاراکوکسیدیوئیدومیکوزیس، 1-16 ماه - با اسپوروتریکوزیس و 3-17 ماه - با هیستوپلاسموز.

برای کاندیدمی، کاندیدیازیس منتشر و سایر عفونت های تهاجمی کاندیدا، دوز بارگیری 800 میلی گرم در روز اول، دوز بعدی است.

400 میلی گرم در روز. مدت زمان درمان بستگی به اثربخشی بالینی دارد. توصیه کلی برای مدت درمان کاندیدمی 2 هفته پس از اولین کشت خون منفی و ناپدید شدن علائم و نشانه های کاندیدمی است.

درمان کاندیدیاز مخاطی:

1) در کاندیدیاز اوروفارنکس، دوز بارگیری 200-400 میلی گرم در روز اول و سپس دوز 100-200 میلی گرم یک بار در روز به مدت 7-21 روز است. در صورت لزوم، در بیماران مبتلا به سرکوب شدید عملکرد سیستم ایمنی، درمان می تواند برای مدت طولانی تری ادامه یابد.

2) در مورد کاندیدوری، دوز مؤثر معمولاً 200-400 میلی گرم در روز با مدت درمان 7-21 روز است. در بیماران با اختلال شدید عملکرد سیستم ایمنی، ممکن است از دوره های طولانی تر درمان استفاده شود.

3) در کاندیدیازیس مخاطی مزمن 100-50 میلی گرم در روز تا 28 روز درمان مصرف می شود. بسته به شدت عفونت یا اختلال همزمان سیستم ایمنی و عفونت، ممکن است دوره‌های طولانی‌تری از درمان استفاده شود.

4) در صورت کاندیدیازیس مری، دوز بارگیری 200-400 میلی گرم در روز اول، دوز بعدی 100-200 میلی گرم در روز است. دوره درمان 14-30 روز است (تا زمانی که بهبودی کاندیدیاز مری حاصل شود). در صورت لزوم، در بیماران مبتلا به سرکوب شدید عملکرد سیستم ایمنی، درمان می تواند برای مدت طولانی تری ادامه یابد.

5) برای پیشگیری از عود کاندیدیازیس اوروفارنکس در

در بیماران آلوده به HIV با خطر بالای عود، فلوکونازول 100-200 میلی گرم در روز یا 200 میلی گرم 3 بار در هفته برای یک دوره نامحدود در بیماران با ایمنی مزمن کاهش یافته استفاده می شود.

6) برای جلوگیری از عود کاندیدیاز مری در بیماران آلوده به HIV با خطر بالای عود، فلوکونازول 100-200 میلی گرم در روز یا 200 میلی گرم 3 بار در هفته برای مدت نامحدود در بیماران با کاهش ایمنی مزمن استفاده می شود.

در کاندیدیازیس آتروفیک مزمن حفره دهان همراه با پوشیدن پروتز، دارو معمولاً با دوز 50 میلی گرم یک بار در روز به مدت 14 روز در ترکیب با عوامل ضد عفونی کننده موضعی برای درمان پروتز استفاده می شود.

در کاندیدیازیس حاد واژینال، بالانیت کاندیدا، فلوکونازول یک بار خوراکی با دوز 150 میلی گرم استفاده می شود. برای کاهش دفعات عود کاندیدیازیس واژینال، دارو را می توان با دوز 150 میلی گرم هر سه روز استفاده کرد - در مجموع 3 دوز (در روزهای اول، چهارم و هفتم)، سپس دوز نگهدارنده 150 میلی گرم یک بار در روز. هفته دوز نگهدارنده تا 6 ماه قابل استفاده است.

درمان درماتومایکوزیس:

1) برای عفونت های پوستی، از جمله درماتوفیتوز پا، درماتوفیتوز تنه، درماتوفیتوز کشاله ران و عفونت های کاندیدا، دوز توصیه شده 150 میلی گرم یک بار در هفته یا 50 میلی گرم یک بار در روز است. مدت درمان معمولاً 2-4 هفته است، در صورت ابتلا به قارچ های پا، ممکن است به درمان طولانی تری تا 6 هفته نیاز باشد.

برای اونیکومیکوزیس، دوز توصیه شده 150 میلی گرم یک بار در هفته است. درمان باید تا تعویض ناخن عفونی (رشد ناخن غیر عفونی) ادامه یابد. رشد مجدد ناخن های دست و پا معمولاً به ترتیب 3-6 ماه و 6-12 ماه طول می کشد. با این حال، سرعت رشد می تواند به طور گسترده ای از فردی به فرد دیگر و همچنین با توجه به سن متفاوت باشد. پس از درمان موفقیت آمیز عفونت های مزمن طولانی مدت، گاهی اوقات تغییر در شکل ناخن ها مشاهده می شود.

برای پیشگیری از کاندیدیازیس در بیماران مبتلا به تومورهای بدخیم، دوز توصیه شده فلوکونازول 200-400 میلی گرم یک بار در روز بسته به خطر ابتلا به عفونت قارچی است. برای بیماران در معرض خطر بالای عفونت عمومی، مانند نوتروپنی شدید یا طولانی مدت، دوز توصیه شده 400 میلی گرم یک بار در روز است. فلوکونازول چند روز قبل از ایجاد نوتروپنی مورد انتظار استفاده می شود و پس از افزایش تعداد نوتروفیل ها بیش از 1000 میلی متر مکعب، درمان برای 7 روز دیگر ادامه می یابد.

در کودکان استفاده کنید

مانند عفونت های مشابه در بزرگسالان، مدت درمان بستگی به اثر بالینی و قارچی دارد. برای کودکان، دوز روزانه دارو نباید بیشتر از بزرگسالان باشد.

فلوکونازول روزانه یک بار در روز استفاده می شود.

3 میلی گرم بر کیلوگرم در روز. در روز اول می توان از دوز بارگیری 6 میلی گرم بر کیلوگرم برای رسیدن سریعتر به حالت پایدار استفاده کرد.

برای درمان کاندیدیاز تهاجمی و مننژیت کریپتوکوکی، دوز توصیه شده 6-12 میلی گرم بر کیلوگرم در روز بسته به شدت بیماری است.

برای سرکوب عود مننژیت کریپتوکوکی در کودکان مبتلا به HIV، دوز توصیه شده فلوکونازول 6 میلی گرم بر کیلوگرم در روز است.

برای پیشگیری از عفونت‌های قارچی در کودکان مبتلا به سرکوب سیستم ایمنی که در آنها خطر عفونت با نوتروپنی همراه است که در نتیجه شیمی‌درمانی سیتوتوکسیک یا پرتودرمانی ایجاد می‌شود، این دارو بر اساس موارد زیر استفاده می‌شود.

3-12 میلی گرم / کیلوگرم در روز، بسته به شدت و مدت نوتروپنی ناشی از آن (به دوز برای بزرگسالان مراجعه کنید؛ برای کودکان مبتلا به نارسایی کلیوی - به دوز برای بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی مراجعه کنید).

در صورت عدم امکان استفاده صحیح از فرم دارویی فلوکونازول به صورت کپسول در کودکان، باید به جایگزینی آن با سایر اشکال دارویی (پودر سوسپانسیون خوراکی یا محلول برای تزریق داخل وریدی) در نظر گرفته شود. دوزها

در بیماران مسن استفاده شود

در صورت عدم وجود علائم نارسایی کلیه، فلوکونازول در دوز معمول استفاده می شود. بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی (کلیرانس کراتینین< 50 мл/мин) дозу препарата корректируют, как описано ниже.

در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی استفاده شود

با یک دوز واحد، تغییر دوز لازم نیست. در بیماران (از جمله کودکان) با اختلال عملکرد کلیه با استفاده مکرر از دارو، ابتدا باید دوز بارگیری 50 تا 400 میلی گرم تجویز شود و پس از آن دوز روزانه (بسته به اندیکاسیون) مطابق جدول زیر تنظیم می شود:

≤ 50 (بدون دیالیز) 50%

دیالیز منظم 100٪ بعد از هر دیالیز

بیمارانی که به طور منظم دیالیز می شوند باید 100% دوز توصیه شده را پس از هر جلسه دیالیز دریافت کنند. در روزی که دیالیز انجام نمی شود، بیماران باید دوز کاهش یافته (بسته به کلیرانس کراتینین) دارو را دریافت کنند.

در کودکان مبتلا به اختلال عملکرد کلیه، دوز روزانه دارو با توجه به شدت نارسایی کلیوی باید کاهش یابد (در همان رابطه متناسب با بزرگسالان).

مصرف بیش از حد

علائم

حالت تهوع، استفراغ، اسهال. در موارد شدید، تشنج، توهم و رفتار پارانوئید ممکن است رخ دهد.

علامت دار، شستشوی معده. از آنجایی که فلوکونازول از طریق کلیه ها دفع می شود، دیورز اجباری توصیه می شود. همودیالیز به مدت 3 ساعت غلظت پلاسما را 2 برابر کاهش می دهد.