Верошпірон для чого він потрібний. Верошпірон капсули - офіційна* інструкція із застосування

Верошпірон відноситься до калійзберігаючих діуретиків синтетичного походження.

Застосовується в медична практика, щоб налагодити водний та електролітний балансОсновний активний сильнодіючий компонент лікарського засобу - спіронолактон.

На цій сторінці ви знайдете всю інформацію про Верошпірон: повну інструкціющодо застосування до даного лікарського засобу, середні ціни в аптеках, повні та неповні аналоги препарату, а також відгуки людей, які вже застосовували Верошпірон. Бажаєте залишити свою думку? Будь ласка, пишіть у коментарі.

Клініко-фармакологічна група

Калійзберігаючий діуретик.

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом лікаря.

Ціни

Скільки коштує Верошпірон? Середня цінав аптеках знаходиться на рівні 220 рублів.

Форма випуску та склад

Препарат випускається у вигляді капсул та таблеток. Активним елементом препарату Верошпірон, від чого допомагає при високому тискує спіронолактон. Діюча речовина міститься у кількості 25 мг для таблеток, 50 або 100 мг для капсул.

Додатковими речовинами в таблетках є тальк, діоксид кремнію, моногідрат лактози, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний. Капсули складаються з лаурилсульфату натрію, моногідрату лактози, магнію стеарату, крохмалю кукурудзяного. У кришці і тілі капсули містяться крім цього желатин, барвники та діоксид титану.

Фармакологічний ефект

Активна речовина спіронолактон, за інструкцією, є компонентом, що діє протилежно до гормону надниркових залоз альдостерону. Діє у відділі нирок – нефроні, усуває затримку рідини та натрію, пригнічує калійний ефект. Спіронолактон перешкоджає виробленню ферментів ниркових канальців. Зв'язуючись з рецепторами, збільшує виведення іонів натрію та хлору з водою та сечею, скорочує втрату іонів калію, знижує кислотність сечі. За відгуками лікарів, має гіпотензивний ефект за рахунок діуретичної властивості гормону альдостерону.

Після прийому повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність становить 100%, вживання їжі підвищує до максимуму. Найбільшої концентрації спіронолактон досягає через 2-6 годин після ранкового прийому. Речовина зв'язується з білками плазми на 98%, погано проникає в органи та тканини, але метаболіти здатні подолати плацентарний бар'єр та потрапити у грудне молоко.

Показання до застосування

Згідно з інструкцією, Верошпірон призначають при:

1. станах, що супроводжуються вторинним гіперальдостеронізмом, у тому числі нефротичний синдром, та інші стани, що супроводжуються набряками;
2. Набряковий синдром на фоні (як головний лікарський засіб або в поєднанні з іншими препаратами);
3. Первинний гіперальдостеронізм (синдром Крона) – нетривалий час у передопераційному періоді;
4. Есенціальний (у поєднанні з іншими лікарськими засобами);
5. Гіпокаліємія або гіпомагніємія (з метою профілактики при лікуванні діуретиками).

Призначають також Верошпірон з метою встановлення діагнозу первинного гіперальдостеронізму.

Протипоказання

Протипоказаннями до застосування Верошпірону є:

• Анурія;
• Важка ниркова недостатність;
• Непереносимість лактози, дефіцит ферменту лактази, глюкозогалактозна мальабсорбція;
• Період вагітності та грудного вигодовування;
• Дитячий вікдо трьох років;
• Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату;
• Гіпонатріємія;
• Гіперкаліємія.

З обережністю Верошпірон призначають пацієнтам з метаболічним ацидозом, гіперкальціємією, цукровим діабетом, діабетичною нефропатією, печінковою недостатністю, цирозом печінки, а також особам похилого віку, жінкам з порушеним менструальним циклом, при збільшенні молочних залоз та при місцевій або загальній анестезії.

Застосування при вагітності та лактації

Прийом Верошпірону протипоказаний жінкам у період вагітності та лактації.

При необхідності призначення цього препарату матерям-годувальницям рекомендується припинення грудного вигодовування, тому що спіронолактон може проникати в молоко і надавати негативний впливорганізм дитини.

Інструкція по застосуванню

В інструкції із застосування вказано, що дозування Верошпірону залежить від захворювання:

1. При ідіопатичному гіперальдостеронізмі препарат призначають у дозі 100-400 мг на добу.
2. При есенціальній гіпертензії добова дозадля дорослих зазвичай становить 50-100 мг одноразово і може бути збільшена до 200 мг, при цьому збільшувати дозу слід поступово, 1 раз на 2 тижні. Щоб отримати адекватну відповідь на терапію, препарат необхідно приймати не менше 2 тижнів. За потреби проводять корекцію дози.
3. При гіпокаліємії та/або гіпомагніємії, спричинених терапією діуретиками, Верошпірон призначають у дозі 25-100 мг/добу, одноразово або у декілька прийомів. Максимальна добова доза становить 400 мг, якщо пероральні препарати калію або інші методи його дефіциту неефективні.
4. При вираженому гіперальдостеронізмі та гіпокаліємії добова доза становить 300 мг (максимально 400 мг) за 2-3 прийоми, при покращенні стану дозу поступово знижують до 25 мг на добу.
5. При діагностиці та лікуванні первинного гіперальдостеронізму як діагностичний засіб при короткому діагностичному тесті Верошпірон призначають протягом 4 днів по 400 мг на добу, розподіливши добову дозу на кілька прийомів на день. При збільшенні концентрації калію в крові під час прийому препарату та зниженні після відміни його можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму. При тривалому діагностичному тесті препарат призначають у тій же дозі протягом 3-4 тижнів. При досягненні корекції гіпокаліємії та артеріальної гіпертензіїможна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму.
6. Після того, як діагноз гіперальдостеронізму встановлений за допомогою більш точних діагностичних методів, як короткий курс передопераційної терапії первинного гіперальдостеронізму Верошпірон слід приймати в добовій дозі 100-400 мг, розділивши її на 1-4 прийоми протягом усього періоду підготовки до хірургічної операції. Якщо операція не показана, то Верошпірон застосовується для тривалої підтримуючої терапії, при цьому використовується найменша ефективна доза, яка підбирається індивідуально для кожного пацієнта.
7. При набряковому синдромі на тлі хронічної серцевої недостатності препарат призначають щодня протягом 5 днів по 100-200 мг/добу на 2-3 прийоми, у комбінації з «петльовим» або тіазидним діуретиком. Залежно від ефекту, добову дозу зменшують до 25 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально. Максимальна добова доза становить 200 мг.
8. При набряках на фоні цирозу печінки добова доза Верошпірону для дорослих зазвичай становить 100 мг, якщо співвідношення іонів натрію та калію (Na+/K+) у сечі перевищує 1.0. Якщо співвідношення менше 1.0, добова доза зазвичай дорівнює 200-400 мг. Підтримуючу дозу підбирають індивідуально.
9. При лікуванні набряків і натомість нефротичного синдрому добова доза для дорослих зазвичай становить 100-200 мг. Не виявлено впливу спіронолактону на основний патологічний процес, і тому застосування даного препаратурекомендується лише у випадках, коли інші види терапії виявляються неефективні.

При набряках у дітей початкова доза становить 1-3.3 мг/кг маси тіла або 30-90 мг/м2/добу на 1-4 прийоми. Через 5 днів проводять корекцію дози та при необхідності її збільшують у 3 рази порівняно з початковою.

Побічні ефекти

Верошпірон може провокувати появу таких побічних ефектів з боку. різних системорганізму, як:

1. Кровотворення: тромбоцитопенія, агранулоцитоз, мегалобластоз.
2. ЦНС: атаксія, головний біль, сонливість і загальмованість, порушення концентрації уваги, у важких випадках летаргія.
3. ШКТ: загострення гастриту, запор або пронос, внутрішні кишкові кровотечі, кишкові кольки.
4. Метаболізм: підвищена концентрація сечовини, гіперхлоремічний ацидоз, алкалоз, гіперурикемія.
5. Сечовидільна система: ниркова недостатність гострої форми
6. М'язова система: судоми та спазм литкових м'язів.
7. Ендокринна система: огрубіння голосу у жінок, збільшення молочних залоз у чоловіків, зниження чи втрата потенції, зниження функції ерекції. Так само у жінок можуть спостерігатися кровотечі в період клімаксу, що встановлено, або відсутність менструацій в репродуктивному віці, болі молочних залоз невідомої етіології та гірсутизм (зростання волосся за чоловічим типом)

Виходячи з перерахованого вище списку, Верошпірон має ряд побічних ефектів.

Передозування

Передозування виражене у таких симптомах:

• сплутаність думок;
• сонливий стан;
• нудота та блювотні позиви;
• діарея;
• висипання на шкірі;
• зневоднення.

У разі спостереження зазначених симптомів слід влаштувати промивання шлунка (спровокувати блювання) та відвідати лікаря. Надання допомоги зводиться до симптоматичної терапії.

особливі вказівки

1. Під час лікування спіронолактон забороняється прийом алкоголю.
2. Слід уникати швидкої втратимаси тіла.
3. Гіперкаліємія у пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю
4. Спіронолактон може підвищити ризик розвитку гіперкаліємії у пацієнтів із діабетичною нефропатією.
5. Слід бути обережними при призначенні пацієнтам, схильним до ацидозу або гіперкаліємії у зв'язку з основним захворюванням (наприклад, цукровий діабет).
6. Необхідно також бути обережними у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (сироватковий креатинін між 1,2 мг/100 мл і 1,8 мг/100 мл або кліренс креатиніну між 60 мл/хв і 30 мл/хв), гіпотонією або гіповолемією.
7. До складу лікарської форми входить лактоза. Препарат не повинен призначатися пацієнтам з рідкісними уродженими формамиНепереносимість лактози: лактазна недостатність Лаппа, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
8. Лікування слід припинити або призупинити, якщо рівень калію у крові перевищує 4 мг/дл.
9. Терапія спіронолактоном може порушити процес визначення сироваткової та дигоксину, кортизолу плазми та епінефрину.
10. Супутній прийом калійвмісних добавок, дієта, багата калієм, прийом інших калійзберігаючих діуретиків, вживання замінників солі, що містять калій, прийом інгібіторів АПФ, антагоністів ангіотензин II, антагоністів рецепторів альдостерону, гепарину або низькомолекулярних гепаринів, триметоприму або інших препаратів, що викликають гіперкаліємію, може призвести до тяжкої гіперкаліємії, особливо у хворих з нирковою недостатністю.
11. Гіперкаліємія може бути небезпечною для життя. У хворих з тяжкою серцевою недостатністю слід ретельно контролювати рівень калію у сироватці. Якщо рівень калію в крові перевищує 3,5 ммоль/л, слід уникати прийому калійзберігаючих діуретиків. Рекомендується контролювати рівень калію та креатиніну в крові через тиждень після початку лікування, а потім – кожні шість місяців.
12. Терапія спіронолактоном може спричинити транзиторне підвищення вмісту азоту сечовини сироватки крові, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок і гіперкаліємією. Спіронолактон може спричинити розвиток оборотного гіперхлоремічного метаболічного ацидозу. Таким чином, у пацієнтів з порушенням функції нирок та печінки, а також у пацієнтів похилого віку слід регулярно досліджувати біохімічні показникифункції нирок, і навіть електролітний баланс.

Лікарська взаємодія

1. ГКС та діуретики взаємно посилюють та прискорюють діуретичний та натрійуретичний ефекти.
2. Препарат посилює метаболізм феназолу, триптореліну, бусереліну, гонадореліну, знижує чутливість судин до норепінефрину.
3. Верошпірон знижує дієвість антикоагулянтів, непрямих антикоагулянтівта токсичність серцевих глікозидів
4. При прийомі Верошпірону з препаратами калію, калієвими добавками та калійзберігаючими діуретиками, інгібіторами АПФ(ацидоз), антагоністами ангіотензину II, блокаторами альдостерону, індометацином, циклоспорином зростає ризик розвитку гіперкаліємії.
5. Верошпірон посилює токсична діялітію через зниження його кліренсу, прискорює метаболізм і виведення карбеноксолону, останній у свою чергу сприяє затримці натрію.

Верошпірон таблетки 25 мг
Кожна таблетка містить:
Діюча речовина: спіронолактон 25 мг
Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, стеарат магнію, тальк крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат
Верошпірон капсули 50 мг
Кожна капсула містить:
Діюча речовина: спіронолактон 50 мг

Верхня частина капсули: хіноліновий жовтий (Е 104), титану діоксид (Е 171), желатин. Нижня частинакапсули: титану діоксид (Е 171), желатин.
Верошпірон капсули 100 мг
Кожна капсула містить:
Діюча речовина: про спіронолактон 100 мг
допоміжні речовини: натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат Оболонка капсули:
Верхня частина капсули: сонячний захід сонця жовтий (Е 110), титану діоксид (Е 171), желатин. Нижня частина капсули: сонячний захід сонця жовтий (Е 110), титану діоксид (Е 171), хіноліновий жовтий (Е 104), желатин.

Опис

Пігулки 25 мг
Білі або майже білі, плоскі, круглі таблетки з фаскою, характерним меркаптановим запахом і з маркуванням “VEROSPIRON” на одній стороні. Діаметр: близько 9мм.

Капсули 50 мг
Капсула: тверда желатинова розміром №3.
Верхня частина: непрозора, жовтого кольору.
Нижня частина: непрозора, білого кольору.
Капсули 100 мг
Капсула: тверда желатинова розміром №0.
Верхня частина: непрозора, оранжевого кольору.
Нижня частина: непрозора жовтого кольору.

Фармакологічна дія

Спіронолактон є конкурентним антагоністом альдостерону. Він діє у дистальних канальцях нефрону, інгібуючи затримку Na+ та води, а також екскрецію К+ – ефекти альдостерону. Він не тільки підвищує екскрецію Na+ та С1- та знижує екскрецію К+ із сечею - він також знижує екскрецію Н+. Як наслідок свого діуретичного ефекту, він має гіпотензивною дією.

Фармакокінетика

Всмоктування

Їжа підвищує біодоступність спіронолактону, що спричинює збільшення всмоктування та, можливо, погіршує пресистемний метаболізм спіронолактону.

Біодоступність > 90%

При прийомі 100 мг спіронолактону протягом 15 днів не на порожній шлунокздоровими добровольцями спостерігалося Тшах 2,6 год., Стах 80 нг/мл і tVA 1,4 год. Для 7-альфа-(тіометил)-спіронолактон ці значення складають: tmax 3,2 год, Стах 391 нг/мл і tVz 13 ,8 год, а для канренону - tmax 4,3 год, Стах 181 нг/мл і tУг 16,5 год.

Розподіл

Канренон та спіронолактон зв'язуються з білками більш ніж на 90%.

Метаболізм

Після перорального прийомуспіронолактон швидко та повністю метаболізується.

Два найважливіших активних метаболіту - канренон і 7-альфа-(тіометил)-спіронолактон.

Виведення

Метаболіти виводяться головним чином нирками, кілька - з жовчю.

Показання до застосування

Застійна серцева недостатність у випадках, коли у пацієнта не спостерігається відповідь на лікування іншими діуретиками або потреба в потенціювання їх ефектів. Есенційна артеріальна гіпертензія, головним чином, у випадках гіпокаліємії, зазвичай, у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами.

У випадках цирозу печінки, що супроводжується набряками та/або асцитом.

Для лікування первинного гіперальдостеронізму.

При набряках, зумовлених нефротичним синдромом.

Для лікування гіпокаліємії у випадках неможливості отримання іншої терапії.

Для профілактики гіпокаліємії у пацієнтів, які отримують серцеві глікозиди, у випадках, коли інші підходи розглядаються як недоцільні або невідповідні.

Протипоказання

- Гіперчутливість до діючої речовиниабо до будь-якої з допоміжних речовин.
Анурія, гостра ниркова недостатність, виражене порушення азотовидільної функції нирок (швидкість клубочкової фільтраціїСерцева недостатність (у разі швидкості клубочкової фільтрації 220 мкмоль/л).
Гіперкаліємія.
- Гіпонатріємія.
Хвороба Аддісона.
- Вагітність та лактація.
- Діти віком до 6 років.

Вагітність та період лактації

Вагітність: Верошпірон протипоказаний.

Лактація: Верошпірон протипоказаний. Якщо визнано крайню необхідність

використання препарату, дитина повинна бути відлучена від грудей.

Спосіб застосування та дози

В цілому, добова доза Верошпірона призначається в один або два прийоми після їжі. Прийом добової або першої частини добової дози рекомендується здійснювати вранці.
Первинний гіперальдостеронізм:
У випадках діагностованого первинного гіперальдостеронізму препарат може призначатися під час підготовки до операції у дозі 100-400 мг. У пацієнтів, у яких операція не планується, препарат може використовуватися як тривала підтримуюча терапія у найменшій ефективного дозування, що визначається індивідуально. В описаній ситуації початкову дозу можна знижувати кожні 14 днів до досягнення мінімальної.
Набряки (застійна серцева недостатність, нефротичний синдром):
Дорослі: початкова добова доза становить 100 мг (25-200 мг) та призначається в один або два прийоми.
У разі призначення більше високих доз, Верошпірон можна приймати в комбінації з іншими групами діуретиків, що діють у проксимальніших відділах ниркових канальців. У цьому випадку дозування Верошпірону має коригуватися.
Цироз печінки, що супроводжується асіітом або набряками:
Якщо співвідношення Na+/K+ у сечі більше 1, початкова добова та максимальна добова доза становить 100 мг. Якщо це співвідношення менше 1, початкова добова доза становить 200 мг, максимальна - 400 мг на добу.
Підтримуюча доза має визначатися індивідуально.
Есентальна артеріальна гіпертензія:
Початкова добова доза, яка призначається в один або два прийоми, становить 50-100 мг і приймається у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами. Терапія повинна продовжуватися протягом щонайменше двох тижнів, оскільки до кінця цього періоду досягається максимальний антигіпертензивний ефект. Потім величина дози повинна коригуватись індивідуально залежно від досягнутого ефекту.
Гіпокаліємія:
У пацієнтів, яким недостатньо харчових добавокз К+ або інших методів калій- замісної терапії, препарат приймають у добовій дозі 25-100 мг.
Діти:
Початкова добова доза становить 1 -3 мг/кг маси тіла за один або два прийоми. Дозу слід знижувати до 1-2 мг/кг у разі підтримуючої терапії у комбінації з іншими діуретиками.
Літні пацієнти:
Рекомендується розпочинати лікування з нижчих доз з наступним поступовим збільшенням до досягнення максимального ефекту. Слід брати до уваги печінкові і ниркові порушенняоскільки вони впливають на метаболізм препарату та його екскрецію.

Побічна дія

Побічні реакції є наслідком конкурентного антагонізму альдостерону, що збільшує екскрецію калію та антиандрогенної дії спіронолактону.

Побічні реакції представлені за класами систем органів, згідно Медичного словникарегуляторної діяльності MedDRA, з використанням визначень частоти MedDRA: дуже часті (> 1/10), часті (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Передозування

Симптоми: Гостро передозуванняпроявляється у вигляді нудоти, блювання, помутніння свідомості, сплутаності свідомості, макуло-папульозного або еритематозного висипу, діареї.

Можливе порушення водно-електролітного балансу (наприклад, гіперкаліємія чи гіпонатріємія) або дегідратації.

Можливе порушення формування та провідності серцевих імпульсів (наприклад, атріовентрикулярна блокада серця, фібриляція передсердь, зупинка серця) або зміни на ЕКГ (високі аркоподібні зубці Т- та збільшення амплітуди комплексу QRS).

Лікування: Необхідно симптоматичне та підтримуюче лікування. Викликати блювання або промивання шлунка. Специфічного антидоту немає. Зневоднення, порушення водно-електролітного балансу та гіпотонію слід лікувати традиційними методами. Гіперкаліємію можна лікувати швидким введенням глюкози (20-50%) та звичайного інсуліну (0,25-0,5 од/г глюкози). Можна застосовувати калій виводять діуретики та іонообмінні смоли. Прийом спіронолактону слід припинити, споживання калію - обмежити (включаючи харчові продукти, що містять калій).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Супутній прийом Спіронолактону та інших калійзберігаючих діуретиків, інгібіторів АПФ, антагоністів рецептора ангіотензину-П, блокаторів альдостерону, препаратів калію може призвести до тяжкої гіперкаліємії.

Інші діуретики (підвищений діурез).

Холестирамін, хлорид амонію (підвищення ризику гіперкаліємії та гіперхлоремічного метаболічного ацидозу).

Імунодепресанти (такролімус та циклоспорин): підвищення ризику гіперкаліємії.

Антигіпертензивні препарати – особливо гангліоблокатори – може розвинутись надмірна гіпотензія. Таким чином, доза антигіпертензивних препаратів може підлягати зменшенню при додаванні до терапевтичної схеми Верошпірону з подальшим коригуванням у міру необхідності.

Алкоголь, барбітурати або наркотичні препарати(можуть потенціювати ортостатичну гіпотензію, що викликається спіронолактоном).

Пресорні аміни (норепінефрін): Верошпірон зменшує їхню дію. Це слід враховувати під час проведення місцевої чи загальної анестезії із застосуванням цих препаратів.

Глюкокортикостероїди, АКТГ (парадоксальне збільшення екскреції калію).

Дигоксин (спіронолактон здатний збільшувати період напіввиведення дигоксину, що може призвести до підвищення його вмісту в сироватці крові та розвитку глікозидної інтоксикації).

Літій: препарати літію не слід призначати одночасно з діуретиками, оскільки вони знижують нирковий кліренслітію і можуть підвищити ризик інтоксикації.

Карбеноксолон може викликати затримку натрію та, таким чином, знижувати ефективність спіронолактону.

Карбамазепін (при одночасному прийомізі спіронолактон може викликати розвиток клінічно значущої гіпонатріємії).

Похідні кумарину (їхній ефект послаблюється).

Трипторелін, бусерелін, гонадорелін: їх ефекти посилюються.

Вплив на результати лабораторних досліджень: може очікуватися вплив на процес визначення концентрації дигоксину радіоімунологічними методами

Особливості застосування

Спіронолактон може підвищити ризик розвитку гіперкаліємії у пацієнтів із діабетичною нефропатією.

Терапія спіронолактоном може спричинити транзиторне підвищення вмісту азоту сечовини сироватки крові, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок і гіперкаліємією. Спіронолактон може спричинити розвиток оборотного гіперхлоремічного метаболічного ацидозу. Таким чином, у пацієнтів з порушенням функції нирок та печінки, а також у пацієнтів похилого віку слід регулярно досліджувати біохімічні показники функції нирок, а також електролітний баланс.

Сопутствующий прием калийсодержащих добавок, диета, богатая калием, прием других калийсберегающих диуретиков, употребление калийсодержащих заменителей соли, прием ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензин II, антагонистов рецепторов альдостерона, гепарина или низкомолекулярных гепаринов, триметоприма или других препаратов, вызывающих гиперкалиемию, может привести к тяжелой гиперкалиемии , особливо у хворих з нирковою недостатністю

Слід бути обережними при призначенні пацієнтам, схильним до ацидозу або гіперкаліємії у зв'язку з основним захворюванням (наприклад, цукровий діабет).

Необхідно також бути обережними у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (сироватковий креатинін між 1,2 мг/100 мл і 1,8 мг/100 мл або кліренс креатиніну між 60 мл/хв і 30 мл/хв), гіпотонією або гіповолемією.

Слід уникати швидкої втрати маси тіла.

Гіперкаліємія у пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю

Гіперкаліємія може бути небезпечною для життя. У хворих з тяжкою серцевою недостатністю слід ретельно контролювати рівень калію у сироватці. Якщо рівень калію в крові перевищує 3,5 ммоль/л, слід уникати прийому калійзберігаючих діуретиків. Рекомендується контролювати рівень калію та креатиніну в крові через тиждень після початку лікування, а потім – кожні шість місяців. Лікування слід припинити або призупинити, якщо рівень калію у крові перевищує 4 мг/дл.

Терапія спіронолактоном може порушити процес визначення сироваткової та дигоксину, кортизолу плазми та епінефрину.
– Під час лікування спіронолактоном забороняється прийом алкоголю.
- До складу лікарської форми входить лактоза. Препарат не повинен призначатися пацієнтам з рідкісними вродженими формами непереносимості лактози: лактазна недостатність. Лаппа, глюкозо-галактозна мальабсорбція.

Запобіжні заходи

Вплив на здатність керувати транспортними засобамита працювати з механізмами
На початку лікування від керування транспортними засобами та небезпечними механізмамислід відмовитись на період часу, тривалість якого визначається індивідуально. Надалі до цього обмеження слід підходити диференційовано у кожного окремого пацієнта. Небажані ефектизазвичай купіруються після відміни препарату.

Форма випуску

Пігулки:
20 таблеток у блістері із ПВХ/А1.
1 блістер у картонній коробці з прикладеною інструкцією із застосування.
Капсули 50 мг та 100мг:
10 капсул у блістері з ПВХ/А1.
3 блістери в картонній коробці з інструкцією по застосуванню.

Умови зберігання

Пігулки:
Зберігати при температурі не вище 25 °С.
Капсули 50 мг та 100 мг:
Зберігати при температурі не вище 30 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Верошпірон (МПН – спіронолактон) – це калійзберігаючий сечогінний засіб, що застосовується при первинній артеріальній гіпертензії, хронічній серцевій недостатності та тісно пов'язаному з нею первинному та вторинному гіперальдостеронізмі (надлишковій продукції альдостерону корою надниркових залоз). Діючи в ролі конкурентного антагоніста («антипода», якщо завгодно) альдостерону, верошпірону та інших калійзберігаючих сечогінних засобів у Останнім часомрозглядаються як окрема специфічна група серцево-судинних препаратів, об'єднаних під назвою «блокатори альдостеронових рецепторів»

В особі альдостерону легко можна розглянути найпотужніший за ступенем свого впливу на організм мінералкортикоїдний гормон, що утворюється в корі надниркових залоз. Головною його функцією є управління рівнями іонів натрію та калію з метою підтримки сталості гомеостазу. Це досягається за допомогою двох механізмів: стимуляції зворотного всмоктування іонів натрію в дистальних звивистих ниркових канальцяхта «виштовхування» іонів калію з крові у фільтрат. У нормі цей процес перебуває в рівновазі, якщо на тлі надлишку альдостерону розвинулася хронічна серцева недостатність, то зворотне всмоктування натрію, а, отже, і води, збільшується. Ця обставина викликає появу набряків та збільшення об'єму циркулюючої крові. А дефіцит іонів калію та магнію провокує порушення серцевого ритму. Потім порочне коло замикається та розвивається вторинний гіперальдостеронізмколи внаслідок хронічної серцевої недостатності відбувається активація процесу утворення гіпофізом адренокортикотропного гормону, який, у свою чергу, стимулює вивільнення альдостерону, якого вже й так чимало через надмірну активність ренін-ангіотензин-альдостеронової системи.

І тут на авансцені з'являється верошпірон, який, засукавши рукави, відразу і надовго (бо препарат має пролонговану дію) починає вносити сум'яття в альдостероновий «план Барбаросса»: він гальмує затримку альдостероном іонів натрію і води в дистальних відділах ниркових канальців. виведення калію з організму. Взаємодіючи з альдостероновими рецепторами, верошпірон збільшує виведення із сечею іонів натрію хлору та води, одночасно знижуючи кислотність сечі. Верошпірон не є сечогінним засобом у повному розумінні цього слова: його діуретичний ефект непостійний і дається взнаки лише на 2-5 день фармакотерапії.

Препарат випускається у вигляді таблеток та капсул. Режим дозування встановлюється лікарем. У ході лікування будь-яку алкогольну продукціюнакладається суворе табу. При наявних захворюваннях печінки та нирок, у літніх пацієнтів, а також при поєднаному прийомі нестероїдних протизапальних засобів рекомендується регулярно «моніторити» вміст у крові електролітів та функціонування нирок.

Фармакологія

Калійзберігаючий діуретик, конкурентний антагоніст альдостерону пролонгованої дії (мінералокортикоїдний гормон кори надниркових залоз).

У дистальних відділах нефрону спіронолактон перешкоджає затримці альдостероном натрію та води і пригнічує калійвивідний ефект альдостерону, знижує синтез пермеаз в альдостеронзалежній ділянці збиральних трубочок та дистальних канальців. Зв'язуючись з рецепторами альдостерону, збільшує екскрецію іонів натрію, хлору та води із сечею, зменшує виведення іонів калію та сечовини, знижує кислотність сечі.

Гіпотензивний ефект зумовлений діуретичним ефектом. Діуретичний ефект проявляється на 2-5-й день лікування.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому внутрішньо швидко і повністю всмоктується із ШКТ. Біодоступність становить близько 100%, а їда збільшує її до 100%. Після щоденного прийому в дозі 100 мг спіронолактону протягом 15 днів max становить 80 нг/мл, час досягнення max після чергового ранкового прийому - 2-6 год.

Розподіл

Зв'язування із білками плазми становить 98%.

Спіронолактон погано проникає в органи та тканини, при цьому сам спіронолактон та його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр, а канренон – у грудне молоко. V d – 0.05 л/кг.

Метаболізм

У процесі біотрансформації у печінці утворюються активні сірковмісні метаболіти 7-альфа-тіометилспіронолактон і канренон. Канренон досягає своєї max через 2-4 год, його зв'язування з білками плазми становить 90%.

Виведення

T 1/2 – 13-24 год. Виводиться переважно нирками (50% – у вигляді метаболітів, 10% – у незмінному вигляді) та частково – через кишечник. Виведення канренону (головним чином нирками) двофазне, T 1/2 у першій фазі - 2-3 год, у другій - 12-96 год.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

При цирозі печінки та серцевої недостатності тривалість T 1/2 збільшується без ознак кумуляції, ймовірність якої вища при хронічній нирковій недостатності та гіперкаліємії.

Форма випуску

Капсули тверді желатинові, розмір №3, з непрозорою кришечкою жовтого кольору та непрозорим корпусом білого кольору; вміст капсул - дрібнозерниста гранульована порошкоподібна суміш білого кольору.

допоміжні речовини: натрію лаурилсульфат – 2.5 мг, магнію стеарат – 2.5 мг, крохмаль кукурудзяний – 42.5 мг, лактози моногідрат – 127.5 мг.

Склад твердий желатинової капсули: кришечка - барвник хіноліновий жовтий (Е104) - 0.48%, титану діоксид (Е171) - 2%, желатин - до 100%; корпус – титану діоксид (Е171) – 2%, желатин – до 100%.

10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.

Дозування

При есенціальній гіпертензії добова доза для дорослих зазвичай становить 50-100 мг одноразово і може бути збільшена до 200 мг, збільшувати дозу слід поступово, 1 раз на 2 тижні. Щоб отримати адекватну відповідь на терапію, препарат необхідно приймати не менше 2 тижнів. За потреби проводять корекцію дози.

При ідіопатичному гіперальдостеронізмі препарат призначають у дозі 100-400 мг на добу.

При вираженому гіперальдостеронізмі та гіпокаліємії добова доза становить 300 мг (максимально 400 мг) за 2-3 прийоми, при покращенні стану дозу поступово знижують до 25 мг на добу.

При гіпокаліємії та/або гіпомагніємії, спричинених терапією діуретиками, Верошпірон призначають у дозі 25-100 мг/добу, одноразово або у декілька прийомів. Максимальна добова доза становить 400 мг, якщо пероральні препарати калію або інші методи його дефіциту неефективні.

При діагностиці та лікуванні первинного гіперальдостеронізму як діагностичний засіб при короткому діагностичному тесті Верошпірон призначають протягом 4 днів по 400 мг на добу, розподіливши добову дозу на кілька прийомів на день. При збільшенні концентрації калію в крові під час прийому препарату та зниженні після відміни його можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму. При тривалому діагностичному тесті препарат призначають у тій же дозі протягом 3-4 тижнів. При досягненні корекції гіпокаліємії та артеріальної гіпертензії можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму.

Після того, як діагноз гіперальдостеронізму встановлений за допомогою більш точних діагностичних методів, як короткий курс передопераційної терапії первинного гіперальдостеронізму Верошпірон слід приймати в добовій дозі 100-400 мг, розділивши її на 1-4 прийоми протягом усього періоду підготовки до хірургічної операції. Якщо операція не показана, то Верошпірон застосовується для тривалої підтримуючої терапії, при цьому використовується найменша ефективна доза, яка підбирається індивідуально для кожного пацієнта.

При лікуванні набряків і натомість нефротичного синдрому добова доза для дорослих зазвичай становить 100-200 мг. Не виявлено впливу спіронолактону на основний патологічний процес, тому застосування даного препарату рекомендується тільки в тих випадках, коли інші види терапії виявляються неефективними.

При набряковому синдромі на тлі хронічної серцевої недостатності препарат призначають щодня протягом 5 днів по 100-200 мг/добу на 2-3 прийоми, у комбінації з "петлевим" або тіазидним діуретиком. Залежно від ефекту, добову дозу зменшують до 25 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально. Максимальна добова доза становить 200 мг.

При набряках на фоні цирозу печінки добова доза Верошпірону для дорослих зазвичай становить 100 мг, якщо співвідношення іонів натрію та калію (Na+/K+) у сечі перевищує 1.0. Якщо співвідношення менше 1.0, добова доза зазвичай дорівнює 200-400 мг. Підтримуючу дозу підбирають індивідуально.

При набряках у дітей початкова доза становить 1-3.3 мг/кг маси тіла або 30-90 мг/м2/добу на 1-4 прийоми. Через 5 днів проводять корекцію дози та при необхідності її збільшують у 3 рази порівняно з початковою.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, зниження артеріального тиску, діарея, шкірний висип, гіперкаліємія (парестезії, м'язова слабкість, аритмії), гіпонатріємія (сухість у роті, спрага, сонливість), гіперкальціємія, дегідратація, збільшення концентрації сечовини.

Лікування: промивання шлунка, симптоматичне лікуваннядегідратації та артеріальної гіпотензії. При гіперкаліємії необхідно нормалізувати водно-електролітний обмін за допомогою калій, що виводять діуретиків, швидкого парентерального введеннярозчину декстрози (5-20% розчини) з інсуліном із розрахунку 0.25-0.5 ОД на 1 г декстрози; за потреби можливо повторне введеннядекстрози. У тяжких випадках проводять гемодіаліз.

Взаємодія

Верошпірон знижує ефект антикоагулянтів, непрямих антикоагулянтів (гепарину, похідних кумарину, індандіону) та токсичність серцевих глікозидів (бо нормалізація рівня калію в крові перешкоджає розвитку токсичності).

Посилює метаболізм феназолу.

Знижує чутливість судин до норепінефрину (вимагає обережності при проведенні анестезії).

Збільшує T 1/2 дигоксину, тому можлива інтоксикація дигоксином.

Посилює токсичну дію літію через зниження його кліренсу.

Прискорює метаболізм та виведення карбеноксолону.

Карбеноксолон сприяє затримці натрію спіронолактоном.

ГКС та діуретики (похідні бензотіазину, фуросеміду, етакринова кислота) посилюють та прискорюють діуретичний та натрійуретичний ефекти.

Посилює дію діуретичних та гіпотензивних лікарських засобів.

ГКС посилюють діуретичний та натріуричний ефект при гіпоальбумінемії та/або гіпонатріємії.

Зростає ризик розвитку гіперкаліємії при прийомі Верошпірону з препаратами калію, калієвими добавками та калійзберігаючими діуретиками, інгібіторами АПФ (ацидоз), антагоністами ангіотензину ІІ, блокаторами альдостерону, індометацином, циклоспорином.

Саліцилат, індометацин знижують діуретичний ефект.

Хлорид амонію, колестірамін сприяють розвитку гіперкаліємічного метаболічного ацидозу.

Флудрокортизон викликає парадоксальне посилення канальцевої секреції калію.

Знижує ефект мітотану.

Підсилює ефект триптореліну, бусереліну, гонадореліну.

Побічна дія

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, виразки та кровотечі з шлунково-кишкового тракту, гастрит, кишкова колька, біль у животі, запор, порушення функції печінки.

З боку ЦНС та периферичної нервової системи: атаксія, загальмованість, запаморочення, головний біль, сонливість, летаргія, сплутаність свідомості

З боку системи органів кровотворення: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, мегалобластоз.

З боку обміну речовин: гіперурикемія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини, гіперкаліємія, гіпонатріємія, метаболічний гіперхлоремічний ацидоз або алкалоз.

З боку ендокринної системи: огрубіння голосу, у чоловіків - гінекомастія (ймовірність розвитку залежить від дози, тривалості лікування і зазвичай носить оборотний характер і після відміни Верошпірона зникає, лише у поодиноких випадках грудна залозазалишається дещо збільшеною), зниження потенції та ерекції; у жінок – порушення менструального циклу, дисменорея, аменорея, метрорагія в клімактеричному періоді, гірсутизм, біль у ділянці молочних залоз, карцинома молочної залози (наявність зв'язку з прийомом препарату не встановлено)

Алергічні реакції: кропив'янка; рідко - макуло-папульозний та еритематозний висип, лікарська лихоманка, свербіж.

Дерматологічні реакції: алопеція, гіпертрихоз.

З боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність.

З боку кістково-м'язової системи: м'язовий спазм, судоми литкових м'язів.

Показання

• есенціальна гіпертензія (у складі комбінованої терапії);
• набряковий синдром при хронічній серцевій недостатності (може застосовуватися у вигляді монотерапії та у комбінації зі стандартною терапією);
• стани, за яких може виявлятися вторинний гіперальдостеронізм, у т.ч. цироз печінки, що супроводжується асцитом та/або набряками, нефротичний синдром та інші стани, що супроводжуються набряками;
• гіпокаліємія/гіпомагніємія (як допоміжного засобудля її профілактики під час лікування діуретиками та за неможливості застосування інших способів корекції рівня калію);
• первинний гіперальдостеронізм (синдром Конна) – для короткого передопераційного курсу лікування;
• для встановлення діагнозу первинного гіперальдостеронізму.

Протипоказання

• хвороба Аддісона;
• гіперкаліємія;
• гіпонатріємія;
• ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК менше 10 мл/хв);
• анурія;
• непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром порушення всмоктування глюкози/галактози;
• вагітність;
• період лактації (грудне вигодовування);
• дитячий вік до 3 років;
• Підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід призначати препарат при гіперкальціємії, метаболічному ацидозі, AV-блокаді (гіперкаліємія сприяє її посиленню), цукровому діабеті (при підтвердженій або передбачуваній хронічній нирковій недостатності), діабетичній нефропатії, хірургічних втручаннях, прийомі лікарських засобів, прийомі лікарських засобів, анестезії, порушення менструального циклу, збільшення молочних залоз, печінкову недостатність, цироз печінки, а також пацієнтам похилого віку.

Особливості застосування

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування Верошпірону протипоказане при вагітності та в період лактації.

При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.

Застосування при порушеннях функції печінки

З обережністю слід призначати препарат при печінковій недостатності, цирозі печінки.

При призначенні Верошпірону пацієнтам з порушеннями печінки необхідний регулярний контроль електролітів сироватки крові та функції нирок.

Застосування при порушеннях функції нирок

Препарат протипоказаний при нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК менше 10 мл/хв). З обережністю слід призначати препарат при діабетичній нефропатії.

При призначенні Верошпірону пацієнтам із порушеннями функції нирок необхідний регулярний контроль електролітів сироватки крові та функції нирок.

особливі вказівки

При застосуванні Верошпірону можливе тимчасове підвищення рівня азоту сечовини у сироватці крові, особливо при зниженій функції нирок та гіперкаліємії. Також можливий розвиток оборотного гіперхлоремічного метаболічного ацидозу.

При призначенні Верошпірону пацієнтам з порушеннями функції нирок та печінки пацієнтам похилого віку необхідний регулярний контроль електролітів сироватки крові та функції нирок.

Прийом Верошпірону ускладнює визначення концентрації дигоксину, кортизолу та адреналіну в крові.

Незважаючи на відсутність прямого впливу на вуглеводний обмін, наявність цукрового діабету, особливо з діабетичною нефропатією, потребує особливої ​​обережності при призначенні Верошпірону через можливість розвитку гіперкаліємії.

При лікуванні НПЗЗ на фоні прийому Верошпірону слід контролювати функцію нирок та рівень електролітів крові.

Під час лікування Верошпіроном слід уникати вживання їжі, багатою калієм.

Під час лікування вживання алкоголю протипоказане.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

У початковому періоділікування забороняється керувати автомобілем та займатися видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Тривалість обмежень встановлюється у порядку.

01.06.2017

Перед тим, як приймати засіб, необхідно уточнити:Верошпірон інструкція із застосування, при якому тиску.

Верошпірон – це засіб, який призначають при складній формі гіпертонії, якщо вона не піддається лікуванню засобами від підвищеного артеріального тиску. Від набряклості при різних хворобахсерця та набряки, які викликані цими захворюваннями.

Призначають цей засіб від набряклості при хворобах печінки (цирозі). Жінкам призначають при кісті на яєчниках та інших гінекологічних проблемахта хворобах, пов'язаних із завищеним ступенем тестостерону у жіночому організмі.

Виробник лікарського засобу - угорська компанія Gedeon Richter.

Діюча речовина Спіронолактон

Спіронолактон – це речовина, яка знижує дію гормону альдостерону, що виробляється наднирниками.

Альдостерон – це той гормон, який стимулює вихід калію та магнію з організму із сечею, але тільки при цьому затримує воду та солі натрію. Спіронолактон має дію, яка є протилежною діяльності гормону альдостерон. Під час лікування лікарським засобом, виводиться з організму рідина та сіль, та значно зменшується набряклість. Водночас у крові збільшується вміст калію. Верошпірон має сечогінний ефект.

Спіронолактон виводиться з організму людини за допомогою нирок. Якщо у хворого ниркова недостатність, то в цьому випадку скупчення спіронолактону може збільшитись у складі крові.

Завдяки сечогінному ефекту таблетки приймають.від гіпертонії

Показання для лікування засобом Верошпірон

Основні симптоми та захворювання для лікування лікарським засобом:

• серцева недостатність;
• гіпертензія;
• захворювання та проблеми в ендокринній системі (кіста яєчників, хвороба Кінна);
• набряк мозку та набряки при інших гострих та хронічних захворюваннях;
• міастенії;
• нестача калію та магнію в організмі;
• асцит;
• первинна стадія гіперольдостеронізму.

Застосування лікарського засобу при гіпертонії

Верошпірон – не є ліки головного вибору препаратів при гіпертонії, але його призначають хворим, якщо таблетки,краплі для зниження артеріального тиску не дають позитивного ефекту, якщо неможливо опустити тиск нижче 140/90.

У багатьох пацієнтів причиною тяжкої форми гіпертонії, є підвищений рівеньальдостерону у крові. У цих випадках потрібно додати Верошпірон до ліків, які застосовують від підвищеного тиску.

Злоякіснагіпертонічнахвороба вважається стан організму, коли артеріальний тиск не збивається нижче 140/90, незважаючи на те, що пацієнт приймає спеціалізовані ліки від тиску. Також п'є сечогінні препарати. 10 відсотків пацієнтів страждають на злоякісну гіпертонічною хворобою. Верошпірон приносить користь у багатьох випадках лікування цієї хвороби.

Препарат Верошпірон реалізує сечогінні властивості, за рахунок зв'язку з альдостероном та блокує дію гормону, взаємодіючи з його рецепторами.

Особливість цих ліків у тому, що з сечогінними властивостями, препарат не знижує рівень калію, а навпаки допомагає його накопиченню в організмі людини.

Тому його відносять до діуретиків з калійзберігаючим ефектом. Солі натрію та хлору виводить з організму, як і інші сечогінні препарати.

Для гарного та позитивного лікувального ефекту, варто приймати Верошпірон протягом не менше двох тижнів. За цей час може знадобитися підкоригувати вживання добової дози лікарського препарату.

При підвищеному артеріальному тиску (гіпертонії), добова необхідна дозакошти становить від 50 до 100 мг, яка поділяється на кілька разів. Початкова доза виписується на 5 днів, після чого добова доза може знижуватися. Надалі препарат використовують виходячи з досягнутого лікувального ефекту Верошпірону.від тиску.

Верошпірон від тискуприймати під час їжі або після їжі, запиваючи великою кількістю негазованої води. Якщо приймати препарат до їди, то ефективність знижується наполовину. Прийом таблеток під час їжі знижує ризик нудоти та проносу, а якщо приймати їх до 18 години, тоді не доведеться часто підніматися вночі до туалету.

У багатьох пацієнтів ліки не викликають сечогінного ефекту, не варто переживати, це нормально. Артеріальний тиск знижується не відразу, а через 2 тижні після прийому препарату.

При прийомі ліків у жодному разі не приймати алкоголь.

Самовільне скасування або коригування добової дози Верошпірону неприпустиме, оскільки може статися погіршення стану, і можливий летальний кінець.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Якщо приймати Верошпірон одночасно з антикоагулянтами, глікозидами (серцевими), у цьому випадку відбувається зниження токсичного впливуорганізм цих речовин.

При вживанні одночасно з сечогінними таблетками на основі фуросеміду відбувається посилена сечогінна дія і в результаті підвищується втрата натрію в організмі. Набагато посилюється позитивний ефектпрепаратів прийому антигіпотензивних речовин разом із Верошпироном.

Верошпірон знижує позитивний впливречовини норепінефрин та засоби мітотан на організм. За крайньої потреби застосовувати їх разом, рекомендується постійно коригувати дозу прийому.

Індометацин зменшує лікувальний ефектВерошпірона.Бажано не приймати аспірин та інші жарознижувальні та протизапальні ліки.

Побічні ефекти засобу та передозування Верошпіроном

Під час прийняття ліків Верошпірон можуть виникнути побічні ефекти. багато побічні реакціїне можуть бути приводом для відміни лікарського засобу:

• диспепсичні розлади;
• запаморочення, різкий та сильний головний біль;
• стан загальмованості, сонливості (забороняється виконувати роботи, де потрібна чітка реакція);
• зміна в аналізах крові;
• збої в ендокринній системі (зниження лібідо у жінок та потенції у чоловіків);
• порушення циклу чи припинення менструації, маткові кровотечі;
• спазми та судоми у м'язах.

У крайніх поодиноких випадках бувають більш важкі побічні реакції, на які необхідно звернути увагу лікаря:

• алергічні реакції на шкірі (почервоніння, свербіж, висипання);
• виникнення ниркової недостатності;
• кровотечі шлункові та кишкові;
• нудота, що переходить у блювання, пронос;
• галюцинація, летаргія.

У разі таких симптомів необхідно відмінити препарат або переглянути дозування.

Для тих хворих, які мають показання до застосування даного препарату, користь від його прийому значно вища, ніж його негативний вплив на організм.

Передозування Верошпіроном відбувається вкрай рідко, але у разі передозування посилюються всі побічні реакції на лікарський препарат.

Необхідно у терміновому порядкупромити шлунок, вживати якнайбільше рідини з кофеїном, для підвищення артеріального тиску. У разі настання гіперкаліємії – призначають інсулін, декстрозу.

Ситуації, за яких не призначають препарат:

• дітям віком до трьох років;
• при нестерпності активного компонента- спіронолактону, а також чутливість до компонентів у складі лікарського засобу.
• ниркова недостатність;
• захворювання кори надниркових залоз (хвороба Аддісона);
• високий вміст калію у крові;
• низький відсоток натрію солі в організмі;
• печінкова недостатність;
• захворювання на цукровий діабет;
• гінекологічні захворювання;
• вагітність та лактація.

Під час вагітності в крайньому рідкісному випадку застосовують для зняття набряків у 2 або 3 триместрі, коли користь від нього для матері буде набагато вищою, ніж можливий ризикдля плоду. Рекомендований прийом лише під суворим наглядом лікаря.

Спіронолактон проникає в грудне молоко, у цьому випадку необхідно утриматися від грудного вигодовування. Таке лікування проводиться недовго і під строгим контролем лікаря і лише у стаціонарі лікарні.

Дуже обережно варто приймати ліки при складних захворюванняху серцевому м'язі, що проводяться хірургічних операціях, при призначеному лікарем прийомі різних гормональних лікарських речовин. Особливу увагуприділити при прийомі лікарського засобу на вік хворого, людям похилого віку приймати цей засіб не бажано.

Принципи, на які необхідно звернути увагу при прийомі Верошпірона:

• не приймати засіб без вказівки лікаря;
• не закінчувати приймати лікарський засіб без поради лікаря;
• не змінювати самостійно добове дозування- Це загрожує негативними наслідками;
• не користуватися засобом при важких та складних побічні діїна організм.

Склад лікарського засобу Верошпірон

Пігулки виготовляються по 25 міліграм основної речовини - спіронолактону. Ці білі на вигляд таблетки, стандартної форми, до складу яких включені допоміжні компоненти. Пігулки зі специфічним характерним запахом.

Капсули випускаються по 50 та 100 мг основного компонента – спіронолактону. Це тверді за своєю структурою і складаються з корпусу та кришки. Вміст у капсулах – гранульований порошок компонентів: діоксид титану, спіронолактон, желатин. Речовина білого чи кремового відтінку.

Зберігати ліки потрібно в місці, в якому не зможуть дістати його діти та при температурі повітря не вище 30 градусів.

JQuery("a").click(function()(var target=jQuery(this).attr("href");jQuery("html, body").animate((scrollTop:jQuery(target).offset() .top-50), 1400); return false;));

JQuery(document).ready(function()(jQuery(".related .carousel")).slick((autoplay:true,infinite:true,pauseOnHover:false,variableWidth:true,swipeToSlide:true,dots:false,arrows: false,adaptiveHeight:true,slidesToShow:3,slidesToScroll:1));));jQuery("#relprev").on("click",function()(jQuery(".related .carousel").slick(" slickPrev");));jQuery("#relnext").on("click",function()(jQuery(".related .carousel").slick("slickNext");));

П N011953/01

Торгова назвапрепарату:Верошпірон

Міжнародна непатентована назва:

спіронолактон

Лікарська форма:

капсули

СКЛАД
1 капсула містить:
Капсули 50 мг
Діюча речовина:спіронолактон - 50,00 мг
натрію лаурилсульфат – 2,50 мг; магнію стеарат – 2,50 мг; крохмаль кукурудзяний – 42,50 мг; лактози моногідрат – 127,50 мг.
Тверда желатинова капсула:
Розмір No. 3.
Кришечка:барвник хіноліновий жовтий Е 104 – 0,48%; титану діоксид Е 171 - 2,0%; желатин – до 100%.
Корпус:титану діоксид Е 171 - 2,00%; желатин – до 100%.
Капсули 100 мг
Діюча речовина:спіронолактон – 100,00 мг.
Допоміжні речовини у капсулі:натрію лаурилсульфат – 5,00 мг; магнію стеарат – 5,0 мг; крохмаль кукурудзяний – 85,00 мг; лактози моногідрат – 255,00 мг.
Тверда желатинова капсула:
Розмір №0.
Кришечка:барвник сонячний захід сонця жовтий Е 110 - 0,04%; титану діоксид Е 171 - 2,0%; желатин – до 100%.
Корпус:барвник сонячний захід сонця жовтий Е 110 - 0,04%; титану діоксид Е 171 - 2,0%, барвник хіноліновий жовтий Е 104 - 0,50%; желатин – до 100%.

Опис
Капсули 50 мг:
Капсула: тверда желатинова, розміром №3; Кришечка: непрозора, жовтого кольору;
Корпус: непрозорий, білий.
Капсули 100 мг:Вміст капсули: дрібнозерниста гранульована порошкоподібна суміш білого кольору.
Капсула: тверда желатинова розміром No.0; Кришечка: непрозора, оранжевого кольору; Корпус: непрозорий, жовтий.

Фармакотерапевтична група:

діуретичний калійзберігаючий засіб.

Код ATX C03DA01

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Спіронолактон є калійзберігаючим діуретиком, специфічним антагоністом альдостерону пролонгованої дії (мінералокортикостероїдний гормон кори надниркових залоз). У дистальних відділах нефрону спіронолактон перешкоджає затримці альдостероном натрію і води та пригнічує калійвивідний ефект альдостерону, знижує синтез пермеаз в альдостерон-залежній ділянці збиральних трубочок та дистальних канальців. Зв'язуючись з рецепторами альдостерону, збільшує екскрецію іонів натрію, хлору та води із сечею, зменшує виведення іонів калію та сечовини, знижує кислотність сечі.
Посилення діурезу обумовлено наявністю сечогінного ефекту, який є непостійним; діуретичний ефект проявляється на 2-5-й день лікування.
Фармакокінетика
Всмоктування та розподіл
При прийомі внутрішньо швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишковий тракт.
Зв'язується з білками плазми приблизно на 98% (канренон - 90%). Максимальна концентрація (Cmax) канренону в плазмі досягається через 2-4 години після прийому.
Після щоденного прийому 100 мг спіронолактону протягом 15 днів Cmax досягає 80 нг/мл, час досягнення Cmax після чергового ранкового прийому – 2-6 год. Об'єм розподілу – 0,05 л/кг.
Метаболізм
Спіронолактон перетворюється на активні метаболіти: метаболіт, що містить сірку (80%), та частково канренон (20%). Спіронолактон погано проникає в органи та тканини, при цьому сам та його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр, а канренон – у грудне молоко.
Виведення
Виводиться нирками; 50% - у вигляді метаболітів, 10% - у незміненому вигляді та частково через кишечник. Період напіввиведення (T 1/2) спіронолактону 13-24 год, активних метаболітів - до 15 год. .
Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів
При цирозі печінки та серцевої недостатності тривалість періоду напіввиведення збільшується без ознак кумуляції, ймовірність якої вища при хронічній нирковій недостатності та гіперкаліємії.

Показання до застосування
- Есенційна артеріальна гіпертензія (у складі комбінованої терапії).
- Набряковий синдром при хронічній серцевій недостатності (може застосовуватися у вигляді монотерапії та у комбінації зі стандартною терапією);
- Стани, при яких може виявлятись вторинний гіперальдостеронізм, включаючи цироз печінки, що супроводжується асцитом та/або набряками, нефротичний синдром, а також інші стани, що супроводжуються набряками.
- Гіпокаліємія/гіпомагніємія (як допоміжний засіб для її профілактики під час лікування діуретиками та при неможливості застосування інших способів корекції вмісту калію).
- Первинний гіперальдостеронізм (синдром Конна) – для короткого передопераційного курсу лікування.
- для встановлення діагнозу первинного гіперальдостеронізму.

Протипоказання
- Підвищена чутливістьдо будь-якого з компонентів препарату;
- хвороба Аддісона;
- гіперкаліємія;
- гіпонатріємія;
- тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв);
- Анурія;
- вагітність, період годування груддю;
- дитячий вік до 3 років (тверда лікарська форма);
- Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.

З обережністю
- гіперкальціємія, метаболічний ацидоз, атріовентрикулярна блокада (гіперкаліємія сприяє її посиленню);
- Цукровий діабет (при підтвердженій або передбачуваній хронічній нирковій недостатності);
- діабетична нефропатія;
- Хірургічні втручання, під час проведення анестезії;
- прийом лікарських засобів, що викликають гінекомастію;
- Місцева та загальна анестезія;
- Літній вік;
- порушення менструального циклу, збільшення молочних залоз;
- Печінкова недостатність, цироз печінки.

Застосування при вагітності та в період лактації
При вагітності:
Препарат протипоказаний під час вагітності.
У період лактації
Препарат протипоказаний під час лактації. Грудне годуванняслід припинити у разі неможливості відміни спіронолактону.

Спосіб застосування та дози
Всередину.
При есенціальній гіпертензії
Добова доза для дорослих зазвичай становить 50-100 мг одноразово і може бути збільшена до 200 мг, збільшувати дозу слід поступово, 1 раз на 2 тижні.
Щоб отримати адекватну відповідь на терапію, препарат необхідно приймати не менше 2 тижнів. За потреби проводять коригування дози.
При ідіопатичному гіперальдостеронізмі 100-400 мг/добу.
При вираженому гіперальдостеронізмі та гіпокаліємії 300 мг/добу (максимально 400 мг) за 2-3 прийоми, при поліпшенні стану дозу поступово знижують до 25 мг/добу в інший лікарської форми.
Гіпокаліємія/гіпомагніємія
При гіпокаліємії та/або гіпомагніємії, спричинених терапією діуретиками, призначають препарат у дозі 25-100 мг на добу, одноразово або у декілька прийомів. Максимальна добова доза 400 мг, якщо пероральні препарати калію чи інші методи поповнення дефіциту неефективні.
Діагностика та лікування первинного гіперальдостеронізму
Як діагностичний засіб при короткому діагностичному тестіПротягом 4 днів по 400 мг на добу, розподіливши на кілька прийомів на день. При збільшенні вмісту калію в крові під час прийому препарату та зниженні після відміни його можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму.
При тривалому діагностичному тесті:у тій же дозі протягом 3-4 тижнів. При досягненні корекції гіпокаліємії та артеріальної гіпертензії можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму.
Короткий курс передопераційної терапії первинного гіперальдостеронізму
Після того, як діагноз гіперальдостеронізму встановлений за допомогою точніших діагностичних методів, Верошпірон слід приймати по 100-400 мг на добу, розділивши на 1-4 прийоми на добу протягом усього періоду підготовки до хірургічної операції. Якщо операція не показана, то Верошпірон застосовується для тривалої підтримуючої терапії, при цьому використовується найменша ефективна доза, яка підбирається індивідуально для кожного пацієнта.
Набряки на тлі нефротичного синдрому
Добова доза для дорослих зазвичай становить 100-200 мг на добу. Не виявлено впливу спіронолактону на основний патологічний процес, тому застосування даного препарату рекомендується тільки в тих випадках, коли інші види терапії виявляються неефективними.
При набряклому синдроміна тлі хронічної серцевої недостатностіщодня, протягом 5 днів по 100-200 мг на добу в 2-3 прийоми, у комбінації з «петлевим» або тіазидним діуретиком, залежно від ефекту, добову дозу зменшують до 25 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально. Максимальна доза 200 мг/добу.
Набряки на тлі цирозу печінки
Якщо сечі співвідношення іонів натрію і калію (Na + /K +) перевищує 1,0, то добова доза для дорослих зазвичай становить 100 мг. Якщо співвідношення менше 1,0, добова доза для дорослих зазвичай дорівнює 200-400 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально.
Набряки у дітей
Початкова доза у дітей віком від 3 років становить 1-3,3 мг/кг маси тіла або 30-90 мг/м 2 /добу в 1-4 прийоми. Через 5 днів дозу коригують і за необхідності збільшують у 3 рази порівняно з первісною.

Побічна дія
З боку шлунково-кишкового тракту:нудота, блювання, діарея, виразки та кровотечі зі шлунково-кишкового тракту, гастрит, кишкова колька, біль у животі, запор.
З боку печінки:Порушення функції печінки.
З боку центральної нервової системи:атаксія, загальмованість, запаморочення, біль голови, сонливість, летаргія, сплутаність свідомості, м'язовий спазм.
З боку кровотворної системи: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, мегалобластоз.
З боку лабораторних показників:гіперурикемія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини, порушення водно-електролітного балансу (гіперкаліємія, гіпонатріємія) та кислотно-основної рівноваги (метаболічний гіперхлоремічний ацидоз або алкалоз).
З боку ендокринної системи:огрубіння голосу, у чоловіків - гінекомастія (ймовірність розвитку залежить від дози, тривалості лікування і, як правило, носить оборотний характер); зниження потенції та ерекції; у жінок – порушення менструального циклу; дисменорея; аменорея; метрорагія у клімактеричному періоді; гірсутизм; біль у ділянці молочних залоз; карцинома молочної залози (наявність зв'язку із прийомом препарату не встановлена).
При застосуванні препарату Верошпірон може розвинутись гінекомастія. Імовірність виникнення гінекомастії залежить як від дози препарату, так і тривалості терапії. При цьому гінекомастія зазвичай носить оборотний характер, і після відміни препарату Верошпірон зникає, і лише в окремих випадках грудна залоза залишається дещо збільшеною.
Алергічні реакції:кропив'янка, рідко макулопапульозний та еритематозний висип, лікарська лихоманка, свербіж, еозинофілія, синдром Стівена-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
З боку шкірних покривів: алопеція, гіпертрихоз.
З боку сечовидільної системи:гостра ниркова недостатність.
З боку опорно-рухового апарату:судоми литкових м'язів.

Передозування
Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, діарея, висипання на шкірі, гіперкаліємія (парестезії, м'язова слабкість, аритмії), гіпонатріємія (сухість слизової оболонки порожнини рота, спрага, сонливість); гіперкальціємія, дегідратація, збільшення концентрації сечів.
Лікування: промивання шлунка, симптоматичне лікування дегідратації та артеріальної гіпотензії. При гіперкаліємії необхідно нормалізувати водно-електролітний баланс за допомогою калій, що виводять діуретиків, швидкого парентерального введення розчину декстрози (5-20% розчини) з інсуліном з розрахунку 0,25-0,5 ОД на 1 г декстрози; за потреби можна ввести повторно. У тяжких випадках проводять гемодіаліз.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Знижує ефект антикоагулянтів, непрямих антикоагулянтів (гепарину, похідних кумарину, ідандіону) та токсичність серцевих глікозидів (бо нормалізація вмісту калію в крові перешкоджає розвитку токсичності).
Підсилює метаболізм феназолу (антипірину).
Знижує чутливість судин до норепінефрину (вимагає обережності при проведенні анестезії), збільшує період напіввиведення дигоксину - можлива інтоксикація дигоксином.
Посилює токсичну дію літію через зниження його кліренсу.
Можливо, посилює дію недеполяризуючих міорелаксантів (наприклад, тубокурарину).
Прискорює метаболізм та виведення карбеноксолону.
Карбеноксолон сприяє затримці натрію спіронолактоном.
Глюкокортикостероїдні препарати та діуретики (похідні бензотіазину, фуросеміду, етакринова кислота) посилюють та прискорюють діуретичний та натрійуретичний ефекти.
Посилює дію діуретичних та антигіпертензивних лікарських засобів. Нестероїдні протизапальні засоби знижують діуретичний та натрійуретичний ефекти, збільшується ризик розвитку гіперкаліємії.
Алкоголь (етанол), барбітурати, наркотичні речовинипосилюють ортостатичну гіпотензію.
Глюкокортикостероїдні препарати посилюють діуретичний та натрійуретичний ефект при гіпоальбумінемії та/або гіпонатріємії.
Зростає ризик розвитку гіперкаліємії при прийомі з препаратами калію, калієвими добавками та калійзберігаючими діуретиками, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (ацидоз), антагоністами ангіотензину II, блокаторами альдостерону, індометацину, циклоспорину.
Саліцилат, індометацин знижують діуретичний ефект.
Хлорид амонію, холестирамін сприяють розвитку гіперкаліємічного метаболічного ацидозу.
Флудрокортизон викликає парадоксальне посилення канальцевої секреції калію.
Знижує ефект мітотану.
Підсилює дію триптореліну, бузереліну, гонадореліну.

особливі вказівки
Можливе тимчасове підвищення вмісту азоту сечовини у сироватці крові, особливо при зниженій функції нирок та гіперкаліємії. Можливий оборотний гіперхлоремічний метаболічний ацидоз.
При хворобах нирок та печінки, а також у літньому віці необхідний регулярний контроль електролітів сироватки крові та функції нирок.
Препарат ускладнює визначення дигоксину, кортизолу та адреналіну в крові. Незважаючи на відсутність прямого впливу на вуглеводний обмін, наявність цукрового діабету, особливо з діабетичною нефропатією, потребує особливої ​​обережності через можливість розвитку гіперкаліємії.
Під час лікування нестероїдними протизапальними препаратами слід контролювати функцію нирок та концентрацію електролітів крові. Слід уникати вживання їжі, багатої на калій.
Під час лікування вживання алкоголю протипоказане.

Вплив препарату на здатність керувати транспортним засобом та механізмами, робота на яких пов'язана з підвищеним ризикомтравматизму
У початковому періоді лікування забороняється керування транспортними засобами та займатися видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Тривалість обмежень встановлюється у порядку.

Форма випуску
Капсули по 50 та 100 мг.
10 капсул у блістері з AL/ПВХ. 3 блістери у картонній пачці з прикладеною інструкцією із застосування.

Умови зберігання
За температури не вище 30 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін придатності
5 років
Не використовувати пізніше дати, що вказана на упаковці.

Умови відпустки
Відпускають за рецептом.

Виробник
ВАТ «Гедеон Ріхтер»
1103 Будапешт, вул. Демреї, 19-21, Угорщина

Претензії споживачів надсилати за адресою:
Московське представництво ВАТ «Гедеон Ріхтер»
119049 Москва, 4-й Добринінський пров., Будинок 8.