Antipsicóticos de nueva generación sin efectos secundarios. Neurolépticos: una lista de medicamentos de todos los grupos y los más seguros

Algunos de los fármacos utilizados en psiquiatría son los antipsicóticos. Estos medicamentos se recetan a personas con problemas mentales, psicológicos, desórdenes neurológicos. Estas enfermedades van acompañadas de agresión, fobias y alucinaciones. Puede ver claramente la manifestación de la esquizofrenia en los archivos de las clínicas.

¿Es tratable la esquizofrenia?

Para identificar los síntomas en los esquizofrénicos, existen pruebas psicologicas. La más popular es la prueba de Luscher, que se presenta como una tabla de colores. En el proceso de elección de ciertos colores, se elabora una imagen determinada y un especialista competente puede descifrarla de manera confiable.

Acción principal neurolépticos sedantes eliminar la reacción a irritantes, neutralizar:

• Alucinaciones;
• Sensación de ansiedad;
• Agresión;
• Paranoia;
• Ansiedad irrazonable.

Un gran grupo de estos fármacos se divide en sedantes y antipsicomáticos. Los antipsicóticos se utilizan principalmente para tratar la esquizofrenia. Estos medicamentos reducen los síntomas psicóticos. Los neurolépticos también se dividen en tipos típicos y atípicos.

Los típicos son los antipsicóticos con un potente efecto terapéutico.

Tienen buenos efectos antipsicóticos. La lista de efectos secundarios en las personas mayores es insignificante o inexistente.

Cómo curar la esquizofrenia

Esquizofrenia - enfermedad crónica dando lugar a un trastorno de la personalidad. Las personas de entre 16 y 25 años pueden desarrollar esquizofrenia. En raras ocasiones, la enfermedad se ha presentado en niños de tan sólo 5 años de edad y en personas mayores de 45 años.

La etapa progresiva de la esquizofrenia se caracteriza por:

• Comportamiento asociativo;
• Alucinaciones auditivas;
• Principal;
• Autocontención.

Como regla general, los pacientes con esquizofrenia no son propensos a la agresión. La violencia sólo puede estimularse mediante el uso de sustancias psicoactivas(alcohol, drogas). La causa de la esquizofrenia puede ser el estrés agudo. Pero este no es el único caso de la enfermedad. Cualquier enfermedad del cuerpo puede provocar su desarrollo.

Por tanto, la esquizofrenia se trata controlando los síntomas.

No hay una respuesta clara a la pregunta de si la esquizofrenia se puede curar por completo y para siempre. Muchos científicos luchan por la respuesta de que la enfermedad es curable. Pero existe confianza en que los métodos modernos permiten mantener la calidad de vida. Investiga la esquizofrenia un gran número de clínicas en Moscú, Novosibirsk, Rostov-on-Don y otras ciudades.

Conceptos básicos del tratamiento de la esquizofrenia.

Cada año aparecen medicamentos de nueva generación en el arsenal de los médicos. La parte principal de la terapia es la selección de medicamentos. Medicamentos como los nootrópicos se utilizan para estimular la función cerebral y mejorar las capacidades cognitivas. A continuación se muestra una lista de neuroplépticos recomendados por los principales expertos.

Las críticas sobre ellos también son positivas.

1. azaleptina. La clozapina es componente activo. No desarrolla catalepsia ni depresión conductual. EN entornos clínicos La azaleptina tiene un rápido efecto sedante. El medicamento es bien tolerado por los pacientes. Cuesta unos 200 rublos.
2. galopante– antipsicótico, neuroléptico, antiemético. CON con sumo cuidado prescribir a pacientes con patología cardiovascular, predisposición al glaucoma, trastornos funcionales hígado, así como aquellos que experimentan ataques epilépticos. El precio, según la forma de producción, varía de 50 a 300 rublos.
3. Zyprexa zidis tabletas redondas, color amarillo. Medicamento que afecta a varios sistemas receptores. Precio desde 4000 rublos.
4. Clopixol-Acufase- inyección. Se utiliza para etapa inicial Tratamiento de la psicosis mental aguda y crónica (exacerbación). El costo del medicamento es de 2000 a 2300 rublos.
5. señor– gotas para administración oral. Substancia activa– haloperidol. Cuesta unos 300 rublos.
6. propazina- comprimidos recubiertos con película color azul con salpicaduras y marmoleado. Tiene efectos secundarios menos pronunciados. Precio alrededor de 150 rublos.
7. triftazina, solución en ampollas al 0,2%. El principio activo es trifluoperazina. Bloquea los receptores de dopamina de diversas estructuras cerebrales. Compatible con otros neurolépticos, tranquilizantes y antidepresivos. El costo de 10 piezas por paquete es de 50 a 100 rublos.
8. clorprotixeno 50 . Analgésico, antidepresivo, neuroléptico, antiemético, sedante. precio promedio– 350 rublos.

La esquizofrenia va acompañada de un trastorno del estado de ánimo. Para sacar al paciente de este estado, utilice estabilizadores del estado de ánimo. A diferencia de los antipsicóticos recetados para la manía, los estabilizadores del estado de ánimo se utilizan para el trastorno afectivo bipolar.

¿Es posible curar la esquizofrenia?

No ha perdido su importancia desde hace treinta años. droga domestica Fenazepam. Esto se debe a la efectividad de sus propiedades, que se aprovechan mejor según la dosis utilizada y el tratamiento de hipnosis. Existe un método de tratamiento llamado terapia con citocinas. Las citoquinas son moléculas de proteínas que transportan señales de una célula a otra, asegurando así la coordinación de acciones. sistema inmunitario, procesos de recuperación diferentes organos, incluido el cerebro.

Recetado junto con medicamentos. terapia psicologica. En este caso, el médico selecciona un acercamiento al paciente a nivel psicológico y realiza el tratamiento a través de la comunicación.

Es importante involucrar a los familiares en el proceso de curación del paciente. Este tratamiento permite inducir determinadas conductas en el paciente, que ayudarán a determinar razones probables enfermedades. Con la ayuda de la psicoterapia cognitivo-conductual, el paciente toma conciencia de los síntomas de la enfermedad y aumenta el control sobre ellos. La mayoría de los pacientes pueden llevar una vida funcional. Para estas personas se han creado programas de terapia ocupacional que actúan como rehabilitación de los enfermos.

Una tintura de:

• manzanillas;
• Flores espinosas de espino;
• corolas de agripalma;
• Hierbas secas.

Tratamiento remedios caseros Puede parecer imposible, pero existen formas de hacerlo. La corteza de Viburnum ayuda en la lucha contra la esquizofrenia. No te olvides de ejercicio físico. Correr te ayudará a deshacerte de obsesiones alucinaciones.

Lista de medicamentos antipsicóticos sin receta.

En algunos casos, con posible desarrollo problemas graves, se utiliza la terapia de choque con insulina. La esencia este método– poner al paciente en coma. Los partidarios modernos de la terapia con insulina en coma recomiendan su curso acelerado, que incluye aproximadamente 20 com. En primer lugar, la esquizofrenia se trata con antipsicóticos. Es bastante difícil encontrar medicamentos que se dispensen sin receta médica.

Pero aún así, aquí tienes una pequeña lista:

• etaperazina;
• paliperidona;
• Clorprotixeno.

Etaperzina: disponible en forma de tabletas, tiene un efecto inhibidor sobre sistema nervioso. costo promedio droga 350 frotar. La paliperidona es eficaz en el tratamiento de la esquizofrenia, los trastornos esquizoafectivos y bipolares. Precio desde 13 mil rublos. Clorprotixeno: el fármaco tiene un efecto antipsicótico y sedante pronunciado, mejora el efecto de los hipnóticos y analgésicos. El coste medio es de 200 rublos.

Ataque de esquizofrenia (vídeo)

En conclusión, cabe señalar que los antipsicóticos tienen como objetivo suprimir estas manifestaciones. Los antipsicóticos atípicos son suficientes un nuevo grupo medicamentos, la efectividad no es muy diferente de los típicos.

Los neurolépticos incluyen medicamentos destinados al tratamiento de la psicosis y otros trastornos graves. desordenes mentales. al grupo medicamentos antipsicóticos incluye una serie de derivados de fenotiazina (clorpromazina, etc.), butirofenonas (haloperidol, droperidol, etc.), derivados de difenilbutilpiperidina (fluspirileno, etc.), etc.
Los neurolépticos tienen un efecto multifacético en el cuerpo. Sus principales características farmacológicas incluyen una especie de efecto calmante, acompañado de una disminución de las reacciones a estímulos externos, debilitamiento. agitación psicomotora y tensión afectiva, suprimiendo sentimientos de miedo, debilitando la agresividad. Son capaces de suprimir delirios, alucinaciones, automatismos y otros síndromes psicopatológicos y tienen un efecto terapéutico en pacientes con esquizofrenia y otras enfermedades mentales.
expresado efecto hipnótico antipsicóticos en dosis habituales no tiene, pero puede causar estado de somnolencia, promueve el sueño y mejora el efecto de las pastillas para dormir y otros sedantes. Potencian el efecto de fármacos, analgésicos, anestésicos locales y debilitar los efectos de las drogas psicoestimulantes.
En algunos neurolépticos, el efecto antipsicótico se acompaña de un efecto sedante (derivados de fenotiazina alifáticos: clorpromazina, promazina, levomepromazina, etc.), y en otros (derivados de fenotiazina piperazina: proclorperazina, trifluoperazina, etc.; algunas butirofenonas) - activador (energizante). ). Algunos antipsicóticos alivian la depresión.
EN mecanismos fisiológicos acción central Son esenciales los neurolépticos, la inhibición de la formación reticular del cerebro y el debilitamiento de su efecto activador en la corteza. hemisferios cerebrales. Los diversos efectos de los neurolépticos también están asociados con el impacto en la aparición y conducción de la excitación en diferentes partes del sistema nervioso central y periférico.
Los neurolépticos modifican los procesos neuroquímicos (transmisores) en el cerebro: dopaminérgicos, adrenérgicos, serotoninérgicos, gabaérgicos, colinérgicos, neuropéptidos y otros. Diferentes grupos de antipsicóticos y drogas individuales difieren en su efecto sobre la formación, acumulación, liberación y metabolismo de los neurotransmisores y su interacción con receptores en diferentes estructuras cerebrales, lo que afecta significativamente sus propiedades terapéuticas y farmacológicas.
Neurolépticos diferentes grupos(fenotiazinas, butirofenonas, etc.) bloquean los receptores de dopamina (D2) de diversas estructuras cerebrales. Se cree que esto provoca principalmente actividad antipsicótica, mientras que la inhibición de los receptores noradrenérgicos centrales (en particular, en la formación reticular) es sólo sedante. La inhibición de la actividad mediadora de la dopamina se asocia en gran medida no solo con el efecto antipsicótico de los neurolépticos, sino también con el síndrome neuroléptico que causan (trastornos extrapiramidales), que se explica por el bloqueo de las estructuras dopaminérgicas de las formaciones subcorticales del cerebro (sustancia negra y cuerpo estriado, tuberosidad, áreas interlímbicas y mesocorticales), donde se localiza cantidad considerable receptores de dopamina.
El efecto sobre los receptores centrales de dopamina conduce a algunos desordenes endocrinos causada por neurolépticos. Al bloquear los receptores de dopamina de la glándula pituitaria, aumentan la secreción de prolactina y estimulan la lactancia, y actuando sobre el hipotálamo, inhiben la secreción de corticotropina y hormona somatotrópica.
Un neuroléptico con actividad antipsicótica pronunciada, pero prácticamente sin efectos secundarios extrapiramidales, es la clozapina, un derivado de la piperazinodibenzodiazepina. Esta característica del fármaco está asociada con sus propiedades anticolinérgicas.
La mayoría de los antipsicóticos se absorben bien cuando diferentes caminos La administración (por vía oral, intramuscular) penetra en la BHE, pero se acumula en el cerebro en cantidades significativamente menores que en órganos internos(hígado, pulmones), metabolizado en el hígado y excretado en la orina, parcialmente en los intestinos. Tienen una vida media relativamente corta y actúan durante poco tiempo después de un solo uso. Se han creado fármacos de acción prolongada (flufenazina, etc.) que proporcionan administración parental o la ingestión tiene un efecto duradero.

Tienen un efecto secundario debido a su efecto sobre el nivel de dopamina en el cerebro (disminución, lo que conduce al parkinsonismo inducido por fármacos (síntomas extrapiramidales). Los pacientes experimentan rigidez muscular y temblores. grados variables severidad, hipersalivación, aparición de hipercinesia oral, espasmo de torsión, etc. En este sentido, durante el tratamiento con antipsicóticos se prescriben adicionalmente correctores como ciclodol, artan, PC-merz, etc.

La aminazina (clorpromazina, largactil) es el primer fármaco de acción neuroléptica, proporciona un efecto antipsicótico general, es capaz de detener (alucinatorio) y, en menor medida, maníaco. En uso a largo plazo Puede causar trastornos similares al Parkinson. La fuerza de la acción antipsicótica de la aminazina en escala condicional Las puntuaciones de neurolépticos se toman como un punto (1,0). Esto permite compararlo con otros antipsicóticos (Tabla 4).

Tabla 4. Lista de neurolépticos

neuroléptico	Coeficiente de aminazina	Dosis diaria en el hospital, mg
aminazina	1,0	200-1000
tizercina	1,5	100-500
leponex	2,0	100-900
melleril	1,5	50-600
Truxal	2,0	30-500
Neuleptil	1,5	100-300
Clopixol	4,5	25-150
Seroquel	1,0	75-750
etaperazina	6,0	20-100
triftazina	10,0	10-100
haloperidol	30,0	6-100
Fluanxol	20,0	3-18
olanzapina	30,0	5-20
Ziprasidona (Zeldox)	2,0	80-160
Risperpet	75,0	2-8
Modificar	35,0	2-20
pipotiazina	7,0	30 — 120
Majeptil	15,0	5-60
Eglonil	0,5	400-2000
Amisulpirida (solian)	1,0	150-800

La propazina es un fármaco obtenido para eliminar el efecto depresivo de la aminazina eliminando el átomo de cloro de la molécula de fenotiazina. Da un efecto sedante y ansiolítico en caso de síntomas neuróticos. No causa síntomas pronunciados de parkinsonismo, no tiene un efecto efectivo sobre y.

La tizercina (levomepromazina) tiene un efecto ansiolítico más pronunciado en comparación con la aminazina, se usa para tratar los síntomas afectivos y en pequeñas dosis tiene efecto hipnótico en el tratamiento de las neurosis.

Los medicamentos descritos pertenecen a derivados alifáticos de la fenotiazina, están disponibles en tabletas de 25, 50, 100 mg, así como en ampollas para inyección intramuscular. Dosis máxima Para administracion oral 300 mg/día.

Teralen (alimemazina) se sintetizó más tarde que otros antipsicóticos de fenotiazina de la serie alifática. Actualmente se produce en Rusia con el nombre de “teraligen”. es muy suave efecto sedante, combinado con un ligero efecto activador. Alivia manifestaciones de psicosíndrome vegetativo, miedos, ansiedad, trastornos hipocondríacos y senestopáticos del registro neurótico, indicado para trastornos del sueño y manifestaciones alérgicas. A diferencia de la clorpromazina, no tiene ningún efecto.

Neurolépticos atípicos (atípicos)

La sulpirida (egloil) es el primer fármaco de estructura atípica, sintetizado en 1968. No tiene efectos secundarios pronunciados, se usa ampliamente para el tratamiento de los síndromes hipocondríacos y senestopáticos y tiene un efecto activador.

Solian (amisulpirida) tiene una acción similar al eglonilo y está indicado tanto para el tratamiento de afecciones con hipobulia, manifestaciones apáticas como para el alivio de trastornos alucinatorios y delirantes.

La clozapina (leponex, azaleptina) no tiene efecto extrapiramidal. efectos secundarios, exhibe un efecto sedante pronunciado, pero a diferencia de la aminazina, no causa indicación para el tratamiento de síndromes alucinatorios, delirantes y catatónicos. Se conocen complicaciones en forma de agranulocitosis.

La olanzapina (Zyprexa) se usa para tratar tanto los trastornos psicóticos (alucinatorios-delirantes) como el síndrome catatónico. propiedad negativa- desarrollo de obesidad con el uso a largo plazo.

La risperidona (rispolept, speridan) es el antipsicótico más utilizado del grupo de fármacos atípicos. Tiene un efecto de interrupción general, así como un efecto electivo sobre los síntomas alucinatorios-delirantes, síntomas catatónicos.

Rispolept-consta es un fármaco de acción prolongada que proporciona una estabilización a largo plazo de la condición de los pacientes y alivia con éxito los síndromes alucinatorios-paranoicos agudos de génesis endógena (). Disponible en botellas de 25; 37,5 y 50 mg, administrados por vía parenteral, una vez cada tres o cuatro semanas.

La risperidona, al igual que la olanzapina, provoca una serie de complicaciones adversas del sistema endocrino y cardiovascular, lo que en algunos casos requiere la interrupción del tratamiento. La risperidona, como todos los neurolépticos, cuya lista aumenta cada año, puede causar complicaciones neurolépticas hasta SNM. Se utilizan pequeñas dosis de risperidona para tratar el síndrome hipocondríaco persistente.

Quetiapina (Seroquel), como otros antipsicóticos atípicos, tiene tropismo por los receptores de dopamina y serotonina. Se utiliza para tratar alucinaciones, síndromes paranoicos, excitación maníaca. Registrado como fármaco con actividad antidepresiva y estimulante moderada.

La ziprasidona es un fármaco que actúa sobre los receptores 5-HT-2, los receptores de dopamina D-2 y también tiene la capacidad de bloquear la recaptación de serotonina y noradrenalina. En este sentido, se utiliza para el tratamiento de los delirios alucinatorios agudos y está contraindicado en presencia de patología del sistema cardiovascular, con arritmias.

El aripiprazol se utiliza para tratar todo tipo de trastornos psicóticos y tiene un efecto positivo en la restauración de las funciones cognitivas durante el tratamiento.

En términos de actividad antipsicótica, el sertindol es comparable al haloperidol, también está indicado para el tratamiento de estados letárgicos, mejora las funciones cognitivas y tiene actividad antidepresiva. Sertindol debe usarse con precaución cuando esté indicado. patología cardiovascular, puede causar arritmias.

Invega (paliperidona en tabletas de liberación prolongada) se usa para prevenir exacerbaciones de síntomas psicóticos (alucinatorios, delirantes, catatónicos) en pacientes. Frecuencia efectos secundarios comparable al efecto del placebo.

EN Últimamente Se están acumulando materiales clínicos que indican que los antipsicóticos atípicos no tienen una superioridad significativa sobre los típicos y se prescriben en los casos en que los antipsicóticos típicos no producen mejora significativa condición de los pacientes (B. D. Tsygankov, E. G. Agasaryan, 2006, 2007).

Derivados de piperidina de la serie de fenotiazinas.

La tioridazina (Melleril, Sonapax) se sintetizó con el objetivo de obtener un fármaco que, al tener las propiedades de la aminazina, no causara dudas graves y no provocara complicaciones extrapiramidales. La acción antipsicótica selectiva está dirigida a estados de ansiedad, miedo,... La droga tiene algún efecto activador.

Neuleptil (propericiazina) exhibe un espectro estrecho de actividad psicotrópica, destinado a aliviar las manifestaciones psicopáticas con excitabilidad e irritabilidad.

Derivados de piperazina y fenotiazina

La triftazina (estelazina) es muchas veces superior a la aminazina en términos de acción antipsicótica y tiene la capacidad de detenerse. Indicado para el tratamiento de mantenimiento a largo plazo de estados delirantes, incluida la estructura del lino. En pequeñas dosis tiene un efecto activador más pronunciado que la tioridazina. Efectivo en el tratamiento

La etaperazina tiene una acción similar a la triftazina, tiene un efecto estimulante más suave y está indicada en el tratamiento de trastornos verbales, afectivo-delirantes.

La fluorofenazina (moditeno, lyogen) alivia los síntomas alucinatorios y tiene un leve efecto desinhibidor. El primer fármaco que empezó a utilizarse como fármaco de acción prolongada (Moditen Depot).

La tioproperazina (mazeptyl) tiene un efecto terminal antipsicótico muy potente. Majeptil se suele recetar cuando el tratamiento con otros antipsicóticos no produce efecto. En pequeñas dosis, mazeptyl ayuda bien en el tratamiento de rituales complejos.

Derivados de butirofenona

El haloperidol es el antipsicótico más potente y tiene un amplio espectro de acción. Detiene todo tipo de excitación (catatónica, maníaca, delirante) más rápidamente que la triftazina y elimina de forma más eficaz las manifestaciones alucinatorias y pseudoalucinatorias. Indicado para el tratamiento de pacientes con presencia de automatismos mentales. Utilizado en tratamiento. En pequeñas dosis, se utiliza ampliamente para tratar trastornos similares a las neurosis ( síndromes hipocondríacos, senestopatía). El medicamento se usa en forma de tabletas, solución para administración intramuscular o gotas.

El decanoato de haloperidol es un fármaco de acción prolongada para el tratamiento de estados delirantes y alucinatorios; indicado en casos de desarrollo de paranoia. El haloperidol, al igual que el mazeptilo, provoca pronunciadas efectos secundarios con rigidez, temblor, alto riesgo de desarrollar síndrome neuroléptico maligno (SNM).

Trisedil (trifluperidol) tiene una acción similar al haloperidol, pero su efecto es más potente. Más eficaz para el síndrome verbal persistente (alucinatorio-paranoide). Contraindicado en lesiones organicas SNC.

Derivados de tioxanteno

Truxal (clorprotixeno) es un antipsicótico con efecto sedante, tiene un efecto ansiolítico y es eficaz en el tratamiento de trastornos hipocondríacos y senestopáticos.

Fluanxol tiene un efecto estimulante pronunciado en pequeñas dosis en el tratamiento de la hipobulia y la apatía. EN grandes dosis Alivia los trastornos delirantes.

Clopixol tiene un efecto sedante y está indicado en el tratamiento de la ansiedad y el delirio.

Clopixol-acuphas alivia las exacerbaciones y se utiliza como fármaco de acción prolongada.

Efectos secundarios

Antipsicóticos típicos (triftazina, etaprazina, mazeptil, haloperidol, moditeno)

Los principales efectos secundarios forman el síndrome neuroléptico. Los síntomas principales son trastornos extrapiramidales con predominio de trastornos hipo o hipercinéticos. Los trastornos hipocinéticos incluyen parkinsonismo inducido por fármacos con aumento tono muscular, rigidez, rigidez y lentitud de movimientos y habla. Los trastornos hipercinéticos incluyen temblor, hipercinesia (coreiforme, atetoide, etc.). Muy a menudo, se observan combinaciones de trastornos hipo e hipercinéticos, expresados ​​​​en diferentes proporciones. Las discinesias también se observan con bastante frecuencia y pueden ser de naturaleza hipo e hipercinética. Se localizan en la zona de la boca y se manifiestan por espasmos de los músculos de la faringe, lengua y laringe. En varios casos, los signos de acatisia se expresan con manifestaciones de inquietud, inquietud motora. Un grupo especial de efectos secundarios incluye la discinesia tardía, que se expresa en movimientos involuntarios labios, lengua, cara, a veces en movimientos coreiformes de las extremidades. Trastornos autonómicos se expresan en forma de hipotensión, sudoración, alteraciones visuales y trastornos disúricos. También se observan fenómenos de agranulocitosis, leucopenia, alteraciones de la acomodación y retención urinaria.

Los antipsicóticos (también conocidos como antipsicóticos o tranquilizantes fuertes) son una clase de fármacos psiquiátricos que se utilizan principalmente para controlar la psicosis (incluidos delirios, alucinaciones y trastornos del pensamiento), particularmente en y, y se utilizan cada vez más para controlar los trastornos no psicóticos (código ATC N05A). La palabra "neuroléptico" proviene de las palabras griegas "νεῦρον" (neurona, nervio) y "λῆψις" ("captura"). Los antipsicóticos de primera generación, conocidos como antipsicóticos típicos, se descubrieron en la década de 1950. La mayoría de los fármacos de segunda generación, conocidos como antipsicóticos atípicos, se han desarrollado recientemente, aunque el primer antipsicótico atípico, la clozapina, se descubrió en la década de 1950 y se introdujo en Práctica clinica en los 1970s. Ambas generaciones de antipsicóticos tienden a bloquear los receptores en las vías de dopamina del cerebro, pero en general, los antipsicóticos atípicos también actúan sobre los receptores de serotonina. Los medicamentos antipsicóticos son más eficaces que el placebo para tratar los síntomas de la psicosis, pero algunos pacientes no responden total o al menos parcialmente al tratamiento. El uso de antipsicóticos se asocia con efectos secundarios importantes, principalmente trastornos del movimiento y aumento de peso.

Uso medico

Los antipsicóticos se utilizan con mayor frecuencia para las siguientes indicaciones:

Los fármacos antipsicóticos se utilizan para tratar la demencia o el insomnio sólo si otros tratamientos han fracasado. Se utilizan para tratar a niños sólo si otros tratamientos han fracasado o si el niño sufre psicosis.

Esquizofrenia

Los fármacos antipsicóticos son un componente clave del tratamiento de la esquizofrenia, recomendado por el Instituto Nacional para la Salud y la Excelencia Clínica (NICE), la Asociación Estadounidense de Psiquiatría y la Sociedad Británica de Psicofarmacología. El principal efecto del tratamiento con antipsicóticos es reducir los síntomas llamados "positivos" de la enfermedad, incluidos los delirios y las alucinaciones. Hay pruebas contradictorias que respaldan un efecto significativo. medicamentos antipsicóticos en síntomas negativos(p. ej., apatía, falta de afecto emocional y falta de interés en interacciones sociales) o a síntomas cognitivos (pensamiento alterado, disminución de la capacidad para planificar y completar tareas) de la esquizofrenia. En general, la eficacia de los antipsicóticos para reducir los efectos positivos y síntomas negativos parece aumentar al aumentar la gravedad de los síntomas iniciales. El uso de fármacos antipsicóticos en el tratamiento de la esquizofrenia incluye la prevención de pacientes con síntomas que indican un mayor riesgo de desarrollar psicosis, el tratamiento del primer episodio de psicosis, la terapia de mantenimiento y el tratamiento de episodios recurrentes de psicosis aguda.

Prevenir la psicosis y mejorar los síntomas.

Para evaluar pacientes con síntomas tempranos psicosis, líneas de prueba como PACE (Evaluación personal y evaluación de crisis) y COPS (Criterios para síndromes prodrómicos) se utilizan para medir los síntomas psicóticos nivel bajo y otras pruebas centradas en el deterioro cognitivo (síntomas centrales). Cuando se combinan con información de antecedentes familiares, estas pruebas pueden identificar a los pacientes en el " alto riesgo", teniendo un riesgo del 20-40% de que la enfermedad progrese a una psicosis en toda regla en 2 años. A estos pacientes a menudo se les recetan dosis bajas de medicamentos antipsicóticos para reducir los síntomas y prevenir la progresión a una psicosis en toda regla. A pesar de los efectos generalmente positivos de los antipsicóticos en la reducción de los síntomas, los ensayos clínicos hasta la fecha proporcionan poca evidencia de que el uso temprano de antipsicóticos, solos o en combinación con terapia cognitivo-conductual, proporcione mejores resultados a largo plazo en pacientes con síntomas prodrómicos.

Primer episodio de psicosis

NICE recomienda que cualquier persona que presente un primer episodio de psicosis en toda regla sea tratada con fármacos antipsicóticos y terapia cognitivo-conductual (TCC). NICE recomienda que se advierta a los pacientes que eligen la TCC sola que tratamiento combinado es más efectivo. El diagnóstico de esquizofrenia generalmente no se realiza en el primer episodio de psicosis, ya que hasta el 25% de los pacientes que buscan ayuda después de un primer episodio de psicosis finalmente son diagnosticados con trastorno bipolar. Los objetivos del tratamiento para estos pacientes incluyen reducir los síntomas y mejorar potencialmente los resultados del tratamiento a largo plazo. Los ensayos clínicos aleatorios han demostrado la eficacia de los fármacos antipsicóticos para lograr el primer objetivo, y los antipsicóticos de primera y segunda generación han demostrado igual eficacia. Datos que comienzo temprano el tratamiento tiene un efecto beneficioso sobre los resultados del tratamiento a largo plazo son controvertidos.

Episodios psicóticos recurrentes

Los estudios controlados con placebo de antipsicóticos de primera y segunda generación demuestran consistentemente superioridad droga activa comparado con placebo en la supresión síntomas psicóticos. Un gran metanálisis de 38 estudios de fármacos antipsicóticos en episodios psicóticos agudos de esquizofrenia mostró un tamaño del efecto de aproximadamente 0,5. Casi no existe diferencia en la eficacia entre los fármacos antipsicóticos aprobados, incluidos los fármacos de primera y segunda generación. La eficacia de estos fármacos es subóptima. En varios pacientes se logró la desaparición completa de los síntomas. Se encontró que las tasas de respuesta calculadas utilizando diversas medidas de reducción de síntomas eran bajas. La interpretación de los datos se complica por las altas tasas de respuesta al placebo y la publicación selectiva de los resultados de los ensayos clínicos.

Terapia de mantenimiento

La mayoría de los pacientes tratados con antipsicóticos demuestran una respuesta en 4 semanas. Los objetivos del tratamiento continuo son mantener la supresión de los síntomas, prevenir recaídas, mejorar la calidad de vida y participar en terapia psicosocial. La terapia de mantenimiento con fármacos antipsicóticos es claramente superior al placebo en la prevención de recaídas, pero se asocia con efectos secundarios como aumento de peso, trastornos del movimiento y una alta tasa de abandono de participantes del estudio. Un ensayo de 3 años de duración de personas que recibieron terapia de mantenimiento después de un episodio psicótico agudo encontró que el 33% experimentó una reducción a largo plazo de los síntomas, el 13% logró la remisión y sólo el 27% informó una calidad de vida satisfactoria. El efecto de la prevención de recaídas en los resultados a largo plazo es incierto y investigación histórica muestran poca diferencia en los resultados a largo plazo antes y después de la introducción de fármacos antipsicóticos. Un objetivo importante en el uso de fármacos antipsicóticos para la prevención de recaídas es baja tasa cumplimiento. A pesar de la relativamente nivel alto efectos secundarios asociados con estos medicamentos, algunas pruebas, incluidas altas tasas de deserción en el grupo de placebo en comparación con los grupos de tratamiento en ensayos clínicos aleatorios, sugieren que la mayoría de los pacientes que interrumpen el tratamiento lo hacen debido a una efectividad subóptima.

Trastorno bipolar

Los antipsicóticos se utilizan a menudo en combinación con estabilizadores del estado de ánimo, como el valproato, como terapia de primera línea para tratar los episodios maníacos y mixtos asociados con el trastorno bipolar. El motivo para utilizar esta combinación es retrasar terapéuticamente la acción de los estabilizadores del estado de ánimo antes mencionados ( efectos terapéuticos El valproato, por regla general, se observa cinco días después del inicio del tratamiento, y el litio, al menos una semana), y los efectos antimaníacos relativamente rápidos de los fármacos antipsicóticos. Los antipsicóticos han demostrado eficacia cuando se usan solos para episodios maníacos/mixtos agudos. También se ha descubierto que tres antipsicóticos atípicos (lurasidona, olanzapina y quetiapina) son eficaces en el tratamiento. depresión bipolar con monoterapia. Sólo la olanzapina y la quetiapina mostraron eficacia contra amplia gama acción preventiva(es decir, en relación con los tres tipos de episodios: maníacos, mixtos y depresivos) en pacientes con trastorno bipolar. Una revisión Cochrane reciente también encontró que la olanzapina tiene una relación riesgo/beneficio menos favorable que el litio como terapia de mantenimiento para el trastorno bipolar. Asociación Estadounidense de Psiquiatría e Instituto Nacional de Salud y Excelencia atención médica Reino Unido recomienda antipsicóticos para el tratamiento de episodios psicóticos agudos en esquizofrenia o trastorno bipolar y como tratamiento de mantenimiento a largo plazo para reducir la probabilidad de nuevos episodios. Argumentan que la respuesta a cualquier antipsicótico puede variar, por lo que se deben realizar ensayos en esta dirección y que se deben preferir dosis más bajas siempre que sea posible. Varios estudios han observado niveles de adherencia a los regímenes de medicación antipsicótica y han descubierto que la interrupción de la medicación antipsicótica en los pacientes se asocia con un mayor alto rendimiento recaída, incluida la hospitalización.

Demencia

Se requieren pruebas de síntomas de demencia para evaluar la causa subyacente antes de recetar medicamentos antipsicóticos. Cuando se utilizan para la demencia en la vejez, los antipsicóticos han demostrado una eficacia modesta en comparación con el placebo para controlar la agresión o la psicosis y un buen número de efectos secundarios graves. En resumen, no se recomienda el uso rutinario de antipsicóticos en el tratamiento de la demencia con agresión o psicosis, pero pueden considerarse como una opción en algunos casos en los que estrés severo o riesgo de daño físico a otros. Los tratamientos psicosociales pueden reducir la necesidad de medicamentos antipsicóticos.

depresión unipolar

Varios fármacos antipsicóticos atípicos tienen algunos beneficios cuando se usan además de otros tratamientos para depresión clínica. El aripiprazol y la olanzapina (cuando se usan en combinación con ) han recibido la aprobación de la Administración de Medicamentos y Alimentos de los EE. UU. (FDA) para esta indicación. Su uso, sin embargo, está asociado con aumento del riesgo efectos secundarios.

Otras indicaciones

Además de las indicaciones anteriores, los antipsicóticos pueden usarse para tratar la depresión, los trastornos de la personalidad y la ansiedad en pacientes con demencia. Los datos, sin embargo, no apoyan el uso antipsicóticos atípicos en caso de trastornos comportamiento alimentario o Trastornos de la personalidad. La risperidona puede ser útil en el tratamiento del trastorno obsesivo-compulsivo. El uso de fármacos antipsicóticos en dosis bajas para el insomnio, aunque es común, no se recomienda porque hay poca evidencia de beneficio y riesgo de efectos secundarios. También se pueden utilizar dosis bajas de antipsicóticos para tratar los síntomas conductuales impulsivos y cognitivo-perceptivos. trastorno límite personalidad. En niños, los antipsicóticos se pueden utilizar en casos de trastornos. comportamiento social, trastornos del estado de ánimo y desorden general desarrollo psicológico o retraso mental. Rara vez se recomiendan medicamentos antipsicóticos para el tratamiento del síndrome de Tourette porque, aunque son eficaces, tienen muchos efectos secundarios. Una situación similar se aplica a los trastornos del espectro autista. Gran parte de la evidencia sobre el uso no autorizado de antipsicóticos (p. ej., demencia, TOC, trastorno de estrés postraumático) trastorno de estrés, trastorno de la personalidad, síndrome de Tourette) tienen insuficiente base científica para respaldar dicho uso, especialmente en presencia de evidencia confiable de mayores riesgos de accidente cerebrovascular, convulsiones, aumento de peso significativo, efecto sedante y problemas gastrointestinales. Una revisión del Reino Unido sobre el uso sin licencia de antipsicóticos en niños y adolescentes encontró hallazgos y preocupaciones similares. Una encuesta de niños con trastornos del desarrollo encontró que el 16,5% de los pacientes tomaban medicamentos antipsicóticos, con mayor frecuencia para la irritabilidad, la agresión y la ansiedad. La risperidona ha sido aprobada por la FDA de EE. UU. para el tratamiento de la irritabilidad en niños y adolescentes autistas. El comportamiento agresivo y desafiante en adultos con discapacidad intelectual también suele tratarse con medicamentos antipsicóticos, a pesar de la ausencia de evidencia base tal uso. Sin embargo, un ensayo controlado aleatorio reciente no encontró ningún beneficio de este tratamiento en comparación con el placebo. El estudio no recomendó el uso de fármacos antipsicóticos como aceptable método permanente tratamiento.

Antipsicóticos típicos y atípicos.

No está claro si los antipsicóticos atípicos (de segunda generación) ofrecen beneficios sobre los antipsicóticos de primera generación. La amisulprida, la olanzapina, la risperidona y la clozapina pueden ser más efectivas, pero también tienen efectos secundarios más graves. Los antipsicóticos típicos y atípicos tienen indicadores iguales tasas de abandono y recaída cuando se utilizan dosis bajas a moderadas. La clozapina es método efectivo tratamiento para pacientes que responden mal a otros medicamentos (esquizofrenia “resistente al tratamiento”), pero la clozapina tiene el efecto secundario potencialmente grave de agranulocitosis (recuento bajo de glóbulos blancos) en menos del 4% de las personas. Debido al sesgo de los estudios, la precisión de las comparaciones entre antipsicóticos atípicos es motivo de preocupación. En 2005 agencia del gobierno Estados Unidos, Instituto Nacional salud mental, publicó los resultados de un gran estudio independiente (proyecto CATIE). Ninguno de los antipsicóticos atípicos estudiados (risperidona, quetiapina y ziprasidona) mostró superioridad sobre el antipsicótico típico perfenazina en los métodos de prueba utilizados, y estos fármacos no causaron menos efectos secundarios que el antipsicótico típico perfenazina, aunque más pacientes dejaron de tomar perfenazina debido a efectos extrapiramidales. efectos en comparación con atípicos antipsicóticos(8% versus 2-4%). En cuanto al cumplimiento por parte del paciente de las instrucciones del fármaco del estudio, no se encontraron diferencias significativas entre los dos tipos de antipsicóticos. Muchos investigadores cuestionan la conveniencia de prescribir antipsicóticos atípicos como fármacos de primera línea, y algunos incluso cuestionan la distinción entre las dos clases de antipsicóticos. Otros investigadores indican un riesgo significativamente mayor de desarrollar discinesia tardía y síntomas extrapiramidales con los antipsicóticos típicos y recomiendan solo por esta razón. drogas atípicas como tratamiento de primera línea, a pesar de mayor riesgo desarrollo de efectos secundarios metabólicos. El organismo gubernamental del Reino Unido, NICE, revisó recientemente sus recomendaciones, que estaban a favor de los antipsicóticos atípicos, diciendo que la elección debe ser individualizada, en función del perfil específico del fármaco y las preferencias del paciente.

Efectos secundarios

No debe tomar más de un fármaco antipsicótico a la vez, excepto en circunstancias inusuales debido al mayor número y gravedad de los efectos secundarios de los fármacos. Los efectos secundarios comunes (≥ 1% y hasta 50% de los casos para la mayoría de los antipsicóticos) de los antipsicóticos incluyen:

Letargo (especialmente común cuando se toman clozapina, olanzapina, quetiapina, aminazina y zotepina)

Dolor de cabeza

Mareo

• Ansiedad

  Efectos secundarios extrapiramidales (especialmente comunes con los antipsicóticos de primera generación), que incluyen:

La acatisia es un sentimiento de inquietud interior.

distonía

parkinsonismo

Hiperprolactinemia (rara con clozapina, quetiapina y aripiprazol), que puede provocar:

La galactorrea es una secreción inusual de leche materna.

Ginecomastia

Disfunción sexual (ambos sexos)

Osteoporosis

Hipotensión ortostática

Aumento de peso (especialmente con clozapina, olanzapina, quetiapina y zotepina)

Efectos secundarios anticolinérgicos (con olanzapina, clozapina y, menos probablemente, risperidona) como:

Visión borrosa

Boca seca (aunque también puede producirse babeo)

Disminución de la sudoración.

La discinesia tardía es más común en pacientes que toman antipsicóticos de primera generación muy activos, como el haloperidol, y se observa principalmente después de un tratamiento crónico, más que a corto plazo. Se caracteriza por movimientos lentos, repetitivos, incontrolados y sin rumbo, con mayor frecuencia de la cara, los labios, las piernas o el torso, que suelen ser resistentes al tratamiento y a menudo irreversibles. La incidencia de EP es aproximadamente del 5% anual con el uso de fármacos antipsicóticos (independientemente del fármaco utilizado).

Raro/poco común (<1% случаев для большинства антипсихотических препаратов) побочные эффекты антипсихотических препаратов включают:

Aumento de peso debido al antagonismo de los receptores de histamina H1 y serotonina 5-HT2C y posiblemente a través de interacciones con otras vías neuroquímicas en el sistema nervioso central.

El síndrome neuroléptico maligno es una afección potencialmente mortal caracterizada por:

Inestabilidad autonómica, que puede manifestarse como taquicardia, náuseas, vómitos, sudoración, etc.

Hipertermia: aumento de la temperatura corporal.

Cambios en el estado mental (confusión, alucinaciones, coma, etc.)

Rigidez muscular

Anomalías de laboratorio (p. ej., niveles elevados de creatinina quinasa, disminución de los niveles de hierro plasmático, anomalías electrolíticas, etc.)

Pancreatitis

Prolongación del intervalo QT, más notable en pacientes que toman amisulprida, pimozida, sertindol, tioridazina y ziprasidona.

Convulsiones, que se observan especialmente en pacientes que toman clorpromazina y clozapina.

Tromboembolismo

Infarto de miocardio

• Taquicardia ventricular tipo "pirueta"

Algunos estudios han demostrado una disminución de la esperanza de vida asociada con el uso de fármacos antipsicóticos. Los antipsicóticos también pueden aumentar el riesgo de muerte prematura en personas con demencia. Los medicamentos antipsicóticos tienden a empeorar los síntomas en personas con trastorno de despersonalización. La polifarmacia antipsicótica (tomar dos o más antipsicóticos al mismo tiempo) es una práctica común, pero no está basada en evidencia ni se recomienda, y existen iniciativas para limitar dicho uso. Además, el uso de dosis excesivamente altas (a menudo como resultado de la polifarmacia) continúa a pesar de las guías clínicas y la evidencia que sugiere que dicho uso generalmente no es más efectivo pero generalmente se asocia con un mayor daño para el paciente.

Otro

En la esquizofrenia, con el tiempo, se produce una pérdida de materia gris en el cerebro y otros cambios estructurales. Los metanálisis de los efectos del tratamiento antipsicótico sobre la pérdida de materia gris y los cambios estructurales muestran hallazgos contradictorios. Un metanálisis de 2012 encontró que los pacientes tratados con antipsicóticos de primera generación experimentaron una mayor pérdida de materia gris en comparación con los tratados con antipsicóticos atípicos de segunda generación. Como posible explicación se ha propuesto un efecto protector de los antipsicóticos atípicos. Un segundo metanálisis encontró que el tratamiento con fármacos antipsicóticos puede estar asociado con una mayor pérdida de materia gris. Las formas ocultas y duraderas de acatisia a menudo se pasan por alto o se confunden con depresión pospsicótica, particularmente en ausencia del aspecto extrapiramidal que los psiquiatras esperan cuando buscan signos de acatisia.

Discontinuación

Los síntomas de abstinencia de los medicamentos antipsicóticos pueden ocurrir cuando se reduce la dosis y se suspende su uso. Los síntomas de abstinencia pueden incluir náuseas, vómitos, anorexia, diarrea, rinorrea, sudoración, mialgia, parestesia, inquietud, agitación e insomnio. Los síntomas psicológicos del síndrome pueden incluir psicosis y pueden confundirse con una recaída de la enfermedad subyacente. Mejorar el control de la abstinencia puede mejorar las posibilidades de que las personas suspendan con éxito los medicamentos antipsicóticos. Durante la abstinencia del antipsicótico, los síntomas de discinesia tardía pueden mejorar o persistir. Los síntomas de abstinencia pueden ocurrir cuando un paciente cambia de un fármaco antipsicótico a otro (presumiblemente debido a diferencias en la eficacia del fármaco y la actividad del receptor). Dichos síntomas pueden incluir efectos colinérgicos y síndromes de movimiento, incluidas discinesias. Es más probable que estos efectos secundarios ocurran cuando los antipsicóticos se cambian rápidamente, por lo que cambiar gradualmente de un antipsicótico a otro minimiza estos efectos de abstinencia. El Formulario Nacional Británico recomienda la retirada gradual al suspender el tratamiento antipsicótico para evitar síntomas de abstinencia agudos o una recaída rápida. El proceso de titulación cruzada implica aumentar gradualmente la dosis del nuevo fármaco mientras se disminuye gradualmente la dosis del fármaco antiguo.

Mecanismo de acción

Todos los fármacos antipsicóticos tienden a bloquear los receptores D2 en la vía de la dopamina en el cerebro. Esto significa que la dopamina liberada en estas vías tendrá menos efecto. La liberación excesiva de dopamina en la vía mesolímbica se ha asociado con experiencias psicóticas. También se ha demostrado que la disminución de la liberación de dopamina en la corteza prefrontal, así como el exceso de dopamina en todas las demás vías, también se ha asociado con experiencias psicóticas causadas por el funcionamiento anormal del sistema dopaminérgico en pacientes que padecen esquizofrenia o trastorno bipolar. Varios antipsicóticos, como el haloperidol y la clorpromazina, inhiben las vías de la dopamina, lo que permite que los receptores de dopamina funcionen normalmente. Además de sus efectos antagonistas sobre la dopamina, los antipsicóticos (en particular los antipsicóticos atípicos) también antagonizan los receptores 5-HT2A. Varios alelos del receptor 5-HT2A se han asociado con el desarrollo de esquizofrenia y otras psicosis, incluida la depresión. Hay evidencia de concentraciones más altas de receptores 5-HT2A en áreas corticales y subcorticales, particularmente en el núcleo caudado derecho. Los psicodélicos son agonistas de estos mismos receptores, lo que explica la relación entre las drogas psicodélicas y la esquizofrenia. Los antipsicóticos típicos no son particularmente selectivos; también bloquean los receptores de dopamina en la vía mesocortical, la vía tuberoinfundibular y la vía nigroestriatal. Se cree que el bloqueo de los receptores D2 en estas otras vías produce algunos de los efectos secundarios no deseados de los antipsicóticos típicos. Por lo general, se clasifican en un espectro de potencia baja a alta, siendo la potencia la capacidad de un fármaco para unirse a los receptores de dopamina en lugar de la potencia del fármaco. Las dosis activas de antipsicóticos de alta potencia como el haloperidol varían desde unos pocos miligramos y causan menos somnolencia y sedación que los antipsicóticos de baja potencia como la clorpromazina y la tioridazina, que tienen dosis activas de cientos de miligramos. Este último tiene mayor actividad anticolinérgica y antihistamínica, lo que puede contrarrestar los efectos secundarios relacionados con la dopamina. Los antipsicóticos atípicos tienen un efecto bloqueador similar sobre los receptores D2, aunque la mayoría también actúa sobre los receptores de serotonina, especialmente los receptores 5-HT2A y 5-HT2C. Tanto la clozapina como la quetiapina se unen lo suficiente como para producir efectos antipsicóticos, pero no lo suficiente como para causar efectos secundarios extrapiramidales e hipersecreción de prolactina. El antagonismo de 5-HT 2A aumenta la actividad dopaminérgica en la vía nigroestriatal, lo que conduce a una disminución de los efectos secundarios extrapiramidales entre los antipsicóticos atípicos.

Historia

Los fármacos antipsicóticos originales se descubrieron en gran medida por accidente y luego se probaron para determinar su eficacia. El primer antipsicótico, la aminazina, se desarrolló como anestésico quirúrgico. Se utilizó por primera vez en psiquiatría por sus potentes efectos sedantes; en ese momento, la droga se consideraba una "lobotomía farmacológica" temporal. La lobotomía se utilizaba en aquella época para tratar muchos trastornos del comportamiento, incluida la psicosis, aunque su efecto secundario era una marcada disminución del funcionamiento conductual y mental de todo tipo. Sin embargo, se ha demostrado que la clorpromazina reduce los efectos de la psicosis de forma más eficaz que la lobotomía, incluso a pesar de sus fuertes efectos sedantes. Desde entonces, la neuroquímica subyacente se ha estudiado en detalle, lo que llevó al descubrimiento de fármacos antipsicóticos posteriores. El descubrimiento de los efectos psicoactivos de la clorpromazina en 1952 condujo a una reducción significativa en el uso de inmovilización, reclusión y sedación para controlar a los pacientes, y condujo a nuevas investigaciones que condujeron al descubrimiento de los tranquilizantes y la mayoría de las otras drogas actualmente en uso. para controlar las enfermedades mentales. En 1952, Henri Laborit describió la aminazina como una droga que sólo provoca la indiferencia del paciente (no psicótico, no maníaco) hacia lo que sucede a su alrededor. Jean Delay y Pierre Deniker lo describieron como un medio para controlar la manía o la agitación psicótica. Delay afirmó haber descubierto un tratamiento para la ansiedad aplicable a todas las personas, y el equipo de Deniker afirmó haber descubierto un tratamiento para la enfermedad psicótica. Hasta la década de 1970, hubo controversia en psiquiatría sobre cuál era el término más apropiado para describir los nuevos fármacos. A finales de la década de 1950, el término más utilizado era "neurolépticos", seguido de "tranquilizantes importantes" y de "tranquilizantes". El primer uso escrito del término "tranquilizante" se remonta a principios del siglo XIX. En 1953, Frederic F. Jonkman, químico de la empresa suiza Cibapharmaceutical, utilizó por primera vez el término "tranquilizante" para diferenciar la reserpina de la sedantes vieja generación. La palabra "neuroléptico" proviene del griego "νεῦρον" (neurona, que originalmente significaba "venas", pero hoy significa nervios) y "λαμβάνω" (lambanō, que significa "tomar posesión"). Por tanto, la palabra significa "tomar el control de los nervios". Esto puede incluir efectos secundarios comunes de los medicamentos antipsicóticos, como disminución de la actividad en general, así como letargo y pérdida del control motor. Aunque estos efectos son desagradables y en algunos casos dañinos, en un momento, junto con la acatisia, se consideraron una señal confiable de que el medicamento estaba funcionando. El término ataraxia fue acuñado por el neurólogo Howard Fabing y el clasicista Alistair Cameron para describir el efecto observado de la indiferencia mental y el desapego en pacientes tratados con clorpromazina. El término proviene del adjetivo griego "ἀτάρακτος" (ataraktos), que significa "no perturbado, no agitado, sin confusión, firme, tranquilo". Al utilizar los términos "tranquilizante" y "ataráctico", los médicos distinguían entre "tranquilizantes mayores" o "atarácticos mayores", fármacos utilizados para tratar las psicosis, y "tranquilizantes menores" o "atarácticos menores", utilizados para tratar las neurosis. Si bien eran populares en la década de 1950, estos términos rara vez se utilizan en la actualidad. Ahora se han abandonado en favor del término "neurolépticos" (fármacos antipsicóticos), que se refiere a los efectos deseados del fármaco. Hoy en día, el término "tranquilizante menor" puede referirse a ansiolíticos y/o hipnóticos, como y, que tienen algunas propiedades antipsicóticas y se recomiendan para el uso concomitante con fármacos antipsicóticos y son útiles para el insomnio o la psicosis inducida por fármacos. Son potentes sedantes (y tienen potencial adictivo). Los antipsicóticos se pueden dividir en dos grupos: antipsicóticos típicos (fármacos de primera generación) y antipsicóticos atípicos (antipsicóticos de segunda generación). Los antipsicóticos típicos se clasifican según su estructura química, mientras que los antipsicóticos atípicos se clasifican según sus propiedades farmacológicas. Estos incluyen antagonistas de la serotonina y dopamina, antipsicóticos dirigidos a múltiples receptores (MARTA) y agonistas parciales de la dopamina, que a menudo se clasifican como antipsicóticos atípicos.

sociedad y Cultura

Ventas

Los antipsicóticos alguna vez estuvieron entre los medicamentos más vendidos y rentables. Por ejemplo, las ventas mundiales de antipsicóticos ascendieron a 22.000 millones de dólares en 2008. Se estima que en 2003, 3,21 millones de pacientes recibían antipsicóticos en los Estados Unidos, por un valor total de 28.200 millones de dólares. Más de dos tercios de las recetas eran de medicamentos nuevos y más caros. , antipsicóticos atípicos, cada uno generó un promedio de $164 en ventas anuales, en comparación con $40 para los antipsicóticos más antiguos. En 2008, las ventas en Estados Unidos alcanzaron los 14.600 millones de dólares, lo que convirtió a los antipsicóticos en la clase de fármacos más vendida en ese país.

Composiciones

Los neurolépticos a veces se utilizan durante el tratamiento psiquiátrico obligatorio en una clínica para pacientes hospitalizados (hospital) o ambulatorio. Se pueden administrar por vía oral o, en algunos casos, como una inyección de acción prolongada (depot) en el músculo glúteo o deltoides.

Controversia

Grupos especiales de pacientes

Las personas con demencia que presentan síntomas psicológicos y conductuales no deben tomar antipsicóticos hasta que se hayan probado otros tratamientos. El uso de antipsicóticos aumenta el riesgo de efectos cerebrovasculares, parkinsonismo o síntomas extrapiramidales, sedación, confusión y otros efectos adversos cognitivos, aumento de peso y aumento de la mortalidad en este grupo de pacientes. Los médicos y cuidadores de personas con demencia deben intentar tratar los síntomas, como agitación, agresión, apatía, ansiedad, depresión, irritabilidad y psicosis, utilizando tratamientos alternativos.

Lista de antipsicóticos

Lista de literatura usada:

Finkel R, Clark MA, Cubeddu LX (2009). Farmacología (4ª ed.). Filadelfia: Lippincott Williams & Wilkins. pag. 151. ISBN 9780781771559.

Goikolea JM, Colom F, Torres I, Capapey J, Valentí M, Undurraga J, Grande I, Sanchez-Moreno J, Vieta E (2013). "Menor tasa de cambio depresivo después del tratamiento antimaníaco con antipsicóticos de segunda generación versus haloperidol". J Trastorno del afecto 144(3):191–8. doi:10.1016/j.jad.2012.07.038. PMID 23089129.

"Asociación Estadounidense de Psiquiatría Cinco cosas que los médicos y los pacientes deben cuestionar". Elegir sabiamente. Consultado el 23 de septiembre de 2013.

Toshi A. Furukawa, Stephen Z. Levine, Shiro Tanaka, Yair Goldberg, Myrto Samara, John M. Davis, Andrea Cipriani y Stefan Leucht (noviembre de 2014). "Severidad inicial de la esquizofrenia y eficacia de los antipsicóticos: metanálisis a nivel de participante de 6 estudios controlados con placebo". Psiquiatría JAMA 72: 14. doi:10.1001/jamapsychiatry.2014.2127. PMID 25372935.

Leucht S, Arbter D, Engel RR, Kissling W, Davis JM (abril de 2009). “¿Qué tan efectivos son los fármacos antipsicóticos de segunda generación? Un metaanálisis de ensayos controlados con placebo". Mol. Psiquiatría 14(4):429–47. doi:10.1038/sj.mp.4002136. PMID 18180760.

Modelo biopsicosocial de la esquizofrenia.

El abordaje del tratamiento de los trastornos mentales está determinado por el nivel de conocimiento sobre su origen y mecanismos de desarrollo. Esta conferencia presenta el papel de los diferentes componentes de la terapia en la superación de las enfermedades mentales.
Actualmente, la mayoría de los profesionales de todo el mundo reconocen que el enfoque más productivo para considerar una enfermedad mental como la esquizofrenia es el modelo biopsicosocial. "Biografía" Esto significa que las características biológicas del cuerpo (el funcionamiento de los sistemas cerebrales y el metabolismo) desempeñan un papel importante en el desarrollo de esta enfermedad. Estas características biológicas predeterminan el siguiente componente: algunas características de la psique tanto durante su desarrollo en la infancia como durante su funcionamiento en la edad adulta.

Se ha demostrado que los pacientes con esquizofrenia tienen peculiaridades en el funcionamiento de las células nerviosas del cerebro, cuyo transmisor de información es el neurotransmisor dopamina (“neuro” significa célula nerviosa, “mediador” significa transmisor, intermediario).

El sistema de neuronas, cuyo intercambio de información se produce gracias a la molécula de dopamina, se denomina sistema neurotransmisor de dopamina. La dopamina se libera en el momento adecuado desde la terminación nerviosa de una célula y, una vez en el espacio entre dos células, encuentra áreas especiales (los llamados receptores de dopamina) en el proceso de otra célula vecina, a la que se adhiere. De esta forma, la información se transfiere de una célula cerebral a otra.

Hay varios subsistemas en el sistema de dopamina del cerebro. Uno es responsable del funcionamiento de la corteza cerebral, el otro, extrapiramidal, del tono muscular y el tercero de la producción de hormonas en la glándula pituitaria.

"Psicópata" indica las características psicológicas de una persona que la hacen más vulnerable que otras a los efectos de diversos factores estresantes (circunstancias que provocan un estado de estrés en una persona, es decir, una reacción de adaptación fisiológica y psicológica, o una reacción para mantener el equilibrio). Una vulnerabilidad tan mayor que otras significa que incluso aquellas circunstancias que otras personas pueden superar sin dolor pueden causar una reacción dolorosa en estas personas altamente vulnerables. Tal reacción puede resultar en el desarrollo de psicosis. Hablan de una resistencia al estrés reducida individualmente de estas personas, es decir, Disminución de la capacidad para responder al estrés sin desarrollar un estado de enfermedad.

Los ejemplos son bien conocidos en la práctica cuando eventos tales como pasar de una clase a otra, de una escuela a otra, el enamoramiento de un compañero de clase o de un compañero de clase, graduarse de una escuela o universidad, es decir, Eventos que son frecuentes en la vida de la mayoría de las personas se convierten en “desencadenantes” en el desarrollo de la esquizofrenia en personas predispuestas a esta enfermedad. Estamos hablando aquí del papel en el desarrollo de la enfermedad de los factores sociales que enfrenta una persona cuando interactúa con otras personas. Una indicación del papel de las circunstancias sociales que se vuelven estresantes para las personas vulnerables está contenida en el término componente "biopsicosocial" del modelo.

De lo anterior se desprende que la ayuda a las personas que padecen esquizofrenia debe consistir en intentar influir en los tres componentes implicados en el desarrollo de la enfermedad y, lo que es más importante, en apoyarla.

En la psiquiatría moderna, la asistencia a las personas que padecen esquizofrenia consiste en: 1) tratamiento farmacológico(con la ayuda de medicamentos), cuyo objetivo es normalizar el funcionamiento del sistema de dopamina de las células nerviosas del cerebro y, como consecuencia, aumentar la resistencia al estrés; 2) tratamiento psicológico, es decir. psicoterapia dirigida a corregir aquellas características psicológicas que contribuyeron al desarrollo de la enfermedad, psicoterapia dirigida a desarrollar la capacidad de afrontar los síntomas de la enfermedad, así como psicoterapia dirigida a crear obstáculos a las consecuencias psicológicas de la enfermedad, por ejemplo, desapego de otras personas; 3) medidas sociales destinadas a mantener el funcionamiento de una persona en la sociedad: apoyo para mantener el estatus profesional del paciente, su actividad social, entrenar sus habilidades de interacción social, teniendo en cuenta los requisitos y normas sociales, así como medidas que ayudarían a normalizar la interacción con sus seres queridos. . El último componente implica no sólo ayudar al propio paciente, sino también trabajar con el entorno social, en particular con los miembros de la familia, que, sobre todo, necesitan ayuda y apoyo.

Neurolépticos: efectos principales y secundarios.

El principal grupo de fármacos psicotrópicos eficaces para ayudar a las personas que padecen esquizofrenia es el grupo antipsicóticos.

Psicotrópico Son fármacos que afectan la actividad cerebral y normalizan las funciones mentales (percepción, pensamiento, memoria, etc.). Existen varios grupos de psicofármacos que afectan principalmente la alteración de una u otra función mental: antipsicóticos (medicamentos que pueden suprimir los delirios, alucinaciones y otros síntomas productivos), antidepresivos (aumentan el estado de ánimo bajo), tranquilizantes (reducen la ansiedad), estabilizadores del estado de ánimo ( estabilizadores del estado de ánimo), antiepilépticos o anticonvulsivos, fármacos, nootrópicos y fármacos metabólicos (que mejoran el metabolismo en las propias células nerviosas).

El principal efecto farmacológico de los antipsicóticos es el bloqueo de los receptores de dopamina, lo que resulta en la normalización de la actividad del sistema de dopamina de las células cerebrales, es decir, una disminución de esta actividad a un nivel óptimo. Clínicamente, es decir a nivel de los síntomas de la enfermedad, esto corresponde a una disminución notable o desaparición completa de los síntomas productivos de la enfermedad (delirios, alucinaciones, síntomas catatónicos, agitación, ataques de agresión). La capacidad de los antipsicóticos para suprimir total o parcialmente manifestaciones de psicosis como delirios, alucinaciones y síntomas catatónicos se denomina acción antipsicótica.

Además de los antipsicóticos, los neurolépticos también tienen otros efectos:

· calmante (sedante), que permite el uso de antipsicóticos para reducir la tensión interna, los ataques de agitación e incluso la agresión;

· pastillas para dormir, y una ventaja importante de los neurolépticos como pastillas para dormir es que, a diferencia de los tranquilizantes, no causan complicaciones como la formación de dependencia mental y física, y después de la normalización del sueño pueden cancelarse sin consecuencias;

· activar, es decir la capacidad de algunos antipsicóticos para reducir la inactividad;

· normotímico (estabilizador del estado de ánimo de fondo), especialmente característico de los llamados neurolépticos atípicos (ver más abajo), que, debido a la presencia de este efecto, pueden usarse para prevenir el próximo ataque de esquizofrenia o psicosis esquizoafectiva o reducir su gravedad;

· efecto de “corrección del comportamiento”: la capacidad de algunos neurolépticos para suavizar los trastornos del comportamiento (por ejemplo, conflictos dolorosos, el deseo de huir de casa, etc.) y normalizar los deseos (comida, sexual);

· antidepresivo, es decir capacidad de mejorar el estado de ánimo;

· antimaníaco: la capacidad de normalizar el estado de ánimo elevado y patológicamente elevado;

· mejora de las funciones mentales cognitivas (cognitivas): la capacidad de normalizar el proceso de pensamiento, aumentar su coherencia y productividad;

· estabilización vegetativa (estabilización de las funciones autónomas: sudoración, frecuencia cardíaca, presión arterial, etc.).

Estos efectos están asociados con la influencia de los antipsicóticos no sólo sobre la dopamina, sino también sobre otros sistemas de células nerviosas del cerebro, en particular sobre los sistemas de noradrenalina y serotonina, en los que el transmisor de información entre células es la norepinefrina o la serotonina, respectivamente.

La Tabla 1 presenta los principales efectos de los antipsicóticos y enumera los fármacos que tienen estas propiedades.

Los efectos secundarios también están asociados con el efecto de los antipsicóticos sobre el sistema de dopamina de las células nerviosas del cerebro, es decir. efectos no deseados. Esta es la capacidad, simultáneamente con la provisión de un efecto antipsicótico, de influir en el tono muscular o cambiar algunos parámetros de regulación hormonal (por ejemplo, el ciclo menstrual).

Al prescribir antipsicóticos siempre se tiene en cuenta su efecto sobre el tono muscular. Estos efectos son indeseables (efectos secundarios). Dado que el tono muscular está regulado por el sistema extrapiramidal del cerebro, se denominan efectos secundarios extrapiramidales. Desafortunadamente, la mayoría de las veces no se puede evitar el efecto de los neurolépticos sobre el tono muscular, pero este efecto se puede corregir con la ayuda de ciclodol (Parcopan), Akineton y varios otros medicamentos (por ejemplo, tranquilizantes), que en este caso se llaman correctores. Para seleccionar con éxito la terapia, es importante poder reconocer estos efectos secundarios.

tabla 1
Principales efectos de los antipsicóticos

	Neurolépticos clásicos o típicos	Antipsicóticos atípicos y fármacos de nueva generación.
antipsicótico	haloperidol Majeptil trifluoperazina (triftazina, estelazina) etaperazina depósito modificado clorprotixeno Clopixol Fluanxol	Azaleptina (leponex) Zyprexa Rispolept (speridan, risset) Seroquel Abilificar
Sedante	aminazina tizercina haloperidol Clopixol etaperazina Trifluoperazina (triftazina, estelazina)	azaleptina Zyprexa Seroquel
Hipnótico	tizercina aminazina clorprotixeno Tioridazina (Sonapax)	azaleptina Seroquel
Activando	Frenolón Majeptil Fluanxol	Rispolept (speridan, risset)
normotímico	Clopixol Fluanxol	azaleptina Risperpet Seroquel
"Corrigir el comportamiento"	Tioridazina (Sonapax) Neuleptil Piportil	azaleptina Seroquel
antidepresivo	trifluoperazina (triftazina, estelazina) clorprotixeno Fluanxol	Rispolept (speridan, risset) Seroquel
antimaníaco	haloperidol tizercina Tioridazina (Sonapax) Clopixol	azaleptina Zyprexa Rispolept (speridan, risset) Seroquel
Mejora de las funciones cognitivas.	etaperazina	azaleptina Zyprexa Seroquel Rispolept (speridan, risset)
Vegetatoestabilizante	etaperazina Frenolón Sonapax

El efecto de los antipsicóticos sobre el tono muscular puede manifestarse de diferentes formas durante las etapas de la terapia. Entonces, en los primeros días o semanas de tomar antipsicóticos, es posible el desarrollo de la llamada distonía muscular. Se trata de un espasmo en uno u otro grupo de músculos, con mayor frecuencia en los músculos de la boca, los músculos extraoculares o los músculos del cuello. Las contracciones de los músculos espásticos pueden ser desagradables, pero se pueden eliminar fácilmente con cualquier corrector.

Con el uso prolongado de antipsicóticos, puede ocurrir el desarrollo de fenómenos. parkinsonismo inducido por fármacos: temblores en las extremidades (temblores), rigidez muscular, incluida rigidez de los músculos faciales, marcha rígida. Cuando aparecen los síntomas iniciales de este efecto secundario, la sensación en las piernas ("piernas de algodón") puede cambiar. También pueden aparecer sensaciones contrarias: sensación de ansiedad con un deseo constante de cambiar la posición del cuerpo, necesidad de moverse, caminar, mover las piernas. Subjetivamente, las manifestaciones iniciales de este efecto secundario se experimentan como malestar en las piernas, deseo de estirarse y sensación de “piernas inquietas”. Este tipo de efecto secundario extrapiramidal se llama acatisia o inquietud.

Después de muchos meses, y más a menudo de muchos años, de tomar antipsicóticos, es posible desarrollar discinesia tardía, que se manifiesta por movimientos involuntarios en uno u otro grupo de músculos (generalmente los músculos de la boca). Se están estudiando activamente el origen y el mecanismo de este efecto secundario. Existe evidencia de que su desarrollo se ve facilitado por cambios repentinos en el régimen de toma de antipsicóticos: interrupciones repentinas, retirada de medicamentos, que se acompañan de fluctuaciones bruscas en la concentración del medicamento en la sangre. La Tabla 2 muestra las principales manifestaciones de los efectos secundarios extrapiramidales y la discinesia tardía y las medidas para eliminarlos.

El inicio de la toma de correctores para reducir la gravedad de los efectos secundarios extrapiramidales puede coincidir con el momento de la prescripción del antipsicótico, pero también puede retrasarse hasta que aparezcan dichos efectos. La dosis de corrector necesaria para prevenir el desarrollo de efectos secundarios extrapiramidales es individual y se selecciona empíricamente. Por lo general, oscila entre 2 y 6 comprimidos de ciclodol o akineton al día, pero no más de 9 comprimidos al día. Un aumento adicional de su dosis no mejora el efecto correctivo, pero está asociado con la probabilidad de efectos secundarios del propio corrector (por ejemplo, sequedad de boca, estreñimiento). La práctica demuestra que no todas las personas experimentan efectos secundarios extrapiramidales de los antipsicóticos y que no todos los casos requieren su corrección durante el tratamiento con antipsicóticos. En aproximadamente dos tercios de los pacientes que toman antipsicóticos durante más de 4 a 6 meses, la dosis del corrector se puede reducir (y en algunos casos incluso cancelar) y no se observan efectos secundarios extrapiramidales. Esto se explica por el hecho de que con el uso suficientemente prolongado de antipsicóticos en el cerebro, se activan los mecanismos compensatorios para mantener el tono muscular y la necesidad de correctores disminuye o desaparece.

Tabla 2
Principales efectos secundarios neurológicos de la terapia antipsicótica y métodos para su corrección.

efecto secundario	Manifestaciones principales
Distonía muscular (primeros días, semanas)	Espasmo en los músculos de la boca, ojos, cuello.	Ciclodol o Akineton 1-2 comprimidos. bajo la lengua Cualquier tranquilizante (fenazepam, nozepam, elenium, etc.) 1 mesa. bajo la lengua Fenobarbital (o 40-60 gotas de Corvalol o Valocordin) Cafeína (té o café fuerte) Ácido ascórbico hasta 1,0 g por vía oral en solución. Piracetam 2-3 cápsulas por vía oral
Parkinsonismo inducido por fármacos (primeras semanas, meses)	Temblor, rigidez muscular, grasa de la piel.	Ciclodol (Parcopan) o Akineton: 3-6 mesas por día, pero no más de 9 comprimidos. hasta 3 mesas en un día
Acatisia (primeras semanas, meses)	Inquietud, inquietud, ganas de moverse, sensación de piernas inquietas	hasta 30 mg por día Tranquilizante (fenazepam, etc.) hasta 3 mesas en un día
discinesia tardía (meses y años desde el inicio de la toma de medicamentos)	Movimientos involuntarios en ciertos grupos de músculos.	Propranolol (anaprilin, obzidan) - en ausencia de contraindicaciones hasta 30 mg por día temblar

Características de los neurolépticos de nueva generación: nuevas oportunidades y limitaciones.

Revolucionaria en el tratamiento de la esquizofrenia y otros trastornos mentales fue la creación de una nueva clase de los llamados neurolépticos atípicos. El primer fármaco de este tipo fue la clozapina (Leponex, Azaleptin).

Se ha observado que cuando se prescribe, los efectos extrapiramidales característicos no se desarrollan o se observan sólo en los pacientes más sensibles al fármaco o cuando se prescriben dosis medias y altas del fármaco. Además, se observaron componentes inusuales del efecto de este fármaco: normotímico (es decir, la capacidad de estabilizar el estado de ánimo), así como una mejora en las funciones cognitivas (restauración de la concentración, coherencia del pensamiento). Posteriormente, se introdujeron en la práctica psiquiátrica nuevos antipsicóticos, que recibieron el nombre estable de atípicos, como risperidona (Rispolept, Speridan, Risset), olazanpina (Zyprexa), quetiapina (Seroquel), amisulprida (Solian), ziprasidona (Zeldox), Abilify. De hecho, cuando se tratan con los medicamentos enumerados, los efectos secundarios extrapiramidales se desarrollan con mucha menos frecuencia en comparación con el tratamiento con antipsicóticos clásicos y solo cuando se prescriben dosis altas o medias. Esta característica determina su importante ventaja sobre los neurolépticos clásicos ("típicos" o "convencionales").

En el proceso de estudiar la eficacia de los antipsicóticos atípicos, se identificaron otras características distintivas. En particular, la eficacia de la clozapina (leponex, azaleptina) en el tratamiento de pacientes resistentes, es decir. condiciones resistentes a la acción de los neurolépticos clásicos. Una propiedad importante de los antipsicóticos atípicos es su capacidad de estabilizar la esfera emocional, reduciendo los cambios de humor en la dirección tanto descendente (en la depresión) como patológico (en los estados maníacos). Este efecto se llama normotímico. Su presencia permite el uso de antipsicóticos atípicos, como clozapina (azaleptina), rispolept y Seroquel, como fármacos que previenen el desarrollo de otro ataque agudo de esquizofrenia o psicosis esquizoafectiva. Recientemente, la capacidad de los neurolépticos de nueva generación para proporcionar efecto positivo sobre las funciones cognitivas (cognitivas) en personas que padecen esquizofrenia. Estos medicamentos ayudan a restaurar la coherencia del pensamiento, mejoran la concentración y, como resultado, aumentan la productividad intelectual. Características de la nueva generación de antipsicóticos, como la capacidad de normalizar la esfera emocional, activar a los pacientes y tener un efecto positivo en las funciones cognitivas, explican la opinión generalizada sobre su efecto no sólo en las productivas (delirios, alucinaciones, síntomas catatónicos, etc.), sino también sobre los llamados síntomas negativos (disminución de la respuesta emocional, actividad, alteración del pensamiento) de la enfermedad.

Reconociendo los beneficios observados de los antipsicóticos atípicos, cabe señalar que, como cualquier otro fármaco, provocan efectos secundarios. En los casos en que es necesario prescribirlos en dosis altas, y a veces incluso en dosis medias, todavía aparecen efectos secundarios extrapiramidales y la ventaja de los antipsicóticos atípicos sobre los clásicos a este respecto disminuye. Además, estos medicamentos pueden tener una variedad de otros efectos secundarios que se parecen a los de los antipsicóticos clásicos. En particular, la administración de rispolept puede provocar un aumento significativo del nivel de prolactina (hormona pituitaria que regula la función de las glándulas sexuales), lo que se asocia con la aparición de síntomas como amenorrea (cese de la menstruación) y lactorrea. en mujeres e ingurgitación de las glándulas mamarias en hombres. Este efecto secundario se observó durante el tratamiento con risperidona (Rispolept), olanzapina (Zyprexa) y ziprasidona (Zeldox). En algunos casos, cuando se prescriben antipsicóticos atípicos como olanzapina (Zyprexa), clozapina (Azaleptin), risperidona (Rispolept), es posible que se produzca un efecto secundario individual en forma de aumento de peso, a veces significativo. Esta última circunstancia limita el uso del fármaco, ya que exceder un cierto peso corporal crítico se asocia con el riesgo de desarrollar diabetes mellitus.

La prescripción de clozapina (azaleptina) implica un seguimiento regular del cuadro sanguíneo con un estudio del número de leucocitos y plaquetas, ya que en el 1% de los casos provoca una inhibición del crecimiento sanguíneo (agranulocitosis). Se debe realizar un análisis de sangre una vez a la semana durante los primeros 3 meses de tomar el medicamento y posteriormente una vez al mes durante todo el tratamiento. Cuando se utilizan antipsicóticos atípicos, también son posibles efectos secundarios como hinchazón de la mucosa nasal, hemorragia nasal, presión arterial baja, estreñimiento severo, etc.

Neurolépticos de acción prolongada

Los fármacos antipsicóticos de acción prolongada están abriendo nuevas oportunidades para ayudar a las personas con esquizofrenia. Se trata de antipsicóticos en forma de ampollas para inyección intramuscular. La inyección de un neuroléptico en un músculo, disuelto en aceite (por ejemplo, de oliva), permite alcanzar su concentración estable a largo plazo en la sangre. Al absorberse gradualmente en la sangre, el fármaco ejerce su efecto en un plazo de 2 a 4 semanas.

Actualmente, existe una elección bastante amplia de antipsicóticos de acción prolongada. Estos son moditene-depot, haloperidol-decanoato, clopixol-depot (y clopixol prolong, pero con una duración de acción de 3 días, clopixol-acufase), fluanxol-depot, rispolept-consta.

La terapia antipsicótica con fármacos de acción prolongada es conveniente porque el paciente no tiene que recordar constantemente la necesidad de tomarlos. Sólo algunos pacientes se ven obligados a tomar correctores para los efectos secundarios extrapiramidales. Existen indudables ventajas de estos antipsicóticos en el tratamiento de pacientes que, cuando se suspende el tratamiento o disminuye la concentración requerida del fármaco en la sangre, rápidamente pierden la comprensión de la gravedad de su afección y rechazan el tratamiento. Situaciones similares a menudo conducen a una aguda exacerbación de la enfermedad y a la hospitalización.

Al observar el potencial de los antipsicóticos de acción prolongada, no se puede dejar de mencionar el mayor riesgo de desarrollar efectos secundarios extrapiramidales al usarlos. Esto se debe, en primer lugar, a la gran amplitud de las fluctuaciones en la concentración del fármaco en la sangre durante el período entre inyecciones en comparación con la toma de antipsicóticos en tabletas y, en segundo lugar, a la incapacidad de "cancelar" un fármaco ya introducido en el cuerpo en caso de mayor sensibilidad individual a sus efectos secundarios para un paciente específico. En este último caso, hay que esperar hasta que el fármaco de prolongación se elimine gradualmente del organismo a lo largo de varias semanas. Es importante tener en cuenta que de los antipsicóticos de acción prolongada enumerados anteriormente, sólo Rispolept-Consta se clasifica como atípico.

Reglas para la terapia antipsicótica.

Una pregunta importante sobre el régimen de tratamiento antipsicótico es: ¿cuánto tiempo, de forma intermitente o continua deben usarse?

Cabe destacar una vez más que la necesidad de terapia con antipsicóticos en personas que padecen esquizofrenia o psicosis esquizoafectiva está determinada por las características biológicas del cerebro. Según datos modernos de la dirección biológica de la investigación científica sobre la esquizofrenia, estas características están determinadas por la estructura y el funcionamiento del sistema de dopamina del cerebro y su actividad excesiva. Esto crea una base biológica para las distorsiones en la selección y el procesamiento de la información y, como resultado, para la mayor vulnerabilidad de estas personas a eventos estresantes. Neurolépticos que normalizan el funcionamiento del sistema de dopamina de las células nerviosas del cerebro, es decir, que influyen en el mecanismo biológico básico de la enfermedad, representan un medio de tratamiento patogénico

La prescripción de antipsicóticos está, por supuesto, indicada en el período activo de una enfermedad continua (sin remisiones), y existen razones para prescribir al paciente un tratamiento a largo plazo con estos fármacos, al menos durante los próximos años. Los neurolépticos también están indicados para la exacerbación de la enfermedad en caso de curso paroxístico. En esta última situación hay que tener en cuenta que la duración media del período de exacerbación en la esquizofrenia es de 18 meses. Durante todo este tiempo, los síntomas que "desaparecieron" bajo la influencia del tratamiento permanecen listos para reanudarse cuando se suspende el antipsicótico. Esto significa que incluso si los síntomas de la enfermedad han desaparecido después de un mes desde el inicio de la terapia, no se debe suspender. Las investigaciones muestran que al final del primer año después de suspender los antipsicóticos, el 85% de las personas con esquizofrenia experimentan una reaparición de los síntomas, es decir, Se produce una exacerbación de la enfermedad y, por regla general, es necesaria la hospitalización. El cese prematuro del tratamiento con neurolépticos, especialmente después del primer ataque, empeora el pronóstico general de la enfermedad, porque Una exacerbación casi inevitable de los síntomas excluye al paciente de la actividad social durante mucho tiempo, asignándole el papel de "enfermo", contribuyendo a su inadaptación. Cuando se produce la remisión (debilitamiento significativo o desaparición completa de los síntomas de la enfermedad), la dosis de antipsicóticos se reduce gradualmente hasta el nivel necesario para mantener una condición estable.

La terapia de mantenimiento no siempre es percibida como necesaria por los pacientes y sus familiares. A menudo, la estabilidad del bienestar forma la opinión errónea de que ha llegado el bienestar tan esperado y la enfermedad no volverá a aparecer, entonces, ¿por qué continuar el tratamiento?

A pesar del bienestar alcanzado, una persona que padece esquizofrenia o psicosis esquizoafectiva conserva la peculiaridad del funcionamiento cerebral en forma de actividad excesiva del sistema de neurotransmisores de dopamina, así como una mayor vulnerabilidad a los factores estresantes y la disposición a desarrollar síntomas dolorosos. Por lo tanto, se debe considerar que tomar dosis de mantenimiento de un antipsicótico sirve para reponer la deficiencia de una determinada sustancia en el cuerpo, sin la cual no puede funcionar a un nivel saludable.

Para ayudar a una persona que sufre esquizofrenia a reconsiderar la ingesta de dosis de mantenimiento de antipsicóticos y otros medicamentos necesarios, se requiere la ayuda de especialistas, de la que hablaremos en la próxima conferencia. No menos importante, y a veces primordial, es la comprensión y el apoyo de sus seres queridos. El conocimiento de los mecanismos de desarrollo de la enfermedad y la esencia de la asistencia ofrecida le ayudarán a ganar mayor confianza.