Como agente antiinflamatorio. Características de las drogas individuales.
Los antiinflamatorios no esteroides se utilizan para diversas patologías, alivian el dolor, la fiebre y la inflamación de los tejidos. La mayoría de los problemas ortopédicos no se pueden resolver sin este grupo de medicamentos, ya que a los pacientes les molestan dolores bastante intensos que interfieren con la calidad de vida.
Los AINE deben ser recetados por un médico, teniendo en cuenta las indicaciones y contraindicaciones de un medicamento en particular, especialmente si es necesario tomarlo durante un tiempo prolongado. A pesar de su eficacia, estos medicamentos tienen efectos secundarios graves, cuyo riesgo aumenta con el uso prolongado del medicamento.
Rango de productos
Los medicamentos antiinflamatorios no esteroides alivian perfectamente los síndromes de dolor, reducen la fiebre alta e inhiben el proceso inflamatorio en los tejidos del cuerpo. Este efecto se logra inhibiendo las enzimas que provocan la producción de prostaglandinas.
Las prostaglandinas son sustancias que se encargan de los procesos inflamatorios en el organismo, además, hacen que la persona sea más sensible al dolor. Por lo tanto, los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos alivian el dolor y detienen el desarrollo del proceso inflamatorio, lo que constituye una gran ventaja del medicamento en comparación con los analgésicos que solo alivian el dolor.
Clasificación
Hace un par de décadas sólo se conocían 7 grupos de antiinflamatorios no esteroideos, pero hoy en día ya existen más de 15. Los AINE son bastante populares debido a su acción compleja y buen efecto, por lo que han sustituido a los analgésicos opioides, que función respiratoria suprimida, del mercado.
Hay dos clasificaciones de tales medicamentos. Se dividen en nuevos y viejos, así como en ácidos y no ácidos. Los medicamentos más antiguos incluyen ibuprofeno, diclofenaco, Voltaren, Nurofen, etc. Los AINE de nueva generación son nimesulida, etc.
Dependiendo de si los AINE son ácidos, se dividen en los siguientes tipos:
- Preparaciones a base de ácido finilacético. Este ácido se utiliza en perfumería porque huele a miel. Esta sustancia también forma parte de la anfetamina y está bajo fiscalización en la Federación de Rusia.
- Productos elaborados con ácido antranílico. Este ácido se utiliza para fabricar tintes y sabores.
- Preparaciones de pirazolona.
- Preparaciones elaboradas con ácido isonicotínico.
- Derivados del ácido propiónico.
- Salicilatos.
- Oxycams.
- Pirazolidinas.
Nueva generación
No es ningún secreto que los AINE antiguos tienen una gran cantidad de efectos secundarios, aunque no tienen un efecto antiinflamatorio lo suficientemente fuerte. Convencionalmente, esto se puede explicar de tal manera que los medicamentos inhiben 2 tipos de enzimas COX-1 y COX-2, la primera es responsable de proteger el cuerpo y la segunda del proceso inflamatorio.
Así, con el uso prolongado de AINE de antigua generación, los pacientes experimentaban alteraciones en el estómago, ya que se destruía su capa protectora. Como resultado, aparecieron úlceras y otros problemas gastrointestinales.
Al final resultó que, es muy posible reducir los efectos secundarios y, al mismo tiempo, aumentar la eficacia del fármaco, si se desarrolla un fármaco que suprima la COX-2, prácticamente sin afectar las enzimas COX-1. En los últimos años, se han desarrollado fármacos AINE de nueva generación que hacen precisamente eso. A continuación analizamos los nuevos productos más populares.
Este es uno de los fármacos antiinflamatorios no esteroides más populares de la nueva generación. Se produce en Alemania y España y está disponible en forma de comprimidos, ungüentos, inyecciones y supositorios. Movalis es un muy buen analgésico, alivia la fiebre alta y la inflamación y tiene pocas contraindicaciones.
Tomado para enfermedades inflamatorias y degenerativas de las articulaciones, en particular para diversas artritis y artrosis, para ataques de gota, para espondilitis anquilosante y para dolores articulares intensos. La gran ventaja de este medicamento es la posibilidad de tomarlo durante mucho tiempo bajo la supervisión de un médico, lo cual es exactamente necesario en patologías articulares graves.
Movalis es muy fácil de usar, sólo es necesario tomar un comprimido al día, ya que el fármaco dura bastante tiempo. El costo de un paquete con 20 tabletas del producto es de aproximadamente 600 rublos.
Nimesulida
Otro producto popular de nueva generación es la nimesulida. Se utiliza activamente para diversas enfermedades, en particular para patologías del sistema musculoesquelético. La gran ventaja de este remedio es que no sólo alivia la inflamación, el calor y el dolor, sino que también neutraliza las enzimas que destruyen el tejido del cartílago.
Las tabletas de nimesulida no son caras, por 20 piezas no tendrás que pagar más de 40 rublos. También hay análogos, por ejemplo Nise. Este producto se puede adquirir en forma de comprimidos, gel para uso externo o polvo para suspensión. Por 20 comprimidos de Nise y 20 gramos de gel tendrás que pagar unos 200 rublos.
Xefocam
Este medicamento es especialmente eficaz para el dolor intenso; a menudo se prescribe para dolores no especificados, así como para dolores en las articulaciones, por ejemplo, gota, artritis reumatoide, etapas graves de artrosis y artritis y espondilitis anquilosante.
Curiosamente, Xefocam se equipara en acción a la morfina, pero no afecta el sistema nervioso central y no es adictivo. El medicamento tiene efectos secundarios, por lo que antes de su uso es necesario consultar a un especialista que pueda calcular la dosis mínima, dependiendo de la gravedad de la enfermedad.
Ksefokam se produce en forma de tabletas y solución para administración intravenosa e intramuscular. El costo de las tabletas varía de 300 a 500 rublos, dependiendo de la dosis requerida, y 5 ampollas inyectables costarán alrededor de 700 rublos.
rofecoxib
Este medicamento alivia el dolor, la hinchazón y la inflamación. Se utiliza principalmente para patologías ortopédicas, en particular para la osteocondrosis, la artritis, la artrosis y también para el dolor de muelas. Este producto se vende bajo el nombre de Denebol en forma de ungüentos y tabletas.
Celecoxib
Este fármaco es muy eficaz para el dolor intenso y no tiene ningún efecto negativo sobre la mucosa gástrica, lo cual es una gran ventaja del fármaco. Se produce en forma de cápsulas de 100 y 200 mg. El costo de 10 cápsulas es de 250 rublos.
Indicaciones
Los AINE se utilizan para diversas enfermedades inflamatorias, fiebre y dolores de diversas etiologías. Estos medicamentos tienen un excelente efecto antipirético y el efecto dura bastante tiempo, lo que hace que el uso de AINE sea conveniente en niños. Los fármacos de nueva generación están indicados en los siguientes casos:
- Artritis, osteoartritis, gota;
- enfermedad de Bekhterev;
- Dolor en diversas enfermedades de huesos y articulaciones;
- Osteocondrosis;
- Inflamación de tejidos blandos, sinovitis, bursitis;
- Dolor de muelas;
- Dolor después de la cirugía;
- Fiebre.
Contraindicaciones
Los productos de nueva generación tienen las siguientes contraindicaciones:
- Intolerancia a los componentes de la droga;
- Úlceras de estómago en la etapa aguda;
- Sangrado en el tracto gastrointestinal;
- Reacción al ácido acetilsalicílico (en particular erupción cutánea, broncoespasmo);
- Patología cardíaca grave;
- Patologías renales graves;
- Patologías hepáticas graves;
- Trastorno de la coagulación sanguínea;
- Vejez con uso prolongado;
- Alcoholismo;
- Embarazo y lactancia;
- Edad infantil hasta 12 años.
Durante el período de tratamiento, no se recomienda beber alcohol ni fumar, y también es necesario realizar el tratamiento con precaución si el paciente está tomando anticoagulantes, glucocorticosteroides, inhibidores de la recaptación de sirotonina o agentes antiplaquetarios.
Efectos secundarios
Los medicamentos antiinflamatorios no esteroides de nueva generación se desarrollaron específicamente para reducir el impacto en las membranas mucosas del tracto gastrointestinal cuando se toman. Por lo tanto, estos medicamentos no tienen un efecto destructivo sobre el tracto gastrointestinal ni tampoco sobre el cartílago hialino. Pero aún así, con el uso prolongado, pueden ocurrir algunos efectos secundarios:
- Reacciones alérgicas a los componentes de la droga;
- Retención de líquidos en el cuerpo, hinchazón;
- La aparición de proteínas en la orina;
- Mayor actividad de las enzimas hepáticas;
- Problemas digestivos;
- Dolor de cabeza;
- Debilidad general y somnolencia;
- Mareo;
- Aumento de la presión arterial;
- Fatigabilidad rápida;
- La aparición de tos seca;
- Disnea.
Para evitar efectos secundarios, es necesario consultar a un médico antes de tomar el producto y estudiar las instrucciones del medicamento. Es muy importante utilizar el producto correctamente y no exceder la dosis, entonces el riesgo de efectos secundarios será mínimo.
Que reemplazar
Hay situaciones en las que el dolor te toma por sorpresa y no tienes a mano el medicamento recetado por tu médico. En este caso, es posible reemplazar temporalmente su ingesta con la ayuda de varios remedios caseros: frotaciones, ungüentos, compresas. Pero no se debe abusar de estos métodos y descuidar el tratamiento básico, ya que puede provocar un empeoramiento de la afección.
Para aliviar la temperatura corporal por encima de 38,5 grados, se frota. Para ello, se debe desvestir al paciente y excluir las corrientes de aire en la habitación. Se debe limpiar el cuerpo con agua tibia y dejar secar solo sobre la piel, de esta manera el cuerpo se enfriará más rápido. Los adultos pueden limpiarse a altas temperaturas con vodka diluido en agua o agregar un poco de vinagre al agua. Los niños se limpian exclusivamente con agua.
Es posible aliviar el dolor debido a patologías articulares utilizando una mezcla para frotar de yodo, analgin y vodka. Para hacer esto, muela 8 tabletas de analgin hasta convertirlas en polvo, agregue 50 ml de alcohol y 50 ml de yodo, mezcle todo bien. Frote la pulpa resultante en la articulación dolorida dos veces al día.
Y consuelda.
Acerca de los productos (vídeo)
Osteoartritis, artritis reumatoide y otras enfermedades de las articulaciones y la columna que cursan con dolor e inflamación.
Peculiaridades: Todos los fármacos de este grupo actúan según un principio similar y provocan tres efectos principales: analgésico, antiinflamatorio y antipirético.
Estos efectos se expresan en distintos grados en diferentes fármacos, por lo que algunos fármacos son más adecuados para el tratamiento a largo plazo de enfermedades de las articulaciones, mientras que otros se utilizan principalmente como analgésicos y antipiréticos.
Efectos secundarios más comunes: reacciones alérgicas, náuseas, dolor abdominal, erosiones y úlceras de la mucosa gastrointestinal.
Principales contraindicaciones: individual intolerancia, exacerbación de úlceras gástricas y duodenales.
Información importante para el paciente:
Los medicamentos que tienen un efecto analgésico pronunciado y una cantidad significativa de efectos secundarios (diclofenaco, ketorolaco, nimesulida y otros) solo pueden usarse según lo prescrito por un médico.
Entre los medicamentos antiinflamatorios no esteroides, existe un grupo de los llamados medicamentos "selectivos" que tienen menos probabilidades de tener efectos secundarios en el tracto gastrointestinal.
Incluso los analgésicos de venta libre no se pueden utilizar a largo plazo. Si se requieren con frecuencia, varias veces por semana, es necesario ser examinado por un médico y tratado según las recomendaciones de un reumatólogo o neurólogo.
En algunos casos, el uso prolongado de medicamentos de este grupo requiere el uso adicional de inhibidores de la bomba de protones que protegen el estómago.
| Nombre comercial de la droga. | Rango de precios (Rusia, frotar) | Características del medicamento que es importante que el paciente conozca. |
| Substancia activa: diclofenaco | ||
| Voltarén(Novartis) | Un potente analgésico, utilizado principalmente para dolores de espalda y articulaciones. No es aconsejable utilizarlo durante mucho tiempo, ya que el fármaco tiene numerosos efectos secundarios. Puede afectar negativamente a la función hepática, provocando dolores de cabeza, mareos y tinnitus. Contraindicado en asma inducida por aspirina, hematopoyesis y trastornos de la coagulación sanguínea. No utilizar durante el embarazo, lactancia y niños menores de 6 años. | |
| diclofenaco(diferentes fabricantes) | ||
| Naklofen(KRKA) | ||
| Ortofen(diferentes fabricantes) | ||
| rapten rapido(Stada) | ||
| Substancia activa: indometacina | ||
| indometacina(diferentes fabricantes) | 11,4-29,5 | Tiene un potente efecto antiinflamatorio y analgésico. Sin embargo, se considera bastante obsoleto, ya que conlleva la probabilidad de desarrollar diversos efectos secundarios. Tiene muchas contraindicaciones, incluido el tercer trimestre del embarazo, hasta los 14 años. |
| retardo de metindol(polfa) | 68-131,5 | |
| Substancia activa: Diclofenaco + paracetamol | ||
| panoxeno(Laboratorios de Oxford) | 59-69 | Un potente analgésico de dos componentes. Se utiliza para reducir el dolor intenso y la inflamación en artritis, osteoartritis, osteocondrosis, lumbago, enfermedades dentales y otras. Los efectos secundarios son los mismos que los del diclofenaco. Las contraindicaciones son enfermedades inflamatorias del intestino, insuficiencia hepática, renal y cardíaca grave, el período posterior a la cirugía de derivación de arteria coronaria, enfermedad renal progresiva, enfermedad hepática activa, embarazo, lactancia materna y infancia. |
| Substancia activa: tenoxicam | ||
| Texas(Mustafa Nevzat Ilach Sanai) | 186-355 | Tiene un potente efecto analgésico y antiinflamatorio, el efecto antipirético es menos pronunciado. Una característica distintiva del fármaco es su larga duración de acción: más de un día. Las indicaciones son síndrome radicular con osteocondrosis, osteoartritis con inflamación en las articulaciones, neuralgia, dolor muscular. Tiene varios efectos secundarios. Contraindicado en caso de hemorragia del tracto gastrointestinal, embarazo y durante la lactancia. |
| Substancia activa: ketoprofeno | ||
| artrosileno(Dompe farmacheutichi) | 154-331 | Medicamento con un pronunciado efecto analgésico y antiinflamatorio. No tiene un efecto negativo sobre el estado del cartílago articular. Las indicaciones de uso son la terapia sintomática de diversas artritis, osteoartritis, gota, dolor de cabeza, neuralgia, radiculitis, dolores musculares, dolores postraumáticos y postoperatorios, dolores en el cáncer y períodos dolorosos. Provoca muchos efectos secundarios y tiene muchas contraindicaciones, incluido el tercer trimestre del embarazo y la lactancia. En los niños, las restricciones de edad dependen del nombre comercial del medicamento. |
| Tapas rápidas(Medana Farmacéutica) | 161-274 | |
| cetonal (Lec. dd.d.) | 93-137 | |
| Dúo cetonal(Lec. d. d.) | 211,9-295 | |
| Okie (Dompe farmacheutichi) | 170-319 | |
| flamax(Sotex) | 86,7-165,8 | |
| Flamax fuerte(Sotex) | 105-156,28 | |
| flexionar(Italfarmaco) | 97-397 | |
| Substancia activa: dexketoprofeno | ||
| Dexalgina(Berlín-Chemie/Menarini) | 185-343 | Un nuevo fármaco potente de acción corta. El efecto analgésico se produce 30 minutos después de tomar el medicamento y dura de 4 a 6 horas. Las indicaciones de uso son enfermedades inflamatorias agudas y crónicas del sistema musculoesquelético (artritis reumatoide, espondiloartritis, artrosis, osteocondrosis), dolor durante la menstruación, dolor de muelas. Los efectos secundarios y contraindicaciones son similares a los de otros fármacos. En general, con un uso a corto plazo según las indicaciones y en las dosis recomendadas, es bien tolerado. |
| Substancia activa: Ibuprofeno | ||
| Ibuprofeno(diferentes fabricantes) | 5,5-15,9 | A menudo se utiliza como fármaco antipirético y como medio para aliviar los dolores de cabeza. Sin embargo, en grandes dosis también se puede utilizar para enfermedades de la columna, las articulaciones y para aliviar el dolor después de hematomas y otras lesiones. Posibles efectos secundarios del tracto gastrointestinal, órganos hematopoyéticos, así como dolor de cabeza, mareos, insomnio, aumento de la presión arterial y una serie de otras reacciones indeseables. Tiene muchas contraindicaciones. No se puede utilizar en el tercer trimestre del embarazo ni durante la lactancia, en el primer y segundo trimestre se debe utilizar con precaución, únicamente por recomendación de un médico. cha. |
| Burana (Corporación Orión) | 46,3-98 | |
| Ibufén (Polfa, Medana Pharma) | 69-95,5 | |
| Momento (Berlín-Chemie/Menarini) | 71,6-99,83 | |
| nurofeno(Reckitt Benckiser) | 35,65-50 | |
| Nurofen Ultracap(Reckitt Benckiser) | 116-122,56 | |
| Nurofen Express(Reckitt Benckiser) | 102-124,4 | |
| Nurofen Express Neo(Reckitt Benckiser) | 65-84 | |
| Faspik(Zambón) | 80-115 | |
| Substancia activa: Ibuprofeno + paracetamol | ||
| ibuklín(Dr. Reddy) | 78-234,5 | Medicamento combinado que contiene dos sustancias analgésicas y antipiréticas. Es más potente que los mismos medicamentos tomados por separado. Puede utilizarse para dolores en las articulaciones y la columna, lesiones. Sin embargo, no tiene un efecto antiinflamatorio muy pronunciado, por lo que no se recomienda para el tratamiento a largo plazo de enfermedades reumáticas. Tiene muchos efectos secundarios y contraindicaciones. No utilizar en niños menores de 12 años, así como en el tercer trimestre del embarazo y durante la lactancia. |
| Brustán(Runbaxy) | 60-121 | |
| Próximo(estándar farmacéutico) | 83-137 | |
| Substancia activa: Nimesulida | ||
| nisé(Dr. Reddy) | 111-225 | Un analgésico selectivo utilizado principalmente para el dolor de espalda y articulaciones. También puede aliviar el dolor menstrual, los dolores de cabeza y los dolores de muelas. Tiene un efecto selectivo, por lo que tiene menos efectos negativos sobre el tracto gastrointestinal. Sin embargo, tiene una serie de contraindicaciones y efectos secundarios. Contraindicado durante el embarazo y la lactancia, en los niños las restricciones de edad dependen del nombre comercial del medicamento. |
| Nimesulida(diferentes fabricantes) | 65-79 | |
| aponil(Medohemí) | 71-155,5 | |
| Nemulex(Sotex) | 125-512,17 | |
| Nimesil(Berlín-Chemie/Menarini) | 426,4-990 | |
| Nimika (IPKA) | 52,88-179,2 | |
| nimulida(Panacea Biotek) | 195-332,5 | |
| Substancia activa: naproxeno | ||
| nalgesina(KRKA) | 104-255 | Una droga potente. Se utiliza para tratar artritis, osteoartritis, anexitis, exacerbación de gota, neuralgia, radiculitis, dolores de huesos, tendones y músculos, dolores de cabeza y de muelas, dolores durante el cáncer y después de operaciones. Tiene bastantes contraindicaciones y puede provocar diversos efectos secundarios, por lo que el tratamiento a largo plazo sólo es posible bajo la supervisión de un médico. |
| naproxeno(estándar farmacéutico) | 56,5-107 | |
| naproxeno-acri (Akrijin) | 97,5-115,5 | |
| Substancia activa: Naproxeno + esomeprazol | ||
| vimovo(AstraZeneca) | 265-460 | Medicamento combinado que contiene naproxeno con efectos analgésicos y antiinflamatorios y el inhibidor de la bomba de protones esomeprazol. Formulado como tabletas de administración secuencial con esomeprazol magnésico de liberación inmediata en el recubrimiento y naproxeno de liberación sostenida con recubrimiento entérico en el núcleo. Como resultado, el esomeprazol se libera en el estómago antes de que el naproxeno se disuelva, protegiendo así la mucosa gástrica de los posibles efectos negativos del naproxeno. Indicado para el alivio sintomático en el tratamiento de la osteoartritis, artritis reumatoide y espondilitis anquilosante en pacientes con riesgo de desarrollar úlceras gástricas y duodenales. A pesar de sus buenas propiedades protectoras contra el estómago, puede provocar otros efectos secundarios. Contraindicado en insuficiencia hepática, cardíaca y renal grave, hemorragia gastrointestinal y de otro tipo, hemorragia cerebral y otras enfermedades y afecciones. No recomendado en el tercer trimestre del embarazo, durante la lactancia y en niños menores de 18 años. |
| Substancia activa: Amtolmetina guacilo | ||
| Nizilat(Dr. Reddy) | 310-533 | Un nuevo fármaco antiinflamatorio no esteroideo con mínimos efectos negativos sobre la mucosa gástrica. A pesar de una serie de posibles efectos secundarios, los pacientes en general lo toleraron bien (incluido el uso prolongado durante 6 meses). Puede utilizarse tanto para enfermedades reumáticas (artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante, gota, etc.) como para el tratamiento de síndromes dolorosos de otros orígenes. Tiene bastantes contraindicaciones. No utilizar durante el embarazo, la lactancia y menores de 18 años. |
| Substancia activa: ketorolaco | ||
| Ketanov(Runbaxy) | 214-286,19 | Uno de los analgésicos más potentes. Debido a la gran cantidad de contraindicaciones y efectos secundarios, se debe utilizar de forma esporádica y sólo en casos de dolores muy intensos. |
| Ketorol(Dr. Reddy) | 12,78-64 | |
| ketorolaco(diferentes fabricantes) | 12,1-17 | |
| Substancia activa: lornoxicam | ||
| Xefocam(Nycomed) | 110-139 | Tiene un pronunciado efecto analgésico y antiinflamatorio. Indicado para el tratamiento a corto plazo del dolor, incluidas las enfermedades reumáticas (artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante, gota, etc.). Tiene muchos efectos secundarios y contraindicaciones. |
| Xefocam rápido(Nycomed) | 192-376 | |
| Substancia activa: aceclofenaco | ||
| Aertal(Gedeon Richter) | 577-935 | Tiene buenos efectos antiinflamatorios y analgésicos. Ayuda a reducir significativamente la intensidad del dolor, la rigidez matutina, la hinchazón de las articulaciones y no tiene un efecto negativo sobre el tejido cartilaginoso. Se utiliza para reducir la inflamación y el dolor en lumbago, dolor de muelas, artritis reumatoide, osteoartritis y otras enfermedades reumatológicas. Provoca muchos efectos secundarios. Las contraindicaciones son similares a las de Panoxen. No utilizar durante el embarazo, lactancia y niños menores de 18 años. |
| Substancia activa: Celecoxib | ||
| celebrex(Pfizer, Searle) | 365,4-529 | Uno de los fármacos más selectivos (de acción selectiva) de este grupo, que tiene efectos negativos mínimos en el tracto gastrointestinal. Las indicaciones de uso son el tratamiento sintomático de la osteoartritis, la artritis reumatoide y la espondilitis anquilosante, el dolor de espalda, el dolor óseo y muscular, el dolor postoperatorio, menstrual y de otro tipo. Puede causar hinchazón, mareos, tos y una serie de otros efectos secundarios. Tiene muchas contraindicaciones de uso, incluida insuficiencia cardíaca de clase II-IV, enfermedad coronaria clínicamente significativa, enfermedad arterial periférica y enfermedad cerebrovascular grave. No utilizar durante el embarazo, la lactancia y menores de 18 años. |
| Substancia activa: etoricoxib | ||
| arcoxia(Merck Sharp y cúpula) | 317-576 | Una potente droga selectiva. Su mecanismo de acción, efectos secundarios y contraindicaciones son similares al celecoxib. Las indicaciones de uso incluyen osteoartritis, artritis reumatoide, espondilitis anquilosante y artritis gotosa aguda. |
| Substancia activa: meloxicam | ||
| amelotex(Sotex) | 52-117 | Un fármaco selectivo moderno con un efecto antiinflamatorio pronunciado. Las indicaciones de uso son dolor y síndrome inflamatorio en osteoartritis, osteocondrosis, artritis reumatoide y espondilitis anquilosante. No se suele utilizar con fines antipiréticos ni para el tratamiento de otro tipo de dolores. Puede causar una variedad de efectos secundarios, pero el efecto negativo en el tracto gastrointestinal es menor que el de los fármacos no selectivos de este grupo. Tiene muchas contraindicaciones, entre ellas el embarazo, la lactancia y los niños menores de 12 años. |
| artrozan(estándar farmacéutico) | 87,7-98,7 | |
| bixicam(Veropharm) | 35-112 | |
| meloxicam(diferentes fabricantes) | 9,5-12,3 | |
| Mirlox(polfa) | 47-104 | |
| Movalis(Boehringer Ingelheim) | 418-709 | |
| Movasín(Síntesis) | 73,1-165 | |
Recuerde, la automedicación pone en peligro la vida; consulte a un médico para obtener asesoramiento sobre el uso de cualquier medicamento.
Los antiinflamatorios no esteroides (AINE) son fármacos cuyo nombre indica su composición, finalidad y función.
No esteroides- no contienen el núcleo de ciclopentanoperhidrofenantreno, que forma parte de hormonas y sustancias biológicamente activas.
Antiinflamatorio- tienen un efecto pronunciado sobre los procesos inflamatorios en un organismo vivo, interrumpiendo el proceso químico de inflamación.
Historia de los medicamentos del grupo de los AINE.
Las propiedades antiinflamatorias del sauce se conocen desde el siglo V a.C. En 1827 se aislaron 30 gramos de salicina de la corteza de esta planta. En 1869, a partir de la salicina se obtuvo el principio activo, el ácido salicílico.
Las propiedades antiinflamatorias del ácido salicílico se conocen desde hace mucho tiempo, pero su pronunciado efecto ulcerogénico limitó su uso en medicina. La adición de un grupo acetilo a la molécula redujo en gran medida el riesgo de úlceras gastrointestinales.
El primer fármaco del grupo de los AINE fue sintetizado en 1897 por Bayer. Se obtuvo por acetilación del ácido salicílico. Recibió un nombre patentado: "Aspirina". Sólo el medicamento de esta compañía farmacológica tiene derecho a llamarse aspirina.
Hasta 1950, la aspirina siguió siendo el único fármaco antiinflamatorio no esteroideo. Luego se inició un trabajo activo para crear medios más eficaces.
Sin embargo, la importancia del ácido acetilsalicílico en medicina sigue siendo grande.
Mecanismo de acción de los AINE.
El principal punto de aplicación de los AINE son las sustancias biológicamente activas: las prostaglandinas. Los primeros de ellos se encontraron en la secreción de la glándula prostática, de ahí su nombre. Dos tipos principales son los más estudiados:
- Ciclooxigenasa tipo 1 (COX-1), responsable de la síntesis de factores protectores del tracto gastrointestinal y de los procesos de formación de trombos.
- Ciclooxigenasa tipo 2 (COX-2), implicada en los mecanismos básicos del proceso inflamatorio.
Al bloquear las enzimas se consiguen los efectos de reducir el dolor, reducir la inflamación y bajar la temperatura corporal.
Existen fármacos con acción selectiva y no selectiva. Los agentes selectivos bloquean en mayor medida la enzima COX-2. Reduce la inflamación sin afectar los procesos en el tracto digestivo.
La acción de la ciclooxigenasa del segundo tipo está dirigida:
- aumentar la permeabilidad vascular;
- liberación de mediadores inflamatorios en el área dañada;
- aumento de la hinchazón en el área de la inflamación;
- migración de fagocitos, mastocitos, fibroblastos;
- un aumento de la temperatura general del cuerpo, a través de centros de termorregulación en el sistema nervioso central.
Inflamación
El proceso de inflamación es la respuesta universal del cuerpo ante cualquier efecto dañino y tiene varias etapas:
- etapa de alteración se desarrolla en los primeros minutos de exposición a un factor dañino. Los agentes causantes del daño pueden ser físicos, químicos o biológicos. Las sustancias biológicamente activas se liberan de las células destruidas, lo que desencadena etapas posteriores;
- exudación (impregnación), se caracteriza por el efecto sobre los mastocitos de sustancias procedentes de células muertas. Los basófilos activados liberan histamina y serotonina en el lugar del daño, lo que provoca un aumento de la permeabilidad vascular a la parte líquida de la sangre y los macrófagos. Se produce hinchazón y aumenta la temperatura local. Se liberan enzimas en la sangre, que atraen aún más células inmunocompetentes y desencadenan una cascada de procesos bioquímicos y protectores. La reacción se vuelve excesiva. Se produce dolor. Es en esta etapa cuando los fármacos antiinflamatorios no esteroides son eficaces;
- etapa de proliferación, ocurre en el momento de resolución de la segunda etapa. Las células principales son los fibroblastos, que forman una matriz de tejido conectivo para restaurar la estructura destruida.
Las etapas no tienen un marco temporal claro y a menudo se incluyen combinadas. Con una etapa pronunciada de exudación, que ocurre con un componente hiperérgico, la etapa de proliferación se retrasa. La prescripción de medicamentos AINE contribuye a una rápida recuperación y alivia el estado general del paciente.
Principales grupos de fármacos antiinflamatorios no esteroides.
Hay muchas clasificaciones. Los más populares se basan en la estructura química y los efectos biológicos de las sustancias.
salicilatos
La sustancia más estudiada es el ácido acetilsalicílico. El efecto analgésico es muy moderado. Se utiliza como fármaco para reducir la temperatura en condiciones febriles y como medio para mejorar la microcirculación en cardiología (en pequeñas dosis reduce la viscosidad de la sangre al bloquear la ciclooxigenasa tipo 1).
Propionatos
Las sales de ácido propiónico tienen efectos analgésicos moderados y antipiréticos pronunciados. El más conocido es el ibuprofeno. Debido a su baja toxicidad y alta biodisponibilidad, se utiliza ampliamente en la práctica pediátrica.
Acetatos
Los derivados del ácido acético son bien conocidos y ampliamente utilizados en medicina. Tienen un efecto antiinflamatorio pronunciado y un fuerte efecto analgésico. Debido al gran efecto sobre la ciclooxigenasa tipo 1, se utilizan con precaución en caso de úlcera péptica y riesgo de hemorragia. Los representantes más famosos: Diclofenaco, ketorolaco, Indometacina.
Inhibidores selectivos de la COX-2
Los medicamentos selectivos más modernos hoy en día se consideran. Celecoxib y Rofecoxib. Están registrados en el mercado ruso.
Otras drogas
Paracetamol, nimesulida, meloxicam. Actúan principalmente sobre la COX-2. Tienen un pronunciado efecto analgésico y antipirético de acción central.
Los medicamentos AINE más populares y sus costos.
- Ácido acetilsalicílico.
Un medicamento eficaz y económico. Disponible en dosis de 500 miligramos y 100 mg. El precio medio en el mercado es de 8 a 10 rublos por 10 tabletas. Incluido en la lista de elementos esenciales vitales.
- Ibuprofeno.
Medicamento seguro y económico. El precio depende de la forma de lanzamiento y del fabricante. Tiene un efecto antipirético pronunciado. Ampliamente utilizado en pediatría.
Las tabletas recubiertas con película de 400 miligramos, fabricadas en Rusia, cuestan entre 50 y 100 rublos por 30 tabletas.
- Paracetamol.
Una droga popular en todo el mundo. Disponible en países europeos sin receta médica. Las formas más populares son las tabletas y el jarabe de 500 miligramos.
Incluido en medicamentos combinados como componente analgésico y antipirético. Tiene un mecanismo de acción central, sin afectar la hematopoyesis ni el tracto gastrointestinal.
El precio depende de la marca. Las tabletas de fabricación rusa cuestan unos 10 rublos.
- citramon p.
Un fármaco combinado que contiene componentes antiinflamatorios y psicoestimulantes. La cafeína aumenta la sensibilidad de los receptores cerebrales trópicos al paracetamol, potenciando el efecto del componente antiinflamatorio.
Disponible en tabletas de 500 miligramos. El precio medio es de 10 a 20 rublos.
- diclofenaco.
Está disponible en varias formas de dosificación, pero tiene mayor demanda en forma de inyecciones y formas locales (ungüentos y parches).
El costo de un paquete de tres ampollas es de 50 a 100 rublos.
- Nimesulida.
Medicamento selectivo que tiene un efecto bloqueador sobre la ciclooxigenasa tipo 2. Tiene un buen efecto analgésico y antipirético. Ampliamente utilizado en odontología y postoperatorio.
Disponible en forma de tabletas, geles y suspensiones. El costo promedio en el mercado es de 100 a 200 rublos por 20 tabletas.
- Ketorolaco.
Medicamento caracterizado por un efecto analgésico pronunciado, comparable al efecto de los analgésicos no narcóticos. Tiene un fuerte efecto ulcerogénico sobre la membrana mucosa del tracto gastrointestinal. Úselo con precaución.
Debe ser liberado estrictamente según prescripción médica. Las formas de liberación son variadas. Las tabletas de 10 miligramos cuestan desde cien rublos por paquete.
Principales indicaciones para el uso de AINE.
Los motivos más habituales para tomar esta clase de sustancias son enfermedades acompañadas de inflamación, dolor y fiebre. Debe recordarse que los medicamentos rara vez se utilizan en monoterapia. El tratamiento debe ser integral.
Importante. Utilice la información de este párrafo sólo si la situación de emergencia le impide contactar a un profesional calificado de inmediato. Discuta todos los problemas relacionados con el tratamiento con su médico.
artrosis
Enfermedad que provoca cambios en la estructura anatómica de la superficie articular. Los movimientos activos son extremadamente dolorosos debido a la inflamación de las articulaciones y al aumento del derrame de líquido sinovial.
En casos graves, el tratamiento se reduce al reemplazo de articulaciones.
Los AINE están indicados para la gravedad moderada o moderada del proceso.. Para el dolor, se prescriben entre 100 y 200 miligramos de nimesulida. No más de 500 mg por día. Tomado en 2-3 dosis. Beber con una pequeña cantidad de agua.
Artritis reumatoide
– proceso inflamatorio de etiología autoinmune. Se producen múltiples procesos inflamatorios en diversos tejidos. Las articulaciones y los tejidos endocárdicos se ven afectados predominantemente. Los AINE son los fármacos de elección en combinación con el tratamiento con esteroides. El daño al endocardio siempre conduce al depósito de coágulos de sangre en la superficie de las válvulas y cámaras del corazón. La ingesta de 500 miligramos de ácido acetilsalicílico al día reduce 5 veces el riesgo de trombosis.
Dolor debido a lesiones de tejidos blandos.
Asociado con hinchazón en el punto de aplicación del factor traumático y tejidos circundantes. Como resultado de la exudación, se comprimen pequeños vasos venosos y terminaciones nerviosas.
La sangre venosa se estanca en el órgano dañado, lo que intensifica aún más los trastornos metabólicos. Surge un círculo vicioso que empeora las condiciones para la regeneración.
Para el síndrome de dolor moderado, es posible utilizar formas locales de diclofenaco..
Aplicar en la zona del hematoma o esguince tres veces al día. El órgano dañado necesita reposo e inmovilización durante varios días.
osteocondrosis
Con este proceso patológico, se produce la compresión de las raíces de los nervios espinales entre las vértebras superiores e inferiores, formando los canales de salida de los nervios espinales.
Cuando la luz del canal disminuye, las raíces nerviosas que inervan los órganos y músculos experimentan compresión. Esto conduce al desarrollo de procesos inflamatorios y a la inflamación de los propios nervios, lo que altera aún más los procesos tróficos.
Para romper el círculo vicioso, se utilizan ungüentos y geles locales que contienen diclofenaco en combinación con formas inyectables del fármaco. Se inyectan por vía intramuscular tres mililitros de solución de diclofenaco una vez al día.
El curso del tratamiento es de al menos 5 días. Dada la alta ulcerogenicidad del fármaco, conviene tomar bloqueadores de la bomba de protones y antiácidos (omeprazol 2 cápsulas dos veces al día y Almagel una o dos cucharadas tres veces al día).
Dolor en la región lumbar.
Con esta localización, se ve afectada con mayor frecuencia. El dolor es bastante intenso. Se forma a partir de raíces espinales que emergen en los agujeros intervertebrales del sacro y emergen en un área limitada hacia los tejidos poco profundos de la región de los glúteos. Esto lo predispone a la inflamación durante la hipotermia.
Se utilizan ungüentos con AINE que contienen diclofenaco o nimesulida.. En caso de dolor intenso, el sitio de salida del nervio se bloquea con un fármaco anestésico. Se utiliza calor seco local. Es importante evitar la hipotermia.
Dolor de cabeza
Causado por diversos procesos patológicos. La causa más común es el cerebro. El cerebro en sí no tiene receptores del dolor. Las sensaciones de dolor se transmiten desde sus membranas y receptores en los vasos.
Los fármacos antiinflamatorios no esteroides tienen un efecto directo sobre las prostaglandinas, que regulan el dolor en el centro del tálamo. El dolor provoca vasoespasmo, los procesos metabólicos disminuyen y el dolor se intensifica. Los AINE, que alivian el dolor, detienen el espasmo e interrumpen el proceso patológico. Los fármacos más eficaces son el ibuprofeno en una dosis de 400 miligramos..
Migraña
Es causada por un espasmo local de los vasos sanguíneos del cerebro y, más a menudo, duele la cabeza de un lado. Hay síntomas focales neurológicos extensos. La experiencia demuestra que los analgésicos no esteroides en combinación con antiespasmódicos son los más eficaces.
Cincuenta por ciento Solución de metamizol sódico (analgin) en la cantidad de dos mililitros y dos mililitros Drotaverina en una jeringa por vía intramuscular o intravenosa. Después de la inyección, se producen vómitos. Después de un tiempo, el dolor desaparece por completo.
Ataque agudo de gota
La enfermedad es causada por una violación del metabolismo del ácido úrico. Sus sales se depositan en diversos órganos y tejidos del cuerpo provocando dolores generalizados. Los AINE ayudan a detenerlo. Las preparaciones de ibuprofeno se usan en dosis de 400 a 800 miligramos..
Complejo. Incluye una dieta baja en bases purínicas y pirimidínicas. En el período agudo, quedan completamente excluidos los productos animales, caldos, alcohol, café y chocolate.
Están indicados productos de origen vegetal, excepto setas, y grandes volúmenes de agua (hasta tres o cuatro litros por día). Si su condición mejora, puede agregar requesón bajo en grasa a su comida.
dismenorrea
Los períodos dolorosos o dolor en la parte inferior del abdomen antes de ellos son comunes en mujeres en edad fértil. Causado por espasmos en los músculos lisos del útero durante el rechazo de la membrana mucosa. La duración del dolor y su intensidad varía de persona a persona.
Para el alivio, son adecuadas las preparaciones de ibuprofeno en una dosis de 400 a 800 miligramos o AINE selectivos (nimesulida, meloxicam).
El tratamiento de la menstruación dolorosa puede incluir el uso de medicamentos con estrógenos bifásicos que normalizan los niveles hormonales del cuerpo.
Fiebre
Un aumento de la temperatura corporal es un proceso patológico inespecífico que acompaña a muchas condiciones dolorosas. La temperatura corporal normal está entre 35 y 37 grados centígrados. Con hipertermia superior a 41 grados, se produce la desnaturalización de las proteínas y puede producirse la muerte.
A una temperatura corporal normal, ocurren la mayoría de los procesos bioquímicos del cuerpo. Los mecanismos de termorregulación en los organismos superiores son de naturaleza neurohumoral. Una pequeña sección del hipotálamo, llamada infundíbulo, desempeña un papel importante en el mantenimiento de la homeostasis de la temperatura.
Anatómicamente, conecta el hipotálamo y el tálamo en la unión de los nervios ópticos.
Unas sustancias llamadas pirógenos son las encargadas de activar la reacción hipertérmica. Uno de los pirógenos es la prostaglandina, producida por las células inmunitarias.
Su síntesis está regulada por la ciclooxigenasa. Los fármacos antiinflamatorios no esteroides pueden influir en la síntesis de prostaglandinas, reduciendo indirectamente la temperatura corporal. El paracetamol actúa sobre la COX-1 en el centro de termorregulación, proporcionando un efecto antipirético rápido pero de corta duración.
Durante la fiebre, el ibuprofeno muestra la mayor actividad antipirética, actuando indirectamente. Para reducir la fiebre en casa se justifica una pauta con ambos fármacos.
500 miligramos de paracetamol y 800 miligramos de ibuprofeno. El primero reduce rápidamente la temperatura a valores aceptables, el segundo lentamente y mantiene el efecto durante mucho tiempo.
Fiebre de la dentición en niños
Es una consecuencia de la destrucción del tejido óseo durante el rápido crecimiento de los dientes. Las células destruidas liberan sustancias biológicamente activas que tienen un efecto directo sobre los centros del hipotálamo. Los macrófagos contribuyen al proceso de inflamación.
El fármaco más eficaz que elimina la inflamación y reduce la temperatura es Nimesulida en una dosis de 25 a 30 miligramos., tomado una o dos veces, detiene completamente los fenómenos en el 90-95 por ciento de los casos.
Riesgos del uso de AINE
Los estudios han demostrado que el uso prolongado de fármacos no selectivos tiene un efecto perjudicial sobre la membrana mucosa del estómago y los intestinos. Se ha confirmado el efecto ulcerogénico del ácido acetilsalicílico. Se recomienda el uso prolongado de agentes no selectivos junto con bloqueadores de la bomba de protones (omeprazol).
Los AINE selectivos aumentan diez veces el riesgo de desarrollar enfermedad coronaria incluso con un uso prolongado. La aspirina es la única excepción a esta lista. Las propiedades antiplaquetarias del ácido acetilsalicílico se utilizan para prevenir la trombosis, evitando la obstrucción de los grandes vasos.
Los cardiólogos advierten que los pacientes que han sufrido recientemente un ataque cardíaco deben evitar el tratamiento con AINE. Según los datos de la investigación, el naproxeno se considera el menos peligroso desde este punto de vista.
Se han publicado estudios que indican que el uso prolongado de AINE puede provocar disfunción eréctil. Sin embargo, estos estudios se basaron en gran medida en los sentimientos de los propios pacientes. No se proporcionaron datos objetivos sobre los niveles de testosterona, los exámenes del líquido seminal o los métodos de examen físico.
Conclusión
Hace cien años, la población mundial era de poco más de mil millones de personas. Durante el último siglo XX, la humanidad ha logrado grandes avances en todos los sectores de su actividad. La medicina se ha convertido en una ciencia basada en evidencia, eficaz y progresista.
Hoy somos más de siete mil millones de personas. Los tres principales descubrimientos que influyeron en la supervivencia de la raza humana son:
- vacunas;
- antibióticos;
- fármacos anti-inflamatorios no esteroideos.
Hay algo en qué pensar y algo por lo que esforzarse.
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Los antiinflamatorios no esteroides (AINE) son uno de los principales fármacos utilizados para tratar las enfermedades inflamatorias de las articulaciones.
Se prescriben en cursos periódicos para procesos crónicos y, si es necesario, para exacerbaciones de enfermedades y procesos inflamatorios agudos. Los AINE existen en varias formas farmacéuticas: tabletas, ungüentos y soluciones inyectables. La elección del remedio necesario, la dosis y la frecuencia de su uso debe ser realizada por un médico.
AINE: ¿qué es este grupo de medicamentos?
El grupo de AINE es bastante extenso e incluye fármacos con diferentes estructuras químicas. El nombre “no esteroides” muestra su diferencia con otro gran grupo de medicamentos antiinflamatorios: las hormonas corticosteroides.
Las propiedades comunes de todos los fármacos de este grupo son sus tres efectos principales: antiinflamatorio, analgésico y antipirético.
Esto explica otro nombre para este grupo: analgésicos no narcóticos, así como la enorme amplitud de su uso. Estos tres efectos se expresan de forma diferente en cada fármaco, por lo que no pueden ser completamente intercambiables. 
Desafortunadamente, todos los medicamentos AINE tienen efectos secundarios similares. Los más famosos son la provocación de úlceras gástricas, la toxicidad hepática y la inhibición de la hematopoyesis. Por este motivo, no se debe exceder la dosis indicada en las instrucciones, y también tomar estos medicamentos si se sospecha de estas enfermedades.
El dolor abdominal no se puede tratar con estos medicamentos; siempre existe el riesgo de que su afección empeore. Se han inventado varias formas farmacéuticas de AINE para mejorar su eficacia en cada situación específica y reducir los posibles daños a la salud.
Historia del descubrimiento y la formación.
El uso de remedios a base de hierbas con efectos antiinflamatorios, antipiréticos y analgésicos fue descrito en las obras de Hipócrates. Pero la primera descripción precisa del efecto de los AINE se remonta al siglo XVIII.
En 1763, el médico y sacerdote inglés Edward Stone informó en una carta al presidente de la Royal Society de Londres que una infusión de corteza de sauce, que crece en Inglaterra, tiene propiedades antipiréticas, describió la receta para su preparación y el método de uso para condiciones febriles.
Casi medio siglo después, en Francia, I. Lear aisló de la corteza del sauce una sustancia que determinó sus propiedades medicinales. Por analogía con 
Del nombre latino del sauce - salix, llamó a esta sustancia salicina. Este fue el prototipo del ácido acetilsalicílico moderno, que aprendieron a producir químicamente en 1839.
La producción industrial de AINE comenzó en 1888; el primer fármaco que llegó a las farmacias fue el ácido acetilsalicílico con el nombre comercial de aspirina, producido por Bayer, Alemania. Todavía posee los derechos de la marca Aspirin, por lo que otros fabricantes producen ácido acetilsalicílico bajo la denominación común internacional o crean el suyo propio (por ejemplo, Upsarin).
Acontecimientos más recientes han conducido a la aparición de varios fármacos nuevos. La investigación continúa hasta el día de hoy y se están creando medios cada vez más seguros y eficaces. Curiosamente, la primera hipótesis sobre el mecanismo de acción de los AINE no se formuló hasta los años 20 del siglo XX. Anteriormente, los medicamentos se usaban empíricamente, sus dosis estaban determinadas por el bienestar del paciente y los efectos secundarios no estaban bien estudiados.
Propiedades farmacológicas y mecanismo de acción.
El mecanismo de desarrollo de una reacción inflamatoria en el cuerpo es bastante complejo e incluye una cadena de reacciones químicas que se desencadenan entre sí. Uno de los grupos de sustancias implicadas en el desarrollo de la inflamación son las prostaglandinas (se aislaron por primera vez del tejido prostático, de ahí el nombre). Estas sustancias tienen una doble función: participan en la formación de factores protectores en la mucosa gástrica y en el proceso inflamatorio.
La síntesis de prostaglandinas se lleva a cabo mediante dos tipos de enzima ciclooxigenasa. La COX-1 sintetiza prostaglandinas “gástricas” y la COX-2 sintetiza prostaglandinas “inflamatorias” y normalmente está inactiva. Es la actividad de la COX la que interfieren los AINE. Su efecto principal, antiinflamatorio, se debe a la inhibición de la COX-2, y el efecto secundario, la alteración de la barrera protectora del estómago, se debe a la inhibición de la COX-1.
Además, los AINE interfieren bastante con el metabolismo celular, que es responsable de su efecto analgésico: alteran la conducción de los impulsos nerviosos. Esta es también la causa del letargo, como efecto secundario de la toma de AINE. Existe evidencia de que estos fármacos estabilizan las membranas de los lisosomas y ralentizan la liberación de enzimas líticas.
Al ingresar al cuerpo humano, estos medicamentos se absorben principalmente en el estómago y, en pequeñas cantidades, en los intestinos.
La absorción varía; en el caso de medicamentos nuevos, la biodisponibilidad puede alcanzar el 96%. Los medicamentos con cubierta entérica (Aspirina Cardio) se absorben mucho peor. La presencia de alimentos no afecta la absorción de los fármacos, pero dado que aumentan la acidez, es recomendable tomarlos después de las comidas.
El metabolismo de los AINE se produce en el hígado, por lo que son tóxicos para este órgano y no pueden utilizarse para diversas enfermedades hepáticas. Una pequeña parte de la dosis entrante del fármaco se excreta a través de los riñones. Los avances modernos en el campo de los AINE tienen como objetivo reducir su efecto sobre la COX-1 y la hepatotoxicidad.
Indicaciones de uso - ámbito de aplicación
Las enfermedades y condiciones patológicas para las que se recetan AINE son variadas. Los comprimidos se prescriben como antipirético para enfermedades infecciosas y no infecciosas, así como como remedio para los dolores de cabeza, dentales, articulares, menstruales y de otro tipo (excepto el dolor abdominal, si su causa no está clara). En los niños, se utilizan supositorios que contienen AINE para aliviar la fiebre. 
Las inyecciones intramusculares de AINE se prescriben como analgésicos y antipiréticos para pacientes con afecciones graves. Forman necesariamente parte de una mezcla lítica, una combinación de medicamentos que pueden reducir rápidamente una temperatura peligrosa. Las inyecciones intraarticulares tratan el daño articular grave causado por enfermedades inflamatorias.
Los ungüentos se utilizan para acción local en las articulaciones inflamadas, así como para enfermedades de la columna, lesiones musculares para aliviar el dolor, la hinchazón y la inflamación. Los ungüentos solo se pueden aplicar sobre piel sana. Para enfermedades de las articulaciones, se pueden combinar las tres formas farmacéuticas.
Las drogas más famosas del grupo.
El primer AINE que salió a la venta fue el ácido acetilsalicílico bajo la marca Aspirina. Este nombre, a pesar de ser comercial, está fuertemente asociado al fármaco. Se prescribe para bajar la fiebre, aliviar los dolores de cabeza, 
pequeñas dosis: para mejorar las propiedades reológicas de la sangre. Rara vez se utiliza para enfermedades de las articulaciones.
El metamizol (Analgin) no es menos popular que la aspirina. Se utiliza para aliviar el dolor de diversos orígenes, incluido el dolor articular. Está prohibido en muchos países europeos porque tiene un fuerte efecto inhibidor sobre la hematopoyesis.
– uno de los medicamentos populares para el tratamiento de las articulaciones. Incluido en muchos ungüentos, disponible en y. Tiene un pronunciado efecto antiinflamatorio y analgésico, casi sin efecto sistémico.
Efectos secundarios
Como ocurre con cualquier otro medicamento, existen numerosos efectos secundarios al tomar AINE. El más famoso de ellos es el ulcerógeno, es decir, que provoca úlceras. Es causada por la inhibición de la COX-1 y está casi completamente ausente en los AINE selectivos.
Los derivados ácidos tienen un efecto ulcerogénico adicional al aumentar la acidez del jugo gástrico. La mayoría de los AINE están contraindicados para la gastritis con alta acidez, úlceras gástricas y duodenales y ERGE.
Otro efecto común es la hepatotoxicidad. Puede manifestarse como dolor y pesadez en el abdomen, trastornos digestivos y, a veces, síndrome ictérico de corta duración, picazón en la piel y otras manifestaciones de daño hepático. Para hepatitis, cirrosis y 
insuficiencia hepática, los AINE están contraindicados.
La inhibición de la hematopoyesis, que, si se excede constantemente la dosis, conduce al desarrollo de anemia, en algunos casos: pancitopenia (falta de todos los elementos sanguíneos), inmunidad alterada y sangrado. Los AINE no se recetan para enfermedades graves de la médula ósea ni después de un trasplante de médula ósea.
Los efectos asociados con la mala salud (náuseas, debilidad, reacción lenta, disminución de la atención, sensación de cansancio, reacciones alérgicas hasta ataques de asma) ocurren individualmente.
Clasificación de los AINE
Hoy en día existen muchos fármacos del grupo de los AINE y su clasificación debería ayudar al médico a elegir el fármaco más adecuado. Esta clasificación contiene únicamente denominaciones comunes internacionales.
Estructura química
Según su estructura química, se clasifican los fármacos antiinflamatorios no esteroides.
Ácidos (absorbidos en el estómago, aumentan la acidez):
- salicilatos:
- pirazolidinas:
- derivados del ácido indolacético:
- derivados del ácido fenilacético:
- oxicams:
- derivados del ácido propiónico:
Derivados no ácidos (no afectan la acidez del jugo gástrico, se absorben en el intestino):
- alcanonas:
- derivados de sulfonamida:
Por impacto en COX-1 y COX-2
No selectivo: inhibe ambos tipos de enzimas, la mayoría de los AINE pertenecen a ellos.
Los selectivos (coxibs) inhiben la COX-2, no afectan la COX-1:
- celecoxib;
- rofecoxib;
- valdecoxib;
- parecoxib;
- luracoxib;
- Etoricoxib.
AINE selectivos y no selectivos
La mayoría de los AINE no son selectivos porque inhiben ambos tipos de COX. Los AINE selectivos son fármacos más modernos que actúan principalmente sobre la COX-2 y afectan mínimamente a la COX-1. Esto reduce el riesgo de efectos secundarios.
Sin embargo, aún no se ha logrado una selectividad completa de la acción del fármaco y siempre habrá riesgo de efectos secundarios.
Medicamentos de nueva generación.
La nueva generación incluye no solo AINE selectivos, sino también algunos no selectivos, que tienen una eficacia pronunciada, pero son menos tóxicos para el hígado y el sistema hematopoyético. 
Antiinflamatorios no esteroideos de nueva generación:
- – tiene un período de validez ampliado;
- – tiene el efecto analgésico más fuerte;
- – período de acción prolongado y efecto analgésico pronunciado (comparable a la morfina);
- rofecoxib– el fármaco más selectivo, aprobado para pacientes con gastritis y úlcera péptica sin exacerbación.
Ungüentos antiinflamatorios no esteroides.
El uso de AINE en forma tópica (ungüentos y geles) tiene una serie de ventajas, principalmente la ausencia de un efecto sistémico y un efecto específico en el sitio de la inflamación. Para enfermedades de las articulaciones casi siempre se prescriben. Los ungüentos más populares:
- Indometacina;
AINE en tabletas
La forma de dosificación más común de los AINE son las tabletas. Se utiliza para tratar diversas enfermedades, incluidas las articulares.
Entre las ventajas, se pueden prescribir para tratar manifestaciones de un proceso sistémico que afecta a varias articulaciones. Las desventajas incluyen efectos secundarios pronunciados. La lista de medicamentos AINE en tabletas es bastante larga e incluye:
Características generales de la aplicación
Los medicamentos antiinflamatorios no esteroides para el tratamiento de las articulaciones se prescriben en cursos o según sea necesario, según el curso de la enfermedad.
La característica principal de su uso es que no es necesario tomar varios medicamentos de este grupo al mismo tiempo en la misma forma farmacéutica (especialmente tabletas), ya que esto aumenta los efectos secundarios, pero el efecto terapéutico sigue siendo el mismo.
Está permitido utilizar diferentes formas de dosificación al mismo tiempo si es necesario. Es importante recordar que las contraindicaciones para tomar AINE son comunes a la mayoría de los medicamentos del grupo.
Los AINE siguen siendo el tratamiento más importante para las articulaciones. Son difíciles y a veces casi imposibles de reemplazar por otros medios. La farmacología moderna está desarrollando nuevos fármacos de este grupo para reducir el riesgo de efectos secundarios y aumentar la selectividad de acción.
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Reacciones inflamatorias- Se trata de reacciones protectoras y adaptativas universales a la influencia de diversos factores dañinos exógenos y endógenos (microorganismos, agentes químicos, influencias físicas, etc.), que desempeñan un papel importante en la patogénesis de la mayoría de las enfermedades del área maxilofacial (periodontitis, alveolitis, periostitis, osteomielitis, gingivoestomatitis herpética aguda, etc.). Este proceso es iniciado y respaldado por sustancias biológicamente activas endógenas (prostaglandinas, tromboxano, prostaciclina, leucotrienos, histamina, interleucinas (IL), NO, cininas), que se producen en el lugar de la inflamación.
A pesar de que la inflamación es una reacción protectora, la gravedad excesiva de este proceso puede alterar las funciones de órganos y tejidos, lo que requiere un tratamiento adecuado. La especificidad de la regulación farmacológica de este proceso depende de las características de la etiología, patogénesis y gravedad de las fases individuales de la inflamación en un paciente determinado y de la presencia de patología concomitante.
En la práctica odontológica se utilizan fármacos antiinflamatorios de acción local y de resorción (astringentes, enzimas, vitaminas, esteroides y AINE, dimexido, sales de calcio, pomada de heparina, etc.), que difieren significativamente en el mecanismo de acción, características de la estructura química, propiedades fisicoquímicas, farmacocinética, farmacodinamia, así como el efecto sobre determinadas fases de las reacciones inflamatorias. A pesar de la presencia en el arsenal de un dentista de una gran cantidad de medicamentos de diversas direcciones de acción, los principales medicamentos utilizados para obtener efectos antiinflamatorios y analgésicos son los AINE, cuyo efecto se manifiesta no solo con acción de resorción, sino también con aplicación local.
El uso de enzimas en medicina (terapia enzimática) se basa en su efecto selectivo sobre determinados tejidos. Las preparaciones enzimáticas provocan la hidrólisis de proteínas, polinucleótidos y mucopolisacáridos, lo que da como resultado la licuefacción de pus, mocos y otros productos de origen inflamatorio. En la práctica dental, las proteasas, nucleasas y liasas se utilizan con mayor frecuencia.
Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos y analgésicos no narcóticos.
Índice de descripciones de medicamentos.
Ácido acetilsalicílicobencidamina
diclofenaco
Ibuprofeno
indometacina
ketoprofeno
ketorolaco
lornoxicam
meloxicam
metamizol sódico
Nimesulida
Paracetamol
piroxicam
Fenilbutazona
Celecoxib
No hay posada
- Holisal
La gama de AINE que se utilizan actualmente en la práctica médica es extremadamente amplia: desde los grupos tradicionales de derivados del ácido salicílico (ácido acetilsalicílico (aspirina) y pirazolona (fenilbutazona (butadiona)) hasta fármacos modernos derivados de varios ácidos orgánicos: ácido antranílico - ácido mefenámico. y ácido flufenámico; ácido indolacético - indometacina (metindol), fenilacético - diclofenaco (ortofen, voltaren, etc.), fenilpropiónico - ibuprofeno (brufen), propiónico - ketoprofeno (artrosileno, OKI, ketonal), naproxeno (naprosyn), heteroarilacético - ketorolaco (ketalgin, ketanov, ketorol) y derivados de oxicam (piroxicam (piroxifer, hotemin), lornoxicam (xefocam), meloxicam (movalis).
Los AINE tienen el mismo tipo de efectos, pero su gravedad varía significativamente entre medicamentos de diferentes grupos. Así, el paracetamol tiene un efecto analgésico y antipirético central, pero su efecto antiinflamatorio no es pronunciado. En los últimos años han aparecido fármacos con un potente potencial analgésico, comparable en actividad al tramadol (Tramal), como el ketorolaco, el ketoprofeno y el lornoxicam. Su alta eficacia en el síndrome de dolor intenso de diversa localización permite un uso más amplio de los AINE en la preparación preoperatoria de los pacientes.
También se han creado AINE para uso tópico (a base de ketoprofeno, salicilato de colina y fenilbutazona). Dado que el efecto antiinflamatorio está asociado con el bloqueo de la ciclooxigenasa (COX) COX-2, y muchos efectos secundarios están asociados con el bloqueo de la COX-1, se han creado AINE que bloquean principalmente la COX-2 (meloxicam, nimesulida, celecoxib , etc.), que son mejor tolerados, especialmente en pacientes de riesgo con antecedentes de úlceras gástricas y duodenales, asma bronquial, daño renal y trastornos de la coagulación sanguínea.
Mecanismo de acción y efectos farmacológicos.
Los AINE inhiben la COX, una enzima clave en el metabolismo del ácido araquidónico, regulando su conversión en prostaglandinas (PG), prostaciclina (PGI2) y tromboxano TxA2. Los PG intervienen en los procesos de dolor, inflamación y fiebre. Al inhibir su síntesis, los AINE reducen la sensibilidad de los receptores del dolor a la bradicinina, reducen la hinchazón del tejido en el lugar de la inflamación y debilitan así la presión mecánica sobre los nociceptores.En los últimos años se ha demostrado que el efecto antiinflamatorio de estos fármacos está relacionado con la prevención de la activación de células inmunocompetentes en las primeras etapas de la inflamación. Los AINE aumentan el contenido de Ca2+ intracelular en los linfocitos T, lo que favorece su proliferación, la síntesis de interleucina-2 (IL-2) y la supresión de la activación de los neutrófilos. Se ha establecido una relación entre la gravedad del proceso inflamatorio en los tejidos de la región maxilofacial y los cambios en el contenido de ácido araquidónico, PG, especialmente PGE2 y PGF2a, productos de peroxidación lipídica, IL-1β y nucleótidos cíclicos. El uso de AINE en estas condiciones reduce la gravedad de la inflamación hiperérgica, la hinchazón, el dolor y el grado de destrucción del tejido. Los AINE actúan principalmente sobre dos fases de la inflamación: la fase de exudación y la fase de proliferación.
El efecto analgésico de los AINE es especialmente pronunciado en el dolor inflamatorio, que se debe a una disminución de la exudación, la prevención del desarrollo de hiperalgesia y una disminución de la sensibilidad de los receptores del dolor a los mediadores del dolor. La actividad analgésica es mayor para los AINE cuyas soluciones tienen un pH neutro. Se acumulan menos en el lugar de la inflamación, penetran más rápidamente la barrera hematoencefálica e influyen en los centros talámicos de sensibilidad al dolor, suprimiendo la COX en el sistema nervioso central. Los AINE reducen el nivel de PG en las estructuras cerebrales implicadas en la conducción de los impulsos del dolor, pero no afectan el componente mental del dolor ni su evaluación.
El efecto antipirético de los AINE se asocia principalmente con un aumento de la transferencia de calor y aparece sólo a temperaturas elevadas. Esto se debe a la inhibición de la síntesis de PGE1 en el sistema nervioso central y a la inhibición de su efecto activador sobre el centro de termorregulación ubicado en el hipotálamo.
La inhibición de la agregación plaquetaria se debe al bloqueo de la COX y a la inhibición de la síntesis de tromboxano A2. Con el uso prolongado de AINE, se desarrolla un efecto desensibilizante, causado por una disminución en la formación de PGE2 en el sitio de la inflamación y los leucocitos, la inhibición de la transformación blástica de los linfocitos y una disminución en la actividad quimiotáctica de los monocitos, T- linfocitos, eosinófilos y neutrófilos polimorfonucleares. Los PG participan no solo en la implementación de reacciones inflamatorias. Son necesarios para el curso normal de los procesos fisiológicos, realizan una función gastroprotectora, regulan el flujo sanguíneo renal, la filtración glomerular y la agregación plaquetaria.
Hay dos isoformas de COX. La COX-1 es una enzima que está constantemente presente en la mayoría de las células y es necesaria para la formación de PG que participan en la regulación de la homeostasis y afectan el trofismo y la actividad funcional de las células, y la COX-2 es una enzima que en condiciones normales es Se encuentra sólo en algunos órganos (cerebro, riñones, huesos, sistema reproductivo en las mujeres). El proceso de inflamación induce la producción de COX-2. El bloqueo de la COX-2 determina la presencia de actividad antiinflamatoria en los fármacos y la mayoría de los efectos secundarios de los AINE están asociados con la supresión de la actividad de la COX-1.
Farmacocinética
La mayoría de los AINE son ácidos orgánicos débiles con un pH bajo. Cuando se toman por vía oral, tienen un alto grado de absorción y biodisponibilidad. Los AINE se unen bien a las proteínas plasmáticas (80-99%). Con la hipoalbuminemia, la concentración de fracciones libres de AINE en el plasma sanguíneo aumenta, lo que provoca un aumento de la actividad y la toxicidad del fármaco.Los AINE tienen aproximadamente el mismo volumen de distribución. Se metabolizan en el hígado con formación de metabolitos inactivos (a excepción de la fenilbutazona) y se eliminan por vía renal. Los AINE se eliminan más rápidamente cuando la orina es alcalina. Algunos AINE (indometacina, ibuprofeno, naproxeno) se excretan entre un 10 y un 20% sin cambios y, por lo tanto, su concentración en sangre puede cambiar en caso de enfermedad renal. T1/2 varía significativamente entre los diferentes fármacos de este grupo. Los medicamentos con una vida media corta (1-6 horas) incluyen ácido acetilsalicílico, diclofenaco, ibuprofeno, indometacina, ketoprofeno, etc., medicamentos con una vida media larga (más de 6 horas) incluyen naproxeno, piroxicam, fenilbutazona, etc. La farmacocinética de los AINE puede verse afectada por la función hepática y renal, así como por la edad del paciente.
Lugar en terapia
En la práctica odontológica, los AINE se utilizan ampliamente para enfermedades inflamatorias de la región maxilofacial y de la mucosa oral, hinchazón inflamatoria después de lesiones, operaciones, síndrome de dolor, artrosis y artritis de la articulación temporomandibular, síndrome de dolor miofascial de la región maxilofacial, neuritis, neuralgia, postoperatorio. dolor, estados febriles.Tolerabilidad y efectos secundarios.
Los AINE se utilizan amplia y descontroladamente como antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, pero no siempre se tiene en cuenta su toxicidad potencial, especialmente en pacientes de riesgo con antecedentes de enfermedades del tracto gastrointestinal, hígado, riñones, sistema cardiovascular, bronquios. asma y predisposición a enfermedades alérgicas.Cuando se usan AINE, especialmente un curso, es posible que surjan complicaciones en muchos sistemas y órganos.
- Del tracto gastrointestinal: estomatitis, náuseas, vómitos, flatulencia, dolor en la región epigástrica, estreñimiento, diarrea, efecto ulcerogénico, hemorragia gastrointestinal, reflujo gastroesofágico, colestasis, hepatitis, ictericia.
- Del sistema nervioso central y órganos sensoriales: dolor de cabeza, mareos, irritabilidad, aumento de la fatiga, insomnio, tinnitus, disminución de la agudeza auditiva, alteración sensorial, alucinaciones, convulsiones, retinopatía, queratopatía, neuritis óptica.
- Reacciones hematológicas: leucopenia, anemia, trombocitopenia, agranulocitosis.
- Del sistema urinario: nefropatía intersticial,
- hinchazón.
- Reacciones alérgicas: broncoespasmo, urticaria, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), púrpura alérgica, edema de Quincke, shock anafiláctico.
- Para la piel y la grasa subcutánea: erupción cutánea, erupciones ampollosas, eritema multiforme, eritrodermia (dermatitis exfoliativa), alopecia, fotosensibilidad, toxicodermia.
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a medicamentos de este grupo.
- El tratamiento con AINE está contraindicado:
- con leucopenia;
- con daños graves a los riñones y al hígado;
- en el primer trimestre del embarazo;
- durante la lactancia;
- niños menores de 6 años (meloxicam - hasta 15 años, ketorolaco - hasta 16 años).
Precauciones
Los AINE deben prescribirse con precaución a pacientes con asma bronquial, hipertensión arterial e insuficiencia cardíaca. En pacientes de edad avanzada, se recomiendan dosis bajas y ciclos cortos de AINE.Interacción
Cuando se toma junto con anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios y fibrinolíticos, aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal. Cuando se combina con betabloqueantes o inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), se puede reducir el efecto antihipertensivo. Los AINE aumentan los efectos secundarios de los corticosteroides y los estrógenos. Se puede observar un deterioro de la función renal cuando los AINE se combinan con diuréticos ahorradores de potasio (triamtereno), inhibidores de la ECA y ciclosporina. Cuando el paracetamol se combina con barbitúricos, anticonvulsivos y alcohol etílico, aumenta el riesgo de hepatotoxicidad. El uso de paracetamol junto con etanol contribuye al desarrollo de pancreatitis aguda.Ejemplos de AINE TN y analgésicos no narcóticos registrados en la Federación de Rusia
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Sinónimos |
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Ácido acetilsalicílico | |
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bencidamina |
Tantum verde |
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diclofenaco |
Voltaren, Diclobeno, Naklofen, Ortofen |
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Ibuprofeno |
Brufen, Nurofen |
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indometacina |
metindol |
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ketoprofeno |
Artrosileno, cetonal, OKI |
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ketorolaco |
Ketalgin, Ketanov, Ketorol |
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lornoxicam |
Xefocam |
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meloxicam | |
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metamizol sódico |
Analgin |
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Nimesulida |
Aulin, Nise, Nimesil, Novolid, Flolid |
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Paracetamol |
tylenol |
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piroxicam |
piroxicam |
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Fenilbutazona |
butadión |
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Celecoxib |
celebrex |
GM Barer, E.V. Zoryan
