Амітриптилін інструкція із застосування у таблетках. Застосування речовини Амітриптілін

Брутто-формула

C 20 H 23 N

Фармакологічна група речовини Амітриптілін

Нозологічна класифікація (МКХ-10)

Код CAS

50-48-6

Характеристика речовини Амітриптілін

Трициклічний антидепресант. Амітриптиліну гідрохлорид - білий кристалічний порошок без запаху, легко розчинний у воді, етанолі, хлороформі. Молекулярна вага 313,87.

Фармакологія

Фармакологічна дія- антидепресивне, анксіолітичне, тимолептичне, седативне.

Інгібує зворотне захоплення нейромедіаторів (норадреналіну, серотоніну) пресинаптичними нервовими закінченняминейронів, викликає накопичення моноамінів у синаптичній щілині та посилює постсинаптичну імпульсацію. При тривалому застосуваннізнижує функціональну активність(десенситизація) бета-адренергічних та серотонінових рецепторів мозку, нормалізує адренергічну та серотонінергічну передачу, відновлює рівновагу цих систем, порушену при депресивних станах. Блокує м-холіно- та гістамінові рецепториЦНС.

При прийомі внутрішньо швидко і добре всмоктується із ШКТ. Біодоступність амітриптиліну при різних шляхахвведення становить 30-60%, його метаболіту – нортриптиліну – 46-70%. C max у крові після прийому внутрішньо досягається через 2,0-7,7 год. Терапевтичні концентрації в крові для амітриптиліну – 50-250 нг/мл, для нортриптиліну – 50-150 нг/мл. Зв'язування із білками крові становить 95%. Легко проходить, як і нортриптилін, через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний, проникає в грудне молоко. T 1/2 становить 10-26 год, у нортриптиліну – 18-44 год. У печінці піддається біотрансформації (деметилювання, гідроксилювання, N-окислення) та утворює активні – нортриптилін, 10-гідрокси-амітриптилін, та неактивні метаболіти. Виводиться нирками (переважно у вигляді метаболітів) протягом декількох днів.

При тривожно-депресивних станах зменшує тривогу, ажитацію та депресивні прояви. Антидепресивна дія розвивається протягом 2-3 тижнів після початку лікування. При раптовому припиненні прийому після тривалого лікування можливий розвиток синдрому відміни.

Застосування речовини Амітриптілін

Депресії різної етіології(особливо з вираженою тривогою та ажитацією), в т.ч. ендогенні, інволюційні, реактивні, невротичні; при органічних ушкодженнях мозку, медикаментозні; шизофренічні психози, змішані емоційні розлади, порушення поведінки, нервова булімія, дитячий енурез(за винятком дітей із гіпотонією сечового міхура), хронічний больовий синдром(неврогенного характеру); профілактика мігрені.

Протипоказання

Гіперчутливість, застосування інгібіторів МАО у попередні 2 тижні, інфаркт міокарда (гострий та відновлювальний періодй), серцева недостатність у стадії декомпенсації, порушення внутрішньосерцевої провідності, виражена артеріальна гіпертензія, доброякісна гіперплазія передміхурової залози, атонія сечового міхура, паралітична непрохідністькишечника, пілоростеноз, виразкова хворобашлунка та дванадцяти палової кишкиу стадії загострення, гострі захворюванняпечінки та/або нирок з вираженим порушенням їх функції, захворювання крові, дитячий вік до 6 років (для ін'єкційних форм – до 12 років).

Обмеження до застосування

Епілепсія, ішемічна хвороба серця, аритмія, серцева недостатність, закритокутова глаукома, внутрішньоочна гіпертензія, гіпертиреоз.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано під час вагітності.

На час лікування слід припинити грудне годування.

Амітриптілін

Зумовлені блокадою периферичних м-холінорецепторів:сухість у роті, затримка сечовипускання, запор, кишкова непрохідність, порушення зору, парез акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску, посилене потовиділення.

З боку нервової системита органів чуття: головний біль, запаморочення, атаксія, підвищена стомлюваність, Слабкість, дратівливість, сонливість, інсомнія, кошмарні сновидіння, рухове збудження, тремор, парестезія, периферична нейропатія, зміни на ЕЕГ, порушення концентрації уваги, дизартрія, сплутаність свідомості, галюцинації, шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, ортостатична гіпотензія, аритмія, лабільність АТ, розширення комплексу QRS на ЕКГ (порушення внутрішньошлуночкової провідності), симптоми серцевої недостатності, непритомність, зміна картини крові, в т.ч. агранулоцитоз, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, пурпура.

З боку органів шлунково-кишкового тракту:нудота, блювання, печія, анорексія, відчуття дискомфорту в епігастрії, гастралгія, підвищення активності печінкових трансаміназ, стоматит, порушення смаку, потемніння язика.

З боку обміну речовин:галакторея; зміна секреції АДГ; рідко – гіпо-або гіперглікемія, порушення толерантності до глюкози.

З боку сечостатевої системи: зміна лібідо, потенції, набряк яєчок, глюкозурія, поллакіурія.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, кропив'янка.

Інші:збільшення розмірів молочних залоз у жінок та чоловіків, випадання волосся, збільшення лімфатичних вузлів, фотосенсибілізація, підвищення маси тіла (при тривалому застосуванні), синдром відміни: головний біль, нудота, блювання, діарея, дратівливість, порушення сну з яскравими, незвичайними сновидіннями, підвищена збудливість (після тривалого лікування, особливо в високих дозах, при різкому припиненні прийому препарату.

Взаємодія

Несумісний із інгібіторами МАО. Посилює пригнічуючу дію на ЦНС нейролептиків, седативних та снодійних засобів, протисудомних препаратів, аналгетиків, засобів для наркозу, алкоголю; виявляє синергізм при взаємодії з іншими антидепресантами. При сумісному застосуванні з нейролептиками та/або антихолінергічними препаратами можливий розвиток фебрильної температурної реакції, паралітичної кишкової непрохідності. Потенціює гіпертензивні ефекти катехоламінів та інших адреностимуляторів, що підвищує ризик розвитку порушень. серцевого ритму, тахікардії, важкої артеріальної гіпертензії. Може знижувати антигіпертензивну дію гуанетидину та препаратів із подібним механізмом дії, а також послаблювати ефект. протисудомних засобів. При одночасному застосуванніз антикоагулянтами - похідними кумарину або індандіону - можливе підвищення антикоагулянтної активності останніх. Циметидин підвищує концентрацію в плазмі амітриптиліну з можливим розвитком токсичних ефектів, індуктори мікросомальних ферментів печінки (барбітурати, карбамазепін) - знижують Хінідин уповільнює метаболізм амітриптиліну, естрогеновмісні пероральні. протизаплідні засобиможуть підвищувати біодоступність. Спільне застосування з дисульфірамом та іншими інгібіторами ацетальдегіддегідрогенази може спровокувати делірій. Пробукол може посилювати серцеві аритмії. Амітриптилін може посилювати депресію, спричинену глюкокортикоїдами. При сумісному застосуванні з ЛЗ для лікування тиреотоксикозу підвищується ризик розвитку агранулоцитозу. З обережністю поєднують амітриптилін із препаратами наперстянки та баклофеном.

Передозування

Симптоми:галюцинації, судоми, делірій, кома, порушення серцевої провідності, екстрасистолія, шлуночкова аритмія, гіпотермія.

Лікування:промивання шлунка, прийом суспензії активованого вугілля, проносних, інфузія рідини, симптоматична терапія, Підтримка температури тіла, моніторинг функції серцево-судинної системи не менше 5 днів, т.к. рецидив порушень може наступити через 48 годин і пізніше. Гемодіаліз та форсований діурез неефективні.

Шляхи введення

Внутрішньо, в/м.

Запобіжні заходи речовини Амітриптілін

Прийом амітриптиліну можливий не раніше ніж через 14 днів після відміни інгібіторів МАО. Літнім пацієнтам та дітям рекомендуються знижені дози. Не слід призначати хворим із манією. У зв'язку з можливістю суїцидальних спроб у хворих на депресію необхідне регулярне спостереження за пацієнтами, особливо в перші тижні лікування, а також призначення в мінімально необхідних дозахдля зниження ризику передозування. За відсутності покращення стану хворого протягом 3-4 тижнів необхідно переглянути тактику лікування. Під час лікування слід уникати вживання алкоголю, а також відмовитися від діяльності, яка потребує підвищеної увагита швидкості реакцій.

Взаємодія з іншими діючими речовинами

Торгові назви

Назва	Значення Індексу Вишковського ®

Одним із найпотужніших ліків-антидепресантів є Амітриптілін.Він являє собою аналгетичну, противиразкову та седативну медичний засіб, ефективність якого обумовлена ​​присутніми у його складі інгредієнтами. Цей трициклічний антидепресант відноситься до групи інгібіторів нейронального захоплення моноамінів. Механізм його дії пов'язаний із пригніченням захоплення серотоніну та катехоламінів у центральній нервовій системі. Позитивний ефект від його вживання розвивається поступово протягом 2 – 4 тижнів.

Після прийому таблеток Амітриптиліну максимальна концентрація активних діючих речовину плазмі крові спостерігається через 4 – 8 годин. Показники його біодоступності варіюються від 33% до 62%.

Амітриптілін від чого допомагають?

Даний лікарський засіб можна приймати лише за призначенням лікаря.Як правило, його рекомендують медичні фахівці при депресіях будь-якої етіології, коли людина не в змозі самостійно впоратися з емоційними проблемами. Особливо ефективним він щодо таких патологій:

• депресивних станів;
• порушень у поведінці;
• психогенної анорексії;
• шизофренічних психозів;
• фобічних розладів;
• булімічного неврозу;
• дитячого енурезу;
• хронічних неврогенних болів;
• мігрені.

У жодному разі не приймайте ці ліки за наявності у вас таких протипоказань, як:

1. порушення провідності м'яза серця;
2. атонія сечового міхура;
3. серцева недостатність;
4. вагітність та грудне вигодовування;
5. підвищений артеріальний тиск;
6. паралітична непрохідність кишечника;
7. інфаркт міокарда;
8. порушення нормального функціонуваннянирок, печінки та інших внутрішніх органів;
9. гіпертрофія передміхурової залози;
10. гіперчутливість до інгредієнтів цього медикаменту;
11. алкогольна залежність;
12. епілепсичні напади;
13. дитячий вік до 6 років;
14. маніакально-депресивний психоз;
15. підвищений внутрішньоочний тиск.

Якщо ви схильні до хоча б одного з вищеописаних станів, щоб уникнути негативних наслідків– обов'язково повідомте про це свого лікаря! Медичний фахівецьпорадить вам інший лікарський засіб.

Побічні реакції

У деяких випадках прийом цих ліків супроводжується різними побічними реакціями:

• запорами;
• шумом у вухах;
• підвищенням температури тіла;
• печією;
• сухістю у роті;
• алергічними проявами;
• дратівливістю;
• порушенням серцевого ритму;
• головними болями.

На початку лікування ваш лікар обов'язково попередить про них можливу появу. Не варто лякатися, оскільки вони можуть свідчити про процес адаптації вашого організму до цього медикаменту. І все ж, якщо при лікуванні Амітриптилін ви помітили одне або кілька вищеописаних явищ - повідомте про це свого лікаря.

Правила лікування

Таблетки Амітриптилін слід вживати внутрішньо, бажано після їди. Дозування препарату встановлюється лікарем залежно від вашого захворювання, віку, переносимості лікарських засобів та інших факторів. Стандартна початкова добова дозацього медикаменту становить 50 – 75 мг, поділені на 2 – 3 прийоми. Максимально дозволене добове дозування коливається в межах 150 – 200 мг.

У дуже тяжких випадках, зокрема при затяжних депресіях, які важко піддаються лікуванню, допускається збільшення добового дозуваннядо 300 мг. Відсутність позитивного ефектучерез 30 днів від початку лікування цим медикаментом свідчить про неефективність такої терапії. У цьому випадку лікар вам підбере інший, більш підходящий вам лікарський препарат.

Амітриптилін – із групи неселективних інгібіторів захоплення нейромедіаторів. за хімічної структуривідноситься до трициклічних сполук. Застосовується в лікуванні багатьох видів депресій та їх соматичних проявів. Навіщо призначають Амитриптилин? Препарат має антигістамінну та холінолітичну дію, що дозволяє його застосовувати при спастичних станах гладкої мускулатури.

Дія та показання

Ефект антидепресанту Амітриптиліну полягає в тому, що препарат перешкоджає зворотному захопленню із синаптичної щілини таких нейромедіаторів як серотонін, допамін, норадреналін. Ця трициклічна сполука сприяє накопиченню медіаторів нервової системи, продовжуючи та посилюючи їхню дію, що й знімає симптоми депресії. Призначення Амітриптиліну після компенсує нестачу дофаміну внаслідок загибелі нервових клітин, що його виробляють.

Амітриптилін має також адреноблокуючу дію, має болезаспокійливий ефект. Пригнічення рецепторів до ацетилхоліну дозволяє застосовувати препарат при болях у животі, нічному нетриманні сечі та гіперактивному сечовому міхурі. Застосовується антидепресант також у терапії виразки за рахунок придушення освіти соляної кислотиу шлунку. Пригнічення кислотоутворення клітинами обкладання шлунка веде і до зниження апетиту, що використовується в лікуванні булімії.

Список патологій, від чого допомагає Амітриптілін:

1. Депресії різного походження, у тому числі з тривожною та апатичною компонентою, а також соматичні прояви психічних розладів.
2. Харчові розлади як прояв депресії: булімія (вовчий голод), анорексія.
3. Профілактика мігренозних атак.
4. Нічне нетримання сечі у дітей та гіперактивний сечовий міхур у дорослих.
5. Невралгії та хронічний больовий синдром при фіброміалгії, синдромі подразненого кишечника, онкологічних захворюванняхі т.д.
6. Різні фобії.
7. Постінсультний стан, особливо у людей похилого віку.
8. Абстинентний синдром, тобто. утримання від алкоголю, наркотичних речовин.
9. Псигози при .

Побічна діяАмітриптиліну:

1. Підвищення світлочутливості внаслідок паралічу акомодації (розширена зіниця).
2. Атонія кишечника, що виявляється у запорі, іноді диніматична непрохідність.
3. Атонія шлунка, печія, відрижка, нудота.
4. Зниження тонусу сечового міхура та затримка сечі.
5. Гіпертонія.
6. Сухість у роті та неприємний запахіз ротової порожнини.
7. Дратівливість.
8. Сонливість.
9. Порушення у гормональної системи: підвищення гормону пролактину та набухання грудних залоз, іноді виділення їх молока, порушення менструального циклу.
10. Зміни в біохімії крові з боку печінки: підвищення амінотрансфераз, прямого білірубіну(Синдром холестазу - застою жовчі).
11. Гіперглікемія.

Важливо! Синдром відміни Амітриптиліну може супроводжуватися холінергічними ефектами - слинотечею, шлунково-кишковими спазмами та діареєю.

Коли амітриптілін протипоказаний?

Це препарат з потужною дією, яка поширюється на серцево-судинну та нервову систему. Протипоказання до застосування Амітриптиліну:

1. Загострення виразкових процесів у шлунку та дванадцятипалій кишці.
2. Тахікардія (прискорене серцебиття).
3. Гіпертонічна хвороба.
4. Атонія шлунка та кишечника, стеноз пілоричного відділу шлунка.
5. Знижений тонус сечового міхура.
6. Гіперплазія передміхурової залози.
7. Декомпенсована серцева недостатність.
8. Закритокутова глаукома.
9. Застосування інших препаратів із групи антидепресантів – можливий серотоніновий синдром.
10. Хронічні судомні стани – антидепресант може почастішати напади та інших рухових порушень.
11. Прийом алкоголю. Амітриптилін може посилити пригнічення нервової системи етиловим спиртом.
12. Тиреотоксикоз.

Спосіб застосування

Як приймати амітриптілін при депресіях? Приймають препарат вперше на ніч після їди в дозі 25-50мг. Наступні 5 днів приймають від 50мг тричі на день.

Терапевтичний ефект при лікуванні депресивних станів виникає після 2-4 тижнів прийому. Якщо симптоми депресії зникають, то дозу зменшують до 50 мг на добу. Цю підтримуючу дозу приймають протягом трьох місяців для профілактики рецидивів.

Для попередження мігренозного болю застосовують 25мг-100мг щодобово.

Перед тим як повністю скасовувати Амітриптілін, лікарі поступово знижують дозування препарату. Можливе призначення адаптогенів (родіоли, женьшеню) для профілактики синдрому відміни Амітриптиліну, звикання до нього усувається правильною тактикою лікування.

Увага!

Апо-амітріптілін - фармацевтичний препарат, якому властиво провокувати придушення зворотного...

Взаємодія амітриптиліну. Використання амітриптиліну поряд з фармацевтичними засобами, яким властиво пригнічувати центральну...

Ускладнення та побічні... У більшості випадків лікарський препарат під назвою амітриптилін переноситься пацієнтами досить...

Амітриптилін – один із потужних антидепресантів, активний компонентякого наділений як антибулімічним,...

Виготовляється даний лікарський препарат у формі таблеток та розчину для ін'єкцій. У його інструкції із застосування читач зможе знайти всю необхідну інформацію щодо його дозувань, побічних ефектів, протипоказань тощо. Відразу зазначимо, що амітриптилін в жодному разі не можна використовувати пацієнтам з тими чи іншими збоями в роботі серцево-судинної системи. В даному випадку мова йдеяк про інфаркт міокарда, так і про гіпертонічної хвороби, а також декомпенсованої серцевої недостатності Різні порушення нормальної працездатностіпечінки чи нирок також прийнято вважати протипоказанням до застосування даного препарату. Якщо у хворого відзначається атонія сечового міхура, індивідуальна нестерпністьбудь-яких компонентів даного медикаменту, захворювання системи кровотворення або розростання передміхурової залози, тоді йому також варто відмовитися від прийому амітриптиліну. Категорично протипоказаний він і у разі загострення виразки шлунка або дванадцятипалої кишки.

Використовуючи цей медикамент, не можна забувати і про те, що амітриптилін можна використовувати поряд далеко не з усіма препаратами. Нерідко при використанні даного медикаменту відзначаються і різні порушенняз боку центральної нервової системи, про які має знати кожен пацієнт. Якщо курс терапії припинити дуже раптово, це може спричинити розвиток синдрому відміни.

Якщо говорити безпосередньо про відгуки, які стосуються цього препарату, то їх насправді дуже багато. Приблизно в 50% випадків люди скаржаться на побічні ефекти, які виникають у них вже через день або два лікування даним медикаментом Найчастіше вони виділяють апатію та надмірну сонливість. Враховуючи виникнення таких побічних ефектів, пацієнти змушені приймати цей лікарський засіб переважно перед відходом до сну. Бувають і такі випадки, коли хворі скаржаться на ці ознаки, при цьому, вказуючи на той факт, що вони продовжують переслідувати їх протягом більше двох - трьох місяців. У таких випадках препарат найчастіше замінюють на інший фармацевтичний засіб. Існують і такі відгуки, в яких люди з упевненістю говорять про те, що на фоні використання амітриптиліну у них не було відзначено жодного побічного ефекту. Найпоширенішим відгуком є ​​слова про те, що даний медикамент не дуже добре переноситься організмом, однак у всіх людей він може викликати різні побічні ефекти. Навіть якщо організм його і не сприймає, тоді цей лікарський засіб можна будь-якої миті замінити іншим препаратом.

Використовуючи цей лікарський засіб, рекомендується вкрай обережно змінювати лежаче положення на сидяче або стояче. Усі рухи слід виконувати плавно. Зазначимо і те що, що у разі різкої відміни даного медикаменту цілком можливе виникнення так званого синдрому скасування. Використовуючи цей лікарський засіб у дозуванні понад сто п'ятдесяти міліграм на добу, відзначається зниження порога судомної готовності. Потрібно пам'ятати про те, що якщо людина схильна до судомним станамтоді напад епілепсії може виникнути у нього в будь-який момент. Такі напади можуть виникати й у пацієнтів, які використовують ті чи інші антипсихотичні медикаменти.

Не варто забувати і про те, що у хворих, які страждають на депресію, можуть спостерігатися і спроби суїциду. Використовувати амітриптилін поряд з електросудомним лікуванням можна лише під постійним контролем фахівця. У людей похилого віку, а також громадян, які схильні до розвитку тих чи інших розладів, даний медикамент може викликати виникнення лікарських психозів. Найчастіше такі психози відзначаються у нічний час доби. Після відміни медикаменту вони зникають самостійно вже за три – п'ять днів.

З особливою обережністю до використання амітриптиліну повинні поставитися і всі ті хворі, у яких є хронічний запор. Вся справа в тому, що при цьому патологічному станіПрийом даного медикаменту може спровокувати розвиток паралітичної кишкової непрохідності. Це явище може спостерігатися й у хворих, які з тієї чи іншої причини є прикутими до ліжка. Якщо людина приймає цей медикамент, і вона потребує загальної або місцевої анестезії, вона в обов'язковому порядкуповинен повідомити цей факт анестезіологу. Даний лікарський засіб можна використовувати не раніше, ніж через два тижні після курсу терапії інгібіторами МАО. У жодному разі не можна використовувати цей лікарський засіб поряд з норепінефрином, епінефрином, фенілпропаноламіном та іншими симпатоміметиками.
Проходячи курс терапії амітриптилін дуже важливо, щоб пацієнт вів воістину здоровий спосіб життя, в якому в першу чергу не повинно бути місця спиртним напоям.

Протипоказання до застосування препарату
Це фармацевтичний засібможна використовувати далеко не всім і все тому, що притаманні численні протипоказання до застосування. Так, наприклад, його в жодному разі не можна прописувати хворим, які проходять курс терапії інгібіторами
моноаміноксидази. Від використання цього лікарського препаратуварто відмовитись і у разі наявності гіпертрофії передміхурової залози, атонії сечового міхура, паралітичної непрохідності кишечника, пілоростенозу. При глаукомі та інфаркті міокарда його застосовувати також не рекомендується. Дуже важливо не використовувати цей медикамент і під час вагітності, а також у період лактації. У дитячому віційого слід використовувати лише за рекомендацією спеціаліста. Вкрай обережно слід поставитися до даному медикаментуі всім тим хворим, у яких відзначається аритмія, серцева недостатність, ішемічна хворобасерця чи різні порушення серцевого ритму.

Відразу звернемо увагу читачів і те що, що тлі використання апо-амитриптилина себе можуть дати знати й дуже різноманітні побічні ефекти. Це може бути як порушення зору, так і сухість у роті, запор, надмірне відділення поту, затримка сечовипускання, запаморочення, надмірна сонливість, шлуночкова аритмія, тремор, порушення серцевої провідності тощо. Нерідко про себе дають знати і різного родуалергічні реакції, що супроводжуються виникненням не тільки шкірного висипу, але ще й сверблячки. Використовуючи цей фармацевтичний засіб, дуже важливо приділяти пильну увагу та наявним запобіжним заходам щодо його використання поряд з іншими препаратами.

Найменування:

Амітриптілін (Amitriptylinum)

Фармакологічна дія:

Амітриптилін – трициклічний антидепресант із групи невиборчих інгібіторів нейронального захоплення моноамінів. Має виражену тимоаналептичну та седативну дію.

Фармакодинаміка

Механізм антидепресивної дії амітриптиліну пов'язаний із пригніченням зворотного нейронального захоплення катехоламінів (норадреналіну, дофаміну) та серотоніну в ЦНС. Амітриптилін є антагоністом мускаринових холінергічних рецепторів у ЦНС і на периферії, має периферичні антигістамінові (Н1) та антиадренергічні властивості. Також викликає антиневралгічну (центральну знеболювальну), противиразкову та антибулемічну дію, ефективний при нічному нетриманні сечі. Антидепресивна дія розвивається протягом 2-4 тижнів. Після початку застосування.

Фармакокінетика

Біодоступність амітриптиліну при різних шляхахвведення – 30-60%, його активного метаболіту нортриптиліну – 46-70%. Час досягнення максимальної концентрації (Tmax) після прийому внутрішньо 2,0-7,7 год. Об'єм розподілу 5-10 л/кг. Ефективні терапевтичні концентрації у крові амітриптиліну – 50-250 нг/мл, для нортриптиліну (його активного метаболіту) 50-150 нг/мл. Максимальна концентрація в плазмі (Сmax) -0,04-0,16 мкг/мл. Проходить через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний бар'єр (в т.ч. Нортриптилін). Концентрації амітриптиліну в тканинах вищі, ніж у плазмі. Зв'язок із білками плазми 92-96 %. Метаболізується в печінці (шляхом деметилювання, гідроксилювання) з утворенням активних метаболітів - нортриптиліну, 10-гідрокси-амітриптиліну, та неактивних метаболітів. Період напіввиведення з плазми крові від 10 до 28 годин для амітриптиліну та від 16 до 80 годин для нортриптиліну. Виділяється нирками – 80%, частково з жовчю. Повне виведення протягом 7-14 днів. Амітриптилін проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється в грудне молоко в концентраціях, аналогічних плазмовим.

Показання до застосування:

Застосовувати строго за призначенням лікаря.

Депресії будь-якої етіології. Особливо ефективний при тривожно-депресивних станах, через вираженість седативного ефекту. Не викликає загострення продуктивної симптоматики (марення, галюцинацій) на відміну від антидепресантів із стимулюючою дією.

Змішані емоційні розлади та порушення у поведінці, фобічні розлади.

Дитячий енурез (за винятком дітей із гіпотонічним сечовим міхуром).

Психогенна анорексія, булімічний невроз.

Неврогенні болі хронічного характерудля профілактики мігрені.

Методика застосування:

Призначають внутрішньо (під час або після їди).

Початкова добова доза при прийомі внутрішньо становить 50-75 мг (25 мг на 2-3 прийоми), потім дозу поступово збільшують на 25-50 мг, до отримання бажаного антидепресивного ефекту. Оптимальна добова терапевтична дозастановить 150-200 мг (максимальна частина дози приймається на ніч). При тяжких депресіяхрезистентних до терапії, дозу збільшують до 300 мг і більше, до максимально переносимої дози. У цих випадках лікування доцільно починати з внутрішньом'язового або внутрішньовенного введенняпрепарату, застосовуючи у своїй більш високі початкові дози, прискорюючи нарощування дозувань під контролем соматическим станом.

Після отримання стійкого антидепресивного ефекту через 2-4 тижні дози поступово та повільно знижують. У разі появи ознак депресії при зниженні доз необхідно повернутись до колишньої дози.

Якщо стан хворого не покращується протягом 3-4 тижнів лікування, то подальша терапія недоцільна.

У хворих похилого віку при легких порушеннях, амбулаторній практиці, дози становлять 25-50-100 мг (mах) у розділених дозах або 1 раз на день на ніч. Для профілактики мігрені, хронічних боляхневрогенного характеру (зокрема тривалих головних болях) від 12,5-25 мг до 100 мг/сут. Взаємодія з іншими лікарськими засобамиАмітриптилін потенціює пригнічення ЦНС наступними препаратами: нейролептиками, седативними та снодійними засобами, протисудомними препаратами, центральними та наркотичними знеболюючими препаратами, засобами для наркозу, алкоголем.

Призначають внутрішньом'язово або внутрішньовенно. При тяжких депресіях, резистентних до терапії: внутрішньом'язово або внутрішньовенно (вводити повільно!) вводять у дозі 10-20-30 мг до 4-х разів на день, збільшення дози слід проводити поступово, максимальна добова доза 150 мг через 1-2 тижні. переходять прийом препарату внутрь. Дітям старше 12 років та особам похилого віку вводять нижчі дози та підвищують їх повільніше.

При сумісному застосуванні амітриптиліну з нейролептиками та/або антихолінергічними препаратами може виникнути фебрильна температурна реакція, паралітична кишкова непрохідність Амітриптилін потенціює гіпертензивні ефекти катехоламінів, але пригнічує ефекти препаратів, що впливають на вивільнення норадреналіну.

Амітриптилін може знижувати антигіпертензивну дію симпатолітиків (октадину, гуанетидину та препаратів із подібним механізмом дії).

При одночасному прийомі амітриптиліну та циметидину можливе підвищення концентрації у плазмі амітриптиліну.

Одночасний прийом амітриптиліну з інгібіторами МАО може призвести до летального результату. Перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та трициклічними антидепресантами має становити не менше 14 днів!

Небажані явища:

В основному пов'язані з холіноблокуючою дією препарату: парез акомодації. Нечіткість зору, підвищення внутрішньоочного тиску, сухість у роті, запор, кишкова непрохідність, затримка сечовипускання, підвищення температури тіла. Всі ці явища зазвичай відбуваються після адаптації до препарату чи зниження доз.

З боку центральної нервової системи: головний біль, атаксія, підвищена стомлюваність, слабкість, дратівливість, запаморочення, шум у вухах, сонливість або безсоння, порушення концентрації уваги, кошмарні сновидіння, дизартрія, сплутаність свідомості, галюцинації, рухове збудження, дезорієнтація, дезорієнтація невропатія, зміни на ЕЕГ. Рідко-екстрапірамідні розлади, судоми, тривога. Серцево-судинна система: тахікардія, аритмія, порушення провідності, лабільність артеріального тиску, розширення комплексу QRS на ЕКГ (порушення внутрішньошлуночкової провідності), симптоми серцевої недостатності, непритомність. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, печія, анорексія, стоматит, порушення смаку, потемніння язика, відчуття дискомфорту в епігастрії, гастралгія, підвищення активності “печінкових” трансаміназ, рідко холестатична жовтяниця, діарея. З боку ендокринної системи: збільшення розмірів грудних залоз у чоловіків та жінок, галакторея, зміна секреції антидіуретичного гормону (АДГ), зміна лібідо, потенції. Рідко-гіпо-або гіперглікемія, глюкозурія, порушення толерантності до глюкози, набряк яєчок. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, фотосенсибілізація, ангіоневротичний набряк, кропив'янка. Інші: агранулоцитоз, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, пурпура та інші зміни крові, випадання волосся, збільшення лімфатичних вузлів, підвищення маси тіла при тривалому застосуванні, пітливість, півлакіурія. При тривалому лікуванні, особливо у високих дозах, при різкому припиненні лікування, можливий розвиток синдрому відміни: біль голови, нудота, блювання, діарея, а також дратівливість, порушення сну з яскравими, незвичайними сновидіннями, підвищена збудливість.

Протипоказання:

Серцева недостатність у стадії декомпенсації

Гострий та відновлювальний період інфаркту міокарда

Порушення провідності серцевого м'яза

Виражена артеріальна гіпертензія

Гострі захворювання печінки та нирок з вираженим порушенням функцій

Виразкова хвороба шлунка та 12-ти палої кишки у стадії загострення

Гіпертрофія передміхурової залози

Атонія сечового міхура

Пілоростеноз, паралітична непрохідність кишечника

Одночасне лікування інгібіторами МАО (див. Взаємодія)

Вагітність, період грудного вигодовування

Дитячий вік до 6 років

Підвищена чутливість до амітриптиліну

Амітриптилін слід з обережністю застосовувати у осіб, які страждають на алкого-лізм, при бронхіальній астмі, маніакально-депресивному психозі (МДП) та епілепсії (див. особливі вказівки), при пригніченні кістковомозкового кровотворення, гіпертиреозі, стенокардії та серцевої недостатності, закритокутовій глаукомі, внутрішньоочній гіпертензії, шизофренії (хоча при його прийомі зазвичай не відбувається загострення продуктивної симптоматики).

Передозування

Сонливість, дезорієнтація, сплутаність свідомості, розширення зіниць, підвищення температури тіла, задишка, дизартрія, збудження, галюцинації, судомні напади, ригідність м'язів, супір, кома, блювання, аритмія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність, пригнічення дихання

Заходи допомоги: припинення терапії амітриптиліном, промивання шлунка, інфузія рідини, симптоматична терапія, підтримання АТ та водно-електролітного балансу. Показано моніторування серцево-судинної діяльності (ЕКГ) протягом п'яти днів, т.к. рецидив може наступити через 48 годин та пізніше. Гемодіаліз та форсований діурез мало ефективні.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Амітриптилін посилює пригнічуючу дію на ЦНС наступних препаратів: нейролептиків, седативних та снодійних засобів, протисудомних препаратів, знеболювальних препаратів, засобів для наркозу, алкоголю, виявляє синергізм при взаємодії з іншими антидепресантами. При сумісному застосуванні амітриптиліну з нейролептиками та/або антихолінергічними препаратами може виникнути фебрильна температурна реакція, паралітична кишкова непрохідність. Амітриптилін потенціює гіпертензивні ефекти катехоламінів та інших адреностимуляторів, що підвищує ризик розвитку порушень серцевого ритму, тахікардії, тяжкої артеріальної гіпертензії, але пригнічує ефекти препаратів, що впливають на вивільнення норадреналіну. Амітриптилін може знижувати антигіпертензивну дію гуанетидину та препаратів із подібним механізмом дії, а також послаблювати ефект протисудомних засобів. При одночасному застосуванні амітриптиліну та антикоагулянтів - похідних кумарину або індандіону можливе підвищення антикоагулянтної активності останніх. При одночасному прийомі амітриптиліну та циметидину можливе підвищення концентрації у плазмі амітриптиліну з можливим розвитком токсичних ефектів. Індуктори мікросомальних ферментів печінки (барбітурати, карбамазепін) знижують плазмові концентрації амітриптиліну. Амітриптилін посилює дію протипаркінсонічних засобів та інших лікарських засобів, що викликають екстрапірамідні реакції. Хінідин уповільнює метаболізм амітриптиліну. Спільне застосування амітриптиліну з дисульфірамом та іншими інгібіторами ацетальдегіддегідрогенази може спровокувати делірій. Естрогеновмісні пероральні протизаплідні засоби можуть підвищувати біодоступність амітриптиліну, пімозід та пробукол можуть посилювати серцеві аритмії. Амітриптилін може посилювати депресію, спричинену глюкокортикостероїдами, спільне застосуванняз лікарськими засобами на лікування тиреотоксикозу підвищується ризик розвитку агранулоцитозу. Одночасний прийомамітриптиліну з інгібіторами МАО може призвести до смерті. Перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та трициклічними антидепресантами має становити не менше 14 днів!

особливі вказівки

Амітриптилін у дозах вище 150 мг на добу знижує поріг судомної активності, тому слід враховувати можливість виникнення судомних нападіву пацієнтів з такими в анамнезі, і у тієї категорії хворих, які схильні до цього через вік або травми. Лікування амітриптиліном у похилому віці має проходити під ретельним контролем і, із застосуванням мінімальних дозпрепарату, підвищуючи їх поступово, щоб уникнути розвитку деліріозних розладів, гіпоманії та інших ускладнень. Пацієнти з депресивною фазоюМДП можуть перейти в маніакальну стадію. Під час прийому амітриптиліну забороняється водіння транспортних засобів, обслуговування механізмів та інших видів робіт, що вимагають підвищеної концентрації уваги, а також прийом алкоголю.

Форма випуску препарату:

Можливі такі форми випуску:

Упаковка – 50 таблеток, кожна з яких містить 25 мг активної речовини.

Упаковки по 20, 50 та 100 таблеток, покритих оболонкою.

По 2 мл ампули з безбарвного скла. По 5 ампул упаковано у формований контейнер із ПВХ. По 2 формовані контейнери (10 ампул) разом з інструкцією із застосування поміщені в картонну пачку.

Розчин для ін'єкцій 10 мг/мл в ампулах по 2 мл, по 5 або 10 ампул в пачку з картону, по 5 ампул в контурну коміркову упаковку, 1 або 2 контурних коміркових упаковок в пачку з картону разом з інструкцією із застосування.

Опис розчину:

Прозорий безбарвний, що не містить механічних включень, може бути трохи забарвлений.

Умови зберігання:

При температурі від 10 °C до 25 °C у сухому, темному та недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2-3 роки (залежно від форми випуску та виробника). Не приймати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці!

Умови відпустки з аптек – за рецептом лікаря.

Синоніми:

Теперін, Триптизол, Адеприл, Адепрес, Атриптал, Дамілен, Дапримен, Елатрал, Лантрон, Лароксал, Новотриптин, Редомекс, Саротен, Саротекс, Триптил, Триптанол, Елавіл, Аміпрін, Лароксил, Лентизол, Прогептадієн, Триптополіп, а , Амітріптілін Лічіва, Амітріптілін-Акос

Амітріптілін-Словакопharma

Склад:

Таблетки покриті оболонкою містять по 0,0283 г (28,3 мг) гідрохлориду амітриптиліну, що відповідає 0,025 г (25 мг) амітриптиліну.

На 1 мл розчину для ін'єкцій Амітриптиліну гідрохлориду 10 мг (у перерахунку на амітриптилін)

Допоміжні речовини: глюкоза, натрію хлорид, бензетонію хлорид, вода для ін'єкцій.

Міжнародна назва: 5-(3-диметиламінопропіліден)-10,11-дигідродібензоциклогептен.

Додатково:

Виробники:

1. Фармацевтична фірма "MAGIC" Серта-Бельгія.

2. СЛОВАКОФАРМА.

3. «ЗЕНТИВА а.с.», Чеська Республіка

Препарати аналогічної дії:

Доксепін (Doxepin) Фторацизін (Phtoracizinum) іміпрамінАзафен (Azaphenum) Коаксил (Coaxil)

Шановні лікарі!

Якщо у вас є досвід призначення цього препарату своїм пацієнтам - поділіться результатом (залишіть коментар)! Чи допомогли ці ліки пацієнтові, чи виникли побічні ефекти під час лікування? Ваш досвід буде цікавим як вашим колегам, так і пацієнтам.

Шановні пацієнти!

Якщо вам було призначено ці ліки і ви пройшли курс терапії, розкажіть - чи були вони ефективними (чи допомогли), чи були побічні ефекти, що вам сподобалося/не сподобалося. Тисячі людей шукають в Інтернеті відгуки до різним лікам. Але лише одиниці їх залишають. Якщо особисто ви не залишите відгук на цю тему - прочитати іншим буде нічого.

Велике дякую!